[go: up one dir, main page]

RU2013114189A - Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона - Google Patents

Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона Download PDF

Info

Publication number
RU2013114189A
RU2013114189A RU2013114189/04A RU2013114189A RU2013114189A RU 2013114189 A RU2013114189 A RU 2013114189A RU 2013114189/04 A RU2013114189/04 A RU 2013114189/04A RU 2013114189 A RU2013114189 A RU 2013114189A RU 2013114189 A RU2013114189 A RU 2013114189A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
possibly containing
substituent
lower alkyl
possibly
deputy
Prior art date
Application number
RU2013114189/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2608519C2 (ru
Inventor
Тика ТАКАХАСИ
Хиденори МИКАМИЯМА
Тосиюки АКИЯМА
Кендзи ТОМИТА
Ёсиуки ТАОДА
Макото КАВАИ
Косукэ АНАН
Масаёси МИЯГАВА
Наоюки СУДЗУКИ
Original Assignee
Шионоги энд Ко. Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45873898&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013114189(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Шионоги энд Ко. Лтд. filed Critical Шионоги энд Ко. Лтд.
Publication of RU2013114189A publication Critical patent/RU2013114189A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2608519C2 publication Critical patent/RU2608519C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D253/10—Condensed 1,2,4-triazines; Hydrogenated condensed 1,2,4-triazines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C07F9/65616—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings containing the ring system having three or more than three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members, e.g. purine or analogs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулой (I):[Химическая формула 1],фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,где Pпредставляет собой группу, образующую пролекарство;Rпредставляет собой водород, галоген, гидрокси, карбокси, циано, формил, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкенилокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,-Z-N(R)(R),-Z-N(R)-SO-(R),-Z-C(=O)-N(R)-SO-(R),-Z-N(R)-C(=O)-R,-Z-S-R,-Z-SO-R,-Z-S(=O)-R,-Z-N(R)-C(=O)-O-R,-Z-N(R)-C(=O)-N(R)(R),-Z-C(=O)-N(R)-C(=O)-N(R)(R),-Z-N(R)-C(=O)-C(=O)-Rили-Z-B(-OR)(-OR)(где R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи Rкаждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заме

Claims (24)

