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WO2006064957A1 - アミド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 - Google Patents

アミド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 Download PDF

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WO2006064957A1
WO2006064957A1 PCT/JP2005/023425 JP2005023425W WO2006064957A1 WO 2006064957 A1 WO2006064957 A1 WO 2006064957A1 JP 2005023425 W JP2005023425 W JP 2005023425W WO 2006064957 A1 WO2006064957 A1 WO 2006064957A1
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WO
WIPO (PCT)
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group
alkyl
groups
alkoxy
halogen atom
Prior art date
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Ceased
Application number
PCT/JP2005/023425
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English (en)
French (fr)
Inventor
Katsuaki Miyaji
Shunsuke Iwamoto
Satoshi Nakano
Hirofumi Ota
Yukihiro Shigeta
Yutaka Hirokawa
Kazufumi Yanagihara
Koji Toyama
Shingo Owada
Masato Horikawa
Norihisa Ishiwata
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nissan Chemical Corp
Original Assignee
Nissan Chemical Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
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Priority to AU2005314788A priority patent/AU2005314788B2/en
Priority to JP2006549016A priority patent/JP4973192B2/ja
Priority to US11/721,786 priority patent/US8134013B2/en
Priority to CA2590204A priority patent/CA2590204C/en
Priority to CN2005800423861A priority patent/CN101076519B/zh
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/415—1,2-Diazoles
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    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/32—Oxygen atoms

Definitions

  • the present invention relates to a prophylactic / therapeutic / ameliorating drug for diseases in which the thrombopoietin receptor activation action is effective by having affinity and agonist action for the drone popoetin receptor.
  • hematopoietic stem cells, megakaryocyte progenitor cells, megakaryocyte cells are promoted to differentiate and proliferate, promote the differentiation and proliferation of vascular endothelium and endothelial progenitor cells for angiogenesis therapy
  • the present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a compound that can be used or has an anti-arteriosclerotic action as a constituent. Background technology.
  • Thrombopoietin is a 332 amino acid cytokine that promotes platelet production by stimulating the differentiation and proliferation of hematopoietic stem cells, megakaryocyte progenitor cells, and megakaryocyte cells via the receptor. Expected to be a drug for pathological conditions. Recently, it has been reported that it promotes the differentiation and proliferation of vascular endothelium and endothelial progenitor cells, and angiogenesis therapy is expected to have anti-arteriosclerosis and cardiovascular event suppression. (See Non-Patent Document 1, Non-Patent Document 2, and Non-Patent Document 3, for example).
  • the physiologically active substances that regulate platelet production via the thrombopoietin receptor include thrombopoietin itself and low molecular weight peptides that have an affinity for the thrombopoietin receptor. It has been. (See, for example, Patent Document 1, Patent Document 2, Patent Document 3, and Patent Document 4.)
  • Patent Literature 1) 1,4-Benzodiazepine derivatives filed by Hokuriku Pharmaceutical (Patent Literature) (5, 6)
  • Patent Documents 7 to 10 1) International publications of patents filed by Shionogi & Co. (Patent Documents 7 to 10)
  • Patent Document 11 International publication of patents filed by Smithkline Beecham Corp (Patent Document 11 ⁇ 19)
  • Patent Document 20
  • Patent Document 2 1)
  • Patent Documents 2 2, 2 3 International publications filed by Yamanouchi (Patent Documents 2 2, 2 3)
  • Patent Document 2
  • Patent Documents 25, 26 Patent Document 1 Japanese Patent Application Laid-Open No. 10-7 2 4 92
  • Patent Document 2 International Publication No. 96/40750 Pamphlet
  • Patent Document 3 International Publication No. 96/40189 Pamphlet
  • Patent Document 4 International Publication No. 98/25965 Pamphlet
  • Patent Document 5 Japanese Patent Laid-Open No. 1 1 1 1 4 7 7
  • Patent Document 6 Japanese Patent Laid-Open No. 1 1 1 1 5 2 2 7
  • Patent Document 7 International Publication No. 01/07423 Pamphlet
  • Patent Document 8 International Publication No. 01/53267 Pamphlet
  • Patent Document 9 International Publication No. 02/059099 Pamphlet
  • Patent Document 1 0 International Publication No. 02/059100 Pamphlet
  • Patent Document 1 International Publication No. 00/35446 Pamphlet h
  • Patent Document 1 International Publication No. 00/66112 Pamphlet h
  • Patent Document 1 International Publication No. 01/34585 Pamphlet ⁇
  • Patent Document 1 4 International Publication No. 01/17349 Pamphlet b
  • Patent Document 1 International Publication No. 01/39773 Pamphlet
  • Patent Document 1 6 WO 01/21180 Pamphlet h
  • Patent Document 1 International Publication No. 01/89457 Pamphlet h
  • Patent Document 1 8 WO 02/49413 Pamphlet h
  • Patent Document 1 9 International Publication No. 02/085343 Pamphlet Patent Document 2 0 Japanese Patent Publication 2001-97948
  • Patent Document 2 1 International Publication No. 99/1 1262 Pamphlet
  • Patent Document 2 International Publication No. 02/062775 Pamphlet
  • Patent Document 2 3 International Publication No. 03 / 06.2233 Pamphlet
  • Patent Document 2 4 Japanese Unexamined Patent Publication No. 2003-238565
  • Patent Document 2.5 International Publication No. 04/033433 Pamphlet
  • Patent Document 2 6 International Publication No. 04/108683 Pamphlet
  • thrombopoietin and thrombopoietin receptors are likely to be easily degraded in the digestive tract, and are usually difficult to administer orally, and thrombopoietin itself contains anti-thrombopoietin antibodies. Appearance has been reported.
  • thrombopoietin receptor affinity and agonist activity it has excellent thrombopoietin receptor affinity and agonist activity, and can be used for the prevention, treatment and improvement of diseases for which thrombopoietin receptor activation is effective, and can also be administered orally Low molecular weight compounds have been desired.
  • hematopoietic stem cells for example, hematopoietic stem cells, megakaryocyte progenitor cells, low molecular weight compounds that promote the differentiation and proliferation of megakaryocyte cells, and can become platelet proliferating agents or other hematopoietic cell proliferating agents, or vascular endothelium and endothelial progenitors
  • a low molecular weight compound that can be used for angiogenesis therapy by promoting cell differentiation and proliferation, or can be used as an agent for preventing / treating arteriosclerosis.
  • the present inventors have intensively studied to find a low molecular weight compound having affinity for tombopoetin receptor and agonism activity, and found that the compound of the present invention has high affinity and agonist action. To promote the differentiation and proliferation of megakaryocyte progenitor cells and megakaryocyte cells, And the present invention has been completed.
  • this invention consists of the summary characterized by the following.
  • a nitrogen atom or CR 4 (wherein, R 4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group, C 2 - In s alkenyl or C 2 _ 6 alkynyl group may be substituted).
  • R 4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group, C 2 - In s alkenyl or C 2 _ 6 alkynyl group may be substituted).
  • thiols group (the thiol group, C ⁇ alkyl, C 2 -. 6 alkenyl, C 2 -.
  • Amino group (the Amino groups, C 2 _ 6 alkenyl group or C 2 - may be substituted with 6 alkynyl group), a formyl group, a halogen atom, a nitro group, Shiano group, C -.!
  • alkyl group (said C Bok 1Q alkyl group which may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, child, ⁇ [- 1Q alkoxy group, C HQ alkyl Cal Poni group, alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxycarbonyl group, C i_ 10 alkyl force Ruponiruamino group, amino group, mono- or di C.wo alkylamino group, water group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 -.
  • Ariruokishi optionally may be substituted with a group), S 0 2 R 5, SOR 5, or COR 5 (wherein, R 5 is hydroxyl, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C, - 1 () ⁇ alkoxy group (wherein C HQ alkyl group, C 2 - 6 alkenyl Alkenyl group, C 2 _ s alkynyl and C alkoxy group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C,.
  • Le group (said C 2 - 14 ⁇ Li - Le group C w 0 alkyl group (the C wo alkyl group, a halogen atom May be replaced .
  • C 2 - 6 alkenyl groups C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ o alkoxy groups, C WINCH ⁇ alkyl Cal Poni Le groups, C 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C!
  • R 6 and R 7 are independently their respective, a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C 1 D alkyl group, C 2 _ 6 an alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, d-1Q al Kokishikaruponiru group, C alkyl Cal Poni group, (wherein the C preparative 1Q alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkyl Carbonyloxy group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group and Cwo alkyl group sulfonyl group include carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ 1 ⁇ ) alkoxy group, alkylcarbonyl group, C ⁇ alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C i D alkoxycarbony
  • R 8 is water atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ 1Q alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -. 6 ⁇ Rukiniru group, C ⁇ o alkoxy group, C wo alkylcarbonyl o alkoxy group, C ⁇ o alkoxy Cal Poni Le group, C wo alkylcarbonyl group (the C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C, - 1 () alkoxy group, lfl alkyl Carbonyloxy group, C ⁇ , Q alkoxycarbonyl group and C ⁇ , Q alkylcarbonyl group are strong lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ 1 () alkoxy group, Cwe alkylcarbonyl group , C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl
  • Which the 14 may be optionally substituted with ⁇ Li one Ruokishi group means a) means, represents an integer of m 1 and m 2 are each independently 0-5 , Ml + m2 is 3, 4 or 5. ) Means. ) Means. ) Means. )
  • R 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, e mill group, C ⁇ n alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C ⁇ o alkoxy groups, C WINCH alkylcarbonyl o alkoxy groups, C wo alkoxycarbonyl two Le groups, C wo alkylcarbonyl group (the C have alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C ⁇ o alkoxy Group, C!
  • alkylcarbonyloxy group Cwo alkoxy group sulfonyl group and C ⁇ alkyl group sulfonyl group Group, nitro group, cyano group, halogen atom, Cwo alkoxy group, CI () alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxy group sulfonyl group, C, ⁇ alkyl group sulfonylamino group, amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C w It may be optionally substituted with an alkyl group (the C ⁇ 6.
  • alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom).
  • C 2 _ 14 7 Lumpur groups (.. The C 2 _ l4 Ariru group C i-1Q alkyl group (said C w Al kill groups, which may be substituted with halogen atom), C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Xia group, a halogen atom, C wo alkoxy groups, C alkyl Cal Poni Le groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C! - Alkylcarbonylamino groups, amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkylamino groups, hydroxyl groups, protected hydroxyl groups,
  • C 2 _ 14 aryl group It may be optionally substituted with a C 2 _ 14 aryl group or a C 2 14 aryl group.
  • C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - l4 ⁇ Li -. Ruokishi group CH Q alkyl group (the C alkyl group, which may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 ⁇ alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, Ha androgenic atom, alkoxy groups, C alkylcarbonyl alkylsulfonyl group, d_ IQ alkynyl Luca Lupo alkenyl O alkoxy groups, C wo alkoxycarbonyl groups, C wo alkyl force Lupo Niruamino group, an amino group, a mono- or di- ⁇ Bok 10 alkylamino group, a hydroxyl group,
  • R 1 is ⁇ 2 _
  • 4 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group, a halogen atom, Karupoki sill group, a nitro group, a formyl group, Shiano group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C i-1D alkoxy groups, C Bok 10 alkylcarboxy alkylsulfonyl groups, C w "alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C ⁇ Q alkoxy Kishikaruponiru group (said C 1 .
  • Alkoxy group sulfonyl group is carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C 1Q alkoxy group, C to 1D alkyl group, group, Cwo alkyl group, oxy group, CHO alkoxycarbonyl group, ..
  • 1Q alkyl group which may be substituted with halogen atom C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom,. Bok,. alkoxy group, C, _, 0 alkyl Cal Poni Le group, C,., 0 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C,.
  • C alkyl force Ruponiruamino group an amino group, a mono Wakashi Kuwaji C Bok IQ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 -. 14 Ariruokishi group Optionally substituted with a thiol group or an amino group (the thiol group and amino group are a formyl group, a 1 () alkyl group,
  • C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl or CH Q alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C ⁇ o alkyl Cal Poniru group, Forced oxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C, _ 1D alkoxyl group, C ⁇ 1 () alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonylamino group , amino group, mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 Ari Ruokishi group is an alkyl group.
  • L 1 is a single bond, CRR 11 (wherein R 1D and R 11 are each independently a hydrogen atom or a C 1Hi alkyl group (the C ⁇ 6 alkyl group is substituted with a halogen atom) Also good. ) Means. ), An oxygen atom, in a sulfur atom or NR 12 (wherein, R 12 is 'hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ s alkenyl group, C 2 -.
  • X is OR 13, SR 13 or NR 14 R 15 (wherein, R 13 is a hydrogen atom, C ⁇ 1D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl or C wo alkyl force Ruponiru group (the C 1 0 alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl and C i-1D alkyl force Ruponiru group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ o alkoxy groups, C DOO 1D alkylcarbonyl alkylsulfonyl groups, C ⁇ D alkylcarbonyl O alkoxy groups, C 1 "alkoxy Cal Poni Le groups, C physician!.
  • R 13 is a hydrogen atom, C ⁇ 1D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl or C wo alky
  • the aryloxy group may be substituted with a C 6 , 6 alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom. ) May be arbitrarily substituted.
  • R 14 and R 15 are independently, water atom, formyl group, C IQ alkyl group, .C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkoxy group, C wo alkyl A carbonyl group (the C1 ( 1) alkyl group,
  • C 2 -.. 6 alkenyl, C 2 6 alkynyl group, C, _ 10 alkoxy group and a C alkyl Rukaruponiru groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C,, o alkoxy Go, C, ., 0 alkyl carbonyl group, C,.
  • R 2 is a hydrogen atom, formyl groups, C i-1Q alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, alkoxy groups, C Bok.
  • Alkyl force Ruponiru group (said C ⁇ o ⁇ alkyl groups, C 2 _ s alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C WINCH alkoxy group and C wo alkyl force Ruponiru groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, Halogen atom, C-alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, C ⁇ o alkyl group, sulfonyloxy group, C1-1Q alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl amino group, amino group, mono or di C ⁇ o alkylamino group , hydroxyl, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C
  • the C 1HI alkyl group may be substituted with halogen atom), or - optionally substituted with a halogen atom. ) May be optionally substituted.
  • ⁇ 2 — 14 aryl group (the C 2 — 14 aryl group is a C 1Q alkyl group (the C ⁇ 1D alkyl group may be substituted with a halogen atom)), C 2 — 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group., a halogen atom, C wo alkoxy groups, C WINCH 1Q alkyl Cal Poniru groups, C WINCH alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxycarbonyl group,
  • L 2 is a single bond, CR 34 R 35 (wherein R 34 and R 35 each independently represents a hydrogen atom or a C w alkyl group (the alkyl group may be substituted with a halogen atom)). . to), an oxygen atom, in a sulfur atom or NR 16 (wherein, R 1S is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C have alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • alkynyl group, 1 ⁇ alkoxy group, C ⁇ o alkyl group sulfonyloxy group, C ⁇ alkoxycarbonyl group and Cwo alkyl group carbonyl group are force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ 1 ⁇ ) alkoxy group, C alkylcarbonyl group, C ⁇ alkyl Ruponiruokishi group, C wo alkoxycarbonyl alkenyl group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 - 14 ⁇ Li "group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _, ⁇ Li Ichiru groups and C 2 -.
  • CH alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with halogen atoms) or a halogen atom Or optionally substituted with a C 2 — 14 aryl group (the C 2 — 14 aryl group is a C wo alkyl group (the C ⁇ 1D alkyl group).
  • group may be substituted with halogen atom), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C bets
  • L 3 is a single bond, in CR I7 R 18 (wherein each R 17 and R 18 are independently a hydrogen atom, C w alkyl group, C 2 -. 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C 1.
  • C wo alkyl force Ruponiru group (the C ⁇ Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ s alkynyl, C alkoxy and C ⁇ 1Q alkyl force Ruponiru groups, Cal Pokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy, C ⁇ o alkyl Cal Poni Le group, C 1 D alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C, _ 1Q alkoxy Karuponiru group, an alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-alkylamino group, hydroxyl, protected hydroxyl, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (wherein c 2 - 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 -!
  • an alkyl group (said C 6 Alkyl group is halogen ... Which may be substituted by a child not good) or a halogen atom may be substituted optionally may be substituted by)) or C 2 _ 14 Ariru group (said C 2 - 14 ⁇ Li - Le group C ⁇ o alkyl group (said C 1 0 alkyl groups may be substituted with a halogen atom.), C 2 6 alkenyl group, c 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano Group, halogen atom, Cwo alkoxy group, C alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, C 'alkylcarbonylamino group, amino group, mono or dialkylamino group, hydroxyl group, protection been hydroxyl group, but it may also be optionally
  • Alkylcarbonyl tomb Cwo alkylcarbonyloxy group, alkoxycarbonyl group, Cwo alkyl group, sulfonylamino group, amino group, mono- or dialkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 Ariruokishi group, CH alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with a halogen atom .) Or C! May be substituted with a gen atom.) May be optionally substituted.
  • C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group C, alkyl group (the C wo alkyl koto may be substituted with a halogen atom..), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, eight androgenic atom, C ⁇ o alkoxy group, C 1Q alkyl force Lupo two, Le group, C 1 Q alkyl Cal Poniruokishi group, alkoxycarbonyl alkylsulfonyl group , C wo alkyl force Ruponirua amino group, an amino group, a mono- or Jijito alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 - 14 is substituted optionally with Ariruokishi group May be.) ).
  • L 4 is a single bond, CR 2 »R 21 (wherein each R 2Q and R 21 are independently a hydrogen atom, C WQ alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C HQ alkoxy group, C 1 "alkylcarbonyl group (the C HO alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, alkoxy group and C HO alkyl force Ruponiru groups, Cal Bokishi 'group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, C wo alkoxy groups, C i-10 alkyl Cal Poni Le groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C stomach.
  • R 2Q and R 21 are independently a hydrogen atom, C WQ alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C HQ alkoxy group, C 1 "alkylcarbony
  • C — 1Q alkoxy group, C 1 (! Alkylcarbonyl group, C alkylcarbonyl Okishi groups, C Medicine 1 () alkoxycarbonyl alkylsulfonyl groups, C have alkylcarbonylamino group, an amino group, a mono- or di- C 1 () alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru Or optionally substituted with a C 2 — 14 aryloxy group. ) Means ...
  • An oxygen atom, a sulfur atom or NR 22 (wherein, R 22 is hydrogen atoms' child, hydroxyl, formyl, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxy Shikaruponiru group, C ⁇ o alkyl force Ruponiru group (the alkyl group, C 2 - 6 an alkenyl group, C 2 _ 6, an alkynyl group, C wo alkoxy group, C 1 D alkylcarbonyloxy group, C 1 , -1 () alkoxy group sulfonyl group and C ⁇ n alkyl group sulfonyl group are carboxyl group, nitro group, cyan group, halogen atom, C i- 1Q alkoxy group, C 1.
  • alkylcarbonyl group CHO alkylcarbonyloxy group, C,., 0 alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkylcarbonylamino group, amino group, mono or di.
  • ⁇ alkylamino group hydroxyl group, Protected hydroxy acid Group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 -.
  • the alkyl group may be substituted with a halogen atom.
  • Y is an oxygen atom, in a sulfur atom or NR 23 (wherein, R 23 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, e mill group, C 1 () alkyl, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C ⁇ . o alkoxy groups, C WINCH alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, ⁇ C 1 alkoxy force Lupo two Le groups, C WINCH alkylcarbonyl group (the C wo alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ Alkoxy group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C I.
  • R 23 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, e mill group, C 1 () alkyl, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C ⁇ . o alkoxy groups,
  • Alkoxy group sulfonyl group and C ) 1 () alkyl group sulfonyl group are carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, Cwe alkoxy group, C ⁇ o alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl group, C alkoxycarbonyl alkenyl group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-Ji Bok ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (- the C 2 _ l4 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C physician 6 alkyl group (.
  • the C i 6 alkyl group may be substituted with halogen atoms) or a halogen atom, may be substituted with child .) May be optionally substituted. ) Or C 2 -. 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group C w alkyl group (the 10 alkyl group, I also be substituted with a halogen atom have%), C 2 - 6 alkenyl group , c 2 -..
  • R 3 is a C 2 — 14 aryl group (the C 2 — 14 aryl group is —V 1 (where V 1 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a protected hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, a cyano group).
  • _ 1Q alkoxy Cal Poni Le group C ⁇ o ⁇ alkoxy group, C 1 D alkylcarboxy alkylsulfonyl group, C ⁇ o alkyl Cal Poni Le amino group, mono- or di ⁇ 1 0 alkylamino groups, C, _ 10 alkylamino Sulfonyl group, Cwo alkylaminocarbonyl group, C alkylsulfonylamino group and C
  • the wothioalkyl group includes a strong lpoxyl group, a strong rubamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C HO alkoxy group, a C 1 'alkyl carbonyl group, and a C ⁇ .
  • Alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group had alkoxy carbonyl group, an alkyl force Ruponiru.
  • Amino group an amino group, a mono- or 'di C Bok alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, Ji 2 _ 14 Ariru group or C 2.
  • 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group,
  • C w alkyl group (the C 1Q alkyl groups, halo gen atoms may be substituted.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C,., o alkyl Cal Poni Le group, C, .
  • W 1 is (CR 24 R 25 )
  • W 1 is (CR 24 R 25 )
  • R 24 and R 25 are each independently , A hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a C ⁇ 6 alkyl group, or a CH alkoxy group (the CH alkyl group and alkoxy group may be substituted with a halogen atom), and n is 0, 1, 2 or 3), oxygen atom, sulfur atom or NR 3S (wherein R 36 represents a hydrogen atom, a C w alkyl group, a formyl group or a CH alkyl group).
  • W 2 and W 3 each independently represent a hydrogen atom or a C i — 3 alkyl group (the C i — 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom), and m is 0 , 1, 2 or 3 and W 4 is S 0 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 Q (where R 2 9 is , Hydrogen atom, hydroxide , Formyl group, C -! 1Q alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkynyl Luca Lupo alkenyl O alkoxy group, C wo alkoxycarbonyl group, C -!
  • Lupo alkylsulfonyl group ( ! the C physician alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, C ⁇ o Alkylcarbonyloxy group, C!-! O alkoxy group and Cwo alkylcarbonyl group are carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, Cwo alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl group.
  • O alkoxy group, C ⁇ D alkoxycarbonyl Cal Poni Le group, .C have alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 -. 14 Ariruokishi groups, C w alkyl group (the C Bok 6 alkyl group may be substituted with halogen atom) or halogen Optionally substituted with an atom). ),. 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li - Ruoki sheet group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 -.. 14 Ariruokishi groups are C 1 alkyl group (the
  • the alkyl group may be substituted with a halogen atom.
  • C preparative 1D alkyl force Ruponirua amino group an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group May be optionally substituted.
  • R 3D is an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, C ⁇ , Alkyl Cal Poni Le amino group, C, - 10 alkylamino Cal Poni Le group, C 2 9 'heterocyclyl group (the Amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C wo alkylcarbonyl ⁇ amino group, C wo alkylamino Cal Po sulfonyl Moto ⁇ beauty C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, scan Rufamoiru group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, e mill groups, C, _ 1D alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C ⁇ o alkyl carbonyl
  • Alkylcarbonyloxy group, C! -1 () alkoxy group sulfonyl group and Cwo alkylcarbonyl group are a carboxyl group, Nitro group, cyano group, halogen atom, Cwo alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C ⁇ Q alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonylamino Amino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ Q alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru Ki is C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group, and C 2 _ 14 The aryloxy group is optionally substituted with a CH alkyl group (the C!
  • _ 6 ′ alkyl group may be substituted with a halogen atom) or an octalogen atom). May be. ), C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 ⁇ Li Ruokishi group (said C. 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group C alkyl Le group (the C Bok alkyl group, halogen .. which may be substituted with atoms), C 2 6 alkenyl, C 2 -.
  • the CH alkyl group may be substituted with halogen atoms) or a halogen atom It may be replaced with a child. ) May be optionally substituted.
  • C 2 _ 14 aryl group or c 2 _ 14 aryloxy group (the C 2 _ 14 aryl group and c 2 — 14 aryloxy group are C wo alkyl groups (the C ⁇ p alkyl group is substituted with a halogen atom) C 2 — 6 alkenyl group, C 2 ._ 6 alkynyl group, carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C wo alkoxy group, C, — 1Q alkylcarbonyl group, .
  • heterocyclyl group (the C alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 6 Arukini Le groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C 1 Q alkoxycarbonyl alkylsulfonyl groups, C 1 0 alkyl group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, Karupoki sill group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C -!
  • A) or (viii) androgenic may be substituted with atoms) may be optionally substituted with), C 2 -. 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group and C 2 — 14 aryloxy group is a CH 0 alkyl group (the C 1 Q alkyl group may be substituted with a halogen atom),
  • R 29 and R 3Q together-(Cl? 2 3 -G-(CH 2 4-(where G is CR 31 R 32 (where R 3 4 or hydrogen atom, C WD alkyl group, C 2 -. 14 Ariru group, alkoxy group, C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C w Q Al kill groups, C 2 - 14 Ariru group, C ⁇ n alkoxy groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C 1 fl alkoxy group, C,.
  • Beteroshikuriru group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, Sulf Amoiru group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, Amino group: hydroxyl group, formyl group, C 1. Alkyl group, C 2 _ s alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C HQ alkoxycarbonyl group, C 1 () ⁇ Rukirukaruponiru group (said C 1 Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -! 6 Arukini 'Le group, C _ 1D alkyl Cal Poni Ruo alkoxy group, and C wo alkoxycarbonyl group
  • the C alkyl group may be substituted with halogen atom) or a 'may be substituted with a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 ⁇ Li - Ruokishi group C HO ⁇ alkyl group (said C wo alkyl group, a halogen atom . which may be substituted), C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • R 33 is Amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, C, - 10 alkylaminocarbonyl group, or a C 2 - 9 heterocyclyl group (the mono- or di C -!
  • 1Q alkylamino groups C WINCH 1D alkyl force Ruponiruamino groups, C DOO 10 alkylamino Cal Poni Le group and C 2 - 9 Heteroshi acryl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, .
  • nitro group Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ , alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C ⁇ o alkylene Luca Lupo alkenyl o alkoxy group, C 1 !.
  • n alkoxycarbonyl Cal Poni Le groups C WINCH alkyl force Lupo alkylsulfonyl group (the C wo alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C ⁇ o alkyl Cal Poni Ruo Si group, C wo alkoxy group sulfonyl group and C wo alkyl group.
  • Carbonyl group is a group consisting of strong lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group, C HQ alkyl carbonyl group, C wo alkyl group sulfonyloxy group, C wo alkoxycarbonyl alkenyl group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-Ji Bok ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group ( The C 2 — 14 aryl group and the C 2 — 14 aryl group may be substituted with a CH alkyl group (the C- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom.
  • Group (the C 1 Q alkyl group, which may be substituted with halogen atom), C 2 - 6 alkenyl Le groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C WINCH 1 () alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C 1 D alkyl Cal Boniruokishi groups, C Bok alkoxy carbonyl groups, C alkyl force Ruponirua amino group, amino group.
  • M 3 and m 4 each independently represent an integer from 0 to 5, while m 3 + m 4 is 3, 4 or 5.
  • the nitrogen-containing C 29 cyclyl group a may be optionally substituted with a hydrogen atom, a hydroxyl group , Amino, thiol group, nitro group, Shiano group, lambda androgenic atom, a carboxyl group, Cal Bamoiru group, a sulfamoyl group, a formyl group, C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C 1 Q alkoxy group, C HO alkyl group sulfonyloxy group, C wo alkoxy carbonyl group, C wo alkyl carbonyl group, C HO alkyl group sulfonylamino group, mono or di C wo alkylamino group, C ⁇ o alkylsulfonylamino group , C wo Chioaru
  • alkyl force Lupo Niruokishi groups C 1Q alkoxy Cal Poni Le groups, C WINCH alkyl Cal Poni Le amino group, an amino group, a mono- or di-C 1 0 alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the ⁇ 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C ⁇ 6 alkyl group (the C Bok 6 alkyl It may be substituted with eight-neck Gen atom.) Or be substituted by a halogen atom Yes. ) May be optionally substituted.
  • C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariru Okishi group (the C 2 _ 14 Ariru group and C 2 _ 14 Ariruokishi groups, C ⁇ o alkyl 'group (wherein C had 1D alkyl group, a halogen atom in optionally substituted.), C 2 _ 6 ⁇ alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, Ha androgenic atom, alkoxy groups, C preparative 1Q alkyl Cal Poni Le groups, C 1 .
  • C 2 - 9 heterocyclyl (the substituent C 2 - 9 Heteroshiku Lil group, a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group , formyl groups, C 1 alkyl groups, C 2 -.
  • O Chioarukiru groups and C 2 - 9 heterocyclyl group Is a hydrogen atom, a carboxyl group, a strong rubamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C ⁇ o alkoxy group, a C HO alkyl carbonyl group, a C wo alkyl carbonyloxy group, a C wo alkoxy group carbonylation Le groups, C WINCH alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or Jijii ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group, CH alkyl group (.
  • the C Bok 6 alkyl group may be substituted with halogen atoms) or halo Be optionally substituted with in your application atom may be substituted.) Yes. ), C 2 _ 14 Ariru group Also, C 2 _ 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group and C 2 _ 14 Ariruokishi group, C -! 1D alkyl group (the C wo alkyl groups, halogen 'down . which may be substituted with atoms), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -..
  • C 2 _ 14 Ariru go (the C 2 _ 14 Ariru group - V 1 (wherein, V 1 are as defined above) substituent represented independently by, CH alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group or C 2 _ 6 alkynyl group (the C Bok 6 alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl and C 2 - 6 alkynyl group represents a hydroxyl group, an amino group, a mono Wakashi Kuwaji C wo alkylamino group or C Bok 6 alkoxy group (said mono- or di-C!
  • a C 2 _ 14 aryl group (wherein the O 2 _ 14 aryl group is-.
  • V 1 (wherein V 1 represents the same meaning as described above) and each independently a substituent and a C alkyl group, C 2- 6 alkenyl Le group, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkyl Cal Poni Le group, C wo alkylthio force Ruponiru group or C wo alkylsulfonyl group (the CH alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 - 6 ⁇ Rekiniru group, C HO alkylcarboxy alkylsulfonyl group, C -! !.
  • alkylthio force Ruponiru group and C 1 Q alkylsulfonyl group - V 2 (wherein, V 2 represents the same meaning as V 1, V 1 is the And the amino group (the amino group is Ci-i.
  • the alkyl group (the Ci-i.
  • the alkyl group is -V 3 (where V 3 represents the same meaning as V 1, optionally with substituents V 1 was expressed independently and represented.) as defined above . Are replaced by) and C 2 _ 9 hetero cyclyl group or C 2 14 ⁇ Li -.
  • Le group (the C 2 9 heterocyclyl and C 2 _ 14 ⁇ Li - Le group - V 4 (in the formula, V 4 represents the same meaning as V 1, V 1 is optionally substituted with being substituted.) with a substituent represented independently and represented.) as defined above.)
  • A is nitrogen psycho, NR 9 (wherein B is excluding NH, R 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C -! 1D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - .. 6 alkynyl groups, C WINCH 1Q alkoxy groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wn an alkoxy carbonyl groups, C Bok, alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl group, C 2 - 6 an alkenyl group, C 2 _ s alkynyl group,.
  • alkoxy group, C 1 Q alkyl carbonyloxy group, C to 10 alkoxy group sulfonyl group and C group alkyl group sulfonyl group are force carbonyl group, nitro group, cyan group, halogen atom, C wo alkoxy, C,. 10 alkylcarboxy alkenyl group, C, _, 0 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C,., o Al Kokishikaruponiru group, C,., 0 alkyl carbonyl ⁇ amino group, an amino group, Mono or di.
  • Alkyl force sulfonylamino group, amino group , Mono or di ⁇ alkylamino group Hydroxyl, protected hydroxyl group, may be optionally substituted with C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ l4 Ariruokishi group) or a C 2 -.
  • alkyl force Ruponiruamino group an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, water group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ l4 7 may be optionally substituted with a reeloxy group.
  • A is CR 4 (wherein, R 4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group may be substituted by C 2 _ 6 alkenyl group or C 2 _ 6 alkynyl group.), A thiol group ( ⁇ Chi all groups, C WINCH 1Q alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -.
  • the 6 alkynyl or C wo alkyl Cal Poni may be substituted Le group), an amino group (said amino group, C 2 _ 6 may be substituted with alkenyl or C 2 _ 6 alkynyl group.), e mill group, a halogen atom, Toromoto, Shiano groups, C 1 Q alkyl groups, C 2 _ 6 an alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl, C 1Q alkyl force Ruponiruamino group, mono Wakashi Kuwajiji Bok ⁇ alkylamino group, C ⁇ o alkoxy group (the C, - 1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 Alkynyl group, C ⁇ Alkyl group, Lonylamino group, Mono or dialkylamino Group and C wo alkoxy group include force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C wo alkoxy group,
  • Alkyl force Ruponiruamino group amino group, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, optionally but it may also be substituted by C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group. ), C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (the C Bok 1Q alkyl group may be substituted with a halogen atom.), C 2 - 6 an alkenyl group, C 2 -.
  • R 5 is hydroxyl, C WINCH 1D alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -. 6 alkynyl, C I alkoxy group (the C ⁇ o alkyl group, C 2 - s alkenyl group C 2 -!
  • C 2 - 14 Ariru group (the ⁇ 2 _ 14 Ariru group C wo alkyl group (the C 1 0 alkyl group, a halogen atom It may be substituted.)
  • C 2 _ 6 Arukeniru groups C 2 -.
  • C have alkoxy groups, C Bok, alkyl Cal Poni Le groups, C ⁇ o alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C alkoxy Cal Poni Le group, C ⁇ n alkyl force Ruponiruamino group, a substituted amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, water group, protected hydroxyl group, optionally in the C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group May be.
  • C 2 - 14 ⁇ Li Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li - Ruokishi group C ⁇ n alkyl group (the C wo alkyl group substituted with a halogen atom Also good. ), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C wo alkyl force Ruponiru 'group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkylcarbonylamino group, amino group, mono- or di-C alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, ⁇ 2 _ 14 aryl group or ⁇ 2 — 14 ally It may be optionally substituted with a monoloxy group.
  • R 6 and R 7 are independently their respective hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C -! 1Q alkyl, C. 2 _ 6 an alkenyl group, C 2 _ .
  • an alkynyl group C WINCH 1Q alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo al Kokishikaruponiru group, C Bok, an alkylcarbonyl group (the C Bok 1 (1 alkyl, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group , C 1 ⁇ alkylcarbonyloxy group, C, _ 10 alkoxycarbonyl group and C Q , Q alkylcarbonyl group are force loxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C wo alkoxy group, C ⁇ o alkyl carbonyl group Ponyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C ⁇ alkyl-powered sulfonylamino group, amino group, mono or di C 1-10 alkyl amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 7 Reel base or C 2 _
  • a nitro group Shiano group, a halogen atom, C HO an alkoxy group, C ⁇ o Alkylcarbonyl group, C HQ alkylcarbonyloxy group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonylamino group, amino group, mono- or dialkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 ⁇ Li - group or C 2 - 14 ..
  • the Li one Ruokishi may be optionally substituted with groups) meaning to Luke or R 6 and R 7 together such connexion - (CH 2) ML - E - (CH 2) N2 - (wherein , E is oxygen atom, a sulfur atom, CR 26 R 27 (wherein, R 26 and R 27 each independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, ⁇ 2 _ 14 Ariru groups, C, - 1D alkoxy groups, C 2 — means 14- aryloxy group, hydroxyl group or protected hydroxyl group.
  • NR 8 (where R 8 is water) Atom, hydroxyl, formyl groups, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 ⁇ Rukiniru groups, C Bok. Alkoxy group, C 1D alkylcarbonyloxy group, alkoxycarbonyl group, C ⁇ ⁇ !. Alkylcarbonyl group (the C-les 1D alkyl group, C 2 -!
  • A are the same as defined according to 5, B is, in NR 9 (wherein, R 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C, - 1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 — 6 Al A quinyl group, an alkoxy group, a Cwo alkylcarbonyloxy group, a Cwo alkyloxycarbonyl group, a Cwo alkylcarbonyl group (the C ⁇ o alkyl group, C ′
  • O alkyl force Ruponiruamino group an amino group, a mono- or C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li - Ruokishi group, CH alkyl group (said C Bok 6 alkyl group, substituted with a halogen atom Or may be substituted with a halogen atom.) May be optionally substituted.
  • C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group C wo alkyl Le group (the C HO alkyl group may be substituted with a halogen atom.), C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, have C,.
  • C 2 _ 14 Ariruokishi group is an alkyl group (said C wo alkyl group may be substituted with a halogen atom.), C 2 - 6 alkenyl group , c 2 _ 6 Al Quinyl group, strong alkoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, Cwo alkoxy group, C1 () alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, C ⁇ oalkylcarbonyl And optionally substituted with an amino group, an amino group, a mono- or di-Cwo alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxyl group, a C 2 — 14 aryl group or a C 2 — 14 aryloxy group. . 2.
  • L 3 is NR 1 9 (wherein, R 19 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o ⁇ alkyl group, C 2 -. 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, Ct-1Q alkoxy group, C, - 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C HO alkoxy Cal Poni Le group, C, - 1Q alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C, _ 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C, _ 10 alkoxy Cal Poni Le groups, C DOO 10 7 alkoxy group and a C wo alkyl force Ruponiru groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, - 1Q alkoxy group, C had 1Q alky
  • L 4 are in NR 22 (wherein, R 22 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o 'alkyl group, C 2 -. 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C w alkoxy group , C DOO 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C preparative 1G alkoxy Cal Poni Le groups, C 1 fl al kill carbonyl group (the C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, 2 - 6 alkynyl groups, C 1 () alkoxy , Cwo alkyl carbonyloxy group, C ⁇ D alkoxy, carbonyl group and Cwo alkyl carbonyl group are force oxyl group, nitro group, cyano group, rogen atom, Cwo alkoxy group, C!
  • the H alkyl group may be substituted with a halogen atom. ) Or an octalogen atom. ) May be optionally substituted. ) Or C 2 - 14 ' ⁇ Li - Le group (the C 2 _ 14 Ariru group Alkyl group (the C wo alkyl group, Bruno, may be substituted at the mouth Gen atom.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, eight androgenic atom, C wo alkoxy group, C,.
  • . 2 0 R 3 is C 2 -. 14 ⁇ Li Ichiru group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group, a hydrogen atom, two preparative port group, Shiano group, a halogen atom, an amino groups, C alkylamino Cal Poni Le Group, C.
  • alkylaminosulfonyl group fluorine-substituted ⁇ —, alkyl group, sulfamoyl group, strong rubamoyl group or C _, substituent selected from alkylcarbonylamino group and —W ′ (CW 2 W 3 ) m W 4 (wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) n (wherein R 24 and R 2i are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a CH alkyl group, or C ⁇ 6) An alkoxy group (the CH alkyl group and the Cw alkoxy group may be substituted with a halogen atom), and n represents 0, 1, 2 or 3), an oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein, R 36 represents a hydrogen atom, C WINCH 6 alkyl group, a formyl group or a CH alkyl force Le Means a sulfonyl group.) I was meaning taste, in W
  • Mino group an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group and C 2 —
  • the 14 aryloxy group is optionally substituted with an alkyl group (the C t- 6 alkyl group may be substituted with a ⁇ -logen atom) or a halogen atom). It's okay. ), C 2 14 Ariru group or C 2 -.
  • the Amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C wo alkylcarbonylamino group, C w alkylamino Cal Poni Le group and C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, power Rubamoiru group, Sulf Amoiru group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, formyl group, 1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C 1 D Al Kirukaruponiru Okishi group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, C ⁇ o alkyl Cal Poniru group (the C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C 1 0 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C
  • C 2 _ 14 7 reel group or ⁇ 2 _ 14 aryl group (the C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryl group are C 1Q alkyl groups (the C wo alkyl group is a halogen atom) . which may be substituted), C 2 _ 6 alkenyl Le groups, C 2 -.
  • the C 2 _ 9 f Roshikuriru group is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C i-1D al Kill group, c 2 - 6 alkenyl group, c 2 - 6 alkynyl group, c ⁇ O alkyl force Ruponiruo alkoxy groups, C alkoxy Cal Poni Le groups, C HO alkyl Karuponiru groups, C 2 _ 9 heterocyclyl group (the C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C 1 D alkoxy
  • R 3 is C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru 3 ⁇ 4 is hydrogen atom, two preparative port group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, C 1-1 Q
  • An alkylaminocarbonyl group, Ci an alkylaminosulfonyl group, Ci-1 substituted with fluorine, an alkyl group, a sulfamoyl group, a strong rubamoyl group, or Ci-i, a substituent selected from an alkylcarbonylamino group, and- W 1 (CW 2 W 3 ) m W 4 (wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) n (where R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, CH An alkyl group or a C 6 alkoxy group (the CH alkyl group and the C 6 alkoxy group may be substituted with a halogen atom), and n represents 0,
  • M means 0, 1, 2 or 3;
  • W 4 is S 0 2 R 2 8 , S ⁇ R 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 (wherein R 29 and R 3 are turned into-(CH 2 -G- (CH 2 ) B 4-(where G is CR 31 R 32 (where R 31 is hydrogen atom, C ⁇ D alkyl groups, C 2 _ 14 Ariru group, alkoxy groups, C 2 - 14 Ariruokishi group (the C -!
  • the C doctor 6 alkyl group, halo gen atoms may be substituted) or substituted with a halogen atom but it may also) in optionally may be substituted), C 2 -.
  • heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, Korisanmoto, formyl groups, C ⁇ o alkyl groups, C ⁇ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C have alkyl force Lupo two Ruokishi group, Ji DOO ⁇ alkoxy Cal Poni Le groups, C WINCH 1D alkyl force Ruponiru group (the C, _, 0 alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C, _ 10 alkyl force Ruponiruokishi , Alkoxy force Lupo alkylsulfonyl group and a C wo alkyl force Lupo two Le groups force Rupokishiru group
  • R 3 has the same definition as described in 22 2.
  • R 3 is a C 2 _ 14.
  • Aryl group (the C 2 — 14 aryl group is a hydrogen atom, a double mouth group, a cyano group, a halogen atom, an amino group, C i, an alkylaminocarbonyl group) , C! _!
  • W 1 is (CR 24 R 25) n
  • R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, C i_ 6 Al kill Or a CH alkoxy group (the C alkyl group and CH alkoxy group may be substituted with a halogen atom)
  • n represents 0, 1, 2 or 3
  • an oxygen atom Sulfur atom or NR 36
  • R 36 is a hydrogen atom, CH alkyl group, formyl group or Ci_ 6 alkyl
  • W 2 and W 3 are each independently a hydrogen atom or a CH alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a
  • M represents 0, 1, 2 or 3;
  • W 4 is S 0 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 .
  • NR 29 R 3D is connexion nitrogenous C 2 _ 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group together may be optionally substituted with a hydrogen atom, water group, an amino group, thiol groups, two Bok port group, Shiano group, a halogen atom, Karupoki sill group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a formyl groups, C 1D alkyl groups, C 2 _ s alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C DOO alkoxy Group, C HQ alkyl carbonyloxy group, C ⁇ o alkoxy carbonyl group, C ⁇ alkyl group, C wo alkyl group Ruponiruamino group, a mono-
  • An alkylcarbonylamino group, Mono- or di C, -. 10 alkylamino groups, C,, o alkylsulfonyl ⁇ amino groups, C WINCH 1Q Chioarukiru group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, Karupokishi-group, the force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, Sulfo group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ 1Q alkoxy group, C ⁇ H) alkylcarbonyl group, C ⁇ o alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonylamino group, amino group , mono- or di-C HO alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 7 Li Ichiru group and
  • C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups are C, - 10 alkyl group (said C 1 0 alkyl group, a halogen atom And may be substituted with
  • C 2 _ 9 heterocyclyl group (the substituted C 2 - 9 to Te Roshikuriru group, a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, Xia amino group, a halogen atom, a force Rupokishiru group, force Rubamoiru group , sulfamoyl group, formyl groups, C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C HO alkoxy groups, C ⁇ o alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxycarbonyl two Le groups, C alkyl !
  • C 14 Ariru group and C 2 14 ⁇ Li one Ruokishi groups, C -6 alkyl group (said, C w alkyl group Is optionally substituted with a halogen atom.) Or optionally substituted with a halogen atom. ), C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C ⁇ Q alkyl group (the C, - 1Q alkyl groups, halogen atoms .
  • tHAT optionally substituted
  • C 2 - 6 alkenyl group C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, - lfl alkoxy group, C, _ 10 alkyl Cal Poni Le group , C,.
  • R 3 is the same as defined in 24, the compound according to 17 or 19, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound Or a solvate thereof.
  • R 3 is C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group (said C 2 - l4 ⁇ Li Ichiru group, a hydrogen atom, two preparative port group, Shiano group, a halogen atom, an amino groups, C E -.
  • Alkyl An aminocarbonyl group, C i, an alkylaminosulfonyl group, C i—i substituted with fluorine, an alkyl group, a sulfamoyl group, a strong rubamoyl group, or C. a substituent selected from an alkylcarbonyl group and CH ′ alkyl group (said C J_ 6 alkyl group represents a hydroxyl group, Amino group, mono or di!
  • V 1 represents the same meaning as V described in 1)
  • — W 5 wherein W 5 is S 0 2 R 4 2 , SOR 4 2 , COR 4 2 (wherein R 42 represents a hydroxyl group or NR 4 3 R 44 , R 4 3 and R 4 4 represent the same meaning as R 4 3 and R 4 4 described in 1) or W 4 , W 4 has the same meaning as W 4 described in 1.
  • W 4 has the same meaning as W 4 described in 1.
  • R 3 has the same definition as described in 26, the compound according to 17 or 19, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound Or a solvate thereof.
  • R 3 is C 2 -. 14 substituent ⁇ aryl group (said C 2 _ 14 substituent Ariru group - V 1 (wherein, V 1 are each independently represent) the same meaning as V 1 of the 1, wherein
  • the compound according to 16 or 18 which may be optionally substituted with a substituent represented by the following formula, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a compound thereof Solvates.
  • R 3 has the same definition as described in 28, the compound according to 17 or 19, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound Or a solvate thereof.
  • R 3 is a C 2 — 14 aryl group (the C 2 — 14 7 reel group is a hydrogen atom, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a Ci i group, an alkylaminocarbonyl group, C i, an alkylaminosulfonyl group, C i substituted with fluorine, an alkyl group, C substituted with fluorine, an alkoxy group, a sulfamoyl group, a strong rubamoyl group, or a C-e, selected from an alkyl group, a sulfonylamino group substituents and d-6 alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C ⁇ D alkyl Karuponiru group, C iota "alkyl thio group or a C 1 D alkylsulfony
  • R 3 is the same as defined in 30.
  • R 3 is C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group is a hydrogen atom, two preparative port group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, C E - E Alkylaminocarbonyl group, C 1 — 1. Alkylaminosulfonyl group, C i— substituted with fluorine Alkyl group, C i—e substituted with fluorine Alkoxy group, sulfamoyl group, strong rubamoyl group or C E -.
  • 2 - 14 optionally may be substituted with Ariruokishi group. ) Is optionally substituted. ) Is optionally substituted. It is optionally substituted with a substituent selected from: Or a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is the same as defined in 32.
  • the compound according to any one of 3 to 1-3, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof as an active ingredient Contains a thrombopoietin receptor activator.
  • a compound according to any one of 1 to 3, 3 comprising a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof as an active ingredient Thrombopoetin Receipt. Prevention / treatment and amelioration of diseases for which activators are effective.
  • FIG. 1 is an evaluation of the effect of the compound of the present invention (Synthesis Example 2) on the proliferation of UT7 / EP0-mpl cells.
  • FIG. 2 ′ is a graph showing an evaluation of the effect of the compound of the present invention (Synthesis Example 2) on the proliferation of UT7 / EP0 cells.
  • n is normal, “i” is izo, “s” is secondary, “t” is tertiary, “cj is cyclo,“ 0 ”is ortho,“ m ”is meta,“ p ”.
  • ⁇ Means para, ⁇ M '' is phenyl, ⁇ Py '' is pyridyl, ⁇ Naph t hy l '' is naphthyl, ⁇ Me '' is methyl, ⁇ E t '' is ethyl, ⁇ P r '' is propyl, ⁇ Bu “” Means butyl, "Ac” means acetyl.
  • substituent R is described phrases in each substituent group of 1 ⁇ R 44.
  • halogen atom include fluorine, chlorine, bromine and iodine.
  • the C _ 3 alkyl group, straight chain, may have, it includes a branched and C 3 cycloalkyl group, methyl, Echiru, n- propyl, Bok propyl ⁇ Pi C- propyl are exemplified up.
  • the C 6 alkyl group, a linear, branched, and C 3 - 6 cycloalkyl group may include Idei was added to the above, n- butyl, i- butyl, S- butyl, t- butyl, c- butyl , ⁇ Methyl-C-propyl, 2-methyl-C-propyl, n-pentyl, 1-methyl-n-butyl, 2-methyl-n-butyl, 3-methyl-n-butyl, 1, ⁇ dimethyl-n -Propyl, 1,2-dimethyl-n-propyl, 2,2-dimethyl-n-propyl, ketyl-n-propyl, C-pentyl, 1-methyl-C-butyl, 2-methyl T c- Butyl, 3-methyl-C-butyl, 1,2-dimethyl-C-propyl, 2,3-dimethyl-C-propyl, 1-ethyl-c-propyl, 2-
  • Alkyl groups are straight chain, branched and C 3 —. It may contain a cycloalkyl group.
  • C 2 - 6 alkylene the group, Echiniru, Bok propynyl, 2-propynyl, Bok heptynyl, 2-heptynyl, 3-butynyl, 1-methyl-2-Varobiniru, 1-pentynyl, 2 - pentynyl, 3-pentynyl 4-pentynyl, ⁇ methyl-2-ptynyl, ⁇ methyl-3-ptynyl, 2-methyl-3-butynyl, 3-methyl-1-butynyl, 1, ⁇ dimethyl-2-propynyl, ⁇ Xynyl, 2-hexynyl, 3-hexynyl, 4-hexynyl, 5-hexynyl, ⁇ -methyl-2-pentynyl, 1-methyl-3-pentynyl, ⁇ methyl-4-pentynyl, 2-methyl- 3-pentynyl, 2-methyl-4-
  • alkenyl group may include a straight chain, branched and C 3 _ 6 Shikuroaruke two group, Eparu, 1-propenyl, 2-propenyl, 1-methyl - 1 - Ethenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 3-butenyl, 2-methyl- ⁇ propenyl, 2-methyl-2-propenyl, ⁇ ethylethenyl, ⁇ methyl- 1-propenyl, 1-methyl- 2-Probenyl, ⁇ pentenyl, 2-pentenyl, 3-pentenyl, 4-pentenyl, ⁇ n-propylethenyl, ⁇ methyl- ⁇ butenyl, ⁇ methyl-2-butenyl, ⁇ methyl-3-butenyl, 2 -Ethyl-2-propenyl, 2-methyl- ⁇ butenyl, 2-methyl-2-butenyl, 2-methyl-3-butenyl, 3-methyl-1-butenyl, 3-
  • the a-containing element c 2 _ 9 cyclyl group has one or more nitrogen atoms, and may further contain one or more atoms freely selected from oxygen and sulfur atoms.
  • Monocyclic and condensed bicyclic heterocyclic groups consisting of from 1 to 9 carbon atoms, specifically,
  • Substituted c 2 - 9 heterocyclyl group as the C 2 _ 9 heterocyclyl and nitrogen-containing C 2 - 9 of cyclyl groups do not contain nitrogen atoms, three from 1 carbon atoms constituting the ring force Ruponiru group or Chiokaruponiru And monocyclic and condensed bicyclic heterocyclic groups containing an unsaturated bond in the ring, specifically, Is mentioned.
  • ⁇ 2 _ 14 aryl group includes C 6 _ 14 ar + ring group and C 2 _ 9 aromatic heterocyclic group that do not contain hetero atoms as ring constituent atoms, but C 2 _ the 9 aromatic heterocyclic group, an oxygen atom, a nitrogen atom, C 2 _ 6 heteromonocyclic group up to 5 to 7-membered ring which can and this sulfur atoms in combination 1-3 atoms alone or and constituting atoms are included C 5 _ 9 fused bicyclic.
  • formula heterocyclic group from 8 to 1 0.
  • C 6 _ 14 aryl group containing no hetero atom includes phenyl group, 1 indenyl group, 2—i, ndenyl group, 3 —indenyl group, 4 1 indenyl group, 5 —indenyl group, 6 —indenyl group 7-indenyl group, ⁇ -naphthyl group, ⁇ -naphthyl group, 1-tetrahydronaphthyl group, 2-tetrahidronaphtyl group, 5-tetrahydrodronaphtyl group, 6-tetrahydranaphthyl group, 0-biphenylyl group , M-biphenylyl group, P-biphenylyl group, ⁇ anthryl group, 2-anthryl group, 9-anthryl group, ⁇ phenanthryl group, 2-phenanthryl group, 3-phenanthryl group, 4-phenanthryl group and And 9-phenanthryl group.
  • C 2 The ⁇ Li one Ruokishi group, C 6 _ 14 Ariruokishi group and C 2 which does not include any hetero atoms as ring atoms - including but 9 aromatic heterocyclic Okishi group, C 2 _ 9 aromatic the system heterocyclic Okishi group, an oxygen atom, a nitrogen atom, C 2 _ 6 heteromonocyclic Okishi group of up to 5-7 membered ring sulfur atom may contain 1 to 3 atoms alone or in combination and configuration atomic number include C 5 _ 9 fused bicyclic heterocyclic Okishi group of up to 8-1 0.
  • Biraniruokishi Group 4 —pyranyloxy group, 1 monopyrrolyloxy group, 2 —pyrrolyloxy group, 3 —pyrrolyloxy group, 1 imidazolyloxy group, 2 —imidazolyloxy group, 4 —imidazolyloxy group, 1 monopyrazolyloxy group, 3-pyrazolyloxy group, 4 monopyrazolyloxy group, 2 monothiazolyloxy group, 4 monothiazolyloxy group, 5-thiazolyloxy group, 3-isothiazolyloxy group, 4 monoisothiazolyloxy group, 5-isothiazo Riloxy group, 2-year-old xazolyloxy group, 4-Oxazolyloxy group, 5-Oxazolyloxy group, 3-Isoxazo Ruoxy group, 4_isoxazolyloxy group, 5_isoxazolyloxy group, 2-pyridyloxy group, 3-pyridyloxy group, 4-pyridyloxy group, 2-biraziny
  • the C 6 alkyl Cal Poni group may contain a straight-chain, branched and C 3 _ 6 cycloalkyl Rukarupo two group, Mechirukaruponiru, Echirukaruponiru, n- propyl carbonyl, Bok propyl carbonyl, C - propyl carbonyl, n -Butyl carbonyl, i-butyl carbonyl, S-butyl carbonyl, t-butyl carbonyl, c-butyl carbonyl, ⁇ methyl-C-propyl sulfonyl, 2-methyl- c-propylcarbonyl, n-pentyl carbonyl, ⁇ methyl- n-butylcarbonyl, 2-methyl-n-butylcarbonyl, 3-methyl-n-butylcarbonyl, 1, ⁇ dimethyl-n-propyl-powered sulfonyl, 1,2-dimethyl-n-propyl-powered
  • C ⁇ — Alkylcarbonyl groups may include linear, branched and C 3 — i Q cycloalkylcarbonyl groups.
  • C — i Q as the thioalkyl group is linear, branched and C 3 -i. May contain a cyclothioalkyl group, methylthio, ethylthio, n-propylthio, i-propylthio, c-propylthio, n-butylthio, i-butylthio, s-butylthio, t-butylthio, c-butylthio, 1-methyl -C-propylthio, 2-methyl-C-propylthio, n-pentylthio, 1-methyl-n-butylthio, 2-methyl-n-butylthio, 3-methyl-n-butylthio, 1,1-dimethyl-n- Propylthio, 1,2-dimethyl-n-propylthio, 2,2-dimethyl-n-propylthio, 1-ethyl-n-propylthio, c-p
  • C ⁇ _ 6 alkylsulfonyl ⁇ imino group a straight chain, may contain a branched and C 3 _ 6 cycloalkyl sulfonyl ⁇ imino group, methylsulfonyl ⁇ mino, E chill sulfonyl ⁇ imino, n - propylsulfonyl Amino, i-propylsulfonylamino, c-propylsulfonylamino, n-butylsulfonylamino, i-butylsulfonylamino, s-butylsulfonylamino, t-butylsulfonylamino, C-butylsulfonylamino , ⁇ methyl-C-propylsulfonylamino, 2-methyl-C-propylsulfonylamino, n-pentylsulfon
  • Alkylsulfonylamino groups are straight chain, branched and C 3 — i.
  • 1-methyl-1- 1-ethyl-ri-pentylsulfonylamino, 1-heptylsulfonylamino may be included.
  • 2-heptylsulfonylamino 1-ethyl-1,2-dimethyl-n-propyl sulfonylsulfonyl, 1-ethyl-2,2-dimethyl-propylpropylsulfonamino, 1-year-old cutylsulfonylamino, 3- Octylsulfonylamino, 4-methyl-1-3-n-heptylsulfonylamino, 6-methyl-2-n-heptylsulfonylamino, 2-propyl-1-n-heptylsulfonylamino, 2, 4, 4-t.
  • the C 6 alkoxy group, a linear, branched, and C 3 - may contain 6 cycloalkoxy group, main butoxy, ethoxy, n - Purobokishi, i - propoxy, c -.
  • the alkoxy group, a linear, branched, and C 3 E. May contain cycloalkoxy groups, methoxy, ethoxy, n-propoxy, i-propoxy, c-propoxy, n-butoxy, i-butoxy, S-butoxy, t-butoxy, C-butoxy, ⁇ methyl -C-propoxy, 2-methyl-C-propoxy, n-pentyloxy, 1-methyl-n-butoxy, 2-methyl-n-butoxy, 3-methyl-n-butoxy, 1, ⁇ -dimethyl-n-propoxy 1,2-dimethyl-n-propoxy, 2,2-dimethyl-n-propoxy, ⁇ ethyl-n-propoxy, C-pentyloxy, ⁇ methyl-C-butoxy, 1-methyl-C-butoxy, 3- Methyl-C-butoxy, 1,2-dimethyl-c-propoxy,, 3-dimethyl-c-propoxy, cetyl-C-propoxy, 2-
  • C i-6 alkylthio force Ruponiru group C - 6 oxygen atoms to a carbonyl group of the alkyl Cal Poni Le group means those substituted by a sulfur atom, a straight-chain, branched and C 3 _ 6 cycloalkylthio force Lupo May contain a dil group, such as methyl (thiol force), ethyl (thio force), n-propyl (i force), i-propyl (thiocarboxyl), C-Propyl (Chiol), n-Butyl (Chiol), i-Butyl (Chiol), S-Butyl (Chi), t-Butyl (Chicarbo) Di-l), c-ptyl (thiocarboyl), 1-methyl-C-propyl (thiocarboyl), 2-methyl-C-propyl (chital talent), n-pentyl (chital talent) Dimethyl), ⁇ methyl
  • alkylthiocarbonyl group examples include linear, branched and C 3 _i.
  • alkylthiocarbonyl group examples include linear, branched and C 3 _i.
  • the 6 alkylsulfonyl group, a straight-chain, branched and C 3 - may contain 6 cycloalkyl Rusuruhoniru group, methylsulfonyl, Echirusuruhoniru, n - propyl sulfonyl, i- propylsulfonyl, C- Propylsulfonyl, n-butylsulfonyl, i-butylsulfonyl, S-butylsulfonyl, t-butylsulfonyl, C-butylsulfonyl, ⁇ methyl-C-propylsulfonyl, 2-methyl-c-propylsulfonyl, n-pentylsulfonyl, ⁇ Methyl-n-butylsulfonyl, 2-methyl-n-butylsulfonyl, 3-methyl-
  • the C i _ 6 alkoxy Cal Poni group may contain a branched and C 3 _ 6 cycloalk Kokishikarubo two group, main butoxycarbonyl, Etokishikaru Poniru, n- propoxy force Ruponiru, i- propoxycarbonyl, c-propoxy group, n-butoxycarbonyl, i-butoxycarbonyl, S-butoxycarbonyl, t-butoxycarbonyl, c-butoxycarbonyl, 1-methyl-C-propoxycarbonyl, 2-methyl-C-propoxycarbonyl, n-pentyloxycarbonyl, ⁇ methyl-n-butoxycarbonyl, 2-methyl-n-butoxycarbonyl, 3-methyl-n-butoxycarbonyl, 1, ⁇ dimethyl-n-propoxycarbonyl, 1,2-dimethyl- n-propoxy-sulphonyl, 1 2-dimethyl-n-propoxy-sulphonyl, ket
  • the cull Poni group, straight chain, branched and C 3 - 1 () may contain cycloalkyl alkoxy force Lupo two group, in addition to the above, 1-methyl - 1 - Echiru n- pentyl Ruo alkoxy Cal Poni Le 1-heptyloxycarbonyl, 2-heptyloxycarbonyl, 1-ethyl-1,2-dimethyl-n-propyloxycarbonyl, 1-ethyl-2,2_dimethyl-n-propyloxyl, 1-octyloxy Luponyl, 3-octyloxycarbonyl, 4-methyl-3-n-heptyloxycarbonyl, 6-methyl-2-n-heptyloxycarbonyl, 2-propyl-1-n-heptyloxycarbonyl, 2 , 4, 4- ⁇ methyl-l- n-pentyloxycarbonyl, 1-nonyloxycarbonyl, 2-nonyloxycarbonyl, 2,
  • Alkylcarbonyloxy groups include straight chain, branched, and C 3 — 10 cycloalkyl groups, which may include dioxyl groups, such as methylcarbonyloxyl, ethylcarbonyloxyl, n-propylcarbonyloxy.
  • Examples include 2-decylcarbonyloxy, 4-decylcarbonyloxy, 3,7-dimethyl 1-n-octylcarbonyloxy, 3,7-dimethyl-3-n-octylcarbonyloxy, and the like.
  • Alkylcarbonylamino groups include straight chain, branched and C 3 —. It may contain a cycloalkyl group, a sulfonylamino group, and a methylcarbonyl group.
  • Alkylamino groups include straight chain, branched and C. It may contain a cycloalkylamino group, such as methylamino, ethylamino, n-propylamino, -propylamino, c-propylamino, n-ptylamino, ⁇ butylamino, s-butylamino, t-butylamino, c-butylamino, ⁇ methyl-C N-pentylamino, 2-methyl-C-propylamino, n-pentylamino, 2-methyl-n-butylamino, 2-methyl-n-butylamiso, 3-methyl-n-butylamino, 1, dimethyl-n-propylamino, 1 , 2-dimethyl-n-propylamino, 2,2 dimethyl- ⁇ -propylamiso, 1-ethyl- ⁇ -propylamino, c-p
  • 3--year-old cutylamino 4-methyl-3-n-heptylamino, 6-methyl-2-one n-heptylamino, 2-propyl-1- 1-n-heptylamino, 2, 4, 4--trimethyl 1-n-pentylamino, 1-nonylamino, 2-nonylamino, 2, 6-dimethyl-4 1 n-heptylamino, 3-ethyl-2-, 2-dimethyl- 3 — n-pentylamino, 3, 5, 5 — trimethyl-1, 1-n-hexylamino, 1 decylamino, 2 —decylamino, 4 decylamino, 3, 7- Examples thereof include dimethyl-11-n-octylamino and 3,7-dimethyl-3-n-year-old cutylamino.
  • the alkylamino group may include symmetry and asymmetry. Symmetric di C i—i.
  • Alkylamino groups include straight chain, branched and C 3 —. It may contain a cycloalkylamino group, such as dimethylamino, jetylamino, di-n-propylamino, di-ri-propylamino, di-C-propylamino, di-n-butylamino, di-i-ptylamino, di-s-ptylamino , Di-1-ptylamino, di-c-ptylamino,-(1-methyl-C-propyl) amino, di- (2-methyl-c-propyl) amino, di-n-pentylamino, di- ( ⁇ methyl- n-butyl) amino, di- (2-methyl-n-butyl) amino, di- (3-methyl-n-butyl) amino, di- (1, ⁇
  • Alkylamino groups may include straight chain, branched and C 3 — 1 Q cycloalkylamino groups, including (methyl, ethyl) amino, (methyl, n-propyl) amino, (methyl, ⁇ propyl) ) Amino, (methyl, c-propyl) amino, (methyl, n-butyl) amino, (methyl, i-butyl) amino, (methyl, s-butyl) amino, (methyl, t-butyl) amino, (methyl) , N-pentyl) amino, (methyl, c-pentyl) amino, (methyl, n-hexyl) amino, (methyl, c-hexyl) amino, (ethyl, n-propyl) amino, (ethyl, i -Propyl) amino, (ethyl, c-propyl) amino, (ethyl, n-butyl) amino, —
  • Alkylaminocarbonyl groups may include straight-chain, 'branched and C 3 10 cycloalkylaminocarbonyl groups, such as methylaminocarbonyl, ethylamino-powered sulfonyl, n-propylaminocarbonyl, i-Propylaminocarbonyl, c-Propylaminocarbonyl, n-Ptylaminocarbonyl, ⁇ Ptylamino force sulfonyl, S-Ptylamino force ruponyl, t-Ptylaminocarbonyl, c-Butylamino force lonyl, ⁇ Methyl-C-propyl Aminocarbonyl, 2-methyl-c-propylaminocarbonyl, n-pentylaminocarbonyl, ⁇ -methyl-n-butylaminocarbonyl, 2-methyl-n-butylaminocarbonyl,
  • the dialkylaminocarbonyl group may include symmetry and asymmetry. Symmetrical C i— Examples of the dialkylaminocarbonyl group include straight chain, branched, and C 3 —. It may contain a cycloalkylaminocarbonyl group, such as -dimethylamino-powered sulfonyl, jetylamino-powered sulfonyl, di-II-propylaminocarbonyl.
  • Dialkylaminocarbonyl groups include straight-chain, branched- and C 3 —. It may contain a cyclylalkylylcarbonyl group (methyl, eth ) Aminocarbonyl, (methyl, n-propyl) aminocarbonyl, (methyl, i-propyl) aminocarbonyl, (methyl, C-propyl) aminocarbonyl,
  • the C i _ 6 alkylaminosulfonyl group may contain a branched and C 3 _ 6 cycloalkyl aminosulfonyl group, methylaminosulfonyl, E chill aminosulfonyl, n- propyl aminosulfonyl, i - Propylaminosulfonyl, c-propylaminosulfonyl, n-butylaminosulfonyl, i-butylaminosulfonyl, S-butylaminosulfonyl, t-butylaminosulfonyl, c-butylaminosulfonyl, ⁇ methyl-C-propylaminosulfonyl , 2-methyl-C-propylaminosulfonyl, n-pentylaminosulfonyl, ⁇ methyl-n-butylaminosulfonyl, 2-methyl-
  • Alkylaminosulfonyl groups include straight chain, branched and C s— i.
  • the protecting group in the protected hydroxyl group, - 4 alkoxymethyl group (eg if MOM: main Tokishimechiru, MEM: 2-menu Toki Chez butoxy methyl, Etokishimechi Le, n- Provo, carboxymethyl, i - Provo carboxymethyl, n- butoxymethyl, iBM: I Seo Petit Ruo carboxymethyl, B ⁇ : t - butoxymethyl, POM: pivaloyl Ruo Kishime chill and SEM: trimethylsilylethoxymethyl and the like, good - the Mashiku - 2 alkoxymethyl group and the like
  • An aryloxymethyl group (for example, BOM: benzyloxymethyl, PMBM: p-methoxybenzyloxymethyl and p-AOM: P-anisyloxymethyl, etc., preferably benzyloxymethyl ⁇ til etc.), 4 alkylaminomethyl group (For example, dimethylaminomethyl), substituted aceta
  • substituent R 1 include a phenyl group optionally substituted with the following substituents, a phenyl group (2 —cenyl group, 3 —cenyl group), a furyl group (2 —furyl group, 3 —Furyl group), pyridazinyl group (3 —pyridazinyl group, 4 monopyridazinyl group), pyridyl group (2 —pyridyl group, 3 —pyridyl group, 4-pyridyl group), quinolyl group (2 —quinolyl group, 3-quinolyl group) Group, 4-quinolyl group, 5-quinolyl group, 6-quinolyl group, 7-quinolyl group, 8-quinolyl group) and isoquinolyl group (1-isoquinolyl group, 3_isoquinolyl group, 4_isoquinolyl group, 5-isoquinolyl group) Group, 6-isoquinolyl group, 7-isoquinolyl group) Group, 6-is
  • Substituent C 1 D alkyl group, halogen atom, C 1 0 substituted with octalogen atom Alkyl group, nitro group, amino group, amino group substituted with C ⁇ alkyl group, amino group substituted with C- 10 alkylcarbonyl group, thiol group substituted with Cwo alkyl group, Cwo alkylcarbonyl substituted Chio Ichiru group group, hydroxyl groups, C i-6 alkoxy groups, C alkoxy group substituted with a halogen atom, C, _ 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C, - 10 alkoxy force Ruponiru group and C woalkyl carbonyl group.
  • R 1 examples include phenyl, thienyl (2-cenyl, 3-cenyl), furyl (2-furyl, 3_furyl) optionally substituted with the substituents described below.
  • Group pyridazinyl group (3-pyridazinyl group, 4-pyridazinyl group), pyridyl group (2-pyridyl group, 3-pyridyl group, 4-pyridyl group), quinolyl group (2-quinolyl group, 3-quinolyl group) 4-quinolyl group, 5-quinolyl group, 6-quinolyl group, 7-quinolyl group, 8-quinolyl group) and isoquinolyl group (1-isoquinolyl group, 3-isoquinolyl group, 4-isoquinolyl group, 5-isoquinolyl group) Group, 6-isoquinolyl group, 7-isoquinolyl group, 8-isoquinolyl group).
  • Substituents methyl group, t-butyl group, trifluoromethyl group, chlorine atom, fluorine atom, bromine atom, trifluoromethoxy group, methoxy group, methylamino group, dimethylamino group, t-butyloxy group and t-one Ptylamino group.
  • More preferable specific examples include 3-methyl-phenyl group, 4-methylphenyl group, 3,4-dimethylphenyl group, 4-bromo-phenyl group, 4-trifluoromethoxyphenyl group, 3-t-petiteru. Phenyl group, 4 1-t-butylphenyl group, 3-trifluoromethyl-phenyl group, 4 1-trifluoromethyl-phenyl group, 4 1-trifluoromethyl-phenyl group, 3, 4-ditrifluoromethyl monophenyl group, 3_ Chlorophenyl group, 4-chloro-phenyl group, 3-fluorophenyl group, 4-monofluorophenyl group, 3,4-dichlorophenyl group, 4-methoxyphenyl group, 4-methyl Amino-phenyl group, 3-methyl-cenyl group, 4-methyl-cenyl group, 3,4-dimethyl-cenyl group, 3-t-butyl-cenyl group, 4t- Chiruchen
  • L 1 Preferable specific examples of L 1 include a single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, NH, N—Me, N—CHO, CHMe, CM e 2 and N—CH 2 Ph.
  • Preferred examples include single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, NH and NMe.
  • substituent R 2 include hydrogen, methyl group, ethyl group, n-propyl group, i-propyl group, t-butyl group and phenyl group (the methyl group, ethyl group, n-propyl group).
  • Group, i-propyl group, t-butyl group and phenyl group are amino group, monomethylamino group, dimethylamino group, monoethylamino group, jetylamino group, methoxy group, ethoxy group, methoxycarbonyl group, ethoxycarbonyl group, methyl group And may be optionally substituted with a carbonyloxy group, an ethylcarbonyloxy group, a methylcarbonylamino group, and an ethylcarbonylamino group.
  • Particularly preferred examples include hydrogen, a methyl group, Examples include ethyl group, n-propyl group, i-propyl group, t-butyl group, and phenyl group.
  • L 2 include a single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, NH, N—Me, N—CH 0, CHMe, C Me 2 and N—CH 2 P h. Particularly preferred examples include single bonds, CH 2 , oxygen atoms, sulfur atoms, NH and And N Me.
  • L 3 include a single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, ⁇ ⁇ H, N—OH, N—Me, N—C HO, C HMe, CMe 2 and N—CH 2 P. h and the like, and particularly preferred examples include single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, NH and N Me.
  • substituent R 3 are as follows. include optionally C 2 _ 14 substituted ⁇ Li one Le group which may be optionally substituted with a substituent selected from substituent group B described optionally substituted C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group or the following . .
  • W 1 is (CR 24 R 25 ) n
  • R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, C An alkyl group or a C 6 alkoxy group (the C ⁇ 6 alkyl group and the C w alkoxy group may be substituted with a halogen atom), and n is 0, 1, 2 or 3 ), Oxygen atom, sulfur atom, or NR 36 (wherein R 36 represents a hydrogen atom, a C ⁇ 6 alkyl group, a formyl group, or an alkyl group).
  • W 2 and W 3 each independently represent a hydrogen atom or a Ci 3 alkyl group (the C 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom), and m is 0, 1, 2 or 3 means W 4 is S 0 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3. (Where R 2 9 Is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, a C ⁇ o alkyl Le groups, C 2 -..
  • Cwo alkylcarbonyloxy group C 1 ⁇ alkoxycarbonyl group, C ⁇ Q alkylcarbonylamino group, amino group, mono or di C 1 0 ⁇ - alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruo Alkoxy group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 -. 14 Ariruokishi groups, C w alkyl group (the C w alkyl group may be substituted with halogen atoms) or substituted with a halogen atom 'child Optionally substituted).
  • C 2 _ 14 ⁇ Li one Le group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 -. 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 Ariru Okishi group C ⁇ o alkyl group (the alkyl group, . the halogen atom may be substituted), C. 2 - 6 an alkenyl radical, C 2 -!. 6 alkynyl group, a force Rupokishiru, nitro group Shiano group a halogen atom, C Bok alkoxy groups, C ⁇ o Alkyl carbonyl group, C ⁇ 1Q alkyl carbonyloxy group, Ci-!
  • heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Lupo hexyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, an alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl groups, C wo alkylcarbonyl o alkoxy groups, C 1 "alkoxy carboxyalkyl group, alkyl force Ruponiru group (said C ⁇ o alkyl groups, C 2 - s alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C HQ alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C i-1 () alkoxy Kishikaruponiru group and C Bok!.
  • alkylcarbonyl group a force Rupokishiru group, a nitro port group, Shiano group, halogen atom , C 1 () alkoxy groups, C wo alkyl force Lupo two Le groups, C 1 D alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C Bok,. Alkoxy Cal Poni Le groups, C DOO 10 alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di.
  • C 2 - 14- ⁇ JJ one Le group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 1 / (Ariru Okishi group C 1 Q alkyl group (said C ⁇ o alkyl groups may be substituted with a halogen atom.), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, ⁇ a nitro group A cyano group, a halogen atom, Bok 1Q alkoxy group ', C ⁇ o alkyl Cal Boniru groups, C alkylcarbonyl O alkoxy groups, C 1 eta alkoxy Cal Poni group,
  • Alkylcarbonyl two Ruokishi group, C wo alkoxycarbonyl alkenyl group, C wo alkylcarbonyl group (the C i-1G alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C, - m alkyl force Ruponiruokishi group , C HO alkoxy carbonyl group, C 1 Q alkyl carbonyl group are hydrogen atom, strong lpoxyl group, strong rubamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, nitro group, cyano group, halogen atom, hydroxyl group, formyl group, C 1 D alkyl group groups, C 2 -.
  • the 14 aryloxy group may be optionally substituted with a 6 alkyl group (the Ci- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom).
  • 1D alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C HO alkoxycarbonyl groups, C alkyl force Ruponiru group and C 2 9 Heteroshiku Lil group is a hydrogen atom, Forced Lupoxyl group, Forced Rubamoyl group, Sulfamoyl group, Sulfo group, Nitro group, Cyano group, Halogen atom, C ⁇ 1Q alkoxy group, C 1 D alkylcarbonyl group, .
  • R 29 and R 3E is together such connexion - (CH 2 - G- (CH 2 4 _ ( wherein, G is CR 31 R 32 (wherein, R3i is hydrogen, C WINCH IQ alkyl group, C 2 _ 14 Ariru group, C ⁇ 1 ⁇ alkoxy group, C 2 _ 14 7 reeloxy group (the C w.
  • Alkyl group, C 2 — 14 aryl group, Cu alkoxy group and C 2-14 aryloxy group are force loxyl group, nitro group, cyan group, ⁇ halogen atom, C WD alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Le group, C WQ al kills Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxycarbonyl group, C wo alkyl Cal Poniruamino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 _ L4 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 -!
  • C i_ 6 alkyl group (the C _ 6 alkyl group is substituted with a halogen atom Or optionally substituted with a halogen atom.)) Means a hydroxyl group or a protected hydroxyl group, and R 32 is an amino group, mono- or di- . , — ⁇ Alkylamino group,.
  • alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C,., "Al Kill Aminokaruponiru group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, Karupokishi group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl groups, C WINCH 1 ⁇ alkyl group, C 2 _ 6 an alkenyl group, C 2 -..
  • C 2 _ 14 aryl group or C 2 — 14 aryloxy group (the C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryloxy group are C ⁇ ⁇ alkyl group (the O ⁇ 1 () alkyl group ) May be replaced by a halogen atom .), ⁇ C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, Nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ o alkoxy group, an alkyl Cal Poniru group, C 1 eta alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, 'C -!
  • 1Q alkylcarbonyl ⁇ amino group an amino group, a mono or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, protected hydroxyl group, C. 2 - 14 7 aryl group or a C 2 - 14 Ariruo carboxymethyl optionally may be substituted with a group. ) May be substituted. ) Means.
  • R 33 is Amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkylamino amino group, C ⁇ o alkyl Cal Poni Le amino group, C 1 0 alkyl amino Cal Poni Le group, C 2 _ 9 heterocyclyl group (the mono- or di C wo alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C,., 0 alkyl amino Cal Poni Le group and C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, Surufamo I group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl groups, C, - 1Q alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C ⁇ o alkyl Cal Poni Ruo carb
  • HO alkoxy Cal Poni Le groups C physician alkylcarbonyl amino group, 'an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the The C 2 — 14 aryl group and the C 2 — 14 aryl group are a C w alkyl group (the C 6 alkyl group may be substituted with a phenoxy atom) or a halogen atom. ..
  • C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 ⁇ Li - Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ l4 ⁇ Liu Luoki Group
  • C wo alkyl Le group (the C wo alkyl group may be substituted with a halogen atom.)
  • the nitrogen-containing C 2 _ g cyclyl group may be optionally substituted by hydrogen atom, a hydroxyl group , amino group, thiol Go, nitro group, Shiano group, a halogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a formyl groups, C ⁇ 1Q alkyl groups, C 2 _ 6 ⁇ alkenyl groups, C 2 6 alkynyl groups, C 1 Q alkoxy group, C- tolfl alkyl group alkoxyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl group, C alkylcarbonylamino group, mono- or di-Cwo alkylamino group, CHO alkylsulfonylamino group, .
  • C 1Q Chioarukiru group, C 2 9 Heteroshikuri Le group (said C 1 alkyl group, C 2 -. 6 alkenyl, C 2 6 alkynyl group, C, _ 10 ⁇ alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Ruo key Groups, C wo alkoxycarbonyl groups, C Bok 10 alkyl force Lupo Two, Le groups, C wo alkylcarbonyl ⁇ amino group, mono- young Shikuwaji C wo alkylamino groups, C,., 0 alkyl sulfonyl ⁇ amino groups, C DOO
  • 0 Chioarukiru group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, C ⁇ o alkoxy groups, C WINCH al
  • alkoxycarbonyl group C, -, ⁇ ) alkylcarbonylamino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, a hydroxyl group protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li one Le group and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C ⁇ 6 alkyl group (the C 6 alkyl group, C ...
  • alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group C wo alkoxy Cal Poni Le group, C. alkyl Cal Poni Le group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, mono Wakashi Ku di C wo alkylamino group, C WINCH alkylsulfinyl monkey Niruamino group, 10 Chio alkyl group, C 2 9 heterocyclyl group (the C Bok!. alkyl group, C 2 - 6 alkenyl, C 2 -..
  • the C, _ 6 alkyl group may be substituted with halogen atoms) or a halogen atom .. Which may be substituted) optionally but it may also be substituted with a), C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group , C wo alkyl group (the C wo alkyl group may be substituted by halogen atom.), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, halogen Atom, C ⁇ 1Q alkoxy group, C 1 .
  • C 6 alkyl group (the C w alkyl group is a hydroxyl group, an amino group, a mono or di C ⁇ o alkyl amino group or an alkoxy group (the mono or di Cto 1 () alkylamino group and the C 6 alkoxy group are A substituent selected from the group consisting of: a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a strong lpoxyl group, a carbamoyl group, a sulfamoyl group, Sulfo group, formyl group,
  • C have alkylsulfonylamino groups, C 1 Q Chioarukiru group (C, -, o alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -. 6 alkynyl group, C, 10 alkyl Cal Poniruokishi group, C wo alkoxycarbonyl alkenyl group, C wo alkoxy group, C -! 10 alkyl Cal Poni Le group, C,.
  • 0 alkyl force Ruponiruamino group a mono- or di-C,. 10 alkylamino group, C,. 10 alkylaminosulfonyl group, C, _ 10 alkylamino Bruno carbonyl group, C wo alkylsulfonyl
  • An amino group and a C ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ thioalkyl group are a strong lpoxyl group, a strong rubamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a Ciflalkoxy group, a C HQ alkylcarbonyl group, a C ⁇ !
  • Okishi group C ⁇ o alkoxycarbonyl alkenyl group, C ⁇ o alkyl carbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-alkylamino amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, ⁇ 2 _ 14 Ariru group or C 2 "14 Ariruokishi group (said ⁇ 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C, -. 6 alkyl group (the C 6 alkyl group may be substituted with halogen atom) or substituted by eight androgenic atoms ..
  • C 2 - 6 alkenyl group C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru Group, Nito Mouth group, cyano group, halogen atom, C to 10 alkoxy group, C 10 alkyl carbonyl group, C wo alkyl carbonyloxy group, C 1 Q alkoxy carbonyl group, C'wo alkyl carbonylamino group, amino group, mono Moshiguwaji C ⁇ o Arukirua amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruoki sheet optionally may be substituted with a group.
  • R 4 2 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or NR 4 3 means R 4 4, respectively R 4 3 and R 44 are independently hydrogen atom, hydroxyl group, formyl group, C WD alkyl group, C 2 _ s alkenyl, C 2 _ S alkynyl, C, _ 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C,, "alkoxy Cal Poni Le groups, C DOO, ⁇ Rukirukaruponiru group (the C wo alkyl groups, C 2 -..
  • C DOO alkyl group (the C alkyl group, which may be substitution with a halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, carboxyl group, nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ 1Q alkoxy groups, C, - 1D alkyl Rukaruponiru groups, C i-1Q alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C Bok 1 () alkoxycarbonyl alkenyl group, C o alkyl force Poniruamino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 -.
  • R 43 and R 4 4 together-(CH 2 -E- (CH 2 ) B2- (where E is an oxygen atom, sulfur atom, CR 26 R 27 (where R 26 and R "are each independently a hydrogen atom, C ⁇ o-alkyl group, ⁇ 2 -. 14 Ariru group, C i-l [beta] alkoxy group, C 2 _ 14 Ariruokishi group, hydroxyl Group or protected hydroxyl group.
  • R 8 is a hydrogen atom, water group, formyl group, C 1 fl alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, + C Bok alkoxy group, C wo alkyl Karuponiruokishi group Le groups, C 2 ', C ⁇ o alkoxy force Ruponiru groups, C have alkyl group (said C physician alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl.!.' - 6 alkynyl groups, C, - 1Q alkoxy Group, C alkyl group, alkoxy group, Ce alkoxycarbonyl group, and alkyl group, carbonyl group, nitro group, cyan group, halogen atom, C w.
  • C t-6 alkyl group (the C Bok 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom not good.) Or a halogen atom may be substituted. ) May be optionally substituted. ) Or C 2 - 14 Ariru go (the C 2 - 14 Ariru group C w alkyl group (the C wo alkyl group may be substituted with a halogen atom..), C 2 - 6 alkenyl group,
  • Hydrogen atom hydroxyl group, amino group, thiol group, nitro group, cyano group, halogen atom, strong lpoxyl group, strong rubamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, formyl group, Cw.
  • 1G alkyl group (the C alkyl group may be substituted with eight Rogge emissions atom.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group , Nitro group, cyano group, halogen atom C Bok 1 () alkoxy group, C HO alkylcarboxy alkylsulfonyl group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C -!
  • C wo alkylsulfonyl group is -V 2 (where V 2 represents the same meaning as V 1 , V
  • the Amino groups are C ii alkyl group (the C ii alkyl group -.. V 3 (wherein, V 3 represents the same meaning as V 1, V 1 are as defined above). in optionally substituted with substituent represented independently) and C 2 _ 9 heterocyclyl group Wakashi Ku is C 2 -. 14 ⁇ Li Ichiru group (the C 2 _ 9 heterocyclyl and C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group - V 4 (wherein, V 4 represents the same meaning as V 1, V 1 are as defined above.) optionally substituted group represented in their respective independent Substituted)), amino groups, mono- or di-C i—i. An alkylamino group, C i—i.
  • alkoxy group C Cu. Thioalkyl group, Cwo alkylsulfonyl group, sulfonyl group, sulfinyl group, or thiol group (the amino group, mono- or di-C i—i. Alkylamino group, C i—i.
  • Alkoxy group, C ⁇ Q thioalkyl group, ⁇ C 1 Q alkylsulfonyl group, a sulfonyl group, a sulfinyl group and thiol group is C 2 - 9 Heteroshikuri group or C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 9 heterocyclyl and C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group It is -.
  • V 5 (where. wherein, V 5 represents the same meaning as gamma 1, V 1 is that the same as defined above) is optionally substituted with substituents independently represented respectively) in Optionally substituted.) Optionally substituted with a substituent selected from ).
  • Hydrogen atom a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, formyl group, C, _ 1Q alkyl group, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, CWO ⁇ Le kills carbonyl o alkoxy group, C iota Y alkoxycarbonyl Cal Poni Le group, C Bok alkoxy group, C alkylcarbonyl alkylsulfonyl group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, mono- young Shikuwaji C ,., ⁇ alkylamino group, C, _ 10 alkylaminosulfonyl group, C to 10 alkylaminocarbonyl group, CHO
  • an alkyl group (said C have alkyl groups, eight Rogge ' C 2 — 6 alkenyl group, C 2 — 6 alkynyl group, strong lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C 1, alkoxy group, C wo alkyl carbonyl Group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C ⁇ oalkoxycarbonyl, C ⁇
  • R 2 8 is NR 2 9 R 3 0
  • R 2 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C t— 1Q alkyl groups, C 2 6 alkenyl groups, C 2 - s alkynyl groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C IQ alkoxy carbo alkenyl groups, C WINCH alkylcarbonyl group (the C have 1Q alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl alkenyl groups, C 2 -. 6 alkynyl group, C wo alkyl Cal Po Interview Ruo carboxymethyl group, C -!
  • C 2 -. 14 ⁇ Li one Le group or C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 — 14 aryl group and C 2 _ 14 aryloxy group are C wo alkyl groups (the alkyl group may be substituted with a halogen atom), C 2 — 6 alkenyl groups, C 2 — sAlkynyl group, strong lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C i 10 alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, C alkylcarbonyloxy group, C1 ⁇ alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonylamino Group, amino group, mono or di C ⁇ o Alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ l4 Ariru group or C 2 -.
  • R 311 is an amino group, a mono young Shikuwaji C Bok alkylamino group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, C 1 0 alkylaminocarbonyl group, C 2 9 heterocyclyl group (the amino group, mono young Shikuwaji ⁇ Bok 1D alkylamino group, C, _ 10 Alkyl group sulfonylamino group,-C,., ⁇ Alkylaminocarbonyl group and C 2 _ 9 heterocyclyl group are hydrogen atom, force loxyl group, force rubamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, nitro group, cyano group, eight androgenic atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkyl
  • C i_ 6 alkyl group (. the CH alkyl group may be substituted with halogen atom) or the halogen atom may be substituted) with .
  • C 2 _ 14 ⁇ Li one Le group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru Okishi group C, a alkyl group (said C ⁇ e alkyl group may be substituted with a halogen atom.)
  • the four Ariru group or 2 _ 14 Ariruo carboxymethyl optionally may be substituted with a group) may be substituted with), C, _ 10 alkyl, C 2 - 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C ⁇ 0 alkyl force Lupo two Ruokishi group, C wo alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkyl force Ruponiru group (the w-alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkyl force Ruponiruokishi group, Alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonyl group are hydrogen atom, strong lpoxyl group, strong rubamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, nitro group, cyano group, octalogen atom, hydroxyl group, formyl group, C ⁇ o alkyl group, C 2 - 6 alken
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group C, _ 10 alkyl group (said C 1 a alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 -. 6 alkenyl, C 2 -. 6 Al Kiniru group, forces Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, - 1Q Alkoxy group, C w D alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl group, C I.
  • 1Q alkoxy Cal Poni Le group C, - 10 alkylcarbonyl group, C 2 9 heterocyclyl group (the C HO alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C 1 0 alkoxy Karuponiru group, an alkylcarbonyl group and C 2 9 Heteroshiku Lil group is a hydrogen atom, a carboxyl group, Karupamoiru group, a sulfamoyl group, sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, 1Q alkoxy group, 1 ⁇ ) Al kill carbonyl group Alkyl carbonyloxy group, C wa alkoxycarbonyl group, alkyl group sulfonylamino group, amino group, mono- or di- C alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 9
  • C 2 - 6 alkenyl groups C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C l Q alkoxy group, an alkyl Cal Poni Le groups, C alkyl Cal Poni Ruo alkoxy group, Al Kokishikaruponiru group., C wo alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono young Shikuwaji alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, with C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group Optionally substituted)), optionally substituted with a substituent selected from :) or R 29 and R 3 ° together-( CH 2 ) n3- G- (CH 2) B4 - (wherein, G is in CR 3I R 32 (wherein, R 31 is preferably a hydrogen atom, C HO alkyl
  • Hydroxy group means a protected hydroxy group
  • R 32 is Amino groups, mono- or di Ji Bok alkylamino group, C ⁇ ⁇ alkyl force Ruponiruamino group, C ⁇ o alkylamino group, C 2 9 heterocyclyl group (the mono- Wakashi Ku di preparative alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C ⁇ o Al kill amino Cal Poni Le group and C 2 _ '9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, Karupokishi group, force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 an alkenyl group, C 2
  • C _ l [beta] alkyl group (the C DOO alkyl group, c 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 Arukini Group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, C ⁇ o Alkoxy force Ruponiru group and C wo alkylcarbonyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, eight androgenic atom, C [- 1Q alkoxy groups, C WQ alkyl Cal 'Boniru groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C Bok 1 ⁇ alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkylcarbonylamino group, amino group, mono or di.
  • alkylamino group hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 7 aryl group or a C 2 4 Ariruo alkoxy group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Lumpur groups and C 2 -. 14 Ariruokishi group, CH alkyl group (said ⁇ I 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom.) or eight androgenic may be substituted by atomic.) may be optionally substituted with.
  • C 2 - 14 ⁇ Li one Le group or c 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and c 2 _ 14 Ariru Okishi group C ⁇ o alkyl group (said C ⁇ o alkyl groups May be substituted with a halogen atom.)
  • R 33 is Amino groups, mono- or di C 1 0 alkylamino amino group, C wo alkylcarbonylamino group, an alkylamino carboxymethyl sulfonyl group, C 2 9 heterocyclyl group (the mono- or di-C 1 0 alkylamino group, C ⁇ o alkyl carbonyl ⁇ amino group, C wo alkylamino Cal Poni Le group and C 2 - 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, Surufamo I group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl group, Ct-1D alkyl group, C 2 - 6 alkenyl
  • Amino group an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group Is optionally substituted with an alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with an octane atom) or a halogen atom).
  • 1D alkyl Cal Poniruamino group an amino group, a mono- or di-C Bok () alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, c 2 - 14 Ariru or a group C 2 _ 14 Ariruokishi group may be optionally substituted.) may be substituted with. ) Means. ), M 3 and m 4 each independently represents an integer of 0-5, while m 3 + m 4 is 3, 4 or 5.
  • Means or NR 29 R 3e is connexion nitrogenous C 29 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group together may optionally be substituted with a hydrogen atom, a hydroxyl group, ⁇ Mino group, a thiol group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a formyl groups, C ⁇ D alkyl groups, C 2 _ 6 ⁇ alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C ⁇ o alkoxy group, C ⁇ 1 () alkyl group alkoxyl group, C W () alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonyl group, Cwo alkyl group sulfonylamino group, mono or di C ⁇ 10 alkylamino group, Cwo alkyl group Suruhonirua
  • the C- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom.) Or may be substituted with a halogen atom.) ), C 2 14 Ariru group or 0 2 - 14 ⁇ Li Ruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi groups, C, - 1 () Al kill group (the C wo alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • alkynyl group a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, _ 10 alkoxy groups, C wo alkylcarbonyl group, C,., ⁇ alkyl carbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C ⁇ alkylcarbonylamino group, amino group, mono or di C re (1) alkylamino group, hydroxyl group, protected Hydroxyl group, C 2 _ 14 aryl group may be optionally substituted with C 2 — 14 aryloxy group) and independently substituted with 2 to 3 substituents independently selected from Means).
  • substituted C 2 - 9 heterocyclyl group (the substituted C 2 - 9 Heteroshiku Lil group, a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, sulfamoyl groups, formyl groups, C wo alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C 1Q alkoxy groups, C Bok, Q alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C wo alkyl carbonyl group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, mono Wakashi Ku di C, -.
  • alkoxy force Report Le group C wo alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-Bok alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 'Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group and C 2 - 14 Ariniruokishi group, an alkyl group (said C I 6 alkyl group, /, androgenic may be substituted with atoms.) optionally substituted with may also) be substituted with, or a halogen atom. May be.
  • C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group, C -! 1 () alkyl group (the C wo alkyl group , A C 2 6 alkenyl group, a C 2 _ 6 alkynyl group, a strong lpoxyl group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C 2 alkoxy group, C 1,., ⁇ alkyl carbonyl group, C, _ 10 alkyl carbonyloxy group, C,.
  • 6 alkyl group (the C 6 alkyl group is a hydroxyl group, an amino group, a mono- or di-Cwo alkylamino group, or a CH alkoxy group (the mono- or di-alkylamino group and CH alkoxy group are halogens) Substituted by an atom), a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a strong lpoxyl group, a strong rubamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, formyl group, an alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C WINCH alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C preparative 1Q alkoxy groups, C ⁇ G alkyl Cal Poni
  • C 2 _ 14 Ariru group C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi groups, C ⁇ 1 () alkyl group (the C wo alkyl group, but it may also be substituted by a halogen element), C 2 -. 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo ⁇ 'alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C, _ 10 alkylcarbonyl O alkoxy groups, C 1.
  • alkoxy Cal Poni Le groups C bets. ⁇ Luki Luke Lupo sulfonyl ⁇ amino group,. an amino group, a mono- or di-C, _ 10 alkyl . an amino group, a hydroxyl group, protected hydroxyl group, where c 2 _ 14 Ariru group or c 2 _ 14 Ariruokishi optionally may be substituted with a group) selected from the substituent group ⁇ Pi - W 5 (wherein W 5 is S 0 in 2 R 4 2, SOR 4 2 , COR 4 2 ( wherein, R 4 2 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or NR 4 3 R 4 4 Taste and, R 4 3 and R 4 4 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C'wn alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C ⁇ o alkyl Cal Poni Ruo alkoxy groups, C
  • C i- 10 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C i- 10 alkoxycarbonyl group and C- 10 alkylcarbonyl group are carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ Q alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, Cwo alkyl group, alkoxyl group, Cwo alkoxycarbonyl group.
  • C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group C wo alkyl group (the C, - 1Q alkyl group, a halogen atom may be substituted is'.), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C WQ alkyl Cal Poniru group, C 1 D alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, C w Alkyl strength Nylamino group, amino group, mono or di ⁇ , optionally substituted with alkyl amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 aryl group or C 2 — 14 aryloxy group Or R 43 and R 44 are preceded by-(CH 2 ) nl -E- (CH 2 ) n2- (where E is an oxygen
  • C 2 - 14 7 aryl group (the C 2 _ 14 Ariru group C w alkyl group (the C have alkyl groups may be substituted with C androgenic atoms..), C 2 - 6 alkenyl group , C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, _ lfl alkoxy group, C wo alkylcarbonyl group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, C wo alkoxycarbonyl group, C ⁇ !.
  • Alkylcarbonylamino group, amino group, Roh or di C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 ⁇ Li - group or C 2 - 14 may be optionally substituted with ⁇ Li one Ruokishi group.
  • M 1 and m 2 each independently represents an integer of 0-5, but ml + m 2 is 3, 4 or 5.
  • Hydrogen atom a hydroxyl group, an amino group, Chio Ichiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, formyl group, CWA alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C, 2 _ 6 alkynyl group, Cw 0 ⁇ Luki Luke Lupo sulfonyl O alkoxy group, C, _
  • C WINCH 1Q alkylcarbonyl ⁇ amino group an amino group, a mono young Shikuwaji C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 - 14 Ariru group or C 2. 14 may be optionally substituted with a reoxy group)
