RU2008106926A - Производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы - Google Patents
Производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008106926A RU2008106926A RU2008106926/04A RU2008106926A RU2008106926A RU 2008106926 A RU2008106926 A RU 2008106926A RU 2008106926/04 A RU2008106926/04 A RU 2008106926/04A RU 2008106926 A RU2008106926 A RU 2008106926A RU 2008106926 A RU2008106926 A RU 2008106926A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkylene
- alkyl
- halogen
- compound according
- aryl
- Prior art date
Links
- -1 Cyclohexylaminoisoquinolone Derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 239000003590 rho kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 96
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 55
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 44
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 43
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 38
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 25
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 3
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 5
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 201000010260 leiomyoma Diseases 0.000 claims 3
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 2
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 claims 2
- 208000030831 Peripheral arterial occlusive disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 102000000568 rho-Associated Kinases Human genes 0.000 claims 2
- 108010041788 rho-Associated Kinases Proteins 0.000 claims 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 125000004399 C1-C4 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000006029 Cardiomegaly Diseases 0.000 claims 1
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- 206010019663 Hepatic failure Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 102000011131 Myosin-Light-Chain Phosphatase Human genes 0.000 claims 1
- 108010037801 Myosin-Light-Chain Phosphatase Proteins 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010030043 Ocular hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000005107 Premature Birth Diseases 0.000 claims 1
- 206010036590 Premature baby Diseases 0.000 claims 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 208000011341 adult acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 claims 1
- 230000001856 erectile effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 206010061989 glomerulosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 208000001286 intracranial vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 208000007903 liver failure Diseases 0.000 claims 1
- 231100000835 liver failure Toxicity 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 230000008816 organ damage Effects 0.000 claims 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 claims 1
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 208000002815 pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000020431 spinal cord injury Diseases 0.000 claims 1
- JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N Nitrogen dioxide Chemical compound O=[N]=O JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
- C07D217/24—Oxygen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/16—Central respiratory analeptics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) ! ! или формулы (I') ! ! где R1 представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил, ! [(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил, C(O)-(C1-C6)алкил, C(O)(C2-C6)алкенил, C(O)-(C2-C6)алкинил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил или C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил, ! R2 представляет собой Н, (C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-O-(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-O-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-NH(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-N[(C1-C6)алкил]2, [(C1-C6)алкилен]0-1-CH[R']2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH-R' или [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)N[R']2; ! R3 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', OH, O-R'', ! NH2, NHR'', NR''R'' или NH-C(O)-R'', ! R4 представляет собой Н, галоген, гидрокси, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, ! (C1-C6)алкилен-R'; ! R5 представляет собой Н, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R6 и R6', независимо друг от друга, представляют собой H, R', (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)-R', (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R' или (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2; ! R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, O-[(C1-C6)алкилен]0-1-R', (C2-C6)алкенил, R', (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-R', NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил; ! R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил; ! n имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4; и ! L представляет собой О или O-(C1-C6)алкилен; ! где R' представляет собой (C3-C8)цикло
Claims (52)
1. Соединение формулы (I)
или формулы (I')
где R1 представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил,
[(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил, C(O)-(C1-C6)алкил, C(O)(C2-C6)алкенил, C(O)-(C2-C6)алкинил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C3-C8)циклоалкил, C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C5-C10)гетероциклил или C(O)-[(C1-C6)алкилен]0-1-(C6-C10)арил,
R2 представляет собой Н, (C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-O-(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-O-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-NH(C1-C6)алкил, [(C1-C6)алкилен]0-1-N[(C1-C6)алкил]2, [(C1-C6)алкилен]0-1-CH[R']2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)-R', [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH2, [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)NH-R' или [(C1-C6)алкилен]0-1-C(O)N[R']2;
R3 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', OH, O-R'',
NH2, NHR'', NR''R'' или NH-C(O)-R'',
R4 представляет собой Н, галоген, гидрокси, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил,
(C1-C6)алкилен-R';
R5 представляет собой Н, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R6 и R6', независимо друг от друга, представляют собой H, R', (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)-R', (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R' или (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2;
R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, O-[(C1-C6)алкилен]0-1-R', (C2-C6)алкенил, R', (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-R', NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил;
n имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4; и
L представляет собой О или O-(C1-C6)алкилен;
где R' представляет собой (C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил или (C6-C10)арил; и
R'' представляет собой (C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил, (C6-C10)арил, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R' или (C1-C6)алкилен-NRxRy; и
где Rx и Ry, независимо друг от друга, представляют собой (C1-C6)алкил, (C5-C10)гетероциклил, (C6-C10)арил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C1-C4)алкилен-NH(C1-C6)алкил, (C1-C4)алкилен-N[(C1-C6)алкил]2, (C1-C4)алкилен-N[(C6-C10)арил]2 или (C1-C4)алкилен-N[(C5-C10)гетероциклил]2; и
где в остатках R4, R5, R7 и R8 один атом водорода алкила или алкилена необязательно может быть замещен группой OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 или CON(CH3)2, или алкил или алкилен может быть замещен галогеном один или несколько раз;
или их фармацевтически приемлемые соли и/или стереоизомерные формы и/или физиологически функциональные производные.
