[go: up one dir, main page]

RU2008143001A - 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич - Google Patents

5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич Download PDF

Info

Publication number
RU2008143001A
RU2008143001A RU2008143001/04A RU2008143001A RU2008143001A RU 2008143001 A RU2008143001 A RU 2008143001A RU 2008143001/04 A RU2008143001/04 A RU 2008143001/04A RU 2008143001 A RU2008143001 A RU 2008143001A RU 2008143001 A RU2008143001 A RU 2008143001A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cyano
amino
het
alkyloxy
Prior art date
Application number
RU2008143001/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2480464C2 (ru
Inventor
Жером Эмиль Жорж ГИЙЕМОН (FR)
Жером Эмиль Жорж Гийемон
Микаэль ПОГАМ (FR)
Микаэль ПОГАМ
Бруно Франсуа Мари ДЕЛЕ (FR)
Бруно Франсуа Мари ДЕЛЕ
Original Assignee
Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Тиботек Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie), Тиботек Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Publication of RU2008143001A publication Critical patent/RU2008143001A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2480464C2 publication Critical patent/RU2480464C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! или его стереохимически изомерная форма, или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, или его фармацевтически приемлемый гидрат или сольват, или его N-оксид, ! где каждый R1 независимо обозначает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6aлкил; C1-6aлкилоксикарбонил; ! R2, R3, R7 и R8 обозначают независимо атом водорода; гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкиолокси; -C(=О)R10; C1-6aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; ! R4 и R9 независимо обозначают гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкиолокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; формил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкилокси; -C(=О)R10; -S(=О)rR10; -NH-S(=О)rR10; -NHC(=О)H; -C(=О)NHNH2; -NHC(=О)R10; Het; -Y-Het; C1-12aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди (C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; ! R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; арил; Het; C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, амино, моно- и ди-C1-6aлкиламино, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, диоксоланила, необязательно замещенного одним или двумя C1-6aлкильными радикалами, тетрагидрофуранила, пирролидинила, пиперидинила, морфоли�

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
или его стереохимически изомерная форма, или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, или его фармацевтически приемлемый гидрат или сольват, или его N-оксид,
где каждый R1 независимо обозначает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6aлкил; C1-6aлкилоксикарбонил;
R2, R3, R7 и R8 обозначают независимо атом водорода; гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкиолокси; -C(=О)R10; C1-6aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10;
R4 и R9 независимо обозначают гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкиолокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; формил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкилокси; -C(=О)R10; -S(=О)rR10; -NH-S(=О)rR10; -NHC(=О)H; -C(=О)NHNH2; -NHC(=О)R10; Het; -Y-Het; C1-12aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди (C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси;
R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; арил; Het; C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, амино, моно- и ди-C1-6aлкиламино, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, диоксоланила, необязательно замещенного одним или двумя C1-6aлкильными радикалами, тетрагидрофуранила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, пиперазинила, необязательно замещенного C1-6aлкилом или C1-6aлкилкарбонилом, C1-6aлкилоксикарбонила, арилC1-6aлкилоксикарбонила и C3-7циклоалкила; или R5 обозначает C1-6aлкил, замещенный двумя C1-6aлкилокси радикалами;
