[go: up one dir, main page]

RU2008125158A - Гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к 11-гидроксистероиддегидрогеназе 1 типа - Google Patents

Гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к 11-гидроксистероиддегидрогеназе 1 типа Download PDF

Info

Publication number
RU2008125158A
RU2008125158A RU2008125158/04A RU2008125158A RU2008125158A RU 2008125158 A RU2008125158 A RU 2008125158A RU 2008125158/04 A RU2008125158/04 A RU 2008125158/04A RU 2008125158 A RU2008125158 A RU 2008125158A RU 2008125158 A RU2008125158 A RU 2008125158A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008125158/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2443689C2 (ru
Inventor
Нориюки КУРОСЕ (JP)
Нориюки КУРОСЕ
Микайо ХАЯСИ (JP)
Микайо ХАЯСИ
Томоюки ОГАВА (JP)
Томоюки ОГАВА
Кодзи МАСУДА (JP)
Кодзи МАСУДА
Ейити КОДЗИМА (JP)
Ейити КОДЗИМА
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP)
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38048724&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008125158(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP), Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2008125158A publication Critical patent/RU2008125158A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2443689C2 publication Critical patent/RU2443689C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D419/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D419/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D419/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулой (I) ! ! его фармацевтически приемлемая соль или сольват, ! где R1 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл, ! один из R2 и R4 представляет собой группу формулы: -Y-R5, ! где Y представляет собой -O- или -S-, и ! R5 представляет собой замещенный неразветвленный алкил, в котором заместитель указанного замещенного неразветвленного алкила представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл, ! необязательно замещенный разветвленный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл, ! другой из R2 и R4 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл, ! R3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6, ! где Z представляет собой -NR7- или -NR7-W-, и ! R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необяза

Claims (26)

