[go: up one dir, main page]

RU2012139828A - Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы - Google Patents

Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы Download PDF

Info

Publication number
RU2012139828A
RU2012139828A RU2012139828/04A RU2012139828A RU2012139828A RU 2012139828 A RU2012139828 A RU 2012139828A RU 2012139828/04 A RU2012139828/04 A RU 2012139828/04A RU 2012139828 A RU2012139828 A RU 2012139828A RU 2012139828 A RU2012139828 A RU 2012139828A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
pyrazolo
hexahydro
methyl
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2012139828/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Патрик Паж
Бенуа ЛАЛЁ
Франческа ГАДЖИНИ
Майк ОРЧАРД
Original Assignee
Женкиотекс Са
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Женкиотекс Са filed Critical Женкиотекс Са
Publication of RU2012139828A publication Critical patent/RU2012139828A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)

Abstract

1. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I):где Rозначает Н; необязательно замещенный алкоксикарбонил; необязательно замещенный C-С-алкил; необязательно замещенный С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-алкинил; необязательно замещенный алкоксил; необязательно замещенный алкокси-С-С-алкил; необязательно замещенный аминоалкил; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C-С-алкиларил; необязательно замещенный арил-С-С-алкил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C-С-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С-С-алкил; необязательно замещенный С-С-алкениларил; необязательно замещенный арил-С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С-С-алкенил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С-С-алкил-С-С-циклоалкил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил-С-С-алкил; необязательно замещенный C-С-алкилгетероциклоалкил или необязательно замещенный гетероциклоалкил-С-С-алкил; Rозначает Н; необязательно замещенный С-С-алкил; необязательно замещенный C-С-алкенил; необязательно замещенный C-С-алкинил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С-С-циклоалкил-С-С-алкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил-С-С-алкил; необязательно замещенный арил-С-С-алкил или необязательно замещенный гетероарил-C-С-алкил; Rозначает Н, -S(O)-R, -S(O)-R, необязательно замещенный С-C-циклоалк

Claims (24)

1. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I):
Figure 00000001
где R1 означает Н; необязательно замещенный алкоксикарбонил; необязательно замещенный C1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный алкоксил; необязательно замещенный алкокси-С1-С6-алкил; необязательно замещенный аминоалкил; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C1-С6-алкиларил; необязательно замещенный арил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкениларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероциклоалкил или необязательно замещенный гетероциклоалкил-С1-С6-алкил; R2 означает Н; необязательно замещенный С1-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкенил; необязательно замещенный C1-С6-алкинил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный арил-С1-С6-алкил или необязательно замещенный гетероарил-C1-С6-алкил; R3 означает Н, -S(O)-R4, -S(O)2-R4, необязательно замещенный С3-C8-циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил или -CR5R6R7; R4 означает Н; необязательно замещенный амино; необязательно замещенный C1-С6-алкил, такой как метил; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный алкоксил; необязательно замещенный алкокси-C1-С6-алкил типа необязательно замещенного аминоалкила; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C1-С6-алкиларил; необязательно замещенный арил-С1-С6-алкил типа необязательно замещенного арилметила; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкениларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкенилтетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероциклоалкил или необязательно замещенный гетеро-циклоалкил-С1-С6-алкил; R5 означает Н или -CR8R9R10; R6 означает Н или -CR11R12R13; R7 означает Н, -CR14R15R16 или -C(O)-R17; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 независимо означают Н; галоген; необязательно замещенный амино; необязательно замещенный ацил; необязательно замещенный C1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкинил; необязательно замещенный арил; необязательно замещенный C1-С6-алкиларил; необязательно замещенный арил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный гетероарил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный С2-С6-алкениларил; необязательно замещенный арил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С2-С6-алкенилгетероарил; необязательно замещенный гетероарил-С2-С6-алкенил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный гетероциклоалкил; необязательно замещенный С1-С6-алкил-С3-С8-циклоалкил; необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкил; необязательно замещенный C1-С6-алкилгетероциклоалкил; или необязательно замещенный гетеро-циклоалкил-С1-С6-алкил; a -CR8R9R10, -CR11R12R13 или -CR14R15R16 могут независимо образовывать необязательно замещенное кольцо, выбранное из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила или необязательно замещенного гетероциклоалкила; а также их таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически активные производные для лечения заболеваний из числа сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний, заболеваний, затрагивающих метаболизм, кожных заболеваний, костных заболеваний, нейровоспалительных и/или нейродегенеративных заболеваний, почечных заболеваний, репродуктивных заболеваний, глазных заболеваний, и/или заболеваний хрусталика, и/или заболеваний внутреннего уха, воспалительных заболеваний, заболеваний печени, боли, раковых заболеваний, аллергических заболеваний, травматических заболеваний, септического, геморрагического и анафилактического шока, желудочно-кишечных заболеваний и расстройств, ангиогенеза и связанных с ним заболеваний и других заболеваний, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (NADPH-оксидазой).
2. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в п.1, а также его таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически активные производные для применения в качестве медикамента.
3. Производное пиразолопиперидина по п.1, выбранное из следующей группы:
5-бензил-2-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-[3-(бензилокси)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(3-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2,5-дибензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлорбензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,5-диметоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-5-(4-метоксибензил)октагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,4-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,5-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(2,4-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагвдро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[4-(бензилокси)бензил]-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(2-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(3-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]-метил}бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксифенил)-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2,4-дихлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(4-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксибензил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксибензил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-бензонитрил;
2-(2-гидроксиэтил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
3-[5-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-гидроксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3а-бензил-5-(4-хлорбензил)-2-метил-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-феноксиэтил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
N-{4-[(3-оксо-2-фенил-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-фенил}ацетамид;
N-метил-4-[(3-оксо-2-фенил-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]бензамид;
4-[5-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
5-(метилсульфонил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-гидроксиэтил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
4-{[2-(4-хлорфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(3-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-бензонитрил;
4-{[2-(4-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
3-фтор-4-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксибензил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксибензил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(4-хлорфенил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[3-оксо-5-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
4-{[3-оксо-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
N-{3-[3-оксо-5-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
2-(2-фторфенил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-фторфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
N-{3-[5-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
4-{[2-(4-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-метил-3а-(пиридин-3-илметил)-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(4-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[5-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
