RU2018107150A - Новый эффективный аминогликозидный антибиотик против бактерий с множественной лекарственной резистентностью - Google Patents
Новый эффективный аминогликозидный антибиотик против бактерий с множественной лекарственной резистентностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018107150A RU2018107150A RU2018107150A RU2018107150A RU2018107150A RU 2018107150 A RU2018107150 A RU 2018107150A RU 2018107150 A RU2018107150 A RU 2018107150A RU 2018107150 A RU2018107150 A RU 2018107150A RU 2018107150 A RU2018107150 A RU 2018107150A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- amino
- hydrogen atom
- deoxy
- apramycin
- Prior art date
Links
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 title 1
- 229940126574 aminoglycoside antibiotic Drugs 0.000 title 1
- 239000002647 aminoglycoside antibiotic agent Substances 0.000 title 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 50
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 38
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 26
- -1 sarcosyl group Chemical group 0.000 claims 26
- XZNUGFQTQHRASN-XQENGBIVSA-N apramycin Chemical compound O([C@H]1O[C@@H]2[C@H](O)[C@@H]([C@H](O[C@H]2C[C@H]1N)O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](N)[C@@H](CO)O1)O)NC)[C@@H]1[C@@H](N)C[C@@H](N)[C@H](O)[C@H]1O XZNUGFQTQHRASN-XQENGBIVSA-N 0.000 claims 20
- 229950006334 apramycin Drugs 0.000 claims 20
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 13
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 13
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 11
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000022 2-aminoethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])N([H])[H] 0.000 claims 6
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 6
- 125000003412 L-alanyl group Chemical group [H]N([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C(=O)[*])[H] 0.000 claims 5
- WGYKZJWCGVVSQN-UHFFFAOYSA-N propylamine Chemical group CCCN WGYKZJWCGVVSQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000000988 D-alanyl group Chemical group N[C@@H](C(=O)*)C 0.000 claims 4
- 125000006620 amino-(C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003739 carbamimidoyl group Chemical group C(N)(=N)* 0.000 claims 3
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 3
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 3
- 125000002842 L-seryl group Chemical group O=C([*])[C@](N([H])[H])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 2
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 claims 1
- 206010022678 Intestinal infections Diseases 0.000 claims 1
- 241000588747 Klebsiella pneumoniae Species 0.000 claims 1
- 201000009906 Meningitis Diseases 0.000 claims 1
- RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N Methicillin Chemical compound COC1=CC=CC(OC)=C1C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H](C(O)=O)C(C)(C)S[C@@H]21 RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N 0.000 claims 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 claims 1
- 206010057190 Respiratory tract infections Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims 1
- 125000004567 azetidin-3-yl group Chemical group N1CC(C1)* 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000007119 infective endocarditis Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229960003085 meticillin Drugs 0.000 claims 1
- 230000000399 orthopedic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010034674 peritonitis Diseases 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 208000019206 urinary tract infection Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/7036—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin having at least one amino group directly attached to the carbocyclic ring, e.g. streptomycin, gentamycin, amikacin, validamycin, fortimicins
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/02—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures
- C07H15/12—Acyclic radicals, not substituted by cyclic structures attached to a nitrogen atom of the saccharide radical
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/20—Carbocyclic rings
- C07H15/22—Cyclohexane rings, substituted by nitrogen atoms
- C07H15/222—Cyclohexane rings substituted by at least two nitrogen atoms
- C07H15/224—Cyclohexane rings substituted by at least two nitrogen atoms with only one saccharide radical directly attached to the cyclohexyl radical, e.g. destomycin, fortimicin, neamine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/20—Carbocyclic rings
- C07H15/22—Cyclohexane rings, substituted by nitrogen atoms
- C07H15/222—Cyclohexane rings substituted by at least two nitrogen atoms
- C07H15/226—Cyclohexane rings substituted by at least two nitrogen atoms with at least two saccharide radicals directly attached to the cyclohexane rings
- C07H15/234—Cyclohexane rings substituted by at least two nitrogen atoms with at least two saccharide radicals directly attached to the cyclohexane rings attached to non-adjacent ring carbon atoms of the cyclohexane rings, e.g. kanamycins, tobramycin, nebramycin, gentamicin A2
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oncology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Cephalosporin Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (178)
1. Соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
[Химическая формула 1]
где
R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу,
R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу,
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу,
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу,
где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь,
R5 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R9 и R10, каждый независимо, представляют собой атом водорода, C1-6алкильную группу, амино-C1-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу; и
R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора,
за исключением случаев, когда
(i) R1, R4, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода,
(ii) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода,
(iii) R1, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода,
(iv) R1, R4, R5 и R8 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R6, R7, R9, R10 и R11 представляют собой атомы водорода,
(v) R1, R4, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R6 и R7 представляют собой атомы водорода, один из R9 или R10 представляет собой атом водорода, другой представляет собой этильную группу или 2-аминоэтильную группу.