1. Соединение, представленное формулой (I)
Figure 00000001
его фармацевтически приемлемая соль или сольват,
где R1 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл,
один из R2 и R4 представляет собой группу формулы: -Y-R5,
где Y представляет собой -O- или -S-, и
R5 представляет собой замещенный неразветвленный алкил, в котором заместитель указанного замещенного неразветвленного алкила представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл,
необязательно замещенный разветвленный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл,
другой из R2 и R4 представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероцикл,
R3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6,
где Z представляет собой -NR7- или -NR7-W-, и
R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил или необязательно замещенный гетероцикл,
R7 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, или R6 и R7, взятые вместе, могут образовывать необязательно замещенное кольцо,
W представляет собой необязательно замещенный алкилен,
X представляет собой =N- или =CR8-, и
R8 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил,
при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(морфолино)этокси, R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил и R1 представляет собой бензил.
2. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R1 представляет собой замещенный алкил, где заместитель указанного замещенного алкила представляет собой необязательно замещенную аминогруппу или необязательно замещенный гетероцикл.
3. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R1 представляет собой замещенный этил, где заместитель указанного замещенного этила представляет собой необязательно замещенную аминогруппу или необязательно замещенный гетероцикл.
4. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R1 представляет собой незамещенный алкил.
5. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5,
где Y и R5 имеют такие же значения, как определено в п.1.
6. Соединение по п.5, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Y представляет собой -O-.
7. Соединение по п.5 или 6, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R5 представляет собой замещенный неразветвленный алкил, где заместитель указанного замещенного неразветвленного алкила представляет собой необязательно замещенный циклоалкил.
8. Соединение по п.7, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R5 представляет собой замещенный метил, где заместитель указанного замещенного метила представляет собой необязательно замещенный циклоалкил.
9. Соединение по п.7, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором указанный необязательно замещенный циклоалкил представляет собой необязательно замещенный циклогексил.
10. Соединение по п.5 или 6, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R5 представляет собой разветвленный алкил.
11. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Z представляет собой -NR7-, и R7 имеет такое же значение, как определено в п.1.
12. Соединение по п.11, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R7 представляет собой водород.
13. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил.
14. Соединение по п.13, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R6 представляет собой адамантил.
15. Соединение по п.13, его фармацевтически приемлемая соль или сольват,
в котором R3 представляет собой группу формулы (II):
[Формула 2]
Figure 00000002
16. Соединение по любому из п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором X представляет собой =N-.
17. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R1 представляет собой группу формулы: -CH=CH-C(R9R10)-R11-R12,
где R9 и R10 каждый независимо представляет собой водород, необязательно замещенный алкил или галоген, или R9 и R10, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно замещенное кольцо,
R11 представляет собой -(CH2)n-, где n равно целому числу от 0 до 3, и
R12 представляет собой водород, гидрокси, карбокси, циано, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероцикл, необязательно замещенный алкилоксикарбонил, необязательно замещенный арилалкилкарбонил, необязательно замещенный карбамоил, необязательно замещенный тиокарбамоил, необязательно замещенный алкилсульфонил, необязательно замещенный арилсульфонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную карбамоилоксигруппу, необязательно замещенную алкоксигруппу или необязательно замещенную алкилтиогруппу,
группу формулы: -C(=O)-NR13R14,
где R13 и R14 каждый независимо представляет собой водород, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероцикл, необязательно замещенный алкилсульфонил, необязательно замещенный арилсульфонил, необязательно замещенный гетероарилсульфонил или необязательно замещенный гетероциклосульфонил, или R13 и R14, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно замещенное кольцо, или
группу формулы: -NR15R16,
где R15 и R16 каждый независимо представляет собой водород, карбокси, гидрокси, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероцикл, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный карбамоил, необязательно замещенный тиокарбамоил, необязательно замещенный алкилсульфонил, необязательно замещенный арилсульфонил, необязательно замещенный алкилоксикарбонил или необязательно замещенный сульфамоил, или R15 и R16, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно замещенное кольцо.
18. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R1 представляет собой группу формулы: -CH2-CH2-C(R9R10)-R11-R12,
где R9, R10, R11 и R12 имеют такие же значения, как определено в п.17.
19. Соединение по п.17 или 18, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором каждый из R9 и R10 независимо представляет собой необязательно замещенный алкил или R9 и R10, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно замещенное кольцо.
20. Соединение по п.17, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R11 представляет собой -(CH2)n-, где n равно целому числу от 0 до 1.
21. Соединение по п.17, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R12 представляет собой карбокси, циано или гетероцикл.
22. Соединение по п.17, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R12 представляет собой группу формулы: -C(=O)-NR13R14,
где R13 и R14 каждый независимо представляет собой водород, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный алкилсульфонил, необязательно замещенный арилсульфонил, необязательно замещенный гетероарилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклосульфонил или необязательно замещенный гетероцикл, или
R13 и R14, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать необязательно замещенное кольцо.
23. Соединение по п.17, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R12 представляет собой группу формулы: -NR15R16,
где R15 и R16 имеют такие же значения, как определено в п.17.
24. Соединение по п.23, его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R15 представляет собой группу формулы: -C(=O)R',
где R' представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную аминогруппу или необязательно замещенную алкилоксигруппу.
25. Фармацевтическая композиция, которая включает соединение по любому из пп.1-24, его фармацевтически приемлемую соль или сольват в качестве активного ингредиента.
26. Фармацевтическая композиция по п.25 для лечения и/или предупреждения диабета.
RU2008125158/04A 2005-11-21 2006-11-20 ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11β-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА RU2443689C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-335995 2005-11-21
JP2005335995 2005-11-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008125158A true RU2008125158A (ru) 2009-12-27
RU2443689C2 RU2443689C2 (ru) 2012-02-27

