RU2006108791A - N-замещенные пиразолиламидилбензимидазолилы в качестве с-kit ингибиторов - Google Patents
N-замещенные пиразолиламидилбензимидазолилы в качестве с-kit ингибиторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006108791A RU2006108791A RU2006108791/04A RU2006108791A RU2006108791A RU 2006108791 A RU2006108791 A RU 2006108791A RU 2006108791/04 A RU2006108791/04 A RU 2006108791/04A RU 2006108791 A RU2006108791 A RU 2006108791A RU 2006108791 A RU2006108791 A RU 2006108791A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cancer
- benzimidazole
- carboxamide
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 8
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 7
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 7
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 7
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 125000004180 3-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(F)=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- -1 3,5-dimethoxyphenyl Chemical group 0.000 claims 2
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 claims 2
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 2
- UPQTXQWNEOLBOJ-UHFFFAOYSA-N 1-(3-fluorophenyl)-n-(2-methyl-5-phenylpyrazol-3-yl)benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound CN1N=C(C=2C=CC=CC=2)C=C1NC(=O)C(C=C1N=C2)=CC=C1N2C1=CC=CC(F)=C1 UPQTXQWNEOLBOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004800 4-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Br 0.000 claims 1
- 206010073478 Anaplastic large-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000003076 Angiosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010017993 Gastrointestinal neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000001258 Hemangiosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000032004 Large-Cell Anaplastic Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010208 Seminoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 208000033781 Thyroid carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002517 adenoid cystic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000004037 angiogenesis inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 201000000053 blastoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000035250 cutaneous malignant susceptibility to 1 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 claims 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000008184 embryoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000003914 endometrial carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000002357 endometrial effect Effects 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000026037 malignant tumor of neck Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000822 natural killer cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000001514 prostate carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000013077 thyroid gland carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (16)
1. Соединение, представленное формулой (I)
или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид,
где R11 представляет собой F, Cl, C0-8алкил, C0-8алкокси или
-N(C0-8алкил)(C0-8алкил);
R51 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, независимо выбранными из галогена, -NR34R35,
-NR34COR35, -NR34C(O)OR35, -NR34SO2R35, -OR34, -SR34, -SO2R34,
-SO2NR34R35, -C(O)OR34, -CO2H, -CONR34R35, C0-8алкила, C2-8алкенила, C2-8алкинила, CN, CF3, NO2, оксо, циклила или гетероциклила;
R52 представляет собой галоген, CF3, -CN, C0-8алкил, C0-8алкокси, -COOH или -N(C0-8алкил)(C0-8алкил);
X представляет собой циклильную или гетероциклильную группу, необязательно замещенную 1-4 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, CF3, -CN, C0-8алкила, C0-8алкокси, -COOH или
-N(C0-8алкил)(C0-8алкил);
R34 и R35 независимо представляют собой C0-8алкил, необязательно замещенный гетероциклильным или OH заместителем;
-C0-8алкил-C3-8циклоалкил, CF3, -C0-8алкил-O-C0-8алкил, -C0-8алкил-N(C0-8алкил)(C0-8алкил), -C0-8алкил-S(O)0-2-C0-8алкил; или гетероциклил, необязательно замещенный C0-8алкильным, циклильным или замещенным циклильным заместителем.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид, где Х представляет собой необязательно замещенный циклил.
3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид, где Х представляет собой необязательно замещенный фенил.
4. Композиция, включающая соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль или N-оксид и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Композиция, включающая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль или N-оксид, и противонеопластическое средство, противоопухолевое средство, средство, препятствующее развитию кровеносных сосудов, или химиотерапевтическое средство.
6. Композиция, включающая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль или N-оксид и цитотоксическое противораковое терапевтическое средство.
7. Композиция, включающая соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль или N-оксид и противораковое терапевтическое средство, ингибирующее развитие кровеносных сосудов.
8. Соединение, которое представляет собой
1-(3-фторфенил)-N-[3-(5)-фенилпиразол-5(3)-ил]-1H-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(3-фторфенил)-N-[3-(5)-(4-хлорфенил)пиразол-5-(3)-ил]-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(3-фторфенил)-N-[3-(5)-п-толилпиразол-5(3)-ил]-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(3-фторфенил)-N-(1-метил-3-фенилпиразол-5-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(4-метоксифенил-N-(3-(5)-фенилпиразол-5(3)-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-[3-метокси-5-(трифторметил)фенил]-N-(3(5)-фенилпиразол-5(3)-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(3,5-диметоксифенил)-N-(3(5)-фенилпиразол-5-(3)-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(3-изопропоксифенил)-N-(3(5)-фенилпиразол-5(3)-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
1-(4-бромфенил)-N-(3(5)-фенилпиразол-5(3)-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.
9. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий стадии введения эффективного количества соединения по п. 1.
10. Способ по п. 9, дополнительно включающий стадию введения противонеопластического средства, противоопухолевого средства, средства, препятствующего развитию кровеносных сосудов, или химиотерапевтического средства.
11. Способ по п. 9, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой рак молочной железы, рак головы или рак шеи.
12. Способ по п. 9, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой желудочно-кишечный рак.
13. Способ по п. 9, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой лейкоз.
14. Способ по п. 9, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой рак яичника, бронхиальный рак, рак легкого или рак поджелудочной железы.
15. Способ по п. 9, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой мелкоклеточный рак легкого или рак прямой кишки.
16. Способ по п. 9, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой синоназальную лимфому, ассоциированную с природными киллерами/Т-клетками, семиному яичника, карциному щитовидной железы, злокачественную мелано(бласто)му, аденокистозную карциному, ангиосаркому, анапластическую крупноклеточную лимфому, эндометриальную карциному или карциному предстательной железы.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US49676603P | 2003-08-21 | 2003-08-21 | |
| US60/496,766 | 2003-08-21 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006108791A true RU2006108791A (ru) | 2006-07-27 |
Family
ID=34272512
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006108791/04A RU2006108791A (ru) | 2003-08-21 | 2004-08-16 | N-замещенные пиразолиламидилбензимидазолилы в качестве с-kit ингибиторов |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1664032B1 (ru) |
| JP (1) | JP4795237B2 (ru) |
| KR (1) | KR20060115346A (ru) |
| CN (1) | CN1839130A (ru) |
| AP (1) | AP2006003553A0 (ru) |
| AR (1) | AR045389A1 (ru) |
| AT (1) | ATE413395T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004268948A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0413785A (ru) |
| CA (1) | CA2536151A1 (ru) |
| DE (1) | DE602004017623D1 (ru) |
| IL (1) | IL173616A0 (ru) |
| IS (1) | IS8320A (ru) |
| MX (1) | MXPA06002017A (ru) |
| NO (1) | NO20060665L (ru) |
| RU (1) | RU2006108791A (ru) |
| TW (1) | TW200524911A (ru) |
| UA (1) | UA84712C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005021537A1 (ru) |
Families Citing this family (36)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE428421T1 (de) | 2004-09-17 | 2009-05-15 | Eisai R&D Man Co Ltd | Medizinische zusammensetzung mit verbesserter stabilität und reduzierten gelierungseigenschaften |
| EP2281901B1 (en) | 2005-08-02 | 2013-11-27 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Anti-tumour pharmaceutical composition with angiogenesis inhibitors |
| AU2006309551B2 (en) | 2005-11-07 | 2012-04-19 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Use of combination of anti-angiogenic substance and c-kit kinase inhibitor |
| JP5583346B2 (ja) * | 2006-01-18 | 2014-09-03 | エルジー ハウスホールド アンド ヘルスケア リミテッド | ｃ−Ｋｉｔ活性阻害剤、及び、肌美白剤 |
| TW200740776A (en) * | 2006-02-06 | 2007-11-01 | Osi Pharm Inc | N-phenylbenzotriazolyl c-kit inhibitors |
| ES2556173T3 (es) | 2006-05-18 | 2016-01-13 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Agente antitumoral para un cáncer de tiroides |
| CN101511793B (zh) | 2006-08-28 | 2011-08-03 | 卫材R&D管理有限公司 | 针对未分化型胃癌的抗肿瘤剂 |
| US7737149B2 (en) | 2006-12-21 | 2010-06-15 | Astrazeneca Ab | N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2H-pyrazol-3-yl]-4-(3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide and salts thereof |
| CN101600694A (zh) | 2007-01-29 | 2009-12-09 | 卫材R&D管理有限公司 | 未分化型胃癌治疗用组合物 |
| EP2218712B1 (en) | 2007-11-09 | 2015-07-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex |
| US20120189641A1 (en) | 2009-02-25 | 2012-07-26 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination anti-cancer therapy |