1. Соединение, представленное формулой (I):
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
,
фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
где PR представляет собой группу, образующую пролекарство;
R1a представляет собой водород, галоген, гидрокси, карбокси, циано, формил, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкенилокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,
-Z-N(RA1)(RA2),
-Z-N(RA3)-SO2-(RA4),
-Z-C(=O)-N(RA5)-SO2-(RA6),
-Z-N(RA7)-C(=O)-RA8,
-Z-S-RA9,
-Z-SO2-RA10,
-Z-S(=O)-RA11,
-Z-N(RA12)-C(=O)-O-RA13,
-Z-N(RA14)-C(=O)-N(RA15)(RA16),
-Z-C(=O)-N(RA17)-C(=O)-N(RA18)(RA19),
-Z-N(RA20)-C(=O)-C(=O)-RA21 или
-Z-B(-ORA22)(-ORA23)
(где RA1, RA2, RA3, RA5, RA7, RA8, RA9, RA12, RA13, RA14, RA15, RA16, RA17, RA18, RA19, RA20 и RA21 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RA4, RA6, RA10 и RA11 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
элементы каждой пары RA1 и RA2, RA15 и RA16 и RA18 и RA19 возможно вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероцикл,,
RA22 и RA23 каждый независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, или RA22 и RA23 возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, и
Z представляет собой одинарную связь или линейный или разветвленный низший алкилен);
R2a представляет сбой водород, галоген, карбокси, циано, формил, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкенилокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,
-Z-N(RB1)-SO2-RB2,
-Z-N(RB3)-C(=O)-RB4,
-Z-N(RB5)-C(=O)-O-RB6,
-Z-C(=O)-N(RB7)(RB8),
-Z-N(RB9)(RB10) или
-Z-SO2-RB11
(где RB1, RB3, RB4, RB5, RB6, RB7, RB8, RB9 и RB10 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RB2 и RB11 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RB7 и RB8 и RB9 и RB10 возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, и
Z представляет собой одинарную связь или линейный или разветвленный низший алкилен);
R3a представляет собой водород, галоген, гидрокси, карбокси, циано, формил, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкенилокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель С, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклокарбонил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклокси-группу, возможно содержащую заместитель С, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклокарбонил, возможно содержащий заместитель С, гетероциклокси-группу, возможно содержащую заместитель С, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель С,
-Z-N(RC1)-SO2-RC2,
-Z-N(RC3)-C(=O)-RC4,
-Z-N(RC5)-C(=O)-O-RC6,
-Z-C(=O)-N(RC7)(RC8),
-Z-N(RC9)(RC10),
-Z-SO2-RC11 или
-Z-N(RC12)-O-C(=O)-RC13
(где RC1, RC3, RC4, RC5, RC6, RC7, RC8, RC9, RC10, RC12 и RC13 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель С, низший алкенил, возможно содержащий заместитель С, низший алкинил, возможно содержащий заместитель С, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель С, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель С,
RC2 и RC11 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
элементы каждой пары RC7 и RC8 и RC9 и RC10 возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, и
Z представляет собой одинарную связь или линейный или разветвленный низший алкилен) and;
a) либо B1, либо B2 представляет собой CR5aR6a, а другой представляет собой NR7a, или
b) B1 представляет собой CR8aR9a, и B2 представляет собой CR10aR11a,
R5a, R6a, R7a, R8a, R9a, R10a и R11a каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, карбокси, циано, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкил-карбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкил-оксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,
-Y-S-RD1,
-Z-S(=O)-RD2,
-Z-SO2-RD3,
-С(=O)-С(=O)-RD4,
-C(=O)-N(RD5)(RD6),
-Z-C(RD7)(RD8)(RD9),
-Z-CH2-RD10,
-Z-N(RD11)-С(=O)-O-RD12,
-Z-N(RD13)-C(=O)-RD14 или
R5a и R6a возможно вместе образуют гетероциклическую группу, содержащую заместитель C
(где RD1, RD4, RD5, RD6, RD9, RD11, RD12, RD13 и RD14 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RD2 и RD3 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RD7, RD8 и RD10 каждый независимо представляет собой карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, или гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C,
RD5 и RD6 возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл,
Y представляет собой линейный или разветвленный алкилен, и
Z представляет собой одинарную связь или линейный или разветвленный низший алкилен), и
RD5 и RD6 возможно вместе с атомом, к которому присоединены, образуют карбоцикл;
1) если B1 представляет собой CR5aR6a, и B2 представляет собой NR7a,
R3a и R7a возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, возможно содержащий заместитель D,
2) если B1 представляет собой NR7a, и B2 представляет собой CR5aR6a,
R3a и R6a возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, возможно содержащий заместитель D, или
3) если B1 представляет собой CR8aR9a, и B2 представляет собой CR10aR11a,
R8a и R10a возможно вместе с атомом, к которому присоединены, образуют карбоцикл или гетероцикл, возможно содержащий заместитель D, или
R3a и R11a возможно вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, возможно содержащий заместитель D;
где
если B1 представляет собой CR8aR9a, и B2 представляет собой CR10aR11a и R9a представляет сбой водород и R11a представляет собой водород,
i) либо R8a, либо R10a представляет собой
-Z-C(RE1)(RE2)(RE3),
-Y-S-RE4,
-Z-CH2-RE5 или
группу, показанную ниже:
Figure 00000002
Figure 00000003
или
Figure 00000004
(где RE1 и RE2 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, и гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C,
RE3 выбран из группы заместителей, включающей: водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RE4 выбран из группы заместителей, включающей: карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
RE5 представляет собой ароматическую гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C,
RE6 выбран из значений заместителя C,
m представляет собой целое число 0 или 1, или больше, при условии, что
m групп RE6 являются одинаковыми или разными группами, выбранными из значений для заместителя C,
Y представляет собой линейный или разветвленный алкилен, и
