[go: up one dir, main page]

RU2013110313A - Аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина - Google Patents

Аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина Download PDF

Info

Publication number
RU2013110313A
RU2013110313A RU2013110313/04A RU2013110313A RU2013110313A RU 2013110313 A RU2013110313 A RU 2013110313A RU 2013110313/04 A RU2013110313/04 A RU 2013110313/04A RU 2013110313 A RU2013110313 A RU 2013110313A RU 2013110313 A RU2013110313 A RU 2013110313A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
naphthalenyl
pyrazol
oxy
ethyl
Prior art date
Application number
RU2013110313/04A
Other languages
English (en)
Inventor
БУХХОЛЬЦ Хорди БЕНЕТ
ФЕРНАНДЕС Лаура ПУИГ
Original Assignee
Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А. filed Critical Лабораторьос Дель Др. Эстеве, С.А.
Publication of RU2013110313A publication Critical patent/RU2013110313A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C07D231/22One oxygen atom attached in position 3 or 5 with aryl radicals attached to ring nitrogen atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Твердая форма хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина, имеющая степень кристалличности ниже 30%.2. Твердая форма по п.1, которая представляет собой, по существу, аморфную форму.3. Твердая форма по п.2, имеющая ИК-Фурье-спектр, показывающий характеристические пики приблизительно при: 3421, 3137, 3054, 2959, 2859, 2540, 2447, 1632, 1600, 1557, 1509, 1487, 1442, 1372, 1305, 1290, 1256, 1236, 1199, 1169, 1130, 1100, 1046, 1013, 982, 933, 917, 861, 819 и 748 см.4. Способ получения твердой формы по любому из пп.1-3, включающий:a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей, иb) выпаривание растворителя или растворителей.5. Способ по п.4, в котором гидрохлорид 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина растворяют при температуре, изменяющейся в диапазоне от приблизительно комнатной температуры до 120°C.6. Способ по п.4, в котором растворитель выпаривают при приблизительно комнатной температуре или выше.7. Способ получения твердой формы по любому из пп.1-3, включающий:- a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиакриловую кислоту, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, полиакриламид, полисульфон; и b) выпаривание растворителя или растворителей;- a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей

Claims (10)

1. Твердая форма хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина, имеющая степень кристалличности ниже 30%.
2. Твердая форма по п.1, которая представляет собой, по существу, аморфную форму.
3. Твердая форма по п.2, имеющая ИК-Фурье-спектр, показывающий характеристические пики приблизительно при: 3421, 3137, 3054, 2959, 2859, 2540, 2447, 1632, 1600, 1557, 1509, 1487, 1442, 1372, 1305, 1290, 1256, 1236, 1199, 1169, 1130, 1100, 1046, 1013, 982, 933, 917, 861, 819 и 748 см-1.
4. Способ получения твердой формы по любому из пп.1-3, включающий:
a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей, и
b) выпаривание растворителя или растворителей.
5. Способ по п.4, в котором гидрохлорид 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина растворяют при температуре, изменяющейся в диапазоне от приблизительно комнатной температуры до 120°C.
6. Способ по п.4, в котором растворитель выпаривают при приблизительно комнатной температуре или выше.
7. Способ получения твердой формы по любому из пп.1-3, включающий:
- a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиакриловую кислоту, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, полиакриламид, полисульфон; и b) выпаривание растворителя или растворителей;
- a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей полиакриловую кислоту, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, поливиниловый спирт и полиакриламид; и b) добавление диизопропилового эфира в качестве антирастворителя; или
- кристаллизацию из горячего насыщенного раствора в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу, найлон 6-6, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, поливинилацетат, поливиниловый спирт, полиакриламид, полисульфон или полиметилметакрилат.
8. Способ по п.4 или 7, в котором подходящий растворитель или смесь растворителей выбирают из группы, состоящей из воды, ацетонитрила, изопропанола, метанола, ацетонитрила-воды, изопропанола-воды и метанола-воды.
9. Применение твердой формы по любому из пп.1-3 для получения кристаллической формы фазы I.
10. Фармацевтическая композиция, включающая твердую форму по любому из пп.1-3.
RU2013110313/04A 2010-08-09 2011-08-08 Аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина RU2013110313A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10382225A EP2426111A1 (en) 2010-08-09 2010-08-09 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride amorphous solid forms
EP10382225.0 2010-08-09
PCT/EP2011/063583 WO2012019984A1 (en) 2010-08-09 2011-08-08 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride amorphous solid forms

