RU2007106037A - Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов - Google Patents
Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007106037A RU2007106037A RU2007106037/04A RU2007106037A RU2007106037A RU 2007106037 A RU2007106037 A RU 2007106037A RU 2007106037/04 A RU2007106037/04 A RU 2007106037/04A RU 2007106037 A RU2007106037 A RU 2007106037A RU 2007106037 A RU2007106037 A RU 2007106037A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cor
- methyl
- phenyl
- thio
- alkyl
- Prior art date
Links
- 102000009410 Chemokine receptor Human genes 0.000 title claims 2
- 108050000299 Chemokine receptor Proteins 0.000 title claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 24
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 23
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 23
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 18
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 18
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 16
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 9
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 7
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 7
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- -1 hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 6
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 5
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 5
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 5
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 4
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 4
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims 4
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims 4
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 4
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 4
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 4
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 claims 3
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 3
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001298 alcohols Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 239000000446 fuel Substances 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- FMQAJAPZPDLOEL-UHFFFAOYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-(1,3-dihydroxy-2-methylpropan-2-yl)oxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(OC(CO)(CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 FMQAJAPZPDLOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BPZSEQWZOKOHSC-UHFFFAOYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxy)pyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(OC(CO)CO)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 BPZSEQWZOKOHSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LNUNDHAYWTUGQL-SNVBAGLBSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]-1,3-thiazole-2-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)C1=NC=CS1 LNUNDHAYWTUGQL-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims 1
- MOAKFSKQBKCVTK-GFCCVEGCSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]-1-methyl-6-oxopyridine-3-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)C=1C=CC(=O)N(C)C=1 MOAKFSKQBKCVTK-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- JJOFKFQXYZWHHL-LLVKDONJSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]-1-methylimidazole-4-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)C1=CN(C)C=N1 JJOFKFQXYZWHHL-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 1
- ITTVJRINDUYCJC-LLVKDONJSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 ITTVJRINDUYCJC-LLVKDONJSA-N 0.000 claims 1
- FCVYGORXJJZDRI-SNVBAGLBSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]cyclopropanesulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)C1CC1 FCVYGORXJJZDRI-SNVBAGLBSA-N 0.000 claims 1
- VDTCBJYUZFBPEU-SECBINFHSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]methanesulfonamide Chemical compound OC[C@@H](C)OC1=CC(NS(C)(=O)=O)=NC(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=N1 VDTCBJYUZFBPEU-SECBINFHSA-N 0.000 claims 1
- GIMYJAAKBRZGBK-GFCCVEGCSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]morpholine-4-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCOCC1 GIMYJAAKBRZGBK-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- DCDMRPOJLWYBFY-GFCCVEGCSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]piperazine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCNCC1 DCDMRPOJLWYBFY-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- KAPSQKJJSBQXPU-GFCCVEGCSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]pyridine-4-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)C1=CC=NC=C1 KAPSQKJJSBQXPU-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- DGQFZMVVCMJPPL-GFCCVEGCSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r)-1-hydroxypropan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]pyrrolidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](CO)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCCC1 DGQFZMVVCMJPPL-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims 1
- QZECRCLSIGFCIO-BXUZGUMPSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r,3r)-3,4-dihydroxybutan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@H](C)[C@H](O)CO)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 QZECRCLSIGFCIO-BXUZGUMPSA-N 0.000 claims 1
- VYBIXBYFWCLTPV-BXKDBHETSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r,3r)-3,4-dihydroxybutan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]methanesulfonamide Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](C)OC1=CC(NS(C)(=O)=O)=NC(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=N1 VYBIXBYFWCLTPV-BXKDBHETSA-N 0.000 claims 1
