RU2003130752A - Противозудные средства - Google Patents
Противозудные средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003130752A RU2003130752A RU2003130752/15A RU2003130752A RU2003130752A RU 2003130752 A RU2003130752 A RU 2003130752A RU 2003130752/15 A RU2003130752/15 A RU 2003130752/15A RU 2003130752 A RU2003130752 A RU 2003130752A RU 2003130752 A RU2003130752 A RU 2003130752A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- lower alkyl
- amino
- alkyl
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 55
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 31
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 17
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 13
- -1 nitro, hydroxy Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 9
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 125000006296 sulfonyl amino group Chemical group [H]N(*)S(*)(=O)=O 0.000 claims 6
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 claims 5
- 239000002764 nociceptin receptor antagonist Substances 0.000 claims 5
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001118 alkylidene group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001951 carbamoylamino group Chemical group C(N)(=O)N* 0.000 claims 2
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000005650 substituted phenylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- UNIPSWJNCIZQHO-JUDYQFGCSA-N 1-[(3r,4r)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)piperidin-4-yl]-3-ethylbenzimidazol-2-one;hydrochloride Chemical compound Cl.C([C@H]([C@@H](C1)CO)N2C3=CC=CC=C3N(C2=O)CC)CN1CC1CCCCCCC1 UNIPSWJNCIZQHO-JUDYQFGCSA-N 0.000 claims 1
- KMLUBVZGTQLNRK-DPSPSOFVSA-N 4-chloro-n-[4-[[(1s,2r)-2-(diaminomethylideneamino)cyclohexyl]amino]-6-methoxyquinazolin-2-yl]benzamide;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.N1=C(N[C@@H]2[C@@H](CCCC2)N=C(N)N)C2=CC(OC)=CC=C2N=C1NC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 KMLUBVZGTQLNRK-DPSPSOFVSA-N 0.000 claims 1
- LFSMAMFNFOJYRD-DPSPSOFVSA-N 4-chloro-n-[4-[[(1s,2r)-2-(diaminomethylideneamino)cyclohexyl]amino]-6-methylquinazolin-2-yl]benzamide;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.N1=C(N[C@@H]2[C@@H](CCCC2)NC(N)=N)C2=CC(C)=CC=C2N=C1NC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 LFSMAMFNFOJYRD-DPSPSOFVSA-N 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005115 alkyl carbamoyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006294 amino alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000000596 cyclohexenyl group Chemical group C1(=CCCCC1)* 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000005678 ethenylene group Chemical group [H]C([*:1])=C([H])[*:2] 0.000 claims 1
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002795 guanidino group Chemical group C(N)(=N)N* 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- AFCCDDWKHLHPDF-UHFFFAOYSA-M metam-sodium Chemical compound [Na+].CNC([S-])=S AFCCDDWKHLHPDF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- NQLIYKXNAXKMBL-UHFFFAOYSA-N n-(4-amino-2-methylquinolin-6-yl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamide;hydrochloride Chemical compound Cl.C1=CC(CC)=CC=C1OCC1=CC=CC=C1C(=O)NC1=CC=C(N=C(C)C=C2N)C2=C1 NQLIYKXNAXKMBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (5)
1. Противозудный агент, включающий антагонист ноцицептина в качестве активного ингредиента.