2. Соединение по п.1, представленное формулой (I-1), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
[Химическая формула 2]
где
R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу,
R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу,
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу,
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу,
где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь,
R5 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу; и
R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора,
за исключением случаев, когда
(i) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R1, R2, R3, R4, R6 и R7 представляют собой атомы водорода,
(ii) R1, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R4, R6 и R7 представляют собой атомы водорода,
(iii) R1, R4, R5 и R8 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R6, R7 и R11 представляют собой атомы водорода.
3. Соединение по п.1, представленное общей формулой (I-2), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
[Химическая формула 3]
где
R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу,
R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу,
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу,
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу,
где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь,
R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R9 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или амино-C1-6алкильную группу,
R10 представляет собой C1-6алкильную группу, амино-C1-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу; и
R11 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу.
4. Соединение по п.1, представленное общей формулой (I-3), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
[Химическая формула 4]
где
R9 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу или амино-C1-6алкильную группу,
R10 представляет собой метильную группу, C3-6алкильную группу, амино-C3-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу.
5. Соединение по п.1, представленное общей формулой (I-4), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
[Химическая формула 5]
где
R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу,
R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу,
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу,
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу; и
где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь,
за исключением случаев, когда
(i) R1, R2, R3 и R4 представляют собой атомы водорода,
(ii) R1 представляет собой гидроксильную группу и R2, R3 и R4 представляют собой атомы водорода.
6. Соединение по п.1, представленное общей формулой (I-5), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
[Химическая формула 6]
где
R5 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу,
R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу; и
R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора,
за исключением случаев, когда
(i) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R6 и R7 представляют собой атомы водорода,
(ii) R5 и R8 представляют собой гидроксильные группы, и R6, R7 и R11 представляют собой атомы водорода.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где данное соединение представляет собой:
