RU2008109914A - Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат - Google Patents
Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008109914A RU2008109914A RU2008109914/04A RU2008109914A RU2008109914A RU 2008109914 A RU2008109914 A RU 2008109914A RU 2008109914/04 A RU2008109914/04 A RU 2008109914/04A RU 2008109914 A RU2008109914 A RU 2008109914A RU 2008109914 A RU2008109914 A RU 2008109914A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- branched
- formula
- linear
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 4
- 102100036009 5'-AMP-activated protein kinase catalytic subunit alpha-2 Human genes 0.000 title 1
- 101000783681 Homo sapiens 5'-AMP-activated protein kinase catalytic subunit alpha-2 Proteins 0.000 title 1
- 239000012190 activator Substances 0.000 title 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims abstract 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract 3
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 3
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 3
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 3
- 125000002490 anilino group Chemical group [H]N(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 2
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- ZZXFVSNDCYCIHM-UHFFFAOYSA-N 3-butan-2-yl-2-chloro-4-hydroxy-5-phenyl-7h-thieno[2,3-b]pyridin-6-one Chemical compound OC=1C=2C(C(C)CC)=C(Cl)SC=2NC(=O)C=1C1=CC=CC=C1 ZZXFVSNDCYCIHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N oxo-[[1-[2-[2-[2-[4-(oxoazaniumylmethylidene)pyridin-1-yl]ethoxy]ethoxy]ethyl]pyridin-4-ylidene]methyl]azanium;dibromide Chemical compound [Br-].[Br-].C1=CC(=C[NH+]=O)C=CN1CCOCCOCCN1C=CC(=C[NH+]=O)C=C1 UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Diabetes (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение соединения формулы (I) ! ! в которой В представляет собой СН или N, ! представляет собой , , , ! R представляет собой H , , ! R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (С1-С4)ииклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил, галоген или, ! вместе образуют группу -(СН2)n-, где n=1-4, ! R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, ОН, линейный или разветвленный (С1-С4)алкокси, галоген, СF3, NО2, NH2, NHR′, где R′ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)ацил, NHR″, N(R″)2, где R″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный анилино, необязательно замещенный фенокси, необязательно замещенный бензил, или необязательно замещенный бензоил, ! R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, или галоген, ! R6 представляет собой Н или галоген, линейный или разветвленный ((C1-С4)алкил, (С1-С4)циклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил, ! Х представляет собой -СН2-, -СО-, -O-, -S-, -NH-, или -NR′″-, где R′″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, ! и их фармацевтически приемлемых солей, ! для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома, родственных нарушений и ожирения. ! 2. Применение по п.1 соединения формулы (I), в которой ! В представляет собой СН, ! R и R6 каждый представляет собой Н, ! ! -Y-Z- представляет собой ! где R1 представляет собой Н, метил, этил, изопропил, изобутил, циклопропил, ! R представляет собой Н, Сl, Вr или метил, ! или, ! R1 и R2 вместе образуют группу -(СН2)4-. ! 3. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы (I) выбирают из группы, включающей ! - 4-Гидр
Claims (11)
1. Применение соединения формулы (I)
в которой В представляет собой СН или N,
R представляет собой H 
, 
, 
R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (С1-С4)ииклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил, галоген или,
вместе образуют группу -(СН2)n-, где n=1-4,
R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, ОН, линейный или разветвленный (С1-С4)алкокси, галоген, СF3, NО2, NH2, NHR′, где R′ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)ацил, NHR″, N(R″)2, где R″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, необязательно замещенный анилино, необязательно замещенный фенокси, необязательно замещенный бензил, или необязательно замещенный бензоил,
R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, или галоген,
R6 представляет собой Н или галоген, линейный или разветвленный ((C1-С4)алкил, (С1-С4)циклоалкил, (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил,
Х представляет собой -СН2-, -СО-, -O-, -S-, -NH-, или -NR′″-, где R′″ представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил,
и их фармацевтически приемлемых солей,
для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома, родственных нарушений и ожирения.