2. Соединение формулы (I) по п.1, представленное соединением формулы (II)
3. Соединение формулы (I') по п.1, представленное соединением формулы (II')
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 и R6', независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил, R', (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-C(O)-(C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-C(O)-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 и R6', независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил, (C5-C10)гетероциклил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил или (C1-C4)алкилен-(C3-C6)циклоалкил, и R6' представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
7. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой Н, (C1-C6)алкил и R6' представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C5-C10)гетероциклил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил или (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил.
8. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой Н, (C1-C6)алкил и R6' представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C1-C4)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, где гетероциклил является незамещенным или замещен (C1-C4)алкилом или галогеном, или представляет собой (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, где арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1-C4)алкилом, O-(C1-C4)алкилом или SO2-(C1-C4)алкилом.
9. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой Н, (C1-C6)алкил и R6' представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил.
10. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой H и R6' представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил.
11. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 и R6' представляют собой Н.
12. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, R', NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
13. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой Н, галоген, (C1-C6)алкил, R', NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
14. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой Н, галоген, (C1-C6)алкил, (C6-C10)арил, (C5-C10)гетероарил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C2)алкилен-(C6-C10)арил.
15. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой Н, галоген, (C1-C6)алкил, фенил или (C5-C6)гетероарил.
16. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой Н, галоген или
(C1-C6)алкил.
17. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой H или галоген.
18. Соединение по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой Н.
19. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
20. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой Н, галоген, (C1-C6)алкил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C6)алкилен-R'.
21. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой Н, галоген, (C1-C6)алкил, NH-(C6-C10)арил или (C1-C2)алкилен-(C6-C10)арил.
22. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой Н, галоген или
(C1-C6)алкил.
23. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой H или (C1-C6)алкил.
24. Соединение по любому из пп.1-3, где R4 представляет собой Н.
25. Соединение по любому из пп.1-3, где R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, (C1-C6)алкил, O-(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R' или (C1-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил.
26. Соединение по любому из пп.1-3, где R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил, (C2-C4)алкенил, фенил, (C5-C6)гетероарил, (C3-C6)циклоалкил или (C1-C4)алкилен-(C3-C6)циклоалкил.
27. Соединение по любому из пп.1-3, где R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил или (C3-C6)циклоалкил.
28. Соединение по любому из пп.1-3, где R7 представляет собой Н, галоген, (C1-C4)алкил или (C3-C6)циклоалкил и R8 представляет собой Н.
29. Соединение по любому из пп.1-3, где R7 и R8 представляют собой Н.
30. Соединение по любому из пп.1-3, где R9 представляет собой галоген или (C1-C4)алкил.
31. Соединение по любому из пп.1-3, где R9 представляет собой Cl, F, метил или этил.
32. Соединение по любому из пп.1-3, где n имеет значение 0, 1, 2 или 3.