R6 обозначает атом водорода или C1-6aлкил или
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; пиперидинил, морфолинил; пиперазинил; пиперазинил, необязательно замещенный C1-6aлкилом или C1-6aлкилкарбонилом;
каждый R10 независимо обозначает C1-6aлкил, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино или полигалоген-C1-6aлкил;
X обозначает -NR1-, -О-, -C(=О)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=О)r-;
каждый Y независимо обозначает -NR1-, -О-, -C(=О)-, -S-, -S(=О)r;
каждый r независимо равен 1 или 2;
каждый Het независимо обозначает пиридил, тиенил, фуранил, оксазолил, тиазолил, тиадиазолил, оксадиазолил, изоксазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, хинолинил, бензотиенил, бензофуранил, бензоксазолил, бензотиазолил, где каждый из них может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями и где каждый из заместителей выбирают независимо из C1-6aлкила, галогена, гидрокси, циано, C1-6aлкилокси, C2-12aлкенила, замещенных галогеном, гидрокси или циано;
каждый арил независимо обозначает фенил или фенил, замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, гидрокси, меркапто, C1-6aлкила, C2-6aлкенила, C2-6aлкинила, гидроксиC1-6aлкила, аминоC1-6aлкила, моно- и ди(C1-6aлкил)аминоC1-6aлкила, C1-6aлкилкарбонила, C3-7циклоалкила, C1-6aлкилокси, фенилC1-6aлкилокси, C1-6aлкилоксикарбонила, аминосульфонила, C1-6aлкилтио, циано, нитро, полигалогенC1-6aлкила, полигалогенC1-6aлкилокси, аминокарбонила, фенила, Het и -Y-Het.
2. Соединение по п.1, которое имеет формулу
Figure 00000002
где Х, R1, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 такие, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 обозначает атом водорода.
4. Соединение по п.1, где R2, R3, R7 и R8 независимо обозначают атом водорода; гидрокси; галоген; C1-6aлкил; C1-6aлкилокси; циано; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил.
5. Соединение по п.1, где R4 и R9 независимо обозначают циано; C1-6aлкил, замещенный циано; C2-6aлкенил, замещенный циано.
6. Соединение по п.1, где R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; арил; Het;
C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, ди-C1-6aлкиламино, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, диоксоланила, замещенного двумя C1-6aлкильными радикалами, тетрагидрофуранила, пирролидинила, C1-6aлкилоксикарбонила и C3-7циклоалкила;
R6 обозначает атом водорода или C1-6aлкил или
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил; пиперазинил, замещенный C1-6aлкилом;
7. Соединение по п.1, где R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, C1-6aлкилоксикарбонила; R6 обозначает атом водорода.
8. Соединение по п.1, где каждый Het независимо обозначает пиридил, тиенил, тиазолил, фуранил, где каждый из них может быть необязательно замещен радикалом, выбранным из C1-6aлкила.
9. Соединение по п.1, где каждый арил независимо может представлять собой фенил, необязательно замещенный C1-6aлкилом, амино, моно- или диC1-6aлкиламино, C1-6aлкилокси, аминосульфонилом, Het, где последний в особенности представляет собой тиадиазолил.
10. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9.
RU2008143001/04A 2006-03-30 2007-03-30 5-амидо-замещенные пиримидины, ингибирующие вич RU2480464C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06112044.0 2006-03-30
EP06112044 2006-03-30
PCT/EP2007/053111 WO2007113254A1 (en) 2006-03-30 2007-03-30 Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008143001A true RU2008143001A (ru) 2010-05-10
RU2480464C2 RU2480464C2 (ru) 2013-04-27