2. Противозудный агент по п.1, где антагонист ноцицептина является соединением, которое представлено одной из следующих общих формул от (I) до (IV), или его солью:
1) общая формула (I):
где Х и Y являются одинаковыми или разными и представляют атом азота или СН;
R1 представляет атом водорода или алкил;
А1 и А2 являются одинаковыми или разными и представляют (1) простую связь или (2) двухвалентную алифатическую углеводородную группу, которая может быть замещенной и может иметь от 1 до 3 ненасыщенных связей в любом положении (алифатическая углеводородная группа может содержать один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из –NH-, O и S, и может включать от 1 до 3 ненасыщенных связей в любом положении);
Q представляет (1) простую связь, (2) необязательно замещенную 3-8-членную циклоалкиленовую группу, (3) необязательно замещенную фениленовую группу или (4) необязательно замещенную 4-8-членную двухвалентную гетероциклическую группу;
R2A, R2C и R2D являются одинаковыми или разными и представляют атом водорода, алкил или фенил, и R2В представляет атом водорода, алкил, цианогруппу, нитрогруппу или фенил, или два атома азота гуанидиногруппы циклизуются вместе с одним или двумя заместителями из R2В, R2C и R2D с образованием насыщенного или ненасыщенного 5- или 6-членного кольца;
или взяты вместе с фрагментом –N(R1)-A1-Q-A2-N(R2A)- с образованием 5-7-членного кольца;
Е представляет (1) этениленовую группу, (2) –NRCO-, (3) -NRCONH-, (4) –CONR-, (5) этиниленовую группу, (6) –NRSO2- или (7) аминоалкиленовую группу (где R представляет водород или необязательно замещенный алкил);
R3 представляет необязательно замещенную фенильную группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
R4 и R5 являются одинаковыми или разными и представляют (1) атом водорода, алкил, алкокси, аралкилокси, галоген, нитро, гидрокси, алкоксикарбонил, -NR6R7, -NR6COR7, -NR6SO2R7 или –CONR6R7 (где R6, R7 являются одинаковыми или разными и представляют атом водорода или алкил) или (2) соседние R4 и R5 могут быть объединены с образованием –О(СН2)nO- (где n равно целому числу 1 или 2) или –СН=СН-СН=СН-;
2) общая формула (II)
где R1 представляет атом водорода или алкил;
А1 и А2 являются одинаковыми или разными и представляют (1) простую связь или (2) двухвалентную алифатическую углеводородную группу, которая может быть замещенной и может иметь от 1 до 3 ненасыщенных связей в любом положении (алифатическая углеводородная группа может иметь один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из –NH-, O и S, и может включать от 1 до 3 ненасыщенных связей в любом положении);
Q представляет (1) простую связь, (2) необязательно замещенную 3-8-членную циклоалкиленовую группу, (3) необязательно замещенную фениленовую группу или (4) необязательно замещенную 4-8-членную двухвалентную гетероциклическую группу;
R2A’ и R2B’ являются одинаковыми или разными и представляют атом водорода или алкил;
или взяты вместе с фрагментом –N(R1)-A1-Q-A2-N(R2A’)- с образованием 5-7-членного кольца;
R3 представляет необязательно замещенную фенильную группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
R4 и R5 являются одинаковыми или разными и представляют (1) атом водорода, алкил, алкокси, аралкилокси, галоген, нитро, гидрокси, алкоксикарбонил, -NR6R7, -NR6COR7, -NR6SO2R7 или –CONR6R7 (где R6 и R7 являются одинаковыми или разными и представляют атом водорода или алкил) или (2) соседние R4 и R5 могут быть соединены с образованием –О(СН2)nO- (где n равно целому числу 1 или 2) или -СН=СН-СН=СН-;
3) общая формула (III):
в которой
представляет ароматический карбоцикл или ароматический гетероцикл, который может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкильной группы, аминогруппы, (низшей алкил)аминогруппы, ди(низший алкил)аминогруппы, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы и карбоксильной группы;
Су представляет С3-20-моно-, -би- или –трициклическую алифатическую карбоциклическую группу, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкилиденовой группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, аминогруппы, (низший алкил)аминогруппы, ди(низший алкил)аминогруппы, низшей алкоксигруппы и группы, представленной –R14;
представляет С3-14-моно- или бициклическую алифатическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, низшей алкилиденовой группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, аминогруппы, (низший алкил)аминогруппы, ди(низший алкил)аминогруппы, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, карбоксильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, (низший алкил)карбамоильной группы, ди(низший алкил)карбамоильной группы и группы, представленной –R13;
