TWI399368B - Amide compounds and thrombopoietin receptor activators - Google Patents

Description

醯胺化合物及血小板生成素受體活化劑

本發明係關於對於血小板生成素受體具有親合性及拮抗作用之對血小板生成素受體活性化作用有效之疾病預防．治療．改善藥。具體而言，本發明係關於例如將使用於促進造血幹細胞、巨核球前驅細胞、巨核球細胞之分化增殖，顯示血小板增多作用之化合物或促進血管內皮及內皮前驅細胞之分化增殖的血管新生治療法、或顯示抗動脈硬化作用之化合物作為構成成分的醫藥組成物。

血小板生成素係由332個胺基酸所成之細胞質分裂素，介由受體刺激造血幹細胞、巨核球前驅細胞、巨核球細胞之分化、增殖，亢進血小板產生故可望作為血液疾病之藥劑。又最近有報告指出其可促進血管內皮及內皮前驅細胞之分化增殖，可望抑制血管新生治療法或抗動脈硬化，心血管疾病等。(例如參照非專利文獻1、非專利文獻2及非專利文獻3)。

至今作為介由血小板生成素受體來調節血小板產生之生理活性物質，除血小板生成素者以外，已知有對血小板生成素受體具有親合性之低分子肽。(例如參照專利文獻1、專利文獻2、專利文獻3及專利文獻4)。

亦有報告指出嘗試探索經非肽衍生物之低分子化合物介由血小板生成素受體促進血小板產生之化合物，且對於血小板生成素受體具有親合性之低分子化合物。(例如參照專利文獻5~專利文獻25)。

1)北陸製藥所提出之1,4－benzodiazepine衍生物(專利文獻5、6)2)鹽野義製藥所提出的專利國際公開公報(專利文獻7~10)3)Smithkline Beecham Corp所提出的專利國際公開公報(專利文獻11~19)4)鳥居藥品所提出的國內公報(專利文獻20)5)Roche Diagnostics GMBH所提出的國際公開公報(專利文獻21)6)山之內製藥所提出的國際公開公報(專利文獻22,23)7)日本香菸產業所提出的國內公報(專利文獻24)8)日產化學工業所提出的國際公開公報(專利文獻25,26)

〔專利文獻1〕特開平10－72492號公報〔專利文獻2〕國際公開第96/40750號說明書〔專利文獻3〕國際公開第96/40189號說明書〔專利文獻4〕國際公開第98/25965號說明書〔專利文獻5〕特開平11－1477號公報〔專利文獻6〕特開平11－152276號公報〔專利文獻7〕國際公開第01/07423號說明書〔專利文獻8〕國際公開第01/53267號說明書〔專利文獻9〕國際公開第02/059099號說明書〔專利文獻10〕國際公開第02/059100號說明書〔專利文獻11〕國際公開第00/35446號說明書〔專利文獻12〕國際公開第00/66112號說明書〔專利文獻13〕國際公開第01/34585號說明書〔專利文獻14〕國際公開第01/17349號說明書〔專利文獻15〕國際公開第01/39773號說明書〔專利文獻16〕國際公開第01/21180號說明書〔專利文獻17〕國際公開第01/89457號說明書〔專利文獻18〕國際公開第02/49413號說明書〔專利文獻19〕國際公開第02/085343號說明書〔專利文獻20〕特開2001－97948號公報〔專利文獻21〕國際公開第99/11262號說明書〔專利文獻22〕國際公開第02/062775號說明書〔專利文獻23〕國際公開第03/062233號說明書〔專利文獻24〕特開2003－238565號公報〔專利文獻25〕國際公開第04/033433號說明書〔專利文獻26〕國際公開第04/108683號說明書〔非專利文獻1〕Microvasc.Res.1999：58,p.108－113〔非專利文獻2〕Circ.Res.1999：84,p.785－796〔非專利文獻3〕Blood 2001：98,p.71a－72a

有報告指出對血小板生成素或血小板生成素受體具有親合性之低分子肽，被消化管容易分解之可能性非常高，一般難進行經口投予，於血小板生成素本身出現抗血小板生成素抗體。

又，非肽衍生物之低分子化合物具有經口投予性之可能性非常高，但尚未到達可實際上市之藥劑的程度。

因此，可望一種具有優良血小板生成素受體親合性及拮抗活性，對血小板生成素受體活性化作用有效之疾病預防．治療．改善藥，且為可經口投予之低分子化合物。具體而言，例如可望一種使用於促進造血幹細胞、巨核球前驅細胞、巨核球細胞之分化增殖，促進血小板增多劑、或其他血球系細胞增多劑之低分子化合物、或血管內皮及內皮前驅細胞之分化增殖的血管新生治療法上，可預防．治療動脈硬化之藥劑的低分子化合物。

本發明者欲發現具有血小板生成素受體親合性及拮抗活性之低分子化合物而進行詳細研究結果，發現本發明化合物具有高親合性及拮抗作用，藉此可促進巨核球前驅細胞、巨核球細胞之分化增殖而提高血小板增多作用，進而完成本發明。

即，本發明係由以下特徵作主旨所成者。

1.一種如式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物；式(1)

〔式中，A表示氮原子或CR⁴ (式中，R⁴ 表示氫原子、羥基(該羥基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基取代)、硫醇基(該硫醇基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基取代)、胺基(該胺基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基取代)、甲醯基、鹵素原子、硝基、氰基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子之任意取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、SO₂ R⁵ 、SOR⁵ 或COR⁵ (式中，R⁵ 可由羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或NR⁶ R⁷ (式中，R⁶ 及R⁷ 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R⁶ 及R⁷ 一起－(CH₂ )_{m 1} －E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E可由氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各自獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基)或NR⁸ (式中，R⁸ 可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))，m1及m2各獨立表示0~5的整數，m1＋m2表示3、4或5))))、B可由氧原子、硫原子或NR⁹ (式中，R⁹ 可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))(但，A表示氮原子時，B不表示NH)、R¹ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由鹵素原子、羧基、硝基、甲醯基、氰基、羥基、經保護的羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基及C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、硫醇基或胺基(該硫醇基及胺基可由甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)作任意取代)作任意取代)、L¹ 表示單鍵、CR^{1 0} R^{1 1} (式中，R^{1 0} 及R^{1 1} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代))、氧原子、硫原子或NR^{1 2} (式中，R^{1 2} 可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、X表示OR^{1 3} 、SR^{1 3} 或NR^{1 4} R^{1 5} (式中，R^{1 3} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、R^{1 4} 及R^{1 5} 各自獨立表示氫原子、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、R² 表示氫原子、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、L² 表示單鍵、CR^{3 4} R^{3 5} (式中，R^{3 4} 及R^{3 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代))、氧原子、硫原子或NR^{1 6} (式中，R^{1 6} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、L³ 表示單鍵、CR^{1 7} R^{1 8} (式中，R^{1 7} 及R^{1 8} 各自獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、氧原子、硫原子或NR^{1 9} (式中，R^{1 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、L⁴ 表示單鍵、CR^{2 0} R^{2 1} (式中，R^{2 0} 及R^{2 1} 各自獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、氧原子、硫原子或NR^{2 2} (式中，R^{2 2} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、Y表示氧原子、硫原子或NR^{2 3} (式中，R^{2 3} 可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 可由氫原子、羥基、經保護的羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))所獨立表示之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示、SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 為NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 為氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)或R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整敷，但m3＋m4表示3、4或5)或NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)之取代基所取代))或取代C_{2 － 9} 雜環基(該取代C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)))各獨立表示之取代基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基為－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基、C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基及C_{2 － 6} 炔基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所各獨立表示之取代基、－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示氫原子、羥基或NR^{4 3} R^{4 4} 、R^{4 3} 為R⁶ 、R^{4 4} 表示與R⁷ 相同定義、R⁶ 、R⁷ 表示與前述相同定義)或W⁴ 、W⁴ 表示與前述相同定義。)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基為－V³ (式中，V³ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基為－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及胺基(該胺基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由－V³ (式中，V³ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)及C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由－V⁴ (式中，V⁴ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)所取代)、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基或硫醇基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基及硫醇基可由C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由－V⁵ (式中，V⁵ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)作任意之取代)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 取代芳基(該C_{2 － 1 4} 取代芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)。〕所表示者。

2.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中A表示氮原子，B表示硫原子。

3.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中A表示氮原子，B表示氧原子。

4.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中A表示氮原子，B表示除NH之NR⁹ (式中，R⁹ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))。

5.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中A表示CR⁴ (式中，R⁴ 表示氫原子、羥基(該羥基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基取代)、硫醇基(該硫醇基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基取代)、胺基(該胺基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基取代)、甲醯基、鹵素原子、硝基、氰基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、SO₂ R⁵ 、SOR⁵ 或COR⁵ (式中，R⁵ 表示羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷氧基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或NR⁶ R⁷ (式中，R⁶ 及R⁷ 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R⁶ 及R⁷ 一起表示－(CH₂ )_{m 1} －E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E表示氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基)或NR⁸ (式中，R⁸ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、m1及m2各獨立表示0－5之整數、m1＋m2表示3、4或5))))、B表示氧原子。

6.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中A表示與第5項所記載的定義相同，B表示硫原子。

7.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中A表示與第5項所記載的定義相同，B表示NR⁹ (式中，R⁹ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))。

8.如第1項至第7項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L¹ 表示單鍵。

9.如第1項至第7項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L² 表示單鍵。

10.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L³ 表示NR^{1 9} (式中，R^{1 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))。

11.如第1項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L³ 表示NH。

12.如第10項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L⁴ 表示NR^{2 2} (式中，R^{2 2} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))。

13.如第11項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L⁴ 表示與範圍第12項所記載的定義相同。

14.如第10項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L⁴ 表示NH。

15.如第10項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中L⁴ 表示單鍵。

16.如第12項至第15項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中Y表示氧原子。

17.如第12項至第15項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中Y表示硫原子。

18.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中X表示羥基。

19.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中X表示羥基。

20.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、選自胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代))))所獨立表示的取代基作任意取代)。

21.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第20項所記載的定義相同。

22.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、選自胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 可由胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基為羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5的整敷、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示的取代基作任意取代)。

23.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第22項所記載的定義相同。

24.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由各獨立表示的任意氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、選自胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示、SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 為NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代、可由羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基為C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2個或3個取代基所取代))或取代C_{2 － 9} 雜環基(該取代C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基為氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)))所各獨立表示的取代基作任意取代)。

25.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第24項所記載的定義相同。

26.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、選自胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基之取代基及C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)之取代基、－V¹ (式中，V¹ 表示與第1項所記載的V¹ 相同定義)所各獨立表示之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示羥基或NR^{4 3} R^{4 4} 、R^{4 3} 、R^{4 4} 表示如第1項所記載的R^{4 3} 、R^{4 4} 相同定義)或W⁴ 、W⁴ 表示與第1項所記載的W⁴ 相同定義)取代)之取代基所取代)。

27.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第26項所記載的定義相同。

28.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 取代芳基(該C_{2 － 1 4} 取代芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示如第1項所記載的V¹ 相同定義)所獨立表示的任意取代基所取代)。

29.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第28項所記載的定義相同。

30.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷氧基、胺磺醯基、選自胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、選自C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基之取代基及C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)。

31.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第30項所記載的定義相同。

32.如第16項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷氧基、胺磺醯基、選自胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基為胺基(該胺基可由C_{1 － 1 0} 烷基及C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基或硫醇基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基及硫醇基可由C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基為C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)。

33.如第17項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其馨學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中R³ 表示與第32項所記載的定義相同。

34.一種醫藥，其特徵為含有如第1項至第33項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物作為有效成分。

35.一種血小板生成素受體活化劑，其特徵為含有如第1項至第33項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物作為有效成分。

36.一種對血小板生成素受體活化劑有效之疾病預防．治療．改善藥，其特徵為含有第1項至第33項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物作為有效成分。

37.一種血小板增加藥劑，其特徵為含有如第1項至第33項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物作為有效成分。

以下對本發明作更詳細説明。

且，本發明中「c」表示環、「Ph」表示苯基、「Py」表示吡啶、「Naphthyl」表示萘基」、「Me」表示甲基、「Et」表示乙基、「Pr」表示丙基、「Bu」表示丁基、「Ac」表示乙醯基。

首先，對於取代基R¹ ~R^{4 4} 之各取代基中的語詞作說明。

作為鹵素原子可舉出氟、氯、溴及碘。

作為C_{1 － 3} 烷基可舉出可含有直鏈、支鏈及C₃ 環烷基之甲基、乙基、正丙基、異丙基及環丙基等。

作為C_{1 － 6} 烷基可舉出含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷，除上述以外之正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、環丁基、1－甲基－環丙基、2－甲基－環丙基、正戊基、1－甲基－正丁基、2－甲基－正丁基、3－甲基－正丁基、1,1－二甲基－正丙基、1,2－二甲基－正丙基、2,2－二甲基－正丙基、1－乙基－正丙基、環戊基、1－甲基－環丁基、2－甲基－環丁基、3－甲基－環丁基、1,2－二甲基－環丙基、2,3－二甲基－環丙基、1－乙基－環丙基、2－乙基－環丙基、正己基、1－甲基－正戊基、2－甲基－正戊基、3－甲基－正戊基、4－甲基－正戊基、1,1－二甲基－正丁基、1,2－二甲基－正丁基、1,3－二甲基－正丁基、2,2－二甲基－正丁基、2,3－二甲基－正丁基、3,3－二甲基－正丁基、1－乙基－正丁基、2－乙基－正丁基、1,1,2－三甲基－正丙基、1,2,2－三甲基－正丙基、1－乙基－1－甲基－正丙基、1－乙基－2－甲基－正丙基、環己基、1－甲基－環戊基、2－甲基－環戊基、3－甲基－環戊基、1－乙基－環丁基、2－乙基－環丁基、3－乙基－環丁基、1,2－二甲基－環丁基、1,3－二甲基－環丁基、2,2－二甲基－環丁基、2,3－二甲基－環丁基、2,4－二甲基－環丁基、3,3－二甲基－環丁基、1－正丙基－環丙基、2－正丙基－環丙基、1－異丙基－環丙基、2－異丙基－環丙基、1,2,2－三甲基－環丙基、1,2,3－三甲基－環丙基、2,2,3－三甲基－環丙基、1－乙基－2－甲基－環丙基、2－乙基－1－甲基－環丙基、2－乙基－2－甲基－環丙基及2－乙基－3－甲基－環丙基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基之可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基,除上述以外之1－甲基－1－乙基－正戊基、1－庚基、2－庚基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基、1－辛基、3－辛基、4－甲基－3－正庚基、6－甲基－2－正庚基、2－丙基－1－正庚基、2,4,4－三甲基－1－正戊基、1－壬基、2－壬基、2,6－二甲基－4－正庚基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基、3,5,5－三甲基－1－正己基、1－癸基、2－癸基、4－癸基、3,7－二甲基－1－正辛基及3,7－二甲基－3－正辛基等。

作為C_{2 － 6} 炔基可舉出乙炔基、1－丙炔基、2－丙炔基、1－丁炔基、2－丁炔基、3－丁炔基、1－甲基－2－丙炔基、1－戊炔基、2－戊炔基、3－戊炔基、4－戊炔基、1－甲基－2－丁炔基、1－甲基－3－丁炔基、2－甲基－3－丁炔基、3－甲基－1－丁炔基、1,1－二甲基－2－丙炔基、1－己炔基、2－己炔基、3－己炔基、4－己炔基、5－己炔基、1－甲基－2－戊炔基、1－甲基－3－戊炔基、1－甲基－4－戊炔基、2－甲基－3－戊炔基、2－甲基－4－戊炔基、3－甲基－1－戊炔基、3－甲基－4－戊炔基、4－甲基－1－戊炔基、4－甲基－2－戊炔基、1,1－二甲基－2－丁炔基、1,1－二甲基－3－丁炔基、1,2－二甲基－3－丁炔基、2,2－二甲基－3－丁炔基、3,3－二甲基－1－丁炔基、1－乙基－2－丁炔基、1－乙基－3－丁炔基、1－正丙基－2－丙炔基、2－乙基－3－丁炔基、1－甲基－1－乙基－2－丙炔基及1－異丙基－2－丙炔基等。

作為C_{2 － 6} 烯基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烯基之乙烯基、1－丙烯基、2－丙烯基、1－甲基－1－乙烯基、1－丁烯基、2－丁烯基、3－丁烯基、2－甲基－1－丙烯基、2－甲基－2－丙烯基、1－乙基乙烯基、1－甲基－1－丙烯基、1－甲基－2－丙烯基、1－戊烯基、2－戊烯基、3－戊烯基、4－戊烯基、1－正丙基乙烯基、1－甲基－1－丁烯基、1－甲基－2－丁烯基、1－甲基－3－丁烯基、2－乙基－2－丙烯基、2－甲基－1－丁烯基、2－甲基－2－丁烯基、2－甲基－3－丁烯基、3－甲基－1－丁烯基、3－甲基－2－丁烯基、3－甲基－3－丁烯基、1,1－二甲基－2－丙烯基、1－異丙基乙烯基、1,2－二甲基－1－丙烯基、1,2－二甲基－2－丙烯基、1－環戊烯基、2－環戊烯基、3－環戊烯基、1－己烯基、2－己烯基、3－己烯基、4－己烯基、5－己烯基、1－甲基－1－戊烯基、1－甲基－2－戊烯基、1－甲基－3－戊烯基、1－甲基－4－戊烯基、1－正丁基乙烯基、2－甲基－1－戊烯基、2－甲基－2－戊烯基、2－甲基－3－戊烯基、2－甲基－4－戊烯基、2－正丙基－2－丙烯基、3－甲基－1－戊烯基、3－甲基－2－戊烯基、3－甲基－3－戊烯基、3－甲基－4－戊烯基、3－乙基－3－丁烯基、4－甲基－1－戊烯基、4－甲基－2－戊烯基、4－甲基－3－戊烯基、4－甲基－4－戊烯基、1,1－二甲基－2－丁烯基、1,1－二甲基－3－丁烯基、1,2－二甲基－1－丁烯基、1,2－二甲基－2－丁烯基、1,2－二甲基－3－丁烯基、1－甲基－2－乙基－2－丙烯基、1－第二丁基乙烯基、1,3－二甲基－1－丁烯基、1,3－二甲基－2－丁烯基、1,3－二甲基－3－丁烯基、1－異丁基乙烯基、2,2－二甲基－3－丁烯基、2,3－二甲基－1－丁烯基、2,3－二甲基－2－丁烯基、2,3－二甲基3－丁烯基、2－異丙基－2－丙烯基、3,3－二甲基－1－丁烯基、1－乙基－1－丁烯基、1－乙基－2－丁烯基、1－乙基－3－丁烯基、1－正丙基－1－丙烯基、1－正丙基－2－丙烯基、2－乙基－1－丁烯基、2－乙基－2－丁烯基、2－乙基－3－丁烯基、1,1,2－三甲基－2－丙烯基、1－第三丁基乙烯基、1－甲基－1－乙基－2－丙烯基、1－乙基－2－甲基－1－丙烯基、1－乙基－2－甲基－2－丙烯基、1－異丙基－1－丙烯基、1－異丙基－2－丙烯基、1－甲基－2－環戊烯基、1－甲基－3－環戊烯基、2－甲基－1－環戊烯基、2－甲基－2－環戊烯基、2－甲基－3－環戊烯基、2－甲基－4－環戊烯基、2－甲基－5－環戊烯基、2－甲伸基－環戊基、3－甲基－1－環戊烯基、3－甲基－2－環戊烯基、3－甲基－3－環戊烯基、3－甲基－4－環戊烯基、3－甲基－5－環戊烯基、3－甲伸基－環戊基、1－環己烯基、2－環己烯基及3－環己烯基等。

作為C_{2 － 9} 雜環基可舉出1種以上自由選自氮原子、氧原子及硫原子中之原子與2個至9個碳原子所成之單環及縮環二環性雜環基，具體可舉出，

作為含氮C_{2 － 9} 環基可舉出上述中具有1個以上的氮原子，且可含有1個以上自由選自氧原子及硫原子中之原子，2個至9個之碳原子所成之單環及縮環二環性雜環基，具體的可舉出，

作為取代C_{2 － 9} 雜環基之C_{2 － 9} 雜環基及含氮C_{2 － 9} 環基之中，不含氮原子之，構成環的碳原子的1至3個為羰基或硫代羰基或環內含有不飽和鍵之單環及縮環二環性的雜環基，具體可舉出，

作為C_{2 － 1 4} 芳基，含有作為環構成原子未含雜原子的C_{6 － 1 4} 芳基及C_{2 － 9} 芳香族系雜環基，但C_{2 － 9} 芳香族系雜環基中可含有單獨或組合1~3原子之氧原子、氮原子、硫原子的5~7員環C_{2 － 6} 單環式雜環基及構成原子數為8~10之C_{5 － 9} 縮合二環式雜環基。

作為未含雜原子之C_{6 － 1 4} 芳基可舉出苯基、1－茚基、2－茚基、3－茚基、4－茚基、5－茚基、6－茚基、7－茚基、α－萘基、β－萘基、β－萘基、1－四氫萘基、2－四氫萘基、5－四氫萘基、6－四氫萘基、鄰聯苯基、間聯苯基、對聯苯基、1－蒽基、2－蒽基、9－蒽基、1－菲基、2－菲基、3－菲基、4－菲基及9－菲基等。

作為5~7員環之C_{2 － 6} 單環式雜環基可舉出2－噻吩基、3－噻吩基、2－呋喃基、3－呋喃基、2－吡喃基、3－吡喃基、4－吡喃基、1－吡咯基、2－吡咯基、3－吡咯基、1－咪唑基、2－咪唑基、4－咪唑基、1－吡唑基、3－吡唑基、4－吡唑基、2－噻唑基、4－噻唑基、5－噻唑基、3－異噻唑基、4－異噻唑基、5－異噻唑基、2－唑基、4－唑基、5－唑基、3－異唑基、4－異唑基、5－異唑基、2－吡啶基、3－吡啶基、4－吡啶基、2－吡嗪基、2－嘧啶基、4－嘧啶基、5－嘧啶基、3－噠嗪基、4－噠嗪基、2－1,3,4－二唑基、2－1,3,4－噻二唑基、3－1,2,4－二唑基、5－1,2,4－二唑基、3－1,2,4－噻二唑基、5－1,2,4－噻二唑基、3－1,2,5－二唑基及3－1,2,5－噻二唑基等。