- RPZNTPKXYJJKJT-VXGBXAGGSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r,3r)-3-hydroxybutan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@H](C)[C@H](O)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 RPZNTPKXYJJKJT-VXGBXAGGSA-N 0.000 claims 1
- QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r,3s)-3,4-dihydroxybutan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N 0.000 claims 1
- OQQVPIXZKMQYTK-DOMZBBRYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2r,3s)-3,4-dihydroxybutan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]piperazine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCNCC1 OQQVPIXZKMQYTK-DOMZBBRYSA-N 0.000 claims 1
- STRBDUGJKNQVIH-LBPRGKRZSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2s)-2,3-dihydroxypropoxy]pyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(OC[C@@H](O)CO)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 STRBDUGJKNQVIH-LBPRGKRZSA-N 0.000 claims 1
- RPZNTPKXYJJKJT-RYUDHWBXSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[(2s,3s)-3-hydroxybutan-2-yl]oxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(O[C@@H](C)[C@@H](O)C)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 RPZNTPKXYJJKJT-RYUDHWBXSA-N 0.000 claims 1
- ZIXYMRCGRAOYLM-UHFFFAOYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-[3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)propyl]pyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(CC(CO)CO)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 ZIXYMRCGRAOYLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TUHBMMWVWLMKNK-UHFFFAOYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-methoxypyrimidin-4-yl]-1-methylimidazole-4-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(OC)=CC=1NS(=O)(=O)C1=CN(C)C=N1 TUHBMMWVWLMKNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZHWNAUARFIHHHI-UHFFFAOYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-methoxypyrimidin-4-yl]azetidine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(OC)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCC1 ZHWNAUARFIHHHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KNPHDNZQXYLZMW-UHFFFAOYSA-N n-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-6-methoxypyrimidin-4-yl]piperazine-1-sulfonamide Chemical compound N=1C(SCC=2C(=C(F)C=CC=2)F)=NC(OC)=CC=1NS(=O)(=O)N1CCNCC1 KNPHDNZQXYLZMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims 1
- UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N oxo-[[1-[2-[2-[2-[4-(oxoazaniumylmethylidene)pyridin-1-yl]ethoxy]ethoxy]ethyl]pyridin-4-ylidene]methyl]azanium;dibromide Chemical compound [Br-].[Br-].C1=CC(=C[NH+]=O)C=CN1CCOCCOCCN1C=CC(=C[NH+]=O)C=C1 UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004527 pyrimidin-4-yl group Chemical group N1=CN=C(C=C1)* 0.000 claims 1
- IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N quinapril hydrochloride Chemical compound Cl.C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 claims 1
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003457 sulfones Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/58—Two sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Virology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Transplantation (AREA)
Claims (21)
1. Соединение формулы (1)
где R1 представляет собой группу, выбранную из С3-7карбоциклила, C1-8алкила, С2-6алкенила и С2-6алкинила; где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из фторо, нитрила, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, фенила или гетероарила; где фенил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6алкила и трифторметила;
X представляет собой -СН2-, связь, кислород, серу, сульфоксид или сульфон;
R2 представляет собой С3-7карбоциклил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из фторо, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9;
или R2 представляет собой 3-8-членное кольцо, возможно содержащее 1, 2 или 3 атома, выбранные из О, S, -NR8, и где данное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, фторо, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9;
или R2 представляет собой фенил или гетероарил, каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -NR8COR9, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6алкила и трифторметила;
или R2 представляет собой группу, выбранную из C1-8алкила, C2-6алкенила или С2-6алкинила, где данная группа замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, С1-6алкокси, C1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкил)-N-(фенил)амино, N-C1-6алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-6алкил)карбамоила, N-(С1-6алкил)-N-(фенил)карбамоила, карбокси, феноксикарбонила, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9 и -CONR5R6;
R3 представляет собой трифторметил или группу -NR5R6,
или R3 представляет собой фенил, нафтил, моноциклический или бициклический гетероарил, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу, и где каждая фенильная или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, фенила, гетероарила, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, трифторметила или С1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR20, -COOR20, -COR20, -NR18R19, -CONR18R19, -NR18COR19, -SO2R20, -SO2NR18R19, NR18SO2R19, фенила или моноциклического или бициклического гетероарила, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и где каждая фенильная или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR20, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, гетероарила, C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR20, -COOR20, -COR20, -NR18R19, -CONR18R19, -NR18COR19, -SO2R20, -SO2NR18R19, NR18SO2R19;
или R3 представляет собой группу, выбранную из С3-7карбоциклила, C1-8лкила, С2-6алкенила и С2-6алкинила, где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, фенила или моноциклического или бициклического гетероарила, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и где каждый фенил или моноциклическая или бициклическая гетероарильная группа возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6алкила или трифторметила;
