[go: up one dir, main page]

RU2006130000A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2006130000A
RU2006130000A RU2006130000/04A RU2006130000A RU2006130000A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A RU 2006130000/04 A RU2006130000/04 A RU 2006130000/04A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxygen
nitrogen
heteroatom
sulfur
alkyl
Prior art date
Application number
RU2006130000/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон ПРЕСС Нил (GB)
Джон ПРЕСС Нил
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006130000A publication Critical patent/RU2006130000A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в свободной форме или в форме соли,
где Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород или C1-C8-алкил;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, циано, гидрокси, карбокси, нитро, аминокарбонилом, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R2 представляет собой C1-C8-алкил или C1-C8-алкокси, необязательно замещенные гидрокси, карбокси, -SO2NH2, C1-C8-алкилсульфониламино или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R2 представляет собой C1-C8-алкилкарбонил, С3-C8-циклоалкил или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R1 и R2 вместе образуют С3-C8-циклоалкил или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы;
R3 представляет собой водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, карбокси, аминокарбонил, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C1-C8-алкилтио, С3-C8-циклоалкил, С3-C8-циклоалкил-С1-C8-алкил, карбокси-С1-С8-алкокси, -CO-NR6R7, -NH-SO2R8, -NH-COH или -SO2NH2,
и R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, карбокси, аминокарбонил, C1-C8-алкил, С1-С8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C1-C8-алкилтио, C1-C8-алкокси, C1-C8-галогеналкокси, С3-С8-циклоалкил, С3-С8-циклоалкил-С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил-окси, -CO-NR6R7, -NH-SO2R8, -NH-COH или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R6, R7 и R8 независимо представляют собой водород или C1-C8-алкил.
2. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси, -SO2NH2, С1-С8-алкокси или -CO-NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
3. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С10-карбоциклическую группу, предпочтительно фенил или нафтил, необязательно замещенную галогеном, С1-С4-алкилом или С1-С4-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси, -SO2NH2, С1-С4-алкокси или -СО-NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
4. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
5. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С10-карбоциклическую группу, предпочтительно фенил или нафтил, необязательно замещенную галогеном, С1-С4-алкилом или С1-С4-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой также соединение формулы V
Figure 00000002
где Y, R2, R3, и R4 являются такими, как показано в следующей таблице:
R2 Y R3 R4
Figure 00000003
 N -ОН -Н
Figure 00000004
 N -ОН -Н
Figure 00000005
 N -ОН -Н
Figure 00000006
 N -СООН -Н
R2 Y R3 R4
Figure 00000005
 N -СООН -Н
Figure 00000006
 N -ОН -SO2-NH2
Figure 00000006
 N
Figure 00000007
Figure 00000008
 N -ОН -Н
Figure 00000009
 N -ОН -Н
Figure 00000003
 O -ОН -Н
Figure 00000006
 O -ОН -Н
Figure 00000005
 O -ОН -Н
Figure 00000006
 O -СООН -Н
Figure 00000005
 O -СООН -Н
7. Соединение по п.1, которое является соединением, показанным в следующей таблице:
Figure 00000010
  