4"-N-метилапрамицин,
4"-N-(3-аминопропил)апрамицин,
4"-N-((1-аминоциклопентил)метил)апрамицин,
4"-N-(1,3-диаминопропан-2-ил)апрамицин,
4"-N,N-бис(2-аминоэтил)апрамицин,
4"-N-(цис-1,4-4-аминоциклогексил)апрамицин,
4"-N-(транс-1,4-4-аминоциклогексил)апрамицин,
4"-N-(азетидин-3-ил)апрамицин,
4"-N-(1-метилазетидин-3-ил)апрамицин,
4"-дезамино-4"-гуанидиноапрамицин,
4"-N-гуанидиноэтилапрамицин,
5-эпиапрамицин,
5-дезокси-5-эпи-5-фторапрамицин,
6-дезокси-5-эпиапрамицин,
5,6-дидезокси-5-фторапрамицин,
5-амино-5-дезокси-5-эпиапрамицин,
5-амино-5-дезоксиапрамицин,
6-амино-5,6-дидезокси-5,6-диэпи-5-фторапрамицин,
5-амино-5,6-дидезоксиапрамицин,
2"-амино-2"-дезокси-2",3"-диэпиапрамицин,
3"-амино-3"-дезоксиапрамицин,
3"-эпиапрамицин,
2",3"-диэпиапрамицин,
6"-дезокси-6"-фторапрамицин,
3",6"-дидезоксиапрамицин,
5,6"-дидезоксиапрамицин,
5,3"-дидезоксиапрамицин,
3"-дезокси-5-эпиапрамицин,
5,3"-дидезокси-5-эпи-5-фторапрамицин,
6,3"-дидезокси-5-эпиапрамицин,
5,6,3"-тридезоксиапрамицин,
5-амино-5,3"-дидезокси-5-эпиапрамицин,
5,2"-дидезокси-5,3"-диэпи-5-фторапрамицин,
5,3"-диэпиапрамицин,
6,6"-дидезокси-5-эпиапрамицин,
5-ено-5,6,6"-тридезоксиапрамицин,
5,6,6"-тридезоксиапрамицин,
5-дезокси-4"-N-метилапрамицин,
4"-N-(2-аминоэтил)-5-дезоксиапрамицин,
4"-N-(3-аминопропил)-5-дезоксиапрамицин,
5-дезокси-4"-N-(1,3-диаминопропан-2-ил)апрамицин,
4"-дезамино-5-дезокси-4"-гуанидиноапрамицин,
5-эпи-4"-N-метилапрамицин,
4"-N-(2-аминоэтил)-5-эпиапрамицин,
4"-N-(3-аминопропил)-5-эпиапрамицин,
4"-N-(1,3-диаминопропан-2-ил)-5-эпиапрамицин,
4"-дезамино-5-эпи-4"-гуанидиноапрамицин,
4"-дезамино-5-дезокси-5-эпи-5-фтор-4"-гуанидиноапрамицин,
5,6-дидезокси-4"-N-метилапрамицин,
4"-N-(2-аминоэтил)-5,6-дидезоксиапрамицин,
4"-N-(3-аминопропил)-5,6-дидезоксиапрамицин,
4"-N-(1,3-диаминопропан-2-ил)-5,6-дидезоксиапрамицин,
4"-дезамино-5,6-дидезокси-4"-гуанидиноапрамицин,
6-дезокси-5-эпи-4"-N-метилапрамицин,
4"-N-(2-аминоэтил)-6-дезокси-5-эпиапрамицин,
4"-N-(3-аминопропил)-6-дезокси-5-эпиапрамицин,
4"-дезамино-6-дезокси-5-эпи-4"-гуанидиноапрамицин,
4"-N-(1,3-диаминопропан-2-ил)-5,6"-дидезоксиапрамицин,
4"-дезамино-5,6"-дидезокси-4"-гуанидиноапрамицин,
4"-дезамино-5,3"-дидезокси-4"-гуанидиноапрамицин,
4"-N-глицилапрамицин,
4"-N-саркозилапрамицин,
4"-N-(L-аланил)апрамицин,
4"-N-(D-аланил)апрамицин,
4"-N-(L-серил)апрамицин,
4"-N-(D-серил)апрамицин,
4"-N-(β-аланил)апрамицин,
4"-N-(L-изосерил)апрамицин,
5-эпи-4"-N-глицилапрамицин,
5-эпи-4"-N-саркозилапрамицин,
4"-N-(L-аланил)-5-эпиапрамицин,
5-эпи-4"-N-(L-серил)апрамицин,
4"-N-(β-аланил)-5-эпиапрамицин,
5-эпи-4"-N-(L-изосерил)апрамицин,
5-эпи-4"-N-(D-изосерил)апрамицин,
6-дезокси-5-эпи-4"-N-глицилапрамицин,
6-дезокси-5-эпи-4"-N-саркозилапрамицин,
4"-N-(β-аланил)-6-дезокси-5-эпиапрамицин,
6-дезокси-5-эпи-4"-N-(L-изосерил)апрамицин,
5-амино-4"-дезамино-5-дезокси-5-эпи-4"-гуанидиноапрамицин,
5-амино-5-дезокси-5-эпи-4"-N-глицилапрамицин,
5-амино-5-дезокси-5-эпи-4"-N-(L-изосерил)апрамицин,
4"-дезамино-3"-дезокси-5-эпи-4"-гуанидиноапрамицин,
4"-дезамино-5,3"-дидезокси-5-эпи-5-фтор-4"-гуанидиноапрамицин или
2"-дезокси-5,3"-диэпиапрамицин.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
9. Фармацевтическая композиция по п.8 для применения при профилактике или лечении инфекционного заболевания.
10. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9, где инфекционным заболеванием является сепсис, инфекционный эндокардит, дерматологические инфекции, инфекции областей хирургического вмешательства, ортопедические инфекции областей хирургического вмешательства, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, энтеральные инфекции, перитонит, менингит, офтальмологические инфекции или отоларингологические инфекции.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8-10, где инфекционное заболевание вызвано резистентными к метициллину бактериями Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Pseudomonas aeruginosa.
12. Соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения в терапии.
13. Соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения при профилактике или лечении инфекционного заболевания.
14. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при изготовлении лекарственного средства для профилактики или лечения инфекционного заболевания.
15. Способ профилактики или лечения инфекционного заболевания, включающий введение терапевтически эффективной дозы соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата животному, включая человека.
16. Противомикробное средство, содержащее соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015151250 | 2015-07-30 | ||
| JP2015-151250 | 2015-07-30 | ||
| PCT/JP2016/072400 WO2017018528A1 (ja) | 2015-07-30 | 2016-07-29 | 多剤耐性菌に有効な新規アミノグリコシド抗生物質 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018107150A true RU2018107150A (ru) | 2019-08-29 |
| RU2018107150A3 RU2018107150A3 (ru) | 2019-12-27 |
| RU2751634C2 RU2751634C2 (ru) | 2021-07-15 |
Family
ID=57884581
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018107150A RU2751634C2 (ru) | 2015-07-30 | 2016-07-29 | Новый эффективный аминогликозидный антибиотик против бактерий с множественной лекарственной резистентностью |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10617704B2 (ru) |
| EP (2) | EP3498723A1 (ru) |
| JP (1) | JP6938376B2 (ru) |
| KR (1) | KR102590696B1 (ru) |
| CN (1) | CN108026133B (ru) |
| AR (1) | AR105547A1 (ru) |
| AU (1) | AU2016300993B2 (ru) |
| CA (1) | CA2993425A1 (ru) |
| CL (1) | CL2018000228A1 (ru) |
| CO (1) | CO2018001237A2 (ru) |
| IL (1) | IL257151B (ru) |
| MX (1) | MX383996B (ru) |
| MY (1) | MY186959A (ru) |
| PH (1) | PH12018500202B1 (ru) |
| RU (1) | RU2751634C2 (ru) |
| SA (1) | SA518390825B1 (ru) |
| SG (2) | SG11201800510WA (ru) |
| TW (1) | TWI699372B (ru) |
| UA (1) | UA123629C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017018528A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201801312B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3498723A1 (en) * | 2015-07-30 | 2019-06-19 | Microbial Chemistry Research Foundation | New effective aminoglycoside antibiotic for multidrug-resistant bacteria |
| JP2020055749A (ja) * | 2017-01-27 | 2020-04-09 | 公益財団法人微生物化学研究会 | 多剤耐性菌に有効な新規アミノグリコシド抗生物質 |
| WO2018204358A1 (en) * | 2017-05-01 | 2018-11-08 | Wayne State University | Apramycin derivatives |
| JP2021138615A (ja) * | 2018-05-31 | 2021-09-16 | Ｍｅｉｊｉ Ｓｅｉｋａファルマ株式会社 | 多剤耐性菌に有効なアミノグリコシド抗生物質の製造方法 |