R4 представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила и фенила, где данная группа возможно замещена 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогено, фенила, -OR11 и -NR12R13;
R5 и R6 независимо представляют собой водород или группу, выбранную из С1-6алкила, фенила и моноциклического или бициклического гетероарила, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным; где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, фенила, -OR14, -NR15R16, -COOR14, -CONR15R16, -NR15COR16, -SO2R10, -SO2NR15R16 и NR15SO2R16;
или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, возможно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, -SO(n)- (где n равен 0, 1 или 2) и атомов азота, в которой кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из фенила, гетероарила, -OR14, -COR20, -COOR14, -NR15R16, -CONR15R16, -NR15COR16, -SO2R10, -SO2NR15R16, NR15SO2R16 или C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1 или 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -NR15R16 и -OR17 или циано, нитро, -OR20, -COOR20, -COR20, -NR18R19, -CONR18R19, -NR18COR19, -SO2R20, -SO2NR18R19, NR18SO2R19 группами);
R10 представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила или фенила, где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, фенила, -OR17 и -NR15R16; и каждый из R7, R8, R9, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 независимо представляет собой водород, C1-6алкил или фенил;
R18, R19 и R20 представляют собой водород или группу, выбранную из С1-6алкила или гетероарила (где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным) или фенила, где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, нитро, -CN, -OR4, -NR8R9, -CONR8R9, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR8R9, -NR8SO2R9, C1-6алкила или гетероарила;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир.
2. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по п.1, где R1 представляет собой C1-6алкил, замещенный фенилом, который возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из фторо, хлоро, бромо, метокси, метила и трифторметила.
3. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по п.1, где Х выбран из -СН2-, связи, кислорода и серы.
4. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по п.1, где R2 представляет собой C1-6алкил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из С1-6алкокси, гидрокси и фторо; или
R2 представляет собой 5-6-членное кольцо, возможно содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, выбранные из О, S, -NR8, и где данное кольцо возможно замещено -OR4.
5. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по п.1, где R3 представляет собой С3-7карбоциклил, C1-8алкил, -NR5R6, фенил, моноциклический или бициклический гетероарил, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу, и где каждый фенил или гетероарильная группа возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из циано, гетероарила, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6, С1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -OR20, -COR20, -NR18R19, -CONR18R19, фенила или моноциклического или бициклического гетероарила, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным; и где каждый фенил или гетероарильная группа возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из нитро, -OR20, -NR5R6, -NR18COR19, гетероарила, C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из циано, -OR20).
6. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
(R,S)-N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[3,4-дигидроксибутил]пиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропил]пиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-(2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-{[(1R,2R)-2-гидрокси-1-метилпропил]окси}пиримидин-4-ил)азетидин-1-сульфонамида,
N-(2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-{[(1S,2S)-2-гидрокси-1-метилпропил]окси}пиримидин-4-ил)азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-2-тиазолсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-4-пиридинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-пиперазинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1,6-дигидро-1-метил-6-оксо-3-пиридинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-метансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-4-морфолинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-пирролидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-циклопропансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]пиперазин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2R)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[[(1R,2R)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси]-4-пиримидинил]-метансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-пиперазинсульфонамида,
5-(азетидин-1-илкарбонил)-N-{2-((2,3-дифторбензил)тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]пиримидин-4-ил}фуран-2-сульфонамида,
или их фармацевтически приемлемых соли, сольвата или in vivo гидролизуемого сложного эфира.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по любому из пп.1-6 для применения в качестве лекарственного средства.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по любому из пп.1-6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения астмы, аллергического ринита, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), воспалительного заболевания кишечника, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по любому из пп.1-6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения рака.
