RU2007124329A - ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ - Google Patents

Claims (12)

1. Соединение формулы I

в свободной форме, или в форме соли, или сольвата, где

Т означает водород или C₁-С₁₀ алкил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях группой C₁-С₁₀ алкокси, -NR¹R², 5- или 6-членным гетероциклическим циклом, содержащим в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей атом азота, кислорода и серы, или С_з-С₁₅ карбоциклической группой, причем указанная С₃-С₁₅ карбоциклическая группа необязательно замещена в одном, двух или трех положениях группой галоген, C₁-С₁₀ алкил, С₃-С₁₀ циклоалкил, галоген(С₁-С₁₀)алкил, -NR³R⁴, 5- или 6-членным гетероциклическим циклом, содержащим в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, или группой С₁-С₁₂ алкокси, необязательно замещенной в одном, двух или трех положениях С₆-С₁₀ арилом,

или Т означает С₃-С₁₅ карбоциклическую группу, необязательно замещенную в одном, двух или трех положениях группой галоген, C₁-С₁₀ алкил, С₃-С₁₀ циклоалкил, галоген(С₁-С₁₀)алкил, -NR⁵R⁶, 5- или 6- членным гетероциклическим циклом, содержащим в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей атомы азота, кислорода и серы, или группой C₁-С₁₀ алкокси, необязательно замещенной в одном, двух или трех положениях С₁-С₄ алкилом или С₆-С₁₀ арилом, а R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо означают водород, C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₁₀ алкокси, С₃-С₁₀ циклоалкил или С₆-С₁₀ арил.

2. Соединение по п.1, где

Т означает C₁-С₁₀ алкил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях группой -NR¹R² или С₅-С₁₅ карбоциклической группой, причем указанная С₅-С₁₅ карбоциклическая группа необязательно замещена в одном, двух или трех положениях группой галоген, -NR³R⁴ или C₁-С₁₀ алкокси, или Т означает С₅-С₁₅ карбоциклическую группу, необязательно замещенную в одном, двух или трех положениях группой C₁-С₁₀ алкил, С₃-С₁₀ циклоалкил, -NR⁵R⁶ или группой C₁-С₁₀ алкокси, необязательно замещенной в одном, двух или трех положениях группой С₆-С₁₀ арил, а R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо означают C₁-С₁₀ алкил или С₆-С₁₀ арил.

3. Соединение по п.1, где

Т означает C₁-С₈алкил, необязательно замещенный в одном положении группой NR¹R² или С₅-С₁₀ карбоциклической группой, причем указанная С₅-С₁₅карбоциклическая группа необязательно замещена в одном или двух положениях группой галоген, -NR³R⁴ или С₁-С₄ алкокси, или Т означает C₅-С₁₀ карбоциклическую группу, необязательно замещенную в одном или двух положениях группой С₁-С₈ алкил, С₃-С₁₀ диклоалкил, -NR⁵R⁶ или С₁-С₄ алкокси, необязательно замещенной в одном положении группой C₆-С₈ арил, прежде всего фенил, а R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо означают С₁-С₄ алкил или С₆-С₈ арил, прежде всего фенил.

4. Соединение по п.1, которое означает соединение формулы XI

где Т имеет следующие значения:

5. Соединение по п.1, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства.

6. Соединение по п.1 в комбинации с противовоспалительным, бронхолитическим, антигистаминным или противокашлевым лекарственным средством, причем указанное соединение и указанное лекарственное средство присутствуют в одной и той же или в различных фармацевтических композициях.

7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из предшествующих пунктов, необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, которое предотвращается или интенсивность симптомов которого снижается при активации β₂-адренорецептора.

9. Применение по п.8, где состояние означает обструктивное или воспалительное заболевание дыхательных путей.

10. Способ получения соединения формулы I по п.1 в свободной форме или в форме его соли или сольвата, включающий:

(1) (А) взаимодействие соединения формулы II

где R^a и R^b означают защитные группы, a R^c означает С₁-С₄ алкил или С₆-С₁₀ арил, с соединением формулы III

где Т имеет значения, указанные в п.1, или

(В) взаимодействие соединения формулы IIA

где R^a и R^b означают защитные группы, с соединением формулы III, где Т имеет значения, указанные в п.1,

(2) удаление защитных групп, и

(3) выделение полученного соединения формулы I в свободной форме, или в форме его соли, или сольвата.

11. Соединение формулы II

где R^a и R^b означают защитные группы, a R^c означает С₁-С₄ алкил или С₆-С₁₀ арил.

12. Соединение формулы IIA

где R^a и R^b означают защитные группы.