[go: up one dir, main page]

RU2408587C2 - Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов - Google Patents

Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов Download PDF

Info

Publication number
RU2408587C2
RU2408587C2 RU2007106037/04A RU2007106037A RU2408587C2 RU 2408587 C2 RU2408587 C2 RU 2408587C2 RU 2007106037/04 A RU2007106037/04 A RU 2007106037/04A RU 2007106037 A RU2007106037 A RU 2007106037A RU 2408587 C2 RU2408587 C2 RU 2408587C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
independently selected
methyl
thio
Prior art date
Application number
RU2007106037/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007106037A (ru
Inventor
Дейвид Ранулф ЧЕШИР (GB)
Дейвид Ранулф ЧЕШИР
Рона Джейн КОКС (GB)
Рона Джейн КОКС
Премджи МЕГАНИ (GB)
Премджи МЕГАНИ
Черилин Франсис ПРЕСТОН (GB)
Черилин Франсис ПРЕСТОН
Нил Майкл СМИТ (GB)
Нил Майкл Смит
Джеффри Пол СТОУНХАУЗ (GB)
Джеффри Пол СТОУНХАУЗ
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35549576&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2408587(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from GB0419235A external-priority patent/GB0419235D0/en
Priority claimed from GB0502544A external-priority patent/GB0502544D0/en
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2007106037A publication Critical patent/RU2007106037A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2408587C2 publication Critical patent/RU2408587C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/58—Two sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов. Соединения могут найти применение в производстве лекарственного средства для применения в лечении заболеваний и расстройств, опосредованных хемокинами, таких как астма, аллергический ринит, ХОЗЛ, воспалительное заболевание кишечника, синдром раздраженной толстой кишки, остеоартрит, остеопороз, ревматоидный артрит или псориаз, а также для лечения рака. В формуле (1) !! R1 представляет собой группу, выбранную из С1-8алкила,где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из фенила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, где фенил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR4, -COOR7, -SO2R10, C1-6алкила; Х представляет собой -СН2-, кислород, серу; R2 представляет собой С3-7карбоциклил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из: -OR4; или R2 представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранные из О, -NR8, и где данное кольцо возможно замещено 1 заместителем, независимо выбранным из C1-3алкила; или R2 представляет собой группу, выбранную из С1-8алкила, где данная группа замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, C1-6алкокси, C1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, N-C1-6алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-6алкил)карбамоила, карбокси, -NR8COR9 и -CONR5R6; R3 представляет собой группу -NR5R6, или R3 представляет собой фенил, возможно конденсированный с 6-членным гетероциклилом, содержащим азот, нафтил, 4-8-членный моноциклический

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211

Claims (12)

