[go: up one dir, main page]

RU2328490C2 - Производные бензоксазинонов и фармацевтическая композиция на их основе - Google Patents

Производные бензоксазинонов и фармацевтическая композиция на их основе Download PDF

Info

Publication number
RU2328490C2
RU2328490C2 RU2005117965/04A RU2005117965A RU2328490C2 RU 2328490 C2 RU2328490 C2 RU 2328490C2 RU 2005117965/04 A RU2005117965/04 A RU 2005117965/04A RU 2005117965 A RU2005117965 A RU 2005117965A RU 2328490 C2 RU2328490 C2 RU 2328490C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzo
oxazin
piperazin
benzyl
fluoro
Prior art date
Application number
RU2005117965/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2005117965A (ru
Inventor
МАГ Ханс (US)
МАГ Ханс
СЮ Мэн (US)
СЮ Мэн
ДЖАО Чухай (US)
Джао Чухай
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2005117965A publication Critical patent/RU2005117965A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2328490C2 publication Critical patent/RU2328490C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D291/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen, oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D291/08—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen, oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D419/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D419/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D419/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы:
Figure 00000001
и его фармацевтически приемлемые соли, в которой Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n, p и q являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы I, применяемая для лечения некоторых заболеваний ЦНС. Технический результат: получена новая группа соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000072
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой
Y обозначает С или S;
m равно 1, если Y обозначает С, и m равно 2, если Y обозначает S;
n равно 1 или 2;
р равно от 0 до 3;
q равно от 1 до 3;
Z обозначает -(CRaRb)r-, где все Ra и Rb независимо обозначают водород или алкил;
r равно от 0 до 2;
Х обозначает СН или N;
все R1 независимо обозначают галоген, алкил, алкоксигруппу;
R2 обозначает арил или гетероарил, который необязательно может содержать в качестве заместителя (R10)t,
где t равно от 0 до 4;
все R10 независимо обозначают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, мочевинную группу, этансульфониламиногруппу или метансульфониламиногруппу;
все R3 и R4 независимо обозначают водород или алкил или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовать циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 6 атомов; и
все R5, R6, R7, R8 и R9 независимо обозначают водород или алкил или один из R5 и R6 совместно с одним из R7, R8 и R9 и расположенными между ними атомами могут образовать кольцо, содержащее от 5 до 7 атомов.
2. Соединение по п.1, в котором
Y обозначает С или S;
m равно 1, если Y обозначает C и m равно 2, если Y обозначает S;
n равно 1;
р равно от 0 до 1;
q равно 2;
Z обозначает -(CRaRb)r, где все Ra и Rb независимо обозначают водород или алкил;
r равно 1;
Х обозначает N;
R2 обозначает арил или гетероарил, который необязательно может содержать в качестве заместителя (R10)t,
где t равно от 0 до 4;
все R10 независимо обозначают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, мочевинную группу или этансульфониламиногруппу;
все R3 и R4 независимо обозначают водород или алкил или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовать циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 6 атомов; и
все R5, R6, R7, R8 и R9 независимо обозначают водород или алкил.
3. Соединение по п.2, в котором все Ra и Rb независимо обозначают водород или метил; R2 обозначает необязательно замещенный фенил, нафтил или необязательно замещенный пиридин; все R3 и R4 независимо обозначают водород или метил, или R3 и R4 совместно образуют циклобутильное кольцо.
4. Соединение по п.3, в котором R2 обозначает 2-галогенфенил, 3-галогенфенил, 4-галогенфенил, нафтилен-2-ил, 3-цианфенил, 4-цианфенил, 3-нитрофенил, 3-аминофенил, 3-метоксифенил, 3-мочевинофенил, 3-метилсульфониламинофенил или пиридин-4-ил.
5. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой
Figure 00000073
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, n и p являются такими, как определено в п.1.
6. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой
Figure 00000074
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, n и p являются такими, как определено в п.1.
7. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой
Figure 00000075