R11 представляет атом водорода, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, аминогруппу, (низший алкил)аминогруппу, ди(низший алкил)аминогруппу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, (низший алкил)карбамоильную группу или ди(низший алкил)карбамоильную группу или низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, аминогруппы, (низший алкил)аминогруппы, ди(низший алкил)аминогруппы, (низший алкил)сульфониламиногруппы, аминосульфониламиногруппы, (низший алкиламино)сульфониламиногруппы, (ди(низший алкил)амино)сульфониламиногруппы, карбамоиламиногруппы, (низший алкилкарбамоил)аминогруппы, (ди(низший алкил)карбамоил)аминогруппы, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, карбамоилоксигруппы, (низший алкил)карбамоилоксигруппы, ди(низший алкил)карбамоилоксигруппы, карбоксильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, (низший алкил)карбамоильной группы, ди(низший алкил)карбамоильной группы и группы, представленной -Ar2;
R12 представляет атом водорода или низшую алкильную группу;
R13 представляет низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из аминогруппы, (низший алкил)сульфониламиногруппы, аминосульфониламиногруппы, (низший алкиламино)сульфониламиногруппы, (ди(низший алкил)амино)сульфониламиногруппы, карбамоиламиногруппы, (низший алкилкарбамоил)аминогруппы, (ди(низший алкил)карбамоил)аминогруппы, гидроксильной группы, карбамоилоксигруппы, (низший алкил)карбамоилоксигруппы, ди(низший алкил)карбамоилоксигруппы, карбоксильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, (низший алкил)карбамоильной группы, ди(низший алкил)карбамоильной группы, ароматического гетероцикла и группы, представленной –R15;
R14 представляет низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из С3-10-циклоалкильной группы, ароматической карбоциклической группы или ароматической гетероциклической группы;
R15 представляет (низший алкил)аминогруппу, ди(низший алкил)аминогруппу или низшую алкоксигруппу, которая может иметь ароматическую карбоциклическую группу или ароматическую гетероциклическую группу; и
Ar2 представляет ароматическую карбоциклическую группу или ароматическую гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель, выбранный из группы, состоящей из: атома галогена, низшей алкильной группы, аминогруппы, (низший алкил)аминогруппы, ди(низший алкил)аминогруппы, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы и карбоксильной группы; и
4) общая формула (IV):
где R21 и R22 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет атом водорода, низшую алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой, аминогруппу, (низший алкил)аминогруппу или ди(низший алкил)аминогруппу;
R23 и R24 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу, кольцо А представляет арильную группу или гетероциклическую группу, кольцо В представляет фенильную группу, тиенильную группу, фурильную группу, пирролильную группу, пирролидинильную группу, оксазолильную группу или циклогексенильную группу,
Х20 представляет атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может быть замещена низшей алкоксигруппой, низшую алкенильную группу, аминогруппу, цианогруппу или
{где W представляет простую связь, -СН=CR26- (где R26 представляет атом водорода или арильную группу), -О-, -S-, -NR27- (где R27 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или низшую алкоксикарбонильную группу), карбонильную группу, сульфинильную группу или –NHCO-,
кольцо G представляет арильную группу, гетероциклическую группу, циклоалкильную группу или конденсированную арильную группу,
R25 представляет атом галогена, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу (которая может быть замещена низшей алкоксигруппой), низшую алкильную группу, которая может быть замещена любым заместителем из: атома галогена, гидроксильной группы и низшей алканоилоксигруппы, низшей алкоксигруппы (которая может быть замещена низшей алкоксигруппой), аминогруппу, (низший алкил)аминогруппу, ди(низший алкил)аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, низшую алканоильную группу, низшую алканоилоксигруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу или фенильную группу, t равно целому числу 0 или 1-5, которое обозначает число заместителей на кольце G, и, когда t равно целому числу от 2 до 5, причем R25 могут быть одинаковыми или разными, m равно целому числу 0 или 1-8 и g равно целому числу 0 или 1-4}].
3. Противозудный агент по п.1, где антагонист ноцицептина является соединением, представленным формулой (I), (III) или (IV) по п.2.
4. Противозудный агент по п.1, где антагонист ноцицептина представляет собой соединение, выбранное из группы, состоящей из:
дигидрохлорида (1R,2S)-N-амидино-2-{[2-(4-хлорбензоиламино)-6-метоксихиназолин-4-ил]амино}циклогексиламина;
дигидрохлорида (1R,2S)-N-амидино-2-{[2-(4-хлорбензоиламино)-6-метилхиназолин-4-ил]амино}циклогексиламина;
гидрохлорида 1-[(3R,4R)-1-циклооктилметил-3-гидроксиметил-4-пиперидил]-3-этил-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-она; и
гидрохлорида N-(4-амино-2-метил-6-хинолил)-2-[(4-этилфенокси)метил]бензамида.