1. Соединение формулы (1)
Figure 00000212

где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-8алкила; где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из фенила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N, S; где фенил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR4, -COOR7, -SO2R10, С1-6алкила;
Х представляет собой -СН2-, кислород, серу;
R2 представляет собой С3-7карбоциклил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из: -OR4;
или R2 представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранные из О, -NR8, и где данное кольцо возможно замещено 1 заместителем, независимо выбранным из С1-3алкила;
или R2 представляет собой группу, выбранную из С1-8алкила, где данная группа замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, С1-6алкокси, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, N-C1-6алкилкарбамоила, N,N-ди(С1-6алкил)карбамоила, карбокси, -NR8COR9 и -CONR5R6;
R3 представляет собой группу -NR5R6,
или R3 представляет собой фенил, возможно конденсированный с 6-членным гетероциклилом, содержащим азот, нафтил, 4-8-членный моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, возможно конденсированный с бензольным кольцом или 3-членным азот-содержащим кольцом, где гетерокольцо может быть ненасыщенным, частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу, и где каждая фенильная или гетероциклильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, фенила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -COOR7, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6 или C1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, -OR20, -COOR20, -NR18R19, -CONR18 R19, фенила или 5-6-членного моноциклического гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома О, N, S, или 10-членного бициклического гетероарила, содержащего 1 гетероатом О, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным, и где каждая фенильная или гетероарильная группа возможно замещена 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогено, циано, нитро, -OR20, -NR5R6, -COOR7, -NR8COR9, 6-членного гетероциклила, содержащего два гетероатома, выбранные из О и N, 5-членного гетероарила, содержащего 3 гетероатома N, C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из галогено, циано, нитро, -OR20, -COOR20);
или R3 представляет собой группу, выбранную из С3-7карбоциклила, С1-8алкила, где данная группа возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогено, -OR4, -NR5R6;
R4 представляет собой водород;
R5 и R6 независимо представляют собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила и моноциклического 6-членного насыщенного гетероциклила, содержащего 1 гетероатом N;
где C1-6алкил возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из -NR15R16;
или
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, возможно содержащую дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, -SO(n)- (где n равен 0, 1 или 2) и атомов азота;
R10 представляет собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила; и каждый из R7, R8, R9, R15, R16, R17 независимо представляет собой водород, C1-6алкил;
R18, R19 и R20 представляют собой водород или группу, выбранную из C1-6алкила, где данная группа возможно замещена 1 заместителем, независимо выбранным из -NR8R9, -CONR8R9;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой С1-8алкил, замещенный фенилом, который возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из фторо, хлоро, бромо и метила.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R2 представляет собой С1-8алкил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-6алкокси и гидрокси; или