Figure 00000011
  
Figure 00000012
  
Figure 00000013
  
Figure 00000014
  
Figure 00000015
  
Figure 00000016
  
Figure 00000017
  
Figure 00000018
  
Figure 00000019
  
Figure 00000020
  
Figure 00000021
  
Figure 00000022
  
Figure 00000023
  
Figure 00000024
  
Figure 00000025
  
Figure 00000026
  
Figure 00000027
  
8. Соединение по п.1 в комбинации с другим лекарственным веществом, которое представляет собой противовоспалительное, бронхорасширяющее или антигистаминное средство.
9. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
10. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому одному из пп.1-7.
11. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, опосредованного рецептором CXCR2.
12. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения воспалительного или аллергического состояния, в частности воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
13. Способ получения соединения формулы I по п.1, который включает
(i) (А) для получения соединений формулы I, где Y представляет собой азот, циклизацию соединения формулы IIa или IIb необязательно в защищенной форме
Figure 00000028
или
Figure 00000029
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, и, при необходимости, снятие защитной группы; или
(Б) для получения соединений формулы I, где Y представляет собой кислород, циклизацию соединения формулы IIc необязательно в защищенной форме
Figure 00000030
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, и, при необходимости, снятие защитной группы; и
(ii) превращение продукта в свободную форму или в форму соли.
RU2006130000/04A 2004-01-21 2005-01-20 Органические соединения RU2006130000A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0401334.8 2004-01-21
GBGB0401334.8A GB0401334D0 (en) 2004-01-21 2004-01-21 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006130000A true RU2006130000A (ru) 2008-02-27

Family

ID=31971239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006130000/04A RU2006130000A (ru) 2004-01-21 2005-01-20 Органические соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090298824A1 (ru)
EP (2) EP2281819A1 (ru)
JP (1) JP2007518765A (ru)
KR (1) KR20070001928A (ru)
CN (1) CN100567273C (ru)
AU (1) AU2005206288B2 (ru)
BR (1) BRPI0507034A (ru)
CA (1) CA2553009A1 (ru)
GB (1) GB0401334D0 (ru)
RU (1) RU2006130000A (ru)
WO (1) WO2005070906A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1676834A1 (en) 2004-12-30 2006-07-05 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Fused bicyclic carboxamide derivates for use as CXCR2 inhibitors in the treatment of inflammation
WO2006078907A1 (en) * 2005-01-20 2006-07-27 Amgen Inc. 2-substituted benzimidazole derivatives as vanilloid receptor ligands and their use in treatments
GB0515025D0 (en) * 2005-07-21 2005-08-31 Novartis Ag Organic compounds
DE102006021878A1 (de) * 2006-05-11 2007-11-15 Sanofi-Aventis Phenylamino-benzoxazol substituierte Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP2041072B1 (en) 2006-06-28 2013-09-11 Sanofi Cxcr2 antagonists
JP5232144B2 (ja) * 2006-06-28 2013-07-10 サノフイ Ｃｘｃｒ２阻害剤
AU2007264114A1 (en) 2006-06-28 2008-01-03 Sanofi-Aventis New CXCR2 inhibitors
EP2041073B1 (en) 2006-06-30 2016-07-27 Sanofi Cxcr2 inhibitors
AU2007324472A1 (en) * 2006-11-23 2008-05-29 Novartis Ag 5-sulfanylmethyl-pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-7-ol derivatives as CXCR2 antagonists
DE602007009865D1 (de) * 2006-11-23 2010-11-25 Novartis Ag 5-sulfanylmethylä1,2,4ütriazolä1,5-aüpyrimidin-7-olderivate als cxcr2-antagonisten
UY32138A (es) * 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
UY32470A (es) * 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
US8999993B2 (en) 2010-04-06 2015-04-07 Peter Maccallum Cancer Institute Radioprotector compounds and methods
US8759537B2 (en) * 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
US8586604B2 (en) 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
CN103298792A (zh) 2010-11-19 2013-09-11 利亘制药公司 杂环胺及其用途
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8674113B2 (en) 2010-12-10 2014-03-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8486968B2 (en) 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
WO2013153535A1 (en) * 2012-04-13 2013-10-17 Glenmark Pharmaceuticals S.A. TRICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
US10500232B2 (en) 2013-08-26 2019-12-10 The J. David Gladstone Ins., a testamentary trust established under the Will of J. David Gladstone Small molecule cellular reprogramming to generate neuronal cells
US10807983B2 (en) 2015-03-16 2020-10-20 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Imidazo-fused heterocycles and uses thereof
WO2023287241A1 (ko) * 2021-07-15 2023-01-19 주식회사 휴사이온 신규한 벤즈옥사졸아민 유도체 화합물 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물