5. Противозудный агент, включающий терапевтически активное количество антагониста ноцицептина и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001078933 | 2001-03-19 | ||
| JP2001-78933 | 2001-03-19 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003130752A true RU2003130752A (ru) | 2005-03-10 |
Family
ID=18935466
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003130752/15A RU2003130752A (ru) | 2001-03-19 | 2002-03-18 | Противозудные средства |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20040116450A1 (ru) |
| EP (1) | EP1371376A4 (ru) |
| JP (1) | JPWO2002074341A1 (ru) |
| KR (1) | KR20030085005A (ru) |
| CN (1) | CN1509184A (ru) |
| CA (1) | CA2441425A1 (ru) |
| RU (1) | RU2003130752A (ru) |
| WO (1) | WO2002074341A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2841536C1 (ru) * | 2020-09-25 | 2025-06-09 | Эсайент Фармасьютикалс, Инк. | Модуляторы mas-связанного рецептора g-белка x2 и связанные с ними продукты и способы |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6794389B2 (en) | 2000-03-31 | 2004-09-21 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Quinazoline derivatives and drugs |
| KR20040106391A (ko) * | 2002-04-26 | 2004-12-17 | 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 | 퀴나졸린 유도체 및 의약 |
| JP4805234B2 (ja) * | 2002-12-16 | 2011-11-02 | キッセイ薬品工業株式会社 | 経口固形医薬 |
| US8309562B2 (en) | 2003-07-03 | 2012-11-13 | Myrexis, Inc. | Compounds and therapeutical use thereof |
| AU2004253967B2 (en) | 2003-07-03 | 2010-02-18 | Cytovia, Inc. | 4-arylamino-quinazolines as activators of caspases and inducers of apoptosis |
| EP1833482A4 (en) | 2005-01-03 | 2011-02-16 | Myriad Genetics Inc | COMPOUNDS AND ITS THERAPEUTIC USE |
| US8258145B2 (en) | 2005-01-03 | 2012-09-04 | Myrexis, Inc. | Method of treating brain cancer |
| EP1944298B1 (en) * | 2005-10-03 | 2013-01-09 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Quinazoline derivative and pharmaceutical |
| US8093245B2 (en) | 2006-12-14 | 2012-01-10 | Lexicon Pharmaceuticals, Inc. | 4-amino-1H-pyrimidin-2-one based compounds, compositions comprising them and methods of their use |
| KR101714799B1 (ko) | 2008-12-30 | 2017-03-09 | 아르퀼 인코포레이티드 | 치환된 5,6-디히드로-6-페닐벤조[f]이소퀴놀린-2-아민 화합물 |
| EP2878309A4 (en) * | 2012-07-26 | 2016-06-08 | Univ Kyoto | FILAGGRIN PRODUCTION PHOTOMOTOR, THERAPEUTIC FOR DISORDERS ASSOCIATED WITH REDUCED FILAGGINE PRODUCTION AND METHOD FOR SCREENING THIS THERAPEUTIC |
| WO2015019121A1 (en) * | 2013-08-09 | 2015-02-12 | Vichem Chemie Kutató Kft. | Styryl quinazoline derivatives as pharmaceutically active agents |
| RS59911B1 (sr) | 2013-10-14 | 2020-03-31 | Eisai R&D Man Co Ltd | Selektivno supstituisana jedinjenja hinolina |
| CA2920791C (en) | 2013-10-14 | 2021-11-16 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Selectively substituted quinoline compounds |
| RU2659212C1 (ru) * | 2017-03-06 | 2018-06-28 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Прикаспийский зональный научно-исследовательский ветеринарный институт" | Способ профилактики нодулярного дерматита крупного рогатого скота |
| US11919864B2 (en) | 2020-09-25 | 2024-03-05 | Escient Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of Mas-related G-protein receptor X2 and related products and methods |
| WO2024258849A2 (en) * | 2023-06-13 | 2024-12-19 | The Trustees Of Indiana University | Small molecule antiviral drug treatment for human papillomavirus infections |
| CN120154729B (zh) * | 2025-05-19 | 2025-08-08 | 南昌大学第一附属医院 | Atp1b3-ca9作为靶点在治疗ra药物中的应用 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT100905A (pt) * | 1991-09-30 | 1994-02-28 | Eisai Co Ltd | Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem |
| JP2657760B2 (ja) * | 1992-07-15 | 1997-09-24 | 小野薬品工業株式会社 | 4−アミノキナゾリン誘導体およびそれを含有する医薬品 |
| EP0990653B1 (en) * | 1997-05-30 | 2004-09-15 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | 2-oxoimidazole derivatives |
| EP1042874B1 (en) * | 1997-12-30 | 2002-11-20 | Ericsson Inc. | A unified antenna diversity switching system for tdma-based telephones |