Family

ID=38048724

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008125158/04A RU2443689C2 (ru) 2005-11-21 2006-11-20 ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11β-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8324265B2 (ru)
EP (1) EP1953145B1 (ru)
JP (1) JP4276280B2 (ru)
KR (1) KR101024227B1 (ru)
CN (2) CN101312951A (ru)
AU (1) AU2006316087B2 (ru)
BR (1) BRPI0618885A8 (ru)
CA (1) CA2630665C (ru)
NO (1) NO20082562L (ru)
RU (1) RU2443689C2 (ru)
TW (1) TWI399367B (ru)
WO (1) WO2007058346A1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2455285C2 (ru) * 2007-05-18 2012-07-10 Сионоги Энд Ко., Лтд. АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11β-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1
RU2462456C2 (ru) * 2007-02-12 2012-09-27 Астразенека Аб Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006132197A1 (ja) 2005-06-07 2006-12-14 Shionogi & Co., Ltd. I型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するヘテロ環化合物
CN101312951A (zh) 2005-11-21 2008-11-26 盐野义制药株式会社 具有Ⅰ型11β羟基类固醇脱氢酶抑制活性的杂环化合物
RS54216B1 (sr) * 2006-03-22 2015-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag. Pirazoli kao 11-beta-hsd-1
WO2007114124A1 (ja) 2006-03-30 2007-10-11 Shionogi & Co., Ltd. Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するイソキサゾール誘導体およびイソチアゾール誘導体
AR060901A1 (es) * 2006-05-12 2008-07-23 Jerini Ag Compuestos heterociclicos para la inhibicion de integrinas y uso de estos
CN101578257A (zh) 2006-11-02 2009-11-11 盐野义制药株式会社 羟基金刚烷胺的制造方法
TW200827346A (en) 2006-11-03 2008-07-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CN101668524B (zh) * 2007-02-12 2012-10-24 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为11-β-HSD1抑制剂的吡唑衍生物
EP2141154A4 (en) 2007-03-30 2011-06-01 Inst Med Molecular Design Inc OXAZOLIDINONE DERIVATIVITY WITH HEMMETIC EFFECT ON TYPE I 11-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE
WO2009010416A2 (en) * 2007-07-17 2009-01-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibitors of 11b-hydroxysteroid dehydrogenase
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
SG192433A1 (en) 2007-09-27 2013-08-30 Shionogi & Co Method for producing hydroxylated adamantane using cytochrome p450
CN101969946A (zh) 2008-02-04 2011-02-09 阿斯利康(瑞典)有限公司 4-[4-(2-金刚烷基氨基甲酰基)-5-叔丁基-吡唑-1-基]苯甲酸的新晶型
FR2942797B1 (fr) * 2009-03-03 2011-04-29 Pf Medicament Derives de benzothiazines, leur preparation et leur application a titre de medicaments
EP2243479A3 (en) 2009-04-20 2011-01-19 Abbott Laboratories Novel amide and amidine derivates and uses thereof
BR112012009574A2 (pt) * 2009-10-22 2019-09-24 Univ Vanderbilt potencializador alostérico de mglura, composições, e métodos de tratamento de disfunção neurológica
JP5686413B2 (ja) * 2009-12-22 2015-03-18 塩野義製薬株式会社 アダマンタンアミン誘導体
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
EP2604591A4 (en) * 2010-08-09 2015-07-22 Shionogi & Co PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMINOADAMANTYL CARBAMATE DERIVATIVES
SMT201700008T1 (it) 2010-09-21 2017-03-08 Eisai R&D Man Co Ltd Composizione farmaceutica
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
KR20140014223A (ko) * 2011-03-17 2014-02-05 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 피라졸카르복실산 유도체의 제조 방법
KR101332805B1 (ko) * 2011-03-31 2013-11-27 한국화학연구원 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
MX2014006350A (es) * 2011-11-30 2014-06-23 Bayer Ip Gmbh Derivados de n-bicicloalquil- y n-tricicloalquil-(tio)carboxamida fungicidas.
JP6810988B2 (ja) 2015-10-23 2021-01-13 ヴィフォール （インターナショナル） アクチェンゲゼルシャフトＶｉｆｏｒ （Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ） ＡＧ 新規なフェロポーチン阻害剤
WO2017094743A1 (ja) * 2015-11-30 2017-06-08 塩野義製薬株式会社 Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有する医薬組成物
JOP20180036A1 (ar) 2017-04-18 2019-01-30 Vifor Int Ag أملاح لمثبطات فروبورتين جديدة
CN111423396B (zh) * 2020-04-30 2023-01-06 沈阳药科大学 一种sEH抑制剂及其制备方法和应用