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013110313A true RU2013110313A (ru) 2014-09-20

Family

ID=43244877

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013110313/04A RU2013110313A (ru) 2010-08-09 2011-08-08 Аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина

Country Status (19)

Country Link
US (1) US9428462B2 (ru)
EP (2) EP2426111A1 (ru)
JP (1) JP5899214B2 (ru)
KR (1) KR20130095751A (ru)
CN (1) CN103052626B (ru)
AR (1) AR082608A1 (ru)
AU (1) AU2011288550A1 (ru)
BR (1) BR112013002651A2 (ru)
CA (1) CA2807855C (ru)
CO (1) CO6670586A2 (ru)
ES (1) ES2543429T3 (ru)
MA (1) MA34512B1 (ru)
MX (1) MX341711B (ru)
PH (1) PH12013500218A1 (ru)
PT (1) PT2603495E (ru)
RU (1) RU2013110313A (ru)
SG (1) SG187745A1 (ru)
TW (1) TW201219387A (ru)
WO (1) WO2012019984A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2116539A1 (en) 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2353598A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2353591A1 (en) 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for potentiating the analgesic effect of opioids and opiates in post-operative pain and attenuating the dependency thereof
EP2388005A1 (en) 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2415471A1 (en) 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2524694A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in diabetes type-2 associated pain
EP2792352A1 (en) 2013-04-16 2014-10-22 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Alpha-2 adrenoreceptor and sigma receptor ligand combinations
JP2017503765A (ja) 2013-12-17 2017-02-02 ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ ガバペンチノイドおよびシグマ受容体の組み合わせ
AU2014364647A1 (en) * 2013-12-17 2016-06-23 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors (SNRIs) and Sigma receptor ligands combinations

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04364129A (ja) 1990-10-26 1992-12-16 Asahi Chem Ind Co Ltd 6−置換アルコキシキノキサリン誘導体含有医薬組成物およびその製造法
SE508669C2 (sv) 1996-04-26 1998-10-26 Astra Ab Nytt förfarande
PL1781618T3 (pl) 2004-08-27 2013-03-29 Esteve Labor Dr Inhibitory receptora sigma
EP1634872A1 (en) * 2004-08-27 2006-03-15 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Pyrazole derivatives as sigma receptor inhibitors
DK1781618T3 (da) * 2004-08-27 2012-10-29 Esteve Labor Dr Sigma-receptorinhibitorer
WO2009038112A1 (ja) 2007-09-21 2009-03-26 Shionogi & Co., Ltd. Npyy5受容体拮抗剤を含有する固形製剤
EP2113501A1 (en) * 2008-04-25 2009-11-04 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 5-Methyl-1-(naphthalen-2-YL)-1H-Pyrazoles useful as sigma receptor inhibitors
EP2116539A1 (en) * 2008-04-25 2009-11-11 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 1-aryl-3-aminoalkoxy-pyrazoles as sigma ligands enhancing analgesic effects of opioids and attenuating the dependency thereof
EP2292236A1 (en) * 2009-08-14 2011-03-09 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention or treatment of pain induced by chemotherapy
CA2781744C (en) * 2009-11-25 2017-11-07 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine salts
EP2335688A1 (en) * 2009-11-25 2011-06-22 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Pharmaceutical compositions comprising sigma receptor ligands
EP2361904A1 (en) 2010-02-04 2011-08-31 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride and crystalline forms thereof
SG182628A1 (en) * 2010-02-04 2012-08-30 Esteve Labor Dr 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride polymorphs and solvates
EP2426112A1 (en) 2010-08-09 2012-03-07 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. 4-[-2-[[5-methyl-1-(2-naphtalenyl)-1h-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]morpholine hydrochloride polymorphs and solvates
EP2353598A1 (en) * 2010-02-04 2011-08-10 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
EP2388005A1 (en) * 2010-05-21 2011-11-23 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Sigma ligands for the prevention and/or treatment of emesis induced by chemotherapy or radiotherapy
EP2415471A1 (en) * 2010-08-03 2012-02-08 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in opioid-induced hyperalgesia
EP2460519A1 (en) * 2010-12-03 2012-06-06 Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. Use of sigma ligands in bone cancer pain