| NZ507760A (en) * | 1998-03-26 | 2002-10-25 | Japan Tobacco Inc | Amide derivatives and nociceptin antagonists |
| US6794389B2 (en) * | 2000-03-31 | 2004-09-21 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Quinazoline derivatives and drugs |
| DE60132484T2 (de) * | 2000-11-02 | 2009-01-15 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Chinazolinderivate und -arzneimittel |
| DE60238228D1 (de) * | 2001-05-11 | 2010-12-23 | Panasonic Corp | Diversitätsempfänger |
| JP2003046418A (ja) * | 2001-08-03 | 2003-02-14 | Uniden Corp | ダイバーシチ受信装置 |
-
2002
- 2002-03-18 CN CNA028067649A patent/CN1509184A/zh active Pending
- 2002-03-18 CA CA002441425A patent/CA2441425A1/en not_active Abandoned
- 2002-03-18 US US10/469,680 patent/US20040116450A1/en not_active Abandoned
- 2002-03-18 WO PCT/JP2002/002546 patent/WO2002074341A1/ja not_active Ceased
- 2002-03-18 KR KR10-2003-7012132A patent/KR20030085005A/ko not_active Withdrawn
- 2002-03-18 RU RU2003130752/15A patent/RU2003130752A/ru not_active Application Discontinuation
- 2002-03-18 EP EP02705294A patent/EP1371376A4/en not_active Withdrawn
- 2002-03-18 JP JP2002573048A patent/JPWO2002074341A1/ja active Pending
-
2007
- 2007-10-30 US US11/981,315 patent/US20080103162A1/en not_active Abandoned
- 2007-10-30 US US11/981,471 patent/US20080103163A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2841536C1 (ru) * | 2020-09-25 | 2025-06-09 | Эсайент Фармасьютикалс, Инк. | Модуляторы mas-связанного рецептора g-белка x2 и связанные с ними продукты и способы |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1371376A4 (en) | 2009-03-25 |
| KR20030085005A (ko) | 2003-11-01 |
| WO2002074341A1 (en) | 2002-09-26 |
| JPWO2002074341A1 (ja) | 2004-10-14 |
| CN1509184A (zh) | 2004-06-30 |
| CA2441425A1 (en) | 2002-09-26 |
| US20080103162A1 (en) | 2008-05-01 |
| US20080103163A1 (en) | 2008-05-01 |
| US20040116450A1 (en) | 2004-06-17 |
| EP1371376A1 (en) | 2003-12-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003130752A (ru) | Противозудные средства | |
| RU2003102389A (ru) | Замещенные производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| RU2006109503A (ru) | Пирролопиримидиноновые производные | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| CA2410662A1 (en) | Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus | |
| RU2008125158A (ru) | Гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к 11-гидроксистероиддегидрогеназе 1 типа | |
| NO905120D0 (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av nye, terapeutiskvirksomme tricykliske, nitrogenholdige forbindelser. | |
| BRPI0209249B8 (pt) | agonista de receptor de pgi2, inibidor de agregacao de plaqueta, agentes terapeuticos e derivados de composto heterociclico | |
| RU2006112593A (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk | |
| RU2011108563A (ru) | Способы лечения талассемии | |
| RU2006134002A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
| RU2008112683A (ru) | Ингибиторы fap | |
| EA200200417A1 (ru) | Фармацевтически активные производные сульфонамида | |
| RU2011116160A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и y-глутамиламиногруппой и содержащие их противогрибковые средства | |
| RU2017125534A (ru) | Производные бензимидазолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма ror gamma (т) | |
| RU96108920A (ru) | Производные индола | |
| RU2002129100A (ru) | Гетероциклические производные и лекарственные средства | |
| RU2004119963A (ru) | Ингибиторы вич интегразы | |
| RU2007124492A (ru) | Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение | |
| RU2006143842A (ru) | Новые замещенные тиофенкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств | |
| RU2007148412A (ru) | 6,7-ненасыщенное 7-карбамоилзамещенное производное морфинана | |
| RU2009114731A (ru) | Производное пиразолопиримидина | |
| KR910015580A (ko) | 신규 콜린에스테라제 억제제로서의 삼환-일환식 아민 | |
| UY25864A1 (es) | Derivados de acetamida antagonistas de receptor de nk1 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20030318 |