2. Применение по п.1 соединения формулы (I), в которой
В представляет собой СН,
R и R6 каждый представляет собой Н,
-Y-Z- представляет собой
где R1 представляет собой Н, метил, этил, изопропил, изобутил, циклопропил,
R представляет собой Н, Сl, Вr или метил,
или,
R1 и R2 вместе образуют группу -(СН2)4-.
3. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы (I) выбирают из группы, включающей
- 4-Гидрокси-2,3-диметил-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Этил-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Бром-4-гидрокси-3-метил-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Бром-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 2-Хлор-4-гидрокси-3-изопропил-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
3-втор-Бутил-2-хлор-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он;
- 4-Гидрокси-3-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-1H-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-2-он; и
- 3-Циклопропил-4-гидрокси-5-фенил-7H-тиено[2,3-b]пиридин-6-он.
4. Фармацевтический препарат, содержащий по меньшей мере одно соединение, указанное в любом из пп.1-3, и/или одну из его физиологически безвредных солей.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой по меньшей мере одно указанное соединение и/или физиологические безвредные соли присутствует в количестве в интервале от 1 до 500 мг, предпочтительно от 5 до 100 мг, на дозируемую единицу.
6. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или одной из его фармацевтически приемлемых солей для приготовления лекарственного средства.
7. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 или одной из его фармацевтически приемлемых солей для лечения заболевания, в особенности для лечения диабета, метаболического синдрома, родственных нарушений и ожирения.
8. Способ получения фармацевтического препарата, в котором по меньшей мере одно соединение формулы (I), как определено в любом из пп.1-3, и/или одну из его фармацевтически приемлемых содей переводят в дозированную форму совместно с по меньшей мере одним твердым, жидким или полужидким носителем и/или вспомогательным веществом.
9. Соединение формулы (IA)
в которой
где R1 A и R2 A, независимо друг от друга, представляют собой (C1-С4)циклоалкил или (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил или,
вместе образуют группу -(СН2)n-, где n=1-4,
В, R, R3, R4, R5, R6 и Х имеют значения, указанные в пункте 1,
его фармацевтически приемлемые соли, а также его стереоизомеры и/или диастереоизомеры, во всех соотношениях, оксиды, сольваты, таутомерные формы и пролекарства.
10. Соединение формулы (1в)
в которой RB представляет собой Н или
где R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой необязательно замещенный анилино, необязательно замещенный фенокси, или необязательно замещенный бензил,
В, -Y-Z-, R1, R2, R5, R6 и Х имеют значения, указанные в пункте 1, его фармацевтически приемлемые соли, а также его стереоизомеры и/или диастереоизомеры, во всех соотношениях, оксиды, сольваты, таутомерные формы и пролекарства.