Also Published As

Publication number Publication date
SG187745A1 (en) 2013-03-28
HK1186468A1 (en) 2014-03-14
TW201219387A (en) 2012-05-16
WO2012019984A1 (en) 2012-02-16
EP2426111A1 (en) 2012-03-07
JP2013533298A (ja) 2013-08-22
AU2011288550A1 (en) 2013-02-21
MX2013001559A (es) 2013-03-07
EP2603495B1 (en) 2015-05-06
CN103052626A (zh) 2013-04-17
MX341711B (es) 2016-08-31
CA2807855C (en) 2018-10-23
MA34512B1 (fr) 2013-09-02
CN103052626B (zh) 2017-06-06
PT2603495E (pt) 2015-08-28
US9428462B2 (en) 2016-08-30
EP2603495A1 (en) 2013-06-19
AR082608A1 (es) 2012-12-19
PH12013500218A1 (en) 2013-04-01
JP5899214B2 (ja) 2016-04-06
KR20130095751A (ko) 2013-08-28
US20130150575A1 (en) 2013-06-13
CO6670586A2 (es) 2013-05-15
CA2807855A1 (en) 2012-02-16
ES2543429T3 (es) 2015-08-19
BR112013002651A2 (pt) 2016-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013110313A (ru) Аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина
RU2018145948A (ru) Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора
AU2013289789B2 (en) Crystalline form I of tyrosine kinase inhibitor dimaleate and preparation methods thereof
CN102827153B (zh) 阿齐沙坦的晶型及其制备方法
RU2009104959A (ru) Кристаллические противогрибковые соединения
WO2016038532A1 (en) Amorphous treprostinil diethanolamine
CN105473552B (zh) 用于产生吡咯衍生物及其中间体的方法
CN108290882B (zh) 用于治疗呼吸道合胞病毒感染的4-喹唑啉胺衍生物的晶形
EP2464638A1 (en) Lenalidomide salts
RU2012126112A (ru) Соединение, некоторые его новые формы, фармацевтические композиции на его основе и способы получения и применения
CN106748818A (zh) 重酒石酸间羟胺的合成方法
RU2014143717A (ru) Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение
RU2011153981A (ru) Кристаллические формы 6-( 1н-имидазол-1-ил )-2-фенилхиназолина и его солей
RU2019106531A (ru) Кристалл соли производного хиназолина
CN107663177A (zh) 2,6‑二甲基嘧啶酮衍生物的盐及其用途
JP2013531058A5 (ru)
JP2022060192A5 (ru)
WO2019102492A1 (en) Crystalline polymorphs of abemaciclib
CN103497178B (zh) 厄贝沙坦瑞格列奈共无定型物
CN102827237B (zh) 一类积雪草酸氨丁三醇盐晶型及其制备方法
CN105683187A (zh) 吡唑并吡啶类化合物的固体形态
AU2012354150A1 (en) Amorphous vilazodone hydrochloride, a process for its preparation and pharmaceutical compositions thereof
CA2689377A1 (en) Amorphous olmesartan medoxomil
RU2010143432A (ru) Способ кристаллизации гидрохлорида 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола
CA3112432A1 (en) Process for preparing the compound 2,2-difluoro-n-((1r,2s)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-(6-(s-methylsulfonimidoyl)pyridin-3-yl)phenyl)propan-2-yl)acetamide

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140811