[go: up one dir, main page]

RU2018127360A - Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма - Google Patents

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма Download PDF

Info

Publication number
RU2018127360A
RU2018127360A RU2018127360A RU2018127360A RU2018127360A RU 2018127360 A RU2018127360 A RU 2018127360A RU 2018127360 A RU2018127360 A RU 2018127360A RU 2018127360 A RU2018127360 A RU 2018127360A RU 2018127360 A RU2018127360 A RU 2018127360A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
paragraphs
compound according
optionally substituted
halogen
Prior art date
Application number
RU2018127360A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018127360A3 (ru
RU2760366C2 (ru
Inventor
Дэвид А. Клэрмон
Лоуренс Уэйн Диллард
И Фань
Стивен Д. Лотеста
Суреш Б. СИНГХ
Колин М. ТАЙС
Веи ЧЖАО
Линхан Чжуан
Original Assignee
Вайтаи Фармасьютиклз, Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайтаи Фармасьютиклз, Ллк filed Critical Вайтаи Фармасьютиклз, Ллк
Publication of RU2018127360A publication Critical patent/RU2018127360A/ru
Publication of RU2018127360A3 publication Critical patent/RU2018127360A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2760366C2 publication Critical patent/RU2760366C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/10—Radicals substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/424—Oxazoles condensed with heterocyclic ring systems, e.g. clavulanic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4433—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/08—Radicals containing only hydrogen and carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Claims (108)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-;
R1 представляет собой (C1–C4)алкил, -C(=O)ORc, галоген(C1–C4)алкил, (C1–C4)алкокси, галоген(C1–C4)алкокси, -NRdRe, моноциклический гетероциклил или моноциклический циклоалкил, и при этом указанный (C1–C4)алкил необязательно замещен -ORc, указанный моноциклический гетероциклил необязательно замещен (C1–C4)алкилом или =O, а указанный моноциклический циклоалкил необязательно замещен -C(=O)ORc, -CN или одним или более галогенами;
L2 представляет собой CH2, CHMe или циклопропил;
Cy1 представляет собой арил, гетероарил, гетероциклил или циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R5;
Cy2 представляет собой арил, гетероарил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6;
каждый из R5 и R6 независимо выбирают из галогена, -CN, -ORc, -NRdRe, -S(O)kRb, -NRcS(O)2Rc, -S(O)2NRdRe, -C(=O)ORc, -OC(=O)ORc, -OC(=O)Rc, -OC(=S)ORc, -C(=S)ORc, -OC(=S)Rc, -C(=O)NRdRe, -NRcC(=O)Rc, -C(=S)NRdRe, -NRcC(=S)Rc, -NRcC(=O)ORc, -OC(=O)NRdRe, -NRc(C=S)ORc, -OC(=S)NRdRe, -NRcC(=O)NRdRe, -NRc(C=S)NRdRe, -C(=S)RC, -C(=O)Rc, оксо, (C1–C6)алкила, циклоалкила, -(CH2)1–4-циклоалкила, гетероциклила, -(CH2)1–4-гетероциклила, арила, -NHC(=O)-гетероциклила, -NHC(=O)-циклоалкила, -(CH2)1–4-арила, гетероарила и -(CH2)1–4-гетероарила, причем алкильный, циклоалкильный, гетероциклильный, арильный или гетероарильный участок, присутствующий в каждом из указанных (C1–C6)алкила, циклоалкила, -(CH2)1–4-циклоалкила, гетероциклила, -(CH2)1–4-гетероциклила, арила, -(CH2)1–4-арила, гетероарила и -(CH2)1–4-гетероарила, замещающих R5 и R6, дополнительно необязательно замещен одним или более галогеном, ORc, -NO2, -CN, -NRcC(=O)Rc, -NRdRe, -S(O)kRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRdRe, -C(=O)Rc, (C1–C3)алкил, галоген(C1–C3)алкил, (C1–C3)алкокси(C1–C3)алкил, (C1–C3)алкокси или галоген(C1–C3)алкокси;
каждый R7 и R8 независимо представляет собой водород, ORc, -C(=O)ORc, моноциклический гетероциклил, галогенфенил или (C1–C3)алкил, причем (C1–C3)алкил необязательно замещен ORc, -NRdRe, -O(C1–C3)алкил-C(=O)ORc, -C(=O)ORc, -C(=O)NRdRe или галогенфенилом;
k равно 0, 1 или 2;
каждый Rb независимо выбирают из водорода и (C1–C3)алкила, необязательно замещенных OH, -O(C1–C3)алкилом, -C(O)O(C1–C3)алкилом, -C(O)NH2, -C(O)NH(C1–C3)алкилом или -C(O)N((C1–C3)алкил)2;
каждый Rc независимо выбирают из водорода и (C1–C3)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и
каждый Rd и Re независимо выбирают из водорода и (C1–C3)алкила.
2. Соединение по п. 1, в котором Cy2 представляет собой гетероарил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором Cy2 представляет собой бициклический гетероциклил или бициклический гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
4. Соединение по любому из пп. 1–3, в котором Cy2 выбирают из:
Figure 00000002
Figure 00000003
каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
5. Соединение по любому из пп. 1–4, в котором Cy2 выбирают из:
Figure 00000004
каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
6. Соединение по любому из пп. 1–5, в котором Cy2 представляет собой
Figure 00000005
,
необязательно замещенный 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
7. Соединение по п. 1 или 2, в котором Cy2 представляет собой моноциклический гетероарил, необязательно замещенный 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
8. Соединение по любому из пп. 1, 2 и 7, в котором Cy2 представляет собой пиридил или пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
9. Соединение по п. 1, в котором Cy2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1–3 группами, которые независимо выбирают из R6.
10. Соединение по любому из пп. 1–9, в котором L2 представляет собой CH2 или CHMe.
11. Соединение по любому из пп. 1–10, которое представляет собой соединение формулы II:
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Соединение по любому из пп. 1–11, которое представляет собой соединение формулы III:
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Соединение по любому из пп. 1–12, которое представляет собой соединение формулы IV:
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Соединение по любому из пп. 1–13, которое представляет собой соединение формулы V:
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Соединение по любому из пп. 1–14, в котором Cy1 выбирают из арила, моноциклического гетероарила и моноциклического гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R5.
16. Соединение по любому из пп. 1–15, в котором Cy1 выбирают из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из R5.
17. Соединение по любому из пп. 1–16, в котором Cy1 представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенный 1–3 группами, которые независимо выбирают из R5.
18. Соединение по любому из пп. 1–17, в котором R7 представляет собой водород, ORc или (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc или NRdRe; а R8, при наличии, представляет собой водород.
19. Соединение по любому из пп. 1–18, в котором R7 представляет собой водород или (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc; а R8, при наличии, представляет собой водород.
20. Соединение по любому из пп. 1–19, в котором R7 представляет собой водород или -(C1–C3)алкил-OH; а R8, при наличии, представляет собой водород.
21. Соединение по любому из пп. 1–20, в котором R1 выбирают из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1–3 атомами галогена.
22. Соединение по любому из пп. 1–21, в котором R1 выбирают из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, (C1–C4)алкокси, циклобутила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен 1–3 атомами галогена.
23. Соединение по любому из пп. 1–22, в котором R1 представляет собой галоген(C1–C4)алкил, циклобутил или циклопропил, причем указанные циклобутил и циклопропил необязательно замещены 1–3 атомами галогена.
24. Соединение по любому из пп. 1–23, в котором R1 представляет собой CF3, CHF2, циклобутил или циклопропил, причем указанные циклобутил и циклопропил необязательно замещены 1–2 атомами фтора.
25. Соединение по любому из пп. 1–20, в котором R1 представляет собой -C(=O)ORc, (C1–C4)алкокси, галоген(C1–C4)алкокси, -NRdRe, моноциклический гетероциклил или моноциклический циклоалкил.
26. Соединение по любому из пп. 1–20 и 25, в котором R1 представляет собой циклобутил, тетрагидрофуранил, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -C(O)O(C1–C2)алкил или циклопропил, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1–3 атомами галогена.
27. Соединение по любому из пп. 1–20, 25 и 26, в котором R1 выбирают из (C1–C4)алкокси, циклобутила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен 1–3 атомами галогена.
28. Соединение по любому из пп. 1–27, в котором R5 выбирают из галогена, -CN, -ORc, -NRdRe, -NRcS(O)2Rc, -S(O)2NRdRe, -C(=O)ORc, -C(=O)NRdRe, -NRcC(=O)Rc, -NRcC(=O)ORc, -OC(=S)NRdRe, -C(=O)Rc, -SO2Rb и (C1–C4)алкила, необязательно замещенных 1–3 атомами галогена.
29. Соединение по любому из пп. 1–28, в котором R5 выбирают из -CN, -S(O)2NRdRe и -SO2Rb.
30. Соединение по любому из пп. 1–29, в котором R5 выбирают из -S(O)2NRdRe и -SO2Rb.
31. Соединение по любому из пп. 1–30, в котором R5 представляет собой -SO2(C1–C3)алкил, -SO2NH2, -SO2NH(C1–C3)алкил, -SO2(C1–C3)алкил-OH, -SO2(C1–C3)алкил-C(O)O(C1–C3)алкил, -SO2(C1–C3)алкил-C(O)NH(C1–C3)алкил, -SO2(C1–C3)алкил-O(C1–C3)алкил и -SO2(C1–C3)алкил-C(O)NH2.
32. Соединение по любому из пп. 1–31, в котором R5 представляет собой -SO2(C1–C3)алкил или -SO2NH(C1–C3)алкил.
33. Соединение по любому из пп. 1–32, в котором R6 выбирают из галогена, -CN, -ORc, -NRdRe, -NRcS(O)2Rc, -S(O)2NRdRe, -C(=O)ORc, -OC(=O)ORc, -OC(=O)Rc, -C(=O)NRdRe, -NRcC(=O)Rc, -C(=S)NRdRe, -NRcC(=S)Rc, -NRcC(=O)ORc, -OC(=O)NRdRe, -NRc(C=S)ORc, -OC(=S)NRdRe, -NRcC(=O)NRdRe, -NRc(C=S)NRdRe, -C(=S)Rc, -C(=O)Rc, -SO2Rb и (C1–C4)алкила, необязательно замещенного 1–3 атомами галогена.
34. Соединение по любому из пп. 1–33, в котором R6 выбирают из галогена, -CN, -ORc, (C1–C4)алкила и (C1–C4)алкила, необязательно замещенного 1–3 атомами галогена.
35. Соединение по любому из пп. 1–34, в котором R6 выбирают из галогена, -CN, -ORc и (C1–C3)алкила; а Rc представляет собой (C1–C3)алкил.
36. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы VI:
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемую соль, где
A представляет собой N или CH;
R1 представляет собой (C1–C4)алкил, галоген(C1–C4)алкил или циклоалкил, необязательно замещенный 1–3 атомами галогена;
L2 представляет собой CH2 или CHMe;
Cy2 представляет собой гетероциклил или бициклический гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1–3 группами, которые независимо выбирают из галогена, (C1–C4)алкила и (C1–C4)алкокси, причем указанные (C1–C4)алкил и (C1–C4)алкокси необязательно замещены 1–3 атомами галогена;
R7 представляет собой водород или –CH2OH; и
R9 представляет собой -NH(C1–C4)алкил, (C1–C4)алкил или (C1–C4)алкил, замещенный OH.
37. Соединение по п. 1 или 36, которое представляет собой соединение формулы VII:
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемую соль.
38. Соединение по любому из пп. 1, 36 и 37, которое представляет собой соединение формулы VIII:
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемую соль, где Z представляет собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один или более гетероатомов, которые выбирают из кислорода или азота; и где Z необязательно замещен (C1–C4)алкилом или 1–3 атомами галогена.
39. Соединение по любому из пп. 1 и 36–38, которое представляет собой соединение формулы IX или X:
Figure 00000013
или
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемую соль, причем каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород, (C1–C3)алкил или галоген.
40. Соединение по любому из пп. 1 и 36–39, которое представляет собой соединение формулы XI:
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемую соль, причем каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород или галоген.
41. Соединение по любому из пп. 1 и 36–40, в котором каждый из R10 и R11 представляет собой галоген.
42. Соединение по любому из пп. 1 и 36–41, в котором каждый из R10 и R11 представляет собой фтор.
43. Соединение по любому из пп. 1 и 36–42, в котором R1 представляет собой галоген(C1–C4)алкил, циклопропил или циклобутил, причем каждый из указанных циклопропила и циклобутила необязательно замещен 1–3 атомами галогена.
44. Соединение по любому из пп. 1 и 36–43, в котором R1 представляет собой CF3, CHF2 или циклобутил.
45. Соединение по любому из пп. 1 и 36–44, в котором R9 представляет собой (C1–C3)алкил.
46. Соединение по любому из пп. 1 и 36–45, в котором L2 представляет собой CH2.
47. Соединение по любому из пп. 1 и 36–46, в котором R7 представляет собой -CH2OH; а A представляет собой N.
48. Соединение по п. 1, которое представляет собой соединение формулы XII:
Figure 00000016
или его фармацевтически приемлемую соль, где
A представляет собой N или CH;
R1 представляет собой (C1–C4)алкил, галоген(C1–C4)алкил, циклобутил, необязательно замещенный 1–3 атомами галогена, или циклопропил, необязательно замещенный 1–3 атомами галогена;
L2 представляет собой CH2 или CHMe;
каждый R6 независимо выбирают из галогена, -CN, -ORc, (C1–C4)алкила и (C1–C4)алкила, замещенного галогеном;
m равно 1 или 2;
R7 представляет собой водород или –CH2OH; и
R9 представляет собой -NH(C1–C4)алкил, (C1–C4)алкил или (C1–C4)алкил, замещенный OH.
49. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1–48 или его фармацевтически приемлемую соль; и фармацевтически приемлемый носитель.
50. Способ лечения одного или более заболеваний или расстройств, опосредованных ROR-гамма, у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1–48, или его фармацевтически приемлемой соли, или композиции по п. 49.
51. Способ по п. 50, в котором заболевание или расстройство выбирают из астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхита, аллергического ринита, атопического дерматита, контактного дерматита, акне, муковисцидоза, отторжения аллотрансплантата, рассеянного склероза, склеродермии, артрита, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, системной красной волчанки (СКВ), болезни Хашимото, панкреатита, аутоиммунного диабета, сахарного диабета I типа, аутоиммунного заболевания глаза, язвенного колита, болезни Крона, регионарного энтерита, воспалительного заболевания кишечника (ВЗК), синдрома воспаленного кишечника (СВК), синдрома Шегрена, неврита глазного нерва, ожирения, гепатостеатоза, ассоциированного с жировой тканью воспаления, инсулинорезистентности, сахарного диабета II типа, оптиконевромиелита, миастении, возрастной дегенерации желтого пятна, сухого кератоконъюнктивита, увеита, синдрома Гийена — Барре, псориаза, псориатического артрита (ПА), резистентной к стероидам астмы, болезни Грейвса, склерита, большого депрессивного расстройства, сезонного аффективного расстройства, ПТСР, биполярного расстройства, аутизма, эпилепсии, болезни Альцгеймера, расстройств центральной нервной системы (ЦНС), ассоциированных с нарушением сна и/или циркадных ритмов, эндометриоза, синдрома обструктивного апноэ во сне (OSAS), болезни Бехчета, дерматомиозита, полимиозита, реакции «трансплантат против хозяина», первичного билиарного цирроза, фиброза печени, неалкогольной жировой болезни печени (НЖБП), саркоидоза, первичного склерозирующего холангита, аутоиммунного заболевания щитовидной железы, аутоиммунного полиэндокринного синдрома типа I, аутоиммунного полиэндокринного синдрома типа II, целиакии, нейромиелита, ювенильного идиопатического артрита, системного склероза, инфаркта миокарда, легочной гипертензии, остеоартрита, кожного лейшманиоза, синоназального полипоза и рака.
52. Способ по п. 50 или 51, в котором заболевание или расстройство выбирают из астмы, атопического дерматита, акне, болезни Крона, регионарного энтерита, язвенного колита, синдрома Шегрена, увеита, болезни Бехчета, дерматомиозита, рассеянного склероза, анкилозирующего спондилита, системной красной волчанки (СКВ), склеродермии, псориаза, псориатического артрита (ПА), резистентной к стероидам астмы и ревматоидного артрита.
53. Способ по любому из пп. 50–52, в котором заболевание или расстройство выбирают из атопического дерматита, акне, дерматомиозита, склеродермии, псориаза, псориатического артрита (ПА) и ревматоидного артрита.
54. Способ по п. 53, в котором терапевтически эффективное количество вводят местно.
RU2018127360A 2016-01-29 2017-01-27 Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма RU2760366C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662288487P 2016-01-29 2016-01-29
US62/288,487 2016-01-29
US201662320893P 2016-04-11 2016-04-11
US62/320,893 2016-04-11
PCT/US2017/015220 WO2017132432A1 (en) 2016-01-29 2017-01-27 Benzimidazole derivatives as modulators of ror-gamma

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2021133444A Division RU2021133444A (ru) 2016-01-29 2017-01-27 Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018127360A true RU2018127360A (ru) 2020-03-02
RU2018127360A3 RU2018127360A3 (ru) 2020-04-06
RU2760366C2 RU2760366C2 (ru) 2021-11-24

Family

ID=57966225

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018127360A RU2760366C2 (ru) 2016-01-29 2017-01-27 Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма
RU2021133444A RU2021133444A (ru) 2016-01-29 2017-01-27 Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2021133444A RU2021133444A (ru) 2016-01-29 2017-01-27 Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10829481B2 (ru)
EP (2) EP3408268B8 (ru)
JP (2) JP6948333B2 (ru)
KR (1) KR20180100697A (ru)
CN (2) CN114230523A (ru)
AU (1) AU2017212577B2 (ru)
BR (1) BR112018015273A2 (ru)
CA (1) CA3011838A1 (ru)
MA (2) MA45646A (ru)
MX (1) MX381313B (ru)
RU (2) RU2760366C2 (ru)
SA (1) SA518392101B1 (ru)
TW (2) TW202220968A (ru)
UY (1) UY37098A (ru)
WO (1) WO2017132432A1 (ru)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LT3102576T (lt) 2014-02-03 2019-08-12 Vitae Pharmaceuticals, Llc Ror-gama dihidropirolopiridino inhibitoriai
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
SMT202100286T1 (it) 2015-05-15 2021-07-12 Aurigene Discovery Tech Ltd Composti di tetraidrochinolinone sostituito come modulatori ror-gamma
DK3331876T3 (da) 2015-08-05 2021-01-11 Vitae Pharmaceuticals Llc Modulators of ror-gamma
MX385332B (es) 2015-11-20 2025-03-18 Vitae Pharmaceuticals Llc Moduladores de ror-gamma.
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
UA126583C2 (uk) 2017-07-24 2022-11-02 Вітае Фармасьютікалс, Ллс ІНГІБІТОРИ ROR<font face="Symbol">g</font>
CN109593068B (zh) * 2017-09-30 2022-12-27 广东东阳光药业有限公司 一种RORγ抑制剂的中间体及其制备方法
AU2019262169B2 (en) 2018-05-03 2024-05-02 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Benzimidazole derivatives as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) and pharmaceutical uses thereof
CN110483437B (zh) * 2018-05-14 2022-12-06 嘉兴维眸生物科技有限公司 一种含五元环的化合物及其制备和应用
CN112601745B (zh) * 2018-10-24 2023-06-27 上海和誉生物医药科技有限公司 一种氮杂芳基酰胺衍生物及其制备方法和应用
CN111320609A (zh) 2018-12-13 2020-06-23 拓臻股份有限公司 一种THRβ受体激动剂化合物及其制备方法和用途
AU2020346057A1 (en) 2019-09-12 2022-04-21 Terns Pharmaceuticals, Inc. Thyroid hormone receptor beta agonist compounds
CN112745268B (zh) * 2019-10-31 2022-09-16 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并咪唑衍生物的晶型及制备方法
AU2020377114A1 (en) * 2019-10-31 2022-06-16 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Acid addition salt of RORγ regulator
TW202136237A (zh) 2020-01-06 2021-10-01 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 RORγt抑制劑及其製備方法和用途
CN111333552B (zh) * 2020-04-09 2021-07-20 广州安岩仁医药科技有限公司 β-苯并氨基酸类化合物的合成方法
CN111606868B (zh) * 2020-06-23 2023-02-17 温州大学新材料与产业技术研究院 一种双齿噁唑啉手性配体的制备方法
CN113912563B (zh) * 2020-07-10 2025-05-27 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种苯并五元氮杂环化合物及其应用
US20240059682A1 (en) * 2021-03-03 2024-02-22 Terns Pharmaceuticals, Inc. Thyroid hormone receptor beta agonist compounds
WO2023059544A1 (en) * 2021-10-04 2023-04-13 Bolt Biotherapeutics, Inc. Asymmetric bis-benzimidazole sting agonist immunoconjugates and uses thereof

Family Cites Families (257)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3751524T2 (de) 1986-07-28 1996-06-13 American Cyanamid Co 5(und/oder6) Substituierte 2-(2-Imidazolin-2-yl)nicotinsäuren, Ester und Salze, verwendbar als herbizide Mittel und Zwischenverbindungen für die Herstellung dieser Nikotinsäuren, Ester und Salze.
FR2624698A1 (fr) 1987-12-18 1989-06-23 Bernard Lyon I Universite Clau Derives heterocycliques de n-carbamoyl-, n-thiocarbamoyl- ou n-amidino-aminomalonyl ou aminosuccinyl amides utiles comme agents edulcorants
AU5175490A (en) 1989-02-27 1990-09-26 Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The Novel sulfonamides as radiosensitizers
US5776963A (en) 1989-05-19 1998-07-07 Hoechst Marion Roussel, Inc. 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-isoindol-2-yl)alkyl!pyrrolidines and 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-indol-1-yl)alkyl!pyrrolidines and related compounds and their therapeutic untility
GB8927872D0 (en) 1989-12-08 1990-02-14 Beecham Group Plc Pharmaceuticals
JP2807577B2 (ja) 1990-06-15 1998-10-08 エーザイ株式会社 環状アミド誘導体
EP0520573A1 (en) 1991-06-27 1992-12-30 Glaxo Inc. Cyclic imide derivatives
DE4121214A1 (de) 1991-06-27 1993-01-14 Bayer Ag 7-azaisoindolinyl-chinolon- und -naphthyridoncarbonsaeure-derivate
US5389631A (en) 1991-10-29 1995-02-14 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5272158A (en) 1991-10-29 1993-12-21 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5416099A (en) 1991-10-29 1995-05-16 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5238950A (en) 1991-12-17 1993-08-24 Schering Corporation Inhibitors of platelet-derived growth factor
US5364869A (en) 1992-03-09 1994-11-15 Abbott Laboratories Heterocycle-substituted benzyaminopyridine angiotensin II receptor antagonists
US5326760A (en) 1992-06-29 1994-07-05 Glaxo, Inc. Aminobutanoic acid compounds having metalloprotease inhibiting properties
JPH06236056A (ja) 1993-02-10 1994-08-23 Fuji Xerox Co Ltd 電子写真感光体
JP3760474B2 (ja) 1993-04-22 2006-03-29 ダイキン工業株式会社 電気エネルギーを発生させる方法、装置およびそれに用いるｎ−ｆ結合を有する化合物
CA2134192A1 (en) 1993-11-12 1995-05-13 Michael L. Denney 5, 6-bicyclic glycoprotein iib/iiia antagonists
DE4343922A1 (de) 1993-12-22 1995-06-29 Basf Ag Pyridin-2,3-dicarbonsäureimide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung unerwünschten Pflanzenwuchses
KR970007419B1 (ko) 1993-12-30 1997-05-08 한솔제지 주식회사 승화형 열전사 기록용 색소
FR2725946A1 (fr) 1994-10-24 1996-04-26 Lohr Ind Cale a rapporter sur un plan porteur presentant des perforations
US5719144A (en) 1995-02-22 1998-02-17 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
US5770590A (en) 1995-03-24 1998-06-23 Takeda Chemical Industries, Ltd. Cyclic compounds, their prudiction and use
NO309272B1 (no) 1995-03-24 2001-01-08 Takeda Chemical Industries Ltd Cykliske forbindelser, preparater inneholdende forbindelsene samt mellomprodukter for fremstilling av forbindelsene
US6166219A (en) * 1995-12-28 2000-12-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzimidazole derivatives
DE19608791A1 (de) 1996-03-07 1997-09-11 Hoechst Ag Verfahren zur Herstellung von fluorierten Aromaten und fluorierten stickstoffhaltigen Heteroaromaten
DE19702282C2 (de) 1997-01-23 1998-11-19 Hoechst Ag Katalysator für Halex-Reaktionen
EP0973778A1 (en) 1997-03-07 2000-01-26 Novo Nordisk A/S 4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIENO 3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
US6177443B1 (en) 1997-03-07 2001-01-23 Novo Nordisk A/S 4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3, 2-C]pyridine derivatives, their preparation and use
KR19980074060A (ko) 1997-03-21 1998-11-05 김윤배 신규한 치환된 3,4-디알콕시페닐 유도체
JPH1143489A (ja) 1997-05-30 1999-02-16 Takeda Chem Ind Ltd ヘテロ環化合物、その製造法および剤
US20020132817A1 (en) 1998-03-19 2002-09-19 Hideaki Natsugari Heterocyclic compounds, their production and use
IL136950A0 (en) 1998-03-19 2001-06-14 Takeda Chemical Industries Ltd Heterocyclic compounds, their production and use
FR2778662B1 (fr) 1998-05-12 2000-06-16 Adir Nouveaux composes cycliques substitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2000007661A (ja) 1998-06-23 2000-01-11 Nippon Nohyaku Co Ltd 複素環ジカルボン酸ジアミド誘導体及びその中間体並びに除草剤
WO2000006549A1 (en) 1998-07-28 2000-02-10 Nihon Nohyaku Co., Ltd. Fused-heterocycle dicarboxylic diamide derivatives or salts thereof, herbicides and usage thereof
US6348032B1 (en) * 1998-11-23 2002-02-19 Cell Pathways, Inc. Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives
WO2000032192A1 (en) 1998-11-27 2000-06-08 Takeda Chemical Industries, Ltd. Drugs
WO2000067754A1 (en) 1999-05-12 2000-11-16 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated potassium channel activators, compositions and methods of use
NZ516348A (en) * 1999-06-23 2003-06-30 Aventis Pharma Gmbh Substituted benzimidazole
CN1361779A (zh) 1999-07-21 2002-07-31 阿斯特拉曾尼卡有限公司 新化合物
PT1206436E (pt) 1999-08-02 2004-12-31 Hoffmann La Roche Retinoides para o tratamento de enfisema
EP2003134B1 (en) 1999-11-09 2011-03-02 Abbott Laboratories Hydromorphinone compositions
US6770666B2 (en) 1999-12-27 2004-08-03 Japan Tobacco Inc. Fused-ring compounds and use thereof as drugs
CA2363274A1 (en) 1999-12-27 2001-07-05 Japan Tobacco Inc. Fused-ring compounds and use thereof as drugs for hepatitis c
US6350755B1 (en) 2000-01-12 2002-02-26 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
CA2377629A1 (en) 2000-04-25 2001-11-08 Hae-Young Bae Biphenyl butyric acid derivative as a matrix metalloproteinase inhibitor
CA2354606C (en) 2000-08-03 2005-12-06 Pfizer Products Inc. Azabicycloalkane derivatives and therapeutic uses thereof
US6884782B2 (en) 2000-11-08 2005-04-26 Amgen Inc. STAT modulators
US6677365B2 (en) 2001-04-03 2004-01-13 Telik, Inc. Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof
WO2002081447A1 (en) 2001-04-06 2002-10-17 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. 3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl-isothiazolinone derivatives and the use thereof
US6716840B2 (en) 2001-04-09 2004-04-06 Chiron Corporation Guanidino compounds
RU2270192C2 (ru) 2001-04-19 2006-02-20 Эйсай Ко., Лтд. Производные 2-иминопирролидина
CN1269820C (zh) 2001-05-24 2006-08-16 伊莱利利公司 作为药物的新的吡咯衍生物
CN1250550C (zh) 2001-07-16 2006-04-12 盐野义制药株式会社 脒衍生物的制备方法
JP2003171380A (ja) 2001-09-28 2003-06-20 Takeda Chem Ind Ltd 三環性化合物の製造法
WO2003029254A1 (en) 2001-09-28 2003-04-10 Takeda Chemical Industries, Ltd. Process for preparation of tricyclic compounds
AP1635A (en) 2001-10-02 2006-07-14 Upjohn Co Azabicyclic-substituted fused-heteroaryl compounds for the treatment of disease.
DE10156719A1 (de) 2001-11-19 2003-05-28 Bayer Ag Heteroarylcarbonsäureamide
TWI263640B (en) 2001-12-19 2006-10-11 Bristol Myers Squibb Co Fused heterocyclic succinimide compounds and analogs thereof, modulators of nuclear hormone receptor function
KR100659428B1 (ko) 2002-02-04 2006-12-19 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｎｐｙ 길항제로서의 퀴놀린 유도체
DE10207037A1 (de) 2002-02-20 2003-08-28 Bayer Cropscience Gmbh 2-Amino-4-bicyclyamino-6H-1,3.5-triazine, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
AU2003213266A1 (en) 2002-03-06 2003-09-22 Smithkline Beecham Corporation Condensed heterocyclic compounds as calcitonin agonists
US20040077529A1 (en) 2002-06-10 2004-04-22 Per-Fredrik Lehmann Urotensin II receptor agents
AU2003250482A1 (en) 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc Phthalimide derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
US7365066B2 (en) 2002-09-17 2008-04-29 Eli Lilly And Company Pyrazolopyridine derivatives as pharmaceutical agents
WO2004044139A2 (en) 2002-11-05 2004-05-27 Isis Parmaceuticals, Inc. Modified oligonucleotides for use in rna interference
JP2004203791A (ja) 2002-12-25 2004-07-22 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 芳香族化合物
CN1212674C (zh) 2003-01-08 2005-07-27 东南大学 横向缓冲p型金属氧化物半导体管
TW200503994A (en) 2003-01-24 2005-02-01 Novartis Ag Organic compounds
GB0308025D0 (en) 2003-04-07 2003-05-14 Glaxo Group Ltd Compounds
CL2004001120A1 (es) 2003-05-19 2005-04-15 Irm Llc Compuestos derivados de amina sustituidas con heterociclos, inmunosupresores; composicion farmaceutica; y uso para tratar enfermedades mediadas por interacciones de linfocito, tales como enfermedades autoinmunes, inflamatorias, infecciosas, cancer.
CA2524027C (en) 2003-05-19 2013-03-19 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
CN1787817B (zh) 2003-05-19 2011-09-07 Irm责任有限公司 免疫抑制剂化合物及组合物
MY150088A (en) 2003-05-19 2013-11-29 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
US20050004133A1 (en) 2003-06-05 2005-01-06 Makings Lewis R. Modulators of VR1 receptor
CN1566099A (zh) 2003-06-13 2005-01-19 中国科学院上海药物研究所 异喹啉－1,3,4－三酮类化合物、制备方法及其用途
WO2005005392A1 (en) 2003-07-07 2005-01-20 Ionix Pharmaceuticals Limited Azacyclic compounds as inhibitors of sensory neurone specific channels
FR2857966A1 (fr) 2003-07-24 2005-01-28 Aventis Pharma Sa Produits aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation
BRPI0413245A (pt) 2003-08-01 2006-10-03 Pfizer Prod Inc compostos heteroarila de 6 membros para o tratamento de distúrbio neurodegenerativos
CA2537916A1 (en) 2003-09-03 2005-03-31 Neurogen Corporation 5-aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds
US20050113379A1 (en) 2003-09-05 2005-05-26 Ping Ge Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as CRF1 receptor ligands
WO2005025504A2 (en) 2003-09-12 2005-03-24 Kemia, Inc. Modulators of calcitonin and amylin activity
US20050182061A1 (en) 2003-10-02 2005-08-18 Jeremy Green Phthalimide compounds useful as protein kinase inhibitors
WO2005051300A2 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Bicyclic inhibitors of mek and methods of use thereof
US7732616B2 (en) 2003-11-19 2010-06-08 Array Biopharma Inc. Dihydropyridine and dihydropyridazine derivatives as inhibitors of MEK and methods of use thereof
WO2005060958A1 (en) 2003-12-19 2005-07-07 Kalypsys, Inc. (5- (2-phenyl)-thiazol-5-ylmethoxy)-indol-1-yl) -acetic acid derivatives and related compounds as modulators of the human ppar-delta receptor for the treatment of metabolic disorders such as type 2 diabetes
JP2007516275A (ja) 2003-12-23 2007-06-21 ファイザー・プロダクツ・インク 認知増強および精神病性障害のための治療的組合せ
JP2007531744A (ja) 2004-04-05 2007-11-08 武田薬品工業株式会社 ６−アザインドール化合物
WO2005100334A1 (en) 2004-04-14 2005-10-27 Pfizer Products Inc. Dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
GB0412467D0 (en) 2004-06-04 2004-07-07 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR101331786B1 (ko) 2004-09-22 2013-11-21 얀센 파마슈티카 엔.브이. Ｍｄｍ2 및 ｐ53간의 상호작용 저해제
US20060128710A1 (en) 2004-12-09 2006-06-15 Chih-Hung Lee Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof
WO2006065842A2 (en) 2004-12-13 2006-06-22 Synta Pharmaceuticals Corp. 5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds and uses thereof
JP5038905B2 (ja) 2005-01-07 2012-10-03 エモリー・ユニバーシテイ 医学的障害の治療用のｃｘｃｒ４拮抗薬
RS51204B (sr) 2005-02-07 2010-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag. Heterociklični supstituisani fenil metanoni kao inhibitori glicin transportera 1
GB0504556D0 (en) 2005-03-04 2005-04-13 Pfizer Ltd Novel pharmaceuticals
DE102005012872A1 (de) * 2005-03-19 2006-09-28 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte, bizyklische 8-Pyrrolidino-benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
SI1877379T1 (sl) 2005-04-13 2013-05-31 Astex Therapeutics Limited Derivati hidroksibenzinamida in njih uporaba kot inhibitorji HSP90
WO2007050124A1 (en) 2005-05-19 2007-05-03 Xenon Pharmaceuticals Inc. Fused piperidine derivatives and their uses as therapeutic agents
WO2007007054A1 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Cancer Research Technology Limited Phthalamides, succinimides and related compounds and their use as pharmaceuticals
US20070093515A1 (en) 2005-08-16 2007-04-26 Arrington Mark P Phosphodiesterase 10 inhibitors
JP5323484B2 (ja) 2005-09-29 2013-10-23 グラクソ グループ リミテッド ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン化合物及びそのＰＤＥ４阻害薬としての使用
BRPI0618354B8 (pt) 2005-11-10 2021-05-25 Banyu Pharma Co Ltd composto e seu uso, composição farmacêutica, preventivo ou remédio
AR059037A1 (es) 2006-01-17 2008-03-12 Schering Corp Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios
US20080108611A1 (en) 2006-01-19 2008-05-08 Battista Kathleen A Substituted thienopyrimidine kinase inhibitors
AU2007208405B2 (en) 2006-01-25 2011-05-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
EP1986652B1 (en) 2006-02-15 2013-03-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
EP1999303A4 (en) 2006-02-27 2010-09-08 Univ Leland Stanford Junior METHOD FOR IDENTIFYING UPR INHIBITORS
US8088795B2 (en) 2006-03-22 2012-01-03 Janssen Pharmaceutica N.V. Cyclic-alkylamine derivatives as inhibitors of the interaction between MDM2 and p53
US7977351B2 (en) 2006-03-22 2011-07-12 Allergan, Inc. Heteroaryl dihydroindolones as kinase inhibitors
EP2023919A4 (en) 2006-05-08 2010-12-22 Molecular Neuroimaging Llc COMPOUNDS AND AMYLOID PROBES FOR THERAPY AND IMAGING USES
JP5263686B2 (ja) 2006-05-16 2013-08-14 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 置換プロリンアミド、その製造及び薬物としての使用
CN1869036A (zh) 2006-06-30 2006-11-29 中国药科大学 7－取代－3－氯吡咯并[3,4－b]吡啶化合物
DE102006032824A1 (de) 2006-07-14 2008-01-17 Bayer Healthcare Ag Substituierte Indazole
AU2007275816A1 (en) 2006-07-17 2008-01-24 Merck Sharp & Dohme Corp. 1-hydroxy naphthyridine compounds as anti-HIV agents
EP2051964A4 (en) 2006-07-28 2012-03-07 Univ Connecticut INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDHYDROLASE
US8389739B1 (en) 2006-10-05 2013-03-05 Orphagen Pharmaceuticals Modulators of retinoid-related orphan receptor gamma
JP5528807B2 (ja) 2006-10-12 2014-06-25 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 複合薬剤
US8779132B2 (en) 2006-10-12 2014-07-15 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
WO2008044041A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
WO2008044029A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
EP2073804B1 (en) 2006-10-12 2017-09-13 Astex Therapeutics Limited Hydroxy-substituted benzoic acid amide compounds for use in the treatment of pain
AR063311A1 (es) 2006-10-18 2009-01-21 Novartis Ag Compuestos organicos
KR20090098877A (ko) 2006-12-11 2009-09-17 노파르티스 아게 심근 허혈의 예방 또는 치료 방법
WO2008083070A1 (en) 2006-12-29 2008-07-10 Neurogen Corporation Crf1 receptor ligands comprising fused bicyclic heteroaryl moieties
EP2111227A1 (en) 2007-01-08 2009-10-28 Phenomix Corporation Macrocyclic hepatitis c protease inhibitors
WO2009004496A2 (en) 2007-04-13 2009-01-08 University Of Manitoba Bisanthrapyrazoles as anti-cancer agents
US20110189167A1 (en) 2007-04-20 2011-08-04 Flynn Daniel L Methods and Compositions for the Treatment of Myeloproliferative Diseases and other Proliferative Diseases
US20100129933A1 (en) 2007-04-26 2010-05-27 Forschungszentrum Karlsruhe Gmbh Method for detecting the binding between mdm2 and the proteasome
AR066379A1 (es) 2007-05-02 2009-08-12 Boehringer Ingelheim Int Amidas de acido carboxilico su preparacion y su uso como medicamentos
WO2008135524A2 (en) 2007-05-02 2008-11-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted anthranilamides and analogues, manufacturing and use thereof as medicaments
PL2152794T3 (pl) 2007-05-10 2014-07-31 Constar Int Llc Cząsteczki wychwytujące tlen, zawierające je wyroby i sposoby ich zastosowania
TW200902499A (en) 2007-05-15 2009-01-16 Astrazeneca Ab New compounds
GB0710844D0 (en) 2007-06-06 2007-07-18 Lectus Therapeutics Ltd Potassium ion channel modulators & uses thereof
DE102007034620A1 (de) 2007-07-25 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue B1-Antagonisten
WO2009026248A2 (en) 2007-08-17 2009-02-26 The Government Of The United States, As Represented By The Secretary Of Health And Human Services, National Institutes Of Health, Office Of Technology Transfer Hydrazide, amide, phthalimide and phthalhydrazide analogs as inhibitors of retroviral integrase
UY31344A1 (es) 2007-09-17 2009-04-30 Metansulfonamidas n-(3-ter-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2h)-il)-2-metoxi-aril) sustituidas, solvatos, hidratos, formas cristalinas y sus sales farmacéuticamente aceptables,proceso de preparación,composiciones y aplicaciones.
US20090076275A1 (en) 2007-09-19 2009-03-19 David Robert Bolin Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
US20100210655A1 (en) 2007-10-11 2010-08-19 Yun Ding NOVEL sEH INHIBITORS AND THEIR USE
WO2009052320A1 (en) 2007-10-16 2009-04-23 Northeastern University Methods and compounds for modulating cannabinoid activity
EP2211862A2 (en) 2007-10-18 2010-08-04 Novartis AG Csf-1r inhibitors for treatment of cancer and bone diseases
KR101196543B1 (ko) 2007-11-29 2012-11-01 에프. 호프만-라 로슈 아게 아이소인돌 유도체의 제조 방법 및 그의 중간체의 제조 방법
WO2009073788A1 (en) 2007-12-07 2009-06-11 Firestone Leigh H Compositions and methods for treating menopausal females
US20100273806A1 (en) * 2007-12-18 2010-10-28 Arena Pharmaceuticals, Inc. Tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl carboxylic acid derivatives useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
EP2078711A1 (en) 2007-12-28 2009-07-15 AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.p.A. (Aza)indole derivative substituted in position 5, pharmaceutical composition comprising it, intermediate compounds and preparation process therefor
GB0800035D0 (en) * 2008-01-02 2008-02-13 Glaxo Group Ltd Compounds
FR2926554B1 (fr) 2008-01-22 2010-03-12 Sanofi Aventis Derives de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
CN101225070B (zh) 2008-01-31 2010-04-14 上海交通大学 用于抗肿瘤的药物
WO2009097972A1 (de) 2008-02-05 2009-08-13 Sanofi-Aventis Sf5-derivate als par1-inhibitoren, ihre herstellung und verwendung als arzneimittel
WO2009112445A1 (en) 2008-03-10 2009-09-17 Novartis Ag Method of increasing cellular phosphatidyl choline by dgat1 inhibition
GB0804702D0 (en) 2008-03-13 2008-04-16 Amura Therapeutics Ltd Compounds
GB0804701D0 (en) 2008-03-13 2008-04-16 Amura Therapeutics Ltd Compounds
WO2009124755A1 (en) 2008-04-08 2009-10-15 European Molecular Biology Laboratory (Embl) Compounds with novel medical uses and method of identifying such compounds
US8309577B2 (en) 2008-04-23 2012-11-13 Bristol-Myers Squibb Company Quinuclidine compounds as α-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands
US7863291B2 (en) 2008-04-23 2011-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Quinuclidine compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands
GB0809776D0 (en) 2008-05-29 2008-07-09 Amura Therapeutics Ltd Compounds
BRPI0910200A2 (pt) 2008-07-01 2015-09-29 Genentech Inc composto, composição farmacêutica, método de inibir o crescimento de células anormais ou de tratar um distúrbio hiperproliferativo em um mamífero e método de tratar uma doença inflamatória em um mamífero
US8143259B2 (en) 2008-08-19 2012-03-27 Janssen Pharmaceutica, Nv Cold menthol receptor antagonists
US20110230472A1 (en) 2008-08-29 2011-09-22 Shionogi & Co., Ltd. Ring-fused azole derivative having pi3k-inhibiting activity
US20110243844A1 (en) 2008-09-16 2011-10-06 Mccauley John A Sulfonamide derivative metabotropic glutamate r4 ligands
US20100125087A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 575
US20100125081A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 574
CN101455661B (zh) 2008-11-19 2012-10-10 中国科学院上海有机化学研究所 3-取代苯酞及其类似物的用途
WO2010077680A2 (en) 2008-12-08 2010-07-08 Vm Discovery Inc. Compositions of protein receptor tyrosine kinase inhibitors
PL2391608T3 (pl) 2009-01-28 2013-08-30 Bayer Ip Gmbh Pochodne N-cykloalkilo-N-bicyklometyleno-karboksyamidów jako środki grzybobójcze
WO2011078143A1 (ja) 2009-12-22 2011-06-30 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
RU2012131280A (ru) * 2009-12-23 2014-02-10 Санофи [4-(5-аминометил-2-фторфенил)пиперидин-1-ил]-(1н-пирролопиридинил)метаноны и их синтез
AU2010343361A1 (en) 2010-01-19 2012-07-12 Research Triangle Institute Kappa opioid receptor binding ligands
RU2012136451A (ru) 2010-01-28 2014-03-10 Президент Энд Феллоуз Оф Гарвард Колледж Композиции и способы улучшения активности протеасомы
EP2368886A1 (en) 2010-03-01 2011-09-28 Phenex Pharmaceuticals AG Novel compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (ROR gamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune desease
CN102241621A (zh) 2010-05-11 2011-11-16 江苏恒瑞医药股份有限公司 5,5-双取代-2-亚氨基吡咯烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US8980929B2 (en) 2010-05-21 2015-03-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted seven-membered heterocyclic compounds as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes
US8299117B2 (en) 2010-06-16 2012-10-30 Metabolex Inc. GPR120 receptor agonists and uses thereof
DK2582674T3 (en) 2010-06-16 2014-12-15 Cymabay Therapeutics Inc GPR120 receptor agonists and uses thereof.
WO2012027965A1 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Glaxo Group Limited Novel compounds
WO2012028100A1 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Glaxo Group Limited Novel compounds
RU2617988C2 (ru) 2010-09-03 2017-05-02 ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
JP5998142B2 (ja) 2010-09-27 2016-09-28 アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー 複素環化合物およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３阻害薬としてのその使用
JP2013253019A (ja) 2010-09-28 2013-12-19 Kowa Co 新規なピペリジン誘導体及びこれを含有する医薬
US9512111B2 (en) 2010-11-08 2016-12-06 Lycera Corporation N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
TW201305139A (zh) 2010-11-10 2013-02-01 Gruenenthal Gmbh 作為類香草素受體配體之經取代雜芳基甲醯胺及尿素衍生物
WO2012100732A1 (en) 2011-01-24 2012-08-02 Glaxo Group Limited Retinoid-related orphan receptor gamma modulators, composition containing them and uses thereof
WO2012100734A1 (en) 2011-01-24 2012-08-02 Glaxo Group Limited Compounds useful as retinoid-related orphan receptor gamma modulators
EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
CN102180780A (zh) 2011-03-07 2011-09-14 中国科学技术大学 茚酮类衍生物及其作为淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的显像剂和聚集抑制剂的用途
US9090568B2 (en) 2011-03-14 2015-07-28 Impact Therapeutics, Inc. Quinazolinediones and their use
TW201302681A (zh) 2011-03-25 2013-01-16 Abbott Lab Ｔｒｐｖ１拮抗劑
CN103459403B (zh) 2011-04-04 2016-08-17 默克专利有限公司 金属络合物
EP2511263A1 (en) 2011-04-14 2012-10-17 Phenex Pharmaceuticals AG Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORgamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases
SG194526A1 (en) 2011-04-28 2013-12-30 Japan Tobacco Inc Amide compound and pharmaceutical application therefor
US9938269B2 (en) 2011-06-30 2018-04-10 Abbvie Inc. Inhibitor compounds of phosphodiesterase type 10A
EP2736329A4 (en) 2011-07-29 2015-03-25 Tempero Pharmaceuticals Inc COMPOUNDS AND METHODS
US20140256740A1 (en) 2011-07-29 2014-09-11 Tempero Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods
EP2736330A4 (en) * 2011-07-29 2015-05-27 Tempero Pharmaceuticals Inc COMPOUNDS AND METHODS
US9156837B2 (en) 2011-07-29 2015-10-13 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
WO2013019626A1 (en) 2011-07-29 2013-02-07 Tempero Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods
WO2013029338A1 (en) 2011-09-01 2013-03-07 Glaxo Group Limited Novel compounds
JP6043290B2 (ja) 2011-09-22 2016-12-14 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
GB201116641D0 (en) 2011-09-27 2011-11-09 Glaxo Group Ltd Novel compounds
WO2013067036A1 (en) 2011-10-31 2013-05-10 Rutgers, The State University Of New Jersey Direct inhibitors of keap1-nrf2 interaction as antioxidant inflammation modulators
WO2013064231A1 (en) 2011-10-31 2013-05-10 Phenex Pharmaceuticals Ag SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3)
US20140249196A1 (en) * 2011-11-22 2014-09-04 Theodore Mark Kamenecka N-benzylbenzimidazole modulators of pparg
WO2013078240A1 (en) * 2011-11-22 2013-05-30 Ripka Amy S N-biphenylmethylbenzimidazole modulators of pparg
JP5918859B2 (ja) 2011-12-02 2016-05-18 フェネックス ファーマシューティカルス アーゲー オーファン核内受容体ＲＡＲに関連するオーファン受容体−ガンマ（ＲＯＲγ、ＮＲ１Ｆ３）活性の調整剤としての、慢性の炎症性疾患および自己免疫性疾患を治療するためのピロロカルボキサミド
US8741892B2 (en) 2011-12-05 2014-06-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8642774B2 (en) 2011-12-08 2014-02-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8796467B2 (en) 2011-12-13 2014-08-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
WO2013092460A1 (en) 2011-12-20 2013-06-27 Syngenta Participations Ag Cyclic bisoxime microbicides
EP2794561B1 (en) 2011-12-21 2018-08-22 Allergan, Inc. Compounds acting at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response
US20130190356A1 (en) 2011-12-22 2013-07-25 Genentech, Inc. Benzyl sulfonamide derivatives as rorc modulators
US9216988B2 (en) 2011-12-22 2015-12-22 Genentech, Inc. Benzyl sulfonamide derivatives as RORc modulators
WO2013100027A1 (ja) 2011-12-28 2013-07-04 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
EP2844247A4 (en) 2012-04-20 2015-11-25 Anderson Gaweco ROR MODULATORS AND ITS USES
GB201207406D0 (en) 2012-04-27 2012-06-13 Glaxo Group Ltd Novel compounds
EP2841416A1 (en) 2012-04-27 2015-03-04 Glaxo Group Limited Novel compounds
EP2844259A4 (en) 2012-04-30 2015-11-11 Anderson Gaweco MMR MODULATORS AND USES THEREOF
IN2014DN08025A (ru) 2012-05-08 2015-05-01 Merck Sharp & Dohme
BR112014028017A2 (pt) 2012-05-08 2017-06-27 Lycera Corp composto, composição farmacêutica, método para tratar um distúrbio, método para reduzir a quantidade il-17 em um indivíduo e método para inibir a atividade de ror
CA2872014A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Lycera Corporation Tetrahydro[1,8]naphthyridine sulfonamide and related compounds for use as agonists of ror.gamma. and the treatment of disease
UY34832A (es) 2012-05-31 2013-12-31 Phenex Pharmaceuticals Ag TIAZOLES SUSTITUIDOS POR CARBOXAMIDA O SULFONAMIDA Y DERIVADOS RELACIONADOS COMO MODULADORES PARA EL RECEPTOR NUCLEAR HUÉRFANO RORy (lambda)
TW201414704A (zh) 2012-07-02 2014-04-16 Biogen Idec Inc 作爲ＲＯＲ－γ受體之反向促效劑之含聯芳化合物
AR092348A1 (es) 2012-07-11 2015-04-15 Hoffmann La Roche DERIVADOS DE ARIL-SULTAMO COMO MODULADORES DE RORc
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014028669A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Biogen Idec Ma Inc. Novel compounds for modulation of ror-gamma activity
WO2014026328A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
SI2897939T1 (sl) 2012-09-21 2017-05-31 Sanofi Derivati benzoimidazol karboksilne kisline za zdravljenje metabolnih ali kardiovaskularnih bolezni
EP2909193B1 (en) * 2012-10-16 2017-04-19 Janssen Pharmaceutica NV Phenyl linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t
US10035790B2 (en) 2012-10-19 2018-07-31 Exelixis, Inc. RORγ modulators
KR20150092244A (ko) 2012-12-06 2015-08-12 글락소 그룹 리미티드 자가면역 및 염증성 질환의 치료에 사용하기 위한 레티노이드-관련 고아 수용체 감마 (ror-감마)의 조절제
WO2013171729A2 (en) 2013-01-08 2013-11-21 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Aryl and heteroaryl amide compounds as rorgamat modulator
WO2014179564A1 (en) 2013-05-01 2014-11-06 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Thiazalopyrrolidine inhibitors of ror-gamma
TWI652014B (zh) 2013-09-13 2019-03-01 美商艾佛艾姆希公司 雜環取代之雙環唑殺蟲劑
EP3057950B1 (en) * 2013-10-15 2020-12-02 Janssen Pharmaceutica NV Phenyl linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t
WO2015083130A1 (en) 2013-12-06 2015-06-11 Aurigene Discovery Technologies Limited Fused pyridine and pyrimidine derivatives as ror gamma modulators
ES2709480T3 (es) 2013-12-24 2019-04-16 Harvard College Análogos de cortistatina y síntesis y usos de los mismos
JP2015124178A (ja) 2013-12-26 2015-07-06 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
WO2015101928A1 (en) * 2013-12-31 2015-07-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Fused thiophene and thiazole derivatives as ror gamma modulators
ES2734700T3 (es) 2014-02-03 2019-12-11 Basf Se Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas
LT3102576T (lt) * 2014-02-03 2019-08-12 Vitae Pharmaceuticals, Llc Ror-gama dihidropirolopiridino inhibitoriai
CN104926733B (zh) * 2014-03-18 2019-05-10 北京韩美药品有限公司 作为RORγ调节剂的化合物
CN106132935A (zh) 2014-03-26 2016-11-16 巴斯夫欧洲公司 作为杀真菌剂的取代的[1,2,4]三唑和咪唑化合物
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
SG11201607839UA (en) 2014-03-26 2016-10-28 Hoffmann La Roche Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
SG11201607845RA (en) 2014-03-26 2016-10-28 Hoffmann La Roche Condensed [1,4]diazepine compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
NZ724602A (en) * 2014-03-27 2022-12-23 Piramal Entpr Ltd Ror-gamma modulators and uses thereof
AP2016009542A0 (en) * 2014-04-16 2016-11-30 Glenmark Pharmaceuticals Sa Aryl and heteroaryl ether compounds as ror gamma modulators
EA031967B1 (ru) 2014-10-14 2019-03-29 Вайтаи Фармасьютиклз, Инк. ДИГИДРОПИРРОЛОПИРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ROR-γ
JP2018502900A (ja) 2014-10-22 2018-02-01 ザ ボード オブ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティー オブ テキサス システム ジスコイジンドメイン受容体１を標的化する小分子阻害剤およびその使用
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
CN107635984B (zh) 2015-03-11 2021-04-13 Fmc公司 杂环取代的二环唑杀有害生物剂
DK3331876T3 (da) 2015-08-05 2021-01-11 Vitae Pharmaceuticals Llc Modulators of ror-gamma
MX385332B (es) 2015-11-20 2025-03-18 Vitae Pharmaceuticals Llc Moduladores de ror-gamma.
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma

Also Published As

Publication number Publication date
EP3408268B8 (en) 2023-12-06
MX381313B (es) 2025-03-12
SA518392101B1 (ar) 2022-03-16
MX2018009257A (es) 2018-11-09
AU2017212577B2 (en) 2021-05-13
US20210094940A1 (en) 2021-04-01
EP3408268A1 (en) 2018-12-05
JP2019503385A (ja) 2019-02-07
EP3939974A1 (en) 2022-01-19
CN109071509B (zh) 2021-11-30
US20190352286A1 (en) 2019-11-21
JP6948333B2 (ja) 2021-10-13
CN114230523A (zh) 2022-03-25
MA55328A (fr) 2022-01-19
EP3408268B1 (en) 2021-08-04
US10829481B2 (en) 2020-11-10
UY37098A (es) 2017-08-31
JP2021193131A (ja) 2021-12-23
BR112018015273A2 (pt) 2018-12-18
CA3011838A1 (en) 2017-08-03
WO2017132432A8 (en) 2017-08-31
TWI757266B (zh) 2022-03-11
WO2017132432A1 (en) 2017-08-03
AU2017212577A1 (en) 2018-08-02
CN109071509A (zh) 2018-12-21
TW202220968A (zh) 2022-06-01
RU2021133444A (ru) 2021-11-29
RU2018127360A3 (ru) 2020-04-06
RU2760366C2 (ru) 2021-11-24
TW201734001A (zh) 2017-10-01
KR20180100697A (ko) 2018-09-11
MA45646A (fr) 2021-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018127360A (ru) Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма
RU2014110623A (ru) Пирролопиразиновые ингибиторы киназы
KR101054325B1 (ko) 히스타민 ｈ４ 수용체 조절제로서의 벤조이미다졸―２―일 피리미딘 및 피라진
TWI767410B (zh) 作為lpa受體拮抗劑之三唑胺基甲酸酯吡啶基磺醯胺及其用途
JP2017531002A5 (ru)
ES2817902T3 (es) N-acil-N&#39;-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas
JP2018534326A5 (ru)
JP2019514883A5 (ru)
JP2016523973A5 (ru)
JP2019503385A5 (ru)
AU2016289817B2 (en) 6-amino-quinoline-3-carbonitrils as Cot modulators
RU2016151727A (ru) Нейроактивные стероиды, композиции и их применения
RU2015143717A (ru) 2-Аминопиримидин-6-оны и аналоги, проявляющие противораковые и антипролиферативные действия
RU2018104092A (ru) Бициклические лактамы и способы их применения
RU2017121457A (ru) Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения
JP2012532112A5 (ru)
RU2017118569A (ru) Аналоги желчных кислот как агонисты fxr/tgr5 и способы их применения
TWI853704B (zh) Lpa受體拮抗劑及其用途
ME02557B (me) Fuzionisani biciklicni oksazoliidinon kao inhibitor cetp
RU2016151390A (ru) Ингибиторы мтн1 для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний
RU2014131707A (ru) Соединения пиридазинамида и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы селезенки (syk)
JP2020525512A (ja) 癌および他の疾患を処置するためのＡＴＦ４阻害剤としての２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（（１−（２−（４−クロロフェノキシ）エチンアゼチジン（ｅｔｈｙｎａｚｅｔｉｄｉｎ）−３−イル）メチル）アセトアミド誘導体および関連化合物
JP2017531688A5 (ru)
CA2797533A1 (en) Compounds that modulate intracellular calcium
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes