[go: up one dir, main page]

RU2333204C2 - Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение - Google Patents

Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2333204C2
RU2333204C2 RU2005131172/04A RU2005131172A RU2333204C2 RU 2333204 C2 RU2333204 C2 RU 2333204C2 RU 2005131172/04 A RU2005131172/04 A RU 2005131172/04A RU 2005131172 A RU2005131172 A RU 2005131172A RU 2333204 C2 RU2333204 C2 RU 2333204C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperazin
quinolin
group
alkyl
dihydro
Prior art date
Application number
RU2005131172/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2005131172A (ru
Inventor
Ралф Нью ХАРРИС III
Дейвид Брюс РЕПКЕ
Рассел Стивен СТАБЛЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2005131172A publication Critical patent/RU2005131172A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2333204C2 publication Critical patent/RU2333204C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Описываются соединения общей формулы (I):
Figure 00000001
и их фармацевтически приемлемые соли, в которой m равно от 0 до 1; p равно от 1 до 3; q равно 2; г равно 2; А обозначает необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероарилен, где термин «необязательно замещенный» означает, что указанные группы могут быть замещены 1-4 заместителями, предпочтительно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, циклоалкилалкил, гетероалкил, гидроксиалкил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, галогеналкил, галогеналкоксигруппу, гетероалкил, -COR (где R обозначает водород, алкил, фенил или фенилалкил), -(CR'R'')n-COOR (где n является целым числом, равным от 0 до 5, R' и R" независимо обозначают водород или алкил, и R обозначает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил), или (CR'R'')n-CONRa'Rb' (где n обозначает целое число, равное от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и Ra' и Rb' независимо друг от друга обозначают водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил); Е обозначает N; Х обозначает О, S или -CRaRb-, где Ra и Rb независимо обозначают водород или алкил; все R' независимо обозначают галоген, алкоксигруппу; Y обозначает -(CR2R3)n-, где n равно 1 или 2 и R2 и R3 независимо обозначают водород или алкил, или Х и Y совместно образуют алкениленовую группу; R4, R5, R6, R7, R8, и R9 независимо обозначают водород или алкил; и R10 обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), которая обладает модулирующим действием в отношении 5-НТ6. Технический результат- получены новые производные хинолинона и бензоксазинона, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064

Claims (11)