Family Cites Families (67)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4226877A (en) 1979-05-14 1980-10-07 Abbott Laboratories Pyrazoles active in the central nervous system
JPS60214785A (ja) 1984-03-27 1985-10-28 Nissan Chem Ind Ltd ピラゾ−ルスルホニルウレア誘導体、および植物生長調節剤または除草剤
JPH01207289A (ja) 1987-10-19 1989-08-21 Mitsui Toatsu Chem Inc アシルアミノアセトニトリル誘導体の製造法
AU626402B2 (en) 1989-04-19 1992-07-30 Sumitomo Chemical Company, Limited An amide compound and its production and use
JPH03223256A (ja) 1989-04-19 1991-10-02 Sumitomo Chem Co Ltd アミド系化合物およびそれを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤
DE69322118T2 (de) 1992-04-17 1999-05-20 Hodogaya Chemical Co., Ltd., Tokio/Tokyo Amino-Thiazolderivate und ihre Anwendung als Fungizide
JPH0625199A (ja) 1992-04-17 1994-02-01 Hodogaya Chem Co Ltd チアゾール誘導体
IL105939A0 (en) 1992-06-11 1993-10-20 Rhone Poulenc Agriculture Herbicidal compounds and compositions
GB9517622D0 (en) 1995-08-29 1995-11-01 Univ Edinburgh Regulation of intracellular glucocorticoid concentrations
WO1998014519A1 (fr) 1996-10-01 1998-04-09 Nippon Zeon Co., Ltd. Composition polymere dispersee
US5948777A (en) * 1997-03-18 1999-09-07 Smithkline Beecham Corporation Cannabinoid receptor agonists
DE19734664A1 (de) * 1997-08-11 1999-02-18 Bayer Ag (Hetero)Aryloxypyrazole
WO2001023358A1 (en) 1999-09-27 2001-04-05 Sagami Chemical Research Center Pyrazole derivatives, intermediates for the preparation thereof, processes for the preparation of both and herbicides containing the derivatives as the active ingredient
WO2002002797A2 (en) 2000-07-05 2002-01-10 Bayer Aktiengesellschaft Regulation of human 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1-like enzyme
JP4559690B2 (ja) * 2001-03-23 2010-10-13 公益財団法人相模中央化学研究所 ピラゾール誘導体とその製造中間体及びそれらの製造方法、並びにそれらを有効成分とする除草剤
GB0107383D0 (en) 2001-03-23 2001-05-16 Univ Edinburgh Lipid profile modulation
RU2266285C2 (ru) 2001-05-31 2005-12-20 Нихон Нохияку Ко.,Лтд. Замещенное анилидное производное, его промежуточное соединение, химикаты для борьбы с вредителями сельскохозяйственных и плодовых культур и их использование
AR040241A1 (es) 2002-06-10 2005-03-23 Merck & Co Inc Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia
JP2004065194A (ja) 2002-08-09 2004-03-04 Sumitomo Chem Co Ltd 脂肪細胞関連因子の分析方法
WO2004056744A1 (en) 2002-12-23 2004-07-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Adamantyl acetamides as hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
CA2512886A1 (en) 2003-02-28 2004-09-10 Galderma Research & Development, S.N.C. Ligands that modulate lxr-type receptors
US7449464B2 (en) 2003-03-12 2008-11-11 Kudos Pharmaceuticals Limited Phthalazinone derivatives
EP1615698B1 (en) * 2003-04-11 2010-09-29 High Point Pharmaceuticals, LLC New amide derivatives and pharmaceutical use thereof
AU2004265299B2 (en) * 2003-08-07 2008-05-01 Merck & Co., Inc. Pyrazole carboxamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-1
WO2005061462A2 (en) * 2003-12-19 2005-07-07 Neurogen Corporation Diaryl pyrazole derivatives and their use as neurokinin-3 receptor modulators
GT200500013A (es) 2004-01-23 2005-08-10 Amidas herbicidas
US7354938B2 (en) 2004-03-23 2008-04-08 Amgen Inc. Pyrazole compounds and uses related thereto
JP2007261945A (ja) 2004-04-07 2007-10-11 Taisho Pharmaceut Co Ltd チアゾール誘導体
US20050245534A1 (en) 2004-04-29 2005-11-03 Link James T Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
US7880001B2 (en) 2004-04-29 2011-02-01 Abbott Laboratories Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
US20050245533A1 (en) 2004-04-29 2005-11-03 Hoff Ethan D Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenaseType 1 enzyme and their therapeutic application
US20050245532A1 (en) 2004-04-29 2005-11-03 Hoff Ethan D Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their therapeutic application
US20050261302A1 (en) 2004-04-29 2005-11-24 Hoff Ethan D Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their therapeutic application
BRPI0510623A (pt) 2004-05-06 2007-10-30 Pfizer compostos de derivados de prolina e morfolina
MXPA06012929A (es) 2004-05-07 2007-01-26 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de adamantil pirrolidin-2-ona como inhibidores de 11-beta hidroxiesteroide deshidrogenasa.
EP1750698A4 (en) 2004-05-20 2010-06-02 Bayer Pharmaceuticals Corp 5-ANILINO-4-HETEROARYLPYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF DIABETES
CN101039908B (zh) 2004-08-30 2010-06-23 詹森药业有限公司 作为11-β羟甾类脱氢酶抑制剂的三环内酰胺衍生物
KR101197674B1 (ko) 2004-08-30 2012-11-07 얀센 파마슈티카 엔.브이. １１-베타 하이드록시스테로이드 탈수소효소 저해제로서의 ｎ-2 아다만타닐-２-페녹시-아세트아미드 유도체
EP1812407A2 (en) 2004-11-02 2007-08-01 Pfizer, Inc. Novel compounds of substituted and unsubstituted adamantyl amides
US20060148871A1 (en) 2005-01-05 2006-07-06 Rohde Jeffrey J Metabolic stabilization of substituted adamantane
US7511175B2 (en) 2005-01-05 2009-03-31 Abbott Laboratories Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme
US7217838B2 (en) 2005-01-05 2007-05-15 Abbott Laboratories Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme
GB0506133D0 (en) 2005-03-24 2005-05-04 Sterix Ltd Compound
EP1928840B1 (en) 2005-04-05 2011-08-10 F. Hoffmann-La Roche AG 1H-Pyrazole-4-carboxamides, their preparation and their use as 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
WO2006132197A1 (ja) 2005-06-07 2006-12-14 Shionogi & Co., Ltd. I型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するヘテロ環化合物
KR100970294B1 (ko) 2005-06-08 2010-07-15 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤 복소환 화합물
CN101312951A (zh) 2005-11-21 2008-11-26 盐野义制药株式会社 具有Ⅰ型11β羟基类固醇脱氢酶抑制活性的杂环化合物
RS54216B1 (sr) 2006-03-22 2015-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag. Pirazoli kao 11-beta-hsd-1
JP2007262022A (ja) 2006-03-29 2007-10-11 Mochida Pharmaceut Co Ltd 新規２−チオフェンカルボキサミド誘導体
WO2007114124A1 (ja) 2006-03-30 2007-10-11 Shionogi & Co., Ltd. Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有するイソキサゾール誘導体およびイソチアゾール誘導体
JPWO2007114125A1 (ja) 2006-03-31 2009-08-13 塩野義製薬株式会社 微生物によるアダマンタン水酸化体の製造方法
CA2655282A1 (en) 2006-06-16 2007-12-21 High Point Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical use of substituted piperidine carboxamides
WO2008012532A2 (en) 2006-07-27 2008-01-31 Astrazeneca Ab : pyridine-3-carboxamide compounds and their use for inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
WO2008044656A1 (fr) 2006-10-06 2008-04-17 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Dérivé d'imidazolidinone
EP2081898A2 (en) 2006-10-20 2009-07-29 Arete Therapeutics, INC. Adamantylurea compounds as soluble epoxide hydrolase inhibitors
CN101578257A (zh) 2006-11-02 2009-11-11 盐野义制药株式会社 羟基金刚烷胺的制造方法
TW200827346A (en) 2006-11-03 2008-07-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
TW200836719A (en) 2007-02-12 2008-09-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP2141154A4 (en) 2007-03-30 2011-06-01 Inst Med Molecular Design Inc OXAZOLIDINONE DERIVATIVITY WITH HEMMETIC EFFECT ON TYPE I 11-HYDROXYSTEROIDDEHYDROGENASE
JP4671369B2 (ja) 2007-05-18 2011-04-13 塩野義製薬株式会社 Ｉ型１１βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害活性を有する含窒素複素環誘導体
EP2172453A4 (en) 2007-06-27 2010-12-22 Taisho Pharmaceutical Co Ltd CONNECTION WITH 11-β-HSD1 INHIBITING ACTIVITY
WO2009010416A2 (en) 2007-07-17 2009-01-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibitors of 11b-hydroxysteroid dehydrogenase
US7977358B2 (en) 2007-07-26 2011-07-12 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazol derivatives
WO2009056881A1 (en) 2007-10-29 2009-05-07 Astrazeneca Ab Chemical compounds 313
CA2703781A1 (en) 2007-11-06 2009-05-14 Astrazeneca Ab 4-[4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-yl]benzoic acid - 465
CN101969946A (zh) 2008-02-04 2011-02-09 阿斯利康(瑞典)有限公司 4-[4-(2-金刚烷基氨基甲酰基)-5-叔丁基-吡唑-1-基]苯甲酸的新晶型
EP2271629A1 (en) 2008-04-22 2011-01-12 AstraZeneca AB Substituted pyrimidin-5-carboxamides 281