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Ra, Rb, n, r и р являются такими, как определено в п.1, и в которой t равно от 0 до 4; и все R10 независимо обозначают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, мочевинную группу или этансульфониламиногруппу.
8. Соединение по п.1, где указанное соединение представлено формулой
Figure 00000076
или его фармацевтически приемлемая соль,
в которой R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Ra, Rb, n, r и р являются такими, как определено в п.1, и в которой t равно от 0 до 4; и все R10 независимо обозначают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, цианогруппу, нитрогруппу, аминогруппу, мочевинную группу или этансульфониламиногруппу.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где указанное соединение выбрано из группы, включающей
4-бензил-6-метил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-6-метокси-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(2-фторбензил)-6-метокси-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(2-хлорбензил)-6-метокси-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(3-хлорбензил)-6-метокси-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-6-фтор-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(2-фторбензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-фторбензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-хлорбензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-фторбензил)-6-фтор-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(2-фторбензил)-6-фтор-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(2-хлорбензил)-6-фтор-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-хлорбензил)-6-фтор-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-фтор-4-нафталин-2-илметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(3-хлорбензил)-6-фтор-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
3-(3-оксо-8-пиперазин-1-ил-2,3-дигидро-бензо[1,4]оксазин-4-илметил)-бензонитрил;
4-(3-фторбензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
(R)-4-бензил-2-метил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-6-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-фторбензил)-6-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
(S)-4-бензил-2-метил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
8-пиперазин-1-ил-4-пиридин-4-илметил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-6-метил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-8-(4-метилпиперазин-1-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(1-фенилэтил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо [1,4]оксазин-3-он;
4-(3-метоксибензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(3-нитробензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(3-аминобензил)-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
3-(3-оксо-8-пиперазин-1-ил-2,3-дигидро-бензо[1,4]оксазин-4-илметил)-бензонитрил;
N-[3-(3-оксо-8-пиперазин-1-ил-2,3-дигидро-бензо[1,4]оксазин-4-илметил)-фенил]-метансульфонамид;
4-(4-фторбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(3-фторбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
[3-(3-оксо-8-пиперазин-1-ил-2,3-дигидро-бензо[1,4]оксазин-4-илметил)-фенил]-мочевина;
4-(3-хлорбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-8-(3,5-диметил-пиперазин-1-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-хлорбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-6-фтор-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(4-хлорбензил)-6-фтор-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-фтор-4-(3-фторбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-фтор-4-(2-фторбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-фтор-4-(4-фторбензил)-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-(3-хлорбензил)-6-фтор-2,2-диметил-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
4-бензил-8-(3,3-диметил-пиперазин-1-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
1-бензил-5-пиперазин-1-ил-1Н-бензо[1,3,4]оксатиазин-2,2-диоксид; и
4-бензил-2,2-спироциклобутан-8-пиперазин-1-ил-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он.
10. Фармацевтическая композиция, обладающая модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ, включающая эффективное количество соединения по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
RU2005117965/04A 2002-11-08 2003-11-04 Производные бензоксазинонов и фармацевтическая композиция на их основе RU2328490C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US42494602P 2002-11-08 2002-11-08
US60/424,946 2002-11-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005117965A RU2005117965A (ru) 2006-01-27
RU2328490C2 true RU2328490C2 (ru) 2008-07-10

