[go: up one dir, main page]

RU2008143018A - 5(гидроксиметилен-и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич - Google Patents

5(гидроксиметилен-и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич Download PDF

Info

Publication number
RU2008143018A
RU2008143018A RU2008143018/04A RU2008143018A RU2008143018A RU 2008143018 A RU2008143018 A RU 2008143018A RU 2008143018/04 A RU2008143018/04 A RU 2008143018/04A RU 2008143018 A RU2008143018 A RU 2008143018A RU 2008143018 A RU2008143018 A RU 2008143018A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
het
amino
alkyloxy
cyano
Prior art date
Application number
RU2008143018/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2452737C2 (ru
Inventor
Жером Эмиль Жорж ГИЙЕМОН (FR)
Жером Эмиль Жорж Гийемон
Селин Изабелль МОРДАН (FR)
Селин Изабелль Мордан
Бенуа Антуан ШМИТТ (BE)
Бенуа Антуан Шмитт
Original Assignee
Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Тиботек Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie), Тиботек Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Publication of RU2008143018A publication Critical patent/RU2008143018A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2452737C2 publication Critical patent/RU2452737C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! его стереохимически изомерная форма, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его фармацевтически приемлемый гидрат или сольват, его N-оксид, ! где каждый R 1 независимо означает водород; арил; формил; С1-6-алкилкарбонил; С1-6-алкил; С1-6-алкилоксикарбонил; ! R 2, R 3, R 7 и R 8 независимо означают водород; гидрокси; галоген; С3-7-циклоалкил; С1-6-алкилокси; карбоксил; С1-6-алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(С1-6-алкил)амино; полигалоген-С1-6-алкил; полигалоген-С1-6-алкилокси; -С(=О)R10; С1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном, циано или -С(=О)R10; С2-6-алкенил, необязательно замещенный галогеном, циано или -С(=О)R10; С2-6-алкинил, необязательно замещенный галогеном, циано или -С(=О)R10; ! R 4 и R 9 независимо означают гидрокси; галоген; С3-7-циклоалкил; С1-6-алкилокси; карбоксил; С1-6-алкилоксикарбонил; формил; циано; нитро; амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, полигалоген-С1-6-алкил; полигалоген-С1-6-алкилокси; -С(=О)R10; циано; -S(=O)rR10; -NH-S(=O)rR10; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; -NHC(=O)R10; Het; -Y-Het; С1-12-алкил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, -С(=О)R10, Het или С1-6-алкилокси; С2-12-алкенил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, -С(=О)R10, Het или С1-6-алкилокси; С2-12-алкинил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, -С(=О)R10, Het или С1-6-алкилокси; ! R 5 означает С1-6-алкил, необязательно замещенный Ar или Het; С2-6-алкенил, необязательно замещенный Ar или Het; С2-6-алкинил, необязательно замещенный Ar или Het; С3-7-циклоалкил; Ar; Het; ! R 6 означает водород, С1-6-алкил, Het; ! Y означает -OR11, -NR12R13; ! каждый R 10 независимо означает С1-6-алкил, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино ил