R2 представляет собой 5-членное кольцо, возможно содержащее 2 гетероатома, выбранные из О и -NR8, и где данное кольцо возможно замещено -OR4.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R3 представляет собой С3-7карбоциклил, С1-8алкил, -NR5R6, фенил, 4-8-членный моноциклический гетероциклил, имеющий 1-3 гетероатома, выбранные из N, О, S, возможно конденсированный с бензольным кольцом или 3-членным азотсодержащим кольцом, где гетерокольцо может быть ненасыщенным, частично или полностью насыщенным, и один или более чем один кольцевой атом углерода может образовывать карбонильную группу, и где каждый фенил или гетероарильная группа возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из циано, 5-6-членного гетероарила, имеющего 1-2 атома азота, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COR20, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6, С1-6алкила [возможно дополнительно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из -OR20, -NR18R19, -CONR18R19, фенила или 5-6-членного моноциклического гетероарила с 1-2 гетероатомами N, О, S, или 10-членного бициклического гетероарила, содержащего 1 гетероатом О, где гетерокольцо может быть частично или полностью насыщенным; и где каждый фенил или гетероарильная группа возможно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из -OR20, -NR5R6, -NR8COR9, 5-членного гетероарила, имеющего 3 гетероатома N, C1-6алкила (возможно дополнительно замещенного 1 заместителем, независимо выбранным из циано, -OR20).
5. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)этокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
(R,S)-N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[3,4-дигидроксибутил]пиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропил]пиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-(2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-{[(1R,2R)-2-гидрокси-1-метилпропил]окси}пиримидин-4-ил)азетидин-1-сульфонамида,
N-(2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-{[(1S,2S)-2-гидрокси-1-метилпропил]окси}пиримидин-4-ил)азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[2-гидрокси-1-(гидроксиметил)-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-2-тиазолсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-4-пиридинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-пиперазинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1,6-дигидро-1-метил-6-оксо-3-пиридинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-метансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифтopфeнил)мeтил]тиo]-6-[(1R)-2-гидpoкcи-1-мeтилэтoкcи]-4-пиримидинил]-4-морфолинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-пирролидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-циклопропансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]-4-пиримидинил]-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]азетидин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]пиперазин-1-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-метоксипиримидин-4-ил]-1-метил-1Н-имидазол-4-сульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2R)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-[[(1R,2R)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси]-4-пиримидинил]-метансульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-азетидинсульфонамида,
N-[2-[[(2,3-дифторфенил)метил]тио]-6-{[(1R,2S)-2,3-дигидрокси-1-метилпропил]окси}-4-пиримидинил]-1-пиперазинсульфонамида,
5-(азетидин-1-илкарбонил)-N-{2-[(2,3-дифторбензил)тио]-6-[(1R)-2-гидрокси-1-метилэтокси]пиримидин-4-ил}фуран-2-сульфонамида,
или их фармацевтически приемлемой соли.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, обладающее свойствами антагониста CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов для применения в качестве лекарственного средства.
7. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 в производстве лекарственного средства для лечения заболеваний или состояний человека, которые опосредованы действием хемокиновых рецепторов CXCR2.
8. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 в производстве лекарственного средства для лечения астмы, аллергического ринита, ХОЗЛ, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, остеоартрита, остеопороза, ревматоидного артрита или псориаза.
9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-5 в производстве лекарственного средства для лечения рака.
10. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагонистов CXCR2 рецептора человеческих нейтрофилов, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-5 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
11. Способ получения соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадии:
(а) обработки соединения формулы (2а):
Figure 00000213