3-{3-оксо-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
3-{5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-5-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(4-хлорфенил)-5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(метилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он; и
2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-5-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он.
4. Производное пиразолопиперидина по п.2, выбранное из следующей группы:
5-бензил-2-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-[3-(бензилокси)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(3-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2,5-дибензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлорбензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,5-диметоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-5-(4-метоксибензил)октагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,4-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,5-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(2,4-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[4-(бензилокси)бензил]-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(2-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(3-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]-метил}бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксифенил)-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2,4-дихлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(4-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксибензил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксибензил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-бензонитрил;
2-(2-гидроксиэтил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
3-[5-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-гидроксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3а-бензил-5-(4-хлорбензил)-2-метил-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-феноксиэтил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
N-{4-[(3-оксо-2-фенил-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-фенил}ацетамид;
N-метил-4-[(3-оксо-2-фенил-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]бензамид;
4-[5-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
5-(метилсульфонил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-гидроксиэтил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
4-{[2-(4-хлорфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(3-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-бензонитрил;
4-{[2-(4-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
3-фтор-4-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксибензил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксибензил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(4-хлорфенил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[3-оксо-5-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
4-{[3-оксо-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
N-{3-[3-оксо-5-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
2-(2-фторфенил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-фторфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
N-{3-[5-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
4-{[2-(4-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-метил-3а-(пиридин-3-илметил)-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(4-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[5-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
3-{3-оксо-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
3-{5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-5-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(4-хлорфенил)-5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(метилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагадро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он; и
2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-5-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он.
5. Производное пиразолопиперидина согласно формуле (I), где R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из пп.1-4, a R3 означает -S(O)-R4, -S(O)2-R4, необязательно замещенный С3-С8-циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил или -CR5R6R7, а также его таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы, фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически активные производные при условии, что соединение не входит в группу, состоящую из:
5-метил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-она;
5-этил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-она;
2-фенил-5-пропил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-она;
5-бутил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-она;
5-(3-метилбутил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-она; и
5-бензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-она.
6. Производное по любому из пп.1-5, в котором R1 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
7. Производное по любому из пп.1-5, в котором R1 означает необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкенил или необязательно замещенный С2-С6-алкинил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
8. Производное по любому из пп.1-5, в котором R1 означает необязательно замещенный арил-С1-С6-алкил или необязательно замещенный гетероарил-С1-С6-алкил, а R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
9. Производное по любому из пп.1-5, в котором R1 означает необязательно замещенный гетероциклоалкил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
10. Производное по любому из пп.1-5, в котором R1 означает необязательно замещенный гетероциклоалкил-С1-С6-алкил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
11. Производное по любому из пп.1-5, в котором R1 означает необязательно замещенный алкокси-С1-С6-алкил, a R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
12. Производное по любому из пп.1-5, в котором R2 означает Н, a R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
13. Производное по любому из пп.1-5, в котором R2 означает необязательно замещенный арил-С1-С6-алкил или необязательно замещенный гетероарил-С1-С6-алкил, a R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
14. Производное по любому из пп.1-5, в котором R3 означает -CR5R6R7, a R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 и R17 определены в любом из предыдущих пунктов.
15. Производное по любому из пп.1-5, в котором R3 означает -S(O)2-R4, a R1, R2 и R4 определены в любом из предыдущих пунктов.
16. Производное по п.15, в котором R3 означает -S(O)2-R4, R4 означает необязательно замещенный C1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкенил или необязательно замещенный С2-С6-алкинил, a R1 и R2 определены в любом из предыдущих пунктов.
17. Производное по п.15, в котором R3 означает -S(O)2-R4, R4 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, а R1 и R2 определены в любом из предыдущих пунктов.
18. Производное по п.5, выбранное из следующей группы:
5-бензил-2-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(2-хлор-4-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-[3-(бензилокси)фенил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(3-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2,5-дибензил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлорбензил)-2-метил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,5-диметоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-[2-(4-хлорфенокси)этил]-5-(4-метоксибензил)октагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3,4-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(3>5-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(2,4-дихлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[4-(бензилокси)бензил]-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-бензил-2-(2-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-хлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(3-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]-метил}бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(3-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксифенил)-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-метоксибензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(4-хлорбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2,4-дихлорбензил)-2-(3-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(4-метоксифенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксибензил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксибензил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-бензонитрил;
2-(2-гидроксиэтил)-5-(4-метоксибензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
3-[5-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-гидроксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-морфолин-4-илэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3а-бензил-5-(4-хлорбензил)-2-метил-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-феноксиэтил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
N-{4-[(3-оксо-2-фенил-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-фенил}ацетамид;
N-метил-4-[(3-оксо-2-фенил-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]бензамид;
4-[5-(4-хлорбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
5-(метилсульфонил)-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(4-метилфенил)сульфонил]-2-фенил-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-гидроксиэтил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
4-{[2-(4-хлорфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(3-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил} бензонитрил;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(4-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[(2-бензил-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)метил]-бензонитрил;
4-{[2-(4-метоксифенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
3-фтор-4-{[2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-[4-(метилсульфонил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(3-метоксибензил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метоксибензил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил} бензонитрил;
2-(4-хлорфенил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[3-оксо-5-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]-бензонитрил;
4-{[3-оксо-2-(2-пиперидин-1-илэтил)-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил} бензонитрил;
N-{3-[3-оксо-5-(пиридин-3-илметил)-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
2-(2-фторфенил)-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{[2-(2-фторфенил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-метоксиэтил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
N-{3-[5-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]фенил}ацетамид;
4-{[2-(4-метоксибензил)-3-оксо-1,2,3,4,6,7-гексагидро-5Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил]метил}бензонитрил;
5-(4-хлорбензил)-2-метил-3а-(пиридин-3-илметил)-2,3а,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(3-хлор-4-фторбензил)-2-(4-хлорфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
3-[5-(3-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил]бензонитрил;
3-{3-оксо-5-[3-(трифторметил)бензил]-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
3-{5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-5-(3-хлор-4-фторбензил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(4-хлорфенил)-5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(2-фторфенил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
4-{5-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-3-оксо-1,3,4,5,6,7-гексагидро-2Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-2-ил}бензонитрил;
2-бензил-5-(пиридин-3-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-5-(пиридин-2-илметил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
5-(2-хлорбензил)-2-(2-метил-1,3-бензотиазол-6-ил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он;
2-бензил-5-(метилсульфонил)-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он; и
2-(имидазо[1,2-а]пиридин-2-илметил)-5-[(4-метилфенил)сульфонил]-1,2,4,5,6,7-гексагидро-3Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3-он.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно производное по любому из п.п.1-18 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
20. Способ лечения пациентов, страдающих заболеваниями или состояниями из числа сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний, заболеваний, затрагивающих метаболизм, кожных заболеваний, костных заболеваний, нейровоспалительных и/или нейродегенеративных заболеваний, почечных заболеваний, репродуктивных заболеваний, глазных заболеваний и/или заболеваний хрусталика, и/или заболеваний внутреннего уха, воспалительных заболеваний, заболеваний печени, боли, раковых заболеваний, аллергических заболеваний, травматических заболеваний, септического, геморрагического и анафилактического шока, желудочно-кишечных заболеваний, ангиогенеза и связанных с ним заболеваний и других заболеваний, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (NADPH-оксидазой), который включает введение нуждающемуся в этом пациенту соединения по любому из пп.1-18.
21. Способ ингибирования ангиогенеза у нуждающегося в этом пациента, включающий введение ингибирующей ангиогенез дозы соединения по любому из пп.1-18 нуждающемуся в этом пациенту.
22. Способ по п.20, в котором заболевание или состояние представляет собой рак.
23. Способ по п.20 или 21, в котором соединение по любому из пп.1-18 вводится в комбинации с другим средством, применимым при лечении рака.
24. Способ по п.20 или 21, в котором соединение по любому из пп.1-18 вводится в комбинации с лучевой терапией.
RU2012139828/04A 2010-02-18 2011-02-17 Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы RU2012139828A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10153927.8 2010-02-18
EP10153927A EP2361911A1 (en) 2010-02-18 2010-02-18 Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
PCT/IB2011/050667 WO2011101804A1 (en) 2010-02-18 2011-02-17 Pyrazolo piperidine derivatives as nadph oxidase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012139828A true RU2012139828A (ru) 2014-03-27