Claims (10)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
его стереохимически изомерная форма, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его фармацевтически приемлемый гидрат или сольват, его N-оксид,
где каждый R 1 независимо означает водород; арил; формил; С1-6-алкилкарбонил; С1-6-алкил; С1-6-алкилоксикарбонил;
R 2, R 3, R 7 и R 8 независимо означают водород; гидрокси; галоген; С3-7-циклоалкил; С1-6-алкилокси; карбоксил; С1-6-алкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(С1-6-алкил)амино; полигалоген-С1-6-алкил; полигалоген-С1-6-алкилокси; -С(=О)R10; С1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном, циано или -С(=О)R10; С2-6-алкенил, необязательно замещенный галогеном, циано или -С(=О)R10; С2-6-алкинил, необязательно замещенный галогеном, циано или -С(=О)R10;
R 4 и R 9 независимо означают гидрокси; галоген; С3-7-циклоалкил; С1-6-алкилокси; карбоксил; С1-6-алкилоксикарбонил; формил; циано; нитро; амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, полигалоген-С1-6-алкил; полигалоген-С1-6-алкилокси; -С(=О)R10; циано; -S(=O)rR10; -NH-S(=O)rR10; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; -NHC(=O)R10; Het; -Y-Het; С1-12-алкил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, -С(=О)R10, Het или С1-6-алкилокси; С2-12-алкенил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, -С(=О)R10, Het или С1-6-алкилокси; С2-12-алкинил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино, -С(=О)R10, Het или С1-6-алкилокси;
R 5 означает С1-6-алкил, необязательно замещенный Ar или Het; С2-6-алкенил, необязательно замещенный Ar или Het; С2-6-алкинил, необязательно замещенный Ar или Het; С3-7-циклоалкил; Ar; Het;
R 6 означает водород, С1-6-алкил, Het;
Y означает -OR11, -NR12R13;
каждый R 10 независимо означает С1-6-алкил, амино, моно- или ди(С1-6-алкил)амино или полигалоген-С1-6-алкил;
R 11 означает водород или С1-6-алкил, необязательно замещенный гидрокси, С1-6-алкилокси, фенилом или пиридилом;
R 12 означает водород или С1-6-алкил;
R 13 означает водород или С1-6-алкил; или R 12 и R 13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют пирролидинил; пиперидинил; морфолинил; пиперазинил; пиперазинил, необязательно замещенный С1-6-алкилом или С1-6-алкилкарбонилом; имидазолил;
Х означает -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-;
каждый Y независимо означает -NR1-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)r-;
каждый r независимо означает 1 или 2;
Het означает 5- или 6-членный, полностью ненасыщенный, цикл, где один, два, три или четыре члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота, кислорода и серы, и где остающиеся члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота может быть необязательно замещен С1-6-алкилом; причем 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым или пиридиновым циклом; и где любой атом углерода цикла, включая любой атом углерода необязательно аннелированного бензольного, тиофенового или пиридинового цикла, каждый независимо, необязательно может быть замещен заместителем, выбираемым из галогена, гидрокси, меркапто, циано, С1-6-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, карбокси-С1-4-алкила, С1-4-алкилокси-С1-4-алкила, С1-4-алкилоксикарбонил-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, моно- и ди(С1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, Het1-С1-4-алкила, арил-С1-4-алкила, полигалоген-С1-4-алкила, С3-7-циклоалкила, С2-6-алкенила, С2-6-алкинила, арил-С2-4-алкенила, С1-4-алкилокси, -ОСОNH2, полигалоген-С1-4-алкилокси, арилокси, амино, моно- и ди-С1-4-алкиламино, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, 4-С1-6-алкилпиперазинила, С1-4-алкилкарбониламино, формила, С1-4-алкилкарбонила, С1-4-алкилоксикарбонила, аминокарбонила, моно- и ди-С1-4-алкиламинокарбонила, арила, Het1;
Het 1 означает пиридил, тиенил, фуранил, оксазолил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, оксадиазолил, хинолинил, бензотиенил, бензофуранил; причем каждый может быть необязательно замещен одним или двумя С1-4-алкилами;
каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, причем каждый независимо выбирают из галогена, гидрокси, меркапто, С1-6-алкила, С2-6-алкенила, С2-6-алкинила, гидрокси-С1-6-алкила, амино-С1-6-алкила, моно- и ди(С1-6-алкил)амино-С1-6-алкила, С1-6-алкилкарбонила, С3-7-циклоалкила, С1-6-алкилокси, фенил-С1-6-алкилокси, С1-6-алкилоксикарбонила, аминосульфонила, С1-6-алкилтио, циано, нитро, полигалоген-С1-6-алкила, полигалоген-С1-6-алкилокси, аминокарбонила, фенила, Het и -Y-Het.
2. Соединение по п.1, где соединение отвечает формуле (I')
Figure 00000002
где Х, Y, R1, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 имеют значения, как описано в п.1.
3. Соединение по п.1, где R1 означает водород.
4. Соединение по п.1, где R2, R3, R7 и R8 независимо означают водород; гидрокси; галоген; С1-6-алкил; С1-6-алкилокси; циано; амино; моно- или ди(С1-6-алкил)амино; полигалоген-С1-6-алкил.
5. Соединение по п.1, где R4 и R9 независимо означают циано; С1-6-алкил, замещенный циано; С2-6-алкенил, замещенный циано.
6. Соединение по п.1, где R5 означает С1-6-алкил, замещенный Ar или Het, С2-6-алкенил, С2-6-алкинил, необязательно замещенный Het, С3-7-циклоалкил, Ar, Het;
R6 означает водород, С1-6-алкил, Het;
Y означает OR11, NR12R13;
R11 означает водород или С1-6-алкил, необязательно замещенный гидрокси, С1-6-алкилокси, фенилом или пиридилом;
R12 означает водород или С1-6-алкил;
R13 означает водород или С1-6-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют имидазолил.
7. Соединение по п.1, где R5 означает С2-6-алкенил, С2-6-алкинил, необязательно замещенный Het, Ar, Het;
R6 означает водород, С1-6-алкил, Het;
Y означает OR11, NR12R13;
R11 означает водород или С1-6-алкил, необязательно замещенный гидрокси, С1-6-алкилокси;
R12 означает водород или С1-6-алкил;
R13 означает водород.
8. Соединение по п.1, где каждый Het независимо означает пиридил, тиенил, тиазолил, фуранил, каждый из которых может быть необязательно замещен радикалом, выбираемым из С1-6-алкила.
9. Соединение по п.1, где каждый арил независимо может быть фенилом, необязательно замещенным С1-6-алкилом, амино, моно- или ди-С1-6-алкиламино, С1-6-алкилокси, аминосульфонилом, Het, причем последний, в частности, даже означает тиадиазолил.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и, в качестве активного ингредиента, терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9.
RU2008143018/04A 2006-03-30 2007-03-30 5-(гидроксиметилен- и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич RU2452737C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06112045.7 2006-03-30
EP06112045 2006-03-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008143018A true RU2008143018A (ru) 2010-05-10
RU2452737C2 RU2452737C2 (ru) 2012-06-10