10. Применение соединения или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или in vivo гидролизуемого сложного эфира по любому из пп.1-6 в производстве лекарственного средства для лечения заболеваний или состояний человека, при которых полезно модулирование активности хемокиновых рецепторов.
11. Применение соединения или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или in vivo гидролизуемого сложного эфира по любому из пп.1-6 в производстве лекарственного средства для лечения астмы, аллергического ринита, ХОЗЛ, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
12. Применение соединения или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или in vivo гидролизуемого сложного эфира по любому из пп.1-6 в производстве лекарственного средства для лечения рака.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
14. Способ получения соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или in vivo гидролизуемого сложного эфира, включающий стадии
(а) обработки соединения формулы (2а)
где R1, R2, R3 и Х являются такими, как определено в формуле (1), и L представляет собой уходящую группу, сульфонамидом формулы R3SO2NH2, где R3 является таким, как определено в формуле (1);
и затем, возможно, одну или более чем одну стадию (1), (2), (3), (4) или (5) в любом порядке:
1) удаление любых защитных групп;
2) превращение соединения формулы (1) в другое соединение формулы (1);
3) образование соли;
4) образование пролекарства;
5) образование in vivo гидролизуемого сложного эфира;
или
(б) обработки соединения формулы (2b)
где R1 и R3 являются такими, как определено в формуле (1), L представляет собой уходящую группу, PG представляет собой защитную группу или водород, и где Х представляет собой кислород или серу, спиртами HOR2 или тиолами HSR2, соответственно, где R2 является таким, как определено в формуле (1), в присутствии подходящего основания и растворителя,
и затем, возможно, одну или более чем одну стадию (1), (2), (3), (4) или (5) в любом порядке:
1) удаление любых защитных групп;
2) превращение соединения формулы (1) в другое соединение формулы (1);
3) образование соли;
4) образование пролекарства;
5) образование in vivo гидролизуемого сложного эфира.
15. Соединение формулы (2а)
где R1, R2 и Х являются такими, как определено в формуле (1), и L представляет собой уходящую группу, при условии, что когда R1 представляет собой бензил, Х представляет собой кислород, R2 представляет собой метил, тогда L не представляет собой хлор, или когда R1 представляет собой бензил, Х представляет собой связь, R2 представляет собой пропил, тогда L не представляет собой хлор.
16. Комбинированная терапия, включающая введение соединения формулы (1) или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или in vivo гидролизуемого сложного эфира или фармацевтической композиции или препарата, содержащих соединение формулы (1), одновременно или последовательно с другой терапией и/или другим фармацевтическим агентом.
17. Комбинированная терапия по п.16 для лечения астмы, аллергического ринита, ХОЗЛ, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
18. Комбинированная терапия по п.16 для лечения рака.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или in vivo гидролизуемый сложный эфир, в сочетании с другим фармацевтическим агентом.