Family Cites Families (155)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2039146A (en) 1932-05-12 1936-04-28 Warner Swasey Co Machine tool
US2850502A (en) * 1955-09-08 1958-09-02 Gen Aniline & Film Corp Quinone-amine condensation products
BE632578A (ru) * 1963-05-22
GB1171904A (en) * 1965-10-21 1969-11-26 Unilever Ltd Anilinobenzimidazoles having Antibacterial Properties
GB1219606A (en) 1968-07-15 1971-01-20 Rech S Et D Applic Scient Soge Quinuclidinol derivatives and preparation thereof
IL39336A0 (en) * 1971-05-04 1972-07-26 Lilly Co Eli Substituted 2-anilinobenzoxazoles
FR2201886B1 (ru) * 1972-10-10 1976-05-21 Delalande Sa
JPS5481271A (en) * 1977-12-09 1979-06-28 Ouchi Shinkou Kagaku Kougiyou Benzimidazole derivatives and manufacture
GB2165239B (en) * 1984-08-29 1987-11-18 Sds Biotech Corp Fluorinated isophthalonitrile compound and nonmedical fungicide containing the same
US4614742A (en) 1985-08-29 1986-09-30 S.D.S. Biotech K.K. Fluorinated isophthalonitrile compound and nonmedical fungicide containing the same
GR900100380A (el) * 1989-05-20 1991-10-10 Fisons Plc Μέ?οδος παρασκευής αντι-φλεγμονωδών παραγώγων αμινοφενόλης.
JP2869561B2 (ja) * 1989-05-22 1999-03-10 大塚製薬株式会社 血小板粘着抑制剤
GB8916480D0 (en) 1989-07-19 1989-09-06 Glaxo Group Ltd Chemical process
JPH06759B2 (ja) * 1989-09-22 1994-01-05 ファイザー製薬株式会社 新規なベンゾイミダゾール化合物
GB8923590D0 (en) 1989-10-19 1989-12-06 Pfizer Ltd Antimuscarinic bronchodilators
JPH0478741A (ja) * 1990-07-19 1992-03-12 Tatsuno Co Ltd 自動車の自己診断結果報知装置
PT100441A (pt) 1991-05-02 1993-09-30 Smithkline Beecham Corp Pirrolidinonas, seu processo de preparacao, composicoes farmaceuticas que as contem e uso
JPH0525045A (ja) 1991-07-18 1993-02-02 Tanabe Seiyaku Co Ltd 経皮吸収製剤
WO1993018007A1 (fr) 1992-03-13 1993-09-16 Tokyo Tanabe Company Limited Nouveau derive de carbostyrile
MX9301943A (es) 1992-04-02 1994-08-31 Smithkline Beecham Corp Compuestos.
WO1993019750A1 (en) 1992-04-02 1993-10-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating allergic or inflammatory diseases
WO1993019751A1 (en) 1992-04-02 1993-10-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating inflammatory diseases and inhibiting production of tumor necrosis factor
GB9301000D0 (en) 1993-01-20 1993-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9414208D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
GB9414193D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
WO1996039404A1 (en) 1995-06-05 1996-12-12 Neurogen Corporation Novel substituted aryl and cycloalkyl imidazolones; a new class of gaba brain receptor ligands
ES2162676T3 (es) * 1996-03-29 2002-01-01 Searle & Co Derivados de fenileno sustituidos en meta y su uso como antagonistas o inhibidores de integrina alfav,beta3.
JPH09278741A (ja) * 1996-04-10 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd フェノール誘導体
GB9622386D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Sandoz Ltd Organic compounds
TW528755B (en) 1996-12-24 2003-04-21 Glaxo Group Ltd 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
WO1998040381A1 (en) * 1997-03-14 1998-09-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of impdh enzyme
JPH10265450A (ja) * 1997-03-25 1998-10-06 Mitsui Chem Inc 一酸化窒素合成酵素阻害作用を有する新規なアミジン誘導体
JPH10330369A (ja) 1997-04-04 1998-12-15 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 複素環化合物
US6166037A (en) 1997-08-28 2000-12-26 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
AU9281298A (en) 1997-10-01 1999-04-23 Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. Benzodioxole derivatives
GB9723590D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9723589D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9723566D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
YU44900A (sh) 1998-01-31 2003-01-31 Glaxo Group Limited Derivati 2-(purin-9-il)tetrahidrofuran-3,4-diola
CO4990969A1 (es) 1998-02-14 2000-12-26 Glaxo Group Ltd Derivados de 2-(purin-9-il)-tetrahidrofuran-3,4-diol
US6541669B1 (en) 1998-06-08 2003-04-01 Theravance, Inc. β2-adrenergic receptor agonists
BR9911482A (pt) 1998-06-23 2002-01-22 Glaxo Group Ltd Composto, composição farmacêutica, uso do composto, e, processos para o tratamento ou profilaxia de doenças inflamatórias, e para a preparação de um composto