Family

ID=36808784

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008143018/04A RU2452737C2 (ru) 2006-03-30 2007-03-30 5-(гидроксиметилен- и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8163745B2 (ru)
EP (1) EP2004641B1 (ru)
JP (1) JP5070278B2 (ru)
KR (1) KR20080104040A (ru)
CN (1) CN101410394B (ru)
AT (1) ATE482953T1 (ru)
AU (1) AU2007233739B2 (ru)
BR (1) BRPI0709266B8 (ru)
CA (1) CA2645959C (ru)
DE (1) DE602007009508D1 (ru)
DK (1) DK2004641T3 (ru)
ES (1) ES2353725T3 (ru)
HR (1) HRP20100696T1 (ru)
IL (1) IL193725A (ru)
MX (1) MX2008012577A (ru)
RU (1) RU2452737C2 (ru)
SI (1) SI2004641T1 (ru)
WO (1) WO2007113256A1 (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5247154B2 (ja) * 2005-02-18 2013-07-24 テイボテク・フアーマシユーチカルズ Ｈｉｖ阻害性２−（４−シアノフェニルアミノ）ピリミジンオキシド誘導体
CN101573343B (zh) * 2006-12-29 2016-02-24 爱尔兰詹森科学公司 抑制人免疫缺陷病毒的6-取代的嘧啶
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
BRPI0908637B8 (pt) 2008-05-21 2021-05-25 Ariad Pharma Inc composto e composição farmacêutica do mesmo
US8338439B2 (en) 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
RU2536584C2 (ru) 2008-06-27 2014-12-27 Авила Терапьютикс, Инк. Гетероарильные соединения и их применение
US11351168B1 (en) 2008-06-27 2022-06-07 Celgene Car Llc 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
EP2440559B1 (en) 2009-05-05 2018-01-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Egfr inhibitors and methods of treating disorders
AU2011289604C1 (en) 2010-08-10 2016-04-21 Celgene Avilomics Research, Inc. Besylate salt of a BTK inhibitor
EP2635285B1 (en) 2010-11-01 2017-05-03 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
TWI545115B (zh) 2010-11-01 2016-08-11 阿維拉製藥公司 雜環化合物及其用途
JP5957003B2 (ja) 2010-11-10 2016-07-27 セルジーン アヴィロミクス リサーチ， インコーポレイテッド 変異体選択的ｅｇｆｒ阻害剤およびその使用
AU2012250517B2 (en) 2011-05-04 2016-05-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compounds for inhibiting cell proliferation in EGFR-driven cancers
CN102260215A (zh) * 2011-05-13 2011-11-30 复旦大学 一种二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途
TW201325593A (zh) 2011-10-28 2013-07-01 Celgene Avilomics Res Inc 治療布魯頓（ｂｒｕｔｏｎ’ｓ）酪胺酸激酶疾病或病症之方法
PL2825042T3 (pl) 2012-03-15 2019-02-28 Celgene Car Llc Sole inhibitora kinazy receptora czynnika wzrostu naskórka
MX356753B (es) 2012-03-15 2018-06-12 Celgene Avilomics Res Inc Formas solidas de un inhibidor de cinasa del receptor del factor de crecimiento epidermico.
WO2013169401A1 (en) 2012-05-05 2013-11-14 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
EP2935226A4 (en) 2012-12-21 2016-11-02 Celgene Avilomics Res Inc HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
CA2900012A1 (en) 2013-02-08 2014-08-14 Celgene Avilomics Research, Inc. Erk inhibitors and uses thereof
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
US9492471B2 (en) 2013-08-27 2016-11-15 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods of treating a disease or disorder associated with Bruton'S Tyrosine Kinase
CN103483272B (zh) * 2013-09-29 2015-10-21 山东大学 间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用
RU2547844C1 (ru) * 2013-10-29 2015-04-10 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук Способ получения 5-(гет)арил-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидина
US9415049B2 (en) 2013-12-20 2016-08-16 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
US10005760B2 (en) 2014-08-13 2018-06-26 Celgene Car Llc Forms and compositions of an ERK inhibitor