Family

ID=36791649

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008143001/04A RU2480464C2 (ru) 2006-03-30 2007-03-30 5-амидо-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8933089B2 (ru)
EP (1) EP2004632B1 (ru)
JP (1) JP5078986B2 (ru)
KR (1) KR20080114741A (ru)
CN (1) CN101405283B (ru)
AU (1) AU2007233737B2 (ru)
BR (1) BRPI0709690B8 (ru)
CA (1) CA2645958C (ru)
DK (1) DK2004632T3 (ru)
ES (1) ES2465666T3 (ru)
IL (1) IL193610A (ru)
MX (1) MX2008012576A (ru)
RU (1) RU2480464C2 (ru)
WO (1) WO2007113254A1 (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006035067A2 (en) * 2004-09-30 2006-04-06 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
WO2006035069A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-06 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-substituted pyrimidines
JP5247154B2 (ja) * 2005-02-18 2013-07-24 テイボテク・フアーマシユーチカルズ Ｈｉｖ阻害性２−（４−シアノフェニルアミノ）ピリミジンオキシド誘導体
WO2007113254A1 (en) 2006-03-30 2007-10-11 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines
CN101573343B (zh) * 2006-12-29 2016-02-24 爱尔兰詹森科学公司 抑制人免疫缺陷病毒的6-取代的嘧啶
JP5283633B2 (ja) * 2006-12-29 2013-09-04 テイボテク・フアーマシユーチカルズ Ｈｉｖ阻害性５，６−置換ピリミジン
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
US8063058B2 (en) 2008-04-16 2011-11-22 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of syk and JAK protein kinases
BRPI0908637B8 (pt) 2008-05-21 2021-05-25 Ariad Pharma Inc composto e composição farmacêutica do mesmo
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
RU2536584C2 (ru) 2008-06-27 2014-12-27 Авила Терапьютикс, Инк. Гетероарильные соединения и их применение
US8338439B2 (en) 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
US11351168B1 (en) 2008-06-27 2022-06-07 Celgene Car Llc 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
EP2440559B1 (en) 2009-05-05 2018-01-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Egfr inhibitors and methods of treating disorders
WO2011146313A1 (en) 2010-05-19 2011-11-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
AU2011289604C1 (en) 2010-08-10 2016-04-21 Celgene Avilomics Research, Inc. Besylate salt of a BTK inhibitor
TWI545115B (zh) 2010-11-01 2016-08-11 阿維拉製藥公司 雜環化合物及其用途
EP2635285B1 (en) 2010-11-01 2017-05-03 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
JP5957003B2 (ja) 2010-11-10 2016-07-27 セルジーン アヴィロミクス リサーチ， インコーポレイテッド 変異体選択的ｅｇｆｒ阻害剤およびその使用
AU2012250517B2 (en) 2011-05-04 2016-05-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compounds for inhibiting cell proliferation in EGFR-driven cancers
ES2650630T3 (es) 2011-10-03 2018-01-19 The University Of North Carolina At Chapel Hill Compuestos de pirrolopirimidina para el tratamiento del cáncer
TW201325593A (zh) 2011-10-28 2013-07-01 Celgene Avilomics Res Inc 治療布魯頓（ｂｒｕｔｏｎ’ｓ）酪胺酸激酶疾病或病症之方法
AU2012340555B2 (en) 2011-11-23 2016-10-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Pyrazine kinase inhibitors
PL2825042T3 (pl) 2012-03-15 2019-02-28 Celgene Car Llc Sole inhibitora kinazy receptora czynnika wzrostu naskórka
MX356753B (es) 2012-03-15 2018-06-12 Celgene Avilomics Res Inc Formas solidas de un inhibidor de cinasa del receptor del factor de crecimiento epidermico.
WO2013169401A1 (en) 2012-05-05 2013-11-14 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
HK1206338A1 (en) * 2012-05-22 2016-01-08 北卡罗来纳大学教堂山分校 Pyrimidine compounds for the treatment of cancer
EP2858982A4 (en) 2012-06-12 2015-11-11 Abbvie Inc PYRIDINONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES
US9562047B2 (en) 2012-10-17 2017-02-07 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
BR112015009798A2 (pt) * 2012-11-08 2017-07-11 Bristol Myers Squibb Co compostos de pirimidina substituídos por alquil amida úteis na modulação de il-12, il-23 e/ou ifnalfa
EP2925752A4 (en) 2012-11-27 2016-06-01 Univ North Carolina PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
EP2935226A4 (en) 2012-12-21 2016-11-02 Celgene Avilomics Res Inc HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
CA2900012A1 (en) 2013-02-08 2014-08-14 Celgene Avilomics Research, Inc. Erk inhibitors and uses thereof
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
US9492471B2 (en) 2013-08-27 2016-11-15 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods of treating a disease or disorder associated with Bruton'S Tyrosine Kinase
CN103483272B (zh) * 2013-09-29 2015-10-21 山东大学 间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用
US9415049B2 (en) 2013-12-20 2016-08-16 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
WO2015157122A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 The University Of North Carolina At Chapel Hill Mertk-specific pyrazolopyrimidine compounds
HUE055262T2 (hu) 2014-08-11 2021-11-29 Angion Biomedica Corp Citokróm P450 inhibitorok és ezek alkalmazásai
US10005760B2 (en) 2014-08-13 2018-06-26 Celgene Car Llc Forms and compositions of an ERK inhibitor
AU2015374231B2 (en) 2014-12-31 2020-07-23 Angion Biomedica Corp. Methods and agents for treating disease
US10709708B2 (en) 2016-03-17 2020-07-14 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method of treating cancer with a combination of MER tyrosine kinase inhibitor and an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor
CN106967047A (zh) * 2017-03-29 2017-07-21 山东大学 一种取代二芳基烟酰胺类衍生物及其制备方法与应用
AU2021391153A1 (en) * 2020-12-02 2023-07-06 Shenzhen Chipscreen Biosciences Co., Ltd. Hydroxamate compound, preparation method therefor and application thereof
CN117186070A (zh) * 2022-06-01 2023-12-08 深圳微芯生物科技股份有限公司 羟肟酸酯化合物及其盐的结晶形式与制备方法
EP4620949A1 (en) * 2024-03-18 2025-09-24 Eberhard Karls Universität Tübingen (Medizinische Fakultät) Ackr3 modulators for cardiovascular or antiplatelet therapy