33. Соединение по любому из пп.1-3, где n имеет значение 0 или 1.
34. Соединение по любому из пп.1-3, где n имеет значение 0.
35. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой Н, галоген, (C1-C6)алкил, (C1-C4)алкилен-R', O-R'' или NHR''.
36. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой Н, (C1-C6)алкил или NHR''.
37. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой Н, (C1-C4)алкил, NH-(C5-C6)гетероциклил или NH-фенил.
38. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой Н, (C1-C4)алкил, NH-(C5-C6)гетероарил, содержащий один или несколько N атомов, или NH-фенил.
39. Соединение по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой Н.
40. Соединение по любому из пп.1-3, где L присоединен в 4-положении циклогексильного кольца
или
L присоединен в 3-положении циклогексильного кольца
41. Соединение по п.40, где L присоединен в 4-положении циклогексильного кольца.
42. Соединение по любому из пп.1-3, где L представляет собой О-метилен, O-этилен или O.
43. Соединение по п.42, где L представляет собой О-метилен, O-этилен или O, присоединенный в 4-положении циклогексильного кольца.
44. Соединение по любому из пп.1-3, где L представляет собой О.
45. Соединение по любому из пп.1-3, где
R3 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-R', OH, O-R'',
NH2 или NHR'';
R4 представляет собой Н, галоген, гидрокси, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C6)алкилен-R';
R5 представляет собой Н, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-SO2H, NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R6 и R6', независимо друг от друга, представляют собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, (C1-C6)алкилен-R', (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилен-O-R', (C1-C6)алкилен-CH[R']2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH2, (C1-C6)алкилен-C(O)NH-R', или (C1-C6)алкилен-C(O)N[R']2;
R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-R', NH2, NH-R', NH-SO2-(C1-C6)алкил, NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, NH-C(O)-R', C(O)N[(C1-C6)алкил]2, C(O)OH или C(O)O-(C1-C6)алкил;
R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил;
n имеет значение 0, 1, 2; и
L представляет собой О или O-(C1-C3)алкилен;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологически функциональные производные.
46. Соединение по любому из пп.1-3, где
R3 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C2)алкилен-R' или NHR'';
R4 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкилен-R';
R5 представляет собой Н, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH2, NH-R', NH-C(O)-(C1-C6)алкил, или C(O)N[(C1-C6)алкил]2;
R6 и R6', независимо друг от друга, представляют собой H, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, или (C1-C3)алкилен-R';
R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C2-C3)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C3)алкилен-R', NH-R', NH-SO2-(C1-C6)алкил, или SO2-NH2;
R9 представляет собой галоген или (C1-C6)алкил;
n имеет значение 0 или 1; и
L представляет собой О или O-метилен;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологически функциональные производные.
47. Соединение по любому из пп.1-3, где
R3 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C1-C2)алкилен-R' или NHR'';
R4 представляет собой Н, галоген, CN, (C1-C4)алкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C2)алкилен-R';
R5 представляет собой Н, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C1-C6)алкилен-(C6-C10)арил, (C2-C6)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C6)алкилен-(C5-C10)гетероциклил, NH-R';
R6 представляет собой Н, (C3-C6)циклоалкил или (C1-C4)алкил;
R6' представляет собой Н, (C3-C8)циклоалкил, (C1-C8)алкил, или (C1-C3)алкилен-R';
R7 и R8, независимо друг от друга, представляют собой H, галоген, CN, NO2, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, R', (C2-C3)алкенилен-(C6-C10)арил, (C1-C3)алкилен-R', NH-SO2-(C1-C6)алкил или SO2-NH2;
R9 представляет собой галоген или (C1-C4)алкил;
n имеет значение 0; и
L представляет собой О;
или их фармацевтически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы, и/или физиологически функциональные производные.
48. Соединение формул (I) или (I'), и/или их физиологически приемлемые соли, и/или стереоизомерные формы по любому из пп.1-3 для применения в качестве лекарственного средства.
49. Применение, по меньшей мере, одного соединения формулы (I), или (I'), и/или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства.
50. Применение соединения формул (I), или (I'), и/или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-3 для получения фармацевтических средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легкой цепи миозина.
