RU2018145948A - Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора - Google Patents
Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018145948A RU2018145948A RU2018145948A RU2018145948A RU2018145948A RU 2018145948 A RU2018145948 A RU 2018145948A RU 2018145948 A RU2018145948 A RU 2018145948A RU 2018145948 A RU2018145948 A RU 2018145948A RU 2018145948 A RU2018145948 A RU 2018145948A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound represented
- crystal
- equal
- diffraction peaks
- Prior art date
Links
- KDOPAZIWBAHVJB-UHFFFAOYSA-N 5h-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine Chemical compound C1=NC=C2NC=CC2=N1 KDOPAZIWBAHVJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940122245 Janus kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 11
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N methyl cyanide Natural products CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 8
- 239000012046 mixed solvent Substances 0.000 claims 5
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N Diisopropyl ether Chemical compound CC(C)OC(C)C ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000015617 Janus Kinases Human genes 0.000 claims 2
- 108010024121 Janus Kinases Proteins 0.000 claims 2
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical compound CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M Propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- DKGAVHZHDRPRBM-UHFFFAOYSA-N Tert-Butanol Chemical compound CC(C)(C)O DKGAVHZHDRPRBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 2
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 2
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- ZXEKIIBDNHEJCQ-UHFFFAOYSA-N isobutanol Chemical compound CC(C)CO ZXEKIIBDNHEJCQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 2-Butanone Chemical compound CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XNWFRZJHXBZDAG-UHFFFAOYSA-N 2-METHOXYETHANOL Chemical compound COCCO XNWFRZJHXBZDAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JWUJQDFVADABEY-UHFFFAOYSA-N 2-methyltetrahydrofuran Chemical compound CC1CCCO1 JWUJQDFVADABEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZTQSAGDEMFDKMZ-UHFFFAOYSA-N Butyraldehyde Chemical compound CCCC=O ZTQSAGDEMFDKMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KXKVLQRXCPHEJC-UHFFFAOYSA-N acetic acid trimethyl ester Natural products COC(C)=O KXKVLQRXCPHEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- -1 acetonitrile compound Chemical class 0.000 claims 1
- AQEFLFZSWDEAIP-UHFFFAOYSA-N di-tert-butyl ether Chemical compound CC(C)(C)OC(C)(C)C AQEFLFZSWDEAIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WBJINCZRORDGAQ-UHFFFAOYSA-N formic acid ethyl ester Natural products CCOC=O WBJINCZRORDGAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JMMWKPVZQRWMSS-UHFFFAOYSA-N isopropanol acetate Natural products CC(C)OC(C)=O JMMWKPVZQRWMSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940011051 isopropyl acetate Drugs 0.000 claims 1
- GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-N isovaleric acid Chemical compound CC(C)CC(O)=O GWYFCOCPABKNJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D9/00—Crystallisation
- B01D9/005—Selection of auxiliary, e.g. for control of crystallisation nuclei, of crystal growth, of adherence to walls; Arrangements for introduction thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (20)
1. Кристалл А соединения, представленного формулой I:
где рентгенограмма кристалла A соединения, представленного формулой I, характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 9,35°±0,2°, 11,93°±0,2°, 16,32°±0,2°, 21,23°±0,2°, 23,13°±0,2° и 25,58°±0,2°; как правило, характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 9,35°±0,2°, 11,93°±0,2°, 16,32°±0,2°, 18,82°±0,2°, 20,54°±0,2°, 21,23°±0,2°, 23,13°±0,2° и 25,58°±0,2°; более типично характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 9,35°±0,2°, 10,93°±0,2°, 11,93°±0,2°, 14,46°±0,2° 16,32°±0,2°, 18,82°±0,2°, 20,54°±0,2°, 21,23°±0,2°, 21,66°±0,2°, 23,13°±0,2°, 25,58°±0,2° и 26,34°±0,2°; и, кроме того, как правило, характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 9,35°±0,2°, 10,93°±0,2°, 11,93°±0,2°, 14,46°±0,2°, 16,32°±0,2°, 17,28°±0,2°, 18,82°±0,2°, 19,25°±0,2°, 20,54°±0,2°, 21,23°±0,2°, 21,66°±0,2°, 22,15°±0,2°, 23,13°±0,2°, 24,09°±0,2°, 25,58°±0,2° и 26,34°±0,2°.