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2462456C2 (ru) * 2007-02-12 2012-09-27 Астразенека Аб Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RU2455285C2 (ru) * 2007-05-18 2012-07-10 Сионоги Энд Ко., Лтд. АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11β-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Also Published As

Publication number Publication date
CN101312951A (zh) 2008-11-26
JPWO2007058346A1 (ja) 2009-05-07
BRPI0618885A2 (pt) 2012-04-17
CA2630665C (en) 2011-03-15
KR101024227B1 (ko) 2011-03-29
BRPI0618885A8 (pt) 2018-06-26
EP1953145A1 (en) 2008-08-06
CA2630665A1 (en) 2007-05-24
WO2007058346A1 (ja) 2007-05-24
NO20082562L (no) 2008-08-21
US8324265B2 (en) 2012-12-04
TW200730501A (en) 2007-08-16
TWI399367B (zh) 2013-06-21
JP4276280B2 (ja) 2009-06-10
CN102659659B (zh) 2014-07-23
CN102659659A (zh) 2012-09-12
AU2006316087A1 (en) 2007-05-24
RU2443689C2 (ru) 2012-02-27
EP1953145B1 (en) 2015-11-04
AU2006316087B2 (en) 2011-03-10
US20090170832A1 (en) 2009-07-02
EP1953145A4 (en) 2011-08-24
KR20080067353A (ko) 2008-07-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008125158A (ru) Гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к 11-гидроксистероиддегидрогеназе 1 типа
RU2416603C9 (ru) Производные аминодигидротиазина
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2401260C2 (ru) Пиримидиновые производные
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
CA2433158A1 (en) Pyridone derivatives having a binding activity to the cannabinoid type 2 receptor
EA200601235A1 (ru) Производные тиазола
RU2013114189A (ru) Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона
RU2009115963A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами
RU2006147307A (ru) Производные 3-карбамоил-2-пиридона
KR930017905A (ko) 신규 아자인돌, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 의약품
DK1268418T3 (da) Farmaceutisk aktive pyrrolidinderivater som Bax-inhibitorer
JP2011219498A5 (ru)
RU2013115924A (ru) Конденсированное с гетерокольцом имидазольное производное, обладающее активирующим амрк действием
NZ590355A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
KR950010885A (ko) 골 손실의 억제 방법
RU95120169A (ru) Производные пирролиденметила, способ их получения, промежуточные продукты, фармацевтическая композиция, способ лечения и/или профилактики
CA2728098A1 (en) Pyrazole-containing tricyclic compounds as_antagonits of an ep1 receptor
KR950000693A (ko) 프로펜산 유도체
CA2616079A1 (en) Novel heterocyclidene acetamide derivative
RU2008110621A (ru) Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов
RU2006143842A (ru) Новые замещенные тиофенкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств
RU2003130752A (ru) Противозудные средства
KR950010894A (ko) 자궁 섬유증의 억제 방법

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171121