作為構成原子數為8~10之C_{5 － 9} 縮合二環式雜環基可舉出2－苯並呋喃基、3－苯並呋喃基、4－苯並呋喃基、5－苯並呋喃基、6－苯並呋喃基、7－苯並呋喃基、1－異苯並呋喃基、4－異苯並呋喃基、5－異苯並呋喃基、2－苯並噻吩基、3－苯並噻吩基、4－苯並噻吩基、5－苯並噻吩基、6－苯並噻吩基、7－苯並噻吩基、1－異苯並噻吩基、4－異苯並噻吩基、5－異苯並噻吩基、2－氧萘基、3－氧萘基、4－氧萘基、5－氧萘基、6－氧萘基、7－氧萘基、8－氧萘基、1－吲哚嗪基、2－吲哚嗪基、3－吲哚嗪基、5－吲哚嗪基、6－吲哚嗪基、7－吲哚嗪基、8－吲哚嗪基、1－異吲哚基、2－異吲哚基、4－異吲哚基、5－異吲哚基、1－吲哚基、2－吲哚基、3－吲哚基、4－吲哚基、5－吲哚基、6－吲哚基、7－吲哚基、1－吲唑基、2－吲唑基、3－吲唑基、4－吲唑基、5－吲唑基、6－吲唑基、7－吲唑基、1－嘌呤基、2－嘌呤基、3－嘌呤基、6－嘌呤基、7－嘌呤基、8－嘌呤基、2－喹啉基、3－喹啉基、4－喹啉基、5－喹啉基、6－喹啉基、7－喹啉基、8－喹啉基、1－異喹啉基、3－異喹啉基、4－異喹啉基、5－異喹啉基、6－異喹啉基、7－異喹啉基、8－異喹啉基、1－苯並噠嗪基、5－苯並噠嗪基、6－苯並噠嗪基、1－2,7－萘錠基、3－2,7－萘錠基、4－2,7萘錠基、1－2,6－萘錠基、3－2,6－萘錠基、4－2,6－萘錠基、2－1,8－萘錠基、3－1,8－萘錠基、4－1,8－萘錠基、2－1,7－萘錠基、3－1,7－萘錠基、4－1,7－萘錠基、5－1,7－萘錠基、6－1,7－萘錠基、8－1,7－萘錠基、2－1,6－萘錠基、3－1,6－萘錠基、4－1,6－萘錠基、5－1,6－萘錠基、7－1,6－萘錠基、8－1,6－萘錠基、2－1,5－萘錠基、3－1,5－萘錠基、4－1,5－萘錠基、6－1,5－萘錠基、7－1,5－萘錠基、8－1,5－萘錠基、2－喹喔啉基、5－喹喔啉基、6－喹喔啉基、2－喹唑啉基、4－喹唑啉基、5－喹唑啉基、6－喹唑啉基、7－喹坐啉基、8－喹唑啉基、3－噌啉基、4－噌啉基、5－噌啉基、6－噌啉基、7－噌啉基、8－噌啉基、2－蝶啶基、4－蝶啶基、6－蝶啶基及7－蝶啶基等。

作為C_{2 － 1 4} 取代芳基可舉出上述C_{2 － 1 4} 芳基與C_{2 － 9} 雜環基、含氮C_{2 － 9} 環基或取代C_{2 － 9} 雜環基經縮環之縮合二環式基及縮合三環式基，具體的可舉出，

作為C_{2 － 1 4} 芳基氧基雖含有作為環構成原子未含雜原子之C_{6 － 1 4} 芳基氧基及C_{2 － 9} 芳香族系雜環氧基，C_{2 － 9} 芳香族系雜環氧基含有單獨或組合1~3個之氧原子、氮原子、硫原子之5~7員環C_{2 － 6} 單環式雜環氧基及構成原子數為8~10之C_{5 － 9} 縮合二環式雜環氧基。

作為未含雜原子之C_{6 － 1 4} 芳基氧基可舉出苯基氧基、1－茚基氧基、2－茚基氧基、3－茚基氧基、4－茚基氧基、5－茚基氧基、6－茚基氧基、7－茚基氧基、α－萘基氧基、β－萘基氧基、1－四氫萘基氧基、2－四氫萘基氧基、5－四氫萘基氧基、6－四氫萘基氧基、鄰聯苯基氧基、鄰聯苯基氧基、間聯苯基氧基、1－蒽氧基、2－蒽氧基、9－蒽氧基、1－菲氧基、2－菲氧基、3－菲氧基、4－菲氧基及9－菲氧基等。

作為5~7員環之C_{2 － 6} 單環式雜環氧基可舉出2－噻吩氧基、3－噻吩氧基、2－呋喃基氧基、3－呋喃基氧基、2－吡喃基氧基、3－吡喃基氧基、4－吡喃基氧基、1－吡咯基氧基、2－吡咯基氧基、3－吡咯基氧基、1－咪唑基氧基、2－咪唑基氧基、4－咪唑基氧基、1－吡唑基氧基、3－吡唑基氧基、4－吡唑基氧基、2－噻唑基氧基、4－噻唑基氧基、5－噻唑基氧基、3－異噻唑基氧基、4－異噻唑基氧基、5－異噻唑基氧基、2－唑基氧基、4－唑基氧基、5－唑基氧基、3－異唑基氧基、4－異唑基氧基、5－異唑基氧基、2－吡啶氧基、3－吡啶氧基、4－吡啶氧基、2－吡嗪基氧基、2－嘧啶基氧基、4－嘧啶基氧基、5－嘧啶基氧基、3－噠嗪基氧基、4－噠嗪基氧基、2－1,3,4－二唑基氧基、2－1,3,4－噻二唑基氧基、3－1,2,4－二唑基氧基、5－1,2,4－二唑基氧基、3－1,2,4－噻二唑基氧基、5－1,2,4－噻二唑基氧基、3－1,2,5－二唑基氧基及3－1,2,5－噻二唑基氧基等。

作為構成原子數為8~10之C_{5 － 9} 縮合二環式雜環氧基可舉出2－苯並呋喃基氧基、3－苯並呋喃基氧基、4－苯並呋喃基氧基、5－苯並呋喃基氧基、6－苯並呋喃基氧基、7－苯並呋喃基氧基、1－異苯並呋喃基氧基、4－異苯並呋喃基氧基、5－異苯並呋喃基氧基、2－苯並噻吩氧基、3－苯並噻吩氧基、4－苯並噻吩氧基、5－苯並噻吩氧基、6－苯並噻吩氧基、7－苯並噻吩氧基、1－異苯並噻吩氧基、4－異苯並噻吩氧基、5－異苯並噻吩氧基、2－氧萘基氧基、3－氧萘基氧基、4－氧萘基氧基、5－氧萘基氧基、6－氧萘基氧基、7－氧萘基氧基、8－氧萘基氧基、1－吲哚嗪基氧基、2－吲哚嗪基氧基、3－吲哚嗪基氧基、5－吲哚嗪基氧基、6－吲哚嗪基氧基、7－吲哚嗪基氧基、8－吲哚嗪基氧基、1－異吲唑基氧基、2－異吲唑基氧基、4－異吲唑基氧基、5－異吲唑基氧基、1－吲唑基氧基、2－吲唑基氧基、3－吲唑基氧基、4－吲唑基氧基、5－吲唑基氧基、6－吲唑基氧基、7－吲唑基氧基、1－吲唑基氧基、2－吲唑基氧基、3－吲唑基氧基、4－吲唑基氧基、5－吲唑基氧基、6－吲唑基氧基、7－吲唑基氧基、1－嘌呤基氧基、2－嘌呤基氧基、3－嘌呤基氧基、6－嘌呤基氧基、7－嘌呤基氧基、8－嘌呤基氧基、2－喹啉基氧基、3－喹啉基氧基、4－喹啉基氧基、5－喹啉基氧基、6－喹啉基氧基、7－喹啉基氧基、8－喹啉基氧基、1－異喹啉基氧基、3－異喹啉基氧基、4－異喹啉基氧基、5－異喹啉基氧基、6－異喹啉基氧基、7－異喹啉基氧基、8－異喹啉基氧基、1－苯並噠嗪基氧基、5－苯並噠嗪基氧基、6－苯並噠嗪基氧基、1－2,7－萘錠基氧基、3－2,7－萘錠基氧基、4－2,7－萘錠基氧基、1－2,6－萘錠基氧基、3－2,6－萘錠基氧基、4－2,6－萘錠基氧基、2－1,8－萘錠基氧基、3－1,8－萘錠基氧基、4－1,8－萘錠基氧基、2－1,7－萘錠基氧基、3－1,7－萘錠基氧基、4－1,7－萘錠基氧基、5－1,7－萘錠基氧基、6－1,7－萘錠基氧基、8－1,7－萘錠基氧基、2－1,6－萘錠基氧基、3－1,6－萘錠基氧基、4－1,6－萘錠基氧基、5－1,6－萘錠基氧基、7－1,6－萘錠基氧基、8－1,6－萘錠基氧基、2－1,5－萘錠基氧基、3－1,5－萘錠基氧基、4－1,5－萘錠基氧基、6－1,5－萘錠基氧基、7－1,5－萘錠基氧基、8－1,5－萘錠基氧基、2－喹喔啉基氧基、5－喹喔啉基氧基、6－喹喔啉基氧基、2－喹唑啉基氧基、4－喹唑啉基氧基、5－喹唑啉基氧基、6－喹唑啉基氧基、7－喹唑啉基氧基、8－喹唑啉基氧基、3－噌啉基氧基、4－噌啉基氧基、5－噌啉基氧基、6－噌啉基氧基、7－噌啉基氧基、8－噌啉基氧基、2－蝶啶基氧基、4－蝶啶基氧基、6－蝶啶基氧基及7－蝶啶基氧基等。

作為C_{1 － 6} 烷基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷基羰基之甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、環丙基羰基、正丁基羰基、異丁基羰基、第二丁基羰基、第三丁基羰基、環丁基羰基、1－甲基－環丙基羰基、2－甲基－環丙基羰基、正戊基羰基、1－甲基－正丁基羰基、2－甲基－正丁基羰基、3－甲基－正丁基羰基、1,1－二甲基－正丙基羰基、1,2－二甲基－正丙基羰基、2,2－二甲基－正丙基羰基、1－乙基－正丙基羰基、環戊基羰基、1－甲基－環丁基羰基、2－甲基－環丁基羰基、3－甲基－環丁基羰基、1,2－二甲基－環丙基羰基、2,3－二甲基－環丙基羰基、1－乙基－環丙基羰基、2－乙基－環丙基羰基、正己基羰基、1－甲基－正戊基羰基、2－甲基－正戊基羰基、3－甲基－正戊基羰基、4－甲基－正戊基羰基、1,1－二甲基－正丁基羰基、1,2－二甲基－正丁基羰基、1,3－二甲基－正丁基羰基、2,2－二甲基－正丁基羰基、2,3－二甲基－正丁基羰基、3,3－二甲基－正丁基羰基、1－乙基－正丁基羰基、2－乙基－正丁基羰基、1,1,2－三甲基－正丙基羰基、1,2,2－三甲基－正丙基羰基、1－乙基－1－甲基－正丙基羰基、1－乙基－2－甲基－正丙基羰基、環己基羰基、1－甲基－環戊基羰基、2－甲基－環戊基羰基、3－甲基－環戊基羰基、1－乙基－環丁基羰基、2－乙基－環丁基羰基、3－乙基－環丁基羰基、1,2－二甲基－環丁基羰基、1,3－二甲基－環丁基羰基、2,2－二甲基－環丁基羰基、2,3－二甲基－環丁基羰基、2,4－二甲基－環丁基羰基、3,3－二甲基－環丁基羰基、1－正丙基－環丙基羰基、2－正丙基－環丙基羰基、1－異丙基－環丙基羰基、2－異丙基－環丙基羰基、1,2,2－三甲基－環丙基羰基、1,2,3－三甲基－環丙基羰基、2,2,3－三甲基－環丙基羰基、1－乙基－2－甲基－環丙基羰基、2－乙基－1－甲基－環丙基羰基、2－乙基－2－甲基－環丙基羰基及2－乙基－3－甲基－環丙基羰基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基羰基，除上述以外亦包含1－甲基－1－乙基－正戊基羰基、1－庚基羰基、2－庚基羰基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基羰基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基羰基、1－辛基羰基、3－辛基羰基、4－甲基－3－正庚基羰基、6－甲基－2－正庚基羰基、2－丙基－1－正庚基羰基、2,4,4－三甲基－1－正戊基羰基、1－壬基羰基、2－壬基羰基、2,6－二甲基－4－正庚基羰基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基羰基、3,5,5－三甲基－1－正己基羰基、1－癸基羰基、2－癸基羰基、4－癸基羰基、3,7－二甲基－1－正辛基羰基及3,7－二甲基－3－正辛基羰基等。

作為C_{1 － 1 0} 硫代烷基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環硫代烷基之甲基硫代基、乙基硫代基、正丙基硫代基、異丙基硫代基、環丙基硫代基、正丁基硫代基、異丁基硫代基、第二丁基硫代基、第三丁基硫代基、環丁基硫代基、1－甲基－環丙基硫代基、2－甲基－環丙基硫代基、正戊基硫代基、1－甲基－正丁基硫代基、2－甲基－正丁基硫代基、3－甲基－正丁基硫代基、1,1－二甲基－正丙基硫代基、1,2－二甲基－正丙基硫代基、2,2－二甲基－正丙基硫代基、1－乙基－正丙基硫代基、環戊基硫代基、1－甲基－環丁基硫代基、2－甲基－環丁基硫代基、3－甲基－環丁基硫代基、1,2－二甲基－環丙基硫代基、2,3－二甲基－環丙基硫代基、1－乙基－環丙基硫代基、2－乙基－環丙基硫代基、正己基硫代基、1－甲基－正戊基硫代基、2－甲基－正戊基硫代基、3－甲基－正戊基硫代基、4－甲基－正戊基硫代基、1,1－二甲基－正丁基硫代基、1,2－二甲基－正丁基硫代基、1,3－二甲基－正丁基硫代基、2,2－二甲基－正丁基硫代基、2,3－二甲基－正丁基硫代基、3,3－二甲基－正丁基硫代基、1－乙基－正丁基硫代基、2－乙基－正丁基硫代基、1,1,2－三甲基－正丙基硫代基、1,2,2－三甲基－正丙基硫代基、1－乙基－1－甲基－正丙基硫代基、1－乙基－2－甲基－正丙基硫代基、環己基硫代基、1－甲基－環戊基硫代基、2－甲基－環戊基硫代基、3－甲基－環戊基硫代基、1－乙基－環丁基硫代基、2－乙基－環丁基硫代基、3－乙基－環丁基硫代基、1,2－二甲基－環丁基硫代基、1,3－二甲基－環丁基硫代基、2,2－二甲基－環丁基硫代基、2,3－二甲基－環丁基硫代基、2,4－二甲基－環丁基硫代基、3,3－二甲基－環丁基硫代基、1－正丙基－環丙基硫代基、2－正丙基－環丙基硫代基、1－異丙基－環丙基硫代基、2－異丙基－環丙基硫代基、1,2,2－三甲基－環丙基硫代基、1,2,3－三甲基－環丙基硫代基、2,2,3－三甲基－環丙基硫代基、1－乙基－2－甲基－環丙基硫代基、2－乙基－1－甲基－環丙基硫代基、2－乙基－2－甲基－環丙基硫代基、2－乙基－3－甲基－環丙基硫代基、1－甲基－1－乙基－正戊基硫代基、1－庚基硫代基、2－庚基硫代基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基硫代基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基硫代基、1－辛基硫代基、3－辛基硫代基、4－甲基－3－正庚基硫代基、6－甲基－2－正庚基硫代基、2－丙基－1－正庚基硫代基、2,4,4－三甲基－1－正戊基硫代基、1－壬基硫代基、2－壬基硫代基、2,6－二甲基－4－正庚基硫代基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基硫代基、3,5,5－三甲基－1－正己基硫代基、1－癸基硫代基、2－癸基硫代基、4－癸基硫代基、3,7－二甲基－1－正辛基硫代及3,7－二甲基－3－正辛基硫代等。

作為C_{1 － 6} 烷基磺醯基胺基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷基磺醯基胺基之甲基磺醯基胺基、乙基磺醯基胺基、正丙基磺醯基胺基、異丙基磺醯基胺基、環丙基磺醯基胺基、正丁基磺醯基胺基、異丁基磺醯基胺基、第二丁基磺醯基胺基、第三丁基磺醯基胺基、環丁基磺醯基胺基、1－甲基－環丙基磺醯基胺基、2－甲基－環丙基磺醯基胺基、正戊基磺醯基胺基、1－甲基－正丁基磺醯基胺基、2－甲基－正丁基磺醯基胺基、3－甲基－正丁基磺醯基胺基、1,1－二甲基－正丙基磺醯基胺基、1,2－二甲基－正丙基磺醯基胺基、2,2－二甲基－正丙基磺醯基胺基、1－乙基－正丙基磺醯基胺基、環戊基磺醯基胺基、1－甲基－環丁基磺醯基胺基、2－甲基－環丁基磺醯基胺基、3－甲基－環丁基磺醯基胺基、1,2－二甲基－環丙基磺醯基胺基、2,3－二甲基－環丙基磺醯基胺基、1－乙基－環丙基磺醯基胺基、2－乙基－環丙基磺醯基胺基、正己基磺醯基胺基、1－甲基－正戊基磺醯基胺基、2－甲基－正戊基磺醯基胺基、3－甲基－正戊基磺醯基胺基、4－甲基－正戊基磺醯基胺基、1,1－二甲基－正丁基磺醯基胺基、1,2－二甲基－正丁基磺醯基胺基、1,3－二甲基－正丁基磺醯基胺基、2,2－二甲基－正丁基磺醯基胺基、2,3－二甲基－正丁基磺醯基胺基、3,3－二甲基－正丁基磺醯基胺基、1－乙基－正丁基磺醯基胺基、2－乙基－正丁基磺醯基胺基、1,1,2－三甲基－正丙基磺醯基胺基、1,2,2－三甲基－正丙基磺醯基胺基、1－乙基－1－甲基－正丙基磺醯基胺基、1－乙基－2－甲基－正丙基磺醯基胺基、環己基磺醯基胺基、1－甲基－環戊基磺醯基胺基、2－甲基－環戊基磺醯基胺基、3－甲基－環戊基磺醯基胺基、1－乙基－環丁基磺醯基胺基、2－乙基－環丁基磺醯基胺基、3－乙基－環丁基磺醯基胺基、1,2－二甲基－環丁基磺醯基胺基、1,3－二甲基－環丁基磺醯基胺基、2,2－二甲基－環丁基磺醯基胺基、2,3－二甲基－環丁基磺醯基胺基、2,4－二甲基－環丁基磺醯基胺基、3,3－二甲基－環丁基磺醯基胺基、1－正丙基－環丙基磺醯基胺基、2－正丙基－環丙基磺醯基胺基、1－異丙基－環丙基磺醯基胺基、2－異丙基－環丙基磺醯基胺基、1,2,2－三甲基－環丙基磺醯基胺基、1,2,3－三甲基－環丙基磺醯基胺基、2,2,3－三甲基－環丙基磺醯基胺基、1－乙基－2－甲基－環丙基磺醯基胺基、2－乙基－1－甲基－環丙基磺醯基胺基、2－乙基－2－甲基－環丙基磺醯基胺基及2－乙基－3－甲基－環丙基磺醯基胺基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基磺醯基胺基的除上述以外之1－甲基－1－乙基－正戊基磺醯基胺基、1－庚基磺醯基胺基、2－庚基磺醯基胺基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基磺醯基胺基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基磺醯基胺基、1－辛基磺醯基胺基、3－辛基磺醯基胺基、4－甲基－3－正庚基磺醯基胺基、6－甲基－2－正庚基磺醯基胺基、2－丙基－1－正庚基磺醯基胺基、2,4,4－三甲基－1－正戊基磺醯基胺基、1－壬基磺醯基胺基、2－壬基磺醯基胺基、2,6－二甲基－4－正庚基磺醯基胺基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基磺醯基胺基、3,5,5－三甲基－1－正己基磺醯基胺基、1－癸基磺醯基胺基、2－癸基磺醯基胺基、4－癸基磺醯基胺基、3,7－二甲基－1－正辛基磺醯基胺基、3,7－二甲基－3－正辛基磺醯基胺基、環庚基磺醯基胺基、環辛基磺醯基胺基、1－甲基－環己基磺醯基胺基、2－甲基－環己基磺醯基胺基、3－甲基－環己基磺醯基胺基、1,2－二甲基－環己基磺醯基胺基、1－乙基－環己基磺醯基胺基、1－甲基－環戊基磺醯基胺基、2－甲基－環戊基磺醯基胺基及3－甲基－環戊基磺醯基胺基等。

