EA200300915A1 - Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов - Google Patents
Производные изоксазолина в качестве антидепрессантовInfo
- Publication number
- EA200300915A1 EA200300915A1 EA200300915A EA200300915A EA200300915A1 EA 200300915 A1 EA200300915 A1 EA 200300915A1 EA 200300915 A EA200300915 A EA 200300915A EA 200300915 A EA200300915 A EA 200300915A EA 200300915 A1 EA200300915 A1 EA 200300915A1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- activity
- compounds
- disorders
- pir
- treatment
- Prior art date
Links
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 title abstract 4
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 title abstract 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 5
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 2
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 abstract 2
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 150000002547 isoxazolines Chemical class 0.000 abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 229940104915 Alpha 2 adrenoreceptor antagonist Drugs 0.000 abstract 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 abstract 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 abstract 1
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 abstract 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 abstract 1
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 abstract 1
- 229940005530 anxiolytics Drugs 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 abstract 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 abstract 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 1
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 abstract 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 abstract 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 abstract 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
- C07D261/20—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Abstract
Изобретение относится к замещенным изоксазолинам формулы (I)где X = CH, N-R, S или O; Rи Rпредставляют собой некоторые определенные заместители, Pir представляет собой необязательно замещенный пиперидильный или пиперазильный радикал и Rпредставляет собой необязательно замещенную ароматическую гомоциклическую или гетероциклическую систему, включающую частично или полностью гидрированную углеводородную цепь длиной максимум в 6 атомов углерода, с помощью которой циклическая система присоединяется к радикалу Pir и которая может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из O, N и S; способу их получения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к их применению в качестве лекарственного средства, в частности, для лечения депрессии и/или тревоги и нарушений массы тела. Неожиданно показано, что соединения по изобретению обладают активностью ингибирования обратного поглощения серотонина (5-HT) в сочетании с другой активностью антагонистов α2-адренорецепторов и обнаруживают сильную антидепрессивную активность, не будучи седативными. Соединения по изобретению также подходят для лечения больных с тревожными расстройствами и нарушениями массы тела. Изобретение также относится к новому сочетанию замещенных изоксазолинов с антидепрессивной активностью и/или анксиолитической активностью и/или активностью регулирования массы тела с антидепрессантами, анксиолитиками и/или антипсихотическими средствами для целей повышения эффективности и/или ускорения начала действия.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP01200611 | 2001-02-21 | ||
| EP01201264 | 2001-04-05 | ||
| PCT/EP2002/001567 WO2002066484A1 (en) | 2001-02-21 | 2002-02-13 | Isoxazoline derivatives as anti-depressants |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EA200300915A1 true EA200300915A1 (ru) | 2004-06-24 |
| EA006747B1 EA006747B1 (ru) | 2006-04-28 |
Family
ID=26076836
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EA200300915A EA006747B1 (ru) | 2001-02-21 | 2002-02-13 | Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7169786B2 (ru) |
| EP (1) | EP1368358B1 (ru) |
| JP (1) | JP3953424B2 (ru) |
| KR (1) | KR100848898B1 (ru) |
| CN (1) | CN100400540C (ru) |
| AR (1) | AR035685A1 (ru) |
| AT (1) | ATE337322T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002244717B2 (ru) |
| BG (1) | BG107984A (ru) |
| BR (1) | BR0207433A (ru) |
| CA (1) | CA2437505C (ru) |
| CY (1) | CY1106448T1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20032515A3 (ru) |
| DE (1) | DE60214138T2 (ru) |
| DK (1) | DK1368358T3 (ru) |
| EA (1) | EA006747B1 (ru) |
| EE (1) | EE200300398A (ru) |
| EG (1) | EG23929A (ru) |
| ES (1) | ES2271230T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20030647A2 (ru) |