51. Применение, по меньшей мере, одного соединения формулы (I), или (I'), и/или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики гипертензии, легочной гипертензии, глазной гипертензии, ретинопатии, глаукомы, нарушения периферического кровообращения, окклюзивного заболевания периферических артерий (PAOD), коронарной болезни сердца, стенокардии, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности, ишемических заболеваний, ишемической недостаточности органа (приводящей в результате к повреждению органа), фиброидного легкого, фиброидной печени, печеночной недостаточности, нефропатии, почечной недостаточности, фиброидной почки, почечного гломерулосклероза, гипертрофии органов, астмы, хронического обструктивного легочного заболевания (COPD), респираторного дистресс-синдрома взрослых, тромботических заболеваний, удара, церебрального вазоспазма, церебральной ишемии, боли, дегенерации нервных клеток, повреждения спинного мозга, болезни Альцгеймера, преждевременных родов, эректильной дисфункции, эндокринных дисфункций, артериосклероза, гипертрофии простаты, диабета и осложнений диабета, метаболического синдрома, рестеноза кровеносных сосудов, атеросклероза, воспаления, аутоиммунных заболеваний, СПИДа, остеопатии, бактериальных инфекций пищеварительного тракта, сепсиса или развития и прогрессирования рака.
52. Лекарственное средство, содержащее эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения формул (I), или (I'), и/или их физиологически приемлемых солей, и/или стереоизомерных форм по любому из пп.1-3, физиологически переносимые экципиенты и носители и, если это является подходящим, другие добавки и/или другие активные ингредиенты.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05016153.8 | 2005-07-26 | ||
| EP05016153 | 2005-07-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008106926A true RU2008106926A (ru) | 2009-09-10 |
| RU2440988C2 RU2440988C2 (ru) | 2012-01-27 |
Family
ID=35115842
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008106926/04A RU2440988C2 (ru) | 2005-07-26 | 2006-07-20 | ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНИЗОХИНОЛОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ |
Country Status (36)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8609691B2 (ru) |
| EP (1) | EP1912949B1 (ru) |
| JP (1) | JP5049970B2 (ru) |
| KR (1) | KR101336678B1 (ru) |
| CN (1) | CN101228132B (ru) |
| AR (1) | AR057082A1 (ru) |
| AT (1) | ATE521595T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006274246B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614063A2 (ru) |
| CA (1) | CA2615663C (ru) |
| CR (1) | CR9604A (ru) |
| CY (1) | CY1112085T1 (ru) |
| DK (1) | DK1912949T3 (ru) |
| DO (1) | DOP2006000177A (ru) |
| EC (1) | ECSP088136A (ru) |
| ES (1) | ES2372067T3 (ru) |
| GT (1) | GT200600327A (ru) |
| HN (1) | HN2008000130A (ru) |
| HR (1) | HRP20110839T1 (ru) |
| IL (1) | IL188949A (ru) |
| MA (1) | MA29639B1 (ru) |
| MX (1) | MX2008000956A (ru) |
| MY (1) | MY146644A (ru) |
| NI (1) | NI200800024A (ru) |
| NO (1) | NO20080965L (ru) |
| NZ (1) | NZ565669A (ru) |
| PE (1) | PE20070181A1 (ru) |
| PL (1) | PL1912949T3 (ru) |
| PT (1) | PT1912949E (ru) |
| RS (1) | RS52241B (ru) |
| RU (1) | RU2440988C2 (ru) |
| SI (1) | SI1912949T1 (ru) |
| TN (1) | TNSN08038A1 (ru) |
| TW (1) | TWI412521B (ru) |
| WO (1) | WO2007012422A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200710952B (ru) |
Families Citing this family (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT1899322E (pt) | 2005-06-28 | 2009-11-09 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina como inibidores de rho-cinase |
| NI200800024A (es) | 2005-07-26 | 2009-03-03 | Derivados de ciclohexilaminisoquinolona en calidad inhibidores de rho-quinasa | |
