[go: up one dir, main page]

RU2460723C2 - Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина - Google Patents

Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина Download PDF

Info

Publication number
RU2460723C2
RU2460723C2 RU2009127852/04A RU2009127852A RU2460723C2 RU 2460723 C2 RU2460723 C2 RU 2460723C2 RU 2009127852/04 A RU2009127852/04 A RU 2009127852/04A RU 2009127852 A RU2009127852 A RU 2009127852A RU 2460723 C2 RU2460723 C2 RU 2460723C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
ethyl
trans
methyl
cyclohexylamino
Prior art date
Application number
RU2009127852/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009127852A (ru
Inventor
Кристиан ХУБШВЕРЛЕН (FR)
Кристиан ХУБШВЕРЛЕН
Георг РЮЭДИ (CH)
Георг РЮЭДИ
Жан-Филипп СЮРИВЕ (FR)
Жан-Филипп СЮРИВЕ
Корнелиа ЦУМБРУНН-АКЛЕН (CH)
Корнелиа ЦУМБРУНН-АКЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39480472&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2460723(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд
Publication of RU2009127852A publication Critical patent/RU2009127852A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2460723C2 publication Critical patent/RU2460723C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина общей формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, в которой R0 представляет собой Н или ОН; R1 представляет собой алкоксигруппу; U и W представляют собой N; V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой СН; W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой N; W представляет собой СН и R2 представляет собой Н, или U представляет собой N; V представляет собой СН; W представляет собой CRa и R2 представляет собой Н; Ra представляет собой СН2ОН или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В или двухъядерную гетероциклическую систему D; В представляет собой моно- или дизамещенную фенильную группу, где заместители представляют собой атомы галогена; D представляет собой или группу
Figure 00000105
в которой Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или группу
Figure 00000106
Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина, обладающие антибактериальной активностью. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 21 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103

Claims (12)

1. Соединение формулы I
Figure 00000104

в которой R0 представляет собой Н или ОН;
R1 представляет собой алкоксигруппу;
U и W представляют собой N, V представляет собой СН, и R2 представляет собой Н или F, или
U и V представляют собой СН, W представляет собой N, и R2 представляет собой Н или F, или
U и V представляют собой N, W представляет собой СН, и R2 представляет собой Н, или
U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой CRa, и R2 представляет собой Н;
Ra представляет собой СН2ОН или алкоксикарбонил;
А представляет собой группу СН=СН-В или двухядерную гетероциклическую систему D;
В представляет собой моно- или дизамещенную фенильную группу, где заместители представляют собой атомы галогена;
D представляет собой или группу
Figure 00000105

в которой Z представляет собой СН или N, и
Q представляет собой О или S,
или группу
Figure 00000106

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
2. Соединение формулы I по п.1, которое также является соединением формулы Iр
Figure 00000107

в которой R1 представляет собой алкоксигруппу;
U и W представляют собой N, V представляет собой СН, и R2 представляет собой Н или F, или
U и V представляют собой СН, W представляет собой N, и R2 представляет собой Н или F, или
U и V представляют собой N, W представляет собой СН, и R2 представляет собой Н; или
U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой CRa, и R2 представляет собой Н;
Ra представляет собой СН2ОН или алкоксикарбонил;
А представляет собой группу СН=СН-В или двухядерную гетероциклическую систему D;
В представляет собой моно- или дизамещенную фенильную группу, где заместители представляют собой атомы галогена;
D представляет собой группу
Figure 00000105

в которой Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
3. Соединение формулы I по п.1, в которой R1 представляет собой метоксигруппу, или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
4. Соединение формулы I по п.1, в которой U и W представляют собой N, V представляет собой СН, и R2 представляет собой Н или F, или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
5. Соединение формулы I по п.1, в которой U и V представляют собой СН, W представляет собой N, и R2 представляет собой Н или F, или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
6. Соединение формулы I по п.1, в которой U и V представляют собой N, W представляет собой СН, и R2 представляет собой Н, или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
7. Соединение формулы I по п.1, в которой U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой CRa, и R2 представляет собой Н, или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
8. Соединение формулы I по п.1, выбранное из следующих соединений:
- 6-(транс-{4-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси [1,5] нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3 он;
- 6-(транс-{4-[(1R*,2R*)-1-амино-2-гидрокси-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-{4-[1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(2,5-дифторфенил)аллил] амин;
- метиловый эфир 8-[2-амино-2-транс-{4-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
- [8-(2-амино-2-транс-{4-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;
- 6-(транс-{4-[1-амино-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(цис-{4-[1-амино-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
- транс-6-({4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- цис-6-({4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-{4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- цис-{4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- транс-6-({4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- цис-6-({4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-6-({4-[1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- транс-(1R*,2R*)-2-амино-2-{4-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-илметил)амино]циклогексил}-1-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этанол;
- транс-(1R,2R*)-2-амино-2-{4-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}-1-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этанол;
- транс-6-({4-[1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- транс-6-({4-[1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-6-({4-[1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо [3,2-b][1,4]оксазин-3-он,
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
9. Соединение формулы I по п.1, выбранное из следующих соединений:
- 6-(транс-{4-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1R,2R)-1-амино-2-гидрокси-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4] тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1S,2S)-1-амино-2-гидрокси-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-{4-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- транс-{4-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- метиловый эфир 8-[(2R)-2-амино-2-транс-(4-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
- метиловый эфир 8-[(2S)-2-амино-2-транс-{4-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
- [8-((2R)-2-амино-2-транс-{4-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;
- [8-((2S)-2-амино-2-транс-{4-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;
- 6-(транс-{4-[(1R)-1-амино-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1S)-1-амино-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(цис-{4-[(1R)-1-амино-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]циклогексиламино} метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(цис-{4-[(1S)-1-амино-2-(3-метоксихиноксалин-5-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4] оксазин-3-он;
- 6-(транс-{4-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил] циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4] оксазин-3-он;
- транс-6-({4-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-6-({4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- цис-6-({4-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- цис-6-({4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-{4-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил] амин;
- транс-{4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- цис-{4-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- цис-{4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
- транс-6-({4-[(R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4H-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-6-({4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- цис-6-({4-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- цис-6-({4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
- транс-6-({4-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- транс-6-({4-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]циклогексиламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
- транс-(1R,2R)-2-амино-2-{4-[(2,3-дигидробензо[1,4] диоксин-6-илметиламино]циклогексил}-1-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этанол;
- транс-(1S,2S)-2-амино-2-{4-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-илметиламино]циклогексил}-1-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этанол;
- транс-(1R,2R)-2-амино-2-{4-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}-1-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этанол;
- транс-(1S,2S)-2-амино-2-{4-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]циклогексил}-1-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этанол,
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
10. Соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее антибактериальной активностью.
11. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, содержащая в качестве активного начала соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, и, по меньшей мере, один терапевтически инертный экципиент.
12. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения бактериальной инфекции.
RU2009127852/04A 2006-12-22 2007-12-21 Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина RU2460723C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2006/055026 2006-12-22
IB2006055026 2006-12-22
IBPCT/IB2007/052805 2007-07-13
IB2007052805 2007-07-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009127852A RU2009127852A (ru) 2011-01-27
RU2460723C2 true RU2460723C2 (ru) 2012-09-10

Family

ID=39480472

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009127852/04A RU2460723C2 (ru) 2006-12-22 2007-12-21 Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8044044B2 (ru)
EP (1) EP2094267B1 (ru)
JP (1) JP5755409B2 (ru)
KR (1) KR101496894B1 (ru)
CN (1) CN101563084B (ru)
AR (1) AR064488A1 (ru)
AU (1) AU2007337673B2 (ru)
BR (1) BRPI0720684A8 (ru)
CA (1) CA2670763C (ru)
CL (1) CL2007003693A1 (ru)
ES (1) ES2542148T3 (ru)
MX (1) MX2009006552A (ru)
RU (1) RU2460723C2 (ru)
TW (1) TWI395584B (ru)
WO (1) WO2008078305A2 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2411930T3 (es) 2008-02-20 2013-07-09 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Compuestos antibióticos azatricíclicos
TWI441830B (zh) * 2008-06-03 2014-06-21 Actelion Pharmaceuticals Ltd 〔４－（１－胺基－乙基）－環己基〕－甲基胺及〔６－（１－胺基－乙基）－四氫－吡喃－３－基〕－甲基－胺衍生物
MY158520A (en) 2008-10-07 2016-10-14 Actelion Pharmaceuticals Ltd Tricyclic oxazolidinone antibiotic compounds
TW201022279A (en) * 2008-11-14 2010-06-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
DK2346819T3 (da) 2008-11-17 2013-05-13 Hoffmann La Roche Naphthyleddikesyre
MX2018001004A (es) 2015-07-24 2018-06-07 Celgene Corp Metodos de sintesis de clorhidrato de (1r,2r,5r)-5-amino-2-metilci clohexanol e intermedios utiles en este.
UY36851A (es) 2015-08-16 2017-03-31 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compuestos para uso en aplicaciones antibacterianas
TW201833120A (zh) 2017-02-17 2018-09-16 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 芳基噁唑啶酮抗生素化合物

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001046150A2 (en) * 1999-12-20 2001-06-28 Glaxo Group Limited Quinolone compounds for use in treating viral infections
UA46692C2 (uk) * 1993-07-22 2002-06-17 Елі Ліллі Енд Компані Біциклічні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі та їх використання як лікарських засобів

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5536725A (en) * 1993-08-25 1996-07-16 Fmc Corporation Insecticidal substituted-2,4-diamino-5,6,7,8-tetrahydroquinazolines
GB9821977D0 (en) 1998-10-08 1998-12-02 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0112834D0 (en) * 2001-05-25 2001-07-18 Smithkline Beecham Plc Medicaments
DE10161940A1 (de) 2001-12-17 2003-07-03 Nad Ag N-Carbacyclus-monosubstitutierte Indolocarbazole als Proteinkinase-inhibitoren
AR040335A1 (es) * 2002-06-26 2005-03-30 Glaxo Group Ltd Compuesto de ciclohexano o ciclohexeno, uso del mismo para preparar un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento y compuestos intermediarios de utilidad para preparar dicho compuesto
WO2004035569A2 (de) * 2002-10-10 2004-04-29 Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue verbindungen mit antibakterieller aktivität
AR042486A1 (es) * 2002-12-18 2005-06-22 Glaxo Group Ltd Compuesto de quinolina y naftiridina halosustituido en la posicion 3, procedimiento para preparar el compuesto, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion .
DE102004041163A1 (de) 2004-08-25 2006-03-02 Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
JP4887297B2 (ja) 2004-09-24 2012-02-29 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 新規二環式抗生物質
JP5314244B2 (ja) * 2004-10-27 2013-10-16 富山化学工業株式会社 新規な含窒素複素環化合物およびその塩
EP1854787B1 (en) 2005-03-03 2010-09-01 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Novel cyclic compound having quinolylalkylthio group

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA46692C2 (uk) * 1993-07-22 2002-06-17 Елі Ліллі Енд Компані Біциклічні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі та їх використання як лікарських засобів
WO2001046150A2 (en) * 1999-12-20 2001-06-28 Glaxo Group Limited Quinolone compounds for use in treating viral infections

Also Published As

Publication number Publication date
CA2670763A1 (en) 2008-07-03
CA2670763C (en) 2015-02-17
US8044044B2 (en) 2011-10-25
TW200843754A (en) 2008-11-16
KR20090104024A (ko) 2009-10-05
EP2094267B1 (en) 2015-04-22
ES2542148T3 (es) 2015-07-31
RU2009127852A (ru) 2011-01-27
WO2008078305A3 (en) 2008-08-21
CN101563084A (zh) 2009-10-21
BRPI0720684A8 (pt) 2017-12-26
AR064488A1 (es) 2009-04-08
CN101563084B (zh) 2013-02-20
CL2007003693A1 (es) 2008-06-27
US20100029623A1 (en) 2010-02-04
TWI395584B (zh) 2013-05-11
AU2007337673A1 (en) 2008-07-03
EP2094267A2 (en) 2009-09-02
AU2007337673B2 (en) 2013-06-20
WO2008078305A2 (en) 2008-07-03
JP2010513468A (ja) 2010-04-30
MX2009006552A (es) 2009-06-26
BRPI0720684A2 (pt) 2016-03-15
KR101496894B1 (ko) 2015-03-03
JP5755409B2 (ja) 2015-07-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2460723C2 (ru) Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина
RU2506263C2 (ru) Производные оксазолидиновых антибиотиков
RU2501799C2 (ru) Поизводные оксазолидинона
RU2437877C2 (ru) Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1
RU2340618C2 (ru) Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их
RU2435757C2 (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
RU2445312C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR
RU2008116581A (ru) Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
RU2014123109A (ru) Антибиотические производные 2-оксо-оксазолидин-3, 5-диила
MA29649B1 (fr) Nouveaux derives de 2,4- dianilinopyrimidines, leur preparation, a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk
NZ590268A (en) 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
CL2004000400A1 (es) Compuestos derivados de piridina sustituida con 1,3-oxazol y con isoxazol, composicion farmaceutica, procedimiento de preparacion, utiles como agentes antibacteriano, activo contra la bacteria gram negativa.
PE20040987A1 (es) Nuevos compuestos de oxazol y tiazol como inhibidores del factor de crecimiento transformador (tgf)
RU2003122190A (ru) Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации
RU2011108008A (ru) Производные трициклического алкиламинометилоксазолидинона
PE20080856A1 (es) Inhibidores de metaloproteasas de matriz
RU2391340C2 (ru) Новое циклическое производное аминобензойной кислоты
PE20060076A1 (es) Antagonistas del receptor de acetilcolina muscarinico
RU2409572C2 (ru) Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний
RU2014145819A (ru) Бициклическое соединение
RU2006120078A (ru) Производные фосфиновой кислоты, ингибиторы бета-секретазы, предназначенные для лечения болезни альцгеймера
RU2013152626A (ru) ХИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДУЕМЫХ Ape1
JP2004529145A5 (ru)
RU2011118497A (ru) Оксазолидиниловые антибиотики
NO20075617L (no) 4-fenyl-5-okso-1,4,5,6,7,8-heksahydrokinolinderivater for behandling av infertilitet

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20171123

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20191222