Family

ID=32312902

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005117965/04A RU2328490C2 (ru) 2002-11-08 2003-11-04 Производные бензоксазинонов и фармацевтическая композиция на их основе

Country Status (28)

Country Link
US (1) US7141562B2 (ru)
EP (1) EP1562918B1 (ru)
JP (1) JP4401297B2 (ru)
KR (1) KR100683361B1 (ru)
CN (1) CN100390157C (ru)
AR (1) AR042002A1 (ru)
AT (1) ATE384054T1 (ru)
AU (1) AU2003293653B2 (ru)
BR (1) BR0315302A (ru)
CA (1) CA2505334A1 (ru)
DE (1) DE60318733T2 (ru)
DK (1) DK1562918T3 (ru)
ES (1) ES2298609T3 (ru)
GT (1) GT200300241A (ru)
HR (1) HRP20050390A2 (ru)
IL (1) IL168343A (ru)
MX (1) MXPA05004758A (ru)
MY (1) MY136824A (ru)
NO (1) NO20052074L (ru)
NZ (1) NZ539508A (ru)
PA (1) PA8587501A1 (ru)
PE (1) PE20040828A1 (ru)
PL (1) PL377770A1 (ru)
PT (1) PT1562918E (ru)
RU (1) RU2328490C2 (ru)
TW (1) TWI285639B (ru)
WO (1) WO2004041792A1 (ru)
ZA (1) ZA200503248B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003007956A1 (en) 2001-07-20 2003-01-30 Psychogenics, Inc. Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder
ATE398108T1 (de) 2002-03-27 2008-07-15 Glaxo Group Ltd Chinolinderivate und deren verwendung als 5-ht6 liganden
HRP20060100T3 (en) 2003-07-22 2007-03-31 Arena Pharmaceuticals Inc Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
JP4527730B2 (ja) 2003-12-09 2010-08-18 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ベンゾオキサジン誘導体及びその使用
US7713954B2 (en) * 2004-09-30 2010-05-11 Roche Palo Alto Llc Compositions and methods for treating cognitive disorders
DE602005026543D1 (de) * 2004-09-30 2011-04-07 Hoffmann La Roche Zusammensetzungen und verfahren zur behandlung kognitiver störungen
AU2006268713A1 (en) 2005-07-13 2007-01-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzimidazole derivatives as 5-HT6,5-HT24
JP2009514795A (ja) * 2005-09-15 2009-04-09 コリア リサーチ インスティテュート オブ ケミカル テクノロジー Ｎ−置換−１ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物
TWI385161B (zh) * 2006-02-02 2013-02-11 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp 含氮雜雙環化合物
JP2009541423A (ja) * 2006-06-23 2009-11-26 ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ コリンエステラーゼ阻害剤と５‐ｈｔ６レセプター親和性の化合物との組合せ
US9084742B2 (en) 2007-12-12 2015-07-21 Axovant Sciences Ltd. Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-Quinoline
WO2009123714A2 (en) 2008-04-02 2009-10-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor
WO2010062321A1 (en) 2008-10-28 2010-06-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)-urea and crystalline forms related thereto
ITMI20131782A1 (it) * 2013-10-25 2015-04-26 Dipharma Francis Srl Procedimento per la preparazione di un agonista della trombopoietina
JP2018516992A (ja) 2015-06-12 2018-06-28 アクソファント サイエンシーズ ゲーエムベーハーＡｘｏｖａｎｔ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｇｍｂｈ レム睡眠行動障害の予防および処置のために有用なジアリールおよびアリールヘテロアリール尿素誘導体
WO2017011767A2 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Axovant Sciences Ltd. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of hallucinations associated with a neurodegenerative disease
RU2624978C2 (ru) * 2015-07-27 2017-07-11 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко" Министерства здравоохранения Российской Федерации Способ лечения умеренного когнитивного снижения
HRP20210822T1 (hr) * 2017-08-07 2021-08-20 Suven Life Sciences Limited Fluoropiperidinski spojevi kao čisti antagonisti 5-ht6 receptora
CN111559990B (zh) * 2020-05-29 2021-03-09 四川大学华西医院 一种小分子噁噻嗪类衍生物及其应用
CN112047898A (zh) * 2020-10-14 2020-12-08 兰州大学 一种苯并[c][1,2]噁嗪骨架类新化合物及其制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU263497A1 (ru) * СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-КЕТО-а-4-'КАР- БОКСАМИДОАЛКИЛ-2,3-ДИГИДРО-1,4-БЕНЗОКСАЗИНОВ
SU784769A3 (ru) * 1977-03-17 1980-11-30 Шел Интернэшнл Рисерч Маатсхаппии Б.В. (Фирма) Способ получени бензоксазинкарбоксамидов
US4902335A (en) * 1987-06-22 1990-02-20 Nihon Tokushu Noyaku Seizo K.K. Benzo-fused cyclic compounds

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3586794T2 (de) * 1984-12-21 1993-05-27 Duphar Int Res Arzneimittel mit psychotroper wirkung.
FR2667068B1 (fr) * 1990-09-26 1994-09-09 Adir Nouvelles amines alkyl heterocycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5955470A (en) * 1991-06-11 1999-09-21 Merrell Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of amide analogs of certain methano bridged quinolizines
WO1997036893A1 (en) 1996-03-29 1997-10-09 Duphar International Research B.V. Piperazine and piperidine compounds
DE69819266T2 (de) * 1997-09-02 2004-07-29 Duphar International Research B.V. Piperidin- und Piperazin Derivate als 5-HT1-Rezeptor-Agonisten
US7067513B1 (en) * 1999-08-23 2006-06-27 Solvay Pharmaceuticals B.V. Phenylpiperazines
EP1255743A1 (en) 2000-02-01 2002-11-13 Millenium Pharmaceuticals, Inc. 3,4-DIHYDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINE INHIBITORS OF FACTOR Xa
US20020019394A1 (en) 2000-03-24 2002-02-14 Wenhao Li Bicyclic sulfonyl amino inhibitors of factor Xa
DE10031391A1 (de) 2000-07-03 2002-02-07 Knoll Ag Bicyclische Verbindungen und ihre Verwendung zur Prophylaxe und Therapie der zerebralen Ischämie
ES2280417T3 (es) * 2000-10-26 2007-09-16 Smithkline Beecham Plc Derivados de benzoxazinona, su preparacion y uso.
JP4187650B2 (ja) * 2001-08-10 2008-11-26 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ５−ｈｔ６レセプター親和性を有するアリールスルホニル誘導体
NZ536230A (en) * 2002-05-13 2007-05-31 Hoffmann La Roche Benzoxazine derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 (5-HT6) modulatory neurotransmitter in the brain

