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WO2007052808A1 - ヒドラジド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 - Google Patents

ヒドラジド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 Download PDF

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WO2007052808A1
WO2007052808A1 PCT/JP2006/322193 JP2006322193W WO2007052808A1 WO 2007052808 A1 WO2007052808 A1 WO 2007052808A1 JP 2006322193 W JP2006322193 W JP 2006322193W WO 2007052808 A1 WO2007052808 A1 WO 2007052808A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
group
alkyl
alkoxy
halogen atom
substituted
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Ceased
Application number
PCT/JP2006/322193
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Katsuaki Miyaji
Yukihiro Shigeta
Satoshi Nakano
Hirofumi Ota
Norihisa Ishiwata
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nissan Chemical Corp
Original Assignee
Nissan Chemical Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
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Priority to US12/092,834 priority patent/US8026368B2/en
Priority to EP06823097A priority patent/EP1947101A4/en
Priority to JP2007542848A priority patent/JP5205967B2/ja
Publication of WO2007052808A1 publication Critical patent/WO2007052808A1/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Ceased legal-status Critical Current

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
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    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Definitions

  • the present invention relates to a prophylactic, therapeutic, or ameliorating drug for a disease in which the thrombopoietin receptor activity is effective due to its affinity and antigenic action to the thrombopoietin receptor. . Specifically, for example, it promotes the differentiation and proliferation of hematopoietic stem cells, megakaryocyte progenitor cells, megakaryocyte cells, promotes the differentiation and proliferation of vascular endothelium and endothelial progenitor cells, and is used for angiogenesis therapy.
  • the present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising a compound that can exhibit an anti-arteriosclerotic action as a constituent.
  • Thrombopoietin is a cytoplasmic force-in consisting of 332 amino acids, and promotes platelet production by stimulating the differentiation and proliferation of hematopoietic stem cells, megakaryocyte progenitor cells, and megakaryocyte cells via receptors. It is expected as a drug for the pathological conditions. Recently, it has been reported that it promotes the differentiation and proliferation of vascular endothelium and endothelial progenitor cells, and angiogenesis therapy is expected to be anti-arteriosclerosis and cardiovascular event suppression. (For example, see Non-Patent Document 1, Non-Patent Document 2, and Non-Patent Document 3.) 0
  • Patent Documents 5 and 6 1) 1,4-benzodiazepine derivatives filed by Hokuriku Pharmaceutical (Patent Documents 5 and 6)
  • Patent Documents 7 to 10 1) International publications of patents filed by Shionogi & Co. (Patent Documents 7 to 10)
  • Patent Documents 11-19 Patents filed by Smithkline Beecham Corp International Publication
  • Patent Document 20
  • Patent Document 21 filed by Roche Diagnostics GMBH
  • Patent Document 24 National Gazette filed by the Japanese tobacco industry
  • Patent Documents 25, 26
  • Patent Document 1 Japanese Patent Laid-Open No. 10-72492
  • Patent Document 2 Pamphlet of International Publication No. 96/40750
  • Patent Document 3 International Publication No. 96/40189 Pamphlet
  • Patent Document 4 Pamphlet of International Publication No.98 / 25965
  • Patent Document 5 Japanese Patent Laid-Open No. 11 1477
  • Patent Document 6 Japanese Patent Laid-Open No. 11 152276
  • Patent Document 7 International Publication No. 01/07423 Pamphlet
  • Patent Document 8 International Publication No. 01/53267 Pamphlet
  • Patent Document 9 Pamphlet of International Publication No. 02/059099
  • Patent Document 10 International Publication No. 02/059100 Pamphlet
  • Patent Document 11 Pamphlet of International Publication No. 00/35446
  • Patent Document 12 International Publication No. 00/66112 Pamphlet
  • Patent Document 13 International Publication No. 01/34585 Pamphlet
  • Patent Document 14 International Publication No. 01/17349 Pamphlet
  • Patent Document 15 Pamphlet of International Publication No. 01/39773
  • Patent Document 16 International Publication No. 01/21180 Pamphlet
  • Patent Document 17 International Publication No. 01/89457 Pamphlet
  • Patent Document 18 Pamphlet of International Publication No. 02/49413
  • Patent Document 19 International Publication No. 02/085343 Pamphlet
  • Patent Document 20 Japanese Patent Laid-Open No. 2001-97948
  • Patent Document 21 WO99 / 11262 pamphlet
  • Patent Document 22 International Publication No. 02/062775 Pamphlet
  • Patent Document 23 Pamphlet of International Publication No. 03/062233
  • Patent Document 24 Japanese Patent Laid-Open No. 2003-238565
  • Patent Document 25 Pamphlet of International Publication No. 04/033433
  • Patent Document 26 Pamphlet of International Publication No. 04/108683
  • Non-patent literature l Microvasc. Res. 1999: 58, ⁇ .108- 113
  • Non-Patent Document 2 Circ. Res. 1999: 84, p.785-796
  • Non-Patent Document 3 Blood 2001: 98, p.71a-72a
  • hematopoietic stem cells for example, hematopoietic stem cells, megakaryocyte progenitor cells, low molecular weight compounds that can promote differentiation and proliferation of megakaryocyte cells, and can become platelet-increasing agents or other hematopoietic cell-increasing agents, or vascular endothelium and endothelial progenitor cells Therefore, there is a demand for a low molecular weight compound that can be used for angiogenesis therapy by promoting the growth of cerebral dysplasia and can be used as an agent for preventing and treating arteriosclerosis.
  • the present inventors have intensively studied to find a low molecular weight compound having affinity for thrombopoietin receptor and agonist activity, and as a result, the compound of the present invention has high affinity and agonist activity. As a result, the inventors have found that the proliferation and proliferation of megakaryocyte progenitor cells and megakaryocyte cells are promoted and have an extremely high platelet-increasing action, and the present invention has been completed.
  • the present invention comprises the gist characterized by the following. [0010] 1. Formula (I)
  • R 1 and R 2 each independently represent a hydrogen atom, a formyl group, a C alkyl group,
  • V 1 is a carboxyl group
  • a C alkoxy group is substituted with at least one halogen atom.
  • 1-3 Lucoxy groups are substituted with at least one or more halogen atoms.
  • Mino group C alkylaminocarbol group, C alkylsulfol group, C alkyl
  • C aryloxy and C heterocyclyl groups are C alkyl, C
  • C aryl group (the C aryl group is — V 2 (where V 2 is a C alkyl group, C
  • the alkyl group may be substituted with a halogen atom.
  • V 3 (wherein, V 3 represents a meaning similar to V 1, V 1 denotes the representative.) As defined above. ) May be optionally substituted with substituents each independently represented. ) Or C heterocyclyl group (the C
  • V 4 represents the meaning similar to V 2
  • V 2 is as defined above table to.
  • R 3 is a C aryl group (the C aryl group is -V 5 (where V 5 is a hydrogen atom, a hydroxyl group,
  • the thioalkyl group is a carboxyl group, a strong rubamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C alkoxy group, a C alkylcarbonyl group,
  • Bonylamino group amino group, protected amino group, mono- or di-C alkylamino group,
  • C alkyl group is a halogen atom
  • Reel group and C aryloxy group are C alkyl group (the C alkyl group is halo
  • a hydrogen atom or a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom)
  • Q represents 0, 1, 2 or 3.
  • Oxygen atom sulfur atom or NR 6 (wherein R 6 is a hydrogen atom, a C alkyl group, a formyl group or a C alkyl carbo
  • W 2 and w 3 are each independently a hydrogen atom or C
  • W 4 is SO R 7 , SOR 7 , COR 7 (where R 7 is NR 8 R 9 (where
  • R 8 and R 9 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, a C alkyl group,
  • Di-C alkylamino group hydroxyl group, protected hydroxyl group, C aryl group or C aryl group
  • R 8 and R 9 together-(CH)-E- (CH)-(where E is an oxygen atom, sulfur atom, CR R 11 (where R 1C> and R 11
  • R 12 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a formyl group, a C alkyl group, a C alkenyl group, C
  • Alkoxycarbonyl group and c alkylcarbonyl group are carboxyl group, nitro group Group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group, C alkylcarbonyl group, Ca
  • C aryloxy group is a C alkyl group (the C alkyl group is a halogen atom)
  • the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /, Or! /. ), C alkenyl group, C
  • m2 independently represents a force ml + m2 representing an integer of 0-5, 2, 3, 4 or 5. ). ). ). ). ) Are optionally substituted with substituents each independently represented. Do you mean)
  • R 13 and R 14 are each independently a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group, a Cq q2 1-6 alkyl group, or a C alkoxy group (the C alkyl group and C alkoxy group are Haloge
  • Q2 represents 0, 1, 2 or 3.
  • Oxygen atom, sulfur atom or NR 15 (wherein R 15 is a hydrogen atom, C alkyl group, formyl group)
  • a hydrogen atom or a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom).
  • P2 means 0, 1, 2 or 3;
  • W 8 means SO R 16 , SOR 16 or C
  • C alkoxycarbonyl group C alkylcarbonyl group (the C alkyl group, C 1-10 1-10 1-10 2- Alkenyl group, c alkyl group, C alkyl carboxy group, C alkoxy group
  • Cycarbol group and C alkylcarbol group are carboxyl group, nitro group,
  • the C aryloxy group is a C alkyl group, a C alkoxy group (the C alkyl group and
  • the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /, Or! /. ), C alkenyl group,
  • R 18 is an amino group
  • the lyl group is a hydrogen atom, carboxyl group, force rubamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, nitro group, cyano group, halogen atom, hydroxyl group, formyl group, C alkyl group, C alkke
  • Bonyl group, c alkylcarbonyl group (the C alkyl group, C alkenyl group, C
  • Biji alkyl carbo groups are carboxyl groups, nitro groups, cyan groups, halogen atoms
  • the Si group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /, May! / ⁇
  • Alkylcarbonyloxy group C alkoxycarbonyl group, C alkylalkyl 1-10 1-10 1-10
  • Bonyl group (this C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group, C alkyl group)
  • C alkylcarbonyl group (the C alkyl group, C alkenyl group, C alkyl group)
  • Alkylcarbonyl group includes carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C
  • Mino group mono- or di-C alkylamino group, hydroxyl group, protected hydroxyl group, C aryl Group or c aryloxy group (the C aryl group and C aryloxy group are C
  • a C alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom), C
  • Acid group formyl group, C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group, C alk
  • Bonyl group and c heterocyclyl group are a hydrogen atom, a carboxyl group, a rubamoyl group,
  • Bonyl group c alkylcarbonylamino group, amino group, protected amino group, mono or mono group
  • the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /, Or! /. ) Or a halogen atom
  • Alkoxy group c alkylcarbonyl group, C alkylcarbonyloxy group, C Alkoxycarbo group, C alkylcarbolumino group, amino group, protected
  • 1-10 2-14 may be optionally substituted with a cycloalkyl group or a c aryloxy group. ) Optionally replaced
  • Xoxy group is carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group, C
  • a oxy group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom).
  • R 2 is an amino group, mono- or di-C
  • the carbo-amino group, C alkylaminocarbonyl group and C heterocyclyl group are water.
  • Bonyl group, c alkylcarbonyl group (the C alkyl group, C alkenyl group, C
  • C alkylcarbonyl groups include carboxyl, nitro, cyano and halogen atoms.
  • the Si group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /, May! / ⁇
  • R 21 is an amino group, a mono- or di-C alkylamino group, a C alkylcarbolumino group, a C alkylaminocarbon
  • Bonyl group or C heterocyclyl group (this mono- or di-C alkylamino group, C
  • the groups are hydrogen, carboxyl, rubamoyl, sulfamoyl, sulfo, -toco group, cyano group, halogen atom, amino group, hydroxyl group, formyl group, C alkyl group, C
  • Group and C alkylcarbonyl group include carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen
  • Si group C alkoxycarbonyl group, C alkylcarbonylamino group, amino group,
  • the Si group is a C alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom).
  • the oxy group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /
  • Halogen atom C alkoxy group, C alkylcarbonyl group, C alkylcarbo -Luoxy group, C alkoxy carbo group, C alkyl carbolumino group, amino
  • It may be optionally substituted with a hydroxyl group, a C aryl group or a C aryloxy group.
  • M3 and m4 are each independently a force representing an integer of 0-5, m3 + m4 is 2, 3, 4 or 5.
  • NR 17 R 18 together to form a nitrogen-containing C cyclyl group (the nitrogen-containing C cyclyl group is a hydrogen atom)
  • C heterocyclyl group (the C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group,
  • a telocyclyl group is a hydrogen atom, a carboxyl group, a strong rubamoyl group, a sulfamoyl group, a sulfo group, a nitro group, a cyano group, a halogen atom, a C alkoxy group, a C alkyl group.
  • the C aryl group and the C aryloxy group are a C alkyl group (the C alkyl group).
  • the C aryl group and the C aryloxy group are a C alkyl group (the C alkyl group).
  • alkylcarbonyl group C alkylcarbonyloxy group, C alkoxycarbonyl group Group, C alkyl carbolumino group, amino group, protected amino group, mono- or di-C
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • A, B, D, and E are each independently CR 22 (wherein R 22 is a hydrogen atom, a force ruboxyl group, a force rubamoyl group, a sulfamoyl group, a thiol group, a phosphono group) Group, sulfo group, tetrazole group, formyl group, nitro group, cyan group, halogen atom, C alkyl group,
  • C alkoxy group (the C alkyl group and C alkoxy group are at least one or more groups)
  • hydroxyl group, C alkyl group, C alkenyl group and C alkynyl group are —V 7 (wherein
  • V 7 represents a meaning similar to V 1, V 1 are as defined above. ) May be optionally substituted with a substituent represented by each. ), C aryl group, C aryloxy group or
  • V 8 represents the meaning similar to V 2, V 2 are as defined above
  • L 2 is a single bond, CR 24 R 25 (wherein R 24 and R 25 are each independently a hydrogen atom, C alkyl
  • the c alkyl group may be optionally substituted with a halogen atom) or halo
  • Oxygen atom sulfur atom or NR 26 (wherein R 26 is a hydrogen atom, a formyl group or a C alkyl group (the C alkyl group is optionally substituted with a halogen atom)
  • X is OR 27 , SR 27 (wherein R 27 is a hydrogen atom, a C alkyl group, a C alkyl group, C
  • V 9 (where V 9 is the same as V 1
  • V 1 represents the same meaning as described above. ) May be optionally substituted with substituents each independently represented. ). ), NR 28 R 29 (wherein R 28 and R 29 are each independently a hydrogen atom, formyl group, C alkyl group, C alkenyl group, C
  • Heterocyclyl group (the C aryl group and C heterocyclyl group are —V 11 (wherein
  • V 11 represents the same meaning as V 2, V 2 are as defined above. ), Each of which may be optionally substituted with a substituent independently represented. ). ), C heterocyclyl group
  • V 13 (wherein, V 13 is, V 1 and the meaning similar, V 1 represents. As defined above) may be optionally substituted with substituents independently represented respectively. )means. )
  • Y is an oxygen atom, a sulfur atom or NR 32 (wherein R 32 is a hydrogen atom, a formyl group, a hydroxyl group, a C alkyl group, a C alkyl group, a C alkyl group, a C alkoxy group, C A
  • C heterocyclyl group (the C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group, C
  • V 14 has the same meaning as V 1
  • V 1 represents the same meaning as described above. ) May be optionally substituted with substituents each independently represented. ). ). A tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • L 2 is a single bond
  • R 1 is a hydrogen atom, C alkyl group, C alkoxy group, C alkyl Group or C alkoxy group (the C alkyl group and C alkoxy group are at least one
  • R 2 is a hydrogen atom
  • X is OH
  • Y is an oxygen atom, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof object.
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • C means an alkynyl group.
  • A B, and NR 34 (where R 34 is C
  • alkenyl and C alkynyl groups are substituted with halogen atoms! /, Or may be! /. ), Nitro Group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group (at least one C alkoxy group
  • Groups include C alkyl groups, C alkenyl groups, C alkynyl groups, nitro groups, cyan groups,
  • Si group is substituted by at least one halogen atom.
  • Protected thiol group protected hydroxyl group, protected amino group, C thioalkyl group, C alcohol
  • 1-10 2-14 2-14 may be substituted with an oxy group or a C heterocyclyl group. ) Is optionally substituted!
  • N 4 (wherein 4 is a C aryl group or a C heterocyclyl group (the C aryl group and C
  • Heterocyclyl group includes c alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group (the C
  • alkyl group is substituted with at least one halogen atom.
  • A B, and NR 34 (where R 34 is a C aryl group or C
  • the C alkyl group may be substituted with a halogen atom. ), Halogen atoms, C
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • alkyl group is substituted with at least one halogen atom.
  • A B, and NR 34 (where R 34 is a C aryl group (the C
  • the aryl group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /,
  • Halogen atom, C alkoxy group or C alkoxy group (the C alkoxy
  • alkyl group is substituted with at least one halogen atom.
  • A B, and NR 34 (wherein R 34 is a phenyl group (the phenyl group is a C alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom)).
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • D is a nitrogen atom
  • E is a CR formula
  • R dd is a hydrogen atom, a C alkyl group, (the C
  • alkyl group is substituted with at least one halogen atom.
  • A B, and NR 34 (wherein R 34 is a phenyl group (the phenyl group is a C alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom)).
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • A is CR 34 (wherein R 34 is a phenyl group (the
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • D E is a sulfur atom
  • B is CR 35
  • R 35 is a hydrogen atom, C alkyl
  • A is CR 34 (wherein R 34 is a phenol group (the
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • A is CR 34 (wherein R 34 is a phenyl group (the phenyl group)
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • E is a nitrogen atom
  • D is (wherein is a hydrogen atom, a C alkyl group, (the C
  • alkyl group is substituted with at least one halogen atom.
  • A B, and NR 34 (wherein R 34 is a phenyl group (the phenyl group is a C alkyl group (the C alkyl group may be substituted with a halogen atom)).
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • D is CR 35 (wherein R 35 is a hydrogen atom, a C alkyl group, (the C alkyl group is
  • the And E is CR 33 (wherein R 33 is a hydrogen atom, a C alkyl group, and the C alkyl group is
  • B force CR 35 (wherein R 35 is a hydrogen atom, a C alkyl group,
  • the kill group is substituted with at least one halogen atom.
  • A is CR 34 (wherein R 34 is a phenyl group (the phenyl group is C
  • C alkoxy group or C alkoxy group (the C alkoxy group is at least one or more
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • the alkoxy group is substituted with at least one halogen atom. ) May be optionally substituted. ). ). ), The tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvent thereof Japanese products.
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • the alkoxy group is substituted with at least one halogen atom. ) May be optionally substituted. ). ). 3.
  • L 1 is the formula ( ⁇ )
  • R 3 is a chaer group (the chaer group is —V 5 (wherein V 5 has the same definition as described in 1 above).
  • w 4 (where w 1 is (C R 4 R 5 ) (wherein R 4 and R 5 are each independently a hydrogen atom or a C alkyl group (the C ql 1-6 1-6 alkyl group may be substituted with a halogen atom))
  • Q represents 0, 1, 2 or 3
  • an oxygen atom a sulfur atom or NR 6 (wherein R 6 is a hydrogen atom, C
  • W 3 is each independently a hydrogen atom or a C alkyl group (the C alkyl group is a halogen atom).
  • W 4 is SO SOR 7 , COR 7 (where R 7 is NR 9 (where R 8 and R 9 are independent) Hydrogen atom, hydroxyl group, formyl group, C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group,
  • C alkylcarbonyl group (the C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group)
  • -Alkyl group and c-alkyl carbo group are carboxyl group, nitro group, cyano group, halo group
  • the oxy group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom).
  • a halogen atom May be optionally substituted.
  • a C aryl group (the C aryl group is a C alkyl group (the C alkyl group)
  • R 3 is a chaer group (the chaer group is —V 5 (wherein V 5 is as defined in the above 1). W 4 (where W 1 is (C
  • R 4 R 5 (wherein R 4 and R 5 are each independently a hydrogen atom or a C alkyl group (the C ql 1-6 1-6 alkyl group may be substituted with a halogen atom))
  • Q represents 0, 1, 2 or 3
  • an oxygen atom a sulfur atom or NR 6 (wherein R 6 is a hydrogen atom, C
  • W 3 is each independently a hydrogen atom or a C alkyl group (the C alkyl group is a halogen atom).
  • W 4 is SO R 7 , SOR 7 , COR 7 (where R 7 is NR 8 R 9 (where R 8 and R 9 together-(CH)-
  • 1-10 2-14 1-10 2-14 means an aryloxy group, a hydroxyl group or a protected hydroxyl group.
  • R 1 2 is hydrogen, hydroxyl, formyl groups, C alkyl groups, C alkenyl groups, C alkyl
  • Cycarbonyl group and C alkylcarbonyl group are carboxyl group, nitro group,
  • a C aryloxy group is a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom).
  • C aryl group (the C aryl group is a C alkyl group (the C
  • alkyl group may be substituted with a halogen atom.
  • C alkyl group C
  • m2 each independently represents a force represented by an integer of 0-5, ml + m2 is 3, 4 or 5. ). ). ). ) are optionally substituted with substituents each independently represented. 19.
  • the substituents each independently represented by R 3 is a chaer group (the chaer group is —V 5 (wherein V 5 is as defined in the above 1)) and -w 5 (cw 6 w 7 ) W 8 (W 5 p2
  • Q2 represents 0, 1, 2 or 3.
  • Oxygen atom, sulfur atom or NR 15 (wherein R 15 is a hydrogen atom, C alkyl group,
  • a hydrogen atom or a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom).
  • P2 means 0, 1, 2 or 3 and W 8 means SO R 16 , SOR 16 or
  • Mino group amino group, protected amino group, mono- or di-C alkylamino group, hydroxyl group,
  • C aryloxy group is a C alkyl group (the C alkyl group is a halogen atom).
  • R 18 is an amino group, mono- or di-C alkylamino
  • Group, C alkylaminocarbonyl group and C heterocyclyl group are hydrogen atoms, carbo
  • the groups are carboxyl group, nitro group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group, C
  • Di-C alkylamino group hydroxyl group, protected hydroxyl group, C aryl group or C aryl group
  • the C alkyl group is substituted with a halogen atom! /, Or! /. ) Or halogen atoms
  • R may be optionally substituted with an aryloxy group. ) Is replaced by! /.
  • Alkoxycarbonyl group and C alkylcarbonyl group are hydrogen atom, carboxyl 0 1-10
  • Hydroxyl group formyl group, C alkyl group, C alkenyl group, C alkynyl group, C
  • Bonyloxy group, C alkoxycarbonyl group and C alkylcarbonyl group are examples of Bonyloxy group, C alkoxycarbonyl group and C alkylcarbonyl group.
  • Carboxyl group nitro group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group, C alkyl
  • the kill group may be substituted with a halogen atom. ) Or a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), C Caryl group or C Carry
  • alkyl group is substituted with a halogen atom! / But! / ), C alkenyl group, C
  • the aryloxy group may be optionally substituted.
  • the C heterocyclyl group is a hydrogen atom, hydroxyl group, protected hydroxyl group, formyl group, C
  • Rocyclyl group is a hydrogen atom, carboxyl group, force rubamoyl group, sulfamoyl group, sulfo group, nitro group, cyan group, halogen atom, C alkoxy group, C alkyl carbo-
  • An aryl group and a C aryloxy group are C alkyl groups (the C alkyl group is
  • the C aryl group and C aryloxy group are a C alkyl group (the C alkyl group).
  • Carboxyl group nitro group, cyano group, halogen atom, C alkoxy group, C alkyl
  • 2-14 2-14 may be optionally substituted with a xy group.
  • ) May be optionally substituted.
  • R 3 is a substituent represented by each independently a chaper group (wherein the chaer group is —V 5 (wherein V 5 is as defined in the above 1)) and -w 5 (cw 6 w 7 ) w 8 (where w 5 p2
  • Q2 represents 0, 1, 2 or 3.
  • Oxygen atom, sulfur atom or NR 15 (wherein R 15 is a hydrogen atom, C alkyl group,
  • w 6 and w 7 are Independently, a hydrogen atom or a C alkyl group (the C alkyl group is substituted with a halogen atom).
  • P2 means 0, 1, 2 or 3 and W 8 means SO R 16 , SOR 16 or
  • C alkoxy group and C aryloxy group are carboxyl group, nitro group, cyan group,
  • Halogen atom C alkoxy group, C alkylcarbonyl group, C alkylcarbo
  • the group may be substituted with a halogen atom. ) Or a halogen atom. ) May be optionally substituted. ), Hydroxyl group or protected hydroxyl group
  • R 2G is an amino group, a mono- or di-C alkylamino group, a C alkylcarboamino
  • Groups and C heterocyclyl groups are hydrogen atoms, carboxyl groups, strong rubamoyl groups,
  • Alkoxycarbonyl group and c alkylcarbonyl group are carboxyl group
  • C alkyl groups (the C alkyl group is a halogen atom)
  • C alkyl groups are C alkyl groups (the C alkyl group is a halogen atom).
  • NR 21 (wherein R 21 is an amino group, mono- or di-C alkylamino group, C
  • Bonylamino group C alkylaminocarbonyl group or C heterocyclyl group
  • Carbonyl and c heterocyclyl groups are hydrogen atoms, carboxyl groups,

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Description

ヒドラジド化合物及びトロンボポェチンレセプター活性化剤
技術分野
[0001] 本発明はトロンボポェチンレセプターに親和性及びァゴ-スト作用を有することによ りトロンボポェチンレセプター活性ィ匕作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改善薬に関す るものである。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化 増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮及び内皮前駆細 胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物 を構成成分とする医薬組成物に関するものである。
背景技術
[0002] トロンボポェチンは 332のアミノ酸からなるサイト力インであり、レセプターを介して造 血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化、増殖を刺激することにより血小板 産生を亢進することから血液疾患の病態に対する薬剤として期待されている。また最 近では、血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進することが報告され、血管 新生療法ゃ抗動脈硬化、心血管イベント抑制などが期待されている。（例えば、非特 許文献 1、非特許文献 2及び非特許文献 3参照。 ) 0
[0003] 現在までにトロンボポェチンレセプターを介して血小板産生を調節する生理活性物 質としては、トロンボポェチンそのもののほか、トロンボポェチンレセプターに親和性 を有する低分子ペプチドが知られている。（例えば、特許文献 1、特許文献 2、特許文 献 3及び特許文献 4参照。）。
[0004] ペプチド誘導体ではな!/、低分子化合物でトロンボポェチンレセプターを介して血小 板産生を促進する化合物の探索も試みられており、トロンボポェチンレセプターに親 和性のある低分子化合物の報告がなされている。（例えば、特許文献 5〜特許文献 2 6参照。 )
1)北陸製薬より出願されている 1, 4—ベンゾジァゼピン誘導体 (特許文献 5、 6)
2)塩野義製薬より出願されている特許の国際公開公報 (特許文献 7〜10)
3)スミスクライン ビーチャム（Smithkline Beecham Corp)より出願されている特許の 国際公開公報 (特許文献 11〜19)
4)鳥居薬品より出願されて ヽる国内公報 (特許文献 20)
5) Roche Diagnostics GMBH より出願されている国際公開公報（特許文献 21)
6)山之内製薬より出願されている国際公開公報 (特許文献 22,23)
7)日本たばこ産業より出願されて 、る国内公報 (特許文献 24)
8)日産化学工業より出願されている国内公報 (特許文献 25, 26)
特許文献 1：特開平 10— 72492号公報
特許文献 2：国際公開第 96/40750号パンフレット
特許文献 3：国際公開第 96/40189号パンフレット
特許文献 4 :国際公開第 98/25965号パンフレット
特許文献 5：特開平 11 1477号公報
特許文献 6：特開平 11 152276号公報
特許文献 7：国際公開第 01/07423号パンフレット
特許文献 8：国際公開第 01/53267号パンフレット
特許文献 9：国際公開第 02/059099号パンフレット
特許文献 10：国際公開第 02/059100号パンフレット
特許文献 11：国際公開第 00/35446号パンフレット
特許文献 12 :国際公開第 00/66112号パンフレット
特許文献 13：国際公開第 01/34585号パンフレット
特許文献 14 :国際公開第 01/17349号パンフレット
特許文献 15：国際公開第 01/39773号パンフレット
特許文献 16 :国際公開第 01/21180号パンフレット
特許文献 17 :国際公開第 01/89457号パンフレット
特許文献 18：国際公開第 02/49413号パンフレット
特許文献 19：国際公開第 02/085343号パンフレット
特許文献 20：特開 2001-97948号公報
特許文献 21：国際公開第 99/11262号パンフレット
特許文献 22：国際公開第 02/062775号パンフレット 特許文献 23：国際公開第 03/062233号パンフレット
特許文献 24：特開 2003-238565号公報
特許文献 25：国際公開第 04/033433号パンフレット
特許文献 26：国際公開第 04/108683号パンフレット
非特許文献 l : Microvasc. Res. 1999 :58,ρ.108- 113
非特許文献 2 : Circ. Res. 1999:84,p.785-796
非特許文献 3 : Blood 2001:98,p.71a-72a
発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0005] トロンボポェチンやトロンボポェチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチド は、消化管で容易に分解されてしまう可能性が高ぐ通常、経口投与は困難であり、 トロンボポェチンそのものには抗トロンボポェチン抗体の出現が報告されて!、る。
[0006] 又、ペプチド誘導体ではな 、低分子化合物は、経口投与が可能である可能性が高 V、ものの、未だ実用可能な薬剤が上巿されるに至っては!、な!/、。
[0007] そのため、優れたトロンボポェチンレセプター親和性及びァゴニスト活性を有し、ト ロンボポェチンレセプター活性ィヒ作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改善薬となり、且 つ経口投与も可能な低分子化合物が望まれて 、た。具体的には例えば造血幹細胞 、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多剤、あるいは他の 血球系細胞増多剤となりうる低分子化合物、あるいは血管内皮及び内皮前駆細胞の 分ィ匕増殖を促進し血管新生療法に用いたり、動脈硬化を予防，治療する薬剤となりう る低分子化合物が望まれて 、た。
課題を解決するための手段
[0008] 本発明者らはトロンボポェチンレセプター親和性及びァゴ-スト活性を有する低分 子化合物を見出すベぐ鋭意検討したところ本発明化合物に、高い親和性及びァゴ 二スト作用を有することを見出し、これにより巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増 殖を促進しきわめて高い血小板増多作用があることを見出し、本発明を完成するに 至った。
[0009] 即ち、本発明は、以下を特徴とする要旨からなるものである。 [0010] 1.式（I)
[化 1]
Figure imgf000006_0001
[0011] [式中、 R1及び R2は、それぞれ独立して、水素原子、ホルミル基、 C アルキル基、
1-10
C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル
2-6 2-6 1-10 1-10
基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基及
1- 10 2-6 2-6 1-10 び C アルキルカルボニル基は、—V1 (式中、 V1は、カルボキシル基、力ルバモイル
1-10
基、スルファモイル基、ホスホノ基、スルホ基、テトラゾール基、ホルミル基、ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び
1-3 1-3 1-3
C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )、チォ
1-3
ール基、保護されたチオール基、水酸基、保護された水酸基、アミノ基、保護された アミノ基、 C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C
1-10 1-10 1-10 1-1 アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ
0 1-10 1-10
-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ-ル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、モノ若しくはジ C ァ
1-10 1-10 ルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は C ヘテロシクリル基 (該
2-14 2-14 2-9
C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 1-10 カルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ
1-10 1-10
基、 C アルキルアミノカルボニル基、 C アルキルスルホニル基、 C アルキルス
1-10 1-10 1-10 ルホニルァミノ基、 C アルキルアミノスルホニル基、モノ若しくはジ C アルキルアミ
1-10 1-10
ノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は、 C アル
2- 14 2-14 2-9 1-10 キル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、力ルバモイル基、ス
2-6 2-6
ルファモイル基、ホスホノ基、スルホ基、テトラゾール基、ホルミル基、ニトロ基、シァノ 基、ハロゲン原子、 c アルキル基、 C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C ァ
1-3 ルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、チオール 基、保護されたチオール基、水酸基、保護された水酸基、アミノ基、保護されたァミノ 基、 C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アル
1-10 1-10 1-10 1-10 キルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァ
1-10 1-10
ミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ-ル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 スルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、モノ若しくはジ C アルキル
1-10 1-10 アミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は C ヘテロシクリル基 (該 C 了
2-14 2-14 2-9 2-14 リール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は、 C アルキル基、 C
2-14 2-9 1-6 1-6 アルコキシ基 (該 c アルキル基及び C アルコキシ基はハロゲン原子で置換されて
1-6 1-6
いてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。 )を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。 ) 、C ァリール基 (該 C ァリール基は、— V2 (式中、 V2は、 C アルキル基、 C 了
2-14 2-14 1-10 2-6 ルケニル基、 c アルキ-ル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基及び C アル
2-6 1-10 2-6 2-6 キ-ル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）又は V3 (式中、 V3は V1と同様 な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）を意味する。）でそれぞれ独立に表さ れる置換基で任意に置換されていてもよい。）又は C ヘテロシクリル基 (該 C へテ
2-9 2-9 ロシクリル基は、 V4 (式中、 V4は V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味を表 す。）で独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
R3は C ァリール基 (該 C ァリール基は- V5 (式中、 V5は水素原子、水酸基、保
2-14 2-14
護された水酸基、アミノ基、保護されたァミノ基、チオール基、保護されたチオール基 、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイ ル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基
1-10 2-6 2-6
、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルコキシ
1-10 1-10 1-10
基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 1 アルキルアミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、 C アルキルアミノカルボ-
-10 1-10 1-10
ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C チォアルキル基（該 C アルキル基、 C
1-10 1-10 1-10
ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコ
2-6 2-6 1-10 1-10 キシカルボ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキル力 ルポ-ルァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、 C アルキルアミノスルホ-
1-10 1-10
ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基及び C
1- 10 1-10 1-10 チォアルキル基は、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカル
1- 10 1-10 1-10
ボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、
1-10
水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリ
2-14 2-14 2-14 ール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲ
2-14 1-6 1-6
ン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任 意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C 了
2-14 2-14 2-14 リール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロ
2-14 1-10 1-10
ゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボ
2-6 2-6
キシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカル
1-10 1-10
ボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキ
1-10 ルァミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基
2-14 2-14
で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基
(式中、 R4及び R5はそれぞれ独立に
Figure imgf000008_0001
、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されてい
1-6 1-6
てもよい。）を意味し、 qは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又は NR6 (式中、 R6は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル基又は C アルキルカルボ
1-6 1-6
-ル基を意味する。 )を意味し、 w2及び w3はそれぞれ独立に、水素原子又は C ァ
1-3 ルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )を意味し、 p
1-3
1は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 SO R7、 SOR7、 COR7 (式中、 R7は NR8R9 (式中
2
、 R8及び R9はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、
1-10
C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル
2- 6 2-6 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカル
2- 6 2-6 1-10 1-10 ボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は力
1-10 1-10
ルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキル
1-10 1-10 カルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C 了
-10 1-10 ルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキ
2-14 2-14
シ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基、 C アルコキ
2-14 2-14 1-10 1-10 シ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されて!/、ても
1- 10 1-10
よい。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、力ルバモイル基、ス
2- 6 2-6
ルホ基、スルファモイル基、テトラゾール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C
1-10 アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二
1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくは
1-10
ジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリ
1-10 2-14 2-14 ールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若 しくは C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、
2-14 2-14 1-10 1-10
ハロゲン原子で置換されて 、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、力
2-6 2-6
ルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキル
1-10 1-10 カルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C 了
-10 1-10 ルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキ
2-14 2-14
シ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )を意味するか又は R8及び R9が一緒になつて- (CH ) - E- (CH ) - (式中、 Eは酸素原子、硫黄原子、 CR R11 (式中、 R1C>及び R11
2 ml 2 m2
はそれぞれ独立して、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ
2-14
基、 C ァリールォキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。 )又は (
2-14
式中、 R12は水素原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 2-6
アルキニル基、 c アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコ
-6 1-10 1-10 1-10 キシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル
1-10 1-10 2-6
基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C
2-6 1-10 1-10 1-10 アルコキシカルボニル基及び c アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ 基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10
アミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基
1-10
、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基
2-14 2-14 2-14
及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子
2-14 1-6 1-6
で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置 換されていてもよい。）又は C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該
2-14 2-14 1-10
C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C
1-10 2-6 2- アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ 6 1-10
基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ
1-10 1-10 1-10 カルボ-ル基、 c アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ
1-10
若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1- 10 2-14
ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、 ml
2-14
及び m2はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表す力 ml +m2は 2、 3、 4又は 5であ る。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で 任意に置換されている。）を意味するか
若しくは、 C ァリール基 (該 C ァリール基は、 -V5 (式中、 V5は前記と同じを意味
2-14 2-14
する。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- W5(CW6W7) W8 (式中、 W5は (CR1 p2
3R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 C ァ q2 1-6 ルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロゲ
1-6 1-6 1-6
ン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、酸 素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル基
1-6
又は C アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ独立
1-6
に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて
1-3 1-3
いてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又は C
2
OR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 R17は、水素原子、水酸基、ホルミル基、 C 了
1-10 ルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基
2- 6 2-6 1-10
、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C 1-10 1-10 1-10 2- ァルケ-ル基、 c アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキ
6 2-6 1-10 1-10 シカルボ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァ
1-10
ノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル
1- 10 1-10 1-10 カルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ
1-10 1-10
基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保
1-10
護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び
2-14 2-14 2-14
C ァリールォキシ基は C アルキル基、 C アルコキシ基 (該 C アルキル基及
2-14 1-10 1-10 1-10
び C アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基
1-10 2-6
、 C アルキニル基、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基
2-6
、テトラゾール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルキルカルボニル基、 C
1-10 1 アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボ
-10 1-10 1-10
-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水
1-10
酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換
2-14 2-14
されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C
2-14 2-14 ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基（
2- 14 2-14 1-10
該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、
1-10 2-6
C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキ
2-6 1-10 シ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
1-10 1-10 1-10 シカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モ
1-10
ノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は
1-10 2-14
C ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )を意味し、 R18はァミノ基、モ
2-14
ノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 ァミノカルボ-ル基、 C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C
2-9 1-10 アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシク
1-10 1-10 2-9 リル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ
1-10 2-6 ニル基、 c アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
2-6 1-10 1-10
ボニル基、 c アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 1-10 2-6 2-6 アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基及
1-10 1-10
びじ アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子
1-10
、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基
1-10 1-10 1-10
、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護さ
1-10 1-10
れたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10 2-1 ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基
4 2-14 2-14 2-14
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）
1- 6 1-6
又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C
2- ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキ
14 2-14 2-14 2-14
シ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/ヽ
1-10 1-10
。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
2- 6 2-6
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で
2-14 2-14
置換されて!/、てもよ!/ヽ。）、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C
1-10 2-6 2-6
アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカル 1-10 1-10 1-10
ボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキル
1-10 2-6 2-6 1-10 カルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基
1-10 1-10
は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ 基、シァノ基、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル
1-10 2-6
基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二
2-6 1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アル
1-10 1-10 2-6 2-6 キニル基、 c アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C
1-10 1-10 1-1 アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C
0 1-10 アルコキシ基、 c アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C
1-10 1-10 1-10 アルコキシカルボニル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァ
1-10
ミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリー ル基又は c ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C
2-14 2-14 2-14 1 アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )又はハ
-6 1-6
ロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 c ァリー
2-14 ル基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は
2-14 2-14 2-14
C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C
1-10 1-10 2 アルケニル基、 c アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原
-6 2-6
子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
1-10 1-10 1-10
基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護
1- 10 1-10
されたアミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10
ァリール基又は c ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )から選ば
2-14 2-14
れる置換基、及びカルボキシル基、力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基又 はじ ヘテロシクリル基 (該 C ヘテロシクリル基は水素原子、水酸基、保護された水
2-9 2-9
酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アル
1-10 2-6 2-6 1-10 キルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10
基、 c ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2- 9 1-10 2-6 2-6
C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基及び c ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、
2-9
スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、
1-10
C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
1- 10 1-10 1-10
ボニル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若し
1-10
くはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1-10 2-14 2-14 ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基（
2-14 2-14 1-6
該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )又はハロゲン原子で
1-6
置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 c ァリール基若しくは
2-14
C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリ一ルォキシ基は C アルキル
2- 14 2-14 2-14 1-10 基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル
1-10 2-6
基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C
2-6
アルコキシ基、 c アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護された
1-10 1-10
アミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリ
1-10 2-14 ール基又は c ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )で任意に置換さ
2-14
れていてもよい。）から選ばれる置換基で任意に置換されている。）を意味するか又は R17及び R18が一緒になつて- (CH ) - G- (CH ) - (式中、 Gは CR19R2 (式中、 R19は
2 m3 2 m4
、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ基、 C ァリールォ
1-10 2-14 1-10 2-14 キシ基 (該 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ基及び C ァリールォ
1-10 2-14 1-10 2-14 キシ基はカルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C
1-10 1- アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ
10 1-10 1-10
ニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミ
1- 10 1-10
ノ基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリー
2-14 2-14 2-14 2-14 ルォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されてい
1-6 1-6
てもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていても よい。）、水酸基又は保護された水酸基を意味し、 R2はァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル
1-10 1-10
基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキル
2-9 1-10 1-10 カルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシクリル基は水
1-10 2-9 素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ
1-10 2-6 ニル基、 c アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
2- 6 1-10 1-10
ボニル基、 c アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 1-10 2-6 2-6 アルキニル基、 c アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基及
1-10 1-10
び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子
1-10
、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基
1-10 1-10 1-10
、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護さ
1-10 1-10
れたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10 2-1 ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基
4 2-14 2-14 2-14
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。） 又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C
2- ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキ
14 2-14 2-14 2-14
シ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/ヽ
1-10 1-10
。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
2-6 2-6
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で
2-14 2-14
置換されていてもよい。）を意味する。）又は NR21 (式中、 R21はァミノ基、モノ若しくは ジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C 了
2-9 1-10 1-10 ルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシクリル
1-10 2-9
基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 -ト 口基、シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C
1-10 2-6 アルケニル基、 c アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
2-6 1-10 1-10 シカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基
1-10 1-10 2-6
、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル
2-6 1-10 1-10
基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン
1-10
原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ二ルォキ
1-10 1-10 1-10
シ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保
1-10 1-10
護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、
1-10
C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキ
2-14 2-14 2-14 2-14
シ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい
1- 6 1-6
。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、
C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリール
2-14 2-14 2-14 2-14 ォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、ても
1-10 1-10
よい。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、
2- 6 2-6
ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ -ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミ
1-10 1-10
ノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された
1- 10
水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。
2-14 2-14
)で置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、 m3及び m4はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表す力 m3+m4は 2、 3、 4又は 5である。）を意味するか又は NR17 R18が一緒になつて含窒素 C シクリル基 (該含窒素 C シクリル基は、水素原子で任
2-9 2-9
意に置換されていてもよぐ水酸基、アミノ基、保護されたァミノ基、チオール基、保護 されたチオール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイ ル基、スルファモイル基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アル
1-10 2-6 2-6 キ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシ力
1-10 1-10 1-10 ルボニル基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若
1-10 1-10
しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C チォアルキル
1-10 1-10 1-10
基、 C ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-9 1-10 2-6 2-6
C アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基
1-10 1-10 1-10
、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 1-10 アルキルアミノ基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C チォアルキル基及び C へ
1-10 1-10 2-9 テロシクリル基は、水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、 スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカル
1-10 1-10
ボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキ
1-10 ルァミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基（
2- 14 2-14
該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-6 1-6
は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよ V、。 )で任意に置換されて 、てもよ 、。）、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基（
2-14 2-14
該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル
2-14 2-14 1-10 1-10 基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル
2-6 2-6
基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C ァ
1-10 1-10 ルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル 基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10
アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリール
1-10 2-14 2-14 ォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から独立に選ばれる 2乃至 3個の置換基 で置換されている。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表 される置換基で任意に置換されている。）を意味し、
[0014] L1は、式（Π)
[化 2]
Figure imgf000017_0001
[0015] (式 (Π)で表される置換基は、任意の 2ケ所において C ァリール基、 C カルボシク
2-14 3-7 リル基又は C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基、 C カルボシクリル基及び C
2-9 2-14 3-7 2-9 ヘテロシクリル基は、— V6 (式中、 V6は、 V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味 を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）で縮 環していてもよぐ A、 B、 D、 Eはそれぞれ独立して、 CR22 (式中、 R22は水素原子、力 ルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、チオール基、ホスホノ基、スルホ 基、テトラゾール基、ホルミル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルキル基、
1-3
C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハ
1-3 1-3 1-3
ロゲン原子よつて置換されている。 )、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基
1-10 1-10
、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキル力
1-10 1-10 1-10 ルポ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ-ル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、アミノ基、保護され
-10 1-10
たァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10 1-10 アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基（該 C アルコキシ基、 C アルキ
2-6 2-6 1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルス
1-10 1-10 1-10 ルホ-ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、ァ ミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護され
1-10
た水酸基、 C アルキル基、 C アルケニル基及び C アルキニル基は—V7 (式中、
1-10 2-6 2-6
V7は V1と同様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ表される置 換基で任意に置換されて 、てもよ 、。）、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は
2-14 2-14
C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリ
2-9 2-14 2-14 2-9 ル基は— V8 (式中、 V8は V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味を表す。）でそ れぞれ独立に表される置換基で置換されていてもよい。）を意味する。）又は窒素原 子を意味するか、 A = B、 D = Eがそれぞれ一緒になつて、酸素原子、硫黄原子又は NR23 (式中、 R23は R22と同様な意味を表し、 R22は前記と同じ意味を表す。）を意味す る。）を意味し、
[0016] L2は、単結合、 CR24R25 (式中、 R24、 R25はそれぞれ独立して水素原子、 C アルキ
1-3 ル基 (該 c アルキル基はハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。）又はハロ
1-3
ゲン原子を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又は NR26 (式中、 R26は水素原子、ホ ルミル基又は C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で任意に置換されて
1-3 1-3
いてもよい。）を意味する。）を意味し、
[0017] Xは、 OR27、 SR27 (式中、 R27は水素原子、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C
1-10 2-6 2 アルキニル基又は c アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル
-6 1-10 1-10 2-6 基、 C アルキ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は、— V9 (式中、 V9は、 V1と同
2-6 1-10
様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基 で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）、 NR28R29 (式中、 R28及び R29はそ れぞれ独立して水素原子、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C ァ
1-10 2-6 2-6 ルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C
1-10 1-10 1-10 2 アルケニル基、 c アルキニル基、 C アルコキシ基及び C アルキルカルボニル
-6 2-6 1-10 1-10
基は ν1ΰ (式中、 ν1ΰは、 V1と同様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそ れぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて 、てもよ 、。）、 C ァリール基又
2-14
はじ ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基及び C ヘテロシクリル基は—V11 (式中、
2-9 2-14 2-9
V11は、 V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表 される置換基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )を意味する。 )、 C ヘテロシクリル基
2-9 (該 C ヘテロシクリル基は—V12 (式中、 V12は、 V1と同様な意味を表し、 V1は前記と
2-9
同じ意味を表す。 )でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて 、てもよ 、 。）、 COR3G又は SO R31 (式中、 R3及び R31はそれぞれ独立して、水素原子、水酸
2
基、保護された水酸基、アミノ基、保護されたァミノ基、 C アルキル基、 C ァルケ
1-10 2-6 ニル基、 C アルキニル基、 C アルキル基、 C アルコキシ基（該 C アルキル基及
2-6 1-3 1-3 1-3
び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )、 C
1-3
アルコキシ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリー
1-10 1-10 2-14 2-14 ルォキシ基又は C ヘテロシクリル基 (該 C アルコキシ基、モノ若しくはジ C アル
2-9 1-10 1-10 キルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は—
2-14 2-14 2-9
V13 (式中、 V13は、 V1と同様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ 独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）意味する。）を意味し、
[0018] Yは、酸素原子、硫黄原子又は NR32 (式中、 R32は水素原子、ホルミル基、水酸基 、C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C ァ
1-10 2-6 2-6 1-10 1-10 ルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル
1-10 1-10
基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルスルホ -ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基
1-10 1-10
、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は
1-10 2-14 2-14
C ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C
2-9 1-10 2-6 2-6 1-1 アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C 0 1-10 1-10 1-1 アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカ
0 1-10 1-10
ルボニル基、 C アルキルスルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルアミノスルホニル基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C
1-10 2-14 2 ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は— V14 (式中、 V14は、 V1と同様な意味
-14 2-9
を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に 置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。 ]で表される化合物、該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[0019] 2. L2が単結合、 R1が水素原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキル 基又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1っ以
1-3 1-3 1-3
上のハロゲン原子よつて置換されている。）、 R2が水素原子、 Xが OH、 Yが酸素原子 である上記 1に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0020] 3. L1が、式（Π)
[化 3]
Figure imgf000020_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR33 (式中、 R33は R22と同様な意味を表し、 R22は前記と 同じ意味を表す。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34は R23と同様な意味を表 し、 R23は前記と同じ意味を表す。）を意味する。）である上記 2に記載の化合物、該化 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
[0021] 4. L1が、式（Π)
[化 4]
Figure imgf000020_0002
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR33 (式中、 R33が水素原子、 C アルキル基、 C アル
1-3 1-3 コキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原
1-3 1-3
子よつて置換されて!/、る。）、 C アルコキシ基、 C アルキル基、 C アルケニル基
1-10 1-10 2-6
又は C アルキニル基を意味する。 )、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34が C
2-6 2-1 ァリール基又は C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基及び C ヘテロシクリル基は
4 2-9 2-14 2-9
、C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基 (該 C アルキル基、 C ァ
1-10 2-6 2-6 1-10 2-6 ルケニル基及び C アルキニル基はハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )、ニトロ 基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ
1-3 1-3
以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、保護されたチオール基、保護された 水酸基、保護されたァミノ基、 C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基、 C アルキルス
1-10 1-10 1-10 ルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C アルキルアミノスルホニル基、モ
1-10 1-10
ノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は C
1-10 2-14 2-14 2-9 ヘテロシクリル基 (該 c ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル
2-14 2-14 2-9
基は、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、ニトロ基、シァノ基、ハ
1-10 2-6 2-6
ロゲン原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基（該 C アルキル基及び C アルコキ
1-3 1-3 1-3 1-3 シ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、保護されたチォ ール基、保護された水酸基、保護されたァミノ基、 C チォアルキル基、 C アルコ
1-10 1-10 キシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコ
1-10 1-10 1-10 キシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル
1-10 1-10
基、 C アルキルスルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C アルキルアミ
1-10 1-10 1-10
ノスルホニル基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリール
1-10 2-14 2-14 ォキシ基又は C ヘテロシクリル基で置換されて 、てもよ 、。 )で任意に置換されて!ヽ
2-9
てもよい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体 、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
5. L1が、式（Π)
[化 5]
Figure imgf000021_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR33 (式中、 R33が水素原子、 C アルキル基、 C アル
1-3 1-3 コキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原
1-3 1-3
子よつて置換されている。）又は C アルキル基である。）、 A Bがー緒になって、 N 4 (式中、 4が C ァリール基又は C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基及び C
2-14 2-9 2-14 2 ヘテロシクリル基は、 c アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基 (該 C
-9 1-10 2-6 2-6 1-1 アルキル基、 C アルケニル基及び C アルキニル基はハロゲン原子で置換されて
0 2-6 2-6
いてもよい。）、ハロゲン原子、 C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ
1-3 1-3
以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、 c チォアルキル基、 C アルコキシ
1-10 1-10 基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ
1-10 1-10 1-10 カルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルスルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C アルキルアミノス
1-10 1-10 1-10
ルホ-ル基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基で任意に置換され
1-10 2-14
ていてもよい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0023] 6. L1が、式（Π)
[化 6]
Figure imgf000022_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CRdd (式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )又は c アル
1-10 キル基である。 )、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34が C ァリール基又は C
2-14 2-9 ヘテロシクリル基 (該 c ァリール基及び C ヘテロシクリル基は、 C アルキル基（
2-14 2-9 1-10
該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、ハロゲン原子、 C
1-10 1-10 アルコキシ基又は c アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロ
1-3 1-3
ゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていてもよい。）である。）である
。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0024] 7. L1が、式（Π)
[化 7]
Figure imgf000023_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CRdd (式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )又は c アル
1-10 キル基である。 )、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34が C ァリール基 (該 C
2-14 2-14 ァリール基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて！/、て
1-10 1-10
もよい。）、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ
1-10 1-3 1-3 基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されて いてもよい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0025] 8. L1が、式（Π)
[化 8]
Figure imgf000023_0002
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CRdd (式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )又は c アル
1-10 キル基である。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル 基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-10 1-10
)、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少
1-10 1-3 1-3
なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていても よい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0026] 9. L1が、式（Π)
[化 9]
Figure imgf000024_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR 式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は c アル
1-3 キル基である。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル 基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-10 1-10
)、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少
1-10 1-3 1-3
なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていても よい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0027] 10. L1が、式（Π)
[化 10]
Figure imgf000024_0002
(式中、 Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって (式中、 Rdが水素原子、 C アル
1-3 キル基、（該 c アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されてい
1-3
る。 )又は C アルキル基である。 )、 Aが CR34 (式中、 R34がフエ-ル基 (該フヱ-ル基
1-3
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
1-10 1-10
ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なく
1-10 1-3 1-3
とも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されて 、る。）で任意に置換されて 、てもよ!/ヽ 。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0028] 11. L1が、式（Π)
[化 11]
Figure imgf000025_0001
(式中、 D=Eがー緒になって硫黄原子、 Bが CR35 (式中、 R35が水素原子、 C アルキ
1-3 ル基、（該 C アルキル基少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）
1-3
又は C アルキル基である。 )、 Aが CR34 (式中、 R34がフエ-ル基 (該フヱ-ル基は、
1-3
C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、ハロ
1-10 1-10
ゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも
1-10 1-3 1-3
1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていてもよい。 ) である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッ グ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0029] 12. L1が、式（Π)
[化 12]
Figure imgf000025_0002
(式中、 D=Eがー緒になって酸素原子、 Bが (式中、 が水素原子、 C アルキ
1-3 ル基、（該 C アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている
1-3
。）又は C アルキル基である。 )、 Aが CR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル基
1-3
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
1-10 1-10
ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なく
1-10 1-3 1-3
とも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されて 、る。）で任意に置換されて 、てもよ!/ヽ 。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0030] 13. L1が、式（Π)
[化 13]
Figure imgf000026_0001
(式中、 Eが窒素原子、 Dが (式中、 が水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は c アル
1-3 キル基である。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル 基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-10 1-10
)、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少
1-10 1-3 1-3 なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていても よい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
14. L1が、式（Π)
[化 14]
Figure imgf000026_0002
(式中、 A=Bがー緒になって NRd4 (式中、 Rd4がフエ-ル基 (該フヱ-ル基は、 C
1-10 アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。 )、ハロゲン
1-10
原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ
1-10 1-3 1-3
以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていてもよい。）であ る。）であり、 Dが CR35 (式中 R35は水素原子、 C アルキル基、（該 C アルキル基は
1-3 1-3
少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は C アルキル基であ
1-3
る。）であり、 Eが CR33 (式中 R33は水素原子、 C アルキル基、（該 C アルキル基は
1-3 1-3
少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は C アルキル基であ
1-3
る。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 [0032] 15. L1が、式（Π)
[化 15]
Figure imgf000027_0001
(式中、 D = Eがー緒になって NR33 (式中、 R33が水素原子、 C アルキル基、（該 C
1-3 1-3 アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は c ァ
1-3 ルキル基である。）、 B力 CR35 (式中 R35は水素原子、 C アルキル基、（該 C アル
1-3 1-3 キル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は C アルキ
1-3 ル基である。 )であり、 Aが CR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル基は、 C アル
1-10 キル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。 )、ハロゲン原子
1-10
、C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上
1-10 1-3 1-3
のハロゲン原子よつて置換されている。）で置換されていてもよい。）である。）である。
)である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0033] 16. L1が、式（Π)
[化 16]
Figure imgf000027_0002
(式中、 Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって酸素原子、 A力 CR34 (式中、 R34がフエ -ル基 (該フヱ-ル基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換
1-10 1-10
されて 、てもよ 、。 )、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C
1-10 1-3 1-3 アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に 置換されていてもよい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。
[0034] 17. L1が、式（Π)
[化 17]
Figure imgf000028_0001
(式中、 Βが窒素原子、 D = Eがー緒になって硫黄原子、 A力 CRd4 (式中、 Rd4がフエ -ル基 (該フヱ-ル基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換
1-10 1-10
されて 、てもよ 、。 )、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C
1-10 1-3 1-3 アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に 置換されていてもよい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。
[0035] 18. L1が、式（Π)
[化 18]
Figure imgf000028_0002
(式中、 D及び Eが窒素原子、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 ( 該フエニル基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて
1-10 1-10
いてもよい。）、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコ
1-10 1-3 1-3 キシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換さ れていてもよい。）である。）である。）である上記 2に記載の化合物、該化合物の互変 異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 19. R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は- V5 (式中、 V5は上記 1に記載される定義と同 じである。
Figure imgf000028_0003
w4 (式中、 w1は (C R4R5) (式中、 R4及び R5はそれぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C ql 1-6 1-6 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 qは、 0、 1、 2又 は 3を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又は NR6 (式中、 R6は、水素原子、 C アル
1-6 キル基、ホルミル基又は C アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 W2及び
1-6
W3はそれぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲ
1-3 1-3
ン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 pl«0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 SO SOR7、 COR7 (式中、 R7は NR 9 (式中、 R8及び R9はそれぞれ独立して、水素 原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
1-10 2-6 2-6
C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基
1-10 1-10 1-10
、C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニ
1-10 1-10 2-6 2-6 ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ
1-10 1-10 1-10
-ル基及び c アルキルカルボ-ル基はカルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
1-10
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリール
2-14 2-14 2-14 2-14 ォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていて
1- 6 1-6
もよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよ い。）若しくは C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該 C アルキル
2- 14 2-14 1-10 1-10 基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル
2-6 2-6
基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C ァ
1-10 1-10 ルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル
1-10 1-10
基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10
アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリール
1-10 2-14 2-14 ォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。）を意味する。 )でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。）である上記 2から 18 のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 20. R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は- V5 (式中、 V5は上記 1に記載される定義と同 じである。 W4 (式中、 W1は (C
Figure imgf000030_0001
R4R5) (式中、 R4及び R5はそれぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C ql 1-6 1-6 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 qは、 0、 1、 2又 は 3を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又は NR6 (式中、 R6は、水素原子、 C アル
1-6 キル基、ホルミル基又は C アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 W2及び
1-6
W3はそれぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲ
1-3 1-3
ン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 pl«0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 SO R7、 SOR7、 COR7 (式中、 R7は NR8R9 (式中、 R8及び R9は一緒になつて- (CH ) -
2 2 ml
E-(CH ) - (式中、 Eは酸素原子、硫黄原子、 CR R11 (式中、 R1C>及び R11はそれぞ
2 m2
れ独立して、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ基、 C
1-10 2-14 1-10 2-14 ァリールォキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又は NR12 (式中、 R1 2は水素原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキ
1-10 2-6 2-6 ニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 1-10 2-6 2-6 アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
1-10 1-10 1-10 シカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァ
1-10
ノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 カルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ
1-10 1-10
基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保
1-10
護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び
2-14 2-14 2-14
C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置
2-14 1-6 1-6
換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換さ れていてもよい。）又は C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該 C
2-14 2-14 1-10 1-10 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて 、てもよ 、。）、 C ァルケ-ル基、 C ァ
2-6 2-6 ルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基
1-10
、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシ力
1-10 1-10 1-10
ルポ二ル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若 しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1-10 2-14 2-1 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、 ml及
4
び m2はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表す力 ml +m2は 3、 4又は 5である。）を 意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に 置換されている。）である上記 2から 18のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
21. R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は、 -V5 (式中、 V5は上記 1に記載される定義と 同じである。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- w5(cw6w7) W8 (式中、 W5 p2
は (CR13R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 q2
C アルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、
1- 6 1-6 1-6 1-6
ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。 )、酸素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミ
1-6
ル基又は c アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ
1-6
独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換さ
1-3 1-3
れていてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又
2
は COR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 R17は、水素原子、水酸基、ホルミル基、 C
1-10 アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
2-6 2-6 1-10
基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 1-10 1-10 1-10
C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アル
2- 6 2-6 1-10 1-10 コキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、
1-10
シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アル
1-10 1-10 1-10 キルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァ
1-10 1-10
ミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、
1-10
保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及
2-14 2-14 2-14
び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で
2-14 1-6 1-6
置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換 されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール
2-14 2-14 2-14 基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原
2-14 1-10 1-10
子で置換されていてもよい。 )、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、カルボキシル
2-6 2-6
基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10
基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 カルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ
1-10
基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意
2-14 2-14
に置換されて 、てもよ 、。 )を意味し、 R18はァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミ
1-10
ノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基、 C へテ
1-10 1-10 2-9 ロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ
1-10 1-10
基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシクリル基は水素原子、カルボ
1-10 2-9
キシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲ ン原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基
1-10 2-6 2-6
、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキル力
1- 10 1-10 1-10 ルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキ
1-10 2-6 2-6 1-10 ルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル
1-10 1-10
基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C
1-10 1-10 アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二
1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくは
1-10
ジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリ
1-10 2-14 2-14 ールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該
2-14 2-14 1-6
C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )又はハロゲン原子で置
1-6
換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C
2-14 2 ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基
-14 2-14 2-14 1-10
(該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基
1-10 2-6
、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコ
2- 6 1-10 キシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコ
1-10 1-10 1-10 キシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、
1-10
モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又
1-10 2-14 はじ ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )で置換されて 、てもよ!/、。
2-14
)、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 2-6 2-6 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキ
1- 10 1-10 1-10 ル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C
2-6 2-6 1-10 1-1 アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボ二ル基は水素原子、カルボキシル 0 1-10
基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子
、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C
1-10 2-6 2-6 1-10 アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボ二
1-10 1-10
ル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカル
1-10 2-6 2-6 1-10
ボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、
1-10 1-10
カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14
キシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アル
2- 14 2-14 1-6 1-6 キル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリー
2-14 2-14 ルォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C
2-14 2-14 1-10 1-10 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて！/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C ァ
2-6 2-6 ルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基
1-10
、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ力
1-10 1-10 1-10
ルポ二ル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若
1- 10
しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1-10 2-14 2-1 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から選ばれる置換基、及びカル
4
ボキシル基、力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基又は C ヘテロシクリル基
2-9
(該 C ヘテロシクリル基は水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、 C
2-9 1-10 アルキル基、 c アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
2- 6 2-6 1-10
基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基、 C ヘテロシクリル基 1-10 1-10 2-9 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボ二
1-10 2-6 2-6 1-10
ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボニル基及び C へテ
1-10 1-10 2-9 ロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スル ホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-
1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルァ
1-10
ミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C
2-14 2-14
ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、
2-14 2-14 1-6 1-6
ハロゲン原子で置換されて 、てもよ 、。 )又はハロゲン原子で置換されて 、てもよ 、。 )で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基（
2-14 2-14
該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-10 1-10
は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-6 2-6
カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14 キシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）から選ば れる置換基で任意に置換されている。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）で それぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて 、る。）で
ある上記 2から 18のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
22. R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は、 -V5 (式中、 V5は上記 1に記載される定義と 同じである。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- w5(cw6w7) w8 (式中、 w5 p2
は (CR13R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 q2
C アルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、
1-6 1-6 1-6 1-6
ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。 )、酸素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミ
1-6
ル基又は c アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ 独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換さ
1-3 1-3
れていてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又
2
は COR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 R17及び R18が一緒になつて- (CH ) - G-(C
2 m3
H ) - (式中、 Gは CR19R2 (式中、 R19は、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール
2 m4 1-10 2-14 基、 C アルコキシ基、 C ァリールォキシ基 (該 C アルキル基、 C ァリール基、
1-10 2-14 1-10 2-14
C アルコキシ基及び C ァリールォキシ基はカルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、
1-10 2-14
ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ
1-10 1-10 1-10 ニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミ
1-10 1-10
ノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ
1-10 2-14 2-14
基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル
2-14 2-14 1-6 1-6 基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていて もよい。）で任意に置換されていてもよい。）、水酸基又は保護された水酸基を意味し
、R2Gはァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボ-ルァミノ
1-10 1-10
基、 C アルキルアミノカルボニル基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C
1-10 2-9 1-1 アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル
0 1-10 1-10
基及び C ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルフ
2-9
ァモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基、ホルミル 基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボ二
1-10 2-6 2-6 1-10
ルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アル
1-10 1-10 1-10 キル基、 c アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C
2-6 2-6 1-10
アルコキシカルボニル基及び c アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニト
1-10 1-10
口基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C
1-10 1-10 1-10 アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボ二
1-10 1-10
ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸
1-10
基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール
2-14 2-14 2-14 基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原
2-14 1-6 1-6
子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に 置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリ
2-14 2-14 2-14 ール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲ
2-14 1-10 1-10
ン原子で置換されて 、てもよ 、。）、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、カルボキ
2-6 2-6
シル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ
1-10 1-10
-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アル
1-10 1-10 1-10 キルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキル
1-10 アミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で
2-14 2-14
任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）又は
NR21 (式中、 R21はァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカル
1-10 1-10
ボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若
1-10 2-9
しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノ
1-10 1-10 1-10
カルボニル基及び c ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル
2-9
基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基
、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキル
1-10 2-6 2-6 1-10 カルボニルォキシ基、 c アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該
1-10 1-10
C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォ
1- 10 2-6 2-6 1-10
キシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキ
1-10 1-10
シル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ
1-10 1-10
ニル基、 c アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アル
1-10 1-10 1-10 キルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキル
1-10 アミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該
2-14 2-14
C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は
2- 14 2-14 1-6 1-6
、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい 。；)で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基
2-14 2-14
(該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-10 1-10 は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-6 2-6
カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14
キシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味す る。）を意味し、 m3及び m4はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表す力 m3+m4は 3、 4又は 5である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表 される置換基で任意に置換されている。）である上記 2から 18のいずれか 1項に記載 の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
23. R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は、 -V5 (式中、 V5は上記 1に記載される定義と 同じである。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- w5(cw6w7) w8 (式中、 w5 p2
は (CR13R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 q2
C アルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、
1-6 1-6 1-6 1-6
ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。 )、酸素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミ
1-6
ル基又は c アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ
1-6
独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換さ
1-3 1-3
れていてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又
2
は COR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 NR17R18が一緒になつて含窒素 C シクリル
2-9 基 (該含窒素 c シクリル基は、水素原子で任意に置換されていてもよぐ水酸基、ァ
2-9
ミノ基、保護されたァミノ基、チオール基、保護されたチオール基、ニトロ基、シァノ基 、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、ホルミル基、 c アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C アル
1-10 2-6 2-6 1-10 1-10 キルカルボ-ルォキシ基、 c アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10
基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルスルホ -ルァミノ基、 C チォアルキル基、 C ヘテロシクリル基 (該 C アル
1-10 2-9 1-10 キル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキル力
2-6 2-6 1-10 1-10
ルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル基、 C
1-10 1-10 1-10 アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルス
1-10 1-10
ルホニルァミノ基、 C チォアルキル基及び C ヘテロシクリル基は、水素原子、カル
1-10 2-9 ボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロ ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10 1-10 ォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリール
2-14 2-14 2-14 2-14 ォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていて
1- 6 1-6
もよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよ い。）、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリー
2-14 2-14 2-14 2-14 ルォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されてい
1-10 1-10
てもよい。 )、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ
2- 6 2-6
基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル力
1-10 1-10 1-10
ルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基
1-10 1-10
、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護さ
1-10
れた水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていても
2-14 2-14
よい。）から独立に選ばれる 2乃至 3個の置換基で置換されている）を意味する。）を 意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されてい る。）である上記 2から 18のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0041] 24. W4が、 COR7 (式中、 R7は上記 19に記載される定義と同じである。）である上記 1
9に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容 され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0042] 25. W4が、 COR7 (式中、 R7は上記 20に記載される定義と同じである。）である上記 2
0に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容 され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0043] 26. W8力 COR16 (式中、 R16は上記 21に記載される定義と同じである。）である上記
21に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許 容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0044] 27. W8力 COR16 (式中、 R16は上記 22に記載される定義と同じである。）である上記 22に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許 容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0045] 28. W8が、 COR16 (式中、 R16は上記 23に記載される定義と同じである。）である上 記 23に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に 許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0046] 29. pi及び ql力 である上記 19、 20、 24及び 25のいずれ力 1項に記載の化合物、 該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそ れらの溶媒和物。
[0047] 30. p2及び q2力 ^0である上記 21, 22、 23、 26、 27及び 28の!/、ずれ力 1項に記載の 化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩 又はそれらの溶媒和物。
[0048] 31. V5が水素原子、水酸基、アミノ基、チオール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原 子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、 C
1-1 アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ
0 2-6 2-6 1-10
基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、
1-10 1-10 1-10
C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルアミノスルホ -ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ -ルァ
1-10 1-10
ミノ基、 C チォアルキル基である上記 1から 30のいずれ力 1項に記載の化合物、該
1-10
化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
[0049] 32. V5が水素原子、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイ ル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、 c アルコキシカルボ-ル基、 C
1-10 1-10 アルキルアミノスルホ -ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基である上記 1から 30の
1-10
いずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0050] 33. V5が水素原子である上記 1から 30のいずれ力 1項に記載の化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。 [0051] 34.上記 1から 33のいずれ力 1項に記載のトロンボポェチンレセプター活性化剤。
[0052] 35.上記 34に記載のトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有 効成分として含有するトロンボポェチンレセプター活性ィ匕作用が有効な疾患の予防' 治療，改善薬。
[0053] 36.上記 34に記載のトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有 効成分として含有する血小板増多剤。
[0054] 37.上記 1から 33のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として 含有する医薬。
[0055] なお、特許文献 13、 18及び 26には、血小板増多作用を有するヒドラジド化合物に っ 、ての記載がなされて 、るが、本発明のヒドラジド化合物にっ 、ての具体的な記 載はなされておらず、また、本発明は、特許文献 13, 18及び 26の記載からは予測で きないほど高い巨核球コロニー形成促進作用を示し、医薬品として有用である。 発明の効果
[0056] 本発明によれば、例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖 を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮および内皮前駆細胞 の分ィ匕増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物を 構成成分とする医薬組成物が提供される。
発明を実施するための最良の形態
[0057] 以下、更に詳細に本発明を説明する。
なお、本発明中「n」はノルマルを「i」はイソを、「t」はターシャリーを、「c」はシクロを、
「p」はパラを意味し、「Ph」はフエニルを、「Me」はメチルを、「Et」はェチルを、「Pr」は プロピルを、「Bu」はブチルを意味する。
[0058] まず、置換基 R -R35の各置換基における語句について説明する。
[0059] ハロゲン原子としては、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素が挙げられる。
[0060] C アルキル基としては、直鎖、分枝及び Cシクロアルキル基を含んでいてもよぐ メチル、ェチル、 n-プロピル、 i-プロピル及び c-プロピル等が挙げられる。
[0061] C アルキル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキル基を含んでいてもよく
1-6 3-6
、上記に力！]え、 n-ブチル、 i-ブチル、 s-ブチル、 t-ブチル、 c-ブチル、 1-メチル - c-プ 口ピル、 2-メチル -C-プロピル、 n-ペンチル、 1-メチル -n-ブチル、 2-メチル -n-ブチル 、 3-メチル -n-ブチル、 1,1-ジメチル- n-プロピル、 1,2-ジメチル- n-プロピル、 2,2-ジメ チル- n-プロピル、 1-ェチル -n-プロピル、 c-ペンチル、 1-メチル -C-ブチル、 2-メチル - C-ブチル、 3-メチル -C-ブチル、 1,2-ジメチル- C-プロピル、 2,3-ジメチル- C-プロピ ル、 1-ェチル -C-プロピル、 2-ェチル -C-プロピル、 n-へキシル、 1-メチル -n-ペンチ ル、 2-メチル -n-ペンチル、 3-メチル -n-ペンチル、 4-メチル -n-ペンチル、 1,1-ジメチ ル -n-ブチル、 1,2-ジメチル -n-ブチル、 1,3-ジメチル -n-ブチル、 2, 2-ジメチル -n-ブ チル、 2,3-ジメチル -n-ブチル、 3,3-ジメチル -n-ブチル、 1-ェチル -n-ブチル、 2-ェ チル -n-ブチル、 1, 1,2-トリメチル -n-プロピル、 1,2,2-トリメチル -n-プロピル、 1-ェチ ル -1-メチル -n-プロピル、 1-ェチル -2-メチル -n-プロピル、 c-へキシル、 1-メチル -c -ペンチル、 2-メチル -C-ペンチル、 3-メチル -C-ペンチル、 1-ェチル -C-ブチル、 2-ェ チル -C-ブチル、 3-ェチル -C-ブチル、 1,2-ジメチル -C-ブチル、 1,3-ジメチル -C-ブチ ル、 2,2-ジメチル -C-ブチル、 2,3-ジメチル -C-ブチル、 2,4-ジメチル -C-ブチル、 3,3- ジメチル- c-ブチル、 1- n-プロピル- c-プロピル、 2- n-プロピル- c-プロピル、 1- i-プロ ピル- c-プロピル、 2-i-プロピル- c-プロピル、 1,2,2-トリメチル -C-プロピル、 1,2,3-トリ メチル -C-プロピル、 2,2,3-トリメチル -C-プロピル、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピル、 2 -ェチル -1-メチル -C-プロピル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピル及び 2-ェチル -3-メ チル- c-プロピル等が挙げられる。
[0062] C アルキル基としては直鎖、分枝及び C シクロアルキル基を含んでいてもよぐ
1-10 3-10
上記にカロえ、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチル、 1一へプチル、 2—へプチル、 1ーェチルー 1, 2—ジメチルー n—プロピル、 1ーェチルー 2, 2—ジメチルー n—プ 口ピル、 1ーォクチル、 3—ォクチル、 4ーメチルー 3— n—へプチル、 6—メチルー 2 n—へプチル、 2 プロピル 1 n—へプチル、 2, 4, 4 トリメチルー 1 n—ぺ ンチル、 1ーノニル、 2 ノニル、 2, 6 ジメチルー 4— n—ヘプチル、 3 ェチル—2 , 2 ジメチルー 3— n—ペンチル、 3, 5, 5 トリメチル—1—n—へキシル、 1—デシ ル、 2 デシル、 4 デシル、 3, 7 ジメチルー l—n—ォクチル及び 3, 7 ジメチル 3— n ォクチル等が挙げられる。
[0063] C アルキ-ル基としては、ェチニル、 1-プロビュル、 2-プロビュル、 1-ブチュル、 2
2-6
-ブチニル、 3-ブチニル、 1-メチル -2-プロピニル、 1-ペンチニル、 2-ペンチニル、 3- ペンチニル、 4-ペンチニル、 1-メチル -2-ブチニル、 1-メチル -3-ブチニル、 2-メチル
-3-ブチニル、 3-メチル -1-ブチニル、 1,1-ジメチル- 2-プロピニル、 1-へキシニル、 2- へキシュル、 3-へキシュル、 4-へキシュル、 5-へキシュル、 1-メチル -2-ペンチ-ル、
1-メチル -3-ペンチニル、 1-メチル -4-ペンチニル、 2-メチル -3-ペンチニル、 2-メチ ル— 4_ペンチ-ル、 3-メチル -卜ペンチ-ル、 3-メチル—4-ペンチ-ル、 4_メチルー - ペンチニル、 4-メチル -2-ペンチニル、 1,1-ジメチル- 2-ブチニル、 1,1-ジメチル- 3-ブ チュル、 1,2-ジメチル -3-ブチュル、 2,2-ジメチル -3-ブチュル、 3,3-ジメチル -1-ブチ ニル、 1-ェチル -2-ブチニル、 1-ェチル -3-ブチニル、 1-n-プロピル- 2-プロピニル、 2 -ェチル- 3-ブチニル、 1-メチル -1-ェチル -2-プロピニル及び 1-i-プロピル- 2-プロピ -ル等が挙げられる。
[0064] C ァルケ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルケ-ル基を含んでいても
2-6 3-6
よく、ェテュル、 1 -プロべ-ル、 2 -プロべ-ル、 1-メチル -1-ェテニル、 1-ブテニル、 2 -ブテニル、 3-ブテニル、 2-メチル -1-プロぺニル、 2-メチル -2-プロぺニル、 1-ェチ ノレェテニノレ、 1-メチノレ- 1 -プロべ-ノレ、 1-メチノレ- 2 -プロべ-ノレ、 1-ペンテ-ノレ、 2-ぺ ンテュル、 3-ペンテ-ル、 4-ペンテ-ル、 l-n-プロピルェテュル、 1-メチル -1-ブテ- ル、 1-メチル -2-ブテュル、 1-メチル -3-ブテュル、 2-ェチル -2-プロべ-ル、 2-メチ ル -1-ブテニル、 2-メチル -2-ブテニル、 2-メチル -3-ブテニル、 3-メチル -1-ブテニル 、 3-メチル -2-ブテニル、 3-メチル -3-ブテニル、 1,1-ジメチル- 2-プロぺニル、 1-i-プ 口ピルェテニル、 1,2-ジメチル- 1-プロぺニル、 1,2-ジメチル- 2-プロぺニル、 1-c-ぺ ンテニル、 2- C-ペンテニル、 3- C-ペンテニル、 1-へキセニル、 2-へキセニル、 3-へキ セ -ル、 4-へキセ -ル、 5-へキセ -ル、 1-メチル -1-ペンテ-ル、 1-メチル -2-ペンテ -ル、 1-メチル -3-ペンテ-ル、 1-メチル -4-ペンテ-ル、 l-n-ブチルェテュル、 2-メ チル- 1-ペンテ-ル、 2-メチル -2-ペンテ-ル、 2-メチル -3-ペンテ-ル、 2-メチル -4- ペンテ-ル、 2- n-プロピル- 2 -プロべ-ル、 3-メチル -1-ペンテ-ル、 3-メチル -2-ぺ ンテュル、 3-メチル -3-ペンテ-ル、 3-メチル -4-ペンテ-ル、 3-ェチル -3-ブテュル 、 4-メチル -1-ペンテ-ル、 4-メチル -2-ペンテ-ル、 4-メチル -3-ペンテ-ル、 4-メチ ル _4_ペンテニル、 1,1-ジメチル- 2-ブテニル、 1,1-ジメチル- 3-ブテニル、 1,2-ジメチ ル -1-ブテニル、 1,2-ジメチル- 2-ブテニル、 1,2-ジメチル- 3-ブテニル、 1-メチル -2- ェチル -2-プロぺニル、 1-s-ブチルェテニル、 1,3-ジメチル- 1-ブテニル、 1,3-ジメチ ル- 2-ブテニル、 1,3-ジメチル- 3-ブテニル、 1-i-ブチルェテニル、 2,2-ジメチル- 3-ブ テュル、 2, 3-ジメチル- 1-ブテニル、 2,3-ジメチル- 2-ブテニル、 2, 3-ジメチル- 3-ブテ -ル、 2- i-プロピル- 2 -プロべ-ル、 3,3-ジメチル- 1-ブテュル、 1-ェチル -1-ブテ- ル、 1-ェチル -2-ブテュル、 1-ェチル -3-ブテュル、 1- n-プロピル- 1 -プロべ-ル、 1- n-プロピル- 2-プロぺニル、 2-ェチル -1-ブテニル、 2-ェチル -2-ブテニル、 2-ェチル -3-ブテニル、 1,1,2-トリメチル -2-プロぺニル、 1- 1-ブチルェテニル、 1-メチル - 1-ェ チル -2-プロぺニル、 1-ェチル -2-メチル -1-プロぺニル、 1-ェチル -2-メチル -2-プロ ぺニノレ、 1- i-プロピノレ- 1-プロぺニノレ、 1-i-プロピノレ- 2-プロぺニノレ、 1-メチノレ- 2- c-ぺ ンテュル、 1-メチル -3- c-ペンテ-ル、 2-メチル -1-c-ペンテ-ル、 2-メチル -2- c-ぺ ンテュル、 2-メチル -3- C-ペンテ-ル、 2-メチル -4-C-ペンテ-ル、 2-メチル - 5-C-ぺ ンテュル、 2-メチレン- C-ペンチル、 3-メチル - 1-c-ペンテ-ル、 3-メチル -2- C-ペンテ -ル、 3-メチル -3- c-ペンテ-ル、 3-メチル -4-C-ペンテ-ル、 3-メチル - 5-C-ペンテ ニル、 3-メチレン- c-ペンチル、 1- c-へキセニル、 2- c-へキセニル及び 3- c-へキセニ ル等が挙げられる。
C アルキルカルボ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルカルボ-ル
1-6 3-6
基を含んでいてもよぐメチルカルボ-ル、ェチルカルボ-ル、 n-プロピルカルボ-ル 、 i-プロピルカルボニル、 c-プロピルカルボニル、 n-ブチルカルボニル、 i-ブチルカル ボニノレ、 s-ブチノレカノレボニノレ、 t-ブチノレカノレボニノレ、 c-ブチノレカノレボニノレ、 1-メチノレ -C-プロピルカルボニル、 2-メチル -C-プロピルカルボニル、 n-ペンチルカルボニル、 1 -メチル- n-ブチルカルボニル、 2-メチル -n-ブチルカルボニル、 3-メチル -n-ブチル カルボニル、 1 , 1-ジメチル- n-プロピルカルボニル、 1 ,2-ジメチル- n-プロピルカルボ ニル、 2,2-ジメチル- n-プロピルカルボニル、 1-ェチル -n-プロピルカルボニル、 c-ぺ ンチルカルボニル、 1-メチル -C-ブチルカルボニル、 2-メチル -C-ブチルカルボニル、 3-メチル -c-ブチルカルボニル、 1 ,2-ジメチル- c-プロピルカルボニル、 2,3-ジメチル- c-プロピルカルボニル、 1-ェチル -C-プロピルカルボニル、 2-ェチル -C-プロピルカル ボニノレ、 n-へキシノレカノレボニノレ、 1-メチノレ- n-ペンチノレカノレボニノレ、 2-メチノレ- n-ペン チノレカノレボニノレ、 3-メチノレ- n-ペンチノレカノレボニノレ、 4-メチノレ- n-ペンチノレカノレボニ ル、 1,1-ジメチル- n-ブチルカルボニル、 1,2-ジメチル- n-ブチルカルボニル、 1,3-ジ メチル -n-ブチルカルボニル、 2,2-ジメチル- n-ブチルカルボニル、 2,3-ジメチル -n- ブチルカルボニル、 3,3-ジメチル -n-ブチルカルボニル、 1-ェチル -n-ブチルカルボ ニル、 2-ェチル -n-ブチルカルボニル、 1,1, 2-トリメチル -n-プロピルカルボニル、 1,2, 2-トリメチル -n-プロピルカルボニル、 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルカルボニル、 1- ェチル -2-メチル -n-プロピルカルボニル、 c-へキシルカルボニル、 1-メチル - c-ペン チルカルボニル、 2-メチル -C-ペンチルカルボニル、 3-メチル -C-ペンチルカルボ二 ル、 1-ェチル -C-ブチルカルボニル、 2-ェチル -C-ブチルカルボニル、 3-ェチル -C- ブチルカルボニル、 1 ,2-ジメチル -C-ブチルカルボニル、 1 ,3-ジメチル -C-ブチルカル ボニル、 2, 2-ジメチル- c-ブチルカルボニル、 2,3-ジメチル- c-ブチルカルボニル、 2,4 -ジメチル- c-ブチルカルボニル、 3,3-ジメチル- c-ブチルカルボニル、 1-n-プロピル- c-プロピルカルボニル、 2- n-プロピル- c-プロピルカルボニル、 1- i-プロピル- c-プロ ピルカルボニル、 2-i-プロピル- c-プロピルカルボニル、 1 ,2, 2-トリメチル -C-プロピル カルボニル、 1,2, 3-トリメチル -C-プロピルカルボニル、 2, 2,3-トリメチル -C-プロピル力 ルボニル、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルカルボニル、 2-ェチル -1-メチル -C-プロピ ルカルボニル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピルカルボニル及び 2-ェチル -3-メチル- C-プロピルカルボ-ル等が挙げられる。
C アルキルカルボ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルカルボ-
1-10 3-10
ル基を含んでいてもよぐ上記に加えて、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチルカル ボニノレ、 1一へプチノレカノレボニノレ、 2—へプチノレカノレボニノレ、 1ーェチノレー 1, 2—ジ メチルー n プロピルカルボニル、 1ーェチルー 2, 2—ジメチルー n プロピルカル ボニル、 1ーォクチルカルボニル、 3—ォクチルカルボニル、 4ーメチルー 3— n—へ プチルカルボニル、 6—メチルー 2— n—へプチルカルボニル、 2 プロピル 1 n 一へプチルカルボニル、 2, 4, 4 トリメチルー 1 n ペンチルカルボニル、 1ーノニ ノレカノレボニノレ、 2 ノニルカルボニル、 2, 6 ジメチルー 4—n—へプチルカルボ二 ル、 3 ェチルー 2, 2 ジメチルー 3— n ペンチルカルボニル、 3, 5, 5 トリメチル — 1— n へキシルカルボ-ル、 1 -デシルカルボ -ル、 2 -デシルカルボ -ル、 4 - デシルカルボ -ル、 3, 7 ジメチル 1 n ォクチルカルボ-ル及び 3 , 7 ジメチ ルー 3— n—ォクチルカルボ-ル等が挙げられる。
[0067] C アルコキシ基としては、直鎖、分枝又は Cシクロアルコキシ基を含んでいてもよ
1-3 3
ぐメトキシ、エトキシ、 n-プロポキシ、 i-プロポキシ及び c-プロポキシ等が挙げられる。
[0068] C アルコキシ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルコキシ基を含んでいても
1-6 3-6
よぐ上記に加えて、 n-ブトキシ、 i-ブトキシ、 s-ブトキシ、 t-ブトキシ、 c-ブトキシ、 1-メ チル- c-プロポキシ、、 2-メチル -C-プロポキシ、 n-ペンチルォキシ、 1-メチル -n-ブト キシ、 2-メチル -n-ブトキシ、 3-メチル -n-ブトキシ、 1,1-ジメチル- n-プロポキシ、 1,2- ジメチル- n-プロポキシ、 2,2-ジメチル- n-プロポキシ、 1-ェチル -n-プロポキシ、 c-ぺ ンチルォキシ、 1-メチル -C-ブトキシ、 2-メチル -C-ブトキシ、 3-メチル -C-ブトキシ、 1,2 -ジメチル- c-プロポキシ、 2,3-ジメチル- c-プロポキシ、 1-ェチル -C-プロポキシ、 2-ェ チル- c-プロポキシ、 n-へキシルォキシ、 1-メチル -n-ペンチルォキシ、 2-メチル -n- ペンチルォキシ、 3-メチル -n-ペンチルォキシ、 4-メチル -n-ペンチルォキシ、 1,1-ジ メチル -n-ブトキシ、 1,2-ジメチル- n-ブトキシ、 1,3-ジメチル- n-ブトキシ、 2,2-ジメチ ル- n-ブトキシ、 2,3-ジメチル- n-ブトキシ、 3,3-ジメチル- n-ブトキシ、 1-ェチル -n-ブ トキシ、 2-ェチル -n-ブトキシ、 1, 1,2-トリメチル -n-プロポキシ、 1,2, 2-トリメチル -n-プ ロポキシ、 1-ェチル -1-メチル -n-プロポキシ、 1-ェチル -2-メチル -n-プロポキシ、 c- へキシルォキシ、 1-メチル -C-ペンチルォキシ、 2-メチル -C-ペンチルォキシ、 3-メチ ル- c-ペンチルォキシ、 1-ェチル -C-ブトキシ、 2-ェチル -C-ブトキシ、 3-ェチル -C-ブ トキシ、 1,2-ジメチル- c-ブトキシ、 1,3-ジメチル- c-ブトキシ、 2,2-ジメチル- c-ブトキシ 、 2,3-ジメチル- c-ブトキシ、 2,4-ジメチル- c-ブトキシ、 3,3-ジメチル- c-ブトキシ、 1-n -プロピル- c-プロポキシ、 2-n-プロピル- c-プロポキシ、 1-i-プロピル- c-プロポキシ、 2 -卜プロピル -c-プロポキシ、 1,2,2-トリメチル -C-プロポキシ、 1,2,3-トリメチル -C-プロ ポキシ、 2,2, 3-トリメチル -C-プロポキシ、 1-ェチル -2-メチル -C-プロポキシ、 2-ェチル - 1-メチル - C-プロポキシ、 2-ェチル -2-メチル -C-プロポキシ及び 2-ェチル -3-メチル -c-プロポキシ等が挙げられる。
[0069] C アルコキシ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルコキシ基を含んでいても
1-10 3-10
よぐ上記に加えて、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチルォキシ、 1一へプチルォ キシ、 2—ヘプチルォキシ、 1 ェチル 1 , 2—ジメチル n プロピルォキシ、 1 ェチルー 2, 2 ジメチルー n—プロピルォキシ、 1ーォクチルォキシ、 3—ォクチルォ キシ、 4ーメチルー 3— n—へプチルォキシ、 6—メチルー 2— n—へプチルォキシ、 2 プロピル 1 n—へプチルォキシ、 2, 4, 4 トリメチルー 1 n ペンチルォキシ 、 1ーノニルォキシ、 2 ノニルォキシ、 2, 6 ジメチルー 4—n—へプチルォキシ、 3 ーェチルー 2, 2 ジメチルー 3—n—ペンチルォキシ、 3, 5, 5 トリメチルー l—n 一へキシルォキシ、 1 デシノレ才キシ、 2 デシノレ才キシ、 4 デシノレ才キシ、 3, 7- ジメチル 1 n ォクチルォキシ及び 3 , 7 ジメチル 3— n ォクチルォキシ等 が挙げられる。
[0070] C チォアルキル基としては直鎖、分枝及び C シクロチォアルキル基を含んでい
1-10 3-10
てもよく、メチルチオ、ェチルチオ、 n-プロピルチオ、 i-プロピルチオ、 C-プロピルチオ 、 n-ブチルチオ、 i-ブチルチオ、 s-ブチルチオ、 t-ブチルチオ、 c-ブチルチオ、 1-メ チル -C-プロピルチオ、 2-メチル -C-プロピルチオ、 n-ペンチルチオ、 1-メチル -n-ブ チルチオ、 2-メチル -n-ブチルチオ、 3-メチル -n-ブチルチオ、 1,1-ジメチル -n-プロ ピルチオ、 1,2-ジメチル- n-プロピルチオ、 2,2-ジメチル- n-プロピルチオ、 1-ェチル- n-プロピルチオ、 c-ペンチルチオ、 1-メチル -C-ブチルチオ、 2-メチル -C-ブチルチオ 、 3-メチル -C-ブチルチオ、 1,2-ジメチル -C-プロピルチオ、 2,3-ジメチル -C-プロピル チォ、 1-ェチル -C-プロピルチオ、 2-ェチル -C-プロピルチオ、 n-へキシルチオ、 1-メ チル -n-ペンチルチオ、 2-メチル -n-ペンチルチオ、 3-メチル -n-ペンチルチオ、 4-メ チル -n-ペンチルチオ、 1,1-ジメチル -n-ブチルチオ、 1,2-ジメチル -n-ブチルチオ、 1 ,3-ジメチル -n-ブチルチオ、 2,2-ジメチル -n-ブチルチオ、 2,3-ジメチル -n_ブチルチ ォ、 3,3-ジメチル -n-ブチルチオ、 1-ェチル -n-ブチルチオ、 2-ェチル -n-ブチルチオ 、 1,1,2-トリメチル -n-プロピルチオ、 1,2,2-トリメチル -n-プロピルチオ、 1-ェチル - 1-メ チル- n-プロピルチオ、 1-ェチル -2-メチル -n-プロピルチオ、 C-へキシルチオ、 1-メ チル -C-ペンチルチオ、 2-メチル -C-ペンチルチオ、 3-メチル -C-ペンチルチオ、 1-ェ チル -c-ブチルチオ、 2-ェチル -c-ブチルチオ、 3-ェチル -C-ブチルチオ、 1,2-ジメチ ル -C-ブチルチオ、 1,3-ジメチル -C-ブチルチオ、 2, 2-ジメチル -C-ブチルチオ、 2,3- ジメチル -C-ブチルチオ、 2, 4-ジメチル -C-ブチルチオ、 3,3-ジメチル -C-ブチルチオ、 1- n-プロピル - c-プロピルチオ、 2- n-プロピル- c-プロピルチオ、 1- i-プロピル- c-プロ ピルチオ、 2- i-プロピル- C-プロピルチオ、 1,2,2-トリメチル -C-プロピルチオ、 1,2,3-ト リメチル- C-プロピルチオ、 2,2,3-トリメチル -C-プロピルチオ、 1-ェチル -2-メチル -C- プロピルチオ、 2-ェチル -1-メチル -C-プロピルチオ、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピル チォ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルチオ、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチル チォ、 1一へプチノレチォ、 2—へプチノレチォ、 1ーェチノレー 1, 2—ジメチノレー n—プ ロピルチオ、 1ーェチルー 2, 2 ジメチルー n プロピルチオ、 1ーォクチルチオ、 3 ーォクチルチオ、 4ーメチルー 3— n プチルチオ、 6—メチルー 2— n プチル チォ、 2 プロピル 1 n プチルチオ、 2, 4, 4 トリメチルー 1 n ペンチル チォ、 1ーノニルチオ、 2 ノニルチオ、 2, 6 ジメチルー 4 n プチルチオ、 3— ェチルー 2, 2 ジメチルー 3— n ペンチルチオ、 3, 5, 5 トリメチルー 1 n キシルチオ、 1 デシルチオ、 2 デシルチオ、 4 デシルチオ、 3, 7 ジメチルー 1 n ォクチルチオ及び 3 , 7 ジメチル 3— n ォクチルチオ等が挙げられる C アルキルスルホ -ルァミノ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルスル
1-6 3-6
ホ-ルアミノ基を含んでいてもよぐメチルスルホ -ルアミ入ェチルスルホ -ルァミノ、 n-プロピルスルホ-ルアミ入 i-プロピルスルホ-ルアミ入 c-プロピルスルホ-ルアミ ノ、 n-ブチルスルホニルァミノ、 i-ブチルスルホニルァミノ、 s-ブチルスルホニルァミノ t-ブチルスルホニルアミ入 c-ブチルスルホニルアミ入 1-メチル -C-プロピルスルホ -ルアミ入 2-メチル -C-プロピルスルホ-ルアミ入 n-ペンチルスルホ -ルアミ入 1-メ チル- n-ブチルスルホニルアミ入 2-メチル -n-ブチルスルホニルアミ入 3-メチル -n- ブチルスルホニルアミ入 1,1-ジメチル- n-プロピルスルホニルアミ入 1,2-ジメチル - プロピルスルホニルアミ入 2,2-ジメチル- n-プロピルスルホニルアミ入 1-ェチル -n- プロピルスルホニルアミ入 c-ペンチルスルホニルアミ入 1-メチル -C-ブチルスルホニ ルァミノ、 2-メチル -C-ブチルスルホ -ルアミ入 3-メチル -C-ブチルスルホ -ルァミノ、 1 ,2-ジメチル- c-プロピルスルホニルァミノ、 2,3-ジメチル- c-プロピルスルホニルァミノ 、 l-ェチル -c-プロピルスルホニルアミ入 2-ェチル -C-プロピルスルホニルアミ入 n- へキシルスルホ -ルアミ入 1-メチル -n-ペンチルスルホ -ルアミ入 2-メチル -n-ペン チルスルホ-ルアミ入 3-メチル -n-ペンチルスルホ -ルアミ入 4-メチル -n-ペンチル スルホニルァミノ、 1,1-ジメチル- n-ブチルスルホニルアミ入 1,2-ジメチル- n-ブチル スルホニルァミノ、 1,3-ジメチル- n-ブチルスルホニルアミ入 2,2-ジメチル- n-ブチル スルホニルァミノ、 2, 3-ジメチル- n-ブチルスルホニルアミ入 3,3-ジメチル- n-ブチル スルホニルァミノ、 1-ェチル -n-ブチルスルホニルアミ入 2-ェチル -n-ブチルスルホ ニルァミノ、 1,1,2-トリメチル -n-プロピルスルホニルアミ入 1,2,2-トリメチル -n-プロピ ルスルホニルァミノ、 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルスルホ-ルアミ入 1-ェチル -2- メチル -n-プロピルスルホ-ルアミ入 c-へキシルスルホ -ルァミノ、 1-メチル - c-ペン チルスルホ-ルアミ入 2-メチル -C-ペンチルスルホ -ルアミ入 3-メチル -C-ペンチル スルホニルァミノ、 1-ェチル -C-ブチルスルホニルアミ入 2-ェチル -C-ブチルスルホニ ルァミノ、 3-ェチル -C-ブチルスルホニルアミ入 1,2-ジメチル- c-ブチルスルホニルァ ミ入 1,3-ジメチル- c-ブチルスルホニルアミ入 2,2-ジメチル- c-ブチルスルホニルアミ ノ、 2,3-ジメチル- c-ブチルスルホニルアミ入 2, 4-ジメチル- c-ブチルスルホニルァミノ 、 3,3-ジメチル- C-ブチルスルホニルァミノ、 1-n-プロピル- C-プロピルスルホニルアミ ノ、 2- n-プロピル- C-プロピルスルホ-ルアミ入 1-i-プロピル- C-プロピルスルホ-ル アミ入 2- i-プロピル- c-プロピルスルホニルアミ入 1 ,2,2-トリメチル -C-プロピルスルホ ニルァミノ、 1,2, 3-トリメチル -C-プロピルスルホニルアミ入 2, 2,3-トリメチル -C-プロピ ルスルホニルァミノ、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルスルホ-ルアミ入 2-ェチル -1-メ チル- c-プロピルスルホ-ルアミ入 2-ェチル -2-メチル -C-プロピルスルホ -ルァミノ 及び 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルスルホ -ルァミノ等が挙げられる。
C アルキルスルホ -ルァミノ基としては直鎖、分枝及び C シクロアルキルスルホ
1-10 3-10
-ルァミノ基を含んでいてもよぐ上記に加え、 1ーメチルー 1ーェチルー n—ペンチ ルスルホニルァミノ、 1一へプチルスルホニルアミ入 2—へプチルスルホニルアミ入 1 —ェチルー 1, 2—ジメチルー n—プロピルスルホ-ルアミ入 1—ェチル— 2, 2—ジメ チルー n—プロピルスルホニルアミ入 1ーォクチルスルホニルアミ入 3—ォクチルス ルホニルァミノ、 4ーメチルー 3—n—へプチルスルホニルアミ入 6—メチルー 2— n— へプチルスルホニルアミ入 2 プロピル l—n—へプチルスルホニルアミ入 2, 4, 4 トリメチルー l—n—ペンチルスルホ -ルアミ入 1ーノ-ルスルホ -ルアミ入 2 ノ ニルスルホニルアミ入 2, 6 ジメチルー 4—n—へプチルスルホニルアミ入 3 ェチ ルー 2, 2 ジメチルー 3— n—ペンチルスルホニルアミ入 3, 5, 5 トリメチル—1— n—へキシルスルホ -ルアミ入 1—デシルスルホ -ルアミ入 2—デシルスルホ -ルァ ミノ、 4 デシルスルホニルァミノ、 3, 7—ジメチルー l—n—ォクチルスルホニルアミ 入 3, 7—ジメチルー 3— n—ォクチルスルホニルアミ入 C-へプチルスルホニルァミノ 、 C-ォクチルスルホ -ルアミ入 1-メチル -C-へキシルスルホ -ルアミ入 2-メチル - C- へキシルスルホ -ルアミ入 3-メチル -C-へキシルスルホ -ルアミ入 1,2-ジメチル-0- へキシルスルホ -ルアミ入 1-ェチル -C-へキシルスルホ -ルアミ入 1-メチル - C-ペン チルスルホ-ルアミ入 2-メチル -C-ペンチルスルホ -ルァミノ及び 3-メチル -C-ペンチ ルスルホ -ルァミノ等が挙げられる。
C アルコキシカルボ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルコキシカルボ
1-6 3-6
-ル基を含んでいてもよぐメトキシカルボ-ル、エトキシカルボ-ル、 n-プロポキシ力 ノレボニノレ、トプロポキシカノレボニノレ、 c-プロポキシカノレボニノレ、 n-ブトキシカノレポ-ノレ 、 i-ブトキシカルボニル、 s-ブトキシカルボニル、 t-ブトキシカルボニル、 c-ブトキシカ ノレボニノレ、 1-メチル -C-プロポキシカルボニル、 2-メチル -C-プロポキシカルボニル、 n -ペンチルォキシカルボニル、 1-メチル -n-ブトキシカルボニル、 2-メチル -n-ブトキシ カルボニル、 3-メチル -n-ブトキシカルボニル、 1,1-ジメチル- n-プロポキシカルボ二 ル、 1 ,2-ジメチル- n-プロポキシカルボニル、 2,2-ジメチル- n-プロポキシカルボニル、 1-ェチル -n-プロポキシカルボニル、 c-ペンチルォキシカルボニル、 1-メチル -C-ブト キシカルボニル、 2-メチル -C-ブトキシカルボニル、 3-メチル -C-ブトキシカルボニル、 1 ,2-ジメチル- c-プロポキシカルボニル、 2,3-ジメチル- c-プロポキシカルボニル、 1- ェチル -C-プロポキシカルボニル、 2-ェチル -C-プロポキシカルボニル、 n-へキシルォ キシカルボニル、 1-メチル -n-ペンチルォキシカルボニル、 2-メチル -n-ペンチルォキ シカルボニル、 3-メチル -n-ペンチルォキシカルボニル、 4-メチル -n-ペンチルォキシ カルボニル、 1 , 1-ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 1 ,2-ジメチル- n-ブトキシカルボ二 ル、 1,3-ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 2,2-ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 2,3- ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 3,3-ジメチル- n-ブトキシカルボニル、 1_ェチル -n- ブトキシカルボニル、 2-ェチル -n-ブトキシカルボニル、 1, 1,2-トリメチル -n-プロポキ シカルボニル、 1,2,2-トリメチル -n-プロポキシカルボニル、 1-ェチル -1-メチル -n-プ 口ポキシカノレボニ 1-ェチル -2-メチル -n-プロポキシカルボニル、 C-へキシルォキ シカルボニル、 1-メチル -C-ペンチルォキシカルボニル、 2-メチル -C-ペンチルォキシ カルボニル、 3-メチル -C-ペンチルォキシカルボニル、 1-ェチル -C-ブトキシカルボ二 ル、 2-ェチル -C-ブトキシカルボニル、 3-ェチル -C-ブトキシカルボニル、 1,2-ジメチ ル- c-ブトキシカルボニル、 1 ,3-ジメチル- c-ブトキシカルボニル、 2, 2-ジメチル- c-ブト キシカルボニル、 2,3-ジメチル- c-ブトキシカルボニル、 2,4-ジメチル- c-ブトキシカル ボニル、 3, 3-ジメチル- c-ブトキシカルボニル、 1-n-プロピル- c-プロポキシカルボ二 ル、 2- n-プロピル- C-プロポキシカルボニル、 1-i-プロピル- C-プロポキシカルボニル 2-i-プロピル- c-プロポキシカルボニル、 1 ,2,2-トリメチル -C-プロポキシカルボニル、 1,2,3-トリメチル -C-プロポキシカルボニル、 2,2, 3-トリメチル -C-プロポキシカルボニル 1-ェチル -2-メチル -C-プロポキシカルボニル、 2-ェチル -1-メチル -C-プロポキシ力 ルボニル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロポキシカルボニル及び 2-ェチル -3-メチル -C- プロポキシカルボ-ル等が挙げられる。
C アルコキシカルボ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルコキシカル
1-10 3-10
ボ-ル基を含んでいてもよぐ上記に加えて、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチル ォキシカルボニル、 1 プチルォキシカルボニル、 2—へプチルォキシカルボニル 1ーェチルー 1, 2—ジメチルー n プロピルォキシカルボニル、 1ーェチルー 2, 2 ジメチルー n プロピルォキシカルボニル、 1ーォクチルォキシカルボニル、 3—ォ クチルォキシカルボニル、 4ーメチルー 3— n プチルォキシカルボニル、 6—メチ ルー 2— n ヘプチルォキシカルボニル、 2—プロピル - 1 -n-ヘプチルォキシカ ルボニル、 2, 4, 4 トリメチルー 1 n ペンチルォキシカルボニル、 1ーノニルォキ シカルボニル、 2 ノニルォキシカルボニル、 2, 6 ジメチルー 4 n プチルォキ シカルボニル、 3 ェチルー 2, 2 ジメチルー 3—n—ペンチルォキシカルボニル、 3 , 5, 5 トリメチルー l—n キシルォキシカルボニル、 1 デシルォキシカルボ二 ル、 2 デシルォキシカルボ-ル、 4 デシルォキシカルボ-ル、 3, 7 ジメチルー 1 n ォクチルォキシカルボニル及び 3 , 7 ジメチル 3— η ォクチルォキシカル ボニル等が挙げられる。
C アルキルカルボ-ルォキシ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキル力
1-10 3-10
ルポ-ルォキシ基を含んでいてもよぐメチルカルボ-ルォキシ、ェチルカルボ-ル ォキシ、 η-プロピルカルボニルォキシ、 i-プロピルカルボニルォキシ、 c-プロピルカル ボニルォキシ、 n-ブチルカルボニルォキシ、 i-ブチルカルボニルォキシ、 s-ブチルカ ルボニルォキシ、 t-ブチルカルボニルォキシ、 c-ブチルカルボニルォキシ、 1-メチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 2-メチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 n-ペンチル カルボニルォキシ、 1-メチル -n-ブチルカルボニルォキシ、 2-メチル -n-ブチルカルボ ニルォキシ、 3-メチル -n-ブチルカルボニルォキシ、 1,1-ジメチル- n-プロピルカルボ ニルォキシ、 1,2-ジメチル- n-プロピルカルボニルォキシ、 2,2-ジメチル- n-プロピル カルボニルォキシ、 1-ェチル -n-プロピルカルボニルォキシ、 c-ペンチルカルボニル ォキシ、 1-メチル -C-ブチルカルボニルォキシ、 2-メチル -C-ブチルカルボニルォキシ 、 3-メチル -C-ブチルカルボニルォキシ、 1,2-ジメチル- c-プロピルカルボニルォキシ 、 2,3-ジメチル- c-プロピルカルボニルォキシ、 1-ェチル -C-プロピルカルボ二ルォキ シ、 2-ェチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 n-へキシルカルボニルォキシ、 1-メチ ル- n-ペンチルカルボニルォキシ、 2-メチル -n-ペンチルカルボニルォキシ、 3-メチル -n-ペンチルカルボニルォキシ、 4-メチル -n-ペンチルカルボニルォキシ、 1,1-ジメチ ル- n-ブチルカルボニルォキシ、 1,2-ジメチル- n-ブチルカルボニルォキシ、 1,3-ジメ チル -n-ブチルカルボニルォキシ、 2,2-ジメチル -n-ブチルカルボニルォキシ、 2,3-ジ メチル -n-ブチルカルボニルォキシ、 3, 3-ジメチル- n-ブチルカルボニルォキシ、 1-ェ チル -n-ブチルカルボニルォキシ、 2-ェチル -n-ブチルカルボニルォキシ、 1,1, 2-トリ メチル -n-プロピルカルボニルォキシ、 1 ,2,2-トリメチル -n-プロピルカルボニルォキシ 、 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルカルボニルォキシ、 1-ェチル -2-メチル -n-プロピル カルボニルォキシ、 c-へキシルカルボニルォキシ、 1-メチル -C-ペンチルカルボニル ォキシ、 2-メチル -C-ペンチルカルボニルォキシ、 3-メチル -C-ペンチルカルボニルォ キシ、 1-ェチル -C-ブチルカルボニルォキシ、 2-ェチル -C-ブチルカルボニルォキシ 、 3-ェチル -C-ブチルカルボニルォキシ、 1,2-ジメチル- c-ブチルカルボニルォキシ、 1 ,3-ジメチル -c-ブチルカルボニルォキシ、 2,2-ジメチル -C-ブチルカルボニルォキシ 、 2,3-ジメチル -C-ブチルカルボニルォキシ、 2, 4-ジメチル -C-ブチルカルボ二ルォキ シ、 3,3-ジメチル- c-ブチルカルボニルォキシ、 1-n-プロピル- c-プロピルカルボニル ォキシ、 2-n-プロピル- c-プロピルカルボニルォキシ、 1-i-プロピル- c-プロピルカル ボニルォキシ、 2-i-プロピル- c-プロピルカルボニルォキシ、 1 ,2,2-トリメチル -C-プロ ピルカルボニルォキシ、 1,2,3-トリメチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 2,2,3-トリメチ ル- c-プロピルカルボニルォキシ、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルカルボニルォキシ 、 2-ェチル -1-メチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピル カルボニルォキシ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルカルボニルォキシ、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチルカルボニルォキシ、 1一へプチルカルボニルォキシ、 2— ヘプチルカルボニルォキシ、 1 ェチル 1 , 2—ジメチル n プロピルカルボニル ォキシ、 1ーェチルー 2, 2—ジメチルー n プロピルカルボニルォキシ、 1ーォクチル カルボニルォキシ、 3—ォクチルカルボニルォキシ、 4ーメチルー 3— n—へプチルカ ルボニルォキシ、 6—メチルー 2—n—へプチルカルボニルォキシ、 2 プロピル 1 n—へプチルカルボニルォキシ、 2, 4, 4 トリメチルー 1 n ペンチルカルボ二 ルォキシ、 1 ノニルカルボニルォキシ、 2 ノニルカルボニルォキシ、 2, 6 ジメチ ルー 4 n—へプチルカルボニルォキシ、 3 ェチルー 2, 2 ジメチルー 3— n—ぺ ンチルカルボニルォキシ、 3, 5, 5 トリメチルー 1 n—へキシルカルボニルォキシ、 1 デシルカルボ-ルォキシ、 2 デシルカルボ-ルォキシ、 4 デシルカルボ -ル ォキシ、 3, 7 ジメチルー 1 n—ォクチルカルボニルォキシ及び 3, 7 ジメチルー 3— n ォクチルカルボ-ルォキシ等が挙げられる。
C アルキルカルボ-ルァミノ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルカル
1-10 3-10
ボ-ルアミノ基を含んでいてもよぐメチルカルボ-ルアミ入ェチルカルボ-ルァミノ
、 n-プロピルカルボニルアミ入 i-プロピルカルボニルアミ入 c-プロピルカルボニルァ ミノ、 n-ブチルカルボニルァミノ、 i-ブチルカルボニルァミノ、 s-ブチルカルボニルアミ ノ、 t-ブチルカルボニルァミノ、 c-ブチルカルボニルァミノ、 1-メチル -C-プロピルカル ボニルァミノ、 2-メチル -C-プロピルカルボニルァミノ、 n-ペンチルカルボニルァミノ、 1 -メチル- n-ブチルカルボニルアミ入 2-メチル -n-ブチルカルボニルアミ入 3-メチル- n-ブチルカルボニルアミ入 1,1-ジメチル- n-プロピルカルボニルアミ入 1,2-ジメチル -n-プロピルカルボニルアミ入 2,2-ジメチル- n-プロピルカルボニルアミ入 1-ェチル- n-プロピルカルボニルァミノ、 c-ペンチルカルボニルァミノ、 1-メチル -C-ブチルカル ボニルァミノ、 2-メチル -C-ブチルカルボニルァミノ、 3-メチル -C-ブチルカルボニルァ ミ入 1 ,2-ジメチル- c-プロピルカルボニルアミ入 2,3-ジメチル- c-プロピルカルボニル アミ入 1-ェチル -C-プロピルカルボニルァミノ、 2-ェチル -C-プロピルカルボニルアミ ノ、 n-へキシルカルボニルアミ入 1-メチル -n-ペンチルカルボニルアミ入 2-メチル -n -ペンチルカルボニルアミ入 3-メチル -n-ペンチルカルボニルアミ入 4-メチル -n-ぺ ンチルカルボニルァミノ、 1,1-ジメチル- n-ブチルカルボニルァミノ、 1,2-ジメチル - ブチルカルボニルァミノ、 1,3-ジメチル- n-ブチルカルボニルァミノ、 2, 2-ジメチル -n- ブチルカルボニルァミノ、 2,3-ジメチル- n-ブチルカルボニルァミノ、 3, 3-ジメチル -n- ブチルカルボニルァミノ、 1-ェチル -n-ブチルカルボニルァミノ、 2-ェチル -n-ブチル カルボニルァミノ、 1,1, 2-トリメチル -n-プロピルカルボニルアミ入 1, 2, 2-トリメチル -n- プロピルカルボニルアミ入 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルカルボニルアミ入 1-ェチ ル -2-メチル -n-プロピルカルボニルアミ入 c-へキシルカルボニルアミ入 1-メチル -c -ペンチルカルボニルアミ入 2-メチル -C-ペンチルカルボニルアミ入 3-メチル -C-ぺ ンチルカルボニルァミノ、 1-ェチル -C-ブチルカルボニルァミノ、 2-ェチル -C-ブチル カルボニルァミノ、 3-ェチル -C-ブチルカルボニルァミノ、 1,2-ジメチル- c-ブチルカル ボニルァミノ、 1,3-ジメチル- c-ブチルカルボニルァミノ、 2,2-ジメチル- c-ブチルカル ボニルァミノ、 2,3-ジメチル- c-ブチルカルボニルァミノ、 2, 4-ジメチル- c-ブチルカル ボニルァミノ、 3,3-ジメチル- c-ブチルカルボニルァミノ、 1-n-プロピル- c-プロピル力 ルボニルァミノ、 2- n-プロピル- C-プロピルカルボニルアミ入 1- i-プロピル- C-プロピ ルカルボニルァミノ、 2-トプロピル- c-プロピルカルボニルアミ入 1 ,2,2-トリメチル -C- プロピルカルボニルアミ入 1,2,3-トリメチル -C-プロピルカルボニルアミ入 2,2, 3-トリメ チル- c-プロピルカルボニルァミノ、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルカルボニルァミノ 、 2-ェチル -1-メチル -C-プロピルカルボニルアミ入 2-ェチル -2-メチル -C-プロピル カルボニルァミノ、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルカルボニルァミノ、 1ーメチルー 1 ェチルー n ペンチルカルボニルアミ入 1一へプチルカルボニルアミ入 2—へプチ ルカルボニルァミノ、 1ーェチルー 1, 2—ジメチルー n—プロピルカルボニルアミ入 1 ェチル 2, 2—ジメチル n プロピルカルボニルアミ入 1 ォクチルカルボニル ァミノ、 3—ォクチルカルボニルァミノ、 4ーメチルー 3— n プチルカルボニルァミノ 6—メチルー 2— n プチルカルボニルアミ入 2 プロピル 1 n プチルカ ルボニルァミノ、 2, 4, 4 トリメチルー l—n—ペンチルカルボニルアミ入 1 ノニル カルボニルアミ入 2 ノニルカルボニルアミ入 2, 6 ジメチルー 4 n プチルカ ルボニルァミノ、 3 ェチルー 2, 2 ジメチルー 3—n—ペンチルカルボニルアミ入 3 , 5, 5 トリメチルー l—n キシルカルボニルアミ入 1 デシルカルボニルアミ入 2 デシルカルボ-ルアミ入 4 デシルカルボ-ルアミ入 3, 7 ジメチルー l—n— ォクチルカルボニルァミノ及び 3 , 7 ジメチル 3— n ォクチルカルボニルァミノ等 が挙げられる。
モノ C アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルアミノ基を
1-10 3-10
含んでいてもよぐメチルァミノ、ェチルァミノ、 n-プロピルアミ入 i-プロピルアミ入 C- プロピルアミ入 n-ブチルアミ入 i-ブチルアミ入 S-ブチルァミノ、 t-ブチルァミノ、 C-ブ チルァミノ、 1-メチル -C-プロピルアミ入 2-メチル -C-プロピルアミ入 n-ペンチルァミノ 1-メチル -n-ブチルァミノ、 2-メチル -n-ブチルァミノ、 3-メチル -n-ブチルァミノ、 1,1 -ジメチル- n-プロピルアミ入 1 ,2-ジメチル- n-プロピルアミ入 2,2-ジメチル- n-プロピ ルァミノ、 1-ェチル -n-プロピルアミ入 C-ペンチルァミノ、 1-メチル -C-ブチルァミノ、 2 -メチル- C-ブチルアミ入 3-メチル -C-ブチルアミ入 1,2-ジメチル- C-プロピルアミ入 2 ,3-ジメチル- c-プロピルアミ入 1-ェチル -C-プロピルアミ入 2-ェチル -C-プロピルアミ 入 n-へキシルアミ入 1-メチル -n-ペンチルアミ入 2-メチル -n-ペンチルアミ入 3-メ チル- n-ペンチルアミ入 4-メチル -n-ペンチルアミ入 1,1-ジメチル- n-ブチルァミノ、 1 ,2-ジメチル- n-ブチルァミノ、 1 ,3-ジメチル- n-ブチルァミノ、 2, 2-ジメチル- n-ブチル アミ入 2,3-ジメチル- n-ブチルアミ入 3,3-ジメチル- n-ブチルアミ入 1-ェチル - n-ブ チルァミノ、 2-ェチル -n-ブチルアミ入 1,1,2-トリメチル -n-プロピルアミ入 1,2,2-トリメ チル- n-プロピルァミノ、 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルァミノ、 1-ェチル -2-メチル -n -プロピルアミ入 C-へキシルアミ入 1-メチル -C-ペンチルアミ入 2-メチル -C-ペンチ ルァミノ、 3-メチル -C-ペンチルァミノ、 1-ェチル -C-ブチルァミノ、 2-ェチル -C-ブチル ァミノ、 3-ェチル -c-ブチルァミノ、 1,2-ジメチル- c-ブチルァミノ、 1,3-ジメチル- c-ブ チルァミノ、 2,2-ジメチル- c-ブチルアミ入 2,3-ジメチル- c-ブチルアミ入 2,4-ジメチ ル- C-ブチルァミノ、 3,3-ジメチル- C-ブチルァミノ、 1- n-プロピル- C-プロピルァミノ、 2 -n-プロピル- C-プロピルアミ入 1- i-プロピル- C-プロピルアミ入 2- i-プロピル- C-プロ ピルァミノ、 1,2,2-トリメチル -C-プロピルアミ入 1,2,3-トリメチル -C-プロピルアミ入 2,2, 3-トリメチル -C-プロピルアミ入 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルアミ入 2-ェチル -1-メ チル- c-プロピルアミ入 2-ェチル -2-メチル -C-プロピルアミ入 2-ェチル -3-メチル -c -プロピルアミ入 1ーメチルー 1ーェチルー n—ペンチルアミ入 1一へプチルァミノ、 2 一へプチルァミノ、 1—ェチル— 1, 2—ジメチルー n—プロピルアミ入 1—ェチル— 2 , 2 ジメチルー n—プロピルアミ入 1ーォクチルァミノ、 3—ォクチルアミ入 4ーメチ ルー 3— n—へプチルアミ入 6—メチルー 2— n—へプチルアミ入 2 プロピル 1 —n—ヘプチルアミ入 2, 4, 4 トリメチル 1—n—ペンチルァミノ、 1—ノニルァミノ 、 2 ノニノレアミノ、 2, 6 ジメチノレー 4 n—へプチノレァミノ、 3 ェチノレー 2, 2 ジ メチル—3— n—ペンチルアミ入 3, 5, 5 トリメチル—1—n—へキシルアミ入 1— デシルァミノ、 2 デシルァミノ、 4 デシルァミノ、 3, 7 ジメチルー 1—n—ォクチル ァミノ及び 3 , 7 ジメチル 3— n ォクチルァミノ等が挙げられる。
ジ C アルキルアミノ基としては、対称及び非対称を含んで!/、てもよ 、。対称ジ C
1-10 1-1 アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルアミノ基を含んでいて
0 3-10
もよぐジメチルアミ入ジェチルアミ入ジ- n-プロピルアミ入ジ- i-プロピルアミ入ジ- C-プロピルアミ入ジ- n-ブチルアミ入ジ- i-ブチルアミ入ジ- S-ブチルアミ入ジ- 1-ブ チルァミノ、ジ- C-ブチルアミ入ジ- (1-メチル -C-プロピル)アミ入ジ- (2-メチル -C-プロ ピル)ァミノ、ジ- n-ペンチルアミ入ジ- (1-メチル -n-ブチル)アミ入ジ- (2-メチル -n-ブ チル)ァミノ、ジ- (3-メチル -n-ブチル)アミ入ジ- (1,1-ジメチル- n-プロピル)アミ入ジ- ( 1 ,2-ジメチル- n-プロピル)アミ入ジ- (2,2-ジメチル- n-プロピル)アミ入ジ- (1-ェチル- n-プロピル)アミ入ジ- C-ペンチルアミ入ジ- (1-メチル -C-ブチル)アミ入ジ- (2-メチル -C-ブチル)アミ入ジ- (3-メチル -C-ブチル)アミ入ジ- (1 ,2-ジメチル- C-プロピル)ァミノ 、ジ- (2,3-ジメチル- c-プロピル)アミ入ジ- (1-ェチル -C-プロピル)アミ入ジ- (2-ェチ ル -c-プロピル)アミ入ジ- n-へキシルアミ入ジ- (1-メチル -n-ペンチル)アミ入ジ- (2- メチル -n-ペンチル)アミ入ジ- (3-メチル -n-ペンチル)アミ入ジ- (4-メチル -n-ペンチ ル)ァミノ、ジ -(1,1-ジメチル -n-ブチル)アミ入ジ- (1,2-ジメチル -n-ブチル)アミ入ジ- (1 ,3-ジメチル- n-ブチル)アミ入ジ- (2, 2-ジメチル- n-ブチル)ァミノ、ジ- (2,3-ジメチル -n-ブチル)アミ入ジ- (3,3-ジメチル- n-ブチル)アミ入ジ- (1-ェチル -n-ブチル)ァミノ 、ジ- (2-ェチル -n-ブチル)アミ入ジ- (1,1,2-トリメチル -n-プロピル)アミ入ジ- (1,2,2- トリメチル -n-プロピル)アミ入ジ- (1-ェチル -1-メチル -n-プロピル)アミ入ジ- (1-ェチ ル- 2-メチル -n-プロピル)アミ入ジ- C-へキシルアミ入ジ- (1-メチル -C-ペンチル)アミ 入ジ- (2-メチル -C-ペンチル)アミ入ジ- (3-メチル -C-ペンチル)アミ入ジ- (1-ェチル -C-ブチル)アミ入ジ- (2-ェチル -C-ブチル)アミ入ジ- (3-ェチル -C-ブチル)アミ入ジ -(1 ,2-ジメチル- C-ブチル)アミ入ジ- (1 ,3-ジメチル- C-ブチル)アミ入ジ- (2,2-ジメチ ル- C-ブチル)アミ入ジ- (2,3-ジメチル- C-ブチル)アミ入ジ- (2,4-ジメチル- C-ブチル） アミ入ジ- (3,3-ジメチル- c-ブチル)アミ入ジ- (1-n-プロピル- c-プロピル)アミ入ジ-（ 2- n-プロピル- C-プロピル)アミ入ジ- (1-i-プロピル- C-プロピル)アミ入ジ- (2- i-プロピ ル -C-プロピル)アミ入ジ- (1,2,2-トリメチル -C-プロピル)アミ入ジ- (1,2,3-トリメチル -C -プロピル)アミ入ジ- (2,2,3-トリメチル -C-プロピル)アミ入ジ- (1-ェチル -2-メチル -C- プロピル)アミ入ジ -(2-ェチル -1-メチル -C-プロピル)ァミノ、ジ -(2-ェチル -2-メチル- c-プロピル)アミ入ジ -(2-ェチル -3-メチル -C-プロピル)アミ入ジー（1ーメチルー 1 ェチルー n ペンチル）アミ入ジー（1 プチル）アミ入ジー（2—へプチル）ァミノ 、ジ—（1—ェチル— 1, 2—ジメチル— n—プロピル）アミ入ジ—（1—ェチル— 2, 2 ジメチルー n—プロピル）アミ入ジー（1ーォクチル）アミ入ジー（3—ォクチル）アミ 入ジー（4ーメチルー 3—n プチル）アミ入ジー（6—メチルー 2—n プチル） アミ入ジ—（2 プロピル— 1—n—ヘプチル）アミ入ジ—（2, 4, 4 トリメチル—1— n—ペンチル）ァミノ、ジ—（1—ノエル）アミ入ジ—（2 ノエル）アミ入ジ—（2, 6 ジ メチル—4— n—ヘプチル）アミ入ジ—（3 ェチル—2, 2 ジメチルー 3— n—ペン チル）ァミノ、ジ一（3, 5, 5 トリメチル 1—n—へキシル）アミ入ジ一（1—デシル） アミ入ジー（2 デシル）アミ入ジー（4 デシル）アミ入ジー（3, 7 ジメチルー 1 n—ォクチル）ァミノ及びジー（3, 7—ジメチルー 3— n—ォクチル）ァミノ等が挙げら れる。 非対称ジ C アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルアミノ
1-10 3-10
基を含んでいてもよぐ （メチル、ェチル)ァミノ、 （メチル、 n-プロピル)アミ入 （メチル、 i-プロピル）アミ入 （メチル、 C-プロピル）アミ入 （メチル、 n-ブチル）アミ入 （メチル、 i- ブチル）ァミノ、 （メチル、 s-ブチル）ァミノ、 （メチル、 t-ブチル）アミ入 （メチル、 n-ペン チル）ァミノ、 （メチル、 C-ペンチル）アミ入 （メチル、 n-へキシル）ァミノ、 （メチル、 C-へ キシル）アミ入 （ェチル、 n-プロピル）アミ入 （ェチル、 i-プロピル）アミ入 （ェチル、 c- プロピル）アミ入 （ェチル、 n-ブチル）アミ入 （ェチル、 i-ブチル）アミ入 （ェチル、 s- ブチル）ァミノ、 （ェチル、 t-ブチル）アミ入 （ェチル、 n-ペンチル）アミ入 （ェチル、 c- ペンチル）アミ入 （ェチル、 n-へキシル）アミ入 （ェチル、 C-へキシル）アミ入 （n-プロ ピル、 i-プロピル）アミ入 （n-プロピル、 c-プロピル）アミ入 （n-プロピル、 n-ブチル） アミ入 （n-プロピル、 i-ブチル）アミ入 （n-プロピル、 S-ブチル）ァミノ、 （n-プロピル、 t -ブチル）ァミノ、 （n-プロピル、 n-ペンチル）アミ入 （n-プロピル、 c-ペンチル）アミ入 (n-プロピル、 n-へキシル）ァミノ、 （n-プロピル、 c-へキシル）アミ入 （i-プロピル、 c- プロピル）アミ入 （i-プロピル、 n-ブチル）アミ入 （i-プロピル、 i-ブチル）アミ入 （i-プ 口ピル、 S-ブチル）ァミノ、 （i-プロピル、 t-ブチル）アミ入 （i-プロピル、 n-ペンチル）ァ ミ入 （i-プロピル、 C-ペンチル）アミ入 （i-プロピル、 n-へキシル）アミ入 （i-プロピル、 c-へキシル）アミ入 （c-プロピル、 n-ブチル）アミ入 （c-プロピル、 i-ブチル）アミ入 （c -プロピル、 S-ブチル）ァミノ、 （C-プロピル、 t-ブチル）アミ入 （C-プロピル、 n-ペンチ ル）ァミノ、 （c-プロピル、 c-ペンチル）アミ入 （c-プロピル、 n-へキシル）アミ入 （c-プ 口ピル、 C-へキシル）アミ入 （n-ブチル、 i-ブチル）アミ入 （n-ブチル、 S-ブチル）アミ ノ、 （n-ブチル、 t-ブチル）アミ入 （n-ブチル、 n-ペンチル）ァミノ、 （n-ブチル、 c-ペン チル）ァミノ、 （n-ブチル、 n-へキシル）アミ入 （n-ブチル、 c-へキシル）アミ入 （i-ブチ ル、 S-ブチル）ァミノ、 （i-ブチル、 t-ブチル）アミ入 （i-ブチル、 n-ペンチル）アミ入 （i- ブチル、 C-ペンチル）ァミノ、 （i-ブチル、 n-へキシル）アミ入 （i-ブチル、 C-へキシル） アミ入 （S-ブチル、 t-ブチル）ァミノ、 （S-ブチル、 n-ペンチル）アミ入 （S-ブチル、 c- ペンチル）アミ入 （S-ブチル、 n-へキシル）アミ入 （S-ブチル、 C-へキシル）アミ入 （t- ブチル、 n-ペンチル）ァミノ、 （t-ブチル、 C-ペンチル）ァミノ、 （t-ブチル、 n-へキシル） アミ入 （t-ブチル、 C-へキシル）ァミノ、 （n-ペンチル、 C-ペンチル）アミ入 （n-ペンチ ル、 n-へキシル）アミ入 （n-ペンチル、 C-へキシル）ァミノ、 （C-ペンチル、 n-へキシル )ァミノ、 （c-ペンチル、 c-へキシル）アミ入 （n-へキシル、 c-へキシル）アミ入 （メチル 、 n-ヘプチル）アミ入（メチル、 n-ォクチル)アミ入（メチル、 n-ノナ -ル)アミ入（メチル 、 n-デシル)アミ入 （ェチル、 n-ヘプチル）アミ入（ェチル、 n-ォクチル)アミ入（ェチル 、 n-ノナ -ル)ァミノ及び (ェチル、 n-デシル)ァミノ等が挙げられる。
[0080] C アルキルアミノカルボ-ル基としては、 C モノアルキルアミノカルボ-ル基及
1-10 1-10
びじ ジアルキルアミノカルボ-ル基を含んで!/、てもよ!/、。
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[0081] C モノアルキルアミノカルボ-ル基は、直鎖、分枝及び C シクロアルキルアミノ
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カルボ-ル基を含んでいてもよぐメチルァミノカルボ-ル、ェチルァミノカルボ-ル、 n-プロピルアミノカルボニル、 i-プロピルアミノカルボニル、 c-プロピルアミノカルボ二 ル、 n-ブチルァミノカルボニル、 i-ブチルァミノカルボニル、 s-ブチルァミノカルボニル 、 t-ブチルァミノカルボニル、 c-ブチルァミノカルボニル、 1-メチル -C-プロピルアミノ カルボニル、 2-メチル -C-プロピルァミノカルボニル、 n-ペンチルァミノカルボニル、 1- メチル -n-ブチルァミノカルボニル、 2-メチル -n-ブチルァミノカルボニル、 3-メチル -n -ブチルァミノカルボニル、 1,1-ジメチル- n-プロピルァミノカルボニル、 1,2-ジメチル- n-プロピルアミノカルボニル、 2,2-ジメチル- n-プロピルアミノカルボニル、 1-ェチル -n -プロピルアミノカルボニル、 c-ペンチルァミノカルボニル、 1-メチル -C-ブチルァミノ力 ルボニル、 2-メチル -C-ブチルァミノカルボニル、 3-メチル -C-ブチルァミノカルボニル 、 1 ,2-ジメチル- c-プロピルアミノカルボニル、 2,3-ジメチル- c-プロピルアミノカルボ二 ル、 1-ェチル -C-プロピルァミノカルボニル、 2-ェチル -C-プロピルァミノカルボニル、 n-へキシルァミノカルボニル、 1-メチル -n-ペンチルァミノカルボニル、 2-メチル -n-ぺ ンチルァミノカルボニル、 3-メチル -n-ペンチルァミノカルボニル、 4-メチル -n-ペンチ ルァミノカルボニル、 1,1-ジメチル- n-ブチルァミノカルボニル、 1,2-ジメチル- n-ブチ ルァミノカルボニル、 1,3-ジメチル- n-ブチルァミノカルボニル、 2,2-ジメチル- n-ブチ ルァミノカルボニル、 2,3-ジメチル- n-ブチルァミノカルボニル、 3,3-ジメチル- n-ブチ ルァミノカルボニル、 1-ェチル -n-ブチルァミノカルボニル、 2-ェチル -n-ブチルァミノ カルボニル、 1,1, 2-トリメチル -n-プロピルアミノカルボニル、 1, 2, 2-トリメチル -n-プロピ ルァミノカルボニル、 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルアミノカルボ-ル、 1-ェチル -2- メチル -n-プロピルアミノカルボニル、 c-へキシルァミノカルボニル、 1-メチル - c-ペン チルァミノカルボニル、 2-メチル -C-ペンチルァミノカルボニル、 3-メチル -C-ペンチル ァミノカルボニル、 1-ェチル -C-ブチルァミノカルボニル、 2-ェチル -C-ブチルァミノ力 ルボニル、 3-ェチル -C-ブチルァミノカルボニル、 1,2-ジメチル- c-ブチルァミノカルボ ニル、 1,3-ジメチル- c-ブチルァミノカルボニル、 2,2-ジメチル- c-ブチルァミノカルボ ニル、 2,3-ジメチル- c-ブチルァミノカルボニル、 2, 4-ジメチル- c-ブチルァミノカルボ ニル、 3,3-ジメチル- c-ブチルァミノカルボニル、 1-n-プロピル- c-プロピルアミノカル ボニル、 2-n-プロピル- c-プロピルアミノカルボ-ル、 1-i-プロピル- C-プロピルアミノ カルボニル、 2-i-プロピル- c-プロピルアミノカルボニル、 1 ,2,2-トリメチル -C-プロピル ァミノカルボニル、 1,2, 3-トリメチル -C-プロピルアミノカルボニル、 2, 2,3-トリメチル -C- プロピルァミノカルボニル、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルァミノカルボニル、 2-ェチ ル -1-メチル -C-プロピルァミノカルボニル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピルアミノカル ボ -ル、 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルアミノカルボ-ル、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチルァミノカルボニル、 1 プチルァミノカルボニル、 2—へプチルァミノ力 ルボニル、 1 -ェチル—1, 2—ジメチル n プロピルアミノカルボ-ル、 1 ェチル - 2, 2 ジメチルー n—プロピルアミノカルボニル、 1ーォクチルァミノカルボニル、 3 ーォクチルァミノカルボニル、 4ーメチルー 3— n プチルァミノカルボニル、 6—メ チル 2— n ヘプチルァミノカルボニル、 2—プロピル - 1 -n-ヘプチルァミノカル ボニル、 2, 4, 4 トリメチル 1—n—ペンチルァミノカルボニル、 1—ノニルァミノ力 ルボニル、 2 ノ-ルァミノカルボ-ル、 2, 6 ジメチルー 4—n プチルァミノカル ボニル、 3 ェチルー 2, 2 ジメチルー 3—n—ペンチルァミノカルボニル、 3, 5, 5 —トリメチル—1—n—へキシルァミノカルボ-ル、 1—デシルァミノカルボ-ル、 2— デシルァミノカルボ-ル、 4 デシルァミノカルボ-ル、 3, 7 ジメチルー 1—n—オタ チルァミノカルボニル、及び 3, 7—ジメチルー 3— n—ォクチルァミノカルボニル等が 挙げられる。
C ジアルキルアミノカルボ-ル基としては、対称及び非対称を含んでいてもよい。
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対称 C ジアルキルアミノカルボ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキ
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ルァミノカルボ-ル基を含んでいてもよぐジメチルァミノカルボ-ル、ジェチルァミノ カルボニル、ジ- n-プロピルアミノカルボニル、ジ- i-プロピルアミノカルボニル、ジ -C- プロピルアミノカルボニル、ジ- n-ブチルァミノカルボニル、ジ- i-ブチルァミノカルボ二 ル、ジ- s-ブチルァミノカルボニル、ジ -t-ブチルァミノカルボニル、ジ- c-ブチルァミノ カルボニル、ジ- (1-メチル -c-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2-メチル -c-プロピル） ァミノカルボニル、ジ- n-ペンチルァミノカルボニル、ジ- (1-メチル -n-ブチル)アミノカ ルボニル、ジ- (2-メチル -n-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (3-メチル -n-ブチル)ァミノ カルボニル、ジ -(1 , 1-ジメチル- n-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ- (1 ,2-ジメチル- n-プ 口ピル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2,2-ジメチル- n-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(1-ェ チル- n-プロピル)ァミノカルボニル、ジ- c-ペンチルァミノカルボニル、ジ- (1-メチル -c -ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2-メチル -c-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (3-メチル- c-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ -(1 ,2-ジメチル- c-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2, 3 -ジメチル- c-プロピル)ァミノカルボニル、ジ -(1-ェチル -C-プロピル)ァミノカルボニル 、ジ -(2-ェチル -C-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ- n-へキシルァミノカルボ-ル、ジ- ( 1-メチル -n-ペンチル)ァミノカルボニル、ジ- (2-メチル -n-ペンチル)ァミノカルボニル 、ジ- (3-メチル -n-ペンチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (4-メチル -n-ペンチル)ァミノカル ボニル、ジ -(1 , 1-ジメチル- n-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (1 ,2-ジメチル- n-ブチル） ァミノカルボ-ル、ジ -(1 ,3-ジメチル- n-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2,2-ジメチル -n -ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2, 3-ジメチル- n-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ -(3,3-ジ メチル -n-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ -(1-ェチル -n-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2 -ェチル -n-ブチル)ァミノカルボニル、ジ -(1 , 1 ,2-トリメチル -n-プロピル)ァミノカルボ -ル、ジ -(1,2,2-トリメチル -n-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(1-ェチル -1-メチル -n- プロピル)ァミノカルボニル、ジ -(1-ェチル -2-メチル -n-プロピル)ァミノカルボニル、ジ -C-へキシルァミノカルボ-ル、ジ- (1-メチル -c-ペンチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2-メ チル- c-ペンチル)ァミノカルボニル、ジ- (3-メチル -C-ペンチル)ァミノカルボニル、ジ- (1-ェチル -C-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2-ェチル -c-ブチル)ァミノカルボ-ル、 ジ -(3-ェチル -c-ブチル)ァミノカルボニル、ジ- (1,2-ジメチル- c-ブチル)ァミノカルボ -ル、ジ -(1 ,3-ジメチル- c-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2,2-ジメチル- c-ブチル)アミ ノカルボ-ル、ジ -(2,3-ジメチル- c-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2, 4-ジメチル- c-ブ チル)ァミノカルボ-ル、ジ- (3,3-ジメチル- c-ブチル)ァミノカルボ-ル、ジ -(1-n-プロ ピル- c-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2-n-プロピル- c-プロピル)ァミノカルボ-ル、 ジ- (1-i-プロピル- c-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ- (2- i-プロピル- c-プロピル)ァミノ カルボニル、ジ -(1,2,2-トリメチル -C-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(1,2,3-トリメチル- c-プロピル)ァミノカルボニル、ジ- (2,2,3-トリメチル -C-プロピル)ァミノカルボニル、ジ- (1-ェチル -2-メチル -C-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2-ェチル -1-メチル -c-プロピ ル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2-ェチル -2-メチル -c-プロピル)ァミノカルボ-ル、ジ -(2- ェチル -3-メチル -C-プロピル)ァミノカルボニル、ジー（1ーメチルー 1ーェチルー n— ペンチル）ァミノカルボ-ル、ジー（1 プチル）ァミノカルボ-ル、ジー（2—へプチ ル）ァミノカルボ-ル、ジ—（ 1—ェチル—1, 2—ジメチル n プロピル）ァミノカル ボニル、ジ—（1—ェチル— 2, 2—ジメチルー n—プロピル）ァミノカルボ-ル、ジ—（ 1ーォクチル）ァミノカルボ-ル、ジー（3—ォクチル）ァミノカルボ-ル、ジー（4ーメチ ルー 3—n プチル）ァミノカルボ-ル、ジー（6—メチルー 2—n プチル）ァミノ カルボ-ル、ジー（2 プロピル l—n プチル）ァミノカルボ-ル、ジー（2, 4, 4 —トリメチル—1—n—ペンチル）ァミノカルボ-ル、ジ—（1—ノエル）ァミノカルボ-ル 、ジー（2 ノエル）ァミノカルボ-ル、ジー（2, 6 ジメチルー 4—n—へプチル）ァミノ カルボ-ル、ジー（3 ェチルー 2, 2 ジメチルー 3—n—ペンチル）ァミノカルボ- ル、ジ—（3, 5, 5 トリメチル—1—n—へキシル）ァミノカルボ-ル、ジ—（1—デシ ル）ァミノカルボ-ル、ジー（2 デシル）ァミノカルボ-ル、ジー（4 デシル）アミノカ ルボニル、ジー（3, 7—ジメチルー l—n—ォクチル）ァミノカルボ-ル、及びジー（3, 7 -ジメチル— 3— n ォクチル)ァミノカルボ-ル等が挙げられる。
[0083] C ジアルキルアミノカルボ-ル基としては、非対称 C ジアルキルアミノカルボ-
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ル基及び対称 C ジアルキルアミノカルボ-ル基を含んで!/、てもよ!/、。
1-10
[0084] 非対称 C ジアルキルアミノカルボ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロア
1-10 3-10 ルキルアミノカルボ-ル基を含んでいてもよぐ（メチル、ェチル）ァミノカルボ-ル、（ メチル、 n-プロピル）ァミノカルボ-ル、（メチル、卜プロピル）ァミノカルボ-ル、（メチ ル、 c-プロピル）ァミノカルボ-ル、（メチル、 n-ブチル）ァミノカルボ-ル、（メチル、 i- ブチル）ァミノカルボ-ル、（メチル、 s-ブチル）ァミノカルボ-ル、（メチル、 t-ブチル） ァミノカルボ-ル、 （メチル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （メチル、 c-ペンチル）アミ ノカルボ-ル、 （メチル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （メチル、 c-へキシル）アミノカ ルボニル、 （ェチル、 n-プロピル）ァミノカルボニル、 （ェチル、 i-プロピル）ァミノカルボ -ル、 （ェチル、 c-プロピル）ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 n-ブチル）ァミノカルボ-ル 、 （ェチル、 i-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 S-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （ェチ ル、 t-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 c -ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 c- へキシル）ァミノカルボ-ル、 （n-プロピル、 i-プロピル）ァミノカルボ-ル、 （n-プロピ ル、 c-プロピル）ァミノカルボ-ル、 （n-プロピル、 n-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （n-プ 口ピル、 i-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （n-プロピル、 S-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （n- プロピル、 t-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （n-プロピル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 (n-プロピル、 C-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （n-プロピル、 n-へキシル）ァミノカルボ -ル、 （n-プロピル、 c-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （i-プロピル、 c-プロピル）アミノカ ルボニル、 （卜プロピル、 n-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （卜プロピル、トブチル）アミノカ ノレボニノレ、 （i-プロピル、 S-ブチノレ）ァミノカノレボニノレ、 （i-プロピル、 t-ブチノレ）アミノカ ルボニル、 （i-プロピル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （i-プロピル、 c-ペンチル）ァ ミノカルボニル、 （i-プロピル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （i-プロピル、 c-へキシ ル）ァミノカルボ-ル、 （c-プロピル、 n-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （c-プロピル、 i-ブチ ル）ァミノカルボ-ル、 （c-プロピル、 s-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （c-プロピル、 t-ブ チル）ァミノカルボ-ル、 （C-プロピル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （C-プロピル、 c -ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （c-プロピル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （c-プロピ ル、 c-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （n-ブチル、 i-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （n-ブチ ル、 s-ブチル）ァミノカルボニル、 （n-ブチル、 t-ブチル）ァミノカルボニル、 （n-ブチル 、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （n-ブチル、 c-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （n-ブチ ル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （n-ブチル、 c-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （i-ブ チル、 s-ブチル）ァミノカルボニル、 （i-ブチル、 t-ブチル）ァミノカルボニル、 （i-ブチ ル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （i-ブチル、 c-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （i-ブ チル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （i-ブチル、 c-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （s- ブチル、 t-ブチル）ァミノカルボ-ル、 （S-ブチル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （s- ブチル、 c-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （s-ブチル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （ s-ブチル、 c-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （t-ブチル、 n-ペンチル）ァミノカルボ-ル 、（t-ブチル、 C-ペンチル）ァミノカルボ-ル、 （t-ブチル、 n-へキシル）ァミノカルボ- ル、 （t-ブチル、 C-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （n-ペンチル、 C-ペンチル）ァミノカル ボ -ル、 （n-ペンチル、 n-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （n-ペンチル、 c-へキシル）アミ ノカルボ-ル、 （c-ペンチル、 n-へキシル）ァミノカルボニル、 （c-ペンチル、 c-へキシ ル）ァミノカルボ-ル、 （n-へキシル、 c-へキシル）ァミノカルボ-ル、 （メチル、 n-ヘプ チル）ァミノカルボ-ル、（メチル、 n-ォクチル)ァミノカルボ-ル、（メチル、 n-ノナ -ル） ァミノカルボ-ル、（メチル、 n-デシル)ァミノカルボ-ル、 （ェチル、 n-ヘプチル）ァミノ カルボニル、（ェチル、 n-ォクチル)ァミノカルボニル、（ェチル、 n-ノナニル)ァミノカル ボニル、及び (ェチル、 n-デシル)ァミノカルボ-ル等が挙げられる。
C アルキルアミノスルホ -ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルアミノ
1-6 3-6
スルホ -ル基を含んでいてもよぐメチルアミノスルホ -ル、ェチルアミノスルホ -ル、 n -プロピルアミノスルホニル、 i-プロピルアミノスルホニル、 C-プロピルアミノスルホニル 、 n-ブチルアミノスルホニル、 i-ブチルアミノスルホニル、 s-ブチルアミノスルホニル、 t -ブチルアミノスルホニル、 c-ブチルアミノスルホニル、 1-メチル -C-プロピルアミノスル ホ -ル、 2-メチル -C-プロピルアミノスルホ -ル、 n-ペンチルアミノスルホ -ル、 1-メチ ル- n-ブチルアミノスルホニル、 2-メチル -n-ブチルアミノスルホニル、 3-メチル -n-ブ チルアミノスルホ -ル、 1,1-ジメチル- n-プロピルアミノスルホ -ル、 1,2-ジメチル- n-プ 口ピルアミノスルホ -ル、 2,2-ジメチル- n-プロピルアミノスルホ -ル、 1-ェチル -n-プ 口ピルアミノスルホニル、 c-ペンチルアミノスルホニル、 1-メチル -C-ブチルアミノスル ホ -ル、 2-メチル -C-ブチルアミノスルホ -ル、 3-メチル -C-ブチルアミノスルホ -ル、 1 ,2-ジメチル- c-プロピルアミノスルホ -ル、 2,3-ジメチル- c-プロピルアミノスルホ -ル 、 1-ェチル -C-プロピルアミノスルホ -ル、 2-ェチル -C-プロピルアミノスルホ -ル、 n- へキシルアミノスルホ -ル、 1-メチル -n-ペンチルアミノスルホ -ル、 2-メチル -n-ペン チルアミノスルホ -ル、 3-メチル -n-ペンチルアミノスルホ -ル、 4-メチル -n-ペンチル アミノスルホニル、 1,1-ジメチル- n-ブチルアミノスルホニル、 1,2-ジメチル- n-ブチル アミノスルホニル、 1,3-ジメチル- n-ブチルアミノスルホニル、 2,2-ジメチル- n-ブチル アミノスルホニル、 2, 3-ジメチル- n-ブチルアミノスルホニル、 3,3-ジメチル- n-ブチル アミノスルホニル、 1-ェチル -n-ブチルアミノスルホ -ル、 2-ェチル -n-ブチルアミノス ルホニル、 1 , 1 ,2-トリメチル -n-プロピルアミノスルホニル、 1 ,2,2-トリメチル -n-プロピル アミノスルホニル、 1-ェチル -1-メチル -n-プロピルアミノスルホ -ル、 1-ェチル -2-メチ ル- n-プロピルアミノスルホ -ル、 c-へキシルアミノスルホ -ル、 1-メチル -C-ペンチル アミノスルホニル、 2-メチル -C-ペンチルアミノスルホ -ル、 3-メチル -C-ペンチルァミノ スルホニル、 1-ェチル -C-ブチルアミノスルホ -ル、 2-ェチル -C-ブチルアミノスルホ- ル、 3-ェチル -C-ブチルアミノスルホニル、 1,2-ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 1 ,3-ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 2, 2-ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 2, 3-ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 2, 4-ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 3,3 -ジメチル- c-ブチルアミノスルホニル、 1-n-プロピル- c-プロピルアミノスルホニル、 2- n-プロピル- C-プロピルアミノスルホ -ル、 1-i-プロピル- C-プロピルアミノスルホ -ル、 2-卜プロピル -C-プロピルアミノスルホ -ル、 1 ,2,2-トリメチル -C-プロピルアミノスルホ ニル、 1,2, 3-トリメチル -C-プロピルアミノスルホニル、 2,2,3-トリメチル -C-プロピルアミ ノスルホ -ル、 1-ェチル -2-メチル -C-プロピルアミノスルホ -ル、 2-ェチル -1-メチル- c-プロピルアミノスルホ -ル、 2-ェチル -2-メチル -C-プロピルアミノスルホ -ル及び 2- ェチル -3-メチル -C-プロピルアミノスルホ -ル等が挙げられる。
C アルキルアミノスルホ -ル基としては直鎖、分枝及び C シクロアルキルアミノ
1-10 3-10
スルホ -ル基を含んでいてもよぐ上記に加え、 1ーメチルー 1ーェチルー n ペンチ ルアミノスルホニル、 1 プチルアミノスルホ -ル、 2—へプチルアミノスルホ -ル、 1 —ェチルー 1, 2—ジメチルー n—プロピルアミノスルホ -ル、 1—ェチル— 2, 2—ジメ チルー n プロピルアミノスルホニル、 1ーォクチルアミノスルホニル、 3—ォクチルァ ミノスルホニル、 4ーメチルー 3—n プチルアミノスルホニル、 6—メチルー 2 n— ヘプチルアミノスルホニル、 2 プロピル 1 n プチルアミノスルホニル、 2, 4, 4 トリメチルー l—n—ペンチルアミノスルホニル、 1 ノニルアミノスルホニル、 2 ノ -ルアミノスルホ -ル、 2, 6 ジメチルー 4—n プチルアミノスルホ -ル、 3 ェチ ルー 2, 2 ジメチルー 3—n—ペンチルアミノスルホ -ル、 3, 5, 5 トリメチルー 1 n—へキシルアミノスルホ -ル、 1 デシルアミノスルホ -ル、 2—デシルアミノスルホ ニル、 4 デシルアミノスルホニル、 3, 7 ジメチルー 1—n—ォクチルアミノスルホ- ル、 3, 7—ジメチルー 3—n—ォクチルアミノスルホ -ル、 c-ヘプチルアミノスルホ- ル、 c-ォクチルアミノスルホニル、 1-メチル -C-へキシルアミノスルホニル、 2-メチル -c -へキシルアミノスルホ -ル、 3-メチル -C-へキシルアミノスルホ -ル、 1,2-ジメチル-0- へキシルアミノスルホ -ル、 1-ェチル -C-へキシルアミノスルホ -ル、 1-メチル - c-ペン チルアミノスルホ -ル、 2-メチル -C-ペンチルアミノスルホ-ル及び 3-メチル -C-ペンチ ルアミノスルホ -ル等が挙げられる。
C アルキルスルホ-ル基としては、直鎖、分枝及び C シクロアルキルスルホ-ル
1-6 3-6
基を含んでいてもよぐメチルスルホ -ル、ェチルスルホ -ル、 n-プロピルスルホ-ル 、 i-プロピノレスノレホニノレ、 C-プロピノレスノレホニノレ、 n-ブチノレスノレホニノレ、 i-ブチノレスノレ ホニノレ、 s-ブチノレスノレホニノレ、 t-ブチノレスノレホニノレ、 C-ブチノレスノレホニノレ、 1-メチノレ- C-プロピノレスノレホ-ノレ、 2-メチノレ- C-プロピノレスノレホ-ノレ、 n-ペンチノレスノレホ-ノレ、 1- メチル -n-ブチルスルホニル、 2-メチル -n-ブチルスルホニル、 3-メチル -n-ブチルス ルホニル、 1,1-ジメチル- n-プロピルスルホニル、 1,2-ジメチル- n-プロピルスルホ二 ル、 2,2-ジメチル- n-プロピルスルホニル、 1-ェチル -n-プロピルスルホニル、 c-ペン チルスルホニル、 1-メチル -C-ブチルスルホニル、 2-メチル -C-ブチルスルホニル、 3- メチル -C-ブチルスルホニル、 1,2-ジメチル- c-プロピルスルホニル、 2, 3-ジメチル -C- プロピノレスノレホ-ノレ、 1-ェチノレ- C-プロピノレスノレホ-ノレ、 2-ェチノレ- C-プロピノレスノレホ -ル、 n-へキシルスルホ -ル、 1-メチル -n-ペンチルスルホ -ル、 2-メチル -n-ペンチ ノレスノレホニノレ、 3-メチノレ- n-ペンチノレスノレホ-ノレ、 4-メチノレ- n-ペンチノレスノレホ-ノレ、 1,1-ジメチル- n-ブチルスルホニル、 1,2-ジメチル- n-ブチルスルホニル、 1,3-ジメチ ル- n-ブチルスルホニル、 2,2-ジメチル- n-ブチルスルホニル、 2,3-ジメチル- n_ブチ ルスルホニル、 3, 3-ジメチル- n-ブチルスルホニル、 1-ェチル -n-ブチルスルホニル、 2-ェチル -n-ブチルスルホニル、 1,1, 2-トリメチル -n-プロピルスルホニル、 1,2,2-トリメ チノレ- n-プロピノレスノレホニノレ、 1-ェチノレ- 1-メチノレ- n-プロピノレスノレホニノレ、 1-ェチノレ- 2-メチル -n-プロピルスルホニル、 C-へキシルスルホニル、 1-メチル -C-ペンチルスル ホニル、 2-メチル -C-ペンチルスルホニル、 3-メチル -C-ペンチルスルホニル、 1-ェチ ノレ- c-ブチノレスノレホニノレ、 2-ェチノレ- C-ブチノレスノレホニノレ、 3-ェチノレ- C-ブチノレスノレ ホニル、 1,2-ジメチル- c-ブチルスルホニル、 1,3-ジメチル- c-ブチルスルホニル、 2,2 -ジメチル -c -ブチルスルホニル、 2，3 -ジメチル- c-ブチルスルホニル、 2,4-ジメチル -c -ブチルスルホニル、 3，3-ジメチル- c -ブチルスルホニル、 1-n -プロピル- c-プロピルス ノレホニノレ、 2 - n—プロピル— C—プロピノレスノレホニル、 1—i—プロピノレ— c-プロピルスルホ二 ル、 2- i-プロピノレ- C-プロピルスルホ二ノレ、 1,2,2-トリメチル -C-プロピルスルホ -ル、 1, 2,3-トリメチル -C-プロピルスルホニル、 2,2,3-トリメチル -C-プロピルスルホニル、 1-ェ チル- 2-メチル -C-プロピルスルホ -ル、 2-ェチル -1-メチル -C-プロピルスルホニル、 2-ェチル -2 -メチル -C-プロピルスルホニル及び 2-ェチル -3-メチル -C-プロピルスル ホニル等が挙げられる。
[0088] C アルキルスルホ-ル基としては直鎖、分枝及び C シクロアルキルスルホ-ル
1- 10 3-10
基を含んでいてもよぐ上記にカ卩え、 1—メチル—1—ェチルー n—ペンチルスルホ- ノレ、 1一へプチルスノレホ -ノレ、 2—ヘプチノレスノレホニノレ、 1ーェチルー 1, 2—ジメチ ルー n—プロピルスルホニル、 1—ェチル— 2， 2—ジメチルー n—プロピルスルホ二 ル、 1ーォクチノレスルホニル、 3—ォクチノレスルホニル、 4ーメチルー 3—n—へプチ ノレスノレホニノレ、 6—メチノレ一 2— n—ヘプチノレスノレホニノレ、 2—プロピノレ一 1— n—へ プチノレスノレホニノレ、 2, 4, 4—トリメチノレ一 1—n—ペンチノレスノレホニノレ、 1—ノニノレス ノレホニノレ、 2—ノ-ルスルホ -ル、 2， 6—ジメチルー 4— n—へプチルスルホ -ル、 3 ーェチルー 2， 2—ジメチルー 3—n—ペンチルスルホニル、 3, 5， 5—トリメチルー 1 —n—へキシノレスノレホ-ル、 1—デシルスノレホ-ル、 2—デシルスノレホ-ル、 4—デシ ルスルホニノレ、 3, 7—ジメチルー 1—n—ォクチルスルホニル、 3， 7—ジメチルー 3— n—ォクチノレスノレホニノレ、 C-ヘプチノレスノレホニノレ、 c -オタチノレスノレホニノレ、 1-メチノレ- c-へキシルスルホ -ル、 2-メチル -C-へキシルスルホ -ル、 3-メチル -C-へキシルスル ホニル、 1,2-ジメチル- c-へキシルス/レホニル、 1-ェチル -C-へキシルスノレホニル、 1- メチノレ- c-ペンチノレスルホニノレ、 2-メチノレ- c-ペンチルスノレホニノレ及び 3-メチル -C-ぺ ンチルスルホニル等が挙げられる。
[0089] C ァリール基としては、環構成原子としてへテロ原子を含まない C ァリール基
2- 14 6-14 及び C 芳香族系複素環基が含まれるが、 c 芳香族系複素環基には、酸素原子、 窒素原子、硫黄原子力^〜 3原子単独もしくは組み合わせて含むことができる 5〜7 員環までの C 単環式複素環基及び構成原子数が 8〜10までの C 縮合二環式複
2-6 5-9
素環基が含まれる。
[0090] ヘテロ原子を含まない C ァリール基としては、フエ-ル基、 1 インデュル基、 2—
6-14
インデュル基、 3—インデュル基、 4 インデュル基、 5—インデュル基、 6—インデニ ル基、 7 インデュル基、 α -ナフチル基、 j8 -ナフチル基、 1ーテトラヒドロナフチル 基、 2—テトラヒドロナフチル基、 5—テトラヒドロナフチル基、 6—テトラヒドロナフチル 基、 0-ビフヱ-リル基、 m-ビフヱ-リル基、 p-ビフヱ-リル基、 1-アントリル基、 2-アント リル基、 9-アントリル基、 1-フ ナントリル基、 2-フ ナントリル基、 3-フ ナントリル基、 4-フエナントリル基及び 9-フエナントリル基等が挙げられる。
[0091] 5〜7員環までの C 単環式複素環基としては、 2 チェ-ル基、 3 チェ-ル基、
2-6
2 フリル基、 3 フリル基、 2—ビラ-ル基、 3—ビラ-ル基、 4—ビラ-ル基、 1—ピ 口リル基、 2 ピロリル基、 3 ピロリル基、 1 イミダゾリル基、 2 イミダゾリル基、 4 イミダゾリル基、 1 ピラゾリル基、 3 ピラゾリル基、 4 ピラゾリル基、 2 チアゾリル 基、 4 チアゾリル基、 5—チアゾリル基、 3—イソチアゾリル基、 4 イソチアゾリル基 、 5 イソチアゾリル基、 2—ォキサゾリル基、 4ーォキサゾリル基、 5—ォキサゾリル基 、 3 イソォキサゾリル基、 4 イソォキサゾリル基、 5 イソォキサゾリル基、 2 ピリジ ル基、 3 ピリジル基、 4 ピリジル基、 2 ピラジュル基、 2 ピリミジ -ル基、 4 ピリ ミジ-ル基、 5 ピリミジ -ル基、 3 ピリダジ -ル基、 4 ピリダジ -ル基、 2— 1, 3, 4 ォキサジァゾリル基、 2- 1, 3, 4ーチアジアゾリル基、 3- 1, 2, 4 ォキサジァゾ リル基、 5- 1, 2, 4—ォキサジァゾリル基、 3- 1, 2, 4 チアジアゾリル基、 5— 1, 2 , 4ーチアジアゾリル基、 3— 1, 2, 5 ォキサジァゾリル基及び 3— 1, 2, 5 チアジ ァゾリル基等が挙げられる。
[0092] 構成原子数が 8〜 10までの C 縮合二環式複素環基としては、 2 ベンゾフラニル
5-9
基、 3—べンゾフラ-ル基、 4一べンゾフラ-ル基、 5—べンゾフラ-ル基、 6—べンゾ フラ-ル基、 7 べンゾフラ-ル基、 1 イソべンゾフラ-ル基、 4 イソべンゾフラ- ル基、 5 イソべンゾフラ-ル基、 2 べンゾチェ-ル基、 3 べンゾチェ-ル基、 4 ベンゾチェ-ル基、 5—べンゾチェ-ル基、 6—べンゾチェ-ル基、 7—べンゾチェ- ル基、 1 イソべンゾチェ-ル基、 4 イソべンゾチェ-ル基、 5 イソべンゾチェ- ル基、 2 クロメ-ル基、 3 クロメ-ル基、 4ークロメ-ル基、 5 クロメ-ル基、 6 ク ロメ-ル基、 7 クロメ-ル基、 8 クロメ-ル基、 1 インドリジ-ル基、 2 インドリジ -ル基、 3—インドリジ-ル基、 5—インドリジ-ル基、 6—インドリジ-ル基、 7—インド リジ-ル基、 8—インドリジ-ル基、 1—イソインドリル基、 2—イソインドリル基、 4—イソ インドリル基、 5 イソインドリル基、 1 インドリル基、 2 インドリル基、 3 インドリル 基、 4—インドリル基、 5—インドリル基、 6—インドリル基、 7—インドリル基、 1—インダ ゾリル基、 2 インダゾリル基、 3 インダゾリル基、 4 インダゾリル基、 5 インダゾリ ル基、 6 インダゾリル基、 7 インダゾリル基、 1 プリ-ル基、 2 プリ-ル基、 3— プリ二ノレ基、 6 プリ二ノレ基、 7 プリ二ノレ基、 8 プリ二ノレ基、 2 キノリノレ基、 3 キノ リル基、 4 キノリル基、 5—キノリル基、 6—キノリル基、 7—キノリル基、 8—キノリル基 、 1 イソキノリル基、 3 イソキノリル基、 4 イソキノリル基、 5 イソキノリル基、 6— イソキノリル基、 7 イソキノリル基、 8 イソキノリル基、 1 フタラジュル基、 5 フタラ ジニル基、 6 フタラジュル基、 1— 2、 7 ナフチリジ-ル基、 3— 2,7 ナフチリジ- ル基、 4 2,7 ナフチリジ-ル基、 1 2,6 ナフチリジ-ル基、 3— 2,6 ナフチリ ジニル基、 4 2,6 ナフチリジ-ル基、 2— 1,8 ナフチリジ-ル基、 3— 1,8 ナフ チリジ-ル基、 4 1,8 ナフチリジ-ル基、 2— 1,7 ナフチリジ-ル基、 3— 1,7— ナフチリジ-ル基、 4 1,7 ナフチリジ-ル基、 5— 1,7 ナフチリジ-ル基、 6— 1, 7 ナフチリジ-ル基、 8— 1,7 ナフチリジニル基、 2— 1,6 ナフチリジニル基、 3 1,6 ナフチリジ-ル基、 4 1,6 ナフチリジ-ル基、 5— 1,6 ナフチリジ-ル基 、 7— 1,6 ナフチリジニル基、 8— 1,6 ナフチリジ-ル基、 2— 1,5 ナフチリジ- ル基、 3— 1,5 ナフチリジ-ル基、 4 1,5 ナフチリジ-ル基、 6— 1,5 ナフチリ ジニル基、 7— 1,5 ナフチリジ-ル基、 8— 1,5 ナフチリジ-ル基、 2 キノキサリ -ル基、 5 キノキサリニル基、 6 キノキサリニル基、 2 キナゾリニル基、 4 キナゾ リニル基、 5—キナゾリニル基、 6—キナゾリニル基、 7—キナゾリニル基、 8—キナゾリ -ル基、 3—シンノリ-ル基、 4 シンノリ-ル基、 5—シンノリ-ル基、 6—シンノリ-ル 基、 7 シンノリ-ル基、 8 シンノリ-ル基、 2 プテリジ-ル基、 4 プテリジ-ル基 、 6 プテリジニル基及び 7—プテリジ-ル基等が挙げられる。 [0093] C ァリールォキシ基としては、環構成原子としてへテロ原子を含まない C ァリー
2-14 6-14 ルォキシ基及び C 芳香族系複素環ォキシ基が含まれるが、 C 芳香族系複素環ォ
2-9 2-9
キシ基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が 1〜3原子単独もしくは組み合わせて 含むことができる 5〜7員環までの C 単環式複素環ォキシ基及び構成原子数が 8〜
2-6
10までの C 縮合二環式複素環ォキシ基が含まれる。
5-9
[0094] ヘテロ原子を含まない C ァリールォキシ基としては、フエニルォキシ基、 1 イン
6-14
デュルォキシ基、 2 インデュルォキシ基、 3 インデュルォキシ基、 4 インデュル ォキシ基、 5—インデュルォキシ基、 6—インデュルォキシ基、 7—インデュルォキシ 基、 α -ナフチルォキシ基、 j8 -ナフチルォキシ基、 1ーテトラヒドロナフチルォキシ基 、 2—テトラヒドロナフチルォキシ基、 5—テトラヒドロナフチルォキシ基、 6—テトラヒド ロナフチルォキシ基、 0-ビフエ-リルォキシ基、 m-ビフエ-リルォキシ基、 p-ビフエ-リ ルォキシ基、 1-アントリルォキシ基、 2-アントリルォキシ基、 9-アントリルォキシ基、 1- フエナントリルォキシ基、 2-フ ナントリルォキシ基、 3-フ ナントリルォキシ基、 4-フエ ナントリルォキシ基及び 9-フエナントリルォキシ基等が挙げられる。
[0095] 5〜7員環までの C 単環式複素環ォキシ基としては、 2 チェ-ルォキシ基、 3—
2-6
チェニルォキシ基、 2 フリルォキシ基、 3 フリルォキシ基、 2—ビラ-ルォキシ基、 3—ビラニルォキシ基、 4—ビラニルォキシ基、 1—ピロリルォキシ基、 2 ピロリルォキ シ基、 3 ピロリルォキシ基、 1 イミダゾリルォキシ基、 2 イミダゾリルォキシ基、 4 イミダゾリルォキシ基、 1—ビラゾリルォキシ基、 3—ビラゾリルォキシ基、 4 ピラゾリル ォキシ基、 2 チアゾリルォキシ基、 4 チアゾリルォキシ基、 5 チアゾリルォキシ基 、 3—イソチアゾリルォキシ基、 4 イソチアゾリルォキシ基、 5—イソチアゾリルォキシ 基、 2 ォキサゾリルォキシ基、 4 ォキサゾリルォキシ基、 5 ォキサゾリルォキシ基 、 3—イソォキサゾリルォキシ基、 4 イソォキサゾリルォキシ基、 5—イソォキサゾリル ォキシ基、 2 ピリジルォキシ基、 3 ピリジルォキシ基、 4 ピリジルォキシ基、 2 ピ ラジュルォキシ基、 2 ピリミジ -ルォキシ基、 4 ピリミジ -ルォキシ基、 5 ピリミジ -ルォキシ基、 3 ピリダジ-ルォキシ基、 4ーピリダジ-ルォキシ基、 2— 1, 3, 4— ォキサジァゾリルォキシ基、 2— 1, 3, 4ーチアジアゾリルォキシ基、 3— 1, 2, 4ーォ キサジァゾリルォキシ基、 5— 1, 2, 4 ォキサジァゾリルォキシ基、 3— 1, 2, 4ーチ アジアゾリルォキシ基、 5— 1, 2, 4ーチアジアゾリルォキシ基、 3— 1, 2, 5 ォキサ ジァゾリルォキシ基及び 3— 1, 2, 5 チアジアゾリルォキシ基等が挙げられる。 構成原子数が 8〜 10までの C 縮合二環式複素環ォキシ基としては、 2 べンゾフ
5-9
ラ-ルォキシ基、 3—べンゾフラ-ルォキシ基、 4一べンゾフラ-ルォキシ基、 5—べ ンゾフラ-ルォキシ基、 6 べンゾフラ-ルォキシ基、 7 べンゾフラ-ルォキシ基、 1 イソべンゾフラ-ルォキシ基、 4 イソべンゾフラ-ルォキシ基、 5—イソベンゾフラ -ルォキシ基、 2 べンゾチェ-ルォキシ基、 3 べンゾチェ-ルォキシ基、 4 ベン ゾチェ-ルォキシ基、 5—べンゾチェ-ルォキシ基、 6—べンゾチェ-ルォキシ基、 7 一べンゾチェ-ルォキシ基、 1 イソべンゾチェ-ルォキシ基、 4 イソべンゾチェ- ルォキシ基、 5 イソべンゾチェ-ルォキシ基、 2 クロメ-ルォキシ基、 3 クロメ- ルォキシ基、 4ークロメ-ルォキシ基、 5—クロメ-ルォキシ基、 6—クロメ-ルォキシ 基、 7 クロメ-ルォキシ基、 8 クロメニルォキシ基、 1—インドリジ-ルォキシ基、 2 インドリジ-ルォキシ基、 3—インドリジ-ルォキシ基、 5—インドリジ-ルォキシ基、 6—インドリジ-ルォキシ基、 7—インドリジ-ルォキシ基、 8—インドリジ-ルォキシ基 、 1—イソインドリルォキシ基、 2—イソインドリルォキシ基、 4—イソインドリルォキシ基 、 5—イソインドリルォキシ基、 1—インドリルォキシ基、 2—インドリルォキシ基、 3—ィ ンドリルォキシ基、 4—インドリルォキシ基、 5—インドリルォキシ基、 6—インドリルォキ シ基、 7 インドリルォキシ基、 1 インダゾリルォキシ基、 2 インダゾリルォキシ基、 3—インダゾリルォキシ基、 4 インダゾリルォキシ基、 5—インダゾリルォキシ基、 6— インダゾリルォキシ基、 7 インダゾリルォキシ基、 1 プリ-ルォキシ基、 2 プリ-ル ォキシ基、 3—プリニルォキシ基、 6—プリ-ルォキシ基、 7—プリ-ルォキシ基、 8— プリ-ルォキシ基、 2 キノリルォキシ基、 3 キノリルォキシ基、 4 キノリルォキシ基 、 5—キノリルォキシ基、 6—キノリルォキシ基、 7—キノリルォキシ基、 8—キノリルォキ シ基、 1 イソキノリルォキシ基、 3 イソキノリルォキシ基、 4 イソキノリルォキシ基、 5—イソキノリルォキシ基、 6—イソキノリルォキシ基、 7—イソキノリルォキシ基、 8—ィ ソキノリルォキシ基、 1ーフタラジニルォキシ基、 5 フタラジニルォキシ基、 6 フタラ ジニルォキシ基、 1 - 2, 7 ナフチリジニルォキシ基、 3— 2, 7 ナフチリジニルォキ シ基、 4 2,7 ナフチリジ-ルォキシ基、 1 2, 6 ナフチリジ-ルォキシ基、 3— 2 , 6 ナフチリジ-ルォキシ基、 4 2, 6 ナフチリジ-ルォキシ基、 2— 1, 8 ナフ チリジニルォキシ基、 3- 1, 8—ナフチリジニルォキシ基、 4—1, 8—ナフチリジニル ォキシ基、 2— 1, 7 ナフチリジ-ルォキシ基、 3— 1, 7 ナフチリジ-ルォキシ基、
4- 1, 7 ナフチリジ-ルォキシ基、 5— 1, 7 ナフチリジ-ルォキシ基、 6— 1, 7— ナフチリジ-ルォキシ基、 8— 1, 7 ナフチリジ-ルォキシ基、 2— 1, 6 ナフチリジ
-ルォキシ基、 3— 1, 6 ナフチリジ-ルォキシ基、 4 1, 6 ナフチリジ-ルォキシ 基、 5— 1, 6 ナフチリジ-ルォキシ基、 7— 1, 6 ナフチリジ-ルォキシ基、 8— 1,
6 ナフチリジ-ルォキシ基、 2— 1, 5 ナフチリジ-ルォキシ基、 3— 1, 5 ナフチ リジ-ルォキシ基、 4 1, 5 ナフチリジ-ルォキシ基、 6— 1, 5 ナフチリジ-ルォ キシ基、 7—1, 5 ナフチリジ-ルォキシ基、 8— 1, 5 ナフチリジ-ルォキシ基、 2 キノキサリ-ルォキシ基、 5 キノキサリ-ルォキシ基、 6 キノキサリ -ルォキシ基
、 2 キナゾリニルォキシ基、 4ーキナゾリ-ルォキシ基、 5 キナゾリニルォキシ基、 6—キナゾリ-ルォキシ基、 7—キナゾリ-ルォキシ基、 8—キナゾリ-ルォキシ基、 3 シンノリ-ルォキシ基、 4 シンノリ-ルォキシ基、 5—シンノリ-ルォキシ基、 6—シ ンノリ-ルォキシ基、 7 シンノリ-ルォキシ基、 8 シンノリ-ルォキシ基、 2 プテリ ジニノレ才キシ基、 4—プテリジニノレ才キシ基、 6—プテリジ-ノレ才キシ基及び 7—プテ リジ -ルォキシ基等が挙げられる。
保護された水酸基、保護されたチオール基及び保護されたァミノ基における保護 基としては、 C アルコキシメチル基（例えば MOM：メトキシメチル、 MEM： 2—メトキシ
1-4
エトキシメチル、エトキシメチル、 n-プロポキシメチル、 i-プロポキシメチル、 n-ブトキシ メチル、 iBM :イソブチルォキシメチル、 BUM :t ブトキシメチル、 POM :ピバロィルォ キシメチル及び SEM：トリメチルシリルエトキシメチル等が挙げられ、好ましくはじ 了
1-2 ルコキシメチル基等が挙げられる）、ァリールォキシメチル基 (例えば BOM :ベンジル ォキシメチル、 PMBM： p—メトキシベンジルォキシメチル及び p- AOM： P-ァ-シルォ キシメチル等が挙げられ、好ましくはべンジルォキシメチル等が挙げられる）、 C 了
1-4 ルキルアミノメチル基 (例えばジメチルアミノメチル）、置換ァセタミドメチル基 (例えば Acm:ァセタミドメチル及び Tacm:トリメチルァセタミドメチル等が挙げられる）、置換チ オメチル基（例えば MTM :メチルチオメチル、 PTM :フエ-ルチオメチル、 Btm:ベンジ ルチオメチル等が挙げられる）、カルボキシル基、 C ァシル基 (例えばホルミル、了
1-7
セチル、フルォロアセチル、ジフルォロアセチル、トリフルォロアセチル、クロロアセチ ル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、プロピオニル、 Pv:ピバロィル及びチグロイ ル等が挙げられる）、ァリールカルボ-ル基（例えばべンゾィル、ベンゾィルホルミル、 ベンゾィルプロピオ-ル、フエ-ルプロピオ-ル等が挙げられる）、 C アルコキシ力
1-4
ルポ-ル基（例えばメトキシカルボ-ル、エトキシカルボ-ル、 n-プロポキシカルボ- ル、 i-プロポキシカルボニル、 n-ブトキシカルボニル、 i ブトキシカルボニル、 BOC :t ブトキシカルボニル、 AOC :t-アミルォキシカルボニル、 VOC :ビニルォキシカルボ ニル、 AOC :ァリルォキシカルボニル、 Teo 2—（トリメチルシリル）エトキシカルボ二 ル、 Troc : 2, 2, 2—トリクロ口エトキシカルボ-ル等が挙げられ、好ましくは BOC等が 挙げられる）、ァリールォキシカルボ-ル基（例えば Z:ベンジルォキシカルボ-ル、 p 一二トロべンジルォキシカルボニル、 MOZ： p—メトキシベンジルォキシカルボニル等 が挙げられる）、 C アルキルアミノカルボ-ル基（例えばメチルカルバモイル、 Ec：ェ
1-4
チルカルバモイル、 n-プロピル力ルバモイル等が挙げられる）、ァリールァミノカルボ -ル基 (例えばフエ-ルカルバモイル等が挙げられる）、トリアルキルシリル基 (例えば TMS：トリメチルシリル、 TES：トリェチルシリル、 TIPS：トリイソプロビルシリル、 DEIPS：ジ ェチルイソプロビルシリル、 DMIPS：ジメチルイソプロビルシリル、 DTBMS：ジ tーブ チルメチルシリル、 IPDMS :イソプロピルジメチルシリル、 TBDMS :t ブチルジメチル シリル、 TDS :テキシルジメチルシリル、等が挙げられ、好ましくは tーブチルジメチル シリル等が挙げられる）、トリアルキルァリールシリル基（例えば DPMS：ジフエ-ルメチ ルシリル、 TBDPS :t ブチルジフエ-ルシリル、 TBMPS :t ブチルジメトキシフエ-ル シリル、 TPS :トリフエ-ルシリル等が挙げられる）、アルキルスルホ -ル基（例えば Ms : メタンスルホ -ル、エタンスルホ-ル等が挙げられる）及びァリールスルホニル基（例 えばベンゼンスノレホニノレ、 Ts :p-トノレエンスノレホ -ノレ、 p-クロ口ベンゼンスノレホニノレ、 MBS :p-メトキシベンゼンスルホ -ル、 m-二トロベンゼンスルホ -ル、 iMds : 2, 6 ジメ トキシー 4 メチルベンゼンスルホニル、 Mds : 2, 6 ジメチルー 4ーメトキシベンゼン スルホニル、 Mtb : 2, 4, 6 トリメトキシベンゼンスルホニル、 Mte: 2, 3, 5, 6—テトラ メチルー 4ーメトキシベンゼンスルホニル、 Mtr: 2, 3, 6 トリメチルー 4ーメトキシベン ゼンスルホニル、 Mts : 2, 4, 6—トリメチルベンゼンスルホニル、 Pme :ペンタメチルべ ンゼンスルホニル、等が挙げられる）等が挙げられる。
[0098] C ヘテロシクリル基としては、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子の中から自由に
2-9
選ばれる 1つ以上の原子と 2つ乃至 9つの炭素原子力もなる単環及び縮環二環性の 複素環基が挙げられ、具体的には、
[0099] [化 19]
Figure imgf000073_0001
が挙げられる。
[0100] 含窒素 C シクリル基としては上記のうち,窒素原子 1つ以上を有し、更に酸素原子
2-9
及び硫黄原子の中から自由に選ばれる 1つ以上の原子を含んでいても良ぐ 2つ乃 至 9つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられ、具体的に は、
[化 20]
Figure imgf000074_0001
が挙げられる。
L1 Xの好まし 、具体例としては以下の構造式が挙げられる [化 22]
Figure imgf000075_0001
[0103] 特に望ま 、例として以下の構造式が挙げられる。
[化 23]
Figure imgf000075_0002
[0104] 構造式中 R33及び IT5の好ましい具体例としては
水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよ
1-6 1-6
い。）及び C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていても
1-6 1-6
よい。）が挙げられる。
特に好ましい具体例としては、水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロ
1-3 1-3
ゲン原子で置換されていてもよい。）及び C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基はハ
1-3 1-3
ロゲン原子で置換されていてもよい。 )が挙げられる。
[0105] R34の好ましい具体例としては、次の置換基で任意に置換されている C ァリール
2-14 基が挙げられる。
置換基:ハロゲン原子、 c アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換さ れて 、てもよ 、。）、 C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基はハロゲン原子で置換され
1-6 1-6
ていてもよい。 ) o
特に好ま 、具体例としては、次の置換基で任意に置換されて 、るフエ-ル基が挙 げられる。
置換基:ハロゲン原子、 c アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換さ
1-6 1-6
れて!/、てもよ!/、。）、 C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基はハロゲン原子で置換され
1-6 1-6
ていてもよい。 ) o
[0106] Xの好まし 、具体例としては OH、 SHが挙げられる。特に好ま U、具体例として OH が挙げられる。
[0107] Yの好まし 、具体例としては酸素原子、硫黄原子、 NHが挙げられる。特に好ま 、 具体例としては酸素原子が挙げられる。
[0108] L2の好ま 、具体例としては単結合、酸素原子、硫黄原子、 NHが挙げられる。特 に好ましい具体例としては単結合が挙げられる。
[0109] R1の好ましい具体例としては、水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハ
1-10 1-10
ロゲン原子で置換されていてもよい。）が挙げられる。特に好ましい具体例としては、 水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよ
1-3 1-3
い。）が挙げられる。
[0110] R2の好ましい具体例としては、水素原子が挙げられる。
[0111] R3の好ましい具体例としては、以下の置換基 A力も選ばれる置換基及び以下の置 換基 B力 選ばれる置換基で置換されて 、る C ァリール基が挙げられる。
2-14
[0112] 置換基 A：水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、ス ルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキル
1-10 1-10 アミノスルホ -ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基。
1-10
[0113] 置換基 B :
[化 24]
Figure imgf000077_0001
特に好ましい具体例としては、以下の置換基で置換されているフエニル基、チェ二 ル基、フリル基及びピリジル基が挙げられる。
[化 25]
Figure imgf000078_0001
Figure imgf000078_0002
[0115] 本発明の、トロンボポェチンレセプター活性化剤、トロンボポェチンレセプター活性 化作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改善薬及び血小板増多剤に用 、る特に好まし い化合物としては以下に示すものが挙げられる。
[0116] 1) 式 (I)において、 L1の式 (II)における A=Bがー緒になって NR34、 Dが窒素原子、 Eが CR33であり、 L2が単結合である、式 (III)で表される化合物、該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[化 26]
Figure imgf000079_0001
2) 式 (I)において、 L1の式 (II)における Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって NR33、 Aが CR34あり、 L2が単結合である、式 (IV)で表される化合物、該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[化 27]
Figure imgf000079_0002
[0118] 3) R2が水素原子である 1) 2)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラ ッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0119] 4) Yが酸素原子である 3)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0120] 5) Xが OHである 4)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しく はその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0121] 6) R1が水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて
1-3 1-3
いてもよい。）である 5)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若し くはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0122] 7) R33が水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）である 6)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若 しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0123] 8) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフエ-ル基である 7)で表され る化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
置換基: t—ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルォロメチル基、トリフルォロメトキ シ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
[0124] 9) R3が、以下の置換基 Aから選ばれる置換基及び以下の置換基 Bカゝら選ばれる置 換基で置換されて 、る C ァリール基である 8)で表される化合物、該化合物の互変
2-14
異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0125] 置換基 A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイ ル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルアミノスル
1-10 1-10
ホ-ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基。
1-10
[0126] 置換基 B :
[化 28]
Figure imgf000081_0001
Figure imgf000081_0002
[0127] 10) R3において C ァリール基がフエニル基、チェニル基、フリル基、ピリジル基で
2-14
ある 9)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的 に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0128] 11) R3において C ァリール基がチェニル基である 9)で表される化合物、該化合
2-14
物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物。
[0129] 12) 式 (I)において、 L1の式 (II)における D = Eがー緒になって硫黄原子、 Bが CR35 、 Aが CR34あり、 L2が単結合である、式 (V)で表される化合物、該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[化 29]
Figure imgf000082_0001
13) 式 (I)において、 L1の式 (II)における D = Eがー緒になって酸素原子、 Bが CR35 であり、 Aが CR34、 L2が単結合である、式 (VI)で表される化合物、該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[化 30]
Figure imgf000082_0002
14) 式 (I)において、 L1の式 (II)における A=Bがー緒になって NR34、 Eが窒素原子 、 Dが CR35であり、 L2が単結合である、式 (VII)で表される化合物、該化合物の互変 異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure imgf000082_0003
[0132] 15) R2が水素原子である 12) 13) 14)で表される化合物、該化合物の互変異性体 、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0133] 16) Yが酸素原子である 15)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラ ッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0134] 17) Xが OHである 16)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若 しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0135] 18) R1が水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）である 17)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0136] 19) R35が水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）である 18)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0137] 20) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフエ-ル基である 19)で表さ れる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基: t—ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルォロメチル基、トリフルォロメトキ シ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
[0138] 21) R3が、以下の置換基 A力 選ばれる置換基及び以下の置換基 B力 選ばれる 置換基で置換されて 、る C ァリール基である 20)で表される化合物、該化合物の
2-14
互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[0139] 置換基 A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイ ル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルアミノスル
1-10 1-10
ホ-ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基。
1-10
[0140] 置換基 B :
[化 32]
Figure imgf000084_0001
Figure imgf000084_0002
Figure imgf000084_0003
Figure imgf000084_0004
[0141] 22) R3において C ァリール基がフエ-ル基、チェ-ル基、フリル基、ピリジル基で
2-14
ある 21)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0142] 23) R3において C ァリール基がチェニル基である 22)で表される化合物、該化合
2-14
物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物。
[0143] 24) 式（I)において、 L1の式 (II)における A=Bがー緒になって NR34、 Dが CR35であ り、 Eが CR33、 L2が単結合である、式 (VIII)で表される化合物、該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[化 33]
Figure imgf000085_0001
25) 式（I)にお!/、て、 L1の式 (II)における D = Eがー緒になって NR33、 Bが CR35、 A が CR33であり、 L2が単結合である、式 (IX)で表される化合物、該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[化 34]
Figure imgf000085_0002
[0145] 26) R2が水素原子である 24) 25)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0146] 27) Yが酸素原子である 26)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラ ッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0147] 28) Xが OHである 27)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若 しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0148] 29) R1が水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）である 28)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0149] 30) R33及び R35力 それぞれ独立に水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基
1-3 1-3 はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である 29)で表される化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。
[0150] 31) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフエ-ル基である 30)で表さ れる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基: t—ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルォロメチル基、トリフルォロメトキ シ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
[0151] 32) R3が、以下の置換基 A力 選ばれる置換基及び以下の置換基 B力 選ばれる 置換基で置換されている C ァリール基である 31)で表される化合物、該化合物の
2-14
互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[0152] 置換基 A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイ ル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルアミノスル
1-10 1-10
ホ-ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基。
1-10
[0153] 置換基 B :
[化 35]
Figure imgf000087_0001
Figure imgf000087_0002
[0154] 33) R3において C ァリール基がフエ-ル基、チェ-ル基、フリル基、ピリジル基で
2-14
ある 32)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0155] 34) R3において C ァリール基がチェニル基である 32)で表される化合物、該化合
2-14
物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物。
[0156] [化 36]
Figure imgf000088_0001
35) 式 (I)において、 L1の式 (II)における Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって酸素 原子、 Aが CR34であり、 Lが単結合である、式 (X)で表される化合物、該化合物の互
2
変異性
36) 式 (I)において、 L1の式 (II)における Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって硫黄 原子、 Aが CR34であり、 Lが単結合である、式 (XI)で表される化合物、該化合物の互
2
変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物
[化 37]
Figure imgf000088_0002
37) 式 (I)において、 L1の式 (II)における A=Bがー緒になって NR34、 D及び Eがそ れぞれ窒素原子であり、 L2が単結合である、式 (XII)で表される化合物、該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[化 38]
Figure imgf000089_0001
[0158] 38) R2が水素原子である 35) 36) 37)で表される化合物、該化合物の互変異性体 、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0159] 39) Yが酸素原子である 38)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラ ッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0160] 40) Xが OHである 39)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若 しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0161] 41) R1が水素原子、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）である 40)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0162] 42) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフエ-ル基である 41)で表さ れる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基: t—ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルォロメチル基、トリフルォロメトキ シ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
[0163] 43) R3が、以下の置換基 Aカゝら選ばれる置換基及び以下の置換基 Bカゝら選ばれる 置換基で置換されて 、る C ァリール基である 42)で表される化合物、該化合物の
2-14
互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[0164] 置換基 A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイ ル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルアミノスル ホ-ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基,
1-10
[0165] 置換基 B :
[化 39]
Figure imgf000090_0001
[0166] 44) C ァリール基がフエ-ル基、チェ-ル基、フリル基、ピリジル基である 43)で
2-14
表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0167] 45) C ァリール基がチェニル基である 43)で表される化合物、該化合物の互変
2-14
異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0168] 46) 式 (III)にお 、て R2が水素原子、 R33がメチル基、 Xが OH、 Yが酸素原子であり 、 R34、 R\ R3が以下に示す第 1表に記載の組み合わせ力 なる化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。なお第 1表における記号は以下の置換基を示す。
[0169] [化 40]
Figure imgf000091_0001
[0170] [化 41]
Q3-1 = Q3-2 = Q3-3 = Q3- 4 = Q3- 5 = Q3- 6 =
Figure imgf000092_0001
Q3-7 = Q3-8 = Q3-9 = Q3-10 Q3 - 1 1 = Q3-12 =
Figure imgf000092_0002
Q3— 13二 Q3-14 = Q3-15 = Q3-16 = Q3-17 = Q3-18
Figure imgf000092_0003
Q3-19 = Q3-20 = Q3-21 = Q3-22 = Q3 - 23 = Q3 - 24 - = Q3-30 =
： Me
S -N rs
Q3-31 = Q3-32 = Q3-33 = Q3-35 = Q3-36 =
Q3-37 = Q3-38 = Q3-39二 Q3-40 = Q3-41 = Q3— 42 =
Figure imgf000092_0004
Q3-43 = Q3-44二 Q3— 45二 Q3-46 = Q3-47 =
H
Figure imgf000092_0005
第 1表
.34 ,34
R R R R R R
Ql - 1 Me Q3- 1 Ql— 2 Me Q3- s Q3292912 Mel Me3I1lI
u Q c3282812 Mel Me3I1lI
J Q C 3272712 Mell Me311l—
Q 2u Q c326262 Mel Me3I1l—
Figure imgf000093_0001
Q Q Q Q32212 Mel 1 Me3——I— 01- εδ 9 一 xb 01- εδ ε- xb
6- εδ 9 v- xb 6- εδ ε- xb
8- εδ 9 v- xb 8- εδ ， ε- xb
L- e 9 v- xb L- e ε- xb
9- sb 9 v- xb 9- sb 3W ε- xb g- sb 9 v- xb 9- sb 3W ε- xb v- sb 9 v- xb v- sb ε- xb ε- sb 9 v- xb ε- sb ， ε- xb z- e 9 v- xb z- c ε- xb
I- sb 9 v- xb I- sb ε- xb
L - sb 9 z- xb LV- sb I- xb
9 — sb 9 z- xb 9 — sb I- xb s ― sb 9 z- xb S — sb ， I- xb v- eb 9 z- xb v- s I- xb ε ― sb 9 z- xb ε ― sb sn I- xb z - sb 9 z- xb zv- sb I- xb
IV- sb 9 z- xb IV- sb I- xb o — sb 9 z- xb - sb ， I- xb
6ε— eb 9 z- xb 6ε— sb I- xb
8ε— sb 9 z- xb 8ε— sb sn I- xb ε- sb 9 z- xb ζε- sb I- xb
9ε- sb 9 z- xb 9ε- sb I- xb ge- sb 9 z- xb 9ε- sb I- xb ε— eb 9 z- xb ε— sb I- xb εε- sb 9 z- xb εε- sb I- xb
sb 9 z- xb Ζ£- sb I- xb χε- sb 9 z- xb χε- sb I- xb οε- sb 9 z- xb οε- sb Θ1 Ι I- xb
26
£6Ϊ而 900Zdf/ェ:) <I 808面/ ·00Ζ OAV 8ε— εδ 9 一 xb 8S -sb 9 ε- xb ζε — εδ 9 v- xb ζε -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb 9S -sb 9 ε- xb ε — εδ 9 v- xb ε -sb 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε -sb 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε -sb 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb sz -sb 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ -sb 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Z -sb 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Z -sb 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ZZ -sb 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb IZ -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 -sb 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 -sb 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I -sb 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ -sb 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb Zl -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb II -sb 9 ε- xb
86
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 61- sb 9 9- xb 61- sb 9 9- xb
81- sb 9 9- ib 81- sb 9 9- xb
L\- sb 9 9- xb L\- sb 9 9- xb
91- sb 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
91- sb 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
VI- sb 9 9- xb VI- sb 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb ζι- sb 9 9- xb 21- sb 9 9- xb
II- sb 9 9- xb II- sb 9 9- xb
01- sb 9 9- xb 01- sb 9 9- xb
6- sb 9 9- xb 6- sb 9 9- xb
8- sb 9 9- xb 8- sb 9 9- xb
L- sb 9 9- xb L- sb 9 9- xb
9- sb 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
9- sb 9 9- xb 9- sb 9 9- xb v- sb 9 9- xb v- sb 9 9- xb ε- sb 9 9- xb ε- sb 9 9- xb z- sb 9 9- xb z- sb 9 9- xb
I- sb 9 9- xb I- sb 9 9- xb
LV- sb 9 v- xb — sb 9 ε- xb
9 — sb 9 v- xb 9P- sb 9 ε- xb
S — sb 9 v- xb QP- sb 9 ε- xb v- sb 9 v- xb PP- sb 9 ε- xb ε ― sb 9 v- xb £P- sb 9 ε- xb zv- sb 9 v- xb zv- sb 9 ε- xb
IV- sb 9 v- xb IV- sb 9 ε- xb
sb 9 v- xb sb 9 ε- xb
6ε— sb 9 v- xb 6ε- sb 9 ε- xb
ャ6
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV LV- εδ 9 9- xb LV- εδ 9 9- xb
9 — εδ 9 9- ib 9 — εδ 9 9- ib
S — εδ 9 9- ib S — εδ 9 9- ib v- εδ 9 9- ib v- εδ 9 9- ib ε ― εδ 9 9- ib ε ― εδ 9 9- ib zv- εδ 9 9- ib zv- εδ 9 9- ib
IV- εδ 9 9- ib IV- εδ 9 9- ib
- εδ 9 9- ib - εδ 9 9- ib
6ε— εδ 9 9- ib 6ε— εδ 9 9- ib
8ε— εδ 9 9- ib 8ε— εδ 9 9- ib ζε- εδ 9 9- ib ζε- εδ 9 9- ib
9ε- εδ 9 9- ib 9ε- εδ 9 9- ib
9ε- εδ 9 9- ib 9ε- εδ 9 9- ib ε— εδ 9 9- ib ε— εδ 9 9- ib εε- εδ 9 9- ib εε- εδ 9 9- ib
Ζ£- εδ 9 9- ib Ζ£- εδ 9 9- ib χε- εδ 9 9- ib χε- εδ 9 9- ib οε- εδ 9 9- ib οε- εδ 9 9- ib
62- εδ 9 9- ib 62- εδ 9 9- ib
82- εδ 9 9- ib 82- εδ 9 9- ib
LZ- εδ 9 9- ib LZ- εδ 9 9- ib
92- εδ 9 9- ib 92- εδ 9 9- ib
92- εδ 9 9- ib 92- εδ 9 9- ib νζ- εδ 9 9- ib νζ- εδ 9 9- ib
£Ζ- εδ 9 9- ib £Ζ- εδ 9 9- ib ζζ- εδ 9 9- ib ζζ- εδ 9 9- ib ιζ- εδ 9 9- ib ιζ- εδ 9 9- ib ζ- εδ 9 9- ib ζ- εδ 9 9- ib
96
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV Z -sb 9 8— x -sb 9] Ι L- xb
LZ -sb 9 8— ib LZ -sb L- xb
9Z -sb 9 8— ib 9Z -sb L- xb
Z -sb 8— ib Z -sb L- xb Z -eb 91 Ι 8- x Z -eb L- xb
£Z -sb 8- x £Z -sb L- xb
ZZ -sb 9 8- xb ZZ -sb L- xb
IZ -sb 9 8- xb IZ -sb L- xb
OZ -sb 8- xb Z -sb L- xb
61 -eb 91 Ι 8- xb 61 -eb L- xb
81 -sb 8- xb 81 -sb L- xb
LI -sb 9 8- xb LI -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb L- xb
91 -sb 8- xb 91 -sb L- xb
I -eb 91 Ι 8- xb I -eb L- xb εχ -sb 8- xb εχ -sb L- xb
Zl -sb 9 8- xb Zl -sb L- xb
II -sb 9 8- xb II -sb L- xb
01 -sb 9 V 8- xb 01 -sb L- xb
6 -eb 9 8- xb 6 -eb 91 Ι L- xb
8 -sb 9 8- xb 8 -sb 91 Ι L- xb
L -sb 9 8- xb L -sb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
9 -sb 9 V 8- xb 9 -sb L- xb
-eb 9 8- xb -cb 91 Ι L- xb ε -sb 9 8- xb ε -sb 91 Ι L- xb z -sb 9 8- xb z -sb L- xb
I -sb 9 8- xb I -sb 9 L- xb
96
C6TZZC/900Zdf/13d 808ZS0/.00Z ΟΛ\ Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
[0172] 47) 式 (IV)にお 、て R2が水素原子、 R33がメチル基、 Xが OH、 Yが酸素原子であり 、 R34、 R\ R3が以下に示す第 2表に記載の組み合わせ力 なる化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。なお第 2表における記号は第 1表と同じ置換基を示す。
[0173] 第 2表
R34 Rl R3 R34 Rl R3
Ql— 1 Me Q3-1 Ql— 2 Me Q3— s Q3292912 Mel Me3I1lI u Q c3282812 Mel Me3I1lI
J Q C 3272712 Mell Me311l—
Q 2u Q c326262 Mel Me3I1l—
Figure imgf000100_0001
01- εδ 9 一 xb 01- εδ ε- xb
6- εδ 9 v- xb 6- εδ ε- xb
8- εδ 9 v- xb 8- εδ ， ε- xb
L- e 9 v- xb L- e ε- xb
9- sb 9 v- xb 9- sb 3W ε- xb g- sb 9 v- xb 9- sb 3W ε- xb v- sb 9 v- xb v- sb ε- xb ε- sb 9 v- xb ε- sb ， ε- xb z- e 9 v- xb z- c ε- xb
I- sb 9 v- xb I- sb ε- xb
L - sb 9 z- xb LV- sb I- xb
9 — sb 9 z- xb 9 — sb I- xb s ― sb 9 z- xb S — sb ， I- xb v- eb 9 z- xb v- s I- xb ε ― sb 9 z- xb ε ― sb sn I- xb z - sb 9 z- xb zv- sb I- xb
IV- sb 9 z- xb IV- sb I- xb o — sb 9 z- xb - sb ， I- xb
6ε— eb 9 z- xb 6ε— sb I- xb
8ε— sb 9 z- xb 8ε— sb sn I- xb ε- sb 9 z- xb ζε- sb I- xb
9ε- sb 9 z- xb 9ε- sb I- xb ge- sb 9 z- xb 9ε- sb I- xb ε— eb 9 z- xb ε— sb I- xb εε- sb 9 z- xb εε- sb I- xb
sb 9 z- xb Ζ£- sb I- xb χε- sb 9 z- xb χε- sb I- xb οε- sb 9 z- xb οε- sb Θ1 Ι I- xb
66
£6Ϊ而 900Zdf/ェ:) <I 808面/ ·00Ζ OAV 8ε— εδ 9 一 xb 8S -sb 9 ε- xb ζε — εδ 9 v- xb ζε -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb 9S -sb 9 ε- xb ε — εδ 9 v- xb ε -sb 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε -sb 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε -sb 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb sz -sb 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ -sb 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Z -sb 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Z -sb 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ZZ -sb 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb IZ -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 -sb 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 -sb 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I -sb 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ -sb 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb Zl -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb II -sb 9 ε- xb
001·
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 61- sb 9 9- xb 61- sb 9 9- xb
81- sb 9 9- ib 81- sb 9 9- xb
L\- sb 9 9- xb L\- sb 9 9- xb
91- sb 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
91- sb 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
VI- sb 9 9- xb VI- sb 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb ζι- sb 9 9- xb 21- sb 9 9- xb
II- sb 9 9- xb II- sb 9 9- xb
01- sb 9 9- xb 01- sb 9 9- xb
6- sb 9 9- xb 6- sb 9 9- xb
8- sb 9 9- xb 8- sb 9 9- xb
L- sb 9 9- xb L- sb 9 9- xb
9- sb 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
9- sb 9 9- xb 9- sb 9 9- xb v- sb 9 9- xb v- sb 9 9- xb ε- sb 9 9- xb ε- sb 9 9- xb z- sb 9 9- xb z- sb 9 9- xb
I- sb 9 9- xb I- sb 9 9- xb
LV- sb 9 v- xb — sb 9 ε- xb
9 — sb 9 v- xb 9P- sb 9 ε- xb
S — sb 9 v- xb QP- sb 9 ε- xb v- sb 9 v- xb PP- sb 9 ε- xb ε ― sb 9 v- xb £P- sb 9 ε- xb zv- sb 9 v- xb zv- sb 9 ε- xb
IV- sb 9 v- xb IV- sb 9 ε- xb
sb 9 v- xb sb 9 ε- xb
6ε— sb 9 v- xb 6ε- sb 9 ε- xb
!•01·
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV LV- εδ 9 9- xb LV- εδ 9 9- xb
9 — εδ 9 9- ib 9 — εδ 9 9- ib
S — εδ 9 9- ib S — εδ 9 9- ib v- εδ 9 9- ib v- εδ 9 9- ib ε ― εδ 9 9- ib ε ― εδ 9 9- ib zv- εδ 9 9- ib zv- εδ 9 9- ib
IV- εδ 9 9- ib IV- εδ 9 9- ib
- εδ 9 9- ib - εδ 9 9- ib
6ε— εδ 9 9- ib 6ε— εδ 9 9- ib
8ε— εδ 9 9- ib 8ε— εδ 9 9- ib ζε- εδ 9 9- ib ζε- εδ 9 9- ib
9ε- εδ 9 9- ib 9ε- εδ 9 9- ib
9ε- εδ 9 9- ib 9ε- εδ 9 9- ib ε— εδ 9 9- ib ε— εδ 9 9- ib εε- εδ 9 9- ib εε- εδ 9 9- ib
Ζ£- εδ 9 9- ib Ζ£- εδ 9 9- ib χε- εδ 9 9- ib χε- εδ 9 9- ib οε- εδ 9 9- ib οε- εδ 9 9- ib
62- εδ 9 9- ib 62- εδ 9 9- ib
82- εδ 9 9- ib 82- εδ 9 9- ib
LZ- εδ 9 9- ib LZ- εδ 9 9- ib
92- εδ 9 9- ib 92- εδ 9 9- ib
92- εδ 9 9- ib 92- εδ 9 9- ib νζ- εδ 9 9- ib νζ- εδ 9 9- ib
£Ζ- εδ 9 9- ib £Ζ- εδ 9 9- ib ζζ- εδ 9 9- ib ζζ- εδ 9 9- ib ιζ- εδ 9 9- ib ιζ- εδ 9 9- ib ζ- εδ 9 9- ib ζ- εδ 9 9- ib
301-
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV Z -sb 9 8— x -sb 9]Ι L- xb
LZ -sb 9 8— ib LZ -sb L- xb
9Z -sb 9 8— ib 9Z -sb L- xb
Z -sb 8— ib Z -sb L- xb Z -eb 91Ι 8- x Z -eb L- xb
£Z -sb 8- x £Z -sb L- xb
ZZ -sb 9 8- xb ZZ -sb L- xb
IZ -sb 9 8- xb IZ -sb L- xb
OZ -sb 8- xb Z -sb L- xb
61 -eb 91Ι 8- xb 61 -eb L- xb
81 -sb 8- xb 81 -sb L- xb
LI -sb 9 8- xb LI -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb L- xb
91 -sb 8- xb 91 -sb L- xb
I -eb 91Ι 8- xb I -eb L- xb εχ -sb 8- xb εχ -sb L- xb
Zl -sb 9 8- xb Zl -sb L- xb
II -sb 9 8- xb II -sb L- xb
01 -sb 9 V 8- xb 01 -sb L- xb
6 -eb 9 8- xb 6 -eb 91Ι L- xb
8 -sb 9 8- xb 8 -sb 91Ι L- xb
L -sb 9 8- xb L -sb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
9 -sb 9 V 8- xb 9 -sb L- xb
-eb 9 8- xb -cb 91 Ι L- xb ε -sb 9 8- xb ε -sb 91 Ι L- xb z -sb 9 8- xb z -sb L- xb
I -sb 9 8- xb I -sb 9 L- xb sen
C6TZZC/900Zdf/13d 808ZS0/.00Z ΟΛ\ Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
[0174] 48) 46)及び 47)における個々の化合物の R1がそれぞれ水素原子に変換されたィ匕 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0175] 49) 46)及び 47)における個々の化合物の R1がそれぞれトリフルォロメチル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0176] 50) 46)及び 47)における個々の化合物の R1がそれぞれェチル基に変換された化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0177] 51) 46)及び 47)における個々の化合物の R1がそれぞれ n—プロピル基に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0178] 52) 46)及び 47)における個々の化合物の R1がそれぞれ i—イソプロピル基に変換 された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0179] 53) 46)から 52)における個々の化合物の R33がそれぞれ水素原子に変換された 化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩 又はそれらの溶媒和物。
[0180] 54) 46)力も 52)における個々の化合物の R33がそれぞれトリフルォロメチル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0181] 55) 46)から 52)における個々の化合物の R33がそれぞれェチル基に変換された化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0182] 56) 46)力も 52)における個々の化合物の R33がそれぞれ n—プロピル基に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0183] 57) 46)力も 52)における個々の化合物の R33がそれぞれ i—プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0184] 58) 式 (V)にお 、て R2が水素原子、 R35がメチル基、 Xが OH、 Yが酸素原子であり
、 R34、 R\ R3が以下に示す第 3表に記載の組み合わせ力 なる化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。なお第 3表における記号は第 1表と同じ置換基を示す。
[0185] 第 3表
R34 R1 R3 R34 R1 R3 LZ -sb 9 z— xb LZ -sb 9 I -xb
9Z -sb 9 z- xb 9Z -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
£Z -sb 9 z- xb £Z -sb 9 I -xb
ZZ -sb 9 z- xb ZZ -sb 9 I -xb
IZ -sb 9 z- xb IZ -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
61 -sb 9 z- xb 61 -sb 9 I -xb
81 -sb 9 z- xb 81 -sb 9 I -xb
LI -sb 9 z- xb LI -sb 9 I -xb
91 -sb 9 z- xb 91 -sb 9 I -xb
91 -sb 9 z- xb 91 -sb 9 I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb 9 I -xb εχ -sb 9 z- xb εχ -sb 9 I -xb
Zl -sb 9 z- xb Zl -sb 9 I -xb
II -sb 9 z- xb II -sb 9 I -xb
01 -sb 9 z- xb 01 -sb 9 I -xb
6 -sb 9 z- xb 6 -sb 9 I -xb
8 -sb 9 z- xb 8 -sb 9 I -xb
L -sb 9 z- xb L -sb 9 I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb 9 I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb 9 I -xb
-sb 9 z- xb -sb 9 I -xb ε -sb 9 z- xb ε -sb 9 I -xb z -sb 9 z- xb z -sb 9 I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb 9 I -xb
901·
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 8- εδ 9 一 xb 8- εδ 9]^ ε- xb
L- εδ v- xb L- εδ 91 Ι ε- xb
9- εδ v- xb 9- εδ ε- xb s- v- xb g- sb ε- xb ― εδ v- xb v- sb ε- xb ε- εδ 9 v- xb ε- sb ε- xb z- εδ 9 v- x z- sb 91 Ι ε- xb
I- εδ v- xb I- sb ε- xb
LV- eb 91 Ι z- xb L - e I- xb
9 — sb z- xb 9 — sb I- xb
S ― sb 9 z- xb s — sb I- xb v- sb 9 z- xb v- sb I- xb ε ― sb 9 z- xb ε ― sb I- xb zv- eb 9 z- xb zv- sb I- xb
IV- sb 9 z- xb IV- sb I- xb
0 — sb 9 z- xb - sb I- xb
6ε— sb 9 z- xb 6ε— sb I- xb
8ε— sb 9 z- xb 8ε— sb I- xb
Figure imgf000109_0001
9ε- sb a z- xb 9ε- sb I- xb
9ε- sb z— xb 9ε- sb I- xb ε— sb 9 z- xb ε— sb I- xb εε- sb 9 z- xb εε- sb I- xb
Ζ - sb z- xb Ζ£- sb I- xb τε- sb z- xb τε- eb I- xb οε- sb z- xb οε- sb I- xb
62- sb z- xb 62- sb I- xb
82- sb 9 z- xb 82- sb 9 I- xb
101
f6TZZC/900Zdf/X3d 808iS0/Z,00Z OAV 9ε— εδ 9 一 xb 9S -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb 9S -sb 9 ε- xb ε — εδ 9 v- xb ε -sb 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε -sb 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε -sb 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb 62 -sb 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb 82 -sb 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ -sb 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Z -sb 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Z -sb 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ZZ -sb 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb IZ -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 -sb 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 -sb 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I -sb 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ -sb 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb Zl -sb 9 ε- xb
II — εδ 9 v- xb II -sb 9 ε- xb
01 — εδ 9 v- xb 01 -sb 9 ε- xb
6 -εδ 9 v- xb 6 -sb 9 ε- xb
801·
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 11- εδ 9 9- xb 11- sb 9 9- xb
91- εδ 9 9- ib 91- sb 9 9- xb
91- εδ 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
VI- εδ 9 9- xb ΐ— sb 9 9- xb εχ- εδ 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb ζι- εδ 9 9- xb ζι- sb 9 9- xb
II- εδ 9 9- xb II- sb 9 9- xb
01- εδ 9 9- xb 01- sb 9 9- xb
6- εδ 9 9- xb 6- sb 9 9- xb
8- εδ 9 9- xb 8- sb 9 9- xb
L- εδ 9 9- xb L- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
V- εδ 9 9- xb 一 sb 9 9- xb ε- εδ 9 9- xb ε- sb 9 9- xb ζ- εδ 9 9- xb z- sb 9 9- xb
I- εδ 9 9- xb I- sb 9 9- xb
LV- εδ 9 v- xb — sb 9 ε- xb
9 — εδ 9 v- xb 9Ρ- sb 9 ε- xb
S — εδ 9 v- xb QP- sb 9 ε- xb νν- εδ 9 v- xb PP- sb 9 ε- xb ε ― εδ 9 v- xb £P- sb 9 ε- xb ζν- εδ 9 v- xb zv- sb 9 ε- xb ι - εδ 9 v- xb IV- sb 9 ε- xb
- εδ 9 v- xb - sb 9 ε- xb βε- εδ 9 v- xb 6ε— sb 9 ε- xb
8ε- εδ 9 v- xb 8ε— sb 9 ε- xb ζε- εδ 9 v- xb ζε- sb 9 ε- xb
601·
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV s -sb 9 9- xb s -sb 9 9- xb
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib z -sb 9 9- ib z -sb 9 9- ib
I -sb 9 9- ib I -sb 9 9- ib
0 -sb 9 9- ib 0 -sb 9 9- ib
6S -sb 9 9- ib 6S -sb 9 9- ib
8S -sb 9 9- ib 8S -sb 9 9- ib
L£ -sb 9 9- ib L£ -sb 9 9- ib
9£ -sb 9 9- ib 9£ -sb 9 9- ib
£ -sb 9 9- ib £ -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib εε -sb 9 9- ib εε -sb 9 9- ib
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib χε -sb 9 9- ib χε -sb 9 9- ib οε -sb 9 9- ib οε -sb 9 9- ib
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib sz -sb 9 9- ib sz -sb 9 9- ib
LZ -sb 9 9- ib LZ -sb 9 9- ib
9Z -sb 9 9- ib 9Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
£Z -sb 9 9- ib £Z -sb 9 9- ib
ZZ -sb 9 9- ib ZZ -sb 9 9- ib
IZ -sb 9 9- ib IZ -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
61 -sb 9 9- ib 61 -sb 9 9- ib
81 -sb 9 9- ib 81 -sb 9 9- ib
0
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 9Z -sb 9 8— xb 9Z -sb L- xb
Z -sb 9 8— ib Z -sb ， L- xb Z -sb 9 8— ib Z -sb ， L- xb
£Z -sb 9 8— ib £Z -sb ， L- xb
ZZ -e 9 8- x ZZ -sb L- xb
IZ -sb 9 8- x IZ -sb L- xb Z -sb 9 8- xb Z -sb ， L- xb
61 -sb 9 8- xb 61 -sb ， L- xb
81 -sb 9 V 8- xb 81 -sb ， L- xb
LI -e 9 8- xb LI -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb ， L- xb
I -sb 9 8- xb I -sb ， L- xb εχ -sb 8- xb εχ -sb ， L- xb
Zl -eb 91Ι 8- xb Zl -cb L- xb
II -sb 8- xb II -sb L- xb
01 -sb 9 8- xb 01 -sb ， L- xb
6 -sb 9 8- xb 6 -sb L- xb
8 -sb 9 8- xb 8 -sb L- xb
L -eb 8- xb L -eb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb ， L- xb
-sb 9 8- xb -sb L- xb ε -sb 9 8- xb ε -s L- xb z -e 91 Ι 8- xb z -eb L- xb
I -sb 9 8- xb I -sb L- xb
LV -sb 9 9- xb LV -sb ， 9- xb
9 -sb 9 9- xb 9 -sb 9- xb
III
C6llZC/900idf/13d 808ZS0/.00Z ΟΛ\ Ql -7 Me Q3 -27 Ql -8 Me Q3 -27
Ql -7 Me Q3 -28 Ql -8 Me Q3 -28
Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
[0186] 59) 式 (VI)にお 、て R2が水素原子、 R35がメチル基、 Xが OH、 Yが酸素原子であり 、 R34、 R\ R3が以下に示す第 4表に記載の組み合わせ力 なる化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。なお第 4表における記号は第 1表と同じ置換基を示す。
[0187] 第 4表
R34 R1 R3 R34 R1 R3 LZ -sb 9 z— xb LZ -sb 9 I -xb
9Z -sb 9 z- xb 9Z -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
£Z -sb 9 z- xb £Z -sb 9 I -xb
ZZ -sb 9 z- xb ZZ -sb 9 I -xb
IZ -sb 9 z- xb IZ -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
61 -sb 9 z- xb 61 -sb 9 I -xb
81 -sb 9 z- xb 81 -sb 9 I -xb
LI -sb 9 z- xb LI -sb 9 I -xb
91 -sb 9 z- xb 91 -sb 9 I -xb
91 -sb 9 z- xb 91 -sb 9 I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb 9 I -xb εχ -sb 9 z- xb εχ -sb 9 I -xb
Zl -sb 9 z- xb Zl -sb 9 I -xb
II -sb 9 z- xb II -sb 9 I -xb
01 -sb 9 z- xb 01 -sb 9 I -xb
6 -sb 9 z- xb 6 -sb 9 I -xb
8 -sb 9 z- xb 8 -sb 9 I -xb
L -sb 9 z- xb L -sb 9 I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb 9 I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb 9 I -xb
-sb 9 z- xb -sb 9 I -xb ε -sb 9 z- xb ε -sb 9 I -xb z -sb 9 z- xb z -sb 9 I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb 9 I -xb
ε
£6ΐ而 900Zdf/ェ:) d 808ZS0/.00Z OAV 8- εδ 9 一 xb 8- εδ 9]^ ε- xb
L- εδ v- xb L- εδ 91 Ι ε- xb
9- εδ v- xb 9- εδ ε- xb s- v- xb g- sb ε- xb ― εδ v- xb v- sb ε- xb ε- εδ 9 v- xb ε- sb ε- xb z- εδ 9 v- x z- sb 91 Ι ε- xb
I- εδ v- xb I- sb ε- xb
LV- eb 91 Ι z- xb L - e I- xb
9 — sb z- xb 9 — sb I- xb
S ― sb 9 z- xb s — sb I- xb v- sb 9 z- xb v- sb I- xb ε ― sb 9 z- xb ε ― sb I- xb zv- eb 9 z- xb zv- sb I- xb
IV- sb 9 z- xb IV- sb I- xb
0 — sb 9 z- xb - sb I- xb
6ε— sb 9 z- xb 6ε— sb I- xb
8ε— sb 9 z- xb 8ε— sb I- xb
Figure imgf000116_0001
9ε- sb a z- xb 9ε- sb I- xb
9ε- sb z— xb 9ε- sb I- xb ε— sb 9 z- xb ε— sb I- xb εε- sb 9 z- xb εε- sb I- xb
Ζ - sb z- xb Ζ£- sb I- xb τε- sb z- xb τε- eb I- xb οε- sb z- xb οε- sb I- xb
62- sb z- xb 62- sb I- xb
82- sb 9 z- xb 82- sb 9 I- xb f6TZZC/900Zdf/X3d 808iS0/Z,00Z OAV 9ε— εδ 9 一 xb 9S -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb 9S -sb 9 ε- xb ε — εδ 9 v- xb ε -sb 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε -sb 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε -sb 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb 62 -sb 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb 82 -sb 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ -sb 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Z -sb 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Z -sb 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ZZ -sb 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb IZ -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 -sb 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 -sb 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I -sb 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ -sb 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb Zl -sb 9 ε- xb
II — εδ 9 v- xb II -sb 9 ε- xb
01 — εδ 9 v- xb 01 -sb 9 ε- xb
6 -εδ 9 v- xb 6 -sb 9 ε- xb s
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 11- εδ 9 9- xb 11- εδ 9 9- xb
91- εδ 9 9- ib 91- εδ 9 9- xb
91- εδ 9 9- xb 91- εδ 9 9- xb
VI- εδ 9 9- xb ΐ— εδ 9 9- xb εχ- εδ 9 9- xb εχ- εδ 9 9- xb ζι- εδ 9 9- xb ζι- εδ 9 9- xb
II- εδ 9 9- xb II- εδ 9 9- xb
01- εδ 9 9- xb 01- εδ 9 9- xb
6- εδ 9 9- xb 6- εδ 9 9- xb
8- εδ 9 9- xb 8- εδ 9 9- xb
L- εδ 9 9- xb L- εδ 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- εδ 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- εδ 9 9- xb
V- εδ 9 9- xb 一 εδ 9 9- xb ε- εδ 9 9- xb ε- εδ 9 9- xb ζ- εδ 9 9- xb z- εδ 9 9- xb
I- εδ 9 9- xb I- εδ 9 9- xb
LV- εδ 9 v- xb — εδ 9 ε- xb
9 — εδ 9 v- xb 9Ρ- εδ 9 ε- xb
S — εδ 9 v- xb QP- εδ 9 ε- xb νν- εδ 9 v- xb ΡΡ- εδ 9 ε- xb ε ― εδ 9 v- xb £Ρ- εδ 9 ε- xb ζν- εδ 9 v- xb ζν- εδ 9 ε- xb ι - εδ 9 v- xb IV- εδ 9 ε- xb
- εδ 9 v- xb - εδ 9 ε- xb βε- εδ 9 v- xb 6ε- εδ 9 ε- xb
8ε- εδ 9 v- xb 8ε- εδ 9 ε- xb ζε- εδ 9 v- xb ζε- εδ 9 ε- xb
9
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV s -sb 9 9- xb s -sb 9 9- xb
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib z -sb 9 9- ib z -sb 9 9- ib
I -sb 9 9- ib I -sb 9 9- ib
0 -sb 9 9- ib 0 -sb 9 9- ib
6S -sb 9 9- ib 6S -sb 9 9- ib
8S -sb 9 9- ib 8S -sb 9 9- ib
L£ -sb 9 9- ib L£ -sb 9 9- ib
9£ -sb 9 9- ib 9£ -sb 9 9- ib
£ -sb 9 9- ib £ -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib εε -sb 9 9- ib εε -sb 9 9- ib
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib χε -sb 9 9- ib χε -sb 9 9- ib οε -sb 9 9- ib οε -sb 9 9- ib
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib sz -sb 9 9- ib sz -sb 9 9- ib
LZ -sb 9 9- ib LZ -sb 9 9- ib
9Z -sb 9 9- ib 9Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
£Z -sb 9 9- ib £Z -sb 9 9- ib
ZZ -sb 9 9- ib ZZ -sb 9 9- ib
IZ -sb 9 9- ib IZ -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
61 -sb 9 9- ib 61 -sb 9 9- ib
81 -sb 9 9- ib 81 -sb 9 9- ib
III
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 9Z -sb 9 8— xb 9Z -sb ， L- xb
Z -sb 9 8— ib Z -sb ， L- xb Z -sb 9 8— ib Z -sb ， L- xb
£Z -sb 9 M 8— ib £Z -sb L- xb
ZZ -sb 9 8- x ZZ -sb L- xb
IZ -sb 9 8- xb IZ -sb ， L- xb Z -sb 9 8- xb Z -sb ， L- xb
61 -sb 9 8- xb 61 -sb ， L- xb
81 -sb 9 8- xb 81 -sb ， L- xb
LI -e 9 8- xb LI -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb ， L- xb
V -sb 9 8- xb I -sb ， L- xb εχ -sb 8- xb εχ -sb ， L- xb z\ -eb 91Ι 8- xb Zl -sb L- xb
II -sb 8- xb II -sb L- xb
01 -sb 9 8- xb 01 -sb ， L- xb
6 -sb 9 8- xb 6 -sb ， L- xb
8 -sb 9 8- xb 8 -s ， L- xb
L -eb 91 Ι 8- xb L -eb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
-sb 9 8- xb -sb ， L- xb ε -sb 8- xb ε -sb ， L- xb z -sb 8- xb z -eb L- xb
I -sb 8- xb I -sb L- xb
LV -sb 9- xb LV -sb 9- xb
9 -sb 9 9- xb 9 9 9- xb
8
£6lZie/900Zdf/13d 808ZS0//.00I OAV Ql -7 Me Q3 -27 Ql -8 Me Q3 -27
Ql -7 Me Q3 -28 Ql -8 Me Q3 -28
Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
[0188] 60) 式 (VII)にお 、て R2が水素原子、 R35がメチル基、 Xが OH、 Yが酸素原子であ り、 R34、 R\ R3が以下に示す第 5表に記載の組み合わせ力もなる化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。なお第 5表における記号は第 1表と同じ置換基を示す。
[0189] 第 5表
R34 R1 R3 R34 R1 R3 LZ -sb 9 z— xb LZ -sb 9 I -xb
9Z -sb 9 z- xb 9Z -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
£Z -sb 9 z- xb £Z -sb 9 I -xb
ZZ -sb 9 z- xb ZZ -sb 9 I -xb
IZ -sb 9 z- xb IZ -sb 9 I -xb Z -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
61 -sb 9 z- xb 61 -sb 9 I -xb
81 -sb 9 z- xb 81 -sb 9 I -xb
LI -sb 9 z- xb LI -sb 9 I -xb
91 -sb 9 z- xb 91 -sb 9 I -xb
91 -sb 9 z- xb 91 -sb 9 I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb 9 I -xb εχ -sb 9 z- xb εχ -sb 9 I -xb
Zl -sb 9 z- xb Zl -sb 9 I -xb
II -sb 9 z- xb II -sb 9 I -xb
01 -sb 9 z- xb 01 -sb 9 I -xb
6 -sb 9 z- xb 6 -sb 9 I -xb
8 -sb 9 z- xb 8 -sb 9 I -xb
L -sb 9 z- xb L -sb 9 I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb 9 I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb 9 I -xb
-sb 9 z- xb -sb 9 I -xb ε -sb 9 z- xb ε -sb 9 I -xb z -sb 9 z- xb z -sb 9 I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb 9 I -xb
031-
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 8- εδ 9 一 xb 8- εδ 9]^ ε- xb
L- εδ v- xb L- εδ 91 Ι ε- xb
9- εδ v- xb 9- εδ ε- xb s- v- xb g- sb ε- xb ― εδ v- xb v- sb ε- xb ε- εδ 9 v- xb ε- sb ε- xb z- εδ 9 v- x z- sb 91 Ι ε- xb
I- εδ v- xb I- sb ε- xb
LV- eb 91 Ι z- xb L - e I- xb
9 — sb z- xb 9 — sb I- xb
S ― sb 9 z- xb s — sb I- xb v- sb 9 z- xb v- sb I- xb ε ― sb 9 z- xb ε ― sb I- xb zv- eb 9 z- xb zv- sb I- xb
IV- sb 9 z- xb IV- sb I- xb
0 — sb 9 z- xb - sb I- xb
6ε— sb 9 z- xb 6ε— sb I- xb
8ε— sb 9 z- xb 8ε— sb I- xb
Figure imgf000123_0001
9ε- sb a z- xb 9ε- sb I- xb
9ε- sb z— xb 9ε- sb I- xb ε— sb 9 z- xb ε— sb I- xb εε- sb 9 z- xb εε- sb I- xb
Ζ - sb z- xb Ζ£- sb I- xb τε- sb z- xb τε- eb I- xb οε- sb z- xb οε- sb I- xb
62- sb z- xb 62- sb I- xb
82- sb 9 z- xb 82- sb 9 I- xb
1-21.