1. Соединение формулы
Figure 00000065
и его фармацевтически приемлемые соли, в которой:
m равно от 0 до 1;
p равно от 1 до 3;
q равно 2;
г равно 2;
А обозначает необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероарилен, где термин «необязательно замещенный» означает, что указанные группы могут быть замещены 1-4 заместителями, предпочтительно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, циклоалкилалкил, гетероалкил, гидроксиалкил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, галогеналкил, галогеналкоксигруппу, гетероалкил, -COR (где R обозначает водород, алкил, фенил или фенилалкил), -(CR'R'')n-COOR (где n является целым числом, равным от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и R обозначает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил), или (CR'R'')n-CONRa'Rb' (где n обозначает целое число, равное от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и Ra' и Rb' независимо друг от друга обозначают водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил);
Е обозначает N;
Х обозначает О, S или -CRaRb-, где Ra и Rb независимо обозначают водород или алкил;
все R1 независимо обозначают галоген, алкоксигруппу;
Y обозначает -(CR2R3)n-, где n равно 1 или 2 и R2 и R3 независимо обозначают водород или алкил, или Х и Y совместно образуют алкениленовую группу;
R4, R5, R6, R7, R8, и R9 независимо обозначают водород или алкил; и R10 обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил.
2. Соединение по п.1, в котором указанное соединение обладает формулой:
Figure 00000066
в которой X, Y, А, Е, R1, R10, m и n являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.2, в котором Х обозначает О или -СН2-;
Y обозначает -(СН2)n-, где n равно 1 или 2, или -X-Y- обозначает -СН=СН-;
А обозначает фенилен, индолилен или пиримидинилен, необязательно содержащие заместители по п.1;
Е обозначает N;
R1 обозначает галоген, алкоксигруппу; и
R10 обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил.
4. Соединение по п.3, в котором R1 обозначает хлор или метоксигруппу; R10 обозначает водород, метил, 2-(4-фторфенил)-этил, 2-(4-метоксифенил)-этил, имидазолин-2-ил или пиримидин-2-ил; А обозначает 1,3-фенилен, необязательно содержащий заместители указанные в п.1.
5. Соединение по п.4, в котором А обозначает галогенфенилен, галогеналкилфенилен, алкилфенилен, алкоксифенилен или алкилендиоксифенилен.
6. Соединение по п.5, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей:
1-(3-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(4-метокси-3-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-хлор-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-метокси-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
6-хлор-1-(3-хлор-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-циклопентилокси-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-гидрокси-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-этокси-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-[3-метокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)-бензил]-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(7-пиперазин-1-ил-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-илметил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-пиперазин-1-ил-5-трифторметилбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(2-хлор-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-метил-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
8-метокси-1-(3-метокси-5-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1 Н-хинолин-2-он;
1-(2-метокси-3-пиперазин-1-илбензил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он;
4-(3-хлор-5-пиперазин-1-илбензил)-7-метокси-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
1-(3-пиперазин-1-илбензл)-1,3,4,5-тетрагидробензо[b]азепин-2-он;
1-(3-метокси-5-пиперазин-1-илбензил)-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-метокси-5-{4-[2-(4-метоксифенил)-этил]-пиперазин-1-ил}бензил)-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-{4-[2-(4-фторфенил)-этил]-пиперазин-1-ил}-5-метоксибензил)-1Н-хинолин-2-он;
1-{3-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-пиперазин-1-ил]-5-метоксибензил}-1Н-хинолин-2-он;
1-[3-метокси-5-(4-пиримидин-2-ил-пиперазин-1-ил)-бензил]-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-{4-[2-(4-фторфенил)-этил]-пиперазин-1-ил}-5-метоксибензил)-8-метокси-1Н-хинолин-2-он;
1-(3-{4-[2-(4-фторфенокси)-этил]-пиперазин-1-ил}-5-метоксибензил)-1Н-хинолин-2-он; и
8-метокси-1-(3-метокси-5-{4-[2-(4-метоксифенил)-этил]-пиперазин-1-ил}-бензил)-1Н-хинолин-2-он.
7. Соединение по п.3, в котором Х обозначает -СН2-, Y обозначает -СН2-;
А обозначает индолилен или пиримидинилен; R1 обозначает водород и R10 обозначает водород.
8. Соединение по п.7, в котором А обозначает 3,5-индолилен или 4,6-пиримидинилен.
9. Соединение по п.8, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей:
1-(2-хлор-6-пиперазин-1-ил-пиримидин-4-илметил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он; и
1-(5-пиперазин-1-ил-1Н-индол-3-илметил)-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он.
10. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, обладающее модулирующим действием в отношении 5-НТ6.
11. Фармацевтическая композиция, обладающая модулирующим действием в отношении 5-НТ6, включающая терапевтически эффективное количество не менее одного соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10 в смеси с одним или большим количеством фармацевтически приемлемых носителей.
RU2005131172/04A 2003-03-11 2004-03-08 Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение RU2333204C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US45357403P 2003-03-11 2003-03-11
US60/453,574 2003-03-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005131172A RU2005131172A (ru) 2006-05-10
RU2333204C2 true RU2333204C2 (ru) 2008-09-10

Family

ID=32990787

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005131172/04A RU2333204C2 (ru) 2003-03-11 2004-03-08 Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6943169B2 (ru)
EP (1) EP1603880B1 (ru)
JP (1) JP4404893B2 (ru)
KR (1) KR100691090B1 (ru)
CN (1) CN100455570C (ru)
AR (1) AR043510A1 (ru)
AT (1) ATE394377T1 (ru)
AU (1) AU2004220388B9 (ru)
BR (1) BRPI0408204A (ru)
CA (1) CA2518403A1 (ru)
CL (1) CL2004000450A1 (ru)
CO (1) CO5601030A2 (ru)
DE (1) DE602004013560D1 (ru)
ES (1) ES2305742T3 (ru)
HR (1) HRP20050775A2 (ru)
MX (1) MXPA05009523A (ru)
MY (1) MY135470A (ru)
NO (1) NO20054135L (ru)
NZ (1) NZ541642A (ru)
RU (1) RU2333204C2 (ru)
TW (1) TWI289141B (ru)
WO (1) WO2004080969A1 (ru)
ZA (1) ZA200506831B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE398108T1 (de) 2002-03-27 2008-07-15 Glaxo Group Ltd Chinolinderivate und deren verwendung als 5-ht6 liganden
HRP20060100T3 (en) 2003-07-22 2007-03-31 Arena Pharmaceuticals Inc Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
US7592457B2 (en) * 2004-10-20 2009-09-22 Korea Research Institute Of Chemical Technology 3-aryl-3-methyl-quinoline-2, 4-diones, preparation method thereof, and pharmaceutical composition containing the same
CN101754761B (zh) * 2007-05-21 2014-06-18 雷维瓦药品公司 基于喹啉酮的非典型抗精神病药的组合物、合成和使用方法
WO2009009134A1 (en) * 2007-07-11 2009-01-15 Dow Corning Corporation Compositions for delivering a drug
US9084742B2 (en) 2007-12-12 2015-07-21 Axovant Sciences Ltd. Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-Quinoline
WO2009123714A2 (en) 2008-04-02 2009-10-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor
EP2163541A1 (en) * 2008-09-12 2010-03-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Piperazine derivatives for binding and imaging amyloid plaques and their use
WO2010062321A1 (en) 2008-10-28 2010-06-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)-urea and crystalline forms related thereto
WO2013080036A1 (en) 2011-12-01 2013-06-06 Purdue Pharma L.P. Azetidine-substituted quinoxaline-type piperidine compounds and uses thereof
JP2018516992A (ja) 2015-06-12 2018-06-28 アクソファント サイエンシーズ ゲーエムベーハーＡｘｏｖａｎｔ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｇｍｂｈ レム睡眠行動障害の予防および処置のために有用なジアリールおよびアリールヘテロアリール尿素誘導体
WO2017011767A2 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Axovant Sciences Ltd. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of hallucinations associated with a neurodegenerative disease
US11034669B2 (en) 2018-11-30 2021-06-15 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
AR120823A1 (es) 2019-12-23 2022-03-23 Bristol Myers Squibb Co Compuestos bicíclicos sustituidos útiles como activadores de células t
CN114085179B (zh) * 2021-11-29 2024-05-03 福建科宏生物工程股份有限公司 一种n-乙酰基-5-甲氧基色胺的制备方法
EP4499067A1 (en) * 2022-03-30 2025-02-05 University of Florida Research Foundation, Incorporated Compounds for treating psychostimulant misuse
WO2024163956A2 (en) * 2023-02-03 2024-08-08 University Of Florida Research Foundation, Incorporated Sigma receptor ligand compounds