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU263497A1 (ru) * СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-КЕТО-а-4-'КАР- БОКСАМИДОАЛКИЛ-2,3-ДИГИДРО-1,4-БЕНЗОКСАЗИНОВ
SU784769A3 (ru) * 1977-03-17 1980-11-30 Шел Интернэшнл Рисерч Маатсхаппии Б.В. (Фирма) Способ получени бензоксазинкарбоксамидов
US4902335A (en) * 1987-06-22 1990-02-20 Nihon Tokushu Noyaku Seizo K.K. Benzo-fused cyclic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CN100390157C (zh) 2008-05-28
ES2298609T3 (es) 2008-05-16
RU2005117965A (ru) 2006-01-27
TWI285639B (en) 2007-08-21
AR042002A1 (es) 2005-06-08
HRP20050390A2 (en) 2006-12-31
WO2004041792A1 (en) 2004-05-21
NO20052074L (no) 2005-06-01
PE20040828A1 (es) 2004-11-25
KR20050072479A (ko) 2005-07-11
TW200418846A (en) 2004-10-01
AU2003293653A1 (en) 2004-06-07
JP2006514615A (ja) 2006-05-11
EP1562918A1 (en) 2005-08-17
US20040092512A1 (en) 2004-05-13
PT1562918E (pt) 2008-03-12
IL168343A (en) 2010-05-31
US7141562B2 (en) 2006-11-28
DE60318733T2 (de) 2009-01-15
JP4401297B2 (ja) 2010-01-20
BR0315302A (pt) 2005-08-23
ZA200503248B (en) 2006-02-22
MXPA05004758A (es) 2005-08-02
PL377770A1 (pl) 2006-02-20
ATE384054T1 (de) 2008-02-15
CA2505334A1 (en) 2004-05-21
NZ539508A (en) 2007-05-31
KR100683361B1 (ko) 2007-02-15
MY136824A (en) 2008-11-28
AU2003293653B2 (en) 2009-05-14
PA8587501A1 (es) 2004-05-26
DE60318733D1 (de) 2008-03-06
DK1562918T3 (da) 2008-05-05
CN1723205A (zh) 2006-01-18
EP1562918B1 (en) 2008-01-16
GT200300241A (es) 2004-06-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2328490C2 (ru) Производные бензоксазинонов и фармацевтическая композиция на их основе
RU2004125152A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение сульфонилмочевины, содержащий его гербицид и способ борьбы с сорняками с его использованием
DE60234092D1 (de) Agonisten und antagonisten von sphingosin-1-phosphatrezeptoren
TR200401007T4 (tr) Azabisiklik karbamatlar ve bunların, alfa-7 nikotinik asetilkolin reseptör agonistleri olarak kullanımları
PE20021002A1 (es) Compuestos heterociclicos condensados
RU2009109160A (ru) Инсектицидные изоксазолины
BR122012009489B8 (pt) processo para produzir 2-etóxi-1-{[2’-(5-oxo-4,5-diidro-1,2,4-oxadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil}-1h-benzimidazol-7-carboxilato de (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metila ou um sal do mesmo, composição farmacéutica, e, uso
BR0211078A (pt) Compostos, processo papa a preparação e uso dos mesmos, composições herbicidas, e, método para o controle de ervas daninhas em áreas cultivadas
FR2842804B1 (fr) Derives de n-[phenyl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
RU2010140627A (ru) Производные пирролидина
DE69824025D1 (de) 6,7-asymmetrisch disubstituierte chinoxalincarbonsäurederivate, additionssalze davon und verfahren zur herstellung von beiden
RU2333204C2 (ru) Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение
PE20070007A1 (es) Metodos para sintetizar derivados de 6-alquilaminoquinolina
RU2011131276A (ru) 1н-хиназолин-2,4-дионы
PE20030539A1 (es) Derivados de piperazina antagonistas de los receptores de somatostatina sst1
DE60223506D1 (de) Carbamatverbindungen zur vorbeugung oder behandlung bipolarer erkrankungen
RU2009101299A (ru) Трициклическое соединение и его фармацевтическое применение
RU2005101203A (ru) N-сульфониламиноацетонитрилы, обладающие пестицидными свойствами
EA200600688A1 (ru) Арилинденпиридины и арилинденпиримидины и их применение в качестве антагонистов аденозинового рецептора а2а
RU2396264C2 (ru) Производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора
RU2005107587A (ru) Антидепрессанты-индолалкильные производные конденсированных с гетероциклами бензодиоксан-метиламинов
EA200300915A1 (ru) Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов
RU2005125636A (ru) Производные бензоксазола и их применение в качестве лигандов рецептора аденозина
EA200401077A1 (ru) 2-оксазоламины и их применение в качестве антагонистов рецептора 5-ht2b

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111105