2. Способ получения кристалла А соединения, представленного формулой I по п. 1, предусматривающий следующие стадии:
1) растворение соединения, представленного формулой I, в кристаллизующем растворителе, причем кристаллизующий растворитель выбирают из метанола, этанола, н-пропанола, изопропанола, н-бутанола, изобутанола, трет-бутанола, монометилового эфира этиленгликоля, диэтилового эфира, изопропилового эфира, метил-трет-бутилового эфира, диоксана, тетрагидрофурана, 2-метилтетрагидрофурана, ацетона, 1-бутанона, 2-бутанона, этилацетата, этилформиата, метилацетата, изопропилацетата, дихлорметана, хлороформа, воды или смешанного растворителя из любых двух или более из указанных выше растворителей; а также
2) кристаллизация соединения, представленного формулой I.
3. Способ по п. 2, при котором кристаллизующий растворитель представляет собой этанол, изопропиловый эфир, этилацетат, ацетон, дихлорметан, воду или смешанный растворитель из любых двух или более из указанных выше растворителей; и предпочтительно этанол, смешанный растворитель из этанола и этилацетата, смешанный растворитель из этанола и воды, смешанный растворитель из этанола и изопропилового эфира, ацетона, этилацетата или дихлорметана.
4. Кристаллическая композиция, в которой кристалл A соединения, представленного формулой I по п. 1, составляет 50% или более, предпочтительно 80% или более, более предпочтительно 90% или более и наиболее предпочтительно 95% или более по масса кристаллического состава.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество кристалла A соединения, представленного формулой I по п. 1, или кристаллической композиции по п. 4.
6. Применение кристалла А соединения, представленного формулой I по п. 1, кристаллической композиции по п. 4 или фармацевтической композиции по п. 5 при получении лекарственного средства для лечения или профилактики опосредованного янус-киназой заболевания.
7. Кристалл B соединения, представленного формулой I:
где дифракционная рентгенограмма кристалла B соединения, представленного формулой I, характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 8,97°±0,2°, 9,39°±0,2°, 12,90°±0,2°, 17,70°±0,2°, 20,31°±0,2° и 23,63°±0,2°; как правило, характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 8,97°±0,2°, 9,39°±0,2°, 12,90°±0,2°, 16,54°±0,2°, 17,70°±0,2°, 19,20°±0,2°, 20,31°±0,2°, 22,78°±0,2° и 23,63°±0,2°; и более типично характеризуется дифракционными пиками при 2θ, равными 8,97°±0,2°, 9,39°±0,2°, 11,24°±0,2°, 12,90°±0,2°, 14,56°±0,2°, 16,54°±0,2°, 17,70°±0,2°, 19,20°±0,2°, 20,31°±0,2°, 22,23°±0,2°, 22,78°±0,2°, 23,63°±0,2° и 25,55°±0,2°.
8. Кристалл B соединения, представленного формулой I по п. 7, который представляет собой ацетонитрилат соединения, представленного формулой I, причем молярное отношение соединения, представленного формулой I, к ацетонитрилу находится в диапазоне от 1:0,5 до 1:2,0 и предпочтительно 1:0,5, 1:1, 1:1,5 или 1:2,0.
9. Способ получения кристалла B соединения, представленного формулой I по п. 7 или 8, предусматривающий следующие стадии:
1) растворение соединения, представленного формулой I, в ацетонитриле; а также
2) кристаллизация соединения, представленного формулой I.
10. Кристаллическая композиция, в которой кристалл B соединения, представленного формулой I по п. 7 или 8, составляет 50% или более, предпочтительно 80% или более, более предпочтительно 90% или более и наиболее предпочтительно 95% или более от массы кристаллической композиции.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество кристалла B соединения, представленного формулой I по п. 7 или 8, или кристаллической композиции по п. 10.