20. Фармацевтическая композиция по п.19 для лечения астмы, аллергического ринита, ХОЗЛ, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
21. Фармацевтическая композиция по п.19 для лечения рака.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0419235A GB0419235D0 (en) | 2004-08-28 | 2004-08-28 | Compounds |
| GB0419235.7 | 2004-08-28 | ||
| GB0502544.0 | 2005-02-08 | ||
| GB0502544A GB0502544D0 (en) | 2005-02-08 | 2005-02-08 | Compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007106037A true RU2007106037A (ru) | 2008-10-10 |
| RU2408587C2 RU2408587C2 (ru) | 2011-01-10 |
Family
ID=35549576
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007106037/04A RU2408587C2 (ru) | 2004-08-24 | 2005-08-23 | Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (5) | US7838675B2 (ru) |
| EP (3) | EP1809624B1 (ru) |
| JP (3) | JP4795352B2 (ru) |
| KR (1) | KR101280095B1 (ru) |
| CN (1) | CN102796081B (ru) |
| AR (1) | AR050617A1 (ru) |
| AU (1) | AU2005279045B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0514735B8 (ru) |
| CA (1) | CA2578441C (ru) |
| CY (1) | CY1114803T1 (ru) |
| DK (1) | DK1809624T3 (ru) |
| ES (1) | ES2442678T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20140023T1 (ru) |
| IL (1) | IL181241A0 (ru) |
| ME (1) | ME01620B (ru) |
| MX (1) | MX2007002240A (ru) |
| MY (1) | MY148125A (ru) |
| NO (1) | NO338749B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ553335A (ru) |
| PL (1) | PL1809624T3 (ru) |
| PT (1) | PT1809624E (ru) |
| RS (1) | RS53145B (ru) |
| RU (1) | RU2408587C2 (ru) |
| SI (1) | SI1809624T1 (ru) |
| TW (1) | TWI369983B (ru) |
| UY (1) | UY29085A1 (ru) |
| WO (1) | WO2006024823A1 (ru) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6262286A (ja) * | 1985-09-13 | 1987-03-18 | 株式会社東芝 | 沸騰水型原子炉炉心 |
| GB0217431D0 (en) | 2002-07-27 | 2002-09-04 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| CN1997370B (zh) | 2004-05-19 | 2011-06-01 | 索尔瓦药物有限公司 | N-氨磺酰-n'-芳基哌嗪类化合物在制备用于预防或治疗肥胖和相关疾病的药物中的用途 |
| NZ553335A (en) | 2004-08-28 | 2010-05-28 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine sulphonamide (sulfonamide) derivatives as chemokine receptor modulators |
| AU2006244206A1 (en) * | 2005-05-10 | 2006-11-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Bicyclic derivatives as modulators of ion channels |
| EP2099444A4 (en) | 2006-12-14 | 2012-11-07 | Nps Pharma Inc | USE OF D-SERIN DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ANTIBODIES |
| CN101687863B (zh) * | 2007-05-04 | 2012-09-12 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 氨基-噻唑基-嘧啶衍生物及其治疗癌症的用途 |
| WO2009151910A2 (en) * | 2008-05-25 | 2009-12-17 | Wyeth | Combination product of receptor tyrosine kinase inhibitor and fatty acid synthase inhibitor for treating cancer |
| AU2009272425B2 (en) * | 2008-07-16 | 2012-02-02 | Astrazeneca Ab | Pyrimidyl sulfonaminde derivative and its use for the treatment of chemokine mediated diseases |
| AR076601A1 (es) | 2009-05-21 | 2011-06-22 | Chlorion Pharma Inc | Pirimidinas como agentes terapeuticos |
| AR080374A1 (es) | 2010-03-05 | 2012-04-04 | Sanofi Aventis | Procedimiento para la preparcion de 2-(ciclohexilmetil)-n-(2-((2s)-1-metilpirrolidin-2-il) etil)- 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7- sulfonamida |
| KR20130103483A (ko) * | 2010-07-13 | 2013-09-23 | 아스트라제네카 아베 | N-[2-[[(2,3-디플루오로페닐)메틸]티오]-6-{[(1r,2s)-2,3-디히드록시-1-메틸프로필]옥시}-4-피리미디닐]-1-아제티딘술폰아미드의 신규 결정질 형태 |