作為C_{1 － 6} 烷氧基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷氧基之甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、環丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基、環丁氧基、1－甲基－環丙氧基、2－甲基－環丙氧基、正戊基氧基、1－甲基－正丁氧基、2－甲基－正丁氧基、3－甲基－正丁氧基、1,1－二甲基－正丙氧基、1,2－二甲基－正丙氧基、2,2－二甲基－正丙氧基、1－乙基－正丙氧基、環戊基氧基、1－甲基－環丁氧基、2－甲基－環丁氧基、3－甲基－環丁氧基、1,2－二甲基－環丙氧基、2,3－二甲基－環丙氧基、1－乙基－環丙氧基、2－乙基－環丙氧基、正己基氧基、1－甲基－正戊基氧基、2－甲基－正戊基氧基、3－甲基－正戊基氧基、4－甲基－正戊基氧基、1,1－二甲基－正丁氧基、1,2－二甲基－正丁氧基、1,3－二甲基－正丁氧基、2,2－二甲基－正丁氧基、2,3－二甲基－正丁氧基、3,3－二甲基－正丁氧基、1－乙基－正丁氧基、2－乙基正丁氧基、1,1,2－三甲基－正丙氧基、1,2,2－三甲基－正丙氧基、1－乙基－1－甲基－正丙氧基、1－乙基－2－甲基－正丙氧基、環己基氧基、1－甲基－環戊基氧基、2－甲基－環戊基氧基、3－甲基－環戊基氧基、1－乙基－環丁氧基、2－乙基－環丁氧基、3－乙基－環丁氧基、1,2－二甲基－環丁氧基、1,3－二甲基－環丁氧基、2,2－二甲基－環丁氧基、2,3－二甲基－環丁氧基、2,4－二甲基－環丁氧基、3,3－二甲基－環丁氧基、1－正丙基－環丙氧基、2－正丙基－環丙氧基、1－異丙基－環丙氧基、2－異丙基－環丙氧基、1,2,2－三甲基－環丙氧基、1,2,3－三甲基－環丙氧基、2,2,3－三甲基－環丙氧基、1－乙基－2－甲基－環丙氧基、2－乙基－1－甲基－環丙氧基、2－乙基－2－甲基－環丙氧基、2－乙基－3－甲基－環丙氧基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷氧基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷氧基之甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、環丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基、環丁氧基、1－甲基－環丙氧基、2－甲基－環丙氧基、正戊基氧基、1－甲基－正丁氧基、2－甲基－正丁氧基、3－甲基－正丁氧基、1,1－二甲基－正丙氧基、1,2－二甲基－正丙氧基、2,2－二甲基－正丙氧基、1－乙基－正丙氧基、環戊基氧基、1－甲基－環丁氧基、2－甲基－環丁氧基、3－甲基－環丁氧基、1,2－二甲基－環丙氧基、2,3－二甲基－環丙氧基、1－乙基－環丙氧基、2－乙基－環丙氧基、正己基氧基、1－甲基－正戊基氧基、2－甲基－正戊基氧基、3－甲基－正戊基氧基、4－甲基－正戊基氧基、1,1－二甲基－正丁氧基、1,2－二甲基－正丁氧基、1,3－二甲基－正丁氧基、2,2－二甲基－正丁氧基、2,3－二甲基－正丁氧基、3,3－二甲基－正丁氧基、1－乙基－正丁氧基、2－乙基－正丁氧基、1,1,2－三甲基－正丙氧基、1,2,2－三甲基－正丙氧基、1－乙基－1－甲基－正丙氧基、1－乙基－2－甲基－正丙氧基、環己基氧基、1－甲基－環戊基氧基、2－甲基－環戊基氧基、3－甲基－環戊基氧基、1－乙基－環丁氧基、2－乙基－環丁氧基、3－乙基－環丁氧基、1,2－二甲基－環丁氧基、1,3－二甲基－環丁氧基、2,2－二甲基－環丁氧基、2,3－二甲基－環丁氧基、2,4－二甲基－環丁氧基、3,3－二甲基－環丁氧基、1－正丙基－環丙氧基、2－正丙基－環丙氧基、1－異丙基－環丙氧基、2－異丙基－環丙氧基、1,2,2－三甲基－環丙氧基、1,2,3－三甲基－環丙氧基、2,2,3－三甲基－環丙氧基、1－乙基－2－甲基－環丙氧基、2－乙基－1－甲基－環丙氧基、2－乙基－2－甲基－環丙氧基、2－乙基－3－甲基－環丙氧基、1－甲基－1－乙基－正戊基氧基、1－庚基氧基、2－庚基氧基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基氧基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基氧基、1－辛基氧基、3－辛基氧基、4－甲基－3－正庚基氧基、6－甲基－2－正庚基氧基、2－丙基－1－正庚基氧基、2,4,4－三甲基－1－正戊基氧基、1－壬基氧基、2－壬基氧基、2,6－二甲基－4－正庚基氧基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基氧基、3,5,5－三甲基－1－正己基氧基、1－癸基氧基、2－癸基氧基、4－癸基氧基、3,7－二甲基－1－正辛基氧基及3,7－二甲基－3－正辛基氧基等。

C_{1 － 6} 烷基硫代羰基表示C_{1 － 6} 烷基羰基之羰基的氧原子由硫原子取代之含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷基硫代羰基的甲基(硫代羰基)、乙基(硫代羰基)、正丙基(硫代羰基)、異丙基(硫代羰基)、環丙基(硫代羰基)、正丁基(硫代羰基)、異丁基(硫代羰基)、第二丁基(硫代羰基)、第三丁基(硫代羰基)、環丁基(硫代羰基)、1－甲基－環丙基(硫代羰基)、2－甲基－環丙基(硫代羰基)、正戊基(硫代羰基)、1－甲基－正丁基(硫代羰基)、2－甲基－正丁基(硫代羰基)、3－甲基－正丁基(硫代羰基)、1,1－二甲基－正丙基(硫代羰基)、1,2－二甲基－正丙基(硫代羰基)、2,2－二甲基－正丙基(硫代羰基)、1－乙基－正丙基(硫代羰基)、環戊基(硫代羰基)、1－甲基－環丁基(硫代羰基)、2－甲基－環丁基(硫代羰基)、3－甲基－環丁基(硫代羰基)、1,2－二甲基－環丙基(硫代羰基)、2,3－二甲基－環丙基(硫代羰基)、1－乙基－環丙基(硫代羰基)、2－乙基－環丙基(硫代羰基)、正己基(硫代羰基)、1－甲基－正戊基(硫代羰基)、2－甲基－正戊基(硫代羰基)、3－甲基－正戊基(硫代羰基)、4－甲基－正戊基(硫代羰基)、1,1－二甲基－正丁基(硫代羰基)、1,2－二甲基－正丁基(硫代羰基)、1,3－二甲基－正丁基(硫代羰基)、2,2－二甲基－正丁基(硫代羰基)、2,3－二甲基－正丁基(硫代羰基)、3,3－二甲基－正丁基(硫代羰基)、1－乙基－正丁基(硫代羰基)、2－乙基－正丁基(硫代羰基)、1,1,2－三甲基－正丙基(硫代羰基)、1,2,2－三甲基－正丙基(硫代羰基)、1－乙基－1－甲基－正丙基(硫代羰基)、1－乙基－2－甲基－正丙基(硫代羰基)、環己基(硫代羰基)、1－甲基－環戊基(硫代羰基)、2－甲基－環戊基(硫代羰基)、3－甲基－環戊基(硫代羰基)、1－乙基－環丁基(硫代羰基)、2－乙基－環丁基(硫代羰基)、3－乙基－環丁基(硫代羰基)、1,2－二甲基－環丁基(硫代羰基)、1,3－二甲基－環丁基(硫代羰基)、2,2－二甲基－環丁基(硫代羰基)、2,3－二甲基－環丁基(硫代羰基)、2,4－二甲基－環丁基(硫代羰基)、3,3－二甲基－環丁基(硫代羰基)、1－正丙基－環丙基(硫代羰基)、2－正丙基－環丙基(硫代羰基)、1－異丙基－環丙基(硫代羰基)、2－異丙基－環丙基(硫代羰基)、1,2,2－三甲基－環丙基(硫代羰基)、1,2,3－三甲基－環丙基(硫代羰基)、2,2,3－三甲基－環丙基(硫代羰基)、1－乙基－2－甲基－環丙基(硫代羰基)、2－乙基－1－甲基－環丙基(硫代羰基)、2－乙基－2－甲基－環丙基(硫代羰基)及2－乙基－3－甲基－環丙基(硫代羰基)等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基硫代羰基之除上述以外的1－甲基－1－乙基－正戊基(硫代羰基)、1－庚基(硫代羰基)、2－庚基(硫代羰基)、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基(硫代羰基)、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基(硫代羰基)、1－辛基(硫代羰基)、3－辛基(硫代羰基)、4－甲基－3－正庚基(硫代羰基)、6－甲基－2－正庚基(硫代羰基)、2－丙基－1－正庚基(硫代羰基)、2,4,4－三甲基－1－正戊基(硫代羰基)、1－壬基(硫代羰基)、2－壬基(硫代羰基)、2,6－二甲基－4－正庚基(硫代羰基)、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基(硫代羰基)、3,5,5－三甲基－1－正己基(硫代羰基)、1－癸基(硫代羰基)、2－癸基(硫代羰基)、4－癸基(硫代羰基)、3,7－二甲基－1－正辛基(硫代羰基)及3,7－二甲基－3－正辛基(硫代羰基)等。

作為C_{1 － 6} 烷基磺醯基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷基磺醯基之甲基磺醯基、乙基磺醯基、正丙基磺醯基、異丙基磺醯基、環丙基磺醯基、正丁基磺醯基、異丁基磺醯基、第二丁基磺醯基、第三丁基磺醯基、環丁基磺醯基、1－甲基－環丙基磺醯基、2－甲基－環丙基磺醯基、正戊基磺醯基、1－甲基－正丁基磺醯基、2－甲基－正丁基磺醯基、3－甲基－正丁基磺醯基、1,1－二甲基－正丙基磺醯基、1,2－二甲基－正丙基磺醯基、2,2－二甲基－正丙基磺醯基、1－乙基－正丙基磺醯基、環戊基磺醯基、1－甲基－環丁基磺醯基、2－甲基－環丁基磺醯基、3－甲基－環丁基磺醯基、1,2－二甲基－環丙基磺醯基、2,3－二甲基－環丙基磺醯基、1－乙基－環丙基磺醯基、2－乙基－環丙基磺醯基、正己基磺醯基、1－甲基－正戊基磺醯基、2－甲基－正戊基磺醯基、3－甲基－正戊基磺醯基、4－甲基－正戊基磺醯基、1,1－二甲基－正丁基磺醯基、1,2－二甲基－正丁基磺醯基、1,3－二甲基－正丁基磺醯基、2,2－二甲基－正丁基磺醯基、2,3－二甲基－正丁基磺醯基、3,3－二甲基－正丁基磺醯基、1－乙基－正丁基磺醯基、2－乙基－正丁基磺醯基、1,1,2－三甲基－正丙基磺醯基、1,2,2－三甲基－正丙基磺醯基、1－乙基－1－甲基－正丙基磺醯基、1－乙基－2－甲基－正丙基磺醯基、環己基磺醯基、1－甲基－環戊基磺醯基、2－甲基－環戊基磺醯基、3－甲基－環戊基磺醯基、1－乙基－環丁基磺醯基、2－乙基－環丁基磺醯基、3－乙基－環丁基磺醯基、1,2－二甲基－環丁基磺醯基、1,3－二甲基－環丁基磺醯基、2,2－二甲基－環丁基磺醯基、2,3－二甲基－環丁基磺醯基、2,4－二甲基－環丁基磺醯基、3,3－二甲基－環丁基磺醯基、1－正丙基－環丙基磺醯基、2－正丙基－環丙基磺醯基、1－異丙基－環丙基磺醯基、2－異丙基－環丙基磺醯基、1,2,2－三甲基－環丙基磺醯基、1,2,3－三甲基－環丙基磺醯基、2,2,3－三甲基－環丙基磺醯基、1－乙基－2－甲基－環丙基磺醯基、2－乙基－1－甲基－環丙基磺醯基、2－乙基－2－甲基－環丙基磺醯基及2－乙基－3－甲基－環丙基磺醯基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基磺醯基的除上述以外之1－甲基－1－乙基－正戊基磺醯基、1－庚基磺醯基、2－庚基磺醯基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基磺醯基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基磺醯基、1－辛基磺醯基、3－辛基磺醯基、4－甲基－3－正庚基磺醯基、6－甲基－2－正庚基磺醯基、2－丙基－1－正庚基磺醯基、2,4,4－三甲基－1－正戊基磺醯基、1－壬基磺醯基、2－壬基磺醯基、2,6－二甲基－4－正庚基磺醯基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基磺醯基、3,5,5－三甲基－1－正己基磺醯基、1－癸基磺醯基、2－癸基磺醯基、4－癸基磺醯基、3,7－二甲基－1－正辛基磺醯基、3,7－二甲基－3－正辛基磺醯基、環庚基磺醯基、環辛基磺醯基、1－甲基－環己基磺醯基、2－甲基－環己基磺醯基、3－甲基－環己基磺醯基、1,2－二甲基－環己基磺醯基、1－乙基－環己基磺醯基、1－甲基－環戊基磺醯基、2－甲基－環戊基磺醯基及3－甲基－環戊基磺醯基等。

作為C_{1 － 6} 烷氧基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷氧基羰基之甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、環丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、第二丁氧基羰基、第三丁氧基羰基、環丁氧基羰基、1－甲基－環丙氧基羰基、2－甲基－環丙氧基羰基、正戊基氧基羰基、1－甲基－正丁氧基羰基、2－甲基－正丁氧基羰基、3－甲基－正丁氧基羰基、1,1－二甲基－正丙氧基羰基、1,2－二甲基－正丙氧基羰基、2,2－二甲基－正丙氧基羰基、1－乙基－正丙氧基羰基、環戊基氧基羰基、1－甲基－環丁氧基羰基、2－甲基－環丁氧基羰基、3－甲基－環丁氧基羰基、1,2－二甲基－環丙氧基羰基、2,3－二甲基－環丙氧基羰基、1－乙基－環丙氧基羰基、2－乙基－環丙氧基羰基、正己基氧基羰基、1－甲基－正戊基氧基羰基、2－甲基－正戊基氧基羰基、3－甲基－正戊基氧基羰基、4－甲基－正戊基氧基羰基、1,1－二甲基－正丁氧基羰基、1,2－二甲基－正丁氧基羰基、1,3－二甲基－正丁氧基羰基、2,2－二甲基－正丁氧基羰基、2,3－二甲基－正丁氧基羰基、3,3－二甲基－正丁氧基羰基、1－乙基－正丁氧基羰基、2－乙基－正丁氧基羰基、1,1,2－三甲基－正丙氧基羰基、1,2,2－三甲基－正丙氧基羰基、1－乙基－1－甲基－正丙氧基羰基、1－乙基－2－甲基－正丙氧基羰基、環己基氧基羰基、1－甲基－環戊基氧基羰基、2－甲基－環戊基氧基羰基、3－甲基－環戊基氧基羰基、1－乙基－環丁氧基羰基、2－乙基－環丁氧基羰基、3－乙基－環丁氧基羰基、1,2－二甲基－環丁氧基羰基、1,3－二甲基－環丁氧基羰基、2,2－二甲基－環丁氧基羰基、2,3－二甲基－環丁氧基羰基、2,4－二甲基－環丁氧基羰基、3,3－二甲基－環丁氧基羰基、1－正丙基環丙氧基羰基、2－正丙基－環丙氧基羰基、1－異丙基－環丙氧基羰基、2－異丙基－環丙氧基羰基、1,2,2－三甲基－環丙氧基羰基、1,2,3－三甲基－環丙氧基羰基、2,2,3－三甲基－環丙氧基羰基、1－乙基－2－甲基－環丙氧基羰基、2－乙基－1－甲基－環丙氧基羰基、2－乙基－2－甲基－環丙氧基羰基及2－乙基－3－甲基－環丙氧基羰基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷氧基羰基之上述除上述以外的1－甲基－1－乙基－正戊基氧基羰基、1－庚基氧基羰基、2－庚基氧基羰基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基氧基羰基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基氧基羰基、1－辛基氧基羰基、3－辛基氧基羰基、4－甲基－3－正庚基氧基羰基、6－甲基－2－正庚基氧基羰基、2－丙基－1－正庚基氧基羰基、2,4,4－三甲基－1－正戊基氧基羰基、1－壬基氧基羰基、2－壬基氧基羰基、2,6－二甲基－4－正庚基氧基羰基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基氧基羰基、3,5,5－三甲基－1－正己基氧基羰基、1－癸基氧基羰基、2－癸基氧基羰基、4－癸基氧基羰基、3,7－二甲基－1－正辛基氧基羰基及3,7－二甲基－3－正辛基氧基羰基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基羰基氧基之甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、異丙基羰基氧基、環丙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、異丁基羰基氧基、第二丁基羰基氧基、第三丁基羰基氧基、環丁基羰基氧基、1－甲基－環丙基羰基氧基、2－甲基－環丙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、1－甲基－正丁基羰基氧基、2－甲基－正丁基羰基氧基、3－甲基－正丁基羰基氧基、1,1－二甲基－正丙基羰基氧基、1,2－二甲基－正丙基羰基氧基、2,2－二甲基－正丙基羰基氧基、1－乙基－正丙基羰基氧基、環戊基羰基氧基、1－甲基－環丁基羰基氧基、2－甲基－環丁基羰基氧基、3－甲基－環丁基羰基氧基、1,2二甲基－環丙基羰基氧基、2,3－二甲基－環丙基羰基氧基、1－乙基－環丙基羰基氧基、2－乙基－環丙基羰基氧基、正己基羰基氧基、1－甲基－正戊基羰基氧基、2－甲基－正戊基羰基氧基、3－甲基－正戊基羰基氧基、4－甲基－正戊基羰基氧基、1,1－二甲基－正丁基羰基氧基、1,2－二甲基－正丁基羰基氧基、1,3－二甲基－正丁基羰基氧基、2,2－二甲基－正丁基羰基氧基、2,3－二甲基－正丁基羰基氧基、3,3－二甲基－正丁基羰基氧基、1－乙基－正丁基羰基氧基、2－乙基－正丁基羰基氧基、1,1,2－三甲基－正丙基羰基氧基、1,2,2－三甲基－正丙基羰基氧基、1－乙基－1－甲基－正丙基羰基氧基、1－乙基－2－甲基－正丙基羰基氧基、環己基羰基氧基、1－甲基－環戊基羰基氧基、2－甲基－環戊基羰基氧基、3－甲基－環戊基羰基氧基、1－乙基－環丁基羰基氧基、2－乙基－環丁基羰基氧基、3－乙基－環丁基羰基氧基、1,2－二甲基－環丁基羰基氧基、1,3－二甲基－環丁基羰基氧基、2,2－二甲基－環丁基羰基氧基、2,3－二甲基－環丁基羰基氧基、2,4－二甲基－環丁基羰基氧基、3,3－二甲基－環丁基羰基氧基、1－正丙基－環丙基羰基氧基、2－正丙基－環丙基羰基氧基、1－異丙基－環丙基羰基氧基、2－異丙基－環丙基羰基氧基、1,2,2－三甲基－環丙基羰基氧基、1,2,3－三甲基－環丙基羰基氧基、2,2,3－三甲基－環丙基羰基氧基、1－乙基－2－甲基－環丙基羰基氧基、2－乙基－1－甲基－環丙基羰基氧基、2－乙基－2－甲基－環丙基羰基氧基、2－乙基－3－甲基－環丙基羰基氧基、1－甲基－1－乙基－正戊基羰基氧基、1－庚基羰基氧基、2－庚基羰基氧基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基羰基氧基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基羰基氧基、1－辛基羰基氧基、3－辛基羰基氧基、4－甲基－3－正庚基羰基氧基、6－甲基－2－正庚基羰基氧基、2－丙基－1－正庚基羰基氧基、2,4,4－三甲基－1－正戊基羰基氧基、1－壬基羰基氧基、2－壬基羰基氧基、2,6－二甲基－4－正庚基羰基氧基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基羰基氧基、3,5,5－三甲基－1－正己基羰基氧基、1－癸基羰基氧基、2－癸基羰基氧基、4－癸基羰基氧基、3,7－二甲基－1－正辛基羰基氧基及3,7－二甲基－3－正辛基羰基氧基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基羰基胺基之甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、正丙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、環丙基羰基胺基、正丁基羰基胺基、異丁基羰基胺基、第二丁基羰基胺基、第三丁基羰基胺基、環丁基羰基胺基、1－甲基－環丙基羰基胺基、2－甲基－環丙基羰基胺基、正戊基羰基胺基、1－甲基－正丁基羰基胺基、2－甲基－正丁基羰基胺基、3－甲基－正丁基羰基胺基、1,1－二甲基－正丙基羰基胺基、1,2－二甲基－正丙基羰基胺基、2,2－二甲基－正丙基羰基胺基、1－乙基－正丙基羰基胺基、環戊基羰基胺基、1－甲基－環丁基羰基胺基、2－甲基－環丁基羰基胺基、3－甲基－環丁基羰基胺基、1,2－二甲基－環丙基羰基胺基、2,3－二甲基－環丙基羰基胺基、1－乙基－環丙基羰基胺基、2－乙基－環丙基羰基胺基、正己基羰基胺基、1－甲基－正戊基羰基胺基、2－甲基－正戊基羰基胺基、3－甲基－正戊基羰基胺基、4－甲基－正戊基羰基胺基、1,1－二甲基－正丁基羰基胺基、1,2－二甲基－正丁基羰基胺基、1,3－二甲基－正丁基羰基胺基、2,2－二甲基－正丁基羰基胺基、2,3－二甲基－正丁基羰基胺基、3,3－二甲基－正丁基羰基胺基、1－乙基－正丁基羰基胺基、2－乙基－正丁基羰基胺基、1,1,2－三甲基－正丙基羰基胺基、1,2,2－三甲基－正丙基羰基胺基、1－乙基－1－甲基－正丙基羰基胺基、1－乙基－2－甲基－正丙基羰基胺基、環己基羰基胺基、1－甲基－環戊基羰基胺基、2－甲基－環戊基羰基胺基、3－甲基－環戊基羰基胺基、1－乙基－環丁基羰基胺基、2－乙基－環丁基羰基胺基、3－乙基－環丁基羰基胺基、1,2－二甲基－環丁基羰基胺基、1,3－二甲基－環丁基羰基胺基、2,2－二甲基－環丁基羰基胺基、2,3－二甲基－環丁基羰基胺基、2,4－二甲基－環丁基羰基胺基、3,3－二甲基－環丁基羰基胺基、1－正丙基－環丙基羰基胺基、2－正丙基－環丙基羰基胺基、1－異丙基－環丙基羰基胺基、2－異丙基－環丙基羰基胺基、1,2,2－三甲基－環丙基羰基胺基、1,2,3－三甲基－環丙基羰基胺基、2,2,3－三甲基－環丙基羰基胺基、1－乙基－2－甲基－環丙基羰基胺基、2－乙基－1－甲基－環丙基羰基胺基、2－乙基－2－甲基－環丙基羰基胺基、2－乙基－3－甲基－環丙基羰基胺基、1－甲基－1－乙基－正戊基羰基胺基、1－庚基羰基胺基、2－庚基羰基胺基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基羰基胺基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基羰基胺基、1－辛基羰基胺基、3－辛基羰基胺基、4－甲基－3－正庚基羰基胺基、6－甲基－2－正庚基羰基胺基、2－丙基－1－正庚基羰基胺基、2,4,4－三甲基－1－正戊基羰基胺基、1－壬基羰基胺基、2－壬基羰基胺基、2,6－二甲基－4－正庚基羰基胺基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基羰基胺基、3,5,5－三甲基－1－正己基羰基胺基、1－癸基羰基胺基、2－癸基羰基胺基、4－癸基羰基胺基、3,7－二甲基－1－正辛基羰基胺基及3,7－二甲基－3－正辛基羰基胺基等。

作為單C_{1 － 1 0} 烷基胺基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基之甲基胺基、乙基胺基、正丙基胺基、異丙基胺基、環丙基胺基、正丁基胺基、異丁基胺基、第二丁基胺基、第三丁基胺基、環丁基胺基、1－甲基－環丙基胺基、2－甲基－環丙基胺基、正戊基胺基、1－甲基－正丁基胺基、2－甲基－正丁基胺基、3－甲基－正丁基胺基、1,1－二甲基－正丙基胺基、1,2－二甲基－正丙基胺基、2,2－二甲基－正丙基胺基、1－乙基－正丙基胺基、環戊基胺基、1－甲基－環丁基胺基、2－甲基－環丁基胺基、3－甲基－環丁基胺基、1,2－二甲基－環丙基胺基、2,3－二甲基－環丙基胺基、1－乙基－環丙基胺基、2－乙基－環丙基胺基、正己基胺基、1－甲基－正戊基胺基、2－甲基－正戊基胺基、3－甲基－正戊基胺基、4－甲基－正戊基胺基、1,1－二甲基－正丁基胺基、1,2－二甲基－正丁基胺基、1,3－二甲基－正丁基胺基、2,2－二甲基－正丁基胺基、2,3－二甲基－正丁基胺基、3,3－二甲基－正丁基胺基、1－乙基－正丁基胺基、2－乙基－正丁基胺基、1,1,2－三甲基－正丙基胺基、1,2,2－三甲基－正丙基胺基、1－乙基－1－甲基－正丙基胺基、1－乙基－2－甲基－正丙基胺基、環己基胺基、1－甲基－環戊基胺基、2－甲基－環戊基胺基、3－甲基－環戊基胺基、1－乙基－環丁基胺基、2－乙基－環丁基胺基、3－乙基－環丁基胺基、1,2－二甲基－環丁基胺基、1,3－二甲基－環丁基胺基、2,2－二甲基－環丁基胺基、2,3－二甲基－環丁基胺基、2,4－二甲基－環丁基胺基、3,3－二甲基－環丁基胺基、1－正丙基－環丙基胺基、2－正丙基－環丙基胺基、1－異丙基－環丙基胺基、2－異丙基－環丙基胺基、1,2,2－三甲基－環丙基胺基、1,2,3－三甲基－環丙基胺基、2,2,3－三甲基－環丙基胺基、1－乙基－2－甲基－環丙基胺基、2－乙基－1－甲基－環丙基胺基、2－乙基－2－甲基－環丙基胺基、2－乙基－3－甲基－環丙基胺基、1－甲基－1－乙基－正戊基胺基、1－庚基胺基、2－庚基胺基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基胺基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基胺基、1－辛基胺基、3－辛基胺基、4－甲基－3－正庚基胺基、6－甲基－2－正庚基胺基、2－丙基－1－正庚基胺基、2,4,4－三甲基－1－正戊基胺基、1－壬基胺基、2－壬基胺基、2,6－二甲基－4－正庚基胺基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基胺基、3,5,5－三甲基－1－正己基胺基、1－癸基胺基、2－癸基胺基、4－癸基胺基、3,7－二甲基－1－正辛基胺基及3,7－二甲基－3－正辛基胺基等。

作為二C_{1 － 1 0} 烷基胺基可含有對稱及非對稱。作為對稱二C_{1 － 1 0} 烷基胺基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基之二甲基胺基、二乙基胺基、二－正丙基胺基、二－異丙基胺基、二－環丙基胺基、二－正丁基胺基、二－異丁基胺基、二－第二丁基胺基、二－第三丁基胺基、二－環丁基胺基、二－(1－甲基－環丙基)胺基、二－(2－甲基－環丙基)胺基、二－正戊基胺基、二－(1－甲基－正丁基)胺基、二－(2－甲基－正丁基)胺基、二－(3－甲基－正丁基)胺基、二－(1,1－二甲基－正丙基)胺基、二－(1,2－二甲基－正丙基)胺基、二－(2,2－二甲基－正丙基)胺基、二－(1－乙基－正丙基)胺基、二－環戊基胺基、二－(1－甲基－環丁基)胺基、二－(2－甲基－環丁基)胺基、二－(3－甲基－環丁基)胺基、二－(1,2－二甲基－環丙基)胺基、二－(2,3－二甲基－環丙基)胺基、二－(1－乙基－環丙基)胺基、二－(2－乙基－環丙基)胺基、二－正己基胺基、二－(1－甲基－正戊基)胺基、二－(2－甲基－正戊基)胺基、二－(3－甲基－正戊基)胺基、二－(4－甲基－正戊基)胺基、二－(1,1－二甲基－正丁基)胺基、二－(1,2－二甲基－正丁基)胺基、二－(1,3－二甲基－正丁基)胺基、二－(2,2－二甲基－正丁基)胺基、二－(2,3－二甲基－正丁基)胺基、二－(3,3－二甲基－正丁基)胺基、二－(1－乙基－正丁基)胺基、二－(2－乙基－正丁基)胺基、二－(1,1,2－三甲基－正丙基)胺基、二－(1,2,2－三甲基－正丙基)胺基、二－(1－乙基－1－甲基－正丙基)胺基、二－(1－乙基－2－甲基－正丙基)胺基、二－環己基胺基、二－(1－甲基－環戊基)胺基、二－(2－甲基－環戊基)胺基、二－(3－甲基－環戊基)胺基、二－(1－乙基－環丁基)胺基、二－(2－乙基－環丁基)胺基、二－(3－乙基－環丁基)胺基、二－(1,2－二甲基－環丁基)胺基、二－(1,3－二甲基－環丁基)胺基、二－(2,2－二甲基－環丁基)胺基、二－(2,3－二甲基－環丁基)胺基、二－(2,4－二甲基－環丁基)胺基、二－(3,3－二甲基－環丁基)胺基、二－(1－正丙基－環丙基)胺基、二－(2－正丙基－環丙基)胺基、二－(1－異丙基－環丙基)胺基、二－(2－異丙基－環丙基)胺基、二－(1,2,2－三甲基－環丙基)胺基、二－(1,2,3－三甲基－環丙基)胺基、二－(2,2,3－三甲基－環丙基)胺基、二－(1－乙基－2－甲基－環丙基)胺基、二－(2－乙基－1－甲基－環丙基)胺基、二－(2－乙基－2－甲基－環丙基)胺基、二－(2－乙基－3－甲基－環丙基)胺基、二－(1－甲基－1－乙基－正戊基)胺基、二－(1－庚基)胺基、二－(2－庚基)胺基、二－(1－乙基－1,2－二甲基－正丙基)胺基、二－(1－乙基－2,2－二甲基－正丙基)胺基、二－(1－辛基)胺基、二－(3－辛基)胺基、二－(4－甲基－3－正庚基)胺基、二－(6－甲基－2－正庚基)胺基、二－(2－丙基－1－正庚基)胺基、二－(2,4,4－三甲基－1－正戊基)胺基、二－(1－壬基)胺基、二－(2－壬基)胺基、二－(2,6－二甲基－4－正庚基)胺基、二－(3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基)胺基、二－(3,5,5－三甲基－1－正己基)胺基、二－(1－癸基)胺基、二－(2－癸基)胺基、二－(4－癸基)胺基、二－(3,7－二甲基－1－正辛基)胺基及二－(3,7－二甲基－3－正辛基)胺基等。

作為非對稱二C_{1 － 1 0} 烷基胺基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基之甲基、乙基)胺基、(甲基、正丙基)胺基、(甲基、異丙基)胺基、(甲基、環丙基)胺基、(甲基、正丁基)胺基、(甲基、異丁基)胺基、(甲基、第二丁基)胺基、(甲基、第三丁基)胺基、(甲基、正戊基)胺基、(甲基、環戊基)胺基、(甲基、正己基)胺基、(甲基、環己基)胺基、(乙基、正丙基)胺基、(乙基、異丙基)胺基、(乙基、環丙基)胺基、(乙基、正丁基)胺基、(乙基、異丁基)胺基、(乙基、第二丁基)胺基、(乙基、第三丁基)胺基、(乙基、正戊基)胺基、(乙基、環戊基)胺基、(乙基、正己基)胺基、(乙基、環己基)胺基、(正丙基、異丙基)胺基、(正丙基、環丙基)胺基、(正丙基、正丁基)胺基、(正丙基、異丁基)胺基、(正丙基、第二丁基)胺基、(正丙基、第三丁基)胺基、(正丙基、正戊基)胺基、(正丙基、環戊基)胺基、(正丙基、正己基)胺基、(正丙基、環己基)胺基、(異丙基、環丙基)胺基、(異丙基、正丁基)胺基、(異丙基、異丁基)胺基、(異丙基、第二丁基)胺基、(異丙基、第三丁基)胺基、(異丙基、正戊基)胺基、(異丙基、環戊基)胺基、(異丙基、正己基)胺基、(異丙基、環己基)胺基、(環丙基、正丁基)胺基、(環丙基、異丁基)胺基、(環丙基、第二丁基)胺基、(環丙基、第三丁基)胺基、(環丙基、正戊基)胺基、(環丙基、環戊基)胺基、(環丙基、正己基)胺基、(環丙基、環己基)胺基、(正丁基、異丁基)胺基、(正丁基、第二丁基)胺基、(正丁基、第三丁基)胺基、(正丁基、正戊基)胺基、(正丁基、環戊基)胺基、(正丁基、正己基)胺基、(正丁基、環己基)胺基、(異丁基、第二丁基)胺基、(異丁基、第三丁基)胺基、(異丁基、正戊基)胺基、(異丁基、環戊基)胺基、(異丁基、正己基)胺基、(異丁基、環己基)胺基、(第二丁基、第三丁基)胺基、(第二丁基、正戊基)胺基、(第二丁基、環戊基)胺基、(第二丁基、正己基)胺基、(第二丁基、環己基)胺基、(第三丁基、正戊基)胺基、(第三丁基、環戊基)胺基、(第三丁基、正己基)胺基、(第三丁基、環己基)胺基、(正戊基、環戊基)胺基、(正戊基、正己基)胺基、(正戊基、環己基)胺基、(環戊基、正己基)胺基、(環戊基、環己基)胺基、(正己基、c－己基)胺基、(甲基、正庚基)胺基、(甲基、正辛基)胺基、(甲基、正壬基)胺基、(甲基、正癸基)胺基、(乙基、正庚基)胺基、(乙基、正辛基)胺基、(乙基、正壬基)胺基及(乙基、正癸基)胺基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基羰基之甲基胺基羰基、乙基胺基羰基、正丙基胺基羰基、異丙基胺基羰基、環丙基胺基羰基、正丁基胺基羰基、異丁基胺基羰基、第二丁基胺基羰基、第三丁基胺基羰基、環丁基胺基羰基、1－甲基－環丙基胺基羰基、2－甲基－環丙基胺基羰基、正戊基胺基羰基、1－甲基－正丁基胺基羰基、2－甲基－正丁基胺基羰基、3－甲基－正丁基胺基羰基、1,1－二甲基－正丙基胺基羰基、1,2－二甲基－正丙基胺基羰基、2,2－二甲基－正丙基胺基羰基、1－乙基－正丙基胺基羰基、環戊基胺基羰基、1－甲基－環丁基胺基羰基、2－甲基－環丁基胺基羰基、3－甲基－環丁基胺基羰基、1,2－二甲基－環丙基胺基羰基、2,3－二甲基－環丙基胺基羰基、1－乙基－環丙基胺基羰基、2－乙基－環丙基胺基羰基、正己基胺基羰基、1－甲基－正戊基胺基羰基、2－甲基－正戊基胺基羰基、3－甲基－正戊基胺基羰基、4－甲基－正戊基胺基羰基、1,1－二甲基－正丁基胺基羰基、1,2－二甲基－正丁基胺基羰基、1,3－二甲基－正丁基胺基羰基、2,2－二甲基－正丁基胺基羰基、2,3－二甲基－正丁基胺基羰基、3,3－二甲基－正丁基胺基羰基、1－乙基－正丁基胺基羰基、2－乙基－正丁基胺基羰基、1,1,2－三甲基－正丙基胺基羰基、1,2,2－三甲基－正丙基胺基羰基、1－乙基－1－甲基－正丙基胺基羰基、1－乙基－2－甲基－正丙基胺基羰基、環己基胺基羰基、1－甲基－環戊基胺基羰基、2－甲基－環戊基胺基羰基、3－甲基－環戊基胺基羰基、1－乙基－環丁基胺基羰基、2－乙基－環丁基胺基羰基、3－乙基－環丁基胺基羰基、1,2－二甲基－環丁基胺基羰基、1,3－二甲基－環丁基胺基羰基、2,2－二甲基－環丁基胺基羰基、2,3－二甲基－環丁基胺基羰基、2,4－二甲基－環丁基胺基羰基、3,3－二甲基－環丁基胺基羰基、1－正丙基－環丙基胺基羰基、2－正丙基－環丙基胺基羰基、1－異丙基－環丙基胺基羰基、2－異丙基－環丙基胺基羰基、1,2,2－三甲基－環丙基胺基羰基、1,2,3－三甲基－環丙基胺基羰基、2,2,3－三甲基－環丙基胺基羰基、1－乙基－2－甲基－環丙基胺基羰基、2－乙基－1－甲基－環丙基胺基羰基、2－乙基－2－甲基－環丙基胺基羰基、2－乙基－3－甲基－環丙基胺基羰基、1－甲基－1－乙基－正戊基胺基羰基、1－庚基胺基羰基、2－庚基胺基羰基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基胺基羰基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基胺基羰基、1－辛基胺基羰基、3－辛基胺基羰基、4－甲基－3－正庚基胺基羰基、6－甲基－2－正庚基胺基羰基、2－丙基－1－正庚基胺基羰基、2,4,4－三甲基－1－正戊基胺基羰基、1－壬基胺基羰基、2－壬基胺基羰基、2,6－二甲基－4－正庚基胺基羰基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基胺基羰基、3,5,5－三甲基－1－正己基胺基羰基、1－癸基胺基羰基、2－癸基胺基羰基、4－癸基胺基羰基、3,7－二甲基－1－正辛基胺基羰基、及3,7－二甲基－3－正辛基胺基羰基等。

作為C_{1 － 1 0} 二烷基胺基羰基可含有對稱及非對稱。作為對稱C_{1 － 1 0} 二烷基胺基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基羰基之二甲基胺基羰基、二乙基胺基羰基、二－正丙基胺基羰基、二－異丙基胺基羰基、二－環丙基胺基羰基、二－正丁基胺基羰基、二－異丁基胺基羰基、二－第二丁基胺基羰基、二－第三丁基胺基羰基、二－環丁基胺基羰基、二－(1－甲基－環丙基)胺基羰基、二－(2－甲基－環丙基)胺基羰基、二－正戊基胺基羰基、二－(1－甲基－正丁基)胺基羰基、二－(2－甲基－正丁基)胺基羰基、二－(3－甲基－正丁基)胺基羰基、二－(1,1－二甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1,2－二甲基－正丙基)胺基羰基、二－(2,2－二甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1－乙基－正丙基)胺基羰基、二－環戊基胺基羰基、二－(1－甲基－環丁基)胺基羰基、二－(2－甲基－環丁基)胺基羰基、二－(3－甲基－環丁基)胺基羰基、二－(1,2－二甲基－環丙基)胺基羰基、二－(2,3－二甲基－環丙基)胺基羰基、二－(1－乙基－環丙基)胺基羰基、二－(2－乙基－環丙基)胺基羰基、二－正己基胺基羰基、二－(1－甲基－正戊基)胺基羰基、二－(2－甲基－正戊基)胺基羰基、二－(3－甲基－正戊基)胺基羰基、二－(4－甲基－正戊基)胺基羰基、二－(1,1－二甲基－正丁基)胺基羰基、二－(1,2－二甲基－正丁基)胺基羰基、二－(1,3－二甲基－正丁基)胺基羰基、二－(2,2－二甲基－正丁基)胺基羰基、二－(2,3－二甲基－正丁基)胺基羰基、二－(3,3－二甲基－正丁基)胺基羰基、二－(1－乙基－正丁基)胺基羰基、二－(2－乙基－正丁基)胺基羰基、二－(1,1,2－三甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1,2,2－三甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1－乙基－1－甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1－乙基－2－甲基－正丙基)胺基羰基、二－環己基胺基羰基、二－(1－甲基－環戊基)胺基羰基、二－(2－甲基－環戊基)胺基羰基、二－(3－甲基－環戊基)胺基羰基、二－(1－乙基－環丁基)胺基羰基、二－(2－乙基－環丁基)胺基羰基、二－(3－乙基－環丁基)胺基羰基、二－(1,2－二甲基－環丁基)胺基羰基、二－(1,3－二甲基－環丁基)胺基羰基、二－(2,2－二甲基－環丁基)胺基羰基、二－(2,3－二甲基－環丁基)胺基羰基、二－(2,4－二甲基－環丁基)胺基羰基、二－(3,3－二甲基－環丁基)胺基羰基、二－(1－正丙基－環丙基)胺基羰基、二－(2－正丙基－環丙基)胺基羰基、二－(1－異丙基－環丙基)胺基羰基、二－(2－異丙基－環丙基)胺基羰基、二－(1,2,2－三甲基－環丙基)胺基羰基、二－(1,2,3－三甲基－環丙基)胺基羰基、二－(2,2,3－三甲基－環丙基)胺基羰基、二－(1－乙基－2－甲基－環丙基)胺基羰基、二－(2－乙基－1－甲基－環丙基)胺基羰基、二－(2－乙基－2－甲基－環丙基)胺基羰基、二－(2－乙基－3－甲基－環丙基)胺基羰基、二－(1－甲基－1－乙基－正戊基)胺基羰基、二－(1－庚基)胺基羰基、二－(2－庚基)胺基羰基、二－(1－乙基－1,2－二甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1－乙基－2,2－二甲基－正丙基)胺基羰基、二－(1－辛基)胺基羰基、二－(3－辛基)胺基羰基、二－(4－甲基－3－正庚基)胺基羰基、二－(6－甲基－2－正庚基)胺基羰基、二－(2－丙基－1－正庚基)胺基羰基、二－(2,4,4－三甲基－1－正戊基)胺基羰基、二－(1－壬基)胺基羰基、二－(2－壬基)胺基羰基、二－(2,6－二甲基－4－正庚基)胺基羰基、二－(3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基)胺基羰基、二－(3,5,5－三甲基－1－正己基)胺基羰基、二－(1－癸基)胺基羰基、二－(2－癸基)胺基羰基、二－(4－癸基)胺基羰基、二－(3,7－二甲基－1－正辛基)胺基羰基、及二－(3,7－二甲基－3－正辛基)胺基羰基等。

作為非對稱C_{1 － 1 0} 二烷基胺基羰基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基羰基之(甲基、乙基)胺基羰基、(甲基、正丙基)胺基羰基、(甲基、異丙基)胺基羰基、(甲基、環丙基)胺基羰基、(甲基、正丁基)胺基羰基、(甲基、異丁基)胺基羰基、(甲基、第二丁基)胺基羰基、(甲基、第三丁基)胺基羰基、(甲基、正戊基)胺基羰基、(甲基、環戊基)胺基羰基、(甲基、正己基)胺基羰基、(甲基、環己基)胺基羰基、(乙基、正丙基)胺基羰基、(乙基、異丙基)胺基羰基、(乙基、環丙基)胺基羰基、(乙基、正丁基)胺基羰基、(乙基、異丁基)胺基羰基、(乙基、第二丁基)胺基羰基、(乙基、第三丁基)胺基羰基、(乙基、正戊基)胺基羰基、(乙基、環戊基)胺基羰基、(乙基、正己基)胺基羰基、(乙基、環己基)胺基羰基、(正丙基、異丙基)胺基羰基、(正丙基、環丙基)胺基羰基、(正丙基、正丁基)胺基羰基、(正丙基、異丁基)胺基羰基、(正丙基、第二丁基)胺基羰基、(正丙基、第三丁基)胺基羰基、(正丙基、正戊基)胺基羰基、(正丙基、環戊基)胺基羰基、(正丙基、正己基)胺基羰基、(正丙基、環己基)胺基羰基、(異丙基、環丙基)胺基羰基、(異丙基、正丁基)胺基羰基、(異丙基、異丁基)胺基羰基、(異丙基、第二丁基)胺基羰基、(異丙基、第三丁基)胺基羰基、(異丙基、正戊基)胺基羰基、(異丙基、環戊基)胺基羰基、(異丙基、正己基)胺基羰基、(異丙基、環己基)胺基羰基、(環丙基、正丁基)胺基羰基、(環丙基、異丁基)胺基羰基、(環丙基、第二丁基)胺基羰基、(環丙基、第三丁基)胺基羰基、(環丙基、正戊基)胺基羰基、(環丙基、環戊基)胺基羰基、(環丙基、正己基)胺基羰基、(環丙基、環己基)胺基羰基、(正丁基、異丁基)胺基羰基、(正丁基、第二丁基)胺基羰基、(正丁基、第三丁基)胺基羰基、(正丁基、正戊基)胺基羰基、(正丁基、環戊基)胺基羰基、(正丁基、正己基)胺基羰基、(正丁基、環己基)胺基羰基、(異丁基、第二丁基)胺基羰基、(異丁基、第三丁基)胺基羰基、(異丁基、正戊基)胺基羰基、(異丁基、環戊基)胺基羰基、(異丁基、正己基)胺基羰基、(異丁基、環己基)胺基羰基、(第二丁基、第三丁基)胺基羰基、(第二丁基、正戊基)胺基羰基、(第二丁基、環戊基)胺基羰基、(第二丁基、正己基)胺基羰基、(第二丁基、環己基)胺基羰基、(第三丁基、正戊基)胺基羰基、(第三丁基、環戊基)胺基羰基、(第三丁基、正己基)胺基羰基、(第三丁基、環己基)胺基羰基、(正戊基、環戊基)胺基羰基、(正戊基、正己基)胺基羰基、(正戊基、環己基)胺基羰基、(環戊基、正己基)胺基羰基、(環戊基、環己基)胺基羰基、(正己基、c－己基)胺基羰基、(甲基、正庚基)胺基羰基、(甲基、正辛基)胺基羰基、(甲基、正壬基)胺基羰基、(甲基、正癸基)胺基羰基、(乙基、正庚基)胺基羰基、(乙基、正辛基)胺基羰基、(乙基、正壬基)胺基羰基、及(乙基、正癸基)胺基羰基等。

作為C_{1 － 6} 烷基胺基磺醯基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 6} 環烷基胺基磺醯基之甲基胺基磺醯基、乙基胺基磺醯基、正丙基胺基磺醯基、異丙基胺基磺醯基、環丙基胺基磺醯基、正丁基胺基磺醯基、異丁基胺基磺醯基、第二丁基胺基磺醯基、第三丁基胺基磺醯基、環丁基胺基磺醯基、1－甲基－環丙基胺基磺醯基、2－甲基－環丙基胺基磺醯基、正戊基胺基磺醯基、1－甲基－正丁基胺基磺醯基、2－甲基－正丁基胺基磺醯基、3－甲基－正丁基胺基磺醯基、1,1－二甲基－正丙基胺基磺醯基、1,2－二甲基－正丙基胺基磺醯基、2,2－二甲基－正丙基胺基磺醯基、1－乙基－正丙基胺基磺醯基、環戊基胺基磺醯基、1－甲基－環丁基胺基磺醯基、2－甲基－環丁基胺基磺醯基、3－甲基－環丁基胺基磺醯基、1,2－二甲基－環丙基胺基磺醯基、2,3－二甲基－環丙基胺基磺醯基、1－乙基－環丙基胺基磺醯基、2－乙基－環丙基胺基磺醯基、正己基胺基磺醯基、1－甲基－正戊基胺基磺醯基、2－甲基－正戊基胺基磺醯基、3－甲基－正戊基胺基磺醯基、4－甲基－正戊基胺基磺醯基、1,1－二甲基－正丁基胺基磺醯基、1,2－二甲基－正丁基胺基磺醯基、1,3－二甲基－正丁基胺基磺醯基、2,2－二甲基－正丁基胺基磺醯基、2,3－二甲基－正丁基胺基磺醯基、3,3－二甲基－正丁基胺基磺醯基、1－乙基－正丁基胺基磺醯基、2－乙基－正丁基胺基磺醯基、1,1,2－三甲基－正丙基胺基磺醯基、1,2,2－三甲基－正丙基胺基磺醯基、1－乙基－1－甲基－正丙基胺基磺醯基、1－乙基－2－甲基－正丙基胺基磺醯基、環己基胺基磺醯基、1－甲基－環戊基胺基磺醯基、2－甲基－環戊基胺基磺醯基、3－甲基－環戊基胺基磺醯基、1－乙基－環丁基胺基磺醯基、2－乙基－環丁基胺基磺醯基、3－乙基－環丁基胺基磺醯基、1,2－二甲基－環丁基胺基磺醯基、1,3－二甲基－環丁基胺基磺醯基、2,2－二甲基－環丁基胺基磺醯基、2,3－二甲基－環丁基胺基磺醯基、2,4－二甲基－環丁基胺基磺醯基、3,3－二甲基－環丁基胺基磺醯基、1－正丙基－環丙基胺基磺醯基、2－正丙基－環丙基胺基磺醯基、1－異丙基－環丙基胺基磺醯基、2－異丙基－環丙基胺基磺醯基、1,2,2－三甲基－環丙基胺基磺醯基、1,2,3－三甲基－環丙基胺基磺醯基、2,2,3－三甲基－環丙基胺基磺醯基、1－乙基－2－甲基－環丙基胺基磺醯基、2－乙基－1－甲基－環丙基胺基磺醯基、2－乙基－2－甲基－環丙基胺基磺醯基及2－乙基－3－甲基－環丙基胺基磺醯基等。

作為C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基可含有直鏈、支鏈及C_{3 － 1 0} 環烷基胺基磺醯基的除上述以外之1－甲基－1－乙基－正戊基胺基磺醯基、1－庚基胺基磺醯基、2－庚基胺基磺醯基、1－乙基－1,2－二甲基－正丙基胺基磺醯基、1－乙基－2,2－二甲基－正丙基胺基磺醯基、1－辛基胺基磺醯基、3－辛基胺基磺醯基、4－甲基－3－正庚基胺基磺醯基、6－甲基－2－正庚基胺基磺醯基、2－丙基－1－正庚基胺基磺醯基、2,4,4－三甲基－1－正戊基胺基磺醯基、1－壬基胺基磺醯基、2－壬基胺基磺醯基、2,6－二甲基－4－正庚基胺基磺醯基、3－乙基－2,2－二甲基－3－正戊基胺基磺醯基、3,5,5－三甲基－1－正己基胺基磺醯基、1－癸基胺基磺醯基、2－癸基胺基磺醯基、4－癸基胺基磺醯基、3,7－二甲基－1－正辛基胺基磺醯基、3,7－二甲基－3－正辛基胺基磺醯基、環庚基胺基磺醯基、環辛基胺基磺醯基、1－甲基－環己基胺基磺醯基、2－甲基－環己基胺基磺醯基、3－甲基－環己基胺基磺醯基、1,2－二甲基－環己基胺基磺醯基、1－乙基－環己基胺基磺醯基、1－甲基－環戊基胺基磺醯基、2－甲基－環戊基胺基磺醯基及3－甲基－環戊基胺基磺醯基等。

作為經保護的羥基之保護基可舉出C_{1 － 4} 烷氧基甲基(例如MOM：甲氧基甲基、MEM：2－甲氧基乙氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、異丙氧基甲基、正丁氧基甲基、iBM：異丁基氧基甲基、BUM：第三丁氧基甲基、POM：三甲基乙醯基氧基甲基及SEM：三甲基甲矽烷基乙氧基甲基等，較佳可舉出C_{1 － 2} 烷氧基甲基等)、芳基氧基甲基(例如可舉出BOM：苯甲基氧基甲基、PMBM：對甲氧基苯甲基氧基甲基及p－AOM：P－茴香基氧基甲基等，較佳可舉出苯甲基氧基甲基等)、C_{1 － 4} 烷基胺基甲基(例如二甲基胺基甲基)、取代乙醯胺甲基(例如可舉出Acm：乙醯胺甲基及Tacm：三甲基乙醯胺甲基等)、取代硫代甲基(例如可舉出MTM：甲基硫代甲基、PTM：苯基硫代甲基、Btm：苯甲基硫代甲基等)、羧基、C_{1 － 7} 醯基(例如可舉出甲醯基、乙醯基、氟乙醯基、二氟乙醯基、三氟乙醯基、氯乙醯基、二氯乙醯基、三氯乙醯基、丙醯基、Pv：三甲基乙醯基及Tiglayl等)、芳基羰基(例如可舉出苯醯基、對溴苯醯基、對硝基苯醯基、2,4－二硝基苯醯基、苯醯基甲醯基、苯醯基丙醯基、苯基丙醯基等)、C_{1 － 4} 烷氧基羰基(例如可舉出甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、BOC：第三丁氧基羰基、AOC：第三戊基氧基羰基、VOC：乙烯基氧基羰基、AOC：烯丙基氧基羰基、Teoc：2－(三甲基甲矽烷基)乙氧基羰基、Troc：2,2,2－三氯乙氧基羰基等，較佳可舉出BOC等)、芳基氧基羰基(例如可舉出Z：苯甲基氧基羰基、對硝基苯甲基氧基羰基、MOZ：對甲氧基苯甲基氧基羰基等)、C_{1 － 4} 烷基胺基羰基(例如可舉出甲基胺基甲醯基、Ec：乙基胺基甲醯基、正丙基胺基甲醯基等)、芳基胺基羰基(例如可舉出苯基胺基甲醯基等)、三烷基甲矽烷基(例如可舉出TMS：三甲基甲矽烷基、TES：三乙基甲矽烷基、TIPS：三異丙基甲矽烷基、DEIPS：二乙基異丙基甲矽烷基、DMIPS：二甲基異丙基甲矽烷基、DTBMS：二第三丁基甲基甲矽烷基、IPDMS：異丙基二甲基甲矽烷基、TBDMS：第三丁基二甲基甲矽烷基、TDS：Thexyl bromoborane－dimethyI sulfide等，較佳可舉出第三丁基二甲基甲矽烷基等)、三烷基芳基甲矽烷基(例如可舉出DPMS：二苯基甲基甲矽烷基、TBDPS：第三丁基二苯基甲矽烷基、TBMPS：第三丁基二甲氧基苯基甲矽烷基、TPS：三苯基甲矽烷基等)、烷基磺醯基(例如可舉出Ms：甲磺醯基、乙磺醯基等)及芳基磺醯基(例如可舉出苯磺醯基、Ts：對甲苯磺醯基、對氯苯磺醯基、MBS：對甲氧基苯磺醯基、間硝基苯磺醯基、鄰硝基苯磺醯基、對硝基苯磺醯基、2,4－硝基苯磺醯基、iMds：2,6－二甲氧基－4－甲基苯磺醯基、Mds：2,6－二甲基－4－甲氧基苯磺醯基、Mtb：2,4,6－三甲氧基苯磺醯基、Mte：2,3,5,6－四甲基－4－甲氧基苯磺醯基、Mtr：2,3,6－三甲基－4－甲氧基苯磺醯基、Mts：2,4,6－三甲基苯磺醯基、Pme：五甲基苯磺醯基等)等。

又，其他可舉出1－甲基－1－甲氧基乙基、1－乙氧基乙基、2,2,2－三氯乙基、2－三甲基甲矽烷基乙氧基、第三丁基、烯丙基、苯甲基、p－甲氧基苯甲基、2,4－二硝基苯基、p－氯苯基、p－甲氧基苯基、四氫吡喃基、四氫呋喃基等。

作為較佳的取代基R¹ 之具體例可舉出以下述記載之取代基作任意取代之苯基、噻吩基(2－噻吩基、3－噻吩基)、呋喃基(2－呋喃基、3－呋喃基)、噠嗪基(3－噠嗪基、4－噠嗪基)、吡啶基(2－吡啶基、3－吡啶基、4－吡啶基)、喹啉基(2－喹啉基、3－喹啉基、4－喹啉基、5－喹啉基、6－喹啉基、7－喹啉基、8－喹啉基)及異喹啉基(1－異喹啉基、3－異喹啉基、4－異喹啉基、5－異喹啉基、6－異喹啉基、7－異喹啉基、8－異喹啉基)。

取代基：C_{1 － 1 0} 烷基、鹵素原子、鹵素原子所取代之C_{1 － 1 0} 烷基、硝基、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基所取代之胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基所取代之胺基、C_{1 － 1 0} 烷基所取代之硫醇基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基所取代之硫醇基、羥基、C_{1 － 6} 烷氧基、鹵素原子所取代之C_{1 － 6} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基。

作為特佳的R₁ 具體例可舉出下述所記載之取代基作任意取代之苯基、噻吩基(2－噻吩基、3－噻吩基)、呋喃基(2－呋喃基、3－呋喃基)、噠嗪基(3－噠嗪基、4－噠嗪基)、吡啶基(2－吡啶基、3－吡啶基、4－吡啶基)、喹啉基(2－喹啉基、3－喹啉基、4－喹啉基、5－喹啉基、6－喹啉基、7－喹啉基、8－喹啉基)及異喹啉基(1－異喹啉基、3－異喹啉基、4－異喹啉基、5－異喹啉基、6－異喹啉基、7－異喹啉基、8－異喹啉基)。

取代基：甲基、第三丁基、三氟甲基、氯原子、氟原子、溴原子、三氟甲氧基、甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、第三丁基氧基及第三丁基胺基。

作為更佳的具體例可舉出3－甲基－苯基、4－甲基－苯基、3,4－二甲基－苯基、4－溴－苯基、4－三氟甲氧基－苯基、3－第三丁基－苯基、4－第三丁基－苯基、3－三氟甲基－苯基、4－三氟甲基－苯基、4－三氟甲氧基－苯基、3,4－二三氟甲基－苯基、3－氯－苯基、4－氯－苯基、3－氟－苯基、4－氟－苯基、3,4－二氯－苯基、4－甲氧基－苯基、4－甲基胺基－苯基、3－甲基－噻吩基、4－甲基－噻吩基、3,4－二甲基－噻吩基、3－第三丁基－噻吩基、4－第三丁基－噻吩基、3－三氟甲基－噻吩基、4－三氟甲基－噻吩基、3,4－二三氟甲基－噻吩基、3－氯－噻吩基、4－氯－噻吩基、3－氟－噻吩基、4－氟－噻吩基、3,4－二氯－噻吩基、4－甲氧基－噻吩基、4－甲基胺基－噻吩基、3－甲基－呋喃基、4－甲基－呋喃基、3,4－二甲基－呋喃基、3－第三丁基－呋喃基、4－第三丁基－呋喃基、3－三氟甲基－呋喃基、4－三氟甲基－呋喃基、3,4－二三氟甲基－呋喃基、3－氯－呋喃基、4－氯－呋喃基、3－氟－呋喃基、4－氟－呋喃基、3,4－二氯－呋喃基、4－甲氧基－呋喃基、4－甲基胺基－呋喃基、5－氯－噠嗪基、5－甲基噠嗪基、5－甲氧基－噠嗪基、4－氯－噠嗪基、4－甲基噠嗪基、4－甲氧基－噠嗪基及4－第三丁氧基－噠嗪基等。

作為L¹ 之較佳具體例可舉出單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH、n－Me、n－CHO、CHMe、CMe₂ 及n－CH₂ Ph等，作為特佳例子可舉出單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH及NMe等。

作為較佳的取代基R² 之具體例可舉出氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、第三丁基及苯基(該甲基、乙基、正丙基、異丙基、第三丁基及苯基可由胺基、單甲基胺基、二甲基胺基、單乙基胺基、二乙基胺基、甲氧基、乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、甲基羰基胺基及乙基羰基胺基作任意取代)等，作為特佳例子可舉出氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、第三丁基及苯基等。

作為L² 之較佳具體例可舉出單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH、n－Me、n－CHO、CHMe、CMe₂ 及n－CH₂ Ph等，作為特佳的例子為單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH及NMe等。

作為L³ 的較佳具體例可舉出單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH、n－OH、n－Me、正CHO、CHMe、CMe₂ 及n－CH₂ Ph等，作為特佳例子為單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH及NMe等。

作為取代基R³ 之較佳具體例可舉出下述所記載的取代基A所選出之取代基作任意取代，且可由下述所記載的取代基B獨立選出之取代基作任意取代之C_{2 － 1 4} 芳基、或下述所記載的取代基B所選出的取代基作任意取代之C_{2 － 1 4} 取代芳基。

取代基A

－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3。)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)或R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基、經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5的整數、m3＋m4表示3、4或5。)或NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))或取代C_{2 － 9} 雜環基(該取代C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)))、C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基、氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羰基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示氫原子、羥基或NR^{4 3} R^{4 4} 、R^{4 3} 及R^{4 4} 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R^{4 3} 及R^{4 4} 一起表示－(CH₂ )_{m 1} －E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E表示氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基。)或NR⁸ (式中，R⁸ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、m1及m2各獨立表示0－5的整數、m1＋m2表示3、4或5))或W⁴ 、W⁴ 表示與前述相同定義。)作任意取代)。

取代基B

氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)。

作為取代基R³ 之更佳具體例可舉出下述所記載的取代基A所選出之取代基作任意取代，且下述所記載的取代基B所獨立選出之取代基作任意取代之C_{2 － 1 4} 芳基。

取代基A

C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基及C_{2 － 6} 炔基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基、－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示氫原子、羥基或NR^{4 3} R^{4 4} 、R^{4 3} 表示與R⁶ 、R^{4 4} 表示與R⁷ 相同定義、R⁶ 、R⁷ 表示與前述相同定義。)或W⁴ 、W⁴ 表示與前述相同定義。)所選出之取代基作任意取代)、C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由－V³ (式中，V³ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)、C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基及胺基(該胺基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由－V³ (式中，V³ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基作任意取代)及C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由－V⁴ (式中，V⁴ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基作任意取代)所取代)、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基或硫醇基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基及硫醇基可由C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由－V⁵ (式中，V⁵ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)。

取代基B

氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)。

作為取代基R³ 之更佳具體例可舉出下述所記載的取代基A所選出之取代基所取代，且下述所記載的取代基B所獨立選出的取代基作任意取代之苯基、噻吩基(2－噻吩基、3－噻吩基)、呋喃基(2－呋喃基、3－呋喃基)、噠嗪基(3－噠嗪基、4－噠嗪基)、吡啶基(2－吡啶基、3－吡啶基、4－吡啶基)、喹啉基(2－喹啉基、3－喹啉基、4－喹啉基、5－喹啉基、6－喹啉基、7－喹啉基、8－喹啉基)及異喹啉基(1－異喹啉基、3－異喹啉基、4－異喹啉基、5－異喹啉基、6－異喹啉基、7－異喹啉基、8－異喹啉基)或、下述所記載的取代基B所選出之取代基作任意取代、以下所示結構。

取代基A

SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)或R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基、經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5的整數、m3＋m4表示3、4或5)或NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基表示可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))或取代C_{2 － 9} 雜環基(該取代C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由_{－ 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代))、C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基、氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由_{－ 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由_{－ 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示羥基或NR^{4 3} R^{4 4} 、R^{4 3} 及R^{4 4} 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R^{4 3} 及R^{4 4} 一起表示－(CH₂ )_{m 1} －E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E表示氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基)或NR⁸ (式中，R⁸ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基表示羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、m1及m2各獨立表示0－5的整數、m1＋m2表示3、4或5))、SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中R^{2 8} 表示與前述相同定義。))作任意取代)。

取代基B

氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)。

作為L⁴ 的較佳具體例可舉出單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH、n－Me、n－CHO、CHMe、CMe₂ 及n－CH₂ Ph等，作特佳的例子可舉出單鍵、CH₂ 、氧原子、硫原子、NH及NMe等。

作為X之較佳具體例可舉出OH、SH、NH₂ 、OMe、SMe、NHMe、NHEt、NH－CHO、NH－CH₂ Ph、OCH₂ Ph、SCH₂ Ph、OC(＝O)CH₃ 、SC(＝O)CH₃ 及NHC(＝O)CH₃ 等，作為特佳例子為OH、SH及NH₂ 等。

作為Y的較佳具體例可舉出氧原子、硫原子、NH、n－OH、n－CHO、n－Me、n－CH₂ Ph、正OMe及n－OCH₂ Ph等，作為特佳例子可舉出氧原子、硫原子、NH及n－OH等。

作為本發明的血小板生成素受體活化劑、血小板生成素受體活性化作用有效之疾病預防．治療．改善藥及使用血小板增多劑較佳化合物如下所示。

1)A為氮原子，B為硫原子之式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

2)A為氮原子，B為氧原子之式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

3)A為氮原子，B為除NH以外之NR⁹ (式中，R⁹ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))之式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

4)A為CR⁴ (式中，R⁴ 表示氫原子、羥基(該羥基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、硫醇基(該硫醇基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基所取代。)、胺基(該胺基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、甲醯基、鹵素原子、硝基、氰基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、SO₂ R⁵ 、SOR⁵ 或COR⁵ (式中，R⁵ 表示羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或NR⁶ R⁷ (式中，R⁶ 及R⁷ 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R⁶ 及R⁷ 一起表示－(CH₂ )_{m 1} －E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E表示氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基。)或NR⁸ (式中，R⁸ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、m1及m2各獨立表示0－5之整敷、m1＋m2表示3、4或5))))、B為氧原子之式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

5)A為CR⁴ (式中，R⁴ 表示氫原子、羥基(該羥基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、硫醇基(該硫醇基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基所取代。)、胺基(該胺基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、甲醯基、鹵素原子、硝基、氰基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、SO₂ R⁵ 、SOR⁵ 或COR⁵ (式中，R⁵ 表示羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或NR⁶ R⁷ (式中，R⁶ 及R⁷ 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R⁶ 及R⁷ 一起表示－(CH₂ )_{m 1} －E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E表示氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基)或NR⁸ (式中，R⁸ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、m1及m2各獨立表示0－5之整敷、m1＋m2表示3、4或5))))，B為硫原子之式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

6)A為CR⁴ (式中，R⁴ 表示氫原子、羥基(該羥基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、硫醇基(該硫醇基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基所取代。)、胺基(該胺基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、甲醯基、鹵素原子、硝基、氰基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羰基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、SO₂ R⁵ 、SOR⁵ 或COR⁵ (式中，R⁵ 表示羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或NR⁶ R⁷ (式中，R⁶ 及R⁷ 各獨立表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或R⁶ 及R⁷ 一起表示－(CH₂ )_{m 1 －} E－(CH₂ )_{m 2} －(式中，E表示氧原子、硫原子、CR^{2 6} R^{2 7} (式中，R^{2 6} 及R^{2 7} 各獨立表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基、羥基或經保護的羥基。)或NR⁸ (式中，R⁸ 可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))、m1及m2各獨立表示0－5之整數、m1＋m2表示3、4或5))))，B為R⁹ (式中，R⁹ 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))之式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

7)A為CR^{3 7} (式中，R^{3 7} 表示氫原子、羥基(該羥基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、硫醇基(該硫醇基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基所取代。)、胺基(該胺基可由C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基所取代。)、甲醯基、鹵素原子、硝基、氰基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基或單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基可由鹵素原子、羧基、硝基或氰基所取代)、SO₂ R^{3 8} 、SOR^{3 8} 或COR^{3 8} (式中，R^{3 8} 表示羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子、羧基、硝基或氰基所取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)))之式(1)所示4)、5)或6)所記載之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。且取代基R^{3 7} 及R^{3 8} 之各取代基中的詞句如取代基R¹ ~R^{3 6} 之各取代基中所説明者。

8)B為NR^{3 9} (式中，R^{3 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、鹵素原子、硝基或氰基所取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基或鹵素原子所取代))之式(1)所示3)或6)所記載之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。且取代基R^{3 9} 之各取代基中語詞如取代基R¹ ~R^{3 6} 之各取代基所說明者。

9)L¹ 為單鍵之式(1)所示1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)或8)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

10)L² 為單鍵之式(1)所示1)、2)、3)、4)、5)、6)7)、8)或9)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

11)L³ 為NR^{1 9} (式中，R^{1 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))之式(1)所示1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)、9)或10)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

12)L³ 為NH之1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)、9)或10)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

13)L³ 為CH₂ 之1)、2)、3)、4)、5)、6)、7)、8)、9)或10)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

14)L⁴ 為單鍵之11)、12)或13)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

15)L⁴ 為NR^{2 2} (式中，R^{2 2} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))之11)、12)或13)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

16)L⁴ 為NH之11)、12)或13)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

17)L⁴ 為CH₂ 之11)、12)或13)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

18)R² 為氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{1 － 1 2} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)之14)、15)、16)或17)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

19)R² 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 3} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 3} 烷氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、苯基或苯基氧基(該苯基及苯基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、苯基或苯基氧基(該苯基及苯基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)14)、15)、16)或17)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

20)R² 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基及C_{2 － 6} 炔基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基或經保護的羥基作任意取代)14)、15)、16)或17)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

21)R² 表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基或經保護的羥基作任意取代)之14)、15)、16)或17)所記載之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

22)R² 表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基或經保護的羥基作任意取代)之14)、15)、16)或17)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

23)R¹ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由鹵素原子、羧基、硝基、甲醯基、氰基、羥基、經保護的羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)、硫醇基或胺基(該硫醇基及胺基可由甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)作任意取代)作任意取代)之18)、19)、20)、21)或22)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

24)R¹ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由鹵素原子、羧基、硝基、甲醯基、氰基、羥基、經保護的羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基及C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、硫醇基或胺基(該硫醇基及胺基可由甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)作任意取代)作任意取代)之18)、19)、20)、21)或22)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

25)R¹ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基可由鹵素原子、羧基、硝基、甲醯基、氰基、羥基、經保護的羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基可由鹵素原子、羧基、硝基或氰基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)、硫醇基或胺基(該硫醇基及胺基可由甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由鹵素原子、羧基、硝基、氰基、羥基或經保護的羥基作任意取代)作任意取代)作任意取代)之18)、19)、20)、21)或22)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

26)R¹ 表示苯基(該苯基可由鹵素原子、羧基、硝基、甲醯基、氰基、羥基、經保護的羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、硫醇基或胺基(該硫醇基及胺基可由甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)作任意取代)作任意取代)之18)、19)、20)、21)或22)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

27)R¹ 表示苯基(該苯基可由鹵素原子、羧基、硝基、甲醯基、氰基、羥基、經保護的羥基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基可由鹵素原子、羧基、硝基或氰基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)、硫醇基或胺基(該硫醇基及胺基可由甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由鹵素原子、羧基、硝基、氰基、羥基或經保護的羥基作任意取代)作任意取代)作任意取代)之18)、19)、20)、21)或22)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

28)Y表示氧原子之23)24)、25)、26)或27)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

29)Y表示硫原子之23)24)、25)、26)或27)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

30)X為羥基之28)或29)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

31)R³ 表示C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示氫原子、羥基、經保護的羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代))各獨立表示之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)或R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基，R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 可由胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整敷，m3＋m4表示3、4或5)或NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))或取代C_{2 － 9} 雜環基(該取代C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)))各獨立表示之取代基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基、C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基或C_{2 － 6} 炔基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基及C_{2 － 6} 炔基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基、－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示氫原子、羥基或NR^{4 3} R^{4 4} 、R^{4 3} 表示與R⁶ 相同、R^{4 4} 表示與R⁷ 相同之定義，R⁶ 、R⁷ 表示與前述相同定義。)或W⁴ 、W⁴ 表示與前述相同定義。)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由－V³ (式中，V³ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 1 4} 芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由－V² (式中，V² 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基及胺基(該胺基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由－V³ (式中，V³ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基作任意取代)及C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由－V⁴ (式中，V⁴ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基作任意取代)所取代)、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基或硫醇基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基及硫醇基可由C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由－V⁵ (式中，V⁵ 表示與V¹ 為相同定義、V¹ 表示與前述相同定義。)各獨立表示之取代基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)或C_{2 － 1 4} 取代芳基(該C_{2 － 1 4} 取代芳基可由－V¹ (式中，V¹ 表示與前述相同定義)各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

32)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

33)R³ 表示苯基(該苯基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)，W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)，R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

34)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)，W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)，m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基、經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))，m3及m4各獨立表示0－5之整數，m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

35)R³ 為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基、－V¹ (式中，V¹ 表示如申請專利範圍第1項所記載之V¹ 的相同定義)各獨立表示之取代基及－W⁵ (式中W⁵ 表示SO₂ R^{4 2} 、SOR^{4 2} 、COR^{4 2} (式中，R^{4 2} 表示羥基或NR^{4 3} R^{4 4} ，R^{4 3} 、R^{4 4} 表示申請專利範圍第1項所記載之R^{4 3} 、R^{4 4} 相同定義)或W⁴ ，W⁴ 表示申請專利範圍第1項所記載W⁴ 之相同定義)作任意取代)各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

36)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷氧基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由胺基(該胺基可由C_{1 － 1 0} 烷基及C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代。)、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基或硫醇基(該胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基、磺醯基、亞磺醯基及硫醇基可由C_{2 － 9} 雜環基或C_{2 － 1 4} 芳基(該C_{2 － 9} 雜環基及C_{2 － 1 4} 芳基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

37)R³ 表示苯基(該苯基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子、羥基、胺基、C_{1 － 6} 烷基、或C_{1 － 6} 烷氧基(該C_{1 － 6} 烷基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)、n表示、0、1、2或3。)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基、經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整數、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

38)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

39)R³ 表示苯基(該苯基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 3} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

40)R³ 為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由羥基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)所取代。))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

41)R³ 為苯基(該苯基可由硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、₂ 或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)所取代。))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

42)R³ 為苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整敷、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

43)R³ 表示苯基(該苯基可由硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整數、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

44)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

45)R³ 表示苯基(該苯基可由硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

46)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)所取代。))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

47)R³ 表示苯基(該苯基可由－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)所取代。))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

48)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整敷、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

49)R³ 表示苯基(該苯基可由－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH² )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基或經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基及C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基可由羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整數、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

50)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

51)R³ 表示苯基(該苯基可由－W¹ (CW² W³ )_m W⁴ (式中，W¹ 表示(CR^{2 4} R^{2 5} )_n (式中，R^{2 4} 及R^{2 5} 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)、n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR^{3 6} (式中，R^{3 6} 表示氫原子、C_{1 － 6} 烷基、甲醯基或C_{1 － 6} 烷基羰基)、W² 及W³ 各自獨立表示氫原子或C_{1 － 3} 烷基(該C_{1 － 3} 烷基可由鹵素原子取代)、m表示0、1、2或3、W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

52)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由－W⁴ (式中，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 1} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代))))所取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

53)R³ 表示苯基(該苯基可由－W⁴ (式中，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 表示氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)、R^{3 0} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代)、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基、及羧基、胺基甲醯基、磺基、胺磺醯基或C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)所選出之取代基作任意取代))))所取代。)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

54)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由－W⁴ (式中，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基、經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整數、m3＋m4表示3、4或5))))作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

55)R³ 表示苯基(該苯基可由－W⁴ (式中，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，R^{2 9} 及R^{3 0} 一起表示－(CH₂ )_{m 3} －G－(CH₂ )_{m 4} －(式中，G表示CR^{3 1} R^{3 2} (式中，R^{3 1} 表示氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 1 4} 芳基、C_{1 － 1 0} 烷氧基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、羥基、經保護的羥基、R^{3 2} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))或NR^{3 3} (式中，R^{3 3} 表示胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{2 － 9} 雜環基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基及C_{2 － 9} 雜環基可由氫原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所取代))、m3及m4各獨立表示0－5之整數表示、m3＋m4表示3、4或5))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

56)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由－W⁴ (式中，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

57)R³ 表示苯基(該苯基可由－W⁴ (式中，W⁴ 表示SO₂ R^{2 8} 、SOR^{2 8} 或COR^{2 8} (式中，R^{2 8} 表示NR^{2 9} R^{3 0} (式中，NR^{2 9} R^{3 0} 一起表示含氮C_{2 － 9} 環基(該含氮C_{2 － 9} 環基可由氫原子作任意取代羥基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基及C_{1 － 1 0} 烷基羰基可由羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所獨立選出之2至3個取代基所取代))))各獨立表示之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

58)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所任意選出之取代基及、C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基、氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基及羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基或磺基所選出之取代基作任意取代)作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

59)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由羥基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基或C_{1 － 6} 烷氧基(該單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基及C_{1 － 6} 烷氧基可由鹵素原子取代)所選出之取代基及羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基或磺基所選出之取代基作任意取代)作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

60)R³ 為取代C_{2 － 1 4} 芳基(該取代C_{2 － 1 4} 芳基可由氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

61)R³ 表示以下所示結構(該以下所示結構表示氫原子、羥基、胺基、硫醇基、硝基、氰基、鹵素原子、羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、甲醯基、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基、C_{1 － 1 0} 硫代烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基胺基及C_{1 － 1 0} 硫代烷基可由羧基、胺基甲醯基、胺磺醯基、磺基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 6} 烷基(該C_{1 － 6} 烷基可由鹵素原子取代)或鹵素原子所取代)作任意取代)、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基(該C_{2 － 1 4} 芳基及C_{2 － 1 4} 芳基氧基可由C_{1 － 1 0} 烷基(該C_{1 － 1 0} 烷基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷氧基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

62)R³ 表示苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基(該苯基、噻吩基、呋喃基、噠嗪基、吡啶基、喹啉基及異喹啉基可由氫原子、硝基、氰基、鹵素原子、胺基、羥基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基胺基磺醯基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷基、由氟取代之C_{1 － 1 0} 烷氧基、胺磺醯基、胺基甲醯基或C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基所選出之取代基及C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基或C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基(該C_{1 － 6} 烷基、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基硫代羰基及C_{1 － 1 0} 烷基磺醯基可由氫原子、C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基所選出之取代基及C_{2 － 9} 雜環基(該C_{2 － 9} 雜環基可由C_{1 － 1 0} 烷基、C_{1 － 1 0} 烷氧基(該C_{1 － 1 0} 烷基及C_{1 － 1 0} 烷氧基可由鹵素原子取代)、C_{2 － 6} 烯基、C_{2 － 6} 炔基、羧基、硝基、氰基、鹵素原子、C_{1 － 1 0} 烷基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基氧基、C_{1 － 1 0} 烷氧基羰基、C_{1 － 1 0} 烷基羰基胺基、胺基、單或二C_{1 － 1 0} 烷基胺基、羥基、經保護的羥基、C_{2 － 1 4} 芳基或C_{2 － 1 4} 芳基氧基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)所選出之取代基作任意取代)之28)、29)或30)所記載的化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

63)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示以下所示第1表所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。且第1表中的記號如以下取代基所示。

64)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，64)的情況為表中的Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

65)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，65)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

66)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，66)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

67)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，67)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

68)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，68)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

69)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，69)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

70)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，70)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

71)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，71)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

72)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X為以下所示第2表所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。且第2表中的記號如以下取代基所示。

73)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第2表(但，73)的情況下表中之Q1a、Q1b及Q3a表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

74)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，74)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

75)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，75)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

76)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，76)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

77)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，77)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

78)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，78)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

79)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，79)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

80)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，80)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

81)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，81)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

82)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，82)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

83)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，83)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

84)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，84)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

85)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，85)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

86)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，86)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

87)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，87)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

88)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，88)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

89)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，89)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

90)A、B、R¹ 、L¹ 、R² 、L² 、L³ 、Y、L⁴ 、R³ 、X表示上述第1表(但，90)的情況下表中之Q1a、Q1b、Q1c、Q1i、Q1j、T3a、T3b、T3c、T3d、T3e、Q3e、T3f、T3g、T3h、T3i及T3j表示各下述取代基)所記載的組合所成化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或醫藥學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

91)63)至90)中各化合物之X轉換成各NH₂ 之化合物，該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

92)63)至90)中各化合物之X轉換成各SH之化合物，該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

93)63)至90)中各化合物之X轉換成各OAc之化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物。

94)1)至93)中各化合物所示血小板生成素受體活化劑。

95)含有94)或式(1)所示血小板生成素受體活化劑、該活化劑之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物作為有效成分之血小板生成素受體活性化作用有效之疾病預防．治療．改善藥。

96)含有94)或式(1)所示血小板生成素受體活化劑、該活化劑之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物作為有效成分之血小板增多劑。

97)含有1)至93)中任一或式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物作為有效成分之醫藥。

本發明中，本發明的式(1)所示化合物為例如存在著環內或環外之互變異構、幾何異構者以外，亦含有該混合物或作為各異構物之混合物。存在不對稱中心時或異構化結果，產生不對稱中心時亦含有各光學異構物及任意比率之混合物。

本發明的具體例子為，含於本發明化合物之呋喃化合物、噻吩化合物及吡咯化合物如以下式(2)、(3)及(4)，作為季酮酸(4－羥基－2(5H)－呋喃酮)類緣體、硫代季酮酸(4－羥基－2(5H)－硫代苯酮)類緣體及四胺酸(4－羥基－3－吡咯－2－酮)類緣體而存在以外，亦含有作為混合物或其各異構物之混合物存在。

本發明的式(1)所示之化合物或其製藥上可被接受的鹽可可藉由製造條件存在任意結晶形，可存在任意之水合物，這些結晶形或水合物及這些混合物亦包含於本發明的範圍中。又存在作為含有丙酮、乙醇、四氫呋喃等有機溶劑之溶劑合物，但這些形態皆包含於本發明之範圍中。

本發明之式(1)所示之化合物可依需要轉換成製藥上可被接受的鹽或由所生成之鹽游離出。作為本發明之製藥上可被接受的鹽，例如可使用與鹼金屬(鋰、鈉、鉀等)、鹼土類金屬(鎂、鈣等)、氨、有機鹼及胺基酸之鹽等。又無機酸(鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸等)及有機酸(乙酸、檸檬酸、馬來酸、富馬酸、苯磺酸、對甲苯磺酸等)之鹽。

作為前驅藥物可舉出具有化學性或代謝性可分解之基的本發明衍生物，藉由加溶劑分解或生理條件下之活體內中形成藥理學活性之本發明化合物之化合物。作為選擇適當前驅藥物衍生物之方法及製造方法可舉出Design of Prodrug(Elsevier,Amsterdam 1985)所記載者。本發明中具有羥基之情況為，該化合物與適當的醯基鹵化物或適當的酸酐進行而製得之如醯氧基衍生物的前驅藥物。作為前驅藥物並無特別限定，較佳為醯基氧基之－OCOC₂ H₅ ,－OCO(第三丁基),－OCOC_{1 5} H_{3 1} ,－OCO(m－CO₂ Na－Ph),－OCOCH₂ CH₂ CO₂ Na,－OCOCH(NH₂ )CH₃ ,－OCOCH₂ N(CH₃ )₂ 等。形成本發明之化合物為具有胺基時，可舉出具有胺基之化合物與適當的酸鹵化物或適當的混合酸酐進行反應而製得之如醯胺衍生物的前驅藥物。作為前驅藥物之特佳醯胺可舉出－NHCO(CH₂ )_{2 0} OCH₃ ,－NHCOCH(NH₂ )CH₃ 等。形成本發明之化合物具有羧基時，可舉出藉由與脂肪族醇類所合成的羧酸酯或1,2－或者1,3－二甘油酯之游離醇性羥基進行反應之羧酸酯為前驅藥物者。作為前驅藥物特佳為甲基酯、乙基酯等。

含有本發明的血小板生成素受體活化劑、該活化劑之互變異構物、前驅藥物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶劑合物作為有效成分之血小板生成素受體活性化作用有效之疾病預防．治療．改善藥或血小板增多劑可作為一般錠劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、丸劑、糖漿劑等經口投予劑、直腸投予劑、經皮吸收劑或注射劑進行投予。本劑可作為1治療劑或與其他治療劑之混合物進行投予。可些可以單體形式投予，但一般為以醫藥組成物之形態進行。這些製劑中可添加藥理、製劑學上可被接受的添加物，依常法而製得。即經口劑可使用一般的賦形劑、滑澤劑、結合劑、崩解劑、濕潤劑、可塑劑、塗佈劑等之添加物。經口用液劑可為水性或油性懸浮液、溶液、乳濁液、糖漿、甘香酒劑等之形態、或使用前以水或其他適當溶劑進行調製之乾糖漿型態。前述液劑可含有懸浮化劑、香料、稀釋劑或乳化劑之一般添加劑。進行直腸內投予時可作為塞劑進行投予。塞劑可將可可脂、月桂脂、Macrogol、甘油明膠、威普溶膠、硬脂磷酸鈉或這些混合物等，適當的物質作為基劑時，可依需要添加乳化劑、懸浮化劑、保存劑等。注射劑可使用水性或使用時即溶解型劑形所構成之注射用蒸餾水、生理食鹽水、5%葡萄糖溶液、丙二醇等溶解劑或溶解補助劑、pH調節劑、等張化劑、安定化劑等製劑成分。

將本發明的藥劑投予於人類時，其投予量可依據患者的年齡、狀態作決定，但通常成人的情況為，經口劑或直腸內投予時為0.1~1000mg/人類/日之程度，注射劑為0.05mg~500mg/人類/日之程度。這些數值僅為例子，投予量必須依據患者之症狀作決定。

本發明中使用具有血小板生成素受體親合性及拮抗活性之化合物可期待病態之改善。具體的而言，可適用於隨著血小板數異常之血液疾病。更詳細為藉由巨核細胞之造血過程中產生異常之含有人類的喃乳類之疾病，換言之為可適用於隨著血小板減少之疾病的治療或預防。作為如此疾病，例如可舉出隨著癌化學療法及或癌放射線療法所引起的血小板減少、C型肝炎等抗病毒治療法所引起的血小板減少、骨髄移植、手術、及重症感染症所引起的血小板減少、或消化管出血等，但並不僅限定於此。隨著血小板減少之具代表性疾病之再生不全性貧血或特發性血小板減少性紫斑病、骨髄異形成症候群、肝疾病、HIV感染症、血小板生成素欠損症等亦為本發明之醫藥適用對象。又，本發明可作為末梢血幹細胞放出促進劑、巨核細胞性白血病細胞之分化誘導劑、血小板提供者之血小板增加劑等使用。又，其他可藉由血管內皮及內皮前驅細胞之分化增殖，可推測為使用於血管新生治療法上，或動脈硬化症，心肌梗塞，不安定狹心症，末梢動脈閉塞症等之預防．治療時，但不僅限定於此。

式(1)所示化合物可由例如以下的式(5)製造法而製造出。

化合物(I)中(II)所示之－NH₂ 體於溶劑中依需要存在觸媒下、藉由加熱攪拌得到目的物或前驅體。對於前驅體，依需要進行水解、脫保護基、還原、氧化等而得到目的物。本發明化合物，一般可藉由管柱層析法、薄層層析法、高速液體層析法(HPLC)、高速液體層析法－質量分析(LC－MS)等進行純化，依需要可藉由再結晶或溶劑進行洗淨而得到高純度者。

其中作為(I)所示中間體之合成例子，有關以下所示的雜環化合物可舉出以下之方法。

1)吡唑(式(6))J.Chem.Soc.Perkin.TransI,81,(1985)所記載的方法。

2)異噻唑(式(7))利用Liebigs.Annalen.der.Chemie.,10,1534－1546(1979)所記載的方法。

3)異唑(式(8))Synthesis,10,664－665(1975)所記載的方法。

4)噻吩(式(9))可利用特開昭48026755所記載的方法。

5)呋喃(式(10))J.Org.Chem.,21,1492－1509(1956)所記載的方法或EP1253146所記載的方法。

6)吡咯(式(11))J.Heterocyclic.Chem.,30,1253(1993)所記載的方法或Tetrahedron.,50(26),7849－56(1994)所記載的方法。

7)季酮酸(4－羥基－2(5H)－呋喃酮)類緣體(式(12))Synthesis,7,564－566(1988)及藥學雜誌,96(4),536－543(1976)所記載的方法。

8)四胺酸(4－羥基－3－吡咯－2－酮)類緣體(式(13))Synthesis,2,190－192(1987)及Agric.Biol.Chem.,43(8),1641－1646(1979)所記載的方法。

另一方面、(II)之－NH₂ 體若為L₃ ＝NH時，已知有如以下之方法。

1)L⁴ ＝a bond、Y＝O Synthetic Commun.,28(7)1223－1231(1998)、J.Chem.Soc.,1225(1948)或J.Chem.Soc.,2831(1952)等方法。

2)L⁴ ＝NH、Y＝O J.Am.Chem.Soc.,46,2813(1924)或J.Chem.Soc.,2654(1952))等方法3)L⁴ ＝NH、Y＝S(Can.J.Chem.,35,834(1957)等方法4)L⁴ ＝CH₂ 、Y＝O J.Org.Chem.,30,2487(1965)等方法5)L⁴ ＝O、Y＝O Bull.Soc.Chim.Belg.,68,409(1959)等方法

式(1)所示化合物之中，L³ 為NR^{1 9} ，L⁴ 為NH，Y為O或S所示化合物可由以下式(14)之製造法製得。

式(1)所示化合物之中，L³ 為NR^{1 9} ，L⁴ 為單鍵，Y為O或S所示化合物可由以下的式(15)之製造法所製得。

化合物(III)於化合物(I)與化合物(VI)所示之－NH₂ 體於溶劑中依需要存在縮合劑或觸媒下，經加熱攪拌得到目的物。

〔實施例〕

以下以參考合成例、合成例、試驗例、製劑例對本發明作更詳細説明，但本發明並未僅限定於這些實施例。

且，¹ H－NMR以300 MHz進行測定，^{1 3} C－NMR以75 MHz進行測定。

且LC/MS以以下條件作測定。

LC/MS條件1管柱：Waters SunFire C18(3.5 μ m 、4.6x30mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(10/90→30/70)

LC/MS條件2管柱：Waters SunFire C18(3.5 μ m、4.6x30mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(10/90→60/40)

LC/MS條件3管柱：Waters SunFire C18(3.5 μ m、4.6x30mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(10/90→85/15)

LC/MS條件4管柱：Waters Xterra MSC18(5 μ m、4.6x50mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(10/90→30/70)

LC/MS條件5管柱：Waters Xterra MSC18(5 μ m、4.6x50mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(10/90→60/40)

LC/MS條件6管柱：Waters Xterra MSC18(5 μ m、4.6x50mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(10/90→85/15)

LC/MS條件7管柱：Waters Xterra MSC18(5 μ m、4.6x50mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(20/80→100/0)

LC/MS條件8管柱：Waters Xterra MSC18(3.5 μ m、2.1x20mm)溶離液：乙腈/0.2%甲酸水溶液(20/80→90/10)

LC/MS條件9管柱：Waters SunFire C18(3.5 μ m、4.6x30mm)溶離液：乙腈/0.1%甲酸水溶液(20/80→100/0)

參考合成例1

5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸[2－(吡咯烷－1－基)乙基]－醯胺5－[2－(吡咯烷－1－基)乙基胺基甲醯基]－噻吩－2－羧酸甲基酯(56mg,0.2 mmol)之乙醇溶液(2.0 mL)中加入吡咯烷一水合物(0.10 mL)，經10小時的加熱迴流。冷卻至室溫，過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物21 mg(收率38%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；297[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；295[M－1]^－

參考合成例2

5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸(四氫呋喃－2－基甲基)醯胺使用5－[(四氫呋喃－2－基甲基)胺基甲醯基]－噻吩－2－羧酸甲基酯，進行與參考合成例1相同之方法，合成得到目的物17 mg(收率32%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；270[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；268[M－1]^－

參考合成例3

5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸[2－(嗎啉－4－基)乙基]醯胺使用5－[2－(嗎啉－4－基)乙基胺基甲醯基]噻吩－2－羧酸甲基酯，進行與參考合成例1相同方法，合成得到目的物30 mg(收率50%)。

形狀：白色結晶LC/MS(ESI^＋ )m/z；299[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；297[M－1]^－

參考合成例4

2,5－二(肼羰基)噻吩噻吩－2,5－二羧酸二甲基酯與參考合成例1相同下合成目的物28 mg。

形狀：淡綠色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：4.51(4H,s),7.64(2H,s),9.88(2H,br s)。

LC/MS(ESI^－ )m/z；199[M－1]^－

參考合成例5

N－[1－(5－肼羰基噻吩－2－羰基)－吡咯烷－3－基]乙醯胺5－[3－(乙醯基胺基)吡咯烷－1－羰基]噻吩－2－羧酸甲基酯，進行與參考合成例1相同方法，合成得到目的物37 mg(收率62%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；297[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；295[M－1]^－

參考合成例6

2－(N,N－二甲基肼羰基)－5－(肼羰基)噻吩5－(N,N－二甲基肼羰基)噻吩－2－羧酸甲基酯(46 mg,0.2 mmol)之乙醇溶液(2.0 mL)中添加吡咯烷一水合物(0.10 mL)，經10小時加熱迴流。冷卻至室溫，加入3 mL之水後，以乙1酸乙酯0 mL進行2次萃取。以硫酸鎂乾燥後，過濾濃縮後得到目的物23 mg(收率50%)。

形狀：無色油狀物LC/MS(ESI^＋ )m/z；229[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；227[M－1]^－

參考合成例7

3－{[5－(肼羰基)噻吩－2－羰基]胺基}丙酮酸第三丁基酯5－[2－(第三丁氧基羰基)乙基胺基甲醯基]噻吩－2－羧酸甲基酯，進行與參考合成例1相同方法，合成得到目的物37 mg(收率62%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；314[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；312[M－1]^－

參考合成例8{[5－(肼羰基)噻吩－2－羰基]胺基}乙酸第三丁基酯5－(第三丁氧基羰基甲基胺基甲醯基)噻吩－2－羧酸甲基酯(63 mg,0.21mmol)之乙醇溶液(3.0 mL)中可添加吡咯烷一水合物(0.13 mL)後進行8小時加熱迴流。反應混合物於減壓下濃縮，加入水後過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物44 mg(收率71%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；300[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；298[M－1]^－

參考合成例9

5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸哌啶－1－基醯胺5－(哌啶－1－基胺基甲醯基)噻吩－2－羧酸甲基酯(232 mg,0.87 mmol)之乙醇溶液(6.0 mL)中添加吡咯烷一水合物(0.40 mL)後進行3小時加熱迴流。冷卻至室溫後，過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物129 mg(收率56%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；269[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；267[M－1]^－

參考合成例10

5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸(4－甲基哌嗪－1－基)醯胺5－(4－甲基哌嗪－1－基胺基甲醯基)噻吩－2－羧酸甲基酯(218 mg,0.77 mmol)之乙醇溶液(6.0 mL)中添加吡咯烷一水合物(0.40 mL)後進行6小時加熱迴流。冷卻至室溫後，於40℃餾去溶劑。所得之油狀物中添加二乙醚5 mL後，過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物142 mg(收率65%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；284[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；282[M－1]^－

參考合成例11

5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸嗎啉－4－基醯胺5－(嗎啉－4－基胺基甲醯基)噻吩－2－羧酸甲基酯(237 mg,0.87 mmol)之乙醇溶液(6.0 mL)中添加吡咯烷一水合物(0.40 mL)後進行6小時加熱迴流。冷卻至室溫後、於40℃下餾去溶劑。所得之油狀物中添加二乙醚5 mL後過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物160 mg(收率68%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；271[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；269[M－1]^－

參考合成例12

5－[4－(吡咯烷－1－基)哌啶－1－羰基]噻吩－2－羧酸肼5－[4－(吡咯烷－1－基)哌啶－1－羰基]噻吩－2－羧酸甲基酯(242 mg,0.75 mmol)之乙醇溶液(7.0 mL)中添加吡咯烷一水合物(0.38 mL)後進行12小時加熱迴流。冷卻至室溫後，於40℃下餾去溶劑。所得之油狀物中添加二乙醚5 mL後，過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物193 mg(收率80%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；323[M＋1]^＋

參考合成例13

2－(3,4－二氯苯基)－4－(1－亞肼乙基)－噻吩－3－醇2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－(甲基羰基)噻吩(經WO2004/108683所記載的方法所合成)(50 mg,0.17 mmol)之異丙酮溶液中添加吡咯烷一水合物(95 μ L,0.19 mmol)，於90℃下攪拌1小時。冷卻後於0℃下進行攪拌、過濾，藉由乾燥得到目的物36 mg(收率69%)。

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；301[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；299[M－1]^－

參考合成例14

3－(1－亞肼乙基)－1－甲基－5－[4－(三氟甲基)苯基]－1H－吡唑－4－醇將1－[4－羥基－1－甲基－5－[4－(三氟甲基)苯基]－1H－吡唑－3－基]乙酮(藉由WO2004/108683所記載的方法所合成)(2.72 g,9.57 mmol)溶解於1,4－二烷(82 mL)中，於50℃下滴入吡咯烷一水合物(0.512 mL,10.53 mmol)，同溫度下攪拌3小時。冷卻後添加乙酸乙酯後以飽和氯化鈉水溶液進行有機相之3次洗淨。以無水硫酸鎂乾燥過濾後，餾去溶劑後乾燥得到目的物2.90 g(收率102%)。

形狀：黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；299[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；297[M－1]^－

參考合成例15

3－[4－(肼羰基)苯基]－3－羥基丙酮酸鉀15－a)4－(2－第三丁氧基羰基－1－羥基乙基)安息香酸甲基將二異丙胺(0.55 mL,3.9 mmol)溶解於乾燥四氫呋喃(10 mL)中，0℃下滴入2.66M N－丁基鋰己烷溶液(1.4 mL,3.6 mmol)，0℃下攪拌10分鐘，冷卻至－78℃。滴入乙酸第三丁酯(0.58 mL,4.3 mmol)，於－78℃下攪拌30分鐘。該溶液中於－78℃下分5分鐘滴入4－甲醯基安息香酸甲基(0.70g,4.3 mmol)之四氫呋喃(6 mL)溶液，於－78℃下攪拌10分鐘，於0℃下攪拌1小時。加入乙酸(0.43 mL,7.5 mmol)調整pH成7，經12小時昇溫至室溫。餾去減壓下濃縮之四氫呋喃，添加乙酸乙酯與水，分離有機層時，減壓下濃縮乾燥固化得到目的物之粗物質1.17g。將此以矽膠管柱層析法(Merck矽膠60,22g,正己烷－乙酸乙酯4：1)進行純化得到目的物0.84 g(收率84%)。

形狀：無色透明固體物質¹ H－NMR(CDCl₃ )δ：1.45(9H,s),2.65(1H,dd,J＝16.5&7.0 Hz),2.66(1H,dd,J＝16.5&5.5 Hz),3.66(1H,d,J＝3.5 Hz),3.91(3H,s),5.09－5.17(1H,m),7.45(1H,d,J＝8.5 Hz),8.02(1H,d,J＝8.5 Hz)。

15－b)4－(2－羧基－1－羥基乙基)安息香酸甲基將4－(2－第三丁氧基羰基－1－羥基乙基)安息香酸甲基(140 mg,0.50 mmol)溶解於三氟乙酸(2.0 mL)中，室溫下靜置3小時下減壓下濃縮乾燥固化得到目的物113 mg(收率定量性)。

形狀：無色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：2.50(1H,dd,J＝15.5&8.5 Hz：該吸收峰與DMSO的吸收峰重疊),2.57(1H,dd,J＝15.5&5.0 Hz),3.82(3H,s),5.00(1H,dd,J＝8.5&5.0 Hz),5.4－5.8(1H,br s),7.50(1H,d,J＝8.0 Hz,7.91(1H,d,J＝8.0 Hz)。

15－c)3－[4－(肼羰基)苯基]－3－羥基丙酮酸鉀將4－(2－羧基－1－羥基乙基)安息香酸甲基(110 mg,0.49 mmol)溶解於甲醇(2.0 mL)，添加0.1M氫氧化鉀甲醇溶液(4.9 mL,0.49 mmol)後，於室溫下添加吡咯烷一水合物(0.24 mL,4.9 mmol)。於45℃下靜置1小時，於60℃下靜置2.5小時，因原料幾乎未被消耗掉，故一次減壓下濃縮後餾去甲醇，加入水後再於80℃下靜置1小時後反應完成。將此經濃縮乾燥固化後得到目的物的粗物質。

形狀：無色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：1.93(1H,dd,J＝15.0&9.5 Hz),2.19(1H,dd,J＝15.0&3.5 Hz),4.3－4.6(2H,br s),4.69(1H,dd,J＝9.5&3.5 Hz),7.35(1H,d,J＝8.0Hz),7.71(1H,d,J＝8.0Hz),9.67(1H,br s)。

參考合成例16~22

以參考合成例1為準所合成的化合物之收率、形狀及LC/MS條件、觀測吸收峰、保持時間如第3表所示。且參考合成例18係以參考合成例15為準所合成者。

參考合成例23~26

以WO2004/108683所記載的方法為準所合成之化合物形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰、保持時間如第4表所示。

參考合成例27

3－(1－亞肼乙基)－1－甲基－5－(3,4－二氯苯基)－1H－吡唑－4－醇使用1－[4－羥基－1－甲基－5－(3,4－二氯苯基)－1H－吡唑－3－基]乙酮(藉由WO2004/108683所記載的方法所合成)，與參考合成例14之相同方法進行合成得到目的物326 mg(收率100%)。

形狀：淡黃色固體¹ H－NMR(CDCl₃ )δ：2.23(3H,s),3.84(3H,s),5.24(2H,s),7.35(1H,dd,J＝8.5&2.0 Hz),7.53(1H,d,J＝8.5Hz),7.61(1H,d,J＝2.0Hz),9.01(1H,br s)。

參考合成例28

5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸1)5－(2－溴乙醯基)噻吩羧酸甲基酯之合成將5－乙醯基噻吩羧酸甲基酯1.08g(5.86mmol)溶解於四氫呋喃40ml中，冷卻至0℃後，加入苯基三甲基氨三溴化物2.31g(6.15mmol)，於室溫下攪拌24小時。添加水50ml後使反應停止，使用乙酸乙酯50ml進行2次萃取，有機層以硫酸鎂進行乾燥。過濾分出硫酸鎂後將溶劑餾去得到淡褐色固體2.20g。將此藉由己烷40ml－氯仿7ml進行再結晶後得到5－(2－溴乙醯基)噻吩羧酸甲基酯990mg(收率64%)。

形狀：淡褐色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；263、265[M＋1]^＋ 保持時間2.79分鐘(條件6)

2)5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸甲基酯1)所得之5－(2－溴乙醯基)噻吩羧酸甲基酯263mg(1.00mmol)、4－羥基吡啶100mg(1.05mmol)及碳酸鉀151mg(1.09mmol)中甲基乙基酮5m於室溫下攪拌3天。加入水10ml，餾去有機溶劑後，再加入水20ml過濾析出物。乾燥過濾物後得到5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸甲基酯189mg(收率68%)。

形狀：淡紫色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；278[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；276[M－1]^－ 保持時間1.53分鐘(條件6)¹ H－NMR(CDCl₃ )δ：2.08(3H,s),5.12(2H,s),6.44(2H,d,J＝7.0 Hz),7.20(2H,d,J＝7.0 Hz),7.76(2H,d,J＝2.0 Hz),7.84(2H,d,J＝2.0 Hz)。

^{1 3} C－NMR(DMSO－d₆ )δ：52.9,60.8,117.1,133.6,134.2,139.1,141.9,144.8,161.2,176,187.3。

3)5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸2)將所得之5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸甲基酯189 mg(0.68 mmol)溶解於甲醇15 ml中，於此加入1M氫氧化鈉水溶液2.7 ml(4當量)於室溫下攪拌一晚。冷卻至0℃後，以1M鹽酸2.7 ml進行中和，餾去有機溶劑。過濾經析出之固體，再以水2 ml進行洗淨後乾燥，得到5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸129 mg(收率72%)。

形狀：赤色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；264[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；262[M－1]^－ 保持時間0.47分鐘(條件6)¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：5.62(2H,s),6.20(2H,d,J＝7.0 Hz),7.65(2H,d,J＝7.0 Hz),7.87(2H,d,J＝2.0 Hz),8.06(2H,d,J＝2.0 Hz)。

以下表示參考合成例16~28之各化合物的結構。

合成例1

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸[2－(吡咯烷－1－基)乙基]醯胺2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(22 mg,0.075 mmol)之二甲基亞碸溶液(2.0 mL)中加入參考合成例1所合成之5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸[2－(吡咯烷－1－基)乙基]－醯胺(21 mg,0.075 mmol)，於100℃下加熱24小時。溶劑留去後，藉由氯仿(1 mL)－二乙醚(2 mL)進行再結晶得到目的物12 mg(收率29%)。

形狀：橙色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；551,553[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；549,551[M－1]^－

合成例2

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸(四氫呋喃－2－基甲基)醯胺2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(22 mg,0.075 mmol)之異丙酮溶液(2.0 mL)中添加參考合成例2所合成之5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸(四氫呋喃－2－基甲基)醯胺(20 mg,0.075 mmol)及p－甲苯磺酸一水合物3 mg，於105℃下加熱17小時。冷卻至室溫後析出之固體物質經過濾，以異丙酮1mL及氯仿1mL洗淨。乾燥固體物質後得到目的物26 mg(收率72%)。

形狀：淡褐色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：1.50－1.70(1H,m),1.70－2.00(4H,m),3.50－4.10(3H,m),7.60－7.80(2H,m),7.86(1H,d,J＝4Hz),8.00(1H,d,J＝4Hz),8.05(1H,brs),8.12(1H,s),8.80(1H,t,J＝6Hz),11.4(1H,s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；538,540[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；536,538[M－1]^－

合成例3

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸[2－(嗎啉－4－基)乙基]醯胺使用參考合成例3所合成之5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸[2－(嗎啉－4－基)乙基]醯胺，與合成例1相同合成方法得到目的物12 mg(收率21%)。

形狀：白色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：3.5－4.0(4H,m),7.6－7.75(3H,m),7.80(1H,d,J＝4Hz),7.9－8.1(2H,m),8.09(1H,d,J＝2Hz),11.4(1H,s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；567,569[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；565,567[M－1]^－

合成例4

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸肼使用參考合成例4所合成之2,5－二(肼羰基)噻吩得到與合成例2相同合成之目的物43 mg(收率90%)。

形狀：淡黃色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：7.60－7.75(2H,m),7.77(1H,d),8.00(1H,d),8.05(1H,brs),8.13(1H,s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；469,471[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；467,469[M－1]^－

合成例5

N－[1－(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)吡咯烷－3－基]乙醯胺使用參考合成例5所合成之N－[1－(5－肼羰基噻吩－2－羰基)－吡咯烷－3－基]乙醯胺，進行與合成例2相同之合成方法得到目的物53 mg(收率93%)。

形狀：淡黃色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：1.81(3H,ds),2.0－2.3(1H,m),3.5－4.2(4H,m),4.30(1H,brs),7.5－7.8(3H,m),7.9－8.1(2H,m),8.12(1H,s),8.19(1H,t,J＝6Hz),11.5(1H,s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；565,567[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；563,565[M－1]^－

合成例6

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸(N,N－二甲基)肼使用參考合成例6所合成之2－(N,正二甲基肼羰基)－5－(肼羰基)噻吩，進行與合成例2相同之合成方法得到目的物14 mg(收率28%)。

形狀：淡黃色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：2.60(3H,s),2.62(3H,s),7.6－7.75(2H,m),7.8－8.2(4H,m)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；497,499[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；495,497[M－1]^－

合成例7

3－[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]丙酮酸7－a)3－[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]丙酮酸第三丁基酯於2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(24 mg,0.083 mmol)之異丙酮溶液(2.0 mL)中添加參考合成例7所合成之3－{[5－(肼羰基)噻吩－2－羰基]胺基}丙酮酸第三丁基酯(18 mg,0.057 mmol)及p－甲苯磺酸一水合物6 mg，於100℃下加熱8小時。冷卻至室溫後，於反應混合物中加入水，過濾經析出之固體物質，以水、甲醇及氯仿進行洗淨。藉由乾燥固體物質得到目的物28 mg(收率85%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^－ )m/z；580,582[M－1]^－

7－b)3－[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]丙酮酸使用3－[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]丙酮酸第三丁基酯，進行與合成例8相同之合成方法得到目的物14 mg(收率55%)。

形狀：淡黃色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：2.40－2.60(5H,m,overlapped_with_DMSO),3.45(2H,dd,J＝12.3,6.7Hz),7.66(1H,d,J＝8.6Hz),7.70(1H,dd,J＝8.6,2.0Hz),7.80(1H,d,J＝4.0Hz),8.00(1H,d,J＝4.0Hz),8.05(1H,brs),8.12(1H,s),8.80(1H,t,J＝5.4Hz),11.44(1H,s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；526,528[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；524,526[M－1]^－

合成例8

[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]乙酸8－a)[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]乙酸第三丁基酯2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(49 mg,0.17 mmol)之異丙酮溶液(2.0 mL)中添加參考合成例8所合成之{[5－(肼羰基)噻吩－2－羰基]胺基}乙酸第三丁基酯(44 mg,0.15 mmol)及對甲苯磺酸一水合物3mg，於100℃下加熱8小時。冷卻至室溫後，於反應混合物中添加水後，過濾經析出之固體物質，以水、甲醇及氯仿洗淨。乾燥固體物質後得到目的物69mg(收率83%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^－ )m/z；566,568[M－1]^－

8－b)[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]乙酸於[(5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羰基)胺基]乙酸第三丁基酯(69 mg,0.12 mmol)之CH₂ Cl₂ 溶液(4.0 mL)中添加三氟乙酸(0.14 mL)，室溫下攪拌4天。減壓下濃縮反應混合物中加入氯仿。過濾固體物質後以氯仿洗淨，藉由乾燥得到目的物35 mg(收率56%)。

形狀：淡黃色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：2.48(3H,s,overlapped_with_DMSO),3.92(2H,brd,J＝5.8Hz),7.65(1H,d,J＝8.5Hz),7.68(1H,brd,J＝8.5Hz),7.86(1H,d,J＝3.8Hz),8.03(1H,d,J＝3.8Hz),8.05(1H,brs),8.13(1H,s),9.11(1H,t,J＝5.8Hz),11.48(1H,s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z；512,514[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；510,512[M－1]^－

合成例9

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸哌啶－1－基醯胺於2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(29 mg,0.1 mmol)之二甲基亞碸溶液(4.0 mL)中添加參考合成例9所合成之5－肼羰基噻吩－2－羧酸哌啶－1－基醯胺(27 mg,0.1 mmol)，於100℃下加熱20小時。冷卻至室溫後加入水2 mL後過濾經析出之固體物質，以氯仿1 mL洗淨後藉由乾燥得到目的物47 mg(收率87%)。

形狀：黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；537,539[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；535,537[M－1]^－

合成例10

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸(4－甲基哌嗪－1－基)醯胺於2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(29 mg,0.1 mmol)之二甲基亞碸溶液(4.0 mL)中添加參考合成例10所合成之5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸(4－甲基哌嗪－1－基)醯胺(28 mg,0.1 mmol)後於100℃下加熱20小時。冷卻至室溫後，加入水2mL後過濾經析出之固體物質，以氯仿1mL洗淨後，藉由乾燥得到目的物50 mg(收率93%)。

形狀：淡橙色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；552,554[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；550,552[M－1]^－

合成例11

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸嗎啉－4－基醯胺於2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(29 mg,0.1 mmol)之二甲基亞碸溶液(4.0 mL)中添加參考合成例11所合成之5－(肼羰基)噻吩－2－羧酸嗎啉－4－基醯胺(27 mg,0.1 mmol)於100℃下加熱20小時。冷卻至室溫後，加入水2 mL後過濾經析出之固體物質，以氯仿1 mL洗淨後，藉由乾燥得到目的物40 mg(收率73%)。

形狀：黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；539,541[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；537,539[M－1]^－

合成例12

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－2－[4－(吡咯烷－1－基)哌啶－1－羰基]噻吩於2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(29 mg,0.1 mmol)之異丙酮溶液(4.0mL)中添加參考合成例12所合成之5－[4－(吡咯烷－1－基)哌啶－1－羰基]噻吩－2－羧酸肼(21 mg,0.1 mmol)及p－甲苯磺酸一水合物6 mg，於100℃下加熱13小時。冷卻至室溫後，過濾經析出之固體物質，以氯仿1 mL洗淨之固體物質經乾燥得到目的物21 mg(收率36%)。

形狀：淡橙色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；591,593[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；589,591[M－1]^－

合成例13

N－(2－胺基甲醯基乙基)－3－[(2－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)苯甲醯胺3－胺基－N－(2－胺基甲醯基乙基)苯甲醯胺(31 mg,0.15 mmol)之二甲基甲醯胺溶液(0.3 mL)中添加硫代羰基二咪唑(27 mg,0.15 mmol)經1小時，室溫下攪拌。該溶液中添加參考合成例13所合成之2－(3,4－二氯苯基)－4－(1－亞肼乙基)－噻吩－3－醇，於40℃下攪拌3小時。反應液中添加甲醇、水所得之結晶經過濾、洗淨，再藉由乾燥得到目的物29 mg(收率53%)。

形狀：白色固體物質LC/MS(ESI^＋ )m/z；550,552[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；548,550[M－1]^－

合成例14

N－(2－胺基甲醯基乙基)－3－({1－[4－羥基－1－甲基－5－(4－三氟甲基苯基)－1H－吡唑－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)苯甲醯胺於3－胺基－N－(2－胺基甲醯基乙基)苯甲醯胺(56 mg,0.27 mmol)中添加硫代羰基二咪唑之二甲基甲醯胺溶液(0.1M,2.25 mL,0.225 mmol)，於室溫下攪拌1.5小時。該溶液中加入參考合成例14所合成之3－(1－亞肼乙基)－1－甲基－5－[4－(三氟甲基)苯基]－1H－吡唑－4－醇之二甲基甲醯胺溶液(0.1M,1.8 mL,0.18 mmol)，於40℃下攪拌1小時，室溫下攪拌7小時。該溶液中添加水與飽和氯化鈉再以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥後過濾，餾去溶劑。加入氯仿與己烷後，過濾經析出之固體物質再以己烷洗淨。乾燥固體物質後得到目的物102.7 mg(收率100%)。

形狀：黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；548[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；546[M－1]^－

合成例15

3－[2－氯－5－(2－{1－[4－羥基－1－甲基－5－(4－三氟甲基苯基)－1H－吡唑－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)苯醯基胺基]丙酮酸於3－(5－胺基－2－氯苯醯基胺基)丙酮酸乙基(122.8 mg,0.45 mmol)中添加硫代羰基二咪唑之二甲基甲醯胺溶液(0.1 M,4.5 mL)，於室溫下攪拌1小時。添加參考合成例14所合成之3－(1－亞肼乙基)－1－甲基－5－[4－(三氟甲基)苯基]－1H－吡唑－4－醇之二甲基甲醯胺溶液(0.1M,3.0 mL)，室溫下攪拌6小時半。添加水(3.0 mL)後過濾所析出之固體，以薄層層析法進行分離得到粗物57.0 mg。該粗物(26.0 mg,0.0435 mmol)之乙醇溶液(1.0 mL)中添加1 M氫氧化鈉水溶液(131 μ L,0.131 mmol)，室溫下攪拌5小時。添加1M鹽酸(131 μ L,0.131 mmol)，過濾經析出之固體再經水洗後，藉由乾燥得到目的物14.6 mg(收率20%)。

形狀：黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；583,585[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；581,583[M－1]^－

合成例16

6－(2－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)－2,3－二氫苯並[1,4]dioxin於參考合成例13所合成之2－(3,4－二氯苯基)－4－(1－亞肼乙基)－噻吩－3－醇(25 mg,0.08 mmol)之二甲基甲醯胺溶液(0.25 mL)中添加6－異硫代氰醯－2,3－二氫苯並[1,4]dioxin(24 mg,0.13 mmol)，於30℃攪拌4小時。反應液中添加甲醇與水，所得之結晶經過濾、洗淨後藉由乾燥得到目的物28 mg(收率65%)。

形狀：無色固體物質LC/MS(ESI^－ )m/z；492,494[M－1]^－

合成例17

6－[2－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺]－4H－苯並[1,4]oxadine－3－酮使用6－胺基－4H－苯並[1,4]oxadine－3－酮，進行與合成例13相同之方法合成。(收率55%)

形狀：淡茶色固體物質LC/MS(ESI^＋ )m/z；507,509[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；505,507[M－1]^－

合成例18

7－(2－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)－4H－苯並[1,4]oxadine－3－酮7－胺基－4H－苯並[1,4]oxadine－3－酮進行與合成例13相同合成方法。(收率73%)

形狀：白色固體物質LC/MS(ESI^＋ )m/z；507,509[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；505,507[M－1]^－

合成例19

7－(2－{1－[4－羥基－1－甲基－5－(4－三氟甲基苯基)－1H－吡唑－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)－4H－苯並[1,4]oxadine－3－酮於7－胺基－4H－苯並[1,4]oxadine－3－酮(33 mg,0.203 mmol)中添加硫代羰基二咪唑之二甲基甲醯胺溶液(0.1M,2.03 mL,0.203 mmol)室溫下攪拌1小時。該溶液中添加參考合成例14所合成之3－(1－亞肼乙基)－1－甲基－5－[4－(三氟甲基)苯基]－1H－吡唑－4－醇之二甲基甲醯胺溶液(0.1M,1.35 mL,0.135 mmol)，於室溫下攪拌4小時。添加水後將析出的固體物質過濾後以水洗淨。乾燥固體物質後加入氯仿，過濾固體物質，以氯仿洗淨。乾燥固體物質得到目的物33.6 mg(收率49%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；505[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；503[M－1]^－

合成例20

3－(4－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基－噻吩－3－基]－亞乙基肼羰基}苯基)－3－羥基丙酮酸將參考合成例15所合成之3－(4－肼羰基苯基)－3－羥基丙酮酸鉀之粗物質懸浮於二甲基甲醯胺(3.0mL)中，添加1.0M鹽化氫－甲醇溶液(0.5 mL)與2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(0.15 g,0.54 mmol)後，減壓下室溫中攪拌4小時，過濾所產生的固體。將此溶解於二甲基亞碸(2.0 mL)，加入2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(99 mg,0.34 mmol)，於100℃下攪拌2.5小時，加入水與甲醇。過濾所產生的沈澱物，以氯仿洗淨得到目的物80 mg(2步驟收率33%)。

形狀：灰色固體¹ H－NMR(DMSO－d₆ )δ：2.21－2.63(2H),4.92(1H,dd,J＝9.0&4.5 Hz),7.49(1H,d,J＝8.0Hz),7.63(1H,d,J＝8.5 Hz),7.69(1H,dd,J＝8.5&2.0 Hz),7.88(1H,d,J＝8.5 Hz),8.07(1H,s),8.12(1H,br s)。

LC/MS(ESI^＋ )m/z 493,495[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z 491,493[M－1]^－

合成例21

5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸(4－甲基哌嗪－1－基)醯胺鉀鹽於5－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}噻吩－2－羧酸(4－甲基哌嗪－1－基)醯胺(11 mg,0.02 mmol)之甲醇懸浮液(0.33 mL)中室溫下添加0.1M氫氧化鉀－甲醇溶液(0.2 mL,0.02 mmol)，以超音波洗淨機進行10秒間超音波照射。濃縮反應液後得到目的物(11 mg,收率93%)。

形狀：赤色固體物質

合成例22~29

以合成例1為準所合成之化合物的收率、形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰及保持時間如第5表所示。

合成例22~29中，1當量的2－(4－第三丁基苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(藉由WO2004/108683所記載的方法所合成。)與所對應之1當量的肼之二甲基亞碸溶液、異丙酮－p－甲苯磺酸溶液或二甲基甲醯胺－鹽酸溶液依需要進行加熱、冷卻後，依需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等弱溶劑，過濾所得之結晶得報目的物。

合成例30~38

以合成例1為準所合成之化合物的收率、形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰及保持時間如第6表所示。

合成例30~38中、1當量的2－(4－三氟甲基苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(WO2004/108683所記載的方法進行合成。)與對應之1當量的肼之二甲基亞碸溶液、異丙酮－對甲苯磺酸溶液或二甲基甲醯胺－鹽酸溶液依需要進行加熱、冷卻後，依需要濃縮，加入乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等弱溶劑，過濾所得之結晶得到目的物。

合成例39

3－(5－{1－[4－羥基－5－(4－三氟甲基苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸39－a)3－(5－{1－[4－羥基－5－(4－三氟甲基苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸第三丁基酯2－(4－三氟甲基苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(35 mg,0.122 mmol)與參考合成例22所合成之肼(40 mg,0.122 mmol)之二甲基甲醯胺(1 mL)懸浮液中添加濃鹽酸(10 μ L)，室溫下攪拌12小時。加入水得到之固體經 過濾、乾燥得到目的物。(收率62%)

形狀：白色固體

39-b)3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼羰基}-N-甲基噻吩-2-羧基醯胺)丙酮酸

3-(5-{1-[4-羥基-5-(4-三氟甲基苯基)噻吩-3-基]亞乙基肼羰基}-N-甲基噻吩-2-羧基醯胺)丙酮酸第三丁基酯(30 mg,0.05 mmol)中加入三氟乙酸(300μL)，室溫下攪拌15分鐘。濃縮反應液，加入乙醚所得之固體經過濾得到目的物。(收率56%)

形狀：白色固體

LC/MS(ESI⁺ )m/z 540[M+1]⁺

LC/MS(ESI^- )m/z 538[M-1]^-

保持時間：4.03分鐘(條件5)

合成例40~54

以合成例1為準所合成之化合物的收率、形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰及保持時間如第7表所示。

合成例40~46中1當量的2-(4-氯苯基)-3-羥基-4-甲基羰基噻吩(藉由WO2004/108683所記載的方法所合成。)，合成例47~54中1當量的1-[4-羥基-1-甲基-5-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]乙酮與所對應的1當量的肼之二甲基亞碸溶液、異丙酮-p-甲苯磺酸溶液或二甲基甲醯胺-鹽酸溶液依需要進行加熱、冷卻後，依需要進行濃縮，添加乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等弱溶劑，過濾所得之結晶得到目的物。

合成例55

N－(2－胺基甲醯基乙基)－3－(2－{1－[5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基－1－甲基－1H－吡唑－3－基]亞乙基}吡咯烷碳化硫代醯胺)苯甲醯胺使用參考合成例27所合成之、3－(1－亞肼乙基)－1－甲基－5－(3,4－二氯苯基)－1H－吡唑－4－醇，進行與合成例14相同的合成方法得到目的物74.3mg(收率81%)。

形狀：淡黃色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z 548,550[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z 546,548[M－1]^－

合成例56~58

以合成例1為準所合成之化合物的收率、形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰及保持時間如第8表所示。

合成例56~58中1當量的2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(藉由WO2004/108683所記載的方法所合成)與所對應的1當量的肼之二甲基亞碸溶液、異丙酮－p－甲苯磺酸溶液或二甲基甲醯胺－鹽酸溶液依需要進行加熱、冷卻後，依需要進行濃縮，添加乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等弱溶劑，過濾所得之結晶得到目的物。

合成例59

3－(5－{1－[4－羥基－5－(3,4－二氯苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸59－a)3－(5－{1－[4－羥基－5－(3,4－二氯苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸第三丁基酯使用2－(3,4－二氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(35 mg,0.122 mmol)與參考合成例22所合成之肼(40 mg,0.122 mmol)，進行與合成例39相同之合成。(收率45%)

形狀：白色固體

59－b)3－(5－{1－[4－羥基－5－(3,4－二氯苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸使用3－(5－{1－[4－羥基－5－(3,4－二氯苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸第三丁基酯(30 mg,0.05 mmol)，進行與合成例39相同之合成。(收率100%)

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z 540,542[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z 538,540[M－1]^－ 保持時間：4.27分鐘(條件5)

合成例60~74

以合成例1為準所合成之化合物的收率、形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰及保持時間如第9表所示。

合成例60~66中1當量的參考合成例23所合成之2－(3,4－二甲基苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩、合成例67~74中1當量的參考合成例24所合成之2－(4－三氟甲氧基苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩與所對應之1當量的肼之二甲基亞碸溶液、異丙酮－p－甲苯磺酸溶液或二甲基甲醯胺－鹽酸溶液依需要進行加熱、冷卻後，依需要進行濃縮，添加乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等弱溶劑，過濾所得之結晶得到目的物。

合成例75

3－(5－{1－[4－羥基－5－(4－三氟甲氧基苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸75－a)3－(5－{1－[4－羥基－5－(4－三氟甲氧基苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸第三丁基酯使用2－(4－三氟甲氧基苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩(37 mg,0.122 mmol)與參考合成例22所合成之肼(40 mg,0.122 mmol)進行與合成例39相同之合成。(收率40%)

形狀：白色固體

75－b)3－(5－{1－[4－羥基－5－(4－三氟甲氧基苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸使用[3－(5－{1－[4－羥基－5－(4－三氟甲氧基苯基)噻吩－3－基]亞乙基肼羰基}－N－甲基噻吩－2－羧基醯胺)丙酮酸第三丁基酯(30 mg,0.05 mmol)，進行與合成例39相同之合成。(收率65%)

形狀：白色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z 556[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z 554[M－1]^－ 保持時間：4.10分鐘(條件5)

合成例76~92

以合成例1為準所合成之化合物的收率、形狀及LC/MS之條件、觀測吸收峰及保持時間如第10表所示。

合成例76~84中1當量的參考合成例25所合成之2－(4－溴苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩，合成例85~92中1當量的參考合成例26所合成之2－(3－氯苯基)－3－羥基－4－甲基羰基噻吩1當量與所對應的1當量的肼之二甲基亞碸溶液、異丙酮－p－甲苯磺酸溶液或二甲基甲醯胺－鹽酸溶液依需要進行加熱、冷卻後，依需要進行濃縮，添加乙醇、甲醇、水、氯仿、乙醚或己烷等弱溶劑，過濾所得之結晶得到目的物。

合成例93

正[1－{5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基}亞乙基]－5－{2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基}噻吩－2－均二胺基脲參考合成例13所合成之2－(3,4－二氯苯基)－4－(1－亞肼乙基)－噻吩－3－醇37 mg(0.12 mmol)與參考合成例28所合成之5－[2－(4－氧代吡啶－1(4H)－基)乙醯基]噻吩－2－羧酸40 mg(0.15 mmol)、1－[3－(二甲基胺基)丙基]－3－乙基碳化二亞胺鹽酸鹽32mg(0.17 mmol)及羥基苯並三唑22 mg(0.16 mmol)中添加二烷3 ml，再添加三乙胺23 μ l(0.17 mmol)於室溫中攪拌7天。添加水5 ml後過濾析出之固體，以氯仿2 ml、甲醇2 ml洗淨，再以水5 ml、甲醇2 ml洗淨，得到N－[1－{5－(3,4－二氯苯基)－4－羥基噻吩－3－基}亞乙基]－5－{2－(4－氧代吡啶－1(4H)基)乙醯基}噻吩－2－均二胺基脲14.5 mg(收率22%)。

形狀：褐色固體LC/MS(ESI^＋ )m/z；546,548[M＋1]^＋ LC/MS(ESI^－ )m/z；544,546[M－1]^－ 保持時間3.23分鐘(條件6)

以下表示合成例化合物之結構式。

試驗例1 血小板生成素依賴性細胞株之增殖促進活性

本發明化合物之合成例2化合物的血小板生成素受體應答性，使用人類白血病細胞株UT7/EPO－mpl進行測定。

(1)細胞及培養

細胞株UT7/EPO－mpl為藉由Takatoku氏們的方法(J.Biol.Chem.,272：7259－7263(1997)),cytomegalovirus immediate－early啟動子控制下，將誘導人類血小板生成素受體(c－mpl)表現之載體導入人類白血病細胞株UT7/EPO中之安定轉形細胞株，其對血小板生成素產生反應時表示增殖反應。且，其母株之UT7/EPO細胞並未對血小板生成素顯示反應。上述2種之細胞使用含有10%牛血清(Thermo Electron或BioWest)之IMDM培養基(GIBCO)於CO₂ 恆溫培養器(5%CO₂ 、37℃)中進行傳代培養。

(2)細胞增殖之測定

上述傳代培養細胞以PBS洗淨2次後，以含有10%牛血清之IMDM培養基懸浮至細胞濃度為6×10⁴ 個/mL，將該懸浮液100μl移至組織培養用96孔培養皿(CORNING)。再將血小板生成素(Pepro Tech EC)或另外溶解於二甲基亞碸中之合成例2化合物以含有10%牛血清之MDM培養基進行83倍稀釋後，各孔中添加20μl上述細胞懸浮液。繼續將本細胞懸浮液於CO₂ 恆溫培養器(5%CO₂ 、37℃)中進行4天的培養。細胞增殖使用WST－8試藥(岸田化學)，依據其説明書進行測定。即，各孔中添加10μl之5mM WST－8試藥溶液，於37℃下加溫4小時。所生成之Formazan色素以96孔微皿測試機(日本Molecular Devices、Spectramax190)測定450 nm之吸光度。使用UT7/EPO－mpl細胞時的結果如圖1所示。又，使用末表現血小板生成素受體之UT7/EPO細胞時的結果如圖2所示。

如圖1所示，血小板生成素應答性細胞株UT7/EPO－mpl之增殖可藉由合成例2的化合物作濃度依賴性之促進。如圖2所示，本化合物不會對上述細胞母株之UT7/EPO的增殖產生影響。由上述結果得知本發明的合成例2之化合物對血小板生成素受體具有特異性用，可作為其活化劑而作用。

試驗例2

依據試驗例1之方法對以下的合成例化合物作試驗，10ng/mL的TPO之人類白血病細胞株UT7/EPO－mpl之增殖率作為100%時，可賦予50%增殖率之化合物濃度(EC_{5 0} )之結果如第11表所示。

製劑例1

製造含有以下成分之顆粒劑

式(1)所示化合物與乳糖通過60篩孔之之篩子。將玉米澱粉通過120篩孔之篩子。將這些以V型混合機進行混合。混合粉末中添加低黏度羥基丙基纖維素(HPC－L)水溶液，經煉合、造粒(壓出造粒孔徑0.5~1mm)後乾燥。所得之乾燥顆粒以振動篩子(12/60篩孔)過篩得到顆粒劑。

製劑例2

製造含有以下之成分之膠囊塡充用散劑。

式(1)所示化合物與乳糖通過60篩孔的篩子。將玉米澱粉通過120篩孔之篩子。這些與硬脂磷酸鎂於V型混合機中混合。10倍散100mg塡充於5號硬明膠膠囊中。

製劑例3

製造含有以下成分之膠囊塡充用顆粒劑。

式(1)所示化合物與乳糖通過60篩孔之篩子。將玉米澱粉通過120篩孔之篩子。將這些於V型混合機進行混合。混合粉末中添加低黏度羥基丙基纖維素(HPC－L)水溶液，經練合、造粒後乾燥。所得之乾燥顆粒以振動篩子(12/60篩孔)過篩、整粒，其150mg塡充於4號硬明膠膠囊中。

製劑例4

製造含有以下成分之錠劑。

式(1)所示化合物、乳糖、微晶纖維素與CMC－Na(羧基甲基纖維素鈉鹽)通過60篩孔之篩子後混合。混合粉末中添加硬脂磷酸鎂，得到製劑用混合粉末。直接打錠本混合粉末得到150mg之錠劑。

製劑例5

靜脈用製劑如下製得。

式(1)所示化合物 100mg飽和脂肪酸甘油酯 1000ml

上述成分之溶液一般為1分鐘內1ml之速度對患者作靜脈投予。

產業上可利用性

本發明化合物因顯示對血小板生成素受體之親合性及拮抗作用，故可作為血小板生成素受體活性化作用有效之疾病預防．治療．改善藥劑，特別可作為血小板減少症等隨著血小板敷異常之血液疾病之藥劑、或促進血管內皮及內皮前驅細胞之分化增殖而可可治療預防之病症的藥劑使用，可作為具有效用的醫藥品。

〔圖1〕本發明化合物(合成例2)對於UT7/EPO－mpl細胞增殖之效果評估圖。

〔圖2〕本發明化合物(合成例2)對於UT7/EPO細胞增殖之效果評估圖。

Claims (7)

1. 一種如式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，式(1) 式中，A表示氮原子或CH，A表示氮原子時，B表示NR⁹ (式中，R⁹ 為C_1-10 烷基)，A表示CH時，B表示硫原子，R¹ 表示苯基(該苯基可由選自鹵素原子、C_1-10 烷基及C_1-10 烷氧基(該C_1-10 烷基及C_1-10 烷氧基由至少1個鹵素原子所取代或非取代)所成群的至少1個取代基所取代)，L¹ 表示單鍵，X表示OH，R² 表示C_1-6 烷基，L² 表示單鍵，L³ 表示NH， L⁴ 表示單鍵或NH，Y表示氧原子或硫原子，R³ 表示噻吩基(該噻吩基由CONR²⁹ R³⁰ (式中，R²⁹ 表示氫原子、或C_1-10 烷基，R³⁰ 表示胺基(該胺基以吡啶基進行非取代或取代)、單-或二-的C_1-10 烷基胺基、N-甲基哌嗪基、六氫吡啶基、嗎啉代基，或C_1-10 烷基(該C_1-10 烷基可由選自胺基甲醯基、吡咯烷基、四氫呋喃基及嗎啉代基所成群的至少1的取代基所取代)，或R²⁹ 與R³⁰ 彼此合併表示-(CH₂ )_m3 -G-(CH₂ )_m4 -(式中，G表示CR³¹ R³² (式中，R³¹ 表示氫原子，R³² 表示C_1-10 烷基羰基胺基或吡咯烷基)，各m3與m4獨立表示0~5的整數，m3+m4表示3、4或5)所示取代基，或以2-(4-側氧基吡啶-1(4H)-基)乙醯基所取代)。
2. 如申請專利範圍第1項之化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中式中，A表示氮原子或CH，A表示氮原子時，B表示NR⁹ (式中，R⁹ 為甲基)，A表示CH時，B表示硫原子，R¹ 表示苯基(該苯基可由選自鹵素原子、C_1-10 烷基、三氟甲基及三氟甲氧基所成群的1個或2個取代基所取代)，R² 表示甲基，L⁴ 表示單鍵， Y表示氧原子，R³ 表示噻吩基(該噻吩基由CONR²⁹ R³⁰ (式中，R²⁹ 表示氫原子或甲基，R³⁰ 表示胺基、二甲基胺基、N-甲基哌嗪基、六氫吡啶基、嗎啉代基、甲基或乙基(該甲基與乙基可由選自胺基甲醯基、吡咯烷基、四氫呋喃基及嗎啉代基所成群的1個取代基所取代)，或R²⁹ 與R³⁰ 彼此合併表示-(CH₂ )_m3 -G-(CH₂ )_m4 -(式中，G表示CR³¹ R³² (式中，R³¹ 表示氫原子，R³² 表示甲基羰基胺基或吡咯烷基)，各m3與m4獨立表示1~2的整數，m3+m4表示3或4))所示取代基所取代)。
3. 如申請專利範圍第2項之化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中式中，R³ 表示噻吩基(該噻吩基由CONR²⁹ R³⁰ (式中，R²⁹ 表示氫原子或甲基，R³⁰ 表示胺基、二甲基胺基、N-甲基哌嗪基、六氫吡啶基、嗎啉代基、甲基或乙基(該甲基與乙基可由選自胺基甲醯基、吡咯烷基、四氫呋喃基及嗎啉代基所成群的1個取代基所取代))所示取代基所取代)。
4. 如申請專利範圍第2項之化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中式中，R³ 表示噻吩基(該噻吩基由CONR²⁹ R³⁰ (式中，R²⁹ 與R³⁰ 彼此合併表示-(CH₂ )_m3 -G-(CH₂ )_m4 -(式中，G表示CR³¹ R³² (式中，R³¹ 表示氫原子，R³² 表示甲基羰基 胺基或吡咯烷基)，各m3與m4獨立表示1~2的整數，m3+m4表示3或4))所示取代基所取代)。
5. 如申請專利範圍第1項至第4項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中式中，A表示CH，B表示硫原子。
6. 如申請專利範圍第1項至第4項中任一項之化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，其中式中，A表示氮原子，B表示NR⁹ (式中，R⁹ 為甲基)。
7. 一種如式(1)所示化合物、該化合物之互變異構物或其醫學上可被接受的鹽或彼等之溶媒合物，式(1) 式中，A表示氮原子或CH，A表示氮原子時，B表示NR⁹ (式中，R⁹ 為C_1-10 烷基)，A表示CH時，B表示硫原子，R¹ 表示苯基(該苯基由鹵素原子、C_1-10 烷基及C_1-10 烷氧基(該C_1-10 烷基及C_1-10 烷氧基由至少1個鹵素原子所取 代或非取代)所成群的至少1個取代基所取代)，L¹ 表示單鍵，X表示OH，R² 表示甲基，L² 表示單鍵，L³ 表示NH，L⁴ 表示NH，Y表示硫原子，R³ 表示苯基(該苯基由C_1-10 烷基胺基羰基(該C_1-10 烷基胺基羰基由胺基甲醯基所取代)所取代)、二氫苯並〔1,4〕dioxin或苯並〔1,4〕oxadinone。