где R1, R2, R3 и Х являются такими, как определено в формуле (1), и L представляет собой уходящую группу, такую как галоген,
сульфонамидом формулы R3SO2NH2, где R3 является таким, как определено в формуле (1);
и затем, возможно, одну или более чем одну стадию (1) или (2) в любом порядке:
1) удаление любых защитных групп;
2) получение фармацевтически приемлемой соли.
12. Соединение формулы (2a)
Figure 00000213

где R1, R2 и Х являются такими, как определено в формуле (1), и L представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена, при условии, что когда R1 представляет собой бензил, Х представляет собой кислород, R2 представляет собой метил, тогда L не представляет собой хлор.
RU2007106037/04A 2004-08-24 2005-08-23 Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов RU2408587C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0419235.7 2004-08-28
GB0419235A GB0419235D0 (en) 2004-08-28 2004-08-28 Compounds
GB0502544.0 2005-02-08
GB0502544A GB0502544D0 (en) 2005-02-08 2005-02-08 Compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007106037A RU2007106037A (ru) 2008-10-10
RU2408587C2 true RU2408587C2 (ru) 2011-01-10

Family

ID=35549576

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007106037/04A RU2408587C2 (ru) 2004-08-24 2005-08-23 Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов

Country Status (27)

Country Link
US (5) US7838675B2 (ru)
EP (3) EP1809624B1 (ru)
JP (3) JP4795352B2 (ru)
KR (1) KR101280095B1 (ru)
CN (1) CN102796081B (ru)
AR (1) AR050617A1 (ru)
AU (1) AU2005279045B2 (ru)
BR (1) BRPI0514735B8 (ru)
CA (1) CA2578441C (ru)
CY (1) CY1114803T1 (ru)
DK (1) DK1809624T3 (ru)
ES (1) ES2442678T3 (ru)
HR (1) HRP20140023T1 (ru)
IL (1) IL181241A0 (ru)
ME (1) ME01620B (ru)
MX (1) MX2007002240A (ru)
MY (1) MY148125A (ru)
NO (1) NO338749B1 (ru)
NZ (1) NZ553335A (ru)
PL (1) PL1809624T3 (ru)
PT (1) PT1809624E (ru)
RS (1) RS53145B (ru)
RU (1) RU2408587C2 (ru)
SI (1) SI1809624T1 (ru)
TW (1) TWI369983B (ru)
UY (1) UY29085A1 (ru)
WO (1) WO2006024823A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6262286A (ja) * 1985-09-13 1987-03-18 株式会社東芝 沸騰水型原子炉炉心
GB0217431D0 (en) * 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2005110413A2 (en) 2004-05-19 2005-11-24 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Medicaments containing n-sulfamoyl-n'-arylpiperazines for the prophylaxis or treatment of obesity and related conditions
ME01620B (me) * 2004-08-28 2014-09-20 Astrazeneca Ab Pirimidin sulfonamidni derivati kao modulatori hemokinskih receptora
RU2007145434A (ru) * 2005-05-10 2009-06-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Бициклические производные в качестве модуляторов ионных каналов
WO2008070994A1 (en) 2006-12-14 2008-06-19 Nps Pharmaceuticals, Inc. Use of d-serine derivatives for the treatment of anxiety disorders
ATE521609T1 (de) * 2007-05-04 2011-09-15 Astrazeneca Ab Aminothiazolylpyrimidinderivate und ihre verwendung bei der behandlung von krebs
WO2009151910A2 (en) * 2008-05-25 2009-12-17 Wyeth Combination product of receptor tyrosine kinase inhibitor and fatty acid synthase inhibitor for treating cancer
CA2730477A1 (en) * 2008-07-16 2010-01-21 Astrazeneca Ab Pyrimidyl sulfonaminde derivative and its use for the treatment of chemokine mediated diseases
US9040538B2 (en) 2009-05-21 2015-05-26 Universite Laval Pyrimidines as novel therapeutic agents
AR080375A1 (es) 2010-03-05 2012-04-04 Sanofi Aventis Procedimiento para la preparacion de 2-(cicloheximetil)-n-{2-[(2s)-1-metilpirrolidin-2-il] etil}-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina- 7-sulfonamida
MY167869A (en) 2010-07-13 2018-09-26 Astrazeneca Ab New Crystalline forms of N-[2-[[(2,3-difluorophenyl)methyl]thio]-6-{[(1R, 2S)-2,3-dihydroxy-1-methylpropyl]oxy}-4-pyrimidinyl]-1-azetidinesulfonamide
EP2731945A1 (en) * 2011-07-12 2014-05-21 AstraZeneca AB N- (6- ( (2r,3s) -3,4-dihydroxybutan-2-yloxy) -2- (4 - fluorobenzylthio) pyrimidin- 4 - yl) -3- methylazetidine- 1 - sulfonamide as chemokine receptor modulator
TW201512171A (zh) 2013-04-19 2015-04-01 Pfizer Ltd 化學化合物
JP6665155B2 (ja) 2015-02-27 2020-03-13 国立大学法人九州大学 ピリジノン化合物およびその用途
JP6883917B2 (ja) * 2016-03-11 2021-06-09 アルデア バイオサイエンシーズ インク． 結晶性関節障害を処置するためのｃｘｃｒ−２阻害剤
US10660909B2 (en) 2016-11-17 2020-05-26 Syntrix Biosystems Inc. Method for treating cancer using chemokine antagonists
WO2019165315A1 (en) 2018-02-23 2019-08-29 Syntrix Biosystems Inc. Method for treating cancer using chemokine antagonists alone or in combination
WO2023028077A1 (en) 2021-08-24 2023-03-02 Genentech, Inc. Sodium channel inhibitors and methods of designing same

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2083567C1 (ru) * 1991-04-25 1997-07-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные арилсульфонамида или их соли и фармацевтическая композиция, проявляющая ангиопротекторное, антигипертензивное и вазоспазмолитическое, в частности противоишемическое, действие
WO2001058906A1 (en) * 2000-02-11 2001-08-16 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds and their use as modulators of chemokine receptor activity