Z представляет собой одинарную связь или линейный или разветвленный низший алкилен); и
ii) другой из R8a и R10a представляет собой
водород, карбокси, циано, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,
-Y-S-RF1,
-C(=O)-C(=O)-RF2, или
-C(=O)-N(RF3)(RF4)
(где RF1, RF2, RF3 и RF4 каждый независимо выбран из группы заместителей, включающей водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, и
Y представляет собой линейный или разветвленный алкилен);
при условии, что исключены следующие варианты: c) и d)
c) R5a, R6a и R7a все являются атомами водорода;
d) R8a, R9a, R10a и R11a все являются атомами водорода;
заместитель C: водород, циано, гидрокси, карбокси, формил, амино, оксо, нитро, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, низший галогеноалкил, низший алкокси, низший алкинилокси, низший алкилтио, гидрокси-низший алкил, карбоциклическая группа, гетероциклическая группа, гетероциклическая группа,замещенная оксо-группой, карбоцикл-низший алкокси, карбоциклокси-низший алкил, карбоцикл-низший алкокси низший алкил, гетероцикл-низший алкокси, гетероциклокси-низший алкил, гетероцикл-низший алкокси низший алкил, низший галогеналкокси, низший алкокси низший алкил, низший алкокси низший алкокси, низший алкилкарбонил, низший алкилкарбонилокси, низший алкоксикарбонил, низший алкиламино, низший алкилкарбониламино, низший галогеноалкил-карбониламино, низший алкиламинокарбонил, низший алкилсульфонил, низший алкилсульфинил и низший алкилсульфониламино;
заместитель D: водород, циано, гидрокси, карбокси, формил, амино, оксо, нитро, низший алкил, низший галогеноалкил, низший алкокси, карбоцикл-низший алкокси, гетероцикл-низший алкокси, низший галогеналкокси, низший алкокси низший алкил, низший алкокси низший алкокси, низший алкилкарбонил, низший алкоксикарбонил, низший алкиламино, низший алкилкарбониламино, низший алкиламинокарбонил, низший алкилсульфонил, низший алкилсульфониламино, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, и гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C).
2. Соединение по п.1, фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, галоген, гидрокси, карбокси, циано, формил, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкенилокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,
-Z-N(RA1)(RA2),
-Z-N(RA3)-SO2-(RA4),
-Z-N(RA7)-C(=O)-RA8,
-Z-S-RA9,
-Z-SO2-RA10,
-Z-N(RA12)-C(=O)-O-RA13,
-Z-N(RA20)-C(=O)-C(=O)-RA21 или
-Z-B(-ORA22)(-ORA23)
(группы-заместители C, RA1, RA2, RA3, RA4, RA7, RA8, RA9, RA10, RA12, RA13, RA20, RA21, RA22, RA23 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
3. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R1a представляет сбой водород, галоген, гидрокси, карбокси, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C,
-Z-N(RA1)(RA2),
-Z-N(RA7)-C(=O)-RA8,
-Z-N(RA12)-C(=O)-O-RA13 или
-Z-B-(ORA22)(-ORA23)
(группы-заместители C, RA1, RA2, RA7, RA8, RA12, RA13, RA22, RA23 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
4. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R1a представляет сбой водород, галоген, гидрокси, карбокси, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкокси, возможно содержащий заместитель C, низший алкилкарбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, или
-Z-N(RA1)(RA2)
(группы-заместители C, RA1, RA2 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
5. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что R1a представляет сбой водород или карбокси.
6. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R2a представляет сбой водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, или
-Z-N(RB9)(RB10)
(группы-заместители C, RB9, RB10 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
7. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R2a представляет собой водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель C
(группы-заместители C имеют те же значения, что и в п.1).
8. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R3a представляет сбой водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
-Z-N(RC1)-SO2-RC2,
-Z-N(RC3)-C(=O)-RC4,
-Z-N(RC5)-C(=O)-O-RC6,
-Z-C(=O)-N(RC7)(RC8) или
-Z-N(RC9)(RC10)
(группы-заместители C, RC1, RC2, RC3, RC4, RC5, RC6, RC7, RC8, RC9, RC10 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
9. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что R3a представляет собой водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
(группы-заместители C имеют те же значения, что и в п.1).
10. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения,
отличающееся тем, что B1 представляет собой NR7a, и B2 представляет собой CR5aR6a, и
R5a, R6a и R7a каждый независимо представляет собой водород, карбокси, циано, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, низший алкенил, возможно содержащий заместитель C, низший алкинил, возможно содержащий заместитель C, низший алкил-карбонил, возможно содержащий заместитель C, низший алкил-оксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокарбонил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклоксикарбонил, возможно содержащий заместитель C,
-Y-S-RD1,
-Z-S(=O)-RD2,
-Z-SO2-RD3,
-C(=O)-C(=O)-RD4,
-C(=O)-N(RD5)(RD6),
-Z-C(RD7)(RD8)(RD9),
-Z-(RD11)-C(=O)-O-RD12 или
-Z-N(RD13)-C(=O)-RD14
(группы-заместители С, RD1, RD2, RD3, RD4, RD5, RD6, RD7, RD8, RD9, RD11, RD12, RD13, RD14, Y и Z имеют те же значения, что и в п.1).
11. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
B1 представляет собой NR7a и B2 представляет собой CR5aR6a,
R5a представляет собой водород,
R6a представляет сбой водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель C, и
R7a представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, или
-Z-C(RD7)(RD8)(RD9)
(группы-заместители C, RD7, RD8, RD9 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
12. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
B1 представляет собой CR5aR6a, и B2 представляет собой NR7a,
R5a представляет собой водород,
R6a представляет сбой водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель C, и
R7a представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, или
-Z-C(RD7)(RD8)(RD9)
(группы-заместители C, RD7, RD8, RD9 и Z имеют те же значения, что и в п.1).
13. Соединение по п.11 или 12, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