GB9813565D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813535D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813540D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
WO2000000531A1 (en) 1998-06-30 2000-01-06 The Dow Chemical Company Polymer polyols and a process for the production thereof
CA2347512C (en) 1998-10-16 2005-12-06 Pfizer Inc. Adenine derivatives
GB9913083D0 (en) 1999-06-04 1999-08-04 Novartis Ag Organic compounds
EP1175402B1 (en) 1999-05-04 2005-07-20 Schering Corporation Piperidine derivatives useful as ccr5 antagonists
ES2244437T3 (es) 1999-05-04 2005-12-16 Schering Corporation Derivados de piperazina utiles como antagonistas de ccr5.
YU25500A (sh) 1999-05-11 2003-08-29 Pfizer Products Inc. Postupak za sintezu analoga nukleozida
ES2250132T3 (es) * 1999-05-18 2006-04-16 Teijin Limited Remedios preventivos para enfermedades asociadas a quimioquinas.
GB9913932D0 (en) 1999-06-15 1999-08-18 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6322771B1 (en) 1999-06-18 2001-11-27 University Of Virginia Patent Foundation Induction of pharmacological stress with adenosine receptor agonists
WO2001000579A1 (en) 1999-06-30 2001-01-04 Tularik Inc. COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF PPARη ACTIVITY
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
US6140146A (en) * 1999-08-03 2000-10-31 Intermec Ip Corp. Automated RFID transponder manufacturing on flexible tape substrates
TR200909479T2 (tr) 1999-08-21 2012-02-21 Nycomed Gmbh Sinerjistik kombinasyon.
BR0014073A (pt) * 1999-09-17 2002-07-16 Abbott Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapêuticos
US6921763B2 (en) * 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
WO2001021160A2 (en) * 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
CO5180581A1 (es) 1999-09-30 2002-07-30 Pfizer Prod Inc Compuestos para el tratamiento de la isquemia ciones farmaceuticas que los contienen para el tratamiento de la isquemia
GB9924361D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Ltd Purine derivatives
GB9924363D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Central Res Purine derivatives
OA11558A (en) 1999-12-08 2004-06-03 Advanced Medicine Inc Beta 2-adrenergic receptor agonists.
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
WO2001072751A1 (en) * 2000-03-29 2001-10-04 Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors
EP1305300A1 (de) 2000-04-27 2003-05-02 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Neue, langwirksame betamimetika, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
TWI227240B (en) 2000-06-06 2005-02-01 Pfizer 2-aminocarbonyl-9H-purine derivatives
GB0015727D0 (en) 2000-06-27 2000-08-16 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6916828B2 (en) 2000-06-27 2005-07-12 Laboratorios S.A.L.V.A.T., S.A. Carbamates derivatived from arylakylamines
GB0015876D0 (en) 2000-06-28 2000-08-23 Novartis Ag Organic compounds
DE10038639A1 (de) 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
AU7576001A (en) 2000-08-05 2002-02-18 Glaxo Group Ltd 6.alpha., 9.alpha.-difluoro-17.alpha.-`(2-furanylcarboxyl) oxy]-11.beta.-hydroxy-16.alpha.-methyl-3-oxo-androst-1,4,-diene-17-carbothioic acid s-fluoromethyl ester as an anti-inflammatory agent
MXPA03001306A (es) * 2000-08-11 2003-10-15 Boehringer Ingelheim Pharma Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de las quinasas de tirosina.
GB0022695D0 (en) 2000-09-15 2000-11-01 Pfizer Ltd Purine Derivatives
CN1109024C (zh) 2000-11-07 2003-05-21 华东理工大学 N－苯基－2－噁（噻）唑胺含氟衍生物及其制备方法与应用
GB0028383D0 (en) 2000-11-21 2001-01-03 Novartis Ag Organic compounds
DE10060292A1 (de) * 2000-12-05 2002-06-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung substituierter Benzimidazole zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, welche durch Inhibierung des Na+/H+-Austauschers beeinflusst werden können und sie enthaltendes Medikament
AU2002228015B2 (en) 2000-12-22 2007-08-23 Almirall, S.A. Quinuclidine carbamate derivatives and their use as M3 antagonists
PT1353919E (pt) 2000-12-28 2006-11-30 Almirall Prodesfarma Ag Novos derivados de quinuclidina e composições medicinais contendo os mesmos
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
ES2288543T3 (es) 2001-03-08 2008-01-16 Glaxo Group Limited Agonistas de beta-adrenorreceptores.