Family Cites Families (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2540356A (en) * 1949-03-12 1951-02-06 Sharp & Dohme Inc Sulfonamide derivatives
GB866843A (en) * 1958-12-08 1961-05-03 Ici Ltd Sulphonamidopyrimidines
NL279406A (ru) * 1961-06-16
NL302745A (ru) 1962-12-29
US3457278A (en) * 1964-10-15 1969-07-22 Geigy Chem Corp Cyclopropyl-4-sulfanilamido-pyrimidines
US3452018A (en) * 1966-08-29 1969-06-24 American Home Prod 1 - (2 - substituted - 6 - arylsulfonamidopyrimidin - 4 - yl)pyridinium hydroxide inner salts
US3673184A (en) 1970-09-02 1972-06-27 Dainippon Pharmaceutical Co Certain 2-substituted-5,8-dihydro-5-oxopyrido{8 2,3-d{9 pyrimidine-6-carboxylic acid derivatives
JPS61118372A (ja) 1984-11-12 1986-06-05 Nippon Mektron Ltd 新規ピリミジン誘導体およびその製造法
JPS6442295A (en) 1987-08-10 1989-02-14 Seiko Epson Corp Memory card mounting structure
JPH03197467A (ja) 1989-12-26 1991-08-28 Nippon Kayaku Co Ltd ピリミジノン誘導体その製法及びそれを有効成分とする殺虫・殺ダニ剤
EP0522038A4 (en) 1990-03-30 1993-05-26 Merck & Co. Inc. Substituted pyrimidines, pyrimidinones and pyridopyrimidines
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
WO1997030035A1 (en) 1996-02-13 1997-08-21 Zeneca Limited Quinazoline derivatives as vegf inhibitors
PT885198E (pt) 1996-03-05 2002-06-28 Astrazeneca Ab Derivados de 4-anilinoquinazolina
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9714249D0 (en) 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents
CA2321153A1 (en) 1998-02-17 1999-08-19 Timothy D. Cushing Anti-viral pyrimidine derivatives
SE9802729D0 (sv) 1998-08-13 1998-08-13 Astra Pharma Prod Novel Compounds
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
GB9900752D0 (en) 1999-01-15 1999-03-03 Angiogene Pharm Ltd Benzimidazole vascular damaging agents
WO2000076980A1 (en) 1999-06-10 2000-12-21 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel nitrogen-contaiing heterocyclic derivatives or salts thereof
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
GB2359078A (en) 2000-02-11 2001-08-15 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
AU2001258628A1 (en) 2000-05-31 2001-12-11 Astrazeneca Ab Indole derivatives with vascular damaging activity
BR0112225A (pt) 2000-07-07 2003-05-06 Angiogene Pharm Ltd Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo papa preparar um composto
MXPA02012905A (es) 2000-07-07 2004-07-30 Angiogene Pharm Ltd Derivados de colquinol como agentes de dano vascular..
MXPA03001991A (es) 2000-09-25 2003-06-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novedosas arilalcano-sulfonamidas.
WO2002064096A2 (en) 2001-02-16 2002-08-22 Tularik Inc. Methods of using pyrimidine-based antiviral agents
JP2005511608A (ja) * 2001-11-07 2005-04-28 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー アミノピリミジン類及び−ピリジン類
TWI328007B (en) 2002-01-16 2010-08-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
AR038703A1 (es) 2002-02-28 2005-01-26 Novartis Ag Derivados de 5-feniltiazol y uso como inhibidor de quinasa p i 3
MY140680A (en) 2002-05-20 2010-01-15 Bristol Myers Squibb Co Hepatitis c virus inhibitors
GB0217431D0 (en) * 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
US7482355B2 (en) 2002-08-24 2009-01-27 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
ME01620B (me) 2004-08-28 2014-09-20 Astrazeneca Ab Pirimidin sulfonamidni derivati kao modulatori hemokinskih receptora
CA2730477A1 (en) 2008-07-16 2010-01-21 Astrazeneca Ab Pyrimidyl sulfonaminde derivative and its use for the treatment of chemokine mediated diseases

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2083567C1 (ru) * 1991-04-25 1997-07-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные арилсульфонамида или их соли и фармацевтическая композиция, проявляющая ангиопротекторное, антигипертензивное и вазоспазмолитическое, в частности противоишемическое, действие
WO2001058906A1 (en) * 2000-02-11 2001-08-16 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds and their use as modulators of chemokine receptor activity