| EP2385047B1 (en) | 2005-07-26 | 2013-05-29 | Sanofi | Piperidinyl-substituted isoquinolone derivatives |
| US7893088B2 (en) * | 2006-08-18 | 2011-02-22 | N.V. Organon | 6-substituted isoquinoline derivatives |
| EP2066640B1 (en) * | 2006-09-11 | 2011-09-07 | N.V. Organon | 2-(1-oxo-1h-isoquinolin-2-yl) acetamide derivatives |
| NZ577981A (en) | 2006-12-27 | 2011-12-22 | Sanofi Aventis | Substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives as inhibitors of rho-kinase |
| RU2457203C2 (ru) * | 2006-12-27 | 2012-07-27 | Санофи-Авентис | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолона |
| RU2468011C2 (ru) | 2006-12-27 | 2012-11-27 | Санофи-Авентис | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона |
| CA2673921C (en) | 2006-12-27 | 2015-10-20 | Sanofi-Aventis | New substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives |
| JP5405316B2 (ja) * | 2006-12-27 | 2014-02-05 | サノフイ | シクロアルキルアミン置換イソキノリン誘導体 |
| CN101573353B (zh) | 2006-12-27 | 2014-08-06 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 | 取代的异喹啉和异喹啉酮衍生物 |
| TW200845988A (en) | 2007-04-05 | 2008-12-01 | Astrazeneca Ab | New compounds and their uses 707 |
| JP5524071B2 (ja) * | 2007-10-24 | 2014-06-18 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | 複素環フェニルアミドｔ型カルシウムチャネルアンタゴニスト |
| MX2010013974A (es) * | 2008-06-24 | 2011-01-14 | Sanofi Aventis | Isoquinolinas e isoquinolinonas 6-sustituidas. |
| KR101638326B1 (ko) * | 2008-06-24 | 2016-07-12 | 사노피 | Ｒｈｏ 키나제 억제제로서의 치환된 이소퀴놀린 및 이소퀴놀리논 |
| MX2010013867A (es) * | 2008-06-24 | 2011-02-24 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina e isoquinolinona bi- y policiclicos sustituidos. |
| EP2328871B1 (en) * | 2008-08-25 | 2020-04-01 | Novartis AG | Hedgehog pathway modulators |
| AR073711A1 (es) | 2008-10-01 | 2010-11-24 | Astrazeneca Ab | Derivados de isoquinolina |
| BR112015017008A2 (pt) * | 2013-01-18 | 2017-07-11 | Bristol Myers Squibb Co | ftalazinonas e isoquinolinonas como inibidores de rock |
| DK3290407T3 (da) | 2013-10-18 | 2020-03-23 | Celgene Quanticel Res Inc | Bromodomæneinhibitorer |
| CA2927830A1 (en) | 2013-10-23 | 2015-04-30 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Quinazolinone and isoquinolinone derivative |
| FR3017868A1 (fr) | 2014-02-21 | 2015-08-28 | Servier Lab | Derives d'isoquinoleine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| CN105085478B (zh) * | 2014-04-28 | 2019-04-12 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 异喹啉磺胺衍生物及其药物组合物和制药用途 |
| AR104259A1 (es) | 2015-04-15 | 2017-07-05 | Celgene Quanticel Res Inc | Inhibidores de bromodominio |
| WO2016180918A1 (en) | 2015-05-12 | 2016-11-17 | Platod | Combination of pharmacological and microfluidic features for improved platelets production |
| HK1255034A1 (zh) | 2015-07-01 | 2019-08-02 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | 生长抑素调节剂及其用途 |
| JP2019513804A (ja) | 2016-04-18 | 2019-05-30 | セルジーン クオンティセル リサーチ，インク． | 治療用化合物 |
| US10150754B2 (en) | 2016-04-19 | 2018-12-11 | Celgene Quanticel Research, Inc. | Histone demethylase inhibitors |
| EP3658560A4 (en) | 2017-07-25 | 2021-01-06 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | SOMATOSTAT IN MODULATORS AND USES THEREOF |
| EP3801500B1 (en) * | 2018-06-07 | 2025-03-05 | Disarm Therapeutics, Inc. | Inhibitors of sarm1 |
| CN114874236B (zh) * | 2022-06-24 | 2023-05-05 | 中国工程物理研究院化工材料研究所 | 一种五元氮杂稠环骨架及其制备方法 |
Family Cites Families (52)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2485537B2 (fr) | 1977-04-13 | 1986-05-16 | Anvar | Dipyrido(4,3-b)(3,4-f)indoles, procede d'obtention, application therapeutique et compositions pharmaceutiques les contenant |