AU2002238855B2 (en) * 2001-03-12 2007-12-06 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. N-phenylarylsulfonamide compound, drug containing the compound as active ingredient, intermediate for the compound, and processes for producing the same
EP1241176A1 (en) 2001-03-16 2002-09-18 Pfizer Products Inc. Purine derivatives for the treatment of ischemia
US20030109714A1 (en) * 2001-03-22 2003-06-12 Neil Wishart Transition metal mediated process
US7045658B2 (en) 2001-03-22 2006-05-16 Glaxo Group Limited Formailide derivatives as beta2-adrenoreceptor agonists
WO2002088167A1 (en) 2001-04-30 2002-11-07 Glaxo Group Limited Anti-inflammatory 17.beta.-carbothioate ester derivatives of androstane with a cyclic ester group in position 17.alpha
EP1395287A1 (en) 2001-05-25 2004-03-10 Pfizer Inc. An adenosine a2a receptor agonist and an anticholinergic agent in combination for treating obstructive airways diseases
ES2307751T3 (es) 2001-06-12 2008-12-01 Glaxo Group Limited Nuevos esteres heterociclicos centi-inflamatorios 17 alfa de derivados 17 beta de carbotioato de androstano.
CA2677781C (en) 2001-06-21 2013-01-29 Verenium Corporation Nitrilases
CA2458534C (en) 2001-09-14 2011-11-01 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivatives for treatment of respiratory diseases
PL370087A1 (en) 2001-10-17 2005-05-16 Ucb, S.A. Quinuclidine derivatives, processes for preparing them and their uses as m2 and/or m3 muscarinic receptor inhibitors
GB0125259D0 (en) 2001-10-20 2001-12-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
MY130622A (en) 2001-11-05 2007-07-31 Novartis Ag Naphthyridine derivatives, their preparation and their use as phosphodiesterase isoenzyme 4 (pde4) inhibitors
US6653323B2 (en) 2001-11-13 2003-11-25 Theravance, Inc. Aryl aniline β2 adrenergic receptor agonists
TWI249515B (en) 2001-11-13 2006-02-21 Theravance Inc Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
WO2003048181A1 (en) 2001-12-01 2003-06-12 Glaxo Group Limited 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents
WO2003053966A2 (en) 2001-12-20 2003-07-03 Laboratorios S.A.L.V.A.T., S.A. 1-alkyl-1-azoniabicyclo [2.2.2] octane carbamate derivatives and their use as muscarinic receptor antagonists
WO2003072592A1 (en) 2002-01-15 2003-09-04 Glaxo Group Limited 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents
WO2003062259A2 (en) 2002-01-21 2003-07-31 Glaxo Group Limited Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents
GB0202216D0 (en) 2002-01-31 2002-03-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0204719D0 (en) 2002-02-28 2002-04-17 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
US7268152B2 (en) 2002-03-26 2007-09-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
WO2003082280A1 (en) 2002-03-26 2003-10-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ATE447404T1 (de) * 2002-03-29 2009-11-15 Novartis Vaccines & Diagnostic Substituierte benzazole und ihre verwendung als raf-kinase-hemmer
JP2006515829A (ja) 2002-04-10 2006-06-08 ユニバーシティ オブ バージニア パテント ファウンデーション 炎症性疾病の処置のための、ａ２ａアデノシン受容体アゴニストの使用
US7282591B2 (en) 2002-04-11 2007-10-16 Merck & Co., Inc. 1h-benzo{f}indazol-5-yl derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
ES2206021B1 (es) 2002-04-16 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de pirrolidinio.
JP2005523920A (ja) 2002-04-25 2005-08-11 グラクソ　グループ　リミテッド フェネタノールアミン誘導体
AU2003239880A1 (en) 2002-05-28 2003-12-12 Theravance, Inc. ALKOXY ARYL Beta2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS
US7186864B2 (en) 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10224888A1 (de) 2002-06-05 2003-12-24 Merck Patent Gmbh Pyridazinderivate
US7074806B2 (en) 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10225574A1 (de) 2002-06-10 2003-12-18 Merck Patent Gmbh Aryloxime
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
ES2282667T3 (es) 2002-06-25 2007-10-16 Merck Frosst Canada Ltd. Inhibidores de pde4 8-(biaril)quinolinas.
ES2204295B1 (es) 2002-07-02 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de quinuclidina-amida.
JP2005538972A (ja) 2002-07-02 2005-12-22 メルク フロスト カナダ アンド カンパニー ジアリール置換エタンピリドンｐｄｅ４阻害剤
SI1521733T1 (sl) 2002-07-08 2014-10-30 Pfizer Products Inc. Modulatorji glukokortikoidnega receptorja