Also Published As

Publication number Publication date
TW200612909A (en) 2006-05-01
CY1114803T1 (el) 2016-12-14
DK1809624T3 (da) 2014-01-20
RU2007106037A (ru) 2008-10-10
HK1103742A1 (en) 2007-12-28
IL181241A0 (en) 2007-07-04
AU2005279045A1 (en) 2006-03-09
US20080096860A1 (en) 2008-04-24
EP1809624A1 (en) 2007-07-25
BRPI0514735A (pt) 2008-06-24
CN102796081B (zh) 2015-04-22
US20110124619A1 (en) 2011-05-26
JP2008511597A (ja) 2008-04-17
CA2578441A1 (en) 2006-03-09
EP2311827A1 (en) 2011-04-20
US20120157431A1 (en) 2012-06-21
EP1809624B1 (en) 2013-11-20
US8722883B2 (en) 2014-05-13
SI1809624T1 (sl) 2014-02-28
HRP20140023T1 (hr) 2014-02-14
NZ553335A (en) 2010-05-28
AU2005279045B2 (en) 2009-11-26
EP2301933A1 (en) 2011-03-30
KR20070046897A (ko) 2007-05-03
BRPI0514735B1 (pt) 2020-08-11
RS53145B (sr) 2014-06-30
JP2011084576A (ja) 2011-04-28
US8269002B2 (en) 2012-09-18
KR101280095B1 (ko) 2013-09-09
TWI369983B (en) 2012-08-11
NO20071594L (no) 2007-05-02
US20130203991A1 (en) 2013-08-08
JP2013177447A (ja) 2013-09-09
JP4795352B2 (ja) 2011-10-19
PT1809624E (pt) 2014-01-14
WO2006024823A1 (en) 2006-03-09
ME01620B (me) 2014-09-20
BRPI0514735B8 (pt) 2021-05-25
UY29085A1 (es) 2006-03-31
WO2006024823A9 (en) 2007-03-15
JP5364735B2 (ja) 2013-12-11
ES2442678T3 (es) 2014-02-12
NO338749B1 (no) 2016-10-17
US20130012490A1 (en) 2013-01-10
CN102796081A (zh) 2012-11-28
PL1809624T3 (pl) 2014-03-31
CA2578441C (en) 2013-01-08
AR050617A1 (es) 2006-11-08
MY148125A (en) 2013-02-28
US8410123B2 (en) 2013-04-02
US7838675B2 (en) 2010-11-23
MX2007002240A (es) 2007-04-20
JP5730350B2 (ja) 2015-06-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2408587C2 (ru) Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
RU2342366C2 (ru) Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов, способы их получения (варианты) и применение
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
JP2003511384A5 (ru)
JP2005538099A5 (ru)
CA2385269A1 (en) Novel thiazolo(4,5-d)pyrimidine compounds
RU2006131304A (ru) Производные имидазо[1,2-c]пиримидинилуксусной кислоты
EA199800912A1 (ru) Дигидратная соль мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2(1н)-индол-2-она, фармацевтическая композиция и способ лечения психотического расстройства
RU2002129557A (ru) Производные 8-хинолинксантина и 8-изохинолинксантина в качестве ингибиторов фосфоэстеразы pde5
RU2018102449A (ru) Производные пиразоло[1,5-a]триазин-4-амина, применимые в терапии
RU2008150619A (ru) Производные пиразоло{3, 4-d}-пиримидина, применимые для лечения респираторных нарушений
AR072900A1 (es) Agentes terapeuticos derivados de pirazolo[3,4-d]pirimidina
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы
PE20030568A1 (es) Derivados de piperazina como antagonistas de receptores ccr1
RU2009119421A (ru) Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора)
JP2015526472A5 (ru)
RU2008151755A (ru) Ингибитор hsp90
RU2016111522A (ru) Фармацевтические соединения
JP2004525183A5 (ru)
JP2008509222A5 (ru)
AR126976A1 (es) Compuesto antagonista del receptor de la endotelina a (eta), y método de preparación y aplicaciones médicas del mismo
HRP20130989T1 (hr) (2r) -2-[(4-sulfonil)aminofenil] propanamidi i farmaceutski sastavi koji ih sadrže
RU2002113771A (ru) Новые антагонисты рецепторов интерлейкина-8
ES2643615T3 (es) Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos cognitivos

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 1-2011 FOR TAG: (30)