| EP2401613A2 (en) | 2009-02-27 | 2012-01-04 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
| EP2401614A1 (en) | 2009-02-27 | 2012-01-04 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
| WO2010099138A2 (en) | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation |
| AU2011270165B2 (en) | 2010-06-25 | 2015-12-24 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination |
| JPWO2012121168A1 (ja) * | 2011-03-04 | 2014-07-17 | 国立大学法人京都大学 | キナーゼ阻害剤 |
| KR101762999B1 (ko) | 2011-04-18 | 2017-07-28 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 종양 치료제 |
| WO2012149014A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-11-01 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Use of emt gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment |
| US9945862B2 (en) | 2011-06-03 | 2018-04-17 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds |
| WO2013152252A1 (en) | 2012-04-06 | 2013-10-10 | OSI Pharmaceuticals, LLC | Combination anti-cancer therapy |
| WO2014098176A1 (ja) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | キノリン誘導体のアモルファス及びその製造方法 |
| US20140179712A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Astrazeneca Ab | Pharmaceutical formulation of n-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-2h-pyrazol-3-yl]-4-[(3r,5s)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]benzamide |
| TW201444798A (zh) | 2013-02-28 | 2014-12-01 | 必治妥美雅史谷比公司 | 作爲強效ｒｏｃｋ１及ｒｏｃｋ２抑制劑之苯基吡唑衍生物 |
| WO2014134391A1 (en) | 2013-02-28 | 2014-09-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Phenylpyrazole derivatives as potent rock1 and rock2 inhibitors |
| SG11201509278XA (en) | 2013-05-14 | 2015-12-30 | Eisai R&D Man Co Ltd | Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds |
| AR096654A1 (es) | 2013-06-20 | 2016-01-27 | Ab Science | Derivados de benzimidazol como inhibidores selectivos de proteína quinasa |
| PL3524595T3 (pl) | 2014-08-28 | 2022-10-31 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pochodna chinoliny o wysokiej czystości i sposób jej wytwarzania |
| HUE064614T2 (hu) | 2015-02-25 | 2024-04-28 | Eisai R&D Man Co Ltd | Eljárás egy kinolin-származék keserû ízének elnyomására |
| WO2016140717A1 (en) | 2015-03-04 | 2016-09-09 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer |
| ES2886107T3 (es) | 2015-06-16 | 2021-12-16 | Prism Biolab Co Ltd | Antineoplásico |
| US12220398B2 (en) | 2015-08-20 | 2025-02-11 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Tumor therapeutic agent |
| KR102539920B1 (ko) | 2017-02-08 | 2023-06-05 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 종양-치료용 약제학적 조성물 |
| CA3061888A1 (en) | 2017-05-16 | 2018-11-22 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Treatment of hepatocellular carcinoma |
| BR112021018168B1 (pt) | 2019-03-21 | 2023-11-28 | Onxeo | Composição farmacêutica, combinação e kit compreendendo uma molécula dbait e um inibidor de quinase para o tratamento de câncer |
| CN114761006A (zh) | 2019-11-08 | 2022-07-15 | Inserm(法国国家健康医学研究院) | 对激酶抑制剂产生耐药性的癌症的治疗方法 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
Family Cites Families (36)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6087380A (en) | 1949-11-24 | 2000-07-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparations and the use thereof as pharmaceutical compositions |
| GB8610980D0 (en) | 1986-05-06 | 1986-06-11 | Ici America Inc | Heterocyclic fused tricyclic compounds |
| US5814651A (en) | 1992-12-02 | 1998-09-29 | Pfizer Inc. | Catechol diethers as selective PDEIV inhibitors |
| US5688809A (en) | 1994-02-10 | 1997-11-18 | Pfizer Inc. | 5-heteroarylindole derivatives |
| US5563143A (en) | 1994-09-21 | 1996-10-08 | Pfizer Inc. | Catechol diether compounds as inhibitors of TNF release |
| US6001866A (en) | 1995-10-05 | 1999-12-14 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
| US5972980A (en) | 1995-10-05 | 1999-10-26 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