| HU (1) | HUP0303270A3 (ru) |
| IL (2) | IL157470A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA03007432A (ru) |
| MY (1) | MY137836A (ru) |
| NO (1) | NO20033700L (ru) |
| NZ (1) | NZ526741A (ru) |
| PL (1) | PL208593B1 (ru) |
| PT (1) | PT1368358E (ru) |
| SI (1) | SI1368358T1 (ru) |
| SK (1) | SK11612003A3 (ru) |
| TW (1) | TWI257392B (ru) |
| WO (1) | WO2002066484A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2803721C2 (ru) * | 2022-08-31 | 2023-09-19 | Марсель Илдарович Аминов | Способ улучшения психического статуса при депрессии с помощью проведения курсов аутотренинга в хвойном лесу и применения анксиолитического галенового фармакологического фитосбора |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0203299D0 (en) * | 2002-02-12 | 2002-03-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| KR20040093061A (ko) * | 2002-04-02 | 2004-11-04 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 치환된 아미노 이속사졸린 유도체 및 항-우울제로서의그의 용도 |
| TW200409777A (en) | 2002-08-12 | 2004-06-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | C-substituted tricyclic isoxazoline derivatives and their use as anti-depressants |
| DE60331160D1 (de) * | 2002-08-15 | 2010-03-18 | Janssen Pharmaceutica Nv | Kondensierte heterocyclische isoxazolinderivate und deren verwendung als antidepressiva |
| EP1532155B1 (en) * | 2002-08-21 | 2008-02-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | C6- AND C9-SUBSTITUTED CHROMENO[4,3-c]ISOXAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTI-DEPRESSANTS |
| WO2004078715A1 (ja) * | 2003-03-07 | 2004-09-16 | Astellas Pharma Inc. | ２，６－ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体 |
| CN103788089A (zh) | 2003-09-17 | 2014-05-14 | 詹森药业有限公司 | 作为血清素受体调节剂的稠合杂环化合物 |
| EP1944306A1 (en) * | 2003-09-17 | 2008-07-16 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Fused heterocyclic compounds as serotonin receptor modulators |
| CA2585857A1 (en) * | 2004-11-26 | 2006-06-01 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Isoxazoline-indole derivatives with an improved antipsychotic and anxiolytic activity |
| NZ579431A (en) * | 2007-03-09 | 2012-04-27 | Sanofi Aventis | Substituted dihydro and tetrahydro oxazolopyrimidinones, preparation and use thereof |
| MX2009013205A (es) * | 2007-06-08 | 2010-04-09 | Helicon Therapeutics Inc | Derivados de pirazoloquinolina urea terapeuticos. |
| WO2009082268A2 (ru) | 2007-12-21 | 2009-07-02 | Alla Chem, Llc | ЛИГАНДЫ α-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |
| AR078171A1 (es) | 2009-09-15 | 2011-10-19 | Sanofi Aventis | Dihidrobenzocicloalquiloximetil-oxazolopirimidinonas sustituidas, preparacion y uso de las mismas |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0361577B1 (en) * | 1988-09-19 | 1993-05-05 | Akzo N.V. | Tetrahydronaphthalene and indane derivatives |
| US5880121A (en) * | 1996-01-05 | 1999-03-09 | Hoechst Marion Roussel Inc. | 4,5-dihydronaphth (1,2-c) isoxazoles and derivatives thereof |
| PT892804E (pt) * | 1996-04-12 | 2003-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de isoxazolidina |
| HUP9602763A3 (en) * | 1996-10-09 | 1999-05-28 | Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar | 3-phenyl isoxazole derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing the same |
| EP1119568B1 (en) * | 1998-10-09 | 2004-02-18 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 4,5-dihydro-isoxazole derivatives and their pharmaceutical use |
-
2002
- 2002-02-13 HU HU0303270A patent/HUP0303270A3/hu unknown
- 2002-02-13 AT AT02712909T patent/ATE337322T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-02-13 DK DK02712909T patent/DK1368358T3/da active
- 2002-02-13 CA CA2437505A patent/CA2437505C/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 EP EP02712909A patent/EP1368358B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 BR BR0207433-8A patent/BR0207433A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-02-13 WO PCT/EP2002/001567 patent/WO2002066484A1/en not_active Ceased
- 2002-02-13 CZ CZ20032515A patent/CZ20032515A3/cs unknown
- 2002-02-13 CN CNB028052439A patent/CN100400540C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-13 SI SI200230433T patent/SI1368358T1/sl unknown
- 2002-02-13 US US10/468,555 patent/US7169786B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 HR HR20030647A patent/HRP20030647A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2002-02-13 PT PT02712909T patent/PT1368358E/pt unknown
- 2002-02-13 IL IL15747002A patent/IL157470A0/xx unknown
