RU2011143805A

RU2011143805A - Кристаллы гидробромата прасугреля

Info

Publication number: RU2011143805A
Application number: RU2011143805/04A
Authority: RU
Inventors: Чжэдун Юань; Синдонг ЧЭН; Юлей ЯН; Лин ТУН; Сюн ЮЙ; Лайфан ЧЖАН; Вэнлиан ЧЖОУ
Original assignee: Шанхай Инститьют Оф Фармасьютикал Индастри; Наньцзин Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Ко., Лтд
Priority date: 2009-03-31
Filing date: 2010-03-31
Publication date: 2013-05-10

Claims

1. Кристалл соединения, имеющего формулу II

где Sol представляет собой растворитель;

m равно 0,1~2, предпочтительно 0,5~1,5, более предпочтительно 1.

2. Кристалл по п.1, где растворитель выбирают из группы, включающей простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, тетрагидрофуран и диметоксиэтан, предпочтительно диэтиловый эфир и диизопропиловый эфир; сложные эфиры, такие как метилацетат, этилацетат и этилформиат, предпочтительно этилацетат; кетоны, такие как ацетон и бутанон, предпочтительно ацетон; нитрилы, такие как ацетонитрил и пропионитрил, предпочтительно ацетонитрил; диполярные апротонные растворители, такие как ДМФА и ДМСО, предпочтительно ДМСО; кислотные растворители, такие как муравьиная кислота и уксусная кислота, предпочтительно уксусная кислота; и воду.

3. Кристалл соединения, имеющего формулу II

где Sol представляет собой уксусную кислоту;

m равно 1.

4. Кристалл по п.3, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,43 Ǻ, 8,63 Ǻ, 7,20 Ǻ, 6,33 Ǻ, 5,15 Ǻ и 3,47 Ǻ.

5. Кристалл по п.4, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,43 Ǻ, 8,63 Ǻ, 7,20 Ǻ, 6,33 Ǻ, 5,15 Ǻ, 4,80 Ǻ, 4,73 Ǻ, 3,77 Ǻ, 3,68 Ǻ и 3,47 Ǻ.

6. Кристалл по п.5, в котором в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 12,38 Ǻ, 10,43 Ǻ, 8,63 Ǻ, 7,20 Ǻ, 6,33 Ǻ, 5,15 Ǻ, 4,96 Ǻ, 4,80 Ǻ, 4,73 Ǻ, 4,02 Ǻ, 3,77 Ǻ, 3,68 Ǻ, 3,47 Ǻ, 3,36 Ǻ, 2,99 Ǻ и 2,95 Ǻ.

7. Кристалл по п.3, где кристалл имеет орторомбическую структуру, а его пространственная группа представляет собой Pnma; параметры его кристаллической решетки приблизительно составляют: a=15,33 Å, b=7,39 Å, с=20,82 Å, α=β=γ=90°, а объем его кристаллической решетки = 2356,89 Å³.

8. Кристалл соединения, имеющего формулу III

.

9. Кристалл по п.8, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,62 Ǻ, 6,43 Ǻ, 4,82 Ǻ, 3,64 Ǻ и 3,44 Ǻ.

10. Кристалл по п.9, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,62 Ǻ, 8,76 Ǻ, 6,43 Ǻ, 4,82 Ǻ, 4,74 Ǻ, 4,10 Ǻ, 3,64 Ǻ, 3,44 Ǻ и 2,94 Ǻ.

11. Кристалл по п.10, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 12,49 Ǻ, 10,62 Ǻ, 8,76 Ǻ, 7,71 Ǻ, 7,25 Ǻ, 6,43 Ǻ, 5,01 Ǻ, 4,82 Ǻ, 4,74 Ǻ, 4,10 Ǻ, 3,64 Ǻ, 3,44 Ǻ, 3,39 Ǻ и 2,94 Ǻ.

12. Кристалл по п.8, где кристалл имеет орторомбическую структуру, а его пространственная группа представляет собой Pnma; параметры его кристаллической решетки приблизительно составляют: a=15,42 Å, b=7,29 Å, с=21,24 Å, α=β=γ=90°, а объем его кристаллической решетки = 2387,09 Å³.

13. Композиция кристалла, содержащая кристалл по любому из пп.1-7 в количестве 60% или больше, предпочтительно 90% или больше, более предпочтительно 95% или больше и наиболее предпочтительно 99% или больше по массе.

14. Композиция кристалла, содержащая кристалл по любому из пп.8-12 в количестве 60% или больше, предпочтительно 90% или больше, более предпочтительно 95% или больше и наиболее предпочтительно 99% или больше по массе.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество кристалла по любому из пп.1-12 или композиции кристаллов по п.13 или 14.