Family

ID=42617431

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012139828/04A RU2012139828A (ru) 2010-02-18 2011-02-17 Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8865758B2 (ru)
EP (2) EP2361911A1 (ru)
JP (1) JP2013519724A (ru)
KR (1) KR20130010109A (ru)
CN (1) CN102762563A (ru)
AU (1) AU2011216893A1 (ru)
BR (1) BR112012020736A2 (ru)
CA (1) CA2789406A1 (ru)
ES (1) ES2446727T3 (ru)
IL (1) IL221207A (ru)
RU (1) RU2012139828A (ru)
WO (1) WO2011101804A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2002835A1 (en) 2007-06-04 2008-12-17 GenKyo Tex Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166009A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2166008A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166010A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2165707A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2305679A1 (en) 2009-09-28 2011-04-06 GenKyoTex SA Pyrazoline dione derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2361912A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
US9687490B2 (en) 2012-10-24 2017-06-27 Glucox Biotech Ab Triazine derivatives for the treatment of conditions associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase
BR112015013440B1 (pt) * 2012-12-13 2020-12-08 Aduro Biotech, Inc composições compreendendo dinucleotídeos de purina cíclicos com estereoquímicas
CN105315275B (zh) * 2014-07-14 2019-10-01 中国科学院上海药物研究所 一类吡唑酮化合物及其用途
JP2018505226A (ja) 2015-02-16 2018-02-22 グルコックス・バイオテック・アーベー Ｎ２−（３，４−ジメチルフェニル）−６−（（４−（ｐ−トリル）ピペラジン−１−イル）メチル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミン
ES2824450T3 (es) * 2015-06-22 2021-05-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos de benzoxazol y de benzotiazol 2,5-disustituidos como inhibidores de la NADPH oxidasa 4
EP3479843A1 (en) 2017-11-01 2019-05-08 GenKyoTex Suisse SA Use of nox inhibitors for treatment of cancer
EA202193251A1 (ru) 2019-06-05 2022-03-10 Эмори Юниверсити Пептидомиметики для лечения коронавирусной и пикорнавирусной инфекций
BR112022013849A2 (pt) * 2020-01-13 2022-09-13 Aptabio Therapeutics Inc Novo derivado de pirazol
AU2022224918B2 (en) 2021-02-25 2023-04-13 Aptabio Therapeutics Inc. Novel pyrazole derivatives
WO2025011546A1 (en) * 2023-07-10 2025-01-16 Acelon Therapeutics Human caseinolytic protease p agonists and uses thereof

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW432073B (en) * 1995-12-28 2001-05-01 Pfizer Pyrazolopyridine compounds
IL148291A0 (en) * 1999-09-16 2002-09-12 Tanabe Seiyaku Co Aromatic nitrogen-containing 6-membered cyclic compounds
JP2004217654A (ja) * 2002-12-27 2004-08-05 Japan Tobacco Inc 縮合ｎ含有へテロ環化合物及びその医薬用途
JP5219150B2 (ja) * 2005-12-12 2013-06-26 ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ キナーゼ阻害薬として活性な置換ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン誘導体
EP2002835A1 (en) 2007-06-04 2008-12-17 GenKyo Tex Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2000176A1 (en) 2007-06-04 2008-12-10 GenKyo Tex Tetrahydroindole derivatives as NADPH Oxidase inhibitors
EP2166010A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2165707A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166009A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2166008A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
DK2382215T3 (da) * 2008-12-29 2014-10-27 Sanofi Sa Derivater af 2-pyridin-2-yl-pyrazol-3(2h)-on, fremstilling og terapeutisk anvendelse heraf
EP2305679A1 (en) 2009-09-28 2011-04-06 GenKyoTex SA Pyrazoline dione derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2361912A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US8865758B2 (en) 2014-10-21
CN102762563A (zh) 2012-10-31
EP2536723A1 (en) 2012-12-26
ES2446727T3 (es) 2014-03-10
WO2011101804A1 (en) 2011-08-25
KR20130010109A (ko) 2013-01-25
US20120316163A1 (en) 2012-12-13
BR112012020736A2 (pt) 2016-04-26
EP2361911A1 (en) 2011-08-31
IL221207A0 (en) 2012-10-31
AU2011216893A1 (en) 2012-08-16
EP2536723B1 (en) 2013-12-11
JP2013519724A (ja) 2013-05-30
IL221207A (en) 2015-01-29
CA2789406A1 (en) 2011-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы
JP2013519724A5 (ru)
RU2485114C2 (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов
RU2012139830A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы
RU2011116232A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
TWI579284B (zh) 咪唑并吡咯啶酮化合物
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
RU2011116230A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
RU2379292C2 (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4
JP2008523041A5 (ru)
RU2011116226A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
JP2013520407A5 (ru)
RU2010128240A (ru) Производные аминопиразола
JP2008513499A5 (ru)
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
JP2020531498A5 (ru)
RU2017121044A (ru) Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы
JP2015503507A5 (ru)
RU2017138549A (ru) Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека
JP2005536475A5 (ru)
JP2013544893A5 (ru)
RU2009136299A (ru) Новые производные 3-({1,2,4}триазоло{4,3-а}пиридин-7-ил)бензамида
JP2003511384A5 (ru)
JP2010533160A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150427