11. Соединение формулы (1 с)
в которой R6 представляет собой линейный или разветвленный (С1-С4)алкил, (C1-С4)циклоалкил, или (С1-С4)циклоалкил(С1-С4)алкил,
В, -Y-Z-, R, R1, R2, R3, R4, R5 и Х имеют значения, указанные выше в п.1,
его фармацевтически приемлемые соли, а также его стереоизомеры и/или диастереоизомеры, во всех соотношениях, оксиды, сольваты, таутомерные формы и пролекарства.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05291753.1 | 2005-08-18 | ||
| EP05291753A EP1754483A1 (en) | 2005-08-18 | 2005-08-18 | Use of thienopyridone derivatives as AMPK activators and pharmaceutical compositions containing them |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008109914A true RU2008109914A (ru) | 2009-09-27 |
| RU2416409C2 RU2416409C2 (ru) | 2011-04-20 |
Family
ID=35636709
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008109914/04A RU2416409C2 (ru) | 2005-08-18 | 2006-07-03 | Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090105293A1 (ru) |
| EP (2) | EP1754483A1 (ru) |
| JP (1) | JP5161774B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080034491A (ru) |
| CN (1) | CN101232883A (ru) |
| AT (1) | ATE496622T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006281761B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614828A2 (ru) |
| CA (1) | CA2619505C (ru) |
| CY (1) | CY1111660T1 (ru) |
| DE (1) | DE602006019880D1 (ru) |
| DK (1) | DK1915150T3 (ru) |
| ES (1) | ES2359860T3 (ru) |
| MX (1) | MX2008002062A (ru) |
| PL (1) | PL1915150T3 (ru) |
| PT (1) | PT1915150E (ru) |
| RU (1) | RU2416409C2 (ru) |
| SI (1) | SI1915150T1 (ru) |
| WO (1) | WO2007019914A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200802454B (ru) |
Families Citing this family (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102005017152B4 (de) * | 2005-04-13 | 2007-02-08 | Lindauer Dornier Gmbh | Verfahren zum Trocknen von vorzugsweise plattenförmigen Produkten und Durchlauftrockner in Mehretagenbauweise |
| CA2699157A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
| CA2721025C (en) * | 2008-04-11 | 2016-07-26 | Merck Patent Gmbh | Thienopyridone derivatives as amp-activated protein kinase (ampk) activators |
| BRPI0910832B8 (pt) * | 2008-05-05 | 2021-05-25 | Merck Patent Ges Mit Beschraenkter Haftung | derivados de tienopiridona como ativadores de proteína quinase ativada por amp (ampk), seus usos, seu processo de preparação e seus intermediários, e medicamentos. |
| GB0813403D0 (en) * | 2008-07-22 | 2008-08-27 | Lectus Therapeutics Ltd | Potassium ion channel modulators & uses thereof |
| KR101724161B1 (ko) * | 2008-08-27 | 2017-04-06 | 칼시메디카, 인크 | 세포내 칼슘을 조절하는 화합물 |
| US8524763B2 (en) | 2008-09-22 | 2013-09-03 | Calcimedica, Inc. | Inhibitors of store operated calcium release |
| WO2010103040A1 (en) | 2009-03-10 | 2010-09-16 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | 5'-adenosine monophosphate-activated protein kinase (ampk) activators for treating pulmonary hypertension |
| KR101062670B1 (ko) * | 2009-06-01 | 2011-09-06 | (주)아모레퍼시픽 | 2,5-비스-아릴-3,4-디메틸테트라하이드로퓨란 리그난을 유효성분으로 포함하는 에이엠피케이의 활성화에 의해 매개되는 비만 관련 질환의 예방 또는 치료용 조성물 |
| US8618307B2 (en) | 2009-09-16 | 2013-12-31 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
| CN102666485A (zh) * | 2009-09-21 | 2012-09-12 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 烯烃羟吲哚衍生物及其用于治疗肥胖症，糖尿病和高脂血症的应用 |
| US20130085169A1 (en) | 2010-04-02 | 2013-04-04 | Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) | Methods and compositions comprising ampk activator (metformin/troglitazone) for the treatment of myotonic dystrophy type 1 (dm1) |
| WO2012027710A2 (en) | 2010-08-27 | 2012-03-01 | Calcimedica Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