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1635898A3 (ru) * 1985-10-29 1991-03-15 Дайниппон Фармасьютикал Ко, Лтд (Фирма) Способ получени производных хинолина или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров, или фармацевтически приемлемых солей указанных производных или сложных эфиров
RU2090562C1 (ru) * 1988-06-20 1997-09-20 Е.Р.Сквибб энд Санз, Инк. Производные бензазепина или бензотиазепина
WO1999002502A2 (en) * 1997-07-11 1999-01-21 Smithkline Beecham Plc Sulphonamide derivatives being 5-ht6 receptor antagonists and process for their preparation
RU2159768C2 (ru) * 1995-03-23 2000-11-27 Солвей Фармасьютикалз Гмбх Производные бензазепин-, бензоксазепин- или бензотиазепин-n-уксусной кислоты, способ их получения и лекарственное средство, их содержащее
RU2001106998A (ru) * 1998-08-29 2003-01-27 Мерк Патент Гмбх Производные 2-оксо-2н-хинолина
WO2003014097A1 (en) * 2001-08-10 2003-02-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Arylsulfonyl derivatives with 5-ht6 receptor affinity

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3733321A (en) 1971-07-06 1973-05-15 Squibb & Sons Inc 1,4-benzothiazin-3-ones
US4078062A (en) 1976-10-28 1978-03-07 E. R. Squibb & Sons, Inc. Substituted 2H-1,4-benzothiazin-3(4H)-ones
DZ2376A1 (fr) * 1996-12-19 2002-12-28 Smithkline Beecham Plc Dérivés de sulfonamides nouveaux procédé pour leurpréparation et compositions pharmaceutiques les c ontenant.
CA2319554C (en) 1998-03-31 2005-06-28 Warner-Lambert Company Quinoxalinones as serine protease inhibitors such as factor xa and thrombin
NZ506985A (en) 1998-03-31 2003-10-31 Warner Lambert Co Benzoxazinones/benzothiazinones as serine protease inhibitors
WO1999050263A1 (en) 1998-03-31 1999-10-07 Warner-Lambert Company Quinolones as serine protease inhibitors
GB9919411D0 (en) 1999-08-18 1999-10-20 Zeneca Ltd Chemical compounds
EP1263754A1 (en) 2000-02-01 2002-12-11 Millennium Pharmaceuticals, Inc. INDALONE AND BENZIMIDAZOLONE INHIBITORS OF FACTOR Xa
EP1255743A1 (en) 2000-02-01 2002-11-13 Millenium Pharmaceuticals, Inc. 3,4-DIHYDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINE INHIBITORS OF FACTOR Xa
FR2807038B1 (fr) 2000-04-03 2002-08-16 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives d'indolin-2-one, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
EP1335722B1 (en) * 2000-11-24 2006-08-30 Smithkline Beecham Plc Indolyl-sulfonyl- compounds useful in the treatment of cns disorders
US7943639B2 (en) 2002-06-20 2011-05-17 Proximagen Limited Compounds