R7a представляет собой группу, показанную ниже:
[Химическая формула 3]
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000004
или
Figure 00000007
(где RE6 и m имеют те же значения, что и в п.1).
14. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
R1a представляет сбой водород или карбокси,
R2a представляет собой водород,
R3a представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
B1 представляет собой NR7a, и B2 представляет собой CH2, и
R7a представляет собой группу, показанную ниже:
[Химическая формула 4]
Figure 00000008
или
Figure 00000009
(где заместитель C, RE6 и m имеют те же значения, что и в п.1).
15. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или соль указанного соединения, отличающееся тем, что
B1 представляет собой CR8aR9a, и B2 представляет собой CR10aR11a,
R9a представляет сбой водород и R11a представляет сбой водород, и
i) либо R8a, либо R10a представляет собой
группу, показанную ниже:
[Химическая формула 5]
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000004
или
Figure 00000007
(где RE6 и m имеют те же значения, что и в п.1); и
ii) другой из R8a и R10a представляет собой водород или низший алкил, возможно содержащий заместитель C
(группы-заместители C имеют те же значения, что и в п.1).
16. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
B1 представляет собой CR5aR6a, и B2 представляет собой NR7a,
R6a представляет собой водород,
R3a и R7a вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, возможно содержащий заместитель D, и
R5a представляет сбой водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
-Y-S-RD1,
-C(=O)-C(=O)-RD2 или
-C(=O)-N(RD3)(RD4)
(где RD1, RD2, RD3, RD4, Y, заместитель C и заместитель D имеют те же значения, что и в п.1).
17. Соединение по п.16, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
R5a представляет сбой водород, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C или гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C
(где заместитель C имеют те же значения, что и в п.1).
18. Соединение по п.1, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
B1 представляет собой CR8aR9a и B2 представляет собой CR10aR11a,
R9a представляет сбой водород и R10a представляет собой водород,
R3a и R11a вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, возможно содержащий заместитель D, и
R8a представляет сбой водород, низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, карбоциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклокси-низший алкил, возможно содержащий заместитель C,
-Y-S-RD1,
-C(=O)-C(=O)-RD2 или
-C(=O)-N(RD3)(RD4)
(где RD1, RD2, RD3, RD4, Y, заместитель C и заместитель D имеют те же значения, что и в п.1).
19. Соединение по п.18, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
R8a представляет сбой водород, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, или гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C
(где заместитель C имеет те же значения, что и в п.1).
20. Соединение по любому из пп.16-19, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
заместитель D представляет собой карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель C, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C, или гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель C
(где заместитель C имеют те же значения, что и в п.1).
21. Соединение по любому из пп.1-5, фармцевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, отличающееся тем, что
PR представляет собой группу, выбранную из следующих формул: a)-y):
a) -C(=O)-PR0,
b) -C(=O)-PR1,
c) -C(=O)-L-PR1,
d) -C(=O)-L-O-PR1,
e) -C(=O)-L-O-L-O-PR1,
f) -C(=O)-L-O-C(=O)-PR1,
g) -C(=O)-O-PR2,
h) -C(=O)-N(PR2)2,
i) -C(=O)-O-L-O-PR2,
j) -CH2-O-PR3,
k) -CH2-O-L-O-PR3,
l) -CH2-O-C(=O)-PR3,
m) -CH2-O-C(=O)-O-PR3,
n) -CH(-CH3)-O-C(=O)-O-PR3,
o) -CH2-O-C(=O)-N(-K)-PR3,
p) -CH2-O-C(=O)-O-L-O-PR3,
q) -CH2-O-C(=O)-O-L-N(PR3)2,
r) -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-O-PR3,
s) -CH2-O-C(=O)-N(-K)-L-N(PR3)2,
t) -CH2-O-C(=O)-O-L-O-L-O-PR3,
u) -CH2-O-C(=O)-O-L-N(-K)-C(=O)-PR3,
v) -CH2-O-P(=O)(-OH)2,
w) -CH2-O-P(=O)(-OBn)2,
x) -C(=N+PR5 2)(-NPR5 2)
(где L представляет собой линейный или разветвленный алкилен или линейный или разветвленный низший алкилен,
K представляет сбой водород или линейный или разветвленный низший алкилен,
PR0 представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель F, или низший алкилен, возможно содержащий заместитель F,
PR1 представляет собой карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель F, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель F, низший алкил амино, возможно содержащий заместитель F, или низший алкилтио, возможно содержащий заместитель F,
PR2 представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель F, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель F, или гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель F,
PR3 представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель F, карбоциклическую группу, возможно содержащую заместитель F, гетероциклическую группу, возможно содержащую заместитель F, низший алкил амино, возможно содержащий заместитель F, карбоцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель F, гетероцикл-низший алкил, возможно содержащий заместитель F, или низший алкилсилил, и
PR5 представляет собой низший алкил, возможно содержащий заместитель F;
заместитель F; оксо, низший алкил, гидрокси низший алкил, амино, низший алкиламино, карбоцикл-низший алкил, низший алкилкарбонил, галоген, гидрокеи, карбокси, низший алкилкарбониламино, низший алкилкарбонилокси, низший алкоксикарбонил, низший алкокси, циано и нитро).
22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-21, фармцевтически приемлемую соль или сольват указанного соединения.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, которая демонстрирует противогриппозную активность.
24. Фармацевтическая композиция по п.22, которая демонстрирует ингибиторную активность в отношении кэп-зависимой эндонуклеазы.
RU2013114189A 2010-09-24 2011-09-21 Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона RU2608519C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010213012 2010-09-24
JP2010-213012 2010-09-24
PCT/JP2011/071446 WO2012039414A1 (ja) 2010-09-24 2011-09-21 置換された多環性カルバモイルピリドン誘導体のプロドラッグ

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013114189A true RU2013114189A (ru) 2014-10-27
RU2608519C2 RU2608519C2 (ru) 2017-01-19

Family

ID=45873898

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013114189A RU2608519C2 (ru) 2010-09-24 2011-09-21 Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона

Country Status (24)

Country Link
US (6) US8987441B2 (ru)
EP (1) EP2620436B1 (ru)
JP (2) JP5553393B2 (ru)
KR (1) KR101773226B1 (ru)
CN (1) CN103228653B (ru)
AU (1) AU2011307087B2 (ru)
BR (1) BR112013006722B1 (ru)
CA (1) CA2812363C (ru)
DK (1) DK2620436T3 (ru)
ES (1) ES2683153T3 (ru)
FR (1) FR21C1012I2 (ru)
HR (1) HRP20181250T1 (ru)
HU (2) HUE039859T2 (ru)
LT (2) LT2620436T (ru)
MX (1) MX2013003139A (ru)
NO (2) NO2021011I1 (ru)
PL (1) PL2620436T3 (ru)
PT (1) PT2620436T (ru)
RS (1) RS57490B1 (ru)
RU (1) RU2608519C2 (ru)
SI (1) SI2620436T1 (ru)
TR (1) TR201810736T4 (ru)
TW (1) TWI518085B (ru)
WO (1) WO2012039414A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US12161646B2 (en) 2018-04-11 2024-12-10 Jiaxing Andicon Biotech Co., Ltd. Polycyclic carbamoylpyridone derivatives, pharmaceutical compositions and use thereof

Families Citing this family (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2444400T3 (pl) * 2009-06-15 2018-08-31 Shionogi & Co., Ltd. Podstawiona policykliczna pochodna karbamoilopirydonowa
EP2774928B1 (en) * 2011-10-12 2017-08-30 Shionogi & Co., Ltd. Polycyclic pyridone derivative having integrase-inhibiting activity
DK3067358T3 (da) 2012-12-21 2019-11-04 Gilead Sciences Inc Polycykliske carbamoylpyridon-forbindelser og deres farmaceutiske anvendelse
SG11201503946UA (en) * 2013-01-08 2015-09-29 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
NO2865735T3 (ru) 2013-07-12 2018-07-21
PL3019503T3 (pl) 2013-07-12 2018-01-31 Gilead Sciences Inc Policykliczne związki karbamoilopirydonowe i ich zastosowanie do leczenia infekcji hiv
JP6448647B2 (ja) 2013-09-12 2019-01-09 アリオス バイオファーマ インク． アザ−ピリドン化合物およびその用途
KR102286860B1 (ko) 2013-09-12 2021-08-05 얀센 바이오파마, 인코퍼레이트. 피리다지논 화합물 및 이의 용도
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
TWI744723B (zh) 2014-06-20 2021-11-01 美商基利科學股份有限公司 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成
NO2717902T3 (ru) 2014-06-20 2018-06-23
EP3166943A1 (en) * 2014-07-07 2017-05-17 Savira Pharmaceuticals GmbH Pyridopyrazine compounds and their use in the treatment, amelioration or prevention of influenza
WO2016027879A1 (ja) 2014-08-22 2016-02-25 塩野義製薬株式会社 インテグラーゼ阻害活性を有する多環性ピリドン誘導体
TWI695003B (zh) 2014-12-23 2020-06-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
JP6858712B2 (ja) 2015-01-30 2021-04-14 リーバー インスティテュート フォー ブレイン ディベロップメントＬｉｅｂｅｒ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ Ｆｏｒ Ｂｒａｉｎ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｃｏｍｔ阻害方法及び組成物
CA2975884A1 (en) * 2015-02-06 2016-08-11 Mylan Laboratories Limited Processes for the preparation of dolutegravir
MX383931B (es) 2015-03-11 2025-03-14 Janssen Biopharma Inc Compuestos de aza-piridona y usos de estos.
EP3277691B1 (en) 2015-04-02 2019-01-30 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
AU2016256125B9 (en) 2015-04-28 2020-02-20 Shionogi And Co., Ltd. Substituted polycyclic pyridone derivative and prodrug thereof
PL3290424T3 (pl) * 2015-04-28 2023-05-08 Shionogi & Co., Ltd Podstawione policykliczne pochodne pirydonu i ich prolek
CN105030819B (zh) * 2015-07-06 2019-04-05 中国科学技术大学 一种3-羟基-4-吡啶酮类高分子铁螯合剂的用途
TW201726678A (zh) 2015-10-30 2017-08-01 赫孚孟拉羅股份公司 嘧啶酮衍生物及其於治療、改善或預防病毒性疾病之用途
WO2017091818A1 (en) * 2015-11-25 2017-06-01 Lieber Institute For Brain Development Comt inhibiting methods and compositions
CR20180356A (es) * 2015-12-15 2018-08-22 Shionogi & Co Un medicamento caracterizado por combinar un inhibidor de la endonucleasa cap-dependiente del virus de la influenza y un fármaco anti-influenza
WO2017109088A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
JP6806413B2 (ja) * 2016-02-03 2021-01-06 塩野義製薬株式会社 多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ
US10858366B2 (en) 2016-03-08 2020-12-08 Novartis Ag Tricyclic compounds useful to treat orthomyxovirus infections
WO2017158147A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
WO2017158151A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
WO2017221869A1 (ja) * 2016-06-20 2017-12-28 塩野義製薬株式会社 置換された多環性ピリドン誘導体の製造方法およびその結晶
KR20190007517A (ko) 2016-08-10 2019-01-22 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 치환된 다환성 피리돈 유도체 및 그의 프로드러그를 함유하는 의약 조성물
JOP20170169A1 (ar) 2016-08-29 2019-01-30 Novartis Ag مركبات بيريدازين ثلاثية الحلقة مندمجة تفيد في علاج العدوى بفيروس أورثوميكسو
ES2983923T3 (es) * 2017-07-06 2024-10-28 Promega Corp Análogos de la pro-coelenterazina estables en suero
WO2019052565A1 (zh) * 2017-09-18 2019-03-21 广东东阳光药业有限公司 流感病毒复制抑制剂及其用途
MX2020003469A (es) 2017-10-06 2020-08-03 Shionogi & Co Proceso estereoselectivo para preparar derivados de piridona policiclicos sustituidos.
CN110041327B (zh) * 2018-01-17 2022-01-21 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用
CN111303147B (zh) * 2018-12-12 2024-07-02 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物、其组合物及作为抗流感病毒药物的应用
KR102477187B1 (ko) * 2018-01-17 2022-12-12 장시 카이시 파마슈티컬 테크놀로지 컴퍼니 리미티드 피리돈 유도체, 이의 입체 이성질체 및 항인플루엔자 바이러스 약물로서의 응용
CN109503625A (zh) * 2018-01-19 2019-03-22 赵蕾 一种多环吡啶酮化合物及其药物组合和用途
US10596171B2 (en) 2018-01-22 2020-03-24 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Cap-dependent endonuclease inhibitors
US11629149B2 (en) 2018-02-28 2023-04-18 Novartis Ag 10-(di(phenyl)methyl)-4-hydroxy-8,9,9A,10-tetrahydro-7H-pyrrolo[1′,2′:4,5]pyrazino[1,2-b]pyridazine-3,5-dione derivatives and related compounds as inhibitors of the orthomyxovirus replication for treating influenza
EP3815689A4 (en) 2018-06-27 2022-04-20 National University Corporation Hokkaido University ARENAVIRUS GROWTH INHIBITOR COMPRISING A POLYCYCLIC CARBAMOYLPYRIDONE DERIVATIVE
WO2020015669A1 (zh) * 2018-07-17 2020-01-23 南京明德新药研发有限公司 抗流感病毒三并环衍生物
WO2020020267A1 (zh) * 2018-07-27 2020-01-30 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 一种取代的多环性吡啶酮化合物及其前药
CA3115792A1 (en) 2018-10-10 2020-04-16 Janssen Biopharma, Inc. Macrocyclic flu endonuclease inhibitors
WO2020086555A1 (en) 2018-10-22 2020-04-30 Board Of Regents Of The University Of Nebraska Antiviral prodrugs and nanoformulations thereof
CN109134428A (zh) * 2018-10-25 2019-01-04 南京科技职业学院 一种巴洛沙韦中间体的制备方法
US20220048897A1 (en) * 2018-11-26 2022-02-17 Cocrystal Pharma, Inc. Inhibitors of influenza virus replication
US20220175936A1 (en) 2018-11-29 2022-06-09 Board Of Regents Of The University Of Nebraska Antiviral prodrugs and nanoformulations thereof
WO2020177715A1 (zh) * 2019-03-05 2020-09-10 广东东阳光药业有限公司 流感病毒复制抑制剂及其用途
JP7158808B2 (ja) 2019-03-12 2022-10-24 塩野義製薬株式会社 インフルエンザ及び合併症リスク因子を有する対象における置換多環式ピリドン誘導体及びそのプロドラッグを用いたインフルエンザの処置
EP3714889A1 (en) 2019-03-29 2020-09-30 F. Hoffmann-La Roche AG Baloxavir for the prevention of transmission of influenza virus
WO2020205835A1 (en) * 2019-04-01 2020-10-08 Nikang Therapeutics, Inc. Fused polycyclic pyridone compounds as influenza virus replication inhibitors
RU2720305C1 (ru) 2019-05-07 2020-04-28 Андрей Александрович Иващенко Замещенный 3,4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f] [1,2,4]триазин-6,8-дион, фармацевтическая композиция, способы их получения и применения
CN111909174B (zh) * 2019-05-08 2022-01-21 江西彩石医药科技有限公司 吡啶酮衍生物的晶型及制备方法和应用
CN112174955B (zh) * 2019-07-05 2023-01-13 广州南鑫药业有限公司 一种2-取代-5-六氢哒嗪酮-4-羧酸胺衍生物及其用途
CN112174956B (zh) * 2019-07-05 2023-01-13 广州南鑫药业有限公司 一种2-取代-5-六氢哒嗪酮-4-羧酸酯衍生物及其用途
KR20220074869A (ko) * 2019-08-27 2022-06-03 아트리바 테라퓨틱스 게엠베하 Mek 억제제와 캡-의존성 엔도뉴클레아제 억제제의 조합
CN112521386B (zh) * 2019-09-19 2023-05-26 周雨恬 具有抗病毒作用的多环吡啶酮化合物及其药物组合和用途
CN112574170A (zh) * 2019-09-29 2021-03-30 江西东邦药业有限公司 一种二苯并七元环衍生物及其制备方法和应用
CN115135646B (zh) * 2019-12-23 2024-05-17 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 取代的多环化合物及其药物组合物和用途
CN111233891B (zh) * 2020-03-04 2021-05-04 江苏柯菲平医药股份有限公司 一种稠环吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
WO2021191872A1 (en) * 2020-03-26 2021-09-30 Janssen Biopharma, Inc. Heteroaryl-substituted macrocyclic flu endonuclease inhibitors
CN113620948B (zh) * 2020-05-06 2022-11-25 太景医药研发(北京)有限公司 帽依赖性核酸内切酶抑制剂
RU2745985C1 (ru) * 2020-05-07 2021-04-05 Андрей Александрович Иващенко Антикоронавирусный терапевтический агент - замещенный 7-гидрокси-3,4,12,12а-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-дион для профилактики и лечения COVID-19
CN115667270B (zh) * 2020-05-21 2024-06-04 辰欣药业股份有限公司 稠环衍生物及其在药学上的应用
US11639349B2 (en) * 2020-05-28 2023-05-02 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Stereoselective synthesis of intermediate for preparation of heterocyclic compound
TW202146413A (zh) * 2020-06-12 2021-12-16 大陸商上海翰森生物醫藥科技有限公司 含吡啶酮稠環類衍生物抑制劑、其製備方法和應用
US12129265B2 (en) 2020-07-21 2024-10-29 Ankh Life Sciences Limited Therapeutic agents and uses thereof
CA3187516A1 (en) * 2020-07-27 2022-02-03 Yonglian Zhang Polycyclic cap-dependent endonuclease inhibitors for treating or preventing influenza
CN112047945B (zh) * 2020-09-10 2021-11-12 浙江大学 螺环吡啶酮衍生物及应用
CN112062763B (zh) * 2020-09-10 2021-11-05 浙江大学 羟基吡啶酮并[1,2-b][1,2,5]三氮卓平衍生物及制备和应用
WO2022105669A1 (zh) * 2020-11-17 2022-05-27 南京明德新药研发有限公司 含Se大环类化合物
CN112480007B (zh) * 2020-12-08 2022-11-18 宿迁市科莱博生物化学有限公司 一种1，3-二甲基-1h-吡唑-4-羧酸的合成方法
CN112724156B (zh) * 2020-12-30 2022-05-10 深圳市坤健创新药物研究院 一种多环吡啶酮衍生物和药物组合物及其应用
CN114907365B (zh) * 2021-02-09 2023-12-01 扬子江药业集团有限公司 一种流感病毒抑制剂及其用途
WO2022177840A1 (en) * 2021-02-16 2022-08-25 Merck Sharp & Dohme Llc Tetracyclic heterocycle compounds useful as hiv integrase inhibitors
CN116829153A (zh) * 2021-05-10 2023-09-29 南京征祥医药有限公司 治疗流感化合物的晶型及应用
CN118317964A (zh) * 2021-11-17 2024-07-09 辰欣药业股份有限公司 一种稠环衍生物的晶型及其制备方法
CN117924325A (zh) * 2022-11-09 2024-04-26 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 一种抗流感病毒衍生物及其用途
WO2024109707A1 (zh) * 2022-11-21 2024-05-30 合肥医工医药股份有限公司 稠环吡啶酮衍生物及其制备方法和用途
WO2024190907A1 (ja) * 2023-03-15 2024-09-19 日産化学株式会社 ２'－ｏ－修飾アデノシンホスホロアミダイト及びその中間体の製造方法

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2280435A (en) 1993-07-29 1995-02-01 Merck & Co Inc Anti-viral agent
IL163562A0 (en) * 2002-02-19 2005-12-18 Ono Pharmaceutical Co fused pyridazine derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient
JP2006506352A (ja) 2002-09-11 2006-02-23 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｈｉｖインテグラーゼ阻害剤として有用なジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオン化合物
JP3879729B2 (ja) * 2003-06-04 2007-02-14 株式会社ノーリツ ガス燃焼装置
TW200510425A (en) 2003-08-13 2005-03-16 Japan Tobacco Inc Nitrogen-containing fused ring compound and use thereof as HIV integrase inhibitor
EP1725102A4 (en) 2004-03-09 2009-04-29 Merck & Co Inc HIV integrase
CA2557926A1 (en) * 2004-03-09 2005-09-22 Monica Donghi Hiv integrase inhibitors
JP2006088173A (ja) * 2004-09-21 2006-04-06 Sumitomo Light Metal Ind Ltd ダブルスキン形材の摩擦撹拌接合方法
WO2006066414A1 (en) 2004-12-23 2006-06-29 Virochem Pharma Inc. Hydroxydihydropyridopy razine-1,8-diones and methods for inhibiting hiv integrase
EP1852434B1 (en) * 2005-02-21 2011-07-13 Shionogi Co., Ltd. Bicyclic carbamoylpyridone derivative having hiv integrase inhibiting activity
CN101212903B (zh) * 2005-04-28 2013-07-24 史密丝克莱恩比彻姆公司 具有hiv整合酶抑制活性的多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物
JP4295353B2 (ja) 2005-04-28 2009-07-15 スミスクライン ビーチャム コーポレーション Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有する多環性カルバモイルピリドン誘導体
JP4675828B2 (ja) * 2005-07-15 2011-04-27 株式会社リコー デジタルカメラ
CN101346376A (zh) * 2005-10-27 2009-01-14 盐野义制药株式会社 具有hiv整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物
JP5131689B2 (ja) * 2005-10-27 2013-01-30 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖインテグラーゼ阻害活性を有する多環性カルバモイルピリドン誘導体
WO2010011815A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2010011819A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2010011818A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2010011816A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
WO2010011812A1 (en) * 2008-07-25 2010-01-28 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
EP2320909B8 (en) * 2008-07-25 2016-03-30 VIIV Healthcare Company Chemical compounds
PL2444400T3 (pl) * 2009-06-15 2018-08-31 Shionogi & Co., Ltd. Podstawiona policykliczna pochodna karbamoilopirydonowa
WO2011011483A1 (en) 2009-07-22 2011-01-27 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US12161646B2 (en) 2018-04-11 2024-12-10 Jiaxing Andicon Biotech Co., Ltd. Polycyclic carbamoylpyridone derivatives, pharmaceutical compositions and use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CN103228653B (zh) 2016-03-16
RS57490B1 (sr) 2018-10-31
EP2620436B1 (en) 2018-05-09
MX2013003139A (es) 2013-06-18
NO2025040I1 (no) 2025-08-28
CN103228653A (zh) 2013-07-31
US8987441B2 (en) 2015-03-24
BR112013006722B1 (pt) 2020-11-03
BR112013006722A2 (pt) 2016-06-14
US10202379B2 (en) 2019-02-12
US20190248785A1 (en) 2019-08-15
LTPA2021505I1 (lt) 2021-04-12
PL2620436T3 (pl) 2018-10-31
US20240182463A1 (en) 2024-06-06
TWI518085B (zh) 2016-01-21
US20150111854A1 (en) 2015-04-23
KR20140032934A (ko) 2014-03-17
FR21C1012I1 (fr) 2021-05-07
US9758515B2 (en) 2017-09-12
AU2011307087A1 (en) 2013-04-11
CA2812363A1 (en) 2012-03-29
HUS2100010I1 (hu) 2021-04-28
LT2620436T (lt) 2018-08-10
JP5777077B2 (ja) 2015-09-09
EP2620436A1 (en) 2013-07-31
FR21C1012I2 (fr) 2023-02-17
SI2620436T1 (en) 2018-08-31
US20130197219A1 (en) 2013-08-01
HUE039859T2 (hu) 2019-02-28
US20200339565A1 (en) 2020-10-29
JPWO2012039414A1 (ja) 2014-02-03
HRP20181250T1 (hr) 2018-10-05
JP2014167021A (ja) 2014-09-11
PT2620436T (pt) 2018-09-28
AU2011307087B2 (en) 2016-11-10
EP2620436A4 (en) 2015-03-04
JP5553393B2 (ja) 2014-07-16
KR101773226B1 (ko) 2017-09-12
LTC2620436I2 (lt) 2023-08-10
NO2021011I1 (no) 2021-03-08
TR201810736T4 (tr) 2018-08-27
RU2608519C2 (ru) 2017-01-19
DK2620436T3 (en) 2018-07-30
ES2683153T3 (es) 2018-09-25
CA2812363C (en) 2019-04-02
WO2012039414A1 (ja) 2012-03-29
US20170349587A1 (en) 2017-12-07
TW201217373A (en) 2012-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013114189A (ru) Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона
MY149180A (en) Uracil compound having inhibitor activity on human deoxyuridine triphosphatase or salt thereof
EA201070994A1 (ru) Конденсированное гетероциклическое производное и его применение
WO2008108378A3 (en) Bicyclic oxomorpholine derivative
TW200800988A (en) Polycyclic carbamoylpyridone derivative having HIV integrase inhibitory activity
MY140528A (en) Spiroketal derivatives and their use as therapeutic agents for diabetes
MA30225B1 (fr) Nouveaux derives soufres d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases
WO2008108380A3 (en) Pyrrole compounds
EA200870321A1 (ru) Способ получения 4-оксохинолинового соединения
PH12014500475A1 (en) Agricultural and horticultural fungicidal composition
EP4329431A3 (en) Novel heteroleptic iridium complexes
TW200604175A (en) Ortho substituted aryl or heteroaryl amide compounds
MX362940B (es) Nuevo derivado de nicotinamida o la sal del mismo.
MY148636A (en) Benzimidazole derivatives
TW200635509A (en) 5-Alkoxyalkyl-6-alkyl-7-aminoazolopyrimidines, process for their preparation, their use for controlling harmful fungi, and compositions comprising them
WO2008114819A1 (ja) 新規アデニン化合物
MA31574B1 (fr) Dérivés de pyrazole et leur utilisation comme inhibiteurs de raf
TW200642683A (en) Heterocyclic compound
WO2005105732A8 (en) Substituted methyl aryl or heteroaryl amide compounds
NO20070457L (no) Pyrazolderivater
EA200801828A2 (ru) Соединения 1,2,4,5-тетрагидро-3h-бензазепина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие эти соединения
EA200802052A1 (ru) 2-(пиридин-2-ил)-пиримидины в качестве фунгицидов
MX344276B (es) Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo.
MX336268B (es) Compuesto de amidina o sal del mismo.
PH12018502012A1 (en) Griseofulvin compound

Legal Events

Date Code Title Description
FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20160114