| AU6966696A (en) | 1995-10-05 | 1997-04-28 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
| US6548524B2 (en) | 1996-10-16 | 2003-04-15 | American Cyanamid Company | Preparation and use of ortho-sulfonamido bicyclic heteroaryl hydroxamic acids as matrix metalloproteinase and TACE inhibitors |
| EP0846689B1 (en) | 1996-12-09 | 2004-01-14 | Pfizer Inc. | Benzimidazole compounds |
| US6414008B1 (en) | 1997-04-29 | 2002-07-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparation thereof, and their use as pharmaceutical compositions |
| KR20010014183A (ko) | 1997-06-27 | 2001-02-26 | Fujisawa Pharmaceutical Co | 술폰아미드 화합물 및 그의 의약 용도 |
| US5990146A (en) | 1997-08-20 | 1999-11-23 | Warner-Lambert Company | Benzimidazoles for inhibiting protein tyrosine kinase mediated cellular proliferation |
| US6465484B1 (en) | 1997-09-26 | 2002-10-15 | Merck & Co., Inc. | Angiogenesis inhibitors |
| US6162804A (en) | 1997-09-26 | 2000-12-19 | Merck & Co., Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| WO2000006549A1 (en) | 1998-07-28 | 2000-02-10 | Nihon Nohyaku Co., Ltd. | Fused-heterocycle dicarboxylic diamide derivatives or salts thereof, herbicides and usage thereof |
| CA2341409A1 (en) | 1998-08-31 | 2000-03-09 | Merck And Co., Inc. | Novel angiogenesis inhibitors |
| US6326379B1 (en) | 1998-09-16 | 2001-12-04 | Bristol-Myers Squibb Co. | Fused pyridine inhibitors of cGMP phosphodiesterase |
| US6348032B1 (en) * | 1998-11-23 | 2002-02-19 | Cell Pathways, Inc. | Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives |
| US6329383B1 (en) | 1999-01-25 | 2001-12-11 | Pharmacia Ab | 2-amino-5-pyrimidine acetic acid compounds |
| CA2369553A1 (en) | 1999-04-02 | 2000-10-12 | Raymond F. Horvath | N-benzimidazolylmethyl and n-indolylmethyl-benzamides and their use as crf modulators |
| CO5190696A1 (es) | 1999-06-16 | 2002-08-29 | Smithkline Beecham Corp | Antagonistas de los receptores il-8 |
| US6534535B1 (en) | 1999-08-12 | 2003-03-18 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of factor Xa |
| DE19939463A1 (de) | 1999-08-20 | 2001-02-22 | Boehringer Ingelheim Pharma | Aminocarbonyl-substituierte Benzimidazolderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE60016858T2 (de) | 1999-09-13 | 2005-12-08 | Eastman Kodak Co. | Photographisches Material mit verbesserter Farbwiedergabe |
| WO2001021634A1 (en) | 1999-09-21 | 2001-03-29 | Lion Bioscience Ag | Benzimidazole derivatives and combinatorial libraries thereof |
| US6316474B1 (en) | 1999-10-29 | 2001-11-13 | Merck & Co., Inc. | 2-benzyl and 2-heteroaryl benzimidazole NMDA/NR2B antagonists |
| EP1263754A1 (en) | 2000-02-01 | 2002-12-11 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | INDALONE AND BENZIMIDAZOLONE INHIBITORS OF FACTOR Xa |
| AU2001236605A1 (en) | 2000-02-01 | 2001-08-14 | Cor Therapeutics, Inc. | Indole and benzimidazole inhibitors of factor xa |
| US6448281B1 (en) | 2000-07-06 | 2002-09-10 | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. | Viral polymerase inhibitors |
| US20020128232A1 (en) | 2000-10-12 | 2002-09-12 | Henderson Scott A. | Heterocyclic angiogenesis inhibitors |
| EA007538B1 (ru) | 2000-12-11 | 2006-10-27 | Туларик Инк. | Антагонисты cxcr3 |
| GB0102109D0 (en) | 2001-01-26 | 2001-03-14 | Syngenta Ltd | Chemical process |
| EP1387680A4 (en) | 2001-03-05 | 2010-01-13 | Transtech Pharma Inc | AGENTS TH RAPEUTICES D RIV S BENZIMIDAZOLE BASE |
| HUP0303460A3 (en) * | 2001-03-12 | 2004-07-28 | Avanir Pharmaceuticals San Die | Benzimidazole compounds for modulating ige and inhibiting cellular proliferation and pharmaceutical compositions containing them |
| WO2002076960A1 (en) | 2001-03-22 | 2002-10-03 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Transition metal mediated process |
-
2004
- 2004-08-16 DE DE602004017623T patent/DE602004017623D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-08-16 EP EP04781203A patent/EP1664032B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-08-16 BR BRPI0413785-0A patent/BRPI0413785A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 WO PCT/US2004/026481 patent/WO2005021537A1/en not_active Ceased