| JPH06501921A (ja) | 1990-07-31 | 1994-03-03 | イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー | 選択されたハロカーボンの触媒平衡化 |
| US5480883A (en) | 1991-05-10 | 1996-01-02 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
| GB9516709D0 (en) | 1995-08-15 | 1995-10-18 | Zeneca Ltd | Medicament |
| ZA9610741B (en) | 1995-12-22 | 1997-06-24 | Warner Lambert Co | 4-Substituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists |
| EP0956865B2 (en) * | 1996-08-12 | 2010-08-18 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | MEDICINES COMPRISING Rho KINASE INHIBITOR |
| JPH1087629A (ja) | 1996-09-18 | 1998-04-07 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | 新規イソキノリン誘導体、およびその医薬用途 |
| AU8872198A (en) | 1997-08-29 | 1999-03-22 | Zeneca Limited | Aminometyl oxooxazolidinyl benzene derivatives |
| TW575567B (en) | 1998-10-23 | 2004-02-11 | Akzo Nobel Nv | Serine protease inhibitor |
| US6541456B1 (en) | 1999-12-01 | 2003-04-01 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial 2-deoxystreptamine compounds |
| BR0107732A (pt) | 2000-01-20 | 2003-03-11 | Eisai Ltd | Método para prevenir ou tratar uma doença |
| US7217722B2 (en) | 2000-02-01 | 2007-05-15 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same |
| WO2001064238A2 (en) | 2000-02-29 | 2001-09-07 | Curis, Inc. | Methods and compositions for regulating adipocytes |
| GB0004887D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
| AR033517A1 (es) | 2000-04-08 | 2003-12-26 | Astrazeneca Ab | Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos |
| GB0013060D0 (en) | 2000-05-31 | 2000-07-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| AU2001296008A1 (en) | 2000-10-27 | 2002-05-06 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Process for preparing substituted aromatic compounds and intermediates therefor |
| WO2002055496A1 (en) | 2001-01-15 | 2002-07-18 | Glaxo Group Limited | Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression |
| SE0101038D0 (sv) | 2001-03-23 | 2001-03-23 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| WO2002088101A2 (en) | 2001-04-27 | 2002-11-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of bace |
| EP1403255A4 (en) * | 2001-06-12 | 2005-04-06 | Sumitomo Pharma | RHO KINASE INHIBITORS |
| GB0117899D0 (en) | 2001-07-23 | 2001-09-12 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| WO2003024450A1 (en) | 2001-09-20 | 2003-03-27 | Eisai Co., Ltd. | Methods for treating prion diseases |
| SE0104340D0 (sv) | 2001-12-20 | 2001-12-20 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| KR20050019918A (ko) * | 2002-07-22 | 2005-03-03 | 아사히 가세이 파마 가부시키가이샤 | 5-치환 이소퀴놀린 유도체 |
| EP1541559A4 (en) * | 2002-07-22 | 2007-08-22 | Asahi Kasei Pharma Corp | 5-SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVE |
| US7615564B2 (en) | 2002-09-12 | 2009-11-10 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Isoquinoline derivatives having kinasae inhibitory activity and drugs containing the same |
| CA2518530A1 (en) * | 2003-03-11 | 2004-09-23 | Novartis Ag | Use of isoquinoline derivatives for treating cancer and map kinase related diseases |
| US20040225116A1 (en) | 2003-05-08 | 2004-11-11 | Payne Mark S. | Nucleic acid fragments encoding nitrile hydratase and amidase enzymes from comamonas testosteroni 5-MGAM-4D and recombinant organisms expressing those enzymes useful for the production of amides and acids |
| WO2004105757A2 (en) | 2003-05-29 | 2004-12-09 | Schering Aktiengesellschaft | Use of rho-kinase inhibitors in the treatment of aneurysm and cardiac hypertrophy |
| WO2004113297A2 (en) | 2003-06-24 | 2004-12-29 | Neurosearch A/S | Aza-ring derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors |
| EP2273380B1 (en) | 2003-08-22 | 2012-09-05 | 4Links Limited | Communication system using embedded synchronisation |
| AU2004275720B2 (en) | 2003-09-23 | 2008-04-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Isoquinoline potassium channel inhibitors |
| EP1667982B1 (en) | 2003-09-23 | 2013-07-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Isoquinolinone potassium channel inhibitors |
| US20050067037A1 (en) | 2003-09-30 | 2005-03-31 | Conocophillips Company | Collapse resistant composite riser |
| EP1671962A1 (en) | 2003-10-10 | 2006-06-21 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel fused heterocyclic compound and use thereof |
| WO2005054202A1 (en) | 2003-11-25 | 2005-06-16 | Eli Lilly And Company | 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (proteinkinase b) |
| WO2005074535A2 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | Eisai Co., Ltd. | Cholinesterase inhibitors for spinal cord disorders |
| EP1729761A4 (en) | 2004-03-05 | 2008-09-03 | Eisai Co Ltd | TREATMENT OF CADASIL WITH CHOLINESTERASE INHIBITORS |
| SE0400850D0 (sv) | 2004-03-30 | 2004-03-31 | Astrazeneca Ab | Novel Compounds |
| JP4969049B2 (ja) * | 2004-04-06 | 2012-07-04 | 株式会社アマダ | 曲げ加工装置 |
| US7517991B2 (en) | 2004-10-12 | 2009-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists |
| EP1741525A1 (de) | 2005-07-06 | 2007-01-10 | Trumpf Werkzeugmaschinen GmbH + Co. KG | Vorrichtung zur Aufnahme von plattenförmigen Materialien |
| EP2385047B1 (en) | 2005-07-26 | 2013-05-29 | Sanofi | Piperidinyl-substituted isoquinolone derivatives |
| NI200800024A (es) | 2005-07-26 | 2009-03-03 | Derivados de ciclohexilaminisoquinolona en calidad inhibidores de rho-quinasa | |
| TW200745101A (en) | 2005-09-30 | 2007-12-16 | Organon Nv | 9-Azabicyclo[3.3.1]nonane derivatives |
| JP4033221B2 (ja) | 2005-12-02 | 2008-01-16 | ダイキン工業株式会社 | 冷媒加熱装置 |
| TW200738682A (en) | 2005-12-08 | 2007-10-16 | Organon Nv | Isoquinoline derivatives |
| US7618985B2 (en) | 2005-12-08 | 2009-11-17 | N.V. Organon | Isoquinoline derivatives |
| US7893088B2 (en) | 2006-08-18 | 2011-02-22 | N.V. Organon | 6-substituted isoquinoline derivatives |
| RU2468011C2 (ru) | 2006-12-27 | 2012-11-27 | Санофи-Авентис | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона |
| CA2673921C (en) | 2006-12-27 | 2015-10-20 | Sanofi-Aventis | New substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives |
-
2006
- 2006-07-20 NI NI200800024A patent/NI200800024A/es unknown
- 2006-07-20 WO PCT/EP2006/007140 patent/WO2007012422A1/en not_active Ceased
- 2006-07-20 AU AU2006274246A patent/AU2006274246B2/en not_active Ceased
- 2006-07-20 AT AT06776307T patent/ATE521595T1/de active
- 2006-07-20 PT PT06776307T patent/PT1912949E/pt unknown
- 2006-07-20 SI SI200631175T patent/SI1912949T1/sl unknown
- 2006-07-20 DK DK06776307.8T patent/DK1912949T3/da active
- 2006-07-20 RS RS20110494A patent/RS52241B/sr unknown
- 2006-07-20 KR KR1020087002147A patent/KR101336678B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-20 NZ NZ565669A patent/NZ565669A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-07-20 BR BRPI0614063-7A patent/BRPI0614063A2/pt active Search and Examination
- 2006-07-20 ES ES06776307T patent/ES2372067T3/es active Active
- 2006-07-20 PL PL06776307T patent/PL1912949T3/pl unknown
- 2006-07-20 CA CA2615663A patent/CA2615663C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-20 RU RU2008106926/04A patent/RU2440988C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-07-20 HR HR20110839T patent/HRP20110839T1/hr unknown
- 2006-07-20 EP EP06776307A patent/EP1912949B1/en active Active