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1635898A3 (ru) * 1985-10-29 1991-03-15 Дайниппон Фармасьютикал Ко, Лтд (Фирма) Способ получени производных хинолина или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров, или фармацевтически приемлемых солей указанных производных или сложных эфиров
RU2090562C1 (ru) * 1988-06-20 1997-09-20 Е.Р.Сквибб энд Санз, Инк. Производные бензазепина или бензотиазепина
RU2159768C2 (ru) * 1995-03-23 2000-11-27 Солвей Фармасьютикалз Гмбх Производные бензазепин-, бензоксазепин- или бензотиазепин-n-уксусной кислоты, способ их получения и лекарственное средство, их содержащее
WO1999002502A2 (en) * 1997-07-11 1999-01-21 Smithkline Beecham Plc Sulphonamide derivatives being 5-ht6 receptor antagonists and process for their preparation
RU2001106998A (ru) * 1998-08-29 2003-01-27 Мерк Патент Гмбх Производные 2-оксо-2н-хинолина
WO2003014097A1 (en) * 2001-08-10 2003-02-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Arylsulfonyl derivatives with 5-ht6 receptor affinity

Also Published As

Publication number Publication date
AR043510A1 (es) 2005-08-03
WO2004080969A1 (en) 2004-09-23
US20040186092A1 (en) 2004-09-23
MY135470A (en) 2008-04-30
ZA200506831B (en) 2006-06-28
NZ541642A (en) 2008-03-28
TWI289141B (en) 2007-11-01
AU2004220388B9 (en) 2010-01-07
CN1759101A (zh) 2006-04-12
HRP20050775A2 (en) 2006-10-31
TW200424189A (en) 2004-11-16
ES2305742T3 (es) 2008-11-01
EP1603880A1 (en) 2005-12-14
KR20050109078A (ko) 2005-11-17
ATE394377T1 (de) 2008-05-15
RU2005131172A (ru) 2006-05-10
US6943169B2 (en) 2005-09-13
AU2004220388B2 (en) 2009-12-10
KR100691090B1 (ko) 2007-03-12
CL2004000450A1 (es) 2005-01-07
BRPI0408204A (pt) 2006-02-14
JP4404893B2 (ja) 2010-01-27
DE602004013560D1 (de) 2008-06-19
NO20054135L (no) 2005-09-23
US20050261308A1 (en) 2005-11-24
CN100455570C (zh) 2009-01-28
NO20054135D0 (no) 2005-09-06
MXPA05009523A (es) 2005-10-18
CA2518403A1 (en) 2004-09-23
EP1603880B1 (en) 2008-05-07
AU2004220388A1 (en) 2004-09-23
US7476675B2 (en) 2009-01-13
CO5601030A2 (es) 2006-01-31
JP2006515344A (ja) 2006-05-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2333204C2 (ru) Производные хинолинона/бензоксазинона и их применение
RU2340618C2 (ru) Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
PE20060525A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
RU2337909C2 (ru) Замещенные индолы и фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении альфа-1a/l адренорецептора
JP2009532453A5 (ru)
NO20053974L (no) Tienopyrimidinforbindelser og anvendelse derav.
BRPI0413049A (pt) combinações de substáncias ativas ternárias fungicidas
MA29649B1 (fr) Nouveaux derives de 2,4- dianilinopyrimidines, leur preparation, a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
PE20081059A1 (es) Derivados de pirimidinas como inhibidores de la actividad de la tirosina quinasa de bruton (btk)
CY1114145T1 (el) Διαδικασια για την παρασκευη του αλατος ασβεστιου ροσουβαστατινης, (ε)-7-[4-(4-φθοροφαινυλ)-6-ισοπροπυλ-2-[μεθυλ(μεθυλσουλφονυλ)αμινο]πυριμιδιν-5-υλ](3r,5s)-3,5-διϋδροξυεπτ-6-ενοϊκου οξεος και κρυσταλλικα ενδιαμεσα αυτου
RU2009109160A (ru) Инсектицидные изоксазолины
BRPI0514661B8 (pt) antagonistas de vasopressina v1a, composição farmacêutica e uso dos referidos antagonistas
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse
AR037901A1 (es) Beta-amino-alfa-cianoacrilatos
RU2009119421A (ru) Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора)
EP2412707A3 (en) 3-[2-(3-Amino-2-oxo-2H-pyridin-1-yl)-acetylamino]-4-oxo-pentanoic acid derivatives and their use as caspase inhibitors
RU2328490C2 (ru) Производные бензоксазинонов и фармацевтическая композиция на их основе
ATE374190T1 (de) Tetrahydrochinazolinderivate als cfr-antagonisten
RU2460723C2 (ru) Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина
JP2005538111A5 (ru)
DE69231445D1 (de) Triazole enthaltende antifungizide mittel
PE20081160A1 (es) Arilsulfonil-pirrolidinas como inhibidores 5-ht6
CA2521258A1 (en) 4-(2-phenylsulfanyl-phenyl)-piperidine derivatives as serotonin reuptake inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090309