  • L 4 include a single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, NH, N—Me, N—CHO, CHMe, CM e 2 and N—CH 2 Ph. Particularly preferable examples include a single bond, CH 2 , oxygen atom, sulfur atom, NH 3 and NMe. .
  • Y an oxygen atom, a sulfur atom, NH, N-OH, N-CH_ ⁇ , N- M e, N- CH 2 P h, N- OM e and N- ⁇ CH 2 P h etc.
  • Particularly preferred examples include an oxygen atom, a sulfur atom, NH and N—OH.
  • Preferred compounds used in the present invention for thrombopoietin receptor activator, thrombopoietin receptor activating effect for prevention / treatment / amelioration agent and platelet proliferating agent are as follows. Can be mentioned.
  • A is a nitrogen atom, NR 9 (wherein B is excluding NH, R 9 is a hydrogen atom, water group, formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, C Bok alkoxy group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, C ⁇ o alkoxy force Ruponiru group, C, - 1D alkylcarbonyl group (the C preparative 1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenylene 'Le group, C 2 _ 6 An alkynyl group, an alkoxy group, a CHO alkylcarbonyl group, a Cwo alkoxycarbonyl group and a C alkylcarbonyl group are a carboxy group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C ⁇ alkoxy group, a Cwo alkyl group.
  • A is CR 4 (wherein, R 4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group, C 2 - 6 alkenyl It may be substituted with group or C 2 _ 6 alkynyl group. ), Thiol group (the Chio - le group, C wo alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -.. Which 6 alkynyl group or preparative alkylcarbonyl group may be substituted), amino group (said Amino groups, C 2 - 6 alkenyl group or C 2 may be substituted by _ 6 alkynyl group), formyl group, a halogen atom, a nitro group, Shiano group, C -.!
  • C 2 -. 14 7 reel group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group is C alkyl group (the C wo alkyl group may be substituted with halogen atoms.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, halogen Atom, C wo alkoxy group, C wo alkyl Ruponiru group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, Al Kokishikaruponiru group, C i_ 10 alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono young Shikuwaji C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 - optionally may be substituted with 14 Ariru group or C 2 _ l4
  • C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 -. 14 Ariruokishi group C Bok alkyl group (the C wo alkyl group which may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl group , C 2 _ 6 ⁇ Rukiniru group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C WQ ⁇ alkoxy groups, C 1 D alkyl Cal Poni Le groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, C wo alkylcarbonylamino group, amino group, mono or di C 1tician.
  • Alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - M Ariru group or C 2 - 14 optionally may be substituted with Ariruokishi group.
  • S ⁇ 2 R 5., SOR 5, or COR 5 (wherein, R 5 is hydroxyl, C HO alkyl group, C 2 _ 6 'alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, an alkoxy group' (said C!
  • Alkyl group is a halogen atom may be substituted.
  • C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy groups, C have alkyl Cal Poni group, C Bok 1Q alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C WINCH alkoxy Cal Poni Le group, C, Omicron alkyl Cal Poni Le amino group, amino group, mono- or di-C i_ lfl alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2.
  • C 2 14 Ariru group or C 2 14 Ariruokishi optionally but it may also be substituted with a group.
  • C 2. 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group C wo alkyl group (said C ⁇ o alkyl The group may be substituted with a halogen atom .)
  • C 2 " '6 an alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halo gen atom, C have 1Q alkoxy groups, C have alkylcarbonyl groups, C ⁇ o alkyl Karuponiruokishi Group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, C ⁇ 1 () alkyl carbonylamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 4
  • R 6 ⁇ Pi R 7 are each independently water atom, a hydroxyl group, a formyl group, C -! Alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 ⁇ Rukiniru groups, C ⁇ . alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C o alkyl force Ruponiru group (C preparative IQ alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ B alkynyl groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C had alkoxy force Lupo alkylsulfonyl group and C 1 (!
  • Alkyl force Ruponiru groups carboxyl 3 ⁇ 4, nitro group, Xia amino group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C alkyl carbonyl group, C HO alkyl carbonyloxy group, C wo alkoxy carbonyl group, C wo alkyl force sulfonylamino group, amino group, mono- or di-! 1D alkylamino group, hydroxyl group, protected . water group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group, CH alkyl group (said C t - 6 Al kill groups, eight ..
  • Okishi group means a hydroxyl group or a protected hydroxyl group) or NR 8 (wherein, R 8 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ 1D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 Al Kiniru group, C wo alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C, - 1 () ⁇ Le Koki deer Lupo alkenyl group, C wo alkylcarbonyl group (the C Bok alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 Alkynyl group, C 1D alkoxy group, C 1-1Q alkyl group, sulfonyloxy group, Cwo alkoxy group, carbonyl group, Cwo alkyl group, carbonyl group, nitro group, cyan group, halogen atom, C ⁇ Q alkoxy group, C 1 Q alkyl carbonyl group
  • A is CR 4 (where, R 4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group, C 2 -.
  • the 6 alkenyl group or C 2 _ 6 alkynyl group may be substituted), a thiol group (the Chio - le group, alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -..
  • 6 alkynyl or C Bok alkyl Cal Poni may be substituted Le group
  • an amino group amino group
  • C 2 may be substituted with 6 alkynyl group
  • formyl group a halogen atom, a nitro group
  • Shiano group C 1 alkyl, C 2 - - _ 6 alkenyl group or C 2.
  • Li - Ruokishi group (said C 2 - 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (the alkyl group is substituted with a halogen atom or.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 6 ⁇ Ruki Nyl group, strong lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, dialkyloxy group, Cwo alkylcarbonyl group, C alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonylamino group, amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 -.
  • R 5 is hydroxyl, C, - lfl alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -. s alkynyl groups, C Bok, alkoxy group (said C 1 " alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl and C -!
  • C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group C, - 1D alkyl group (the C, -.., Al kill groups, which may be substituted with halogen atom), C 2 _ s alkenyl group, C 2 - 6 Alkynyl group, carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C 1, 10 alkoxy group, C alkylcarbonyl group, C-alkylcarbonyloxy 'group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, amino group, mono- or di-C i_ 10 alkylamino.
  • C 2 - 14 Ariruokishi optionally but it may also be substituted with a group.
  • C 2 - 14 Ariruokishi group said C 2 - 14 Ariruokishi group C i-, alkyl group (the C wo alkyl group may be substituted with a halogen atom..
  • C 2 - 6 an alkenyl groups, C 2 -.
  • R 6 and R 7 together-(CH 2 ) ml -E- ((3 ⁇ 4 2- (where E is an oxygen atom, sulfur atom, CR 26 R "(wherein R 26 and R 27 are each independently a hydrogen atom, C Bok 10 alkyl group, 2 .- 14 Ariru group, alkoxy group, C 2 - means 14 ⁇ Li one Ruokishi group, hydroxyl group or a protected hydroxyl group.
  • R 8 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, l [beta] alkyl groups, C 2 - s alkenyl groups, C 2 _ 6 Al Kiniru groups, C wo alkoxy groups, C alkylcarbonyl O alkoxy group, ⁇ Le Koki deer Lupo alkenyl groups, C wo alkylcarbonyl go (the C wo alkyl group, CH alkenyl groups, C 2 _ s alkynyl groups, C wo alkoxy groups, C Bok,.
  • alkyl force Ruponiruokishi groups is a force group, nitro group, cyan group.
  • Halogen atom is a group that has a force group, nitro group, cyan group.
  • Halogen atom is a group that has a force group, nitro group, cyan group.
  • Halogen atom is a group that has a force group, nitro group, cyan group.
  • Halogen atom is a group, nitro group, cyan group.
  • C HO alkoxy groups is a force group, nitro group, cyan group.
  • Poniru groups C wo alkylcarbonyl O alkoxy groups, C DOO 10 alkoxy Cal Poni Le groups, C HO alkylcarbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2-14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 Ari Ruokishi group , C, -.. 6 alkyl group (.
  • the CH alkyl group may be substituted with halogen atom) or the halogen atom may be substituted) optionally may be substitution in) or C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group C Al kill group (the C alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 -.
  • M 1 and m 2 each independently represents an integer of 0-5, but ml + m 2 is 3, 4 or 5.
  • Means. Means.
  • B is a sulfur atom and is represented by the formula (1) A tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • A is CR 4 (where, R 4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group, C 2 - 6 alkenyl group or C 2 -.
  • the 6 alkynyl group may be substituted), a thiol group (the Chio Lumpur groups, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl group, may be substituted with C 2 _ 6 alkynyl or C wo alkylcarbonyl.
  • amino group (said amino groups , C 2 _ 6 alkenyl group or C 2 - may be substituted with s alkynyl group), formyl group, a halogen atom, a nitro group, Shiano group, C ⁇ 1Q alkyl group, C 2 -. 6 Aruke two Le groups, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, mono- or di ⁇ alkylamino group, C -.!
  • C have alkyl Cal Poni Le amino group, an amino group, a mono- or di-C Bok 10 alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruo alkoxy group (the C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 4 ⁇ Li one Ruokishi group, CH alkyl group (said C j- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom.) or substituted with eight androgenic atom
  • a C 2 _ 14 aryl group the C 2 — 14 aryl group is a C 10 alkyl group (the C wo alkyl group is may be substituted with atoms.
  • C 2 _ 6 a Alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ Q alk
  • Ariruokishi group C Bok alkyl group (the C wo alkyl group which may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl group , C 2 _ 6 ⁇ Rukiniru group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ o ⁇ Lucoxy group, C 1G alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C- 10 alkylcarbonylamino group, amino group, 'mono or di Cwo alkylamino group, hydroxyl group, protection hydroxy groups, C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 - 14 optionally may be substituted with Ariruokishi group.
  • R 5 is hydroxyl, C, - 1Q alkyl, C 2 - 6 alkenyl, C 2 -. 6 alkynyl group, C 1D alkoxy group (the C wo alkyl group, C 2 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl and C wo alkoxy groups, Karupokishi group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C WQ alkoxy, C ⁇ 1 () alkyl Luconyl group, C ⁇ 1D alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxy group sulfonyl group, Cwo alkyl group sulfonylamino group, amino group, mono- or di-C 10 alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ M aryl group or C 2 _ 14 aryloxy group (the C 2 —
  • C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group C w Q alkyl group (said C HQ al kill group, . the halogen atom may be substituted), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C J_ 10 alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le group , C Bok alkyl Cal Poni Ruo alkoxy group, an alkoxycarbonyl Cal Poni Le group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 .
  • C 2 - 14 Ariruokishi optionally but it may also be substituted with a group
  • C 2 - 14 Ariruokishi group the C 2 _ 14 Ariruokishi group C Bok 1D alkyl group (said C ⁇ B alkyl group is substituted with a halogen atom May be .)
  • C 2 - 6 an alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, eight necked Gen atom, C ⁇ o alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Le group, 1Q alkylcarbonyl O alkoxy group , an alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkyl force Lupo two Ruamino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxy group, C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 _ 14 7 It may be optional
  • R 6 and R 7 are each independently water Atom, hydroxyl, formyl groups, C Medicine 1 () alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 ⁇ Rukiniru groups, C 1 D alkylcarbonyl O alkoxy groups, C have 1Q alkoxy force Lupo sulfonyl 'group , C wo alkyl force Ruponiru group (the C sheet 1 () alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C wo alkylcarbonyl O alkoxy groups, C preparative 1Q alkoxy force Lupo alkenyl group and a C alkyl carbonyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Xia amino group, a halogen atom, C WINCH 1Q alkoxy groups, C alkyl Cal Poni Le groups, C 1 0 alkyl carbonyl
  • R 8 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C -! 1Q alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 Al Kiniru groups, C -!
  • Al kill group (said C 2 - 14 Ariru group C Bok 1 () Al kill group (the alkyl group may be substituted with eight androgenic atom.), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ s alkynyl group, a force Rupokishiru group, Nitro group, cyano group, halogen atom C wo alkoxy groups, C alkyl Cal Poni Le groups, C wo al kills Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C DOO 10 alkyl cull Poniruamino group, an amino group, a mono- or di-C. Alkyl amino group, is a hydroxyl group, protected hydroxyl, C 2 -..
  • R 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ D alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - s alkynyl, C ⁇ IQ alkoxy groups, C ⁇ o alkyl carbonyl o alkoxy group, C ⁇ o alkoxy Shikaruponiru group, C wo alkyl force Ruponiru group (said C 1 () alkyl , C 2 _ 6 an alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C i-1Q alkoxy group, C wo alkylcarbonyl Okishi
  • C 2 — 14 aryl group (the C 2 — 14 aryl group is a C wa alkyl group (the The 1Q alkyl group may be substituted with a halogen atom.
  • the C 2 - 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (the C wo alkyl group which may be substituted with halogen atom), C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 -.. 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C Bok, alkoxy groups, C w alkyl Cal Poni Le groups, C ⁇ o alkyl carbonyl o alkoxy groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C alkyl power Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-C Bok alkylamino group, water group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 'Ariru group or C 2 - les it may also be optionally substituted with l4 Ariruokishi group) Means. ), A tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solv
  • R 37 is a hydrogen atom, a hydroxyl group (said hydroxyl group may be substituted by C 2 _ 6 alkenyl group or C 2 _ 6 alkynyl group.)
  • A is CR 37, thiol group (the Chio Lumpur groups, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -. the 6 alkynyl or C wo alkyl Cal Poni may be substituted Le group), an amino group (said amino groups, C 2 - 6 alkenyl group or C 2 -.
  • the 6 alkynyl group may be substituted), formyl group, a halogen atom, a nitro group, Shiano group, C i-1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl Le group , C 2 -!.
  • B is, NR 39 (wherein, R 39 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C ⁇ o Al kill groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C wo alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, C HO alkylcarbonyl group (the C 1 ⁇ alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C ⁇ o alkoxy group, C wo alkylcarbonyl Oxy group, C 1, -1 ⁇ alkoxy force sulfonyl group and C wo alkylcarbonyl group may be substituted with force lpoxyl group, halogen atom, nitro ⁇ group or cyano group), C 2 — 14 alkyl group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Arir
  • C 2 - 6 alkenyl group may, C 2 _ 6 alkynyl , Which may be substituted with a strong lpoxyl group, a nitro group, a cyano group or a halogen atom))), a compound represented by the formula (1) or 3) or 6), Mutant, prodrug or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
  • R 39 are as described for the terms in the respective substituents R i ⁇ R 36.
  • L 2 is a single bond represented by formula (1) 1), 2), 3), 4), 5), 6) 7), 8) or 9), Prodrugs, tautomers of compounds Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof.
  • L 3 is NR 19 (wherein, R 19 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C ⁇ o Al 'Kill groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C alkoxy groups, C w 0 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C ⁇ o alkoxycarbonyl alkylsulfonyl group, C 1 "alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C 1 D alkoxy group C 1 ⁇ alkyl carbonyloxy group, C wu alkoxy group sulfonyl group and C wo alkyl group sulfonyl group are sulfonyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ alkoxy group, C ⁇ alkyl carbonyl group, C
  • the C 2 — 14 7 aryl group and the C 2 — 14 aryloxy group may be substituted with an alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom. .) May be optionally substituted. ) Or C 2 - 14 Ari Le group (.
  • the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group C wo alkyl group (the C alkyl group, which may be substituted by Nono Rogge down atoms), C 2 _ s alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C 1 0 alkyl carbonyl O alkoxy groups, C Bok 10 Al Kokishikaruponiru optionally 14 7 Riruokishi group - groups, C WINCH alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono young Shikuwaji C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ l4 ⁇ Li Ichiru group or C 2 May be substituted.).
  • L 3 is NH 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) or 10) Mutant, prodrug or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
  • L 3 is CH 2 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) or 10)), Mutant, prodrug or Or a solvate thereof.
  • L 4 is a single bond 1 1), 1 2) or 1 3), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound These solvates.
  • L 4 is in NR 22 (wherein, R 22 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C 1 D Al kill groups, C 2 _ 6 Al alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C Medicine 1 ⁇ ) alkoxy groups, C w 0 alkylcarbonyl O alkoxy groups, C alkoxy Cal Poni Le groups, C i-1Q alkyl force Ruponiru group (the C WQ alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -. 6 alkynyl groups, C, 10 alkoxy groups, C, -.
  • C 1 Q alkyl group (said C Bok 1Q alkyl group, which Bruno, may be substituted with Rogge down atoms), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - S alkynyl, force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, eight androgenic atom, C wo alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Le group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C -! 1 ..
  • R 2 is a hydrogen atom, C 1 .
  • alkylcarbonyloxy group alkoxycarbonyl group, C, _ 1D alkylcarbonylamino group, amino groups, mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 7 aryl group and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi groups, C -! 6 alkyl group (the C 6 alkyl group, a halogen atom may be substituted.) may be optionally substituted with or halogen atom may be substituted).
  • R 2 is a hydrogen atom, C i_ 1Q alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C physician 3 alkoxy (said C 1 "alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group , C 2 - 6 alkynyl and C 1-3 alkoxy groups, force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C 1 Q alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le group, CH 0 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxycarbonyl group, C 1 D alkyl force sulfonylamino group, amino group, mono- or dialkyl alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, phenyl group or phenyloxy group (the phenyl group and phenyloxy group are , C i- 6 alkyl group (the C ⁇ 6 alky
  • Phenyl group or Fueniruokishi group are CH alkyl group (the CH alkyl group, halo It may be substituted with a gen atom. Or may be substituted with a halogen atom. 14), 15), 16) or 17), tautomers, prodrugs or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or solvates thereof. . .
  • R 2 is a hydrogen atom, C ⁇ D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl group or C 2 - 6 Al Kiniru group (said C ⁇ 1D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl and C 2 - 6 alkynyl
  • the groups are force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C wo alkoxy group, C ⁇ alkyl carbonyl group, C wo alkyl carbonyloxy group, C ⁇ o alkoxy carbonyl group, C, _ 10 Alkylcarbonylamino group, amino group, mono- or di-alkyl group, which may be optionally substituted with an alkylamino group, a hydroxyl group or a protected hydroxyl group 1 4), 15 5), 16 ) Or 17), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 2 is a hydrogen atom or a C ⁇ e alkyl group (the C ⁇ 6 alkyl group includes a strong lpoxyl group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C wo alkoxy group, a C wo alkyl carbonyl group, a C 1 ⁇ alkyl carbonyloxy group, 1 () alkoxy carbonyl group, alkyl strength sulfonylamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, optionally substituted with hydroxyl group or protected hydroxyl group 14), 15), 16) or 17), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • the C ⁇ 6 alkyl group includes a strong lpoxyl group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C wo alkoxy group, a C wo alkyl carbon
  • R 2 is a hydrogen atom or a C i_ 3 alkyl group (wherein the C ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ 3 alkyl group is a neuron atom, a Cwo alkoxy group, a Cwo alkylcarbonyl group, a C 1 Q alkyl group, a ruponoxy group, 1 4), 1) which may be optionally substituted with an alkoxycarbonyl group, a Cwo alkylcarbonyl group, an amino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ oalkylamino group, a hydroxyl group or a protected hydroxyl group. 5), 16) or 17), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 1 is a C ′ 2 -aryl group (the C 2 —M aryl group is a halogen atom, Pokishiru group, a nitro group, a formyl group, Shiano group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, 1 () alkoxy 'groups, C alkyl Cal Poni group, C wo alkoxycarbonyl alkylsulfonyl groups, C WQ al kills force Ruponiruokishi group (the C wo alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 Al Kiniru groups, C WINCH 1D alkyl force Ruponiru groups force Rupokishiru group, Nitro group, cyano group, halogen atom, C wc alkoxy group, C wo alkyl carbonyl group, C wo alkyl carbonyl group,
  • the C -!. S Al kill group may be substituted with halogen atom) or the halogen atom may be substituted) may be optionally substituted with ), C 2 — 14 aryl group, C 2 —
  • 4 aryloxy group (the C 2 — M aryl group and C 2 — 14 aryloxy group are C 6 alkyl groups (the CH alkyl group is substituted with a halogen atom) even though it may.) or halogen atoms may be substituted.), a thiol group or an amino group ( ⁇ Chi ol group and amino groups, formyl groups, C wo alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 6 alkynyl or C wo alkylcarbonyl group (the C Bok alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C WINCH alkyl force Ruponiru groups Karupoki sill group, a nitro group
  • R 1 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group).
  • C alkyl Cal Poni Le groups C had alkoxy Cal Poni Le groups, C wo alkyl force Ruponiruokishi group (said C ⁇ n alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C Bok alkoxy group C alkyl carbonyl group, C ⁇ oalkyl carbonyloxy group and C alkoxy group carbonyl group are carboxyl group, nitro group, cyano group, Gen atom, C Bok Arukokishi groups, C T - 1Q Aruki Rukaruponiru groups, C alkylcarbonyl O alkoxy
  • Alkylcarboxy alkylsulfonyl groups C I. Alkyl Karuponiruokishi groups, C wo alkoxy carboxymethyl sulfonyl groups, C alkyl force Lupo two Ruamino group, an amino group, Ji mono- or di - ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (the C 2 - 14 ⁇ Li Lumpur groups and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group, an alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with eight androgenic atoms. ) Or a halogen atom. ) May be optionally substituted. ) Optionally substituted with)) optionally substituted with) 1), 19), 20), 2 1) or 2 2), a compound of Tautomers, prodrugs or pharmaceuticals Acceptable salts or solvates thereof.
  • R ′ is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group, or isoquinolyl group, a halogen atom, a force Rupokishiru group, a nitro group, a formyl group, Shiano group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, Al ⁇ Rumoto, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • R 1 is phenyl group (said phenyl group is a halogen atom, a carboxyl group, a nitro group, a formyl group, Shiano group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C ⁇ o alkyl le group, C 2 _ 6 alkenyl group , C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkoxy group, C WQ ⁇ Rukirukaruponiru group, an alkoxycarbonyl group, C wo alkyl force Lupo two Ruokishi group (the C alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl Group, C alkoxy group, C alkyl carbonyl group, C 1D alkoxycarbonyl group and C 1D alkyl carbonyloxy group are An anano group, a halogen atom, a Cwe alkoxy group, a C ⁇ a alkylcarbonyl group, a Cw
  • R 1 is phenyl group (said phenyl group is a halogen atom, a force Rupokishiru group, a nitro group, a formyl group, Shiano group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 1 D alkyl le group, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, C w D alkoxy group, C wo ⁇ Le kills carbonyl group, C ⁇ n alkoxycarbonyl Cal Poni Le group, C 1 D alkyl force Lupo two Ruokishi group (the C wo alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -..
  • alkynyl group C 1 0 alkoxy groups
  • an alkyl group (the C alkyl group may be substituted with ⁇ androgenic atoms) substituted by - or halogen atom . it may be), a thiol group or an amino group ( ⁇ Chi ol and amino groups are formyl, alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl or C ⁇ n alkyl force Ruponiru group (the C doctor!.
  • alkyl group C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 _ e alkynyl group or a C ⁇ o alkyl force Ruponiru group, eight Rogge down atom, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, is a hydroxyl group or protected 1 8), 19), 20), 2 1), or optionally substituted with a hydroxyl group) and optionally substituted with 2 2), the tautomerism of the compound Body, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof or solvate thereof.
  • Y is an oxygen atom 2 3) 2 4), 2 5), 2 6) or 2 7), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable compound thereof Or a solvate thereof.
  • Y is a sulfur atom 2 3) 2 4), 2 5), 2 6) or 2 7), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable compound thereof Or a solvate thereof.
  • R 3 is C 2 - 14 Ariru group (said C 2 "14 Ariru group, -V 1 (wherein, V 1 water atom, a hydroxyl group, protected hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, Xia amino group, a halogen atom, a force Rupokishiru group, Karupamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a formyl group, C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 Arukini Le group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy groups, C WQ alkoxy Cal Poni Le groups, C Bok 10 alkoxy groups, C wo alkylcarbonyl groups, C wo alkyl force Ruponirua amino group, a mono- or di-alkylamino groups, C 1 Q alkylaminosulfonyl groups, C 1 Q alky
  • Alkyl strength sulfonylamino group, mono or di C wo alkylamino group, C ⁇ o alkylamino sulfonyl group, C ⁇ ⁇ ⁇ alkylaminocarbonyl group, C wo alkylsulfonyl amino group and thioalkyl group are carboxyl group, strong rubamoyl group, sulfamoyl group Group, sulfo group, nitro group, cyano group, halogen atom, C WQ alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl amino group, amino group group, a mono- or di-C alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichir
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group ⁇ Pi C 2 _ M Ariruokishi groups, C l-Ie alkyl group (said C ⁇ o alkyl le group, halogen .
  • W 1 is (CR 24 R 25) n (wherein, R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, C, _ 6 alkyl group, or a C, _ 6 alkoxy group (The Cw alkyl group and C alkoxy group may be substituted with a halogen atom.), N means 0, 1, 2 or 3), oxygen atom, sulfur atom Or NR 3S
  • R 36 represents a hydrogen atom, C alkyl group, means a formyl group or a 0 Bok 6 alkyl force Lupo two Le group.
  • Means, W 2 and W 3 each independently represent a hydrogen atom or a C ⁇ 3 means an alkyl group (the C ⁇ 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom), m means 0, 1, 2 or 3, W 4 means S 0 2 R 2 8 , S OR 2 8 or COR 2 8 (wherein, in R 2 8 is NR 2 9 .R 3 Q (wherein, R 2 9 play a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ alkyl, C 2 -!
  • R 3 is Amino groups, mono- or di ⁇ I 10 alkylamino group, an alkylcarbonyl ⁇ amino group, C wo alkylamino carboxymethyl sulfonyl group, C 2 _ 9 heterocyclyl group (the amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C 1 0 alkyl power Ruponiruamino groups, C Bok 10 alkylamino force Ruponiru groups and C 2 - 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, Cal Bamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C -!
  • 1Q alkyl groups C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C 1 Q alkylcarbonyl O alkoxy groups, C WINCH 1D alkoxy Cal Poni Le groups, C W D alkyl force Ruponiru group
  • Ji preparative ID alkyl group C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6
  • An alkynyl group, a Cwo alkylcarbonyl group, a C ⁇ alkoxycarbonyl group, and a Cwo alkyl group sulfonyl group include a force lpoxyl group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, and Cw.
  • Alkoxy group C ⁇ ! Alkylcarbonyl alkylsulfonyl group, C, _ 10 alkylcarbonyl O alkoxy group, C I "alkoxy Cal Poni Le group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, water group, the protected water group, C 2 _ 14 7 aryl group or a C 2 -.
  • Riruokishi optionally may be substituted with a group
  • C wo alkyl group C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -.. 6 alkynyl group, C 1 ⁇ alkylcarbonyl O alkoxy group, C, 10 alkoxy Cal Poni Le group, C, 10 alkyl force Ruponiru group (said C, ., "7 alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C alkyl Cal Poni Le Okishi groups, C 1 Y alkoxycarbonyl group and C wo alkylcarboxy alkylsulfonyl group water atom, a force Lupo Sill group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C
  • Alkylcarbonyloxy group Ci- 1 () alkoxy Carbon group, Cwo alkyl group, Lonylamino group, Amino group, Mono or di C ⁇ 0 alkylamino group, Hydroxyl group, Protected hydroxyl group, C 2 — 14 aryl group or C 2 _ 14 aryloxy group ( the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group,
  • a C 6 .6 alkyl group (the Ci 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C 2 - 14 ⁇ Li Le group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 -
  • the C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, hydroxyl group, formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -.
  • — 6 alkyl group (The C alkyl group may be substituted with a halogen atom. Or may be substituted with a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ l4 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru group And C 2 _ 14 Ariruokishi group C 1 D alkyl group (the C alkyl group may be substituted with halo gen atom.), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl group, ⁇ a carboxyl group , Nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ o alkoxy group, C,., seeminglyAlkyl carbonyl group, C alkylcarbonyloxy group, C ,.
  • the 14 aryloxy group is a force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, 1 () alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, 1 () alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonylamino group , amino group, mono- or di-C have alkylamino group, C 2 _ l4 Ariru group or C 2 - l4 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group Is optionally substituted with a CH alkyl group (the C- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or an octalogen atom).
  • R 32 is Amino groups, mono- or di-C Bok alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C WINCH alkylaminocarbonyl group or a C 2 _ 9 heterocyclyl group (the mono- or di-C have alkylamino group, C wo alkyl Cal Poni Le amino group, C 1 0 alkyl amino Cal Poni Le group and C 2 - 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl groups, C 1 Q alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C alkylcarbonyl O alkoxy groups,
  • Alkyl group is a carbonyl group.
  • C alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom).
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group are optionally substituted with a C i — 6 alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom).
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (the C wo alkyl group substituted by a halo gen atom .
  • C 2 - 6 alkenyl group C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ D alkoxy group, C, _ 10 alkyl Cal Poni Le group, C,.
  • ⁇ Alkylcarbonyloxy group, C,., ⁇ Alkoxycarbonyl group, Cwo alkyl group sulfonylamino group, Amino group, Mono or di C ⁇ o alkylamino group, Hydroxyl group, Protected hydroxyl group, C 2 may be optionally substituted with _ 14 7 aryl group or a C 2 _ l4 ⁇ Li one Ruokishi group.) may be substituted with. ) Means.
  • R 33 is Amino groups, mono Wakashi Ku di C wo alkylamino group, C wo alkylcarbonyl ⁇ amino group, C wo al kills aminocarbonyl group or a C 2 9 heterocyclyl group (the mono- or di C wo alkylamino group, C wo alkylcarbonyl ⁇ amino group, C ⁇ o Arukirua amino carbonyl group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, amino group, hydroxyl group, formyl group, C, _ 1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C -!
  • C alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, CH alkynyl group, C 1 Q alkylcarbonyl O alkoxy group, C wu Arco Shikaruponiru group and C wo alkyl force Ruponiru groups force Rupokishiru group, a nitro port group, Shiano group, a halogen atom, C Bok,.
  • Alkoxy groups, C have alkyl force Lupo two Le groups, C IQ alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C Alkoxycarbonyl group, Cwo alkyl group, sulfonylamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkyl group Amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - l4 Ariru group or ⁇ 2 - 14 Ariruoki sheet group (said C 2 - 14 Ariru group and C 2 _ 14 7 Riruokishi groups, C alkyl group (the 'C w The alkyl group may be substituted with a halogen atom.) Or may be substituted with a halogen atom.
  • C 2 _ 14 Ari Le group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li - Le group and C 2 _ 14 Ariru Okishi group C 1 "A ⁇ / Kill group (the C wo alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 _6 alkenyl group, C 2 -.
  • — 1D alkoxycarbonyl group, C ⁇ , alkylcarbonyl group, C ⁇ 1Q alkylcarbonyl amino group, mono- or di-O ⁇ 10 alkylamino group, C ⁇ alkylsulfonylamino group, C ⁇ 1D Chioarukiru group and C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C 1.
  • alkoxy group a C HQ alkylcarbonyl group, a Cwo alkyl group, a sulfonyloxy group, C !.
  • the C 2 — 14 aryl group and the C 2 — 14 aryloxy group are substituted with a CH alkyl group (the C- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom. Optionally substituted).
  • C 2 — 14 aryl group or C 2 — 14 aryloxy group (the C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryloxy group are C ⁇ D alkyl groups (the C alkyl group is a halogen atom) may be substituted.
  • Cwo alkylcarbonyl group Mino group amino group, mono youth Shikuwaji C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 Ariruokishi 'groups, It may be optionally substituted with a CM alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a ⁇ -logen atom.
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li - Le group and C 2 - 14 Arihinoto Ruokishi groups, C ⁇ o alkyl group (the C, - 1 ( ) alkyl groups may be substituted with halogen atom), C 2 -. 6 alkenyl, C 2 _ 6 Arukini group, forces Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, - 1 ( ) Alkoxy group, C 1 ⁇ alkyl carbonyl group, C 2 alkyl carbonyloxy group, C 10 alkoxy carbonyl group, C,.
  • C 2 — 14 7 reel group (wherein the C 2 — 14 aryl group is — V 1 , where V 1 represents the same meaning as described above), each independently a substituent, C ⁇ alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group or C 2 _ 6 alkynyl group (said C ⁇ 6 Al kill group, C 2 _ 6 alkenyl and C 2 _ 6 alkynyl group represents a hydroxyl group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group or A substituent selected from a C alkoxy group (the mono or di C wo alkylamino group and C 6 alkoxy group may be substituted with a halogen atom), -V 2 (wherein V 2 is V 1 and V 1 represents the same meaning as described above, and each independently represents a substituent represented by -W 5 (wherein W 5 is S 0 2 R 4 2 , SOR 4 2 , COR 2 ( wherein, R 4 2 is hydrogen atom
  • V 2 (wherein, V 2 represents the same meaning as V 1, V 1 are as defined above) and substituents represented independently by C 2 - 9 heterocyclyl group (the C 2 - 9 Heteroshi acrylic group - V 3 (wherein, V 3 represents the same meaning as V 1, V 1 are as defined above) is optionally substituted with a substituent represented independently by.
  • C 2 - 14 Ariru group (said C 2 - 14 Ariru group - V 1 (wherein, V 1 are as defined above) substituent and C I 6 alkyl group represented independently by, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 5 alkynyl group, C wo alkyl Cal Poni Le group, C ⁇ o alkylthio force Ruponiru group or C wo alkylsulfonyl group (the C 6 alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, C ID alkylcarbonyl group, Cwo alkylthio group sulfonyl group and CHO alkylsulfonyl group are -V 2 (wherein
  • V 2 represents the same meaning as V 1, V 1 are as defined above.
  • Each independently represented by a substituent and an amino group (the amino group is C — i.
  • An alkyl group (the C i—
  • An alkoxy group, a C i Qthioalkyl group, a Cwo alkylsulfonyl group, a sulfonyl group, a sulfiel group or a thiol group (the amino group, mono- or di-C i—i. An alkylamino group, C i. An alkoxy group, a thioalkyl group).
  • C wo alkylsulfonyl ⁇ , sulfonyl group, sulfinyl group and thiol group is C 2 9 heterocyclyl group, or a C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group (the C 2 9 Heteroshiku Lil groups and C 2 _ 14 Ariru group -V 5 (where V 5 has the same meaning as V 1
  • R 3 is phenyl, phenyl, furyl, pyridazinyl, pyridyl, quinolyl or isoquinolyl (the phenyl, chenyl, furyl, pyridazinyl, pyridyl, quinolyl and isoquinolyl groups) Is a hydrogen atom, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, an amino group, Ci, an alkylaminocarbonyl group, C_i, an alkylaminosulfonyl group, C C substituted with fluorine, an alkyl group, a sulfamoyl group, a force Rubamoyl group or C i, a substituent selected from alkylcarbonyl groups and —W 1 (CW 2 W 3 ) m W 4 (wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) worship(where R 24 and are each independently represent a hydrogen atom, a hydroxyl group
  • _ 6 alkyl groups and C, _ 6 alkoxy group, substituted with a halogen atom Means may also be.
  • N denotes 0, 1, 2 or 3.
  • An oxygen atom, in a sulfur atom or NR 36 means, in W 2 and W 3 each independently represent a hydrogen atom or a C alkyl group (the C ⁇ _ 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom M represents 0, 1, 2 or 3;
  • W 4 represents S 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 represents NR 29 R 3 G
  • R 2 9 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - s alkynyl, C ⁇ 1 () al
  • C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 _ 14 Ariruoki Shi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (the C preparative 1D alkyl group, a halogen atom in optionally substituted.)
  • alkyl force Ruponiruokishi groups C Bok , alkoxy Cal Poni Le group, C Les IQ alkylcarbonyl group (the C HO alkyl group, C 2 -. 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C WQ al kills carbonyl O alkoxy group, C iota Y alkoxycarbonyl group and a C wo alkyl force Ruponiru groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C -!
  • C 2 _M Ariru group or C 2 - l4 ⁇ Li one Ruokishi Group (the C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 -. 14 ⁇ Li one Ruokishi group C wo alkyl group '(said C wo alkyl group which may be substituted with halogen atom), C 2 - 6 alkenyl-group, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, C alkoxy, C, _
  • C wo alkyl group C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, C WQ Arukokishikaru Poniru group, C ⁇ o alkyl force Ruponiru group (said C -! 1 ( ) alkyl groups, C 2 -. 6 alkenyl groups, C 2 _ s alkinyl groups, C Bok, alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, 1Q alkoxy Karuponiru groups, C wo alkyl force Lupo alkenyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, a force .
  • the xycarbonyl group and the C 1-1Q alkyl force sulfonyl group include force oxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ n alkoxy group, C alkyl
  • There 6 alkyl group (the CH al kill group may be substituted with a halogen atom.) or may be substituted with a halogen atom. ) may be optionally substituted with) ⁇ 2 -.
  • 14 Ariru group Wakashi Ku is C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 Ariruokishi group Is C ⁇ n alk Group (the C ⁇ o the alkyl group may be substituted with halogen atoms.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C Bok 1Q alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, .
  • Substituents selected from, and force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfo group, a sulfamoyl group or a C 2 - 9 heterocyclyl group (the C 2 _ 9 Heteroshikuri group is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C 1 D alkyl group , C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C 2 - 9 Heteroshi acryl group (the C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C, one 10 alkylcarbonyl O alkoxy group, CWO alkoxy Cal Poni Le group, C -!
  • 10 alkyl force Ruponiru groups and C 2 - 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group , Carbamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, nitro group, cyano group, halogen atom, C ⁇ 1D alkoxy group, C alkylcarbonyl group, C i— 1Q Alkyl force Lupo Niruokishi group, C wo alkoxycarbonyl alkylsulfonyl group, C 1-IQ alkylcarbonyl amino group, an amino group, a mono- or di-C i_ 1 () alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group, CH alkyl group (said C
  • the C alkyl group which may be substituted with halogen atom
  • C 2 _ 6 alkenyl group C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, c Gen atom, ⁇ WINCH 1 () alkoxy group, C WQ alkyl Cal Poni Le group, CH Q al kills carbonyl O alkoxy group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, C 1 "alkyl Cal Poniruamino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, an optionally may be substituted with C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 _ l4 ⁇ Li one Ruokishi group.
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is a hydrogen atom, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, an amino group, C —, an alkylaminocarbonyl group, a C iio!
  • T alkylaminosulfonyl group, a fluorine atom Substituted C ⁇ i, an alkyl group, a sulfamoyl group, a carmoyl group, or Cii, a substituent selected from an alkyl group, a sulfonylamino group, and -W 1 (CW 2 W 3 ) m W 4 (wherein W 1 is in (CR 24 R 25) n (wherein, R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, an alkyl group, or a Cw alkoxy group (said CI_ 6 alkyl groups and C, - 6 An alkoxy group may be substituted with a halogen atom.), N means 0, 1, 2 or 3), an oxygen atom, a sulfur atom or NR 36 (wherein R 3fi Is a hydrogen atom, a C 6 alkyl group, a formyl group, or a
  • W 4 is S 0 2 R 2 8 , S OR 2 8 or C OR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 D (formula among, R 2 9 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, Al kill groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - s alkynyl groups, C preparative alkyl force Ruponiruo alkoxy groups, C alkoxy Cal Poni Le groups, C 1 D alkyl power Ruponiru group (said C physician 10 alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C HO alkyl force Lupo two Ruokishi group, C wo alkoxy force Ruponiru group and a C preparative alkyl force Ruponiru group, the force Lupoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C wo alkoxy group, C alkyl carbony
  • R 3Q is Amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C ⁇ o alkylene Luca Lupo alkenyl ⁇ amino group, C HD alkylamino Cal Poni Le group, C 2 9 Heteroshi acrylic group (the mono- or di C wo alkylamino groups, C have alkyl force Lupo two Ruamino groups, C wo alkylamino Cal Poni Le Moto ⁇ .
  • beauty C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C 1 beta alkoxy Cal Poni Le groups, C wo alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl le groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C have alkyl force Lupo two Ruoki shea group, an alkoxy force Ruponiru group and C ⁇ o Alkyl force Ruponiru groups, Cal Pokishiru group, a nitro group, Shiano group,
  • alkyl Cal Poni Le group C 1 D alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C -! 1 () alkoxy carbonyl Group, C ⁇ alkyl group, sulfonylamino group, amino group, mono or di C ⁇ o alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 aryl group or C 2 _ 14 aryloxy group (the C 2 — 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 Ariruokishi groups ⁇ Bok 6 alkyl group (the CH alkyl group, but it may also be substituted with a halogen atom.) or a halogen atom may be substituted. .
  • alkyl Cal Poni Le group C,., "Alkyl force Lupo Niruokishi groups, C alkoxy Cal Poni Le groups, C WINCH alkylcarbonyl amino group, an amino group, a mono- or di- ⁇ , - ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the ⁇ 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi groups, C, -. 6 alkyl group (the C Bok 6 alkyl group, Bruno, may be substituted by mouth plasminogen atoms) or a halogen atom .
  • C 2 -. 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li - Ruokishi group (wherein c 2 _ l4 ⁇ Li Ichiru group and a C 2 - 14 ⁇ Li one Ruo Shi group C, -. 1D alkyl Le group (.
  • Substituents selected from), and the force Rupokishiru group, force Rubamoi group, a sulfo group, a sulfamoyl group or a C 2 _ 9 heterocyclyl group (the C 2 - Te to g Roshikuriru group is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C WD alkyl groups, C 2 - 6 an alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C Bok!.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a 'pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group , Hydrogen atom, Nitro group, cyano group, halogen atom, amino group, C — ⁇ .
  • W 2 and W 3 are each independently, water rate atom or an alkyl group (said C i_ 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom.) means, m is 0, 1, 2 or 3, W 4 is S 0 2 R 2 8 , S 0 R 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 (where R 29 and R 3e But Cord in a connexion - (CH 2) n3 - G- (CH 2) n4 - ( wherein, G is CR 31 R 32 (wherein, R 31 is preferably a hydrogen atom, an alkyl group, C 2 _ 14 ⁇ Li one Le group, C wo alkoxy groups, C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C, -.
  • 0 alkylcarbonylamino groups, C, - 10 alkyl Aminokaruponiru groups and C 2 - 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, Karupamoiru group, Sulf Amoiru group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl Group, formyl group, C wo alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C alkoxy Cal Poni Le group, C, -.
  • C 2 - 6 alkenyl group may be), C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, _ 1D alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni group, alkyl Cal Poni Ruo alkoxy groups, C wo alkoxycarbonyl group, C HO alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di ⁇ have alkylamino group, water group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ l4 ⁇ Li Optional with one ruoxy group May be substituted.) May be substituted. ) Means.
  • R 33 is Amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C wo alkylaminocarbonyl group, C 2 - 9 heterocyclyl group (the mono- or di Flip DOO 1Q alkylamino group, C ⁇ n alkyl force Ruponiruamino group, an alkylamino Cal Poni Le group and C 2 - 9 Heteroshiku Lil group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl groups, C, _ 1D alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • C s alkynyl groups, C wo alkyl force Ruponiruokishi groups, C 1D alkoxy Cal Poni Le groups, C alkyl Karuponiru group (said C ⁇ Q alkyl, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C, - 1Q al Kilpalkenyloxy group, Cwe alkoxy group ruponyl group, and C ⁇ alkyl group ruponyl group are: force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C 1 0 alkoxy group, C ⁇ o alkylcarbonyl group, C 1 D Alkylcarbonyloxy group, C 1 D alkoxycarbonyl group, C ⁇ ⁇ ⁇ ⁇ alkylcarbonylamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 -allyl Le
  • viii androgenic atom may be substituted), C 2 - S alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, C wo alkoxy groups, C alkyl Cal Poni Le group , C -! 1Q alkyl force Lupo Niruokishi group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, C we alkyl Cal Poni Le amino group, an amino group, a mono- or Jijito ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, c 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 -.
  • R 3 is a phenyl group, a enyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a enyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, Hydrogen atom, nitro group, cyano group, halogen atom, amino group, C i. Alkylaminocarbonyl group, C i _ i.
  • Moto ⁇ Pi respectively represented independently by - W 5 (wherein W 5 is S_ ⁇ 2 R 42 in S oR 4 2, CO R 42 ( wherein, R 42 means a water acid groups or NR 43 R 4. 4, R 43, R 44 are the same meaning as R 43, R 44 of claim 1 It represents.) or W 4 mean, W 4 is optionally substituted with a substituent represented independently by an optionally substituted on) and represented.) the same meanings as W 4 according to claim 1, wherein Yes. 28), 29) or 30), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group) Atom, Nitro group, Cyano group, Halogen atom, Amino group, Hydroxyl group, C i— Alkylaminocarbonyl group, C i _ i.
  • Alkylaminosulfonyl group C i—i substituted with fluorine, Alkyl group, with fluorine .. substituted C i _ alkoxy group, Surufamo i group, the force Rubamoiru group or a C i-i alkyl 'substituents and CH alkyl group
  • Ru is selected from Luke Lupolen alkylsulfonylamino group, C 2 - 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, CWO alkyl Cal Poni Le group, C wo alkylthio force Ruponiru group or C have Arukirusu Ruhoniru group (the CH group, C 2 - 6 alkenyl, C 2 -..
  • Alkoxy, CQ Chioarukiru group, C wo alkylsulfonyl group , a sulfonyl group, a sulfinyl group and thiol group is C 2 _ 9 heterocyclyl group, or a C 2 - 14 Ariru group (said C 2 -g heterocyclyl and C 2 _ 14 Ariru group C wo alkyl group, C wo alkoxy group (the Alkyl groups and
  • the C HO alkoxy group may be substituted with a halogen atom.
  • R 3 is phenyl group (said phenyl group is a hydrogen atom, a nitro group, Shiano group, androgenic atom, an amino group, C i alkylamino Cal Poni group, ⁇ -.
  • a hydroxyl group means a protected hydroxy group
  • R 32 is Amino groups, mono- or di ⁇ Bok ⁇ alkylamino group, C ⁇ o T Luki Luke Lupo sulfonyl ⁇ amino group, C, _ 10 alkylamino Cal Poni Le group, C 2 - to 9 Te Roshikuriru group (the mono- or di-C Bok alkylamino group, C WINCH IQ alkyl Cal Poniruamino group, an alkylamino Cal Poni Le group and C 2 - 9 Heteroshikuri Le group is a hydrogen atom, a carboxyl group, Karupamoiru group, a sulfamoyl group, sul e group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a
  • 6 alkyl group may be substituted with halogen atoms) or may be substituted with a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ l4 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (the C Bok 10 alkyl group, a halogen atom may be substituted.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynylene ;; les group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, C ⁇ o alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C WINCH alkyl force Lupo Niruokishi groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C wo alkyl Cal Poni Le amino group, an amino group, a mono- or di-C w 0 alkylamin
  • R 33 is Amino groups, mono- or di-C wo alkylamino group, C wo alkyl force Lupo two Ruamino group, C 1 0 alkyl aminocarboxy alkenyl group, C 2 9 heterocyclyl group (the mono- or di CI- 1 (1 alkylamino groups, C -!, 0 alkyl force Ruponiruamino groups, C DOO 10 alkylamino Cal Poni Le group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl groups, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ s alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups,
  • C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 Ariru Groups and C 2 _ 14 Ariruokishi group C we alkyl group (the C Bok 1D alkyl group may be substituted with C androgenic atom.), C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ Q alkoxy groups, C, _ 1Q alkyl Cal Poni Le groups, C physician.
  • alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups C ⁇ o alkoxy Cal Poni Le groups, C alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, mono or di-C ⁇ o alkylamino groups, hydroxyl groups, protected hydroxyl groups, C 2 _ 14 ⁇ Li - may optionally be substituted with group or C 2 _ 14 Ariruokishi group.
  • Means. ) Are arbitrarily substituted with substituents each independently represented by 28), 29) or 3Q), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group, Hydrogen atom, nitro group, cyano group, halogen atom, amino group, C i-i. Alkylaminocarbonyl group, C i _ i.
  • An oxygen atom (wherein, R 38 represents a hydrogen atom, C alkyl group, means a formyl group or a C alkyl group.)
  • a sulfur atom or NR 36 means, W 2 and W 3 each independently A hydrogen atom or a C n alkyl group (the C 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom), m represents 0, 1, 2 or 3, and W 4 represents S 0 2 R 2 8, SOR 2 8 or COR 2 8 (wherein, R 2 8 is NR 2 9 R 3 0 (wherein, NR 29 R 3D gar ⁇ since it nitrogenated C 29 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group may be optionally substituted with a hydrogen atom, - a hydroxyl group, a formyl group, C wo alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl groups, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, Arukokishi
  • C wo alkyl Cal Guinea Ruo carboxymethyl groups C WINCH alkoxy Cal Poni group, ⁇ Ruki Luca Lupo sulfonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group Or C 2 _ 14 aryloxy group
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is a hydrogen atom, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, an amino group, Ci-i.
  • Oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 represents a hydrogen atom, a C w alkyl group, a formyl group or a C w alkyl carbonyl group), and W 2 and W 3 Each independently represents a hydrogen atom or a C w alkyl group (the alkyl group may be substituted with a halogen atom), m represents 0, 1, 2 or 3, and W 4 represents S ⁇ 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is N R 2 9 R 3 Q (where NR 29 R 3 () is combined with nitrogen containing C 2 — 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 _ s cyclyl group may be optionally substituted with a hydrogen atom, water group, formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C HQ alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C
  • Alkylcarboxy alkylsulfonyl group a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halo gen atom, C,., 0 Alkoxy group, C,., "Alkylcarbonyl group, C,., 0 alkylcarbonyloxy group, C!
  • R 3 is a phenyl group, a enyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a enyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group).
  • the group is a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C i—i substituted with a fluorine, an alkyl group, an alkyl group, an alkylaminosulfonyl group, a C_i, an alkylamino force sulfonyl group or a C 1 —
  • R 2 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, a C ⁇ o alkyl group, C 2 - s Alkenyl group, C ⁇ alkynyl, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C ⁇ o alkoxy carboxymethyl sulfonyl group, C 1 Y alkyl force Ruponiru group (said C Les 1 () alkyl, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl groups, C WINCH alkylcarbonyl O alkoxy group, alkoxyalkyl Kishikaruponiru group and C wo alkyl force Ruponiru group, a carboxyl group, a nitro port group, Shiano group, a halogen atom, C -!
  • C 2 _ 14 Le group or C 2 "14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariru Okishi group C ⁇ a alkyl group (said C i_ ID alkyl group may be substituted with a halogen atom. .), C 2 -.
  • R 3D is amino groups, mono- young Shikuwaji C Bok alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, ⁇ Bok 10 alkylamino Cal Po Le group (said mono- or di-C,.
  • alkylcarbonyl O alkoxy group, an alkoxycarbonyl Cal Poni Le group C 1 () alkyl carbonylation Ruamino group, an amino group, a mono- or di-C wa alkylamino group, a hydroxyl group Protected hydroxy groups, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Lumpur groups and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi groups, C w alkyl group (the CH alkyl The group may be optionally substituted with a halogen atom.) Or an optionally substituted with a halogen atom.
  • C 2 _ l4 Ariru group or C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group C wo ⁇ alkyl group (said C HD alkyl group may be substituted with a halogen atom.)
  • alkoxy group CHO alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C ⁇
  • C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group C alkyl group (the C, _ ie Al kill
  • the group may be substituted with a halogen atom .), C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C HO alkoxy groups, C WINCH 1 () alkyl Cal Poni Le groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group , C 1 Q alkoxy Cal Poni Le group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2.
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a fluorine-substituted C—i.
  • An alkyl group, a Ci an alkylaminosulfonyl group, a diene.
  • An alkylaminocarbonyl group or C ii a substituent optionally selected from an alkyl strength carbonylamino group and -w '(cw 2 w 3 ) m w 4 (wherein W 1 is (C
  • R 24 and R 25 each independently represents a hydrogen atom or a CH alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with a halogen atom), and n Represents 0, 1, 2 or 3.
  • oxygen atom sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 represents a hydrogen atom, a Cw alkyl group, a formyl group or a CH alkylcarbonyl group.)
  • W 2 and W 3 each independently represent a hydrogen atom or a C ⁇ 3 alkyl group (the C ⁇ 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom), m is 0, 1, 2 or 3,
  • W 4 is S 0 2 R 28 , S OR 2 8 or C OR 2 8 (where R 2 8 is NR 29 R 3 Q (where R 2 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 - s alkenyl group, C 2 _ 6 al
  • R 3Q represents an amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, an alkylcarbonylamino group, a Cwo alkylaminocarbonyl group (the mono- or di-C 1 () alkylamino group ) .
  • alkoxyphenyl Cal Poni Le group C,., O alkyl carbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-C, _, 0 alkylamino groups, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (said C 2 - l4 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group, CH alkyl group (said C I 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom ..) or the halogen atom may be substituted) optionally may be substitution in), C 2 -.
  • C 2 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi optionally but it may also be substituted with a group. ) May be substituted.
  • alkoxycarbonyl group and a C DOO! Q alkylcarbonyl group Karupokishi group, a nitro group Cano group, halogen atom, Cwo alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C ⁇ () alkoxy group sulfonyl group, Cwo alkyl group sulfonylamino group, Amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, Mizusan ⁇ , protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 -
  • the 14 aryloxy group may be optionally substituted with a CH alkyl group (the C- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom).
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 4 Ariruokishi group C wo alkyl group (the C wo alkyl group substituted by a halo gen atom . it may be), C 2 -. 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C, 10 alkyl Cal Poni Le group, C,,. ⁇ alkylcarbonyloxy group, C,.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group.
  • R 32 is Amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C wo alkyl Cal Poni Le amino group, C, _ 1Q alkylamino Karuponiru group ( ⁇ Mo Roh or di C ⁇ 1 () alkylamino groups, C wo alkyl Cal Poni Le amino and C wo alkylamino Cal Poni Le group, hydroxyl group, formyl groups, C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, C HO alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxycarbonyl group, C wo alkyl
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group is an alkyl group (said C alkyl group, Bruno, optionally substituted by androgenic atoms . good), C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C HO alkoxy groups, C WD alkyl Cal Poni Le groups, C WINCH alkyl Cal Poni Ruo alkoxy group, .
  • alkoxy Cal Poni Le group C, 10 alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, mono or di-C ⁇ o alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 14 ⁇ Li - optionally group or C 2 _ 14 Ariruokishi group May be substituted). ) Means.
  • R 33 is an amino group, mono- or di-C wo alkylamino group, C ⁇ , alkylcarbonylamino group, C ⁇ o alkylaminocarbonyl group (the mono- or di-amino group) alkylamino group, C wu alkyl Cal Poni Le amino and C Bok alkylamino Cal Poni Le group, water group, a formyl group, an alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -!.
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group C 10 ⁇ alkyl group (said C wo alkyl group, . the halogen atom may be substituted), C 2 -. 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ lfl alkoxy groups, C alkylcarbonyl alkylsulfonyl groups, C, -!.
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C i—i substituted with fluorine, an alkyl group, C —, an alkylaminosulfonyl group, C i, alkyl.
  • R 32 is an amino group, mono- or di-C,-, ⁇ alkylamino group, alkylcarbonylamino group, Cwo alkylaminocarbonyl group (the mono- or di-C ⁇ alkylamino group).
  • C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group Wakashi Ku is C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2-14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group C -! 1Q alkyl group (the C Bok alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 -. 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C Bok 1Q alkoxy A group, C.
  • alkylcarbonyl group C wo alkylcarbonyl O alkoxy groups, C alkoxycarbonyl alkylsulfonyl groups, C wo ⁇ Luki Luke Lupo sulfonyl ⁇ amino group, Amino group, a mono- or di-Bok ⁇ Arukiruamino.
  • R 33 is Amino groups, mono- or di-preparative alkylamino group, 1 0 alkyl Cal Poni Le amino group, Ji preparative 10 alkylamino Cal Poni Le group ( ⁇ Mo Roh or di-C ⁇ o alkyl amino groups, C wo alkylcarbonylamino and C ⁇ 0 alkylamino Cal Poni Le group, hydroxyl group, formyl groups, C wo alkyl groups, C 2 - s alkenyl groups, C 2 -.
  • C i- 6 alkyl group (the C 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C 2 - l4 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group (the ⁇ 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group C ⁇ a alkyl group (the C wo alkyl group is substituted with C androgenic atoms .
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group, and an isoquinolyl group).
  • the group can be a nitro group, a cyano group, a halogen atom, C substituted with fluorine, an alkyl group, a C i— 10 alkylaminosulfonyl group, C i, an alkylaminocarbonyl group, or C ⁇ ⁇ .
  • W 1 is (CR 24 R 25 ) n (wherein R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom or C w means an alkyl group (the alkyl group may be substituted with a halogen atom), n means 0, 1, 2 or 3), an oxygen atom, a sulfur atom or NR 36 (formula Where R «is a hydrogen atom, CH Alkyl group means a formyl group or a 0 Bok 6 alkyl force Lupo two Le group.) Means, W 2 and W 3 in, respectively it independently, hydrogen or C!
  • M represents 0, 1, 2 or 3
  • W 4 represents S 0 2 R 2 8 , S 0 R 2 8 or C oR 2 8 (wherein, R 2 8 is NR 2 9 R 3 ° (wherein, NR 29 R 3e are together a connexion nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group It may be optionally substituted with a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl groups, C ⁇ o alkyl le groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li one Le group and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi groups, C HO alkyl group (said C 1 ⁇ alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -..
  • Arukini group forces Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C 1 D an alkoxy groups, C wo alkylcarbonyl group, Cwo alkylcarbonyloxy group, C ⁇ o alkoxycarbonyl group, Cwo alkyl group sulfonylamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ () alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ l4 ⁇ Li -. the group or C 2 _ 14 is substituted with 2 to 3 substituents selected ⁇ Li one Ruokishi may optionally be substituted with a group from) independently) mean To do. ) Means.
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C — i Q alkyl group substituted with fluorine, a C 1- Q alkylaminosulfonyl group, a C i — i An alkylaminocarbonyl group or Ci-i, a substituent optionally selected from an alkylcarbonylamino group, and (Wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) n (wherein R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom or a C 6 alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom) N represents 0, 1, 2 or 3), an oxygen atom, a sulfur atom or NR
  • W 4 is S_ ⁇ 2 R 2 8, S oR 2 8 or C oR 2 8 (wherein, R 28 is NR 29 R 3 t) (Wherein NR 29 R 3 together are a nitrogen-containing C 2 — 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 — 9 cyclyl group may be optionally substituted with a hydrogen atom, a hydroxyl group, formyl Base .
  • C 2 [delta] alkynyl group C I e alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, Cj-! D Arukokishikaru Poniru group, C ⁇ o alkyl force Ruponiru group (said C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl Groups, C 2 _ 6 alkynyl group, have 1Q alkylcarbonyl O alkoxy groups, C wo alkoxy force Ruponiru group and Cwo alkyl force Ruponiru groups force Rupokishiru group, a nitro group,.
  • Shiano group a halogen atom, C alkoxy groups, C wo alkylcarbonyl groups, Cwo alkylcarbonyloxy groups, C w Q alkoxycarbonyl groups, alkylcarbonylamino groups, amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkylamino groups, hydroxyl groups, protected hydroxyl groups, C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group and C 2 _ 14 Ariruokishi group, CH alkyl group (said C i_ 6 alkyl group, substituted with a halogen atom Or may be substituted with a halogen atom.) May be optionally substituted.
  • C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryl group are C 1 Q alkyl groups (the C HO alkyl groups are may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl, c 2 -.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group).
  • W 1 is (CR 24 R 25 ) n (wherein R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom or an alkyl group (the C IHi alkyl Group may be substituted with a halogen atom.), N means 0, 1, 2 or 3.), oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 Represents a hydrogen atom, 6 alkyl group, formyl group or alkyl carbonyl group.)
  • W 2 and W 3 represent To respectively independently, a hydrogen atom or a CH group (said C i_ 3 alkyl group may be substituted with halogen atoms.)
  • Means, m means 0, 1, 2 or 3
  • W 4 is, S 0 2 R 2 8, SOR 2 8 or COR 2 8 (wherein, R 2 '8 is NR 2 9 R 3.
  • R 2 9 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ 1Q alkyl, C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 -. 6 alkynyl group, have C, alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo Arco Kishikaruponiru group, C sheet 1 () alkyl force Ruponiru group (said C DOO 1D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, an alkyl force Ruponiru group had C wo alkoxy force Ruponiru group and C are force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, C WINCH 1 () alkoxy group, C 1 Q alkyl Cal Poniru group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy , C wo alkoxy Cal Poni
  • C ⁇ o alkyl groups may be substituted with eight androgenic atom.
  • R 3Q is an amino group, mono- or di-Cwo alkylamino group, Cwo-alkyl group sulfonylamino group, C [ 10 alkylaminocarbonyl group (the mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, C , 10 alkyl force Ruponiruamino group and C wo alkylamino Cal Po sulfonyl group water group, formyl groups, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -.
  • C WINCH 1Q alkyl Cal Poni Ruo alkoxy groups, C ⁇ Q alkoxy Cal Poni Le group, C ⁇ 10 ⁇ Rukirukaruponiru group (the C wo alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 Arukini Group, C ⁇ o alkylcarbonyloxy group, C ⁇ n alkoxy group, sulfonyl group and Cwo alkylcarbonyl group are carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, Ci- 1D alkoxy group, C .
  • Aryloxy group are And optionally substituted with a CH alkyl group (the C- 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom).
  • Ariruokishi optionally may be substituted with a group) may be substituted with.
  • Has been replaced. Means. ) Means. ) Means. ) Are optionally substituted with substituents each independently represented by 2)), 29) or 30), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is-W '(CW 2 W 3 ) m W 4 (wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) n (where R 24 and R 25 are Each independently represents a hydrogen atom or a C ⁇ 6 alkyl group (the C ⁇ 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom), and n represents 0, 1, 2 or 3. ), Oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 represents a hydrogen atom, a CH alkyl group, a formyl group or a C ⁇ alkylcarbonyl group), and W 2 and W 3 are independent of each other.
  • a hydrogen atom or a C ⁇ alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with an octalogen atom), m represents 0, 1, 2 or 3, and “W 4 is S ⁇ 2 R 2 8 , S ⁇ R 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 ° (where R 2 9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ n alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, C -!
  • alkyl force Ruponiru group (the C Bok alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, C, _ 10 alkylcarbonyl O alkoxy group, C i_ 1Q alkoxy force Ruponiru group and a C alkyl force Ruponiru group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, halogen atom.
  • C Bok alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni group C alkyl group, alkoxy group, C WQ alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonyl group, amino group, mono- or dialkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 — M aryl group, or C 2 — 14 aryloxy group group (said ⁇ 2 - 14 Ariru groups and C 2 -. 14 Ariruokishi groups, 0 WINCH 6 alkyl group (the C alkyl group may be substituted with halo gen atoms) or substituted with a halogen atom It may be optionally substituted with.
  • C 2 _ l4 Ariru group or C 2 _ l4 ⁇ Li - Ruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group C DOO 1D alkyl Le group (the C wo . the alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -. 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C,, "alkoxy groups, C ,.
  • alkyl carbonyl group C,., ⁇ alkyl carbonyloxy group, C 1 Q alkoxy carbonyl group, C 2 alkyl carbonylamino group, amino group, mono or di C ⁇ o alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl, C 2 _ 14 Ariru group or.
  • R 3D is Amino group, a mono- or di-C wo alkyl Ruamino group, C ⁇ o alkyl Carbonylamino group, C ⁇ o alkyl Minokarupo cycloalkenyl group (said mono- or di-C Bok ID alkylamino group, C -!.
  • alkyl Cal Poni Le amino group and a C alkylamino Cal Po alkenyl group represents a hydroxyl group, a formyl group, 'C, 10 alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C 1Q alkyl force Lupo two Ruokishi groups, C alkoxy Cal Poni Le groups, C WINCH IQ alkylcarbonyl group (the C ⁇ a alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl, C ⁇ o alkyl force Ruponiruokishi group, C 1 ⁇ alkoxycarbonyl group and C wo alkyl force Lupo two Le groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C i_ 1Q alkoxy group, C 1 D alkyl Cal Poni group, C wo alkylcarbonyl o alkoxy group,
  • alkenyl groups C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, ⁇ Bok 10 alkoxy groups, C physician alkyl Carbonyl group, CHO alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cl -1Q alkyl group sulfonylamino group, amino group, mono- or di-alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group,
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, -(W 3 ) m W 4 (wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) n (wherein R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom or a CH alkyl group (the CH alkyl group is a halogen And n represents 0, 1, 2 or 3.), oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 is a hydrogen atom) , C ⁇ 6 alkyl group, formyl group or C ⁇ 6 alkyl group, and W 2 and W 3 are each independently a hydrogen atom or C ⁇ 3 alkyl group.
  • m means 0, 1, 2 or 3;
  • W 4 is S 2 R 2 8 , S OR 2 8 or C 0 R 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 0 (formula R 29 and R 3 ° together-(CH 2 ) n3 -G- (CH 2 ) m4- (where G is CR 31 R 32 (where R 31 is a hydrogen atom, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru group, C 1 alkoxy group, C 2 _ 14 Ariruokishi group (the CH Q alkyl group, C 2 -.
  • C 6 alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with eight androgenic atoms) or a halogen atom which may be substituted It may be optionally substituted with ),
  • R 32 is an amino group, .mono or di C wo alkylamino group, C wo alkylcarbonylamino group, C alkylaminocarbonyl group
  • C 2 - 6 alkenyl groups C 2 _ 6 Al Kiniru group, forces Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C i-1D alkoxy groups, C preparative 1Q alkyl Cal Poni group, Cwo alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonyl group Amino group, an amino group, a mono- or di.
  • Bok 10 alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group may be optionally substituted by C 2 _ l4 Ariru group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group.) It may be replaced with.) ) Or NR 33 (wherein, R 33 is Amino groups, mono or di-C ⁇ o alkyl amino group, C wo alkyl Cal Poni Le amino group, C, _ 10 alkyl amino Sokha Lupo sulfonyl group (the mono- or di-C alkylamino group, .
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is -W 1 (CW 2 W 3 ) m W 4 (W 1 is (CR 24 R 25 ) n (where R 24 and R 25 are Each independently represents a hydrogen atom or a C alkyl group (the C w alkyl group may be substituted with a halogen atom); n means 0, 1, 2 or 3. ), Oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 represents a hydrogen atom, a CH alkyl group, a formyl group or a CH alkylcarbonyl group), and W 2 and W 3 are independent of each other.
  • a hydrogen atom or a C t one 3 alkyl group (the C Bok 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom.) means, m means 0, 1, 2 or 3, W 4 is S_ ⁇ 2 R 2 8, 2 8 or C_ ⁇ R 2 8 (wherein S_ ⁇ _R, R 2 8 is NR 2 9 R 3 ° (a, wherein together R 29 and R 311 connexion - (CH 2 ) B3 -G- (CH 2 ) n4- (wherein G is CR 31 R 32 (where R 31 is a hydrogen atom, C, alkyl group, C 2 — 14 aryl group, C ⁇ 1Q alkoxy groups, C 2 - 14 Ariruokishi group (the C HO alkyl group, C 2 - 14 Ariru group, Ji sheet 1 () alkoxy group and a C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a
  • alkylaminocarbonyl group (the mono- or di-C wo alkylamino amino group, C wo alkyl Cal Poni Rua Amino group and a C alkylamino Cal Poni Le group, a hydroxyl group, a formyl group, an alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 Al Kiniru group, C wo alkylcarbonyl O alkoxy group, C 1Q alkoxy Cal Poni Le group, C w.
  • Alkyl force Ruponiru group (the C Bok alkyl groups, C 2 _ s alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C WINCH 1D alkoxy force Lupo two Le group and a C Bok alkyl force Lupo; le
  • the group is a strong lpoxyl group, nitro group, cyan group, halogen atom, CI -IQ alkoxy group, C ⁇ o alkylcarbonyl group, C ⁇ o alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, C WQ alkyl power Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-C have 1D alkylamino group, water group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or ⁇ 2 _ 14 Ariruokishi group (said C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14
  • C 2 - 14 ⁇ Li Ichiru group Wakashi Ku is C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group C ⁇ D alkyl group (the C i_ 1Q alkyl group may be substituted with a halogen atom.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ s alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, an alkoxy Group, C ⁇ alkyl carbonyl group, C,-, ⁇ alkyl carbonyloxy group, C,.
  • R 33 is an amino group, mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, C ⁇ alkylcarbonylamino group, C ⁇ alkylaminocarbonyl group (the mono- or di-Cwo alkylamino group, C HO alkyl Cal Poni Le amino group and a C alkylaminocarbonyl group, hydroxyl group, formyl group, C alkyl, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 -.
  • M 3 and m 4 each independently represents an integer of 0_5, while m 3 + m4 is 3, 4 or 5. ).
  • Means. ) Are optionally substituted with substituents each independently represented by 2)), 29) or 30), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group, or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, -W '(CW 2 W 3 ) M W 4 (wherein W 1 is (CR 24 R 25 ) felicit(wherein R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom or a C 6 alkyl group (the CH An alkyl group may be substituted by a halogen atom.), N means 0, 1, 2 or 3), an oxygen atom, a sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 is a hydrogen atom, C, -.
  • the s alkyl group means a formyl group or a C ⁇ alkyl carbonylation Le group
  • W 2 and W 3 in Waso respectively independently a hydrogen atom or a C ⁇ 3 means an alkyl group (the C 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom)
  • M represents 0, 1, 2 or 3
  • W 4 represents S 0 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 .
  • NR “R 3» is connexion nitrogenous C 2 _ 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group together may be optionally substituted with a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C 1 0 alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C -!
  • 1Q alkyl carbonylation Ruokishi groups C wo alkoxycarbonyl alkylsulfonyl groups, C WINCH alkylcarbonyl group (the C ⁇ fl alkyl groups, C 2 - C6 alkenyl group, C 2HI alkynyl, C ⁇ o alkyl force Ruponiruokishi group, C 1 D alkoxy force Ruponiru group and C w Q alkyl carbonylation Le groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C!
  • C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru group and C 2 _ 14 Ariruokishi groups, C WD alkyl group (said C ⁇ o alkyl Le group is substituted with a halogen atom which may be optionally.), C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, alkoxy groups, C HO alkyl Cal Poni Le groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group C ⁇ , alkoxycarbonyl group, C ⁇ o alkyl group sulfonylamino group, amino group, mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group,
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is-W 1 (CW 2 W 3 ) M W 4 (W 1 is (CR 24 R 25 ) N (where R 24 and R 25 are each independently represent a hydrogen atom or a CH group (said C -!. 6 alkyl group, which may be substituted with eight androgenic atoms) means, n is zero means, 1, 2 or 3.
  • Oxygen atom, sulfur atom or NR 36 (wherein R 36 represents a hydrogen atom, an alkyl group, a formyl group or a C 6 alkylcarbonyl group), and W 2 and W 3 are each independently a hydrogen atom or a C alkyl group (the C i_ 3 alkyl group may be substituted with a halogen atom.) means, m means 0, 1, 2 or 3, W 4 is S ⁇ 2 R 2 8 , S ⁇ R 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 T) (where NR 29 R 3D is combined with nitrogen containing C 2 _ 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 - 9 cyclyl group is hydrogen May be optionally substituted with atom, a hydroxyl group, a formyl group, an alkyl group, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - 6 alkynyl group, C i_ 1D alkyl Cal Poni Ruo carb
  • Alkylcarbonyl group (the C wo alkyl group, C 2 - ⁇ alkenyl group, C 2 -. 6 alkynyl, C ⁇ o alkyl carbonyl O alkoxy group, C ⁇ o alkoxy force Lupo sulfonyl Moto ⁇ Pi 0 -!
  • the carbonyl group is a strong lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C WQ alkoxy group, C 1 D alkyl carbonyl group, C 1 Q alkyl carbonyloxy group, C wo alkoxy carbonyl group, C ⁇ 10 Ruki Luca Lupo arylsulfonylamino group, an amino group, a mono- or di-C -! 10 alkylamino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 7 aryl group or a C 2 _ 14 Ariruokishi group
  • the C 2 _ 14 7 aryl group and C 2 -. 14 7 Li one Ruokishi group, C I 6 alkyl group (the CH alkyl group may be substituted with halogen atoms) or substituted with a halogen atom Optionally substituted).
  • C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryl group (the C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryl group are C ⁇ .
  • Alkyl group (the C wo alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 -.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group , - (wherein, W 4 is S_ ⁇ 2 R 2 8, 2 8 or COR 2 8 (wherein S_ ⁇ _R in R 2 8 is NR 2 9 R 3 Q (wherein, R 2 9 are hydrogen ..
  • Alkoxycarbonyl groups and C wo alkyl Force sulfonyl group includes force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C1 () alkoxy group, Cwo alkylcarbonyl group, C1-1Q alkylcarbonyloxy group, C ⁇ ⁇ alkoxycarbonyl group, C wo alkylcarbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ l4 Ariru group or ⁇ 2 -
  • the C i_ 6 alkyl group may be substituted with halogen atoms) or may be substituted with eight androgenic atom ) Meaning may be substituted on), C 2 -. 14 ⁇ Li one Le group or C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 ⁇ Li Ichiru groups and C 2 - 14 Ariru Okishi group C, ⁇ alkyl group (the C wo alkyl group may be substituted with a halogen atom.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a carboxyl group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom , C wo alkoxy groups, C wo alkyl Cal Boniru groups, C 1-1D alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C Bok,.
  • alkoxy Cal Poni Le groups C Bok 10 alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, a mono- or di-alkylamino group, a hydroxyl group , a protected hydroxy group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 -. of 14 Ariruo carboxymethyl optionally may be substituted with a group) refers to, R 3Q is Amino groups, mono- young Shikuwaji C 1 Q alkyl Amino group, C wo alkyl power Ruponi Amino group, C!
  • O alkylaminocarbonyl group, C 2 9 heterocyclyl group (the mono- or di-C Bok 10 alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C ⁇ o Arukirua amino force Ruponiru group and C 2 _ 9 heterocyclyl group It is a hydrogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, hydroxyl group, formyl group, C wo alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 ⁇ Rukiniru group, alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C wo alkoxy Cal Poni Le groups, C wo alkyl force Ruponiru group (the C 1D alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C
  • C 2 - 14 Ariru group Wakashi Ku is C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru group and C 2 _ 14 ⁇ Li one Ruokishi group C Bok 1D alkyl group (said C Bok 1 () alkyl group may be substituted with halogen atom), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 -. 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C,.
  • the reel group and the C 2 — 14 aryloxy group are CH alkyl group (the C 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or an octalogen atom. ) May be optionally substituted.
  • C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru group and C 14 Ariruokishi group C wo alkyl group (said C ⁇ o alkyl groups, optionally substituted with C androgenic atoms or.), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ o alkoxy group, C 1 Q alkyl carboxymethyl sulfonyl group, C wo alkyl Karuponiruokishi group, C wo alkoxy Cal Poni Le group, C 1 0 alkyl force Ruponiruamino group, an amino group, mono or di alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 ⁇ Li - group or C 2 - 14 7 Riruokishi group optional
  • C 2 — 14 aryl group or C 2 — 14 aryloxy group (the C 2 —
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is -W 4 (wherein W 4 is S 0 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3. (wherein, R 2 9, the water 3 ⁇ 4 atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ S alkynyl group, C WQ alkyl 'Karuponiruokishi group, !.!
  • C Bok alkoxy force Lupo Le groups C, - 10 alkylcarbonyl group (the C, _ 1D alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C alkylcarbonyl O alkoxy groups, C wo alkoxy force Lupo two Le group and a C alkyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy group, C 1-1D alkylcarbonyl group, C 1 0 alkyl Cal Poni Ruo alkoxy group, an alkoxycarbonyl Cal Poni Le group, C 1 0 alkyl carbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-C wo alkyl Amino group, water group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group '(the C 2 - 14 Ariru groups and C 2
  • Al kill groups which may be substituted with halogen atom) or the halogen atom may be substituted
  • C 2 - 6 alkenyl groups may be), C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, - 1 () alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C Alkyl carbonyloxy group, alkoxy carbonyl group, C wo Le Kill carbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-preparative ⁇ alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ 14 Ariruokishi group May be optionally substituted.
  • R 3Q is Amino groups, mono- or di-C ⁇ o alkyl amino group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, C wo alkyl Rua amino Cal Poni Le group, C 2 - 9 heterocyclyl group (the mono- or di-C wo ⁇ alkylamino group, C wo alkyl force Ruponiruamino group, C wo alkylamino mosquitoes Ruponiru group and C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, Scarpa carbamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, halogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ o alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkyl Cal Poni Ruo
  • C 2 _ 14 Ariru group or C 2 -, 4 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group C DOO 10 alkyl group (the C wo alkyl group Is .
  • the halogen atom may be substituted), C 2 _ 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C, _ 1Q alkoxy group, C wo alkyl Cal Poni Le group, C -!
  • Alkylcarbonyl alkylsulfonyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, Karupamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, C ⁇ D alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C 1 ⁇ alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C ⁇ o alkoxycarbonyl alkenyl group, C.
  • Alkylcarbonyl group (the C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 - s alkynyl group, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C w "alkoxy force Ruponiru group and a C Bok, fl alkyl force Ruponiru group , Carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C wt) alkoxy group, C ⁇ o alkylcarbonyl group, C, alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Ci- 1Q alkyl force Luponylamino group, amino group, mono- or dialkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 — 14 aryl group or C 2 — 14 aryloxy group (the C 2 — 14 aryl group and C 2 — 14 aryloxy group are Optionally substituted with a CH alkyl
  • C 2-14 Ariru group or a C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 - 14 Ariru based on ⁇ Pi C 2 _ 14 Ariruokishi group
  • C wo alkyl group (the C Bok alkyl group, a halo .
  • one Ruokishi may be optionally substituted with group) substituents selected from, and force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfo group, a sulfamoyl group or a C 2 _ 9 Haitai Cyclyl group
  • the C 2 - 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, an alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl go, C 2 _ 6 alkynyl, C 1 0 alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C ⁇ o alkoxy Cal Poni Le group, an alkyl Karuponiru group, C 2 9 heterocyclyl group (the C 1 ⁇ alkyl group, C 2 _ 6 alkenyl Le group, C 2 _ 6 alkynyl, C wo alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C ⁇ o an alkoxy carbonyl group,
  • C WINCH 6 alkyl group (. the C ⁇ alkyl group may be substituted with halogen atom) or the halogen atom may be substituted) with It may be optionally substituted.
  • C 2 _ 14 ⁇ Li one Le group or C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariru Okishi group C alkyl group (the C Bok 1Q alkyl group, a halogen atom may also be blown substituted.)
  • alkyl Cal Poniru Group CHO alkylcarbonyloxy group, Cwo alkoxycarbonyl group, Cwo alkylcarbonylamino group, amino group, mono- or di-C I Q alkyl amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 Optionally substituted with a 14 aryl group or a C 2 4 aryl group). It is optionally substituted with a substituent selected from: ) Means. ) Means. ) Means. ) Has been replaced. 2)), 2 "9) or 30), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, -W 4 (where W 4 is S 2 R 2 8 , SOR 2 8 or C 0 R 2 8 (where R 2 NR 2 9 R 3 0 (where R 29 and R 311 are turned cord - (CH 2 3 - G- ( CH 2) n4 - ( wherein, G is CR 31 R 32 (wherein, R 31 is preferably a hydrogen atom, C, - 1Q alkyl, C 2 - 14 Ariru group, C, -.
  • a hydroxyl group means a protected hydroxy group
  • R 32 is an amino group, a mono- or Jijito ⁇ alkylamino groups, C WINCH 1Q alkylcarbonylamino groups, C wo alkylamino Cal Poni Le groups, C 2 9 heterocyclyl group (the Mono- or di-C ⁇ 1 ⁇ ) alkylamino group, C ⁇ 1 () alkyl-powered sulfonylamino group,
  • C -! 10 alkyl ⁇ amino Cal Poni Le group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, a force Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, Amino group, hydroxyl group, a formyl group, 10 alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 alkynyl groups, C alkyl Cal Poni Ruo alkoxy group,
  • C, _, 0 alkoxy Cal Poni Le groups, C, _, 0 alkyl force Ruponiru group (said CU alkyl le groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C HO alkyl force Lupo two Ruoki shea groups, C HO alkoxy group sulfonyl group and C HO alkyl group sulfonyl group include carboxy group, nitro group, cyan group, halogen atom, C wo alkoxy group, CH 0 alkyl carbonyl group, C wo alkyl carbonyloxy group, alkoxy carbonyl.
  • C alkyl force Ruponiruamino group an amino group, a mono- or di-C 1 Q alkyl amino group, a hydroxyl group, a protected hydroxy group, C 2 _ 14 Ariru group or C 2 14 Ariruokishi group (said C 2 -. 14 ⁇ Li one Le group and C 2 - 14 ⁇ Li one Ruokishi group,
  • CH alkyl group (The C 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom) or a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C 2 - 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group C 1Q alkyl group (the C WQ alkyl group substituted by a C androgenic atoms and may be.), C 2 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C!
  • R 33 is Amino groups, mono- young Shikuwaji C Bok alkylamino group, C ⁇ o alkyl force Ruponiruamino group, C ⁇ o alkyl amino Cal Poni Le group, C 2 - 9 heterocyclyl group (the mono- or di C, - 10 alkylamino group, C 1 ((alkyl force Ruponiruamino group, C ⁇ o Arukirua amino carbonyl group and C 2 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, forces Rubamoiru group, a sulfamoyl group, a sulfo group, nitro group, Shiano group, halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl group, Bok 1 () alkyl groups, C 2 _ 6 alkenyl groups, C 2 -!.
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is-(wherein W 4 is SO 2 R 2 8 , SOR 2 8, or COR 2 8 (wherein R 2 8 is NR 2 9 R 3)) .
  • R 29 and R 3 (1 together-(CH 2 ) m3 -G- (CH 2 ) B4- (where G is CR 31 R 32 (where R 31 is water atom, C, - 1 () alkyl, C 2 - 14 7 aryl group, C wo alkoxy groups, C 2 - 14 ⁇ Li - Ruokishi group (the C alkyl group, C 2 - 14 Ariru group, C wo alkoxy Group and C 2 _ 14 aryloxy group are force lpoxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C,.
  • Hydroxyl group, protected hydroxyl group, R 32 is an amino group, mono- or di-C ⁇ o alkylamino group, C 10 alkylcarbonylamino group, alkylamino carboxymethyl sulfonyl groups, C 2 9 heterocyclyl group (the mono- or di-C,.
  • Alkoxycarbonyl group 1 () a Le Kill carbonyl ⁇ amino group, an amino group, a mono- or di-C ⁇ Q alkyl amino group, a hydroxyl group, protected hydroxyl group, c 2 - 14 Ariru group or c 2 - 14 Ariruokishi group
  • halogen atom may be substituted), C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ s alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro port group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ Q alkoxy groups, C Bok 1Q alkyl power Lupo two Le group, C ⁇ . alkylcarbonyl O alkoxy group, C 1. alkoxy Cal Poni Le group ', C wo alkylcarbonylamino group, an amino group, a mono- or di-C.wo Arukirua amino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 - 14 7 aryl group or a C 2 -.
  • R 33 is Amino groups, mono- or di-C ⁇ Q alkylamino amino group, C u alkyl Cal Poni Le amino group, C wo alkylaminocarbonyl group, C 2 - 9 heterocyclyl group (the mono- or di-C Bok 10 alkylamino group, an alkyl Cal Poni Le amino groups, C DOO 10 alkylaminocarbonyl Moto ⁇ Pi C 2 _ 9 heterocyclyl group is a hydrogen atom, a force Rupokishiru group, Garubamoiru group, Surufamo I group, a sulfo group, a nitro group, Shiano group a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a formyl group, C 1.
  • alkyl group C 2 _ 6 alkenyl, C 2 _ 6 alkynyl, C i-io alkylcarbonyl O alkoxy group, C wo alkoxy Cal Poni group, alkyl force Ruponiru group (the alkyl group, C 2 - 6 alkenyl, C 2 -.
  • C 2 - 14 Ariruokishi group or C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - l4 Ariru groups and C 2 _ 14 Ariruokishi group, an alkyl group (the CH alkyl group, halo It may be substituted with a gen atom. Or may be substituted with a halogen atom. ) May be optionally substituted.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, -W 4 (where W 4 is., S 0 2 R 2 8 , S OR 2 8 or C OR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3.
  • the nitrogen-containing C 2 _ 9 cyclyl group may be optionally substituted with a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, a C ⁇ o alkyl group, a C 2 - 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl group, C wo alkyl carbonylation Ruokishi group, C wo alkoxycarbonyl group, C wo alkyl force Ruponiru group (said C ⁇ o alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl, C 2 - 6 alkynyl groups, C, _ 1Q alkyl force Ruponiruokishi groups, C Bok Arukokishikaru Alkenyl group and a C alkyl force Lupo two Le groups force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇
  • C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 7 Riruokishi group are C, - 1D alkyl group (said alkyl Le group is substituted with a halogen atom .
  • R 3 is a phenyl group (the phenyl group is-(wherein W 4 is S 0 2 R 2 8 , SOR 2 8 or COR 2 8 (where R 2 8 is NR 2 9 R 3 —Q (In the formula, NR 29 R 3 ° together with a nitrogen-containing C 2 — 9 cyclyl group (the nitrogen-containing C 2 — 9 cyclyl group may be optionally substituted with a hydrogen atom, , formyl groups, C 1 Q alkyl groups, C 2 - 6 ⁇ alkenyl groups, C 2 - 6 alkynyl groups, C alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C ⁇ o alkoxycarbonyl groups, C wo alkyl force Ruponiru group (the C wo alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl group, C 2 _ 6 alkynyl, C 1 Y alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl group, C wo alkoxy Cal Poni Le Moto
  • C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group May be optionally substituted.
  • C 2 - 14 Ariru groups and C 2 - 14 Ariruokishi group (said C 2 - 14 Ariru groups and C 2 -. 14 Ariruokishi groups, C wo alkyl group (the C w alkyl group, Bruno, Rogge emissions atoms .
  • tHAT optionally substituted
  • C 2 - 6 alkenyl group C 2 _ 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, a nitro group, Shiano group, a halogen atom, C ⁇ 0 alkoxy groups, C 1 Q alkyl Cal Poni group, C we alkyl Cal Poni Ruo carboxymethyl groups, C ⁇ o Al Kokishikaruponiru groups, C WINCH alkylcarbonyl ⁇ amino group: an amino group, a mono young Shikuwaji alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, ⁇ 2 _ 14 Ariru group or C 2 -.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group, Ct—i substituted with a hydrogen atom, nitro group, cyano group, halogen atom, fluorine, alkyl group, C i, alkylaminosulfonyl group, C i, alkylaminocarbonyl group or Cee, alkylcarbonylamino group selected substituents, and optionally from, C alkyl group (the C w alkyl group a hydroxyl group, an amino group, a mono- or di-C Bok 10 alkylamino
  • alkoxy group (said mono- or di-C wo Arukirua amino group And the alkoxy group may be substituted with a halogen atom.)
  • LD2 alkyl groups C 2 - 6 alkenyl groups, C 2 _ 6 Arukini Le groups, C WINCH alkylcarbonyl o alkoxy groups, C wo alkoxycarbonyl alkylsulfonyl groups, C wo alkoxy groups, C wo alkyl Cal Poni Le groups, C w Q alkyl force Ruponirua amino group, a mono- or di-C ⁇ o alkyl Amino group, C'WQ alkylaminosulfo W
  • the C Bok 6 alkyl group may be substituted with a halogen atom.
  • optionally be replacement by or a halogen atom may be substituted.
  • and may be C 2 -. 14 Ariru group or C 2 - 14 Ariruokishi group (the C 2 _ 14 Ariru group and C 2 _ 14 Ariruokishi groups, 1 () alkyl group (the C -! 1D alkyl Le group may be substituted with halogen atom), C 2 -.
  • C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ i4 Ariruokishi group may also be substituted by C 2 _ 14 Ariru group or C 2 _ i4 Ariruokishi group. And optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of a carboxyl group, a carbamoyl group, a sulfamoyl group, or a sulfo group. 2)), 29) or 30), a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, Pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group and an isoquinolyl group d 6 alkyl Le group (the C w alkyl group hydroxyl group, an amino group, a mono- or di-C Bok 10 alkylamino group or a C -.!
  • R 3 is a substituted C 2 4 aryl group (the substituted C 2 — 14 aryl group is a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a carboxyl group, Carpamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, formyl group, C!
  • alkylamino carbonyl group alkylsulfonyl Amino group
  • C 1 Chioarukiru group (said C ⁇ n alkyl groups, C 2 - 6 alkenyl, C 2 -.. 6 alkynyl group, C, alkyl force Ruponiruokishi group, Arukokishikaru .
  • C 2 - 6 alkenyl group C 2 - 6 alkynyl group, a force Rupokishiru group, nitro group, Shiano group, a halogen atom, C wo alkoxy, C ⁇ 1Q alkyl force Lupo group, C alkylcarbonyloxy group, C ⁇ alkoxycarbonyl group, alkyl group sulfonylamino group, amino group, mono- or di-alkyl alkyl group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C 2 — 14 aryl group or C 2 _ l4 7 Riruo carboxymethyl optionally may be substituted with a group.) is an optionally substituted on) with 2 8), 2 9) or 3 0 compounds described), tautomers, Prodrug or its pharmaceutically acceptable Or solvates thereof.
  • R 3 has the following structure (the structure shown below is a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a thiol group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a strong lpoxyl group, a carbamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group. , formyl group, C, -!.
  • R 3 is a phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, a pyridyl group, a quinolyl group or an isoquinolyl group (the phenyl group, a phenyl group, a furyl group, a pyridazinyl group, Hydrogen atom, ditro group, cyano group, halogen atom, amino group, hydroxyl group, Ci-i. Alkylaminocarbonyl group, C-. Alkylaminosulfonyl group, Ci-i substituted with fluorine, alkyl group with fluorine Substituted C.
  • alkoxy group selected from an alkoxy group, a sulfamoyl group, a carbamoyl group, or C, —, an alkyl group, a sulfonylamino group. That substituents and C 6 alkyl groups, C 2. 6 alkenyl, C 2. 6 alkynyl group, ⁇ I 10 alkylcarboxy alkylsulfonyl group, CWQ alkyl thio group or a C iQ alkyl. Sulfonyl group (said Cl.6 alkyl group , C 2 .6 alkenyl group,. C 2. 6 alkynyl group,
  • Co alkylcarbonyl group, CHO alkylthiocarbonyl group and C alkylsulfonyl group are hydrogen atoms, CWQ alkyl groups, d.lQ alkoxy groups (the Cwo alkyl groups and Cwo alkoxy groups are substituted with halogen atoms). also good.), C 2 .6 alkenyl groups, C 2.

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Abstract

トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。　式（１）（式中のＡ、Ｂ、Ｒ1、Ｌ1、Ｒ2、Ｌ2、Ｌ3、Ｙ、Ｌ4、Ｒ3、Ｘは、本文中に定義される）で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。

Description

明細書
アミ ド化合物及びトロンポポェチンレセプター活性化剤 技術分野
本発明はドロンポポェチンレセプターに親和性及ぴァゴニス ト作用を有す ることにより トロンポポェチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防 ·治 療 ·改善薬に関するものである。 具体的には例えば造血幹細胞、 巨核球前駆細 胞、 巨核球細胞 分化増殖を促進し、 血小板増多作用を示しうる化合物あるい は血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、 抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とす 医薬組成物に関するもの である。 背景技術 .
トロンボポェチンは 332個のアミノ酸からなるサイ トカインであり、 レセプ 夕一を介して造血幹細胞、 巨核球前駆細胞、 巨核球細胞の分化、 増殖を刺激す ることにより血小板産生を亢進することから血液疾患の病態に対する薬剤と して期待されている。 また最近では、 血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖 を促進することが報告され、 血管新生療法ゃ抗動脈硬化， 心血管ィベント抑制 などが期待されている。 （例えば、 非特許文献 1、 非特許文献 2及び非特許文 献 3参照。）.。 . ' 現在までにトロンポポェチンレセプ夕一を介して血小板産生を調節する生 理活性物質としては、 トロンポポェチンそのもののほか、 トロンポポェチンレ セプ夕一に親和性を有する低分子ペプチドが知られている。 （例えば、 特許文 献 1、 特許文献 2、 特許文献 3及び特許文献 4参照。）。
ぺプチド誘導体ではない低分子化合物でトロンポポェチンレセプターを介 して血小板産生を促進する化合物の探索も試みられており、 卜ロンポポェチン レセプ夕一に親和性のある低分子化合物の報告がなされている。 （例えば、 特 許文献 5〜特許文献 2 5参照。）
1 ) 北陸製薬より出願されている 1 , 4—ベンゾジァゼピン誘導体 （特許文献 5、 6 )
2 ) 塩野義製薬より出願されている特許の国際公開公報 （特許文献 7〜10)
3 ) スミスクライン ビーチャム （Smithkline Beecham Corp) より出願され ている特許の国際公開公報 （特許文献 11^19)
4) 鳥居薬品より出願されている国内公報 （特許文献 2 0 )
5 ) Roche Diagnostics GMBH より出願されている国際公開公報 （特許文献 2 1 )
6 ) 山之内製 より出願されている国際公開公報 （特許文献 2 2, 2 3 )
7 ) 日本たばこ産業より出願されている国内公報 （特許文献 2 4)
8 ) 日産化学工業より出願されている国際公開公報 （特許文献 2 5 , 2 6 ) 特許文献 1 特開平 1 0— 7 2 4 9 2号公報
特許文献 2 国際公開第 96/40750号パンフレッ ト
特許文献 3 国際公開第 96/40189号パンフレッ ト
特許文献 4 国際公開第 98/25965号パンフレッ ト
特許文献 5 特開平 1 1一 1 4 7 7号公報
特許文献 6 特開平 1 1 一 1 5 2 2 7 6号公報
特許文献 7 国際公開第 01/07423号パンフレッ ト
特許文献 8 国際公開第 01/53267号パンフレッ ト
特許文献 9 国際公開第 02/059099号パンフレツ ト
特許文献 1 0 国際公開第 02/059100号パンフレッ ト
特許文献 1 1 国際公開第 00/35446号パンフレツ h
特許文献 1 2 国際公開第 00/66112号パンフレツ h
特許文献 1 3 国際公開第 01/34585号パンフレッ 卜
特許文献 1 4 国際公開第 01/17349号パンフレッ b
特許文献 1 5 国際公開第 01/39773号パンフレッ h
特許文献 1 6 国際公開第 01/21180号パンフレツ h
特許文献 1 7 国際公開第 01/89457号パンフレツ h
特許文献 1 8 国際公開第 02/49413号パンフレツ h
特許文献 1 9 国際公開第 02/085343号パンフレツ ト 特許文献 2 0 特阖 2001-97948号公報
特許文献 2 1 国際公開第 99/1 1262号パンフレッ ト
特許文献 2 2 国際公開第 02/062775号パンフレ.ッ ト
特許文献 2 3 国際公開第 03/06.2233号パンフレツ ト
特許文献 2 4 特開 2003- 238565号公報
特許文献 2 .5 国際公開第 04/033433号パンフレツ ト
特許文献 2 6 国際公開第 04/108683号パンフレツ ト
非特許、文献 1 Mi crovasc. Res . 1999 : 58, p. 108- 113
非特許文献 2 C i rc . Re s . 1999 : 84, . 785-796
非特許文献 3 B l ood 2001 : 98, . 71a-72a 発明の開示
トロンポポェチンやトロンポポェチンレセプ夕一に親和性を有する低分子 ペプチドは、 消化管で容易に分解されてしまう可能性が高く、 通常、 経口投与 は困難であり、 トロンポポェチンそのものには抗トロンポポェチン抗体の出現 が報告されている。
又、 ペプチド誘導体ではない低分子化合物は、 経口投与が可能である可能性 が高いものの、 未だ実用可能な薬剤が上市されるに至ってはいない。
そのため、優れたトロンポポェチンレセプ夕一親和性及びァゴニスト活性を 有し、 トロンポポェチンレセプ夕一活性化作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改 善薬となり、 且つ経口投与も可能な低分子化合物が望まれていた。 具体的には 例えば造血幹細胞、 巨核球前駆細胞、 巨核球細胞の分化増殖を促進し、 血小板 増多剤、 あるいは他の血球系細胞増多剤となりうる低分子化合物、 あるいは血 管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、動脈 硬化を予防 · 治療する薬剤となりうる低分子化合物が望まれていた。
本発明者らはト口ンボポェチンレセプター親和性及びァゴニス 卜活性を有 する低分子化合物を見出すべく、 鋭意検討したところ本発明化合物に、 高い親 和性及びァゴニスト作用を有することを見出し、 これにより巨核球前駆細胞、 巨核球細胞の分化増殖を促進しきわめて高い血小板増多作用があることを見 出し、 本発明を完成するに至った。
即ち、 本発明は、 以下を特徴とする要旨からなるものである。
式 （ 1 )
Figure imgf000006_0001
[式中、 Aは窒素原子又は C R 4 (式中、 R 4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基 は、 C2-sアルケニル基又は C2_6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チ オール基（該チオール基は、 C ^。アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アル キニル基又は C woアルキルカルポニル基で置換されていてもよい。 ）、 ァミノ 基（該ァミノ基は、 C2_6アルケニル基又は C2-6アルキニル基で置換されていて もよい。 ）、 ホルミル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C !— 1()アルキル 基、 C2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ 基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C ^oアルコキシ基 （該 C woァ ルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルポニル アミノ基、 モノ若しくはジじト^アルキルアミノ基及び C ^oアルコキシ基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C t— 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C ^ 10アル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C i— アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ 基は、 C ,— 6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C2— 14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は Cい 10アルキル基 （該 C HDアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニ ル基、 c2—6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C 1 Dアルコキシ基、 ' C woアルキルカルポニル基、 。卜 1Dアルキルカル ボニルォキシ基、 C !— アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ〇 I 0アルキルァミノ'基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァ.リ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。）、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリールォキシ基は ァ ルキル基 （該 C卜 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原、子、 〇【— 1Qアルコキシ基、 C HQアルキルカルポニル基、 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C i_10アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C.woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。）、 S 02 R 5、 S O R 5又は C O R 5 (式中、 R 5は 水酸基、 C ^oアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C,— 1()ァ ルコキシ基 （該 C HQアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_sアルキニル基及び C アルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,_10アルキルカルポニル ォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、. アミノ基、 モノ若しくはジ 卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C t_6アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ—ル基（該 C2— 14ァリ—ル基は C w0 アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C^oアルコキシ基、 C卜^アルキルカルポニル基、 C 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C !-mアルコキシカルボ二ル基、 C ^ 1βアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2-l4ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。）、 c2_14ァリ—ルォキシ基 （該 c2—14ァリ—ルォキシ 基は C アルキル基 （該 C'い IQアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ . 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wQアルコキシ基、 C ^oアルキルカルポニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 ηアルコキシカルポニル基、 C ,— 10 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_10アルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） 又は N R 6 R 7 (式中、 R 6及び R 7はそれ ぞれ独立して、 、水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Dアルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 d— 1Qアル コキシカルポニル基、 C アルキルカルポニル基 ，（該 Cト 1Qアルキル基、 C2-6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^o アル.コキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1{)アルコキシ基、 アルキルカル ポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C i Dアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール基又は C2— 14ァリールォ キシ基（該 C2—147リ一ル基及び〇2—14ァリ一ルォキシ基は、 C t— 6アルキル (該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくは C2_14 ァリール基 （該 C2_14ァリール基は C ^oアルキル基 （該 C ,— 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニ ル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキ シ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 10 アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ ール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味す るか又は R 6及ぴ R 7が一緒になつて-（CH2) NL- E - (CH2 2- (式中、 Eは酸素原 子、 硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R 26及び R 27はそれぞれ独立して、水素原子、 Cい,。アルキル基'、 C2— 14ァリ一ル基、 C ,— 1()アルコキシ基、 C2 ァリールォキ シ基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は N R8 (式中、 R8 は水 素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^ 1Qアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6ァ. ルキニル基、 C ^o アルコキシ基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,— 1()アルコキシ基、 lflアルキル カルボニルォキシ基、 C卜 , Qアルコキシカルボニル基及び C卜 , Qアルキルカルボ ニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^ 1()アル コキシ基、 C weアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C HQアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、.保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2—14ァリール基及び c2_14ァリ一 ルォキシ基は、 6 アルキル基 （該 C i_6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は. C 2-|4ァリール基 （該〇2-14ァリール基は C ,— 1()アル キル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^oアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 。卜 1Dアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表すが、 m l +m2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。 ）を意味し、
Bは、 酸素原子、 硫黄原子又は N R9 (式中、 R 9は、 水素原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C ^nアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C ^o アルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二 ル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 Cい アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C ^oアルコキシ基、 C !— 1()アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C卜 アルキル力ルポニル基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C I ()アルキ ルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポ ニル基、 C , ^アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14 ァリール基又は C2-14 ァリールォキシ基 （該 C2—14 ァリール基及び C2—14 ァリールォキシ基は、 C w アルキル基 （該 C卜 6.アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_147 ール基 （該 C2_l4ァリール基は C i— 1Qアルキル基 （該 C w。アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァ 基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C !- アルキルカルボニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、
C 2_14 ァリール基又は C 2 14.ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） 又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2—l4ァリ—ルォキシ基は C HQアルキル 基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6ァ ルケニル基、 C2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 アルコキシ基、 C アルキルカルボ二ル基、 d_IQアルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ〇卜10アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 Cト 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。 ）を意味し （但し、 Aが窒素原子の場合、 B は、 NHを意味しない。）、
R1は、 〇2_|4ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は、 ハロゲン原子、 カルポキ シル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C ^o アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C i-1Dアルコキシ基、 C 卜10アルキルカルボ二ル基、 C w„アルキルカルポニルォキシ基、 C ^Qアルコ キシカルポニル基 （該 C 1。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 C卜 1()アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C ,_ 1Qアルキル力ルポ ニルォキシ基及び C 1 。アルコキシ力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cい 1Qアルコキシ基、 Cト 1Dアルキル力ルポ二ル' 基、 C woアルキル力ルポニル.ォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C ,.10 アルキルカルボニルァミノ基、 ァミノ基、. モノ若しくはジじ卜 アルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は〇2_14ァリールォキシ 基 （該 02_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C^アルキル基 （該 C !_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子 で置換されてレ てもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール 基 （該 C2—14ァリール基は C woアルキル基 （該 C !— 1Qアルキル基は、 ハロゲン 原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力 ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 。卜,。アルコキシ基、 C ,_,0アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,0アルコ キシカルポニル基、. C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若し くはジ C卜 IQアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基 又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 チオール基又 はァミノ基 （該チオール基及びアミノ基は、 ホルミル基、 1()アルキル基、
C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基又は C HQアルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^oアルキルカル ポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,_ 1D ァ ルコキシ基、 C卜 1()アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2—14ァリー ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C ,-6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。） を意味し、
L 1は単結合、 C R R11 (式中、 R1D及び R11はそれぞれ独立に、 水素原子 又は C 1Hiアルキル基 （該 C卜6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 12 (式中、 R12は、 '水素. 原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2-6アル' キニル基、 C卜 アルコキシ基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C woァ ルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C ^nアルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 〇ト 1Qアルコ キシ基、 アルキルカルポニル基、 C ^aアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 1()アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 .保護された水酸基、 C2-14 ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリ一 ルォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C i_6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は. C2_14ァリ一ル基 （該 C2_14ァリ一ル基は C HOアル キル基 （該 C卜 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1()アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C i— ,。アル キルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C i_1Dアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_i4ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。.） を意味し、
Xは O R13、 S R13又は N R14R15 (式中、 R 13は水素原子、 C ^ 1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基又は C woアルキル力ルポニル基 （該 C 1 0アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2—6アルキニル基及び C i-1Dアルキル力 ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 Cト 1Dアルキルカルボ二ル基、 C ^Dアルキルカルボニルォキシ 基、 C 1 „アルコキシカルポニル基、 Cい!。アルキルカルボニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ ト^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2.14ァリ一ル基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2-14 ァリールォキシ基は、 C , 6 アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任' 意に置換されていてもよい。） を意味し、 R 14及び R 15 はそれぞれ独立に、 水 素原子、 ホルミル基、 C I Qアルキル基、 .C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル 基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルボニル基 （該 Cレ 1()アルキル基、
C2-6アルケニル基、. C2 6アルキニル基、 C ,_10アルコキシ基及び C アルキ ルカルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.,οアルコキシ碁、 C ,.,0アルキルカルボ二ル基、 C ,.10アルキル力ルポニルォ キシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基.、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基 （該 C 2 14ァリール基及び C 2_14ァリ一ルォキシ は、 C !— 6アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。） 又は〇2_14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は C ^oアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ,_10ァ ルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） を意味する。） を意味し、
R 2は、 水素原子、 ホルミル基、 C i— 1Qアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 アルコキシ基、 C卜,。アルキル力ルポニル基 （該 C ^oァ ルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルコキシ基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 Cい アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^oアルキル力 ルポニルォキシ基、 C 1-1Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニル アミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護 された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_li(ァリー ル基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C アルキル基 （該 C 1Hiアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて · もよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は〇2_14 ァリール基 （該 C2_14 ァリ一ル基は C 1Qアルキル基 （該 C卜 1Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換さ れていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基.、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜 1Qアルキルカル ポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、
C HQアルキル ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト^アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、，
L 2は単結合、 C R34R35 (式中、 R34及び R35はそれぞれ独立に、 水素原子 又は C wアルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R16 (式中、 R1Sは、 水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、. Cい アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アル キニル基、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^ ((ァ ルコキシカルポニル基、 C HOアルキル力ルポニル基 (該 C HOアルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 。 1 ϋアルコキシ基、 C ^oアルキル力 ルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ棊、 ハロゲン原子、 C ^ 1{)アルコ キシ基、 C アルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14 ァリ "ル基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_, ァリ一ル基及び C2— 14ァリー ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C2— 14ァリール基 （該 C2—14ァリ—ル基は C woアル キル基 （該 C卜 1Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cト |()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C I Dアル キルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C ^oアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C WQアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 c2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、
L 3は単結合、 C R I7R 18 (式中、 R 17及び R 18はそれぞれ独立に、 水素原子、 C w。アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 。アルコキシ 基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ^Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_sアルキニル 、 C アルコキシ基及び C ^ 1Qアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^o アルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ,_ 1Qアルコキシ カルポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 c2— 14ァリ一ル基及び C2-14ァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C ! 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。） 又は C2_14ァリール基 （該 C2— 14ァリ—ル基は C ^oアルキル基 （該 C 1 0 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2 6アルケニル基、 c2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニル ォキシ基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 C 'アルキルカルポニルアミノ基、 ァミノ基,、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R19 (式中、 R19は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル 基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1βアルコキ シカルボニル基、 C卜,。アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C !_1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Dアル コキシカルポニル基、 C ^oアルコキシ基及び C アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、' ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HQアルコキシ基、 C卜!。アルキルカルポニル墓、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 アル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ'若 しくはジじ卜^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ 基は、 C Hアルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハ! =ゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）又は C 2— 14ァリール基（該 C 2— 14ァリール基は C ,。アルキル基（該 C woアルキル琴は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニ ル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン 原子、 C ^oアルコキシ基、 C 1Qアルキル力ルポ二,ル基、 C 1 Qアルキルカル ポニルォキシ基、 アルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト アルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味する。）. を意味し、
L 4は単結合、 C R2»R21 (式中、 R2Q及び R21はそれぞれ独立に、 水素原子、 C WQアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C HQアルコキシ 基、 C 1 „アルキルカルボニル基 （該 C HOアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 アルコキシ基及び C HOアルキル力ルポニル基は、 カル ボキシ 'ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C i— 10 アルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 Cい アル.コキシ カルポニル基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジじ卜^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2.14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C ^ 6 アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。） 又は C2— 14ァリール基 （該 C2— 14ァリ一ル基は C 1 。アルキル基 （該 C !— 10 アルキル基は、八ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 c2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、
C ,— 1Qアルコキシ基、 C 1 (！アルキルカルボニル基、 C アルキルカルポニル ォキシ基、 Cい 1()アルコキシカルボ二ル基、 Cい アルキルカルボニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 ()アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する.。）、 酸素原子、 硫黄原子.又は N R 22 (式中、 R 22は水素原'子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル 基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキ シカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニル基 （該 アルキル基、 C2-6アル ケニル基、 C2_6、アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルボニル ォキシ基、 C ,— 1()アルコキシ力ルポニル基及び C ^nアルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ碁、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i— 1Qアルコキシ基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C HOアルキルカルボニルォキシ基、 C ,.,0アル コキシカルポニル基、 C ^oアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。^^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2-14ァリ一ルォキシ.基 (該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ—ルォキシ 基は、 C i_6アルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）又は C2-14ァリ一ル基（該 C2—14ァリ—ル基は C woアルキル基（該
C 1 。アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 c2_6アルケニ ル基、 C 2 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C woアルコキシ基、 C ,-1Qアルキルカルボ二ル基、 C i— 1Dアルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2—14ァリールォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味する。） を意味し、
Yは酸素原子、 硫黄原子又は N R 23 (式中、 R 23は、 水素原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C 1 ()アルキル基、 C2— 6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^o アルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 · C 1 。アルコキシ力ルポ二 ル基、 C卜 アルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C I 。アルコキシ力ルポニル基及び C卜 1()アルキル力ルポニル基は、カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C weアルコキシ基、 C ^oアルキ ルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボ ニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ卜^ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2-14 ァリールォキシ基 （-該 C2_l4ァリール基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 Cい 6 アルキル基 （該 C i 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原、子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。） 又は. C2-14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C w。アルキル基 （該 10 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよ.い。）、 C2— 6アルケニル基、 c 2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,.,0アルキルカルポニル基、 C ,_10アルキルカルボニル ォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C 。アルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。） を意味し、
R 3は C2_14ァリール基 （該 C2—14ァリール基は、 -V 1 (式中、 V 1は水素原 子、 水酸基、 保護された水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ホルミル基、 C ^nアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 。卜 1()ァ ルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C卜 1βアルキル力.ルポニルアミノ基、 モノ若しくはジ 卜^アルキルアミノ基、 C !-mアルキルアミノスルホニル基、 C woアルキルアミノカルポニル基、 C卜 アルキルスルホニルアミノ基、 C wo チォアルキル基（該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 lflアルキルカルポニルォキシ基、 C !_1Qアルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルボ二ル基、 C ^oアルキルカルポニルアミノ基、 モノ若しくはジ〇 1 0アルキルアミノ基、 C ,_10アルキルアミノスルホニル基、 C woアルキルアミノカルボニル基、 C アルキルスルホニルアミノ基及び C woチォアルキル基は、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HO アルコキシ基、 C 1 0 ' アルキルカルボ二ル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 C い アルコキシ カルボニル基、 アルキル力ルポニル.アミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは' ジ C卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 じ2_14ァリール基又は C2.14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、
C ! sアルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロズン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2—14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及 び C2— 14ァリールォキシ基は、 C w。アルキル基 （該 C 1Qアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ,.,οアルキルカルポニル基、 C ,.10アルキルカルボニルォキシ基、 C ,.,οアル コキシカルポニル基、 C アルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C卜 1()アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 c2_14ァリール 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基及び-" 1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24 R25)„ (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C ^ 6アルキル基、 又は C Hアルコキシ基 （該 C Hアルキル基及び アルコ キシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R3S (式中、 R36は、 水素 原子、 C wアルキル基、 ホルミル基又は C Hアルキル力ルポ二ル基を意味す る。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C i_3アルキル基 (該 C i_3 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4 は、 S〇2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 Q (式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル 基、 C !— 1Qアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C !— 1Qアルキル力ルポ ニル基 （該 Cい! アルキル基、 C2—6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C !-!oアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキ ルカルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォ キシ基、 C ^Dアルコキシカルポニル基、 .Cい アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C 2_14ァリール基又は C 2—14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 。2_14ァリール基若しくは C 2_14ァリ—ルォキ シ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ.基は C 1 。アルキル基 （該
C !— アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 c2_6アルケニ ル基、 C2_s アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C ,.,0アルコキシ基、 C ,_,0アルキルカルポニル基、 C ,.,οアルキルカル ポニルォキシ基、 C卜,。アルコキシカルボニル基、 Cト 1Dアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味し、 R3Dはァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 C卜,。アルキルカルポニルアミノ基、 C ,— 10アルキルアミノカルポニル基、 C 2 9'ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ 基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルポ二ル基及 び C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 ス ルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C ,_ 1Dアルキル基、 C 2— 6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 C ^o アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 アルキル 力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C ,.,Ο アルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1() アルコキシ力ルポニル基及び C wo アルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボ ニルォキシ基、 C ^Qアルコキシカルポニル基、 C アルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基文は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基 · 及び C2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C !_6 'アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C2-14ァリ ールォキシ基 （該 C.2—14ァリール基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は C アルキ ル基 （該 C卜 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C weアルコキシ基、 C ,.10アルキルカルボニル基、 C ,-10アル キルカルポニルォキシ基、 C アルコキシ力ルポ：^ル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、モノ若しくはジじ！^アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 アルキル基、 C2— 6アル ケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C I Qアル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ^0アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,— 10 アルコキシカルボニル基及び C卜10 アルキル力ルポ二ル基は水素原子、 カルボ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1()アルキル基、 C2— 6アルケニル 基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ カルポニル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C卜 アルキル基、 C2— 6アルケ ニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^nアルコ キシカルポニル基及び C woアルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 Cト 1Qアルキルカルボ二 ル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C I 0アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキ シ基 （該〇2-14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C',— 6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2_14ァリー ル基若しくは c2_14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び c2— 14ァリール ォキシ基は C woアルキル基 （該 C ^pアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、. C 2— 6 アルケニル基、 C 2._6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ,— 1Qアルキルカル ポニル基、 C woアル.キルカルボニルォキシ基、 Cい アルコキシカルボ二ル基、 G woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,— 10アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2 4ァリール基又は 02_14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 及びカルポキ シル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイル基又は C 2 9ヘテロシク リル基 （該 C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^o T ルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C卜 1Qアルキルカルポニル ォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C 2
_9ヘテロシクリル基 （該 C アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2 6アルキニ ル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルボ二ル基、 C 10アルキルカルボニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルポキ シル基、力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Qアルコキシ基、 C Qアルキルカルポニル基、 C WQアル キル力'ルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C i-!oアルキルカル ボニルァミノ基、 アミノ基、モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァ リール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C i_6アルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2— 14ァリール基若しくは C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリール基及び C 2_14ァリ ルォキシ基は C H0 アルキル基（該 C 1 Qアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
C 2— 6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C wo アルキルカルボ二ル基、 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C !— 1Qアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミソ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_147リールォキシ基で任意' に置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置 換基で任意に置換されている。） 又は R29.及び R3Qが一緒になつて- (Cl?2 3 - G - (CH2 4- (式中、 Gは C R31R 32 (式中、 R34ま、 水素原子、 C WDアルキル基、 C2— 14ァリール基、 。アルコキシ基、 C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C wQアル キル基、 C2— 14ァリール基、 C ^nアルコキシ基及び C2-14ァリールォキシ基は 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 flアルコキシ基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,.,οアルキルカルボニルォキシ基、 C ,.10アル コキシカルポニル基、 C ,_,„アルキル力ルポ二ルァ.ミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C !— 10アルキルアミノ基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリールォキシ 基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 0ぃ 6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子 で置換されていてもよい。）.で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基又は保 護きれた水酸基を意味し、 R32 はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルァ ミノ基、 C 1 Dアルキルカルポニルアミノ基、 C 1 Qアルキルアミノカルポニル 基又は C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C ,_10アルキルアミノ基、 Cト 10アルキルカルポニルアミノ基、 C HOアルキルアミノカルポニル基及び C
2_9ベテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルフ ァモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 ァミノ基： 水酸 基、 ホルミル基、 C 1 。アルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C HQアルコキシカルボニル基、 C 1 ()ァ ルキルカルポニル基 （該 C 1 Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニ' ル基、 C !_1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基及び
C wo アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C !— 1Qアルコキシ基、 C卜 1()アルキルカルポニル基、 C ,_ 1Qアルキル カルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 C ,_ 1Dアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、' C2— 14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ —ル基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C卜6アルキル基（該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて' もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2—14ァリール基若しくは C 2—14 ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリール基及び C2— 14ァリ—ルォキシ基は C HOァ ルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、. C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ^Dアルコキシ基、 C アルキルカルボ二ル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C uアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^Qアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R33 (式中、 R33 はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 C ^o アルキル力ルポニルァミノ基、 C ,-10 アルキルアミノカルボニル基又は C 2— 9 ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C !— 1Qアルキルアミノ基、 C卜 1Dアルキル 力ルポニルァミノ基、 Cト10アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9ヘテロシ クリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル 基、 C ^ ,。アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ^oアルキ ルカルポニルォキシ基、 C 1 nアルコキシカルポニル基、 C卜!。アルキル力ルポ ニル基 （該 C woアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキ. ルカルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C HQアルキルカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルォ キシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ卜^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C 2_14ァリール基又は C 2-14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C 2-14ァリ—ル基若しくは C 2_14ァリ一ルォキ シ基 （該 C2-14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は Cト 1()アルキル—基 （該 C 1 Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニ ル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C卜 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカル ボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボニル基、 C アルキル力ルポニルァ ミノ基、 ァミノ基、 .モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C 2_l47リール基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。.）、 m 3及び m 4はそれ ぞれ独立して 0 — 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5である。） を 意味するか又は N R29R3Qが一緒に'なって含窒素 C2._9シクリル基 （該含窒素 C 2— 9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 ァミノ 基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λロゲン原子、 カルボキシル基、 カル バモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C 2—6アルケ ニル基、 C 2-6アルキニル基、 C 1 Qアルコキシ基、 C HOアルキル力ルポニルォ キシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C wo アルキルカルポニル基、 C HO アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C ^o アルキルスルホニルァミノ基、 C woチォアルキル基、 C 2 9ヘテロシクリル 基 （該 C 1 。アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基、 C ^oアル コキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C卜10アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しく はジ C 1-10アルキルアミノ基、 C woアルキルスルホニルァミノ基、 C i 10チォ アルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 カルボキシル基、 カル バモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ^oアルコキシ基、 C I Qアルキルカルポニル基、 C卜,。アルキル力ルポ ニルォキシ基、 C 1Qアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基 （該〇2—14ァリール基 及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C ^ 6アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 八口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2_14ァリール基又は C 2— 14ァリール ォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C ^oアルキル' 基 （該 Cい 1Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6ァ ルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 アルコキシ基、 Cト 1Qアルキルカルポニル基、 C 1()アルキ ルカルポ二ルォキシ.基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2—14ァリ一ル基又は C 2-14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されて いる） を意味する。） 又は置換 C 2—9ヘテロシクリル棊 （該置換 C 2— 9ヘテロシク リル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミ ル基、 C 1 。アルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2-sアルキニル基、 アル コキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しく はジ C woアルキルアミノ基、 C ,.,0アルキルスルホニルァミノ基、 C卜 10チォ アルキル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 アルキル基、 C 2-6アルケニル 基、 C 2_6アルキニル基、 C !— 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ 基、 C 1Qアルコキシカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C !— 1Dアル キル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C !— 1()アル キルスルホニルァミノ基、 C !-!oチォアルキル基及び C 2 -9ヘテロシクリル基 は、 水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C HOアルキル カルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二 ル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじぃ^ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14 ァリ一ル基又は C 2— 14 ァリールォキシ基 （該 C 2— 14 ァリール基及び C 2—14 ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_14ァリール基又ば C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C!— 1Dアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲ ' ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C卜,。 アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルボニル基、 C ,.10アルキルカルボニルォキシ基、 C ,_,0アル コキシカルポニル基.、 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される 置換基で任意に置換されている。）、 C2_14ァリール碁 （該 C2_14ァリール基は- V 1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基、 C Hアルキル基、 C2-6アルケニル基又は C2_6アルキニル基 (該 C卜 6アルキル 基、 C2_6 アルケニル基及び C2— 6 アルキニル基は水酸基、 アミノ基、 モノ若し くはジ C woアルキルアミノ基又は C卜6アルコキシ基（該モノ若しくはジ C !_10 アルキルアミノ基及び Cぃ6アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） から選ばれる置換基、 -V2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び- W5 (式 中 W5は S 02 R42、 S OR42、 C OR42 (式中、 R42は水素原子、 水酸基 又は NR 43 R 44を意味し、 R43は R 6、 R44は R 7と同様の意味を表し、 R 6、 R7は前記と同じ意味を表す。） 又は W4を意味し、 W4は前記と同じ意味を 表す。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で 任意に置換されている。）、 C2_14ァリ一ル基（該 C2— 14ァリール基は- V1 (式中、 V1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び C Hアル キル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 , 。アルキルカルポニル基、
C woアルキルチオカルボニル基又は C アルキルスルホニル基（該 C アル キル基、 C2-sアルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C^oアルキルカルポニル基、 C woアルキルチオカルボニル基及び C卜 アルキルスルホニル基は- V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立 に表される置換基及び C 2-9ヘテロシクリル基 （該 C2_9ヘテロシクリル基は -V 3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそ れぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換基' で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。）、
C 2_14ァリール基 （該〇2_14ァリール基は-. V 1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を 表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び C アルキル基、 C 2-6 アルケニ ル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルチオ力 ルポニル基又は C woアルキルスルホニル基 （該 C Hアルキル基、 C 2_6アルケ ニル基、 C 2—6ァ レキニル基、 C HOアルキルカルボ二ル基、 C !—！。アルキルチオ 力ルポニル基及び C 1 Qアルキルスルホニル基は- V 2 (式中、 V 2は V 1と同様 の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置 換基及びアミノ基 （該ァミノ基は C i— i。アルキル基 （該 C i— i。アルキル基 は- V 3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） 及び C 2_9ヘテロ シクリル基若しくは C 2.14ァリ—ル基（該 C 2 9ヘテロシクリル基及び C 2_14ァリ —ル基は- V 4 (式中、 V 4は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を 表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で置換さ れている。）、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i— i。アルキルアミノ基、 C i— 1 0 アルコキシ基、 C！ _ J。チォアルキル基、 C woアルキルスルホニル基、 スルホ ニル基、 スルフィエル基又はチオール基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ〇 丄 ―
1 0アルキルアミノ基、 C i -丄。アルコキシ基、 C i - i Qチォアルキル基、 〇卜10 アルキルスルホニル基、 スルホニル基、 スルフィニル基及びチオール基は C 2_9 ヘテロシクリル基又は C 2_14 ァリ一ル基 （該 C 2—9ヘテロシクリル基及び C 2—14 ァリール基は- V 5 (式中、 V 5は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意 味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で任 .意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） から選 ばれる置換基で任意に置換されている。） 又は C 2_14置換ァリール基 （該 C 2-14 置換ァリール基は- V 1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立 に表される置換基で任意に置換されていてもよい。） を意味する。] で表される 化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
2. Aが窒素原子で Bが硫黄原子である 1に記載の化合物、 該化合物の互変 異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 禾ロ物
3. Aが窒素原子で Bが酸素原子である 1に記載の化合物、 該化合物の互変 異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。
4. Aが窒素犀子であり、 Bが NHを除く N R9 (式中、 R 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C !— 1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 C卜 1Qアルコキシ基、 C 。アルキルカルポニルォキシ基、 C wnアルコキ シカルボニル基、 C卜,。アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2—6アル ケニル基、 C2_sアルキニル基、 。！^アルコキシ基、 C 1 Qアルキルカルポニル ォキシ基、 Cト10アルコキシ力ルポニル基及び Cい アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、.シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ,.10アルキルカルボ二ル基、 C ,_,0アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,οアル コキシカルポニル基、 C ,.,0アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。^^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール 基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ 基は、 'C t_6 アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 /、ロゲン原子で置瘓されてい てもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C2— 14ァリール基 （該 C2-14ァリール基は C woアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニ ル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C ^ 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^nアルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C卜!。アルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ ト^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_l4ァリールォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） 又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリールォキシ基は C wo アルキル基（該 C'woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基'、 C 2_6テルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 じト 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 d— 10 · アルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C w (！アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_l47リールォキシ基で任意 に置換されていても.よい。） を意味する。 ）である 1に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得.る塩又はそれら の溶媒和物。 、
5. Aが C R 4 (式中、 R 4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基は、 C 2_6アルケ ニル基又は C 2_6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チオール基（該チ オール基は、 C卜 1Qアルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基又は C woアルキルカルポニル基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ基（該ァミノ基 は、 C 2_6アルケニル基又は C 2_6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 ホ ルミル基、 ハロゲン原子、 トロ基、 シァノ基、 C 1 Qアルキル基、 C 2_6アル ケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C 1Qアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若し くはジじ卜^アルキルアミノ基、 C ^oアルコキシ基 （該 C ,— 1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 モ ノ若しくはジ アルキルアミノ基及び C woアルコキシ基は、力ルポキシル 基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1Qアルキル カルポニル基、 C卜 IQアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカルボ二 ル基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C 2_14 ァリ一ルォキジ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2_l4ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 〇2_14ァリール基 （該 C2_147リール基は C woアルキル基 （該 C t— 1Dアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C ,_1Qアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ 基、 01 ϋアルコキシカルポニル基、 Cい i。アルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。）、 C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリールォキシ基は C woアルキル基 (該 C卜 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アル ケニル基、 C2— 6アル.キニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C WQアルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルポニル基、 アルキル カルボ二ルォキ、シ基、 アルコキシカルポニル基、 Cト 1Qアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじぃ^アルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換さ れていてもよい。）、 S 02 R 5、 S O R 5又は C O R 5 (式中、 R 5は水酸基、 C卜 1Dアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C I 。アルコキシ 基 （該 C ^oアルキル基、 C2-sアルケニル基、 C2— 6アルキニル基及び C woァ ルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !_10 アルコキシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 1Dアルキルカルポニルアミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該じ2_14ァリール基及び C2_14 ァリ一 'ルォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C2-14ァリール基 （該〇2_14ァリール基は C wo アルキル基（該 C 1 0アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていて.もよい。）、 C2_6アルヶニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 Cい アルコキシ基、 C卜,。アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C ^nアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。）、 c 2—14ァリ ルォキシ基 （該 C2—14ァリ—ルォキシ 基は C ^nアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキル力ルポニル' 基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^o アルキルカルポニルアミノ基、 ァミノ基、. モノ若しくはジ Cい アルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリ一ル基又は〇2—14ァリ一ルォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） 又は N R 6 R 7 (式中、 R 6及び R 7はそれ ぞれ独立して、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C !— 1Qアルキル基、 C.2_6アル ケニル基、 C2_ アルキニル基、 C卜 1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C woアル コキシカルポニル基、 C卜,。アルキルカルボニル基 (該 C卜 1(1アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 ϋアルキルカルボニルォキシ基、 C ,_10 アルコキシカルボニル基及び C卜 , Qアルキルカルボニル基は、力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^oアルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1-10アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2_14ァリ一ルォ キシ基（該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくは C2_14 ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C 1 Qアルキル基 （該 C 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニ ル基、 力ルポキシル基； ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアルコキ シ基、 C ^oアルキルカルボニル基、 C HQアルキルカルボニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ —ル基又は C2-14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を.意味す るか又は R 6及び R 7が一緒になつて- (CH2) ML- E - (CH2) N2- (式中、 Eは酸素原 子、硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R 26及び R 27はそれぞれ独立して、水素原子、 アルキル基、 〇2_14ァリール基、 C ,— 1Dアルコキシ基、 C2— 14ァリールォキ シ基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は N R 8 (式中、 R 8は水 素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2—6ァ ルキニル基、 C卜,。アルコキシ基、 Cい 1Dアルキルカルボニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C卜!。アルキルカルボニル基 （該 Cレ 1Dアルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C H (！アルコキシ基、 アルキル カルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボ ニル基は、 カルボキ.シル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^nアル コキシ基、 C 1 ϋアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 Cい アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジじ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2—l4ァリ一ルォキシ基 （該 C 2 4ァ.リ一ル基及び C 2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C 2— 14ァリ一ル基 （該 C2— 14ァリ—ル基は C ,— 1()アル キル基 （該 C卜 |{1アルキル基.は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 6アルケニル基、 C 2 sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C woアル キルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 0アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i— 10アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0 — 5の整数を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。 ）であり、 Bが酸素原子である 1 に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
6. Aが、 5に記載の定義と同じであり、 Bが、 硫黄原子である 1に記載の 化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
7. Aが、 5に記載の定義と同じであり、 Bが、 N R9 (式中、 R 9は、 水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ,— 1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2—6アル キニル基、 アルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woァ ルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C ^oアルキル基、 C'
2一 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C WQアルコキシ基、 C woアルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基及ぴ C woアルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコ キシ基、 C ^oアルキルカルポニル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 d-!oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2_14ァリ― ルォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 〇2-14ァリール基 （該 C2—14ァリール基は C woアルキ ル基 （該 C HOアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 · ハロゲン原子、 Cい,。アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 10ァ レ キルカルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは'ジ Cト 1()アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2—14ァリ—ールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） 又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリールォキシ基 は アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C2— 6アルケニル基、 c2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1()アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） を意味する。 ）である 1に記載の化合物、 該 化合物の互変異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
8. L 1が単結合である 1〜 7のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
' 9. L 2が単結合である 1〜 8のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医.薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
1 0. L 3が NR1.9 (式中、 R19は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C^oァ ルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 Ct— 1Qアルコキシ基、 C,— 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C ,-1Qアルキル 力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C ,_10アルコキシカルポニル基、 Cト107 ルコキシ基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C,— 1Qアルコキシ基、 Cい 1Qアルキルカルポニル基、 C ,.10アルキルカルボニルォキシ基、 C ,-,„アルコキシカルボニル基、 C卜 107 ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cト10アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は。2-14ァリールォキシ基
(該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は、 〇卜6アルキル基（該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は C2— 14ァリ一 ル基 （該 C2— 14ァリール基は C woアルキル基 （該 C 1 。アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C^ 1Qアル コキシカルポニル基、 C^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ 卜^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） である 1〜 9のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 1. L3が NHである 1〜 9のいずれか 1 項に記載の化合物'、 該化合物の 互変異性体、プロ'ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
1 2. L 4がNR22 (式中、 R22は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C^o ' アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C w。アルコキシ基、 C ト10アルキルカルポニルォキシ基、 Cト 1Gアルコキシカルポニル基、 C1 flアル キルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 2-6アルキニル 基、 C 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C^Dアルコキ 、 カルポニル基及ぴ C woアルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ロゲン原子、 Cwoアルコキシ基、 Cい!。アルキルカルポニル 基、 C ,_1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルボ二ル基、 Cト10 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若し,くはジじ卜 10アルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ 基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は、 Ci— 6アルキル基 （該 C
Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子 で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は C2-14'ァリ —ル基 （該 C2_14ァリール基は
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アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ノ、口 ゲン原子で置換されていてもよい。）、 c2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,_,0アルキルカルポニルォキシ基、 C ,_10アル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） である 1 0に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラツグ若しくはそ の医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 3. L 4が 1 2と同様である、 1 1に記載の化合物、 該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 4. L4が NHである 1 0又は 1 1に記載の化合物、 該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 5. L 4が単結合である 1 0又は 1 1に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
1 6 . Yが酸素原子である 1 2 ~ 1 5のいずれか 1項に記載の化合物、 該化 ' 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。 · .
1 7 . Υが硫黄原子である 1 2〜 1 5のいずれか 1項に記載の化合物、 該化 合物の互変異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。
1 8. Xが水弊基である 1 6に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 9 . Xが水酸基である 1 7に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 0 . R 3は C 2— 14ァリ一ル基（該 C 2_14ァリ一ル基は、 水素原子、 二ト口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C 。アルキルアミノカルポニル基、 C 。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された〇 — 。アルキル 基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は Cェ _ 。アルキルカルポニルアミ ノ基から選ばれる置換基及び- W' (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式 中、 R24及び R2iはそれぞれ独立に、.水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C Hアル キル基、又は C卜6アルコキシ基（該 C Hアルキル基及び C wアルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）， を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3 を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 C 卜 6アルキル基、 ホルミル基又は C Hアルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意 味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は Cぃ3アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S 02 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 ° (式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C wo アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— sアルキニル基、 Cい lQアルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ,— IQアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C !— 1()アルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C卜!。アルキルカル.ポニ ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコ キシ基、 C !- アルキルカルボニル基、 C ^oアルキルカルポニルォキシ基、 woアルコキシカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、. 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-14 ァリール基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2—14ァリール基及び C2— 14ァリー ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C t— 6 アルキル基は、 Λロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていても、よい。）、 C 2.14ァリール基若しくは C2—14ァリ—ルォキシ基 （該 C 2_14ァリ—ル基及び C 2_14ァリールォキシ基は C アルキル基（該 C woアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。).、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C WQアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^aアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味し、 R3 まァミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 C HQアルキルアミノカルポニル基、 C 2 - 9 ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、 C w。アルキルアミノカルポニル基及び C 2 _9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルフ ァモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミ ル基、 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C 1 Dアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキルカル ポニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C 1 0 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキ ルカルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 10アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C woアルキル力ルポニルォ キシ基、 Cい アルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 ()アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァひールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C 2-|4ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原 · 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C2_147リール基若しくは〇2_14ァリールォキ シ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は Cい 1Qアルキル基 （該 C woアルキル基は、.ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニ ル基、 C2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C w。アルコキシ基、 C卜 アルキルカルボ二ル基、 C ^oアルキルカル ボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 ϋアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル 基、 C2_5アルキニル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 Cい 1Qアルコキシ 力ルポニル基又は C 1Qアルキル力ルポニル基（該 Cト 1Qアルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,_ 1Dアル コキシ力ルポニル基及び Cい アルキル力ルポ二ル基は水素原子、 カルポキシ ル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 Cい アルキルカルポニルォキシ基、 C 1Dアルコキシカル ポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2-6アルケニル 基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^ 1()アルコキシ カルボニル基及び Cい アルキルカルボニル基は、力ルポキシル基、二ト口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Qアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 Cト,。アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシカルポニル基、 C ,— 1()ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2_14ァリールォキシ基 (該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 Cぃ6アルキル基（該 Cぃ6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 c 2— 14ァリ—ル基 若しくは C2-14ァリ—ルオギシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキ シ基は C woアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Dアルコキシ基、 C アルキル力ルポ二 ル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C WDアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキ シ基で任意に置、換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 及びカルボキシ ル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイル基又は C 2 — 9ヘテロシクリ ル基 （該 C2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C i— 1Dアル キル基、 c2-6アルケニル基、 c2-6アルキニル基、 c^Oアルキル力ルポニルォ キシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C HOアルキルカルポニル基、 C 2 _ 9 ヘテロシクリル基 （該 C woアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカルボニル基、 Cト10 アルキル力ルポニル基及び c 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、力ルポキシル 基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C ,.,„アルコキシ基、 C ,.,„アルキルカルポニル基、 C HOアルキ ルカルポニルォキシ基、 d— 1Qアルコキシカルポニル基、 C HQアルキル力ルポ 二ルァ'ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァ リール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 sアルキル基 （該 C Hアルキル基 は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C 2_|4ァリ—ルォキシ基 （該 C2_14ァリ—ル基及び C2-14ァリ—ルォキシ基は C !— 10 アルキル基（該 Ci_IDアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力.ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ^nアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボ二ル基、 アルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2—147リールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置' 換基で任意に置換されている。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） で それぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている）である 1 6又は 1 8 に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に 許容され得る塩又は.それらの溶媒和物。
2 1. R 3は、 2 0の記載される定義と同じである.1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物、の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。'
2 2. R 3は C 2— 14ァリ一ル基（該 C2—14ァリ一ル ¾は、 水素原子、 二ト口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C 1— 1 Qアルキルアミノカルポニル基、 C i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— 1。アルキル 基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C i— i。アルキルカルポニルアミ ノ基から選ばれる置換基及び- W1 (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R24R25)n (式 中、 R 24及び R 25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 ァ'ミノ基、 C Hアル キル基、又は Cい 6アルコキシ基（該 C Hアルキル基及び C 6アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3 を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 C wアルキル基、 ホルミル基又は C卜6アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意 味し、 W2及び W3 はそれぞれ独立に、 水素原子又は C i_3アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S 02 R 2 8、 S〇R 2 8又は. C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式中、 R29及び R3。がー緖になって-（CH2 - G- (CH2)B4 - (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31 は、 水素原子、 C ^D アルキル基、 C2_14 ァリール基、 アルコキシ基、 C2—14ァリールォキシ基 （該 C !— 1Qアルキル 基、 〇2_14ァリール基、 C卜 1Qアルコキシ基及び C2_14ァリールォキシ基はカル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C wo アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシ カルポニル基、 C 1 nアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C woアルキルアミノ基、' C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2_ "ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 Cい 6ァ' ルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基又は保護さ れた水酸基を意味し、 R32 はァミノ基、 モノ若しくはジじ卜 アルキルアミノ 基、 C ! ^アルキルカルボニルァミノ基、 C ^oアルキルアミノカルポ二ル基又 は C 2_9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C ^o アルキルカル ニルアミノ基、 C , 10アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9 ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ^o アルキルカルボニルォキシ基、 C , „アルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキル 力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシ力ルポニル基及び C卜10 アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ^oアルコキシ基、 C !_1Dアルキルカルポニル基、 C i_1Qアルキルカルボ ニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基 及び C2-14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 Cい 6アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2-14ァリ —ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリ—ルォキシ基は アルキ ル基 （該 C ,。アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜!。アルコキシ基、 C i アルキルカルポニル基、 C wnアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リ一ル基又は〇2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R 33 (式 中、 R 33はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C ^oアルキル 力ルポニルァミノ基、 C !— 1() アルキルアミノカルボニル基又は C 2_9ヘテロシ クリル基 （該モノ.若しくはジ C WQアルキルアミノ基、 C 。アルキルカルボ二 ルァミノ基、 C ^o アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9ヘテロシクリル基 は水素原子、力ルポキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 氷酸基、 ホルミル基、 C ^o アルキル基、 C^6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 Cい アルキル力ルポ二 ルォキシ基、 じト^アルコキシカルポニル基、 C卜 1Dアルキル力ルポニル基 （該 C ,_,0アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基、 C ,_10アルキル力 ルポニルォキシ基、 アルコキシ力ルポ二ル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Gアルコ キシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C
!_,0アルコキシカルポニル基.、 C ,.,„アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリ一ル基及び C 2—14ァリー ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換きれていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 c2_14ァリール基若しくは C 2— 14ァリ—ルォキシ基 （該 C 2— 14ァリ—ル基及び C 2_14ァリ一ルォキシ基は Cい,。アルキル基（該 C woアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !一 10 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ 基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.14 ァリ一ル基又は C 2_14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立 して 0— 5の整数を表すが、 m3 +m4は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換さ れている。） である 1 6又ほ 1 8に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 ·
2 3. R 3は、 2 2に記載される定義と同じである 1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
2 4. R 3は C2_14.ァリール基（該 C2— 14ァリ一ル基は、 水素原子、 二ト口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C i 。アルキルアミノカルポニル基、 C！ _！。アルキ アミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— i。アルキル 基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C i— i。アルキルカルボニルアミ ノ基から選ばれる置換基及び - W1 (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式 中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C i_6アル キル基、又は C Hアルコキシ基（該 C アルキル基及び C Hアルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3 を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基又は Ci_6アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意 味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C H アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式中、 N R29R3Dが一緒になつて含窒素 C2_9シクリル基 (該含窒素 C2_9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水 酸基、 アミノ基、 チオール基、 二卜口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 カルポキ シル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C 1Dアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2-6アルキニル基、 Cト アルコキシ基、 C HQアルキル カルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポ二 ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミ ノ基、 C ^oアルキルスルホニルァミノ基、 C卜 10チォアルキル基、 C 2 9へテ ロシクリル基 （該 C アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,— lflアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C i— 1Qアルコキシ力 ルポニル基、 C卜,。アルキルカルポニル基、 C卜,。アルキルカルポニルアミノ基、 モノ若しくはジ C ,-10アルキルアミノ基、 C ,.,οアルキルスルホニルァミノ基、 C卜 1Qチォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 カルポキシ · ル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^ 1Qアルコキシ基、 Cい H)アルキルカルポニル基、 C ^oアル キルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C アルキルカル ポニルァミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_147 リ一ル基及び〇、2_|4ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C Hアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 .C2_14ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2_14 ァリール基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C ,— 10 アルキル基（該 C 1 0アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
C2_6アルケニル基、. C2 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C ,-1Qアルコキシカルポニル基、 C HQアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_10アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 02_14ァリール基又は c 2— 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換 されている） を意味する。） 又は置換 C2_9ヘテロシクリル基 （該置換 C2— 9へテ ロシクリル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C HO アルコキシ基、 C ^oアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二 ル基、 C アルキルカルボニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ 若しくはジじ^!)アルキルアミノ基、 C woアルキルスルホニルアミノ基、 C wo チォアルキル基、 C 2_9ヘテロシクリル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケ ニル基、 C2_6アルキニル基、 C ^Qアルコキシ基、 Cい アルキルカルボニルォ キシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C wo アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルボニルァミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 C ^o アルキルスルホニルァミノ S、 C !-10チォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリ ル基は、 水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Dアルコキシ基、 アル キルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C i— 1Qアルコキシカル ポニル基、 C WQアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2 14 ァリ一ルォキシ基は、 C !-6 アルキル基 （該、 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C ^Qアルキル基 （該 C ,— 1Qアルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— lflアルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,.10アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,οアル コキシカルポニル基、 C ,.,0アルキルガルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される 置換基で任意に置換されている。） である 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。
2 5. R 3は、 2 4に記載される定義と同じである 1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
2 6. R 3は C2_14ァリ一ル基（該 C2—l4ァリ一ル基は、 水素原子、 二ト口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 Cェ— 。アルキルアミノカルボ二ル基、 C i ェ。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— i。アルキル 基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C 。アルキルカルポニルアミ ノ基から選ばれる置換基及び C H 'アルキル基 （該 C j_6アルキル基は水酸基、 アミノ基、 モノ若しくはジ ！^アルキルアミノ基又は Cい 6アルコキシ基 （該 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基及び C Hアルコキシ基は、 ハロゲン原' 子で置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 -V·1 (式中、 V 1は 1記 載の Vェと同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び- W5 (式中 W5は S 02 R 4 2、 S O R 4 2、 C O R 4 2 (式中、 R 42は水酸基又は N R 4 3 R 44を意味し、 R 4 3、 R 4 4は 1記載の R 4 3、 R 4 4と同じ意味を表す。） 又は W 4を意味し、 W4は 1記載の W4と同じ意味を表す。） で任意に置換されている） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） である 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 ，
2 7 . R 3は、 2 6に記載される定義と同じである 1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
2 8 . R 3は C 2—14置換ァ.リール基 （該 C 2_14置換ァリール基は- V 1 (式中、 V 1は 1記載の V 1と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基で任 意に置換されていてもよい。） である 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
2 9 . R 3は、 2 8に記載される定義と同じである 1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
3 0 . R 3は C 2_14ァリール基 （該 C2_147リール基は水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 C i _ェ。アルキルアミノカルポ ニル基、 C i 。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i ェ。 アルキル基、 フッ素で置換された Cェ— 。アルコキシ基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C -ェ。アルキル力ルポニルァミノ基から選ばれる置換基 及び d-6アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C^Dアルキル カルポニル基、 C Ι „アルキルチオカルボニル基又は C 1 Dアルキルスルホニル 基 （該 C wアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,— 1βアルキ ルカルポニル基、 C uアルキルチオ力ルポニル基及び C M()アルキルスルホ二 ル基は水素原子、 C!— 1()アルキル基、 C^oアルコキシ基 （該 C1 Qアルキル基 及び C woアルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6ァ ルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C ,.,0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14 7リール基又は、〇2_14ァリールォキシ基から選ばれる置換基及び C2— 9ヘテロシ クリル基（該 C2—9ヘテロシクリル基は C woアルキル基、 C woアルコキシ基（該 C woアルキル基及び C woアルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C I Qアルキルカルポニル基、 C卜 lflアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C HOアルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cwoアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2-147リ一ルォキシ基で任意に置換されてい てもよい。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換 基で任意に置換されている。） である 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロ'ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒'和物。
3 1. R 3は、 3 0に記載される定義と同じである 1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
3 2. R 3は C2—14ァリ一ル基 （該 C2— 14ァリ一ル基は水素原子、 二ト口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 Cェ—ェ。アルキルアミノカルポ ニル基、 C 1— 1。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— 。 アルキル基、 フッ素で置換された C i—ェ。アルコキシ基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は Cェ—ェ。アルキル力ルポニルァミノ基から選ばれる置換基 及び Ci— 6アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C^ 1()アルキル カルポニル基、 アルキルチオ力ルポニル基又は C アルキルスルホニル 基 （該 C wアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_5アルキニル基、 C ^oアルキ ルカルポニル基、 C WDアルキルチオカルボニル基及び C woアルキルスルホ二' ル基はァミノ基 （該ァミノ基は C i— i。アルキル基及び C'2_9ヘテロシクリル基 若しくは C 2_14ァリ一ル基（該 C 2-9ヘテロシクリル基及ぴ C 2— uァリ一ル基は C woアルキル基、 C ^oアルコキシ基 （該 C i— 1()アルキル基及び C 1 Qアルコキシ 基は、 ハロゲン原子.で置換されていてもよい。）、 C 2— 6 アルケニル基、 C 2— 6 ァ ルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1D 7 ルキルカルポ二、ル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^ 1Dアルコキシ力 ルポニル基、 C wo アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C
2_,4ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されている。）、 アミ'ノ基、モノ若しくはジ C i— i。アルキルアミノ基、 C i 。アルコキシ基、 C i _ 。チォアルキル基、 C woアルキルスルホニル基、 スルホニル基、 スルフ ィニル基又はチオール基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C 。アルキルアミ ノ基、 C i ェ。アルコキシ基、 Cェ - i。チォアルキル基、 C卜 1()アルキルスルホ ニル基、 スルホニル基、 スルフィエル基及びチオール基は C 2_gヘテロシクリ ル基又は C 2—14ァリ一ル基（該 C 2-9ヘテロシクリル基及び C 2— 14ァリ一ル基は C woアルキル基、 C woアルコキシ基 （該 C ,— 1()アルキル基及び C WQアルコキシ 基は、 'ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2-6 アルケニル基、 C 2-6 ァ ルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Q 7 ルキルカルポニル基、 C HOアルキルカルボニルォキシ基、 C i-1Qアルコキシカ ルポニル基、 C 1 ϋアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 1Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C
2-14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されてい る。） で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換されてい る。） である 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラ ッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 3. R3は、 3 2に記載される定義と同じである 1 7又は 1 9に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
3 4 . ：!〜 3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有 効成分として含有する医薬。 .
3 5 . 1〜3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロドラッグ若しぐはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有 効成分として含有する トロンポポェチンレセプター活性化剤。
3 6 . 1 ~ 3、3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有 効成分として含有するトロンポポェチンレセプ夕一.活性化剤が有効な疾患の 予防 · 治療 ， 改善薬。
3 7 . ：!〜 3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有 効成分として含有する血小板増多剤。 図面の簡単な説明
図 1は、 本発明化合物（合成例 2 ) による UT7/EP0- mp l 細胞の増殖に対する 効果を評価した図である。
図 2 'は、本発明化合物（合成例 2 )による UT7/EP0細胞の増殖に対する効果を 評価した図である。 発明を実施するための最良の形態 · 以下、 更に詳細に本発明を説明する。
尚、 本発明中 「n」 はノルマルを 「i」 はィゾを 「s」 はセカンダリーを 「t」 はターシャリ一を 「cj はシクロを 「0」 はオルトを 「m」 はメタを 「p」 はパラ を意味し、 「M」はフエニル、 「Py」はピリジル、 「Naph t hy l」 はナフチル、 「Me」 はメチル、 「E t」 はェチル、 「P r」 はプロピル、 「Bu」 はプチル、 「Ac」 はァセチ ルを意味する。
まず、 置換基 R：1〜 R 44の各置換基における語句について説明する。 ハロゲン原子としては、 フッ素、 塩素、 臭素及びヨウ素が挙げられる。
C _3アルキル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3シクロアルキル基を含んで · いてもよく、 メチル、 ェチル、 n-プロピル、 卜プロピル及ぴ C-プロピル等が挙 げられる。
C 6アルキル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3-6シクロアルキル基を含ん でいてもよく、 上記に加え、 n-ブチル、 i-ブチル、 S-ブチル、 t-ブチル、 c- ブチル、 卜メチル -C-プロピル、 2-メチル -C-プロピル、 n -ペンチル、 1 -メチル -n -ブチル、 2-メチル -n-プチル、 3-メチル -n -プチル、 1， 卜ジメチル- n-プロピ ル、 1, 2-ジメチル -n-プロピル、 2, 2-ジメチル -n-プロピル、 卜ェチル -n-プロ ピル、 C-ペンチル、 1-メチル -C-ブチル、 2-メチル Tc-ブチル、 3-メチル -C -ブ チル、 1, 2-ジメチル -C-プロピル、 2, 3-ジメチル- C-プロピル、 1-ェチル - c-プ 口ピル、 2-ェチル -C-プロピル、 n-へキシル、 卜メチル -n-ペンチル、 2-メチル - n -ペンチル、 3-メチル -n-ペンチル、 4-メチル -n-ペンチル、 1，卜ジメチル- n- ブチル、 1, 2-ジメチル- n-ブチル、 1 3-ジメチル -n-ブチル、 2, 2-ジメチル- n - ブチル、 2 3-ジメチル- n-ブチル、 3, 3-ジメチル- n-ブチル、 卜ェチル -n -プチ ル、 2-ェチル -n -ブチル、 1, 1 2-トリメチル -II -プロピル、 1, 2, 2 -トリメチル- n- プロピル、 卜ェチル -卜メチル -n-プロピル、 卜ェチル -2-メチル -n-プロピル、 c -へキシル、 1-メチル -C-ペンチル、 2-メチル -C-ペンチル、 3-メチル -C-ペン チル、 '卜ェチル -C -プチル、 2-ェチル -C -プチル、 3-ェチル -C-プチル、 1, 2-ジ メチル -c -プチル、 1, 3-ジメチル -C-プチル、 2, 2-ジメチル -c -プチル、 2 3 -ジ メチル -C-ブチル、 2 4-ジメチル- c-ブチル、 3, 3-ジメチル -C-ブチル、 卜 n-プ 口ピル- C-プロピル、 2- n-プロピル- C-プロピル、 卜 i-プロピル- C-プロピル、 プロピル- c-プロピル、 1, 2, 2-トリメチル -C-プロピル、 1, 2, 3-トリメチル -c -プロピル、 2, 2, 3-トリメチル- c -プロピル、卜ェチル -2 -メチル -C-プロピル、 2 -ェチル -卜メチル- C-プロピル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピル及び 2-ェチル -3-メチル- c -プロピル等が挙げられる。
C！ _！。アルキル基としては直鎖、 分枝及び C 3— 。シクロアルキル基を含 んでいてもよく、 上記に加え、 1—メチルー 1一ェチル— n—ペンチル、 1 _ ヘプチル、 2—ぺプチル、 1 ーェチルー 1 2—ジメチル— n—プロピル、 1 ーェチルー 2 , 2 —ジメチルー n —プロピル、 1一才クチル、 3—才クチル、 4ーメチルー 3— n—へプチル、 6—メチルー 2— n—へプチル、 2 —プロピ' ルー l— n—へプチル、 2 , 4， 4 一 トリメチルー 1 一 n —ペンチル、 1—ノ ニル、 2—ノニル、 2， 6 —ジメチルー 4 一 n —ヘプチル、 3 —ェチル— 2 , 2—ジメチル _ 3— n—ペンチル、 3 , 5， 5 _ トリメチルー 1— n —へキシ ル、 1 —デシル、 2.—デシル、 4 一デシル、 3， 7 —ジメチル— 1 一 n—ォク チル及び 3， 7 一ジメチルー 3— n一才クチル等が挙げられる。
C 2— 6アルキ、ニル基としては、 ェチニル、 卜プロピニル、 2-プロピニル、 卜 プチニル、 2-プチニル、 3-ブチニル、 1-メチル -2-ヷロビニル、 1-ペンチニル、 2 -ペンチニル、 3-ペンチニル、 4-ペンチニル、 卜メチル -2 -プチニル、 卜メチ ル- 3 -プチニル、 2 -メチル -3-ブチ二,ル、 3-メチル - 1 -ブチニル、 1，卜ジメチル -2 -プロピニル、 卜へキシニル、 2-へキシニル、 3-へキシニル、 4-へキシニル、 5 -へキシニル、 卜メ.チル- 2-ペンチニル、 1-メチル -3-ペンチニル、 卜メチル- 4- ペンチニル、 2-メチル -3-ペンチニル、 2-メチル -4-ペンチニル、 3 -メチル - 1 - ペンチ二ル、. 3 -メチル -4-ペンチニル、 4-メチル -卜ペンチニル、 4 -メチル- 2 - ペンチニル、 1 ,卜ジメチル -2-プチニル、 1，卜ジメチル- 3-プチニル、 1, 2-ジメ チル -3-ブチニル、 2, 2-ジメチル -3 -ブチニル、 3, 3 -ジメチル-卜ブチニル、 1- ェチル -2-プチニル、 卜ェチル -3-ブチニル、 卜 n-プロピル- 2-プロピニル、 2- ェチル -3-ブチニル、 卜メチル - 1-ェチル -2-プロピニル及び卜 i -プロピル- 2- プロピニル等が挙げられる。
C 2— 6アルケニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3 _ 6シクロアルケ二ル基を 含んでいてもよく、 ェテニル、 1-プロぺニル、 2-プロぺニル、 1-メチル - 1 -ェ テニル、 1-ブテニル、 2-ブテニル、 3-ブテニル、 2-メチル -卜プロぺニル、 2- メチル -2-プロべニル、 卜ェチルェテニル、 卜メチル - 1-プロぺニル、 1 -メチル -2 -プロべニル、 卜ペンテニル、 2-ペンテニル、 3-ペンテニル、 4-ペンテニル、 卜 n-プロピルェテニル、 卜メチル -卜ブテニル、 卜メチル -2-ブテニル、 卜メチ ル- 3-ブテニル、 2-ェチル -2-プロぺニル、 2-メチル -卜ブテニル、 2-メチル -2 - ブテニル、 2-メチル -3-ブテニル、 3-メチル - 1 -ブテニル、 3-メチル -2-プテニ ル、 3-メチル -3-ブテニル、 1,卜ジメチル- 2 -プロべニル、 卜 i -プロピルェテニ ル、 1, 2-ジメチル-卜プロぺニル、 1, 2-ジメチル- 2-プロぺニル、 卜 c-ペンテ二 ル、 2 - C -ペンテニル、 3 - C-ペンテニル、 卜へキセニル、 2-へキセニル、 3-· へキセニル、 4-へキセニル、 5-へキセニル、 1-メチル - 1-ペンテニル、 卜メチ ル- 2-ペンテニル、 卜メチル -3-ペンテニル、 卜メチル -4-ベンテニル、 卜 n -ブ チルェテニル、 2-メチル -1-ペンテニル、 2-メチル -2-ペンテニル、 2-メチル- 3- ペンテニル、 2-メチ.ル- 4-ペンテニル、 2 -n-プロピル- 2-プロぺニル、 3-メチ ル-卜ペンテニル、 3-メチル -2-ペンテニル、 3-メチル -3-ペンテニル、 3-メチ ル- 4-ペンテニル、 3-ェチル - 3 -ブテニル、 4-メチル -卜ペンテニル、 4-メチル - 2 -ペンテニル、 4-メチル -3-ペンテニル、 4-メチル -4-ペンテニル、 1，卜ジメ チル- 2-ブテニル、 1,卜ジメチル- 3-ブテニル、 1, 2-ジメチル-卜ブテニル、 1, 2- ジメチル- 2-ブテニル、 1, 2-ジメチル- 3-ブテニル、 卜メチル -2-ェチル -2-プロ ベニル、 卜 S -ブチルェテニル、 1， 3-ジメチル-卜ブテニル、 1, 3-ジメチル -2- ブテニル、 1, 3-ジメチル- 3-ブテニル、 卜 i-ブチルェテニル、 2, 2-ジメチル- 3 - ブテニル、 2, 3-ジメチル- 1-ブテニル、 2, 3-ジメチル -2-ブテニル、 2， 3-ジメチ ル- 3-ブテニル、 2- i -プロピル- 2-プロぺニル、 3, 3-ジメチル-卜ブテニル、 卜 ェチル -卜ブテニル、 卜ェチル -2-ブテニル、 卜ェチル -3-ブテニル、 卜 n-プロ ピル-卜プロぺニル、 卜 n-プロピル- 2-プロぺニル、 2-ェチル -卜プテニル、 2 - ェチル- 2 -ブテニル、 2 -ェチル -3-ブテニル、 1， 1, 2 -トリメチル- 2 -プロべニル、 卜 t -ブチルェテニル、 卜メチル-卜ェチル -2-プロぺニル、 卜ェチル -2-メチル -卜プロぺニル、 卜ェチル -2-メチル -2-プロぺニル、 卜 i-プロピル-卜プロべ二 ル、 卜 i -プロピル- 2-プロぺニル、 卜メチル - 2 -C -ペンテニル、 卜メチル - 3 -c - ペンテニル、 2-メチル -卜 C -ペンテニル、 2-メチル - 2 -C -ペンテニル、 2-メチ ル- 3 -(^ペンテニル、 2-メチル -4- C -ペンテニル、 2-メチル -5- C -ペンテニル、 2 -メチレン- C -ペンチル、 3-メチル -卜 C -ペンテニル、 3-メチル - 2 - c-ペンテ二 ル、 3-メチル - 3 -c -ペンテニル、 3-メチル -4- C -ペンテニル、 3-メチル -5 - c - ペンテニル、 3-メチレン- c-ペンチル、 卜 c-へキセニル、 2- C-へキセニル及び 3 - C -へキセニル等が挙げられる。
C 2—9ヘテロシクリル基としては、 窒素原子、 酸素原子及び硫黄原子の中から 自由に選ばれる 1'つ以上の原子と 2つ乃至 9つの炭素原子からなる単環及び縮 環二環性の複素環基が挙げられ、 具体的には、
Figure imgf000054_0001
が挙げられる。 .
含 a素 c 2_9シクリル基としては上記のうち，窒素原子 1つ以上を有し、 更に 酸素原子及び硫黄原子の中から自由に選ばれる 1つ以上の原子を含んでいても 良く、 2つ乃至 9つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げ られ、 具体的には、
i。
O N N N
Figure imgf000055_0001
Figure imgf000055_0002
が挙げられる。 .
置換 c 2— 9ヘテロシクリル基としては C 2_9ヘテロシクリル基及び含窒素 C 2-9 シクリル基のうち、 窒素原子を含まない、 環を構成する炭素原子の 1から 3個 が力ルポニル基若しくはチォカルポニル基である又は環内に不飽和結合を含 む単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられ、 具体的には、
Figure imgf000055_0003
Figure imgf000055_0004
Figure imgf000055_0005
が挙げられる。
〇2_14ァリ一ル基としては、 環構成原子としてへテロ原子を含まない C 6_14ァ + リ一ル基及び C 2_9芳香族系複素環基が含まれるが、 C 2_9芳香族系複素環基には、 酸素原子、 窒素原子、 硫黄原子が 1〜 3原子単独もしくは組み合わせて含むこ とができる 5 ~ 7員環までの C 2_6単環式複素環基及び構成原子数が 8 ~ 1 0 までの C 5_9縮合二環.式複素環基が含まれる。
ヘテロ原子を含まない C 6_14ァリール基としては、 フエニル基、 1 一インデ ニル基、 2—ィ、ンデニル基、 3 —インデニル基、 4 一インデニル基、 5 —イン デニル基、 6 —インデニル基、 7—インデニル基、 α -ナフチル基、 β -ナフチ ル基、 1—テトラヒドロナフチル基、 2—テトラヒ.ドロナフチル基、 5—テ卜 ラヒ ドロナフチル基、 6—テトラヒ ドロナフチル基、 0-ビフエ二リル基、 m - ビフエ二リル基、 P-ビフエ二リル基、 卜アントリル基、 2-アントリル基、 9- アントリル基、 卜フ.ェナントリル基、 2-フエナントリル基、 3-フエナントリル 基、 4-フエナントリル基及び 9-フエナントリル基等が挙げられる。
5〜 7員環までの C 2_6単環式複素環基としては、 2 —チェニル基、 3 —チェ 二ル墓、 2 _フリル基、 3—フリル基、 2—ピラニル基、 3 —ビラニル基、 4 一ビラ二ル基、 1 一ピロリル基、 2 —ピロリル基、 3 —ピロリル基、 1 —イミ ダゾリル基、 2—イミダゾリル基、 4—イミダゾリル基、 1 —ピラゾリル基、 3 一ビラゾリル基、 4 —ピラゾリル基、 2 —チアゾリル基、 4 一チアゾリル基、 5—チアゾリル基、 3—イソチアゾリル基、 4 一イソチアゾリル基、 5—イソ チアゾリル基、 2—才キサゾリル基、 4一才キサゾリル基、 5—ォキサゾリル 基、 3—イソォキサゾリル基、 4 一イソォキサゾリル基、 5—イソォキサゾリ ル基、 2 —ピリジル基、 3 —ピリジル基、 4 —ピリジル基、 2—ピラジニル基、 2—ピリミジニル基、 4—ピリミジニル基、 5—ピリミジニル基、 3—ピリダ ジニル基、 4 —ピリダジニル基、 2— 1， 3， 4—ォキサジァゾリル基、 2— 1 , 3， 4ーチアジアゾリル基、 3— 1， 2 , 4 —ォキサジァゾリル基、 5— 1 , 2 , 4 一ォキサジァゾリル基、 3— 1， 2， 4ーチアジアゾリル基、 5— 1 , 2 , 4—チアジアゾリル基、 3— 1 , 2 , 5 —ォキサジァゾリル基及び 3 — 1， 2， 5—チアジアゾリル基等が挙げられる。 構成原子数が 8〜 1 0までの C 5-9縮合二環式複素環基としては、 2—べンゾ フラニル基、 3—ベンゾフラニル基、 4一べンゾフラニル基、 5—べンゾフラ' ニル基、 6—ベンゾフラ :ル基、 7—べンゾフラニル基、 1 一イソベンゾフラ ニル基、 4 一イソべンゾフラニル基、 5 イソべンゾフラニル基、 2—べンゾ チェニル基、 3—べンゾチェニル基、 4一べンゾチェニル基、 5—べンゾチェ ニル基、 6—べンゾ.チェニル基、 7—べンゾチェニル基、 1 —イソべンゾチェ ニル基、 4 一イソべンゾチェニル基、 5 —イソべンゾチェニル基、 2—クロメ ニル基、 3—ク、ロメニル基、 4—クロメニル基、 5—クロメニル基、 6—クロ メニル基、 7 —クロメニル基、 8—クロメニル基、 1 一インドリジニル基、 2 一インドリジニル基、 3 _インドリジニル基、 5—.インドリジニル基、 6—ィ ンドリジニル基、 7—インドリジニル基、 8 _インドリジニル基、 1 一イソィ ンドリル基、 2 —イソインドリル基、 4 一イソインドリル基、 5 —イソインド リル基、 1 一インドリル基、 2 —インドリル基、 3 —インドリル基、 4 一イン ドリル基、 5—インドリル基、 6—インドリル基、 7—インドリル基、 1 —ィ ンダゾリル基、 2 —インダゾリル基、 3—インダゾリル基、 4 一インダゾリル 基、 5 —インダゾリル基、 6 —インダゾリル基、 7 —インダゾリル基、 1 ープ リニル基、 2 —プリニル基、 3—プリニル基、 6—プリニル基、 7 _プリニル 基、 8 —プリニル基、 2 —キノリル基、 3—キノリル基、 4 一キノリル基、 5 —キノリル基、 6 —キノリル基、 7 _キノリル基、 8 —キノリル基、 1—イソ キノリル基、 3—イソキノリル基、 4 一イソキノリル基、 5—イソキノリル基、
6—イソキノリル基、 7 —イソキノリル基、 8 —イソキノリル基、 1 一フ夕ラ ジニル基、 5 —フ夕ラジニル基、 6 —フ夕ラジニル基、 1— 2、 7 —ナフチリ ジニル基、 3— 2， 7 —ナフチリジニル基、 4 一 2 , 7 —ナフチリジニル基、 1 一 2 , 6 —ナフチリジニル基、 3— 2 , 6 —ナフチリジニル基、 4— 2 , 6—ナ フチリジニル基、 2— 1 , 8—ナフチリジニル基、 3— 1 , 8 —ナフチリジニル 基、 4— 1 , 8 —ナフチリジニル基、 2— 1 , 7 —ナフチリジニル基、 3— 1，
7 —ナフチリジニル基、 4— 1 , 7 —ナフチリジニル基、 5— 1 , 7—ナフチリ ジニル基、 6— 1 , 7 —ナフチリジニル基、 8— 1， 7 —ナフチリジニル基、 2 — 1 , 6 —ナフヂリジニル基、 3— 1 , 6 —ナフチリジニル基、 4— 1 , 6—ナ フチリジニル基、 5— 1 , 6—ナフチリジニル基、 7— 1 , 6—ナフチリジニル 基、 8— 1 , 6—ナフチリジニル基、 2— 1 , 5—ナフチリジニル基、 3— 1， 5一ナフチリジニル基、 4一 1 , 5—ナフチリジニル基、 6— 1 , 5—ナフチリ ジニル基、 7— 1 , 5—ナフチリジニル基.、 8— 1， 5—ナフチリジニル基、 2 —キノキサリニル基、 5—キノキサリニル基、 6—キノキサリニル基、 2—キ ナゾリニル基、 4一.キナゾリニル基、 5—キナゾリニル基、 6—キナゾリニル 基、 7—キナゾリニル基、 8—キナゾリニル基、 3—シンノ リニル基、 4ーシ ンノリニル基、、 5—シンノリニル基、 6—シンノリニル基、 7—シンノリニル 基、 8—シンノリニル基、 2—プテリジニル基、 4—プテリジニル基、 6—プ テリジニル基及び 7—プテリジニル基等が挙げられる。
C2— 14置換ァリ一ル基としては、 上述の C2— |4ァリール基と C2-9ヘテロシクリ ル基、 含窒素 C2_9シクリル基又は置換 C2—9ヘテロシクリル基が縮環した、 縮合 二環式基及び縮合三環式基が挙げられ、 具体的には、
Figure imgf000058_0001
が挙げられる。
C2. ァリ一ルォキシ基としては、 環構成原子としてへテロ原子を含まない C6_14ァリールォキシ基及び C2—9芳香族系複素環ォキシ基が含まれるが、 C2_9 芳香族系複素環ォキシ基には、 酸素原子、 窒素原子、 硫黄原子が 1〜 3原子単 独もしくは組み合わせて含むことができる 5〜 7員環までの C2_6単環式複素 環ォキシ基及び構成原子数が 8〜 1 0までの C5_9縮合二環式複素環ォキシ基 が含まれる。 ' ヘテロ原子を含まない C 6_14ァリールォキシ基としては、 フエニルォキシ基、 1 一インデニルォキシ基、 2 —インデニルォキシ基、 3 —インデニルォキシ基、' 4 一インデニルォキシ基、 5—インデニルォキシ基、 6—インデニルォキシ基、 7 —インデニルォキシ基、 a -ナフチルォキシ基、 /3 -ナフチルォキシ基、 1 一 テトラヒドロナフチルォキシ基、 2—テトラヒドロナフチルォキシ基、 5—テ トラヒドロナフチルォキシ基、 6—テトラヒドロナフチルォキシ基、 0-ビフエ 二リルォキシ基、 m-ビフエ二リルォキシ基、 P-ビフエ二リルォキシ基、 卜アン トリルォキシ 、 2-アントリルォキシ基、 9-アントリルォキシ基、 卜フエナン トリルォキシ基、 2-フエナントリルォキシ基、 3-フエナントリルォキシ基、 4 - フエナントリルォキシ基及び 9-フエナントリルォキシ基等が挙げられる。
5〜 7員環までの C 2—6単環式複素環ォキシ基としては、 2—チェニルォキシ 基、 3—チェニルォキシ基、 2 —フリルォキシ基、 3 —フリルォキシ基、 2— ビラニルォキシ基、. 3 —ビラニルォキシ基、 4 —ピラニルォキシ基、 1 一ピロ リルォキシ基、 2 —ピロリルォキシ基、 3 —ピロリルォキシ基、 1 一イミダゾ リルォキシ基、 2 —イミダゾリルォキシ基、 4 —イミダゾリルォキシ基、 1 一 ピラゾリルォキシ基、 3—ピラゾリルォキシ基、 4 一ピラゾリルォキシ基、 2 一チアゾリルォキシ基、 4 一チアゾリルォキシ基、 5—チアゾリルォキシ基、 3—イソチアゾリルォキシ基、 4 一イソチアゾリルォキシ基、 5—イソチアゾ リルォキシ基、 2—才キサゾリルォキシ基、 4 —ォキサゾリルォキシ基、 5— ォキサゾリルォ丰シ基、 3—イソォキサゾリルォキシ基、 4 _イソォキサゾリ ルォキシ基、 5 _イソォキサゾリルォキシ基、 2—ピリジルォキシ基、 3—ピ リジルォキシ基、 4 —ピリジルォキシ基、 2 —ビラジニルォキシ基、 2—ピリ ミジニルォキシ基、 4 一ピリミジニルォキシ基、 5—ピリミジニルォキシ基、 3 —ピリダジニルォキシ基、 4ーピリダジニルォキシ基、 2— 1， 3， 4ーォ キサジァゾリルォキシ基、 2— 1， 3， 4ーチアジアゾリルォキシ基、 3— 1， 2 , 4 —ォキサジァゾリルォキシ基、 5— 1 , 2 , 4—ォキサジァゾリルォキ シ基、 3— 1， 2 , 4 —チアジアゾリルォキシ基、 5— 1 , 2 , 4 —チアジア ゾリルォキシ基、 3— 1， 2， 5—ォキサジァゾリルォキシ基及び 3— 1， 2 , 5ーチアジアゾリルォキシ基等が挙げられる。 構成原子数が 8〜 1 0までの C 5-9縮合二環式複素環ォキシ基としては、 2— ベンゾフラニルォキシ基、 3—ベンゾフラニルォキシ基、 4 _ベンゾフラニル ォキシ基、 5—べンゾフラニルォキシ基、 6—ベンゾフラニルォキシ基、 7— ベンゾフラニルォキシ基、 1 一イソべンゾフラニルォキシ基、 4 一イソべンゾ フラニルォキシ基、 5 —イソべンゾフラニルォキシ基、 2—ベンゾチェ二ルォ キシ基、 3—べンゾチェニルォキシ基、 4一べンゾチェニルォキシ基、 5—べ ンゾチェニルォキシ基、 6—べンゾチェニルォキシ基、 7—べンゾチェニルォ キシ基、 1 —ィ ベンゾチェ二ルォキシ基、 4ーィソベンゾチェ二ルォキシ基、 5 —イソべンゾチェニルォキシ基、 2 _クロメニルォキシ基、 3 —クロメニル ォキシ基、 4—クロメニルォキシ基、 5—クロメニルォキシ基、 6—クロメ二 ルォキシ基、 7 —クロメニルォキシ基、 8 —クロメニルォキシ基、 1—インド リジニルォキシ基、 2 —インドリジニルォキシ基、 3 —インドリジニルォキシ 基、 5—インドリジニルォキシ基、 6—インドリジニルォキシ基、 7—インド リジニルォキシ基、 8 —インドリジニルォキシ基、 1 一イソインドリルォキシ 基、 2 —イソインドリルォキシ基、 4 一イソインドリルォキシ基、 5—イソィ ンドリルォキシ基、 1—インドリルォキシ基、 2—インドリルォキシ基、 3 _ インドリルォキシ基、 4 一インドリルォキシ基、 5—インドリルォキシ基、 6 一インドリルォキシ基、 7 —インドリルォキシ基、 1 ーィンダゾリルォキシ基、 2 —インダゾリルォキシ基、 3 —インダゾリルォキシ基、 4ーィンダゾリルォ キシ基、 5—インダゾリルォキシ基、 6—インダゾリルォキシ基、 7—インダ ゾリルォキシ基、 1 一プリニルォキシ基、 2 _プリニルォキシ基、 3 —プリ二 ルォキシ基、 6 _プリニルォキシ基、 7—プリニルォキシ基、 8—プリニルォ キシ基、 2 —キノリルォキシ基、 3 —キノリルォキシ基、 4—キノリルォキシ 基、 5—キノリルォキシ基、 6—キノリルォキシ基、 7—キノリルォキシ基、 8—キノリルォキシ基、 1 —イソキノリルォキシ基、 3 —イソキノリルォキシ 基、 4 一イソキノリルォキシ基、 5 _イソキノリルォキシ基、 6—イソキノリ ルォキシ基、 7 —イソキノリルォキシ基、 8 —イソキノリルォキシ基、 1ーフ タラジニルォキシ基、 5—フ夕ラジニルォキシ基、 6—フタラジニルォキシ基、 1— 2， 7 —ナフチリジニルォキシ基、 3— 2， 7 —ナフチリジニルォキシ基、 4 一 2 , 7 一ナフチ U ン二：ルォキシ基、 1 一 2 , 6 一ナフチ Uジニルォキシ基、
❖
3 一 2 6 一ナフチ ン一ニルォキシ基、 4 一 2 , 6 一ナフチ Uジニルォキシ基、
2 一 1 8 一ナフチリジ二ニルォキシ基、 3 一 1 8 一ナフチ U ンニルォキシ基、
4 一 1 8 一ナフチ U ン一ニルォキシ基、 2 1 7 一ナフチ Uジニルォキシ基、
3 - 1 7 一ナフチ U ン一 レオキシ基、 4一 1 7 一ナフチリンニルォキシ基、
5 一 1 7 一ナフチ U ンニ ：ルォキシ基、 6 一 1 7 —ナフチ U ンニルォキシ基、
8 - 1 7 一ナフチ Uジ二ニルォキシ基、 2― 1 6 一ナフチ U ンニルォキシ基、
3 一 1 6 一ナ 7チ Όジ二ニルォキシ基、 4 一 1 6 一ナフチ Vジニルォキシ基、
5 一 1 6 一ナフチ υジニニルォキシ基、 7 一 1 6 一ナフチ Uジニルォキシ基、
8 一 1 6 一ナフチ υジ二ニルォキシ基、 2 一 1 5 —ナフチ 'J ンニルォキシ基、
3 一 1 5 一ナフチ υ ン二ニルォキシ基、 4 一 1 5 一ナフチ Vジニルォキシ基、
6 一 1 5 一ナフチ υ ンニニルォキシ基、 7 一 1 5 一ナフチリジニルォキシ基、
8 一 1 5 一 -ナフチリジ-ニルォキシ基 2 - -キノキサリニルォキシ基、 5—キ ノキサリニルォキシ基、 6 —キノキサリニルォキシ基、 2—キナゾリ二ルォキ シ基、 4ーキナゾリニルォキシ基、 5—キナゾリニルォキシ基、 6—キナゾリ ニルォキシ基、 7—キナゾリニルォキシ基、 8—キナゾリニルォキシ基、 3— シンノリニルォキシ基、 4—シンノリニルォキシ基、 5—シンノリニルォキシ 基、 6—シンノリニルォキシ基、 7—シンノリニルォキシ基、 8—シンノリ二 ルォキシ基、 2—プテリジニルォキシ基、 4ープテリジニルォキシ基、 6—プ テリジニルォキシ基及び 7—プテリジニルォキシ基等が挙げられる。
C 6アルキルカルポニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3 _ 6シクロアルキ ルカルポ二ル基を含んでいてもよく、 メチルカルポニル、 ェチルカルポニル、 n-プロピルカルボニル、 卜プロピルカルボニル、 C -プロピルカルボニル、 n- プチルカルポニル、 i -プチルカルポニル、 S -ブチルカルポニル、 t -ブチルカル ポニル、 c -プチルカルポニル、 卜メチル - C -プロピル力ルポニル、 2-メチル- c - プロピルカルボニル、 n-ペンチルカルポニル、卜メチル -n -プチルカルポニル、 2-メチル -n-ブチルカルボニル、 3-メチル -n-ブチルカルポニル、 1，卜ジメチル -n -プロピル力ルポニル、 1 , 2-ジメチル- n-プロピル力ルポニル、 2 2-ジメチル -!! -プロピル力ルポニル、 1 -ェチル -n-プロピル力ルポニル、 C -ペンチルカルポ ニル、 卜メチル -c-ブチルカ'ルポニル、 2-メチル -C-ブチルカルポニル、 3-メチ ル- c-プチルカルポニル、 1, 2-ジメチル- C-プロピル力ルポニル、 2, 3-ジメチル - c-プロピル力ルポニル、 卜ェチル -c-プロピル力ルポニル、 2-ェチル -C-プロ ピル力ルポニル、 n -へキシルカルポ二ル、. 卜メチル -n-ペンチルカルポニル、 2 -メチル -n-ペンチルカルポニル、 3-メチル -n-ペンチルカルポニル、 4-メチル -n -ペンチルカルポニル、 1,卜ジメチル- n-ブチルカルポニル、 1, 2-ジメチル -n- プチルカルポニル、 1, 3-ジメチル -n-プチルカルポニル、 2， 2-ジメチル- n-ブチ ルカルポニル、 ， 3-ジメチル -n-プチルカルポニル、 3, 3-ジメチル- n-プチルカ ルポニル、 1-ェチル -n -プチルカルポニル、 2-ェチル -n-ブチルカルポニル、 1， 1, 2-トリメチル -n-プロピルカルボニル、 1, 2, 2-トリメチル- n-プロピルカル ボニル、 卜ェチル -卜メチル -n-プロピル力ルポニル、 卜ェチル -2-メチル- n- プロピル力ルポニル、 c -へキシルカルポニル、 1 -メチル- C-ペンチルカルポ二 ル、 2-メチル -C-ペンチルカルポニル、 3-メチル -C-ペンチルカルボニル、 卜 ェチル -C-ブチルカルボ二ル.、 2-ェチル -C-ブチルカルポニル、 3-ェチル -c-ブ チルカルポニル、 1, 2-ジメチル- c -プチルカルポニル、 1, 3-ジメチル- C-ブチル 力ルポニル、 2, 2-ジメチル- C-ブチルカルポニル、 2， 3-ジメチル -C-プチルカル ポニル、 2, 4-ジメチル- c-ブチルカルポニル、 3, 3-ジメチル- C-プチルカルボ二 ル、 卜 n-プロピル- c-プロピルカルボニル、 2- n-プロピル- c-プロピルカルボ二 ル、 1-i-プロピル- C-プロピル力ルポニル、 2- i-プロピル- C-プロピルカルボ二 ル、 1, 2， 2 -トリメチル -C -プロピル力ルポニル、 1, 2， 3-トリメチル -C-プロピル 力ルポニル、 2， 2, 3-トリメチル -C-プロピル力ルポニル、卜ェチル -2-メチル- c - プロピルカルボニル、 2-ェチル -卜メチル- C-プロピルカルボニル、 2-ェチル- 2- メチル -c-プロピルカルポニル及び 2-ェチル -3 -メチル -C-プロピルカルボニル 等が挙げられる。 ·
C丄— 。アルキルカルボニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— i Qシクロア ルキルカルポ二ル基を含んでいてもよく、 上記に加えて、 1ーメチルー 1ーェ チルー n—ペンチルカルポニル、 1一へプチルカルポニル、 2—へプチルカル ポニル、 1 —ェチルー 1， 2—ジメチルー n—プロピル力ルポニル、 1—ェチ ル— 2 , 2—ジメチル— n—プロピル力ルポニル、 1 一才クチルカルポニル、 3—ォクチルカルポニル、 4ーメチルー 3— n—へプチルカルポニル、 6—メ チルー 2— n—へプチルカルポニル、 2 _プロピル一 1— n—へプチルカルポ' ニル、 2 , 4, 4— トリメチル— 1一 n—ペンチルカルポニル、 1—ノニルカ ルポニル、 2—ノニルカルボニル、 2 , 6.—ジメチルー 4一 n—へプチルカル ポニル、 3—ェチル— 2 , 2 _ジメチルー 3— n—ペンチルカルポニル、 3 , 5 , 5—トリメチルー 1 一 n—へキシルカルポニル、 1 —デシルカルボニル、 2 _デシルカルポニル、 4—デシルカルポニル、 3 , 7 _ジメチルー 1 — n— ォクチルカルポニル及び 3 , 7—ジメチルー 3— n—ォクチルカルポニル等が 挙げられる。
C — i Qチォアルキル基としては直鎖、 分枝及び C 3 - i。シクロチォアルキ ル基を含んでいてもよく、 メチルチオ、 ェチルチオ、 n-プロピルチオ、 i-プロ ピルチオ、 c -プロピルチオ、 n-プチルチオ、 i -プチルチオ、 s -プチルチオ、 t- プチルチオ、 c -プチルチオ、 1 -メチル -C-プロピルチオ、 2 -メチル -C-プロピル チォ、 n-ペンチルチオ、 1 -メチル -n-プチルチオ、 2-メチル -n -プチルチオ、 3 - メチル -n-プチルチオ、 1, 1-ジメチル- n-プロピルチオ、 1, 2-ジメチル- n-プロ ピルチオ、 2, 2-ジメチル -n-プロピルチオ、 1 -ェチル -n-プロピルチオ、 c -ぺン チルチオ、 1 -メチル -C-ブチルチオ、 2-メチル -C-ブチルチオ、 3 -メチル -c -ブ チルチオ、 1, 2-ジメチル -C-プロピルチオ、 2, 3 -ジメチル -c -プロピルチオ、 1- ェチル -C-プロピルチオ、 2-ェチル -C-プロピルチオ、 n -へキシルチオ、 トメチ ル- n-ペンチルチオ、 2-メチル -n-ペンチルチオ、 3-メチル -n-ペンチルチオ、
4 -メチル -n-ペンチルチオ、 1, 卜ジメチル- n-ブチルチオ、 1, 2-ジメチル- n -ブ チルチオ、 1, 3-ジメチル -n-プチルチオ、 2, 2-ジメチル -n-プチルチオ、 2， 3- ジメチル -n-プチルチオ、 3, 3-ジメチル -n-ブチルチオ、 卜ェチル -n-ブチルチ ォ、 2-ェチル- n-プチルチオ、 1, 1, 2 -トリメチル -n -プロピルチオ、 1, 2, 2 -トリ メチル -n-プロピルチオ、 卜ェチル -卜メチル -n-プロピルチオ、 卜ェチル -2- メチル -n-プロピルチオ、 C-へキシルチオ、 卜メチル -C-ペンチルチオ、 2-メチ ル- C-ペンチルチオ、 3-メチル -C-ペンチルチオ、 卜ェチル -C-プチルチオ、 2 - ェチル -C-プチルチオ、 3-ェチル -C -プチルチオ、 1, 2-ジメチル- c -プチルチオ、 1, 3-ジメチル- c -プチルチオ、 2, 2-ジメチル -C-ブチルチオ、 2, 3-ジメチル- c - プチルチオ、 2, 4 -ジメチル- c-プチルチオ、 3, 3-ジメチル- c -プチルチオ、 卜 n- プロピル- c-プロピルチオ、 2- ι-プロピル- C-プロピルチオ、 卜卜プロピル- c -' プロピルチオ、 2-i-プロピル- C-プロピルチオ、 1， 2, 2 -トリメチル -C-プロピル チォ、 1, 2， 3-トリメチル -C-プロピルチオ、.2, 2, 3-トリメチル -C-プロピルチオ、 卜ェチル -2-メチル -C-プロピルチオ、 2-ェチル -卜メチル -C-プロピルチオ、 1- ェチル -2-メチル -C-.プロピルチオ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルチオ、 1 - メチルー 1—ェチルー n—ペンチルチオ、 1—へプチルチオ、 2—へプチルチ ォ、 1—ェチル、— 1 , 2—ジメチルー n—プロピルチオ、 1 —ェチル— 2， 2 一ジメチルー n—プロピルチオ、 1 ーォクチルチオ、 3ーォクチルチオ、 4一 メチル— 3— n—へプチルチオ、 6—メチル— 2— .n—へプチルチオ、 2—プ 口ピル一 1一 n—へプチルチオ、 2 , 4 , 4 _トリメチルー 1一 n—ペンチル チォ、 1ーノ二ルチオ、 2—ノニルチオ、 2， 6一ジメチル— 4一 n—へプチ ルチオ、 3— Xチル— 2 , 2—ジメチルー 3— n—ペンチルチオ、 3 , 5， 5 — トリメチルー 1 一 n—へキシルチオ、 1 一デシルチオ、 2—デシルチオ、 4 —デシルチオ、 3， 7—ジメチル— 1一 n—ォクチルチオ及び 3， 7—ジメチ ルー 3— n一才クチルチオ等が挙げられる
C丄_6アルキルスルホニルァミノ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3_6シクロ アルキルスルホニルァミノ基を含んでいてもよく、 メチルスルホニルァミノ、 ェチルスルホニルァミノ、 n -プロピルスルホニルァミノ、 i-プロピルスルホ二 ルァミノ、 c -プロピルスルホニルァミノ、 n -プチルスルホニルァミノ、 i -プチ ルスルホニルァミノ、 s-ブチルスルホニルアミノ、 t-ブチルスルホニルアミノ、 C-ブチルスルホニルァミノ、 卜メチル -C-プロピルスルホニルァミノ、 2-メチ ル -C-プロピルスルホニルァミノ、 n -ペンチルスルホニルァミノ、 卜メチル- n- プチルスルホニルァミノ、 2-メチル -n-プチルスルホニルァミノ、 3-メチル -η ブチルスルホニルァミノ、 1， 卜ジメチル- η -プロピルスルホニルァミノ、 1, 2- ジメチル -η-プロピルスルホニルアミノ、 2, 2-ジメチル- η-プロピルスルホニル ァミノ、 卜ェチル -η-プロピルスルホニルァミノ、 c -ペンチルスルホニルアミ ノ、 卜メチル- c-プチルスルホニルァミノ、 2-メチル -C -プチルスルホニルアミ ノ、 3-メチル- c-ブチルスルホニルアミノ、-1, 2-ジメチル- c -プロピルスルホ二 ルァミノ、 2, 3 -ジメチル- c-プロピルスルホニルァミノ、 卜ェチル -C-プロピル スルホニルァミノ、 2-ェチル -C -プロピルスルホニルァミノ、 n-へキシルスル ' ホニルァミノ、 卜メチル -n-ペンチルスルホニルァミノ、 2-メチル -n-ペンチル スルホニルァミノ、 3-メチル- n-ペンチルスルホニルァミノ、 4-メチル -n -ペン チルスルホニルァミノ、 1,卜ジメチル プチルスルホニルァミノ、 1, 2 -ジメ チル -n -プチルスルホニルアミノ、 1, 3 -ジメチル- n -プチルスルホニルアミノ、 2， 2-ジメチル- n-ブチルスルホニルアミノ、 2, 3-ジメチル -n -プチルスルホニル ァミノ、 3, 3-ジ チル- n-プチルスルホニルァミノ、 卜ェチル- n -プチルスルホ ニルアミノ、 2 -ェチル -n -プチルスルホニルアミノ、 1， 1， 2 -トリメチル -n-プロ ピルスルホニルァミノ、 1, 2, 2-トリメチル -n-プロピルスルホニルァミノ、 1- ェチル -卜メチル -n-プロピルスルホニルアミノ、卜ェチル -2-メチル -n-プロピ ルスルホニルァミノ、 C-へキシルスルホニルァミノ、 卜メチル ペンチルス ルホニルァミノ、 2-メチル -C-ペンチルスルホニルァミノ、 3-メチル -C-ペンチ ルスルホニルァミノ、 1 -ェチル -C-プチルスルホニルアミノ、 2-ェチル -c -ブチ ルスルホニルァミノ、 3 -ェチル -C -ブチルスルホニルァミノ、 1， 2-ジメチル- c - ブチルスルホニルァミノ、 1， 3-ジメチル -C-プチルスルホニルァミノ、 2, 2-ジ メチル- C-ブチルスルホニルアミノ、 2, 3 -ジメチル -C-ブチルスルホニルアミノ、 2, 4-ジメチル- C-ブチルスルホニルアミノ、 3, 3-ジメチル- C-ブチルスルホニル ァミノ、 1-n -プロピル- C-プロピルスルホニルァミノ、 2-n-プロピル- C-プロピ ルスルホニルァミノ、 卜 i-プロピル -C-プロピルスルホニルァミノ、 2 - i-プロ ピル- c-プロピルスルホニルアミノ、 1, 2, 2-トリメチル -C-プロピルスルホニル ァミノ、 1, 2， 3-トリメチル -C-プロピルスルホニルァミノ、 2, 2, 3-トリメチル - c-プロピルスルホニルァミノ、 卜ェチル -2-メチル -C-プロピルスルホニルァ ミノ、 2 -ェチル -卜メチル -C-プロピルスルホニルァミノ、 2-ェチル -2-メチル - c -プロピルスルホニルアミノ及び 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルスルホニル アミノ等が挙げられる。
C i— 。アルキルスルホニルァミノ基としては直鎖、 分枝及び C 3— i。シク 口アルキルスルホニルァミノ基を含んでいてもよく、 上記に加え、 1 一メチル 一 1 _ェチル— ri—ペンチルスルホニルァミノ、 1一へプチルスルホニルアミ ノ、 2—へプチルスルホニルァミノ、 1ーェチルー 1， 2—ジメチルー n—プ 口ピルスルホニルァミノ、 1ーェチルー 2， 2—ジメチルー n —プロピルスル' ホニルァミノ、 1一才クチルスルホニルァミノ、 3—ォクチルスルホニルアミ ノ、 4—メチル一 3— n —へプチルスルホニルァミノ、 6—メチル— 2— n— へプチルスルホニルァミノ、 2—プロピル— 1 一 n —へプチルスルホニルアミ ノ、 2 , 4， 4ー ト.リメチルー 1 一 n —ペンチルスルホニルァミノ、 1—ノニ ルスルホニルァミノ、 2—ノニルスルホニルァミノ、 2 , 6 —ジメチルー 4 一 n —へプチルスルホニルァミノ、 3—ェチル— 2 , 2 _ジメチルー 3— n—ぺ ンチルスルホニルァミノ、 3 , 5 , 5 - トリメチル一 1 一 n —へキシルスルホ ニルァミノ、 1—デシルスルホニルァミノ、 2—デシルスルホニルァミノ、 4 —デシルスルホニルァミノ、 3， 7 —ジメチルー 1 一 n —ォクチルスルホニル ァミノ、 3 , 7—ジメチル— 3— n —ォクチルスルホニルァミノ、 c -へプチル スルホニルァミノ、, c-ォクチルスルホニルアミノ、 トメチル -C-へキシルスル ホニルァミノ、 2-メチル -C -へキシルスルホニルアミノ、 3-メチル -C -へキシル スルホニルァミノ、 1， 2-ジメチル- c -へキシルスルホニルァミノ、 1 -ェチル- c- へキシルスルホニルァミノ、 1 -メチル -C -ペンチルスルホニルアミノ、 2 -メチ ル -C-ペンチルスルホニルアミノ及び 3 -メチル- C -ペンチルスルホニルアミノ 等が挙げられる。
C 6アルコキシ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 6シクロアルコキシ基を 含んでいてもよく、 メ トキシ、 エトキシ、 n -プロボキシ、 i -プロポキシ、 c - プロポキシ、 n-ブトキシ、. i -ブトキシ、 S -ブトキシ、 卜ブトキシ、 C -ブトキシ、 卜メチル -C -プロボキシ、 2-メチル -C-プロポキシ、 n-ペンチルォキシ、 卜メチ ル- n-ブトキシ、 2-メチル -n-ブトキシ、 3-メチル -n-ブトキシ、 1,卜ジメチル - n -プロボキシ、 1, 2-ジメチル- II -プロボキシ、 2, 2-ジメチル- n -プロボキシ、 卜ェチル -n -プロボキシ、 C -ペンチルォキシ、 卜メチル -C -ブトキシ、 2-メチル - C-ブトキシ、 3-メチル -c -ブトキシ、 1 , 2-ジメチル- c -プロポキシ、 2, 3 -ジメ チル- C -プロポキシ、 卜ェチル -C-プロポキシ、 2-ェチル -C -プロポキシ、 n -へ キシルォキシ、 卜メチル -n-ペンチルォキシ、 2-メチル -n-ペンチルォキシ、 3 - メチル -n-ペンチルォキシ、 4-メチル -n-ペンチルォキシ、 1,卜ジメチル -n -ブ トキシ、 1, 2-ジメチル -n -ブトキシ、 1, 3-ジメチル- n-ブトキシ、 2, 2-ジメチル - n -ブトキシ、 2, 3 -ジメチル- n-ブトキシ、 3， 3-ジメチル- n -ブトキシ、 卜ェチ' ル -n-ブトキシ、 2-ェチル -n-ブトキシ、 1, 1, 2-トリメチル -n -プロボキシ、 1, 2， 2-トリメチル -n -プロボキシ、 卜ェチ.ル-卜メチル -n-プロボキシ、 卜ェチ ル- 2-メチル -n -プロボキシ、 C-へキシルォキシ、卜メチル -C-ペンチルォキシ、 2 -メチル -C-ペンチルォキシ、 3-メチル -C-ペンチルォキシ、 卜ェチル -C-ブト キシ、 2-ェチル -C-ブトキシ、 3-ェチル -C-ブトキシ、 1， 2-ジメチル- C-ブトキ シ、 1, 3-ジメチ、ル- c -ブトキシ、 2, 2-ジメチル -C-ブトキシ、 2, 3-ジメチル- C- ブトキシ、 2, 4-ジメチル- C-ブトキシ、 3， 3-ジメチル -C-ブトキシ、 卜 n-プロピ ル- C-プロポキシ、 2- n-プロピル- C-プロポキシ、卜 i-プロピル- c -プロボキシ、
2- i-プロピル- c -プロボキシ、 1, 2， 2-トリメチル -C-プロボキシ、 1, 2， 3-トリメ チル- c -プロボキシ、 2, 2， 3-トリメチル -C-プロボキシ、 卜ェチル -2-メチル- c - プロポキシ、 2-ェチル -1-メチル -C-プロポキシ、 2-ェチル -2-メチル -C -プロボ キシ、 2- チル- 3-メチル -C-プ口ポキシ等が挙げられる。
C 。アルコキシ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3 ェ。シクロアルコキシ 基を含んでいてもよく、 メ トキシ、 エトキシ、 n-プロポキシ、 i-プロポキシ、 c-プロポキシ、 n-ブトキシ、 i-ブトキシ、 S-ブトキシ、 t-ブトキシ、 C-ブトキ シ、 卜メチル -C-プロポキシ、 2-メチル -C-プロポキシ、 n-ペンチルォキシ、 1 - メチル -n-ブトキシ、 2-メチル -n-ブトキシ、 3-メチル -n-ブトキシ、 1,卜ジメ チル -n -プロボキシ、 1, 2-ジメチル- n-プロボキシ、 2, 2-ジメチル -n-プロポキ シ、 卜ェチル -n -プロボキシ、 C-ペンチルォキシ、 卜メチル -C-ブトキシ、 1- メチル -C-ブトキシ、 3-メチル -C-ブトキシ、 1, 2-ジメチル- c -プロボキシ、 , 3- ジメチル -c -プロボキシ、 卜ェチル -C-プロポキシ、 2-ェチル -C -プロボキシ、 n -へキシルォキシ、卜メチル -n-ペンチルォキシ、 2-メチル -n-ペンチルォキシ、
3-メチル -n-ペンチルォキシ、 4-メチル -n-ペンチルォキシ、 1,卜ジメチル- n- ブトキシ、 1, 2-ジメチル- n-ブトキシ、 1， 3 -ジメチル- n -ブトキシ、 2, 2-ジメチ ル- n-ブトキシ、 2， 3-ジメチル- n -ブトキシ、 3, 3 -ジメチル- n-ブトキシ、 卜ェ チル -n-ブトキシ、 2-ェチル -n-ブトキシ、 1, 1， 2-トリメチル -n -プロボキシ、 1, 2， 2-トリメチル -n -プロボキシ、 卜ェチル -卜メチル -n-プロボキシ、 卜ェチ ル- 2-メチル -n-プロポキシ、 c-へキシルォキシ、卜メチル- c-ペンチルォキシ、 2-メチル -C-ペンチルォキシ、 3-メチル -C-ペンチルォキシ、 卜ェチル -C-ブト キシ、 2-ェチル -C-ブトキシ、 3-ェチル -C-ブトキシ、 1, 2-ジメチル- C-ブトキ シ、 1, 3-ジメチル- C-ブトキシ、 2, 2-ジメチル- c-ブトキシ、 2, 3-ジメチル- c - ブトキシ、 2, 4-ジメチル -C-ブトキシ、 3, 3-ジメチル -c-プトキシ、 卜 n-プロピ ル- C-プロポキシ、 2- ·η-プロピル- c-プロポキシ、 1- i-プロピル- C-プロポキシ、 2- i -プロピル- c -プロボキシ、 1, 2, 2-トリメチル -c -プロボキシ、 1, 2, 3 -トリメ チル -C-プロボ午シ、 2， 2, 3-トリメチル -C-プロポキシ、 卜ェチル- 2-メチル- c- プロポキシ、 2-ェチル -卜メチル -C-プロポキシ、 2-ェチル -2-メチル -C -プロボ キシ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロポキシ、 1—メチル— 1—ェチルー n —ペン チルォキシ、 1—ヘプチルォキシ、 2—ヘプチルォキシ、 1 一ェチル— 1， 2 一ジメチルー n—プロピルォキシ、 1—ェチルー 2， 2—ジメチルー n—プロ ピルォキシ、 1 一才クチルォキシ、 3—ォクチルォキシ、 4ーメチルー 3— n —ヘプチルォキシ、 6—メチル— 2— n—へプチルォキシ、 2—プロピル一 1 一 n—へプチルォキシ、 2， 4， 4 - トリメチルー 1 — n—ペンチルォキシ、 1ーノニルォキシ、 2ーノニルォキシ、 2， 6—ジメチル— 4— n—へプチル ォキシ、 3—ェチルー 2， 2—ジメチル— 3 _ n—ペンチルォキシ、 3 , 5 , 5— トリメチル— 1 _ n—へキシルォキシ、 1 —デシルォキシ、 2—デシルォ キシ、 4一デシルォキシ、 3 , 7—ジメチル— 1 — n—ォクチルォキシ及び 3， 7—ジメチルー 3 _ n—才クチルォキシ等が挙げられる。
C i— 6アルキルチオ力ルポニル基は、 C — 6アルキルカルポニル基のカルボ ニル基の酸素原子が硫黄原子に置換されているものを意味し、 直鎖、 分枝及び C 3_6シクロアルキルチオ力ルポ二ル基を含んでいてもよく、 メチル （チォ力 ルポ二ル）、 ェチル （チォ力ルポ二ル）、 n-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 i -プ 口ピル （チォカルボ二ル）、 C-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 n-ブチル （チォ力 ルポ二ル）、 i-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 S-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 t-ブ チル （チォカルボ二ル）、 c-プチル （チォカルボ二ル）、 1-メチル -C-プロピル (チォカルボ二ル）、 2-メチル -C-プロピル (チ才力ルポ二ル）、 n-ペンチル（チ 才力ルポ二ル）、 卜メチル -n-プチル（チォカルボ二ル）、 2-メチル -n-プチル（チ ォカルポ二ル）、 3-メチル -n-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 1,卜ジメチル -n-プロ ピル （チォカルボ二ル）、 1, 2-ジメチル- n-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 2, 2-· ジメチル -n-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 卜ェチル -n-プロピル （チォカルボ 二ル）、 C-ペンチル（チォカルボ二ル）、 卜メチル -C-ブチル（チォ力ルポ二ル）、 2 -メチル -C-ブチル（チォカルボ二ル）、 3-メチル -C-ブチル（チォカルボ二ル）、 1， 2-ジメチル- C-プロピル （チォカルボ二ル）、 2， 3-ジメチル -C-プロピル （チ ォカルポ二ル）、 1-ェチル -C-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 2-ェチル -C-プロピ ル （チォ力ルポ二ル）、 n-へキシル （チォ力ルポ二ル）、 卜メチル -n-ペンチル (チォ力ルポ二ル）、 2-メチル -n-ペンチル （チォ力ルポ二ル）、 3-メチル- n - ペンチル （チォ力ルポ二ル）、 4-メチル -n-ペンチル （チォ力ルポ二ル）、 1, 1- ジメチル -n-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 1, 2-ジメチル- n-ブチル （チォ力ルポ 二ル）、 1, 3 -ジメチル -n -プチル (チォ力ルポ二ル）、 2, 2 -ジメチル- n-ブチル (チ ォカルポ二ル）、 2, 3-ジメチル -n-ブチル (チォ力ルポ二ル）、 3, 3-ジメチル- n - ブチル （チォ力ルポ二ル）、 .1-ェチル -n-ブチル （チォカルボ二ル）、 2-ェチル -n-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 1, 1, 2-トリメチル -n-プロピル （チォ力ルポ二 ル）、 1， 2, 2 -トリメチル -n-プロピル（チォ力ルポ二ル）、 卜ェチル -卜メチル- n- プロピル （チォ力ルポ二ル）、 卜ェチル -2-メチル -n-プロピル （チォカルボ二 ル）、 C-へキシル（チォ力ルポ二ル）、 卜メチル -C-ペンチル（チォ力ルポ二ル）、 2 -メチル -C-ペンチル （チォ力ルポ二ル）、 3-メチル -C-ペンチル (チォカルボ 二ル）、 卜ェチル -C-プチル （チォ力ルポ二ル）、 2-ェチル -C-ブチル （チォカル ポニル）、 3-ェチル -C-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 1, 2-ジメチル- C-プチル （チ ォカルボ二ル）、 1, 3-ジメチル- C-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 2, 2-ジメチル- c - ブチル （チォ力ルポ二ル）、 2, 3-ジメチル -C-プチル （チォ力ルポ二ル）、 2, 4- ジメチル _c-ブチル （チォ力ルポ二ル）、 3, 3-ジメチル- C-ブチル （チォ力ルポ 二ル）、 卜 n-プロピル- C-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 2-n-プロピル- C-プロピ ル （チォ力ルポ二ル）、 卜 i-プロピル- c-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 2-i -プ 口ピル- C-プロピル （チォカルボ二ル）、 1, 2, 2-トリメチル -C-プロピル （チォ カルボ二ル）、 1, 2, 3-トリメチル -C-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 2, 2, 3-トリ メチル -C-プロピル （チォ力ルポ二ル）、 卜ェチル -2-メチル -C-プロピル （チォ カルボ二ル）、 2-ェチル -1-メチル- c-プロピル（チォ力ルポ二ル）、 2-ェチル -2 - メチル -C-プロピル（チォカルボニル）及び 2-ェチル -3-メチル -C-プロピル（チ' 才力ルポニル） 等が挙げられる。
C i— i。アルキルチオカルボニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3_i。シク ロアルキルチオ力ルポ二ル基を含んでいてもよく、 上記に加えて、 1一メチル 一 1 ーェチルー n _·ペンチル （チォ力ルポ二ル）、 1一へプチル （チォカルボ 二ル）、 2—へプチル （チォ力ルポ二ル）、 1—ェチルー 1 , 2—ジメチルー n —プロピル （チォカルボ二ル）、 1—ェチルー 2， 2—ジメチル— n—プロピ ル （チォカルボ二ル）、 1 一才クチル （チォ力ルポ二ル）、 3—才クチル （チォ 力ルポ二ル）、 4 -メチルー 3— n—ヘプチル (チ才力ルポ二ル）、 6—メチル 一 2— n—ヘプチル（チォ力ルポ二ル）、 .2—プロピル一 一 n—ヘプチル（チ 才力ルポ二ル）、 2 , 4 , 4— トリメチルー 1— n—ペンチル （チォ力ルポ二 ル）、 1一ノニル (.チォカルポ二ル）、 2—ノニル (チォ力ルポ二ル）、 2， 6 —ジメチルー 4— n—へプチル （チォカルボ二ル）、 3—ェチルー 2 , 2—ジ メチル— 3— n—ペンチル （チォカルボ二ル）、 3， 5 , 5— トリメチルー 1 一 n—へキシル （チォカルボ二ル）、 1 一デシル （チォカルボ二ル）、 2—デシ ル （チォ力ルポ二ル）、 4一デシル （チォ力ルポ二ル）、 3 , 7—ジメチルー 1 一 n—才クチル （チォ力ルポニル） 及び 3 , 7—ジメチル— 3— n—才クチル (チォ力ルポニル） 等が挙げられる。
Cェ— 6アルキルスルホニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 6シクロアルキ ルスルホニル基を含んでいてもよく、 メチルスルホニル、 ェチルスルホニル、 n -プロピルスルホニル、 i-プロピルスルホニル、 C-プロピルスルホニル、 n - プチルスルホニル、 i-ブチルスルホニル、 S-ブチルスルホニル、 t-プチルスル ホニル、 C-プチルスルホニル、 卜メチル -C-プロピルスルホニル、 2-メチル -c - プロピルスルホニル、 n-ペンチルスルホニル、卜メチル -n-ブチルスルホニル、 2 -メチル -n -プチルスルホニル、 3-メチル -n-プチルスルホニル、 1,卜ジメチル - n -プロピルスルホニル、 1, 2-ジメチル- n-プロピルスルホニル、 2, 2-ジメチル - n -プロピルスルホニル、 卜ェチル -n-プロピルスルホニル、 C-ペンチルスルホ ニル、 卜メチル -C-プチルスルホニル、 2-メチル -C-ブチルスルホニル、 3-メチ ル- c-プチルスルホニル、 1， 2-ジメチル- c-プロピルスルホニル、 2, 3-ジメチル - c-プロピルスルホニル、 卜ェチル -C-プロピルスルホニル、 2-ェチル -C-プロ ピルスルホニル、 n-へキシルスルホニル、 1-メチル -n-ペンチルスルホニル、 2-メチル -n-ペンチルスルホニル、 3-メチル -n-ペンチルスルホニル、 4_メチル -n -ペンチルスルホニル、 1,卜ジメチル -n-プチルスルホニル、 1， 2-ジメチル- n- ブチルスルホニル、 .1, 3-ジメチル -n-プチルスルホニル、 1, 2-ジメチル -n-ブチ ルスルホニル、 1 3 -ジメチル -n-プチルスルホニル、 3, 3-ジメチル -n -プチルス ルホニル、 卜ェ、チル- n-ブチルスルホニル、 2-ェチル -n -プチルスルホニル、 1, 1, 2-トリメチル -n -プロピルスルホニル、 1， 2， 2-トリメチル -n-プロピルスル ホニル、 卜ェチル -卜メチル- η'-プロピルスルホニル、 卜ェチル -2-メチル -η - プロピルスルホニル、 c-へキシルスルホニル、 1-メチル -C-ペンチルスルホニ ル、 2-メチル -C-ペンチルスルホニル、 3 -メチル -C-ペンチルスルホニル、 1- ェチル -C -プチルスルホニル、 2-ェチル -C-プチルスルホニル、 3-ェチル -C-ブ チルスルホニル、 1， 2-ジメチル- C-ブチルスルホニル、 1, 3-ジメチル- c-プチル スルホニル、 2, 2-ジメチル- C-ブチルスルホニル、 1 3-ジメチル -c -プチルスル ホニル、 2, 4-ジメチル- c-プチルスルホニル、 3, 3 -ジメチル -c -ブチルスルホニ ル、 1-η-プロピル- C-プロピルスルホニル、 2-η-プロピル- C-プロピルスルホ二 ル、 卜 i-プロピル- c-プロピルスルホニル、 2- i-プロピル- C-プロピルスルホ二 ル、 1,'2， 2-トリメチル -C-プロピルスルホニル、 1, 2, 3-トリメチル -C-プロピル スルホニル、 2, 2， 3 -トリメチル- C-プロピルスルホニル、 1-ェチル - 2-メチル -C - プロピルスルホニル、 2-ェチル -卜メチル- C-プロピルスルホニル、 2-ェチル- 2- メチル -C-プロピルスルホニル及び 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルスルホニル 等が挙げられる。
C丄 _ Qアルキルスルホニル基としては直鎖、 分枝及び C 3 _ェ。シクロアル キルスルホ二ル基を含んでいてもよく、 上記に加え、 1ーメチルー 1一ェチル 一 n—ペンチルスルホニル、 1 一へプチルスルホニル、 2 _へプチルスルホニ ル、 1 一ェチル— 1 , 2—ジメチルー n—プロピルスルホニル、 1—ェチルー 2 , 2—ジメチル— n—プロピルスルホニル、 1一才クチルスルホニル、 3— ォクチルスルホ: iル、 4—メチルー 3— n—へプチルスルホニル、 6—メチル 一 2 _ n—へプチルスルホニル、 2—プロピル— 1 一 n _へプチルスルホニル、 2 , 4 , 4— トリメチルー 1 一 n—ペンチルスルホニル、 1 —ノニルスルホ二 ' ル、 2—ノニルスルホニル、 2 , 6 —ジメチルー 4一 n—へプチルスルホニル、 3 —ェチル— 2 , 2—ジメチル— 3 — n—ペンチルスルホニル、 3， 5， 5 - トリメチルー 1 一 n—へキシルスルホニル、 1 一デシルスルホニル、 2—デシ ルスルホニル、 4 '—デシルスルホニル、 3， 7 —ジメチルー 1 一 n—才クチル スルホニル、 3 , 7—ジメチルー 3 _ n—ォクチルスルホニル、 C-へプチルス ルホニル、 c-ォ、クチルスルホニル、 1-メチル -C-へキシルスルホニル、 2-メチ ル- c-へキシルスルホニル、 3-メチル -C-へキシルスルホニル、 1， 2-ジメチル- c- へキシルスルホニル、 卜ェチル -C-へキシルスルホニル、 卜メチル -C-ペンチル スルホニル、 2-メチル -C-ペンチルスルホニル及び 3-メチル -C-ペンチルスルホ ニル等が挙げられる。
C i _ 6アルコキシカルポニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3 _ 6シクロアル コキシカルボ二ル基を含んでいてもよく、 メ トキシカルボニル、 エトキシカル ポニル、 n-プロポキシ力ルポニル、 i-プロポキシカルボニル、 c-プロポキシ力 ルポニル、 n-ブトキシカルポニル、 i-ブトキシカルボニル、 S-ブトキシカルポ ニル、 t-ブトキシカルポニル、 c-ブトキシカルポニル、 1-メチル -C-プロポキ シカルポニル、 2-メチル -C-プロポキシ力ルポニル、 n-ペンチルォキシカルボ ニル、 卜メチル -n-ブトキシカルポニル、 2-メチル -n-ブトキシカルポニル、 3 - メチル -n-ブトキシカルボニル、 1,卜ジメチル -n-プロポキシカルボニル、 1, 2- ジメチル- n-プロポキシ力ルポニル、 1 2-ジメチル -n-プロポキシ力ルポニル、 卜ェチル -n-プロポキシカルボニル、 C-ペンチルォキシカルボニル、 1-メチル - c -ブトキシカルポニル、 2-メチル -C-ブトキシカルポニル、 3-メチル -C-ブト キシカルポニル、 1, 2-ジメチル- c -プロポキシ力ルポニル、 2, 3-ジメチル- c_ プロポキシカルボニル、 卜ェチル -C-プロポキシ力ルポニル、 2-ェチル -C-プロ ポキシ力ルポニル、 n-へキシルォキシ力ルポニル、 1-メチル -π-ペンチルォキ シカルポニル、 2-メチル -n-ペンチルォキシカルポニル、 3-メチル -n-ペンチル ォキシ力ルポニル、 4-メチル -n-ペンチルォキシカルポニル、 1,卜ジメチル- n- ブトキシカルボニル、 1, 2-ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 1, 3-ジメチル -n- ブトキシカルポニル、 2, 2-ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 2, 3-ジメチル- n- ブトキシカルポニル、 3, 3-ジメチル- n-ブトキシカルポニル、 卜ェチル -n -ブト' キシカルボニル、 2-ェチル -n-ブトキシカルボニル、 1, 1, 2-トリメチル -n-プロ ポキシ力ルポニル、 1， 2， 2-トリメチル -n-プロポキシ力ルポニル、 1-ェチル -卜 メチル -n-プロポキシカルボニル、 卜ェチル -2-メチル -n -プロポキシカルボ二 ル、 C-へキシルォキ.シカルポニル、 卜メチル -C-ペンチルォキシカルポニル、 2 -メチル- C-ぺンチルォキシ力ルポニル、 3-メチル- c -べンチルォキシ力ルポ二 ル、 1-ェチル -ς-プトキシカルボニル、 2-ェチル -C-ブトキシカルポニル； 3 - ェチル -C -ブトキシカルポニル、 1， 2-ジメチル -C-ブトキシカルポニル、 1, 3- ジメチル -C-ブトキシカルボニル、 2, 2-ジメチル- C-ブトキシカルポニル、 2, 3- ジメチル -C-ブトキシカルポニル、 2, 4-ジメチル- C-ブトキシカルポニル、 3, 3- ジメチル- C-ブトキシカルポニル、 卜 n-プロピル- C-プロポキシ力ルポニル、 2 - n-プロピル- c -プロポキシカルボニル、卜 i-プロピル- C-プロポキシ力ルポ二 ル、 プロピル- C-プロポキシカルボニル、 1， 2, 2-トリメチル -C-プロポキシ カルボニル、 1, 2, 3-トリメチル -C-プロポキシカルボニル、 2, 2, 3-トリメチル -c -プロポキシ力ルポニル、 卜ェチル -2-メチル -C-プロポキシカルボニル、 2 - ェチル -卜メチル- C-プロポキシ力ルポニル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロポキシ カルポニル及び 2-ェチル -3-メチル -c -プロポキシカルボニル等が挙げられる。
C i。アルコキシカルポニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 1 ()シクロ アルコキシ力ルポ二ル基を含んでいてもよく、 上記に加えて、 1—メチル— 1 —ェチルー n—ペンチルォキシカルポニル、 1一へプチルォキシカルポニル、 2—へプチルォキシカルポニル、 1ーェチルー 1， 2—ジメチルー n—プロピ ルォキシカルポニル、 1一ェチル— 2， 2 _ジメチルー n—プロピルォキシ力 ルポニル、 1 —ォクチルォキシ力ルポニル、 3—ォクチルォキシカルボニル、 4ーメチルー 3— n—へプチルォキシカルボニル、 6—メチルー 2— n—ヘプ チルォキシカルポニル、 2—プロピル一 1— n—へプチルォキシカルボニル、 2 , 4, 4—卜リメチルー l— n—ペンチルォキシカルボニル、 1—ノニルォ キシカルボニル、 2—ノニルォキシカルボニル、 2 , 6 —ジメチルー 4一 n— ヘプチルォキシカルボニル、 3—ェチルー 2 , 2—ジメチルー 3 _ n—ペンチ ルォキシカルボニル、 3 , 5， 5 — トリメチル— 1 _ n —へキシルォキシカル ポニル、 1 一デシルォキシカルポニル、 2 —デシルォキシカルポニル、 4—デ' シルォキシカルボニル、 3， 7—ジメチルー l— n—ォクチルォキシカルボ二 ル及び 3， 7 一ジメチルー 3— n —才クチルォキシカルポニル等が挙げられる。
C丄—ェ。アルキルカルポニルォキシ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 1 0シ クロアルキルカルポ.二ルォキシ基を含んでいてもよく、メチルカルポ二ルォキ シ、 ェチルカルポニルォキシ、 n-プロピルカルボニルォキシ、 i -プロピルカル ポニルォキシ、、 C -プロピル力ルポニルォキシ、 n-ブチルカルポニルォキシ、 i- ブチルカルポニルォキシ、 s -ブチルカルポニルォキシ、 t -プチルカルポニルォ キシ、 c -プチルカルポニルォキシ、 1-メチル - C -プロピル力ルポニルォキシ、 2-メチル - C -プロピル力ルポニルォキシ、 n-ペンチルカルポニルォキシ、 トメ チル- n-ブチルカルポニルォキシ、 2 -メチル -n -プチルカルポニルォキシ、 3- メチル -n-プチルカルポニルォキシ、 1,卜ジメチル -n-プロピル力ルポ二ルォキ シ、 1 , 2-ジメチル- n-プロピル力ルポニルォキシ、 2, 2-ジメチル -n-プロピル力 ルポニルォキシ、 1 -ェチル -n-プロピルカルボニルォキシ、 c-ペンチルカルボ ニルォキシ、 1 -メチル -C -ブチルカルポニルォキシ、 2 -メチル - C -ブチルカルポ ニルォキシ、 3-メチル -C -ブチルカルポニルォキシ、 1, 2-ジメチル- C-プロピル 力ルポニルォキシ、 2, 3-ジメチル- C -プロピル力ルポニルォキシ、 卜ェチル- c - プロピル力ルポニルォキシ、 2-ェチル - C -プロピル力ルポニルォキシ、 n-へキ シルカルポニルォキシ、 1-メチル -n-ペンチルカルポニルォキシ、 2-メチル- n - ペンチルカルポニルォキシ、 3-メチル -n-ペンチルカルポニルォキシ、 4-メチ ル- n-ペンチルカルポニルォキシ、 1, 1-ジメチル- n-ブチルカルポニルォキシ、 1, 2-ジメチル プチルカルポニルォキシ、 1, 3-ジメチル- n-ブチルカルポニル ォキシ、 2, 2-ジメチル -n -プチルカルポニルォキシ、 2, 3-ジメチル- n -プチルカ ルポニルォキシ、 3, 3-ジメチル -n-プチルカルポニルォキシ、 卜ェチル -n-ブチ ルカルポニルォキシ、 2-ェチル -n-プチルカルポニルォキシ、 1 , 1, 2-トリメチ ル- n-プロピル力ルポニルォキシ、 1 , 2, 2-トリメチル -n-プロピルカルボニルォ キシ、 卜ェチル -卜メチル -n-プロピルカルボニルォキシ、 卜ェチル -2-メチル - n -プロピル力ルポニルォキシ、 C -へキシルカルポニルォキシ、 卜メチル- c - ペンチルカルボニルォキシ、 2-メチル -C-ペンチルカルポニルォキシ、 3-メチ ル- C-ペンチルカルポニルォキシ、 卜ェチル -C-ブチルカルポニルォキシ、 2-' ェチル -C -ブチルカルポニルォキシ、 3-ェチル -C -プチルカルポニルォキシ、 1, 2-ジメチル- c -プチルカルポニルォキシ、 1, 3-ジメチル -C-プチルカルポニル ォキシ、 2， 2-ジメチル -C-プチルカルポニルォキシ、 2, 3-ジメチル -C-プチルカ ルポニルォキシ、 % 4-ジメチル- C-ブチルカルポニルォキシ、 3， 3-ジメチル- c - プチルカルポニルォキシ、 卜 II-プロピル- C-プロピル力ルポニルォキシ、 2 - n - プロピル- C-プロピル力ルポニルォキシ、卜 i-プロピル- c-プロピルカルポニル ォキシ、 2 - i-プロピル- C-プロピルカルボニルォキシ、 1, 2, 2-トリメチル - c- プロピル力ルポニルォキシ、 1, 2， 3-トリメチル -C-プロピル力ルポニルォキシ、 2, 2, 3-トリメチル -c -プロピル力ルポニルォキシ、 卜ェチル -2-メチル -C-プロ ピル力ルポニルォキシ、 2-ェチル -卜メチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 2 - ェチル -2-メチル -c プロピル力ルポニルォキシ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピ ルカルポニルォキシ、 1 ーメ.チル— 1—ェチルー n—ペンチルカルポ二ルォキ シ、 1一へプチルカルポニルォキシ、 2—へプチルカルポニルォキシ、 1ーェ チルー 1， 2—ジメチルー n—プロピルカルボニルォキシ、 1 一ェチル— 2 , 2—ジメチルー n—プロピル力ルポニルォキシ、 1ーォクチルカルポ二ルォキ シ、 3—ォクチルカルポニルォキシ、 4一メチル— 3— n—へプチルカルポ二 ルォキシ、 6—メチル— 2— n—へプチルカルポニルォキシ、 2—プロピル一
1— n—へプチルカルポニルォキシ、 2 , 4， 4一トリメチルー 1 一 n—ペン チルカルポニルォキシ、 1ーノニルカルポニルォキシ、 2—ノニルカルポニル ォキシ、 2 , 6—ジメチルー 4— n—へプチルカルポニルォキシ、 3—ェチル 一 2， 2—ジメチルー 3— n—ペンチルカルポニルォキシ、 3 , 5 , 5— トリ メチルー 1一 n—へキシルカルポニルォキシ、 1 一デシルカルポニルォキシ、
2—デシルカルポニルォキシ、 4一デシルカルポニルォキシ、 3 , 7—ジメチ ルー 1 — n—ォクチルカルポニルォキシ及び 3 , 7—ジメチルー 3— n—ォク チルカルポニルォキシ等が挙げられる。
C丄—i。アルキルカルボニルァミノ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 。シ クロアルキル力ルポニルァミノ基を含んでいてもよく、メチルカルポニルアミ ノ、 ェチルカルポニルァミノ、 n-プロピルカルボニルァミノ、 i-プロピルカル ポニルァミノ、 c -プロピル力ルポニルァミノ、 n -プチルカルポニルァミノ、 卜 ブチルカルポニルァミノ、 s-ブチルカルポニルァミノ、 t-プチルカルポニルァ ミノ、 c -プチルカルポニルァミノ、 卜メチル- c -プロピル力ルポニルァミノ、 2 -メチル- c-プロピルカルボニルァミノ、 n -ペンチルカルポニルァミノ、 卜メ チル- n -プチルカルポニルァミノ、 2-メチル- n-ブチルカルポニルァミノ、 3 - メチル -n -プチルカルポニルアミノ、 1,卜ジメチル- n-プロピルカルポニルアミ ノ、 1, 2-ジメチル -n-プロピル力ルポニルァミノ、 2, 2-ジメチル -n-プロピル力 ルポニルァミノ、 卜ェチル -n-プロピル力ルポニルァミノ、 C-ペンチルカルポ ニルアミノ、 1 -メチル -c -プチルカルポニルアミノ、.2-メチル- c -プチルカルポ ニルァミノ、 3 -メチル -c -プチルカルポニルアミノ、 1， 2-ジメチル -C-プロピル カルボニルァミノ、 2, 3 -ジメチル- c-プロピルカルボニルァミノ、 1 -ェチル- c - プロピルカルボニルァミノ、 2-ェチル- c-プロピル力ルポニルァミノ、 n -へキ シルカルポニルァミノ、 1-メチル -n-ペンチルカルポニルアミノ、 2-メチル -n - ペンチルカルポニルアミノ、 3 -メチル -n -ペンチルカルポニルアミノ、 4-メチ ル -n-ペンチルカルポニルアミノ、 1，卜ジメチル- n -ブチルカルポニルアミノ、 1, 2-ジメチル- II-ブチルカルボニルアミノ、 1, 3-ジメチル -n-プチルカルポニル ァミノ、 2, 2 -ジメチル- n-プチルカルポニルァミノ、 2, 3 -ジメチル- n -プチルカ ルポニルァミノ、 3, 3-ジメチル -n -プチルカルポニルァミノ、 卜ェチル- n-プチ ルカルポニルァミノ、 2 -ェチル- n -プチルカルポニルァミノ、 1， 1, 2-トリメチ ル- n-プロピルカルボニルアミノ、 1, 2, 2-トリメチル- n-プロピルカルボニルァ ミノ、 卜ェチル -卜メチル -n-プロピルカルボニルァミノ、 卜ェチル -2 -メチル -n -プロピルカルボニルァミノ、 c -へキシルカルボニルァミノ、 卜メチル -C- ペンチルカルポニルァミノ、 2 -メチル- c-ペンチルカルポニルァミノ、 3-メチ ル- C-ペンチルカルポニルァミノ、 卜ェチル -C-ブチルカルポニルァミノ、 2 - ェチル -C-ブチルカルポニルアミノ、 3 -ェチル -C -プチルカルポニルアミノ、 1， 2-ジメチル- c -プチルカルポニルアミノ、 1, 3-ジメチル- c -プチルカルポニル ァミノ、 2, 2 -ジ チル- c -プチルカルポニルァミノ、 2, 3 -ジメチル- c -プチルカ ルポニルアミノ、' 2, 4-ジメチル -C-プチルカルポニルアミノ、 3, 3 -ジメチル- c - ブチルカルボニルァミノ、 卜 n-プロピル- c-プロピル力ルポニルァミノ、 2 -!^ プロピル- c-プロピル力ルポニルァミノ、卜 i -プロピル- c-プロピルカルポニル ァミノ、 2- i -プロピル- c-プロピル力ルポニルァミノ、 1 , 2, 2-トリメチル -C - プロピルカルボニルァミノ、 1 , 2, 3-トリメチル -C -プロピルカルボニルァミノ、 2, 2, 3-トリメチル -C -プロピルカルボニルアミノ、 卜ェチル -2 -メチル -c -プロ ピルカルポニルアミ.ノ、 2-ェチル -卜メチル -C-プロピル力ルポニルァミノ、 2- ェチル -2-メチル -C-プロピルカルポニルアミノ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピ ルカルポ二ルァ、ミノ、 1 ーメチル— 1 一ェチル— n —ペンチルカルポニルアミ ノ、 1 一へプチルカルポニルアミノ、 2一へプチルカルポニルアミノ、 1 - X チルー 1 , 2—ジメチル— n —プロピル力ルポニルァミノ、 1—ェチル— 2， 2 _ジメチルー n —プロピル力ルポニルァミノ、 1 —ォクチルカルポニルアミ ノ、 3—ォクチルカルポニルァミノ、 4—メチルー 3— n—へプチルカルポ二 ルァミノ、 6 —メチル— 2— n—へプチルカルポニルァミノ、 2—プロピル一
1 一 n —へプチルカルポニルアミノ、 2 , 4， 4 一 トリメチル— 1— n —ペン チルカルポニルァミノ、 1 一ノニルカルボニルァミノ、 2—ノニルカルボニル ァミノ、 2， 6 —ジメチルー 4 一 n —へプチルカルポニルァミノ、 3—ェチル - 2 , 2—ジメチル— 3— n —ペンチルカルポニルァミノ、 3 , 5， 5 — トリ メチルー 1 _ n—へキシルカルポニルァミノ、 1 —デシルカルポニルァミノ、
2 _デシルカルポニルァミノ、 4 一デシルカルポニルァミノ、 3， 7 —ジメチ ルー 1 — n—才クチルカルポニルアミノ及ぴ 3， 7—ジメチル— 3— n—ォク チルカルポニルアミノ等が挙げられる。
モノ C — i。アルキルアミノ基としては、 直鎖、 分枝及び C 。シクロア ルキルアミノ基を含んでいてもよく、 メチルァミノ、 ェチルァミノ、 n -プロピ ルァミノ、 卜プロピルァミノ、 c -プロピルァミノ、 n -プチルァミノ、 卜ブチル ァミノ、 s -プチルァミノ、 t -ブチルァミノ、 c -プチルァミノ、 卜メチル -C -プ 口ピルァミノ、 2-メチル -C -プロピルァミノ、 n -ペンチルァミノ、 卜メチル- n - プチルァミノ、 2 -メチル- n-ブチルアミソ、 3 -メチル -n-プチルァミノ、 1 , 卜 ジメチル- n-プロピルァミノ、 1 , 2-ジメチル- n-プロピルァミノ、 2， 2 ジメ -チル -η -プロピルアミソ、 1 -ェチル -η-プロピルァミノ、 c-ペンチルァミノ、 メチ ル- c-プチルァミノ、 2 -メチル -c -ブチルァミノ、 3-メチル -C-ブチルァミノ、 1, 2 -ジメチル- c-プロピルァミノ、 2, 3-ジメチル- c -プロピルァミノ、 卜ェチル' -C-プロピルァミノ、 2-ェチル -C-プロピルァミノ、 n -へキシルァミノ、 卜メチ ル- n-ペンチルァミノ、 2-メチル- n-ペンチルァミノ、 3 -メチル -n -ペンチルァ ミノ、 4 -メチル- n-ペンチルァミノ、 1,卜ジメチル- n-プチルァミノ、 し 2 -ジメ チル- n -ブチルァミノ、 1, 3-ジメチル -n -プチルァミノ、 2, 2 -ジメチル -n-プチ ルァミノ、 2, 3-ジメチル -n-ブチルァミノ、 3, 3-ジメチル- n-プチルァミノ、 1- ェチル- n -プチルァミノ、 2 -ェチル- n-ブチルァミノ、 1, 1, 2 -トリメチル -n-プ 口ピルァミノ、 1， 2, 2-トリメチル -n-プロピルァミノ、 卜ェチル -卜メチル -n- プロピルァミノ、 卜ェチル -2 -メチル -n -プロピルァミノ、 c -へキシルァミノ、
1—メチル -C-ペンチルアミノ、 2-メチル -C -ペンチルァミノ、 3 -メチル -C -ペン チルァミノ、 卜ェチル -C -プチルァミノ、 2-ェチル- c-プチルァミノ、 3 -ェチル -C-プチルァミノ、 .1, 2 -ジメチル- C-プチルァミノ、 1， 3 -ジメチル -c -プチルァ ミノ、 2， 2-ジメチル -C-プチ.ルァミノ、 2, 3-ジメチル -C-プチルァミノ、 2, 4- ジメチル -C-ブチルァミノ、 3, 3-ジメチル- c -プチルァミノ、 卜 n-プロピル - c - プロピルァミノ、 2- n-プロピル -C-プロピルァミノ、 卜 i-プロピル- c-プロピル ァミノ、 2-i-プロピル- c-プロピルァミノ、 1, 2, 2-トリメチル -C-プロピルアミ ノ、 1, 2, 3 -トリメチル -C-プロピルァミノ、 2， 2， 3-トリメチル -c -プロピルアミ ノ、 1-ェチル -2 -メチル- c -プロピルァミノ、 2-ェチル -卜メチル- c -プロピルァ ミノ、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピルァミノ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピル ァミノ、 1 —メチル一 1 —ェチル _ n —ペンチルァミノ、 1 —ヘプチルアミノ、
2 —ヘプチルァミノ、 1 —ェチル— 1 ， 2 _ジメチルー n—プロピルァミノ、 1 —ェチル一 2， 2—ジメチルー n—プロピルアミノ、 1 —ォクチルァミノ、
3 —才クチルァミノ、 4—メチルー 3 — n—ヘプチルァミノ、 6—メチルー 2 一 n—へプチルァミノ、 2 —プロピル一 1 — n—ヘプチルァミノ、 2， 4 , 4 — トリメチルー 1 — n—ペンチルァミノ、 1 ーノニルァミノ、 2—ノニルアミ ノ、 2 , 6 —ジメチルー 4一 n—へプチルァミノ、 3—ェチルー 2 , 2 —ジメ チルー 3 — n—ペンチルァミノ、 3 , 5 , 5 — トリメチル— 1 一 n—へキ -シル ァミノ、 1 一デシルァミノ、 2 —デシルァミノ、 4一デシルァミノ、 3 , 7 - ジメチル— 1一 n—ォクチルアミノ及び 3 , 7一ジメチルー 3— n—才クチル ァミノ等が挙げられる。
ジ C 。アルキルアミノ基としては、対称及び非対称を含んでいてもよい。 対称ジ C i— i。アルキルアミノ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 。シクロア ルキルアミノ基を含んでいてもよく、 ジメチルァミノ、 ジェチルァミノ、 ジ- n- プロピルァミノ、 ジ ri-プロピルアミノ、 ジ -C-プロピルァミノ、 ジ- n -ブチル ァミノ、 ジ- i -プチルァミノ、 ジ -s -プチルァミノ、 ジ- 1-プチルァミノ、 ジ -c - プチルァミノ、 - (1-メチル -C-プロピル）ァミノ、 ジ-（2-メチル -c -プロピル） ァミノ、 ジ- n-ペンチルァミノ、 ジ-（卜メチル -n-プチル）ァミノ、 ジ-（2-メチ ル- n -プチル）ァミノ、 ジ-（3-メチル -n -プチル）ァミノ、 ジ- (1,卜ジメチル- n - プロピル）ァミノ、 ジ-（ 2-ジメチル- n -プロピル）ァミノ、 ジ-（2, 2-ジメチル -n-プロピル）ァミノ、 ジ-（1-ェチル- n -プロピル）ァミノ、 ジ -C-ペンチルアミ ノ、 ジ-（1-メチル -c. -プチル）ァミノ、 ジ-（2-メチル -C-プチル）アミノ、 ジ-（3- メチル -C-プチル）ァミノ、 ジ-（1, 2 -ジメチル -c -プロピル）ァミノ、 ジ -(2, 3 - ジメチル -C-プロピル）ァミノ、 ジ- (卜ェチル -C-プロピル）ァミノ、 ジ -(2 -ェチ ル- C-プロピル）ァミノ、 ジ- n-へキシルァミノ、 ジ-（1-メチル -n-ペンチル）ァ ミノ、 ジ-（2-メチル -n-ペンチル）ァミノ、 ジ-（3-メチル- n -ペンチル）ァミノ、 ジ-（4-メチル- n-ペンチル）ァミノ、 ジ-（1, 卜ジメチル- n -プチル）ァミノ、 ジ -（1, 2-ジメチル -n-プチル）ァミノ、 ジ-（1, 3-ジメチル- n-プチル）ァミノ、 ジ - (2, 2-ジメチル -n -プチル）ァミノ、 ジ -(2， 3-ジメチル -n-プチル）ァミノ、 ジ -（3, 3-ジメチル -n -プチル）ァミノ、 ジ- (卜ェチル- n -プチル）ァミノ、 ジ-（2- ェチル -n -プチル）ァミノ、 ジ - (1, 1, 2 -トリメチル -n-プロピル）ァミノ、 ジ -（1, 2, 2-トリメチル- n-プロピル）ァミノ、 ジ-（卜ェチル -卜メチル -n-プロピ ル）ァミノ、 ジ- (卜ェチル -2 -メチル- n -プロピル）ァミノ、 ジ- c-へキシルアミ ノ、 ジ-（卜メチル -C-ペンチル）ァミノ、 ジ-（2-メチル -C-ペンチル）ァミノ、 ジ -（3-メチル -c-ペンチル）ァミノ、 ジ- (卜ェチル -C-プチル）ァミノ、 ジ-（2 -ェチ ル- c -プチル）ァミノ、 ジ-（3-ェチル -C -プチル）ァミノ、 ジ-（1, 2-ジメチル- c - プチル）ァミノ、 ジ -(1， 3-ジメチル- c -プチル）ァミノ、 ジ -(2, 2-ジメチ-ル- c - プチル）ァミノ、 ジ-（2， 3-ジメチル- c -プチル）ァミノ、 ジ -(2, 4 -ジメチル- c- プチル）ァミノ、 ジ -(3, 3 -ジメチル- c-ブチル）ァミノ、 ジ-（卜 n-プロピル - C- プロピル）ァミノ、 ジ-（2- n-プ ΰピル- C-プロピル）ァミノ、 ジ-（卜 i -プロピル -c -プロピル）ァミノ、 ジ-（2-i-プロピル- c-プロピル）ァミノ、 ジ-（1, 2, 2-トリ メチル -C-プロピル）ァミノ、 ジ-（1, 2, 3-トリメチル -C -プロピル）ァミノ、 ジ - (2, 2, 3-トリメチル -C-プロピル）ァミノ、 ジ- -ェチル- 2-メチル -C-プロピ ル）ァミノ、 ジ-（2 -ェチル -卜メチル- C-プロピル）ァミノ、 ジ-（2-ェチル- 2 -メ チル- C-プロピル）ァミノ、 ジ -(2-ェチル -3 -メチル -C-プロピル）ァミノ、 ジ—
( 1—メチル— ,1 一ェチル— n—ペンチル） ァミノ、 ジ— （ 1一へプチル） ァ ミノ、 ジー （ 2—へプチル） ァミノ、 ジー （ 1—ェチルー 1， 2—ジメチルー n一プロピル） ァミノ、 ジ一 （ 1 —ェチル— 2， 2—ジメチル— n—プロピル） ァミノ、 ジー ( 1一才クチル) ァミノ、 ジー ( 3ーォクチル) ァミノ、 ジ一 ( 4 —メチルー 3 - n一へプチル)ァミノ、 ジー ( 6ーメチルー 2 - n一へプチル) ァミノ、 ジー （ 2 _.プロピル一 1— n—へプチル） ァミノ、 ジー （ 2 , 4 , 4 — トリメチルー 1— n—ペンチル） ァミノ、 ジー （ 1 ーノニル） ァミノ、 ジー
( 2—ノニル） ァミノ、 ジ一 （ 2 , 6 -ジメチルー 4 - n一へプチル） ァミノ、 ジ一 （ 3—ェチルー 2， 2一ジメチルー 3— n一ペンチル) ァミノ、 ジ一 （ 3， 5 , 5—トリメチル一 1— n—へキシル） ァミノ、 ジ一 （ 1 一デシル） ァミノ、 ジ一 （ 2—デシル） ァミノ、 ジ一 （ 4一デシル） ァミノ、 ジ一 （ 3 , 7—ジメ チルー l— n—才クチル） ァミノ及びジー （ 3， 7—ジメチルー 3— n—ォク チル） アミノ等が挙げられる。
非対称ジ C — 。アルキルアミノ基としては、 直鎖、 分枝及び C 3— 1 Qシク 口アルキルアミノ基を含んでいてもよく、（メチル、ェチル）ァミノ、 （メチル、 n-プロピル） ァミノ、 （メチル、 卜プロピル） ァミノ、 （メチル、 c-プロピル） ァミノ、 （メチル、 n -プチル） ァミノ、 （メチル、 i -ブチル） ァミノ、 （メチル、 s -ブチル） ァミノ、 （メチル、 t-プチル） ァミノ、 （メチル、 n -ペンチル） アミ ノ、 （メチル、 c-ペンチル） ァミノ、 （メチル、 n -へキシル） ァミノ、 （メチル、 c -へキシル） ァミノ、 （ェチル、 n-プロピル） ァミノ、 （ェチル、 i -プロピル） ァミノ、 （ェチル、 c-プロピル） ァミノ、 （ェチル、 n-プチル） ァミノ、—（ェチ ル、 i -プチル） ァミノ、 （ェチル、 s -プチル） ァミノ、 （ェチル、 t -プチル） ァ ミノ、 （ェチル、 n-ペンチル） ァミノ、 （ェチル、 C-ペンチル） ァミノ、 （ェチ ル、 n-へキシル） ァミノ、 （ェチル、 c-へキシル） ァミノ、 （n -プロピル、 i -' プロピル） ァミノ、 （n -プロピル、 c -プロピル） ァミノ、 （n -プロピル、 n - ブチル） ァミノ、,（n -プロピル、 i -ブチル） ァミノ、 （n -プロピル、 s-ブチル） ァミノ、 （n -プロピル、 t-ブチル） ァミノ、 （n -プロピル、 n-ペンチル） アミ ノ、 （ n -プロピル、 C-ペンチル）ァミノ、 （n -プロピル、 n -へキシル）ァミノ、
( n -プロピル、 C-へキシル） ァミノ、 （i -プロピル、 C-プロピル） ァミノ、 （i - プロピル、 n -ブテル）ァミノ、 （i -プロピル、 i -プチル）ァミノ、 （i -プロピル、 s -プチル） ァミノ、 （卜プロピル、 t -プチル） ァミノ、 （卜プロピル、 n -ペンチ ル） ァミノ、 （i -プロピル、 c-ペンチル） ァミノ、 ( i -プロピル、 n-へキシル） ァミノ、 ( i -プロピル、 c-へキシル）ァミノ、 ( c -プロピル、 n-ブチル）ァミノ、
( c -プロピル、 i -プチル) ァミノ、 （c-プロピル、 s -ブチル) ァミノ、 ( c -プロ ピル、 卜プチル） ァミノ、 （C-プロピル、 n-ペンチル） ァミノ、 （c-プロピル > C-ペンチル） ァミノ、 （c-プロピル、 n -へキシル） ァミノ、 （C-プロピル、 c - へキシル） ァミノ、 （n -ブチル、 i -プチル） ァミノ、 ( n -ブチル、 s -プチル） ァ ミノ、 （n-ブチル、 t -プチル） ァミノ、 （n-プチル、 n -ペンチル） ァミノ、 （n- ブチル、 c -ペンチル) ァミノ、 （n -プチル、 n -へキシル) ァミノ、 ( n-プチル、 c -へキシル） ァミノ、 （i -プチル、 s -プチル） ァミノ、 （i -ブチル、 t -プチル） ァミノ、 （i -プチル、 n-ペンチル） ァミノ、 （卜プチル、 c -ペンチル） ァミノ、
( i -ブチル、 n-へキシル） ァミノ、 （卜ブチル、 c-へキシル） ァミノ、 （s -ブチ ル、 t -プチル） ァミノ、 （s-プチル、 n -ペンチル） ァミノ、 （s-プチル、 c -ペン チル） ァミノ、 （s -プチル、 n-へキシル） ァミノ、 （s -プチル、 c-へキシル） ァ ミノ、 （卜ブチル、 n-ペンチル） ァミノ、 （t -プチル、 C-ペンチル） ァミノ、 （t - プチル、 n-へキシル）ァミノ、 （t -ブチル、 C-へキシル）ァミノ、 （n -ペンチル、 c -ペンチル） ァミノ、 （n-ペンチル、 n-へキシル） ァミノ、 （n -ペンチル、 c - へキシル） ァミノ、 （c -ペンチル、 n-へキシル） ァミノ、 （c -ペンチル、 C-へキ シル） ァミノ、 （n-へキシル、 c -へキシル） ァミノ、 （メチル、 n -へプチル） ァミノ、 （メチル、. n-ォクチル）アミノ、 （メチル、 n-ノナニル）ァミノ、…（メチ ル、 n -デシル）ァ'ミノ、 （ェチル、 n -へプチル） ァミノ、 （ェチル、 n-ォクチル） ァミノ、 （ェチル、 n-ノナニル）ァミノ及び（ェチル、 n-デシル）ァミノ等が挙げ られる。
C 。アルキルアミノカルポニル基としては、 直鎖、 '分枝及び C 3 1 0シ クロアルキルアミノカルボ二ル基を含んでいてもよく、メチルァミノカルボ二 ル、 ェチルァミノ力ルポニル、 n -プロピルアミノカルポニル、 i -プロピルアミ ノカルボニル、 c -プロピルアミノカルボニル、 n-プチルァミノカルボニル、 卜 プチルァミノ力ルポニル、 S -プチルァミノ力ルポニル、 t -プチルァミノカルボ ニル、 c -ブチルァミノ力ルポニル、 卜メチル -C -プロピルアミノカルポニル、 2 -メチル -c -プロピルアミノカルポニル、 n -ペンチルァミノカルボニル、 卜メ チル- n-プチルァミノカルボニル、 2-メチル -n-プチルァミノ力ルポニル、 3 - メチル -n-ブチルアミノカルボニル、 1 , ,1 -ジメチル -n-プロピルアミノカルボ二 ル、 1 , 2-ジメチル -n -プロピルアミノ力ルポニル、 2， 2-ジメチル -n-プロピルァ ミノカルボニル、 卜ェチル -n -プロピルアミノカルポニル、 C -ペンチルァミノ カルボニル、 1 -メチル- c -プチルァミノ力ルポニル、 2 -メチル -C -プチルァミノ カルボニル、 3-メチル -C -プチルァミノカルボニル、 1 , 2-ジメチル- C -プロピル アミノカルポニル、 2, 3-ジメチル- C -プロピルアミノカルボニル、 1 -ェチル - c - プロピルアミノカルポニル、 2-ェチル- c -プロピルアミノカルポニル、 n-へキ シルァミノ力ルポニル、 卜メチル -n-ペンチルァミノ力ルポニル、 2-メチル -n- ペンチルァミノ力ルポニル、 3-メチル -n -ペンチルァミノ力ルポニル、 4-メチ ル -n-ペンチルアミノカルポニル、 1，卜ジメチル- n-ブチルアミノカルボニル、 1 , 2 -ジメチル- n-ブチルアミノカルボニル、 1 , 3-ジメチル- n-ブチルアミノカル ボニル、 1 2-ジメチル- n-プチルァミノ力ルポニル、 2, 3 -ジメチル -n-プチルァ ミノカルボニル、 3, 3-ジメチル- n-プチルァミノカルボニル、 卜ェチル -n-プチ ルァミノ力ルポニル、 2 -ェチル- n -ブチルァミノ力ルポニル、 1 , 1 , 2-トリメチ ル -n -プロピルアミノカルボニル、 1 , 2, 2 -トリメチル -n -プロピルアミノカルボ ニル、 卜ェチル -卜メチル -n-プロピルアミノカルボニル、 卜ェチル -2-メチル - n -プロピルアミノカルポニル、 c -へキシルァミノ力ルポニル、 .1 -メチル- C - ペンチルアミノカルボニル、 2-メチル- c -ペンチルアミノカルポ二ル、— 3 -メチ ル- c -ペンチルァミノ力ルポニル、 卜ェチル- c-ブチルァミノカルボニル、 2- ェチル -c -ブチルアミノ力ルポニル、 3 -ェチル -c -ブチルアミノカルポニル、 1, 2-ジメチル- c-プチルアミノカルポニル、 1, 3 -ジメチル- c -プチルアミノカル ボニル、 2, 2-ジメチル -C -プチルァミノカルボニル、 2, 3-ジメチル- c -プチルァ ミノ力ルポニル、 · 2， 4 -ジメチル- C-ブチルアミノカルポニル、 3, 3-ジメチル- c - プチルァミノカルボニル、 卜 n-プロピル- C -プロピルアミノカルボニル、 2 - n - プロピル- c -プロピルアミノカルポニル、卜 i -プロピル- C -プロピルアミノカル ポニル、 2 - i -プロピル- c -プロピルアミノカルボニル、 1 , 2, 2 -トリメチル- C - プロピルアミノ、力ルポニル、 1, 2, 3-トリメチル- C-プロピルアミノカルポニル、 2, 2, 3-トリメチル -C -プロピルアミノカルボニル、 卜ェチル- 2-メチル- c -プロ ピルアミノカルポニル、 2 -ェチル -卜メチル- c-プロ.ピルアミノカルポニル、 2 - ェチル -2-メチル -C-プロピルアミノ力ルポニル、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピ ルァミノカルボニル、 1—メチルー 1ーェチルー n —ペンチルァミノ力ルポ二 ル、 1—ヘプチルァミノ力ルポ: ϋル、 2—ヘプチルアミノカルボニル、 1 ーェ チル— 1 , 2—ジメチル— η —プロピルアミノカルポニル、 1 一ェチル— 2 , 2—ジメチルー η —プロピルアミノカルポニル、 1 一才クチルァミノ力ルポ二 ル、 3—才クチルァミノ力ルポニル、 4—メチルー 3— η —ヘプチルァミノ力 ルポニル、 6 —メチル— 2— η —ヘプチルァミノ力ルポニル、 2—プロピル— 1 一 η—へプチルァミノ力ルポニル、 2 , 4 , 4 — トリ チル— 1 一 η —ペン チルァミノ力ルポニル、 1ーノニルァミノ力ルポニル、 2—ノニルァミノカル ボニル、 2 , 6 —ジメチル— 4— η —ヘプチルァミノ力ルポニル、 3 —ェチル 一 2， 2 —ジメチルー 3— η —ペンチルァミノ力ルポニル、 3 , 5， 5 — トリ メチルー 1— η—へキシルァミノ力ルポニル、 1 —デシルァミノ力ルポニル、 2 —デシルァミノ力ルポニル、 4 一デシルァミノ力ルポニル、 3 , 7 —ジメチ ルー 1 一 η—才クチルァミノ力ルポニル、 及び 3 , 7—ジメチル— 3— η —ォ クチルアミノカルポニル等が挙げられる。
。ジアルキルアミノカルポニル基としては、 対称及び非対称を含んで いてもよい。 対称 C i—ェ。ジアルキルアミノカルボニル基としては、 直鎖、 分 枝及び C 3—ェ。シク口アルキルアミノカルボ二ル基を含んでいてもよく、 - ジメ チルァミノ力ルポニル、 ジェチルァミノ力ルポニル、 ジ -II -プロピルアミノカ ルポニル、ジ- i -プロピルアミノカルポニル、ジ- c -プロピルアミノカルボニル、 ジ- n -プチルァミノ力ルポニル、 ジ -i -プチルァミノ力ルポニル、 ジ- s -プチル' ァミノカルボニル、 ジ -t -プチルァミノカルボニル、 ジ- c -プチルァミノカルボ ニル、 ジ-（卜メチル -C-プロピル）アミノカルポニル、 ジ-（2-メチル -C-プロピ ル）ァミノカルボニル、 ジ- n-ペンチルァミノカルボニル、 ジ-（卜メチル- n -ブ チル）アミノカルポニル、 ジ-（2-メチル -n -プチル）アミノカルポニル、 ジ-（3- メチル -n-プチル）アミノカルポニル、ジ-（1，卜ジメチル- n-プロピル）アミノカ ルポニル、 ジ -(1, 2-ジメチル- n-プロピル）ァミノカルボニル、 ジ-（2, 2-ジメチ ル- n -プロピル）ァミノ力ルポニル、ジ- (卜ェチル -n-プロピル）ァミノカルポ二 ル、 ジ- c-ペンチルァミノ力ルポニル、 ジ-（卜メチル -C-プチル）アミノカルポ ニル、 ジ-（2-メチル -C-プチル）アミノカルポニル、 ジ-（3-メチル -C-プチル） ァミノカルボニル、 ジ-（1, 2-ジメチル- c-プロピル）アミノカルポニル、 ジ - (2, 3-ジメチル -C-プロピル）アミノカルポニル、 ジ- (卜ェチル -c-プロピル） アミノカルポニル、 ジ - (2-ェチル -C-プロピル）ァミノカルボニル、 ジ- n-へキ シルァミノ力ルポニル、 ジ-（1-メチル -n-ペンチル）アミノカルポニル、 ジ- (2- メチル -n-ペンチル）アミノカルポニル、ジ - (3-メチル ペンチル）アミノカル ポニル、 ジ - (4-メチル -n-ペンチル）アミノカルポニル、 ジ-（1,卜ジメチル -n- プチル）アミノカルポニル、 ジ-（1, 2-ジメチル- n -プチル）アミノカルポニル、 ジ _(1， 3-ジメチル -n -プチル）アミノカルポニル、ジ-（2， 2-ジメチル- n -プチル） アミノカルポニル、 ジ-（2， 3-ジメチル -n-プチル）アミノカルポニル、 ジ-（3, 3- ジメチル- n -プチル）ァミノカルボニル、ジ-（卜ェチル -n-ブチル）ァミノカルボ ニル、 ジ - (2-ェチル プチル）ァミノカルボニル、 ジ-（1, 1， 2-トリメチル- n- プロピル）アミノカルポニル、 ジ-（1, I、 2-トリメチル- n -プロピル）アミノカル ポニル、 ジ-（卜ェチル -卜メチル -n-プロピル）ァミノカルボニル、 ジ-（卜ェチ ル- 2 -メチル - n-プロピル）ァミノカルポニル、ジ- c -へキシルアミノカルボニル、 ジ- (卜メチル -C-ペンチル）アミノカルポニル、ジ -(2-メチル -C-ペンチル）アミ ノカルポニル、ジ -(3-メチル -c -ペンチル）アミノカルポニル、ジ-（卜ェチル -c - プチル)アミノ-カルポニル、ジ-（2-ェチル -C -プチル）アミノカルポ二-ル、—ジ-— - ェチル -C-プチル'）アミノカルポニル、ジ-（1, 2-ジメチル- c -ブチル）アミノカル ポニル、ジ-（1, 3-ジメチル -C-プチル）ァミノカルポニル、ジ-（2, 2-ジメチル -C- プチル)アミノカルポニル、 ジ -(2, 3 -ジメチル- c -ブチル）アミノカルポニル、 ジ-（2， 4-ジメチル -c -プチル）ァミノカルポニル、ジ-（3, 3-ジメチル- c -プチル） ァミノカルボニル、 ジ- (卜 n-プロピル- c -プロピル）アミノカルポニル、 ジ -（2- n-プロピル- C-プロピル）アミノカルポニル、 ジ プロピル- C-プロピ ル）アミノカルポニル、 ジ-（2 - i-プロピル- C-プロピル）アミノカルポニル、 ジ -（1, 2, 2-トリメチル -c-プロピル）アミノカルポニル、 ジ-（1, 2, 3-トリメチル - C-プロピル）ァ、ミノカルポニル、ジ-（2, .2, 3-トリメチル -C-プロピル）アミノカ ルポニル、 ジ- (卜ェチル -2-メチル -C-プロピル）ァミノカルボニル、 ジ-（2 -ェ チル-卜メチル -C-プロピル）アミノカルポニル、 ジ-（2-ェチル -2-メチル -c -プ 口ピル）アミノカルポニル、ジ-（2-ェチル -3-メチル- C-プロピル)ァミノ力ルポ ニル、 ジー ( 1 —メチル— 1一ェチル— n—ペンチル) アミノカルポニル、 ジ - ( 1 —へプチル） .ァミノカルボニル、 ジ— （ 2—へプチル） アミノカルポ二 ル、ジ—（ 1 _ェチル— 1， 2—ジメチルー n—プロピル）アミノカルポニル、 ジー （ 1 —ェチルー 2， 2—ジメチルー n—プロピル） アミノカルポニル、 ジ 一 （ 1 一才クチル） ァミノカルボニル、 ジー （ 3—才クチル） アミノカルポ二 ル、 ジー （4 _メチル— 3— n—ヘプチル） アミノカルポニル、 ジー （ 6—メ チル— 2— n—ヘプチル） アミノカルボニル、 ジ— （ 2—プロピル一 1 _ n— ヘプヂル） ァミノカルボニル、 ジー （ 2 , 4， 4— トリメチル _ 1 一 n—ペン チル） アミノカルポニル、 ジ— （ 1 —ノニル） アミノカルポニル、 ジ— （ 2— ノニル） アミノカルポニル、 ジー （ 2， 6—ジメチルー 4一 n—ヘプチル） ァ ミノ力ルポニル、 ジー （ 3—ェチルー 2 , 2—ジメチルー 3— n—ペンチル） アミノカルポニル、 ジー （ 3 , 5， 5—トリメチルー 1 — n—へキシル） アミ ノカルポニル、 ジー （ 1—デシル） ァミノカルボニル、 ジー （2—デシル） ァ ミノカルボニル、 ジー （4一デシル） ァミノカルボニル、 ジ一 （ 3， 7—ジメ チルー 1一 n—ォクチル） ァミノカルボニル、 及びジー （ 3 , 7—ジメチル— 3— n—才クチル） ァミノカルポニル等が挙げられる。
非対称 C 。ジアルキルアミノカルポニル基としては、 直鎖、 分枝-及び C 3— 。シク口アル'キルアミノカルボ二ル基を含んでいてもよく、 （メチル、 ェチ ル） ァミノカルボニル、 （メチル、 n-プロピル） アミノカルポニル、 （メチル、 i -プロピル） アミノカルポニル、 （メチル、 C-プロピル） アミノカルポニル、
(メチル、 n -ブチル） アミノカルポニル、 （メチル、 i -プチル） アミノカルポ ニル、 （メチル、 s -プチル） ァミノカルボニル、 （メチル、 t-プチル） アミノカ ルポニル、 （メチル、 n-ペンチル） ァミノカルボニル、 （メチル、 C-ペンチル） アミノカルポニル、 - (メチル、 n-へキシル） アミノカルポニル、 （メチル、 c - へキシル） アミノカルポニル、 （ェチル、 n -プロピル） アミノカルポニル、 （ェ チル、 i -プロピル） アミノカルポニル、 （ェチル、 C-プロピル） アミノカルポ ニル、 （ェチル、 n -プチル） アミノカルポニル、 (ェチル、 i -ブチル) アミノカ ルポニル、 （ェチル、 S-ブチル） アミノカルポ二ル、，（ェチル、 t-ブチル） アミ ノカルポニル、 （ェチル、 n-ペンチル） アミノカルポニル、 （ェチル、 C-ペンチ ル） アミノカルポニル、 (ェチル、 n -へキシル) アミノカルポニル、 （ェチル、 c -へキシル) アミノカルポニル、 （n -プロピル、 i -プロピル) ァミノカルボ二 ル、 （n -プロピル、 c-プロピル） アミノカルポニル、 （n -プロピル、 n -プチ ル） アミノカルポニル、 （n -プロピル、 i -ブチル） ァミノカルボニル、 （n - プロピル、 s -プチル） アミノカルポニル、 （n -プロピル、 卜ブチル） アミノカ ルポニル、 （n -プロピル、 11-ペンチル） アミノカルポニル、 （n -プロピル、 c - ペンチル）アミノカルポニル、 （n -プロピル、n-へキシル）アミノカルポニル、
( n -プロピル、 C-へキシル） アミノカルポニル、 （i-プロピル、 C-プロピル） アミノカルポニル、 （i-プロピル、 n -プチル）アミノカルポニル、 （i-プロピル、 i -プチル） アミノカルポニル、 （i-プロピル、 s-プチル） アミノカルポニル、
( i -プロピル、 t -プチル） アミノカルポニル、 （i-プロピル、 n-ペンチル） ァ ミノ力ルポニル、 （i -プロピル、 C-ペンチル）アミノカルポニル、 （i -プロピル、 n -へキシル） アミノカルポニル、 （卜プロピル、 C-へキシル） アミノカルポ二 ル、 （C-プロピル、 n-ブチル） アミノカルポニル、 （C-プロピル、 i -プチル） ァ ミノカルボニル、 （c-プロピル、 s -プチル） ァミノカルボニル、 （c-プロピル、 卜ブチル） アミノカルポニル、 （C-プロピル、 n-ペンチル） アミノカルボニル、
( c -プロ.ピル、 c-ペンチル） アミノカルポニル、 （C-プロピル、 n-へキシル） アミノカルポニル、 （C-プロピル、 c -へキシル）アミノカルポニル、 （n-ブチル、 i -プチル） ァミノカルボニル、 （n-プチル、 s-プチル） ァミノカルボニル、 （n- ブチル、 卜ブチル） アミノカルポニル、 （n-プチル、 n-ペンチル） ァミノカル ボニル、 （n-プチル、 c-ペンチル） アミノカルポニル、 （n-プチル、 n-へキシル） アミノカルポニル、 （n -プチル、 C -へキシル） アミノカルポニル、 （卜プチル、 s -プチル） アミノカルポニル、 （i -プチル、 t -プチル） アミノカルポニル、 （i - ブチル、 n-ペンチル.） アミノカルポニル、 （i -ブチル、 c-ペンチル） アミノカ ルポニル、 （i -プチル、 n-へキシル） アミノカルポニル、 （卜ブチル、 c-へキシ ル）ァミノカル ニル、 （s -プチル、 t -プチル）アミノカルポニル、 （s-プチル、 n -ペンチル） ァミノガルボニル、 （s -プチル、 C -ペンチル） アミノカルポニル、
( s -ブチル、 n-へキシル） アミノカルポニル、 （S -プチル、 C -へキシル） アミ ノカルポニル、 （卜プチル、 n -ペンチル） ァミノカルボニル、 （卜プチル、 c - ペンチル） アミノカルポニル、 （t -プチル、 n-へキシル） アミノカルポニル、
(卜ブチル、 C -へキシル） アミノカルポニル、 （n-ペンチル、 C -ペンチル） ァ ミノカルボニル、 （n-ペンチ.ル、 n-へキシル）アミノカルポニル、 （n-ペンチル、 c -へキシル） アミノカルポニル、 （C -ペンチル、 n-へキシル） アミノカルポ二 ル、 （C -ペンチル、 C -へキシル） ァミノカルボニル、 （n-へキシル、 C -へキシ ル） ァミノカルボニル、 (メチル、 n -へプチル) アミノカルポニル、 （メチル、 n -ォクチル）アミノカルポニル、 （メチル、 n-ノナニル）アミノカルポニル、 （メ チル、n-デシル）アミノカルポニル、 （ェチル、 n-ヘプチル）アミノカルポニル、 (ェチル、 n -才クチル）アミノカルポニル、 （ェチル、 n-ノナニル）ァミノカルボ ニル、 及ぴ（ェチル、 n-デシル）アミノカルポニル等が挙げられる。
C i _ 6アルキルアミノスルホニル基としては、 直鎖、 分枝及び C 3 _ 6シクロ アルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよく、 メチルアミノスルホニル、 ェチルアミノスルホニル、 n-プロピルアミノスルホニル、 i -プロピルアミノス ルホニル、 c-プロピルアミノスルホニル、 n -ブチルアミノスルホニル、 i -ブチ ルアミノスルホニル、 S -ブチルアミノスルホニル、 t -プチルアミノスルホニル、 c -ブチルアミノスルホニル、 卜メチル- C -プロピルアミノスルホニル、 2 -メチ ル- C-プロピルアミノスルホニル、 n -ペンチルアミノスルホニル、 卜メチル- n - ブチルアミノスルホニル、 2-メチル- n -ブチルアミノスルホニル、 3-メチル -n - プチルアミノスルホニル、 1，卜ジメチル- n-プロピルアミノスルホニル、 1, 2- ジメチル- n -プロピルアミノスルホニル、 2, 2 -ジメチル- n -プロピルアミノスル ' ホニル、 卜ェチル -n-プロピルアミノスルホニル、 c -ペンチルアミノスルホニ ル、 卜メチル -C-プチルアミノスルホニル、. 2 -メチル- c-ブチルアミノスルホニ ル、 3-メチル -C-ブチルアミノスルホニル、 1, 2-ジメチル- c -プロピルアミノス ルホニル、 2, 3-ジメチル -C-プロピルアミノスルホニル、 卜ェチル- C-プロピル アミノスルホニル、 2-ェチル -C-プロピルアミノスルホニル、 n-へキシルアミ ノスルホニル、 、1-メチル -n-ペンチルアミノスルホニル、 2-メチル -n-ペンチル アミノスルホニル、 3-メチル -n-ペンチルアミノスルホニル、 4-メチル- n-ペン チルアミノスルホニル、 1,卜ジメチル -n-プチルアミノスルホニル、 1, 2-ジメ チル- n-ブチルアミノスルホニル、 1， 3 -ジメチル- n -ブチルアミノスルホニル、 2, 2-ジメチル -n -ブチルアミノスルホニル、 2, 3-ジメチル- n -ブチルアミノスル ホニル、 3, 3-ジメチル- n -プチルアミノスルホニル、 1 -ェチル -n-プチルアミノ スルホニル、 2-ェチル -n-ブチルアミノスルホニル、 1, 1, 2-トリメチル -n-プロ ピルアミノスルホニル、 1, 2, 2-トリメチル- n-プロピルアミノスルホニル、 1- ェチル -1 -メチル -n-プロピルアミノスルホニル、 1 -ェチル -2-メチル- n-プロピ ルアミノスルホニル、 c -へキシルアミノスルホニル、 1-メチル -C-ペンチルァ ミノスルホニル、 2-メチル -C-ペンチルアミノスルホニル、 3-メチル -C-ペンチ ルアミノスルホニル、 卜ェチル -C -ブチルアミノスルホニル、 2-ェチル -C -プチ ルアミノスルホニル、 3-ェチル -C-ブチルアミノスルホニル、 1, 2-ジメチル- C- ブチルアミノスルホニル、 1, 3 -ジメチル -C-プチルアミノスルホニル、 2, 2 -ジ メチル- c -ブチルアミノスルホニル、 2， 3-ジメチル- c -ブチルアミノスルホニル、 2, 4-ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 3, 3 -ジメチル- c-ブチルアミノスル ホニル、 卜 n-プロピル- c-プロピルアミノスルホニル、 2- n-プロピル- C-プロピ ルアミノスルホニル、 卜 i-プロピル- C-プロピルアミノスルホニル、 2-i-プロ ピル- c -プロピルアミノスルホニル、 1, 2, 2-トリメチル -C-プロピルアミノスル ホニル、 1, 2, 3-トリメチル -C-プロピルアミノスルホニル、 2, 2, 3-トリメチル -C-プロピルアミノスルホニル、 卜ェチル -2-メチル -C-プロピルアミ-ノス-ルホ ニル、 2-ェチル -卜メチル -C-プロピルアミノスルホニル、 2-ェチル -2-メチル -c -プロピルアミノスルホニル及び 2-ェチル -3-メチル -C -プロピルアミノスル ホニル等が挙げられる。
C i— i。アルキルアミノスルホニル基としては直鎖、 分枝及び C s— i。シク 口アルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよく、 上記に加え、 1—メチル 一 1 一ェチル— n—ペンチルアミノスルホニル、 1一へプチルアミノスルホニ ル、 2—へプチルァ.ミノスルホニル、 1—ェチル— 1 , 2—ジメチルー n—プ 口ピルアミノスルホニル、 1 一ェチル— 2 , 2—ジメチルー n—プロピルアミ ノスルホニル、、1 ーォクチルアミノスルホニル、 3 —ォクチルアミノスルホニ ル、 4ーメチルー 3— n—へプチルアミノスルホニル、 6 —メチルー 2— n— ヘプチルアミノスルホニル、 2—プロピル一 1 一 n —ヘプチルアミノスルホニ ル、 2， 4， 4 — トリメチル _ 1— n—ペンチルアミノスルホニル、 1—ノニ ルアミノスルホニル、 2 一ノニルアミノスルホニル、 2 , 6—ジメチルー 4 一 n—ヘプチルアミノスルホニル、 3—ェチル— 2， 2—ジメチル— 3— n—ぺ ンチルアミノスルホニル、 3， 5， 5 — トリメチルー 1 — n—へキシルァミノ スルホニル、 1 一デシルアミノスルホニル、 2—デシルアミノスルホニル、 4 一デシルアミノスルホニル、 3， 7 —ジメチルー 1 一 n—才クチルアミノスル ホニル、 3， 7—ジメチルー 3— n —ォクチルアミノスルホニル、 c-ヘプチル アミノスルホニル、 c -ォクチルアミノスルホニル、 卜メチル -C -へキシルアミ ノスルホニル、 2 -メチル -C -へキシルアミノスルホニル、 3-メチル- C -へキシル アミノスルホニル、 1 , 2-ジメチル- c -へキシルアミノスルホニル、 卜ェチル - C - へキシルアミノスルホニル、 卜メチル- c-ペンチルアミノスルホニル、 2-メチ ル - C -ペンチルアミノスルホニル及び 3-メチル - C -ペンチルアミノスルホニル 等が挙げられる。
保護された水酸基における保護基としては、 - 4アルコキシメチル基 （例 えば MOM : メ トキシメチル、 MEM : 2—メ トキシェトキシメチル、 エトキシメチ ル、 n-プロボキシメチル、 i -プロボキシメチル、 n-ブトキシメチル、 iBM： ィ ソプチルォキシメチル、 B丽： t —ブトキシメチル、 POM： ピバロイルォキシメ チル及び SEM : トリメチルシリルエトキシメチル等が挙げられ、 好-ましくは —2アルコキシメチル基等が挙げられる）、 ァリールォキシメチル基 （例えば BOM： ベンジルォキシメチル、 PMBM： p —メ トキシベンジルォキシメチル及び p-AOM： P-ァニシルォキシメチル等が挙げられ、 好ましくはベンジルォキシメ ■ チル等が挙げられる）、 4アルキルアミノメチル基 （例えばジメチルアミノ メチル）、 置換ァセタミ ドメチル基 （例えば Acm : ァセタミ ドメチル及び Tacm : トリメチルァセタミ ドメチル等が挙げられる）、 置換チオメチル基 （例えば MTM： メチルチオメチル、 PTM： フエ二ルチオメチル、 B t m： ベンジルチオメチ ル等が挙げられる）、 力ルポキシル基、 _ 7ァシル基 （例えばホルミル、 ァセ チル、 フルォロ、ァセチル、 ジフルォロアセチル、 トリフルォロアセチル、 クロ ロアセチル、 ジクロロアセチル、 トリクロロアセチル、 プロピオニル、 Pv： ピ バロイル及びチグロイル等が挙げられる）、 ァリ一ルカルポニル基 (例えばべ ンゾィル、 p —ブロモベンゾィル、 ρ—ニトロべンゾィル、 2， 4ージニトロ ベンゾィル、 ベンゾィルホルミル、 ベンゾィルプロピオニル、 フエニルプロピ ォニル等が挙げられる）、 —4アルコキシカルボニル基 （例えばメ トキシカル ポニル、 エトキシカルポニル、 n-プロポキシ力ルポニル、 i -プロポキシカルボ ニル、 n -ブトキシカルポニル、 i 一ブトキシカルボニル、 B0C： t 一ブトキシ 力ルポニル、 A0C： t -アミルォキシカルポニル、 V0C： ビニルォキシ力ルポ二 ル、 A0C： ァリルォキシカルボニル、 Te oc： 2— (トリメチルシリル) ェトキ シカルポニル、 Troc： 2， 2， 2— トリクロ口エトキシカルポニル等が挙げら れ、 好ましくは B0C等が挙げられる）、 ァリールォキシカルポニル基 （例えば Z： ベンジルォキシカルポニル、 p —ニトロべンジルォキシカルボニル、 M0Z： p ーメ トキシベンジルォキシカルポニル等が挙げられる）、 C i - 4アルキルアミノ 力ルポニル基 （例えばメチルカルバモイル、 Ec： ェチルカルバモイル、 n-プロ ピルカルパモイル等が挙げられる）、 ァリールアミノカルポニル基 （例えばフ ェニルカルバモイル等が挙げられる）、 トリアルキルシリル基 （例えば TMS : ト リメチルシリル、 TES： トリェチルシリル、 T IPS： トリイソプ口ピルシリル、 DE IPS： ジェチルイソプロビルシリル、 DMIPS： ジメチルイソプロビルシリル、 DTBMS： ジ— t—プチルメチルシリル、 IPDMS： イソプロピルジメチルシリル、 TBDMS： t—プチルジメチルシリル、 TDS：テキシルジメチルシリル、 等が挙げ られ、 好ましくは t 一プチルジメチルシリル等が挙げられる）、 トリアルキル ァリールシリル基 （例えば DPMS： ジフエニルメチルシリル、 TBDPS： t —プチ ルジフエニルシリル、 TBMPS： t —プチルジメ トキシフエニルシリル、 TPS : ト リフエニルシリル等が挙げられる）、 アルキルスルホニル基 （例えば Ms : メタ ンスルホニル、 エタンスルホニル等が挙げられる） 及びァリ一ルスルホニル基 (例えばベンゼンスルホニル、 Ts： P-トルエンスルホニル、 P-クロ口ベンゼン スルホニル、 MBS': p-メ トキシベンゼンスルホニル、 m-ニトロベンゼンスルホ ニル、 0-ニトロベンゼンスルホニル、 p -二トロベンゼンスルホニル、 2， 4 - 二ト口ベンゼン、スルホニル、 iMds： 2 , 6 —ジメ トキシ— 4一メチルベンゼン スルホニル、 Mds : 2 , 6 —ジメチルー 4 —メ トキシベンゼンスルホニル、 Mtb： 2， 4 , 6 — トリメ トキシベンゼンスルホニル、 M ： 2， 3 , 5 , 6 —テト ラメチルー 4ーメ トキシベンゼンスルホニル、 Mtr : 2， 3， 6 —トリメチル — 4ーメ トキシベンゼンスルホニル、 Mts ： 2， 4， 6 —トリメチルベンゼン スルホニル、 Pme： ペンタメチルベンゼンスルホニル、 等が挙げられる） 等が 挙げられる。
また、その他に、 1-メチル -卜メ トキシェチル基、 1-エトキシェチル基、 2, 2, 2- トリクロ口ェチル基、 2-トリメチルシリルェトキシ基、 t-プチル基、ァリル基、 ベンジル基、 P-メ トキシベンジル基、 2, 4 -ジニトロフエニル基、 p -クロロフエ ニル基、 P-メ トキシフエ二ル基、 テトラヒドロビラ二ル基、 テトラヒドロフラ ニル基等が挙げられる。
置換基 R 1の好ましい具体例としては、 下記に記載の置換基で任意に置換さ れたフエニル基、 チェニル基 （ 2 —チェニル基、 3 —チェニル基）、 フリル基 ( 2 —フリル基、 3 —フリル基）、 ピリダジニル基 （ 3 —ピリダジニル基、 4 一ピリダジニル基）、 ピリジル基 （ 2 —ピリジル基、 3 —ピリジル基、 4ーピ リジル基）、 キノリル基（ 2 —キノリル基、 3—キノリル基、 4—キノリル基、 5 —キノリル基、 6 —キノリル基、 7—キノリル基、 8—キノリル基） 及びィ ソキノリル基 （ 1 —イソキノリル基、 3 _イソキノリル基、 4 _イソキノリル 基、 5—イソキノリル基、 6 —イソキノリル基、 7—イソキノリル基、 8—ィ ソキノリル基） が挙げられる。
置換基： C 1 Dアルキル基、 ハロゲン原子、 八ロゲン原子で置換された C 1 0 アルキル基、 ニトロ基、 アミノ基、 Cト^アルキル基で置換されたァミノ基、 C卜10アルキルカルポニル基で置換されたアミノ基、 C woアルキル基で置換さ れたチオール基、 C woアルキルカルボニル基で置換されたチォ一ル基、 水酸 基、 C i— 6アルコキシ基、 ハロゲン原子で置換された C アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C ,-10アルコキシ力ルポニル基及び C woァ ルキルカルポニル基.。
特に好ましい R 1の具体例としては、 下記に記載の置換基で任意に置換され たフエニル基、 テェニル基 （ 2 —チェニル基、 3 —チェニル基）、 フリル基 （ 2 —フリル基、 3 _フリル基）、 ピリダジニル基 （ 3—ピリダジニル基、 4—ピ リダジニル基）、 ピリジル基 （ 2 —ピリジル基、 3 —ピリジル基、 4 —ピリジ ル基）、 キノリル基 （2 —キノリル基、 3—キノリル基、 4—キノリル基、 5 —キノリル基、 6—キノリル基、 7—キノリル基、 8—キノリル基） 及ぴイソ キノリル基（ 1—イソキノリル基、 3—イソキノリル基、 4—イソキノリル基、 5—イソキノリル基、 6—イソキノ リル基、 7—イソキノリル基、 8—イソキ ノリル基） が挙げられる。
置換基： メチル基、 t —ブチル基、 トリフルォロメチル基、 塩素原子、 フッ 素原子、 臭素原子、 トリフルォロメ トキシ基、 メ トキシ基、 メチルァミノ基、 ジメチルアミノ基、 t 一ブチルォキシ基及ぴ t 一プチルアミノ基。
更に好ましい具体例としては、 3—メチルーフェニル基、 4ーメチルーフエ ニル基、 3， 4—ジメチルーフェニル基、 4—ブロモ—フエニル基、 4—トリ フルォロメ トキシーフエニル基、 3— t —プチルーフェニル基、 4 一 t —ブチ ルーフェニル基、 3—トリフルォロメチル—フエニル基、 4 一トリフルォロメ チル—フエニル基、 4 一トリフルォロメ トキシ—フエニル基、 3 , 4—ジトリ フルォロメチル一フエニル基、 3 _クロローフエニル基、 4—クロ口—フエ二 ル基、 3—フルオローフエニル基、 4 一フルオローフエニル基、 3 , 4—ジク ロロ一フエニル基、 4ーメ トキシーフエニル基、 4一メチルアミノーフエニル 基、 3—メチル—チェニル基、 4—メチル—チェニル基、 3 , 4—ジメチルー チェニル基、 3— t ーブチルーチェニル基、 4一 t —プチルーチェニル基、 3 一トリフルォロメチル—チェニル基、 4 一 トリフルォロメチルーチェニル基、 3 , 4—ジトリフルォロメチルーチェニル基、 3—クロローチェニル基、 4一 クロローチェニル基、 3—フルオローチェニル基、 4—フルオローチェニル基、 3 , 4—ジクロローチェニル基、 4ーメ トキシ—チェニル基、 4—メチルアミ ノーチェニル基、 3—メチルーフリル基、 .4ーメチルーフリル基、 3 , 4—ジ メチル—フリル基、 3— t 一プチルーフリル基、 4 _ t 一プチルーフリル基、 3— トリフルォロメチルーフリル基、 4—トリフルォロメチル—フリル基、 3 , 4—ジトリフルォロメチル一フリル基、 3—クロ口—フリル基、 4一クロ口一 フリル基、 3—、フルオローフリル基、 4一フルオローフリル基、 3 , 4—ジク ロロ—フリル基、 4—メ トキシ一フリル基、 4一メチルアミノーフリル基、 5 一クロ口—ピリダジニル基、 5—メチルビリダジニル基、 5—メ トキシ—ピリ ダジニル基、 4—クロ口—ピリダジニル基、 4—メチルピリダジニル基、 4— メ トキシーピリダジニル基及び 4一 tーブトキシ—ピリダジニル基などが挙 げられる。 .
L 1の好ましい具体例としては、 単結合、 CH2、 酸素原子、 硫黄原子、 N H、 N—M e、 N— CHO、 CHMe、 C M e2及び N— C H 2 P hなどが挙げ られ、 特に好ましい例としては単結合、 CH2、 酸素原子、 硫黄原子、 NH及 び N M eなどが挙げられる。
置換基 R 2の好ましい具体例としては、 水素、 メチル基、 ェチル基、 n—プ 口ピル'基、 i-プロピル基、 t-ブチル基及びフエニル基（該メチル基、ェチル基、 n—プロピル基、 i-プロピル基、 t -プチル基及びフエニル基は、 アミノ基、 モ ノメチルァミノ基、 ジメチルァミノ基、 モノェチルァミノ基、 ジェチルァミノ 基、 メ トキシ基、エトキシ基、 メ トキシカルポニル基、ェトキシカルボニル基、 メチルカルポニルォキシ基、 ェチルカルポニルォキシ基、 メチルカルポニルァ ミノ基及びェチルカルポニルァミノ基で任意に置換されていてもよい）などが 挙げられ、 特に好ましい例としては、 水素、 メチル基、 ェチル基、 n—プロピ ル基、 i-プロピル基、 t-ブチル基及びフエニル基などが挙げられる。
L 2の好ましい具体例としては、 単結合、 CH2、 酸素原子、 硫黄原子、 N H、 N— M e、 N— CH〇、 CHMe、 C Me2及び N— C H 2 P hな-どが挙げ られ、 特に好ましい例としては単結合、 CH2、 酸素原子、 硫黄原子、 NH及 び N Meなどが挙げられる。
L 3の好ましい具体例としては、 単結合、 C H2、 酸素原子、 硫黄原子、 Ν· H、 N— O H、 N— M e、 N— C HO、 C HMe、 CMe2及び N— C H 2 P h などが挙げられ、 特に好ましい例としては単結合、 C H 2、 酸素原子、 硫黄原 子、 NH及び N Meなどが挙げられる。
置換基 R 3の好ま.しい具体例としては、 下記に記載の置換基 Aから選ばれる 置換基で任意に置換され、かつ下記に記載の置換基 Bからそれぞれ独立に選ば れる置換基で 意に置換されていてもよい C2_14ァリ一ル基又は下記に記載の 置換基 Bから選ばれる置換基で任意に置換されていてもよい C2_14置換ァリ一 ル基が挙げられる。 .
置換基 A
-W (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式中、 R24及び R25はそれぞ れ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C アルキル基、 又は Cい 6 アルコ キシ基 （該 C ^ 6 アルキル基及び C w アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換さ れていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1 、 2又は 3を意味する。）、 酸素原 子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 C ^ 6アルキル基、 ホルミ ル基又は アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそ れぞれ独立に、 水素原子又は C i„3アルキル基 （該 C卜 3 アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式 中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2-6アルケ ニル基、 C2_sアルキニル基、 C卜 ,。アルキルカルポニルォキシ基、 C ^。アルコ キシカルボ二ル基、 C wo アルキルカルボニル基 （該 C 1 „ アルキル基、 C2_s アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C wo アルコキシ力ルポニル基及び C ！ Qアルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C !— lflアルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 ηアルコキシカルボ二ル基、 C ^Qアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0ァ-ルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォ キシ基（該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基（該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原' 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該. C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリール ォキシ基は C ^oアルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C.2—6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜!。アルコキシ基、 C ^oアルキルカル ボニル基、 C卜 1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C i-!oアルコキシカルボ二ル基、 C 1 Cアルキルカルボニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2-14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 R3Qはァミノ基、 モノ若 しくはジ C ,_,0 アルキルアミノ基、 C ,_10 アルキル力ルポニルァミノ基、 Cト10 アルキルアミノカルポニル基、 C 2— 9ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若 しくはジ Cい,。アルキルアミノ基、 C !_10 アルキル力ルポニルァミノ基、 C ,_,0 アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9ヘテロシクリル基は水素原子、力ルポ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 。アルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 „アルコキシ カルボ二ル基、 アルキル力ルポニル基 （該 C^oアルキル基、 C2—sアルケ ニル基、 C2_6アルキニル基、 C HQアルキルカルポニルォキシ基、 C i— 1()アルコ キシカルポニル基及び C卜!。アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1()アルコキシ基、 C woアルキル力ルポ二 ル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C卜,。アルコキシカルポニル基、 C ト10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ。^^アルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2 4ァリ一ルォキ シ基 （該 C2_14ァリール基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） vC2— 14-ァ JJ一 ル基若しくは C2-14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2-1/(ァリール ォキシ基は C 1 Qアルキル基 （該 C ^oアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ■ ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 。卜 1Qアルコキシ基'、 C ^oアルキルカル ボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 ηアルコキシカルポニル基、
C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ^!)アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は c2_14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C ,.10 アルキル基、 C、2—6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C卜,。アルキルカルボ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C i-1Gアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,— mアルキル力 ルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニル 基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Dアルキ ル基、 C2-6アルケニル基、 C2_sアルキニル基、 C アルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C卜,。 アルコキシカルポニル基、 C 1Q アルキル力ルポニル基 （該 C wo アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 Cト 1Dアルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C I 0アルコキシ力ルポニル基及び C卜 アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C 1 (！アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 アル コキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ Cレ|0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール 基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ 基は、 6アルキル基 （該 C i— 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該〇2_|4ァ リール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は C 1Qアルキル基 （該 C i— 1Qアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_s アル キニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^0ァル コキシ基、 C卜! アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 Cト10アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14' ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から 選ばれる置換基、.及びカルボキシル基、 カルパモイル基、 スルホ基、 スルファ モイル基又は C 2-9ヘテロシクリル基 （該 C 2-9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル墓、 C.W()アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C weアルコキシカルポニル基、 C 1 0 アルキルカルボ Λニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C ,— 1Q アルキル基、 C 2_6 アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C !— 1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C HO アルコキシカルボニル基、 C アルキル力ルポニル基及び C 2 9ヘテロシク リル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C 1 Dアル キルカルポニル基、. C卜 1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカル ポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C2„14 ァリールォキシ基 （該 C 2— 14 ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 ' C 2_Uァリール基若しくは C 2-14ァリールォキシ基 （該 C 2-14ァリール基 及び C 2_14ァリールォキシ基は C卜,。アルキル基 （該 C 1 。アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2-6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C HO アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 1Dアル コキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^nアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール 基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） 又は R 29 及び R 3Eが一緒になつて-（CH2 - G- (CH2 4_ (式中、 Gは C R 31R32 (式中、 R3iは、 水素原子、 C卜 IQアルキル基、 C 2_14ァリール基、 C ^ 1βアルコキシ基、 C2_147リールォキシ基 （該 C w。アルキル基、 C2— 14ァリール基、 C uアルコ キシ基及び C2-14ァリールォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ■ ハロゲン原子、 C WDアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C WQアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 C2—14 ァリール基又は C2_L4ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2_14ァリ一 ルォキシ基は、 C i_6 アルキル基 （該 C !_6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、水酸基、保護された水酸基を意味し、 R 32はァミノ基、 モノ若しくはジ。,—^アルキルアミノ基、 。卜 1()アルキル力ルポニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルポニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しく はジ C ,.10アルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C ,.,„アル キルアミノカルポニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、カルポキシ ル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C卜 1βアルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C卜,。アル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C卜,。アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシ力ルポニル基及び C 1 Qアルキル力ルポ二ル基は、カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカル ポニル基、 C ^。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cい アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォ キシ基（該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C !_6アルキル基（該 C ^アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2—14ァリール ォキシ基は C卜^アルキル基 （該〇卜 1()アルキル基は、 ハロゲン原子で置-換され- ていてもよい。）、 · c2—6アルケニル基、 C2-6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 アルキルカル ポニル基、 C 1 ηアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、' C !-1Qアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C.2-147リール基又は C2— 14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味す る。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 C ^oアルキルカルポニルアミノ基、 C 1 0アルキルアミノカルポニル基、 C 2 _ 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 C ,.,0 アルキルアミノカルポニル基及び C 2 _ 9 ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ,— 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C i_10アルキル カルボニル基 （該 C woアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2-sアルキニル基、 C ,_,0アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 10 アルコキシ力ルポニル基及び C wo アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C woアルコキシ基、 C 1-1Qアルキルカルボニル基、 C ^ 1Dアルキルカルボ ニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 Cい!。アルキルカルボニルアミ ノ基、 'アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基 及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 ノ、口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2_14ァリール基若しくは C2— 14ァリ —ルォキシ基 （該 C 2-14ァリ一ル基及び C 2_l4ァリ一ルォキシ基は C woアルキ ル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2.6 アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !_1Dアルコキシ基、 C 1Dアルキルカルポニル基、 C ^Dアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C卜 アル-キルカル ポニルァミノ基、'アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m4 はそれぞれ独立して 0 — 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3 、 4又は 5であ る。） を意味するか又は N R29R3eがー緒に.なって含窒素 C2_9シクリル基（該含 窒素 C2_g シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 アミノ基、チオール碁、 ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C ^ 1Qアルキル基、 C2_6ァ ルケニル基、 C 2 6アルキニル基、 C 1 Qアルコキシ基、 Cト lflアルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルアミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C HOアルキルスルホニルァミノ基、 C 1Qチォアルキル基、 C 2 9ヘテロシクリ ル基 （該 C 1 。アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2.6アルキニル基、 C ,_10ァ ルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル 基、 C卜 10アルキル力ルポ二,ル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C woアルキルアミノ基、 C ,.,0 アルキルスルホニルァミノ基、 Cト|0 チォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 C ^oアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C ^oアルキル力 ルポニルォキシ基、 C 1 (！アルコキシカルボニル基、 C ,-,ΐ)アルキルカルボニル アミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基 保護 された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一 ル基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C ^ 6アルキル基 （該 C 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリ —ルォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C !— 1Qアル キル基 （該 Cト 1βアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C
2_6アルケニル基、 C2 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C wuアルキルカルポニル基、 C ,— アル キルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボニル基、 C ^ 1()アルキルカル ボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ ぃ^アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は〇2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） から独立に選ばれる Iないし 3個の箧換基で置換されて いる） を意味する。） 又は置換 C2-9ヘテロ.シクリル基 （該置換 C2-9ヘテロシク リル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミ ル基、 C ,-1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 アル コキシ基、 C !— アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 。アルキルカルポニル基、 C^oアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しく はジ C woアルキルアミノ基、 C卜 アルキルスル申ニルァミノ基、 10チォ アルキル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C卜!。アルキル基、 C2— 6アルケニル 基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C ,.10アルコキシカルポニル基、 C ,.,0アルキルカルポニル基、 C !-,οアル キル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C 1 Qアルキルアミノ基、 C 10アル キルスルホニルァミノ基、 C 1 Qチォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基 は、 水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 アルキル 力ルポニル基、 C 1 0アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポ二 ル基、 C wo アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14 ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C ,_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2— 14ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C woアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C 1 。アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C.i 1Dアル コキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 c2_14ァリ一ル 基又は C2-uァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味する。）、 C 6 アルキル基 （該 C w アルキル基は水酸基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基又は アルコキシ基 （該モノ若しくはジ Cト 1()アルキルアミノ基及び C 6アルコ キシ基は、 ハロゲン.原子で置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 水 素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、カルパモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、
C !— 1Qアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 cwnアルキル力 ルポニルォキシ基、 アルコキシカルボニル基、， 1Qアルコキシ基、 C wo アルキルカルポニル基、 C ,.10 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C ,.,0アルキルアミノ基、 C ,.10アルキルアミノスルホ基、 C ,.,οアルキルアミ ノカルポニル基、 Cい アルキルスルホニルアミノ基、 C 1 Qチォアルキル基（ C ,-,οアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C ,.10アルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C wo アルコキシ基、 C !— 10 アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C ,.10アルキルアミノ基、 C ,.10アルキルアミノスルホ基、 C ,_10アルキルアミ ノカルボニル基、 C woアルキルスルホニルアミノ基及び C卜 チォアルキル基 は、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i lflアルコキシ基、 C HQアルキルカルボニル 基、 C卜!。アルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C ^o アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C 2„14ァリールォキシ 基 （該〇2—14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C ,— 6アルキル基 （該 C 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子 で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 c2„14ァリ一ル 基又は C2-14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリ一ル基及び c2— 14ァリールォキシ 基は、 C weアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換され—て-い てもよい。）、 C2—6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cト 10アルコキシ基、 C 10アルキルカルボ二 ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C1 Qアルコキシカルボ二ル基、 C' woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しぐはジ C ^oアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキ シ基で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基及び- W5 (式中 W 5は S〇 2 R 4 2、 ' S.〇R 4 2、 C O R 4 2 (式中、 R 4 2は水素原子、 水酸基又は N R 4 3 R 4 4を意味し、 R 4 3及び R 44はそれぞれ独立して、 水素原子、 水酸 基、 ホルミル基、 C WDアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C 2_Sアルキニル基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,„アルコキシカルポニル基、 Cト,。ァ ルキルカルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2-6アルキニ ル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ゾ、口 ゲン原子、 C ,.,0アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,.10アルキル カルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C HOアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 (該 C 2.14ァリ —ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 Cレ 6アルキル基（該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。） 若しくは C2— 14ァリール基 （該 C 2— 14ァリール基は Cト！。アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置 換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^ 1Qアルコキシ基、 C ,— 1Dアルキ ルカルポニル基、 C i-1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1()アルコキシカルボ ニル基、 C oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14 ァリール基又は C 2-14 ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味するか又は R 43及 び R 4 4が一緒になつて-（CH2 - E- (CH2) B2- (式中、 Eは酸素原子、 硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R26及び R"はそれぞれ独立して、 水素原子、. C ^o-アルキ ル基、 〇2—14ァリール基、 C i— 1βアルコキシ基、 C2_14ァリールォキシ基、 水酸 基又は保護された水酸基を'意味する。） 又は N R 8 (式中、 R 8 は水素原子、 水 酸基、 ホルミル基、 C 1 flアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 + C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基'、 C ^oアルコキシ力 ルポニル基、 Cい アルキルカルボニル基 .（該 Cい!。アルキル基、 C2_6アルケニ ' ル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,— 1Qアルコキシ基、 Cい アルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C eアルコキシカルボニル基及び アルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C w。アルコキシ基、 C wo アルキルカルボ二ル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C wnアルコキシ カルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジじ卜^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 02—14ァリール基又は
C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は、
C t— 6アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。） 又は C2— 14ァリール碁 （該 C2— 14ァリール基は C w。アルキル基 （該 C wo アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、
C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、
C ,.10アルコキシ基、 C ,.,οアルキルカルポニル基、 C ,_10アルキルカルポニル ォキシ基、 C WQアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ。 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。） を意味し、 m l及び m 2はそれぞれ独立して 0— 5の整数 を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） 又は W4を意味 し、 W4は前記と同じ意味を表す。） で任意に置換されている） が挙げられる。
置換基 B
水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホル ミル基、 C w。アルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,— 10ァ ルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカルポニル基、 C ^Qアルコキシ - - 基、 C Oアルキルカルボ二ル基、 C !-!oアルキルカルボニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C ^o アルキルアミノスルホニル基、 C ^o アルキルアミノカルポニル基、 C 1 0アルキルスルホニルァミノ基、 C ^oチォ ' アルキル基 （C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1βアルコキ シ基、 C卜10アルキルカルボニル基、 Cい アルキルカルボニルァミノ基、 モノ 若しくはジ C 1 (！アルキルアミノ基、 C ,— 10アルキルアミノスルホニル基、 C ^ 10 アルキルアミノカルポニル基、 Cト10 アルキルスルホニルァミノ基及び C卜10 チォアルキル基は、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1()アルコキシ基、 C HOアル キルカルポニル基、 Cト 1Qアルキル力ルポ二ルォキ、 基、 C 1 ϋアルコキシカル ポニル基、 C ,_10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 (！アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリ一ル基又は C 2— 14 ァリールォキシ基 （該 C 2_14 ァリール基及び C 2—14 ァリールォキシ基は、 C w アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2— 14ァリール基及び C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C !— 1Gアルキル基 （該 C アルキル基は、 八ロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C 2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1()アルコキシ基、 C HOアルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1Dアル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい） が挙げられる 更に置換基 R 3の好ましい具体例としては、 下記に記載の置換基 Aから選ば れる置換基で任意に置換され、かつ下記に記載の置換基 Bからそれぞれ独立に 選ばれる置換基で任意に置換されていてもよい C 2_14ァリール基が挙げられる。 置換基 A
C !-6アルキル基、 C 2 6アルケニル基、 C 2 6アルキニル基 （該 C i 6アルキル 基、 C 2_6アルケ^ル基及び C 2— 6 アルキニル基は水酸基、 アミノ基、 モノ若し くはジ C アルキルアミノ基又は〇ぃ6アルコキシ基（該モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基及ぴ C H アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていて' もよい。） から選ばれる置換基、 -V 2 (式中、 V2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び- W5 (式 中 W5は S 02 R 42、 S O R 4 2、 C O R 4 2 (式中、 R 4 2は水素原子、 水酸基 又は N R 4 3 R 44を意味し、 R 4 3は R 6、 R 44は R 7と同様の意味を表し、 R 6、 R 7は前記と同じ意味を表す。） 又は W4を意味し、 W4は前記と同じ意味を 表す。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。）、 C ^アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 C 。アルキルカルポニル基、 C WQ T ルキルチオカルポニル基、 Cい アルキルスルホニル基 （該 C Hアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C卜,。 アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルチオカルボニル基及び C woアルキルスルホニル基は- V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に 表される置換基及び C2-9ヘテロシクリル基 （該 C2— 9ヘテロシクリル基は- V 3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれ ぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で 任意に置換されている。）、 C Hアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキ ニル基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C ,_1Qアルキルチオ力ルポニル基又は C 卜10アルキルスルホニル基 （該 C Hアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アル キニル基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C woアルキルチオカルボニル基及び
C woアルキルスルホニル基は- V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V
1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基及びアミノ基
(該ァミノ基は C i i。アルキル基 （該 C i— i。アルキル基は- V3 (式中、 V 3 は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に 表される置換基で任意に置換されている。） 及び C2_9ヘテロシクリル基若しく は C2—14ァリ一ル基（該 C2_9ヘテロシクリル基及び C2— 14ァリ一ル基は- V 4 (式 中、 V4は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞ れ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で置換されている。）、 ァ ミノ基、 モノ若しくはジ C i— i。アルキルアミノ基、 C i— i。アルコキシ基、 Cュ—ュ。チォアルキル基、 C woアルキルスルホニル基、 スルホニル基、 スルフ ィニル基又はチオール基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C i— i。アルキルアミ' ノ基、 C i— i。アルコキシ基、 C 丄 Qチォアルキル基、 · C 1 Qアルキルスルホ ニル基、 スルホニル基、 スルフィニル基及びチオール基は C 2-9ヘテロシクリ ル基又は C2—14ァリール基 （該 C2-9ヘテロシクリル基及び C2—14ァリ一ル基は- V5 (式中、 V5は γ1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） で それぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で任意に置換され ている。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） が挙げられる。
置換基 B
水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホル ミル基、 C,_ 1Qアルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 Cwoァ ルキルカルボニルォキシ基、 C Ι ϋアルコキシカルポニル基、 C卜 アルコキシ 基、 C アルキルカルボ二ル基、 C^oアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C ,.,οアルキルアミノ基、 C ,_10アルキルアミノスルホニル基、 Cト10 アルキルアミノカルポニル基、 C HOアルキルスルホニルアミノ基、 C HOチォ アルキル基 （ Cト 1()アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C1 0 アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシカルボ二ル基、 1Qアルコキ シ基、 Cwoアルキルカルポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ 若しくはジ CWDアルキルアミノ基、 C!— 1Dアルキルアミノスルホニル基、' Ο,.,ο アルキルアミノカルポニル基、 C ,_10 アルキルスルホニルァミノ基及び C wo チォアルキル基は、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C,— 1()アルコキシ基、 C!— 1Qアル キルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C^eアルコキシカル ポニル基、 C卜 1()アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_|0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_l4 ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14 ァリ一ル基及び C2_14 ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_!4ァリール基及び C2—14ァリールォ シ基は、 アルキル基 （該 Cい アルキル基は、 八ロゲ' ン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 。 アルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルボ二ル 、 C卜 |0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。 woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい） が挙げられる 置換基 R 3の更に好ましい具体例としては、 下記に記載の置換基 Aから選ば れる置換基で置換され、かつ下記に記載の置換基 Bからそれぞれ独立に選ばれ る置換基で任意に置換されていてもよいフエニル基、 チェニル基 （ 2—チェ二 ル基、 3 —チェニル基）、 フリル基 （ 2 —フリル基、 3 —フリル基）、 ピリダジ ニル基 （ 3 —ピリダジニル基、 4—ピリダジニル基）、 ピリジル基 （ 2 —ピリ ジル基、 3 —ピリジル基、 4—ピリジル基）、 キノ リル基 （ 2 —キノリル基、 3—キノリル基、 4一キノリル基、 5 _キノリル基、 6 —キノリル基、 7 —キ ノリル基、 8 _キノリル基） 及びイソキノリル基 （ 1 _イソキノリル基、 3 — イソキノリル基、 4—イソキノリル基、 5 —イソキノリル基、 6 —イソキノリ ル基、 7—イソキノリル基、 8—イソキノ リル基） 又は、 下記に記載の置換基 Bから選ばれる置換基で任意に置換されていてもよい、以下に示す構造が挙げ られる。
Figure imgf000108_0001
置換基 A
S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 0 (式中、 · R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C t— 1Qアルキル基、 C 2 6アルケニル 基、 C2-sアルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C IQアルコキシ カルボ二ル基、 C卜 アルキルカルボニル基 （該 Cい 1Qアルキル基、 C2_6アルケ ニル基、 C2-6アルキ.ニル基、 C woアルキルカルポュルォキシ基、 C !— 1()アルコ キシカルポニル基及び C 1 ϋアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜 アルキル力ルポ二 ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ荐しくはジ Cい アルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキ シ基 （該 C2— 14ァリール基及び〇2_14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。.） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリ一 ル基若しくは C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリール ォキシ基は C woアルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2— sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i 10アルコキシ基、 C woアルキルカル ポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 βアルコキシカルボ二ル基、 C アルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_l4ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 R311 はアミノ基、 モノ若 しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C ^o アルキル力ルポニルァミノ基、 C 1 0 アルキルアミノカルボニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若 しくはジ〇卜 1D アルキルアミノ基、 C ,_10 アルキル力ルポニルァミノ基、 - C ,.,ο アルキルアミノカルポニル基及び C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、力ルポ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ 基、 八ロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2_6アルキ ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C WQアルコキシ カルボ二ル基、 C 1 ((アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C 2—6アルケ ニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 アルコ' キシカルポニル基及び Cい アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキル力ルポ二 ル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C HOアルキルカルボ:^ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ〇卜10アルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-14ァリール基又は C 2_L4ァリールォキ シ基 （該 02_14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C i_6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて てもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基若しくは C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2-14ァリ一ル ォキシ基は C , aアルキル基 （該 C^eアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜 1Dアルキルカル ポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2-|4ァリール基又は。2_14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C ,_10 アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ^0アルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C ^oアルキル力ルポニル基 （該 wアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキル力 ルポニルォキシ基、 アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルポニル 基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキ ル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキル力ルポ二ルォキ シ基、 アルコキシカルポニル基、 C ^n アルキルカルボニル基 （該 C ^o アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルボ二 ルォキシ基、 C i_1Dアルコキシカルボニル基及び C 1 Qアルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、'ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 Cい 1Qアル コキシカルボ二ル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若' しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール 基又は C2-14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C 2_14ァリ一ルォキシ 基は、 C Hアルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又は ゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C 2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2— 14ァ リ一ル基及び C 2_14ァリ一ルォキシ基は C ,_10アルキル基 （該 C 1 aアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C 2— 6 アル キニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、.ハロゲン原子、 C ,— 1Qアル コキシ基、 C wDアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C I 。アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C ,.,0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14 ァリ一ル基又は c2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から 選ばれる置換基、 及び力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファ モイル基又は C 2— 9ヘテロシクリル基 （該 C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C i— 1Dアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C !— 1Qアルコキシカルポニル基、 C ,— 10 アルキルカルボニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C HO アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 0 アルコキシカルポニル基、 アルキルカルボニル基及び C 2 9ヘテロシク リル基は水素原子、 カルボキシル基、 カルパモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 1Qアルコキシ基、 1{)アル キルカルボニル基、 アルキルカルポニルォキシ基、 C waアルコキシカル ポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14ァリール基又は C 2_u ァリ一ルォキシ基 （該 C 2—l4ァリール基及び C 2_14 ァリールォキシ基は、 C ,— 6 アルキル基 （該 C i_sアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2-14ァリール基若しくは c2— 14ァリールォキシ基 （該. c2—14ァリール基 及び Cト 14ァリールォキシ基は C 1 „アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハ口' ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C l Qアルコキシ基、 アルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 アル コキシカルポニル基.、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換' されていてもよい。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） 又は R29 及び R3°が一緒になつて-（CH2) n3- G- (CH2) B4- (式中、 Gは C R3IR32 (式中、 R31は、 水素原子、 C HOアルキル基、 C2_14ァリール基、 C ^oアルコキシ基、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 Cト 1Dアルキル基、 C2— 14ァリール基、 C !— 1()アルコ キシ基及び C2_14ァリールォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HQアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C アル キルカルボニルォキシ基、 C i 1Dアルコキシカルボニル基、 C w„アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜10 アルキルアミノ基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリー ルォキシ基は、 アルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されでいてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、水酸基、保護された水酸基を意味し、 R 32はァミノ基、 モノ若しくはジじ卜 アルキルアミノ基、 C ^ ^アルキル力ルポニルァミノ基、 C ^o アルキルアミ カルボニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しく はジ ト アルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C ^oアル キルアミノカルポニル基及び C 2_'9ヘテロシクリル基は水素原子、カルポキシ ル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2— 6アル ケニル基、 C2_sアルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C !— 1Qアル コキシカルポニル基、 C !_1βアルキルカルボニル基 （該 Cト アルキル基、 c2_6 アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^o アルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボニル基は、カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C【— 1Qアルコキシ基、 C WQアルキルカル' ボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1βアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ。^^アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-147リール基又は C2 4ァリールォ キシ基（該 C2_14ァリ.ール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 〇ぃ6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2-14ァリ一 ル基若しくは c2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び c2_14ァリール ォキシ基は C ^oアルキル基 （該 C ^oアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C 2 6 アルケニル基、 C2 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cト |eアルコキシ基、 C WDアルキルカル ポニル基、 C W()アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-147リール基又は C2— 14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味す る。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミ ノ基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、 アルキルアミノカルボ二ル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C 1 0 アルキルアミノ基、 C ^o アルキルカルボニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9 ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 Ct— 1Dアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,„10 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキジカルポニル基、 C ,-lflアルキル カルボニル基 （該 C woアルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,.10アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルボニル基及び C ι-ιο アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C I Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cト IQアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキルカルポニルアミ W
112
ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基 及び C 2-14ァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 八口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2—14ァリール基若しくは C2-14ァリ ールォキシ基 （該 ς2—Ι4ァリール基及び c2—14ァリ一ルォキシ基は c卜 アルキ ル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C woアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C !— 1Dアルキルカル ポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 !()アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 c2-14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4 はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5であ る。） を意味するか又は N R29R3eが一緒になつて含窒素 C2— 9シクリル基（該含 窒素 C2_9 シクリル基は水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 ァ ミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C ^Dアルキル基、 C2_6ァ ルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^oアルコキシ基、 C卜 1()アルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C W()アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C卜10アルキルアミノ基、 C woアルキルスルホニルァミノ基、 C卜 1()チォアルキル基、 C 2— 9ヘテロシクリ ル基 （該 C WQアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C wQァ ルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル 基、 C |_IQアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C HOアルキルアミノ基、 C wo アルキルスルホニルァミノ基、 チォアルキル基及び C 2— 9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 C ^eアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニル基、 C i_1()アルキル力 ルポニルォキシ基、 Cい!。アルコキシカルポニル基、 C ,。アルキルカルボニル アミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cい,。アルキルアミノ基、 水酸基、 保護' された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一 ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C H.アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に顰換されていてもよい。）、 C 2 14ァリール基又は02—14ァリ ールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は、 C ,— 1()アル キル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,_10アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ,.,οアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C卜 アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cレ 1()アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基文は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） から独.立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されて いる） を意味する。） 又は置換 C2-9ヘテロシクリル基 （該置換 C2— 9ヘテロシク リル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミ ル基、 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1Qアル コキシ基、 C卜 , Qアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しく はジ C ,-10アルキルアミノ基、 C ,.10アルキルスルホニルァミノ基、 C woチォ アルキル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C ^Qアルキルカルボニルォキシ 基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^ 1Qアル キルカルボニルァミノ基、 モノ若しくはジ C ^Dアルキルアミノ基、 C ^ 1{)アル キルスルホニルァミノ基、 C ,.10チォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基 は、 水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C i— 1Dアルキル カルポニル基、 C 1Dアルキルカルボニルォキシ基、 C ,。アルコキシ力ルポ二 ル基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ 卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2_14' ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2— 14 ァリニルォキシ基は、 アルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 /、ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2— 14ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C !— 1()アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ノヽロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2 6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ,.,οアルキルカルボ二ル基、 C ,_10アルキルカル ニルォキシ基、 C ,.|0アル コキシカルポニル基、 C ,_10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ 卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護'された水酸基、 c2_14ァリール 基又は C2_14ァ .リールォキシ基で任意 fc'置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。）、 〇ぃ6アルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は水 酸基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基又は C Hアルコキシ 基 （該モノ若しくはジ アルキルアミノ基及び C Hアルコキシ基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）から選ばれる置換基、水素原子、水酸基、 アミノ基、チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホルミル基、 アルキル 基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 Cト 1Qアルコキシ基、 C ^Gアルキルカル ポニル基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 C woアルキルアミノスルホニル基、 C アルキルアミノカルポ二 ル基、 C w (！アルキルスルホニルァミノ基、 C woチォアルキル基 （ C卜 10アル キル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキル力ルポニルォ キシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 1βアルコキシ基、 C !— 1Qアルキル カルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアル キルアミノ基、 C woアルキルアミノスルホニル基、 C アルキルアミノカル ポニル基、 C woアルキルスルホニルァミノ基及び C ^oチォアルキル基は、 力 ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シ ァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^nアルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアル キル力ルポニルァミノ基、アミノ基、モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2 4ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C ,— 6アルキル基 （該 C ,_6ァ ルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基又 は C2—14ァリ一ルォキシ基（該 C2_14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 C ^ 1()アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン 子で置換されていてもよ い。）、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woァ'ルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ,_10アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 。アルコキシカルポニル基、 Cト,。ァ ルキルカルポニルァミノ基、. アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_10 アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 c2_14ァリール基又は c2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基及ぴ- W5 (式中 W5は S 02 R 4 2、 S O R 4 2、 C O R 4 2 (式中、 R 4 2は水素原子、 水酸基又は NR 4 3 R 4 4を意味し、 R 4 3及び R 4 4はそれぞれ独立して、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C'wnアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル 力ルポニル基 （該 C 1 ϋアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C !_10アルキルカルポニルォキシ基、 C i— 10 アルコキシカルボニル基及び C卜 10 アルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ^Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C I ()アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基 及び C2_Mァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C ^ 6アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。） 若しくは C2— 14 ァリール基 （該 C2—14 ァリール基は C woアルキル基 （該 C ,— 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換さ' れていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C WQアルキルカル ポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C w。アルキル力ル ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ^。アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又は R 43及び R 44がー 緒になって-（CH2)nl- E- (CH2)n2 - (式中、 Eは酸素原子、 硫黄原子、 C R26R" (式中、 R26及び R27はそれぞれ独立して、 水素原于、 C !— 1()アルキル基、 C2_14 ァリール基、 C ^ 1Qアルコキシ基、 C2-14ァリールォキシ基、 水酸基又は保護さ れた水酸基を意味する。） 又は N R8 (式中、 R8 は水素原子、 水酸基、 ホルミ ル基、 アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^oアル コキシ基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 Cト 1Dアルキル基、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボニル基及び C HQアルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C H„アルコキシ基、 C !— 1Qアルキルカル ポニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2-14ァリ一ルォ キシ基（該 C2— 14ァリ一ル基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は C2-14 7 リール基 （該 C2_14ァリール基は C w。アルキル基 （該 Cい アルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,_ lfl アルコキシ 基、 C woアルキルカルボニル基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 C wo アルコキシカルボ二ル基、 C卜!。 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ —ル基又は C2-14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味す' る。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） を意味する。）、 S 02 R2 8、 S OR2 8又は C 0 R 2 8 (式中 R 2 8は前記と同じ意味を表す。） を意味する） で任意に置換さ れている） が挙げられる。
置換基 B
水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チォ一ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホル ミル基、 Cwaアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C,2_6アルキニル基、 Cw0ァ ルキルカルポニルォキシ基、 C ,_|0アルコキシカルポニル基、 C アルコキシ 基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C ,.,0アルキルアミノ基、 C ,.,οアルキルアミノスルホニル基、 Cト10 アルキルアミノカルポニル *、 C^oアルキルスルホニルァミノ基、 〇ト |0チォ アルキル基 （ C woアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 〇ト 10 アルキルカルポニルォキシ基、 Cwoアルコキシカルボ二ル基、 C,_ 1Dアルコキ シ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルアミノ基、 モノ 若しくはジ Cト 10アルキルアミノ基、 C^oアルキルアミノスルホニル基、 C^o アルキルアミノカルポニル基、 C ,_10 アルキルスルホニルァミノ基及び C ,_10 チォアルキル基は、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C!— 10アルコキシ基、 Cwoアル キルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカル ポニル基、 C HQアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 卜 10アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2—14 ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C,— 6 アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基 （該 c2_14ァリ一ル基及び C2L14ァリールォキシ基は、 C HQアルキル基 （該 Cい 1()アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 · C woアルキルカルボニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C!-wアル コキシカルポニル基、 C卜 1Qアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C 2.14ァリーゾ.レオキシ基で任意に置換されていてもよい） が挙げられる
L 4の好ましい具体例としては、 単結合、 CH2、 酸素原子、 硫黄原子、 N H、 N— M e、 N— CHO、 CHM e、 C M e 2及ぴ N— C H 2 P hなどが挙 げられ、 特に好ましい例としては単結合、 CH2、 酸素原子、 硫黄原子、 NH 及び NM eなどが挙げられる。 .
Xの好ましい具体例としては、 0H、 S H、 NH2、 OM e、 S M e、 NH M e、 NHE t、 NH - CHO、 NH_ C H2 P li、 O C H2 P h、 S CH2 P h、 O C (= O) CH3、 S C (= O) CH3及び NHC ( = 0) CH3など が挙げられ、特に好ましい としては OH、 S H及び NH2などが挙げられる。
Yの好ましい具体例としては、 酸素原子、 硫黄原子、 NH、 N— OH、 N— C H〇、 N— M e、 N— CH2 P h、 N— OM e及び N—〇 CH2 P hなどが 挙げられ、 特に好ましい例としては酸素原子、 硫黄原子、 NH及び N— OHな どが挙げられる。
本発明の、 トロンポポェチンレセプター活性化剤、 トロンポポェチンレセプ ター活性化作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改善薬及び血小板増多剤に用いる 好ましい化合物としては、 以下に示すものが挙げられる。
1 ) Aが窒素原子で Bが硫黄原子である式 （ 1 ) で表される化合物、 該化合物 の互変異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
2 ) Aが窒素原子で Bが酸素原子である式 （ 1 ) で表される化合物、 該化合物 の互変異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
3 ) Aが窒素原子であり、 Bが NHを除く NR9 (式中、 R 9は、 水素原子、 水 酸基、 ホルミル基、 C^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキシ力 ルポニル基、 C ,-1Dアルキルカルボニル基 （該 Cト 1Qアルキル基、 C2_6アルケ二' ル基、 C2_6アルキニル基、 アルコキシ基、 C HOアルキルカルボ二ルォキ シ基、 C woアルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 Cwo アルキル力ルポニル.基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 Cwoアルコキシ カルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジじ卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 147リールォキシ基は、 C,-6 アルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 ハロゲン.原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2— 14ァリ一ル基 （該 C2— 14ァリール基は Cト ,。 アルキル基 （該 Cwo アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルポニル ォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） 又は C2_14ァリールォキシ基 （該〇2 14ァリールォキシ基は アルキル 基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6ァ ルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 1Qアルコキシ基、 C卜 1Qアルキルカルボニル基、 Ct_1Qアルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。 ）である式 （ 1 ) で表される化合物、 該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれ らの溶媒和物。
4 ) Aが C R4 (式中、 R4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基は、 C2-6アルケニ ル基又は C 2_6 アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チオール基（該チォ —ル基は、 C woアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基又は。ト アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ基（該ァミノ基は、 C 2-6アルケニル基又は C 2_6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 ホルミ ル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C !— 1Dアルキル基、 C 2_6アルケニ ル基、 C2_6アルキニ.ル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 モノ若しくは ジ C woアルキルアミノ基、 C【— 1Dアルコキシ基 （該 C !— アルキル基、 C 2—6ァ ルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C !_10アルキルアミノ基及び C卜 1()アルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cト IDアルコ午シ基、 C アルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ 卜10アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリールォ キシ基（該 C 2— 14ァリ一ル基 ¾び C 2_147リールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C t_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2-147リー ル基 （該 C2— 14ァリ一ル基は C アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C 2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 アル コキシカルポニル基、 C i_10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール 基又は C 2_l4ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 C 2— 14ァリ一 ルォキシ基 （該 C 2— 14ァリールォキシ基は C卜 アルキル基 （該 C woアルキル 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6 ァ ルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQァ ルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 „.アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-M ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 S 〇2 R 5.、 S O R 5又は C O R 5 (式中、 R 5は水酸基、 C HOアルキル基、 C2_6' アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 アルコキシ基 '（該 C !— 1()アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基及び C卜 1Dアルコキシ基は、 カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— 1{)アルコキシ基、 C HOアルキ ルカルポニル基、' C アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポ ニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_l4 ァリール基又は C2_l4 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C アルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2— 14ァリ一ル基 （該 C2—14ァリール基は C wnアルキル基 （該 C w。アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 Cい アルキルカルポニル基、 C卜 1Qアルキルカルポニルォキシ 基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C , Οアルキルカルポニルアミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C i_lflアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.14 ァリール基又は C 2 14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。）、 C2.14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ルォキシ基は C woアルキル基 (該 C ^oアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2„'6アル ケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 Cい 1Qアルコキシ基、 Cい アルキルカルボニル基、 C ^oアルキル カルポニルォキシ基、 C^oアルコキシカルポニル基、 C卜 1()アルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2 4ァリ一ル基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換さ れていてもよい。） 又は N R 6 R 7 (式中、 R 6及ぴ R 7はそれぞれ独立して、 水 素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C !- アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6ァ ルキニル基、 C ^。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル 基、 C oアルキル力ルポニル基 （ Cト IQアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_Bアルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 Cい アルコキシ力ルポ ニル基及び C1 (！アルキル力ルポニル基は、 カルボキシル ¾、 ニトロ基、 シァ · ノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 Cい アルキルカルボ二ル基、 C HO アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ0 !_1Dアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水.酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C t-6アル キル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい d) 若しくは C2— 14ァリ一 ル基 （該 C2_l4ァリール基は C アルキル基 （該 C ^nアルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Qアルコキシ基、 C ,.,0アルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C ,-10ァ レ コキシカルポニル基、 C ,.,„アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ 卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2—14 7リール 基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか 又は R 6及び R 7が一緒になつて- (CH2 - E- ((¾ 2 - (式中、 Eは酸素原子、 硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R26及ぴ R27はそれぞれ独立して、 水素原子、 C woアルキル基、 C2— 14ァリール基、 アルコキシ基、 C2-14ァリールォキシ 基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は N R8 (式中、 R8 は水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^ 1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アル キニル基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,— 1()ァ ルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C卜 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1Dアルコキシ基、 C 1-1Qアルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Qアルコ キシ基、 C 1 Qアルキルカルボ二ル基、 C i_1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ト10アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ^。 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一 ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C H アルキル基は、 八ロゲン原子で置換 · されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C2— 14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は C ,— t。アル キル基 （該 C卜 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C.2-6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wnアルコキシ基、 C アルキルカルボ二ル基、 C i— 1Dアル キルカルポニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 Cト |4ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。 ）であり、 Bが、 酸素原子である式 （ 1 ) で表され る化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
5 ) Aが C R 4 (式中、 R 4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基は、 C2— 6 アルケニ ル基又は C2_6 アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チオール基（該チォ —ル基は、 。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基又は C卜 アルキルカルポニル基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ基（該ァミノ基は、 C2_6アルケニル基又は C2-6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 ホルミ ル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C 1 。アルキル基、 C2— 6アルケニ ル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくは ジ C卜 1()アルキルアミノ基、 C WQアルコキシ基 （該 C HOアルキル基、 C2—6ァ ルケニル基、 C2_sアルキニル基、 C ,— 1()アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C !-mアルキルアミノ基及び C ^oアルコキシ基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^ アルコキシ基、 C WQアルキルカル ポニル基、 C 1 Qアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 ηアルコキシカルボ二ル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2_14ァリ一ルォ キシ基（該 C2-14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C i-6アルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原' 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても'よい。）、 C2-l4ァリ一 ル基 （該 C2-14ァリール基は C ^oアルキル基 （該 C卜 アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2— B アルキニル基、 カルボキシル基、 二.トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C卜!。アルキルカルポニル基、 C !_1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ^nアル コキシカルポニル基、 C WDアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C卜 1Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 〇2_|4ァリ― ルォキシ基 （該 C2-14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 アルキル 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2 6 ァ ルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 じ卜^ァ ルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cい アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14 ァリ一ル基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 S 〇2 R 5、 S O R 5又は C O R 5 (式中、 R 5は水酸基、 C ,— lflアルキル基、 C 2_6 アルケニル基、 C2— sアルキニル基、 C卜,。アルコキシ基 （該 C 1 „アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基及び C !— 1Qアルコキシ基は、 カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^Qアルキ ルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルボ ニル基、 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2_l4 ァリール基及び C2-14 ァリールォキシ基は、 〇ぃ6 アルキル基 （該 C ,_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 02—14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C ,— 1Dアルキル基 （該 C ,— ,。アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_sアルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,一 10 アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 Cい アルキルカルボニルォキシ' 基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C i_10アルキルアミ.ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリールォキシ基は C i— ,。アルキル基 (該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アル ケニル基、 C 2-6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C ,.,0アルコキシ基、 C ,_,0アルキルカルポニル基、 C ,_10アルキル カルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル華、 C アルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 c2_14ァリ一ル基又は C 2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換さ れていてもよい。） 又は NR6 R7 (式中、 R 6及び R 7はそれぞれ独立して、 水 素原子、 水酸基、 ホルミル華、 。 い アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2-6ァ ルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 Cい アルコキシカルポニル 基、 C アルキルカルボニル基 （該 C卜 10アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 6アルキニル基、 C卜,。アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ ニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 八ロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 Cい アルキルカルボニル基、 Cい 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1Dアルコキシカルボ二ル基、 C卜 1Dアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2-147リール基又は C 2-14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C wアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 若しくは C 2 4ァリ一 ル基 （該 C2_14ァリ一ル基は C アルキル基 （該 Cト 1()アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1Bアルコキシ基、 C woアルキル力'ルポ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,_ 1Qアル コキシカルポニル基、 C WQアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール' 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか 又は R 6及び R 7が一緒になつて-（CH2)ml- E- ((¾ 2 - (式中、 Eは酸素原子、 硫黄原子、 C R26R" (式中、 R26及び R27はそれぞれ独立して、 水素原子、 C 卜 10アルキル基、 2.—14ァリール基、 アルコキシ基、 C2— 14ァリ一ルォキシ 基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は N R8 (式中、 R8は水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、 1βアルキル基、 C2— sアルケニル基、 C2_6アル キニル基、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 ァ ルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニル碁 （該 C woアルキル基、 C Hアルケニル基、 C2_sアルキニル基、 C woアルコキシ基、 C卜,。アルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアルコ キシ基、 C woアルキルカル.ポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ト10アルコキシカルポニル基、 C HOアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14 ァリ一ル基又は C2-14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2— 14ァリー ルォキシ基は、 C ,— 6アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C2— 14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C アル キル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 Cぃ10アルキルカルポニル基、 C i— 10アル キルカルポニルォキシ基、 C HQアルコキシカルボ二ル基、 C WQアルキルカル ボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ卜 アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を'意味する。 ）であり、 Bが、 硫黄原子である式 （ 1 ) で表され る化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
6 ) Aが C R 4 (式中、 R 4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基は、 C2— 6アルケニ ル基又は C2-6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チオール基（該チォ ール基は、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基又は C wo アルキルカルボニル.基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ基（該ァミノ基は、 C2_6アルケニル基又は C2-sアルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 ホルミ ル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C ^ 1Qアルキル基、 C2—6ァルケ二 ル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくは ジ。^アルキルアミノ基、 C !— 1Qアルコキシ基 （該 C woアルキル基、 C2—6ァ ルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C ,_10アルキルアミノ基及び C 1 0アルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C 1 。アルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1()アルコキシカルボ二ル基、 Cい アルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜10アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された.水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォ キシ基（該 C2-14ァリ一ル基及び C2 4ァリ一ルォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C j— 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基 （該 C2—14ァリール基は C 10アルキル基 （該 C woアルキル基は、 八ロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2-6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Qアルコキシ基、
C アルキルカルボ二ル基、 C 1 Qアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルボニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジじ卜^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_Mァリール 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 C2_l4ァリ一 ルォキシ基 （該 C2-14ァリールォキシ基は C卜 アルキル基 （該 C woアルキル 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6ァ ルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oァ ルコキシ基、 Cい 1Gアルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜10アルキルカルボニルアミノ基、ァミノ基、' モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 S 02 R 5、 S O R 5又は C〇R 5 (式中、 R 5は水酸基、 C,— 1Qアルキル基、 C2— 6 アルケニル基、 C2— .6アルキニル基、 C 1Dアルコキシ基 （該 C woアルキル基、 C 2 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基及び C woアルコキシ基は、 カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQアルコキシ基、 C ^ 1()アルキ ルカルポニル基、 C卜 1Dアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポ ニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ .ノ基、 モノ若しくはジ C 1 0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_M ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 。い 6 アルキル基 （該 C wアルキル基は、 Λロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2—14ァリール基 （該 C2—14ァリ一ル基は C wQアルキル基 （該 C HQアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C j_10 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ 基、 アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリール基又は C 2 14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。）、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリールォキシ基は C卜 1Dアルキル基 (該 C ^Bアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2—6アル ケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八口 ゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 1Qアルキル カルボニルォキシ基、 アルコキシカルボニル基、 C ^oアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2_147リ一ルォキシ基で任意に置換さ れていてもよい。） 又は NR 6 R 7 (式中、 R 6及び R 7はそれぞれ独立して、 水 素原子、 水酸基、 ホルミル基、 Cい 1()アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6ァ ルキニル基、 C 1 Dアルキルカルボニルォキシ基、 Cい 1Qアルコキシ力ルポ二ル' 基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 Cト 1()アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 Cト 1Qアルコキシ力ルポ ニル基及び C アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子, C卜 1Qアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C 1 0 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C卜 1Dアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2-147リール基又は C2-Mァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C Hアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 若しくは C2— 14ァリー ル基 （該 C2_14ァリール基は C ^oアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ノ、ロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は 02_|4ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか 又は R 6及び R 7が一緒になつて- (dU - E- (CH2)n2- (式中、 Eは酸素原子、 硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R26及び R27はそれぞれ独立して、 水素原子、 C HOアルキル基、 C2-I4ァリール基、 C woアルコキシ基、 C2_14ァリールォキシ 基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は N R8 (式中、 R8 は水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、 C !— 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アル キニル基、 C !— 1Qアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C woァ ルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルボニル基 （該 C アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,— 1Dアルコキシ基、 C ,— 1()アルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボ二 ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコ キシ基、 C 1 „アルキルカルボ二ル基、 C卜 lflアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜10アルキル力ルポニルァミノ基、 ァミノ基、' モノ若しくはジ C HO アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ ル基又は C 2—14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリー ルォキシ基は、 C ,— 6 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C 2— 14ァリール基 （該 C 2— 14ァリール基は C卜 1()アル キル基 （該 アルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C woアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 Cト10アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 。アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C 2 4ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0 — 5の整数を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） .を意味する。） を意味する。） を意味する。 ）であり、 Bが、 N R9 (式中、 R 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^Dアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C 2-sアルキニル 基、 C ^ IQアルコキシ基、 C ^oアルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキ シカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C 1()アルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C i— 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルボニル ォキシ基、 C ,_10アルコキシ力ルポニル基及び C卜 アルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C i— 1Dアル コキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジじト アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール 基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ 基は、 C wアルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C 2_14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は C waアルキル基 （該 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2—6アルケニ ル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 〇1 ϋアルコキシ基、 C wQアルキルカルポニル基、 アルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 Cい アルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_l4ァリールォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） 又は C2— |4ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリールォキシ基は C wo アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2-6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C卜,。アルコキシ基、 C w。アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14'ァリール基又は C2-l4ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよレ ） を意味する。 ）である式（1 )で表される化合物、 該 化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
7 ) Aが C R37 (式中、 R37は、 水素原子、 水酸基（該水酸基は、 C2_6アルケニ ル基又は C2_6 アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チオール基（該チォ ール基は、 C^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基又は C wo アルキルカルポニル基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ基（該ァミノ基は、 C2-6アルケニル基又は C2-6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 ホルミ ル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C i— 1Qアルキル基、 C2_6アルケニ ル基、 C2-6アルキニル基、 Cい!。アルコキシ基、 Cい アルキルカルボニルアミ ノ基、 モノ若しくはジ C ,— IDアルキルアミノ基 （該 Cwoアルキル基、 C2— 6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル アミノ基又はモノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基はハロゲン原子、 力ルポ キシル基、 ニトロ基又はシァノ基で置換されていてもよい）、 S 02 R38、 S O R38又は C〇R38 (式中、 R38は水酸基、 C ^oアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 Qアルコキシ基（該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル 基、 C2_6アルキニル基及び C !-mアルコキシ基は、 ハロゲン原子、 カルポキシ ル基、 ニトロ基又はシァノ基で置換されていてもよい）、 〇2_14ァリール基又は' C2.14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C w アルキル基 （該 Cぃ6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） である） を意味する）であ る式 （ 1 ) で表され.る 4)、 5 ) 又は 6 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。 なお置換基 R37及び R38の各置換基における語句は、 置換基！^1〜！^36の各 置換基における語句の説明のとおりである。
8 ) Bが、 N R39 (式中、 R39は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアル キル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C HOアルキル カルボニル基 （該 C 1 ϋアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ,— 1βアルコキシ力 ルポニル基及び C woアルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ハロゲン原 子、 ニト ρ基又はシァノ基で置換されていてもよい）、 C2_14ァリ一ル基又は C 2-14ァリールォキシ基 （該 C2-14ァリール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 C 卜 6アルキル基（該 Cぃ6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味する）である式 （ 1 ) で 表される 3 )又は 6 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 なお置換基 R 39 の各置換基における語句は、 置換基 R i〜R36 の各置換基における語句の説明 のとおりである。
9 ) 1^が、 単結合である式 （ 1 ) で表される 1 )、 2 )、 3 )、 4)、 5 )、 6 )、 7 ) 又は 8 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは その医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 0 ) L 2が、 単結合である式 （ 1 ) で表される 1 )、 2 )、 3 )、 4)、 5 )、 6 ) 7 )、 8 ) 又は 9 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッ グ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 1 ) L 3が N R 19 (式中、 R 19は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアル' キル基、 C 2_6 アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C アルコキシ基、 C w0 アルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C 1 „アルキル 力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C 1 Dアルコキシ基、. C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 C wuアルコキシ力 ルポニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.10アルコキシカルボニル基、 Cト10ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しく.はジ ト^アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 02_14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基
(該 C 2_147リ一ル基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 アルキル基（該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で,任意に置換されていてもよい。） 又は C 2— 14ァリー ル基 （該 C 2_14ァリ一ル基は C woアルキル基 （該 C アルキル基は、 ノヽロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_s アルケニル基、 C 2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 0アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 10アル コキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_l4ァリ一ル 基又は C 2—147リールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） である式 （ 1 ) で表される 1 )、 2 )、 3 )、 4)、 5 )、 6 )、 7 )、 8 )、 9 ) 又 は 1 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 2 ) L 3が、 N Hである 1 )、 2 )、 3 )、 4)、 5 )、 6 )、 7 )、 8 )、 9 ) 又 は 1 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 3 ) L 3が、 C H 2である 1 )、 2 )、 3 )、 4)、 5 )、 6 )、 7 )、 8 )、 9 ) 又は 1 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはそ の医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 4 ) L 4が、 単結合である 1 1 )、 1 2 ) 又は 1 3 ) に記載の化合物、 該化 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。 +
1 5 ) L 4が N R 22 (式中、 R 22は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Dアル キル基、 C2_6アル ニル基、 C2—6アルキニル基、 Cい 1{)アルコキシ基、 C w0 アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C i— 1Qアルキル 力ルポニル基 （該 C WQアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,.10アルコキシ基、 C ,-1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.10アルコキシ力 ルポニル基及び C i_1Qアルキル力ルポニル基は、 力 ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ,.,0アルコキシカルポニル華、 C |0ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水 m基、 c2— 14ァリール基又は c2_14ァリ一ルォキシ基
(該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 Cぃ6アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は C2_14ァリ一 ル基 （該 C2-14ァリール基は C 1 Qアルキル基 （該 C卜 1Qアルキル基は、 ノ、ロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C 2-Sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1()アル コキシカルボニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。卜,。アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） である 1 1 )、 1 2 ) 又は 1 3 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 1 6 ) L 4が、 N Hである 1 1 )、 1 2 ) 又は 1 3 ) に記載の化合物、 該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれ らの溶媒和物。 ' 1 7 ) L 4が、 C H2である 1 1 )、 1 2 ) 又は 1 3 ) に記載の化合物、 該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれ らの溶媒和物。
1 8 ) R 2が、 水素原子、 C 1 。アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2—sアルキ ニル基、 C HD アルコキシ基 （該 Cい アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C WQアルコキシ基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wnアルコキシ基、 C卜 1Qアルキルカルポニル基、 C!— 1()アル キルカルボニルォキシ基、 じ アルコキシカルポニル基、 C ,_1Dアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2-147 リール基及び C2-14ァリ一ルォキシ基は、 C !— 6アルキル基 （該 C 6アルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 Cト 12 ァリール基又は C2—14 ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） である 1 4)、 1 5)、 1 6 )又は 1 7 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 9 ) R 2が、 水素原子、 C i_1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキ ニル基、 Cい 3 アルコキシ基 （該 C 1 „ アルキル基、 C2— 6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基及び C 1-3アルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C 1 Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C H0 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C 1 Dアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ卜 アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 フエニル基又はフエニルォキシ基 （該フエ二ル基及 びフエニルォキシ基は、 C i-6アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 八ロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 フエニル基又はフエニルォキシ基 （該フエ二 ル基及びフエニルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） である 1 4)、 1 5)、 1 6· )又は 1 7 ) に記載の化合物、 該化合物の互変' 異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。 .
2 0 ) R 2が、 水素原子、 C ^Dアルキル基、 C2_6アルケニル基又は C2-6アル キニル基 （該 C ^1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基及び C2-6アルキニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C ,_10アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。卜^ アルキルアミノ基、 水酸基又は保護.された水酸基で任意に置換 されていてもよい） である 1 4)、 1 5 )、 1 6 )又は 1 7 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
2 1 ) R 2が、 水素原子又 C ^eアルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 力ルポ キシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C wo アルキルカルポニル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 1()アルコキシ カルボ二ル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基又は保護された水酸基で任意に置換されて いてもよい） である 1 4)、 1 5)、 1 6 )又は 1 7 ) 記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
2 2 ) R 2が、 水素原子又は C i_3アルキル基 （該 C卜3アルキル基は、 ノヽロゲ ン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキル力 ルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル'ポニル アミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基、 水酸基又は保 護された水酸基で任意に置換されていてもよい） である 1 4)、 1 5)、 1 6 ) 又は 1 7 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはそ の医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 3 ) R 1が、 C'2- アリール基 （該 C2— Mァリール基は、 ハロゲン原子、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 1()アルコキシ' 基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C WQアル キル力ルポニルォキシ基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アル キニル基、 C卜 1Dアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子.、 C wcアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカルポニル基、 C HDアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール基又は C2_147リールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C 1t6アルキル基 （該 C !— sアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基、 C 2-|4ァリールォキシ基 （該 C2— Mァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C 6アルキル基（該 C Hアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 チオール基又はアミノ基 （該チ オール基及びアミノ基は、ホルミル基、 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2 6アルキニル基又は C woアルキルカルボニル基 （該 C卜 アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜 アルキル力ルポニル基は、 カルポキ シル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C ^oアル キルカルボ二ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^aアルコキシカル ポニル基、 C ^0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C
1 0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 c 2— 14ァリ一ル基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 C ,— 6 アルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 Λロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい） で任意に置換されていてもよい） であ る 1 8 )、 1 9 )、 2 0 )、 2 1 ) 又は 2 2 ) に記載の化合物、 該化合物の互変 異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。 2 4 ) R 1が、 フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジ ル基、キノリル基又はィソキノリル基（該フエニル基、チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 ハロゲン原 子、 カルボキシル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された 水酸基、 C^aアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,— |()ァ ルコキシ基、 C !。アルキルカルポニル基、 Cい アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルォキシ基 （該 C ^nアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C卜 アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニルォキシ基及び Cい アルコキシ力ルポニル基は、 カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 ァルコキシ基、 C T— 1Qァルキ ルカルポニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシ力ルポ ニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14 ァリール基又は C 2_14 ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_M ァリール基及び C 2-M ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 チオール基又はアミノ基 （該チオール基及びアミノ基は、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基又は C卜 アルキル 力ルポニル基 （該 C アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C 1 0アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、'ハロ ゲン原子、 C weアルコキシ基、 Cい!。アルキルカルボ二ル基、 C I 。アルキル カルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C アルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ！—^アルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリ ール基及び C 2_14ァリ一ルォキシ基は、 アルキル基（該 C Hアルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい） で任意に置換されていてもよい） である 1 8 )、 1 9 )、 2 0 )、 2 1 ) 又は 2 2 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 5 ) R 'が、 フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジ' ル基、キノリル基又はィソキノリル基（該フエニル基、チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基.又はイソキノリル基は、 ハロゲン原 子、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された 水酸基、 ,。アル宁ル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C w。ァ ルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基（該 C ^oアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 Cい,。アルキルカルボ二ル基、 C ,— 10ァ ルコキシカルポニル基、 C 1 0アルキル力ルポニルォキシ基は、ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 ニトロ基又はシァノ基で任意に置換されていてもよい）、 C 2_14ァリール基、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリー ルォキシ基は、 C i_6 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 チオール 基又はアミノ基 （該チオール基及びアミノ基は、 ホルミル基、 Ci— 1() アルキル 基、 C2— sアルケニル基、 C2_6アルキニル基又は C woアルキル力ルポニル基（該 C卜 lflアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_sアルキニル基及び C卜 アルキル カルボニル基は、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 水酸 基又は保護された水酸基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されて いてもよい） で任意に置換されていてもよい） である 1 8 )、 1 9 )、 2 0 )、 2 1 ) 又は 2 2 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若し くはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 6 ) R 1が、 フエニル基 （該フエニル基は、 ハロゲン原子、 カルボキシル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C ^oアルキ ル基、 C2_6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C WQァ ルキルカルポニル基、 アルコキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポ二 ルォキシ基 （該 C アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C アルコキシ基、 Cい アルキルカルポニル基、 C 1Dアルコキシカルボニル 基及び Cい 1Dアルキルカルボニルォキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シ ァノ基、 ハロゲン原子、 C weアルコキシ基、 C^aアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C 。アルコキシカルボ二ル基、 C !— lflアル' キルカルボニルァミノ基、アミノ基、モノ若しくはジ い,。アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2-14ァリールォキシ基 （該 C2-14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 Cい 6アルキル基 （該 C wァ ルキル基は、 ハロゲ.ン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 チオール基又はァ ミノ基 （該チオール基及びアミノ基は、 ホルミル基、 C i— 1()アルキル基、 C2-6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基又は C 1Q アルキル力ルポニル基 （該 C i— 10 アルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2-6アルキニル基及び C 1 Qアルキル力ルポ ニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C t— 1Qアル コキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C卜10アルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アル午ルァミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2 4 ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び c 2—14ァリ一 ルォキシ基は、 C i_6 アルキル基 （該 Cぃ6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい） で任意に置換されて いてもよい） である 1 8 )、 1 9 )、 2 0 )、 2 1 ) 又は 2 2 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
2 7 ) R1が、 フエニル基 （該フエニル基は、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 1 Dアルキ ル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C wDアルコキシ基、 C woァ ルキルカルボニル基、 C ^nアルコキシカルポニル基、 C 1 Dアルキル力ルポ二 ルォキシ基（該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 0 アルコキシ基、 C【 。アルキルカルボニル基、 C I flアルコキシ力ルポ二ル基及 び C卜,。アルキル力ルポ二ルォキシ基はハロゲン原子、 力ルポキシル基、 二卜 口基又はシァノ基で任意に置換されていてもよい）、 C2_u ァリール基、 C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 アルキ-ル基 （該 C アルキル基は、 Λロゲン原子で置換されていてもよい。） · 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 チオール基又はアミノ基 （該チ オール基及びアミノ基は、ホルミル基、 アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基又は C ^nアルキル力ルポニル基 （該 Cい!。アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2_eアルキニル基又は C ^oアルキル力ルポニル基は、 八ロゲ ン原子、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 水酸基又は保護された水酸基 で任意に置換されていてもよい） で任意に置換されていてもよい） で任意に置 換されていてもよい） である 1 8 )、 1 9 )、 2 0 )、 2 1 ) 又は 2 2 ) に記載 の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 8 ) Yが酸素原子である 2 3 ) 2 4)、 2 5 )、 2 6 ) 又は 2 7 ) に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
2 9 ) Yが硫黄原子である 2 3 ) 2 4)、 2 5 )、 2 6 ) 又は 2 7 ) に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
3 0 ) Xが水酸基である 2 8 ) 又は 2 9 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
3 1 ) R 3は C2-14ァリール基 （該 C2„14ァリール基は、 -V 1 (式中、 V 1は水 素原子、 水酸基、 保護された水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 カルパモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニ ル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C WQアルコキシカルポニル基、 C 卜 10アルコキシ基、 C woアルキルカルボニル基、 C woアルキル力ルポニルァ ミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 C 1 Qアルキルアミノスルホ ニル基、 C 1 Qアルキルアミノカルポニル基、 C卜 アルキルスルホニルァミノ 基、 C woチォアルキル基 （該 C アルキル基、 C2-sアルケニル基、 C2— 6ァ ルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル 基、 C woアルコキシ基、 Cレ アルキルカルポニル基、 C w。アルキル力ルポ ニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C ^oアルキルアミノ スルホニル基、 C卜 アルキルアミノカルボニル基、 C woアルキルスルホニル アミノ基及び チォアルキル基は、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 ス ルファモイル基、 ス.ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQアル コキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14 Ύリ一ル基及び C2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 じい 6 アルキル基 （該 Cぃ6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基（該 C2—14 ァリール基及ぴ C2_Mァリールォキシ基は、 C l-Ieアルキル基 （該 C ^oアルキ ル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 0 アルコキシ基、 C 1 ϋアルキルカルボ二ル基、 C WQアルキルカルポニルォキシ 基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 'モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリール基又は C 2- 14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基及び- w1 (CW2W3) mW4
(式中、 W1は（C R24R25)n (式中、 R 24及び R 25はそれぞれ独立に、水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C,_6アルキル基、 又は C ,_6アルコキシ基 （該 C wアルキ ル基及び C アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意 味し、 nは、 0、 1 、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R3S
(式中、 R36は、 水素原子、 C アルキル基、 ホルミル基又は 0卜6アルキル力 ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子 又は C ^ 3アルキル基 （該 C卜3 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9.R 3 Q (式中、 R 2 9ば、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ! ^アルキル基、 C 2—6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル · 基、 C !_1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Qアルコキシカルボニル基、 C ,一 10 アルキル力ルポニル基 （該 C ,— 1()アルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2— 6アルキ ニル基、 C 1 ϋアルキルカルボニルォキシ基、 Cト 1Dアルコキシ力ルポ二ル基及 び C 1 „アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C ^Dアルコキシ基、 C レ 1Qアルキルカルボニル基、 Cい lflアルキ ルカルポニルォキシ基、 C !-1Dアルコキシカルボ二ル基、 C waアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基 (該 C 2一 14ァ リール基及び C 2-147リールォキシ基は、 C i— 6アルキル基 （該 C wアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2—14ァリール基若しくは C 2_|4ァリ—ルォキシ基 （該 C 14ァリール基及び C 2— 14ァリ一ルォキシ基は C !— 10 アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 c 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C HO アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 Cい 1Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） を意味し、 R3()はァミノ基、 モノ若しくはジ〇ぃ10 アルキルアミノ基、 アルキルカルボニルァミノ基、 C woアルキルアミノ カルボ二ル基、 C 2 _ 9ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 C卜 10アルキルアミノ 力ルポニル基及び C 2— 9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 カル バモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 水酸基、 ホルミル基、 C !— 1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキ ニル基、 C 1 Qアルキルカルボニルォキシ基、 C卜 1Dアルコキシカルポニル基、 C WD アルキル力ルポニル基 （該じト IDアルキル基、 C 2— 6 アルケニル基、 C 2— 6 アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボ二 ル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C w。 アルコキシ基、 C卜!。アルキルカルボ二ル基、 C ,_10 アルキルカルボニルォキシ基、 C I „アルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水.酸基、 C2_147リール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C ,-6アルキル基 （該 アル キル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若し くは C2— 14ァリ—ルォキシ基 （該 C2_14ァリ—ル基及ぴ〇2 14ァリールォキシ基 は C ^oアルキル基 （該 C wnアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,_10アルコキシカルポニル基、 C ,_10ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2-147リールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C woアルキル 基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C 1 ϋアルキルカルボニルォキシ 基、 C ,.10アルコキシカルポニル基、 C ,.10アルキル力ルポニル基 (該 C ,.,„ 7 ルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C アルキルカルポニル ォキシ基、 C 1 ϋアルコキシカルボニル基及び C woアルキルカルボ二ル基は水 素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 二 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Dアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_sアルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 。アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニル基 (該 C ,.10アルキ ル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C アルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C ^oアルコキシ力ルポニル基及び C j-!oアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^eアルコキシ基、 〇,-10 アルキルカルポニル基、 C卜!。アルキルカルボニルォキシ基、 C i— 1()アルコキシ カルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C ^0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は. C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリ一ルォキシ基は、
C ,.6 アルキル基 （該 C i 6 アルキル基は、 .ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意 置換されていても よい。）、 C 2— 14ァリ ル基若しくは C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— |4ァリール 基及ぴ C 2_14ァリールォキシ基は C ^oアルキル基 （該 C HOアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2 6アルケニル基、 C 2 6アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1(1 アルコキシ 基、 C HOアルキルカルポニル基、 C卜10 アルキルカルポニルォキシ基、 C wo アルコキシカルポニル基、 C ,_10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-14ァリ —ル基又は C 2_147リールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から選ば れる置換基、 及び力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイ ル基又は C 2 9ヘテロシクリル基（該 C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸 基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C ,.,„アルキルカルポニルォキシ基、 C ,_10アルコキシカルポニル基、 C ,_10ァ ルキルカルポニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C卜 1Qアルキル基、 C2— 6ァ ルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボ二ル基、 C ,-10アルキル力ルポニル基及び C 2 9ヘテロシク リル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C HOアル キルカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカル ポニル基、 C ,_1Qアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリ一ル基又は C 2_14 ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリール基及び C 2 14 ァリールォキシ基は、 C !— 6 アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2_14ァリール基若しくは C 2_l4ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基 及び C2_14ァリールォキシ基は C 1 Dアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2—6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 ■ カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C ,.,„アルキルカルボ二ル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C ,.10アル コキシカルポニル基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ ,。アル午ルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） 又は R29 及び R3°が一緒になつて-（CH2)B3- G- (CH2)ffl4- (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 C ^Dアルキル基、 C2— 14ァリー 基、 Cト 1Qアルコキシ基、 C2_Mァリ一ルォキシ基 （該 C waアルキル基、 C2—!4ァリール基、 C!- アルコ キシ基及び C2_14ァリールォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 1()アル キルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cい アルキルアミノ基、 C2_l4 ァリール基又は C2—l4ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C卜6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 水酸基又は保護された水酸基を意味し、 R 32はァミノ 基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ 基、 C卜 アルキルアミノカルボニル基又は C 2 _ 9ヘテロシクリル基 （該モノ 若しくはジ Cい アルキルアミノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 C 1 0 アルキルアミノカルポニル基及び C 2-9ヘテロシクリル基は水素原子、カルボ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Q アルキル基、 C2-6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C wo アルコキシカルポニル基、 C I Qアルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 Cト 1Dアルキルカルボニルォキシ基、 C卜！ 0アルコキシ力ルポニル基及び C卜！ Qアルキル力ルポニル基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Dアルコキシ基、 C ,— 1Dアルキ ルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ' ニル基、 C 10アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され'た水酸基、 C 2_14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基 （該 C 2_14 ァリール基及び C 2_14 ァリールォキシ基は、 C i_6 アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2— 14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリール基 及び C 2— 14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Dアルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,.,οアルキルカルボニルォキシ基、 C ,.,οアル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_147リール 基又は C 2_l4ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換されて いてもよい。） を意味する。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若しく はジ C woアルキルアミノ基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 C woアル キルアミノカルボニル基又は C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 C ^oアルキルァ ミノカルボニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ,_ 1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル 基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1Qアルコキシ カルポニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C 2— 6アルケ ニル基、 C Hアルキニル基、 C 1 Qアルキルカルボニルォキシ基、 C wuアルコ キシカルポニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜,。アルコキシ基、 Cい アルキル力ルポ二 ル基、 C I Qアルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2—l4ァリール基又は〇2-14ァリールォキ シ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2_147リールォキシ基は、 C アルキル基 （該' C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリー ル基若しくは C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ—ル基及び C2_14ァリール ォキシ基は C 1 „ア^/キル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカル ポニル基、 C 10アルキルカルポニルォキシ基、 C 1Qアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14ァリール基又は C2— 14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味す る。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立して 0 — 5の整数を表すが、 m 3 + m 4は 3、 4又は 5である。） を意 するか又は N R29R3t)が一緒になつて含窒素 C2_9 シクリル基 （該含窒素 C2_9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていて もよく、 水酸基、 アミノ基、 チォ一ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C woァ ルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 Cい!。アルコキシ基、 Cい 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C HQアルキル カルポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアル キルアミノ基、 C woアルキルスルホニルァミノ基、 Cト 10チォアルキル基、 C 2_9ヘテロシクリル基 （該 C woアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキ ニル基、 C i-1Dアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1Dアル コキシカルポニル基、 C卜,。アルキルカルボ二ル基、 C卜 1Qアルキルカルポニル アミノ基、 モノ若しくはジ〇卜10アルキルアミノ基、 C卜 アルキルスルホニル アミノ基、 C ^ 1Dチォアルキル基及び C 2_9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 。アルコキシ基、 C HQアルキルカルポニル基、 C woアルキル力'ルポニルォキシ基、 C !。アルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^Qアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基.
(該 C2_14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C卜 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基 又は C2— 14ァリールすキシ基 （該 C2— 14ァリール基及ぴ C2— 14ァリールォキシ基 は、 C ^Dアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜,。アルコキシ基、 C ^oアルキルカルポニル 基、 C ,-1Dアルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C wo アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は c2_14ァリールォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換 基で置換されている） を意味する。） 又は置換 C2—9ヘテロシクリル基 （該置換 C2_9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファ モイル基、 ホルミル基、 C 1 。アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニ ル基、 C I Qアルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C !— 1Dアルコ キシカルボニル基、 C 1 Qアルキルカルポニル基、 C卜!。アルキル力ルポニルァ ミノ基、 モノ若しくはジ〇,-10アルキルアミノ基、 C !-1Qアルキルスルホニルァ ミノ基、 Cト 1βチォアルキル基、 C 2 9ヘテロシクリル基（該 Cい,。アルキル基、 C2— 6アルケニル基、' C2-6アルキニル基、 C卜 1()アルコキシ基、 C WQアルキル カルボニルォキシ基、 C ^。アルコキシカルポニル基、 C MQアルキルカルボ二 ル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミ ノ基、 C woアルキルスルホニルァミノ基、 C ^oチォアルキル基及び C 2 9へ テロシクリル基は、 水素原子、 カルボキシル基、 カルパモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cwoアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C !- アル コキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール 基又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリ一ル基及び C 2_14ァリールォキシ' 基は、 C Mアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又は Λロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C 2— 14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリ— ル基及び C 2— 14ァリ丁ルォキシ基は、 C ^oアルキル基（該 C ,— 1()アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニ ル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— 1()アルコキ シ基、 C 1 ϋアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 Cト10 アルコキシカルポニル基、 C ,.10アルキル力ルポ二 レアミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリ —ル基又は C 2-14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に 置換されていてもよい。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表さ れる置換基で任意に置換されている。）、 C 2_147リール基 （該 C 2_14ァリール基 は- V 1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換 基、 C ^アルキル基、 C 2-6アルケニル基又は C 2_6アルキニル基 （該 C ^ 6アル キル基、 C 2_6 アルケニル基及び C 2_6 アルキニル基は水酸基、 アミノ基、 モノ 若しくはジ C woアルキルアミノ基又は C アルコキシ基 （該モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基及び C 6アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されて いてもよい。） から選ばれる置換基、 -V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表 し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び- W 5 (式中 W 5は S〇2 R 4 2、 S O R 4 2、 C O R 2 (式中、 R 4 2は水素原子、 水 酸基又は N R 4 3 R 4 4を意味し、 R 4 3は R 6、 R 4 4は R 7と同様の意味を表し、 R 6、 R 7は前記と同じ意味を表す。） 又は W4を意味し、 W4は前記と同じ意味 を表す。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換基 で任意に置換されている。）、 C 2— 14ァリール基 （該 C 2_14ァリ一ル基は- V 1 (式 中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び C H アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C 1 Qアルキル力ルポ二 ル基、 C woアルキルチオ力ルポニル基又は C woアルキルスルホニル基 （該 C アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基、 C woアルキル力ルポ ニル基、 C ,.,οアルキルチオカルボニル基及び C HQアルキルスルホニル基は-.
V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） で それぞれ独立に表される置換基及び C2-9ヘテロシクリル基 （該 C2-9ヘテロシ クリル基は- V 3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味 を表す） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） から選 ばれる置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換さ れている。）、 C2— 14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は- V 1 (式中、 V 1は前記 と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び Cぃ6 アルキル基、 C2—6 アルケニル基、 C2-5アルキニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^o アルキルチオ力ルポニル基又は C woアルキルスルホニル基 （該 C 6アルキル 基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C I Dアルキルカルポニル基、 C woアルキルチオ力ルポニル基及び C HOアルキルスルホニル基は- V 2 (式中、
V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独 立に表される置換基及びアミノ基 （該ァミノ基は C — i。アルキル基 （該 C i—
1 0アルキル基は- V 3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同 じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） 及び C2_9ヘテロシクリル基若しくは C2_14ァリール基 （該 C2_9ヘテロシクリル 基及び C2_14ァリール基は- V4 (式中、 V4は V 1と同様の意味を表し、 V 1は 前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換され ている。） で置換されている。）、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i Λ。アルキルァ ミノ基、 C i i。アルコキシ基、 C i Qチォアルキル基、 C woアルキルスル ホニル基、 スルホニル基、 スルフィエル基又はチオール基 （該ァミノ基、 モノ 若しくはジ C i— i。アルキルアミノ基、 C i 。アルコキシ基、 。チオア ルキル基、 C woアルキルスルホ二ル甚、 スルホニル基、 スルフィニル基及び チオール基は C 2 9ヘテロシクリル基又は C2_14ァリ一ル基 （該 C 2 9ヘテロシク リル基及び C2_14ァリール基は- V 5 (式中、 V 5は V 1と同様の意味を表し、 V
1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換 されている。） で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換さ れている。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） 又は C2-14置換ァ リール基 （該 C2_14置換ァリール基は- V 1 (式中、 V1は前記と同じ意味を表. す） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。） であ る 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 2 ) R 3がフエ.ニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C i。アルキルアミノカル ポニル基、 C _ i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C 丄 。アルキル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C i 。アルキルカル ポニルァミノ基から選ばれる置換基及び- W1 (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R 24R25)„ (式中、 R24及び はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C^アルキル基、 又は C Mアルコキシ基 （該〇！_6アルキル基及び C,_6アルコ キシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は NR36 (式中、 R36は、 水素 原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基又は C H アルキルカルボ二ル基を意味す る。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C アルキル基 (該 C Ί_3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4 は、 S〇2 R2 8、 S O R2 8又は C O R 2 8 (式中、 R2 8は NR29 R3 G (式中、 R2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル 基、 C^oアルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2—sアルキニル基、 C^ 1()アルキ ルカルポニルォキシ基、 Ci_1Dアルコキシカルポニル基、 C ^0アルキル力ルポ ニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-sアルキニル基、 Cwo アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキ ルカルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C I 0アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルォ キシ基、 C 1 Dアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cwoアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C 2-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C t— 6アルキル基は、 ハロゲン原. 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリ一ル基若しくは C2_14ァリールォキ シ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 Cト 1Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニ ル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C ,_,0アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,_10アルキルカル ポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2 4ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味し、 R3()はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 C 10アルキルアミノカルポニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C HO アルキルアミノ基、 C wo アルキルカルボニルアミノ基、 アルキルアミノカルポニル基及び C 2_9 ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 カルパモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 。アルキル力 ルポニルォキシ基、 C卜,。アルコキシカルポニル基、 Cレ IQアルキルカルボニル 基 （該 C HOアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C WQアル キルカルボニルォキシ基、 C Ι ϋアルコキシカルボニル基及び C woアルキル力 ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 10 アルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ 基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C i_1Dアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2-14 ァリールォキシ基 （該 C2_14 ァリ一ル基及び C2_14 ァリールォキシ基は、 C ,-6 アルキル基 （該 C w アルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C 2_Mァリール基若しくは C2-l4ァリ一ルォキシ 基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2-14ァリ一ルォキシ基は C woアルキル基'（該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル · 基、 C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C アルコキシ基、 C ,_|()アルキルカルポニル基、 じ, 。アルキル力ルポ ニルォキシ基、 IQアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モ.ノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されてい てもよい。）で置換されていてもよい。）、 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C WQアルコキシカル ポニル基、 C ^oアルキル力ルポニル基 （該 C !— 1()アルキル基、 C2-6アルケニル 基、 C2_sアルキニル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 1Qアルコキシ カルポニル基、 C woアルキル力ルポ二ル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力 ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 水酸基、 ホルミル基、. C ^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C 2_6アル キニル基、 C卜 , Dアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 , Dアルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 Cト 1Qアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二 ル基及び C 1-1Qアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ^nアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2_l4ァリールォキシ基は、 。い 6アルキル基 （該 C Hアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 〇2—14ァリール基若し くは C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基 は C ^nアルキル基 （該 C ^oアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^Dアルキルァミノ. 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C'2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。）から選ばれる置換基、及び力ルポキシル基、 力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基又は C 2— 9ヘテロシクリル基（該 C2_9ヘテロシクリ 基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C 2— 9ヘテロシ クリル基 （該 C woアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 C ,一 10 アルキルカルボニルォキシ基、 Cwoアルコキシカルポニル基、 C !— 10アルキル 力ルポニル基及び C 2— 9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 カル バモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ^ 1Dアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C i— 1Qアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C 1-IQアルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i_1()アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基 及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C 6アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C2_14ァリ —ルォキシ基 （該 C2-l4ァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C 1 „アルキ ル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 c2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 〇卜 1()アルコキシ基、 C WQアルキルカルポニル基、 C HQアル キルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 „アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2_l4ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基で 任意に置換されている。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞ れ独立に表される置換基で任意に置換されている） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 ■ 3 3 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C — 。アルキルアミノカルポニル基、 C i-i o!T ルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された Cェ—i。アルキル基、 スルフ ァモイル基、 カル モイル基又は Cェ—i。アルキル力ルポニルァミノ基から選 ばれる置換基及び- W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1 は（C R24R25)n (式中、 R24 及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 アルキル基、 又は Cwアルコキシ基 （該 Ci_6アルキル基及び C,— 6アルコキシ基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味 する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は NR36 (式中、 R3fiは、 水素原子、 Cト 6アル キル基、 ホルミル基又は C H アルキルカルボ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は Cぃ3アルキル基 （該 C アルキ ル基は、 ハロゲン原子で置 されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2 又は 3を意味し、 W4は、 S 02R 2 8、 S OR2 8又は C OR 2 8 (式中、 R 2 8 は NR 2 9 R 3 D (式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 アル キル基、 C2_6アルケニル基、 C2-sアルキニル基、 Cト アルキル力ルポニルォ キシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C 1 Dアルキル力ルポニル基 （該 Cい 10 アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C HOアルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び Cト アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 Cト アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C!— 1Qアル コキシカルポニル基、 C^Dアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。^。アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_l4ァリール 基又は C2—l4ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ 基は、 C,— 6アルキル基 （該 Cwアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C2—l4ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— |4ァ リ一ル基及び C2:14ァリ一ルォキシ基は C卜 1Qアルキル基 （該 C アルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2-6 アル キニル基、 力ルポキシル基、 二小口基、 シァノ基、 ハロ ン原子、 C !— 1Qアル' コキシ基、 C卜,。アルキルカルボ二ル基、 C卜,。アルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 アルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14 ァリ一ル基又は G2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意 味し、 R3Qはァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C ^oアルキ ルカルポニルァミノ基、 C HD アルキルアミノカルポニル基、 C 2 9ヘテロシ クリル基 （該モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 Cい アルキル力ルポ二 ルァミノ基、 C wo アルキルアミノカルポニル基及.び C 2 9ヘテロシクリル基 は水素原子、力ルポキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 βアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C woアルキ ル基、 C 2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 Cい アルキル力ルポ二ルォキ シ基、 アルコキシ力ルポニル基及び C ^oアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i_1Qアルコキシ基、 C !— 10 アルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1()アルコキシ カルボニル基、 C卜 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 〇卜6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換さ,れていても よい。）、 C2_14ァリ一ル基若しくは C2—l4ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリール 基及び C2_14ァリールォキシ基は C 1 Qアルキル基 （該 C卜 1Dアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2-6 アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λロゲン原子、 C 1 Dアルコキシ 基、 C woアルキルカルポニル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 10 アルコキシカルボ二ル基、 C卜 1()アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ —ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ れていてもよい。）、 C !— 1()アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 ϋアルキルカルボニルォキシ基、 Cト アルコキシカルボ二ル基、 C woァ ルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニ ル基、 C i-ioアルキ カルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 。 アルキルカルボ二ル基は水素原子、 カルボキシル基、 カルパモイル基、 ス ルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λロゲン原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C WDアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C H0 アルキルカルポニルォキシ基、 C I Dアルコキシカルポニル基、 C wDアルキル 力ルポニル基 （該 C HOアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C !_10 アルキルカルボニルォキシ基、 C wo アルコキシカルボニル基及び C ^o アルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ,_10アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,.,„アルキル力ルポ ニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ〇,-^ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該〇2—14ァリール基 及び C 2-14ァリールォキシ基は、 C ,— 6アルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ノ、口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2_14ァリ —ルォキシ基 （該 c2_l4ァリ一ル基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は C ,— 1Dアルキ ル基 （該 C weアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 c2.6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルポニル基、 C WQアル キルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルボ二ル基、 C !— 1Qアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C !— 10アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2一 14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） から選ばれる置換基、 及び力ルポキシル基、 力ルバモイ ル基、 スルホ基、 スルファモイル基又は C 2_9ヘテロシクリル基 （該 C2-gへテ ロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C WDアルキル基、 C2-6アル ケニル基、 C2-6アルキニル基、 C卜!。アルキルカルボニルォキシ基、 C^oアル · コキシカルポニル基、 C^oアルキルカルボ二ル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C^oアルキ ルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポ ニル基及び C 2-9 テロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイ ル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,_,„アルキルカルポニル基、 C ,.10アルキルカルボニルォ キシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ
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アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2— 14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基 （該 c2— 14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 〇2_14ァリール基若しくは C2_14ァリ一ルォキ シ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2„14ァリールォキシ基は C1 。アルキル基 （該 Cwoアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニ ル基、 C2 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C woアルコキシ基、 C t_1Qアルキルカルポニル基、 C^Dアルキルカル ポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルボニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ c ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 呆護さ れた水酸基、 C2_147リ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基で任意に 置換されている。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立 に表される置換基で任意に置換されている） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に 許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 4) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、' ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C — 丄。アルキルアミノカル ポニル基、 C i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された Cェ — 丄 。アルキル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C 。アルキルカル ポニルァミノ基から選ばれる置換基及び- Wl (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R 2 R25)n (式中、 R 24及び R 25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C Hアルキル基、 は C ,-6アルコキシ基 （該 アルキル基及ぴ C Hアルコ キシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36 は、 水素 原子、 C H アルキル基、 ホルミル基又は C アルキルカルボ二ル基を意味す る。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水率原子又は アルキル基 (該 C i_3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S〇 R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式中、 R29及び R3eが一緒になつて- (CH2)n3- G-(CH2)n4- (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 アルキル 基、 C2_14ァリ一ル基、 C woアルコキシ基、 C2—14ァリ一ルォキシ基 （該 C ,— 10 アルキル基、 C2.14ァリ一ル基、 C ,_10アルコキシ基及び C2_14ァリールォキシ 基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ 基、 C アルキルカルポニル基、 C卜 1() アルキルカルポニルォキシ基、 C ^d アルコキシカルポニル基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C2—14ァリ一ル基又は C2—14ァリ一ルォ キシ基（該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基（該 C i_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基、 保 護された水酸基を意味し、 R32はァミノ基、 モノ若しくはジ ^。アルキルァ ミノ基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルボニル 基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 C 卜 |0アルキルカルボニルアミノ基、 C ,— 10アルキルアミノカルポニル基及び C 2 —9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 カルパモイル基、 スルフ ァモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸 基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C,— ァ. ルキルカルボニル基 （該 C アルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2-6アルキニ ル基、 C卜 1Dアルキルカルポニルォキシ基、 Cい 1Dアルコキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C , ア^コキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C wQアルキル カルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルボ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2_l4ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_,4ァリ —ル基及び C2 4ァリ一ルォキシ基は、 C卜6アルキ 基（該 Cぃ6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2-14 ァリール基若しくは C 2— 14 ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C ァ ルキル基 （該 C卜 lDアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ,_ 1D アルコキシ基、 C wo アルキルカルポニル基、 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C HOアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ〇い アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_l4ァリ一ルォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 C wo アルキルアミノカルボニル基、 C 2— 9へ テロシクリル基 （該モノ若しくはジじト 1Qアルキルアミノ基、 C ^nアルキル力 ルポニルァミノ基、 アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9ヘテロシク リル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ,_1Dアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-sアルキニル基、 C woアルキル力 ルポニルォキシ基、 C 1Dアルコキシカルポニル基、 C 。アルキルカルポニル 基 （該 C ^Qアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,— 1Qアル キルカルポニルォキシ基、 C weアルコキシ力ルポニル基及び C卜 アルキル力 ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 0 アルコキシ基、 C ^oアルキルカルボニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ 基、 C 1 Dアルコキシカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルボニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2- ァリ一ル基又.は C2_14 ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14 ァリ一ル基及び C2— 14 ァリール'ォキシ基は、 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C2_147リ一ル基若しくは C2— 14ァリ一ルォキシ 基 （該 C2— Mァリール基及び C2— 14ァリールォキシ華は C , ιβアルキル基 （該 C woアルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-Sアルケニル 基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C !— 1Qアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C weアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト^ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 c2_14ァリ一ル基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されてい てもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m4はそれぞ れ独立して 0— 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5である。） を意 味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任 意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。
3 5 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C i。アルキルアミノカル ポニル基、 C i _ i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i 。アルキル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C 1_1。アルキルカル ボニルアミノ基から選ばれる置換基及び C H アルキル基 （該〇卜 6 アルキル基 は水酸基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基又は Cwアルコ キシ基 （該モノ若しくはジ アルキルアミノ基及び C アルコキシ基は、 · ハロゲン原子で置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 -V 1 (式中、 V1は請求項 1記載の V1と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換 基及ぴ- W5 (式中 W5は S〇 2 R 42、 S OR4 2、 CO R42 (式中、 R42は水 酸基又は NR 43 R 4.4を意味し、 R43、 R44は請求項 1記載の R43、 R44と 同じ意味を表す。） 又は W4を意味し、 W4は請求項 1記載の W4と同じ意味を 表す。） で任意に置換されている） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に 置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に酐容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
3 6 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は水素原子、 二 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 C i— 。アルキルアミ ノカルポニル基、 C i _ i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— i。アルキル基、 フッ素で置換された C i _ 。アルコキシ基、 スルファモ ィル基、 力ルバモイル基又は C i— i。アルキ'ルカルポニルアミノ基から選ばれ る置換基及び C Hアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 Cwo アルキルカルポニル基、 C woアルキルチオ力ルポニル基又は Cい アルキルス ルホニル基 （該 C Hアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,.,„アルキルチオ力ルポニル基及び C卜 アルキ ルスルホニル基はァミノ基 （該ァミノ基は C i-ェ。アルキル基及び C2_9ヘテロ シクリル基若しくは〇2_14ァリール基（該 C2— 9ヘテロシクリル基及び C2— 14ァリ 一ル基は C woアルキル基、 Cwoアルコキシ基 （該 C woアルキル基及び C wo アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル 基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C 10 アルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ。 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリ ール基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ' れている。）、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 。アルキルアミノ基、 C i — 1 0 アルコキシ基、 C i。チォアルキル基、 C woアルキルスルホニル基、 スルホ ニル基、 スルフィニル基又はチォ一ル基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ 1 0アルキルアミソ碁、 C ^ i。アルコキシ基、 C Qチォアルキル基、 C wo アルキルスルホニル基、 スルホニル基、 スルフィニル基及びチオール基は C 2_9 ヘテロシクリル基又は C 2— 14 ァリール基 （該 C 2-gヘテロシクリル基及び C 2_14 ァリール基は C woアルキル基、 C woアルコキシ基 （該 アルキル基及び
C HOアルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2 6アルケ ニル基、 C 2 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C |0アルコキシカルポニル基、 Cト10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_10 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任 意に置換されている。） で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意 に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれ らの溶媒和物。
3 7 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 、ロゲン原子、 アミノ基、 C i 。アルキルアミノカルポニル基、 〇 — 1 0ァ ルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された Cェ _ェ。アルキル基、 スルフ ァモイル基、 力ルバモイル基又は Cェ—ェ。アルキル力ルポニルァミノ基から選 ばれる置換基及び- W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W 1 は（C R 24R 25) n (式中、 R 24 及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C アルキル基、 又は C wアルコキシ基 （該 C Hアルキル基及び C ,_6アルコキシ基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0 1 2又は 3を意味 する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R 36は、 水素原子、 C ^アル キル基、 ホルミル基又は C H アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C 3アルキル基 （該 C i_3アルキ ル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0 、 1 、 2 又は 3を意味し、 W4 は、 S 02 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8 は N R 2 9 R 3 ° (式中、 R29及び R 3Dが一緒になつて-（CH2)B3- G- (CH2 4- (式 中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 C WDアルキル基、 C2—14ァリ一 ル基、 C 1()アル.コ宁シ基、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C ,— 1Dアルキル基、 C
2_14ァリ一ル基、 C WDアルコキシ基及び C2_14ァリ一ルォキシ基はカルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキ ルカルポニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C HOアルコキシ力ルポ ニル基、 C ^Qアルキル力ルポニルァミノ基、 アミィ基、 モノ若しくはジじ卜^ アルキルアミノ基、 C 2_14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基 （該〇2-14ァ リール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 〇ぃ 6アルキル基 （該 C卜 6アルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基、 保護された水酸基 を意味し、 R32はァミノ基、 モノ若しくはジ〇卜^アルキルアミノ基、 C ^o T ルキルカルポニルァミノ基、 C ,_10アルキルアミノカルポニル基、 C 2— 9へテ ロシクリル基 (該モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C卜 IQアルキルカル ポニルァミノ基、 アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9ヘテロシクリ ル基は水素原子、 カルボキシル基、 カルパモイル基、 スルファモイル基、 スル ホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基、 C HDアルキル力 ルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルボニル 基 （該 C アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,_iaアル キルカルポニルォキシ基、 C ^0アルコキシ力ルポニル基及び C ,-1Dアルキル力 ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λロゲン原子、 C i一 10 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_1/( ァリ一ルォキシ基 （該 C 2— 14 ァリール基及び C 2_14 ァリールォキシ基は、 sアルキル基 （該 C ,—6 アルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ 基 （該 C2_l4ァリ一ル基及び C2— 14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 C 卜 10アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル 基、 C 2_6 アルキ二;;レ基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポ ニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C w0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2— |4ァリ一ル基又は C2_147リールォキシ基で任意に置換されてい てもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R 33 (式中、 R 33 はァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 C 1 0アルキルアミノカルボ二ル基、 C 2 9ヘテロシクリル基（該 モノ若しくはジ Ci— 1(1アルキルアミノ基、 C !-,0アルキル力ルポニルァミノ基、 Cト10アルキルアミノカルポニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C WQアルキ ル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜,。アルキルカルボ二ルォキ シ基、 C HOアルコキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 カル ボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C 1 0 アルキルカルポニル基、 C 。アルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1Qアルコキシ カルポニル基、 d_1Dアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ。^!)アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2 14ァリール基又は C2_uァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 C アルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール 基及び C 2_14ァリールォキシ基は C weアルキル基 （該 C卜 1Dアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル 基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Qアルコキシ 基、 C ,_1Q アルキルカルポニル基、 Cい .アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^o ルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ —ル基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ れていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立して 0 — 5の 整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5である。）を意味する。）を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で f壬意に置換されている。） で ある 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 Q ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 8 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C i - i。アルキルアミノカル ボニル基、 C i _ i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i i 。アルキル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C — 。アルキルカル ボニルアミノ基から選ばれる置換基及び - W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R 24R25)„ (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C ,_6アルキル基 (該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R38は、 水素原子、 C アルキル基、 ホルミル基又は C アルキルカルボニル 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C n アルキル基 （該 Cぃ3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又 は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 0 (式中、 N R29R3Dがー緖になって含 窒素 C 2-9 シクリル基 （該含窒素 C2_9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換さ れていてもよく、 ·水酸基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 アルコキシカル ボニル基、 C ^oアルキルカルボニル基 （該 C 1()アルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2_6アルキニル基、 Cい アルキル力ルポ二ルォキシ基、 C ^oアルコキシ 力ルポニル基及び C卜^アルキル力ルポニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜,。アルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルギニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基
(該 C2_14ァリ一ル基及ぴ C2-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C卜6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基 及び C2-14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基 は、 C ^Qアルキル基 （該 Cレ 1()アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i_1Dアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C HQアルコキシカルポニル基、 C ^o アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） から独立に選ばれる 1ないし 3個の置換 基で置換されている） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ 独立に表される置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3
0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 9 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C i— i。アルキルアミノカルポニル基、 C！ _！ 07 ルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された Cェ i。アルキル基、 スルフ ァモイル基、 カルパモイル基又は C i -ェ。アルキルカルボニルァミノ基から選 ばれる置換基及び- W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1 は（C R24R25)n (式中、 R24 及び R 25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C wアルキル基（該 C Hアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又 は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R36は、 水素原子、 C wアルキル基、 ホルミル基又は C wアルキルカルボ二ル基を意味する。） を 意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C wアルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 Q (式中、 N R29R3()が一緒になつて含窒素 C2— 9シクリル基 (該含窒素 C2_s シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水 酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C HQアルキルカルポニルォキシ基、 C ^eアルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニル基 （該 C卜 1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニ ル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシ力ルポニル基及び C卜!。 アルキルカルボ二ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C ,.,0アルコキシ基、 C ,.,„アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキル カルポニルォキシ基、 C ! Oアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 (該 C2—14ァリ ール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリ ールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C woアル キル基 （該 Cト 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^oアル キルカルポニルォキシ基、 C ^Qアルコキシカルボ二ル基、 C ,_1Dアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されて いる） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される 置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得. る塩又はそれらの溶媒和物。
4 0 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フ.リル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、. ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 フッ素で置換された C i— i。アルキル基、 じェ-丄 。 アルキルアミノスルホニル基、 C _ i。アルキルアミノ力ルポニル基又は C 1―
！。アルキルカルポニルアミノ基から任意に選ばれる置換基及び- w1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素 原子又は C アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されて いてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基 又は Ci-6アルキルカルボ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞ れ独立に、 水素原子又は Ci-3 アルキル基 （該 Cw アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 は、 S 02 R2 8、 S OR2 8又は COR2 8 (式中、 R2 8は NR2 9 R 3。 （式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C^oアルキル基、 C2-sアルケニル 基、 C^アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C^oアルコキシ カルボ二ル基、 C 1 ϋアルキル力ルポニル基 （該 Cレ 1()アルキル基、 C2-6アルケ ニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 アルコ キシカルポニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C!— 1()アルコキシ基、 C^oアルキル力ルポ二 ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、
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アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C アルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキ シ基 （該〇2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C,— 6アルキル基 （該 C1Hiアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基若しくは C2„14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリール基及び C2—14ァリール ォキシ基は C ^aアルキル基 （該 C i_IDアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され. ていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^oアルキルカル ポニル基、 C卜,。アルキルカルボニルォキシ基、 C I Qアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじぃ^アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2 4ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 R3D はァミノ基、 モノ若 しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 〇卜10 アルキルアミノカルポニル基 (該モノ若しくはジ C ,.10アルキルアミノ基、 C ト10 アルキルカルポニルアミノ基及び C woアルキルアミノカルポ二ル基は水 酸基、ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C !_,0アルキルカルポニルォキシ基、 C ,_10アルコキシカルポニル基、 Cト107 ルキルカルポニル基 (該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニ ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λ口 ゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,_,0アルキルカルボ二ル基、 C ,.10アルキル カルボニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C 1()アルキルカルボ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C waアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリ ール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 C wアルキル基（該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_l4ァリール基若しくは C2— 14 ァリ一ルォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は C woァ ルキル基 （該 C HDアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C wo アルキルカルボ二ル基、 C ^ 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C !- アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C w。アルキル基、 C. 2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ^Dアルキル 基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ 基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポ二ル基は C 2— 9へテ ロシクリル基 (該 C 2-9ヘテロシクリル基は水酸基、 水酸基、 ホルミル基、 C ^o アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C j— 1Dアルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニル基 （該 C ,— 1Qアルキル基、 C2-sアルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,— ,。アルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C卜!。アルキルカルボ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1()アルコ キシ基、 C HOアルキルカルボニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 卜 |0アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ基 （-該 C2—14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一 ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は C アルキル基（該 C ,_ieアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HO アルコキシ基、 C卜 1()アルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ 基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） で置換されていてもよい。） で置換されている。） を意味する。） を意味す る。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されてい る。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 4 1 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原. 子、 フッ素で置換された C — i。アルキル基、 C i。アルキルアミノスルホ ニル基、 じュ- 。アルキルアミノカルポニル基又は C i-i。アルキル力ルポ二 ルアミノ基から任意に選ばれる置換基及び- w'(cw2w3)mw4 (式中、 W1は（C
R24R25) N (式中、. R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C Hアルキル 基（該 C Hアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は NR 36 (式中、 R36は、 水素原子、 Cwアルキル基、 ホルミル基又は C Hアルキルカルポニル 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C^ 3 アルキル基 （該 C卜 3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇2 R 28、 S OR 2 8又 は C OR2 8 (式中、 R2 8は NR29 R3 Q (式中、 R2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C^oアルキル基、 C2— sアルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C,— 10 アルキルカルボニルォキシ基、 C 1Dアルコキシカルポニル基、 C woアルキル 力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,_10 アルキルカルポニルォキシ基、 C【— 10 アルコキシ力ルポニル基及び C w0 アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C^。アルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C卜 IDアルキルカルボ ニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C 1 0アルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基 及び C2_uァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C !-6アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換きれていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）'、 C2-14ァリール基若しくは C2— 14ァリ —ルォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は C 1 ϋアルキ ル基 （該 C wo アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C,— 1Dアル キルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、水酸基、 . 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味し、 R3Qはァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキ ルァミノ基、 アルキルカルボニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルポ ニル基 （該モノ若し.くはジ C 1 ()アルキルアミノ基、 C アルキルカルポニル アミノ基及び C woアルキルアミノカルポ二ル基は水酸基、 ホルミル基、 C ^o アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C アルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ^。アルキル力 ルポニルォキシ基、 C !-,οアルコキシカルボニル基及び C卜 IDアルキル力ルポ二 ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコ キシ基、 C アルキルカルポニル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.10アルコキシカルポニル基、 C ,.,οアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_,0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2—l4ァリ一ル基及び C2_14ァリ一 ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 Cぃ6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2_l4ァリ一ルォキシ基は C卜 1()アルキル基（該 C ,— 1Dアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C 1ϋアルキルカルボニルォキシ 基、 C 1 Q.アルコキシカルポニル基、 c アルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジじ卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、
C 2.14 ァリール基又は C 2— 14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） で置換されていてもよい。）、 C !— 1Dアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2一 6 アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシ力ルポ二 ル基、 C 1 Dアルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 Cい 1()アルコキシカル ポニル基、 C ^oアルキルカルボ二ル基は C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C2_9へ テロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^'nアルキル基、 C2— 6ァ ルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 Cい アルキルカルポニルォキシ基、 C卜！。アルコキシカルボニル基及び Cト！ Qアルキルカルボニル基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキ ルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1()アルコキシ力ルポ ニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸棊、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2_14 ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基 及び C2 4ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,.,οアルキルカルボニルォキシ基、 C ,.,οアル コキシカルポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C 1 Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2_l4ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換されて いてもよい。） で置換されている。）. を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しく はその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
4 2 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、'フッ素で置換された C 。アルキル基、 C 1— 1 0 アルキルアミノスルホニル基、 C — i。アルキルアミノカルポニル基又は C 1 _■ i。アルキルカルポニルアミノ基から任意に選ばれる置換基及び - W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素 原子又は C i_6 アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されて いてもよい。） を意 し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R 36は、 水素原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基 又は C ^アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞ れ独立に、 水素原子又は C Hアルキル基 （該 Cぃ3アルキル基は、 八ロゲン原 子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C〇 R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 ° (式中、 R29及び R3°が一緒になつて-（CH2)m3- G- (CH2)B4- (式中、 Gは C R31R32 (式 中、 R31は、 水素原子、 C ,— 1()アルキル基、 C2—147リール基、 C HOアルコキ シ基、 C2_147リールォキシ基 （該 C ,— 10アルキル基、 C2— 14ァリール基、 10 アルコキシ基及び C2_14ァリールォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子、 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボ二ル基、 C ^ 1Qアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2-14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C wアル キル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基又は保護され た水酸基を意味し、 R32はァミノ基、モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 C ,_ 1Qアルキルアミノカルポニル基 （該モ ノ若しくはジ C ^ 1()アルキルアミノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ基及び C woアルキルアミノカルポニル基は、水酸基、ホルミル基、 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ,— 1Dアルキ ル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 Cい アルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C 1 Qアルコキシ力ルポニル基及び C waアルキルカルボニル基は、 カル ボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^ 1Dアルコキシ基、 C H0. アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,— 1Qアルコキシ カルボニル基、 C , ^ アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ ^。アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2.14ァリ一ルォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2_uァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C ,_6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール 基及び C2— 14ァリールォキシ基は アルキル基 （該 C アルキル基は、 ノ、 ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアルコキシ 基、 C WDアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C ,.10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 14ァリ —ル基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ れていてもよい。） を意味する。） 又は N R33 (式中、 R33 はァミノ基、 モノ若 しくはジ C wo アルキルアミノ基、 C卜,。 アルキルカルボニルァミノ基、 C ^o アルキルアミノカルポニル基 （該モノ若しくはジじ卜^アルキルアミノ基、 C wuアルキルカルポニルアミノ基及び C卜 アルキルアミノカルポニル基は、水 酸基、 ホルミル基、 アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜!。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 1()ァ ルキルカルボニル基 （該 C w。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニ ル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C ^nアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C ,-1Dアルキルカルポニル基、 アルキル カルボニルォキシ基、 C ^Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、' C2-l4ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ ール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は、 C Hアルキル基（該 Cぃ6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて. もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2—14ァリール基若しくは C2_14 ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C 10ァ ルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、. C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C^ lflアルコキシ基、 C アルキルカルボ二ル基、 C,— 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C卜!。アルコキシカルポニル基、 C卜 1()アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及 び m 4はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5 である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表され る置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の 化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
4 3 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 フッ素で置換された C i— i。アルキル基、 C _ 。アルキルアミノスルホ ニル基、 C i 。アルキルアミノカルボニル基又は C i-i。アルキル力ルポ二 ルアミノ基から任意.に選ばれる置換基及び- W1 (CW2W3)mW4 (式中、 Wfは（C R24R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は Cl-6アルキル 基（該 C卜6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R36は、 水素原子、 Ci_6アルキル基、 ホルミル基又は C Hアルキルカルポニル 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C アルキル基 （該 C wアルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S 02 R2 8、 S〇R 2 8又 は C OR2 8 (式中、 R2 8は NR29 R 3 () (式中、 R 29及び R 3flが一緒になつて -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 Cト 10 アルキル基、 C 2—14 7リール基、 C wDアルコキシ基、 C 2— 14ァリールォキシ基 (該 C w。アルキル基、 C 2— 14ァリール基、 C w。アルコキシ基及び C 2— 14ァリー. ルォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woァ ルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニル基、. C い アルキルカルポニルォキシ基、 C ^Dアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2_l4ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 水酸基又は保護された水酸基を意味し、 R 32はァミノ 基、 モノ若しくはジ C ,-,οアルキルアミノ基、 アルキルカルボニルァミノ 基、 C woアルキルアミノカルポニル基 (該モノ若しくはジ C卜 アルキルアミ ノ基、 C H Qアルキルカルボニルアミノ基及び C HOアルキルアミノカルポニル 基は、 水酸基、 ホルミル基、 C ,— 1()アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アル キニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C wo アルキル力ルポニル基 （該 C wo アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシ力ルポ二 ル基及び Cい アルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 Cト 1Dアルコキシ基、 Cト アルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C |-10アルコキシカルポニル基、 C HQアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 6アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2_14ァリ一ル基若し くは C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2—14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリールォキシ基 は C !— 1Qアルキル基 （該 C卜 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C 2-6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C 。アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C woァ ルキルカルポニルァミノ基、 ァミノ基、 モノ若しくはジ 卜^アルキルァミノ. 基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール基又は〇2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） で置換.されていてもよい。） を意味する。） 又は N R 33 (式中、 R 33はァミノ基、 モノ若しくはジ ト アルキルアミノ基、 10アルキルカルポニルアミノ基、 じト 10アルキルアミノカルポニル基 （該モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C woアルキルカルボニルアミノ基及び C ^0アルキルアミノカルポニル基は、水酸基、ホルミル基、 C woアルキル基、 C2— sアルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C卜,。アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,0アルコキシカルポニル基、 C ,.,0アルキル力ルポニル基 (該 C ,.,οアルキ ル基、 C 2 δアルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C ^Dアルコキシ力ルポニル基及び C ! Oアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Dアルコキシ基、 C wo アルキルカルポニル基、 C 1:ieアルキルカルポニルォキシ基、 C ^ |()アルコキシ カルボニル基、 C ,.,0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C WDアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は c2.14ァリールォキシ基 （該 c2—14ァリ一ル基及ぴ c2— 14ァリ一ルォキシ基は、
C i— 6アルキル基 （該 C 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2-l4ァリール基若しくは C2_14ァリールォキシ基 （該〇2_14ァリール 基及び C2— 14ァリールォキシ基は C ^aアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2—6アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ 基、 C woアルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 C O アルコキシカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリ ール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ れていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立して 0 _ 5の 整数を表すが、 m'3 +m4は 3、 4又は 5である。）を意味する。）を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で ある 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ. ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
44) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フ.リル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、. ピリジル基、 キノリル基及ぴイソキノリル基は、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 フッ素で置換された C 。アルキル基、 C i— 1 0 アルキルアミノスルホニル基、 C i。アルキルアミノカルポニル基又は C - 丄。アルキル力ルポニルァミノ基から任意に選ばれる置換基及び- W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素 原子又は C w アルキル基 （該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されて いてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R«は、 水素原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基 又は 0卜6アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞ れ独立に、 水素原子又は C !_3アルキル基 （該 C卜3 アルキル基は、 八ロゲン原 子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4 は、 S 02 R2 8、 S〇 R2 8又は C OR 2 8 (式中、 R2 8は NR2 9 R3 ° (式中、 N R29R3eが一緒になつて含窒素 C2_9シクリル基（該含窒素 C2_9シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 ホルミル基、 C^oアルキ ル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C卜,。アルキルカルボ二ルォキ シ基、 C wo アルコキシカルボ二ル基、 C wo アルキル力ルポニル基 （該 C卜10 アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜 アルキルカルボ二 ルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜,。アルコキシ基、 C wQアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C^oアル コキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C! oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— uァリール 基又は C2_l4ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ 基は、 C wアルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一 ル基及び C2-14ァリ一ルォキシ基は、 C HOアルキル基（該 C 1 ϋアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 . C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニ ル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C1 Dアルコキ シ基、 C woアルキ カルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C^o アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C卜 1()アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_l4ァリ —ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から独立 に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されている） を意味する。） を意味す る。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されてい る。）である 2 8 )、 2 9 )又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 4 5 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 フッ素で置換された C — i Qアルキル基、 C 1— Qアルキルアミノスルホ ニル基、 C i— i。アルキルアミノカルボニル基又は C i— i。アルキルカルボ二 ルアミノ基から任意に選ばれる置換基及
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(式中、 W1は（C R24R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は Cぃ6アルキル 基（該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R36は、 水素原子、 Cwアルキル基、 ホルミル基又は C Hアルキルカルポニル 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C H アルキル基 （該 Cい 3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇2R 2 8、 S OR 2 8又 は C OR2 8 (式中、 R28は NR29 R 3 t) (式中、 N R29R3。が一緒になつて含 窒素 C2_9 シクリル基 （該含窒素 C2_9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換さ れていてもよく、 水酸基、 ホルミル基、 C w。アルキル基、 C2— 6アルケニル基、
C2 δアルキニル基、 CI eアルキルカルポニルォキシ基、 Cj-!Dアルコキシカル ポニル基、 C^oアルキル力ルポニル基 （該 C^oアルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2_6アルキニル基、 い 1Qアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ 力ルポニル基及び Cwoアルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、ニトロ基、 . シァノ基、 ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C wQアルコキシカルポニル基、 ァ ルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護さ.れた水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 (該 C2—14ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C i_6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基 及び C2_14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル基及び C2—14ァリ一ルォキシ基 は、 C 1 Qアルキル基 （該 C HOアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2_6アルケニル基、 c2— sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル 基、 C , ^アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルボ二ル基、 C ^o アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_10アルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換 基で置換されている） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ 独立に表される置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
4 6 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノ リル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノ リル基及びイソキノリル基は、 - W CW2 W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は アルキル基 （該 C IHi アルキル基は、 ハロゲン原子で置換さ れていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原 子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 6アルキル基、 ホルミ ル基又は アルキルカルボ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそ れぞれ独立に、 水素原子又は C Hアルキル基 （該 C i_3 アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S 02 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2'8は N R 2 9 R 3。 （式 中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^ 1Qアルキル基、 C2_6アルケ ニル基、 C2— 6アルキニル基、 Cい,。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコ キシカルポニル基、 Cト 1() アルキル力ルポニル基 （該 Cト 1D アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C wo アルコキシ力ルポニル基及び Cい アルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1()アルコキシ基、 C 1 Qアルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォ キシ基（該 C2— |4ァリ一ル基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリー ル基若しくは c2— 14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリール基及び C2— 14ァリール ォキシ基は C ^Dアルキル基 （該 C ^oアルキル基は、 八ロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 Dアルコキシ基、 C ,— 1Qアルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cト 10アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 R3Q はァミノ基、 モノ若 しくはジ C woアルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C【一 10 アルキルアミノカルポニル基 （該モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C ,.10 アルキル力ルポニルァミノ基及び C wo アルキルアミノカルポ二ル基は水 酸基、ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜 1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Qアルコキシカルポニル基、 C ^ 10ァ ルキルカルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニ ル基、 C ^oアルキルカルボニルォキシ基、 C ^nアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C i— 1Dアルコキシ基、 Cい,。アルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキル カルポニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルボ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ アルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C2_!4ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ —ル基及び C2-14ァリ一ルォキシ基は、 C wアルキル基（該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_M ァリール基若しくは C2_M ァリ一ルォキシ基 （該 C2-Mァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C ,— 10ァ ルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2-6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C 1 Q アルコキシ基、 C ,_1Qアルキルカルボニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基、 C アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又はじ2_14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ^Dアルキル 基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^Dアルキル力ルポ二ル基は C 2-9へテ 口シク'リル基 （該 C2—9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,— 1()アルキル力 ルポニルォキシ基、 C t-1Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニル 基 （該 C 。アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C !— 1Qアル キルカルポニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルボニル基及び C woアルキル力 ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 。アルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ〇 woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.,4ァリール基又は c2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C 2_14. ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C卜6アルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 c2_14ァリ一ル基若しくは C 2_l4ァリ一ルォキシ 基 （該 c2_14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は〇1 ϋアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル 基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C i 1βアルキルカルボ ニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 c2_14ァリール基又は C 2-14ァリールォキシ基で任意に置換されてい てもよい。） で置換されていてもよい。） で置換されている。） を意味する。） を 意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換され ている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
4 7 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 - W' (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C卜6アルキル 基（該 C卜6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R36は、 水素原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基又は C ^アルキルカルボニル 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C ^ アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 "W4は、 S〇2 R 2 8、 S〇 R 2 8又 は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 ° (式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^nアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 C !-1Dアルコキシカルボニル基、 アルキル 力ルポニル基 （該 C卜 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,_10 アルキルカルボニルォキシ基、 C i_1Q アルコキシ力ルポニル基及び C アルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原. 子、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C アルキル力ルポ ニルォキシ基、 C WQアルコキシカルポニル基、 Cい アルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2— Mアリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該〇2-14ァリール基 及び C2-14ァリールォキシ基は、 0卜 6アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_l4ァリール基若しくは C2_l4ァリ —ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は Cト 1Dアルキ ル基 （該 C wo アルキル基 、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.,„アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,.,οアル キルカルボニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は。2_14 ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味し、 R3Dはァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキ ルァミノ基、 C ^oアルキルカルボニルァミノ基、 C ^oアルキルアミノカルポ ニル基 （該モノ若しくはジ C卜 IDアルキルアミノ基、 C !— 1()アルキルカルポニル アミノ基及び C アルキルアミノカルポ二ル基は水酸基、 ホルミル基、' C ,.10 アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1Qアルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 IQアルキルカルボニル基 （該 C ^aアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^oアルキル力 ルポニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i_1Q アルコ キシ基、 C 1 Dアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C2_l4ァリールォキシ基 （該 C2_l4ァリール基及び C2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C w アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置. 換されていてもよい。）、 C 2—14ァリ一ル基若しくは C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2.14ァリール基及び C 2—14ァリ一ルォキシ基は C woアルキル基（該 C woアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 〇卜10 アルコキシ基、 Cい!。アルキルカルポニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルボニル基、 C l-1Qアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジじト^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、
C 2_14 ァリ—ル基又は C 2_14 ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） で置換されていてもよい。）、 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ力ルポ二 ル基、 C卜 アルキル力ルポニル基 （該 C卜 1()アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C 1 „アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカル ポニル基、 C woアルキルカルボ二ル基は C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C 2— 9へ テロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C 2— 6ァ ルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 C ,.10 アルキルカルポニルォキシ基、 Cト10 アルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニル基 （該 C卜 1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C ^0アルコキシ力ルポニル基及び C 1 ϋアルキルカルボニル基は、カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 Qアルコキシ基、 C woアルキ ルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C WQアルコキシ力ルポ ニル基、 C卜 1Dアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i_10 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリ一ル基及び C 2— 14 ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2_l4ァリール基若しくは C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリール基 及び C 2— 14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 Cト 1Dアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、
Figure imgf000191_0001
アルコキシ基、 . C woアルキルカルボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 Cwoアル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ。,— アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール 基又は C2_14ァリ.ールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換されて いてもよい。） で置換されている。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しく はその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
4 8 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 - （ W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25) n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C H アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換さ れていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原 子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原子、 C卜6アルキル基、 ホルミ ル基又は C卜6アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそ れぞれ独立に、 水素原子又は C卜 3 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2R2 8、 S OR2 8又は C〇 R 2 8 (式中、 R2 8は NR 2 9 R 3 0 (式 中、 R29及び R3°が一緒になつて-（CH2)n3- G- (CH2)m4 - (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 C^oアルキル基、 C2_14ァリ一ル基、 C 1 。アル コキシ基、 C2_14ァリールォキシ基 （該 C HQアルキル基、 C2— 14ァリール基、 C ,_10アルコキシ基及び C2-14ァリールォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、
Figure imgf000191_0002
アルコキシ基、 C t_1Dアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 (該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C 6アルキル基（該 C H アルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で. 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基又は保護 された水酸基を意味し、 R 32はァミノ基、 .モノ若しくはジ C wo アルキルアミ ノ基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルポニル基
(該モノ若しくはジ. C HQアルキルアミノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ 基及び Cレ 1Qアルキルアミノカルボニル基は、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアル キル基、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキル力ルポニルォ キシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C HDアルキル力ルポニル基 （該〇卜10 アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 |()アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルボニル基、 C ,_10アルキルカルボニルォキシ基、 C ,.10アル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジじ卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14ァリ一ル 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ 基は、 C Hアルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、. C2— 14ァリール基若しくは C2—14ァリールォキシ基 （該〇2_14ァ リ一ル基及び C 2_Mァリ一ルォキシ基は C ,— 1()アルキル基 （該 C^oアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アル キニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i— 1Dアル コキシ基、 Cト 1Qアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ。卜10 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_l4 ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置 換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 C ,_10アルキルアミソカルポニル基 （該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ,.10アルキルカルボニルアミノ基及び 0ぃ アルキルアミノカルポニル基は、 水酸基、 ホルミル基、 C ^Qアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 c2_6アルキニル 基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 Cい アルコキシカルポニル基、 d— 10 アルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキ ニル基、 C 1 。アルキルカルボニルォキシ基、 Cい 1Qアルコキシ力ルポ二ル基及 ぴ〇 i_1Qアルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C HDアルコキシ基、 C t 1Qアルキルカルボ二ル基、 C卜 アルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C i— 1Qアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_l4ァリールォキシ基 （該〇2—14ァ リール基及び 02-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C Hアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一ル基若しくは C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2-14ァリ一ル基及びじ2-14ァリ一ルォキシ基は C HO アルキル基（該 C卜,。アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 0 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及 び m 4はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表すが、 m 3 + m 4は 3、 4又は 5 である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表され る置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の 化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
4 9 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 - W1 (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R24R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C アルキル 基（該 C wアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 nは、 0、 1 、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R 36は、 水素原子、 C Hアルキル基、 ホルミル基又は C Hアルキルカルボニル. 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C t一 3 アルキル基 （該 C卜 3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S〇R 2 8又 は C〇 R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 ° (式中、 R 29及び R311が一緒になつて -(CH2)B3-G-(CH2)n4- (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 Cい,。 アルキル基、 C2—14ァリール基、 C ^ 1Qアルコキシ基、 C2— 14ァリールォキシ基 (該 C HOアルキル基、 C2— 14ァリール基、 じト 1()アルコキシ基及び C2— 14ァリ一 ルォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C I C 7 ルコキシ基、 C i-1Dアルキルカルポニル基、 C 1 0アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14 ァリ一ル基又は c2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 c2— 14ァリ一ル基及び c2—14ァリー ルォキシ基は、 C w アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 水酸基又は保護された水酸基を意味し、 R32はァミノ 基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ 基、 C 1。アルキルアミノカルボニル基 （該モノ若しくはジ C woアルキルアミ ノ基、 C woアルキルカルポニルアミノ基及び C アルキルアミノカルポニル 基は、 水酸基、 ホルミル基、 アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アル キニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 1Qアルコキシカルポニル基、 C w。 アルキル力ルポニル基 （該 C卜 アルキル基、 C2_s アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1Dアルコキシ力ルポ二 ル基及び C卜 アルキル力ルポ；ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C I-IQアルコキシ基、 C^o アルキルカルボ二ル基、 C ^o アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C WQアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cい 1Dアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は〇2_14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C !— 6アルキル基 （該 C Hアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換. されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2—14ァリ一ル基若し くは C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリ一ルォキシ基 は C ^Dアルキル基 （該 C i_1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2_sアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C ,-,οアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.10アルコキシカルボニル基、 C ,.,0ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,.10 アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-14ァリール基又は〇2-14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R 33 (式中、 R 33はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C卜 アルキルカルポニルアミノ基、 C卜 アルキルアミノカルポニル基 （該モ ノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C HOアルキルカルポニルアミノ基及び C アルキルアミノカルボニル基は、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C 2— sアルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,οアルコキシカルポニル基、 C ,_10アルキル力ルポニル基 (該 C !-,οアルキ ル基、 C 2_sアルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルボ二ルォキ シ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、' C卜10 アルキルカルポニル基、 C HOアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシ カルポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2.14ァリールォキシ基 （該 C 2-14ァリール基及び C 2—14ァリ一ルォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C 2—14ァリール基若しくは C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリール 基及び C 2_14ァリールォキシ基は C 1 Dアルキル基 （該 C 1Dアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6 アルケニル基、 C 2_6アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,-1Q アルコキシ 基、 C I Q アルキルカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C ,— 10. アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリ ール基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ れていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立して 0 _ 5の 整数を表すが、 m 3 +m4は 3、 4又は 5である。）を意味する。）を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で ある 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
5 0 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 - W' (CW2 W3) MW4 (式中、 W1は（C R 24R 25)„ (式中、 R 24及び R 25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C 6 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換さ れていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原 子、 硫黄原子又は N R 36 (式中、 R 36は、 水素原子、 C ,— sアルキル基、 ホルミ ル基又は C ^アルキルカルボ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそ れぞれ独立に、 水素原子又は C卜3 アルキル基 （該 C 3 アルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S 02 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式 中、 N R "R 3»が一緒になつて含窒素 C 2_9シクリル基 （該含窒素 C 2_9シクリル 基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 0 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C !— 1Qアルキルカルボ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルボニル基 （該 C ^flアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2HIアルキニル基、 C ^oアルキル力 ルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシ力ルポニル基及び C wQアルキルカルボ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Qアルコ キシ基、 C WQアルキルカルポニル基、 C 1 βアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 ϋアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14 ァリール基又は C 2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C 2_I4ァリ一 ルォキシ基は、 Cい 6アルキル基 （該 C ! 6.アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよ!/)。）、 C 2— 14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基（該 C 2_14 ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C WDアルキル基 （該 C ^oアルキ ル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ 基、 C卜,。アルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、
C 2-14 ァリ一ル基又は C 2_,4 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されている） を意味す る。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に 置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
5 1 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 - W1 (CW2W3) MW4 (式中、 W1は（C R 24R 25) N (式中、 R 24及び R 25はそれぞれ独立に、 水素原子又は C Hアルキル 基（該 C !-6アルキル基は、八ロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R 36は、 水素原子、 アルキル基、 ホルミル基又は Cぃ6アルキルカルポニル 基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C アルキル基 （該 C i_3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S〇 R 2 8又 は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 T) (式中、 N R 29R 3Dが一緒になつて含 窒素 C 2_9 シクリル基 （該含窒素 C 2-9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換さ れていてもよく、 水酸基、 ホルミル基、 アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C i_1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカル ボニル基、 C 1 。アルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2— ϋアルケニル 基、 C2— 6アルキニル基、 C ^oアルキルカルボニルォキシ.基、 C ^oアルコキシ 力ルポ二ル基及ぴ0 !— 1Dアルキルカルボニル基は、力ルポキシル基、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQアルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C ^ 10ァ ルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C !— 10アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2_14ァリールォキシ基
(該 C2_147リール基及び C2—147リ一ルォキシ基は、 Cぃ6アルキル基（該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一ル基 及び C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基 は、 C ^。アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Dアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Qアルコキシカルボ二ル基、 C ^o アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール Ϊ又は C2_147リールォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換 基で置換されている） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ 独立に表される置換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3
0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
5 2 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、キノ リル基及びィソキノリル基は、 - (式中、 W4は、 S〇2 R 2 8、 S〇R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 Q (式 中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 。^。ァルキル基^じ^ァルケ ニル基、 C2— 6アルキニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコ キシカルポニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 C 1D アルキル基、 C 2_6 アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ^oアルキルカルポニルォキシ基、 C ^o. アルコキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1()アルコキシ基、 C woアルキルカル ボニル基、 C 1-1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C卜^アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_l4ァリール基又は〇2-|4ァリールォ キシ基（該 C 2 4ァリ一ル基及び C 2—14ァリ一ルォキシ基は、 C卜6アルキル基（該 C i_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2— 14ァリ一 ル基若しくは C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリ一ル基及び C 2-14ァリール ォキシ基は C ,^アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C 2_6 アルケニル基、 C 2-6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカル ボニル基、 C 1-1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C卜,。アルコキシカルポニル基、 C卜10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C 2— 14ァリールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 R 3Q はァミノ基、 モノ若 しくはジ C 1 Qアルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C ! O アルキルアミノカルボニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C 卜10アルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C ^oアルキルァ ミノ力ルポニル基及び C 2 _ 9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6ァ ルキニル基、 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル 基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C 1Dアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシ力ルポ ニル基及ぴ C ^oアルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子、 C ^。アルコキシ基、 C ^oアルキルカルポニル基、 C !— 10 アルキルカルボニルォキシ基、 Cト 1Dアルコキシカルボニル基、 c 1()アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 1()アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は〇2_14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリ一ル基及び C2_l4ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C Hアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若し くは C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基 は C卜 1Dアルキル基 （該 C卜 1()アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C2_6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ,.10アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.10アルコキシカルポニル基、 C卜 10ァ ルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,_,0アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C i— 1Qアルキル 基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C i_1Qアルキルカルボニルォキシ 基、 C 1 ϋ アルコキシカルボニル基又は C wo アルキル力ルポニル基 （該 C wo アルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C Oアルキルカルボ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基及び C アルキル力ルポ二ル基は 水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C !— 1Dアルキル基、 C 2.6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 IQアルキルカルボニル基 （該 C ^nアルキ ル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C ^Dアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cト 1βアルコキシ基、 C H0 アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C wnアルコキシ カルポニル基、 C 1 Dアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール基又は C2.14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 Cい 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2—14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール 基及び C 14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 C ^oアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ 基、 C 1 Q アルキルカルボ二ル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C wo アルコキシカルポニル基、 C 1 0アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリ —ル基又は C2-147リールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から ¾ば れる置換基、 及びカルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイ ル基又は C 2 9ヘテロシクリル基（該 C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸 基、 ホルミル基、 C ^0アルキル.基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ^。アルキルカルボニルォキシ基、 C ,_10アルコキシカルポニル基、 C ,.,οァ ルキルカルボニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C ^Qアルキル基、 C2— 6ァ ルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルポニル基、 C ,.10 アルキル力ルポニル基及び C 2 _ 9ヘテロシク リル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス ルホ基.、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^aアル キルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカル ポニル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2_l4 ァリールォキシ基は、 C w アルキル基 （該 C 1-6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_14ァリール基若しくは C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— |4ァリール基 及び C2— 14ァリールォキシ基は C 1 Dアルキル基 （該 C卜 1Dアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2—6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^。アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C HOアル コキシカルボ二ル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ 若 しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） を意味す る。） を意味する。） を意味する。） で置換されている。） である 2 8)、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはそ の医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
5 3 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 - W4 (式中、 W4は、 S 02 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式中、 R 2 9は、 水 ¾原 子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_Sアルキ ニル基、 C WQアルキル'カルポニルォキシ基、 C卜!。アルコキシ力ルポ ！ル基、 C ,-10アルキルカルボニル基 （該 C ,_1Dアルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポ二 ル基及び C アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C 1-1D アルキルカルボニル基、 C 1 0 アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C 1 0アルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基'（該 C 2— 14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C ^アルキル基 （該 C!— 6アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 〇2_14ァリール基若し くは C2_l4ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及ぴ C2_14ァリールォキシ基 は C ^oアルキル基 （該 C 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— 1()アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cい,。アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C woァ ルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ ト^アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 R3Q はァミノ基、 モノ若しくは ジ C ^oアルキルアミノ基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 C woアルキ ルァミノカルポニル基、 C 2— 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C woァ ルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C woアルキルアミノカ ルポニル基及び C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 カルパ モイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C wo アルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキ ニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル¾及 び C卜 アルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C ,— 1Qアルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキル Tミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 p2_147 リール基及び C2_147リールォキシ基は、 アルキル基 （該 C 1-6アルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C 2-,4ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は Cト 10 アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ,_1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C !— 10 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2-14ァリール基又は C2 4ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C !— 1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 ϋアルキルカルボニルォキシ基、 C ,_10アルコキシカルボニル基又は アルキルカルボニル基 （該 C ^ lflアルキ ル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C w。アルコキシカルボニル基及び Cい,。アルキルカルボ二ル基は水素原 子、 力ルポキシル基、 カルパモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^D アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボ二ル基、 C 。アルキルカルボニル基 （該 C^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— sアルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C w„アルコキシ力ルポニル基及び C卜 , flアルキル力ルポニル基は、カルボキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wt)アルコキシ基、 C ^oアルキ ルカルポニル基、 Cい,。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ ニル基、 C i-1Qアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2—14 ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C ^アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2-14ァリール基若しくは C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基 及ぴ C2_14ァリールォキシ基は C woアルキル基 （該 C卜 アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C卜18アルキルカルポニル基、 C wQアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Dアル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 。2_14ァリール 基又は C2-14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から選ばれる 置換基、 及び力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイル基 又は C 2_9ヘテロシクリル基 （該 C2—9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 アルキル基、 C2_6アルケニル碁、 C2_6アルキニル基、 C 1 0 アルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルポニル基、 アルキル カルポニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 C 1 ϋアルキル基、 C2_6アルケニ ル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキ シカルボニル基、' C ,.,ο アルキル力ルポニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は 水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C woアルキルカル ポニル基、 C I Dアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカル ニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^aアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォ キシ基（該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C卜6アルキル基（該 C ^アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基若しくは C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリール ォキシ基は C アルキル基 （該 C卜 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換きれ ていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 c2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i 1Qアルコキシ基、 C 1 。アルキルカル ポニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくほジ C I Qアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2 4ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） か ら選ばれる置換基で任意に置換されている。） を意味する。） を意味する。） を 意味する。） で置換されている。） である 2 8 )、 2 "9 ) 又は 3 0 ) に記載の化 合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
5 4 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、キノリル基及びイソキノリル基は、 - W4 (式中、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C〇 R 2 8 (式中、 R 2 N R 2 9 R 3 0 (式 中、 R29及び R311がー緒になって-（CH2 3- G- (CH2)n4- (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 C ,— 1Qアルキル基、 C2— 14ァリール基、 C ,— 1Dアル コキシ基、 C2_14ァリールォキシ基 （該 Cト 1()アルキル基、 C2_l4ァリール基、 C ,.10アルコキシ基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C卜,。アルキルカルポニル基、 C 。アルキルカルポニルォキシ基、 C卜,。アルコキシカルポニル基、 C ^oァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじぃ アルキルアミノ 基、 C 2_L4ァリール基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 じい 6アルキル基， （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 水酸基、 保護された水酸基を意味し、 R 32は アミノ基、 モノ若しくはジじト^アルキルアミノ基、 C卜 1Qアルキルカルボニル アミノ基、 C wo アルキルアミノカルポニル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該 モノ若しくはジ C ^ 1{)アルキルアミノ基、 C ^ 1()アルキル力ルポニルァミノ基、
C !-10アルキルァミノカルポニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 ァミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 10アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、
C ,_,0アルコキシカルポニル基、 C ,_,0アルキル力ルポニル基 (該 C Uアルキ ル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C HOアルキル力ルポ二ルォキ シ基、 C HOアルコキシ力ルポニル基及び C HOアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C H0 アルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 アルコキシ カルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C 1 Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2.14ァリールォキシ基 （該 C 2—14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリ一ルォキシ基は、
C Hアルキル基 （該 C 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C 2— 14ァリール基若しくは C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリール 基及び C 2— 14ァリールォキシ基は C 1Qアルキル基 （該 C WQアルキル基は、 ハ ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2 6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル 基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ! mアルコキシ 基、 C ,_1Q アルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルボニルォキシ基、 C ^ 10 アルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリ —ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換さ れていてもよい。） を意味する。） 又は NR33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若 しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 C ^o アルキルアミノカルポニル基、 C 2 - 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C ,-10アルキルアミノ基、 C 1 ((アルキル力ルポニルァミノ基、 C ^oアルキルァ ミノカルボニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 卜 1()アルキル基、 C 2_6アルケニル 基、 C 2—6アルキニル基、 C卜!。アルキルカルポニルォキシ基、 C ^Dアルコ^シ カルポニル基、 Cい アルキル力ルポニル基 （該 C卜 1Dアルキル基、 C 2-6アルケ ニル基、 C 2-(5アルキニル基、 C卜!。アルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコ キシカルポニル基及ぴ C 1 Qアルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 Cト 1Qアルキル力ルポ二 ル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C HOアルコキシカルボニル基、 C HOアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C 2— 14ァリ一ルォキ シ基 （該 2_14ァリール基及び C 2—147リールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C ^アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C 2_14ァリ一 ル基若しくは C 2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及ぴ C2— 14ァリ一ル ォキシ基は C woアルキル基 （該 C【— 10アルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C 2— 6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cい!。アルコキシ基、 C woアルキルカル ポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味す る。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立して 0 — 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） で任意に置 換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
5 5 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 - (式中、 W4 は、 S O 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。 （式中、 R 29及び R 3(1が 一緒になつて-（CH2)m3- G-(CH2)B4 - (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31 は、 水 素原子、 C ,— 1()アルキル基、 C2—147リール基、 C woアルコキシ基、 C2— 14ァリ —ルォキシ基 （該 C アルキル基、 C2— 14ァリール基、 C woアルコキシ基及 び C2_14ァリールォキシ基は力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキルカル ポニルォキシ基、 Cい,。アルコキシカルポニル基、 Cレ10アルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 C2_14ァリール基 又は C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2_14ァリ一ルォキシ基 は、 C wアルキル基 （該 C 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されてい てもよい。）、 水酸基、 保護された水酸基を意味し、 R32はァミノ基、 モノ若し くはジ C ^oアルキルアミノ基、 C 1 0アルキルカルボニルァミノ基、 ァ ルキルアミノカルボ二ル基、 C 2 9ヘテロシクリル基（該モノ若しくはジ C ,.10 アルキルアミノ基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C卜 アルキルアミノ 力ルポニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 カル バモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C ^Dアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,-1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカル ポニル基、 Cい 1βアルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキシ 力ルポニル基及び C 1 Dアルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Qアルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C 1Qアルキルカルボニルォキシ基、 C H。アルコキシカルポニル基、 1()ァ ルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^Qアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 c 2— 14ァリール基又は c 2— 14ァリールォキシ基
(該 C2—14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C ^ 6アルキル基（該 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_l4ァリール基 若しくは C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキ シ基は C weアルキル基 （該 Cい アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_s アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Qアルコキシ基、 C卜 1Qアルキル力ルポ二 ル基、 C ^。アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 。アルコキシカルポニル基'、 C woアルキルカルボニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C.woアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-147リール基又は C2-147リールォキ シ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味す る。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^Qアルキルアミ ノ基、 C uアルキルカルポニルアミノ基、 C woアルキルアミノカルボニル基、 C 2— 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C卜10 アルキルアミノ基、 アルキルカルポニルアミノ基、 Cト10 アルキルアミノカルボニル基及ぴ C 2 _ 9 ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 ガルバモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C i-io アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 アルキル 力ルポニル基 （該 アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,.10 アルキルカルボニルォキシ基、 C ^o アルコキシ力ルポニル基及び C wo アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C卜 ,„アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cト 1Dアルキルカルボ ニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C卜!。アルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2—14ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2—l4ァリール基 及び C2_14ァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_l4ァリール基若しくは C2_14ァリ —ルォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C woアルキ ル基 （該 C1 Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2-6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C卜,。アルキルカルボニル基、 Cwoアル キルカルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 Cwoアルキルカル ボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リ一ル基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m4 はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5であ る。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置 換基で任意に置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合 物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医集的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
5 6 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、キノリル基及びィソキノリル基は、 - W4 (式中、 W4は.、 S〇2R2 8、 S OR2 8又は C OR 2 8 (式中、 R2 8は NR2 9R3。 （式 中、 NR29R3»が一緒になつて含窒素 C2_9シクリル基 （該含窒素 C2_9シクリル 基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 ホルミル基、 C^o アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C woアルキルカルボ二 ルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C ^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C,_1Qアルキル力 ルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボニル基及び C アルキル力ルポ二 ル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C^oアルコ キシ基、 C 1 flアルキルカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C レ10アルコキシカルボニル基、 C卜10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ' Cwo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 C Hアルキル基. （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基及び C2—147リールォキシ基（該 C2—l4 ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C ,— 1Dアルキル基 （該 アルキ ル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C 1 0アルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 S、 C 2_14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されている） を意味す る。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に 置換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
5 7 ) R 3がフエニル基 （該フエニル基は、 - (式中、 W4 は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 —Q (式中、 NR29R3°が一緒 になって含窒素 C2_9 シクリル基 （該含窒素 C2_9 シクリル基は、 水素原子で任 意に置換されていてもよく、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Qアルキル基、 C2— 6ァ ルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基及ぴ Cい アルキルカルボニル基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^Qアルコキシ基、 C 1 。アルキ ルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 Cト 1Dアルコキシ力ルポ ニル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2— 14 ァリール基及び C2_ ァリールォキシ基は、 0卜6 アルキル基 （該〇ぃ6アルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2— 14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基 （該 C2-14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C woアルキル基 （該 C w。アルキル基は、 ノ、ロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^0アルコキシ基、 C 1 Qアルキルカルポニル基、 C weアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルァミノ基： アミノ基、 モノ若 しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール 基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から独立'に選 ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されている） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で ある 2 8)、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
5 8 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は、 水素原子、 ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、 フッ素で置換きれた C t— i。アルキル基、 C i 。アルキルアミノスルホニル基、 C i 。アルキルアミノカルポニル基 又は Cェ—ェ。アルキルカルポニルアミノ基から任意に選ばれる置換基及び、 C アルキル基（該 C wアルキル基は水酸基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 10 アルキルアミノ基又は C !— 6アルコキシ基 （該モノ若しくはジ C woアルキルァ ミノ基及び アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） か ら選ばれる置換基、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シ ァノ基、ハロゲン原子、力ルポキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、 スルホ基、 ホルミル基、 C !— lDアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニ ル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C wQアルキル力ルポニルァ ミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C'WQアルキルアミノスルホ W
211
ニル基、 C !- アルキルアミノカルボニル基、 C woアルキルスルホニルァミノ 基、 C ^Dチォアルキル基 （該〇小 1Qアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6ァ ルキニル基、 C^oアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル 基、 C卜 アルコキシ基、 C 1 „アルキルカルポニル基、 C ,— 1Qアルキル力ルポ ニルァミノ基、 モノ若しくはジ C ,-,οアルキルアミノ基、 C HOアルキルアミノ スルホニル基、 C I Dアルキルアミノカルポニル基、 C ^0アルキルスルホニル アミノ基及び Cwoチォアルキル基は、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 ス ルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQアル コキシ基、 C l-1Dアルキルカルボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C アルキルカルポニルアミノ基、アミノ'基、 モノ若しくはジじ卜^ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 c2_14 ァリール基又は c2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 c2— 14ァリール基及び C2_14ァリー ルォキシ基は、 アルキル基.（該 C卜 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 C2—14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基（該 C2_14 ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 1()アルキル基 （該 C !— 1Dアルキ ル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— s アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C !_1Qアルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C 1 0アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、
C 2_14 ァリール基又は C 2_i4 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） から選ばれる置換基及びカルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモ ィル基又はスルホ基から選ばれる置換基で任意に置換されている）で任意に置 換されている。） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
5 9 ) R 3がフヱニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノリル基及びイソキノリル基は d 6アルキ ル基 （該 C wアルキル基は水酸.基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 10アルキル アミノ基又は C !— 6アルコキシ基 （該モノ若しくはジ C ^Dアルキルアミノ基及 び アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） から選ばれ る置換基及び力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基又はスルホ 基から選ばれる置換基で任意に置換されている）.で任意に置換されている。） である 2 8)、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
6 0 ) R 3が置換 C2 4ァリール基 （該置換 C2_14ァリール基は水素原子、 水酸 基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 カルボ'キシ ル基、 カルパモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホルミル基、 C !— 1Qァ ルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 Qアルキルカルボニル ォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 1Dアルコキシ基、 C woアルキ ルカルポニル基、 C ,.|0 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C ,.,ο アルキルアミノ基、 C woアルキルアミノスルホニル基、 C !-!oアルキルアミノ カルポニル基、 アルキルスルホニルァミノ基、 C 1 1)チォアルキル基 （該 C ^nアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,。アルキル力 ルポニルォキシ基、 ,。アルコキシカルボニル基、' C ^。アルコキシ基、 C !-,0 アルキルカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C 10アルキルアミノスルホニル基、 C ^oアルキル アミノカルボニル基、 C woアルキルスルホニルアミノ基及び C卜 10チオアルキ ル基は、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 二 トロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C 1 Qアルコキシ基、 C woアルキル力ルポ ニル基、 Cwoアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ ^^アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C2_14ァリールォ キシ基（該 C2— 14ァリール基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C卜6アルキル基（該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一 ル基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキ シ基は、 C woアルキル基 （該 C+ ,„アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されて いてもよい。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 二 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ^ 1Qアルキル力ルポ ニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボ二ル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ^^アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_l47リールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） で任意に置換されている） である 2 8 )、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッ グ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
6 1 ) R 3が以下に示す構造 （該以下に示す構造は水素原子、 水酸基、 ァミノ 基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 カル バモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ホルミル基、 C ,— 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_sアルキニル基、 C 1-1Qアルキルカルポニルォキシ基、 C !_10アルコキシカルポニル基、 C ,.,0アルコキシ基、 C アルキル力ルポ二 ル基、 C HQアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミ ノ基、 C ^oアルキルアミノスルホニル基、 C !— 10アルキルアミノカルポニル基、 C HOアルキルスルホニルァミノ基、 Cレ |0チォアルキル基 （該 C woアルキル 基、 C2_6アルケニル基、 C2— sアルキニル基、 C卜 lflアルキルカルボニルォキシ 基、 C 1 ϋアルコキシカルポニル基、 C woアルコキシ基、 C ^Qアルキルカル ポニル基、 Cい アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキル アミノ基、 C 1 0アルキルアミノスルホニル基、 C ^oアルキルアミノカルボ二 ル基、 C卜 1Dアルキルスルホニルァミノ基及ぴ C woチォアルキル基は、 力ルポ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C lQアルコキシ基、 C wo アルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ,^^アルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は〇2-14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C ^ 6アルキル基 （該 C Hアル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ一ル基又は C2_I4ァリ一ルォキシ基 （該 c2— 14ァリール基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C,— lflアルキル基は、 .八ロゲン原子で置換されていてもよ い。）、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Ci-10アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C卜,。アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C^oァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） で任意に置換されている） である 2 8 )'、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しく はその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000216_0001
6 2 ) R 3がフエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル 基、 キノリル基又はイソキノリル基 （該フエニル基、 チェニル基、 フリル基、 ピリダジニル基、 ピリジル基、 キノ リル基及びイソキノリル基は水素原子、 二 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 C i— i。アルキルアミ ノカルポニル基、 C — 。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— i。アルキル基、 フッ素で置換された C 。アルコキシ基、 スルファモ ィル基、 カルパモイル基又は C，—，。アルキル力ルポニルァミノ基から選ばれ る置換基及び C 6アルキル基、 C2.6アルケニル基、 C2.6アルキニル基、 〇ぃ10 アルキルカルボ二ル基、 CWQ アルキルチオカルボニル基又は C iQアルキル. スルホニル基 （該 Cl.6アルキル基、 C2.6アルケニル基、. C2.6アルキニル基、
C oアルキルカルボニル基、 C HOアルキルチオカルボニル基及ぴ C アル キルスルホ二ル基は水素原子、 CWQアルキル基、 d.lQアルコキシ基（該 Cwo アルキル基及び C wo アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。）、 C2.6アルケニル基、 C2.6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルキルカルポニル基、 d.wアルキルカル ポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C i.io アルキルカルボニル アミノ基、 ァミノ基、 .モノ若しくはジ Cwoアルキルアミノ基、 水酸基、 '保護 された水酸基、 C2.14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基から選ばれる置 換基及び C 2.9ヘテロシクリル基（該 C 2.9ヘテロシクリル基は C i.Wアルキル基、 d.K)アルコキシ基 （該 Cl.lQアルキル基及び d.HQアルコキシ基は、 ハロゲン 原子で置換されていてもよい。）、 C2.6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 力 ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C アルキルカルボ二 ル基、 C HO アルキルカルポニルォキシ基、 Ci-w アルコキシカルポニル基、 C 10 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキ ルァミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2.14ァリール基又は c2.14ァリー ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基で任意に置 換されている。）から選ばれる置換基で任意に置換されている。）である 2 8)、 2 9 ) 又は 3 0 ) に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若し くはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
6 3) A、 B、 R1, Ι R2、 L2、 L3、 Y、 l R3、 Xが以下に示す第 1表に記載の 組み合わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはそ の医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第 1表における記号は 以下の置換基を示す。 Egェ puoq B S HN pnoq B puoq B ¾IQ dm
HO fa HN S HN pnoq B 3I¾ puoq B Βΐり 9丽 N 01
HO \n HN S HN puoq E 3W puoq B Bit) ■ N 6
HO HN S HN pnoq B 3W puoq B BIO 3匪 N 8
HO SCI HN S HN puoq B 9W puoq B BIO 9觀 N 1
HO m M S HN pnoq B 9I¾ puoq B BIO 3醫 9
HO m HN S HN puoq B 3J¾ puoq B ΒΙΰ 3丽 N S
HO pa HN S HN pnoq E 9ΙΪ puoq B BIO 9觀 N
HO HN S HN puoq B 3«! pnoq B BIり 9匪 N ε
HO HN S HN puoq B 9M pnoq ΒΐΟ 9醫 N 1
HO HN S HN puoq B 91 puoq B EIり 9匪 •N \
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9IZ
SZt£ZO/SOOZd£/13d .S61790/900Z OAV N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
N 匪 e Qla a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH. S a bond T3g OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH' 0 NH T3c OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH ' T3e OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
N . NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
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N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3 OH
N NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
N NMe Ql a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH HO \n HN 0 HN pnoq B H puoq •e 9圆 N 69
HO HN 0 HN puoq B H puoq Έ O 9匪 N 89
HO s M 0 M puoq E H puoq BID 9蘭 N 9
HO HN 0 HN puoq B H puoq B BI5 9醫 N 99
HO HN 0 HN puoq B H puoq B BIO 9顯 N S9
HO HN 0 HN puoq Έ H puoq B り 9丽 N 9
HO HN 0 HN pnoq Έ H puoq B BIり 9腿 M 29
HO qsi HN 0 HN puoq Έ H puoq B ΒΐΟ 9匪 M Z9
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B O 9匪 N 19
HO f puoq B s HN pnoq B H puoq B MO 環 N 09
HO ia pnoq B s HM puoq H puoq B BIO 3麵 1 6S
HO pnoq B s . HN puoq B H pnoq B BIり 9匪 N 8S
HO §81 pnoq B s 腿 puoq B H puoq B Βΐδ 9醒 N S
HO pnoq B s HN puoq B H pnoq B Βΐり ■ N 9S
HO puoq B s HN puoq Έ H puoq B BID 9醫 N S5
HO P81 pnoq B s M pnoq Έ H pnoq B BIO 3丽 N S
HO puoq B s M pnoq B H pnoq B Βΐり 9匪 N SS
HO puoq B s HN puoq B H puoq B り 9匪 N
HO puoq B s HN puoq H puoq B O ■ N IS
HO HN s HN pnoq B H pnoq BIO 哪 N OS
HO HN s HN pnoq B H puoq B BIO 9丽 N 6
HO qgi HN s HN pnoq B H puoq B BID 3丽 N 8
HO HN s HN puoq B H puoq B Βΐり 9匪 N IV
HO m HN s HM pnoq B H puoq B 9匪 N 9
HO HM s HN puoq H pnoq B ■ N S
HO HM s HN puoq B H pnoq B り 9薩 N n
HO HN s HN puoq B H puoq B 3匪 N
HO qex HN s HN puoq B H puoq B 9匪 N
HO HN s HN puoq Έ H puoq B O 9WN N I
812
Sひ O/SOOZdf/ェ：) d .S6^90/900i OAV N 麵 e Qla a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
N NMe Qla a bond H a bond . NH 0 a bond T3c OH
N NMe Qla a bond H bond NH 0 a bond T3d OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
N NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3a OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3b OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH ' T3c OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3d OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3e OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3f OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3g OH
N . NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3h OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3i OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s NH T3j OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
N NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3h OH 99 N NMe Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
100 N NMe Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
101 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
102 N NMe Qlb a bond Me a . bond NH 0 NH T3b OH
103 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
104 N NMe Qlb a bond Me a bond . NH 0 NH T3d OH
105 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
106 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
107 N NMe 、 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
108 N NMe Qlb a bond Me a bond 匪 0 NH T3h OH
109 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
110 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
111 N NMe Qlb a bond Me bond NH 0 a bond T3a OH
112 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
113 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
114 N NMe Qlb a bond Me a bond 題 0 a bond T3d OH
115 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
116 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
117 . N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
118 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3h · OH
119 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
120 N NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
121 N NMe Qlb a bond H a bond NH s NH T3a OH
122 N NMe Qlb a bond H a bond NH s NH T3b OH
123 N NMe Qlb a bond H a bond NH s NH T3c OH
124 N NMe Qlb a bond H a bond NH s NH T3d OH
125 N NMe Qlb a bond H a bond NH s NH T3e OH
126 N NMe Qlb a bond H a bond NH s NH T3f OH
127 N NMe ' Qlb a bond H a bond NH s NH T3g OH 128 N 謹 e Qlb a bond H a bond NH S NH T3h OH
129 N NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3i OH
130 N 謹 e Qlb a bond H a bond NH S NH T3j OH
131 N NMe Qlb a bond H a. bond NH S a bond T3a OH
132 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3b OH
133 N NMe Qlb a bond H a bond. NH S a bond T3c OH
134 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3d OH
135 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3e OH
136 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3f OH
137 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3g OH
138 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3h OH
139 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3i OH
140 N NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3j OH
141 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
142 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
143 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
144 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
145 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
146 . N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
147 N NMe Qlb a bond H a bond 匪 0 NH T3g OH
148 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
149 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
150 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
151 N NMe Qlb a bond H bond NH 0 a bond T3a OH
152 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
153 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
154 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
155 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
156 N NMe · Qlb a bond H a bond NH 0 bond T3f OH 157 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
158 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
159 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0. a bond T3i OH
160 N NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
161 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3a OH
162 N NMe Qlc a bond Me a bond . NH s NH T3b OH
163 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3c OH
164 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3d OH
165 N NMe' Qlc a bond Me a bond NH s NH T3e OH
166 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3f OH
167 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3g OH
168 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3h OH
169 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3i OH
170 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3j OH
171 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
172 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
173 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
174 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
175 . NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
176 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3f - OH
177 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
178 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3h OH
179 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
180 N NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
181 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
182 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
183 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
184 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
185 N NMe - Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH 186 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
187 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
188 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 . NH T3 OH
189 N NMe Qlc a bond Me a . bond NH 0 NH T3i OH
190 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
191 N NMe Qlc a bond Me a bond . NH 0 a bond T3a OH
192 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
193 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
194 N NMe ' Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
195 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
196 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
197 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
198 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3 OH
199 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
200 N NMe Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
201 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3a OH
202 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3b OH
203 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3c OH
204 , N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3d OH
205 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3e OH
206 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3f OH
207 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3g OH
208 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3h OH
209 N NMe Qlc bond H a bond NH s NH T3i OH
210 N NMe Qlc a bond H a bond NH s NH T3j OH
211 N NMe Qlc a bond H a bond NH s a bond T3a OH
212 N NMe Qlc a bond H a bond NH s a bond T3b OH
213 N NMe Qlc a bond H a bond NH s a bond T3c OH
214 N NMe ' Qlc a bond H a bond NH s a bond T3d OH 215 N NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3e OH
216 N 匪 e Qlc a bond H a bond NH S a bond T3f OH
217 N NMe Qlc a bond H a bond NH S. a bond T3g OH
218 N NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3h OH
219 N NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3i OH
220 N NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3j OH
221 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
222 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
223 N 匪 Qlc a bond H a bond 丽 0 NH T3c OH
224 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3d OH'
225 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
226 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
227 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
228 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
229 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
230 N NMe Qlc a bond H a bond 匪 0 NH T3j OH
231 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
232 N NMe Qlc a bond H a bond "NH 0 a bond T3b OH
233 • N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
234 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
235 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
236 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
237 N NMe Qlc a bond H bond NH 0 a bond T3g OH
238 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
239 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
240 N NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
241 N NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3a OH
242 N NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3b OH
243 N NMe - Qli a bond Me a bond NH s NH T3c OH 244 N NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3d OH
245 N 匪 e Qli a bond Me. a bond NH s NH T3e OH
246 N NMe Qli a bond Me a bond NH s .NH T3f OH
247 N NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3g OH
248 N NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3h OH
249 N NMe Qli a bond Me bond . NH s NH T3i OH
250 N NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3j OH
251 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
252 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
253 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
254 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
255 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
256 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
257 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
258 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3h OH
259 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
260 N NMe Qli a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
261 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
262 . N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
263 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
264 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
265 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
266 N NMe Qli a bond Me a bond 龍 0 NH T3f OH
267 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
268 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
269 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
270 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
271 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
272 N NMe ' Qli a bond Me a bond NH 0 bond T3b OH 273 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
274 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
275 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 . a bond T3e OH
276 N NMe Qli a bond Me a . bond NH 0 a bond T3f OH
277 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
278 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
279 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
280 N NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
281 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3a OH
282 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3b OH"
283 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3c OH
284 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3d OH
285 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3e OH
286 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3f OH
287 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3g OH
288 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3 OH
289 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3i OH
290 N NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3j OH
291 . N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3a OH
292 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3b OH
293 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3c OH
294 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3d OH
295 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3e OH
296 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3f OH
297 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3g OH
298 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3h OH
299 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3i OH
300 N NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3j OH
301 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3a OH 302 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
303 N 匪 e Qli a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
304 N 匪 e Qli a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
305 N 匪 e Qli a bond H a. bond NH 0 NH T3e OH
306 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
307 N 匪 e Qli a bond H a bond . NH 0 NH T3g OH
308 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
309 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
310 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
311 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
312 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
313 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
314 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
315 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
316 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
317 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
318 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
319 N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
320 . N NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
321 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3a OH
322 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3b OH
323 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3c OH
324 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3d OH
325 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3e OH
326 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3f OH
327 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3g OH
328 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3h OH
329 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3i OH
330 N NMe · Qlj a bond Me a bond NH s NH T3j OH 331 N NMe Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
332 N NMe Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
333 N NMe Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
334 N NMe Qlj a bond Me a . bond NH S a bond T3d OH
335 N NMe Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
336 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
337 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
338 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3h OH
339 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
340 N NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
341 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
342 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
343 N NMe Qlj a bond. Me a bond NH 0 NH T3c OH
344 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
345 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
346 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
347 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
348 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
349 . N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
350 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
351 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
352 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
353 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
354 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH.
355 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
356 N NMe Qlj a. bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
357 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
358 N NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3 OH
359 N NMe + QU a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH HO HN 0 HN pnoq TS H puoq B fl¾ . 9匪 N m
HO HN 0 HN puoq H pnoq B ftO 9 N
HO m HN 0 HN puoq B H puoq f!D 3匪 N 982
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B no 9腿 N S8S
HO ρει HM 0 M puoq B H pnoq B .no 環 N 8S
HO HN 0 HN puoq B H puoq B no 9龍 N
HO qa HN 0 HN pnoq B H puoq B flQ 9匪 N
HO HN 0 M puoq B H pnoq B Π5 9圆 N 18C fSI puoq B s HN pnoq B H puoq B ?15 環 N 088 puoq B s HM puoq B H puoq B flり N 6ζε mi puoq B s HN puoq B H pnoq B ?10 9腿 N · 8ζε
SCI puoq B s HM puoq B H puoq B f!O 9匪 N ζ ε puoq B s HN puoq B H pnoq B no 3匪 N puoq B s HN puoq B H pnoq B no 9醒 N
SI puoq B s HN puoq B H pnoq B 9匪 N
puoq B s HN puoq B H pnoq B ?10 9匪 N qci puoq B s M pnoq B H pnoq no 9匪 N
Egェ puoq B s HN pnoq B H pnoq B [ΐδ 9匪 N
HO f21 HN s HN pnoq B H pnoq B f!D 9匪 N οζε
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HO HN s HN puoq B H pnoq B .HQ 9匪 N
HO ni HM s HN puoq H pnoq B fio 9醒 N m
HO HN s HN puoq H puoq B f!O ■ N 99C
HO PS1 HM s HN pnoq B H pnoq f!O 9麵 N
HO HN s HN puoq '2 H puoq B flO 9匪 N S9S
HO qsx HN s HN puoq B H pnoq fTD 9醒 N Z9S
HO HN s HN puoq B H pnoq B ίΐθ 9腿 N I9SO 〖S1 pnoq B o HN pnoq puoq B .no 9麵 N 09S
sr^cio/sooidf/xad .S6^90/900i OM 389 N NMe Ql. a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
390 N NMe Ql. a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
391 N NMe Ql. a bond H a bond NH 0+ a bond T3a OH
392 N NMe Ql. a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
393 N NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
394 N NMe Ql. a bond H a bond. NH 0 a bond T3d OH
395 N NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
396 N NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
397 N NMe' Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
398 N NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3h ' OH
399 N NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
400 N NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
401 N S Qla a bond Me a bond NH S NH T3a OH
402 N S Qla a bond Me a bond NH S NH T3b OH
403 N s Qla a bond Me a bond NH S NH T3c OH
404 N s Qla a bond Me a bond NH S NH T3d OH
405 N s Qla a bond Me a bond NH S NH T3e OH
406 N s Qla a bond Me a bond NH " S NH T3f OH
407 , N s Qla a bond Me a bond NH s NH T3g OH
408 N s Qla a bond Me a bond NH s NH T3h OH
409 N s Qla a bond Me a bond NH s NH T3i OH
410 N s Qla a bond Me a bond NH s NH T3j OH
411 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
412 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
413 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
414 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
415 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
416 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
417 N s Qla a bond Me a bond NH s a bond T3g OH 418 N S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
419 N S Qla a bond . Me bond NH S a bond T3i OH
420 N s Qla a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
421 N s Qla a bond Me a b.ond NH 0 NH T3a OH
422 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
423 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
424 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
425 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
426 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
427 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
428 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
429 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
430 N s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
431 N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
432 N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
433 N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
434 N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
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436 . N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
437 N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
438 . N s Qla a bond Me bond NH 0 a bond T3 OH
439 N s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
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441 N s Qla a bond H a bond NH s NH T3a OH
442 N s Qla a bond H a bond NH s NH T3b OH
443 N s Qla a bond H a bond NH s NH T3c OH
444 N s Qla a bond H a bond NH s NH T3d OH
445 N s Qla a bond H a bond NH s NH T3e OH
446 N s Qla a bond H a bond NH s NH T3f OH HO 9SI pnoq B 0 HN puoq H puoq BIO- s N SZ
HO P21 Puoq B 0 HN puoq B H puoq 2 り s N L
HO ogl puoq δ 0 HN puoq B H puoq B s N ^L
HO qSl Pnoq B 0 HM puoq H puoq B s N Zl
HO B8I noq 0 HN puoq B H pnoq O s N u
HO ίει HN 0 HN pnoq H puoq B s N (U
HO HN 0 HN puoq B H puoq BIO s N 69
HO πει HN 0 HN puoq B H puoq B s N
HO sei HN 0 HN pnoq TS H pnoq B BIO s N
HO JSI HN 0 HN puoq B H puoq B s N 99
HO 3gl HN 0 HN puoq H puoq B s N · S9
HO PSI M 0 JN puoq B H puoq B s N
HO agl HN 0 HN pnoq H pnoq B BID s N ε9
HO qsi HN 0 HN puoq B H puoq B BIO s M Ζ9
HO Bgl M 0 HN pnoq B H puoq s N ΐ9
HO fSX puoq B s HN puoq B H pnoq B り s N 09^
HO iCI Puoq B s HM puoq B H puoq BIO s N 6 ^
HO ηει pnoq B s HN puoq B H pnoq B b s N 85^
HO §21 pnoq B s M puoq B H puoq B s N
HO HI Puoq B s HN puoq B H pnoq B BIO s N
HO 981 puoq B s HN puoq B H pnoq B り s N
HO PSI puoq B s HN puoq B H puoq B BIO s N
HO OCX puoq B s HN puoq B H puoq B BID s N SS
HO qSX puoq B s HM puoq H pnoq B BIO s N ZS
HO B2I puoq B s HN puoq Έ H pnoq BIO s N IS
HO fsi HN s HN puoq' B H puoq B s N OS^
HO Igl M s HN puoq H pnoq O s N 6
HO qsi HN s HN pnoq H puoq B s N 8
HO m HN s HN puoq B H pnoq B BIO s N i
cZjCZ0/£00idf/13d Z.S6^90/9003 OAV HO pei 0 HN pnoq B 9J¾ puoq B qiり. s N
HO 381 HN 0 HN puoq 9W puoq B qiり s N
HO HN 0 HN pnoq B 9W puoq B qiD s N
HO HN 0 HN puoq 9W puoq B qiり s N I0S
HO puoq B s M puoq Έ 9J¾ puoq B qi5 s N oos
HO pnoq B s HN pnoq B pnoq B qio s N 66
HO puoq s HN puoq 9J¾ puoq B qio s N 86
HO puoq B s HN puoq 2 9J¾ puoq qio s N 6
HO puoq B s HN puoq B 8I¾ puoq qio s N 96
HO puoq B s HN puoq B 3W puoq B qio s N 96^
HO puoq B s HN puoq B 3W pnoq B qio s N . 6
HO pnoq B s . HN puoq B 9J¾ puoq B qio s N S6
HO pnoq B s HN puoq 31 pnoq B qio s N
HO puoq B s HN puoq B 9]¾ puoq B qio s N 16^
HO HN s HN pnoq B 9W puoq qio s N 06
HO !SI HN s HN puoq puoq B qio s N 68^
HO mi HN s HM puoq 31 puoq B qio s N 88
HO HN s HN puoq 3W puoq B qio s N
HO HN s HN puoq B pnoq B qio s N 98
HO HN s HN puoq B 31 puoq io s N
HO PSェ HN s HN pnoq 9J¾ puoq B s N 8
HO HN s HN puoq B pnoq B qiD s N
HO HN s HN pnoq B 9J¾ pnoq B qio s N
HO HN s HN puoq B 3W pnoq B qio s N
HO fex puoq B 0 pnoq B H puoq B BIO s M m
HO puoq B 0 HN puoq' H puoq B BIO s N 6
HO puoq 0 HN puoq E H puoq B BID s N LV
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B s N LLV
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B MO s N 9
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O ni puoq B 0 HN puoq H puoq B qio s N 9SS O pnoq B 0 HN puoq B H puoq B qiり s N SSS O ni puoq B 0 HN puoq B H puoq B qio s N S O pnoq B 0 HN puoq H puoq B qto s N S9S O qsx puoq B 0 HN puoq B H puoq B io s N ZS9 O puoq B 0 .HN pnoq B H puoq B qiD s N 15S
HO ?a HM 0 HN puoq B H puoq B qio s N OSS
HO M 0 HN puoq B H pnoq B qio s N 6^9
HO ¾a HN 0 HN pnoq B H puoq B qio s N 8
HO Hi M 0 HN puoq B H puoq qiり s N Z S
HO m M 0 M puoq B H pnoq B qiQ s N
HO HN 0 HN puoq E H pnoq B qio s N
HO p HN 0 HN pnoq B H puoq B qio s M S
HO 。 HN 0 HN pnoq B H puoq B qio s N
HO qgi M 0 HN puoq B H puoq Ή qio s N
HO HN 0 皿 puoq B H puoq B qio s N Ϊ O fa puoq B s HN puoq H pnoq B io s N O^S O puoq B s M puoq B H puoq B qiり s N 6SS O pnoq B s HN puoq H puoq B qio s N 8SS O ni pnoq B s HN pnoq B H pnoq B qio s N SS O puoq B s HN puoq B H puoq qio s N 98S O puoq B s HN pnoq B H puoq 2 qio s N SSS O P2X puoq B s HN puoq B H puoq B qio s N
Sひ O/SOOZdf/ェ:) d .S6^90/900l OAV 563 N S Qlc a bond Me a bond NH S NH T3c OH
564 N S Qlc a bond .Me a bond NH S NH T3d OH
565 N s Qlc a bond Me a bond NH S NH T3e OH
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567 N s Qlc a bond Me a bond NH S NH T3g OH
568 N s Qlc a bond Me a bond NH S NH T3h OH
569 N s Qlc a bond Me a bond NH S NH T3i OH
570 N s Qlc a bond Me a bond NH S NH T3j OH
571 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
572 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
573 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
574 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
575 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
576 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
577 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
578 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
579 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
580 N s Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
581 . N s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
582 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
583 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
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585 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
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587 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
588 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
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591 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH 592 N S Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
593 N S Qlc a bond . Me a bond NH 0 a bond T3c OH
594 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
595 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
596 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
597 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
598 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
599 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
600 N s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
601 N s Qlc a bond H a bond NH S NH 13 a OH
602 N s Qlc a bond H a bond NH S NH T3b OH
603 N s Qlc a bond H a bond NH S NH T3c OH
604 N s Qlc a bond H a bond NH S NH T3d OH
605 N s Qlc a bond H a bond 匪 S NH T3e OH
606 N s Qlc a bond H a bond NH S NH T3f OH
607 N s Qlc a bond H a bond NH S NH T3g OH
608 N s Qlc a bond H a bond NH S NH T3h OH
609 N s Qlc a bond H a bond NH" S NH T3i OH
610 . s Qlc a bond H a bond NH s NH T3j OH
611 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3a OH
612 N s Qlc & bond H a bond NH s a bond T3b OH
613 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3c OH
614 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3d OH
615 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3e OH
616 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3f OH
617 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3g OH
618 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3h OH
619 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3i OH
620 N s Qlc a bond H a bond NH s a bond T3j OH 621 N S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
622 N S Qlc a bond .H a bond NH 0 NH T3b OH
623 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
624 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
625 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
626 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
627 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
628 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
629 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
630 N s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
631 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
632 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
633 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
634 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
635 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
636 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
637 s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
638 N s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
639 . s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
640 N s Qlc & bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
641 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3a OH
642 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3b OH
643 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3c OH
644 N ■ s Qli a bond Me a bond NH s NH T3d OH
645 N s Qli a bond Me bond NH s NH T3e OH
646 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3f OH
647 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3g OH
648 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3 OH
649 N s Qli a bond Me a bond NH s NH T3i OH 650 N S Qli a bond Me a bond NH S NH T3j OH
651 N S Qli a bond . Me a bond NH S a bond T3a OH
652 N s Qli a bond Me a bond NH S a . bond T3b OH
653 N s Qli a bond Me a b.ond NH S a bond T3c OH
654 N s Qli a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
655 N s Qli a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
656 N s Qli a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
657 N s Qli a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
658 N s ' Qli a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
659 N s Qli a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
660 N s Qli a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
661 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
662 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
663 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH ' T3c OH
664 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
665 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
666 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
667 N s Qli a bond Me a bond NH "0 NH T3g OH
668 . N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
669 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
670 N s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
671 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
672 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
673 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
674 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
675 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
676 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
677 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
678 N s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH 679 a bond Me a bona bond T3i 680 a bond . Me a bond bond T3j 681 a bond H a bond NH S NH T3a OH 682 a bond H a .bond NH S NH T3b OH 683 a bond H a bond NH S NH T3c OH 684 a bond H a bond NH S NH T3d OH 685 a bond H a bond NH S NH T3e OH 686 a bond H a bond NH S NH T3f OH 687 a bond H a bond NH S NH T3g OH 688 a bond H a bond NH S NH T3h OH 689 a bond H a bond NH S NH T3i OH 690 a bond H a bond NH S NH T3j OH 691 a bond H a bond NH S a bond T3a OH 692 a bond H a bond NH S a bond T3b OH 693 a bond H a bond NH S a bond T3c OH 694 a bond H a bond NH S a bond T3d OH 695 a bond H a bond NH S a bond T3e OH 696 a bond H a bond NH" S a bond T3f OH 697 a bond H a bond NH S a bond T3g OH 698 a bond H a bond NH S a bond T3h OH 699 a bond H a bond NH S a bond T3i OH 700 a bond H a bond NH S a bond T3j OH 701 a bond H a bond NH 0 NH T3a OH 702 a bond H a bond NH 0 NH T3b OH 703 a bond H a bond NH 0 NH T3c OH 704 a bond H a bond NH 0 NH T3d OH 705 a bond H a bond NH 0 NH T3e OH 706 bond H . a bond NH 0 NH T3f OH 707 a bond H a bond NH 0 NH T3g OH HO m pnoq S HN puoq B puoq B π [0 S Ν 9S1
HO pnoq B S HN puoq pnoq B Π [0 S Ν
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HO pnoq B 0 HN pnoq B H puoq B I ID S Ν SIZ
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HO pnoq Έ 0 HN puoq Έ H puoq B I ID S Ν
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HO puoq B 0 HN puoq H puoq B ΐ 10 S Ν Ul
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738 N S Qlj a bond . Me a bond NH S a bond T3h OH
739 N s Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
740 N s Qlj a bond Me a b.ond NH S a bond T3j OH
741 N s Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
742 N s Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
743 N s Qlj a bond Me a bond NH 0 匪 T3c OH
744 N s Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
745 N s 、 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
746 N s Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
747 N s Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
748 N s Qlj a bond Me bond NH 0 NH T3h OH
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3 N Q Me n NH 0 n T OH
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N Q bon H n NH NH T OH N Q bon H n NH NH T OH
Q bon H n NH NH T OH 766 N S Qlj a bond H a bond NH S NH T3f OH
767 N S Qlj a bond H a bond NH S NH T3g OH
768 N s Qlj a bond H a bond NH S NH T3h OH
769 N s Qlj a bond H a .bond NH S 匪 T3i OH
770 N s Qlj a bond H a bond NH S NH T3j OH
771 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3a OH
772 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3b OH
773 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3c OH
774 N s ' Qlj a bond H a bond 匪 S a bond T3d OH
775 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3e OH
776 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3f OH
777 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3g OH
778 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3h OH
779 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3i OH
780 N s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3j OH
781 N s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
782 N s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
783 N s Qlj a bond H a bond NH" 0 NH T3c OH
784 . s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
785 N s QU a bond H a bond 匪 0 NH T3e OH
786 N s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
787 N s- Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
788 N s QU a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
789 N s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
790 N s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
791 N s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
792 N s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
793 N s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
794 N s QU a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH 795 N S Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
796 N S Qlj a bond . H a bond NH 0 a bond T3f OH
797 N S Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
798 N s Qlj a bond H a .bond NH 0 a bond T3h OH
799 N s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
800 N s Qlj a bond H a bond 冊 0 a bond T3j OH
801 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3a OH
802 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3b OH
803 N 0 、 Qla a bond Me a bond NH s NH T3c OH
804 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3d OH
805 N 0 Qla a bond Me a bond NH s 丽 T3e OH
806 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3f OH
807 N 0 Qla a bond Me a bond 匪 s NH T3g OH
808 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH ' T3h OH
809 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3i OH
810 N 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3j OH
811 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
812 N 0 Qla a bond Me a bond NH " s a bond T3b OH
813 . N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
814 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
815 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
816 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
817 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
818 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3h OH
819 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
820 N 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
821 N 0 Qla bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
822 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
823 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH 824 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
825 N 0 Qla a bond . Me a bond NH 0 NH T3e OH
826 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
827 N 0 Qla a bond Me a b.ond NH 0 NH T3g OH
828 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3 OH
829 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
830 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
831 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
832 N 0 ' Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
833 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH'
834 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
835 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
836 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
837 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
838 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
839 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond ' T3i OH
840 N 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
841 N 0 Qla a bond H a bond NH" s NH T3a OH
842 , N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3b OH
843 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3c OH
844 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3d OH
845 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3e OH
846 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3f OH
847 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3g OH
848 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3h OH
849 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3i OH
850 N 0 Qla a bond H a bond NH s NH T3j OH
851 N 0 Qla a bond H a bond NH s a bond T3a OH
852 N 0 Qla a bond H a bond NH s a bond T3b OH 853 N 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3c OH
854 N 0 Qla a bond . H a bond NH S a bond T3d OH
855 N 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3e OH
856 N 0 Qla a bond H a ■bond NH S a bond T3f OH
857 N 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3g OH
858 N 0 Qla a bond H a bond 通 S a bond T3h OH
859 N 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3i OH
860 N 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3j OH
861 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
862 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
863 ■ N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
864 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
865 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
866 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH' T3f OH
867 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
868 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
869 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
870 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
871 . N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
872 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
873 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
874 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
875 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
876 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
877 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
878 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
879 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
880 N 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
881 N 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3a OH 882 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3b OH
883 N 0 Qlb a bond . Me a bond NH S NH . T3c OH
884 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3d OH
885 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3e OH
886 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3f OH
887 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3g OH
888 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3h OH
889 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3i OH
890 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S NH T3j OH
891 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
892 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
893 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
894 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
895 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
896 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
897 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
898 N 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
899 N 0 Qlb a bond Me a bond NH "S a bond T3i OH
900 . 0 Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
901 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
902 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
903 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
904 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
905 N 0 Qlb a bond Me bond NH 0 NH T3e OH
906 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
907 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
908 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3 OH
909 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
910 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH 911 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
912 N 0 Qlb a bond . Me a bond NH 0 a bond T3b OH
913 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a. bond T3c OH
914 N 0 Qlb a bond Me a b.ond NH 0 a bond T3d OH
915 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
916 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
917 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
918 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
919 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
920 N 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
921 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3a OH
922 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3b OH
923 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3c OH
924 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3d OH
925 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3e OH
926 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3f OH
927 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3g OH
928 N 0 Qlb a bond H a bond NH" S NH T3h OH
929 . N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3i OH
930 N 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3j OH
931 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3a OH
932 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3b OH
933 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3c OH
934 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3d OH
935 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3e OH
936 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3f OH
937 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3g OH
938 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3h OH
939 N 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3i OH OAV/00Ζ609.S
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970 N 0 Qlc a bond . Me a bond NH S NH T3j OH
971 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a. bond T3a OH
972 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
973 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
974 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
975 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
976 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
、
977 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
978 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
979 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
980 N 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
981 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
982 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
983 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
984 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
985 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
986 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
987 . N 0 Qlc a bond Me bond NH 0 NH T3g OH
988 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
989 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
990 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
991 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
992 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
993 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
994 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
995 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
996 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
997 N 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH HO HN 0 HN puoq E H puoq 310 0 Ν 9Ζ0ΐ
HO HN 0 HM puoq B H pnoq B 3ΐり 0 Ν 9Ζ0ΐ
HO HN 0 HN puoq H puoq B 3IQ 0 Μ ΖΟΙ
HO 3Sェ HN 0 HM puoq B H puoq B 310 0 Ν εζοΐ
HO HN 0 HN pnoq B H pnoq Έ 310 0 Ν ΖΖΟΐ
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B 3t& 0 Ν ιζοι
HO fsx puoq B s HN pnoq H pnoq 310 0 ΟΖΟΐ
HO ΐει pnoq B s HN puoq B H puoq 0 Ν 6Ϊ0Ι
HO mi pnoq B s HN puoq B H puoq B otO 0 Ν 8ΐ0ΐ
HO SSI puoq B s HN puoq B H puoq B 310 0 Ν ΖΙΟΐ
HO puoq B s HN puoq B H puoq Έ 310 0 Ν' 9101
HO puoq s . HN pnoq B H pnoq B 310 0 Ν stoi
HO P81 puoq B s HN puoq B H puoq 310 0 Ν ΐθΐ
HO puoq B s HN pnoq H puoq 31り 0 Μ ειοΐ
HO puoq B s HN puoq B H puoq B 310 0 Ν Ζΐθΐ
HO pnoq B s HN puoq B H puoq 0 Ν ΠΟΙ
HO HN s M puoq H puoq B 3ΐΰ 0 Ν ΟΙΟΐ
HO HM s M pnoq B H pnoq 310 0 Ν 6001
HO M s HN pnoq B H pnoq B 310 0 Ν 8001
HO HN s HN puoq B H puoq 31り 0 Ν ΖΟΟΐ
HO M s HN puoq E H puoq B 3113 0 900ΐ
HO HN s HN puoq B H pnoq B 0 Ν S00I
HO PCI HM s HN pnoq 2 H pnoq B 3Ϊり 0 Ν 刚 ΐ
HO HN s HN puoq B H pnoq 310 0 Ν 8001
HO HN s HN puoq B H puoq B 0 Ν ΖΟΟΐ
HO HM s HN pnoq B H pnoq B 0 Ν ΪΟΟΐ
HO 〖Si pnoq B 0 HN puoq B 9H puoq B 0 Ν ΟΟΟΐ
HO puoq B 0 HM puoq B 9H . pnoq B wo 0 Ν 666
HO puoq B 0 HM puoq B 3H puoq 0 Ν 866
SZI-flO/SOO df/XDd .S61-90/900Z OAV 1027 N 0 Qlc a bond H a bond 0 NH T3g OH
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1031 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3a OH
1032 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3b OH
1033 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3c OH
1034 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3d OH
1035 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3e OH
1036 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3f OH
1037 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3g OH
1038 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3h OH
1039 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3i OH
1040 N 0 Qlc a bond H a bond 0 a bond T3j OH
1041 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3a OH
1042 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3b OH
1043 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3c OH
1044 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3d OH
1045 .N 0 Qli a bond Me a bond NH T3e OH
1046 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3f OH
1047 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3g OH
1048 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3h OH
1049 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3i OH
1050 N 0 Qli a bond Me a bond NH T3j OH
1051 N 0 Qli a bond Me a bond a bond T3a OH
1052 N 0 Qli a bond Me a bond a bond T3b OH
1053 N 0 Qli a bond Me a bond a bond T3c OH
1054 N 0 Qli a bond Me a bond a bond T3d OH
1055 N 0 Qli a bond Me a bond a bond T3e OH 1056 N 0 Qli a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
1057 N 0 Qli a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
1058 N 0 Qli a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
1059 N 0 Qli a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
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1061 N 0 Qli a bond Me a bond NH. 0 NH T3a OH
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1064 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
1065 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
1066 N 0 Qli a bond Me a bond 匪 0 NH T3f OH
1067 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
1068 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
1069 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH ' T3i OH
1070 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
1071 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
1072 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
1073 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
1074 .N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
1075 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
1076 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
1077 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
1078 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3 OH
1079 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
1080 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
1081 N 0 Qli a bond H bond NH S NH T3a
1082 N 0 Qli a bond H bond NH S NH T3b
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1084 N 0 Qli a bond H bond NH S NH T3d HO puoq 2 0 HM puoq B H puoq B no 0 N sin
HO qgi pnoq B 0 HN puoq H pnoq B HO 0 ZUl
HO puoq 0 HN puoq 2 H puoq B no 0 N \Ul
HO fSl HN 0 HN puoq B H puoq 0 N ΟΠΐ
HO ISI HN 0 M puoq H puoq 2 no 0 N 60Π
HO m HN 0 HN puoq B H puoq B no 0 N 8011
HO ni HN 0 HN puoq B H puoq B no 0 N 0Π
HO in HN 0 HN puoq B H puoq B HQ 0 M 90Π
HO HN 0 M puoq B H puoq no 0 M 90Π
HO HN 0 HN pnoq H puoq B no 0 N on
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B no 0 N" son
HO HN 0. HN pnoq B H puoq B HD 0 N
HO HN 0 M puoq E H pnoq B HQ 0 N ion
HO fSI pnoq B S HN puoq B H puoq B 110 0 N 00Π
HO !21 pnoq B S HN pnoq B H pnoq B πΰ 0 N 6601
HO qgx puoq B S HM puoq B H pnoq B HQ 0 N 8601
HO puoq E S HN puoq B H puoq B HO 0 N 60I
HO puoq B s HM pnoq B H pnoq Πΰ 0 N 960Ϊ
HO 3CI puoq B s HN pnoq B H puoq B no 0 N S60I
HO PSェ puoq Έ s HN pnoq B H puoq B no 0 N 6(H
HO pnoq B s HN puoq B H puoq B Πϋ 0 N S601
HO qci pnoq B s HN pnoq B H pnoq B HO 0 N Ζ60Ϊ
HO pnoq s HN pnoq B H puoq B no 0 N Ϊ60Ϊ
HO fa HN s HN pnoq B H puoq B 110 0 N 0601
HO HN s HN puoq B H pnoq B no 0 N 6801
HO HN s HN puoq B H puoq no 0 N 8801
HO M s HN puoq B H pnoq 2 HD 0 N 801
HO I HN s M puoq B H pnoq B no 0 N 980ΐ
HO 381 HM s HN pnoq B H puoq B no 0 N S80I
Sひ O/SOOZdf/ェ：) d .S6f90/900∑: OAV HN puoq B 3W puoq B ID 0 Ν ΖΐΊΙ
Bgl HN HN pnoq B puoq Ιΰ 0 Ν ΐ^ΙΙ
HO in pnoq B S HN pnoq B 9W puoq B ΐθ 0 Ν 0 II
HO puoq B S HN pnoq B 9J¾ puoq B 10 0 Ν 6SII
HO pnoq E S HN puoq B pnoq B 10 0 Ν 8ΠΪ
HO puoq B S HN puoq B 3IV puoq B 10 0 Ν ζεπ
HO m puoq B S HN puoq B 3H puoq ΐθ 0 Ν
HO puoq B S HN pnoq B 9J¾ puoq ΐΰ 0 Μ
HO a puoq B S HN pnoq Έ 3M puoq B ΐΰ 0 Ν ^επ
HO 3 puoq E S M pnoq B 9W puoq B ϊΰ 0 Μ εεπ
HO pnoq B S HN puoq Έ 3W puoq B 10 0 Ν' η\\
HO ェ puoq B S HN puoq B 31 puoq 10 0 Ν η\\
HO fa HN S HN pnoq B 9I¾ puoq B 1Q 0 Ν 0SU
HO HN S HN puoq 9W puoq B Ιδ 0 Ν 6ΖΠ
HO HN S HN puoq B puoq B ID 0 Ν UU
HO HN S HN pnoq B puoq B ΐΰ 0 LZU
HO HN S HN puoq Έ 3ΙΪ puoq B 0 Ν 9ΖΠ
HO HN S HN puoq B pnoq 10 0 Μ
HO P2I HN S HN puoq Έ 3J¾ pnoq ΐδ 0 Ν
HO HN S HN puoq E 9ΙΪ puoq B ΐθ 0 Ν
HO si HN S HN puoq B puoq B 10 0 Ν
HO ¾8I HN S HN pnoq B puoq E 10 0 Ν ιζπ
HN puoq B H puoq B to 0 Ν ΟΖΐΐ
M puoq H puoq B ΐθ 0 Ν 6ΐΐΐ
HN pnoq B H puoq B 1δ 0 Ν 8Π1
SCI Puoq HN puoq B H puoq B 10 0 Μ ZI1I puoq HN puoq E H puoq B 10 0 Ν 9ΙΙΙ
M puoq H puoq ΐθ 0 Ν 5Ιΐΐ
P8I uoq HN pnoq B H puoq 10 0 Ν ΐΠ
S9Z
Sひ O膽 Zdf/lOd Z,S61-90/900r OAV 1 HN noq H n 0 O N I
HO S HN HN uoq H Π 0 0 N 0 HO HN noq H u ΰ 0 N 6 HO HN HN uoq H noq D 0 N 8 HO HN HN puoq H noq Q 0 N HO HN HN uoq H uoq 5 0 N 9 HO H HN uoq H uoq 0 0 N S
HN uoq H 0 0 N
HO 3SX M S HN noq B H puoq B .no 0 N 89Π
HO qgx HN S HN puoq B H puoq B flO 0 N Ζ9Π
HO HN S HN pnoq B H puoq fie 0 N ' 19Π
HO fSI pnoq 0. HN puoq B 3J¾ puoq B 0 N 0911
HO \n puoq B 0 HN pnoq B 3W puoq B fTD 0 N 69Π
HO mi pnoq B 0 HN pnoq B 31 puoq B ίΐθ 0 N 83Π
HO SSI puoq B 0 HN puoq B 31 puoq B f!D 0 N Ζ9Π
HO pnoq B 0 HN pnoq B 81 pnoq B no 0 N 9SH
HO puoq B 0 HN puoq 9 pnoq B no 0 N SSII
HO puoq B 0 HN pnoq B 9J¾ puoq 0 N
HO puoq B 0 HN pnoq B 9J¾ puoq .no 0 N ssn
HO qei pnoq B 0 HN pnoq B pnoq B no 0 N
HO puoq B 0 HN puoq B puoq B no 0 N ISIl
HO fa HN 0 HN puoq B 3ΙΪ puoq B f!O 0 M OSU
HO ιει HN 0 HN puoq B 9ΙΪ puoq B Π5 0 N 6 Π
HO HN 0 HN pnoq B 31 pnoq .HQ 0 N 8 II
HO HI HN 0 HN puoq Έ 3W puoq no 0 N i Π
HO HN 0 HN pnoq B 9 puoq B δ 0 N 9 Π
HO HN 0 HM pnoq 3M pnoq B ίΐθ 0 M
HO pa HN 0 HN puoq B 9}¾' pnoq B f!O 0 N i
HO 3gl HN 0 HN puoq 9J¾ puoq B 0 N
992 .≤6 90/900i OAV 1172 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3b OH
1173 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1174 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1175 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1176 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1177 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1178 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1179 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1180 N 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1181 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1182 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1183 N 0 QU a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1184 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1185 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1186 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1187 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1188 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1189 N 0 Qlj bond H a bond NH "0 NH T3i OH
1190 +N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1191 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1192 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1193 N 0 QU a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1194 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1195 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1196 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
1197 N 0 QU a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1198 N 0 QU a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
1199 N 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
1200 N 0 QU a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH 1201 CH 麵 e Qla a bond Me a bond NH S NH T3a OH
1202 CH 匪 e Qla a bond . Me a bond NH S NH T3b OH
1203 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S NH T3c OH
1204 CH 丽 e Qla a bond Me a bond NH S NH T3d OH
1205 CH 丽 e Qla a bond Me a bond NH S NH T3e OH
1206 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S NH T3f OH
1207 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S NH T3g OH
1208 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S NH T3 OH
1209 CH NMe' Qla a bond Me a bond NH S NH T3i OH
1210 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S NH T3j OH
1211 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
1212 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
1213 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
1214 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
1215 CH NMe Qla a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
1216 CH NMe Qla a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
1217 CH NMe Qla a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
1218 CH NMe Qla a bond Me a bond NH ' s a bond T3h OH
1219 . CH NMe Qla a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
1220 CH NMe Qla a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
1221 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
1222 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
1223 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
1224 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
1225 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
1226 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH • T3f OH
1227 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
1228 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
1229 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH 1230 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
1231 CH NMe Qla a bond . Me a bond NH 0 a bond T3a OH
1232 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a . bond T3b OH
1233 CH NMe Qla a bond Me a b.ond NH 0 a bond T3c OH
1234 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
1235 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
1236 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
1237 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
1238 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
1239 CH NMe Qla a bond Me bond NH 0 a bond T3i OH
1240 CH NMe Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
1241 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3a OH
1242 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3b OH
1243- CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3c OH
1244 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3d OH
1245 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3e OH
1246 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3f OH
1247 CH NMe Qla a bond H a bond NH" S NH T3g OH
1248 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3h OH
1249 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3i OH
1250 CH NMe Qla a bond H a bond NH S NH T3j OH
1251 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3a OH
1252 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3b OH
1253 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1254 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1255 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1256 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1257 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1258 CH NMe Qla a bond H a bond NH S a bond T3h OH 1259 CH 匪 e Qla a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1260 CH NMe Qla a bond . H a bond NH S a bond T3j OH
1261 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1262 CH NMe Qla a bond H a .bond NH 0 NH T3b OH
1263 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1264 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1265 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1266 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1267 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1268 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1269 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
1270 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1271 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1272 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1273 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1274 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1275 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1276 CH NMe Qla a bond H a bond NH' 0 a bond T3f OH
1277 .CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1278 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
1279 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 & bond T3i OH
1280 CH NMe Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
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1284 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S NH T3d OH
1285 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S NH T3e OH
1286 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S NH T3f OH
1287 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S NH T3g OH 1288 CH 丽 e Qlb a bond Me a bond NH S NH T3h OH
1289 CH 匪 e Qlb a bond . Me a bond NH S NH T3 i OH
1290 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S NH T3 j OH
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1294 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
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1297 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
1298 CH NMe Q lb bond Me a bond NH S a bond T3h OH
1299 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH S & bond T3 i OH
1300 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3 j OH
1301 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH ' T3a OH
1302 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
1303 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
1304 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
1305 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH " 0 NH T3e OH
1306 . CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3 f OH
1307 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
1308 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
1309 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 NH T3 i OH
1310 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
1311 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
1312 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
1313 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
1314 CH NMe Q lb a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
1315 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
1316 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3 f OH 1317 CH 醒 e Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
1318 CH NMe Qlb a bond . Me a bond NH 0 a bond T3h OH
1319 CH 匪 e Qlb a bond Me a bond NH 0 a. bond T3i OH
1320 CH NMe Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
1321 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3a OH
1322 CH NMe Qlb a bond H a bond .NH S NH T3b OH
1323 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3c OH
1324 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3d OH
1325 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3e OH
1326 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3f OH
1327 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3g OH
1328 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3h OH
1329 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH T3i OH
1330 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S NH' T3j OH
1331 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3a OH
1332 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3b OH
1333 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1334 CH NMe Qlb a bond H a bond NH" S a bond T3d OH
1335 . CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1336 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1337 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1338 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1339 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1340 CH NMe Qlb a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1341 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1342 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1343 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1344 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1345 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3e OH 1346 CH 匪 e Q lb a bond H a bond NH 0 NH T3 f OH
1347 CH NMe Q lb a bond . H a bond NH 0 NH T3g OH
1348 CH 麵 e Q lb a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1349 CH 醒 e Q lb a bond H a .bond NH 0 NH T3 i OH
1350 CH NMe Q lb a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1351 CH 匪 e Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1352 CH 匪 e Q lb a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1353 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1354 CH NMe Q lb a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1355 CH 腿 e Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1356 CH NMe Q lb a bond H a bond NH 0 a bond T3 f OH
1357 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1358 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
1359 CH NMe Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3 i OH
1360 CH NMe Q lb a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
1361 CH NMe Qlc a bond Me a bond NH S NH T3a OH
1362 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH S NH T3b OH
1363 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH " S NH T3c OH
1364 . CH NMe Q lc a bond Me a bond NH s NH T3d OH
1365 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH s NH T3e OH
1366 CH NMe Qlc a bond Me a bond NH s NH T3 f OH
1367 CH NMe Q lc a bond Me a bond 匪 s NH T3g OH
1368 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH s NH T3h OH
1369 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH s NH T3 i OH
1370 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH s NH T3 j OH
1371 CH NMe Q lc a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
1372 CH NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
1373 CH NMe Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
1374 CH NMe Qlc a bond Me a bond 匪 s a bond T3d OH :/v£soozfct
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1405 CH 匪 e Qlc a bond . H a bond NH S NH T3e OH
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1407 CH NMe Qlc a bond H a .bond NH S NH T3g OH
1408 CH 匪 e Qlc a bond H a bond NH S NH T3h OH
1409 CH 匪 e Qlc a bond H a bond NH S NH T3i OH
1410 CH 匪 e Qlc a bond H a bond NH S NH T3j OH
1411 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3a OH
、
1412 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3b OH
1413 CH 匪 e Qlc a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1414 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1415 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1416 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1417 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1418 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1419 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1420 CH NMe Qlc a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1421 CH NMe Qlc a bond H a bond NH" 0 NH T3a OH
1422 CH NMe Qlc a bond H a bond 匪 0 NH T3b OH
1423 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1424 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1425 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1426 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1427 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1428 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1429 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
1430 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1431 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1432 CH NMe Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH HO HN 0 HN pnoq B 9J¾ puoq B HQ 9題 Η3 19 I
HO f pnoq B S HN puoq 91 pnoq no ■ Η0 09 ΐ
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HO ΆΠ pnoq B S HN pnoq pnoq B no 9醫 Η3 8 I
HO SSI puoq B S HN pnoq B 3W puoq no 9醫 HD i
HO Π1 puoq E S HN pnoq B puoq no 9醫 Η3
HO puoq S HN pnoq B 9K puoq B πΰ 9匪 Η3 m\
HO SI pnoq B S HN pnoq B 91 puoq B no 9龍 Η3 I
HO puoq B S HN puoq B puoq B no 9 Η0 ΐ
HO a puoq B S HN pnoq B 9W puoq B no 9匪 Η3 i
HO puoq B s HN pnoq B 9J¾ puoq no 9觀 Η3 \
HO m ■ s. HN pnoq B · puoq B 9匪 Η0 09ΐΊ
HO HM s HN pnoq B 3W puoq B HQ 3匪 Η3 m\
HO HN s HN puoq 9W puoq B no 9醫 Η3
HO sex HN s HN puoq B 9J¾ puoq Έ no 9 Η0 m\
HO . HN s HN puoq B puoq B 110 3麵 Η0 9 ΐ
HO HN s HN puoq B 31 puoq Έ no 9醫 Η3 S I
HO HN s M pnoq B 31 puoq B HQ 9 Η3
HO 381 HN s HN pnoq B puoq UD 9匪 Η0 mi
HO qsi s HN pnoq B puoq B HQ 9觀 Η3 zni
HO HN s HN puoq B puoq B no 9麵 HD \n\ O fsx pnoq B 0 HN pnoq B H pnoq B 9觀 Η3 m\ O ιεχ puoq Έ 0 HN pnoq B H pnoq 2 310 9丽 Η3 m\ O qgi pnoq B 0 M puoq B H pnoq TS 010 9匪 Η3 O s puoq 0 M puoq B H puoq 9丽 Η0 O ni pnoq B 0 HN pnoq B H pnoq 2 310 9醫 Η3 n O pnoq B 0 M pnoq B H puoq Έ 9匪 Η3 ssw O puoq B 0 HN pnoq H. puoq 2 9匪 Η3 nn O pnoq B 0 HN pnoq B H puoq B 310 9匪 Η3
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1463 CH NMe Qli a bond .Me a bond NH 0 NH T3c OH
1464 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
1465 CH NMe Qli a bond Me a b.ond NH 0 NH T3e OH
1466 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
1467 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
1468 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
1469 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
1470 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
1471 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
1472 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
1473 CH NMe Qli a bond Me a bond 題 0 a bond T3c OH
1474 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
1475 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
1476 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
1477 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
1478 CH NMe Qli a 'bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
1479 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
1480 CH NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
1481 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3a OH
1482 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3b OH
1483 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3c OH
1484 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3d OH
1485 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3e OH
1486 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3f OH
1487 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3g OH
1488 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3h OH
1489 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3i OH
1490 CH NMe Qli a bond H a bond NH S NH T3j OH 1491 CH 匪 e Qli a bond H a bond NH S a bond T3a OH
1492 CH NMe Qli a bond . H a bond NH S a bond T3b OH
1493 CH NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1494 CH 丽 e Qli a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1495 CH 丽 e Qli a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1496 CH NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1497 CH NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1498 CH NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1499 CH NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1500 CH NMe Qli a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1501 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1502 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1503 CH NMe Qli a bond . H a bond NH 0 NH T3c OH
1504 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH. T3d OH
1505 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1506 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1507 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1508 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1509 . CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
1510 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1511 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1512 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1513 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1514 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1515 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1516 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
1517 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1518 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
1519 CH NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH f
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HO ni puoq B S HN puoq B H puoq B f!O 9匪 H3 " I
HO puoq S HN pnoq H puoq B [10 哪 H3
HO puoq B S M puoq B H paoq B fib 9匪 H3
HO puoq B S M puoq B H puoq B 0 9匪 H3 US1
HO [81 H S HN puoq B H pnoq B 3匪 H3 0 9I
HO !SI HN S M puoq B H puoq .no 9丽 H3 69S1
HO 匪 S HN puoq B H puoq B 9匪 H3 89S1
HO M S HN puoq B H puoq no 9匪 H3 Z9SI
HO m HN S HN pnoq B H pnoq Έ 9匪 H3 99SI
HO HM S HN pnoq B H puoq 2 .no 3匪 H3 99S1
HO P2I HN S HN pnoq B H pnoq .no 9匪 H3
HO HN S HN pnoq B H puoq Έ 9丽 H3
HO qa HN S HN puoq B H puoq B .no H3
HO HN S HN pnoq B H pnoq no 9匪 H3 19S1
HO puoq 0 HN puoq B 9J¾ pnoq B ftO 9匪 H3 09S1
HO IS! puoq B 0 HN puoq B 9J¾ pnoq flO 9醫 H3
HO mi puoq 0 HN pnoq B 3W puoq .no 9匪 H3 8S91
HO puoq B 0 HN puoq B 3ΙΪ puoq B flO 9匪 H3
HO puoq B 0 HN puoq B 9W pnoq B no 9顺 H3 9SS1
HO puoq B 0 HN pnoq B 31 puoq B no 9醫 H3 399 Ϊ
HO puoq B 0 HN pnoq B 9ΙΪ pnoq B no 9丽 H3
HO puoq 0 HN puoq B 9J¾ puoq flO 9醫 H3
HO puoq 0 HN pnoq B 9PI pnoq no 9匪 H0 Z9SI
HO puoq 0 HN pnoq B 9W puoq B 0 9 H3 ISSl
HO fsx HN 0 HN pnoq B 9I¾ pnoq B flO 環 H3
HO \n HN 0 HN puoq 9W puoq ?10 3匪 H3 6^gi
0 2
Sひ flO膽 df/IOd .S61-90/900Z OAV 1578 CH 匪 e Qlj a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1579 CH NMe Qlj a bond . H a bond NH S a bond T3i OH
1580 CH 腿 e Qlj a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1581 CH NMe Qlj a bond H a .bond NH 0 NH T3a OH
1582 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1583 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1584 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1585 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1586 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1587 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1588 CH NMe Qlj a bond H a bond 丽 0 NH T3 OH
1589 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
1590 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1591 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1592 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1593 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1594 CH NMe Qlj a bond H a bond 丽 0 a bond T3d OH
1595 CH NMe Qlj a bond H a bond NH" 0 a bond T3e OH
1596 • CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
1597 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1598 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3 OH
1599 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
1600 CH NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
1601 CH S Qla a bond Me a bond NH S NH T3a OH
1602 CH S Qla a bond Me a bond NH S NH T3b OH
1603 CH s Qla a bond Me bond NH S NH T3c OH
1604 CH s Qla a bond Me a bond NH S NH T3d OH
1605 CH s Qla a bond Me a bond NH S NH T3e OH
1606 CH s Qla a bond Me a bond NH S NH T3f OH 1607 CH S Qla a bond Me a bond NH S NH T3g OH
1608 CH S Qla a bond Me a bond NH S NH T3h OH
1609 CH S Qla a bond Me a bond NH S NH T3i OH
1610 CH S Qla a bond Me a bond NH S NH T3j OH
1611 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
1612 CH S Qla a bond Me a bond NH . S a bond T3b OH
1613 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
1614 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
1615 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
1616 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
1617 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
1618 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
1619 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
1620 CH S Qla a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
1621 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
1622 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
1623 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
1624 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
1625 - CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
1626 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
1627 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
1628 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3 OH
1629 CH s' Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
1630 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
1631 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
1632 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
1633 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
1634 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
1635 CH s Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH 1636 CH S Qla a bond Me a bond T3f
1637 CH S Qla a bond Me a bond T3g
1638 CH s Qla a bond Me a bond T3h
1639 CH s Qla a bond Me a bond T3i
1640 CH s Qla a bond Me a bond T3j
1641 CH s Qla a bond H a bond NH · S NH T3a OH
1642 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3b OH
1643 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3c OH
1644 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3d OH
1645 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3e OH
1646 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3f OH
1647 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3g OH
1648 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3h OH
1649 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3i OH
1650 CH s Qla a bond H a bond NH S NH T3j OH
1651 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3a OH
1652 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3b OH
1653 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1654 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1655 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1656 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1657 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1658 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1659 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1660 CH s Qla a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1661 CH s Qla a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1662 CH s Qla a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1663 CH s Qla a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1664 CH s Qla a bond H a bond NH 0 NH T3d OH 1665 CH S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1666 CH S Qla a bond H. a bond NH 0 NH T3f OH
1667 CH S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1668 CH S Qla a bond H a bo.nd NH 0 NH T3h OH
1669 CH S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
1670 CH S Qla a bond H a bond NH. 0 NH T3j OH
1671 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1672 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1673 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1674 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1675 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1676 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
1677 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1678 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
1679 CH S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
1680 CH s Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
1681 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3a OH
1682 CH s Qlb a bond Me a bond NH s" NH T3b OH
1683 . CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3c OH
1684 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3d OH
1685 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3e OH
1686 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3f OH
1687 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3g OH
1688 CH s Qlb a bond Me bond NH s NH T3h OH
1689 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3i OH
1690 CH s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3j OH
1691 CH s Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
1692 CH s Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
1693 CH s Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3c OH qgl HN S HN Puoq H pnoq B qi5 s H3 im HN S HN Puoq H pnoq B qiti s H3 Ul\
HO f2X pnoq B 0 HN pnoq B 9W pnoq B qiり s H3 OZZI
HO pnoq B 0 HN pnoq B 9J¾ puoq Έ qi5 s H3 6ΪΖΙ
HO puoq B 0 HN puoq B puoq qto s HO 8ΪΖΙ
HO pnoq 0 HN puoq B puoq B qio s H3 ΖΪΖΙ
HO pnoq 0 HN puoq B 3W puoq B qi¾ s H3 9UI
HO 9gl pnoq B 0 HN puoq B 9J¾ puoq B qio s H3 S I
HO PSI puoq B 0 M puoq 9J¾ puoq B qiり s H3 ni\
HO pnoq B 0 HM puoq B 3W puoq B qi5 s HO sizt
HO puoq 0 HN puoq B 9J¾ pnoq B qiD s HO ZUl
HO puoq 2 -0 HN puoq B 9J¾ puoq B qiQ s H3 UL\
HO [a HN 0 HN pnoq B 9W puoq B qio s H3 OUT
HO ΐ HN 0 HM puoq 2 31 puoq B qiD s H3 6011
HO 21 HN 0 HN puoq B puoq B qio s H3 8021
HO HN 0 HN puoq B pnoq qiQ s H3 Z0 1
HO HN 0 HN pnoq B 9W puoq B qio s HO 90 I
HO 321 HN 0 HN puoq puoq B qio s HO sozi
HO pa HN 0 HN puoq B 9J¾ puoq qio s HO
HO HN 0 HN puoq B puoq B qio s H3 εοζτ
HO qei HN 0 M puoq 9J¾ pnoq B qiQ s H3
HO HN 0 HN puoq B puoq B qio s H3 ιοζι
HO fSI puoq s HN puoq B puoq B qio s H3 OOZI
HO pnoq B s HN pnoq B puoq B io s H3 6691
HO puoq B s HM puoq B 3W puoq B qio s HO 8691
HO puoq B s HN pnoq B 9J¾ pnoq B qio s HO Z69I
HO pnoq B s HN puoq B pnoq B qio s H3 969 ΐ
HO pnoq s HN puoq 9 puoq B qio s H3 569ΐ
HO PSェ puoq B s HN pnoq B 9H paoq B qio s H3 9Ι m
Sひ O/SOOZdf/IDd .S61790/900Z OAV HO puoq B 0 HN puoq H puoq B qio s HO Ϊ9ΖΪ
HO [SI HN 0 HN pnoq B H puoq B qiQ s H3
HO M 0 HN pnoq H pnoq B qtD s H3
HO HN 0 HN puoq Έ H puoq B qiQ s H3 8 i
HO HN 0 HN pnoq B H pnoq B qio s H3
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B qio s HD I
HO HN 0 M puoq B H puoq qio s H3 S I
HO P2X HN 0 M puoq B H pnoq qii3 s H3 nn
HO HN 0 HN pnoq H pnoq B qio s HD
HO qsi HN 0 HN pnoq B H puoq B qio s H3
HO HN 0 M puoq B H puoq B qio s H3 i
HO m puoq B s HN puoq B H puoq qio s H3 0 I
HO puoq s HN pnoq H puoq B qio s HO 6SZ1
HO qci puoq B s HN pnoq B H puoq B ^ΐΰ s H3 nil
HO puoq B s HM puoq H puoq qio s H3
HO J9X puoq B s HN puoq B H puoq 2 qiQ s H3 9SZI
HO 921 pnoq B s HN puoq B H puoq B qio HO
HO vn puoq B s HN puoq H pnoq B qio s HD lll
HO puoq s HN puoq H puoq 2 qio s HO nn
HO qsi puoq B s HN puoq Έ H puoq B qio s HO ni\
HO puoq B s HN pnoq B H puoq B qio s H3
HO m HN s HN puoq H puoq qio s HO οεζι
HO H s M puoq B H pnoq B qio s HO 6Ut
HO HN s HN pnoq E H puoq B qio s HO ULl
HO HN s HN puoq H puoq B qio s H3 Lll\
HO HN s HN puoq B H puoq B qio s H3 9 I
HO HN s M pnoq B H puoq B qi¾ s H3 ^ZLl
HO pei HN s HN puoq B H pnoq B qiQ s H3 Ul\
HO HN s HN pnoq B H puoq B qiQ s HD
Sひ O/SOOZdf/ェ：) d .S6f90/900∑: OAV HO fSI puoq S HN pnoq B 3W pnoq B 3.T0 s H3 08ZI
HO ]U pnoq S HN pnoq B pnoq B 31り s HO 6 I
HO puoq B S M puoq B pnoq B 310 s H3 8 1
HO pnoq B S M puoq B pnoq B OIQ s H3
HO JSX puoq B s HN pnoq B 9W paoq B り s H3 9ZZI
HO agl pnoq B s HN puoq B 9ΙΪ puoq B 310 s H3
HO PSI puoq B s HN puoq Έ pnoq B s HO LLl
HO pnoq B s HN puoq B puoq B s H3
HO l puoq B s HN pnoq B pnoq B 31り s H3 llll
HO puoq B s HN puoq puoq B 310 s H3 \LL\
HO HN s HN puoq pnoq B s H3 OZ I
HO !Sェ HN .s HN puoq B pnoq B 310 s HO 69ZI
HO Άΐΐ HN s HN puoq pnoq B り s H3 8921
HO Π1 HN s HN puoq puoq B 310 s H3 Ζ9ΖΪ
HO in HN s HN pnoq B pnoq B s H3 99ΖΪ
HO s HN puoq B puoq B wo s H3 S9ZI
HO PSI HN s HN pnoq B puoq B s HO m\
HO HN s HN puoq B puoq B s HD m\
HO HN s HN pnoq pnoq B 310 s HO UL\
HO HN s HN pnoq B 3]¾ puoq B 31り s H3 19Z1
HO in pnoq B 0 HN pnoq H puoq B qi5 s HO 09ZI
HO puoq B 0 HN pnoq B H puoq B qio s HO 6SZ1
HO puoq B 0 HN paoq B H puoq B qio s HO 85ΖΪ
HO puoq 0 HN puoq B H puoq B qio s HO i
HO JCI puoq 0 HN pnoq B H puoq B qio s H3
HO 981 pnoq 0 HN puoq B H puoq B qio s HO 9SZI
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B qiD s H3 m\
HO puoq B 0 HN puoq 2 H puoq B qio s H3
HO puoq 0 HN puoq H puoq B qio s H3 2SZt
III IS1 HN S HN pnoq H puoq B 31り S Η3 6081
HN S HN puoq H puoq E 310 S Η3 808ΐ
HN S HN pnoq H puoq B 310 S Η3 Ζ08ΐ ηι HN S HN pnoq H puoq B ΟΐΟ S Η3 908 ΐ
HN S HN pnoq H puoq B 310 S HD S081 CX HN S M pnoq H pnoq B り S Η3 ΐ
HN S M puoq H puoq Έ 310 S ΗΟ S08I
HN S HN puoq H pnoq B 310 S Η3 Ζ08Ι
HN S HN pnoq H pnoq B 310 S Η0 Ι08ΐ
HO \n puoq B 0 HN pnoq B 9J¾ puoq B S Η3 0081
HO n puoq B 0 HN pnoq B 9M puoq B S Η3 66 Ϊ
HO puoq B • 0 HN puoq B 9W pnoq B S Η3 86 ΐ
HO puoq B 0 HN pnoq B 9W puoq B S Η3 6 Ϊ
HO pnoq 0 HN pnoq 91 puoq B 3ΐδ S Η3 96 1
HO 9U puoq Έ 0 HN puoq B 3W puoq B 310 S Η3 96 Ι
HO puoq B 0 HN pnoq B 8W pnoq S Η3
HO puoq B 0 HN puoq 9 puoq B 31り S HD C6ZI
HO puoq B 0 HM puoq B 9W pnoq 310 S Η3 Ζ6 ΐ
HO pnoq 0 HN puoq B pnoq B S Η3 16丄 I
HO HN 0 HN puoq B pnoq B οΐΰ S Η3 06 Ι
HO HN 0 M puoq pnoq B 310 S Η3 68 Ϊ
HO ι HN 0 M puoq 3J¾ puoq B S Η3 88ΖΪ
HO HN 0 HN puoq B 3M puoq B S Η3 Ζ8 Ϊ
HO JSI HN 0 HN puoq B 9W puoq B S Η3 98ΖΪ
HO HN 0 HN pnoq B 3W puoq B 315 S Η3 S8ZT
HO a HN 0 HN puoq B 9W puoq B 31り S Η3 ηι\
HO HN 0 HN pnoq B 3W puoq B 3ID S HD i
HO qex HN 0 HN pnoq B 9J¾ puoq B S Η3 Z8Z1
HO エ HN 0 HN pnoq B 9J¾ pnoq B 310 S Η3 Ϊ8ΖΙ
SZ £ZO/SOOZd£/13d .S6^90/900i OAV 1810 CH S Qlc a bond H a bond NH S NH T3j OH
1811 CH S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3a OH
1812 CH S Qlc a bond H a bond NH S a . bond T3b OH
1813 CH S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1814 CH S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1815 CH S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1816 CH S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3f OH
1817 CH S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1818 CH s Qlc a bond H a bond NH S a bond T3h OH
1819 CH s Qlc a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1820 CH s Qlc a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1821 CH • s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1822 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1823 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 匪 ' T3c OH
1824 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1825 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1826 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1827 CH s Qlc a bond H a bond NH "0 NH T3g OH
1828 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1829 CH s Qlc a bond H bond NH 0 NH T3i OH
1830 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
1831 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1832 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1833 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1834 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1835 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1836 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
1837 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1838 CH s Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH 1839 CH S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
1840 CH S Qlc a bond H. a bond NH 0 a bond T3j OH
1841 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3a OH
1842 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3b OH
1843 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3c OH
1844 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3d OH
1845 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3e OH
1846 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3f OH
1847 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3g OH
1848 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3h OH
1849 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3i OH
1850 CH S Qli a bond Me a bond NH s NH T3j OH
1851 CH S Qli a bond Me a bond 匪 s a bond T3a OH
1852 CH S Qli a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
1853 CH S Qli a bond Me a bond NH s a bond T3 OH
1854 CH S Qli a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
1855 CH S Qli a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
1856 CH S Qli a bond Me a bond NH s― a bond T3f . OH
1857 CH s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
1858 CH s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3h OH
1859 CH s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
1860 CH s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
1861 CH s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
1862 CH s Qli a bond Me a ' bond NH 0 NH T3b OH
1863 CH s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
1864 CH s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
1865 CH s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
1866 CH s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
1867 CH s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH 1868 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 T31i OH
1869 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
1870 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
1871 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
1872 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
1873 CH S Qli a bond Me a bond NH ' 0 a bond T3c OH
1874 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
1875 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
1876 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
1877 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
1878 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
1879 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
1880 CH S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
1881 CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3a OH
1882 CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3b OH
1883 CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3c OH
1884 CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3d OH
1885 CH S Qli a bond H a bond NH "s NH T3e OH
1886 . CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3f OH
1887 CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3g OH
1888 CH S Qli a bond H a bond NH s NH T3h OH
1889 CH s Qli a bond H bond NH s NH T3i OH
1890 CH s Qli a bond H a bond NH s NH T3j OH
1891 CH s Qli a bond H a bond NH s a bond T3a OH
1892 CH s Qli a bond H a bond NH s a bond T3b OH
1893 CH s Qli a bond H a bond NH s a bond T3c OH
1894 CH s Qli a bond H a bond NH s a bond T3d OH
1895 CH s Qli a bond H a bond NH s a bond T3e OH
1896 CH s Qli a bond H a bond NH s a bond T3f OH 1897 CH S Qli a bond H a bond NH S a bond T3g OH
1898 CH S Qli a bond H. a bond NH S a bond T3h OH
1899 CH S Qli a bond H a bond NH S a bond T3i OH
1900 CH S Qli a bond H a bond NH S a bond T3j OH
1901 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1902 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1903 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
1904 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
1905 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
1906 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
1907 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
1908 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
1909 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
1910 CH S Qli a bond H a bond NH 0 NH ' T3j OH
1911 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
1912 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
1913 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
1914 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
1915 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
1916 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
1917 CH S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
1918 CH s Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
1919 CH s Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
1920 CH s Qli a bond H a bond NH 0 bond T3j OH
1921 CH s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3a OH
1922 CH s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3b OH
1923 CH s Qli a bond Me a bond NH s NH T3c OH
1924 CH s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3d OH
1925 CH s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3e OH HO P81 pnoq B 0 HN puoq puoq B no s H3 S6I
HO puoq B 0 HN puoq B 3l¾ puoq B fid s H3 £961
HO qgi puoq B 0 HN puoq 2 3H puoq B f!O s H3 Z96I
HO puoq B 0 HN puoq E 3W puoq B ίΐθ s H3 Ι96Ϊ
HO \U HN 0 HN puoq B 9I¾ puoq B flO s HO 0S6T
HO iSX HN 0 HN puoq B 3W puoq f!O s H3 6^61
HO i HN 0 HN puoq B puoq E no s HD 8 6ΐ
HO sa HN 0 HN pnoq B pnoq B ftO s H3 6ΐ
HO JSI HN 0 HN pnoq puoq B fTO s HD 9 ΐ
HO HN 0 HN puoq B 31 puoq B flO s H3 S I
HO pa HN 0 HN puoq 31 puoq B .no s HD 61
HO HN 0 HN puoq 31Ϊ pnoq B .no s H3
HO qgi HN 0 HN puoq B 8W pnoq B s HO i
HO eg! HM 0 HN puoq B 3W pnoq B no s H3 I 61
HO pnoq B s HN puoq B 9W pnoq B no s H3 0^61
HO \2l puoq B s HN puoq B 3W pnoq B ίΐθ s HO 6261
HO qsi puoq B s HN puoq B 3I¾ puoq B s HO 8S6T
HO SCI puoq B s HN pnoq B 9M puoq B no s H3 ZC6t
HO m puoq s HN pnoq E 9W puoq B flO s HO 9861
HO puoq B s HN pnoq B puoq B Πり s HD S86I
HO pa puoq s HN puoq Έ 3W pnoq B .n 、o s H3 6ΐ
HO puoq B s HN puoq B 9J¾ puoq B no s H3 8C61
HO pnoq B s HM puoq B puoq B .no s HO
HO pnoq s HN pnoq B 9J¾ puoq B fID s H3 61
HO HN s HN pnoq B 9W puoq B .no s H3 0C6I
HO ιει HN s HN puoq B 3ΙΪ pnoq B no s HD 6Ζ6ΐ
HO HN s HN puoq B 9W pnoq B s H3 8Ζ6Ι
HO HN s HN puoq 3W pnoq no s H3 ιη\
HO HN s HN puoq B 9J¾ pnoq B no s HD 9Ζ6Ϊ m
SZ £ZO/SOOZd£/13d .S6^90/900i OAV 1955 CH S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
1956 CH S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
1957 CH S QU a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
1958 CH S Qlj a bond Me a ond NH 0 a bond T3h OH
1959 CH S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
1960 CH S Qlj a bond Me a bond NH . 0 a bond T3j OH
1961 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3a OH
1962 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3b OH
1963 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3c OH
1964 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3d OH
1965 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3e OH
1966 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3f OH
1967 CH S Qlj a bond■ H. a bond NH s NH T3g OH
1968 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3h OH
1969 CH S Qlj a bond H a bond NH s NH T3i OH
1970 CH s Qlj a bond H a bond NH s NH T3j OH
1971 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3a OH
1972 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3b OH
1973 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3c OH
1974 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3d OH
1975 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3e OH
1976 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3f OH
1977 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3g OH
1978 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3h OH
1979 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3i OH
1980 CH s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3j OH
1981 CH s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
1982 CH s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
1983 CH s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3c OH HO qSI pnoq S HM pnoq 9W pnoq B BIO 0 H3 l\U
HO BgJL puoq 2 S HN puoq puoq B BIO 0 H3 WOZ
HO fgl HN S HN puoq puoq B O 0 HO 0Ϊ0Ζ
HO \n HN S HN puoq 9W puoq B BIO 0 H3 600Z
HO m H S HN puoq 3W puoq BID 0 HO 800Z
HO ni HN S HN puoq 31 puoq B BIO 0 H3 OOZ
HO in HN S HN puoq 3M puoq BIり 0 HO 900Z
HO HN S HN puoq 3W puoq B MO 0 HO SOOZ
HO m HN S HN pnoq 31 pnoq B BIQ 0 HO 刚 Z
HO HN S HN puoq puoq BIO 0 HO SOOZ
HO HN S HN puoq 9W puoq B Bit) 0 HO ZGOZ
HO HN .S HN puoq puoq ¾T0 0 H3 I00Z
HO in puoq 0 HN puoq H puoq B fit) s H3 oooz
HO pnoq B 0 HN puoq H pnoq B s H3 6661
HO puoq E 0 HN puoq H pnoq B no s H3 8661
HO ni paoq B 0 HN puoq H paoq B ?10 s H3 Z66I
HO m puoq B 0 HN puoq H puoq B no s H3 966Ϊ
HO puoq B 0 HM puoq H puoq B no s H3 9661
HO P8I pnoq 0 HN puoq H puoq B s H3 66Ϊ
HO 381 puoq B 0 HN pnoq H puoq B s HD 8661
HO puoq 2 0 HN puoq H pnoq .no s H3 zm
HO pnoq B 0 HN puoq H pnoq B s HO 1661
HO HN 0 HN puoq H pnoq B s H3 0661
HO HN 0 HN puoq H puoq B no s H3 686Ϊ
HO HN 0 HN puoq H pnoq s H3 886Ϊ
HO HN 0 HN puoq H puoq B no s HO Z86I
HO HN 0 HN puoq •H puoq B fio s HO 9861
HO HN 0 HN puoq H pnoq B no s H3 S86T
HO PSI M 0 HN puoq H pnoq B fio s H3 861
lSZ £ZO/'SOOZd£/13d .S6^90/900i OAV 2013 CH 0 Qla a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
2014 CH 0 Qla a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
2015 CH 0 Qla a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
2016 CH 0 Qla a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
2017 CH 0 Qla a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
2018 CH 0 Qla a bond Me a bond NH . S a bond T3h OH
2019 CH 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
2020 CH 0 Qla a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
2021 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
2022 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
2023 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
2024 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
2025 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
2026 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
2027 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
2028 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
2029 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
2030 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0" NH T3j OH
2031 . CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
2032 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
2033 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
2034 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
2035 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
2036 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
2037 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
2038 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
2039 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
2040 CH 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
2041 CH 0 Qla a bond H bond NH S NH T3a 2042 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3b OH
2043 CH 0 Qla a bond H. a bond NH S NH T3c OH
2044 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH. T3d OH
2045 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3e OH
2046 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3f OH
2047 CH 0 Qla a bond H a bond NH. S NH T3g OH
2048 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3h OH
2049 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3i OH
2050 CH 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3j OH
2051 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3a OH
2052 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3b OH
2053 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3c OH
2054 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3d OH
2055 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3e OH
2056 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3f OH
2057 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3g OH
2058 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3h OH
2059 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3i OH
2060 CH 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3j OH
2061 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
2062 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
2063 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
2064 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
2065 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
2066 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
2067 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
2068 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
2069 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
2070 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3j OH 2071 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
2072 CH 0 Qla a bond H. a bond NH 0 a bond T3b OH
2073 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
2074 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
2075 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
2076 CH 0 Qla a bond H a bond NH . 0 a bond T3f OH
2077 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
2078 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
2079 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
2080 CH 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
2081 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3a OH
2082 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3b OH
2083 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s 匪 T3c OH
2084 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3d OH
2085 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3e OH
2086 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3f OH
2087 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3g OH
2088 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s " NH T3h OH
2089 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3i OH
2090 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3j OH
2091 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
2092 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
2093 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
2094 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
2095 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
2096 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
2097 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
2098 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3 OH
2099 CH 0 Qlb a bond Me a bond NH s a bond T3i OH HO HN S HN puoq B H pnoq B q.io 0 H3 mz
HO HN S HN puoq B H puoq B qio 0 H3 u
HO ηι HN S HN puoq B H puoq B qiD 0 H3 mi
HO HN S HN pnoq B H pnoq B qio 0 H3 uu
HO HN S HN puoq Έ H pnoq qio 0 H3 uu
HO HN S HN puoq H puoq B qiD 0 H3 uu
HO qsi 匪 S HN pnoq H puoq qio 0 H3 uu
HO HN S HN puoq H puoq B qio 0 H3 uu
HO fsx pnoq B 0 HN pnoq B puoq B qiD 0 H3 uu
HO ISI pnoq 2 0 HN puoq B 9K pnoq B q 0 H3 mi
HO l puoq Έ 0 HN pnoq B 9W puoq B qio 0 H3 \u
HO SCI puoq .0 HN pnoq 9i puoq qio 0 H3 L\\l
HO ni puoq B 0 HN pnoq B 31 puoq qio 0 H3 9ΠΖ
HO 981 puoq B 0 HN puoq B 3M puoq qiD 0 H3 S1
HO ni puoq B 0 HN pnoq B pnoq B qio 0 H3 nu
HO pnoq B 0 HN pnoq pnoq B qio 0 H3
HO puoq 0 HN puoq 9W puoq B qio 0 H3 Z\\l
HO m puoq B 0 HN puoq ¾ 91 pnoq B qio 0 HO u
HO fgl HN 0 HN pnoq B pnoq qie 0 H3 0ΠΖ
HO HN 0 HN puoq B 31 pnoq B qio 0 H3 60Π
HO ηει HN 0 HM pnoq 9M puoq B qio 0 HO
HO HN 0 HN puoq B 9W puoq B qiQ 0 H3 i
HO HN 0 HN puoq B 9J¾ pnoq qio 0 HD 90Π
HO 981 HN 0 HN puoq B 9J¾ puoq B qio 0 H3 so
HO i H 0 HM puoq B 3W puoq qio 0 H3 ou
HO HN 0 HN pnoq 8M puoq io 0 HO εοπ
HO HN 0 HN puoq B 9J¾ pnoq B qio 0 H3
HO HN 0 HN pnoq B 31 pnoq qiり 0 HD uu
HO f pnoq s M puoq B 9W pnoq qio 0 HO
Sit7fi0/S00idf/X3d .S6^90/900i OAV 2129 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S NH T3i OH
2130 CH 0 Qlb a bond H. a bond NH S NH T3j OH
2131 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3a OH
2132 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3b OH
2133 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3c OH
2134 CH 0 Qlb a bond H a bond NH . S a bond T3d OH
2135 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3e OH
2136 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3f OH
2137 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3g OH
2138 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3h OH
2139 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3i OH
2140 CH 0 Qlb a bond H a bond NH S a bond T3j OH
2141 CH 0 Qlb a bond H . a bond NH 0 NH T3a OH
2142 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
2143 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
2144 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
2145 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
2146 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
2147 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
2148 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
2149 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
2150 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
2151 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
2152 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
2153 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
2154 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
2155 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
2156 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
2157 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH 2158 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
2159 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
2160 CH 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a . bond T3j OH
2161 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH S NH T3a OH
2162 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3b OH
2163 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH . s NH T3c OH
2164 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3d OH
2165 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3e OH
2166 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3f OH
2167 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3g OH
2168 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3h OH
2169 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3i OH
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2171 CH 0 Qlc a bond Me a bond 丽 s a bond T3a OH
2172 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
2173 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
2174 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
2175 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s" a bond T3e OH
2176 . CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
2177 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3g OH
2178 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3h OH
2179 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3i OH
2180 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3j OH
2181 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
2182 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
2183 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
2184 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
2185 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
2186 CH 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH HO 9SX pnoq B S HN pnoq H puoq B 3.1 Q 0 Η3 i
HO PSI uoq B S HN puoq Έ H puoq B 3IQ 0 Η3 ηιι
HO uoq S HN puoq B H puoq B 315 0 Η3 ηζζ
HO qgl noq B S HN pnoq B H puoq 310 0 Η3 u
HO Bgi puoq B S HN pnoq H puoq 310 0 Η3 \\η
HO fSI HN S HN pnoq B H puoq B 0 Η3 o
HO iex HN S HN pnoq H puoq B 0 Η3
HO HN S HN puoq H puoq B 0 Η3
HO 3d M S HN puoq B H puoq B 0 Η3 i
HO m M S HN pnoq B H pnoq B 0 ΗΟ i
HO 9CI HN S HN puoq B H puoq E 310 0 Η3
HO PSI M S HN puoq B H pnoq B οΐθ 0 ΗΟ
HO 3C1 M S HN puoq Έ H puoq 310 0 Η3
HO qsx HN S HN pnoq TS H puoq B 0 Η3 zozz
HO Bgx HM S W puoq Έ H pnoq B 3ID 0 Η3
HO fSl puoq B 0 HN puoq B 91 pnoq 2 310 0 Η3 00
HO 〖εΐ puoq B 0 HN puoq Έ puoq 310 0 Η3 6612
HO qgl no 0 M pnoq puoq Έ 310 0 Η3 z
HO SSI puoq 0 HN puoq B puoq Έ 310 0 Η3 Z6IZ
HO HI Pnoq B 0 HN puoq B 3W puoq B 310 0 Η3 96Π
HO 8gl puoq 0 HN puoq Έ 9J¾ pnoq B 31り 0 Η3 \z
HO PSI noq B 0 HN pnoq B 9W puoq B 310 0 Η3 6U
HO OCX pnoq 2 0 HN pnoq B puoq B 31Q 0 Η3 mz
HO SI Pnoq 0 HN pnoq B 9W pnoq B 0 Η3 i
HO puoq B 0 HN pnoq B 9J¾ puoq 0 Η3 \
HO f HN 0 HN puoq B 9J¾ puoq B Wり 0 Η3 06Π
HO ΐει HN 0 HN puoq B 3W puoq B 310 0 Η3 mi
HO HN 0 HN puoq B 9W pnoq B 0 Η3
HO HN 0 HN puoq B 9J¾ pnoq B 0 ΗΟ mi mi
^Zt£ZO/SOOZdt/∑3d .S6^90/900Z OAV 2216 CH 0 Qlc a bond H a bond NH S a bond T3f OH
2217 CH 0 Qlc a bond H. a bond NH S a bond T3g OH
2218 CH 0 Qlc a bond H a bond NH S a . bond T3h OH
2219 CH 0 Qlc a bond H a bo.nd NH S a bond T3i OH
2220 CH 0 Qlc a bond H a bond NH S a bond T3j OH
2221 CH 0 Qlc a bond H a bond NH. 0 NH T3a OH
2222 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
2223 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
、
2224 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
2225 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
2226 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
2227 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
2228 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
2229 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH ' T3i OH
2230 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
2231 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
2232 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
2233 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
2234 . CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
2235 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
2236 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
2237 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
2238 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
2239 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
2240 CH 0 Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
2241 CH 0 Qli a bond Me a bond NH s NH T3a OH
2242 CH 0 Qli a bond Me a bond NH s NH T3b OH
2243 CH 0 Qli a bond Me a bond NH s NH T3c OH
2244 CH 0 Qli a bond Me a bond NH s NH T3d OH HO 3SI pnoq B 0 HN puoq B 9{¾ puoq B [ΰ 0 H3
HO qsi puoq B 0 HN pnoq B puoq B [0 0 H3 llll
HO puoq B 0 HN puoq B 9J¾ puoq B [ΰ 0 HD Mil
HO HN 0 HN pnoq B 91 puoq B [Q 0 H3 QLZZ
HO ιεχ 0 HN pnoq 9W puoq [0 0 H3 6922
HO HN 0 HN puoq 9 puoq B 10 0 H3 8922
HO HN 0 HN pnoq B 3W puoq B ID 0 H3 mi
HO JSI HN 0 HN pnoq 9W pnoq B ID 0 H3 mi
HO HN 0 HN puoq B 3I¾ puoq ID 0 H3 mi
HO HN 0 HN puoq B 9J¾ puoq [0 0 H3
HO HN 0 HN pnoq pnoq B [0 0 HO
HO HN 0 HN puoq B puoq B 10 0 HO mi
HO HN 0 HN puoq B 91 puoq B [0 0 H3 mi
HO fgl pnoq B s M puoq 3K pnoq B [Q 0 H3 mi
HO ΐα puoq B s HN pnoq B pnoq B [Q 0 H3 69ZZ
HO pnoq B s 丽 puoq 8W pnoq B to 0 H3
HO puoq B s M puoq B 9J¾ puoq B 10 0 H3 mz
HO JCl pnoq s HN puoq B 3J¾ puoq B 10 0 H3
HO pnoq s HN pnoq 9W puoq B to 0 HD
HO pa puoq B s HM pnoq B 3W puoq B 10 0 HD
HO puoq B s HN pnoq 3W puoq B 10 0 H3
、
HO qa puoq B s HN pnoq 91 puoq B 0 HD
HO puoq B s HN pnoq B 9J¾ puoq B 10 0 HO \m
HO fSI HN s HN puoq B pnoq B 10 0 H3 09ZZ
HO HN s M puoq B puoq B [0 0 HO QHZ
HO ςει HN s HM puoq B 91 puoq [0 0 H3
HO HN s HM pnoq B 9}¾ puoq E f& 0 H3 mi
HO HN s HN puoq Έ 9J¾ pnoq B ID 0 HD ' 9 ^
HO 981 HN s HN pnoq B 9]¾ puoq B [0 0 HD mi
Sひ 0/SOO∑:dfAi:)d LS6P90/900Z OAV 2274 CH 0 Qli a bond Me a bond T3d
2275 CH 0 Qli a bond Me a bond T3e
2276 CH 0 Qli a bond Me a bond T3f
2277 CH 0 Qli a bond Me a bond T3g
2278 CH 0 Qli a bond Me a bond T3h
2279 CH 0 Qli a bond Me a bond T3i
2280 CH 0 Qli a bond Me a bond T3j
2281 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3a OH
2282 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3b OH
2283 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3c OH
2284 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3d OH
2285 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3e OH
2286 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3f OH
2287 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3g OH
2288 CH 0 Qli a bond H a bond NH S NH T3 OH
2289 CH 0 Qli a bond H a bond NH s NH T3i OH
2290 CH 0 Qli a bond H a bond NH s NH T3j OH
2291 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3a OH
2292 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3b OH
2293 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3c OH
2294 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3d OH
2295 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3e OH
2296 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3f OH
2297 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3g OH
2298 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3h OH
2299 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3i OH
2300 CH 0 Qli a bond H a bond NH s a bond T3j OH
2301 CH 0 Qli a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
2302 CH 0 Qli a bond H a bond NH 0 NH T3b OH HO ¾δ! puoq B S M puoq Έ 3J¾ puoq Έ 0 H3 \i2Z
HO fSI HM S HN puoq B 9W puoq B no 0 HO mz
HO \n HN S HN puoq puoq B no 0 H3 mi
HO mi HN S HN puoq B pnoq Έ .Πΰ 0 H3 mi
HO m HN S HN pnoq B 31 puoq Έ f!5 0 H3 LZU
HO m HN S HN puoq B 9J¾ puoq f!5 0 H3 mz
HO HN S HN puoq B 9J¾ puoq B flD 0 H3 mz
HO PSI M S M pnoq 3M pnoq fTO 0 HO nn
HO HM S HN pnoq B 31 puoq B .no 0 H3 mz
HO M S HN pnoq B 9W pnoq B no 0 HO zzu
HO HN S HN puoq B 3W puoq B no 0 H3 uu
HO fa . uoq B 0 HN puoq B H puoq B HO 0 H3 z
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B HO 0 H3 &12Z
HO l puoq B 0 HN pnoq H puoq πΰ 0 H3
HO ni puoq B 0 HN puoq B H puoq Έ 0 H3 LUl
HO pnoq Έ 0 HN puoq B H pnoq B no 0 HO u
HO puoq B 0 HN pnoq B H pnoq B 0 H3
HO PSI pnoq B 0 HN pnoq B H puoq no 0 H3 \u
HO puoq B 0 HN puoq ,B H puoq B HO 0 HO
HO pnoq B 0 HN pnoq B H puoq B no 0 H3 mi
HO puoq B 0 HN puoq H puoq B 0 HO \m
HO fex HN 0 HN pnoq B H pnoq B no 0 HO i
HO HN 0 HN puoq B H puoq 0 H3 i
HO M 0 HN pnoq B H pnoq B no 0 HO
HO SSI HM 0 HN puoq B H puoq B no 0 H3 i
HO HM 0 HN pnoq H pnoq B no 0 HO i
HO HN 0 HN pnoq B H puoq HO 0 H3 i
HO PSX HN 0 HN pnoq B H puoq B Π5 0 H3
HO 321 HN 0 HN puoq B H pnoq B HO 0 H3
SZP£ZO^OOZd£/13d .≤6 90/900Z OAV 2332 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
2333 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
2334 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
2335 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
2336 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
2337 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
2338 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
2339 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
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2360 CH 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH HO HN 0 HN pnoq H puoq B no 0 H3 6
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Sひ O/SOOZdf/ェ：) d 2390 CH 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
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、
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、
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2644 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3d OH
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2648 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3h OH
2649 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH s NH T3i OH
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2653 CMe 匪 e Qli a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
2654 CMe 丽 e Qli a bond Me a .bond NH S a bond T3d OH
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2656 CMe 匪 e Qli a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
265T CMe 腿 e Qli a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
2658 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
2659 CMe 匪 e Qli a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
2660 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
2661 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
2662 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
2663 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
2664 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
2665 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
2666 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
2667 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
2668 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH" 0 NH T3h OH
2669 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
2670 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
2671 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
2672 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
2673 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
2674 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
2675 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
2676 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
2677 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
2678 CMe NMe Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
2679 CMe NMe + Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH 2680 CMe 醒 e Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
2681 CMe 丽 e Qli a bond H a bond NH s NH T3a OH
2682 CMe 匪 e Qli a bond H a bond NH s NH T3b OH
2683 CMe 丽 e Qli a bond H a . bond NH s NH T3c OH
2684 CMe 丽 e Qli a bond H a bond NH s NH T3d OH
2685 CMe 醒 e Qli a bond H a bond NH s NH T3e OH
2686 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s NH T3f OH
2687 CMe 匪 e Qli a bond H a bond NH s NH T3g OH
2688 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s NH T3h OH
2689 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s NH T3i OH
2690 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s NH T3j OH
2691 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3a OH
2692 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3b OH
2693 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3c OH
2694 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3d OH
2695 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3e OH
2696 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3f OH
2697 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3g OH
2698 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3h OH
2699 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3i OH
2700 CMe NMe Qli a bond H a bond NH s a bond T3j OH
2701 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
2702 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
2703 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
2704 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
2705 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
2706 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
2707 CMe NMe Qli a bond H a- bond NH 0 NH T3g OH
2708 CMe NMe ' Qli a bond H a bond NH 0 NH T3h • OH 2709 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
2710 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
2711 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
2712 CMe NMe Qli a bond H a . bond NH 0 a bond T3b OH
2713 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
2714 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
2715 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
2716 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
2717 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
2718 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
2719 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
2720 CMe NMe Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
2721 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3a OH
2722 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH' T3b OH
2723 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3c OH
2724 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3d OH
2725 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3e OH
2726 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH" s NH T3f OH
2727 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3g OH
2728 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3h OH
2729 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3i OH
2730 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s NH T3j OH
2731 CMe NMe Qlj bond Me a bond NH s a bond T3a OH
2732 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
2733 CMe NMe QU a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
2734 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
2735 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
2736 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH s a bond T3f OH
2737 CMe NMe - QU a bond Me a bond NH s a bond T3g OH 2738 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
2739 CMe 丽 e Qlj a bond - Me a bond NH S a bond T3i OH
2740 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
2741 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
2742 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
2743 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
2744 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
2745 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
2746 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
2747 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
2748 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
2749 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
2750 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
2751 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
2752 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
2753 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
2754 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
2755 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH " 0 a bond T3e OH
2756 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
2757 CMe NMe QU a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
2758 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
2759 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
2760 CMe NMe Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
2761 CMe NMe QU a bond H a bond NH s NH T3a OH
2762 CMe NMe Qlj a bond H a bond NH s NH T3b OH
2763 CMe NMe Qlj a bond H a bond NH s NH T3c OH
2764 CMe NMe Qlj a bond H a bond NH s NH T3d OH
2765 CMe NMe QU a bond H a bond NH s NH T3e OH
2766 CMe NMe Qlj a bond H a bond NH s NH T3f OH HO 9SI pnoq 0 HN puoq H pnoq B no 3 313 96ZZ
HO PCX Puoq B 0 HN puoq B H puoq B 9應
HO gl puoq B 0 HN puoq H puoq B .no 3題 mi
HO gl Puoq B 0 HN puoq B H puoq B 哪 mi
HO Bgl pnoq B 0 HN puoq B H pnoq B flO 9醫 16
HO ίεχ HN 0 HN puoq B H puoq B [ID ■ 06
HO iex HN 0 HM puoq B H pnoq B no 6
HO qei HN 0 HN puoq B H pnoq [ID 9醫
HO §21 HN 0 HN puoq B H puoq B no 9匪 31 L2LZ
HO m HN 0 HN puoq Έ H pnoq B no 9丽 mz
HO 321 HN 0 HN puoq B H puoq B .no 3匪 S8 Z
HO PSI HN 0 HN puoq B H pnoq B 9匪 nn
HO agl HN 0 HN puoq H puoq B no 9匪 mi
HO qsx HN 0 HN pnoq B H pnoq B flO 3匪 n
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B Πδ 9匪 mi
HO [gl pnoq B s HN puoq B H puoq B .no ■ 3I¾3 o
HO {CI puoq B s HN puoq B H puoq B fID 9匪 6
HO ^21 Pno B s HN puoq H pnoq B fI5 9匪
HO §CI pnoq B s HN puoq H puoq B f!O 9匪 mi
HO JSI Puoq B s HN puoq B H puoq B flO 9丽
HO 9CI puoq B s HN pnoq B H puoq B .no 9匪 s z
HO PSI Puoq B s M puoq B H puoq flO 9 LLZ
HO ogl puoq s HN puoq B H puoq B .no 9匪 3W3 llll
HO qSI Pnoq B s HN puoq B H puoq fio ■ 3W3 Ul
HO B81 noq B s HN pnoq B H puoq B .no 9丽 813 Mil
HO fSX HN s HN puoq • B H puoq B fio 9匪 9l¾3 QLLZ
HO iSl HN s HN pnoq H pnoq B り 9匪 69ZZ
HO m HN s HN puoq B H puoq B no 9画 89
HO SSI HN s HN puoq B H puoq. B no 9匪 8W3 2796 CMe 匪 e Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
2797 CMe NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
2798 CMe 匪 e Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
2799 CMe NMe Qlj a bond H a . bond NH 0 a bond T3i OH
2800 CMe NMe Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
2801 CMe S Qla a bond Me a bond NH S NH T3a OH
2802 CMe S Qla a bond Me a bond NH S NH T3b OH
2803 CMe S Qla a bond Me a bond NH S NH T3c OH
2804 CMe S Qla a bond Me a bond NH S NH T3d OH
2805 CMe S Qla a bond Me a bond NH S NH T3e OH
2806 CMe S Qla a bond Me a bond NH S NH T3f OH
Me bond Me NH NH g OH Me Q bond Me n NH NH OH Me Q bond Me n NH N H OH Me Q bond Me n NH OH Me Q bond Me n nd a OH Me Q bond Me n nd b OH Me Q bond Me n nd OH Me Q bond Me a n 丽 nd OH Me Q bond Me a nd NH nd OH Me Q bond Me nd NH nd OH Me Q bond Me nd NH nd OH
Figure imgf000315_0001
Me Q bond Me n nd j OH ： Me Q bond Me n 0 NH T OH ： Me Q bond Me on NH 0 NH T OH
3 ； Me Q bond Me on NH NH T OH 4 ： Me Q bond Me on NH NH T OH 2825 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
2826 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
2827 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
2828 CMe S Qla a bond Me a bo.nd NH 0 NH T3h OH
2829 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
2830 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
2831 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
2832 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
2833 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
2834 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
2835 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
2836 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
2837 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
2838 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
2839 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
2840 CMe S Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
2841 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3a OH
2842 CMe S Qla a bond H a bond NH "s NH T3b OH
2843 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3c OH
2844 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3d OH
2845 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3e OH
2846 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3f OH
2847 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3g OH
2848 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3h OH
2849 CMe S Qla a bond H a bond NH s NH T3i OH
2850 CMe s Qla a bond H a bond NH s NH T3j OH
2851 CMe s Qla a bond H a bond NH s a bond T3a OH
2852 CMe s Qla a bond H a bond NH s a bond T3b OH
2853 CMe s Qla a bond H a bond NH s a bond T3c OH 2854 CMe S Qla a bond H a bond NH S a bond T3d OH
2855 CMe S Qla a bond H a bond NH S a bond T3e OH
2856 CMe S Qla a bond H a bond . NH S a bond T3f OH
2857 CMe S Qla a bond H a bond NH S a bond T3g OH
2858 CMe S Qla a bond H a bond NH S a bond T3h OH
2859 CMe S Qla , a bond H a bond NH S a bond T3i OH
2860 CMe S Qla a bond H a bond NH S a bond T3j OH
2861 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
2862 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
2863 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
2864 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
2865 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
2866 CMe S Qla a bond H a bond NH ひ NH T3f OH
2867 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH . T3g OH
2868 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
2869 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
2870 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
2871 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
2872 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
2873 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
2874 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
2875 CMe S Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
2876 CMe s Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
2877 CMe s Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
2878 CMe s Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
2879 CMe s Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
2880 CMe s Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
2881 CMe s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3a OH
2882 CMe s Qlb a bond Me a bond NH s NH T3b OH HO BSェ puoq 0 HN puoq B 91 puoq B qi5 s 313 Π6Ζ
HO fgl HN 0 HN puoq B puoq B qiQ s 313 0Ϊ6Ζ
HO HN 0 M pnoq B puoq B qio s 9I¾3 606Z
HO 工 HN 0 HN puoq B 81 puoq B qiQ s 3W3 806Z
HO HN 0 M pnoq B puoq B qio s 3W3 Z06Z
HO m HN 0 HN pnoq B 9K puoq B qiQ s 913 906Z
HO HN 0 M puoq B pnoq B qiQ s
HO M 0 HN pnoq B 9W puoq B qiD s Z
HO HN 0 HN puoq 91 puoq B qio s 3ΙΪ3 806Z
HO qsi HN 0 HN puoq 9W puoq Έ qio s Z06Z
HO HN 0 HN puoq B 3M puoq qi5 s Ϊ06Ζ
HO in puoq B s HN pnoq B 31Ϊ puoq qio s 913 006Z
HO \n puoq B s HN puoq B 3fi pnoq B qto s 668Z
HO Ά21 puoq s HN pnoq B 31 puoq B qii) s 868Z
HO puoq B s HN puoq B 91 puoq B qi¾ s 68Z
HO m pnoq 2 s HN pnoq B 81 pnoq B qio s 968Z
HO puoq 2 s M pnoq B 9ΙΪ pnoq B qio s 568Z
HO puoq B s HN puoq B 91Ϊ puoq B qio s 68Z
HO puoq B s HN puoq B 9 pnoq B qi5 s 8682
HO qgi puoq B s HN pnoq 3W puoq B qio s 2682
HO pnoq B s HN pnoq 9H puoq B qio s \Q Z
HO HN s HN puoq 31 puoq qio s am
HO ΐα HN s HN puoq B 91 puoq B qio s mz
HO HN s HN pnoq B 3W puoq B ' i¾ s 9W3 mz
HO HN s HM pnoq B 9W pnoq B qio s 9M3 S8Z
HO ni HN s HN pnoq B 9I¾ puoq B qio s 9W3 9882
HO 981 HN s HN puoq 3W puoq B qie s 9W3
HO SI HN s HN puoq 31 puoq B qi¾ s 88Z
HO 381 HN s HN pnoq B 9ΙΪ pnoq B qiQ s 3W3 S88Z
"6 OA 2912 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
2913 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
2914 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
2915 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
2916 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3 f OH
2917 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
2918 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
2919 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3 i OH
2920 CMe S Qlb a bond Me a bond NH 0 a bond T3 j OH
2921 CMe S Q lb a bond H a bond NH S NH T3a OH
2922 CMe S Qlb a bond H a bond NH S NH T3b OH
2923 CMe S Qlb a bond H a bond NH S NH T3c OH
2924 CMe S Qlb a bond H a bond NH S NH T3d OH
2925 CMe S Q lb a bond H a bond NH S NH ' T3e OH
2926 CMe S Q lb a bond H a bond NH S NH T3 f OH
2927 CMe s Qlb a bond H a bond NH S NH T3g OH
2928 CMe s Qlb a bond H a bond NH s NH T3h OH
2929 CMe s Qlb a bond H a bond NH " s NH T3 i OH
2930 CMe s Qlb a bond H a bond NH s NH T3j OH
2931 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3a OH
2932 CMe s Q lb a bond H a bond NH s a bond T3b OH
2933 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3c OH
2934 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3d OH
2935 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3e OH
2936 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3 f OH
2937 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3g OH
2938 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3h OH
2939 CMe s Qlb a bond H a bond NH s a bond T3 i OH
2940 CMe s Q lb a bond H a bond NH s a bond T3j OH IS! HN puoq B 3W puoq B 310 s 3W3 696Z
Figure imgf000320_0001
SSI puoq B 9W puoq B 315 s
Figure imgf000320_0002
321 paoq B 8ΙΪ puoq B 310 s S962 m puoq B 9W puoq B ΟΐΟ s 96Z
Figure imgf000320_0003
puoq Έ 3W puoq B 31り s Z96Z
Figure imgf000320_0004
HO f8I puoq 0 HN pnoq B H puoq B qiD s 096Z
HO puoq 0 HN puoq B H puoq B qio s 6S6Z
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B qio s 896Z
HO puoq 0 HN pnoq B H pnoq Έ qib s 313
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq 2 qiD s
HO pnoq B 0 HN puoq H puoq B qio s
HO P8I puoq B 0 HN puoq B H pnoq B qio s 9J¾3
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq Έ ¾τΰ s
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B qio s
HO puoq B 0 HN puoq H puoq B qio s
HO HN 0 M pnoq B H puoq B qib s 313
HO HN 0 HN puoq B H pnoq B qiD s 6
HO mi HN 0 HN puoq B H puoq B qio s
HO SSI HN 0 HN puoq B H pnoq B qio s 9W3
HO J8I HN 0 HN puoq B H puoq • qio s 3W3
HO HN 0 HN pnoq B H puoq B qio s 8W3 ^6Z
HO pa HN 0 HN puoq B H puoq qio s 9ΙΪ3
HO HN 0 paoq B H pnoq B i¾ s
HO H 0 HN puoq H puoq qio s 3ΙΪ3 z
HO ¾8I M 0 HN puoq B H pnoq s 9W3
812
SZtTJO/SOOidf/X3d /.S61790/900Z OW 2970 CMe S Q lc a bond Me a bond NH S NH T3j OH
2971 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
2972 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
2973 CMe S Q l c a bond Me a bo.nd NH S a bond T3c OH
2974 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
2975 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
2976 CMe S Q l c a bond Me a bond NH S a bond T3 f OH
2977 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
、
2978 CMe S Q l c a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
2979 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3 i OH
2980 CMe S Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
2981 CMe S Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
2982 CMe S Ql c a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
2983 CMe S Qlc a bond Me a bond NH 0 NH ' T3c OH
2984 CMe S Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
2985 CMe S Ql c a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
2986 CMe S Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3 f OH
2987 CMe S Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
2988 CMe S Ql c a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
2989 CMe s Q l c a bond Me a bond NH 0 NH T3 i OH
2990 CMe s Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3 j OH
2991 CMe s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
2992 CMe s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
2993 CMe s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
2994 CMe s Q l c a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
2995 CMe s Ql c a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
2996 CMe s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3 f OH
2997 CMe s Ql c a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
2998 CMe s Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH 2999 CMe S Qlc a band Me a bond NH 0 a bond T3i OH
3000 CMe S Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
3001 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3a OH
3002 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3b OH
3003 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3c OH
3004 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3d OH
3005 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3e OH
3006 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3f OH
3007 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3g OH
3008 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3h OH
3009 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3i OH
3010 CMe S Qlc a bond H a bond NH S NH T3j OH
3011 CMe S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3a OH
3012 CMe S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3b OH
3013 CMe S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3c OH
3014 CMe S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3d OH
3015 CMe S Qlc a bond H a bond NH S a bond T3e OH
3016 CMe S Qlc a bond H a bond NH ' s a bond T3f OH
3017 CMe S Qlc a bond H a bond NH s a bond T3g OH
3018 CMe S Qlc a bond H a bond NH s a bond T3h OH
3019 CMe S Qlc a bond H a bond NH s a bond T3i OH
3020 CMe S Qlc a bond H a bond NH s a bond T3j OH
3021 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
3022 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
3023 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
3024 CMe s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
3025 CMe s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
3026 CMe s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
3027 CMe s Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3g OH 3028 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3h . OH
3029 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
3030 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
3031 CMe S Qlc a bond H a b.ond NH 0 a bond T3a OH
3032 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
3033 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
3034 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
3035 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
3036 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
3037 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
3038 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
3039 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 bond T3i OH
3040 CMe S Qlc a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
3041 CMe S Qli a bond Me a bond NH S NH T3a OH
3042 CMe S Qli a bond Me a bond NH S NH T3b OH
3043 CMe S Qli a bond Me a bond 腿 S NH T3c OH
3044 CMe S Qli a bond Me a bond NH S NH T3d OH
3045 CMe S Qli a bond Me a bond NH S NH T3e OH
3046 CMe S Qli a bond Me a bond NH s NH T3f OH
3047 CMe S Qli a bond Me a bond NH s 匪 T3g OH
3048 CMe S Qli a bond Me a bond NH s NH T3h OH
3049 CMe S Qli a bond Me a bond NH s NH T3i OH
3050 CMe S Qli a bond Me a bond NH s NH T3j OH
3051 CMe S Qli a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
3052 CMe S Qli a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
3053 CMe s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
3054 CMe s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3d OH
3055 CMe s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3e OH
3056 CMe s Qli a bond Me a bond NH s a bond T3f OH 3057 CMe S Qli a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
3058 CMe S Qli a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
3059 CMe S Qli a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
3060 CMe S Qli a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
3061 CMe S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
3062 CMe S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
3063 CMe S Qli a ond Me a bond NH 0 NH T3c OH
3064 CMe S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
3065 CMe S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
3066 CMe S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
3067 CMe S Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
3068 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
3069 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
3070 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
3071 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
3072 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
3073 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
3074 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
3075 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
3076 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
3077 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
3078 CMe s Qli a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
3079 CMe s Qli bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
3080 CMe s Qli a bond Me bond NH 0 a bond T3j OH
3081 CMe s Qli a bond H a bond NH S NH T3a OH
3082 CMe s Qli a bond H a bond NH S NH T3b OH
3083 CMe s Qli a bond H a bond NH S NH T3c OH
3084 CMe s Qli a bond H a bond NH S NH T3d OH
3085 CMe s Qli a bond H a bond NH S NH T3e OH 3086 CMe S Qli a bond H a bond NH S NH T3f OH
3087 CMe S Qli a bond H a bond NH S NH T3g OH
3088 CMe S Qli a bond H a bond NH S NH T3h OH
3089 CMe S Qli a bond H a bond NH S NH T3i OH
3090 CMe S Qli a bond H a bond NH S NH T3j OH
3091 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3a OH
3092 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3b OH
3093 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3c OH
3094 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3d OH
3095 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3e OH
3096 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3f OH
3097 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3g OH
3098 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3h OH
3099 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3i OH
3100 CMe S Qli a bond H a bond NH S a bond T3j OH
3101 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
3102 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
3103 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
3104 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
3105 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
3106 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 丽 T3f OH
3107 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
3108 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3 OH
3109 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
3110 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
3111 CMe s Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
3112 CMe s Qli a bond H a bond NH 0 & bond T3b OH
3113 CMe s Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
3114 CMe s Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH 3115 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
3116 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
3117 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
3118 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
3119 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
3120 CMe S Qli a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH n n n n n n n - d d d
3121 CMe S QU a bond Me a bond NH s . NH T3a OH
3122 CMe S QU a bond Me a bond NH s NH T3b OH
3123 CMe S QU a bond Me a bond NH s NH T3c OH
3124 CMe s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3d OH
3125 CMe s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3e OH
3126 CMe s Qlj a bond Me a bond NH s NH T3f OH
Me Q NH NH T3g OH Me Q M n NH NH T3h OH Me Q M n NH NH T3i OH Me Q M NH NH T3j OH Me Q NH OH Me Q M n NH T OH Me Q Me n NH T OH Me Q Me n NH nd OH Me Q Me n NH nd OH Me Q n Me NH nd f OH Me Q n Me on NH nd g OH Me Q Me on NH nd h OH Me Q Me on NH n i OH
0 Me Q bon Me on NH n OH 1 Me Q bon Me on NH NH OH Me Q bon Me on NH NH T OH
M Me on NH NH T OH 3144 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
3145 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
3146 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH . T3f OH
3147 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
3148 CMe S QU a bond Me a bond NH 0 NH T3 OH
3149 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH
3150 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
3151 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
3152 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
3153 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
3154 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
3155 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
3156 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
3157 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
3158 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
3159 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
3160 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
3161 CMe S Qlj a bond H a bond NH "s NH T3a OH
3162 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3b OH
3163 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3c OH
3164 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3d OH
3165 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3e OH
3166 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3f OH
3167 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3g OH
3168 CMe S Qlj a bond H a bond NH s NH T3h OH
3169 CMe s Qlj a bond H a bond NH s NH T3i OH
3170 CMe s Qlj a bond H a bond NH s NH T3j OH
3171 CMe s Qlj a bond H a bond NH s a bond T3a OH
3172 CMe s Qlj a bond H bond NH s a bond T3b OH 3173 CMe S Qlj a bond H a bond NH S a bond T3c OH
3174 CMe S QU a bond H a bond NH S a bond T3d OH
3175 CMe S Qlj a bond H a bond NH S a . bond T3e OH
3176 CMe S Qlj a bond H a bond NH S a bond T3f OH
3177 CMe s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3g OH
3178 CMe s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3h OH
3179 CMe s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3i OH
3180 CMe s Qlj a bond H a bond NH S a bond T3j OH
3181 CMe s QU a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
3182 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3b OH
3183 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
3184 CMe s QU a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
3185 CMe s QU a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
3186 CMe s QU a bond H a bond NH 0 NH ' T3f OH
3187 CMe s QU a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
3188 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
3189 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
3190 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
3191 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
3192 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
3193 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
3194 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
3195 CMe s Qlj a bo'nd H a bond NH 0 a bond T3e OH
3196 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
3197 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
3198 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
3199 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
3200 CMe s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
3201 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH s NH T3a OH HO f8I HN 0 HN puoq 31 puoq BIO 0 9W3 o
HO H 0 HN pnoq B 9J¾ puoq B BIO 0 6
HO 0 M puoq 9J¾ puoq B BIO 0 8
HO HN 0 HN puoq B 31 puoq s り 0 im
HO HN 0 HN puoq B 9H pnoq B り 0 nn
HO HN 0 HN puoq B 9J¾ puoq B BIり 0 9W3
HO PSI HN 0 HN puoq B 3J¾ puoq B BID 0 3J¾D
HO HN 0 HM pnoq B 9I¾ puoq B BIO 0
HO qa HN 0 HN puoq B 9I¾ puoq B Bit) 0 3H0 un
HO M 0 HN pnoq B 3W puoq B り 0 UZ2
HO fsx pnoq B s HN puoq B 3W puoq BID 0 o
HO ]21 puoq B s HN puoq 31 puoq B り 0 3H3 6 S
HO puoq B s M pnoq B 3K pnoq B BIO 0 9W3
HO pnoq B s HN pnoq B 9J¾ pnoq B ΒΙΰ 0 9I¾3 hUZ
HO pnoq B s HN pnoq B 9W pnoq B り 0 3W3 9
HO pnoq B s HN puoq B 9W pnoq B 0 3K3 s e
HO puoq B s HN puoq B 9W puoq B BID 0 313 n
HO pnoq Έ s HN puoq B 81 pnoq B Bit) 0 313 s
HO qa puoq s HN puoq B 3W puoq E BIO 0 910 n
HO pnoq B s HN puoq B 81 puoq B Bit) 0 313 \\n
HO f HN s HN puoq B 3J¾ puoq B り 0 9H o
HO HN s M puoq B 31 puoq B 0 3ΙΪ3
HO HN s HN pnoq B puoq 0 mi
HO HN s HM puoq B 91 pnoq B 0
HO HN s HN pnoq 9J¾ puoq B り 0
HO HN s HN puoq B 9W pnoq E BIO 0
HO P8X HN s HN pnoq E 9W puoq B 0 0
HO HN s HN puoq Έ 91 pnoq B BIO 0
HO qa HN s HN pnoq 9J¾ pnoq B BIO 0 8ΙΪ0
SZt ZO/SOOZd£/13d .S6^90/900i OAV 3231 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
3232 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
3233 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
3234 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
3235 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
3236 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
3237 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 & bond T3g OH
3238 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3 OH
3239 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
3240 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
3241 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3a OH
3242 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3b OH
3243 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3c OH
3244 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3d OH
3245 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3e OH
3246 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3f OH
3247 CMe 0 Qla a bond H a bond 匪 S NH T3g OH
3248 CMe 0 Qla a bond H a bond NH "s NH T3h OH
3249 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3i OH
3250 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S NH T3j OH
3251 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3a OH
3252 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3b OH
3253 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3c OH
3254 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3d OH
3255 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3e OH
3256 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3f OH
3257 CMe 0 Qla bond H a bond NH S a bond T3g OH
3258 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3h OH
3259 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3i OH 3260 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S a bond T3j OH
3261 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3a OH
3262 CMe 0 Qla a bond H a. bond NH 0 NH T3b OH
3263 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3c OH
3264 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3d OH
3265 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3e OH
3266 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3f OH
3267 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
3268 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
3269 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3i OH
3270 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 NH T3j OH
3271 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
3272 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
3273 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
3274 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
3275 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
3276 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3f OH
3277 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
3278 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
3279 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3i OH
3280 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
3281 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3a OH
3282 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3b OH
3283 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3c OH
3284 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3d OH
3285 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3e OH
3286 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3f OH
3287 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3g OH
3288 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH s NH T3h OH HO Sgl pnoq B 0 HN pnoq B 91 pnoq B qio 0 913
HO JSI uoq 0 HN puoq B puoq B qio 0 9W3 9
HO 3SI puoq B 0 HN puoq B puoq B qio 0
HO PSI Pno B 0 HN pnoq B 31 puoq B qiり 0
HO ogl puoq 0 HN puoq B 9 pnoq 2 qiD 0 CICC
HO qgl noq B 0 HM puoq B 9J¾ puoq B qio 0
HO BSJL puoq B 0 HN puoq B puoq B qiD 0
HO fSl M 0 HN puoq B 3W puoq Έ qio 0
HO !81 HN 0 HN puoq B pnoq B 0 60SS
HO M 0 M puoq pnoq B qio 0
HO §SI HN 0 HN pnoq B puoq B qio 0
HO JC1 HN 0 HN puoq B 9W pnoq B qio 0 9οεε
HO 9SX HN 0 HN puoq B 91 pnoq B qio 0
HO PSェ HN 0 HN pnoq B 9]¾ puoq qiQ 0
HO 321 HN 0 HN pnoq B 9W pnoq B qio 0
HO qa M 0 HN puoq 9W puoq B qtQ 0 9W3
HO BSJL HN 0 HN pnoq B pnoq B qio 0 313
HO S HN pnoq B 9J¾ puoq B qiQ 0
HO ]U pnoq B S HN puoq B 81 puoq qio 0
HO mi Puoq B S HN pnoq 9J¾ pnoq io 0
HO §81 pnoq B s HN puoq 9J¾ pnoq qiD 0 310 6ze
HO Puoq B s HN puoq B 9J¾ pnoq B qio 0
HO 9gl puoq B s HM puoq B pnoq B qi¾ 0
HO PSI puoq B s HN pnoq pnoq B ' qio 0
HO 381 puoq B s M pnoq B puoq B qio 0
HO SI Puoq B s HN pnoq B 3ΙΪ puoq B qio 0
HO BSX pnoq B s ■ puoq B puoq B qto 0
HO fSI HN s HN pnoq B puoq qio 0
HO id HN s HN puoq B 9ΙΪ puoq qiQ 0 6
OSS
sひ o/soozdf/ェ:) d .S6^90/900i OAV HO JSX HN 0 HN pnoq B H pnoq B qio 0 3H3 9 S
HO 3gi HN 0 HN puoq B H puoq qiD 0
HO PSX HN 0 HN pnoq B H pnoq B qio 0
HO 3SI HN 0 HN pnoq B H puoq B qio 0
HO qsi HN 0 M pnoq Έ H puoq B qio 0 3W3 s
HO Egェ HN 0 HN puoq B H puoq B qio 0 3I
HO I pnoq B S pnoq B H puoq qio 0
HO IS! uoq B S HN puoq B H puoq 2 qio 0
HO Ά 1 aoq B S M puoq B H puoq B qio 0 3W3 8
HO SQ Pnoq S HN pnoq Έ H puoq B qio 0
HO JSI Pno B S M puoq B H puoq B qio 0 3M3
HO 9gX puo B S HN puoq ¾ H puoq B qio 0 9W0
HO PU Pnoq S HN pnoq B H puoq qiり 0 9W0
HO 3SI noq B S HN pnoq Έ H puoq B qio 0 8W0
HO q Puoq S M pnoq B H pnoq B qio 0 3W0
HO BSX pnoq Έ S M paoq B H pnoq B qio 0 9ΙΪ0 i
HO . fSI HN S HN puoq B H puoq B qio 0 3 0 o
HO Ϊ8Ι HN S HN puoq H pnoq B qio 0
HO HN S HN puoq B H puoq B qio 0
HO Sgx HN S HN pnoq B H pnoq qiD 0 913 im
HO HN S HN puoq B H pnoq Έ qio 0 9I¾3
HO 8gl HN S HN puoq B H puoq Έ qio 0 913
HO Pgl HN S HN pnoq B H puoq Έ qio 0 3W3
HO 3gX HN S HN puoq B H puoq B 'qio 0 9ΙΪ3
HO gi HN s HN pnoq H pnoq B qio 0 3WD zm
HO l HN s HN puoq H pnoq B qio 0 3WD \m
HO fSX aoq B 0 M pnoq B 9{¾ paoq E qio 0 9I¾3 o
HO uoq B 0 HN pnoq B 91 puoq Έ qiD 0 313 6ΐεε
HO qgl pnoq B 0 M puoq B 91 pu.oq qio 0 9W3
Sひ O/SOOZJf/ェ：) d .S6^90/900∑ OAV 3347 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3g OH
3348 CMe 0 Q lb a bond H a bond NH 0 NH T3h OH
3349 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 NH T3 i OH
3350 CMe 0 Qlb a bond H a b.ond NH 0 NH T3 j OH
3351 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3a OH
3352 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3b OH
3353 CMe 0 Q lb a bond H a bond NH 0 a bond T3c OH
3354 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3d OH
3355 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3e OH
3356 CMe 0 Q lb a bond H a bond NH 0 a bond T3 f OH
3357 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3g OH
3358 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3h OH
3359 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3 i OH
3360 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 a bond T3j OH
3361 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3a OH
3362 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3b OH
3363 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3c OH
3364 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3d OH
3365 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3e OH
3366 CMe 0 Ql c a bond Me a bond NH s NH T3 f OH
3367 CMe 0 Q l c a bond Me a bond NH s NH T3g OH
3368 CMe 0 Ql c bond Me a bond NH s NH T3h OH
3369 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3 i OH
3370 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s NH T3 j OH
3371 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3a OH
3372 CMe 0 Q lc a bond Me a bond NH s a bond T3b OH
3373 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH s a bond T3c OH
3374 CMe 0 Qlc bond Me a bond NH s a bond T3d OH
3375 CMe 0 Ql c a bond Me a bond NH s a bond T3e OH 3376 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
3377 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
3378 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
3379 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
3380 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
3381 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
3382 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
3383 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
3384 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
3385 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
3386 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
3387 CMe 0 Qlc a bond Me a bond 匪 0 NH T3g OH
3388 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
3389 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH ' T3i OH
3390 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
3391 CMe 0 Qlc a bond Me a bond 匪 0 a bond T3a OH
3392 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
3393 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
3394 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
3395 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
3396 CMe 0 Qlc a - bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
3397 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
3398 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3h OH
3399 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
3400 CMe 0 Qlc a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
3401 CMe 0 Qlc a bond H a bond NH s NH T3a OH
3402 CMe 0 Qlc a bond H a bond NH s NH T3b OH
3403 CMe 0 Qlc a bond H a bond NH s NH T3c OH
3404 CMe 0 Qlc a bond H a bond NH s NH T3d OH HO I u 0 u H D 0
HO I u 0 u H noq 0 0
HO X u 0 uoq H uoq ΰ o I
X HN 0 noq H uoq 0 0 0
HO I HN u H uoq 0 9W
Figure imgf000336_0001
H HHHHHHHHHHHHHHHHHHHH
I HN 0 n H uoq 0 0 I HN 0 u H noq 0 0
HO 1 HN 0 H noq 0 0
HO HN 0 pn H Q 0
HN 0 H 0 0
Figure imgf000336_0002
X H 0 0
I u H 0 0
I u H 0 0
HO X u n H 5 0 W3
HO I n u H n 0 0 W3
HO I H II 0 0
Figure imgf000336_0003
91；
X H D 0 SI!
X HN H u 0 0 I HN H n 0 0
Figure imgf000336_0004
9
HO I HN H q 0 0
X HN H q 0 0
SZ £i0/S00idf/X3d Z.S6 90/900∑: OAV HO qex HN 0 HN puoq 9ί¾ pnoq B Π5 0 3W3
HO HN 0 HN puoq 2 9J¾ puoq Έ no 0 19 S
HO pnoq S HN puoq B 9I¾ puoq HO 0 09 S
HO puoq B S HN pnoq 3M puoq B no 0 6S^S
HO Άη puoq 2 s M puoq B 9ί¾ puoq ne 0 8S
HO puoq B s HN puoq B 9{¾ puoq B no 0 ZS
HO puoq B s HN pnoq B 9J¾ puoq B no 0 9S
HO puoq B s HN puoq B 3W puoq B no 0
HO P21 puoq B s HN puoq B 31 puoq B no 0
-HO puoq B s HN puoq B 3W puoq B HQ 0
HO puoq B s HN puoq B puoq B HQ 0
HO pnoq s HN puoq B pnoq no 0 ι^π
HO fcx HN s HN puoq B 3W puoq no 0
HO HN s HN puoq B 9J¾ puoq B HO 0 6
HO HN s HN pnoq B puoq B no 0
HO HN s HN puoq B puoq B no 0 9ΙΪ3 im
HO HN s HN pnoq B 9W puoq B no 0 9W3
HO HN s HN puoq B 9J¾ puoq B HO 0 8W3
HO HN s HN pnoq B 9J¾ puoq B no 0 9W3
HO HN s HN puoq B 3W puoq B HO 0 3M3
HO q HN s HN puoq B 3W puoq B HO 0 9K3 zm
HO HN s HN puoq B 91 puoq no 0 91¾3 nn
HO fgl puoq B 0 M puoq B H puoq B 310 0 3W3 0
HO ΐει pnoq B 0 HN pnoq B H puoq 0 6
HO qs工 puoq B 0 HN pnoq Έ H puoq B 310 0 8
HO puoq 2 0 H puoq Έ H pnoq B 3ID 0 z
HO pnoq B 0 HN puoq B H puoq 31 0 nn
HO puoq 0 HN puoq B H puoq B 3ΐり 0
HO puoq B 0 HN pnoq B H pnoq B oiD 0 9W0
9SS
Sil7Ci0/S00Zdf/X3d S6t'90/900i OAV HO puoq B S HN pnoq H puoq Πΰ 0 3W3 16 S
HO HN S H puoq B H pnoq HO 0 06^8
HO ια HN S HN pnoq H pnoq B HD 0 6
HO ςει HN S M puoq B H puoq !10 0 n
HO HN S HN puoq B H pnoq B no 0 3ΙΪ0 m2
HO m HN S HN puoq B H pnoq B no 0 9
HO 321 HN S HN puoq H pnoq B no 0
HO HN S HM pnoq B H puoq B 0 8
HO HN S M pnoq B H pnoq B no 0 9J¾3
HO M S HN puoq B H puoq B no 0
HO HN S HN puoq B H pnoq B 0 3M3
HO 〖S1 Pnoq B 0 HN puoq Έ 31 puoq B no 0 313 o
HO \n Puoq B 0 HN puoq 91Ϊ puoq B IID 0 9M3
HO qsi puoq B 0 HN puoq B puoq B HO 0 3W3 8
HO §SI Pnoq B 0 HN pnoq 9K pnoq Π0 0 3W3
HO JSX Pnoq B 0 HN puoq B 3I¾ puoq B no 0 9W3 9
HO 8gl Pnoq Έ 0 HN pnoq B 9W pnoq B 0 9W3
HO PSI Pnoq B 0 HN puoq 31 puoq B no 0 9ΙΪ3
HO noq 0 HN puoq B 9J¾ puoq B 0
HO qSI noq B 0 HN puoq Έ 91 pnoq B no 0
HO noq 0 HN puoq B 9W pnoq B no 0 3ΙΪ3 un
HO HN 0 HN puoq 91 pnoq B no 0 3W3 o
HO ΐα HN 0 HN puoq B 9ΙΪ puoq B no 0 69 S
HO HN 0 HN puoq Έ 9K pnoq B Π0 0
HO §a HN 0 HN pnoq 3J¾ puoq B HQ 0 丄 9 ε
HO JSI HN 0 HN pnoq B 9J¾ puoq no 0 9I¾3 99
HO HN 0 HM puoq 31 puoq no 0 9W3 S9
HO P2X HN 0 HM pnoq B 9J¾ puoq 0 9I¾3
HO 3S1 HN 0 HN pnoq B 9I¾ pnoq B UD 0 9ΙΪ3
9εε
Sl1-f∑;0/SOOidf/X3d Ζ,£6^90/900ί OAV HO puoq B 0 HN puoq H puoq B HQ 0 3W3
HO IS! pnoq 0 HN pnoq B H puoq B no 0 6IS2
HO puoq 0 HN puoq H puoq B no 0
HO puoq B 0 HN pnoq B H pnoq Έ no 0 Z1SS
HO JSI pnoq 0 HN pnoq H puoq 2 HO 0 3M0 91S£
HO pnoq B 0 HN puoq H puoq B no 0 8W3 SISS
HO pa puoq B 0 HN puoq E H puoq B HO 0 3W3
HO puoq B 0 HN puoq B H puoq B HO 0 3W3
HO qa puoq B 0 HN puoq H puoq B !10 0 3W3
HO pnoq B 0 HN pnoq B H pnoq B no 0 use
HO fci HN 0 HN puoq H puoq !10 0 OISC
HO !81 M 0 HN pnoq B H puoq B HO 0 60SS
HO Άη HN 0 HN puoq B H puoq B HO 0 9W3 8092
HO πι HN 0 HN puoq B H puoq B Πΰ 0 9ΙΪ3 oss
HO πι HN 0 HN puoq B H puoq B HO 0 3W3
HO HN 0 HM puoq B H pnoq B HO 0
HO HN 0 HN puoq B H puoq B HQ 0 OSS
HO 381 HN 0 HN puoq B H puoq B no 0 9I
HO qgx HN 0 HN puoq B H pnoq B 0 9W3
HO BSェ HN 0 HN puoq B H puoq B ΠΘ 0 3 3
HO puoq B s HN pnoq B H pnoq B no 0 913 oosc
HO !Sl puoq B s HN pnoq B H pnoq B Πり、 0 9W3
HO qcx pnoq s HN pnoq B H puoq B HO 0 9W3 86
HO puoq B s HN puoq Έ H puoq B no 0 8W3 6^C
HO puoq B s HN puoq H puoq B HO 0 3W3 96
HO pnoq s HN pnoq B H pnoq B HO 0 913 S6 S
HO P8I pnoq B s HN puoq B H puoq B HO 0 9J¾D £
HO pnoq B s HN pnoq B H pnoq B no 0
HO pnoq B s HN puoq B H puoq B !ID 0 9W
Sひ O/SOOZdf/ェ：) d .S6l790/900i OAV 3521 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3a OH
3522 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3b OH
3523 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3c OH
3524 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3d OH
3525 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3e OH
3526 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3f OH
3527 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3g OH
3528 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3h OH
3529 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3i OH
3530 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S NH T3j OH
3531 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
3532 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
3533 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
3534 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
3535 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
3536 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
3537 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
3538 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
3539 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
3540 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
3541 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3a OH
3542 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3b OH
3543 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3c OH
3544 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3d OH
3545 CMe 0 QU a bond Me a bond NH 0 NH T3e OH
3546 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3f OH
3547 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3g OH
3548 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3h OH
3549 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3i OH 3550 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 NH T3j OH
3551 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3a OH
3552 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3b OH
3553 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3c OH
3554 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3d OH
3555 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3e OH
3556 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3f OH
3557 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3g OH
3558 CMe 0 QU a bond Me a bond NH 0 bond T3h OH
3559 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3i OH
3560 CMe 0 Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond T3j OH
3561 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3a OH
3562 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3b OH
3563 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3c OH
3564 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3d OH
3565 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3e OH
3566 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3f OH
3567 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH 's NH T3g OH
3568 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3h OH
3569 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3i OH
3570 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S NH T3j OH
3571 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3a OH
3572 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3b OH
3573 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3c OH
3574 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH S a bond T3d OH
3575 CMe 0 Qlj bond H a bond NH S a bond T3e OH
3576 CMe 0 QU a bond H a bond NH s a bond T3f OH
3577 CMe 0 Qlj bond H a bond NH s a bond T3g OH
3578 CMe 0 QU a bond H a bond NH s a bond T3h OH 3579 CMe 0 Qlj a bond H a bond s a bond T3i OH
3580 CMe 0 Qlj a bond H a bond s a bond T3j OH
3581 CMe 0 QU a bond H a bond 0 NH T3a OH
3582 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 NH T3b OH
3583 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 NH T3c OH
3584 CMe 0 QU a bond H a bond 0 NH T3d OH
3585 CMe 0 QU a bond H a bond 0 NH T3e OH
3586 CMe 0 QU a bond H a bond 0 NH T3f OH
、
3587 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 NH T3g OH
3588 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 NH T3 OH
3589 CMe 0 Qlj a bond H a bond NNNNNNNNNNNNNNNNNNNNNN 0 NH T3i OH
HHHHHHHHHHHHHHHHHkHHHH
3590 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 NH T3j OH
3591 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3a OH
3592 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3b OH
3593 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3c OH
3594 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3d OH
3595 CMe 0 QU a bond H a bond 0 a bond T3e OH
3596 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3f OH
3597 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3g OH
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3600 CMe 0 Qlj a bond H a bond 0 a bond T3j OH
3601 N 匪 e Ql a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3602 N 麵 e Ql a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3603 N 麵 e Ql a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3604 N 丽 e Ql a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3605 N 丽 e Ql a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3606 N 匪 e Ql a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3607 N 醒 e Ql a bond H " a bond NH 0 NH Q3e OH 3608 N NMe Ql a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3609 N NMe Ql. a bond Me a bond NH s NH Q3e OH
3610 N NMe Ql] a bond Me a bond NH s a bond Q3e OH
3611 N NMe Qlj a bond Me a .bond NH 0 NH Q3e OH
3612 N NMe QL a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3613 N NMe QL a bond H a bond NH s NH Q3e OH
3614 N NMe Qlj a bond H a bond NH — s a bond Q3e OH
3615 N NMe Ql. a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3616 N NMe Ql. a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3617 N S Qli a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3618 N S Qli a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3619 N S Qli a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3620 N S Qli a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3621 N S Qli a bond H a bond NH S NH ' Q3e OH
3622 N S Qli a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3623 N S Qli a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3624 N S Qli a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3625 N S Qlj a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3626 N S Qlj a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3627 N S Qlj a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3628 N S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3629 N S Qlj a bond H a bond NH s NH Q3e OH
3630 N S Qlj a bond H a bond NH s a bond Q3e OH
3631 N S Qlj a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3632 N s Qlj a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3633 N 0 Qli a bond Me a bond NH s NH Q3e OH
3634 N 0 Qli a bond Me a bond NH s a bond Q3e OH
3635 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3636 N 0 Qli a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH HO HN S H noq [ Puoq no s HD 9998
HO 920 pnoq B 0 HM pnoq B H pnoq B [ TO ■ H3 99S HO 3S9 HN 0 HM noq B H puoq B [ TO ■ H3 S99S HO 8SD pnoq B s HN noq H puoq 10 9匪 H3 99S HO 320 HN S HN pnoq B H puoq B [ IQ 9觀 H3 I99S HO 9gQ puoq B 0 HN pnoq B 9ΙΪ puoq B f 10 9匪 H0 099S HO ago HN 0 HN uoq B 9W pnoq B f ΐδ 3丽 H3 6S9S HO 9S0 noq B s HN puoq 2 9W pnoq B f ΐθ 9丽 H3 8S9S HO 9S& HN S HN Pnoq B puoq ( TO 9匪 H3 199S HO 320 Puoq 0 HN puoq B H puoq B I I 9匪 H3 9392 HO 9SD HN 0 HN pnoq H pnoq B T ΐδ 9觀 H3
3gQ pnoq B s HM puoq H puoq B ΐ Iり 3匪 H3 HO 9gり S HN puoq H pnoq B 1 ΐθ 9蘭 H3
HO ago pnoq 0 HN puoq B 9{¾ piioq B I ΐΰ 9匪 H3
HO HN 0 HN puoq B 3K puoq 10 9題 H0 I99S
HO 9S0 Puoq B s HN pnoq B 3W pnoq B ί ΐΰ 環 H3 0S9S
HO 8S0 HN s HN pnoq B 9J¾ pnoq B ΐ 9匪 H0 6H2
HO 3S0 Puoq Έ 0 HN puoq B H puoq B 0 N 8
HO ago M 0 HN puoq H puoq B πο 0 N
HO 3C0 Puoq B s HN puoq B H pnoq B 0 N 9
HO 3g¾ HN s HN puoq B H pnoq ΰ 0 N S
HO 38D noq [ 0 HN puoq puoq Έ .no 0 N
HO 3gj3 HN 0 HN puoq 9J¾ pnoq no 0 M
HO 3£0 Pnoq [ B s HN pnoq 9K puoq B FID 0 N im
HO 3g5 HN s HN puoq 3]¾ puoq B Πΰ 0 N
Figure imgf000344_0001
HO noq Έ 0 HN puoq B H pnoq B Πり 0 N
HO 920 HN 0 HN puoq Έ H pnoq B no 0 N 6S9S
HO 3SD Pnoq s HN pnoq B H puoq B πδ 0 N
HO 8S0 HN s HN pnoq H puoq B Πり 0 N £9C in
SZ £ZO/SOOZd£/13d .S6^90/900i OAV 3666 CH S Ql a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3667 CH S Ql a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3668 CH S Ql a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3669 CH S Ql a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3670 CH S Ql a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3671 CH S Ql a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3672 CH S Ql a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3673 CH S Ql a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3674 CH S Ql a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3675 CH S Ql a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3676 CH S Ql a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3677 CH S Ql a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3678 CH S Ql a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3679 CH S Ql a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3680 CH S Ql a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3681 CH 0 Ql a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3682 CH 0 Ql a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3683 CH 0 Ql a bond Me a bond NH 0" NH Q3e OH
3684 CH 0 Ql a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3685 CH 0 Ql a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3686 CH 0 Ql a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3687 CH 0 Ql a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3688 CH 0 Ql a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3689 CH 0 Ql a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3690 CH 0 Ql a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3691 CH 0 Ql a bond Me a bond NH 0 NH Q3e OH
3692 CH 0 Ql a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3693 CH 0 Ql a bond H bond NH S NH Q3e OH
3694 CH 0 Ql a bond H a bond NH S a bond Q3e OH HO 3SO HN 0 HN Puoq B 9j¾ pnoq s 3W3 s e
HO 9gQ puoq B S HN uoq B 9j¾ puoq B [ID s 111Λ
HO asり HN S 匪 Pnoq B 9j¾ puoq B flQ s 8W3 Mil
HO 9gO puoq B o HN pnoq B H uoq B HO s
HO 3gD HN 0 HN puoq B H Pnoq E HO s 3ΙΪ3 6ΐ ε
HO 9SQ puoq B S HN pnoq B H uoq B HQ. s 3W3
HO HN S HN puoq B H uoq B HO s ζτζε
HO 380 uoq B 0 HN pnoq B dH puoq B Π0 s 3W0 9US
HO 9gり HN 0 HN Pnoq B ； puoq s 3ΙΪ3 SUS
.HO 920 pnoq B S HN Puoq B ； 〕W puoq B Π0 s
HO 3gQ HN S HN pnoq B ； 3H puoq s 313 susO 9S0 uo o HN puoq B H puoq B ' Πΰ 3匪 s
HO age HN 0 HN puoq B H pnoq B no 9匪
O 920 Puoq B HN puoq B H pnoq no 9匪 3H3
HO 920 HN S HN pnoq B H puoq B no 9匪 9M3 6θ ε
HO 380 puoq B 0 HN pnoq B puoq B flO 3醒 3W3 80ZS
HO 825 HN 0 HN puoq B puoq B flO 9匪 313 ozs
HO 880 pnoq B S HN puoq B puoq B FID ■ 902S
HO 9gi3 HN S HN puoq B puoq B flO 9匪 3W3O 3S0 noq B o HN puoq B H pnoq B no 3匪 ( S
HO 3gQ HN 0 HN puoq B H puoq B 9匪 εοζεO 9£D Pnoq B S HN puoq B H puoq B 9匪 3
HO 9S0 HM S M puoq H puoq B no 9蘭 10ZS
HO り puoq B o HN puoq B 9J¾ puoq B 3匪 ooze
HO 9C0 HN 0 HN puoq Έ 91 puoq B Πり 環 6698
HO 9CD pnoq B S HN puoq- B 3W pnoq B no 9蘭 869S
HO ago HN S HN puoq B 9W pnoq B πδ 9匪 3W3 Z69E
HO 9gQ pnoq B 0 HN Puoq B H noq B fit) 0 H0 969S
HO 9£0 HN 0 HN Pnoq B H pnoq B flO 0 H3 S69C
Sひ O/SOOZdf/IDd Z.S6f90/900∑: OAV 3724 CMe S Qlj a bond Me a bond NH 0 a bond Q3e OH
3725 CMe S QU a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3726 CMe S Qlj a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3727 CMe S Qlj a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3728 CMe S Qlj a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3729 CMe 0 Qli a bond Me bond NH S NH Q3e OH
3730 CMe 0 Qli a bond Me bond NH s a bond Q3e OH
3731 CMe 0 Qli a bond Me bond NH 0 NH Q3e OH
ヽ
3732 CMe 0 Qli a bond Me bond NH 0 a bond Q3e OH
3733 CMe 0 Qli bond H a bond NH s NH Q3e OH
3734 CMe 0 Qli a bond H a bond NH s a bond Q3e OH
3735 CMe 0 Qli a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3736 CMe 0 Qli a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
3737 CMe 0 Qlj a bond Me bond NH s NH ' Q3e OH
3738 CMe 0 Qlj a bond Me bond NH s a bond Q3e OH
3739 CMe 0 Qlj a bond Me bond NH 0 NH Q3e OH
3740 CMe 0 Qlj a bond Me bond NH 0 a bond Q3e OH
3741 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH s NH Q3e OH
3742 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH s a bond Q3e OH
3743 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH 0 NH Q3e OH
3744 CMe 0 Qlj a bond H a bond NH 0 a bond Q3e OH
6 4) A、 B、 R Ι R2、 IK L3、 Y、 Ι R3、 Xが上記第 1表 （但し、 6 4) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli, Qlj T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000348_0001
6 5 ) A、 B、 R1, Ι R2、 L L3、 Y、 L4、 K Xが上記第 1表 （但し、 6 5 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Q1K Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f> T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換 を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000349_0001
Q1i =
Q1j =
Figure imgf000349_0002
6 6 ) A、 B、 1, Ll、 R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 Xが上記第 1表 （但し、 6 6 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換 *を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000350_0001
6 7 ) A、 B、 R'、 Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 6 7 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 QU、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換塞を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000351_0001
Figure imgf000351_0002
6 8) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 6 8 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換 を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000352_0001
Figure imgf000352_0002
6 9 ) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 6o Hr 9 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc, Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d> T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000353_0001
7 0 ) A、 B、 Ι K IK L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 0 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Q1 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換 を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000354_0001
Q1c =
Figure imgf000354_0002
Figure imgf000354_0003
7 1 ) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 1 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換 を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000355_0001
7 2) A、 B、 R ΙΛ R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが以下に示す第 2表に記載の組 み合わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第 2表における記号は以 下の置換基を示す。 _
Figure imgf000355_0002
'CI
Q1b=
、CI
第 2表
No A B 1 L1 2 L2 L3 Y L4 R3 X
1 NMe Qla - NH Me a bond NH S NH Q3a OH N 匪 e Qla NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
N 龍 e Qla NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
N 匪 e Qla NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
N 匪 e Qla NH H a bond NH S. NH Q3a OH
N 匪 e Qla NH H a bond NH S a bond Q3a OH
N NMe Qla NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
N NMe Qla NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
N 匪 e Qlb NH Me a bond NH S NH Q3a OH
N NMe Qlb NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
N NMe Qlb NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
N NMe Qlb NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
N NMe Qlb NH H a bond NH S NH Q3a OH
N NMe Qlb NH ： H a bond NH S a bond Q3a OH
N NMe Qlb NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
N NMe Qlb NH ： H a bond NH 0 a bond Q3a OH
N S Qla NH Me a bond NH S NH Q3a OH
N S Qla NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
N S Qla NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
N S Qla NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
N S Qla NH H a bond NH S NH Q3a OH
N S Qla NH H a bond NH S a bond Q3a OH
N S Qla NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
N S Qla NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
N S Qlb NH Me a bond NH S NH Q3a OH
N S Qlb NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
N S Qlb NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
N S Qlb NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
N S Qlb NH H a bond NH S NH Q3a OH
N S Qlb •NH H a bond NH S a bond Q3a OH N S Qlb NH H a ■ bond NH 0 NH Q3a OH
N S Qlb NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
N 0 Qla NH Me a bond NH S NH Q3a OH
N 0 Qla NH Me a bond NH s. a bond Q3a OH
N 0 Qla NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
N 0 Qla NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
N 0 Qla NH H a bond NH s NH Q3a OH
N 0 Qla NH H a bond NH s a bond Q3a OH
N 0 Qla NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
N 0 Qla NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
N 0 Qlb NH Me bond NH s NH Q3a OH
N 0 Qlb NH Me a bond NH s a bond Q3a OH
N 0 Qlb NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
N 0 Qlb NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
N 0 Qlb NH H a bond NH s NH Q3a OH
N 0 Qlb NH H a bond NH s a bond Q3a OH
N 0 Qlb NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
N 0 Qlb NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
CH 丽 e Qla NH Me a bond NH S 匪 Q3a OH
CH 匪 e Qla NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
CH 匪 e Qla NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
CH 匪 e Qla NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
CH 聽 e Qla NH H a bond NH s NH Q3a OH
CH 匪 e Qla NH H a bond NH s a bond Q3a OH
CH 丽 e Qla NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
CH 丽 e Qla NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
CH 匪 e Qlb NH Me a bond NH s NH Q3a OH
CH 麵 e Qlb NH Me a bond NH s a bond Q3a OH
CH 匪 e Qlb NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH HO BSD puoq B 0 HN pnoq B H HN . O 0 H3 88
HO HN 0 HN pnoq B H HM り 0 H3 Z8
HO B80 puoq B S HN puoq B H HN BID 0 H3 98
HO ^SO HN S HN puoq B H M BI5 0 HD 38
HO puoq B 0 HN pnoq B aw HN BIO 0 H3 8
HO Βεり ■ 0 HN puoq B 9W HN BIO 0 H3 88
HO puoq B S HN puoq B 91 HN O 0 H3 28
HO ¾εδ HN S HN puoq B HN BID 0 H3 Ϊ8
HO puoq E 0 HN puoq H HN qio s H3 08
HO Βεΰ HN 0 HN puoq B H HN qiD s H3 6Z
HO BCD puoq B S HN puoq B H HN qio s HO 8Z
HO n) HN S HN puoq B H HN qio s HO Li
HO BCD pnoq B 0 HN puoq B HN qio s H3 9
HO BSE) HN 0 HN puoq B HN qio s HD SZ
HO BSO puoq B S HN puoq B HN qiD s HO
HO BSD HN S HN pnoq B HN qio s H3 ε
HO り puoq B 0 HN puoq B H HN Βΐり s HO 11
HO 0 HN puoq B H HN s HO
HO puoq B S HN puoq H HN BIO s HO oz
HO り HN S HN puoq E H HN Mり s HO 69
HO BSD puoq B 0 HN puoq E 91 HN BIO s HO 89
HO BSり HN 0 M puoq Έ 9M HN MO s H3 A9
HO BSD pnoq B S HN puoq B 9}¾ HN BIO s HO 99
HO BSり M S H puoq B 91 HN EIり s HO 39
HO BSD pnoq 0 HN puoq B H ] BN 1 qio 3匪 H3
HO BSO HN 0 HN pnoq B H ] UN ' qiD 9題 H3 S9
HO pnoq B S HN pnoq B H ] HN qi¾ 9薩 H3 U
HO り HN S HN pnoq B H ] HM 1 qio 9匪 H3 19
HO ¾8Q pnoq B o HN pnoq B •3M ] HN qiD 9匪 H3 09
Sひ O/SOOZdf/ェ：) d .S61790/900Z: OAV O HN
SO uoq M no HN o HO 80 uo HN
Figure imgf000359_0001
0 o o.
0 noq 0 uo H 0 0 0 0 n H 9
H 0 o P u H 0
0 P H 0
Figure imgf000359_0002
HO 0 no HN u δ N
HN uoq I 0
pno 0 HN u H HN ΰ
H 0 u H HN 0 匪
H no HN ptio H H D N
SO HN pno H ΰ N
HO 0 uoq 0 N uoq 0
Figure imgf000359_0003
H 0 u 0 H 0 0
HO Q 0 n H 0
5 Π o u H 0 0 H3
H 0 り Π H 0 0 H3 S u q 0' noq 3W HN 0 0
0 HN noq 9I¾ HN 0 0 H
HO no S HN uoq 3I¾ HN 0 0 H
HO S HN uoq 9W HN 0 0 H
Sひ O/SOOZdf/IDd .S61790/900Z: OAV 118 CMe S Qla NH H a bond a bond Q3a OH
119 CMe S Qla NH H a bond NH Q3a OH
120 CMe s Qla NH H a bond a bond Q3a OH
121 CMe s Qlb NH Me a bond s NH Q3a OH
122 CMe s Qlb NH Me a bond s a bond Q3a OH
123 CMe s Qlb NH Me a bond 0 NH Q3a OH
1 4 CMe s Qlb NH Me a bond 0 a bond Q3a OH
125 CMe s Qlb NH H a bond NH Q3a OH
126 CMe s Qlb NH H a bond a bond Q3a OH
127 CMe s Qlb NH H a bond NH Q3a OH
128 CMe s Qlb NH H a bond a bond Q3a OH
129 CMe 0 Qla NH Me a bond s NH Q3a OH
130 CMe 0 Qla NH Me a bond s a bond Q3a OH
131 CMe 0 Qla NH Me a bond 0 NH Q3a OH
132 CMe 0 Qla NH Me a bond 0 a bond Q3a OH
133 CMe 0 Qla NH H a bond NH Q3a OH
134 CMe 0 Qla NH H a bond a bond Q3a OH
135 CMe 0 Qla NH H a bond NH Q3a OH
136 CMe 0 Qla NH H a bond a bond Q3a OH
137 CMe 0 Qlb NH Me a bond NH S NH Q3a OH
138 CMe 0 Qlb NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
139 CMe 0 Qlb NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
140 CMe 0 Qlb NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
141 CMe 0 Qlb NH H a bond NH S NH Q3a OH
142 CMe 0 Qlb NH H a bond NH S a bond Q3a OH
143 CMe 0 Qlb NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
144 CMe 0 Qlb NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
145 N . NMe Qla 0 Me a bond NH S NH Q3a OH
146 N NMe Qla 0 Me a bond NH s a bond Q3a OH /7: szi£ssooi<K>d OAV.
o ο o
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-0
t ~
176 N S Qlb 0 H a ' bond NH 0 a bond Q3a OH
177 N 0 Qla 0 Me a bond NH S NH Q3a OH
178 N 0 Qla 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
179 N 0 Qla 0 Me a bond 丽 0 NH Q3a OH
180 N 0 Qla 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
181 N 0 Qla 0 H a bond NH s NH Q3a OH
182 N 0 Qla 0 H a bond NH s a bond Q3a OH
183 N 0 Qla 0 H a bond NH 0 NH Q3a OH
184 N 0 Qla 0 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
185 N · 0 Qlb 0 Me a bond NH s NH Q3a OH
186 N 0 Qlb 0 Me a bond NH s a bond Q3a OH
187 N 0 Qlb 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
188 N 0 Qlb 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
189 N 0 Qlb 0 H a bond NH s NH Q3a OH
190 N 0 Qlb 0 H a bond NH s a bond Q3a OH
191 N 0 Qlb 0 H a bond NH 0 NH Q3a OH
192 N 0 Qlb 0 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
193 CH NMe Qla 0 Me a bond NH S NH " Q3a OH
194 CH NMe Qla 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
195 CH NMe Qla 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
196 CH NMe Qla 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
197 CH NMe Qla 0 H a bond NH S NH Q3a OH
198 CH NMe Qla 0 H a bond NH S a bond Q3a OH
199 CH NMe Qla 0 H a bond NH 0 NH Q3a OH
200 CH NMe Qla 0 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
201 CH NMe Qlb 0 Me a bond NH S NH Q3a OH
202 CH NMe Qlb 0 Me a bond NH s a bond Q3a OH
203 CH NMe Qlb 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
204 CH NMe Qlb 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH CH 醒 e Qlb 0 H NH Q3a OH
CH NMe Qlb 0 H a bond Q3a
CH 匪 e Qlb 0 H NH Q3a OH .
CH 丽 e Qlb 0 H 0 a bond Q3a OH
CH S Qla 0 Me s NH Q3a OH
CH S Qla 0 Me s a bond Q3a OH
CH S Qla 0 Me 0 NH Q3a OH
CH S Qla 0 Me 0 a bond Q3a OH
CH s Qla 0 H a NH Q3a OH
CH s Qla 0 H a a bond Q3a OH
CH s Qla 0 H a NH Q3a OH
CH s Qla 0 H a a bond Q3a OH
CH s Qlb 0 Me s NH Q3a OH
CH s Qlb 0 Me s a bond Q3a OH
CH s Qlb 0 Me 0 NH Q3a OH
CH s Qlb 0 Me 0 a bond Q3a OH
CH s Qlb 0 H a NH Q3a OH
CH s Qlb 0 H a a bond Q3a OH
CH s Qlb 0 H a NH Q3a OH
CH s Qlb 0 H a a bond Q3a OH
CH 0 Qla 0 Me NH S NH Q3a OH
CH 0 Qla 0 Me NH S a bond Q3a OH
CH 0 Qla 0 Me NH 0 NH Q3a OH
CH 0 Qla 0 Me NH 0 a bond Q3a OH
CH 0 Qla 0 H a NH S NH Q3a OH
CH 0 Qla 0 H a NH S a bond Q3a OH
CH 0 Qla 0 H a NH 0 NH Q3a OH
CH 0 Qla 0 H a NH 0 a bond Q3a OH
CH 0 Qlb 0 Me NH S NH Q3a OH 234 CH 0 Qlb 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
235 CH 0 Qlb 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
236 CH 0 Qlb 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
237 CH 0 Qlb 0 H a bond NH S. NH Q3a OH
238 CH 0 Qlb 0 H a bond NH S a bond Q3a OH
239 CH 0 Qlb 0 H a bond NH 0 NH Q3a OH
240 CH 0 Qlb 0 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
241 CMe 匪 e Qla 0 Me a bond NH S NH Q3a OH
242 CMe NMe Qla 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
243 CMe 匪 e Qla 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
244 CMe 匪 e Qla 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
245 CMe NMe Qla 0 H a bond NH S NH Q3a OH
246 CMe NMe Qla 0 H a bond NH S a bond Q3a OH
247 CMe NMe Qla 0 H a bond NH 0 NH Q3a OH
248 CMe NMe Qla 0 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
249 CMe NMe Qlb 0 Me a bond NH S NH Q3a OH
250 CMe NMe Qlb 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
251 CMe NMe Qlb 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
252 CMe NMe Qlb 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
253 CMe NMe Qlb 0 H a bond NH S NH Q3a OH
254 CMe NMe Qlb 0 H a bond NH S a bond Q3a OH
255 CMe NMe Qlb 0 H a bond NH 0 NH Q3a OH
256 CMe NMe Qlb 0 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
257 CMe S Qla 0 Me a bond NH S NH Q3a OH
258 CMe S Qla 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
259 CMe S Qla 0 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
260 CMe S Qla 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
261 CMe S Qla 0 H a bond NH S NH Q3a OH
262 CMe S Qla 0 H a bond NH S a bond Q3a OH HO ^SO HN 0 M puoq B B.Iり 9觀 N UZ
HO Bgり puoq B S M puoq B im BIO 9丽 N 06Z
HO O M S HN puoq B BID 9應 N 682
HO BSり pnoq B 0 HN pnoq B H 0 qio 0 88Z
HO M 0 HN puoq H 0 qio 0
HO BSO pnoq B S HN pnoq B H 0 qio 0 98Z
HO BSD HN S HN puoq B H 0 qio 0 S8Z
HO BgQ puoq B 0 HN puoq B 9W 0 qio 0
HO り HM 0 M puoq B 9J¾ 0 qio 0
HO り pnoq B s HN puoq B 3W 0 qiQ 0 3W3 in
Figure imgf000365_0001
HO り uoq B 0 HN puoq B H 0 Βΐり 0 08Z
HO BCD HN 0 HN puoq B H 0 0 6ZZ HO Bgり pnoq s HN puoq B H 0 Βΐり 0 9W3 8ZZ HO り s HM puoq B H 0 BIO 0
HO noq B 0 HN puoq B 0 0 9ZZ
HO HN 0 HN puoq B 3K 0 BID 0
HO ^eO pnoq B s HN puoq B 9J¾ 0 Βΐり 0 913
HO O HN s HN puoq B 3W 0 Βΐδ 0 9M3 HO Egり pnoq B 0 puoq B H 0 qio s 3M3
HO り HN 0 M pnoq E H 0 qio s 3W3 Ml
HO BgO pnoq B s M puoq B H 0 qio s OLZ
HO り HN s HN pnoq B H 0 qio s
HO り pnoq B 0 HN puoq B 9W 0· qiQ s 9W3 89Z HO HN 0 HN puoq 0 qiD s 9Z
HO BgQ puoq B s . HN puoq 3W 0 qio s 99Z
HO BCD HN s HN puoq B 0 qio s 99Z HO BgQ puoq B 0 HN puoq B H 0 BID s Z
HO BgO HN 0 HM paoq B H 0 BIO s
Sひ O/SOOZdf/ェ：) d .S6^90/900i OAV 292 N 丽 e Qla CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
293 N 匪 e Qla CH2 H a . bond NH S NH Q3a OH
294 N 丽 e Qla CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
295 N NMe Qla CH2 H a bond NH. 0 NH Q3a OH
296 N NMe Qla CH2 H. a bond NH 0 a bond Q3a OH
297 N NMe Qlb CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
298 N NMe Qlb CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH
299 N NMe Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
300 N NMe Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
301 N NMe Qlb CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
302 N NMe Qlb CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
303 N NMe Qlb CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
304 N NMe Qlb CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
305 N S Qla CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH'
306 N S Qla CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
307 N S Qla CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
308 N S Qla CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
309 N S Qla CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
310 N S Qla CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
311 N S Qla CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
312 N S Qla CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
313 N S Qlb CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
314 N S Qlb CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH
315 N S Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
316 N S Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
317 N S Qlb CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
318 N S Qlb CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
319 N S Qlb CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
320 N S Qlb . CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH 321 N 0 Ql a CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
322 N 0 Ql a CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
323 N 0 Ql a CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
324 N 0 Ql a CH2 Me a bond NH . 0 a bond Q3a OH
325 N 0 Ql a CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
326 N 0 Ql a CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
327 N 0 Ql a CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
328 N 0 Ql a CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
329 N 0 Qlb CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
330 N 0 Qlb CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH
331 N 0 Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
332 N 0 Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
333 N 0 Qlb CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
334 N 0 Q l b CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
335 N 0 Qlb CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
336 N 0 Q lb CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
337 CH 腿 e Ql a CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
338 CH 丽 e Ql a CH2 Me a bond NH s a" bond Q3a OH
339 CH NMe Ql a CH2 Me a bond NH 0 NH Q3 OH
340 CH NMe Ql a CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
341 CH NMe Ql a CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
342 CH NMe Ql a CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
343 CH NMe Ql a CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
344 CH NMe Q l a CH2 H a bond NH 0 a bond 3a OH
345 CH NMe Qlb CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
346 CH NMe Q lb CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH
347 CH NMe Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
348 CH NMe Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
349 CH NMe Qlb CH2 H a bond NH s NH Q3a OH 350 CH 匪 e Qlb CH2； H a bond NH S a bond Q3a OH
351 CH 匪 e Qlb CH2 ： H a bond NH 0 NH Q3a OH
352 CH 丽 e Qlb CH2 ； H a bond NH 0 a bond Q3a OH
353 CH S Qla CH2 Me a bond NH. S NH Q3a OH
354 CH S Qla CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
355 CH s Qla CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
356 CH s Qla CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
357 CH s Qla CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
358 CH s Qla CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
359 CH s Qla CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
360 CH s Qla CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
361 CH s Qlb CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
362 CH s Qlb CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH
363 CH s Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
364 CH s Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
365 CH s Qlb CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
366 CH s Qlb CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
367 CH s Qlb CH2 H a bond NH 0 NH Q'3a OH
368 CH s Qlb CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
369 CH 0 Qla CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
370 CH 0 Qla CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH
371 CH 0 Qla CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
372 CH 0 Qla CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
373 CH 0 Qla CH2 H a bond NH s NH Q3a OH
374 CH 0 Qla CH2 H a bond NH s a bond Q3a OH
375 CH 0 Qla CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
376 CH 0 Qla CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
377 CH 0 Qlb CH2 Me a bond NH s NH Q3a OH
378 CH 0 Qlb- CH2 Me a bond NH s a bond Q3a OH 379 CH 0 Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
380 CH 0 Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
381 CH 0 Qlb CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
382 CH 0 Qlb CH2 H a bond NH . S a bond Q3a OH
383 CH 0 Qlb CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
384 CH 0 Qlb CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
385 CMe 丽 e Qla CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
386 CMe 匪 e Qla CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
387 CMe NMe Qla CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
388 CMe 匪 e Qla CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
389 CMe NMe Qla CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
390 CMe NMe Qla CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
391 CMe NMe Qla CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
392 CMe NMe Qla CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
393 CMe NMe Qlb CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
394 CMe NMe Qlb CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
395 CMe NMe Qlb CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
396 CMe NMe Qlb CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
397 CMe NMe Qlb CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
398 CMe NMe Qlb CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
399 CMe NMe Qlb CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH
400 CMe NMe Qlb CH2 H a bond NH 0 a bond Q3a OH
401 CMe S Qla CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
402 CMe S Qla CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
403 CMe S Qla CH2 Me a bond NH 0 NH Q3a OH
404 CMe S Qla CH2 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
405 CMe S Qla CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
406 CMe S Qla CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
407 CMe S Qla CH2 H a bond NH 0 NH Q3a OH HO ZH3 0 HN pnoq B H pnoq B 9匪 N 9S
HO BSD ZH3 S HN puoq B H puoq B 0 ■ N
HO O ZHO 0 HN puoq pnoq B BIO ■ N m
HO BSO ZH3 S HN puoq B ； 3W pnoq B BIO 環 ： N
HO BSD puoq E 0 HN puoq B H ZHD Q1I3 0 9W3
HO BSり HN 0 HN puoq B H 2H3 qio 0 8W3 IS
HO puoq B s HN puoq B H ZHD qio 0 3H0
HO り HN s HN pnoq H ZH3 qiり 0 6Z
HO o puoq B 0 HN puoq B 3W ZH3 qio 0 910 m
HO ¾80 HN 0 HN puoq B 91 ZH3 qio 0 9W3
HO puoq B s M puoq B 3ΙΪ ZH3 qio 0 9
HO egO HM s HN pnoq B 3W ZH3 qio 0 9WD sz
HO Egり pnoq B 0 HN puoq B H ZH3 BID 0
HO HM 0 HN pnoq B H ZH3 り 0 910
HO pnoq B s HN pnoq B H ZHO 0 313 ll
HO BSO HN s HM puoq B H ZH3 O 0
HO puoq B 0 HN puoq B 9W ZH3 BIO 0 313
HO BgO HM 0 HN pnoq B 9J¾ ZH3 Βΐり 0 9ΙΪ3 6
HO り puoq B s HN pnoq B 9W ZHD BIO 0 8
HO り HN s HN puoq B 3W zm BIO 0 31Ϊ0 L
HO puoq B 0 HN pnoq B H qio s 9
HO り HN 0 HN puoq H ZH3 qio s 313 s
HO puoq s M puoq B H ZHD qio s 913 1
HO B80 HN s HN puoq B H qio s 3ΙΪ3
HO puoq B 0 HN pnoq B 9M ZH3 qiQ s zn
HO BSO HN 0 HM pnoq 2 31 2H3 qio s \ι
HO o pnoq B s HN puoq 3W ZH3 qio s (H
HO BSD HN s HN pnoq B 3H ZHD s 60
HO pnoq B 0 HN pnoq B H ZH3 BIO s
89S
Sひ O/SOOZdf AlOd .S61-90/900Z: OAV pno 0 H3
Figure imgf000371_0001
H 5 H noq II qio
H H M uoq
Figure imgf000371_0002
Π H
0 0 H 0 H
S u H n 0 H
HO 0 H 0 n o Π ΰ H
Figure imgf000371_0003
0 u H u 0 0 N
0 u 0 0 N ^S^
HO S II 0 0 N
εり B H u 0 0 N
HO
Figure imgf000371_0004
B H ΰ 0 N ΐ
HO 2H3 0 HN pnoq puoq B BIO 0 N
HO ¾80 ZH3 S HM no puoq B BIO 0 N 6 HO ZH3 0 HN noq B H puoq B qi5 s N HO ZHD S HN pnoq E H pnoq B qiO s N m
HO Egり 2H3 0 HN puoq puoq B qiQ s N HO BSり ZH3 S HN puoq puoq B qiQ s N HO り ZHD 0 HN noq B H puoq s N HO BSO ZHD S HN puoq B H puoq B Bid s N i HO ¾8D 2H3 0 HN pnoq B puoq s N in HO Egり ZH3 S HN Puoq pnoq s N \n HO り ZH3 0 HN pnoq B H pnoq B qio 3醒 N m HO BgQ ZH3 S HN puoq B H pnoq B qio 9題 N 6 HO BSQ ZH3 0 HN puoq B pnoq qiり 9匪 N HO Bg5 ZH3 S HN pnoq B 3W pnoq B i5 9腿 N zs
69S
Sひ O/SOOZdf/ェ:) d /,S6l790/900i OAV 466 CH S Qla a bond Me a bond NH 0 CH2 Q3a OH
Figure imgf000372_0001
470 H Q n M on 0 Q
471 H Q n H nd S Q
Figure imgf000372_0002
474 0 M on H Q a
Figure imgf000372_0003
4 H 0 Q n M on CH
4 H 0 Q M on NH H Q
Figure imgf000372_0004
4 Q n M bon S H Q 4 M Q on b 0 C H Q
N Q n H b oon NH H Q
4 M N Q n H n H Q OH 4 N Q n M o n S H Q
n n 0 H Q OH
N Q n H n H Q
4 N Q n H n H Q
4 Q on Q
4 M Q n n Q
M Q n H b nd H Q
492 M Q n H b nd 2 Q3
493 Me Q n Me on H Q
494 Me n Me on Q 495 CMe S Qlb a bond H a bond NH S CH2 Q3a OH
496 CMe S Qlb a bond H a bond NH 0 CH2 Q3a OH
497 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH S CH2 Q3a OH
498 CMe 0 Qla a bond Me a bond NH 0 CH2 Q3a OH
499 CMe 0 Qla a bond H a bond NH S CH2 Q3a OH
500 CMe 0 Qla a bond H a bond NH 0 CH2 Q3a OH
501 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH S CH2 Q3a OH
502 CMe 0 Qlb a bond Me a bond NH 0 CH2 Q3a OH
503 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH S CH2 Q3a OH
504 CMe 0 Qlb a bond H a bond NH 0 CH2 Q3a OH
505 N NMe Qla a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
506 N NMe Qla a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
507 N NMe Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
508 N NMe Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
509 N NMe Qla a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
510 N NMe Qla a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
511 N NMe Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
512 N NMe Qla a bond H a bond CH2 0 - NH Q3a OH
513 N NMe Qlb a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
514 N NMe Qlb a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
515 N NMe Qlb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
516 N NMe Qlb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
517 N NMe Qlb a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
518 N NMe Qlb a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
519 N NMe Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
520 N NMe Qlb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
521 N S Qla a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
522 N S Qla a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
523 N s Qla ■ a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH 524 N S Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
525 N S Qla a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
526 N S Qla a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
527 N S Qla a bond H a bond .CH2 0 a bond Q3a OH
528 N S Qla a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
529 N s Qlb a bond Me a bond CH2 s a bond Q3a OH
530 N s Qlb a bond Me a bond CH2 s NH Q3a OH
531 N s Qlb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
532 N s Qlb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
533 N s Qlb a bond H a bond CH2 s a bond Q3a OH
534 N s Qlb a bond H a bond CH2 s NH Q3a OH
535 N s Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
536 N s Qlb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
537 N 0 Qla a bond Me a bond CH2 s a bond Q3a OH
538 N 0 Qla bond Me a bond CH2 s 匪 Q3a OH
539 N 0 Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
540 N 0 Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
541 N 0 Qla a bond H a bond CH2 s a bond Q3a OH
542 N 0 Qla a bond H a bond CH2 s NH Q3a OH
543 N 0 Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
544 N 0 Qla a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
545 N 0 Qlb a bond Me a bond CH2 s a bond Q3a OH
546 N 0 Qlb a bond Me a bond CH2 s NH Q3a OH
547 N 0 Qlb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
548 N 0 Qlb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
549 N 0 Qlb a bond H a bond CH2 s a bond Q3a OH
550. N 0 Qlb a bond H a bond CH2 s NH Q3a OH
551 N 0 Qlb a bond H bond CH2 0 a bond Q3a OH
552 N 0 Qlb . a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH HO Egり pnoq B S 2H3 Puoq E H Pnoq S H3 I8S
HO BSD HN 0 ZHO puoq B 9j¾ puoq B qiO S H3 08S
HO BgO puoq o ZH3 puoq B 9j¾ puoq B qiO S HD 6Z9
HO り HN S ZH3 puoq B 8I¾ puoq S HD 8ZS
HO Egり pnoq B s ZH3 puoq B 9}¾ puoq B qiO S H3 Z 5
HO り HN 0 ZH3 puoq B H Pnoq B BIO S H3 9ZS
HO BSD paoq ¾ 0 Zm no B H Pnoq B BIO S H0 SZS
HO BgQ M S puoq E H Puoq B BID S H3 ^
HO BCO pnoq B S ZH3 noq B H Pnoq s H0 8 S
HO B£0 HN 0 ZH3 puoq B dH pnoq B BIQ s H0 Z S
HO BSO puoq B o ZH3 puoq B 9j¾ puoq B BIO s HD U9
HO BgO HN S ZH3 puoq B 9j¾ puoq B ¾IQ s H 0 9
HO BCO puoq B s 2H3 puoq B 9j¾ puoq s H3 699
HO HN 0 ZH3 puoq B H Puoq B qiり 9匪 H3 89S
HO egQ puoq B 0 2H3 puoq B H Pnoq B qiD 9顺 H3 Z9S
HO HN S ZH3 pnoq B H Puoq B qi5 9匪 H3 99S
HO BgO puoq E s 2H0 puoq B H noq B qio 9匪 H0 399
HO BSO HN 0 ZH3 puoq B 9W pnoq B qio ■ H3 .S
HO り puoq B 0 ZH3 puoq B 9}¾ puoq B qio 9匪 H3 89S
HO BSt) HN S ZH3 pnoq 9 puoq B qio 9匪 H0 Z9S
HO BgO pnoq B s ZH3 pnoq B 9j¾ pnoq B 3匪 H3 I9S
HO BS HN 0 ZH3 puoq B H Puoq B BID 9匪 H0 09S
HO り pnoq B o ZHD puoq B H Puoq B BIO 9匪 H3 69S
HO BSD HN S ZH3 puoq B H Puoq B 9腿 H3 8SS
HO り puoq B s ZH3 puoq B H puoq B 9醒 H3 ZSS
HO BgO HN 0 ZH3 puoq B 9j¾ pnoq Έ 9匪 H3 9S9
HO BgQ pnoq B o ZHO puoq B dH puoq B 9醫 H3
HO BSO HN S ZHD puoq B puoq B BIO 9匪 H3
HO pnoq s puoq B 9}¾ puoq B BIO 9匪 H3 S95
Si^£∑0/SOOiJf/X3d .S6t^90/900Z OAV 582 CH S Qlb a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
583 CH S Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
584 CH S Qlb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
585 CH 0 Qla a bond Me a bond. CH2 s a bond Q3a OH
586 CH 0 Qla a bond Me a bond CH2 s NH Q3a OH
587 CH 0 Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
588 CH 0 Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
589 CH 0 Qla a bond H a bond CH2 s a bond Q3a OH
590 CH 0 Qla a bond H a bond CH2 s NH Q3a OH
591 CH 0 Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
592 CH 0 Qla a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
593 CH 0 Qlb a bond Me a bond CH2 s a bond Q3a OH
594 CH 0 Qlb a bond Me a bond CH2 s NH Q3a OH
595 CH 0 Qlb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
596 CH 0 Qlb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
597 CH 0 Qlb a bond H a bond CH2 s a bond Q3a OH
598 CH 0 Qlb a bond H a bond CH2 s NH Q3a OH
599 CH 0 Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
600 CH 0 Qlb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
601 CMe 丽 e Qla a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
602 CMe 丽 e Qla a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
603 CMe 丽 e Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
604 CMe 丽 e Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
605 CMe 匪 e Qla a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
606 CMe 匪 e Qla a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
607 CMe 匪 e Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
608 CMe NMe Qla a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
609 CMe 丽 e Qlb a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
610 CMe NMe Qlb a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH 611 CMe NMe Qlb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
612 CMe 匪 e Qlb a bond - Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
613 CMe NMe Qlb a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
614 CMe NMe Qlb a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
615 CMe NMe Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
616 CMe NMe Ql a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
617 CMe S Qla a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
618 CMe S Qla a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
619 CMe S Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
620 CMe S Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
621 CMe S Qla bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
622 CMe S Qla a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
623 CMe S Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
624 CMe S Qla a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
625 CMe S Qlb a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
626 CMe S Qlb a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
627 CMe S Qlb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
628 CMe S Qlb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
629 CMe S Qlb a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
630 CMe S Qlb a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
631 CMe S Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
632 CMe S Qlb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
633 CMe 0 Qla a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
634 CMe 0 Qla a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
635 CMe 0 Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
636 CMe 0 Qla ' a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
637 CMe 0 Qla a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
638 CMe 0 Qla a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
639 CMe 0 Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH 640 CMe 0 Q la a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
641 CMe 0 Q lb a bond Me a ] bond CH2 S a bond Q3a OH
642 CMe 0 Qlb a bond Me a ！ bond CH2 S NH Q3a OH
643 CMe 0 Q lb a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
644 CMe 0 Q lb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
645 CMe 0 Qlb a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
646 CMe 0 Qlb a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
647 CMe 0 Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
648 CMe 0 Q lb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
649 CMe NH Ql a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
650 CMe NH Ql a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
651 CMe NH Ql a NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
652 CMe NH Ql a NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
653 CMe NH Ql a NH H a bond NH S NH Q3a OH
654 CMe NH Ql a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
655 CMe NH Ql a NH H a bond NH 0 NH Q3a OH
656 CMe NH Ql a NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
657 CMe NH Qlb NH Me a bond NH S NH " Q3a OH
658 CMe NH Qlb NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
659 CMe NH Qlb NH Me a bond NH 0 NH Q3a OH
660 CMe NH Qlb NH Me a bond NH 0 a bond Q3a OH
661 CMe NH Qlb NH H a bond NH S NH ： Q3a OH
662 CMe NH Qlb NH H a bond NH S a bond Q3a OH
663 CMe NH Qlb NH H a bond NH 0 NH ： Q3a OH
664 CMe NH Qlb NH H a bond NH 0 a bond Q3a OH
665 CMe NH Ql a 0 Me a bond NH S NH ： Q3a OH
666 CMe NH Ql a 0 Me a bond NH S a bond Q3a OH
667 CMe NH Q l a 0 Me a bond NH 0 NE [ Q3a OH
668 CMe NH Ql a 0 Me a bond NH 0 a bond Q3a OH HO BCD Zm S HN Puoq dn pnoq B HN 9W3 269
HO pnoq B 0 HN puoq B H ZH3 qio HM 969
HO M 0 HN pnoq B H ΖΏ qiD HN S69
HO pnoq B S HN Pnoq B H ZH3 qio M 69
HO Egり HN s M pnoq B H 2H3 qio HN 869
HO pnoq B 0 HN puoq B 91 Z d qio HN Z69
HO ^SO M 0 HN pnoq B 9j¾ 2H3 qiり HN 169
HO pnoq B s HN puoq B 9j¾ 2H0 qio HN 069
HO り HM s HM puoq B 9j¾ 2HD qio HN 689
HO puoq B 0 HN pnoq B H ZH3 BIO HN 9M3 889
HO Egり HN 0 HN noq B H CH3 BIO HN 89
HO BSり puoq B s HN noq B H ZH3 Bit) HN 989
HO り s HN puoq B H 2H3 O HM S89
HO O puoq B 0 HN puoq B 9j¾ ZH3 BIO HN 89
HO BgO HN 0 HN puoq B aw 2H3 BIO HN S89
HO pnoq B s HN pnoq B 9i¾ 2H3 BIO HN 3PiO Z89
HO BgO HM s HM puoq B 9W 2H BIO HM 91Ϊ3 189
HO O pnoq B HN Puoq ¾ H 0 qio HN 9ΙΪ0 089
HO HN Pnoq B H 0 iQ HN 6Z9
HO O puoq B HN noq B H 0 qio HN 8Z9
HO sgO HN HN Puoq B H 0 qto HN 9
、
HO BS pnoq B 0 HN pnoq B 9M 0 qio HN 9 9
HO BSり M 0 HN uoq B aw 0 qiり HN S 9
HO puoq B S HN Pnoq B 9W o qiD HN 913 9
HO ¾S0 HN S HN uoq B 0 qio HN 3W3 SZ9
HO Βεδ puoq B HM Pnoq B H 0 Bit) HN 9W3 Z 9
HO Egり HN HN pnoq B H 0 BIO HN 3H3 Π9
HO puoq B HM uoq B H 0 BIO M 9W3 0Z9
HO BgO HN HN pnoq B H 0 BIO HM 8W3 699
^Z £ZO/SOOZd£/13d .S6^90/900i OAV 698 CMe NH Qla a bond Me a bond NH 0 CH2 Q3a OH
699 CMe NH Qla a bond ■H a bond NH S CH2 Q3a OH
700 CMe NH Qla a bond H a bond NH 0 CH Q3a OH
701 CMe NH Qlb a bond Me a bond NH S CH2 Q3a OH
702 CMe NH Qlb a bond Me a bond NH 0 CH2 Q3a OH
703 CMe NH Ql a bond H a bond NH S CH2 Q3a OH
704 CMe NH Qlb a bond H a bond NH 0 CH2 Q3a OH
705 CMe NH Qla a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
、
706 CMe NH Qla a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
707 CMe NH Qla a bond Me a bond CH2 0 a bond Q3a OH
708 CMe NH Qla a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
709 CMe NH Qla a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
710 CMe NH Qla a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
711 CMe NH Qla a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
712 CMe NH Qla a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
713 CMe NH Qlb a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
714 CMe NH Qlb a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
715 CMe NH Qlb a bond Me a bond CH2 " 0 a bond Q3a OH
716 CMe NH Qlb a bond Me a bond CH2 0 NH Q3a OH
717 CMe NH Qlb a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
718 CMe NH Qlb a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
719 CMe NH Qlb a bond H a bond CH2 0 a bond Q3a OH
720 CMe NH Qlb a bond H a bond CH2 0 NH Q3a OH
7 3 ) A、 B、 1, Ι K L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 2表 （但し、 7 3) の 場合、 表中の Qla、 Qlb及び Q3aはそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の 組み合わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはそ の医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000381_0001
74) A、 B、 Ι R2、 ΙΛ L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 74) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000381_0002
7 5) A、 B、 R ΙΛ R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 5 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000382_0001
7 6) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 6) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000383_0001
7 7 ) A、 B、 R'、 Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 7) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000384_0001
7 8 ) A、 B、 R1, Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 8 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000385_0001
7 9 ) A、 B、 R ΙΛ R2、 IK L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 7 9 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000386_0001
8 0 ) A、 B、 R'、 Ι R2、 Ι L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 0 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000387_0001
8 1 ) A、 B、 I Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 1 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000388_0001
8 2 ) A, B, R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 2 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc：、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3 T3d> T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000389_0001
8 3 ) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 3) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000390_0001
8 4) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 4) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Q1K Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3i、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000391_0001
8 5) A、 B、 R1, Ι 2 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 5) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 QU、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000392_0001
8 6 ) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 6 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ _ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000393_0001
8 7 ) A、 B、 R1, Ι K2、 L2、 ΙΛ Y、 L4、 3 Xが上記第 1表 （但し、 8 7 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qk、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000394_0001
8 8 ) A、 B、 R Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 8 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換 Sを表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000395_0001
8 9 ) A、 B、 R1, Ι R2、 L2、 L3、 Y、 l R3、 Xが上記第 1表 （但し、 8 9 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000396_0001
9 0 ) A、 B、 R1, Ι R2、 L2、 L3、 Y、 L4、 R3、 Xが上記第 1表 （但し、 9 0 ) の 場合、 表中の Qla、 Qlb、 Qlc、 Qli、 Qlj、 T3a、 T3b、 T3c、 T3d、 T3e、 Q3e、 T3f、 T3g、 T3h、 T3i 及び T3j はそれぞれ下記する置換基を表す。） に記載の組み合 わせからなる化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくは医薬的に 許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000397_0001
9 1 ) 6 3 ) から 9 0 ) における個々の化合物の Xがそれぞれ NH2に変換 された化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッ―グ若しくはその医薬的に許 容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
9 2 ) 6 3 ) から 9 0 ) における個々の化合物の Xがそれぞれ S Hに変換さ れた化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容 され得る塩又はそれらの溶媒和物。
9 3 ) 6 3 ) から 9 0 ) における個々の化合物の Xがそれぞれ OA cに変換 された化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許 容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
9 4) 1 ) から 9 3) における個々の化合物で表される トロンポポェチンレ セプタ一活性化剤。
9 5 ) 9 4)又は式（ 1 )で表される トロンボポェチンレセプ夕一活性化剤、 該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩 又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する トロンポポェチンレセプ夕 一活性化作用が有効な疾患の予防 · 治療 · 改善薬。
9 6 ) 9 4 )又は式（ 1 )で表される トロンポポェチンレセプター活性化剤、 該活性化剤の互変異性体、プロ ドラッグ若.しくはその医薬的に許容され得る塩 又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
9 7 ) 1 ) から 9 3 ) の何れか又は式 （ 1 ) で表される化合物、 該化合物の互 変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物を有効成分として含有する医薬。
本発明には、 本発明の式 （ 1 ) で示される化合物が、 たとえば環内、 環外を 問わずそれらの互変異性、 幾何異性を経由して存在す'ることに加えて、 その混 合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。不斉 中心が存在する塲合又は異性化の結果、不斉中心が生じる場合はそれぞれの光 異性体及び任意の比率の混合物として存在することも含む。
具体的に一例を示せば本発明には、 本発明化合物に含まれるフラン化合物、 チォフェン化合物及びピロ一ル化合物が以下の式 （ 2 )、 （ 3 ) 及び （4) のよ うに、 テトロン酸 （4-ヒドロキシ- 2 (5 H)-フラノン） 類縁体、 チォテトロン 酸 （4-ヒドロキシ -2 ( 5 H)-チオフエノン） 類縁体及びテトラミン酸 （4—ヒ ドロキシ一 3—ピロリン一 2 _オン） 類縁体として-存在することに加えて、 混 合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。
Figure imgf000399_0001
本発明の式 （ 1 ) で示される化合物或いはその製薬上許容される塩は製造条 件により任意の結晶形として存在することができ、任意の水和物として存在す ることができるが、 これら結晶形や水和物およびそれらの混合物も本発明の範 囲に含有される。 またアセトン、 エタノール、 テトラヒドロフランなどの有機 溶媒を含む溶媒和物として存在することもあるが、 これらの形態はいずれも本 発明の範囲に含有される。
本発明の式 （ 1 ) で示される化合物は、 必要に応じて製薬上許容される塩に 変換することも、 または生成した塩から遊離させることもできる。 本発明の製 薬上許容される塩としては、 例えば、 アルカリ金属 （リチウム、 ナトリウム、 カリウムなど）、 アルカリ土類金属 （マグネシウム、 カルシウムなど）、 アンモ 二ゥム、 有機塩基及びアミノ酸との塩などが挙げられる。 また無機酸 （塩酸、 臭化水素酸、 リン酸、 硫酸など） 及ぴ有機酸 （酢酸、 クェン酸、 マレイン酸、 フマル酸、 ベンゼンスルホン酸、 P — トルエンスルホン酸など） との塩も可能. である。
プロドラッグとしては、化学的または代.謝的に分解できる基を有する本発明 の誘導体であり、加溶媒分解によりまたは生理的条件下のィンビボにおいて薬 理学的に活性な本発明を形成する化合物となる化合物である。適当なプロドラ ッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、 例えば De s i gn o f Prodrug (E l s ev i e r, Ais t e rdam 1985)に記載されている。 本発明の場合、 水酸 基を有する場合は、その化合物と適当なァシルハライ ドまたは適当な酸無水物 とを反応させることによって製造されるァシルォキシ誘導体のようなプロ ド ラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいァシルォキシとしては -OCOC2H5, -0C0 (t -Bu) , -0C0C 15H31 > - 0C0 (m-C02Na-Ph)， -OCOCH2CH2C02Na, -0C0CH (N H'2) CH3, - 0C0CH2N (CH3) 2などがあげられる。 本発明を形成する化合物がアミノ基 を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハロゲン化物または適当 な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミ ド誘導体のような プロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミ ドとしては、 -NHC0 (CH2) 20OCH3> -NHC0CH (NH2) CH3等があげられる。 本発明を形成する化合物 が力ルポキシル基を有する場合は、脂肪族アルコー—ルとによって合成される力 ルボン酸エステルや 1， 2 —あるいは 1， 3 —ジグリセリ ドの遊離アルコール 性水酸基と反応させたカルボン酸エステルがプロ ドラッグとして例示される。 プロドラッグとして特に好ましいのはメチルエステル、ェチルエステルなどが 挙げられる。
本発明のトロンボポェチンレセプ夕一活性化剤、 該活性化剤の互変異性体、 プロ ドラッグ若し,くはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を 有効成分として含有する トロンポポェチンレセプ夕一活性化作用が有効な疾 患の予防 · 治療 · 改善薬又は血小板増多剤は、 通常^剤、 カプセル剤、 散剤、 顆粒剤、 丸剤、 シロップ剤などの経口投与剤、 直腸投与剤、 経皮吸収剤あるい は注射剤として投与できる。 本剤は 1個の治療剤として、 あるいはほかの治療 剤との混合物として投与できる。 それらは単体で投与してもよいが、 一般的に は医薬組成物の形態で投与する。 それらの製剤は、 薬理的、 製剤学的に許容し うる添加物を加え、 常法により製造することができる。 すなわち、 経口剤には 通常の賦形剤、 滑沢剤、 結合剤、 崩壊剤、 湿潤剤、 可塑剤、 コ一ティング剤な どの添加物を使用することができる。 経口用液剤は、 水性または油性懸濁液、 溶液、 乳濁液、 シロップ、 エリキシルなどの形態であってもよく、 あるいは使 用前に水またはほかの適当な溶媒で調製する ドライシロップとして供されて もよい。 前記の液剤は、 懸濁化剤、 香料、 希釈剤あるいは乳化剤のような通常 の添加剤を含むことができる。直腸内投与する場合は座剤として投与すること ができる。 坐剤はカカオ脂、 ラウリン脂、 マクロゴール、 グリセ口ゼラチン、 ウイテツブゾール、 ステアリン酸ナトリゥムまたはそれらの混合物など、 当 な物質を基剤として、 必要に応じて乳化剤、 懸濁化剤、 保存剤などを加えるこ とができる。 注射剤は、 水性あるいは用時溶解型剤形を構成しうる注射用蒸留 永、 生理食塩水、 5 %ブドウ糖溶液、 プロピレングリコールなどの溶解剤ない し溶解補助剤、 P H調節剤、等張化剤、安定化剤などの製剤^分が使用される。 本発明の薬剤をヒトに投与する場合は、 その投与量を患者の年齢、 状態によ り決定するが通常成人の場合、 経口剤あるいは直腸内投与では 0 . 1〜 1 0 0 O m g /ヒト /日程度、注射剤で 0 . 0 5 m g〜 5 0 O m g /ヒ 卜/日程度である。 これらの数値はあくまでも例示であり、投与量は患-者の症状にあわせて決定さ れるものである。
本発明を使用する場面としては、 トロンポポェチンレセプター親和性及びァ ゴニス ト活性を有する化合物を使用することにより病態の改善が期待できる 場面が挙げられる。具体的には、血小板数の異常を伴う血液疾患が挙げられる。 より詳細には巨核球による造血過程の異常に起因するヒトを含む哺乳類の疾 患、 とりわけ血小板減少を伴う疾患の治療や予防に有用である。 このような疾 患としては例えば、 癌化学療法及び又は癌放射線療法に伴う血小板減少、 C型 肝炎等の抗ウィルス療法に伴う血小板減少、 骨髄移植、 手術、 及び重症感染症 による血小板減少、 あるいは消化管出血等をあげることができるが、 これらに 限定されることはない。血小板減少を伴う代表的な疾患である再生不良性貧血 や特発性血小板減少性紫斑病、 骨髄異形成症候群、 肝疾患、 HIV 感染症、 ト ロンボポェチン欠損症なども本発明の医薬適用対象である。 また、 本発明は末 梢血幹細胞放出促進剤、 巨核球性白血病細胞の分化誘導剤、 血小板ドナーの血 小板増加剤などとして使用することもできる。 またこの他、 血管内皮及び内皮 前駆細胞の分化増殖により、血管新生療法に用いたり、動脈硬化症，心筋梗塞， 不安定狭心症， 末梢動脈閉塞症などを予防 ·治療する場面が想定されるが、 こ れらに限定されることはない。
式 （ 1 ) で表される化合物は、 例えば以下の式 （ 5 ) の製造法により製造す ることができる。
Figure imgf000402_0001
化合物 （ I ) に（I I )で示される- NH2体を溶媒中で必要に応じて触媒の 存在下、 加熱攪拌することにより目的物あるいは前駆体を得ることができる。 前駆体に対して必要に応じて、 加水分解、 脱保護基-、 還元、 酸化などを行うこ とにより目的物を得ることができる。 本発明化合物は、 通常は、 カラムクロマ トグラフィー、 薄層クロマトグラフィー、 高速液体クロマトグラフィ一 （HP L C)、 高速液体クロマトグラフィー一質量分析 （L C一 MS) などにより精 製することが可能であり、必要に応じては再結晶や溶媒による洗浄により高純 度のものを得ることができる。
ここで （ I ) で表される中間体の合成法の例としては、 以下のようなヘテロ 環化合物に閧して、 以下の方法が例示できる。
1 ) ピラゾ一ル （式 （ 6 ))
ジャーナル ォブ ケミカル ソサエティ一 パ一キン トランスファ一 I 8 1ページ （ 1 9 8 5年） （ J . C e m. S o c . P e r k i n. T r a n s l， 8 1 , ( 1 9 8 5 )) 記載の方法。 2 ) ィソチアゾール （式 （.7 ))
リービッヒ アナレン デァ ケミ一， 1 0 , 1 5 3 4— 1 5 4 6ページ （ 1 9 7 9年） （L i e b i g s . An n a l e n. d e r . C h e m i e ., 1 0 ,
1 5 3 4 - 1 5 4 6 ( 1 9 7 9 )) 記載の.方法を利用する方法。
3 ) ィソォキサゾール（式 （ 8 ) )
シンセシス， 1 0 , 6 6 4— 6 6 5ページ（ 1 9 7 5年） （S y n t h e s i s , 1 0 , 6 6 4 - 6 6 5 ( 1 9 7 5 )) 記載の方法を利用する方法。
4) チォフェン （式 （ 9 ))
特開昭 4 8 0 2 6 7 5 5記載の方法を利用する方法。
5 ) フラン（式 （ 1 0 ) )
ジャーナル ォブ オルガニック ケミストリー， 2 1 , 1 4 9 2-1 5 0 9 ページ （ 1 9 5 6年） （ J . O r g. C h e m.， 2 1 , 1 4 9 2-1 5 0 9 ( 1 0 5 6 )) 記載の方法や E P 1 2.5 3 1 4 6記載の方法を利用する方法。
6 ) ピロ一ル（式 （ 1 1 ) )
ジャーナル ォブ ヘテロサイクリック ケミストリー， 3 0， 1 2 5 3ぺ一 ジ （ 1 9 9 3年） （ J . H e t e r o c y c l i c . C h e m., 3 0 , 1 2 5 3 ( 1 9 9 3 )) 記載の方法ゃテトラへドロン， · 5 0 ( 2 6 ), 7 8 4 9— 5 6 ページ （ 1 9 9 4年） （T e t r a h e d r o n., . 5 0 ( 2 6 ), 7 8 4 9— 5 6 ( 1 9 9 4 )) 記載の方法を利用する方法。
7 ) テトロン酸 （ 4 -ヒドロキシ- 2 (5 H) -フラノン） 類縁体（式 （ 1 2 ) ) シンセシス， 7， 5 6 4— 5 6 6ページ（ 1 9 8 8年） （S y n t h e s i s , 7， 5 6 4 - 5 6 6 ( 1 9 8 8 )) 及び薬学雑誌， 9 6 (4), 5 3 6 - 5 4 3
( 1 9 7 6 ) 記載の方法。
8) テトラミン酸 （4ーヒドロキシー 3—ピロリン— 2—オン） 類縁体（式 （ 1 3) )
シンセシス， 2 , 1 9 0— 1 9 2ページ（ 1 9 8 7年） （S y n t h e s i s ,
2 , 1 9 0— 1 9 2 ( 1 9 8 7 ))及びァグリカルチャル バイオロジカル ケ ミストリ—， 4 3 ( 8 ), 1 6 4 1— 1 6 4 6ページ （ 1 9 7 9年） （A g r i c . B i o l . C h e m., 4 3 ( 8 ), 1 6 4 1 - 1 6 4 6 ( 1 9 7 9 )) 記
Figure imgf000404_0001
Figure imgf000405_0001
一方、 （ I I ) の一 NH2体は、 L 3 = NHの場合を例示すれば以下のような 方法が知られている。 1 ) L 4 = a bond, Y = O
シンセティック コミュニケイシヨンズ， 2 8 ( 7 ) 1 2 2 3— 1 2 3 1ぺ一. ジ （ 1 9 9 8年） （S y n t h e t i c C o mm u n . , 2 8 ( 7 ) 1 2 2 3 — 1 2 3 1 ( 1 9 9 8 ))、 ジャーナル ォブ ケミカル ソサエティ—， 1 2 2 5ページ （ 1 9 4 8 ) ( J . C h e m. S o c ., 1 2 2 5 ( 1 9 4 8 )) や ジャーナル ォブ ケミカル ソサエティ— 2 8 3 1ページ（ 1 9 5 2 ) ( J . C h e m. S o c ., 2 8 3 1 ( 1 9 5 2 )) などの方法
2 ) L 4 = NH、 Y = O
ジャーナル ォブ アメリカン ケミカル ソサエティ—， 4 6 , 2 8 1 3 ( 1 9 2 4年） （ J . Am. C h e m. S o c ., 4 6， 2 8 1 3 ( 1 9 2 4)) や ジャーナル ォブ ケミカル ソサエティ一， 2 6 5 4ページ （ 1 9 5 2年） ( J . C h e m. S o c ., 2 6 5 4 ( 1 9 5 2 )) などの方法
'3 ) L 4 = NH、 Y= S
カナディアン ジャーナル ォブ ケミス トリー， 3 5， 8 3 4ページ （ 1 9 5 7年） （C a n. J . C h e m., 3 5， 8 3 4 ( 1 9 5 7 )) などの方法 4) L 4 = CH2、 Y = 0 '
ジャーナル ォプ オルガニック ケミストリー， 3 0， 2 4 8 7ページ （ 1 9 6 5年） （ J . O r . C h e m., 3 0， 2 4 8 7 ( 1 9 6 5 )) などの方 法
5 ) L 4 = O , Y = O
ブルテン ソサエティ 一 ォブ ケミ— ベルギ—， 6 8 , 4 0 9ページ （ 1 9 5 9年） （B u l l . S o c . C h i m. B e 1 . , 6 8， 4 0 9 , ( 1 9 5 9 )) などの方法
式 （ 1 ) で表される化合物うち、 L 3がNR 1 9で、 4が ^1、 Yが O又は Sで表される化合物は以下の式（ 1 4)の製造法により製造することができる。
Figure imgf000407_0001
式 （ 1 ) で表される化合物のうち、 L 3が NR 19で、 L4が単結合で、 Yが O又は Sで表される化合物は以下の式 （ 1 5) の製造法により製造することが できる。
Figure imgf000407_0002
化合物（III)は化合物（I)と化合物 （VI) で示される- NH2体を溶媒中で必要 に応じて縮合剤又は触媒の存在下、加熱攪拌する.ことにより 目的物を得ること ができる。
Figure imgf000407_0003
(in) 実施例
以下に参考合成例、 合成例、 試験例、 製剤例を示し本発明を更に詳細に説明. するが、 本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
尚、 NMRは 300 MHzで 13C- NMRは 75 MHzで測定した。
尚 LC/MSは以下の条件で測定した。
LC/MS 条件 1
カラム ： Waters SunFire C18 (3. m. 4.6x30mm)
溶離液 ： ァセトニトリル /0.1¾ギ酸水溶液 U0/90— 30/70)
LC/MS 条件 2
カラム ： Waters SunFire C18 (3.5 m, 4.6x30mm)
溶離液 ： ァセトニトリル /0. ギ酸水溶液 （10/90→60/40)
LC/MS 条件 3
ラム ： Waters SunFire C18 (3.5 Λ ΠΙ 4.6x30mm)
溶離液 ： ァセトニトリル /0. ギ酸水溶液 （10/90—85/15)'
LC/MS 条件 4
カラム ·· Waters Xterra MSC18(5 im、 4.6x50mm)
溶離液： ァセトニトリル /0. ^ギ酸水溶液 （10/90→30/70)
LC/MS 条件 5 "
カラム ： Waters Xterra MSC 18 (5 m、 4.6x50mm)
溶離液 ： ァセトニトリル /0. ギ酸水溶液 （10/90→60/40)
LC/MS 条件 6
カラム ： Waters Xterra MSC18 (5 m、 4.6x50mm)
溶離液： ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液 （10/90→85/15)'
LC/MS 条件 7
カラム ： Waters Xterra MSC18(5 m、 4.6x50mm)
溶離液 ： ァセトニトリル /0. ギ酸水溶液 （20/80→ 100/0)
LC/MS 条件 8
カラム ： Waters Xterra MSC18(3.5 HI、 2. Ix20im)
溶離液 ： ァセトニトリル /0.2%ギ酸水溶液 （20/80→90/10) LC/MS 条件 9
カラム ： Waters SunFire C18.(3.5 z m. 4.6x30mm)
溶離液 ： ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液 （20/80→100/0) 参考合成例 1
5 -（ヒ ドラジノカルポニル）チオフェン- 2-力ルポン酸 [2- (ピロリジン-卜ィ ル）ェチル]-アミ ド
5- [2- (ピ口リジン-卜ィル）ェチルカルバモイル] -チォフエン- 2-カルボン酸 メチルエステル （56mg, 0.2 mmol) のエタノ一ル溶液 （2.0 mL) にヒドラジン 一水和物 （O. lOmL) を加え 10時間加熱還流した。 室温に冷却し、 析出した固 体を濾過し水洗後、 乾燥することにより目的物 21 mg (収率 38%)を得た。 形状：白色固体
t'C/MS (ESI+)m/z; 297 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 295 [M-l]" 参考合成例 2
5- (ヒ ドラジノカルポニル）チォフエン- 2-力ルボン酸 （テトラヒ ドロフラン -2 -ィルメチル）アミ ド _
5 - [(テトラヒドロフラン- 2-ィルメチル）力ルバモイル] -チォフエン -2-カル ボン酸 メチルエステルを用い参考合成例 1と同様に合成し目的物 17 mg (収 率 32%)を得た。
形状 ： 白色固体
LC/MS (EST) m/z; 270 [M+l] +
LC/MS (ESI- ) m/z; 268 [M - 1]一 参考合成例 3
5 -（ヒ ドラジノカルポニル）チォフェン- 2-カルボン酸 [2- (モルホリ ン- 4-ィ ル）ェチル]アミ ド
5- [2- (モルホリン- 4-ィル）エヂルカルバモイル]チォフェン- 2-カルボン酸 メチルエステルを用い参考合成例 1 と同様に合成し目的物を 30 nig (収率 50%) 得た。 .
形状 ： 白色結晶
LC/MS (ESI+) m/z; 299 [M+l] +
LC/MS (ESI- ) m/z; 297 [M- 1] - 参 #合成例 4
2, 5-ジ（ヒドラジノカルポニル）チォフェン
チォフェン- 2, 5-ジカルボン酸 ジメチルエステルを用いて参考合成例 1 と同 様に合成し目的物 28 mgを得た。 ' 形状 ： 淡緑色固体
'H-NMR(DMS0-d6) δ :4.51 (4Η, s) , 7.64 (2Η, s) , 9.88 (2Η, br s) .
LC/MS (EST) i/z; 199 [M-l]— . 参考合成例 5
(5-ヒ ドラジノカルボ二ルチオフェン- 2-カルボニル） -ピロリジン- 3-ィ ル]ァセトアミ ド
5- [3- (ァセチルアミノ）ピロリジン-卜力ルポ二/レ]チォフェン- 2-カルボン 酸 メチルエステルを用い参考合成例 1 と同様に合成し目的物 37 mg (収率 62%)を得た。
形状 ： 白色固体
LC/MS (EST) m/z; 297 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 295 [M - 1]- 参考合成例 6
2 -（ ジメチルヒドラジノカルポニル） - 5 -（ヒドラジノカルボニル）チォフエ ン
5 - ジメチルヒ ドラジノカルポニル）チォフェン- 2-カルボン酸 メチル エステル （46 mg; 0.2 mmol) のエタノール溶液 （2.0 mL) にヒドラジン一水 和物 （0.10 mL) を加え 10時間加熱還流した。 室温に冷却し、 水を 3 DIL加え た後、 酢酸ェチル 10 mLで 2回抽出した。 硫酸マグネシウムで乾燥後、 濾過濃 縮することにより目的物 23 mg (収率 50%)を得た。
形状 ： 無色オイル .
LC/MS (ESI+) m/z; 229 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 227 [M-l]— 参考合成例 7
3- ί[5- (ヒドラジノカルポニル）チォフェン- 2 -カルボニル]アミノ 1プロピオン 酸 -ブチルエステル '
5- [2- (/er -ブトキシカルボニル）ェチルカルバモイル]チォフエン -2-カル ボン酸 メチルエステルを用い参考合成例 1 と同様に合成し目的物 37 mg (収 傘 62%)を得た。
形状 ： 白色固体
LC/MS (ESI+) m/z; 314闘 +
LC/MS (ESI m/z; 312 [M-l]一 参考合成例 8 "
5- (ヒドラジノカルポニル）チォフェン- 2 -力ルポニル]アミノ 1酢酸 tert -づ チルエステル
5 -（/e/ -ブトキシカルポ二ルメチルカルバモイル）チォフエン -2-カルボン 酸 メチルエステル （63 mg， 0.21miol) のエタノール溶液 （3.0 mL) にヒドラ ジン一水和物 （0.13 mL) を加え 8時間加熱還流した。 反応混合物を減圧下濃 縮し、 水を加え、 析出した固体を濾過し水洗後、 乾燥することにより 目的物 44 mg (収率 71%)を得た。
形状：白色固体
LC/MS (EST) i/z; 300 [M+1] +
LC/MS (EST) m/z; 298 [M-l]— 参考合成例 9
5- (ヒドラジノカルポニル）チォ.フェン- 2 -力ルボン酸 ピペリジン-卜ィルアミ ド'
5 -（ピペリジン-卜ィルカルバモイル）チォフェン- 2-カルポン酸 メチルエス テル （232 mg， 0.87匪 ol) のエタノール溶液 （6. O mL) にヒ ドラジン一水和物 (0.40 mL) を加え 3時間加熱還流した。 室温に冷却した後、 析出した固体を 濾過し水洗後、 乾燥することにより目的物 129 mg (収率 56%)を得た。
形状： 白色固体
LC/MS (EST) m/z; 269 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 267 [M-l]" ' 参考合成例 1 0
5 -（ヒ ドラジノカルボニル）チォフエン -2-力ルボン酸 （4-メチルビペラジン -1-ィル)アミ ド
5- (4-メチルビペラジン-卜ィルカルバモイリレ）チォフエン -2-力ルポン酸 メ チルエステル （218 mg, 0.77 mmol) のエタノール溶液 （6.0 mL) にヒ ドラジ ン一水和物 （0.40 mL) を加え 6時間加熱還流した。 室温に冷却した後、 40で にて溶媒を留去した。 得られた油状物にジェチル i—テルを 5 mL加えて析出 した固体を濾過し水洗後、 乾燥することにより目的物 142 mg (収率 65%)を得 た。
形状：淡黄色固体
LC/MS (EST) m/z; 284 CM+1] +
LC/MS (EST) m/z; 282 [M-l]- 参考合成例 1 1
5- (ヒドラジノカルボニル）チォフェン- 2-カルボン酸 モルホリン- 4-ィルアミ ド、
5- (モルホリン -4-ィルカルバモイル）チォフエン- 2-カルボン酸 メチルエス テル （ 237 mg, 0.87 mmol) のエタノール溶液 （6.0 mL) にヒドラジン一水和 物 （0.40 iL) を加え 6時間加熱還流した。 室温に冷却した後、 40°Cにて溶媒 を留去した。 得られた油状物にジェチルェ一テルを 5 mL加えて析出した固体 を濾過し水洗後、 乾燥することにより目的物 160 mg (収率 68%)を得た。
形状： 淡黄色固体 .
LC/MS (EST) m/z; 271 [M+l] +
LC/MS (ESI— ) m/z; 269 [M- 1]一 参考合成例 1 2
5- [4- (ピロリジン-卜ィル）ピペリジン-卜力ルポニル]チォフェン- 2-カルボン 酸ヒドラジド '
5-[4- (ピロリジン-卜ィル）ピペリジン-卜カルボニル]チォフェン- 2-力ルポ ン酸 メチルエステル （242 mg, 0.75 mmol) のエタノール溶液 （7.0 mL) にヒ Pラジン一水和物（0.38 iL)を加え 12時間加熱還流した。室温に冷却した後、 40°Cにて溶媒を留去した。 得られた油状物にジェチルエーテルを 5 mL加えて 析出した固体を濾過し水洗後、 乾燥することにより目的物 193 mg (収率 80%) を得た。
形状：淡黄色固体
LC/MS (ESI+) m/z; 323 [M+1]+ " 参考合成例 1 3
2- (3, 4-ジク口口フエニル） -4- (卜ヒドラゾノェチル） -チォフエン- 3-オール
2- (3， 4-ジクロロフエニル） -3-ヒ ドロキシ- 4- (メチルカルポニル）チォフエ ン （W02004/108683 記載の方法により合成した） （50 mg, 0. ΠΜΟΙ)のイソプ ロパノ一ル溶液にヒドラジン一水和物（95 nl, 0.19 mmol)を加え、 90でで 1時 間攪拌した。 放冷後、 0でで攪拌、 ろ過、 乾燥することにより、 目的物 36 mg (収 率 69%)を得た。
形状 ： 白色固体
LC/MS (EST) m/z; 301 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 299 [M-l]" 参考合成例 1 4
3- (卜ヒ ドラゾノエチル） -卜メチル -5- [4- (ト リ フルォロメチル) フエ二 ル] ピラゾール- 4 -オール .
卜 [4-ヒド口キシ-卜メチル -5- [4- (トリフルォロメチル）フエニル ]- ピラ ゾ―ル—3—ィル]エタノン （W02004/108683 記載の方法により合成した） （2.72 g, 9.57 mmol)を 1, 4-ジォキサン （82 mL) に溶解し、 50°Cにてヒドラジン一水 和物 （0.512 mL, 10.53 mmol) を滴下し同温度にて 3時間撹拌した。. 放冷後、 酢酸ェチルを加え飽和塩化ナトリゥム水溶液で有機相を 3回洗浄した。無水硫 酸マグネシウムで乾燥し濾過した後、溶媒を留去し乾燥することで目的物 2.90 g (収率 102%) を得た。
形状 ： 黄色固体
LC/MS (ESI+)m/z; 299 [Μ+1]+ ·
LC/MS (EST) m/z; 297 [M-l]" 参考合成例 1 5
3- [4- (ヒドラジノカルボニル）フエ二ル]- 3-ヒドロキシプロピオン酸カリウム 15 - a) H-tert -づトキシカルポニル- 1-ヒドロキシェチル）安息香酸メチル ジイソプロピルアミン（0.55 mL, 3.9 mmol)を乾燥テトラヒ ドロフラン （10 mL)に溶解し、 0 にて 2.66M ? -プチルリチウムへキサン溶液（1.4 mL, 3.6 mmol) を滴下し、 0でにて 10分間攪拌したのち、 -78でまで冷却した。 酢酸 /-ブ チル（0.58 mL, 4.3 匪 ol)を滴下して、 -78 にて 30分間攪拌した。 この溶液 に - 78でにて、 4-ホルミル安息香酸メチル（0.70g, 4.3 mmol)のテトラヒドロフ ラン（6 mL)溶液を 5分間かけて滴下したのち、 -78T:にて 10分間、 0でにて 1 時間攪拌した。 酢酸 （0.43 mL， 7.5 龍 ol)を加えて pHを 7とし、 12時間かけ て室温まで昇温した。 減圧下濃縮してテトラヒ ドロフランを留去し、 酢酸ェチ ルと水を加えて、 有機層を分離したのち、 減圧下濃縮乾固して目的物の粗物質 1.17gを得た。 これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー （Merckシリカゲ ル 60, 22g, n-へキサン一酢酸ェチル 4:1)にて精製し、 目的物 0.84 gを得た (収率 84%)。
形状 ： 無色透明固形物
Ή-NMR (CDC13) ^:1.45 (9H, s) , 2.65 (1H, dd, 16.5&7.0 Hz), 2.66 (1H, dd, /= 16.5 & 5.5 Hz) , 3.66 (1H, d, /= 3..5 Hz), 3.91 (3H, s) , 5.09-5.17 (1H, m), 7.45 (1H, d, / = 8.5 Hz), 8.02 (1H, d， / = 8.5 Hz).
15-b) 4- (2-カルボキシ-卜ヒド口キシェチル）安息香酸メチル
H-tert -ブトキシカルポニル -卜ヒドロキシェチル）安息香酸メチル （140 mg, 0.50 mmol)をトリフルォロ酢酸 （2. O mL) に溶解し、 室温にて 3時間静置 したのち減圧下濃縮乾固して、 目的物 113 mgを得た（収率 定量的）。
形状 ： 無色固体
Ή-NMR (DMS0 - d6) δ： 2.50 (1H, dd, / = 15.5 & 8.5 Hz: このピークは DMS0 めピークと重なっている）， 2.57 (1H, dd, / = 15.5 & 5.0 Ηζ) , 3.82 (3H, s)， 5.00 (1H, dd, / = 8.5 & 5.0 Hz), 5.4-5.8 (1H, br s)， 7.50 (1H, d, / = 8.0 Hz, 7.91 (1H， d, / = 8.0 Hz).
15-c) 3- [4- (ヒドラジノカルポニル）フエニル] -3-ヒドロキシプロピオン酸カ リウム -
4 -（2-カルポキシ -卜ヒ ドロキシェチル）安息香酸メチル（110 mg, 0.49 mmol) をメタノール （2.0 mい に溶解し、 0.1M水酸化カリウム メタノール溶液（4.9 iL, 0.49 mmol)を加えたのち、 ヒドラジン一水和物（0.24 mL, 4.9 mmol)を室 温にて加えた。 45°Cにて 1時間、 60°Cにて 2.5時間静置したが、 原料がほとん ど消費されなかったので、 一度減圧下濃縮して、 メタノールを留去し、 水を加 えて、 再び 80 にて 1 時間静置したところ反応が完結した。 これを濃縮乾固 して目的物の粗物質を得た。
形状 ： 無色固体
Ή-NMR (DMS0-d6) δ： 1.93 (1H, dd, / = 15.0&9.5 Hz), 2.19 (1H, dd, / = 15.0&3.5 Hz) , 4.3-4.6 (2H, br s) , 4.69 (1H, dd, /= 9.5 & 3.5 Hz), 7.35 (1H, d, / = 8.0Hz), 7.71 (1H, d, / = 8.0Hz) , 9.67 (1H, br s). 参考合成例 1 6〜 2 2
参考合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状及び L C/M Sの条件、 観測ピーク、 保持時間を第 3表に示す。 尚、 参考合成例 1 8は参考合成例 1 5 に準じて合成した。
第 3表 参考合成 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 例番号 (%) 形状 条件 . ESI + ESI- (分)
16 100 白色固体 8 313 311 0.47
17 89 白色固体
ί·8 100 淡黄色固体 .
19 77 淡黄色無定形 1 300 298 0.48
20 50 白色固体
21 84 白色固体 2 278 276 0.28
22 67 淡黄色無定形 8 272 (Μ- isobutene+1) 1.30
参考合成例 2 3〜 2 6
W02004/108683記載の方法に準じて合成した化合物の形状及び L C/M Sの 条件、 観測ピーク、 保持時間を第 4表に示す。
第 4表 参考合成 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間
例番号 形状 条件 ESI+ EST (分）
23 黄色固体 2 247 245 4.52
24 黄色固体 9 303 301 3.34 25 淡茶色固体 2 297/299 295/297 4.54
26 淡緑色固体 2 253/255 251/253 4.49
参考合成例 2 7
3 -（卜ヒドラゾノエチル） -卜メチル -5- (3, 4-ジク口口フエ二ル）- ピラゾ一 ル- 4 -オール
卜 [4-ヒ ドロキシ-卜メチル -5- (3, 4-ジクロロフエニル） -1 -ピラゾ一ル- 3 - ィル]エタノン （W02004/108683 記載の方法により合成した） を用い、 参考合 成例 1 4と同様に合成し目的物 326 mg (収率 100%)を得た。
形状 ： 淡黄色固体
Ή-NMR (CDC13) δ: 2.23 (3Η, s) , 3.84 (3Η, s) , 5.24 (2Η, s)， 7.35 (1H, dd, 7 = 8.5 & 2.0 Hz) , 7.53 (1H, d， / = 8.5Hz) , 7.61 (1H, d, 7 = 2.0Hz) , 9.01 (1H, br s). 参考合成例 2 8
5- [2— (4-ォキソピリジン - 1 (4H) 一ィル）ァセチル]チォフェン - 2 -カルボン 酸 -
1 ) 5- (2—プロモアセチル） チォフェンカルボン酸メチルエステルの合成 5-ァセチルチオフェンカルボン酸メチルエステル 1.08g (5.86mniol) をテトラ ヒドロフラン 40mlに溶解し、 0°Cに冷却後、 フエニルトリメチルアンモニゥム トリプロミ ド 2.31g (6.15匪 ol) を加えて 24時間室温で撹拌した。 水 50ml を 加えて反応を停止後、 酢酸ェチル 50mlで 2回抽出し、 有機層を硫酸マグネシ ゥムで乾燥した。硫酸マグネシウムを濾別後溶媒留去したところ淡褐色固体を 2.20g得た。これをへキサン 40ml—クロ口ホルム 7mlより再結晶することによ り 5- (2—プロモアセチル） チォフェンカルボン酸メチルエステルを 990mg得 た （収率 64%)。
形状 ： 淡褐色固体
LC/MS (ESI+)m/z; 263、 265 [M+l] + 保持時間 2.79分 （条件 6 )
2 ) 5- [2- (4-ォキソピリジン - 1 (4H) -ィル）ァセチル]チォフェン - 2 -カル ボン酸メチルエステル
1 ) で得られた 5- (2—プロモアセチル） チォフェンカルボン酸メチルエステ ル 263mg (1. OOmraol), 4ーヒドロキシピリジン lOOmg (1.05miol) 及び炭酸力 リゥム 151mg (1.09mmol) にメチルェチルケトン 5ml を加えて 3 日間室温にて 撹拌した。 水を 10ml加え、 有機溶媒を留去後、 水をさらに 20ml加えて析出物 をろ過した。 ろ過物を乾燥することにより、 5- [2— (4-ォキソピリジン - 1 (4H) 一ィル）ァセチル]チォフエン - 2 -カルボン酸メチルエステルを 189mg ('収率 68%) 得た。
形状 ： 淡紫色固体
LC/MS (ESI+) m/z; 278 [M+1] +
LC/MS (ESI— ) m/z; 276 [M-l]"
保持時間 1.53分 （条件 6 )
Ή-NMR (CDC13) δ： 2.08 (3Η, s) , 5. 12 (2H, s) , 6.44 (2H, d, /= 7.0 Hz) , 7.20 (2H, d, / = 7.0 Hz) , 7.76 (2H, d, / = 2.0 Hz) , 7.84 (2H, d, / = 2.0 Hz) . 13C-NMR "
(DMS0-d6) i :52.9, 60.8， 117. 1, 133.6, 134.2, 139. 1, 141.9， 144.8, 161.2, 176, 1 87.3.
3 ) 5- [2- (4-ォキソピリジン - U4H) -ィル）ァセチル]チォフェン - 2 - カル ボン酸
2 ) で得た 5- [2— （4-ォキソピリジン - 1 (4H) -ィル）ァセチル]チォフェン - 1 -カルボン酸メチルエステル 189mg(0.68mmol) をメタノール 15ml に溶解し、 これに 1 M水酸化ナトリゥム水溶液 2.7ml (4 当量）を加えて室温で終夜撹拌し た。 0でに冷却後、 1 M塩酸 2.7ml で中和し、 有機溶媒を留去した。 析出した 固体をろ過し、 さらに水 2ml で洗浄して乾燥し、 5- [2— (4-ォキソピリジン - 1 (4H) -ィル）ァセチル]チォフェン - 2 -カルボン酸を 129mg得た（収率 72%)。 形状 ： 赤色固体
LC/MS (ESr)m/z; 264 [Mil] + .
LC/MS (EST) m/z; 262 [M-l]"
保持時間 0.47分 （条件 6)
!H-NMR (DMS0-d6) ά 62 (2Η, s) , 6.20 (2H, d, / = 7.0 Hz) , 7.65
/ = 7.0 Hz) , 7.87 (2H, d, J = 2.0 Hz), 8.06 (2H, d, / = 2.0 Hz). 以下に参考合成例 1 6 ~ 2 8の各化合物の構造を示す。
参考合成例 16 参考合成例 17 参考合成例 18 参考合成例.19
Figure imgf000419_0001
参考合成例 24 参考合成例 25 参考合成例 26 参考合成例 27
Figure imgf000419_0002
合成例 1
5- - [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフェン- 3-ィル]ェチリデ ンヒドラジノカルポニル 1チォフェン- 2-カルボン酸 [2- (ピロリジン-卜ィル） ェチル]アミ ド
2- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 3-ヒ ドロキシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (22 mg, 0.075 mmol) のジメチルスルホキシド溶液 （2.0 mL) に参考合成例 1で合成した 5- (ヒ ドラジノカルボニル）チォフェン- 2-—カルボン酸 [2- (ピ 口リジン-卜ィル）ェチル] -アミ ド （21 mg, 0.075 miol) を加え 24時間 100°C で加熱した。 溶媒留去後、 クロ口ホルム（1 —ジェチルエーテル（2 mL)より 再結晶することにより目的物 12 mg (収率 29%)を得た。
形状 ： 橙色固体
LC/MS (ESI+) m/z; 551, 553 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 549, 551 [M-l]" 合成例 2
5-11- [5- (3, 4-ジクロロフエニル卜 4-ヒ ドロキシチォフェン- 3-ィル]ェチリデ ンヒ ドラジノカルボニル）チォフェン- 2-カルボン酸 （テトラヒドロフラン- 2 - ィルメチル）アミ ド
2- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 3-ヒドロキシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (22 mg, 0.075 mmol) のイソプロパノール溶液 U. O niL) に参考合成例 2で合 成した 5- (ヒドラジノカルボニル）チォフェン- 2-カルボン酸 （テトラヒドロフ ^ン -2-ィルメチル）アミ ド （20 mg, 0.075 mmol) 及び！)-トルエンスルホン酸 一水和物 3 mgを加え 105でで 17時間加熱した。 室温に冷却し析出した固形物 を濾過し、 イソプロパノール 1 mL 及びクロ口ホルム lmL で洗浄した。 固形物 を乾燥することにより目的物 26 mg (収率 72%)得た。
形状 ： 淡褐色固体
Ή-NMR (DMS0-d6) δ： 1.50-1.70 (1H, m) , 1.70-2.00 (4Η, m) , 3.50-4.10 (3H, m) , 7.6 0-7.80 (2H, m) , 7.86 (1H, d, J=4Hz) , 8.00 (1H, d, J=4Hz) , 8.05 (1H， brs) , 8.12 (1H, s ), 8.80 (1H, t, J = 6Hz), 11.4(1H, s) .
LC/MS (ESI+) m/z; 538, 540 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 536, 538 [M- 1]一 合成例 3
5-11- [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフエン- 3-ィル]ェチリデ ンヒドラジノカルポニル 1チォフェン- 2-カルボン酸 [2- (モルホリン -4-ィル） エヂル]アミ ド
参考合成例 3で合成した 5- (ヒドラジノカルポニル）チォフェン- 2-カルボン 酸 [2- (モルホリン- 4-ィル）ェチル]アミ ドを用い、合成例 1 と同様に合成し目
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n ()33)ps ( Ή ΪHH OSS SN ss :>- - _ - ( ()) ()Η9 ΐϊΗΐ8 ΊHs Ήΐ 6ΖSs . - - " - LC/MS (EST) m/z; 563, 565 [M-l]" 合成例 6
5- (1- [5- (3, 4-ジク口口フエニル） -4-ヒド.口キシチオフェン- 3-ィル]ェチリデ ンヒ ドラジノカルボニル Iチォフェン- 2-カルボン酸 （ -ジメチル）ヒドラジ ド'
参考合成例 6で合成した 2- (N, -ジメチルヒ ドラジノカルポニル） -5- (ヒド ラジノ力ルポニル）チォフェンを用い、 合成例 2 と同様に合成し目的物 14 mg (収率 28%)を得た。
形状：淡黄色固体 ' Ή-NMR
(DMS0-d6) 6 :2.60 (3Η, s) , 2.62 (3Η, s) , 7.6-7.75 (2Η, m) , 7.8-8.2 (4Η, m) .
LC/MS (ESI+) m/z;497, 499 [M+1] +
LC/MS (EST) i/z;495, 497 [M-l]" 合成例 7
3- [ (5 - - [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒ ドロキシチォフエン -3-ィル]ェチ リデンヒドラジノカルポニル 1チォフエン- 2-力ルポニル）ァミノ]プロピオン 酸
7-a) 3- [ (5-11- [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒ ドロキシチォフエン- 3-ィ ル]ェチリデンヒドラジノカルポニル Iチォフエン -2-力ルポニル）ァミノ]プロ ピオン酸 //-ブチルエステル
2- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 3-ヒ ドロキシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (24 mg, 0.083 miol) のイソプロパノール溶液 （2. O mL) に参考合成例 7で合 成した 3- ( [5- (ヒ ドラジノカルポニル）チォフエン- 2-力ルポニル]ァミノ 1プロ ピオン酸 r/-プチルエステル （18 ig, 0.057 mrnol) 及び p-トルエンスルホ ン酸一水和物 6 mgを加え、 100でで 8時間加熱した。 室温に冷却後、 反応混合 物に水を加え、 析出した固形物を濾過し、 水、 メタノール及びクロ口ホルムで 洗浄した。 固形物を乾燥することにより 目的物 28 mg (収率 85%)を得た。 形状 ： 淡黄色固体
LC/MS (EST) m/z; 580, 582 [M - 1]—
7-b) 3- [ (5-11- [5- (3, 4-ジクロロフェニル） -4-ヒ ドロキシチォフエン- 3 -ィ ル]ェチリデンヒドラジノカルポニル 1チォフエン- 2-カルボニル）ァミノ]プロ ピオン酸
3- [(5-11- [5- (3, 4 -ジクロロフエ二ル）- 4-ヒ ドロキシチォフェン- 3-ィル]ェ チリデンヒドラジノカルポニル 1チォフェン- 2 -力ルポニル）ァミノ] プロピオ ン酸 e -プチルエステルを用い、 合成例 8と同様に合成し目的物 14 mg (収 率 55%)を得た。 状 ：淡黄色固体
'H-NMR(DMS0-d6) δ :2.40-2.60 (5Η, m， over lapped_wi th_DMS0) , 3.45 (2H, dd, J=l 2.3, 6.7Hz) , 7.66 (1H, d, J=8.6Hz)， 7.70 (1H, dd, J = 8.6, 2.0Hz) , 7.80 (1H, d, J=4.0 Hz), 8.00 (1H, d, J=4.0Hz) , 8.05 (1H, brs) , 8.12 (1H, s), 8.80 (1H, t, J = 5.4Hz) , 11. 44 (1H, s).
LC/MS (ESI+)m/z; 526, 528 [M+l]+ - LC/MS (EST) m/z; 524, 526 [M- 1] - 合成例 8
[(5-[1-[5-(3, 4-ジク口口フエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフェン- 3-ィル]ェチリ デンヒドラジノカルポニル 1チォフェン- 2 -カルボニル）ァミノ]酢酸
8 - a) [(5- - [5- (3, 4-ジク口口フエニル） -4-ヒ ドロキシチォフェン- 3-ィル] ェチリデンヒドラジノカルボニル 1チォフェン- 2-力ルポニル）ァミノ ] 酢酸 /-プチルエステル
2- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 3-ヒドロキシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (49 mg, 0.17 niiiiol) のイソプロパノール溶液 （2. O mL) に参考合成例 8で合 成した（ - (ヒ ドラジノカルボニル）チォフエン- 2 -カルボニル]ァミノ i酢酸 /er/-ブチルエステル （44 mg, 0. 15 mmol) 及び p-トルエンスルホン酸一水和 物 3mgを加え、 100°Cで 8時間加熱した。 室温に冷却後、 反応混合物に水を加 え、 析出した固形物を濾過し、 水、 メタノール及びクロ口ホルムで洗浄した。 固形物を乾燥することにより目的物 69nig (収率 83%)得た。 形状 ： 淡黄色固体
LC/MS (EST) m/z; 566， 568 [M - 1]—
8-b) [ (5- (1- [5- (3, 4-ジクロ口フエ二ル）- 4-ヒ ドロキシチォフエン -3-ィル] ェチリデンヒドラジノカルポニル 1チォフェン- 2-力ルポニル）アミノ]酢酸
[ (5- (1-[5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフエン -3-ィル]ェチ リ'デンヒドラジノカルポニル Iチォフェン- 2-力ルポニル）ァミノ] 酢酸 tert- ブチルエステル （69 mg, 0. 12 mmol) の CH2C12溶液 （4.0 mL) にトリフルォロ 酢酸 （0. 14 iiiL) を加え、 室温で 4 日間撹拌した。 反応混合物を減圧下濃縮し、 クロ口ホルムを加えた。 固形物を濾過、 クロ口ホルムで洗浄し、 乾燥すること により目的物 35 mg (収率 56%)得た。 形状 ：淡黄色固体
'H-NMR(DMS0-d6) δ :2.48 (3Η, s, over 1 apped_wi th_DMS0) , 3.92 (2H, brd, J=5.8Hz ), 7.65 (IH, d, J = 8.5Hz) , 7.68 (IH, brd, J=8.5Hz) , 7.86 (IH, d, J = 3.8Hz) , 8.03 (IH, d, J = 3.8Hz) , 8.05 (1H， brs) , 8. 13 (1H， s)， 9. 11 (IH, t, J = 5.8Hz) , 11.48 (IH, s) · LC/MS (EST) m/z; 512, 514[M+1] +
LC/MS (EST) m/z; 510， 512 [M - 1]一 合成例 9
5- (1-[5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフエン -3-ィル]ェチリデ ンヒドラジノカルポニル 1チォフェン- 2-カルボン酸 ピペリジン-卜ィルアミ H 2- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 3-ヒ ドロキシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (29 mg, 0.1 mmol) のジメチルスルホキシド溶液 （4.0 mL) に参考合成例 9 で合成した 5-ヒドラジノカルポ二ルチオフェン- 2-カルボン酸 ピぺリジン-卜 ィルアミ ド （27 mg, 0.1 mmol) を加え 20.時間 100°Cで加熱した。 室温に冷却 後、 水を 2 mL加えて析出した固形物をろ過し、 クロ口ホルム 1 mLで洗浄した 後、 乾燥することにより目的物 47 mg (収率 87%)を得た。
形状 ： 黄色固体
LC/MS (ESI"m/z; 537, 539 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 535, 537 [M-l]' 合成例 1 0
5- (l-[5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフェン- 3 -ィル]ェチリデ ヒ ドラジノカルポニル 1チォフェン- 2-カルボン酸 （4-メチルビペラジン-卜 ィル）アミ ド
2- (3, 4-ジクロロフエニル） -3-ヒ ド口キシ- 4-メチルカルボ二ルチオフエン (29 mg, 0.1 mmol) のジメチルスルホキシド溶液 （4.0 L) に参考合成例 1 0で合成した 5- (ヒドラジノカルポニル）チォフェン- 2-カルボン酸 （4-メチル ピペラジン-卜ィル）アミ ド （28 mg, 0.1 mmol) 加え 20 時間 100^で加熱 した。 室温に冷却後、 水を 2mL加えて析出した固形物をろ過し、 クロ口ホルム lmLで洗浄した後、 乾燥することにより 目的物 50 mg (収率 93%)を得た。 形状 ：淡橙色固体
LC/MS (ESI+) m/z; 552, 554 [M+l] +
LC/MS (ESI— ) m/z; 550, 552 [M- 1]一 合成例 1 1
5- (l-[5-(3, 4-ジクロロフェニル）-4-ヒドロキシチォフェン- 3-ィル]ェチリデ ンヒ ドラジノカルボニル Iチォフェン- 2-カルボン酸 モルホリ ン- 4-ィルアミ H
2- (3, 4-ジク口口フエ二ル）- 3-ヒド口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (29 mg, 0.1 mmol) のジメチルスルホキシド溶液 （4.0 mL) に参考合成例 1 1で合成した 5- (ヒドラジノカルボニル）チォフェン- 2-カルボン酸 モルホリ ン -4-ィルアミ ド （27 mg, 0.1 Mol) を加え 20時間 lOOtで加熱した。 室温 に冷却後、 水を 2 mL加えて析出した固形物をろ過し、 クロ口ホルム l mLで洗 浄した後、 乾燥することにより目的物 40 mg (収率 73%)を得た。
形状 ： 黄色固体
LC/MS (ESI+) m/z; 539, 541 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 537, 539 [M-l]" 合成例 1 2 " 5- (1- [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチオフェン- 3-ィル]ェチリデ ンヒドラジノカルポニル卜 2- [4- (ピロリジン-卜ィル）ピペリジン-卜力ルポ二 ル]チォフェン
2- (3， 4-ジクロロフェニル） -3-ヒ ド口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン (29 mg, 0.1 mmol) のイソプロパノール溶液 （4.0mL) に参考合成例 1 2で合 成した 5- [4- (ピロリジン-卜ィル）ピペリジン-卜力ルポニル]チォフェン -2-力 ルボン酸ヒドラジド （21 mg, 0.1 mmol) 及び p-トルエンスルホン酸一水和物 6 mgを加え 13時間 100°Cで加熱した。 室温に冷却後、 析出した固形物をろ過 しクロ口ホルム 1 mLで洗浄した固形物を乾燥することにより目的物 21 mg (収 率 36%)を得た。
形状 ： 淡橙色固体
LC/MS (EST) m/z; 591, 593 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 589, 591 [M-l]" 合成例 1 3
N- (2-力ルバモイルェチル） -3-[(2-(1- [5- (3, 4-ジクロロフェニル） -4-ヒ ド口 キシチォフェン- 3-ィル]ェチリデン）ヒ ドラジンカルポチオアミ ド]ベンズァ ¾ ド
3-ァミノ- #-(2-力ルバモイルェチル）ベンズアミ ド （31 mg， 0.15 mmol) の ジメチルホルムアミ ド溶液（0.3 mL)にチォカルボニルジイミダゾ一ル（27 mg, 0.15 mmol)を加え 1時間室温で撹拌した。 その溶液 fc参考合成例 1 3で合成し. た 2- (3, 4-ジク口口フエニル） -4- (卜ヒドラゾノェチル） -チォフエン- 3 -オール を加え、 40でで 3時間攪拌した。 反応液にメタノール，水を加え得られた結晶 をろ過、 洗浄、 乾燥することにより目的物 29 mg (収率 53 を得た。
形状 ： 白色固形物
LC/MS (EST) m/z; 550, 552 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 548, 550 [M-l]" 合成例 1 4 ' -（2-力ルバモイルェチル）- 3- ( - [4-ヒドロキシ-卜メチル -5- (4-トリフルォ ロメチルフエ二ル）- 1 -ビラゾ一ル- 3-ィル]ェチリデン 1ヒ ドラジンカルポチ オアミ ド）ベンズアミ ド
3-ァミノ -#-（2-カルパモイルェチル）ベンズアミ ド （56 mg, 0.27 mmol) に チォカルポ二ルジィミダゾ一ルのジメチルホルムアミ ド溶液 (0.1M, 2.25 mL, 0.225 mmol)を加え 1.5時間室温で撹拌した。 その溶液に参考合成例 1 4で合 成した 3- (1-ヒドラゾノエチル） -卜メチル- 5- [4- (トリフルォロメチル）フエ二 ル]- 1 -ピラゾ一ル -4-オールのジメチルホルムテミ ド溶液 （0.1M, 1.8 mL, 0.18 mmol) を加え、 1時間 40 で撹拌したのち、 17時間室温で撹拌した。 'そ の溶液に水と飽和塩化ナトリゥムを加え酢酸ェチルで抽出し、無水硫酸ナトリ ゥムで乾燥し濾過した後、溶媒を留去した。クロロホルムとへキサンを加えて、 析出した固形物を濾過しへキサンで洗浄した。固形物を乾燥することにより目 的物 102.7 mg (収率 100%)を得た。
形状 ：黄色固体
LC/MS (EST) m/z; 548 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 546 [M- 1]— 合成例 1 5
3 - [2-クロロ- 5- (2- - [4-ヒドロキシ-卜メチル -5- (4-トリフルォロメチルフ ェニル）-1 -ピラゾール- 3-ィル]ェチリデン 1ヒドラジンカルポチオアミ ド）ベ ンゾィルァミノ]プロピオン酸 .
3 -（5-ァミノ- 2-クロ口べンゾィルァミノ）プロピオン酸ェチル （122.8 mg, 0.45 imol) にチォカルポニルジイミダゾ一ルのジメチルホルムアミ ド溶液
(0.1 M, 4.5 mL) を加え、 1時間室温で撹拌した。 参考合成例 1 4で合成し た 3- (卜ヒドラゾノエチル） -卜メチル -5- [4- (トリフルォロメチル）フエ二 ル'] -1 -ピラゾール- 4-オールのジメチルホルムアミ ド溶液 （0.1M, 3.0 mL) を 加え、 6時間半室温で撹拌した。 水 （3.0 mL) を加え析出した固体を濾別し、 薄層クロマトグラフィで分離することにより、 粗物 57.0 mgを得た。 この粗物
(26.0 mg, 0.0435 mmol) のェ夕ノ一ル溶液 （1.0 mL) に 1 M 水酸化ナトリ ゥム水溶液 （131 L， 0.131 mmol) を加え、 5時間室温で撹拌した。 1M塩酸
(131 L, 0.131 mmol) を加え、 析出した固体を濾過し水洗後、 乾燥すること より目的物 14.6 mg (収率 20« を得た。
形状 ： 黄色固体 '
LC/MS (ESI"m/z; 583, 585 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 581, 583 [M - 1] - 合成例 1 6 '
6- (2-11- [5- (3, 4-ジク口口フエニル） -4-ヒ ドロキシチォフエン- 3-ィル]ェチ リデン 1ヒドラジンカルポチオアミ ド） -2, 3-ジヒドロべンゾ Π, 4]ジォキシン 参考合成例 1 3で合成した 2- (3, 4-ジクロロフエニル） -4- (1-ヒ ドラゾノエ チル） -チォフェン- 3-ォ一ル （25 mg， 0.08 mmol)のジメチルホルムアミ ド溶液 (0.25 mL)に 6-ィソチオシアナト- 2, 3-ジヒド口べンゾ [1, ]ジォキシン（24 mg, 0.13 mmol)を加え、 30T:で 4時間攪拌した。 反応液にメタノールと水を加え、 得られた結晶をろ過、 洗浄、 乾燥することにより目的物 28 mg (収率 65%)を得 た。
形状 ： 無色固形物
LC/MS (EST) ra/z; 492, 494 [M- 1]— 合成例 1 7
6- [2-11- [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒ ドロキシチォフエン- 3-ィル]ェチ リデン 1ヒドラジンカルポチオアミ ド] -4 -ベンゾ [1, 4]ォキサジン- 3-オン
6 -アミノ- 4 -ベンゾ [1, 4]ォキサジン- 3-オンを用い、合成例 1 3 と同様の方 法で合成した。 （収率 55¾)
形状 ： 淡茶色固形物
LC/MS (ESI+)m/z; 507, 509 [M+l] +
LC/MS (EST) i/z; 505, 507 [M-l]" 合成例 1 8 "
7- (2-(l-[5- (3， 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒ ドロキシチォフエン- 3-ィル]ェチ リデン 1ヒドラジンカルポチオアミ ド）- 4 -ベンゾ [1, 4]ォキサジン- 3-オン "7-アミノ- 4 -ベンゾ [1, 4]ォキサジン- 3-オンを用い、合成例 1 3 と同様の方 法で合成した。 （収率 73%) · 形状 ： 白色固形物
LC/MS (ESI"m/z; 507, 509 [M+l] +
LC/MS (EST) i/z; 505, 507 [M-l]" 合成例 1 9
7 -（2-1卜 [4-ヒドロキシ-卜メチル -5- (4-トリフルォロメチルフエ二ル）- 1 ^ピ ラゾ一ル- 3-ィル]ェチリデン 1 ヒドラジンカルポチオアミ ド）- 4# -ベンゾ [1, 4] ォキサジン- 3-オン
7-ァミノ- 4H-ベンゾ [1, 4]ォキサジン- 3-オン （33 mg， 0.203 mmol) にチォ 力ルポニルジイミダゾ一ルのジメチルホルムアミ ド溶液 （0.1M, 2.03 mL, 0.203 mmol)を加え 1時間室温で撹拌した。 その溶液に参考合成例 1 4で合成 した 3- (1-ヒドラゾノエチル） -卜メチル- 5- [4 -（トリフルォロメチル）フエ二 ル] -1 -ピラゾール- 4 -オールのジメチルホルムアミ ド溶液 （0.1M, 1.35 mL, 0.135腿 ol) を加え 4時間室温で撹拌した。 水を加え析出した固形物を濾過し 水で洗浄した。 固形物を乾燥し、 クロ口ホルムを加えて固形物を濾過し、 クロ 口ホルムで洗浄した。固形物を乾燥することにより目的物 33.6 mg (収率 49%) を得た。 .
形状 ： 淡黄色固体
LC/MS (EST) m/z; 505 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z; 503 [M-l]" 合成例 2 0
3 -（4- - -（3， 4-ジクロロフェニル）一 4—ヒ ドロキシ一チォフエン- 3 -ィ ル]-ェチリデンヒドラジノカルポニル 1フエ二ル）- 3-ヒドロキシプロピオン酸 参考合成例 1 5で合成した 3- (4-ヒ ドラジノカルボニルフエ二ル）- 3-ヒ ドロ キシプロピオン酸カリウムの粗物質をジメチルホルムアミ ド （3. OmL)に懸濁し、 1.0M塩化水素 -メタノール溶液（0.5 mL)と、 2- (3, 4-ジクロロフエニル） -3 -ヒ F口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン（0.15 g, 0.54 mmol)を加えたのち、 減圧下室温にて 4時間攪拌して、 生じた固体をろ取した。 これをジメチルスル ホキシド（2.0 mL)に溶解し、 2- (3, 4-ジク口口フエニル） -3 -ヒ ドロキシ- 4-メチ ルカルポ二ルチオフェン（99 mg， 0.34 mmol)を加えて、 100°Cにて 2.5時間攙 拌したのち、 水とメタノールを加えた。 生じた沈殿をろ取し、 クロ口ホルムで 洗浄して、 目的物 80 mgを得た（2工程収率 33%)：
形状 ： 灰色固体
'Η—匪 R (DMS0— d6) δ 2.21-2.63 (2Η) , 4.92 (1Η, dd, 7= 9.0&4.5 Hz) 7.49 (1H, d, = 8.0Hz), 7.63 (1H, d, / = 8.5 Hz) , 7.69 (1H, dd, 7 = 8.5 & 2.0 Hz), 7.88 (1H, d, / = 8.5 Hz) , 8.07 (1H, s) , 8.12 (1H, br s) .
LC/MS (EST) m/z 493, 495 [M+l] +
LC/MS (EST) m/z 491, 493 [M- 1] _ 合成例 2 1
5 - - [5- (3, 4-ジクロロフエニル） -4-ヒ ドロキシチォフェン- 3-ィル]ェチリデ ンヒ ドラジノカルポニル 1チォフェン- 2-カルボン酸 （4-メチルビペラジン -1 - ィル）アミ ド カリウム塩 5 - - [5- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフエン- 3-ィル]ェチリ デンヒ ドラジノカルボニル 1チォフェン- 2-カルボン酸 （4-メチルピペラジン . - 1-ィル）アミ ド （1 1 mg， 0. 02 mmo l ) のメタノール懸濁液 （0. 33 mL) に室温 で 0. 1M水酸化カリウム—メタノール溶液.（0· 2 mL, 0. 02 mmo l ) を加え、 超音 波洗浄機で 10秒間超音波照射した。反応液を濃縮することにより目的物（11 mg, 収率 93 ) を得た。
形状 ： 赤色固形物 合成例 2 2〜 2 9
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状及ぴ L C Z M Sの条件、 ||測 ピーク及び保持時間を第 5表に示す。
合成例 2 2〜 2 9においては 2- (4- /-ブチルフエ二ル）- 3-ヒド口キシ- 4- チルカルボ二ルチオフェン （W02004/ 108683記載の方法により合成した。） 1 当量と対応するヒドラジド 1当量のジメチルスルホキシド溶液、イソプロパノ 一ルー P-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミ ドー塩酸溶液を必 要に応じて加熱し、 冷却後、 必要に応じて濃縮し、 エタノール、 メタノール、 水、 クロ口ホルム、 エーテル又はへキサン等の貧溶媒を加え、 得られた結晶を 濾過することにより目的物を得た。 _
第 5表 合成例 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 番号 (¾) 形状 条件 ES T ES T (分）
22 50 淡黄色固体 3 569 567 2. 48
23 49 淡黄色固体 3 555 553 2. 48
24 43 淡黄色固体 3 485 483 3. 63
25 27 茶色固体 3 579 577 .2. 55
26 46 黄色固体 3 527 525 3. 63
27 71 '黄色固体 3 514 5 12 3. 50 28 52 黄色固体. 3 500 498 3. 54
29 30 淡黄色固体 3 528 526 3. 35
合成例 3 0〜 3 8
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状及ぴ L Cノ M Sの条件、 観測 ピーク及び保持時間を第 6表に示す。
合成例 3 0〜 3 8においては、 2- (4-トリフルォロメチルフエ二ル）- 3-ヒド 口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン （W02004/ 108683 記載の方法により合 成した。） 1当量と対応するヒドラジド 1当量のジメチルスルホキシド溶 I夜、 ィソプロパノ一ルー P -トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミ ド一 塩酸溶液を必要に応じて加熱し、 冷却後、 必要に応じて濃縮し、 エタノール、 メタノール、 水、 クロ口ホルム、.エーテル又はへキサン等の貧溶媒を加え、 得 られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
第 6表 合成例 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 番号 は） 形状 条件 ES I+ - ES T (分）
30 48 淡茶色固体 3 497 495 3. 47
31 32 茶色固体 3 59 1 589 2. 43
32 76 淡茶色固体 3 58 1 579 2. 42
33 79 淡茶色固体 3 567 565 2. 42
34 66 無色固体 3 539 537 3. 42
35 54 黄色固体
36 50 黄色固体
37 56 黄色固体
38 33 淡黄色固体 8 568 566 4. 78 合成例 3 9
3 -（5- - [4-ヒドロキシ- 5- (4-トリフルォロメチルフエニル）チォフェン- 3 -ィ ル】ェチリデンヒドラジノカルポニル卜 ^メチルチオフェン -2-力ルポキサミ ド）プロピオン酸
39-a) 3-(5- (1- [4-ヒ ドロキシ- 5-(4-トリフルォロメチルフエニル）チォフエ ン -3-ィル]ェチリデンヒドラジノカルボ二ル卜 -メチルチオフェン- 2-力ルポ キサミ ド）プロピオン酸 /-プチルエステル
2 -（4-トリフルォロメチルフエ二ル）- 3-ヒドロキシ- 4-メチルカルポ二ル^オ フェン （35 mg, 0.122 mmol) と参考合成例 2 2で合成したヒドラジド（40 mg, 0.122 mmol)のジメチルホルムアミ ド U mL) 懸濁液に濃塩酸（10 i L)を加え、 ¾温で 12時間攪拌した。 水を加え、 得られた固体をろ過、 乾燥して、 目的物 を得た。 （収率 62%)
形状 ： 白色固体
39-b) 3- (5- - [4 -ヒ ド口キシ- 5- (4 -トリフルォロメチルフエニル）チォフエ ン- 3-ィル]ェチリデンヒドラジノカルポニル卜^ チルチオフェン -2-力ルポ キサミ ド）プロピオン酸
3- (5- - [4-ヒドロキシ -5- (4-トリフルォロメチルフエニル）チォフェン- 3-ィ ル】ェチリデンヒドラジノカルボニル卜^メチルチオフェン- 2 -カルボキサミ ド）プロピオン酸 -プチルエステル （30 mg, 0.05 mmol) にトリフルォロ酢酸 ( 300 L) を加え、 室温で 15分間攪拌した。 反応液を濃縮し、 エーテルを加 え得られた固体をろ過して目的物を得た。 （収率 56%)
形状 ： 白色固体
LC/MS (ESI+) m/z 540 [M+l] +
LC/MS (ESI— ) m/z 538 [M- 1]—
保持時間 ： 4.03分 （条件 5 ) 合成例 4 0〜 4 7
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状及び L C Z M Sの条件、 観測 ピーク及び保持時間を第 7表に示す。
合成例 4 0 ~ 4 6においては、 2- (4-ク口口フエニル） - 3-ヒド口キシ- 4 -メチ ルカルポ二ルチオフェン （W02004/ 108683 記載の方法により合成した。） 1当 量、 合成例 4 7 ~ 5 4においては 1 - [4-ヒドロキシ-卜メチル - 5- (4-トリフル ォロメチルフエ二ル）- 1 -ビラゾ一ル- 3-ィル]ェタノン 1当量と対応するヒド ラジド 1当量のジメチルスルホキシド溶液、ィソプロパノ一ルー P-トルエンス ルホン酸溶液又はジメチルホルムアミ ドー塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷 却後、 必要に応じて濃縮し、 エタノール、 メタノール、 水、 クロ口ホルム'、 ェ —テル又はへキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目 的物を得た。
0 7表 合成例 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピ- -ク 保持時間 番号 (¾) 形状 条件 ES I + ES T (分）
40 40 淡茶色固体 3 547/549 " 545/547 2. 37
41 56 無色固体 3 533/535 531/533 2. 37
42 62 淡黄色固体 2 505/507 503/505 4. 00
43 65 茶色固体 3 557/559 555/557 2. 40
44 57 黄色固体 3 506/508 504/506 3. 09
45 57 黄色固体 8 492/494 490/492 4. 55
46 63 黄茶色固体 8 478/480 476/478 4. 47
47 42 黄色固体 2 495 493 3. 30, 3. 62
48 31 赤色固体 2 589 587 2. 33, 2. 54
49 79 橙色固体 2 579 577 2. 49
50 93 橙色固体 2 565 . 563 2. 49
51 74 淡黄色固体 2 537 535 3. 30, 3. 59 52 37 淡黄色固体 2 538 536 3. 32
53 56 淡黄色固体 .2 524 522 3. 57
54 58 淡黄色固体 2 510 508 3. 55
合成例 5 5
-（2-力ルバモイルェチル） -3- (2- - [5- (3, 4-ジクロロフエニル） -4-ヒドロキ シ-卜メチル - 1#-ピラゾール -3-ィル]ェチリデン Iヒ ドラジンカルポチオアミ ド）ベンズアミ ド
参考合成例 2 7で合成した、 3- U-ヒ ドラゾノエチル） -卜メチル -5- (3, 4 -ジ クロ口フエ二ル）- 1ガ-ピラゾ一ル- 4-ォ一ルを用い、合成例 1 4と同様に合成し 目的物 74. 3mg (収率 81 % )を得た。
状 ：淡黄色固体
LC/MS (ES T) m/z 548, 550 [M+ 1] + '
LC/MS (ES T) m/z 546, 548 [M- l] " 合成例 5 6〜 5 8
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状 ¾び C / M Sの条件、 観測 ピーク及び保持時間を第 8表に示す。
合成例 5 6〜 5 8においては、 2- (3, 4-ジクロロフエニル） -3-ヒド口キシ- 4 - メチルカルポ二ルチオフェン （W02004/108683 記載の方法により合成した。） 1当量と対応するヒ ドラジド 1当量のジメチルスルホキシド溶液、ィソプロパ ノ一ルー P-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミ ド—塩酸溶液を 必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、 水、 クロ口ホルム、 エーテル又はへキサン等の貧溶媒を加え、 得られた結晶を 濾過することにより目的物を得た。
第 8表 合成例 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 形状 条件 ESI+ ESI— (分)
56 48 淡黄色固体 8 554/556 552/554 4.80
57 37 淡黄色固体 8 56.8/570 566/568 5.02
58 66 淡黄色固体 I 546/548 544/546 3.69
合成例 5 9
3 - (5- (1- [4-ヒ ドロキシ -5- (3, 4-ジクロロフエニル）チォフエン- 3-ィル]ェチ リデンヒ ドラジノカルポニル j - メチルチオフェン -2-力ルポキサミ ド）プロ ピオン酸
5'9-a) 3- (5- (1- [4-ヒ ドロキシ- 5- (3， 4-ジクロロフェニル）チォフエン- 3-ィ ル】ェチリデンヒ ドラジノカルポニル卜 # -メチルチオフェン -2 -力ルポキサミ ド）プロピオン酸 -プチルエステル
2- (3, 4-ジクロロフエニル） -3-ヒド口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフエン（35 mg, 0.122 imol) と参考合成例 2 2で合成したヒドラジド（40 mg, 0.122 mmol) を用い合成例 3 9 と同様にして合成した。 （収率 45_%)
形状 ： 白色固体
59 - b) 3- (5-11- [4-ヒ ドロキシ- 5- (3, 4-ジクロ口フエニル）チォフエン -3 -ィ ル]ェチリデンヒドラジノカルポ二ル卜 -メチルチオフェン- 2-力ルポキサミ ド）プロピオン酸
3- (5- - [4-ヒ ドロキシ -5- (3, 4 -ジクロ口フエニル）チォフエン- 3-ィル]ェチ リデンヒ ドラジノカルボ二ル卜 -メチルチオフエン -2-力ルポキサミ ド）プロ ピオン酸 /-プチルエステル （30 mg, 0.05 mmol) を用い合成例 3 9 と同様に して合成した。 （収率 100%)
形状 ： 白色固体
LC/MS (ES )m/z 540, 542 [M+l] + LC/MS (ES T) ni/z 538, 540 [M - 1]一
保持時間 ： 4. 27分 （条件 5 ) . 合成例 6 0〜 7 4
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状及び L C / M Sの条件、 観測 ピーク及び保持時間を第 9表に示す。
合成例 6 0〜 6 6においては参考合成例 2 3で合成した 2- (3, 4-ジメチルフ ェニル） -3-ヒ ド口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフエン 1当量、 合成例 6 7〜 7 4においては参考合成例 2 4で合成した 2- (4-トリフルォロメ トキシフエ二 ル） -3-ヒド口キシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン 1当量と対応するヒドラジ ド 1当量のジメチルスルホキシド溶液、ィソプロパノ一ルー P-トルエンスルホ ン酸溶液又はジメチルホルムアミ ド—塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、 ^要に応じて濃縮し、 エタノール、 メタノール、 水、 クロ口ホルム、 エーテル 又はへキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目的物を 得た。
第 9表 合成例 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 形状 条件 ES I+ ES T (分)
60 80 淡黄色固体 1 541 539 2. 85
6 1 85 淡黄色固体 527 525 2. 82
62 41 黄色固体 I 457 455 4. 14
63 59 茶色固体 2 55 1 549 2. 82
64 40 黄色固体 1 499 497 4. 07
65 4 1 黄色固体 2 486 484 3. 97
66 69 黄色固体 2 472 470 4. 02
67 54 淡黄色固体 2 597 595 2. 99
68 64 淡黄色固体 2 583 581 3. 00 69 59 淡黄色固体 2 513 511 4.34
70 67 褐色固体 . 8 607 605 4. 12
71 73 淡黄色固体 2 555 553 4. 25
72 37 黄色固体 8 556 554 4. 48
73 56 黄色固体 3 528 526 3. 37
74 36 黄色固体 3 542 540 3. 38
合成例 7 5
3 -（5- - [4-ヒドロキシ- 5- (4-トリフルォロメ トキシフエ二ル）チォフェン- 3- ィル]ェチリデンヒ ドラジノカルボニル卜 メチルチオフェン- 2-カルポキサ ミ ド）プロピオン酸
75-a) 3- (5- - [4-ヒ ド口キシ- 5- (4-トリフルォロメ トキシフエニル）チオフ ン -3-ィル]ェチリデンヒドラジノカルポニル卜 "メチルチオフェン- 2-カル ポキサミ ド）プロピオン酸 /-ブチルエステル
2— (4—トリフルォロメ トキシフエ二ル）- 3-ヒ ドロキシ- 4-メチルカルポニルチ ォフェン （37 mg, 0.122 imol) と参考合成例 2 2で合成したヒドラジド （40 mg, 0. 122 mmol)を用い合成例 3 9 と同様にして合成した。 （収率 40%)
形状 ： 白色固体
75-b) 3- (5-は- [4-ヒ ドロキシ- 5-(4-トリフルォロメ トキシフエ二ル）チオフ ェン- 3-ィル]ェチリデンヒドラジノカルポニル卜 "メチルチオフェン- 2-カル ポキサミ ド）プロピオン酸
[3 -（5- (卜 [4-ヒドロキシ- 5- (4-トリフルォロメ トキシフエニル）チォフェン -3-ィル]ェチリデンヒドラジノカルボニル） -^メチルチオフェン- 2-カルポキ サミ ド）プロピオン酸 /-プチルエステル （30 mg, 0.05 miol) を用い合成例 3 9 と同様にして合成した。 （収率 65%)
形状 ： 白色固体 ' LC/MS (EST) m/z 556 [M+l] +
LC/MS (EST) i/z 554 [M - 保持時間 ： 4. 10分 （条件 5 ) 合成例 7 6〜 9 2
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、 形状及び L CZM Sの条件、 観測 ピーク及び保持時間を第 1 0表に示す。
合成例 7 6〜 8 4おいては参考合成例 2 5で合成した 2- (4-ブロモフエ二 ル）- 3-ヒドロキシ- 4-メチルカルポ二ルチオフェン 1当量、 合成例 8 5〜 9 2 においては参考合成例 2 6で合成した 2- (3-クロ口フエニル） -3-ヒ ドロ'キシ -4 -メチルカルボ二ルチオフェン 1当量と対応するヒドラジド 1当量のジメチ ルスルホキシド溶液、ィソプロパノール—P-トルエンスルホン酸溶液又はジメ ルホルムアミ ドー塩酸溶液を必要に応じて加熱し、 冷却後、 必要に応じて濃 縮し、 エタノール、 メタノール、 水、 クロ口ホルム、 エーテル又はへキサン等 の貧溶媒を加え、 得られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
第 1 0表 合成例 収率 LC/MS 観測ピーク' 観測ピーク 保持 番号 (¾) 形状 条件 ESI + EST (分）
76 75 淡黄色固体 8 507/509 505/507 4.72
77 26 褐色固体 8 601/603 599/601 4.03
78 66 黄色固体 8 591/593 589/591 3.95
79 66 黄色固体 8 577/579 575/577 4.02
80 53 淡褐色固体 2 549/551 547/549 4. 15
81 52 淡茶色固体 2 550/552 548/550 3.82
82 98 黄色固体 2 538/536 536/534 3.97
83 98 黄色固体 2 522/524 520/522 4.03
84 45 - 白色固体 8 578/580 576/578 4.78 85 76 黄色固体 · 3 463/465 461/463 3.34
86 52 黄色固体 . 3 547/549 545/547 ' 2. 30
87 66 黄色固体 3 533/535 531/533 2. 27
88 43 茶色固体 3 557/559 555/557 2. 30
89 68 淡黄色固体 3 505/507 503/505 3. 32
90 72 黄色固体 3 506/508 504/506 3. 07
91 51 淡黄色固体 3 492/494 490/492 3. 25
92 64 暗黄色固体 3 478/480 476/478 3. 29 合成例 9 3
N - [1 - (5 - (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4-ヒドロキシチォフェン - 3 -ィル）ェ チリデン〗 - 5 - (2 - (4 - ォキソピリジン - 1 (4H)ィル）ァセチル）チォフェン - 2 -カルボヒドラジド 参考合成例 1 3で合成した 2- (3, 4-ジクロロフエ二ル）- 4- (1-ヒドラゾノエチ ル） -チォフェン- 3-オール 37mg (0.12mniol) と参考合成例 2 8で合成した 5-[2 一 (4 -ォキソピリジン - 1 (4H) 一 ィル）ァセチル]チォフェン 一 2 - カルボン酸 40mg (0.15MIO1)、 1- [3- (ジメチルアミノ）プロピル] -3-ェチルカルポジィミ ド 塩酸塩 32mg (0.17mmol)及びヒドロキシベンゾトリァゾ一ル 22mg (0.16mmol) に ジォキサン 3mlを加え、 さらにトリェチルァミン 23 1 (0.17龍 ol) を加えて室 温で 7日間撹拌した。水 5mlを加えて析出した固体をろ過し、クロ口ホルム 2ml、 メタノール 2mlで洗浄、 さらに水 5ml、 メタノール 2mlで洗浄し N- [1 - (5 - (3, 4 - ジクロロフエニル） -4 -ヒ ドロキシチォフエン - 3 - ィル 1ェチリデン] - 5 - (2 - (4-ォキソピリジン - 1 (4H)ィル）ァセチル 1チォフェン - 2 -カルポヒド ラジドを 14.5mg得た（収率 22%)。
形状 ： 褐色固体
LC/MS (ESI+)m/z;546, 548 [M+l] +
LC/MS (ESI") ι/ζ;544, 546 [M-l]"
保持時間 3.23分 （条件 6 ) 以下に合成例化合物の構造式を示す。
Figure imgf000441_0001
合成例 5 NHAc
Figure imgf000441_0002
Figure imgf000442_0001
Figure imgf000442_0002
Figure imgf000443_0001
合成例 2 5 合成例 2 6 合成例 2 7
Figure imgf000443_0002
合成例 2 8 合成例 2 9 合成例 3 0
Figure imgf000443_0003
合成例 3 合成例 3 2 合成例 3 3
Figure imgf000443_0004
合成例 3 4 合成例 3 5 合成例 3 6
Figure imgf000443_0005
合成例 4 0 合成例 4 1 合成例 4 2
Figure imgf000443_0006
合成例 4 3 合成例 4 4 合成例 4 5 合成例 4 6 合成例 4 7 合成例 4 9 合成例 5 0
Figure imgf000443_0007
合成例 5 2 合成例 5 3 合成例 5 4
Figure imgf000443_0008
Figure imgf000444_0001
合成例 7 6 合成例 Ί 7 合成例 7 8
へ ø
Figure imgf000444_0002
N 合成例 89
Figure imgf000445_0001
試験例 1 トロンポポェチン依存性細胞株の増殖促進活性
本発明化合物である合成例 2の化合物の トロンポポェチンレセプ夕一応答性 を、 ヒト白血病細胞株 UT7/EP0-nipl を用いて測定した。
( 1 ) 細胞及び培養
細胞株 UT7/EP0-mpl は Takatoku らの方法 （J. Biol. C em.， 2 7 2 : 7 2 5 9 - 7 2 6 3 ( 1 9 9 7 )) により、 cytomegalovirus immediate-earlyプ π モータ一制御下にてヒト トロンボポェチンレセプ夕一 （C- Dipl) 発現を誘導す るべクタ一をヒト白血病細胞株 UT7/EP0 に導入した安定形質転換細胞株であ り、 トロンポポェチンに応答して増殖反応を示す。 なお、 その親株である UT7/EP0 細胞はトロンポポェチンに応答性を示さない。 上記 2種の細胞は 1 0 %牛血清 （Thermo Electronあるいは BioWest) を含む IMDM培地 （GIBC0) 中で、 C02インキュベーター （ 5 %C02、 3 7で） を用いて継代培養した。
( 2 ) 細胞増殖の測定
上記継代培養細胞を PBSで 2回洗浄後、 細胞濃度が 6 X 1 0 4個 ZmL となる ように 1 0 %牛血清を含む IMDM培地に懸濁し、 この懸濁液 1 0 0 1 を組織 培養用 9 6穴プレ一ト （CORNING) に移した。 さらに、 トロンボポェチン（Pepro Tech EC)あるいは別途ジメチルスルホキシド中に溶解した合成例 2の化合物 を 1 0 %牛血清を含む IMDM培地にて 8 3倍希釈した後、 上記細胞懸濁液に 2 0 1ずつ添加した。 引き続き、 本細胞懸濁液を C02インキュベータ一 （ 5 % C02、 3 7で） 中にて 4日間培養した。 細胞増殖は WST- 8 試薬 （岸田化学） を 用い、 添付の説明書に従って測定した。 すなわち、 各穴に Ι Ο Ι の 5πιΜ の WST- 8試薬溶液を添加し、 3 7 にて 4時間加温した。 生成したホルマザン色 素は 9 6 穴マイ ク ロプレー ト リ ーダー （日本モレキュ ラーデバイス、 Spec t r amax l 90) を用いて 450 nmの吸光度を測定した。 UT7/EP0- mp l細胞を用 いた時の結果を図 1に示した。 また、 トロンポポェチンレセプ夕一が発現して いない UT7/EP0細胞を用いた時の結果を図 2に示した。
図 1に示したように、 トロンポポェチン応答性細胞株 UT7/EP0- mp l の増殖は 合成例 2の化合物により濃度依存的に促進された。 図 2に示したように、 本化 合'物は上記細胞の親株である UT7/EP0の増殖には影響を及ぼさなかった。以上 の結果より、本発明の合成例 2の化合物はトロンポポェチンレセプターに特異 的に作用し、 その活性化剤として働くことが明らかとなった。
試験例 2 ' 試験例 1の方法に従い以下の合成例化合物を試験し、 l Ong/mLの TP0におけ るヒ ト白血病細胞株 UT7/EP0- mp l の増殖率を 100%としたときの 50 %増殖率を 4える化合物濃度 （EC5„) の結果を第 1 1表に示す。
第 1 1表 ' 合成例 E 50
No. ( ng/mL)
1 2 . 7
2 2 . 1
4 1 . 5
5 0 . 3 2
7 2 . 3
8 2 . 2
9 5 . 6
1 0 3 . 1
1 1 0 . 3 5
1 2 0 . 4 0
1 3 2 . 9 1 4 2 . 7
1 5 .7 . 7
1 6 3 2
1 7 1 6
1 8 1 6
1 9 2 3
2 0 3 . 0
2 4 1 . 1
3 5 0 . 2
4 5 3 . 2
4 9 1 . 6
5 5 3 . 1
5 8 0 . 8
6 5 2 . 0
7 5 3 . 3
8 4 2 . 9
9 0 0 . 3
9 3 0 . 3
製剤例 1
以下の成分を含有する顆粒剤を製造する
成分 式 （ 1 ) で表される化合物 丄 0 m g
乳糖 7 0 0 m g
コーンスターチ 2 7 4 m g
H P C - L 1 6 m g
1 0 0 0 m g
式 （ 1 ) で表される化合物と乳糖を 6 0メッシュのふるいに通す。 コーンス ターチを 1 2 0メッシュのふるいに通す。 これらを V型混合機にて混合する。 混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース （HPC-L) 水溶液を添加し、 練 合、 造粒 （押し出し造粒 孔径 .0.5〜lmm) した後、 乾燥する。 得られた乾燥 顆粒を振動ふるい （12/60メッシュ） で篩過し顆粒剤を得る。 製剤例 2
以下の成分を含有するカプセル充填用散剤を製造する。
成分 式 （ 1 ) で表される化合物 1 0mg
乳糖 7 9 m g
コーンスターチ 1 0mg
ステアリン酸マグネシウム l mg
1 0 0 m g
式 （ 1 ) で表される化合物と乳糖を 6 0メッシュのふるいに通す。 コ一ンス ターチを 1 2 0メッシュのふるいに通す。これらとステアリン酸マグネシウム を V型混合機にて混合する。 10 倍散 1 0 0 m gを 5 号硬ゼラチンカプセルに 充填する 製剤例 3
以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製一造する。
成分 式 （ 1 ) で表される化合物 1 5mg
乳糖 9 0 m g
コーンスターチ 42mg
HP C— L 3 m g
1 5 0 m g
式 （ 1 ) で表される化合物と乳糖を 6 0メッシュのふるいに通す。 コーンス ターチを 1 2 0メッシュのふるいに通す。 これらを V型混合機にて混合する。 混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース （HPC- L) 水溶液を添加し、 練 合、 造粒した後、 乾燥する。 得られた乾燥顆粒を振動ふるい （12/60メッシュ） で篩過し整粒し、 その 1 5 Om を 4号硬ゼラチンカプセルに充填する。 製剤例 4
以下の成分を含有する錠剤を製造する。
成分 式 （ 1 ) で表される化合物 1 0 m g
乳糖 9 0 m g
微結晶セルロース 3 0 m g
ステアリン酸マグネシウム 5 m g
CMC-Na 1 5 m g
1 5 0 m g 式 （ 1 ) で表される化合物と乳糖と微結晶セルロース、 CMC-Na (カルポキシ メチルセルロース ナトリウム塩）を 6 0メッシュのふるいに通し、混合する。 混合末にステアリン酸マグネシウムを添加し、 製剤用混合末を得る。 本混合末 を直打し 1 5 0 m gの錠剤を得る。 製剤例 5
静脈用製剤は次のように製造する。
式 （ 1 ) で表される化合物 1 0 Omg
飽和脂肪酸ダルセリ ド 1 0 0 0 m l
上記成分の溶液は通常、 1分間に 1 m 1の速度で S者に静脈内投与される 産業上の利用可能性
本発明化合物は、 トロンポポェチンレセプターに親和性及びァゴニスト作用 を示すため、 トロンポポェチンレセプ夕一活性化作用が有効な疾患の予防 ·治 療 *改善薬、 特に、 血小板減少症等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に 対する薬剤や血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進することで治療 予防できる病態に対する薬剤として用いることができ、医薬品として有用であ る。 なお、 2 0 04年 1 2月 14日に出願された日本特許出願 2 0 04— 3 6 1 7 5 0号及び 2 0 0 5年 5月 2日に出願された日本特許出願 2 0 0 5 - 1 3 4 6 4 3号の明細書、 特許請求の範囲、 図面及び要約書の全内容をここに引用 し、 本発明の明細書の開示として、 取り入れるものである。

Claims

請求の範囲 式 （ 1 )
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[式中、 Aは窒素原子又は C R 4 (式中、 R 4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基 は、 C 2—6アルケニル基又は C 2_6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チ オール基（該チオール基は、 アルキル基、 C 2_Bアルケニル基、 C 2— 6アル ギニル基又は C woアルキルカルボニル基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ 基（該ァミノ基は、 C 2-Sアルケニル基又は C 2_6アルキニル ¾で置換されていて もよい。 ）、 ホルミル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C ,— 1Dアルキル 基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C卜!。アルキル力ルポニルァミノ 基、 モノ若しくはジ C 10アルキルアミノ基、 C 1-IDアルコキシ基 （該 C woァ ルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基 C卜 1Dアルキルカルポニル アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基及び C woアルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i— 1Qアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C ,_IDアルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール 基又は C 2—14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ 基は、 C アルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 〇2_14ァリール基 （該 C 2—14ァリール基は C ,— 1Dアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニ ル基、 C 2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C ^oアルコキシ基、. C卜 アルキルカルボ二ル基、 C woアルキルカル ボニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルァ. ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_l4ァリ一ル基又は C2_I4ァリールォキシ基で任意に置換されて いてもよい。）、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリールォキシ基は C woァ ルキル基 （該 C 1 Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2-6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C WQ アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C wo アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ,— 1()アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ Cト10アルキルアミノ基'、 水 酸基、 保護された水酸基、 。2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。）、 S 02 R 5、 S O R 5又は C O R 5 (式中、 R 5は 永酸基、 C ,—！。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^。ァ ルコキシ基 （該 C ,-1Dアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基及び C woアルコキシ基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルボ二ル基、 C ,_10アルキルカルポニル ォキシ基、 C卜 アルコキシカルボニル基、 C ^oアルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト^アルキルアミノ基_、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_14ァリール基又は C2— Mァリールォキシ基 （該 C2_l4ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリ—ル基（該 C2—14ァリ一ル基は C HO アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C卜 1Q アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C wo アル.キルカルポニルォキシ基、 C WQアルコキシカルボ二ル基、 C i—！。アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意 に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリールォキシ 基は C ^oアルキル基 （該 G !— lflアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい.。）、 C2_6アルケニル基、 . C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ. 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C WQアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニル 基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 Cい アルコキシカルポニル基、 C^o アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_l47リール基又は C2_l47リールォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） 又は N R 6 R 7 (式中、 R 6及び R 7はそれ ぞれ独立して、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 アルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C卜 1βアルキルカルボニル基 （該 C ^Qアルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 10 アルコキシ力ルポニル基及び C HOアルキルカルボニル基は、力ルポキシル基、 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカル ポニル基、 C ^ |()アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2_14ァリール基又は C2_l4ァリ一ルォ キシ基（該 C2_14ァリ一ル基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい Γもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくは C2_14 ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C i_lflアルキル基 （該 C ^oアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アルケニル基、 C2_6 アルキニ ル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— 1()アルコキ シ基、 C ^。アルキルカルポニル基、 Cい,。アルキルカルボニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボ二ル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ ール基又は C2_Mァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味す るか又は R 6及び R 7が一緒になって-（CH2)ral-E- (CH2 2- (式中、 Eは酸素原 子、 硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R 26 '及び R 27はそれぞれ独立して、水素原子、 C卜,。アルキル基'、 C2— 14ァリール基、 C H。アルコキシ基、 C2— 14ァリ一ルォキ シ基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は NR8 (式中、 R8 は水 素原子、 水酸基、 ホルミル基、 . C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2—6ァ. ルキニル基、 C woアルコキシ基、 Cい アルキルカルポニルォキシ基、 C wo アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル力ルポニル基 （該 C卜 1Dアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 Cい!。アルコキシ基、 C WQアルキル カルボニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキルカルボ ニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C t—1Qアル コキシ基、 C卜!。アルキルカルボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 アルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリー ルォキシ基は、 C w アルキル基 （該 C ,_6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 きれていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C2— 14ァリール基 （該〇2 14ァリール基は C!— 1()アル キル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアル キルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^ 1()アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C 14ァリ一ル基又は C2 4ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表すが、 m l +m 2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。 ）を意味し、
Bは、 酸素原子、 硫黄原子又は N R9 (式中、 R 9は、 水素原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C woアルキル基、 C2—6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 0 アルコキシ基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポ二 ル基、 C卜 アルキルカルボニル基 （該 C ^ |()アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルコキシ基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 Cト , Dアルコキシ力ルポ二ル基及ぴ C卜！ Dアルキル力ルポニル基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cい!。アルコキシ基、 アルキ ルカルポニル基、 C卜!。アルキルカルボニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ. ニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ,—^ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-14 ァリール基又は C 2_14 ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14 ァリールォキシ基は、 C アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2_14ァリール基 （該 C 2_14ァリール基は C ,_1Qアルキル基 （該 C !— 1()アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cい アルキルカルポニルォキシ 基、 C卜 1Dアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 アミ 基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.14 ァリ一ル基又は C 2— 14 ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） 又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリ—ルォキシ基は アルキル 基 （該 C 1()アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 c2_6ァ ルケニル基、 C 2 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C 1-IDアルコキシ基、 C アルキルカルボ二ル基、 C ^nアルキ ルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C i_1Dアルキルカルボ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2 4ァリ一ル基又は C 2-14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。 ）を意味し （但し、 Aが窒素原子の場合、 B は、 NHを意味しない。）、
R 1は、 C 2-147リール基 （該 C2-14ァリール基は、 ハロゲン原子、 カルポキ シル基、 ニトロ基、 ホルミル基、 シァノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C wo アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C ^Qアルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコ キシカルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル 基、 C卜 アルコキシ基、 Cい アルキルカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポ ニルォキシ基及び Cい アルコキシカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cい 1Dアルコキシ基、 C woアルキルカルボニル. 基、 C weアルキルカルボニルォキシ基、 C ^。アルコキシカルポニル基、 C ^o アルキル力ルポニルァミノ基、 ァミノ基、. モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2— 14ァリールォキシ 基 （該 c2-14ァリ一ル基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C
H 'アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子 で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 〇2_14ァリール 基 （該 C2-14ァリール基は C woアルキル基 （該 Cト 1()アルキル基は、 ハロゲン 原子で置換されていてもよい。）、 C2 6 アルケニル基、 C2 6 アルキニル基、 力 ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C i- アルコキシ基、 C woアルキルカルボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコ 车シカルボニル基、 C WDアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若し くはジ ト アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基'、 C2_14ァリール基 又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）、 チオール基又 はァミノ基 （該チオール基及びアミノ基は、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基又は C ^oアルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^ 1()アルキルカル ポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— 1()ァ ルコキシ基、 C アルキルカルボ二ル基、 C！ Dアルキルカルポニルオギシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 0 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリ一ル基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一 ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。） を意味し、
L 1は単結合、 C R1QRM (式中、 R1D及び R11はそれぞれ独立に、 水素原子 又は C wアルキル基 （該 Cい 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R 12 (式中、 R 12は、 水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、 C.!— アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アル. キニル基、 C 1 Dアルコキシ基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C !— 1()ァ ルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル力ルポニル基 （該 C ^oアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 アルコキシ基、 C ^Dアルキル力 ルポニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C woアルコ キシ基、 C 1 βアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C
!_,„アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 „ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2—14ァリール基及び C 2— 14ァリー ルォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C卜 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 きれていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C2— 14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は C i_l0アル キル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C
2_6アルケニル基、 c2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアルコキシ基、 Cト 1Qアルキルカルボニル基、 C ^oアル キルカルポニルォキシ基、 C !-mアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C 2_l4ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、
Xは〇R 13、 S R 13又は N R 14R 15 (式中、 R 13は水素原子、 C ,— 1βアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基又は C ^oアルキル力ルポニル基 （該 C 卜 10アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基及び Cい lflアルキル力 ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 0 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルボニルォキシ 基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^nアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14 ァリール基又は C 2— 14 ァリールォキシ基 （該 C 2— 14 ァリール基及び C 2_u ァリ一ルォキシ基は、 C ^アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。） を意味し、 R 14及び R 15 はそれぞれ独立に、 水 素原子、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル 基、 C ^oアルコキシ基、 C卜 1Qアルキル力ルポニル基 （該 C 1 Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 Cト 1()アルコキシ基及び C woアルキ ルカルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.,0アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキル力ルポニルォ キシ基、 C ,.10アルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された永酸 基、 C 2— 14ァリール基又は C 2-l4ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該〇卜6アルキル基は、 ハロゲン原 芋で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。） 又は C 2— 14ァリール基 （該 C 2— 14ァリール基は C wnアルキル基 （該 Cト 1Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,.10アルキルカルボニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C卜!。アルコギシカルポニル基、 C woァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） を意味する。） を意味し、
R 2は、 水素原子、 ホルミル基、 C ^nアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2— 6 アルキニル基、 C WQアルコキシ基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C !— 10ァ ルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ^oアルコキシ基及び C 卜10アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲ ン原子、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^ 1Dアルキル力 ルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C卜!。アルキルカルボニル アミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護 された水酸基、 C 2— 14ァリ一ル基又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリ一 ル基及び C2_l4ァリ一ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて. もよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は C2— 14 ァリール基 （該 C2-14 ァリ一ル基は C WQアルキル基 （該 C i— 1Qアルキル基は、 八ロゲン原子で置換さ れていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 C 1 Dアルキルカル ボニル基、 c アルキルカルポニルォキシ基、 C卜10アルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル
4
アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 5
7 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味し、 '
L 2は単結合、 C R34R35 (式中、 R34及び R35はそれぞれ独立に、 水素原子 又は C ,— 6アルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R16 (式中、 R16は、 水素 原子、 水酸基、 ホルミル基、 C !— 1Qアルキル基、 C2_sアルケニル基、 C2_6アル キニル基、 C ^nアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oァ ルコキシカルポニル基、 Cい アルキル力ルポニル基 （該 C wnアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ^oアルコキシ基、 C ,— 1βアルキル力 ルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基 ¾び Cト 1Qアルキル力ルポ二 ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコ キシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C 卜10アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2-14 ァリ一ル基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2—14ァリ一 ルォキシ基は、 アルキル基 （該 C w アルキル基は、 Λロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。） 又は C2_14ァリ一ル基 （該 C2_14ァリ一ル基は C 1Dアル キル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Qアルコキシ基、 Cい アルキルカルポニル基、 C WQアル キルカルボニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシカルポニル基、 アルキルカル ボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじ卜 アルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、
L 3は単結合、 C R17R18 (式中、 R17及び R18はそれぞれ独立に、 水素—原子、 C ^ 1()アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ 基、 C -wアルキルカルボニル基 （該 C 1Dアルキル基、 Cwアルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 アルコキシ基及び C ^oアルキル力ルポニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 Cwo アルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ カルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2.14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は、 C i_6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。） 又は C2—14ァリール基 （該 C2— 14ァリ—ル基は C w。アルキル基 （該 C ,— 10 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2-6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cト 1Dアルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C 1 Qアルキルカルボニル ォキシ基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i-mアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2 4ァリ一ル基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R19 (式中、 R 19は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル 基、 C卜,。アルコキシ基、 C 1 ηアルキルカルボニルォキシ基、 アルコキ シカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 Cい 1()アルキル基、 C2-6アル ケニル基、 C2-6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C ^oアルコキシ基及び C アルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1 。アルキルカルポニル基、 C卜!。アルキルカルボニルォキシ基、 C 1 。アル コキシカルポニル基、 C卜,。アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若. しくはジ C ^Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール 基又は C2—14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ一ル基及ぴ C2—14ァリールォキシ 基は、 C ^ 6 アルキル基 （該 C卜6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）又は C2— 14ァリ一ル基（該 C2_14ァリ一ル基は C 1 。アルキル基（該 C HOアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニ ル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C 1 Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ 卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_147リ一ル基又は〇2-14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味する。） を意味し、
L 4は単結合、 C R2eR21 (式中、 R 2(1及び R 21はそれぞれ独立に、 水素原子、 C ,-10アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,.,οアルコキシ 基、 C アルキル力ルポニル基 （該 C卜 アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C woアルコキシ基及び C woアルキルカルボニル基は、 カル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C w。アルコキシ基、 C ^o アルキルカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルボニルォキシ基、 い 1(1アルコキシ カルボニル基、 C 1 Dアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C 1 Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2.uァリールォキシ基 （該 C2—14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。） 又は C2_147リール基 （該 C2— 14ァリ—ル基は C 1 。アルキル基 （該 C wo アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニル ォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R22 (式中、 R22は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル 基、 C woアルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルボニルォキシ基、 C i— 1Qアルコキ シカルポニル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 Cい!。アルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C卜 1Qアルキルカルポニル ォキシ基、 C ,.10アルコキシカルボニル基及び C 1 Qアルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 IQアルコキシ ¾、 C ,.10アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,0アル コキシカルポニル基、 C ,_10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 じくはジ 卜 アルキルアミノ墓、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール 基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリ一ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ 基は、 C Hアルキル基 （該 C H アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）又は C2—14ァリ一ル基（該 C2_14ァリ一ル基は C w。アルキル基（該 C i_1Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい11もよい。）、 C2_sアルケニ ル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C卜 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^oアルキルカル ボニルォキシ基、 アルコキシカルボ二ル基、 C !-!oアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2— 14ァリ一ル基又は C2-14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味する。） を意味し、
Yは酸素原子、 硫黄原子又は N R23 (式中、 R23は、 水素原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C ^。 アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 アルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二 ル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C ^nアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_fiアルキニル基、 C i_1Qアルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C^oアルコキシ基、 アルキ. ルカルポニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C I Dアルコキシ力ルポ ニル基、 C woアルキルカルボニルァミノ.基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C!— 10 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14 ァリール基又は C2— 14 ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 〇ぃ 6 アルキル基 （該 Cぃ6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。） 又は〇2-14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は Cwoアルキル基 （該 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,_10アルコキシ基、 C ,_10アルキルカルボ二ル基、 C ,_10アルキルカルポニル 才キシ基、 アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ ^^アルキルアミノ基、 水酸 、 保護された水酸 基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） を意味する。） を意味し、
R 3は C2-14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は、 -V1 (式中、 V1は水素原 子、 水酸基、 保護された水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ホルミル基、 C^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 Cwoアルコキシカルポニル基、 Cwoァ ルコキシ基、 C 1 Dアルキルカルボ二ル基、 C卜 アルキルカルポニルアミノ基、 モノ若しくはジ C^oアルキルアミノ基、 C^nアルキルアミノスルホニル基、 C,— 10アルキルアミノカルポニル基、 Cwoアルキルスルホニルアミノ基、 C^o チォアルキル基（該 C^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 。アルキルカルポニルォキシ基、 C ,。アルコキシカルボ二ル基、 C^oァ ルコキシ基、 Cト アルキルカルポニル基、 C アルキルカルポニルアミノ基、 モノ若しくはジ C卜 1()アルキルアミノ基、 C ,.10アルキルアミノスルホニル基、 Cwoアルキルアミノカルポニル基、 C 1 0アルキルスルホニルアミノ基及び C ト10チォアルキル基は、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C t— ID アルコキシ基、 C ^o アルキルカルボニル基、 C卜 1Qアルキルカルボニルォキシ基、 Cい 1()アルコキシ カルポニル基、 C 1 ()アルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは ジ C ^。アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2 4ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2—14ァリールォキシ基は、 C !_6 アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていても よい。）、 C2_14ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及 び C2_14ァリールォキシ基は、 — アルキル基 （該 C卜,。アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 0 woアルキルカルボ二ル基、 C. WQアルキル.カルポニルォキシ基、 C t— 1Dアル コキシカルボ二ル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、'アミノ基、 モノ若 しくはジ i_1Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール 基又は c2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基及び- W1 (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R24 R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水 *原子、 水酸基、 アミノ基、 C wアルキル基、 又は C Hアルコキシ基 （該 C 6アルキル基及び C 6アルコ キシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素 原子、 C卜 6アルキル基、 ホルミル基又は C !_6アルキルカルボ二ル基を意味す る。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C卜3アルキル基 (該 Cぃ3 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4 は、 S 02 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 Q (式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル 基、 C ,— 1()アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ^oアルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポ ニル基 （該 C , アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C卜 1()アルコキシ力ルポニル基及び C woアルキ ルカルポニル基は、 力ルポキシ.ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C. woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルォ キシ基、 C ^aアルコキシカルボニル基、. C ,_10アルキルカルボニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2-l4ァリ一ル基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該〇ぃ6アルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又は Λロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C2—14ァリ—ル基若しくは C2— 14ァリ—ルォキ シ基 （該 C2-14ァリール基及び〇2—14ァリールォキシ基は。卜 1Dアルキル基' （該 C HOアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニ ル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 子、 C ,.10アルコキシ基、 C 1Η0アルキルカルポニル基、 C ,.,0アルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C 1 flアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 C2_14ァリール基又は C2-147リ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） を意味し、 R 3Qはァミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミ ノ基、 C woアルキルカルボニルアミノ基、 C ,— 1()アルキルアミノカルボ二ル基、 C 2 9ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ〇 wo アルキルアミノ 基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 C卜 アルキルアミノカルポ二ル基及 び C 2 9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 ス ルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C ,—！。アルキル基、 C2— 6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 C ^o アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C wnアルキル 力ルポニル基 （該 C アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシ力ルポニル基及び Cい アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C^oアルコキシ基、 C卜!。アルキルカルポニル基、 C ^。アルキルカルボ ニルォキシ基、 アルコキシカルボ二ル基、 C卜!。アルキルカルボニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基 及び C2_147リールォキシ基は、 C i— 6アルキル基 （該 アルキル基は、 八口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又は.八ロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C2_14ァリ ールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2—14ァリ一ルォキシ基は C t— 1Qアルキ ル基 （該 C ,―! fl アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,.10アルコキシ基、 C ,.,οアルキルカルボニル基、 C ,.,„アル キルカルボニルォキシ基、 C卜 1Qアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、モノ若しくはジ C i— 1Qアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換 きれていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C w。アルキル基、 C2— 6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C^oアルキル力ルポ二ルォ'キシ基、 Cwoアル コキシカルポニル基、 Cト 1Qアルキルカルボニル基 (該 C アルキル基、 Cト6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ,— 10 アルコキシカルボニル基及び C HOアルキル力ルポ二ル基は水素原子、 力ルポ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ス レホ基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C 1 Qアルキル基、 C2-6アルケニル 基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C i— 1Qアルコキシ カルボ二ル基、 C woアルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2—6アルケ ニル基、 C2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアルコ キシカルポニル基及び C !_1Dアルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニト 口基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 1()アルキル力ルポ二 ル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Dアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルァ ミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_147リール基又は C2— 14ァリ一ルォキ シ基 （該 C2_14ァリール基及び C2-l4ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 02_14ァリー ル基若しくは C2_14ァリ—ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ—ル基及び C2-14ァリ—ル. ォキシ基は C アルキル基 （該 C woアルキル基は、 八ロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C t— 1Dアルコキシ基、 C ^— 1()アルキルカル ボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 Cい アルコキシカルボ二ル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2-147リールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 及びカルポキ シル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイル基又は C 2-9ヘテロシク リル基 （該 C2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oァ ルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニル 才キシ基、 C 1 Dアルコキシカルボニル基、 Cい IDアルキルカルポニル基、 C 2 — 9ヘテロシクリル基 （該 アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニ ル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C ,.,οアルキルカルボニル基及び C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルポキ シル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1 Qアルキルカルポニル基、 C ,_ 1Qアル キルカルボニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 Cい アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該〇2-14ァ リール基及び C2_147リールォキシ基は、 アルキル基 （該 C アルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリ—ルォキシ基は C wo アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C卜 アルコキシ基、 C卜 1Dアルキルカルポニル基、 C !_10 アルキルカルボニルォキシ基、 Cい 1Dアルコキシカルポニル基、 C WQアルキル カルボニルァミノ基、 アミソ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14.ァリール基又は C2-147リールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置 換基で任意に置換されている。） 又は R29.及ぴ R3Qが一緒になつて- (CH2) B3 - G - (CH2)n4 - (式中、 Gは C R3IR32 (式中、 R 31は、 水素原子、 C卜 1Qアルキル基、 C2— 14ァリール基、 C 1 。アルコキシ基、 C2— 14ァリールォキシ基 （該 C 1 。アル キル基、 〇2-14ァリール基、 C卜 |()アルコキシ基及び C2_14ァリールォキシ基は カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜,。アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^oアル コキシカルポニル基、 C ,.10アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C woアルキルアミノ基、 C2—14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ 基 （該〇2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子 で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基又は保 護された水酸基を意味し、 R32 はァミノ基、 モノ若しくはジ C !-i„ アルキルァ ミノ基、 C I Dアルキルカルボニルアミノ基、 C アルキルアミノカルポニル 基又は C 2 9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ Cト 1()アルキルアミノ基、 C卜 10アルキルカルポニルアミノ基、 C uアルキルァミノカルポニル基及び C 2 _9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルボキシル基、 力ルバモイル基、 スルフ ァモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸 基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜!。アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 ァ ルキルカルボニル基 （該 Cト 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニ ル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシ力ルポニル基及び C卜 アルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 C ,_1Dアルコキシ基、 C卜,。アルキルカルポニル基、 C 1Qアルキル カルポニルォキシ基、 C 1Dアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルボ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 · C2-14ァリール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C2— uァリ —ル基及び C2-14ァリールォキシ基は、 Cぃ6アルキル基（該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていて もよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_14ァリール基若しくは C2— 14 ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリール基及.び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C 。ァ ルキル基 （該 C 1 Q アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C WQアルコキシ基、 Cい アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C i— 10アルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2-147リールォキシ基で 意 に置換されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R33 (式中、 R33はァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 C卜 10 7ルキルカルポニルァミノ基、 Cト10アルキルアミノカルポニル基又は C 2— 9 ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C アルキルアミノ'基、 アルキル 力ルポニルァミノ基、 C ,.,0アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9ヘテロシ クリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル 基、 ιβアルキル基、 C2— δアルケニル基、 C2— 6プルキニル基、 C ^oアルキ ルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C HOアルキルカルボ ニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 Cい アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキ ルカルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C HOアルキル力ルポニルォ キシ基、 C^oアルコキシカルポニル基、 C wuアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸 基、 C2_Mァリール基又は C2_Mァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C wアルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原 子で置換されていてもよい。） 又は八ロゲン原子で置換されていてもよい。） で 任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリ—ル基若しくは C2— 14ァリ一ルォキ シ基 （該 C 2—14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は C卜,。アルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6ァルケ二 ル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C woアルコキシ基、 C卜 1Qアルキルカルボニル基、 C woアルキルカル ポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C卜 1Dアルキルカルボニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れ'た水酸基、 C 2— 14ァリール基又は Cト 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4はそれ ぞれ独立して 0 — 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5である。） を 意味するか又は N R23R3Qが一緒になつて含窒素 C2_9シクリル基 （該含窒素 C 2_9 シクリル基は、 水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 ァミノ 基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λロゲン原子、 力ルポキシル基、 カル ήモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C ,— lQアルキル基、 C 2— 6アルケ ニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,— iflアルコキシ基、 C卜 iaアルキルカルボニルォ キシ基、 C H。 アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C 1 0 アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C卜10アルキルアミノ基、 Cト10 アルキルスルホニルァミノ基、 C ,.10チォアルキル基、 C 2 9ヘテロシクリル 基 （該 C woアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,— 1Qアル コキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しく はジ C woアルキルアミノ基、 C woアルキルスルホニルァミノ基、 C woチォ アルキル基及ぴ C 2_9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 カルボキシル基、 カル パモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C卜 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^Qアルキル力ルポ ニルォキシ基、 Cい!。アルコキシカルポニル基、 C WQアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C2_l4ァリールォキシ基 （該 C 2-l47リール基 及び C 2_l4ァリールォキシ基は、 アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 Λ口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2-l4ァリール基又は C2_Mァリール ォキシ基 （該 C2_14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は、 C 1 Dアルキル. 基 （該 C^ t„アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6ァ ルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C ,— 1{)アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^ 1()アルキ ルカルポニルォキシ基、 C HQアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポ ニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基で置換されて いる） を意味する。） 又は置換 C2-9ヘテロシクリル基 （該置換 C2— 9ヘテロシク リル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チオール基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミ ル基、 C 1 。アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ^。アル コキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C wQアルコキシカルボ二ル基、 C HOアルキルカルポニル基、 C 1()アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しく はジ C ,_10アルキルアミノ基、 C 1-10アルキルスルホニルァミノ基、 Cト10チォ アルキル基、 C 2_9ヘテロシクリル基 （該 C !— 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル 基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C H (/アルキルカルボニルォキシ 基、 C卜 10アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^oアル キル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ。,— アルキルアミノ基、 C !— 1Cアル キルスルホニルァミノ基、 チォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基 は、 水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ 基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cい,。アルコキシ基、 C ^Dアルキル カルポニル基、 C卜,。アルキルカルボニルォキシ基、 C 。アルコキシ力ルポ二 ル基、 C HO アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジじト アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14 ァリール基又は C2_14 ァリールォキシ基 （該 C2-14 ァリール基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 C i— 6 アルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2—14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C 2_14ァリールォキシ基は、 C 1Qアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲ. ン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6 アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 Λロゲン原子、 C !-ioアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C !— アル コキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^Qアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール 基又は C 2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される 置換基で任意に置換されている。）、 C 2.,4ァリール基 （該 C 2— 14ァリ一ル基は - V 1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基、 C Hアルキル基、 C 2_6アルケニル基又は C 2_6アルキニル基 （該 C卜 6アルキル ¾、 C 2_6アルケニル基及び C 2_6 アルキニル基は水酸基、 アミノ基、 モノ若し くはジ C woアルキルアミノ基又は C wアルコキシ基（該モノ若しくはジ アルキルアミノ基及び C ,_6アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていて もよい。） から選ばれる置換基、 -V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及ぴ- W5 (式 中 W 5は S〇2 R 4 2、 S〇 R 4 2、 C O R 4 2 (式中 R 4 2は水素原子、 水酸基 又は N R 4 3 R 4 4を意味し、 R 4 3は R 6、 R 4 4は R 7と同様の意味を表し、 R 6、 R 7は前記と同じ意味を表す。） 又は W4を意味し、 W4は前記と同じ意味を 表す。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で 任意に置換されている。）、 C 2_14ァリ一ル基（該〇2_14ァリ一ル基は- V 1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び C Hアル キル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,-1Qアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルチオ力ルポニル基又は C woアルキルスルホニル基（該 C !-6アル キル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニル基、 C アルキルチオカルボニル基及び C ,_1Dアルキルスルホニル基は- V 2 (式中、 V 2は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立 に表される置換基及び C 2-9ヘテロシクリル基 （該 C 2_9ヘテロシクリル基は - V 3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す） でそ れぞれ独立に表される置換基で.任意に置換されている。） から選ばれる置換基. で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。）、 C2_14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は-. V1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を 表す） でそれぞれ独立に表される置換基及ぴ Cw アルキル基、 C2_6アルケニ ル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルキルカルボニル基、 C^eアルキルチオ力 ルポニル基又は C w。アルキルスルホニル基 （該 C,—6アルキル基、 C2_6アルケ ニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C i-IDアルキルチオ カルボニル基及び アルキルスルホニル基は- V2 (式中、 V2は V1と同様 の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） でそれぞれ独立に表される置 換基及びアミノ基 （該ァミノ基は C 。アルキル基 （該 C — i βアルキル基 は - V3 (式中、 V 3は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意味を表す。） それぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） 及ぴ C2_9ヘテロ シクリル基若しくは C2-14ァリール基（該 C2_9ヘテロシクリル基及び C2-14ァリ —ル基は- V4 (式中、 V4は V 1と同様の意味を表し、 V1は前記と同じ意味を 表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で置換さ れている。）、 アミノ基、 モノ若しくはジ C i i。アルキルアミノ基、 C i— 1 0 アルコキシ基、 C i— i。チォアルキル基、 C woア キルスルホニル基、 スルホ ニル基、 スルフィニル基又はチオール基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C i— 1 0アルキルアミノ基、 C — i。アルコキシ基、 C丄 — i。チォアルキル基、 Ct— 10 アルキルスルホニル基、 スルホニル基、 スルフィニル基及びチオール基は c2_9 ヘテロシクリル基又は C2_14 ァリ一ル基 （該 C2— 9ヘテロシクリル基及び C2—l4 ァリール基は- V5 (式中、 V5は V 1と同様の意味を表し、 V 1は前記と同じ意 味を表す。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。） で任 意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換されている。） から選 ばれる置換基で任意に置換されている。） 又は C2_l4置換ァリール基 （該 C2— 14 置換ァリール基は- V1 (式中、 V 1は前記と同じ意味を表す） でそれぞれ独立 に表される置換基で任意に置換されていてもよい。） を意味する。] で表される 化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
2. Aが窒素原子で Bが硫黄原子である請求項 1に記載の化合物、 該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれ らの溶媒和物。
3. Aが窒素原子で Bが酸素原子である請求項 1に記載の化合物、 該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれ らの溶媒和物。
4. Aが窒素原子であり、 Bが NHを除く N R9 (式中、 R 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^ 1Qアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— sアルキニル 基、 C ,— 1Qアルコキシ基、 Cい アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキ シカルポニル基、 C woアルキル力ルポニル基 （該 C アルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2-6アルキニル基、 C卜 1()アルコキシ基、 C 1 Qアルキルカルボニル ォキシ基、 C ,_10アルコキシ力ルポニル基及び C ,.10アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C ,_10アルキルカルポニル基、 C ,_10アルキルカルボニルォキシ基、 C ,_10アル コキシカルポニル基、 C 1 Cアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— Mァリール 基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリ一ル¾及び c2_14ァリ一ルォキシ 基は、 C i_6 アルキル基 （該 C !_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 〇2—14ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C卜 1Qアルキル基 （該
C WQアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニ ル基、 C2-6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン 原子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C i— 1βアルキルカル ポニルォキシ基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C !—!oアルキル力ルポニルァ ミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護さ れた水酸基、 。2_14ァリ一ル基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されて いてもよい。） 又は〇2-14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリールォキシ基は C 1 0 アルキル基（該
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アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1Qアルキルカルポニル基、 C wo. アルキルカルボニルォキシ基、 C卜 1βアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） を意味する。 ）である請求項 1に記載の化合物、 該 化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
5. Aが C R 4 (式中、 R 4は、 水素原子、 水酸基（該水酸基は、 C2_6アル ケニル基又は C2-6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 チオール基' (該 チオール基は、 アルキル基、 C2—6アルケニル基、 C2_6アルキニル基又は C HQアルキルカルポニル基で置換されていてもよい。 ）、 アミノ基（該ァミノ ¾は、 C2_sアルケニル基又は C2_6アルキニル基で置換されていてもよい。 ）、 ホルミル基、 ハロゲン原子、 ニトロ基、 シァノ基、 C woアルキル基、 C2— 6ァ ルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,- アルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C woアルコキシ基 （該 C 1Dアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C HOアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基及び C卜 ルコキシ基は、カルポキシ ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 0アルコキシ基、 C !— 10アルキ ルカルポニル基、 C卜 1()アルキルカルボニルォキシ基、 アルコキシ力ルポ ニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14 ァリ一ルォキシ基 （該 C2— 14ァリール基及び〇2—14ァリールォキシ基は、 C ,_6 アルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよ い。）、 C2— 14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は C„アルキル基 （該 C ^アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2_6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C 1 Qアルコキシカルポ二ル基、 C卜,。アルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2— 14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。）、 C 2— 14ァリールォキシ基 （該 C2-147リールォキシ基は Cト 1Qアルキル基 (該 C HOアルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2-6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロ ゲン原子、 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cレ 10アルキル カルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C HOアルキル力ルポ二 ルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保 護された水酸基、 C 2 4ァリ一ル基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換さ れていてもよい。）、 S〇 2 R 5 、 S O R 5又は C O R 5 (式中、 R 5は水酸基、 C woアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C卜 ァルコキシ
S (該 c1 Qアルキル基、 c2_6アルケニル基、 c2— 6アルキニル基及び cト 10ァ ルコキシ基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !一 |0 アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C HOアルコキシカルポニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルアミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C2—l4ァリ一ルォキシ基 （該 C'2— 14ァリ一ル基及び C2— 14 ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C !— 6アルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C 2—14ァリール基 （該 C 2_14ァリール基は C wo アルキル基（該 C woアルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ^ (！アルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 Cい 10 アルキルカルボニルォキシ基、 C i— 1Qアルコキシカルボニル基、 C ^oアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。）、 02_14ァリールォキシ基 （該 C2—14ァリールォキシ 基は C ^oアルキル基 （該 C卜 1()アルキル基は、 八ロゲン原子で置換されていて もよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C^！。アルコキシ基、 C卜 1Dアルキルカルボニル. 基、 アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 アルキルカルボニルァミノ基、 ァミノ基、. モノ若しくはジ C ^oアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 〇2—14ァリール基又は C2_wァリ一ルォキシ 基で任意に置換されていてもよい。） 又は N R 6 R 7 (式中、 R 6及び R 7はそれ ぞれ独立して、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C woアルキル基、 C2_6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 1Qアル コキシカルポニル基、 C卜 1()アルキル力ルポニル基 （該 アルキル基、 C2_6 アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルボニル基及び C woアルキルカルボニル基は、力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 IQアルコキシ基、 C ^oアルキルカル ^ニル基、 C wDアルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Qアルコキシカルポニル基、 C ,-1Dアルキルカルポニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 10アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2-14ァリール基又は C2— 14ァリールォ キシ基（該 C2— 14ァリ一ル基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくは C2_14 ァリール基 （該 C2— 14ァリール基は C woアルキル基 （該 C ,— 1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニ ル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Qアルコキ シ基、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 乇 ノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ ール基又は C2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味す るか又は R 6及び R 7が一緒になつて- (CH2 - E-(CH2)n2- (式中、 Eは酸素原 子、 硫黄原子、 C R26R27 (式中、 R 26及び R 27はそれぞれ独立して、水素原子、 C ,-1Dアルキル基、 C2— 14ァリール基、 C woアルコキシ基、 〇2_14ァリールォキ シ基、 水酸基又は保護された水酸基を意味する。） 又は N R8 (式中、 R8は水 素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6ァ ルキニル基、 Cト 1Dアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニルォキシ基、 C ^o アルコキシカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C w。アルコキシ基、 C ,— 1Dアルキル カルボニルォキシ基、 C i_1Dアルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボ ニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアル コキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C woアルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14 ァリール基又は c2—14ァリ一ルォキシ基 （該〇2—14ァリール基及び c2_14ァ ϋ― ルォキシ基は、 〇卜6アルキル基 （該〇 6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 瘓されていてもよい。） 又は c2— 14ァリ一ル基 （該 c2— 14ァリ—ル基は c^。アル キル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— 1Qアルコキシ基、 C HQアルキルカルポニル基、 C HOアル キルカルボニルォキシ基、 C卜 1Dアルコキシカルボ二ル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ。^^ァ レキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） を意味する。） を意味し、 m 1及び m 2はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表すが、 m l +m2は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。 ）であり、 Bが酸素原子である請求項 1に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
6. Aが、 請求項 5に記載の定義と同じであり、 Bが、 硫黄原子である請 求項 1に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
7. Aが、 請求項 5に記載の定義と同じであり、 Bが、 NR9 (式中、 R9 は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 Cい アルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、. C アルキルカルボニル基 （該 C i-1Dアルキ ル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2— 6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C woァ ルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル 力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^o アルコキシ基、 C Η„アルキルカルポニル基、 C アルキルカルボニルォキシ 基、 C ^oアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ。ト^アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2—14ァリ一ル基又はじ2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_147リ一ル基及び C 2_14 ァリールォキシ基は、 C アルキル基 （該 C卜 6アルキル基は、 ハロゲン虜子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C 2— 14ァリール基 （該 C 2— 14ァリール基は C卜,。 テルキル基（該 C 。アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 アルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C i-1Dアルコキシカルポニル基、 C ΗΒアルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C 2_147リール基又は C 2:14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） 又は C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2— 14ァリ—ルォ キシ基は C woアルキル基 （該 C ^Dアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されて いてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 力ルポキシル基、 二 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキシ基、 Cト 1Qアルキルカルボ ニル基、 C 1 Dアルキルカルボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2— 14ァリ一ルォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） を意味する。 ）である請求項 1に記載 の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
8. L 1が単結合である請求項 1〜 7のいずれか 1項に記載の化合物、 該 化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
9 . L 2が単結合である請求項 1 〜 8のいずれか 1項に記載の化合物、 該 化合物の互変異性体、プロドラッグ若しぐはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
1 0 . L 3がN R 19 (式中、 R 19は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^o アルキル基、 C 2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C ,_ 1Qアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C 1 Qアル キル力ルポニル基 （該 C t— 1Qアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_sアルキニル 基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C wQアルコキシカルボ二ル基、 アルコキシ基及び C woアルキル力ルポニル基は、力ルポキシル基、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1βアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ,.,οアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,0アルコキシカルポニル基、 Cト10ァ ルキルカルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ,.,ο アルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C2— 14ァリ一ルォキシ基 (該 C 2—14ァリ一ル基及び C 2— 14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基（該 Cい 6 アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で 置換されていてもよい。） で任意に置換されていて-もよい。） 又は C 2— 14 ァリー ル基 （該 C 2_14ァリール基は アルキル基 （該 C 1 Qアルキル基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。）、 C 2-6 アルケニル基、 C 2-6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、
C woアルキルカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C i— 1βアル コキシカルボ二ル基、 C HOアルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_l4ァリール 基又は〇2-14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） である請求項 1 ~ 9のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 1 . L 3がN Hでぁる請求項 1 〜 9のいずれか 1項に記載の化合物、 該 化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
1 2 . L 4がN R 22 (式中、 R 22は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ,— 10 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルボニル基、 C !— 1Dアル キル力ルポニル基 （該 C ^。アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル 基、 C woアルコキシ基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 C ^ lflアルコキ シカルボニル基及び C woアルキル力ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1 ΰアルキルカルボニル 基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Dアルコキシカルポニル基、 Ο 1 0 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しぐはジ C woアルキルアミ ノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリールォキシ 基 (該 C 2_14ァリ一ル基及び C 2-14ァリールォキシ基は、 C ,-6アルキル基 (該 C
Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子 で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） 又は C 2_14ァリ ール基 （該 C 2_14ァリール基は C ^oアルキル基 （該 C ,— 1()アルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C HOアルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C HOアルキルカル ニルォキシ基、 アル コキシカルポニル基、 C 1 Qアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 7リール 基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。） である請求項 1 0に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若し くはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 3 . L 4が請求項 1 2と同様である、 請求項 1 1に記載の化合物、 該化 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。
1 . L 4が N Hである請求項 1 0又は 1 1に記載の化合物、 該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。 '
1 5. L 4が単結合である請求項 1 0又は 1 1に記載の化合物、 該化合物 の互変異性体、プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら. の溶媒和物。
1 6. Yが酸素原子である請求項 1 2.〜 1 5のいずれか 1項に記載の化合 物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
1 7. Yが硫黄原子である請求項 1 2〜 1 5のいずれか 1項に記載の化合 物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
1 8. Xが水酸基である請求項 1 6に記載の化合物、 該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
1 9. Xが水酸基である請求項 1 7に記載の化合物、 該化合物の互変異性 ：、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 0. R 3は C2_147リール基 （該 C2_14ァリール基は、'水素原子、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C — 。アルキルアミノカルポニル 基、 C i— i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i _ 。アル キル基、 スルファモイル基、 カルパモイル基又は C _ i。アルキルカルポニル ァミノ基から選ばれる置換基及び- W1 (CW2W3) mW"4 (式中、 W1は（C R24R25)„ (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C H アルキル基、 又は C Hアルコキシ基 （該 C Hアルキル基及び C アルコキシ 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1 、 2 又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原 子、 C i_6アルキル基、ホルミル基又は C卜6アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3 はそれぞれ独立に、 水素原子又は C ^アルキル基 （該 C wアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C〇R 2 8 (式 中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 ° (式中、 R 2 9は、 水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C I Dアルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2-6アルキニル基、 C ^oアルキル力 ルポニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルポニル基、 C 1 Dアルキルカルボニル 基 （該 C卜,。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 C ^oアル キルカルポニルォキシ基、 C 1 Q.アルコキシカルポニル基及ぴ C卜!。アルキル力. ルポニル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C アルキルカルポニル基、 C アルキルカルボニルォキシ 基、 C woアルコキシカルボ二ル基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14 ァリール基又は C2_14 ァリ一ルォキシ基 （該 C2_14 ァリ一ル基及び C2_14 ァリールォキシ基は、 C H アルキル基 （該 C 1Hiアルキル基は、 ハロゲン原子 で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任 意に置換されていてもよい。）、 C2-14ァリ—ル基若しくは C2_14ァリ—ルォ 'キシ 基 （該 C2-14ァリール基及び C2— 14ァリールォキシ基は C卜 lflアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2 6アルケニル 墓、 C2 6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C ,_10アルコキシ基、 C ,.,οアルキルカルボ二ル基、 C ,.,οアルキル力ルポ ニルォキシ基、 Cレ！ 0アルコキシカルボニル基、 C 1 Qアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_l4ァリ一ル基又は〇2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されてい てもよい。） を意味し、 R3Qはァミノ基、 モノ若し はジ C woアルキルアミノ 基、 C 。アルキル力ルポニルァミノ基、 C卜 アルキルアミノカルポニル基、 C 2_9ヘテロシクリル基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C ^o アルキルアミノ 基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルボ二ル基及 び C 2_9ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 ス ルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホ ルミル基、 C !—！。アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^oアルキル 力ルポニル基 （該 C woアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,.10 アルキルカルボニルォキシ基、 C ^ 1Q アルコキシ力ルポニル基及び C wo アルキル力ルポニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C卜 アルコキシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C i 1Dアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくは.ジ C WQ アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され. た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2-147リール基 及び C2-14ァリールォキシ基は、 C !-6アルキル基 （該 C アルキル基は、 ノ、口 ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2_14ァリ —ルォキシ基 （該 C2— 14ァリ—ル基及び C2_14ァリ一ルォキシ基は Cい!。アルキ ル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6 アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 Cい 1Dアルコキシ基、 Cい アルキルカルポニル基、 C wo'アル キルカルポニルォキシ基、 C 1 ϋアルコキシカルポニル基、 C卜10アルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、水酸基、 葆護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換 されていてもよい。） で置換されていてもよい。）、 C ^。アルキル基、 C2-6アル ケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Qアル コキシ力ルポニル基又は アルキル力ルポニル基 （該 C ,_1Qアルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C卜 アルキルカルボ二ル基は水素原子、カル ポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子、 水酸基、 ホルミル基、 C ^Qアルキル基、 C2-6アルケニ ル基、 C2_6アルキニル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C ,_1Dアルコキ シカルポニル基、 C ^oアルキルカルボニル基 （該 C ^oアルキル基、 C2— 6アル ケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ^Qアル コキシカルボニル基及び C ^eアルキルカルボニル基は、 カルボキシル基、 二 トロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C 1()アルキル力ルポ ニル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C 1 ()アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は〇2-14ァリールォ キシ基（該 C2_14ァリール基及び C2-14ァリールォキシ基は、 C t— 6アルキル基（該 C !_6アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原 子で置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリ一 . ル基若しくは C2_l4ァリールォキシ基 （該 C2— !4ァリール基及び C2_l4ァリール ォキシ基は C woアルキル基 （該 C woアルキル基は、 ハロゲン原子で置換され ていてもよい。）、 C2_sアルケニル基、 C2—6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C卜 1Dアルコキシ基、 C WQアルキルカル ボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C woアルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ アルキル アミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2-14ァ.リールォ キシ基で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 及びカル'ポキ シル基、 力ルバモイル基、 スルホ基、 スルファモイル基又は C 2-9ヘテロシク リル基 （該 C2-9ヘテロシクリル基は水素原子、 水酸基、 ホルミル基、 C woT ルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C !— 10アルキルカルポニル ォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C woアルキル ルポニル基、 C 2
_9ヘテロシクリル基 （該 d— 1()アルキル基、 C2— sアルケニル基、 C2— 6アルキニ ル基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C卜 1Dアルコキシカルボニル基、 C ,.,οアルキルカルボニル基及び C 2— 9ヘテロシクリル基は水素原子、 カルポキ シル基、力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スル永基、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ^ 1Dアルコキシ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C ^oアル キルカルポニルォキシ基、 Cト 1()アルコキシカルポニル基、 C woアルキルカル ポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C2— 14ァリールォキシ基 （該じ2-14ァ リール基及び 02-14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C wアルキル基 は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2_Mァリール基若しくは C 2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリ—ル基及び C2— 14ァリ一ルォキシ基は C wo アルキル基（該 Cい アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ 基、 ハロゲン原子、 C ^oアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C ^o アルキルカルポニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C ^Gアルキル カルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C HOアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリ一ル基又は 02-14ァリールォキシ基で任意 に置換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。） から選ばれる置 換基で任意に置換されている。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） で それぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている）である請求項 1 6又 は 1 8に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 1 . R 3は、 請求項 2 0の記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 2. R 3は C2_14ァリール基 （該 C2_14ァリール基は、 水素原子、 ニトロ S、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C — i。アルキルアミノカルポニル 基、 C i— i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C 。アル キル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は Cェ—ェ。アルキルカルボニル アミノ基から選ばれる置換基及び - W1 (CW2W3)mW4 (式中、 W1は（C R24R25)n (式中、 R24及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C n アルキル基、 又は C Hアルコキシ基 （該 C Hアル ル基及び Cい 6アルコキシ 基は、 .ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1 、 2 又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原 子、 C卜6アルキル基、ホルミル基又は C Hアルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3はそれぞれ独立に、 水素原子又は C卜3 アルキル基 （該 0ぃ3アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1 、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 S O R 2 8又は C O R 2 8 (式 中、 R 2 8は N R 2 9 R 3。（式中、 R29及び R3°が一緒になつて- (CH2 - G-(CH2 4- (式中、 Gは C R31R32 (式中、 R31は、 水素原子、 C WQアルキル基、 C2_14 ァリール基、 C w。アルコキシ基、 C2—14ァリールォキシ基 （該 C woアルキル 基、 C2_14ァリール基、 C卜 アルコキシ基及ぴ C2— 14ァリールォキシ基はカル ポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C ,— アルコキシ基、 C i— 10 アルキルカルボ二ル基、 C！― 1Dアルキルカルポニルォキシ基、 C ^nアルコキシ カルボ二ル基、 アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくは. ジ C H。アルキルアミノ基、 C2_14ァリール基又は C2—14ァリールォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C2_14ァリールォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C !_6ァ ルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置 換されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 水酸基又は保護さ れた水酸基を意味し、 R32 はァミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ 基、 C ^oアルキル力ルポニルァミノ基、 C woアルキルアミノカルポ二ル基又 は C 2_9ヘテロシクリル基 （該モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 C wo アルキルアミノカルポニル基及び C 2— 9 ヘテロシクリル基は水素原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 杀ルミル基、 。アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 C 1 0 アルキルカルポニルォキシ基、 Cい アルコキシカルポニル基、 C^oアルキル カルボニル基 （該 C卜,。アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C ,_10アルキルカルポニルォキシ基、 C ,-10 アルコキシ力ルポ二ル基及ぴ〇 wo アルキルカルボニル基は、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原 子、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C t— 1Qアルキル力ルポ ニルォキシ基、 C ^nアルコキシカルポニル基、 C 1 ϋアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C2_14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 （該 C2— 14ァリール基 及び 02_14ァリールォキシ基は、 C i— 6アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロ ゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基若しくは C2— 14ァリ —ルォキシ基 （該 C2_14ァリ—ル基及び C2—14ァリ—ルォキシ基は Cト 1()アルキ ル基 （該 C wo アルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2.6 アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C Dアルコキシ基、 C 1Dアルキルカルボ二ル基、 C Oアル キルカルポニルォキシ基、 C卜,。アルコキシカルポニル基、 C ,— 10アルキルカル ボニルアミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換 . されていてもよい。） で置換されていてもよい。） を意味する。） 又は N R 33 (式 中、 R 33はァミノ基、 モノ若しくはジ C w.0アルキルアミノ基、 C ^oアルキル 力ルポニルァミノ基、 C ^oアルキルアミノカルポニル基又は C 2 9ヘテロシ クリル基 （該モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 C アルキル力ルポ二 ルァミノ基、 C ^o アルキルアミノカルポニル基及び C 2 9ヘテロシクリル基 は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 ホルミル基、 C !.10 アルキル基、 C 2_6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C アルキル力ルポ二 ルォキシ基、 C ,_ 1Qアルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニル基 （該 C ,.10アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル基、 C ,_10アルキル力 ポニルォキシ基、 C woアルコキシ力ルポニル基及び C woアルキル力ルポ二 ル基は、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C !— mアルコ キシ基、 C woアルキルカルポニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C 卜 10アルコキシカルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C wo アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14 ァリ一ル基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2—14ァリ一ル基及び C 2_14ァリ一 ルォキシ基は、 C Hアルキル基 （該 C アルキル基は、 ハロゲン原子で置換 されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置 換されていてもよい。）、 C 2—14ァリール基若しくは C 2_14ァリ—ルォキシ基 （該 C 2— 14ァリール基及び C 2_14ァリ—ルォキシ基は C アルキル基（該 C i— 1Dアル キル基は、 八ロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2-6アルケニル基、 C 2_6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C wo アルコキシ基、 C woアルキルカルボニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ 基、 C weアルコキシカルボニル基、 C卜,。アルキル力ルポニルァミノ基、 アミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2.14 ァリ一ル基又は C 2— 14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよ い。） で置換されていてもよい。） を意味する。）、 m 3及び m 4はそれぞれ独立 して 0 — 5の整数を表すが、 m 3 +m 4は 3、 4又は 5である。） を意味する。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換さ. れている。） である請求項 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 3 . R 3は、 請求項 2 2に記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 4. R 3は〇2_14ァリール基 （該 C 2—14ァリール基は、 水素原子、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C _ 。アルキルアミノカルポニル 基、 C i 。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i 。アル キル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は Cェ- i。アルキルカルボニル ァミノ基から選ばれる置換基及び - W1 (CW2W3) mW4 (式中、 W1は（C R24R25)„ '(式中、 R "及び R25はそれぞれ独立に、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 C 1Hi アルキル基、 又は C卜6アルコキシ基 (該 C卜6アルキル基及び C wアルコキシ 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 nは、 0、 1 、 2 又は 3を意味する。）、 酸素原子、 硫黄原子又は N R36 (式中、 R36は、 水素原 子、 C卜6アルキル基、ホルミル基又は C卜6アルキル力ルポ二ル基を意味する。） を意味し、 W2及び W3 はそれぞれ独立に、 水素原午又は C アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） を意味し、 mは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 S〇 2 R 2 8、 3〇 1 2 8又は〇〇1^ 2 8 (式 中、 R 2 8は N R 2 9 R 3 ° (式中、 N R29R3°が一緒になつて含窒素 C 2— 9シクリ ル基（該含窒素 C 2— 9シクリル基は、水素原子で任意に置換されていてもよく、 水酸基、 アミノ基、 チォ一ル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 力ルポ キシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 ホルミル基、 C !-ioアルキル 基、 C 2-6アルケニル基、 C 2-6アルキニル基、 C w。アルコキシ基、 C wDアル キルカルボニルォキシ基、 C woアルコキシカルポニル基、 C ^ |()アルキルカル ポニル基、 C 1 Qアルキル力ルポニルァミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキル アミノ基、 C ^oアルキルスルホニルァミノ基、 C卜 チォアルキル基、 C 2 - 9 ヘテロシクリル基 （該 C l_1Qアルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C 2_6アルキニル 基、 C アルコキシ基、 Cい アルキルカルポニルォキシ基、 アルコキ シカルポニル基、 Cい 1Qアルキルカルボニル基、 Cい アルキルカルボニルアミ. ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 Cぃ10アルキルスルホニルアミ ノ基、 C woチォアルキル基及び C 2 9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 カル ボキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモイル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァ ノ基、 ハロゲン原子、 C ^ 1Dアルコキシ基、 C卜 アルキルカルポニル基、 C ,— 10 アルキルカルボニルォキシ基、 C wDアルコキシカルポニル基、 C卜 アルキル 力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C woアルキルアミノ基、 水 酸基、 保護された水酸基、 〇2-14ァリール基又は〇2—14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及ぴ C2— 14ァリールォキシ基は、 C ,_ sアルキル基 （該 0 6アル キル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換 されていてもよい。） で任意に置換されていてもよい。）、 C2— 14ァリール基又は
62.14ァリ—ルォキシ基 （該 c2— .14ァリ—ル基及び c2_14ァリールォキシ基は、
C i_1Qアルキル基 （該 C i-1Qアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよ い。）、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、
C ,.,οアルキルカルポニルォキシ基、 C ,.,0アルコキシカルポニル基、 C ,.,0ァ ルキルカルボニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しく-はジ C woアルキルアミノ 基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2— 14ァリール基又は C2_14ァリールォキシ基 で任意に置換されていてもよい。） から独立に選ばれる 2ないし 3個の置換基 で置換されている） を意味する。） 又は置換 C2—9ヘテロシクリル基 （該置換 C 2_9ヘテロシクリル基は、 水素原子、 水酸基、 アミノ基、 チォ一ル基、 ニトロ 基、 シァノ基、 八ロゲン原子、 力ルポキシル基、 力ルバモイル基、 スルファモ ィル基、 ホルミル基、 C ^oアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2_6アルキニル 基、 C woアルコキシ基、 C woアルキルカルボニルォキシ基、 C ,— ιβアルコキ シカルポニル基、 C卜,。アルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルポニルアミ ノ基、 モノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 C卜 アルキルスルホニルアミ ノ基、 C卜 1Qチォアルキル基、 C 2-9ヘテロシクリル基 （該 C WQアルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C 1 eアルコキシ基、 C ^ 1{)アルキル カルボニルォキシ基、 C卜 アルコキシカルボ二ル基、 C 1 。アルキル力ルポ二 ル基、 C 1 0アルキルカルボニルァミノ基、 モノ若しぐはジ C 1 ()アルキルアミ ノ基、 C woアルキルスルホニルァミノ基、 C ^oチォアルキル基及び C 2 - 9へ テロシクリル基は、 水素原子、 カルボキシル基、 カルパモイル基、 スルファモ ィル基、 スルホ基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C 1 „アルコキシ基、 C woアルキルカルボ二ル基、 C アルキルカルポニルォキシ基、 C 1 Qアル コキシカルポニル基、 C 1 ()アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若 しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2_14ァリール 基又は C 2— 14ァリ一ルォキシ基 （該 C 2_14ァリール基及び C 2_14ァリ一ルォキシ 基は、 C アルキル基 （該 C Hアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されてい てもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。） で任意に置換されて いてもよい。）、 C 2— 14ァリール基又は C 2—14ァリールォキシ基 （該 C 2— 14ァリ— ル基及び C 2_14ァリ—ルォキシ基は、 C ^aアルキル基（該 C wnアルキル基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2— 6 アルケニル基、 C 2_s アルキニ ル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アルコキ シ基、 C HOアルキルカルポニル基、 C卜 アルキルカルボニルォキシ基、 アルコキシカルポニル基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モ ノ若しくはジ C ^oアルキルアミノ基、 水酸基、 保 «された水酸基、 C 2_14ァリ —ル基又は C 2_14ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に 置換されていてもよい。） を意味する。） を意味する。） でそれぞれ独立に表さ れる置換基で任意に置換されている。） である請求項 1 6又は 1 8に記載の化 合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
2 5 . R 3は、 請求項 2 4に記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 6 . R 3は C 2_14ァリ一ル基 （該 C 2— 14ァリ一ル基は、 水素原子、 ニトロ 基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 C i 。アルキルアミノカルボニル 基、 C 。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C 。アル キル基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C i— i。アルキルカルポニル ァミノ基から選ばれる置換基及び C アルキル基 （該 C ,_6 アルキル基は水酸 基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C 1 Qアルキルアミノ基又は C wアルコキシ基 (該モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ.基及び C !— 6アルコキシ基は、 ハロゲ ン原子で置換されていてもよい。） から選ばれる置換基、 -V 1 (式中、 V 1は 請求項 1記載の V 1と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換基及び -W5 (式中 W5は S 02 R 42、 S O R 4 2、 C O R 4 2 (式中、 R 4 2は水酸基又 は N R 4 3 R 44を意味し、 R4 3、 R 44は請求項 1記載の R 4 3、 R 44と同じ意 味を表す。） 又は W4を意味し、 W4は請求項 1記載の W4と同じ意味を表す。） で任意に置換されている）'でそれぞれ独立に表される'置換基で任意に置換され ている。）である請求項 1 6又は 1 8に記載の化合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 " 2 7. R 3は、 請求項 2 6に記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッ 若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
2 8. R 3は C2_14置換ァリ一ル基（該 C2_14置換ァリ一ル基は- V 1 (式中、 V 1は請求項 1記載の V 1と同じ意味を表す） でそれぞれ独立に表される置換 基で任意に置換されていてもよい。） である請求項 1 6又は 1 8に記載の化合 物、 該化合物の互変異性体、 プロ ドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
2 9. R 3は、 請求項 2 8に記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 0. R 3は C2_14ァリール基（該 C2— 14ァリ一ル基は水素原子、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 C - 。アルキルアミノカルポ ニル基、 C i— i。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i— 0 アルキル基、 フッ素で置換された C 。アルコキシ基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は Cェ _ェ。アルキル力ルポニルァミノ基から選ばれる置換基 及び アルキル基、 C2-6アルケニル基、 C2_6アルキニル基、 1()アルキル カルボ二ル基、 C卜 1Dアルキルチオ力ルポニル基又は C woアルキルスルホニル 基 （該 C Hアルキル基、 C2-6アルケニル基、 C 2—6アルキニル基、 C !— 1Qアルキ ルカルポニル基、 C woアルキルチオ力ルポニル基及び C卜,。アルキルスルホ二 ル基は水素原子、 C !— 1Qアルキル基、 C !— 1Qアルコキシ基 （該 C ^Dアルキル基 及び C卜,。アルコキシ基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C 2_6ァ ルケニル基、 C 2-6 アルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハ ロゲン原子、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルポニルォキシ基、 C ,-,οアルコキシカルポニル基、 C卜 1{)アルキルカルポニルアミノ基、アミノ基、 モノ若しくはジ C卜 アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C 2 4 ァリ一ル基又は C2_L4ァリールォキシ基から選ばれる置換基及び C 2-9ヘテロシ クリル基（該 C 2-9ヘテロシクリル基は C アルキル基、 C 10アルコキシ基（該 C ^0アルキル基及び C woアルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていても よい。）、 C 2_6アルケニル基、 C 2— fiアルキニル基、 力ルポキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woアルキルカルポニル基、 C woアルキルカルボ ニルォキシ基、 C アルコキシカルポニル基、 C卜 1Qアルキルカルポニルアミ ノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ〇,— 10アルキルアミノ基、 水酸基、 保護され た水酸基、 C 2_14ァリ一ル基又は C2-14ァリールォキシ基で任意に置換されてい てもよい。） から選ばれる置換基で任意に置換されそいる。） から選ばれる置換 基で任意に置換されている。） である請求項 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該 化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又は それらの溶媒和物。
3 1 . R 3は、 請求項 3 0に記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 2 . R 3は C 2_147リール基（該 02_14ァリール基は水素原子、ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 アミノ基、 水酸基、 C i — i。アルキルアミノカルボ ニル基、 C i 。アルキルアミノスルホニル基、 フッ素で置換された C i — i 0 アルキル基、 フッ素で置換された C i — i。アルコキシ基、 スルファモイル基、 力ルバモイル基又は C i — i。アルキルカルボニルアミノ基から選ばれる置換基 及び アルキル基、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6アルキニル基、 C1 Dアルキル カルボ二ル基、 C woアルキルチオカルボニル基又は C HOアルキルスルホニル 基 （該 C^アルキル基、 C2_6アルケニル基、 C2—6アルキニル基、 1()アルキ ルカルポニル基、 Cぃ10アルキルチオ力ルポニル基及び C w。アルキルスルホ二 ル基はァミノ基 （該ァミノ基は C i— i。アルキル基及び C2_9ヘテロシクリル基 若しくは C2_14ァリール基（該 C 2 9ヘテロシクリル基及び C2— 14ァリ一ル基は C woアルキル基、 C!— 1Qアルコキシ基 （該 C 。アルキル基及び アルコキシ 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2_6 アルケニル基、 C2— 6ァ ルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 C woァ ルキルカルポニル基、 C卜 1βアルキルカルボニルォキシ基、 C υアルコキシ力 ルポニル基、 C アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ C1 „アルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C
2- ,4ァリ一ルォキシ基で任意に置換されていてもよい。） で置換されている。）、 アミノ基、モノ若しくはジ C i 丄。アルキルアミノ基、 C i-i。アルコキシ基、
C！ _！ Qチォアルキル基、 C woアルキルスルホニル基、 スルホニル基、 スルフ ィニル基又はチオール基 （該ァミノ基、 モノ若しくはジ C i— ェ。アルキルアミ ノ基、 C i— i。アルコキシ基、 C i -ェ Qチォアルキル基、 C w。アルキルスルホ ニル基、 スルホニル基、 スルフィニル基及びチオール基は C 2_9ヘテロシクリ ル基又は C2_14ァリール基（該 C2— 9ヘテロシクリル基及び C2 4ァリ一ル基は C woアルキル基、 C,— 1Qアルコキシ基 （該
Figure imgf000494_0001
アルキル基及び C!— 1Qアルコキシ 基は、 ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C2— 6アルケニル基、 C2— 6 ァ ルキニル基、 カルボキシル基、 ニトロ基、 シァノ基、 ハロゲン原子、 じ卜^ァ ルキルカルポニル基、 C HOアルキルカルポニルォキシ基、 C^oアルコキシ力 ルポニル基、 C wo アルキル力ルポニルァミノ基、 アミノ基、 モノ若しくはジ
C woアルキルアミノ基、 水酸基、 保護された水酸基、 C2_14ァリール基又は C 2— 14ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されてい る。） で任意に置換されている。） から選ばれる置換基で任意に置換されてい る。） である請求項 1 6又は 1 8に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 3 . R 3は、 請求項 3 2に記載される定義と同じである請求項 1 7又は 1 9に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬. 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3 4 . 請求項 1 〜 3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物を有効成分として含有する医薬。
3 5 . 請求項 1 〜 3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物を有効成分として含有するトロンポポェチンレセプター活性化剤。
3 6 . 請求項 1 〜 3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物を有効成分として含有するトロンポポェチンレセプター活性化剤が有効な 患の予防 · 治療 · 改善薬。
3 7 . 請求項 1 ~ 3 3のいずれか 1項に記載の化合物、 '該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物を有効成分として含有する血小板増多剤。
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Cited By (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007010954A1 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 Nissan Chemical Industries, Ltd. Thiophene compounds and thrombopoietin receptor activators
WO2007011056A1 (en) * 2005-07-20 2007-01-25 Nissan Chemical Industries, Ltd. Pyrazole compounds and thrombopoietin receptor activators
WO2007052808A1 (ja) * 2005-11-07 2007-05-10 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヒドラジド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤
WO2009072625A1 (ja) * 2007-12-05 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009072626A1 (ja) * 2007-12-05 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009072635A1 (ja) 2007-12-06 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009072624A1 (ja) 2007-12-05 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009092276A1 (zh) 2008-01-10 2009-07-30 Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2009103218A1 (zh) * 2008-02-21 2009-08-27 上海恒瑞医药有限公司 亚乙基肼酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2010140685A1 (ja) * 2009-06-04 2010-12-09 日産化学工業株式会社 ヘテロ環化合物及び造血幹細胞の増幅剤
WO2013051625A1 (ja) 2011-10-03 2013-04-11 日産化学工業株式会社 多能性幹細胞からの巨核球及び／又は血小板の製造方法
TWI476187B (zh) * 2008-02-29 2015-03-11 Nissan Chemical Ind Ltd Thiophene compounds and intermediates thereof

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA82695C2 (uk) * 2003-06-06 2008-05-12 Нисан Кемикал Индастриз, Лтд. Гетероароматичні сполуки як активатори рецептора тромбопоетину
US8552031B2 (en) * 2004-12-08 2013-10-08 Nissan Chemical Industries, Ltd. 3-ethylidenehydrazino substituted heterocyclic compounds as thrombopoietin receptor activators
WO2011049213A1 (ja) 2009-10-23 2011-04-28 日産化学工業株式会社 縮環へテロ環化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003513965A (ja) * 1999-11-05 2003-04-15 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション セミカルバゾン誘導体およびそれらのトロンボポエチン模倣物としての使用
JP2004520302A (ja) * 2000-12-19 2004-07-08 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション トロンボポエチン模倣物
WO2004108683A1 (en) * 2003-06-06 2004-12-16 Nissan Chemical Industries, Ltd. 3-alkylidenehydrazino substituted heteroaryl compounds as thrombopoietin receptor activators

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19518082A1 (de) * 1995-05-17 1996-11-21 Merck Patent Gmbh 4(-Arylaminomethylen)-2,4-dihydropyrazol-3-one
US6083913A (en) 1995-06-07 2000-07-04 Glaxo Wellcome Inc. Peptides and compounds that bind to a thrombopoietin receptor
YU34196A (sh) 1995-06-07 1999-03-04 Glaxo Group Limited Peptidi i jedinjenja koja se vezuju za receptor
US5869451A (en) 1995-06-07 1999-02-09 Glaxo Group Limited Peptides and compounds that bind to a receptor
JPH1072492A (ja) 1996-09-02 1998-03-17 Hokuriku Seiyaku Co Ltd ペプチド化合物
JPH111477A (ja) 1997-06-12 1999-01-06 Hokuriku Seiyaku Co Ltd １，４−ベンゾジアゼピン誘導体及びその用途
WO1999011262A1 (en) 1997-09-02 1999-03-11 Roche Diagnostics Gmbh Mpl-receptor ligands, process for their preparation, medicaments containing them and their use for the treatment and prevention of thrombocytopaenia and anaemia
JPH11152276A (ja) 1997-11-20 1999-06-08 Hokuriku Seiyaku Co Ltd ベンゾジアゼピン誘導体
GC0000177A (en) 1998-12-17 2006-03-29 Smithkline Beecham Thrombopoietin mimetics
JP2002543126A (ja) 1999-05-03 2002-12-17 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション Ｃｘｃｒ−４受容体アンタゴニスト−トロンボポエチン模倣物
AU6023300A (en) 1999-07-26 2001-02-13 Shionogi & Co., Ltd. Drug compositions exhibiting thrombopoietin agonism
JP4488663B2 (ja) 1999-09-10 2010-06-23 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー トロンボポイエチン模倣物
US6552008B1 (en) 1999-09-24 2003-04-22 Smithkline Beecham Corporation Thrombopoietin mimetics
JP2001097948A (ja) 1999-09-30 2001-04-10 Torii Yakuhin Kk トロンボポエチン受容体に親和性を有する化合物
US6720345B1 (en) * 1999-11-05 2004-04-13 Smithkline Beecham Corporation Semicarbazone derivatives and their use as thrombopoietin mimetics
EP1244446B1 (en) 1999-12-06 2006-11-02 SmithKline Beecham Corporation Thrombopoietin mimetics
TWI284639B (en) 2000-01-24 2007-08-01 Shionogi & Co A compound having thrombopoietin receptor agonistic effect
CY2010012I2 (el) 2000-05-25 2020-05-29 Novartis Ag Μιμητικα θρομβοποιητινης
KR20040025891A (ko) 2001-01-26 2004-03-26 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 트롬보포이에틴 수용체 효현작용을 갖는 할로겐 화합물
EP1361220A4 (en) 2001-01-26 2005-09-07 Shionogi & Co CYCLIC COMPOUNDS WITH THROMBOPOIETIN RECEPTAGONISM
EP1357116A4 (en) 2001-02-02 2005-06-01 Yamanouchi Pharma Co Ltd 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
EP1370252A4 (en) 2001-03-01 2006-04-05 Smithkline Beecham Corp Thrombopoietin mimetics
ES2416304T3 (es) 2002-01-18 2013-07-31 Astellas Pharma Inc. Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo
JP2003238565A (ja) 2002-02-19 2003-08-27 Japan Tobacco Inc 縮合環化合物及びそれら化合物を含んでなる血球増多薬
JP4412173B2 (ja) 2002-08-14 2010-02-10 日産化学工業株式会社 トロンボポエチンレセプター活性化剤ならびにそれらの製造方法
TWI324593B (en) * 2002-10-09 2010-05-11 Nissan Chemical Ind Ltd Pyrazolone compounds and thrombopoietin receptor activator
US8552031B2 (en) * 2004-12-08 2013-10-08 Nissan Chemical Industries, Ltd. 3-ethylidenehydrazino substituted heterocyclic compounds as thrombopoietin receptor activators

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003513965A (ja) * 1999-11-05 2003-04-15 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション セミカルバゾン誘導体およびそれらのトロンボポエチン模倣物としての使用
JP2004520302A (ja) * 2000-12-19 2004-07-08 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション トロンボポエチン模倣物
WO2004108683A1 (en) * 2003-06-06 2004-12-16 Nissan Chemical Industries, Ltd. 3-alkylidenehydrazino substituted heteroaryl compounds as thrombopoietin receptor activators

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
See also references of EP1845090A4 *

Cited By (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007010954A1 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 Nissan Chemical Industries, Ltd. Thiophene compounds and thrombopoietin receptor activators
US7968542B2 (en) 2005-07-15 2011-06-28 Nissan Chemical Industries, Ltd. Thiophene compounds and thrombopoietin receptor activators
WO2007011056A1 (en) * 2005-07-20 2007-01-25 Nissan Chemical Industries, Ltd. Pyrazole compounds and thrombopoietin receptor activators
US7960425B2 (en) 2005-07-20 2011-06-14 Nissan Chemical Industries, Ltd. Pyrazole compounds and thrombopoietin receptor activators
WO2007052808A1 (ja) * 2005-11-07 2007-05-10 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヒドラジド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤
US8026368B2 (en) 2005-11-07 2011-09-27 Nissan Chemical Industries, Ltd. Hydrazide compounds and thrombopoietin receptor activators
JPWO2009072625A1 (ja) * 2007-12-05 2011-04-28 日産化学工業株式会社 ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009072624A1 (ja) 2007-12-05 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
US9115341B2 (en) 2007-12-05 2015-08-25 Nissan Chemical Industries, Ltd. Method for expanding hematopoietic stem cells using heterocyclic compound
JPWO2009072626A1 (ja) * 2007-12-05 2011-04-28 日産化学工業株式会社 ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
JPWO2009072624A1 (ja) * 2007-12-05 2011-04-28 日産化学工業株式会社 ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009072626A1 (ja) * 2007-12-05 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
WO2009072625A1 (ja) * 2007-12-05 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
US9527828B2 (en) 2007-12-06 2016-12-27 Nissan Chemical Industries, Ltd. Method for expanding hematopoietic stem cells using heterocyclic compound
CN101889007A (zh) * 2007-12-06 2010-11-17 日产化学工业株式会社 采用杂环化合物的造血干细胞的扩增方法
AU2008332303B2 (en) * 2007-12-06 2014-02-13 Nissan Chemical Industries, Ltd. Method for amplifying hematopoietic stem cells using heterocyclic compound
WO2009072635A1 (ja) 2007-12-06 2009-06-11 Nissan Chemical Industries, Ltd. ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
JP5663169B2 (ja) * 2007-12-06 2015-02-04 日産化学工業株式会社 ヘテロ環化合物による造血幹細胞の増幅方法
EP2218716A4 (en) * 2007-12-06 2012-07-25 Nissan Chemical Ind Ltd METHOD FOR THE AMPLIFICATION OF HEMATOPOIETIC STEM CELLS HAVING A HETEROCYCLIC COMPOUND
WO2009092276A1 (zh) 2008-01-10 2009-07-30 Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. 双环取代吡唑酮偶氮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US8367710B2 (en) 2008-01-10 2013-02-05 Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd. Bicyclo-substituted pyrazolon azo derivatives, preparation process and pharmaceutical use thereof
CN101679242B (zh) * 2008-02-21 2013-07-10 上海恒瑞医药有限公司 亚乙基肼酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2009103218A1 (zh) * 2008-02-21 2009-08-27 上海恒瑞医药有限公司 亚乙基肼酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TWI476187B (zh) * 2008-02-29 2015-03-11 Nissan Chemical Ind Ltd Thiophene compounds and intermediates thereof
CN102448949A (zh) * 2009-06-04 2012-05-09 日产化学工业株式会社 杂环化合物及造血干细胞的扩增剂
WO2010140685A1 (ja) * 2009-06-04 2010-12-09 日産化学工業株式会社 ヘテロ環化合物及び造血幹細胞の増幅剤
US9328085B2 (en) 2009-06-04 2016-05-03 Nissan Chemical Industries, Ltd. Heterocyclic compounds and expansion agents for hematopoietic stem cells
WO2013051625A1 (ja) 2011-10-03 2013-04-11 日産化学工業株式会社 多能性幹細胞からの巨核球及び／又は血小板の製造方法
JPWO2013051625A1 (ja) * 2011-10-03 2015-03-30 日産化学工業株式会社 多能性幹細胞からの巨核球及び／又は血小板の製造方法

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