12. Применение кристалла B соединения, представленного формулой I по п. 7 или 8, кристаллической композиции по п. 10 или фармацевтической композиции по п. 11 при получении лекарственного средства для лечения или профилактики опосредованного янус-киназой заболевания.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610435947.4 | 2016-06-16 | ||
| CN201610435947.4A CN107759600A (zh) | 2016-06-16 | 2016-06-16 | 作为jak抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶 |
| PCT/CN2017/088429 WO2017215630A1 (zh) | 2016-06-16 | 2017-06-15 | 作为jak抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018145948A true RU2018145948A (ru) | 2020-07-16 |
| RU2018145948A3 RU2018145948A3 (ru) | 2020-10-16 |
| RU2746045C2 RU2746045C2 (ru) | 2021-04-06 |
Family
ID=60664302
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018145948A RU2746045C2 (ru) | 2016-06-16 | 2017-06-15 | Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10626118B2 (ru) |
| EP (1) | EP3473626B1 (ru) |
| JP (1) | JP6986032B2 (ru) |
| KR (1) | KR102523564B1 (ru) |
| CN (2) | CN107759600A (ru) |
| AU (1) | AU2017284702B2 (ru) |
| CA (1) | CA3026602A1 (ru) |
| ES (1) | ES2886910T3 (ru) |
| RU (1) | RU2746045C2 (ru) |
| TW (1) | TWI753918B (ru) |
| WO (1) | WO2017215630A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107513069A (zh) * | 2016-06-16 | 2017-12-26 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法 |
| CN107759600A (zh) | 2016-06-16 | 2018-03-06 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 作为jak抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶 |
| US20220072002A1 (en) | 2018-12-24 | 2022-03-10 | Chia Tai Tianqing Pharmaceuticalgroup Co., Ltd. | Treatment use of pyrrolopyrimidine compound, and solid pharmaceutical composition of pyrrolopyrimidine compound |
| BR112021018168B1 (pt) | 2019-03-21 | 2023-11-28 | Onxeo | Composição farmacêutica, combinação e kit compreendendo uma molécula dbait e um inibidor de quinase para o tratamento de câncer |
| CN114761006A (zh) | 2019-11-08 | 2022-07-15 | Inserm(法国国家健康医学研究院) | 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| US12447154B2 (en) | 2020-03-09 | 2025-10-21 | Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. | Use of pyrrolopyrimidine compound for treating hemophagocytic syndrome |
| US20240285635A1 (en) * | 2021-06-21 | 2024-08-29 | Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. | Use of pyrrolopyrimidine compound and pharmaceutical composition thereof for treating chronic graft versus host disease |
| CN120459106A (zh) | 2022-03-21 | 2025-08-12 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 吡咯并嘧啶化合物治疗中高危骨髓纤维化的用途 |
| CN120882718A (zh) * | 2023-03-17 | 2025-10-31 | 北京普祺医药科技股份有限公司 | 吡咯并嘧啶化合物或其可药用盐的制备方法 |
| TW202508595A (zh) | 2023-05-04 | 2025-03-01 | 美商銳新醫藥公司 | 用於ｒａｓ相關疾病或病症之組合療法 |
| WO2025034702A1 (en) | 2023-08-07 | 2025-02-13 | Revolution Medicines, Inc. | Rmc-6291 for use in the treatment of ras protein-related disease or disorder |
| US20250154171A1 (en) | 2023-10-12 | 2025-05-15 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2025171296A1 (en) | 2024-02-09 | 2025-08-14 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| WO2025240847A1 (en) | 2024-05-17 | 2025-11-20 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
| CN119528911B (zh) * | 2024-10-21 | 2025-11-28 | 南通常佑药业科技有限公司 | 一种芦可替尼的制备方法 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SI2426129T1 (sl) * | 2005-12-13 | 2017-02-28 | Incyte Holdings Corporation | Heteroarilno substituirani pirolo(2,3-b)piridini in pirolo(2,3-b)pirimidini kot zaviralci janusove kinaze |
| RU2496780C2 (ru) * | 2006-10-27 | 2013-10-27 | СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи | Твердые формы |
| MX342814B (es) * | 2007-06-13 | 2016-10-13 | Incyte Holdings Corp | Sales de inhibidor de janus cinasa (r)-3-(4-7h-pirrolo[2,3-d]pirim idin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo. |
| CL2009001884A1 (es) * | 2008-10-02 | 2010-05-14 | Incyte Holdings Corp | Uso de 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)propanonitrilo, inhibidor de janus quinasa, y uso de una composición que lo comprende para el tratamiento del ojo seco. |
| WO2013173506A2 (en) * | 2012-05-16 | 2013-11-21 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Method of treating muscular degradation |
| CN105218548A (zh) * | 2014-06-09 | 2016-01-06 | 上海海和药物研究开发有限公司 | 一种新型杂环化合物及其制备方法和作为激酶抑制剂的用途 |
| EP3183253B1 (en) * | 2014-08-21 | 2018-06-27 | ratiopharm GmbH | Salt of (r)-3-(4-(7h-pyrrolo [2,3-d]pyrimidin-4-yl)-lh-pyrazol-l-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile with benzenesulfonic acid |