GB0217225D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
AR040962A1 (es) 2002-08-09 2005-04-27 Novartis Ag Compuestos derivados de tiazol 1,3-2-ona, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
WO2004017974A1 (en) 2002-08-10 2004-03-04 Altana Pharma Ag Piperidine-pyridazones and phthalazones as pde4 inhibitors
WO2004018449A1 (en) 2002-08-10 2004-03-04 Altana Pharma Ag Piperidine-derivatives as pde4 inhibitors
HRP20050197A2 (en) 2002-08-10 2006-06-30 Altana Pharma Ag Piperidine-n-oxide-derivatives
CA2494650A1 (en) 2002-08-10 2004-03-04 Altana Pharma Ag Pyridazinone-derivatives as pde4 inhibitors
RS20050117A (sr) 2002-08-17 2007-06-04 Altana Pharma Ag., Novi benzonaftiridini
JP2005537312A (ja) 2002-08-17 2005-12-08 アルタナ　ファルマ　アクチエンゲゼルシャフト 新規のフェナントリジン
ATE403648T1 (de) 2002-08-21 2008-08-15 Boehringer Ingelheim Pharma Substituierte dihydrochinoline als glucocorticoid-mmimetika,verfahren zu deren herstellung, pharmazeutische zubereitungen und deren verwendung
DE60231341D1 (de) 2002-08-23 2009-04-09 Ranbaxy Lab Ltd Fluor- und sulfonylaminohaltige, 3,6-disubstituierptorantagonisten
ES2349164T3 (es) 2002-08-29 2010-12-28 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Derivados de 3-(sulfonamidoetil)-indol para uso como compuestos miméticos de glucocorticoides en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, alérgicas y proliferativas.
CA2496459C (en) 2002-08-29 2013-06-25 Altana Pharma Ag 3-hydroxy-6-phenylphenanthridines as pde-4 inhibitors
ES2279215T3 (es) 2002-08-29 2007-08-16 Altana Pharma Ag 2-hidroxi-6-fenilfenantridinas como inhibidores de pde-4.
GB0220730D0 (en) 2002-09-06 2002-10-16 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
WO2004026248A2 (en) 2002-09-20 2004-04-01 Merck & Co., Inc. Octahydro-2-h-naphtho[1,2-f] indole-4-carboxamide derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
DE10246374A1 (de) 2002-10-04 2004-04-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Betamimetika mit verlängerter Wirkungsdauer, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP1440966A1 (en) 2003-01-10 2004-07-28 Pfizer Limited Indole derivatives useful for the treatment of diseases
BR0315234A (pt) 2002-10-11 2005-08-23 Pfizer Derivados de indol como agonistas beta-2
EP1554264B1 (en) 2002-10-22 2007-08-08 Glaxo Group Limited Medicinal arylethanolamine compounds
AU2003269317B2 (en) 2002-10-23 2009-10-29 Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Novel tricyclic compounds useful for the treatment of inflammatory and allergic disorders: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DK1556342T3 (da) 2002-10-28 2008-07-21 Glaxo Group Ltd Phenethanolaminderivat til behandling af respiratoriske sygdomme
GB0225030D0 (en) 2002-10-28 2002-12-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225287D0 (en) 2002-10-30 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225535D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225540D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
DE10253220A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Dihydroxy-Methyl-Phenyl-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10253282A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittel zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
DE10253426B4 (de) 2002-11-15 2005-09-22 Elbion Ag Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
DE10261874A1 (de) 2002-12-20 2004-07-08 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
US6653334B1 (en) * 2002-12-27 2003-11-25 Kowa Co., Ltd. Benzoxazole compound and pharmaceutical composition containing the same
AU2004207482B2 (en) 2003-01-21 2009-10-08 Merck Sharp & Dohme Corp. 17-carbamoyloxy cortisol derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
DE10304294A1 (de) * 2003-02-04 2004-08-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh N-Substituierte(Benzoimidazol-2-yl)-phenyl, Verfahren zu ihrer Herstellung , ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
EP1460064A1 (en) 2003-03-14 2004-09-22 Pfizer Limited Indole-2-carboxamide derivatives useful as beta-2 agonists
WO2004098494A2 (en) * 2003-04-30 2004-11-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
DE10349587A1 (de) * 2003-10-24 2005-05-25 Merck Patent Gmbh Benzimidazolylderivate