| KR102811984B1 (ko) * | 2021-08-04 | 2025-05-26 | 서울대학교산학협력단 | 신규 아미카신 유도체, 이의 제조방법, 및 이의 항균 용도 |
| CN116462721B (zh) * | 2023-04-18 | 2024-02-02 | 江南大学 | 抗菌性氨基糖苷衍生物 |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4468513A (en) | 1980-09-22 | 1984-08-28 | Eli Lilly And Company | 2'-N-Acylated and 2'-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides |
| JPS5782398A (en) * | 1980-09-22 | 1982-05-22 | Lilly Co Eli | 2-deoxystreptamine aminoglycoside derivative |
| US4424345A (en) | 1980-09-22 | 1984-01-03 | Eli Lilly And Company | 1-N-Acylated and 1-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides and process |
| US4424344A (en) | 1980-09-22 | 1984-01-03 | Eli Lilly And Company | 2-N-Acylated and 2-N-alkylated derivatives of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides and process |
| JPS5782399A (en) | 1980-09-22 | 1982-05-22 | Lilly Co Eli | 2-deoxystreptamine aminoglycoside derivative and manufacture |
| JPS5772998A (en) * | 1980-10-24 | 1982-05-07 | Shionogi & Co Ltd | Novel appamycin derivative |
| JPS5772999A (en) | 1980-10-24 | 1982-05-07 | Shionogi & Co Ltd | Novel 5-deoxyapramycin |
| US4385585A (en) * | 1981-10-27 | 1983-05-31 | Copco, Inc. | Teakettle having whistle cap |
| US4379917A (en) * | 1981-12-24 | 1983-04-12 | Eli Lilly And Company | 6"-(Substituted)-apramycin antibiotic derivatives and intermediates and starting materials therefor |
| US4360665A (en) * | 1981-12-24 | 1982-11-23 | Eli Lilly And Company | 4"-N-(Substituted)-apramycin antibiotic derivatives and intermediates therefor |
| US4458065A (en) * | 1983-02-17 | 1984-07-03 | Eli Lilly And Company | 7-N-(Substituted-apramycin antibiotic derivatives and intermediates therefor |
| CN101421287A (zh) | 2006-04-07 | 2009-04-29 | 纳幕尔杜邦公司 | 脂壳寡糖的化学合成方法 |
| CN102942603B (zh) * | 2006-06-02 | 2016-01-20 | 明治制果药业株式会社 | 新的氨基糖苷类抗生素 |
| LT2217610T (lt) | 2007-11-21 | 2017-02-27 | Achaogen, Inc. | Antibakteriniai aminoglikozidų analogai |
| TWI472521B (zh) | 2008-07-17 | 2015-02-11 | Lexicon Pharmaceuticals Inc | （２ｓ，３ｒ，４ｒ，５ｓ，６ｒ）－２－（４－氯－３－（４－乙氧苄基）苯基）－６－（甲硫）四氫－２ｈ－哌喃－３，４，５－三醇的固體形態與其使用方法 |
| CN111388489A (zh) * | 2010-09-13 | 2020-07-10 | 苏黎世大学 | 安普霉素在制备细菌感染性疾病治疗中的应用 |
| WO2013191550A1 (en) * | 2012-06-20 | 2013-12-27 | Rijksuniversiteit Groningen | Regioselective diazotation of aminoglycosides |
| RU2491921C1 (ru) | 2012-07-11 | 2013-09-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Опытно-технологическая фирма "Этрис" | Способ лечения мастита у коров в сухостойный период |
| EP3498723A1 (en) * | 2015-07-30 | 2019-06-19 | Microbial Chemistry Research Foundation | New effective aminoglycoside antibiotic for multidrug-resistant bacteria |
-
2016
- 2016-07-29 EP EP19154615.9A patent/EP3498723A1/en active Pending
- 2016-07-29 AR ARP160102333A patent/AR105547A1/es active IP Right Grant
- 2016-07-29 US US15/747,581 patent/US10617704B2/en active Active
- 2016-07-29 AU AU2016300993A patent/AU2016300993B2/en active Active
- 2016-07-29 JP JP2017530947A patent/JP6938376B2/ja active Active
- 2016-07-29 SG SG11201800510WA patent/SG11201800510WA/en unknown
- 2016-07-29 SG SG10201913231RA patent/SG10201913231RA/en unknown
- 2016-07-29 RU RU2018107150A patent/RU2751634C2/ru active