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3459731A (en) 1966-12-16 1969-08-05 Corn Products Co Cyclodextrin polyethers and their production
BR9611562A (pt) 1995-11-23 1999-03-02 Janssen Pharmaceutica Nv Misturas sólidas de ciclodextrinas preparadas via extrusão sob fusão
DE69905306T2 (de) 1998-03-27 2003-11-27 Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse HIV hemmende Pyrimidin Derivate
BRPI9915552B8 (pt) 1998-11-10 2021-05-25 Janssen Pharmaceutica Nv pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv
US7276510B2 (en) * 2000-05-08 2007-10-02 Janssen Pharmaceutica, Inc. HIV replication inhibitors
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
BRPI0406809A (pt) * 2003-01-17 2005-12-27 Warner Lambert Co Heterociclos substituìdos de 2-aminopiridina como inibidores da proliferação celular
AU2004210081B2 (en) * 2003-02-07 2009-11-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyrimidine derivatives for the prevention of HIV infection
EP1797048B1 (en) * 2004-09-30 2011-08-17 Tibotec Pharmaceuticals Hiv inhibiting 5-carbo- or heterocyclic substituted pyrimidines

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0709266B1 (pt) 2020-09-29
HRP20100696T1 (hr) 2011-01-31
DK2004641T3 (da) 2011-01-24
MX2008012577A (es) 2008-10-10
BRPI0709266B8 (pt) 2021-05-25
CA2645959A1 (en) 2007-10-11
WO2007113256A1 (en) 2007-10-11
US20100234375A1 (en) 2010-09-16
ES2353725T3 (es) 2011-03-04
DE602007009508D1 (de) 2010-11-11
JP2009531395A (ja) 2009-09-03
CA2645959C (en) 2016-05-17
AU2007233739B2 (en) 2013-01-17
BRPI0709266A2 (pt) 2011-06-28
RU2452737C2 (ru) 2012-06-10
CN101410394A (zh) 2009-04-15
JP5070278B2 (ja) 2012-11-07
CN101410394B (zh) 2012-02-08
EP2004641A1 (en) 2008-12-24
EP2004641B1 (en) 2010-09-29
SI2004641T1 (sl) 2011-02-28
US8163745B2 (en) 2012-04-24
AU2007233739A1 (en) 2007-10-11
IL193725A0 (en) 2009-05-04
ATE482953T1 (de) 2010-10-15
IL193725A (en) 2014-11-30
KR20080104040A (ko) 2008-11-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008143018A (ru) 5(гидроксиметилен-и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
JP2011522866A5 (ru)
RU2011100786A (ru) Производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
JP2013531029A5 (ru)
AR035065A1 (es) Derivados de quinolina y quinolinona, uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, proceso para preparar dichas composiciones y procedimiento para la preparacion de dichos compuestos
SI3024819T1 (en) Glyoxamide-substituted pyrrolamide derivatives and their use as medicines for the treatment of hepatitis B
JP2016536364A5 (ru)
AR116022A1 (es) Compuestos heteroaromáticos como inhibidores de vanina
JP2015522650A5 (ru)
RU2013149174A (ru) Новое имидазооксазиновое соединение или его соль
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
RU2014103960A (ru) Гетероарилзамещенные пиразолопиридины и их применение в качестве стимуляторов растворимой гуанилатциклазы
JP2016514719A5 (ru)
AR083842A1 (es) Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos con aminoalcoholes que son de utilidad para tratar trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas a las angiogenesis
JP2016515560A5 (ru)
CA2564629A1 (en) Substituted phenylaminopyrimidines
MX2012015120A (es) Derivados de imidazopiridina, su procedimiento de preparación y su uso en terapeutica.
MY184433A (en) 2,6-substituted purine derivatives and their use in the treatment of proliferative disorders
JP2016518385A5 (ru)
RU2012119488A (ru) Конденсированные азиновые производные для лечения заболеваний, связанных с ацетилхолиновым рецептором
MX2020008570A (es) Inhibidores de arginasa y sus metodos de uso.
JP2019500387A5 (ru)
AR085549A1 (es) DERIVADOS TRIAZOLIL PIPERAZINA Y TRIAZOLIL PIPERIDINA SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE g SECRETASA
RU2014121205A (ru) Производные азолов

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20161128