- 2002-02-13 KR KR1020037008328A patent/KR100848898B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-13 JP JP2002565998A patent/JP3953424B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 SK SK1161-2003A patent/SK11612003A3/sk unknown
- 2002-02-13 ES ES02712909T patent/ES2271230T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 EE EEP200300398A patent/EE200300398A/xx unknown
- 2002-02-13 MX MXPA03007432A patent/MXPA03007432A/es active IP Right Grant
- 2002-02-13 DE DE60214138T patent/DE60214138T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-13 AU AU2002244717A patent/AU2002244717B2/en not_active Expired
- 2002-02-13 EA EA200300915A patent/EA006747B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-02-13 NZ NZ526741A patent/NZ526741A/en unknown
- 2002-02-13 PL PL363264A patent/PL208593B1/pl unknown
- 2002-02-19 MY MYPI20020548A patent/MY137836A/en unknown
- 2002-02-19 EG EG20020197A patent/EG23929A/xx active
- 2002-02-20 TW TW091102853A patent/TWI257392B/zh not_active IP Right Cessation
- 2002-02-20 AR ARP020100583A patent/AR035685A1/es unknown
-
2003
- 2003-07-08 BG BG107984A patent/BG107984A/bg unknown
- 2003-08-19 IL IL157470A patent/IL157470A/en unknown
- 2003-08-20 NO NO20033700A patent/NO20033700L/no not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-11-22 CY CY20061101693T patent/CY1106448T1/el unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2803721C2 (ru) * | 2022-08-31 | 2023-09-19 | Марсель Илдарович Аминов | Способ улучшения психического статуса при депрессии с помощью проведения курсов аутотренинга в хвойном лесу и применения анксиолитического галенового фармакологического фитосбора |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
| EA200300915A1 (ru) | Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов | |
| DE60320012D1 (de) | Aminoheterocyclen als vr-1 antagonisten zur behandlung von schmerzen | |
| MXPA03011638A (es) | Nuevos derivados de 4-piperazinil indol con afinidad por el receptor 5-ht6. | |
| AR041566A1 (es) | Derivados de indol utiles para el tratamiento de enfermedades | |
| ATE316076T1 (de) | Benzimidazol-derivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| EA200200716A1 (ru) | Арилконденсированные азаполициклические соединения | |
| MXPA05011710A (es) | Derivados de pirimidina con actividad de crf. | |
| UA41254C2 (uk) | ПОХІДНЕ ТЕТРАГІДРОКАРБАЗОЛУ АБО ЙОГО СІЛЬ, СОЛЬВАТ АБО ГІДРАТ ЯК АГОНІСТ 5-НТ<sub>1</sub>-ПОДІБНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ ТА ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ | |
| DK0687268T3 (da) | Spiroazacykliske derivater som substans P-antagonister | |
| AR066460A2 (es) | Compuestos derivados de fenil-piperazina, fenil-piperidina y fenil-tetrahidropiridina como inhibidores de la reabsorcion de la serotonina, una composicion farmaceutica y utilizacion de los mismos para la preparacion de medicamentos | |
| EA200700099A1 (ru) | Производные пиридина | |
| EA200300519A1 (ru) | Соединения производных бензотиофена, способ их получения и применения | |
| EA200601194A1 (ru) | Новые производные бензофурана, используемые для профилактики или лечения нарушений, связанных с 5-ht-рецептором | |
| AR031526A1 (es) | Nuevas fenilpiperazinas, composiciones farmaceuticas que las contienen, metodos para preparar los compuestos y las composiciones y uso de los compuestos en la preparacion de un medicamento. | |
| EA200500616A1 (ru) | Замещенные производные 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина и их применение в качестве нейрокининовых антагонистов | |
| DE602004020685D1 (de) | Substituierte 1h-pyrroloä3,2-b, 3,2-c und 2,3-cüpyridin-2-carbonsäureamide und verwandte analoga als inhibitoren von caseinkinase-i-epsilon | |
| DE60111464D1 (de) | Azabicycloalkan-Derivate zur Verwendung als Inhibitoren der Serotonin-Wiederaufnahme und als 5HT2a Antagonisten | |
| NO20064238L (no) | Imidazolinderivater med CB1 agonistlsk aktivitet | |
| PE20060457A1 (es) | Derivados de difenil eter como antagonistas de los receptores 5ht2 | |
| PE20060630A1 (es) | Amidas sustituidas de acido tienopirrolcarboxilico, amidas del acido pirrolotiazolcarboxilico y analogos relacionados como inhibidores de la caseina cinasa ie | |
| ATE453621T1 (de) | Substituierte 4-phenylpiperidinamide als tachykininantagonisten und serotoninwiederaufnahmehemmer | |
| EA200401297A1 (ru) | Замещенные производные аминоизоксазолина и их применение в качестве антидепрессантов | |
| MY134287A (en) | C6- and c9-substituted isoxazoline derivatives and their use as anti-depressants | |
| PE20050724A1 (es) | Compuestos sulfonamidicos derivados de benzoxazinona, su preparacion y uso como medicamentos |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): RU |