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3459731A (en) 1966-12-16 1969-08-05 Corn Products Co Cyclodextrin polyethers and their production
BR9611562A (pt) 1995-11-23 1999-03-02 Janssen Pharmaceutica Nv Misturas sólidas de ciclodextrinas preparadas via extrusão sob fusão
NO311614B1 (no) 1996-10-01 2001-12-17 Janssen Pharmaceutica Nv Substituerte diamino-1,3,5-triazinderivater
DE69905306T2 (de) 1998-03-27 2003-11-27 Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse HIV hemmende Pyrimidin Derivate
EP0945447A1 (en) 1998-03-27 1999-09-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Trisubstituted 1,3,5-triazine derivatives for treatment of HIV infections
US6459731B1 (en) * 1998-08-28 2002-10-01 Lucent Technologies Inc. Technique for video communications using a coding-matched filter arrangement
BRPI9915552B8 (pt) * 1998-11-10 2021-05-25 Janssen Pharmaceutica Nv pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
US7276510B2 (en) * 2000-05-08 2007-10-02 Janssen Pharmaceutica, Inc. HIV replication inhibitors
MXPA03005610A (es) 2000-12-21 2003-10-06 Vertex Pharma Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de la proteina cinasa.
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
TW200400034A (en) 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
EA009871B1 (ru) 2002-11-15 2008-04-28 Тиботек Фармасьютикалз Лтд. Замещённые индолпиридиниевые соединения в качестве противоинфекционного средства
GB0305929D0 (en) * 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
US7504396B2 (en) * 2003-06-24 2009-03-17 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
EP1797048B1 (en) 2004-09-30 2011-08-17 Tibotec Pharmaceuticals Hiv inhibiting 5-carbo- or heterocyclic substituted pyrimidines
WO2006035067A2 (en) 2004-09-30 2006-04-06 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
WO2006035069A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-06 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-substituted pyrimidines
WO2007113254A1 (en) 2006-03-30 2007-10-11 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines
JP5283633B2 (ja) 2006-12-29 2013-09-04 テイボテク・フアーマシユーチカルズ Ｈｉｖ阻害性５，６−置換ピリミジン
CN101573343B (zh) 2006-12-29 2016-02-24 爱尔兰詹森科学公司 抑制人免疫缺陷病毒的6-取代的嘧啶

Also Published As

Publication number Publication date
US20150099749A1 (en) 2015-04-09
AU2007233737B2 (en) 2012-11-29
IL193610A0 (en) 2009-05-04
ES2465666T3 (es) 2014-06-06
DK2004632T3 (da) 2014-06-16
KR20080114741A (ko) 2008-12-31
JP2009531394A (ja) 2009-09-03
IL193610A (en) 2014-01-30
CA2645958C (en) 2014-11-04
CN101405283B (zh) 2014-06-18
RU2480464C2 (ru) 2013-04-27
CN101405283A (zh) 2009-04-08
WO2007113254A1 (en) 2007-10-11
EP2004632B1 (en) 2014-03-12
US20100168104A1 (en) 2010-07-01
BRPI0709690B1 (pt) 2020-09-29
EP2004632A1 (en) 2008-12-24
AU2007233737A1 (en) 2007-10-11
US9573942B2 (en) 2017-02-21
CA2645958A1 (en) 2007-10-11
US8933089B2 (en) 2015-01-13
MX2008012576A (es) 2008-10-10
BRPI0709690B8 (pt) 2021-05-25
JP5078986B2 (ja) 2012-11-21
BRPI0709690A2 (pt) 2011-07-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
RU2008143018A (ru) 5(гидроксиметилен-и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич
EA200970656A1 (ru) Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины
RU2487124C2 (ru) Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства
AR065276A1 (es) Herbicidas de n-oxidos de piridina sustituidos
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
RU2011100786A (ru) Производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
JP2016512834A5 (ru)
PE20160608A1 (es) Compuestos de quinolina selectivamente sustituida
JP2015522650A5 (ru)
CY1113450T1 (el) Διαμινοπυριμιδινες ως ρ2χ3 και ρ2χ2/3 ανταγωνιστες
AR062928A1 (es) Inhibidores de la actividad quinasa utiles en el tratamiento de trastornos mediados por mecanismos de ikk2
AR040673A1 (es) Inhibidores micobacterianos, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
AR035065A1 (es) Derivados de quinolina y quinolinona, uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, proceso para preparar dichas composiciones y procedimiento para la preparacion de dichos compuestos
RU2008107765A (ru) Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
EA200970655A1 (ru) 6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич
AR073598A1 (es) Pirrolidinas 2-carboxamidas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas como agentes anticancer.
AR048039A1 (es) Profarmacos de piperazina y agentes antivirales de piperidina sustituidos
AR107249A1 (es) Compuestos depsipeptídicos como anthelmínticos
EA201100368A1 (ru) Амидные соединения, полезные в терапии
MY184433A (en) 2,6-substituted purine derivatives and their use in the treatment of proliferative disorders
JP2019532067A5 (ru)
JP2014510147A5 (ru)
JP2005537323A5 (ru)
AR087211A1 (es) ANTAGONISTAS DE CRTh2

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20161128