| JP6006308B2 (ja) | 2011-07-12 | 2016-10-12 | アストラゼネカ・アクチエボラーグAstrazeneca Aktiebolag | ケモカイン受容体モジュレーターとしてのn−(6−((2r,3s)−3,4−ジヒドロキシブタン−2−イルオキシ)−2−(4−フルオロベンジルチオ)ピリミジン−4−イル)−3−メチルアゼチジン−1−スルホンアミド |
| TW201512171A (zh) | 2013-04-19 | 2015-04-01 | Pfizer Ltd | 化學化合物 |
| ES2792989T3 (es) | 2015-02-27 | 2020-11-12 | Univ Kyushu Nat Univ Corp | Compuesto de piridinona y utilización del mismo |
| JP6883917B2 (ja) * | 2016-03-11 | 2021-06-09 | アルデア バイオサイエンシーズ インク. | 結晶性関節障害を処置するためのcxcr−2阻害剤 |
| US10660909B2 (en) | 2016-11-17 | 2020-05-26 | Syntrix Biosystems Inc. | Method for treating cancer using chemokine antagonists |
| WO2019165315A1 (en) | 2018-02-23 | 2019-08-29 | Syntrix Biosystems Inc. | Method for treating cancer using chemokine antagonists alone or in combination |
| WO2023028077A1 (en) | 2021-08-24 | 2023-03-02 | Genentech, Inc. | Sodium channel inhibitors and methods of designing same |
Family Cites Families (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2540356A (en) * | 1949-03-12 | 1951-02-06 | Sharp & Dohme Inc | Sulfonamide derivatives |
| GB866843A (en) * | 1958-12-08 | 1961-05-03 | Ici Ltd | Sulphonamidopyrimidines |
| NL279406A (ru) * | 1961-06-16 | |||
| NL302745A (ru) | 1962-12-29 | |||
| US3457278A (en) * | 1964-10-15 | 1969-07-22 | Geigy Chem Corp | Cyclopropyl-4-sulfanilamido-pyrimidines |
| US3452018A (en) * | 1966-08-29 | 1969-06-24 | American Home Prod | 1 - (2 - substituted - 6 - arylsulfonamidopyrimidin - 4 - yl)pyridinium hydroxide inner salts |
| US3673184A (en) * | 1970-09-02 | 1972-06-27 | Dainippon Pharmaceutical Co | Certain 2-substituted-5,8-dihydro-5-oxopyrido{8 2,3-d{9 pyrimidine-6-carboxylic acid derivatives |
| JPS61118372A (ja) | 1984-11-12 | 1986-06-05 | Nippon Mektron Ltd | 新規ピリミジン誘導体およびその製造法 |
| JPS6442295A (en) | 1987-08-10 | 1989-02-14 | Seiko Epson Corp | Memory card mounting structure |
| JPH03197467A (ja) | 1989-12-26 | 1991-08-28 | Nippon Kayaku Co Ltd | ピリミジノン誘導体その製法及びそれを有効成分とする殺虫・殺ダニ剤 |
| WO1991015209A1 (en) | 1990-03-30 | 1991-10-17 | Merck & Co., Inc. | Substituted pyrimidines, pyrimidinones and pyridopyrimidines |
| RU2083567C1 (ru) * | 1991-04-25 | 1997-07-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Производные арилсульфонамида или их соли и фармацевтическая композиция, проявляющая ангиопротекторное, антигипертензивное и вазоспазмолитическое, в частности противоишемическое, действие |
| GB9624482D0 (en) | 1995-12-18 | 1997-01-15 | Zeneca Phaema S A | Chemical compounds |
| PT880508E (pt) | 1996-02-13 | 2003-07-31 | Astrazeneca Ab | Derivados de quinazolina como inibidores de vegf |
| IL125954A (en) | 1996-03-05 | 2003-06-24 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and use thereof in the manufacture of medicaments having an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect |
| GB9718972D0 (en) | 1996-09-25 | 1997-11-12 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9714249D0 (en) | 1997-07-08 | 1997-09-10 | Angiogene Pharm Ltd | Vascular damaging agents |
| KR20010041015A (ko) | 1998-02-17 | 2001-05-15 | 윌리엄 제이. 리플린 | 항바이러스성 피리미딘 유도체 |
| SE9802729D0 (sv) | 1998-08-13 | 1998-08-13 | Astra Pharma Prod | Novel Compounds |
| GB9900334D0 (en) | 1999-01-07 | 1999-02-24 | Angiogene Pharm Ltd | Tricylic vascular damaging agents |
| GB9900752D0 (en) | 1999-01-15 | 1999-03-03 | Angiogene Pharm Ltd | Benzimidazole vascular damaging agents |
| AU5108000A (en) | 1999-06-10 | 2001-01-02 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel nitrogen-contaiing heterocyclic derivatives or salts thereof |
| SE9903544D0 (sv) | 1999-10-01 | 1999-10-01 | Astra Pharma Prod | Novel compounds |
| DE60101372T2 (de) | 2000-02-11 | 2004-10-14 | Astrazeneca Ab | Pyrimidinverbindungen und ihre verwendung als modulatoren der chemokin-rezeptor-aktivität |
| GB2359078A (en) | 2000-02-11 | 2001-08-15 | Astrazeneca Uk Ltd | Pharmaceutically active pyrimidine derivatives |
| WO2001092224A1 (en) | 2000-05-31 | 2001-12-06 | Astrazeneca Ab | Indole derivatives with vascular damaging activity |
| AU6623301A (en) | 2000-07-07 | 2002-01-21 | Angiogene Pharm Ltd | Colchinol derivatives as vascular damaging agents |
| HUP0301742A3 (en) | 2000-07-07 | 2005-08-29 | Angiogene Pharm Ltd | Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use |
| BR0114082A (pt) | 2000-09-25 | 2003-07-22 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compostos, composições farmacêuticas, uso de um ou mais compostos, e, processo para a fabricação de composições farmacêuticas |
| WO2002064096A2 (en) | 2001-02-16 | 2002-08-22 | Tularik Inc. | Methods of using pyrimidine-based antiviral agents |
| BR0213899A (pt) * | 2001-11-07 | 2004-08-31 | Hoffmann La Roche | Aminopirimidinas e aminopiridinas |
| TWI328007B (en) | 2002-01-16 | 2010-08-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| PE20030968A1 (es) | 2002-02-28 | 2004-01-12 | Novartis Ag | Derivados de 5-feniltiazol como inhibidores de cinasas |
| MY140680A (en) | 2002-05-20 | 2010-01-15 | Bristol Myers Squibb Co | Hepatitis c virus inhibitors |
| GB0217431D0 (en) | 2002-07-27 | 2002-09-04 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| AU2003255819A1 (en) | 2002-08-24 | 2004-03-11 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity |
| NZ553335A (en) | 2004-08-28 | 2010-05-28 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine sulphonamide (sulfonamide) derivatives as chemokine receptor modulators |
| AU2009272425B2 (en) | 2008-07-16 | 2012-02-02 | Astrazeneca Ab | Pyrimidyl sulfonaminde derivative and its use for the treatment of chemokine mediated diseases |
-
2005
- 2005-08-23 NZ NZ553335A patent/NZ553335A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-08-23 EP EP05773278.6A patent/EP1809624B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2005-08-23 WO PCT/GB2005/003257 patent/WO2006024823A1/en not_active Ceased
- 2005-08-23 ME MEP-2014-3A patent/ME01620B/me unknown
- 2005-08-23 PT PT5773278T patent/PT1809624E/pt unknown
- 2005-08-23 RS RS20140015A patent/RS53145B/sr unknown
- 2005-08-23 SI SI200531819T patent/SI1809624T1/sl unknown
- 2005-08-23 CA CA2578441A patent/CA2578441C/en not_active Expired - Lifetime
- 2005-08-23 JP JP2007528961A patent/JP4795352B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2005-08-23 US US11/574,340 patent/US7838675B2/en active Active
- 2005-08-23 EP EP10194614A patent/EP2311827A1/en not_active Withdrawn
- 2005-08-23 CN CN201210247005.5A patent/CN102796081B/zh not_active Expired - Lifetime
- 2005-08-23 DK DK05773278.6T patent/DK1809624T3/da active
- 2005-08-23 HR HRP20140023TT patent/HRP20140023T1/hr unknown
- 2005-08-23 KR KR1020077004736A patent/KR101280095B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 2005-08-23 ES ES05773278.6T patent/ES2442678T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2005-08-23 RU RU2007106037/04A patent/RU2408587C2/ru active