- 2006-07-20 CN CN2006800271401A patent/CN101228132B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-20 JP JP2008523189A patent/JP5049970B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-20 MX MX2008000956A patent/MX2008000956A/es active IP Right Grant
- 2006-07-24 TW TW095126883A patent/TWI412521B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-07-24 MY MYPI20063516A patent/MY146644A/en unknown
- 2006-07-24 GT GT200600327A patent/GT200600327A/es unknown
- 2006-07-25 AR ARP060103200A patent/AR057082A1/es unknown
- 2006-07-25 PE PE2006000895A patent/PE20070181A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-07-25 DO DO2006000177A patent/DOP2006000177A/es unknown
-
2007
- 2007-12-18 CR CR9604A patent/CR9604A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-18 ZA ZA200710952A patent/ZA200710952B/xx unknown
-
2008
- 2008-01-21 MA MA30586A patent/MA29639B1/fr unknown
- 2008-01-22 IL IL188949A patent/IL188949A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-01-25 US US12/019,799 patent/US8609691B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-01-25 EC EC2008008136A patent/ECSP088136A/es unknown
- 2008-01-25 TN TNP2008000038A patent/TNSN08038A1/en unknown
- 2008-01-28 HN HN2008000130A patent/HN2008000130A/es unknown
- 2008-02-22 NO NO20080965A patent/NO20080965L/no not_active Application Discontinuation
-
2011
- 2011-06-15 US US13/161,003 patent/US8796458B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-11-24 CY CY20111101153T patent/CY1112085T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008106926A (ru) | Производные циклогексиламинизохинолона в качестве ингибиторов rho-киназы | |
| RU2008106950A (ru) | Пиперидинилзамещенные производные изохинолона как ингибиторы rho-киназы | |
| RU2008102968A (ru) | Производные изохинолина в качестве ингибиторов rho-киназы | |
| RU2009128688A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона | |
| RU2009128645A (ru) | Замещенные изохинолиновые и изохинолиноновые производные в качестве ингибиторов rho-киназы | |
| RU2009128653A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолона | |
| JP2009502829A5 (ru) | ||
| RU2009128652A (ru) | Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона | |
| JP2009502830A5 (ru) | ||
| RU2009128690A (ru) | Новые замещенные производные изохинолина и изохинолинона | |
| RU2428428C9 (ru) | Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
| RU2006134005A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
| RU2006134000A (ru) | Новые кетоамиды с циклическим p4s, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 ируса гепатита с | |
| EA200870384A1 (ru) | 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение | |
| RU2005137032A (ru) | Применение оксазолидинон-хинолиновых гибридных антибиотиков для лечения сибирской язвы и других инфекций | |
| RU2013148922A (ru) | Три- и тетрациклические пиразоло[3,4-в]пиридины в качестве антинеопластического средства | |
| EA200600892A1 (ru) | Новые хинолиновые производные | |
| AR036175A1 (es) | Derivados de la dolastatina 10, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos, procesos para la preparacion de dichos compuestos, e intermediarios utiles en la preparacion de dichos compuestos | |
| RU2006134002A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
| RU2011103741A (ru) | Композиции и способы лечения заболевания сетчатки | |
| AR049277A1 (es) | Compuestos para inhibir l a progresion mitotica | |
| HUP0401889A2 (hu) | 1,8-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| EA200900358A1 (ru) | Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv | |
| JP2017507122A5 (ru) | ||
| RU2011102456A (ru) | Замещенные изихинолины и изохинолиноны в качестве ингибиторов |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180721 |