Also Published As

Publication number Publication date
KR20070001928A (ko) 2007-01-04
AU2005206288A1 (en) 2005-08-04
EP2281819A1 (en) 2011-02-09
JP2007518765A (ja) 2007-07-12
AU2005206288B2 (en) 2009-07-09
WO2005070906A1 (en) 2005-08-04
US20090298824A1 (en) 2009-12-03
EP1709015A1 (en) 2006-10-11
GB0401334D0 (en) 2004-02-25
BRPI0507034A (pt) 2007-06-05
CN100567273C (zh) 2009-12-09
CA2553009A1 (en) 2005-08-04
CN1910164A (zh) 2007-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2008152180A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ CRTh2 РЕЦЕПТОРА
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
RU2003100504A (ru) Органические соединения
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
RU2010106854A (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
RU2003117476A (ru) Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина
DK1487829T3 (da) Thiadizolylpiperazinderivater, der er nyttige til behandling eller forebyggelse af smerte
EA200500354A1 (ru) Новые оксазольные и тиазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр)
RU2011102396A (ru) Аминосоединения и их медицинское применение
ATE307810T1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf- kinase-inhibitoren
PE20071080A1 (es) Compuestos de pirimidinona biciclicos como inhibidores de la integrasa de hiv
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2017117559A (ru) Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение
RU2008102156A (ru) НОВЫЕ ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз