RU2017118165A - Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes - Google Patents
Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017118165A RU2017118165A RU2017118165A RU2017118165A RU2017118165A RU 2017118165 A RU2017118165 A RU 2017118165A RU 2017118165 A RU2017118165 A RU 2017118165A RU 2017118165 A RU2017118165 A RU 2017118165A RU 2017118165 A RU2017118165 A RU 2017118165A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- oxo
- dimethyl
- dihydropyridin
- carboxamide
- Prior art date
Links
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 17
- -1 oxazolylmethyl Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- DAUYIKBTMNZABP-UHFFFAOYSA-N thiophene-3-carboxamide Chemical compound NC(=O)C=1C=CSC=1 DAUYIKBTMNZABP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004206 2,2,2-trifluoroethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C(F)(F)F 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000012609 Cowden disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010014967 Ependymoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000006168 Ewing Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- 102100038970 Histone-lysine N-methyltransferase EZH2 Human genes 0.000 claims 1
- 101000882127 Homo sapiens Histone-lysine N-methyltransferase EZH2 Proteins 0.000 claims 1
- 208000005726 Inflammatory Breast Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010021980 Inflammatory carcinoma of the breast Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000000172 Medulloblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000008770 Multiple Hamartoma Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000008383 Wilms tumor Diseases 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000003128 head Anatomy 0.000 claims 1
- 201000004653 inflammatory breast carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 210000003739 neck Anatomy 0.000 claims 1
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000009410 rhabdomyosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003932 urinary bladder Anatomy 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4535—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom, e.g. pizotifen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/06—Peri-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Claims (57)
1. Соединение согласно Формуле (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
(I)
в которой:
X и Y обозначают, каждый независимо, CH, C или N; причем
когда X обозначает N, Y обозначает CH, и 
обозначает простую связь;
когда Y обозначает N, X обозначает CH, и обозначает простую связь;
когда каждый X и Y обозначает CH, обозначает простую связь; и
когда X обозначает C, Y обозначает C, и обозначает двойную связь;
Z обозначает CH или N;
R1 и R2 обозначают, каждый независимо, (C1-C4)алкил;
каждый R3 и R4 обозначает водород;
или R3 и R4, взятые вместе, обозначают -CH2CH2-;
R5 и R6 обозначают, каждый независимо, (C1-C3)алкил; и
R7 выбран из группы, состоящей из галоген(C1-C4)алкила, -N((C1-C4)алкил)2, гидроксила, пиримидинила, оксазолилметила, и -C(=N-CN)NH(C1-C4)алкила;
при условии, что соединение не является N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-((4-(диметиламино)циклогексил)(этил)амино)-4-метилтиофен-3-карбоксамидом, 5-((4-(диметиламино)циклогексил)(этил)амино)-4-метил-N-(6-метил-2-оксо-4-пропил-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)тиофен-3-карбоксамидом, N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)этил)-4-метилтиофен-3-карбоксамидом, N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамидом, N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(4-(диметиламино)циклогексил)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамидом или N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(этил(4-(этил(метил)амино)циклогексил)амино)-4-метилтиофен-3-карбоксамидом, или их стереоизомерами или смесями каждого из этих соединений.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором X и Y обозначают, каждый независимо, CH или N, причем по меньшей мере один из X и Y обозначает CH, и обозначает простую связь.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором X обозначает N, Y обозначает CH, и обозначает простую связь.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором Y обозначает N, X обозначает CH, и обозначает простую связь.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором каждый X и Y обозначает CH, и обозначает простую связь.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором каждый X и Y обозначает C, и обозначает двойную связь.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в котором Z обозначает CH.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в котором Z обозначает N.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-8, в котором каждый R1 и R2 обозначает метил.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9, в котором каждый R3 и R4 обозначает водород.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-10, в котором R5 обозначает метил.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, в котором R6 обозначает этил.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-12, в котором R7 выбран из группы, состоящей из галоген(C1-C4)алкила, -N((C1-C4)алкил)2 и гидроксила.
14. Соединение по п.1, которое представляет собой:
5-(1-(1-(2,2-дифторпропил)пиперидин-4-илиден)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(1-(2-фтор-2-метилпропил)пиперидин-4-илиден)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метил-5-(1-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-илиден)пропил)тиофен-3-карбоксамид;
(R)-5-(1-(1-(2,2-дифторпропил)пиперидин-4-ил)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
(S)-5-(1-(1-(2,2-дифторпропил)пиперидин-4-ил)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(1-(2-фтор-2-метилпропил)пиперидин-4-ил)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(1-(диметиламино)пиперидин-4-илиден)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(1-гидроксипиперидин-4-илиден)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
5-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-2-(1-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)пропил)-3-метил-6,7-дигидротиено[3,2-c]пиридин-4(5H)-он;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(1-(4-гидроксициклогексилиден)пропил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метил-5-(1-(1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил)пропил)тиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метил-5-(1-(1-(оксазол-2-илметил)пиперидин-4-илиден)пропил)тиофен-3-карбоксамид;
N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метил-5-(1-(1-(пиримидин-2-ил)пиперидин-4-илиден)пропил)тиофен-3-карбоксамид;
5-(1-(1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
5-(1-(1-(N'-циано-N-метилкарбамимидоил)пиперидин-4-илиден)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
2-(1-(1-(2,2-дифторпропил)пиперидин-4-ил)пропил)-5-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-3-метил-6,7-дигидротиено[3,2-c]пиридин-4(5H)-он;
5-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-2-(1-(1-(2-фторпропил)пиперидин-4-ил)пропил)-3-метил-6,7-дигидротиено[3,2-c]пиридин-4(5H)-он;
N'-циано-4-(1-(5-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-3-метил-4-оксо-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин-2-ил)пропил)-N-метилпиперидин-1-карбоксимидамид;
5-(1-(1-(N'-циано-N-метилкарбамимидоил)пиперидин-4-ил)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
5-(1-(1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-илиден)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
(R)-5-(1-(1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)пропил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
(R)-5-(1-(1-(2,2-дифторэтил)пиперидин-4-ил)этил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид; или
(R)-5-(1-(1-(2,2-дифторпропил)пиперидин-4-ил)этил)-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-4-метилтиофен-3-карбоксамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-14 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
16. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, страдающему раком, терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-14 или фармацевтической композиции по п.15.
17. Способ по п.16, в котором указанный рак выбран из группы, состоящей из: рака мозга (глиом), глиобластом, лейкозов, лимфом, синдрома Банаяна–Зонана, болезни Каудена, болезни Лермитта-Дюкло, молочной железы, воспалительного рака молочной железы, опухоли Вилма, саркомы Юинга, рабдомиосаркомы, эпендимомы, медуллобластомы, толстой кишки, желудка, мочевого пузыря, головы и шеи, почки, легкого, печени, меланомы, почечноклеточного, яичника, поджелудочной железы, предстательной железы, саркомы, остеосаркомы, гигантоклеточной опухоли кости и щитовидной железы.
18. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-14 в получении лекарственного средства для применения в лечении нарушения, опосредуемого EZH2.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462069438P | 2014-10-28 | 2014-10-28 | |
| US62/069,438 | 2014-10-28 | ||
| US201462075596P | 2014-11-05 | 2014-11-05 | |
| US62/075,596 | 2014-11-05 | ||
| PCT/EP2015/075009 WO2016066697A1 (en) | 2014-10-28 | 2015-10-28 | Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017118165A true RU2017118165A (ru) | 2018-11-29 |
| RU2017118165A3 RU2017118165A3 (ru) | 2018-12-10 |
Family
ID=54360465
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017118165A RU2017118165A (ru) | 2014-10-28 | 2015-10-28 | Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20170334891A1 (ru) |
| EP (1) | EP3212639A1 (ru) |
| JP (1) | JP6571180B2 (ru) |
| KR (1) | KR20170068603A (ru) |
| CN (1) | CN107148419A (ru) |
| AU (1) | AU2015340614B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017008840A2 (ru) |
| CA (1) | CA2965729A1 (ru) |
| MA (1) | MA40848A (ru) |
| RU (1) | RU2017118165A (ru) |
| WO (1) | WO2016066697A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UY36758A (es) * | 2015-06-30 | 2016-12-30 | Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd | Inhibidores del potenciador del homólogo zeste 2 |
| TW201718598A (zh) | 2015-08-27 | 2017-06-01 | 美國禮來大藥廠 | Ｅｚｈ２抑制劑 |
| KR20190003699A (ko) * | 2016-05-05 | 2019-01-09 | 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 (넘버 2) 리미티드 | 제스트 인핸서 상동체 2 억제제 |
| CN110191722B (zh) | 2017-01-19 | 2022-03-01 | 第一三共株式会社 | 用于治疗htlv-1相关性脊髓病的药物组合物 |
| US10266542B2 (en) | 2017-03-15 | 2019-04-23 | Mirati Therapeutics, Inc. | EZH2 inhibitors |
| WO2018177993A1 (de) | 2017-03-31 | 2018-10-04 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Pyrazole zur bekämpfung von arthropoden |
| JP7025556B2 (ja) | 2018-01-31 | 2022-02-24 | ミラティ セラピューティクス， インコーポレイテッド | Ｐｒｃ２阻害剤 |
| CN120097995A (zh) | 2018-05-21 | 2025-06-06 | 星座制药公司 | 甲基修饰酶的调节剂、其组合物和用途 |
| EP3823671B1 (en) | 2018-07-09 | 2024-02-07 | Fondation Asile Des Aveugles | Inhibition of prc2 subunits to treat eye disorders |
| EP3959214A1 (en) | 2019-04-22 | 2022-03-02 | Mirati Therapeutics, Inc. | Naphthyridine derivatives as prc2 inhibitors |
| CN114269748A (zh) | 2019-06-05 | 2022-04-01 | 米拉蒂医疗股份有限公司 | 作为用于治疗癌症的PRC2抑制剂的咪唑并[1,2-c]嘧啶衍生物 |
| WO2021016409A1 (en) * | 2019-07-24 | 2021-01-28 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Ezh2 inhibition in combination therapies for the treatment of cancers |
| US20220298222A1 (en) | 2019-08-22 | 2022-09-22 | Juno Therapeutics, Inc. | Combination therapy of a t cell therapy and an enhancer of zeste homolog 2 (ezh2) inhibitor and related methods |
| CN110950834A (zh) * | 2019-11-26 | 2020-04-03 | 济南大学 | 新型eed-ezh2相互作用小分子抑制剂的确定和评价 |
| EP4514391A1 (en) | 2022-04-27 | 2025-03-05 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Combination of antibody-drug conjugate with ezh1 and/or ezh2 inhibitor |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102970869B (zh) * | 2010-05-07 | 2014-07-16 | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 | 吲哚 |
| TWI598336B (zh) * | 2011-04-13 | 2017-09-11 | 雅酶股份有限公司 | 經取代之苯化合物 |
| JO3438B1 (ar) * | 2011-04-13 | 2019-10-20 | Epizyme Inc | مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس |
| CN104039956A (zh) * | 2011-11-04 | 2014-09-10 | 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 | 治疗方法 |
| NZ628762A (en) * | 2012-02-10 | 2016-07-29 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
| UA111305C2 (uk) * | 2012-12-21 | 2016-04-11 | Пфайзер Інк. | Конденсовані лактами арилу та гетероарилу |
| EA030196B1 (ru) * | 2013-04-30 | 2018-07-31 | Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (No.2) Лимитед | Ингибиторы энхансера zeste гомолога 2 |
| US9556157B2 (en) * | 2013-07-10 | 2017-01-31 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited | Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors |
-
2015
- 2015-10-28 MA MA040848A patent/MA40848A/fr unknown
- 2015-10-28 BR BR112017008840A patent/BR112017008840A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-10-28 CA CA2965729A patent/CA2965729A1/en not_active Abandoned
- 2015-10-28 EP EP15786958.7A patent/EP3212639A1/en not_active Withdrawn
- 2015-10-28 WO PCT/EP2015/075009 patent/WO2016066697A1/en not_active Ceased
- 2015-10-28 US US15/522,373 patent/US20170334891A1/en not_active Abandoned
- 2015-10-28 CN CN201580058856.7A patent/CN107148419A/zh active Pending
- 2015-10-28 RU RU2017118165A patent/RU2017118165A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-10-28 JP JP2017522890A patent/JP6571180B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-10-28 KR KR1020177014034A patent/KR20170068603A/ko not_active Withdrawn
- 2015-10-28 AU AU2015340614A patent/AU2015340614B2/en not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112017008840A2 (pt) | 2017-12-19 |
| EP3212639A1 (en) | 2017-09-06 |
| AU2015340614A1 (en) | 2017-05-18 |
| MA40848A (fr) | 2021-05-05 |
| CA2965729A1 (en) | 2016-05-06 |
| AU2015340614B2 (en) | 2018-07-19 |
| JP2017532360A (ja) | 2017-11-02 |
| CN107148419A (zh) | 2017-09-08 |
| RU2017118165A3 (ru) | 2018-12-10 |
| JP6571180B2 (ja) | 2019-09-04 |
| KR20170068603A (ko) | 2017-06-19 |
| US20170334891A1 (en) | 2017-11-23 |
| WO2016066697A1 (en) | 2016-05-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017118165A (ru) | Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes | |
| JP7169412B2 (ja) | 抗癌活性及び抗増殖活性を呈する２－アミノピリミジン－６－オン及び類似体 | |
| JP2017532360A5 (ru) | ||
| AU2014233414B2 (en) | N-acyl-N'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| AU2018358160B2 (en) | Modulators of the integrated stress pathway | |
| JP5925394B2 (ja) | 抗レトロウイルス剤としての（ヘテロ）アリールアセトアミド誘導体 | |
| AU2010286569B2 (en) | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors | |
| FI4161935T3 (fi) | Brm:ään kohdennettuja yhdisteitä ja niihin liittyviä käyttömenetelmiä | |
| JP6524081B2 (ja) | ジヒドロピリミジン化合物及び医薬におけるその適用 | |
| ES2923875T3 (es) | Moduladores de la vía integrada del estrés | |
| ES2841137T3 (es) | Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos y combinaciones de los mismos | |
| WO2014145023A1 (en) | 1,2,4-triazol-5-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| JP2015529235A5 (ru) | ||
| BR102018007822A2 (pt) | composto, métodos para inibir pd-1, pd-l1 e/ou interação de pd-1/pd-l1 e para tratamento de câncer, composição farmacêutica, e, kit para tratamento de ou prevenção de câncer ou uma doença ou condição | |
| BR112020011862A2 (pt) | inibidores da proteína de ativação de fibroblasto | |
| JP2018502877A5 (ru) | ||
| CN105732637B (zh) | 杂芳化合物及其在药物中的应用 | |
| JP2013544261A5 (ru) | ||
| WO2014130856A2 (en) | Treatment of skeletal-related disorders | |
| JP2016517878A5 (ru) | ||
| CA3071760A1 (en) | Combination of atr kinase inhibitors and pd-1/pd-l1 inhibitors | |
| JP2016528298A5 (ru) | ||
| RU2018103174A (ru) | Ингибиторы рекомбинантного белка человека enhancer of zeste homolog 2 | |
| JP2016503785A5 (ru) | ||
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20200825 |