| RU2013114184A (ru) | 2010-09-01 | 2014-10-10 | Байер Интеллектуэль Проперти Гмбх | Гербицидно-активные кетосультамы и дикетопиридины |
| US9005909B2 (en) | 2011-01-06 | 2015-04-14 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Whole blood assay for measuring AMPK activation |
| JP2014507452A (ja) * | 2011-03-07 | 2014-03-27 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | キノリン誘導体 |
| US8889730B2 (en) | 2012-04-10 | 2014-11-18 | Pfizer Inc. | Indole and indazole compounds that activate AMPK |
| EP2679591A1 (en) * | 2012-06-29 | 2014-01-01 | Poxel | Thienopyridone derivatives useful as activators of AMPK |
| US9512116B2 (en) | 2012-10-12 | 2016-12-06 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
| US9394285B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-07-19 | Pfizer Inc. | Indole and indazole compounds that activate AMPK |
| WO2015103480A1 (en) | 2014-01-02 | 2015-07-09 | Massachusetts Eye & Ear Infirmary | Treating ocular neovascularization |
| CN105315275B (zh) * | 2014-07-14 | 2019-10-01 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类吡唑酮化合物及其用途 |
| US20190054096A1 (en) | 2015-09-30 | 2019-02-21 | Instituto De Medicina Molecular | Methods for attenuating parasite virulence |
| EP3478297A1 (en) | 2016-06-30 | 2019-05-08 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cardiomyopathies |
| KR20190096949A (ko) * | 2016-10-05 | 2019-08-20 | 유니버시티 오브 피츠버그 - 오브 더 커먼웰쓰 시스템 오브 하이어 에듀케이션 | 소분자 ampk 활성화제 |
| EP3585771A4 (en) * | 2017-02-22 | 2021-01-06 | University of Pittsburgh - of The Commonwealth System of Higher Education | COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING EMT SIGNAL PATHS FOR TREATMENT OF CANCER, ORGAN FIBROSIS, AND METABOLISM |
| WO2020099678A1 (en) * | 2018-11-16 | 2020-05-22 | Poxel | Monohydrate potassium salt of a thienopyridone derivative and its preparation process |
| WO2020201263A1 (en) | 2019-04-01 | 2020-10-08 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of cardiac remodeling |
| US12428378B2 (en) | 2019-09-10 | 2025-09-30 | University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education | Methods and materials for increasing level of phosphorylated AMPK protein |
| WO2022106892A1 (en) | 2020-11-17 | 2022-05-27 | Instituto De Medicina Molecular | Anti-malarial compounds |
| EP4433458A4 (en) | 2021-11-19 | 2025-10-29 | Broad Inst Inc | Bifunctional chimeric molecules for labeling kinases with target bond fractions and their methods of use |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2358150A1 (fr) * | 1976-07-13 | 1978-02-10 | Parcor | Nouvelles thieno (2,3-c) et (3,2-c) pyridines, leur procede de preparation et leur application |
| GB8625941D0 (en) * | 1986-10-30 | 1986-12-03 | Sandoz Ltd | Substituted alpha-amino acids |
| DE4444815A1 (de) | 1994-12-15 | 1996-06-20 | Merck Patent Gmbh | Thienopyridone |
| FR2846656B1 (fr) | 2002-11-05 | 2004-12-24 | Servier Lab | Nouveaux derives d'imidazopyridine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| US7119205B2 (en) | 2003-05-16 | 2006-10-10 | Abbott Laboratories | Thienopyridones as AMPK activators for the treatment of diabetes and obesity |
| JP2005089384A (ja) | 2003-09-18 | 2005-04-07 | Kao Corp | 持久力向上剤 |
-
2005
- 2005-08-18 EP EP05291753A patent/EP1754483A1/en not_active Withdrawn
-
2006
- 2006-07-03 DE DE602006019880T patent/DE602006019880D1/de active Active
- 2006-07-03 JP JP2008526387A patent/JP5161774B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-03 CA CA2619505A patent/CA2619505C/en active Active
- 2006-07-03 CN CNA2006800282800A patent/CN101232883A/zh active Pending
- 2006-07-03 KR KR1020087005115A patent/KR20080034491A/ko not_active Ceased
- 2006-07-03 AT AT06762350T patent/ATE496622T1/de active
- 2006-07-03 AU AU2006281761A patent/AU2006281761B2/en not_active Ceased
- 2006-07-03 US US11/997,470 patent/US20090105293A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-03 ES ES06762350T patent/ES2359860T3/es active Active
- 2006-07-03 PT PT06762350T patent/PT1915150E/pt unknown
- 2006-07-03 MX MX2008002062A patent/MX2008002062A/es active IP Right Grant
- 2006-07-03 EP EP06762350A patent/EP1915150B1/en active Active
- 2006-07-03 SI SI200630954T patent/SI1915150T1/sl unknown
- 2006-07-03 WO PCT/EP2006/006446 patent/WO2007019914A1/en not_active Ceased
- 2006-07-03 DK DK06762350.4T patent/DK1915150T3/da active
- 2006-07-03 RU RU2008109914/04A patent/RU2416409C2/ru active
- 2006-07-03 PL PL06762350T patent/PL1915150T3/pl unknown
- 2006-07-03 BR BRPI0614828-0A patent/BRPI0614828A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-03-17 ZA ZA200802454A patent/ZA200802454B/xx unknown
-
2011
- 2011-03-14 CY CY20111100285T patent/CY1111660T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20090105293A1 (en) | 2009-04-23 |
| CY1111660T1 (el) | 2015-10-07 |
| DK1915150T3 (da) | 2011-02-21 |
| BRPI0614828A2 (pt) | 2011-04-19 |
| EP1915150B1 (en) | 2011-01-26 |
| RU2416409C2 (ru) | 2011-04-20 |
| AU2006281761B2 (en) | 2012-01-19 |
| JP2009504693A (ja) | 2009-02-05 |
| ATE496622T1 (de) | 2011-02-15 |
| ZA200802454B (en) | 2009-01-28 |
| SI1915150T1 (sl) | 2011-04-29 |
| AU2006281761A1 (en) | 2007-02-22 |
| PT1915150E (pt) | 2011-05-02 |
| DE602006019880D1 (de) | 2011-03-10 |
| CN101232883A (zh) | 2008-07-30 |
| WO2007019914A1 (en) | 2007-02-22 |
| KR20080034491A (ko) | 2008-04-21 |
| JP5161774B2 (ja) | 2013-03-13 |
| MX2008002062A (es) | 2008-04-16 |
| PL1915150T3 (pl) | 2011-05-31 |
| ES2359860T3 (es) | 2011-05-27 |
| EP1754483A1 (en) | 2007-02-21 |
| CA2619505C (en) | 2015-04-28 |
| EP1915150A1 (en) | 2008-04-30 |
| CA2619505A1 (en) | 2007-02-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008109914A (ru) | Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| US10058539B2 (en) | Pharmaceutical compositions containing a PDE4 inhibitor and a PI3 delta or dual PI3 delta-gamma kinase inhibitor | |
| JP2004516314A5 (ru) | ||
| RU2002107975A (ru) | Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения | |
| RU2012110246A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора | |
| CA2436846A1 (en) | Thioether substituted imidazoquinolines | |
| JP2004527560A5 (ru) | ||
| RU99110944A (ru) | Тиенопиримидины с ингибирующим действием по отношению к фосфодиэстеразе v (pde v) | |
| JP2009504763A5 (ru) | ||
| RU2005131167A (ru) | Ингибиторы цитокинов | |
| RU2010107284A (ru) | Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов | |
| RU2009105826A (ru) | 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ | |
| RU2003116061A (ru) | Тиоэфирзамещенные имидазохинолины | |
| RU2005107314A (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью | |
| EP2275107A3 (en) | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation | |
| RU2003135482A (ru) | Геропротектор на основе гидрированных пиридо(4,3-b) индолов (варианты), фармакологическое средство на его основе и способ его применения | |
| RU2004134604A (ru) | Тетрагидропиранилциклопентилтерагидропиридопиридиновые модуляторы активности рецептора хемокина | |
| RU2003100504A (ru) | Органические соединения | |
| RU2007124329A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ | |
| RU2014115796A (ru) | Модуляторы ror-гамма | |
| RU2009123525A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2 | |
| RU2001111880A (ru) | Композиции для перорального введения, содержащие луфенурон и нитенпирам, для борьбы с блохами | |
| RU2004132856A (ru) | Фармацевтический препарат с модифицированным высвобождением | |
| RU99127433A (ru) | Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина | |
| RU2002107453A (ru) | Пиразоло[4,3-d] пиримидины |