- 2016-07-29 MY MYPI2018700342A patent/MY186959A/en unknown
- 2016-07-29 EP EP16830631.4A patent/EP3330275A4/en not_active Withdrawn
- 2016-07-29 MX MX2018001022A patent/MX383996B/es unknown
- 2016-07-29 KR KR1020187005745A patent/KR102590696B1/ko active Active
- 2016-07-29 WO PCT/JP2016/072400 patent/WO2017018528A1/ja not_active Ceased
- 2016-07-29 CN CN201680044421.1A patent/CN108026133B/zh active Active
- 2016-07-29 UA UAA201802040A patent/UA123629C2/uk unknown
- 2016-07-29 CA CA2993425A patent/CA2993425A1/en active Pending
- 2016-07-29 TW TW105124162A patent/TWI699372B/zh active
-
2018
- 2018-01-25 IL IL257151A patent/IL257151B/en active IP Right Grant
- 2018-01-25 PH PH12018500202A patent/PH12018500202B1/en unknown
- 2018-01-26 CL CL2018000228A patent/CL2018000228A1/es unknown
- 2018-01-28 SA SA518390825A patent/SA518390825B1/ar unknown
- 2018-02-06 CO CONC2018/0001237A patent/CO2018001237A2/es unknown
- 2018-02-26 ZA ZA2018/01312A patent/ZA201801312B/en unknown
-
2020
- 2020-01-22 US US16/749,191 patent/US11135234B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018107150A (ru) | Новый эффективный аминогликозидный антибиотик против бактерий с множественной лекарственной резистентностью | |
| ES2856831T3 (es) | Una composición que comprende un antibiótico no peptídico y cisteamina | |
| TWI327573B (en) | 6-11 bicyclic ketolide derivatives | |
| JP2005511642A5 (ru) | ||
| CN110753549A (zh) | 双磷脂素凝胶制剂及其用途 | |
| US12414958B2 (en) | Medicament and use thereof for treating bacterial infections involving biofilm | |
| JP2015512386A5 (ru) | ||
| AU2015306137B2 (en) | Iodophor composition with improved stability in the presence of organic material | |
| WO2008036761A3 (en) | Anti-microbial defensin-related peptides and methods of use | |
| BR112021018815A2 (pt) | Gepotidacina para uso no tratamento de infecções bacterianas do trato urinário | |
| JP2024009968A5 (ru) | ||
| RU2012143143A (ru) | Пептидные соединения, пригодные для использования в качестве антибактериальных средств | |
| Heggers et al. | The efficacy of nystatin combined with topical microbial agents in the treatment of burn wound sepsis | |
| US20240261257A1 (en) | Methods of treating bacterial infections | |
| US20250034184A1 (en) | Quaternary phosphonium compounds and uses thereof | |
| NZ740037B2 (en) | New effective aminoglycoside antibiotic for multidrug-resistant bacteria | |
| Plaut et al. | Staphylococcal bacteremia in a germ-free unit | |
| de Almeida et al. | Antibacterial activity of lipophilic fluoroquinolone derivatives | |
| JP4194366B2 (ja) | 伝染病の無耐性治療のための５−置換型ヌクレオシド及び／又はプロドラッグの使用 | |
| US10314813B2 (en) | Antimicrobial compositions for Clostridium difficile | |
| JP7758906B2 (ja) | セラチオペプチダーゼ、マンノースまたはその誘導体および任意に抗感染薬剤を使用する医薬組成物ならびに処置の方法 | |
| Parra-Millán et al. | Impact of the immune response modification by lysophosphatidylcholine in the efficacy of antibiotic therapy of experimental sepsis and pneumonia by Pseudomonas aeruginosa | |
| WO2009077485A3 (en) | 1(2)h-tetrazol-5-yl-phenyl-oxazolidinones as antibacterial agents | |
| Lorenzetti et al. | Antimicrobial properties of gentamicin on the skin. | |
| Mohan et al. | Gentamicin: Myths and truths |