| CN105777754B (zh) * | 2014-12-16 | 2019-07-26 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 吡咯并嘧啶化合物 |
| CN107759600A (zh) | 2016-06-16 | 2018-03-06 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 作为jak抑制剂的吡咯并嘧啶化合物的结晶 |
-
2016
- 2016-06-16 CN CN201610435947.4A patent/CN107759600A/zh active Pending
-
2017
- 2017-06-15 RU RU2018145948A patent/RU2746045C2/ru active
- 2017-06-15 WO PCT/CN2017/088429 patent/WO2017215630A1/zh not_active Ceased
- 2017-06-15 AU AU2017284702A patent/AU2017284702B2/en active Active
- 2017-06-15 CA CA3026602A patent/CA3026602A1/en active Pending
- 2017-06-15 JP JP2018565295A patent/JP6986032B2/ja active Active
- 2017-06-15 TW TW106119959A patent/TWI753918B/zh active
- 2017-06-15 CN CN201780037131.9A patent/CN109311891B/zh active Active
- 2017-06-15 ES ES17812741T patent/ES2886910T3/es active Active
- 2017-06-15 EP EP17812741.1A patent/EP3473626B1/en active Active
- 2017-06-15 US US16/310,369 patent/US10626118B2/en active Active
- 2017-06-15 KR KR1020197001160A patent/KR102523564B1/ko active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| TW201800413A (zh) | 2018-01-01 |
| EP3473626B1 (en) | 2021-08-04 |
| CA3026602A1 (en) | 2017-12-21 |
| US20190330215A1 (en) | 2019-10-31 |
| AU2017284702B2 (en) | 2021-05-06 |
| CN109311891B (zh) | 2020-09-04 |
| ES2886910T3 (es) | 2021-12-21 |
| RU2746045C2 (ru) | 2021-04-06 |
| KR20190017977A (ko) | 2019-02-20 |
| JP6986032B2 (ja) | 2021-12-22 |
| CN107759600A (zh) | 2018-03-06 |
| TWI753918B (zh) | 2022-02-01 |
| US10626118B2 (en) | 2020-04-21 |
| RU2018145948A3 (ru) | 2020-10-16 |
| WO2017215630A1 (zh) | 2017-12-21 |
| CN109311891A (zh) | 2019-02-05 |
| KR102523564B1 (ko) | 2023-04-19 |
| EP3473626A4 (en) | 2020-02-19 |
| JP2019521980A (ja) | 2019-08-08 |
| AU2017284702A1 (en) | 2019-01-24 |
| EP3473626A1 (en) | 2019-04-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018145948A (ru) | Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора | |
| RU2015100280A (ru) | Многокомпонентные кристаллы, содержащие дазатиниб и определенные сокристаллобразователи | |
| HRP20201275T1 (hr) | Kristalni oblik derivata benzimidazola i postupak njegove proizvodnje | |
| RU2017106602A (ru) | Способ получения (4s)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1-4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида и его очистки для применения в качестве фармацевтического активного ингредиента | |
| RU2009132660A (ru) | Полиморфные формы макроциклического ингибитора hcv | |
| HRP20201644T1 (hr) | Kristalni oblik 2-butoksi-7-(4-(pirolidin-1-ilmetil)benzil)-5h-pirolo [3,2-d]pirimidin-4-amina kao agonist tlr7, postupak njegove proizvodnje i njegova uporaba | |
| RU2018106948A (ru) | Способ получения замещенных производных 3-(2-анилино-1-циклогексил -1н-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты | |
| JP2019504103A5 (ru) | ||
| WO2015177758A1 (en) | Novel polymorphs of cabozantinib (s)-malate and cabozantinib free base | |
| RU2013110313A (ru) | Аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина | |
| WO2014059518A1 (en) | Solid forms of nilotinib hydrochloride | |
| RU2016101132A (ru) | НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 5-БРОМ-2-(α-ГИДРОКСИПЕНТИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В РАЗЛИЧНЫХ КРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ФОРМАХ И СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | |
| RU2017134709A (ru) | П-толуолсульфонат для ингибитора мек-киназы и его кристаллическая форма, и способ его получения | |
| RU2012126112A (ru) | Соединение, некоторые его новые формы, фармацевтические композиции на его основе и способы получения и применения | |
| RU2016106125A (ru) | Соли дасатиниба в кристаллической форме | |
| RU2019106531A (ru) | Кристалл соли производного хиназолина | |
| JP6698803B2 (ja) | カバジタキセルの結晶性無水和物形態、その調製方法ならびにその医薬組成物 | |
| RU2018120216A (ru) | Оксалатные соли тенелиглиптина и их сольваты, их промежуточные соединения, способ получения и маркеры | |
| JP2017503016A5 (ru) | ||
| EA024825B1 (ru) | Сокристалл тикагрелора с 3-гидрокси-2-нафтойной кислотой, способ его получения и применение | |
| RU2020111829A (ru) | Кристаллическая форма алкинилпиридинового ингибитора пролилгидроксилазы и способ её получения | |
| JP2018030884A (ja) | テノホビルの固体形態 | |
| RU2014114381A (ru) | Соли гетероциклиламидзамещенных имидазолов с сульфоновой кислотой | |
| RU2011143805A (ru) | Кристаллы гидробромата прасугреля | |
| RU2017105840A (ru) | Кристаллические формы модулятора рецептора к эстрогену |