- 2004-08-16 UA UAA200602943A patent/UA84712C2/ru unknown
- 2004-08-16 RU RU2006108791/04A patent/RU2006108791A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-08-16 CA CA002536151A patent/CA2536151A1/en not_active Abandoned
- 2004-08-16 JP JP2006523954A patent/JP4795237B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-08-16 AU AU2004268948A patent/AU2004268948A1/en not_active Abandoned
- 2004-08-16 CN CNA2004800239977A patent/CN1839130A/zh active Pending
- 2004-08-16 KR KR1020067003094A patent/KR20060115346A/ko not_active Withdrawn
- 2004-08-16 AP AP2006003553A patent/AP2006003553A0/xx unknown
- 2004-08-16 AT AT04781203T patent/ATE413395T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-08-16 MX MXPA06002017A patent/MXPA06002017A/es unknown
- 2004-08-20 TW TW093125240A patent/TW200524911A/zh unknown
- 2004-08-20 AR ARP040103010A patent/AR045389A1/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-02-08 IL IL173616A patent/IL173616A0/en unknown
- 2006-02-10 NO NO20060665A patent/NO20060665L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-02-21 IS IS8320A patent/IS8320A/is unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1664032A1 (en) | 2006-06-07 |
| IL173616A0 (en) | 2006-07-05 |
| DE602004017623D1 (de) | 2008-12-18 |
| IS8320A (is) | 2006-02-21 |
| UA84712C2 (en) | 2008-11-25 |
| CA2536151A1 (en) | 2005-03-10 |
| KR20060115346A (ko) | 2006-11-08 |
| NO20060665L (no) | 2006-05-16 |
| AU2004268948A1 (en) | 2005-03-10 |
| MXPA06002017A (es) | 2006-05-31 |
| AP2006003553A0 (en) | 2006-04-30 |
| TW200524911A (en) | 2005-08-01 |
| ATE413395T1 (de) | 2008-11-15 |
| BRPI0413785A (pt) | 2006-11-07 |
| AR045389A1 (es) | 2005-10-26 |
| JP4795237B2 (ja) | 2011-10-19 |
| EP1664032B1 (en) | 2008-11-05 |
| WO2005021537A1 (en) | 2005-03-10 |
| JP2007502820A (ja) | 2007-02-15 |
| CN1839130A (zh) | 2006-09-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006108791A (ru) | N-замещенные пиразолиламидилбензимидазолилы в качестве с-kit ингибиторов | |
| JP2007502820A5 (ru) | ||
| AU2014225761B2 (en) | Compounds for treatment of cancer | |
| RU2006108799A (ru) | N3-замещенные имидазопиридиновые ингибиторы c-kit | |
| RU2013149174A (ru) | Новое имидазооксазиновое соединение или его соль | |
| RU2013148721A (ru) | Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения | |
| JP2016518437A5 (ru) | ||
| RU2012123155A (ru) | Способы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности | |
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| JP2008537748A5 (ru) | ||
| RU2013108865A (ru) | Производные хинолина и содержащие их ингибиторы melk | |
| PE20080895A1 (es) | Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de hif-propil-4-hidroxilasas | |
| MX2010009959A (es) | Compuestos y metodo para reducir el acido urico. | |
| WO2016161361A4 (en) | Compositions and methods of targeting mutant k-ras | |
| AR069244A1 (es) | Metodos para administrar n-( 5- ter- butil- isoxixasol-3-il) -n'- (4(7-(2- morfolin-4-il- etoxi) imidazo (2,1-b) (1,3) benzotiazol -2-il) fenil) urea para tratar una enfermedad proliferante y composicion farmaceutica | |
| RU2014153627A (ru) | Имидазо[1, 2-]пиридазиновые производные как ингибиторы киназ | |
| JP2015522650A5 (ru) | ||
| WO2007125405A3 (en) | Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds | |
| RU2012108423A (ru) | Ацилгуанидиновые производные с азотсодержащим циклом | |
| JP2017528475A5 (ru) | ||
| RU2013150102A (ru) | Ингибиторы parp для лечения cipn | |
| RU2012123154A (ru) | Способы лечения синдрома фибромиалгии | |
| JP2017514809A5 (ru) | ||
| RU2015119569A (ru) | Терапевтический или профилактический агент для синдрома распада опухоли | |
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20090609 |
|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20090609 |