- 2005-08-23 PL PL05773278T patent/PL1809624T3/pl unknown
- 2005-08-23 MX MX2007002240A patent/MX2007002240A/es active IP Right Grant
- 2005-08-23 BR BRPI0514735A patent/BRPI0514735B8/pt active IP Right Grant
- 2005-08-23 AU AU2005279045A patent/AU2005279045B2/en not_active Expired
- 2005-08-23 EP EP10194616A patent/EP2301933A1/en not_active Withdrawn
- 2005-08-25 MY MYPI20054004A patent/MY148125A/en unknown
- 2005-08-26 TW TW094129379A patent/TWI369983B/zh not_active IP Right Cessation
- 2005-08-26 UY UY29085A patent/UY29085A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-08-26 AR ARP050103584A patent/AR050617A1/es active IP Right Grant
-
2007
- 2007-02-08 IL IL181241A patent/IL181241A0/en active IP Right Grant
- 2007-03-27 NO NO20071594A patent/NO338749B1/no unknown
-
2010
- 2010-11-17 US US12/947,916 patent/US8269002B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2011
- 2011-01-26 JP JP2011013745A patent/JP5364735B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2011-12-23 US US13/336,269 patent/US8410123B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2012
- 2012-09-14 US US13/620,075 patent/US20130012490A1/en not_active Abandoned
-
2013
- 2013-03-15 US US13/833,363 patent/US8722883B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2013-06-07 JP JP2013120663A patent/JP5730350B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
2014
- 2014-01-15 CY CY20141100034T patent/CY1114803T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007106037A (ru) | Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов | |
| RU2005101406A (ru) | Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов | |
| RU2435757C2 (ru) | Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета | |
| RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
| JP2003511384A5 (ru) | ||
| RU2006116889A (ru) | Производные n-гетероциклилметилбензамидов, их получение и их применение в терапии | |
| JP2005538099A5 (ru) | ||
| JP2007512299A5 (ru) | ||
| RU2008109914A (ru) | Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| RU2004122407A (ru) | Амидные производные в качестве активаторов gk | |
| JP2013530957A5 (ru) | ||
| JP2014502979A5 (ru) | ||
| RU2019136279A (ru) | C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака | |
| RU2009123525A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2 | |
| RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
| RU2007124329A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ | |
| JP2010540638A (ja) | セラミド誘導体を用いる多発性嚢胞腎疾患の治療方法 | |
| RU2014113679A (ru) | N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1 | |
| RU2018102449A (ru) | Производные пиразоло[1,5-a]триазин-4-амина, применимые в терапии | |
| RU2006124863A (ru) | Трициклические производные индолгидроксиэтиламина и их применение при лечении болезни альцгеймера | |
| JP2007513913A5 (ru) | ||
| HRP20130989T1 (hr) | (2r) -2-[(4-sulfonil)aminofenil] propanamidi i farmaceutski sastavi koji ih sadrže | |
| RU2003117703A (ru) | Замещенные производные аминофуран-2-илуксусной кислоты и аминотиен-2-илуксусной кислоты и их применение для лечения мигрени и боли | |
| RU2005138147A (ru) | Применение сульфонамидных производных для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений потребления пищи | |
| RU2015101211A (ru) | Производное имидазопиридина, используемое для лечения сахарного диабета |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 1-2011 FOR TAG: (30) |