f6TZZC/900Zdf/X3d 808iS0/Z,00Z OAV 9ε— εδ 9 一 xb 9S -sb 9 ε- xb
9ε — εδ 9 v- xb 9S -sb 9 ε- xb ε — εδ 9 v- xb ε -sb 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε -sb 9 ε- xb
— εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε -sb 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε -sb 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb 62 -sb 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb 82 -sb 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ -sb 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Z -sb 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Z -sb 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ZZ -sb 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb IZ -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 -sb 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 -sb 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I -sb 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ -sb 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb Zl -sb 9 ε- xb
II — εδ 9 v- xb II -sb 9 ε- xb
01 — εδ 9 v- xb 01 -sb 9 ε- xb
6 -εδ 9 v- xb 6 -sb 9 ε- xb
ZZY
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 11- εδ 9 9- xb 11- sb 9 9- xb
91- εδ 9 9- ib 91- sb 9 9- xb
91- εδ 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
VI- εδ 9 9- xb ΐ— sb 9 9- xb εχ- εδ 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb ζι- εδ 9 9- xb ζι- sb 9 9- xb
II- εδ 9 9- xb II- sb 9 9- xb
01- εδ 9 9- xb 01- sb 9 9- xb
6- εδ 9 9- xb 6- sb 9 9- xb
8- εδ 9 9- xb 8- sb 9 9- xb
L- εδ 9 9- xb L- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
V- εδ 9 9- xb 一 sb 9 9- xb ε- εδ 9 9- xb ε- sb 9 9- xb ζ- εδ 9 9- xb z- sb 9 9- xb
I- εδ 9 9- xb I- sb 9 9- xb
LV- εδ 9 v- xb — sb 9 ε- xb
9 — εδ 9 v- xb 9Ρ- sb 9 ε- xb
S — εδ 9 v- xb QP- sb 9 ε- xb νν- εδ 9 v- xb PP- sb 9 ε- xb ε ― εδ 9 v- xb £P- sb 9 ε- xb ζν- εδ 9 v- xb zv- sb 9 ε- xb ι - εδ 9 v- xb IV- sb 9 ε- xb
- εδ 9 v- xb - sb 9 ε- xb βε- εδ 9 v- xb 6ε— sb 9 ε- xb
8ε- εδ 9 v- xb 8ε— sb 9 ε- xb ζε- εδ 9 v- xb ζε- sb 9 ε- xb
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV s -sb 9 9- xb s -sb 9 9- xb
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib z -sb 9 9- ib z -sb 9 9- ib
I -sb 9 9- ib I -sb 9 9- ib
0 -sb 9 9- ib 0 -sb 9 9- ib
6S -sb 9 9- ib 6S -sb 9 9- ib
8S -sb 9 9- ib 8S -sb 9 9- ib
L£ -sb 9 9- ib L£ -sb 9 9- ib
9£ -sb 9 9- ib 9£ -sb 9 9- ib
£ -sb 9 9- ib £ -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib ε -sb 9 9- ib εε -sb 9 9- ib εε -sb 9 9- ib
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib χε -sb 9 9- ib χε -sb 9 9- ib οε -sb 9 9- ib οε -sb 9 9- ib
-sb 9 9- ib -sb 9 9- ib sz -sb 9 9- ib sz -sb 9 9- ib
LZ -sb 9 9- ib LZ -sb 9 9- ib
9Z -sb 9 9- ib 9Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
£Z -sb 9 9- ib £Z -sb 9 9- ib
ZZ -sb 9 9- ib ZZ -sb 9 9- ib
IZ -sb 9 9- ib IZ -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
61 -sb 9 9- ib 61 -sb 9 9- ib
81 -sb 9 9- ib 81 -sb 9 9- ib
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 9Z -sb 9 8— xb 9Z -sb ， L- xb
Z -sb 9 8— ib Z -sb ， L- xb Z -sb 9 8— ib Z -sb ， L- xb
£Z -sb 9 M 8— ib £Z -sb L- xb
ZZ -sb 9 8- x ZZ -sb L- xb
IZ -sb 9 8- xb IZ -sb ， L- xb Z -sb 9 8- xb Z -sb ， L- xb
61 -sb 9 8- xb 61 -sb ， L- xb
81 -sb 9 8- xb 81 -sb ， L- xb
LI -e 9 8- xb LI -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb L- xb
91 -sb 9 8- xb 91 -sb ， L- xb
V -sb 9 8- xb I -sb ， L- xb εχ -sb 8- xb εχ -sb ， L- xb z\ -eb 91Ι 8- xb Zl -sb L- xb
II -sb 8- xb II -sb L- xb
01 -sb 9 8- xb 01 -sb ， L- xb
6 -sb 9 8- xb 6 -sb ， L- xb
8 -sb 9 8- xb 8 -s ， L- xb
L -eb 91 Ι 8- xb L -eb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
9 -sb 9 8- xb 9 -sb L- xb
-sb 9 8- xb -sb ， L- xb ε -sb 8- xb ε -sb ， L- xb z -sb 8- xb z -eb L- xb
I -sb 8- xb I -sb L- xb
LV -sb 9- xb LV -sb 9- xb
9 -sb 9 9- xb 9 9 9- xb
S31-
£6lZie/900Zdf/13d 808ZS0//.00I OAV Ql -7 Me Q3 -27 Ql -8 Me Q3 -27
Ql -7 Me Q3 -28 Ql -8 Me Q3 -28
Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
[0190] 61) 58) 59)及び 60)における個々の化合物の R35がそれぞれ水素原子に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0191] 62) 58) 59)及び 60)における個々の化合物の R35がそれぞれトリフルォロメチル基 に変換されたィ匕合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許 容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 [0192] 63) 58) 59)及び 60)における個々の化合物の R35がそれぞれェチル基に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0193] 64) 58) 59)及び 60)における個々の化合物の R35がそれぞれ n プロピル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0194] 65) 58) 59)及び 60)における個々の化合物の R35がそれぞれ i プロピル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0195] 66) 58)力 65)における個々の化合物の R1がそれぞれ水素原子に変換されたィ匕 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0196] 67) 58)力 65)における個々の化合物の R1がそれぞれトリフルォロメチル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0197] 68) 58)力 65)における個々の化合物の R1がそれぞれェチル基に変換された化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0198] 69) 58)力 65)における個々の化合物の R1がそれぞれ n—プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0199] 70) 58)力 65)における個々の化合物の R1がそれぞれ i プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0200] 71) 式 (VIII)にお 、て R2が水素原子、 R33が水素原子、 R35が水素原子、 Xが OH、 Yが酸素原子であり、 R34、 R\ R3が以下に示す第 6表に記載の組み合わせ力もなる 化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩 又はそれらの溶媒和物。なお第 6表における記号は第 1表と同じ置換基を示す。 QZ -sb 9 z- xb Z -sb 9 I -xb
Z -sb 9 z- xb z -sb I -xb
ZZ -sb 9 z- xb -sb I -xb
ZZ — εδ z- xb zz -sb 91 Ι I -xb
IZ -sb z- TO -sb T -xb
oz -sb z— xb z -sb I -xb
61 -sb 9 z- xb 61 -sb I -xb
81 -sb 9 z- xb 81 -sb I -xb
I -eb z- xb LI -cb 91 Ι I -xb
91 -sb z- xb 91 -sb a I -xb
91 -sb z- xb 91 -sb a I -xb
I -sb 9 z- xb I -sb Q I -xb εχ -sb 9 z- xb εχ -sb 91 Ι I -xb
Zl -eb 9 z- xb Zl -e 91 Ι I -xb
II -sb 9 z- xb II -sb a X -xb
01 -sb 9 z- xb 01 -sb a I -xb
6 -sb 9 z- xb 6 -sb a I -xb
8 -sb 9 z- xb 8 -sb 91 Ι I -xb
L -eb 9 z- xb L -e 91 Ι I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb a I -xb
9 -sb 9 z- xb 9 -sb a I -xb
-sb 9 z- xb -sb Q I -xb ε -sb 9 z— xb ε -sb 91 Ι I -xb
z -eb 91 z- xb z -s 91 Ι I -xb
I- -sb 9 z- xb I -sb I -xb
挲 9绻 [Ϊ020]
831.
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV (M (M (M (M O CO CO O O O CO CO O O 寸 寸 寸 寸 寸 寸 寸 寸 i→ (M O 寸 LO O co co co o o co co co o o co co co o o co co co o o co co CO CO O CO CO CO G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G a
Figure imgf000131_0001
ετσι ε— εδ 9 一 xb ε— εδ 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε — εδ 9 ε- xb
Ζ£ — εδ 9 v- xb — εδ 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε — εδ 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε — εδ 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb — εδ 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb sz — εδ 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ — εδ 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Ζ — εδ 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Ζ — εδ 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb ζ — εδ 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Ζ — εδ 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ΖΖ — εδ 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb ιζ — εδ 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb ζ — εδ 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 — εδ 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 — εδ 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI — εδ 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 — εδ 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 — εδ 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I — εδ 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ — εδ 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb ζι — εδ 9 ε- xb
II — εδ 9 v- xb II — εδ 9 ε- xb
01 — εδ 9 v- xb 01 — εδ 9 ε- xb
6 — εδ 9 v- xb 6 — εδ 9 ε- xb
8 — εδ 9 v- xb 8 — εδ 9 ε- xb
L — εδ 9 v- xb L — εδ 9 ε- xb οεΐ·
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 91- εδ 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
VI- εδ 9 9- xb VI- sb 9 9- xb εχ- εδ 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb ζι- εδ 9 9- xb SI- sb 9 9- xb
II- εδ 9 9- xb II- sb 9 9- xb οχ- εδ 9 9- xb 01- sb 9 9- xb
6- εδ 9 9- xb 6- sb 9 9- xb
8- εδ 9 9- xb 8- sb 9 9- xb
L- εδ 9 9- xb z- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
V- εδ 9 9- xb v- sb 9 9- xb ε- εδ 9 9- xb ε- sb 9 9- xb ζ- εδ 9 9- xb z- sb 9 9- xb
I- εδ 9 9- xb I- sb 9 9- xb
LV- εδ 9 v- xb — sb 9 ε- xb
9 — εδ 9 v- xb 9P- sb 9 ε- xb
S — εδ 9 v- xb QP- sb 9 ε- xb νν- εδ 9 v- xb PP- sb 9 ε- xb ε ― εδ 9 v- xb £P- sb 9 ε- xb ζν- εδ 9 v- xb zv- sb 9 ε- xb ι - εδ 9 v- xb IV- sb 9 ε- xb
- εδ 9 v- xb - sb 9 ε- xb βε- εδ 9 v- xb 6ε— sb 9 ε- xb
8ε- εδ 9 v- xb 8ε— sb 9 ε- xb ζε- εδ 9 v- xb ζε- sb 9 ε- xb
9ε- εδ 9 v- xb 9ε- sb 9 ε- xb
9ε- εδ 9 v- xb 9ε- sb 9 ε- xb
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV ε — εδ 9 9- xb ε -sb 9 9- xb
ζ — εδ 9 9- ib z -sb 9 9- ib
— εδ 9 9- ib I -sb 9 9- ib
0 — εδ 9 9- ib 0 -sb 9 9- ib βε — εδ 9 9- ib 6S -sb 9 9- ib
8ε — εδ 9 9- ib 8S -sb 9 9- ib ζε — εδ 9 9- ib L£ -sb 9 9- ib
9ε — εδ 9 9- ib 9£ -sb 9 9- ib
9ε — εδ 9 9- ib £ -sb 9 9- ib
ε — εδ 9 9- ib ε -sb 9 9- ib εε — εδ 9 9- ib εε -sb 9 9- ib
— εδ 9 9- ib -sb 9 9- ib χε — εδ 9 9- ib χε -sb 9 9- ib οε — εδ 9 9- ib οε -sb 9 9- ib
6Ζ — εδ 9 9- ib -sb 9 9- ib
SZ — εδ 9 9- ib sz -sb 9 9- ib
LZ — εδ 9 9- ib LZ -sb 9 9- ib
9Ζ — εδ 9 9- ib 9Z -sb 9 9- ib Ζ — εδ 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z — εδ 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
£Ζ — εδ 9 9- ib £Z -sb 9 9- ib
ΖΖ — εδ 9 9- ib ZZ -sb 9 9- ib ιζ — εδ 9 9- ib IZ -sb 9 9- ib Ζ — εδ 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
61 — εδ 9 9- ib 61 -sb 9 9- ib
81 — εδ 9 9- ib 81 -sb 9 9- ib
LI — εδ 9 9- ib LI -sb 9 9- ib
91 — εδ 9 9- ib 91 -sb 9 9- ib
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV z- sb 9 8- xb z- sb ， L- xb
£Z- sb 9 8- ib sb ， L- xb zz- sb 9 8- ib zz- sb ， L- xb iz- sb 9 M 8- ib \z- sb L- xb oz- sb 9 8- x 02- sb L- xb
61- sb 9 8- xb 61- sb ， L- xb
81- sb 9 8- xb 81- sb ， L- xb
11- sb 9 8- xb L\- sb ， L- xb
91- sb 9 8- xb 91- sb ， L- xb
91- e 9 8- xb 91- sb L- xb
VI- sb 9 8- xb VI- sb L- xb εχ- sb 9 8- xb εχ- sb ， L- xb ζι- sb 9 8- xb ζι- sb ， L- xb
II- sb 8- xb II- sb ， L- xb
01- eb 91Ι 8- xb 01- sb L- xb
6- sb 8- xb 6- sb L- xb
8- sb 9 8- xb 8- sb ， L- xb
L- sb 9 8- xb L- sb ， L- xb
9- sb 9 8- xb 9- s ， L- xb
9- eb 91 Ι 8- xb 9- eb L- xb v- sb 9 8- xb v- sb L- xb ε- sb 9 8- xb ε- sb ， L- xb z- sb 9 8- xb z— sb ， L- xb
I- sb 8- xb I- sb ， L- xb
sb 9- xb z — eb 9- xb
9 — sb 9- xb 9 — sb 9- xb s — sb 9- xb s — sb 9- xb v- sb 9 9- xb 一 9 9- xb
£6lZie/900Zdf/13d 808ZS0//.00I OAV Ql -7 Me Q3 -25 Ql -8 Me Q3 -25
Ql -7 Me Q3 -26 Ql -8 Me Q3 -26
Ql -7 Me Q3 -27 Ql -8 Me Q3 -27
Ql -7 Me Q3 -28 Ql -8 Me Q3 -28
Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47 72) 式 (IX)にお 、て R2が水素原子、 R33が水素原子、 R35が水素原子、 Xが OH、 Y が酸素原子であり、 R34、 R\ R3が以下に示す第 7表に記載の組み合わせ力もなる化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。なお第 7表における記号は第 1表と同じ置換基を示す。 第 7表
R34 R1 R3 R34 R1 R3
Ql- 1 Me Q3- 1 Ql 2 Me Q3- 1
Ql- 1 Me Q3- 2 Ql 2 Me Q3- 2
Ql- 1 Me Q3- 3 Ql -2 Me Q3- 3
Ql- 1 Me Q3- 4 Ql -2 Me Q3- 4
Ql- 1 Me Q3- 5 Ql -2 Me Q3- 5
Ql- 1 Me Q3- 6 Ql 2 Me Q3- 6
Ql- 1 Me Q3- 7 Ql -2 Me Q3- 7
Ql- 1 Me Q3- 8 Ql -2 Me Q3- 8
Ql- 1 Me Q3- 9 Ql -2 Me Q3- 9
Ql- 1 Me Q3- 10 Ql -2 Me Q3- 10
Ql- 1 Me Q3- 11 Ql -2 Me Q3- 11
Ql- 1 Me Q3- 12 Ql -2 Me Q3- 12
Ql- 1 Me Q3- 13 Ql -2 Me Q3- 13
Ql- 1 Me Q3- 14 Ql -2 Me Q3- 14
Ql- 1 Me Q3- 15 Ql -2 Me Q3- 15
Ql- 1 Me Q3- 16 Ql -2 Me Q3- 16
Ql- 1 Me Q3- 17 Ql -2 Me Q3- 17
Ql- 1 Me Q3- 18 Ql -2 Me Q3- 18
Ql- 1 Me Q3- 19 Ql -2 Me Q3- 19
Ql- 1 Me Q3- 20 Ql -2 Me Q3- 20
Ql- 1 Me Q3- 21 Ql -2 Me Q3- 21
Ql- 1 Me Q3- 22 Ql -2 Me Q3- 22
Ql- 1 Me Q3- 23 Ql -2 Me Q3- 23
Ql- 1 Me Q3- 24 Ql -2 Me Q3- 24
Ql- 1 Me Q3- 25 Ql -2 Me Q3- 25 (M (M (M (M O CO CO O O O CO CO O O 寸 寸 寸 寸 寸 寸 寸 寸 i→ (M O 寸 LO O co co co o o co co co o o co co co o o co co co o o co co CO CO O CO CO CO G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G G a
Figure imgf000138_0001
ε— εδ 9 一 xb ε -sb 9 ε- xb εε — εδ 9 v- xb εε -sb 9 ε- xb
Ζ£ — εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb χε — εδ 9 v- xb χε -sb 9 ε- xb οε — εδ 9 v- xb οε -sb 9 ε- xb
6Ζ — εδ 9 v- xb -sb 9 ε- xb
SZ — εδ 9 v- xb sz -sb 9 ε- xb
LZ — εδ 9 v- xb LZ -sb 9 ε- xb
9Ζ — εδ 9 v- xb 9Z -sb 9 ε- xb Ζ — εδ 9 v- xb Z -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
£Ζ — εδ 9 v- xb £Z -sb 9 ε- xb
ΖΖ — εδ 9 v- xb ZZ -sb 9 ε- xb ιζ — εδ 9 v- xb IZ -sb 9 ε- xb ζ — εδ 9 v- xb z -sb 9 ε- xb
61 — εδ 9 v- xb 61 -sb 9 ε- xb
81 — εδ 9 v- xb 81 -sb 9 ε- xb
LI — εδ 9 v- xb LI -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
91 — εδ 9 v- xb 91 -sb 9 ε- xb
I — εδ 9 v- xb I -sb 9 ε- xb εχ — εδ 9 v- xb εχ -sb 9 ε- xb ζι — εδ 9 v- xb Zl -sb 9 ε- xb
II — εδ 9 v- xb II -sb 9 ε- xb
01 — εδ 9 v- xb 01 -sb 9 ε- xb
6 — εδ 9 v- xb 6 -sb 9 ε- xb
8 — εδ 9 v- xb 8 -sb 9 ε- xb
L — εδ 9 v- xb L -sb 9 ε- xb
LZY
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV 91- εδ 9 9- xb 91- sb 9 9- xb
VI- εδ 9 9- xb VI- sb 9 9- xb εχ- εδ 9 9- xb εχ- sb 9 9- xb ζι- εδ 9 9- xb SI- sb 9 9- xb
II- εδ 9 9- xb II- sb 9 9- xb οχ- εδ 9 9- xb 01- sb 9 9- xb
6- εδ 9 9- xb 6- sb 9 9- xb
8- εδ 9 9- xb 8- sb 9 9- xb
L- εδ 9 9- xb z- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
9- εδ 9 9- xb 9- sb 9 9- xb
V- εδ 9 9- xb v- sb 9 9- xb ε- εδ 9 9- xb ε- sb 9 9- xb ζ- εδ 9 9- xb z- sb 9 9- xb
I- εδ 9 9- xb I- sb 9 9- xb
LV- εδ 9 v- xb — sb 9 ε- xb
9 — εδ 9 v- xb 9P- sb 9 ε- xb
S — εδ 9 v- xb QP- sb 9 ε- xb νν- εδ 9 v- xb PP- sb 9 ε- xb ε ― εδ 9 v- xb £P- sb 9 ε- xb ζν- εδ 9 v- xb zv- sb 9 ε- xb ι - εδ 9 v- xb IV- sb 9 ε- xb
- εδ 9 v- xb - sb 9 ε- xb βε- εδ 9 v- xb 6ε— sb 9 ε- xb
8ε- εδ 9 v- xb 8ε— sb 9 ε- xb ζε- εδ 9 v- xb ζε- sb 9 ε- xb
9ε- εδ 9 v- xb 9ε- sb 9 ε- xb
9ε- εδ 9 v- xb 9ε- sb 9 ε- xb
881-
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV ε — εδ 9 9- xb ε -sb 9 9- xb
ζ — εδ 9 9- ib z -sb 9 9- ib
— εδ 9 9- ib I -sb 9 9- ib
0 — εδ 9 9- ib 0 -sb 9 9- ib βε — εδ 9 9- ib 6S -sb 9 9- ib
8ε — εδ 9 9- ib 8S -sb 9 9- ib ζε — εδ 9 9- ib L£ -sb 9 9- ib
9ε — εδ 9 9- ib 9£ -sb 9 9- ib
9ε — εδ 9 9- ib £ -sb 9 9- ib
ε — εδ 9 9- ib ε -sb 9 9- ib εε — εδ 9 9- ib εε -sb 9 9- ib
— εδ 9 9- ib -sb 9 9- ib χε — εδ 9 9- ib χε -sb 9 9- ib οε — εδ 9 9- ib οε -sb 9 9- ib
6Ζ — εδ 9 9- ib -sb 9 9- ib
SZ — εδ 9 9- ib sz -sb 9 9- ib
LZ — εδ 9 9- ib LZ -sb 9 9- ib
9Ζ — εδ 9 9- ib 9Z -sb 9 9- ib Ζ — εδ 9 9- ib Z -sb 9 9- ib Z — εδ 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
£Ζ — εδ 9 9- ib £Z -sb 9 9- ib
ΖΖ — εδ 9 9- ib ZZ -sb 9 9- ib ιζ — εδ 9 9- ib IZ -sb 9 9- ib Ζ — εδ 9 9- ib Z -sb 9 9- ib
61 — εδ 9 9- ib 61 -sb 9 9- ib
81 — εδ 9 9- ib 81 -sb 9 9- ib
LI — εδ 9 9- ib LI -sb 9 9- ib
91 — εδ 9 9- ib 91 -sb 9 9- ib
681-
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV z- sb 9 8- xb z- sb ， L- xb
£Z- sb 9 8- ib sb ， L- xb zz- sb 9 8- ib zz- sb ， L- xb iz- sb 9 M 8- ib \z- sb L- xb oz- sb 9 8- x 02- sb L- xb
61- sb 9 8- xb 61- sb ， L- xb
81- sb 9 8- xb 81- sb ， L- xb
11- sb 9 8- xb L\- sb ， L- xb
91- sb 9 8- xb 91- sb ， L- xb
91- e 9 8- xb 91- sb L- xb
VI- sb 9 8- xb VI- sb L- xb εχ- sb 9 8- xb εχ- sb ， L- xb ζι- sb 9 8- xb ζι- sb ， L- xb
II- sb 8- xb II- sb ， L- xb
01- eb 91Ι 8- xb 01- sb L- xb
6- sb 8- xb 6- sb L- xb
8- sb 9 8- xb 8- sb ， L- xb
L- sb 9 8- xb L- sb ， L- xb
9- sb 9 8- xb 9- s ， L- xb
9- eb 91 Ι 8- xb 9- eb L- xb v- sb 9 8- xb v- sb L- xb ε- sb 9 8- xb ε- sb ， L- xb z- sb 9 8- xb z— sb ， L- xb
I- sb 8- xb I- sb ， L- xb
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9 — sb 9- xb 9 — sb 9- xb s — sb 9- xb s — sb 9- xb v- sb 9 9- xb 一 9 9- xb
£6lZie/900Zdf/13d 808ZS0//.00I OAV Ql -7 Me Q3 -25 Ql -8 Me Q3 -25
Ql -7 Me Q3 -26 Ql -8 Me Q3 -26
Ql -7 Me Q3 -27 Ql -8 Me Q3 -27
Ql -7 Me Q3 -28 Ql -8 Me Q3 -28
Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
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Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
[0204] 73) 70)及び 71)における個々の化合物の R35がそれぞれメチル基に変換されたィ匕 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0205] 74) 70)及び 71)における個々の化合物の R33がそれぞれメチル基に変換されたィ匕 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0206] 75) 70)及び 71)における個々の化合物の R33及び R35がそれぞれメチル基に変換 された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0207] 76) 70)及び 71)における個々の化合物の R33がそれぞれトリフルォロメチル基に 変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容 され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0208] 77) 70)及び 71)における個々の化合物の R35がそれぞれトリフルォロメチル基に 変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容 され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0209] 78) 70)及び 71)における個々の化合物の R33及び R35がそれぞれトリフルォロメチ ル基に変換されたィ匕合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的 に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0210] 79) 70)及び 71)における個々の化合物の R33がそれぞれメチル基、 R35がそれぞ れトリフルォロメチル基に変換されたィ匕合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0211] 80) 70)及び 71)における個々の化合物の R33がそれぞれトリフルォロメチル基、 R3 5がそれぞれメチル基に変換されたィ匕合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若 しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0212] 81) 73)力も 80)における個々の化合物の R33がそれぞれェチル基に変換された化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0213] 82) 73)力も 80)における個々の化合物の R33がそれぞれ n—プロピル基に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0214] 83) 73)力も 80)における個々の化合物の R33がそれぞれ i—プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0215] 84) 73)力も 83)における個々の化合物の R35がそれぞれェチル基に変換された化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0216] 85) 73)力も 83)における個々の化合物の R35がそれぞれ n—プロピル基に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0217] 86) 73)力も 83)における個々の化合物の R35がそれぞれ i—プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0218] 87) 70)力 86)における個々の化合物の R1がそれぞれ水素原子に変換されたィ匕 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0219] 88) 70)力 86)における個々の化合物の R1がそれぞれトリフルォロメチル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0220] 89) 70)力 86)における個々の化合物の R1がそれぞれェチル基に変換された化 合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又 はそれらの溶媒和物。
[0221] 90) 70)力 86)における個々の化合物の R1がそれぞれ n—プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0222] 91) 70)力 86)における個々の化合物の R1がそれぞれ i—プロピル基に変換され た化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る 塩又はそれらの溶媒和物。
[0223] 92) 式 (X)において R2が水素原子、 Xが OH、 Yが酸素原子であり、 4、 、 が 以下に示す第 8表に記載の組み合わせ力 なる化合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第 8 2 Me Me
O D D
O D D
c co
D D D
O O D j^ t
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2402 9- εδ 9 一 xb 9- εδ £- xb v- εδ 9 v- x v- εδ 91 Ι £- xb ε- εδ 9 v- xb ε- εδ 91 Ι ε- xb ζ- ε& 91^ - xb z- sb ε- ib
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2 Q33〇 3〇1 Me3 <——|
232^ 14 Me <—1
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8
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93)式 (XI)において R2が水素原子、 Xが OH、 Yが酸素原子であり、 R34、 R1, が 以下に示す第 9表に記載の組み合わせ力 なる化合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第 9 2 Me Me
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J Q C331311 Me3I—|
2 Q33〇 3〇1 Me3 <——|
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94)式 (XII)において R2が水素原子、 Xが OH、 Yが酸素原子であり、 R34、 R1, が 以下に示す第 10表に記載の組み合わせ力もなる化合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第 10
2 Me Me
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1-91.
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV — εδ 9 9- xb -sb 9 9- xb
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391-
C6TZZC/900Zdf/X3d 808ZS0/.00Z OAV sb 9 8- xb sb ， L- xb zz- sb 9 8- ib zz- sb ， L- xb ιζ- sb 9 8- ib iz- sb ， L- xb oz- sb 9 M 8- ib oz- sb L- xb
61- sb 9 8- x 61- sb L- xb
81- sb 9 8- xb 81- sb ， L- xb
L\- sb 9 8- xb L\- sb ， L- xb
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11- sb 9 8- xb II- sb ， L- xb
01- sb 8- xb 01- sb ， L- xb
6- eb 91Ι 8- xb 6- sb L- xb
8- sb 8- xb 8- sb L- xb
L- sb 9 8- xb L- sb ， L- xb
9- sb 9 8- xb 9- sb ， L- xb
9- sb 9 8- xb 9- s ， L- xb v- eb 91 Ι 8- xb v- eb L- xb ε- sb 9 8- xb ε- sb L- xb z- sb 9 8- xb z— sb L- xb
I- sb 9 8- xb I- sb ， L- xb
LV- sb 9- xb — sb ， 9- xb
9ト sb 9- xb 9 - eb 9- xb
S — sb 9- xb QP- sb 9- xb v- sb 9- xb PP- sb 9- xb ε 一 sb 9 9- xb £P- 9 9- xb
£6lZie/900Zdf/13d 808ZS0//.00I OAV Ql -7 Me Q3 -24 Ql -8 Me Q3 -24
Ql -7 Me Q3 -25 Ql -8 Me Q3 -25
Ql -7 Me Q3 -26 Ql -8 Me Q3 -26
Ql -7 Me Q3 -27 Ql -8 Me Q3 -27
Ql -7 Me Q3 -28 Ql -8 Me Q3 -28
Ql -7 Me Q3 -29 Ql -8 Me Q3 -29
Ql -7 Me Q3 -30 Ql -8 Me Q3 -30
Ql -7 Me Q3 -31 Ql -8 Me Q3 -31
Ql -7 Me Q3 -32 Ql -8 Me Q3 -32
Ql -7 Me Q3 -33 Ql -8 Me Q3 -33
Ql -7 Me Q3 -34 Ql -8 Me Q3 -34
Ql -7 Me Q3 -35 Ql -8 Me Q3 -35
Ql -7 Me Q3 -36 Ql -8 Me Q3 -36
Ql -7 Me Q3 -37 Ql -8 Me Q3 -37
Ql -7 Me Q3 -38 Ql -8 Me Q3 -38
Ql -7 Me Q3 -39 Ql -8 Me Q3 -39
Ql -7 Me Q3 -40 Ql -8 Me Q3 -40
Ql -7 Me Q3 -41 Ql -8 Me Q3 -41
Ql -7 Me Q3 -42 Ql -8 Me Q3 -42
Ql -7 Me Q3 -43 Ql -8 Me Q3 -43
Ql -7 Me Q3 -44 Ql -8 Me Q3 -44
Ql -7 Me Q3 -45 Ql -8 Me Q3 -45
Ql -7 Me Q3 -46 Ql -8 Me Q3 -46
Ql -7 Me Q3 -47 Ql -8 Me Q3 -47
95) 92)、 93)及び 94)における個々の化合物の R1がそれぞれ水素原子に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。 [0230] 96) 92)、 93)及び 94)における個々の化合物の R1がそれぞれトリフルォロメチル 基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に 許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0231] 97) 92)、 93)及び 94)における個々の化合物の R1がそれぞれェチル基に変換さ れた化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得 る塩又はそれらの溶媒和物。
[0232] 98) 92)、 93)及び 94)における個々の化合物の R1がそれぞれ n—プロピル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0233] 99) 92)、 93)及び 94)における個々の化合物の R1がそれぞれ i—プロピル基に変 換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[0234] 100) 1)〜99)における個々の化合物で表されるトロンボポェチンレセプター活性 化剤 Q
[0235] 101) 100)又は式 (I)で表されるトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性ィ匕 剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物を有効成分として含有するトロンボポェチンレセプター活性ィ匕作用が有効な 疾患の予防，治療，改善薬。
[0236] 102) 100)又は式 (I)で表されるトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性ィ匕 剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
[0237] 103) 1)〜99)のいずれか又は式 (I)で表される化合物、該化合物の互変異性体、 プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成 分として含有する医薬。
[0238] 本発明には、本発明の式 (I)で示される化合物が、例えば環内、環外を問わずそれ らの互変異性、幾何異性を経由して存在することに加えて、その混合物あるいはそれ ぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。又、不斉中心が存在する場合 、及び異性化の結果、不斉中心が生じる場合はそれぞれの光学異性体及び任意の 比率の混合物として存在することも含む。
例えば式 (III)で R2 = Hであるピラゾールイ匕合物を例にとる（III)で示される化合物 は、以下の互変異性を経由してピラゾロンタイプで存在することにカ卩えて混合物ある いはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。また、本発明化合物 に光学活性体、ジァステレオマー、幾何異性体が存在するときは、それぞれの混合 物及び分離されたそれぞれの双方を含む。
[化 42]
互変異性 互変異性
Figure imgf000168_0001
本発明の式 (I)で示される化合物あるいはその製薬上許容される塩は製造条件に より任意の結晶形として存在することができ、任意の水和物として存在することができ るが、これら結晶形や水和物及びそれらの混合物も本発明の範囲に含有される。ま たアセトン、エタノール、テトラヒドロフランなどの有機溶媒を含む溶媒和物として存在 することもある力 これらの形態はいずれも本発明の範囲に含有される。
[0240] 本発明の式 (I)で示される化合物は、必要に応じて製薬上許容される塩に変換する ことも、又は生成した塩カゝら遊離させることもできる。本発明の製薬上許容される塩と しては、例えば、アルカリ金属（リチウム、ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属 (マグネシウム、カルシウムなど）、アンモ-ゥム、有機塩基及びアミノ酸との塩などが 挙げられる。また無機酸 (塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸など)及び有機酸 (酢酸、 クェン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、ベンゼンスルホン酸、 p—トルエンスルホン 酸、メタンスルホン酸など）との塩も可能である。
[0241] プロドラッグとしては、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明の誘導体 であり、加溶媒分解により又は生理的条件下のインビボにおいて薬理学的に活性な 本発明を形成する化合物となる化合物である。適当なプロドラッグ誘導体を選択する 方法及び製造する方法は、例えば Design of Prodrugs(Elsevier,Amsterdam 1985 )に記載されている。本発明の場合、水酸基を有する場合は、その化合物と適当なァ シルハライド又は適当な酸無水物とを反応させることによって製造されるァシルォキ シ誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好まし 、ァシルォ キシとしては— OCOC H、 -OCO(t-Bu),-OCOC H 、— OCO(m— CO Na— Ph)、— OCO
2 5 15 31 2
CH CH CO Na、 - OCOCH(NH )CH、 - OCOCH N(CH )などが挙げられる。本発明
2 2 2 2 3 2 3 2
を形成する化合物がアミノ基を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハ ロゲン化物又は適当な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミド誘導 体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミドとしては、 -
NHCO(CH ) OCH、 -NHCOCH(NH )CH等が挙げられる。
2 20 3 2 3
[0242] 本発明のトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として 含有するトロンボポェチンレセプター活性ィ匕作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改善薬 又は血小板増多剤は、通常錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、シロップ剤など の経口投与剤、直腸投与剤、経皮吸収剤あるいは注射剤として投与できる。本剤は 1個の治療剤として、あるいはほかの治療剤との混合物として投与できる。それらは単 体で投与してもよいが、一般的には医薬組成物の形態で投与する。それらの製剤は 、薬理的、製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製造することができる。す なわち、経口剤には通常の賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤、可塑剤、コ 一ティング剤などの添加物を使用することができる。経口用液剤は、水性又は油性懸 濁液、溶液、乳濁液、シロップ、エリキシルなどの形態であってもよぐあるいは使用 前に水又はほかの適当な溶媒で調製するドライシロップとして供されてもょ 、。前記 の液剤は、懸濁化剤、香料、希釈剤あるいは乳化剤のような通常の添加剤を含むこ とができる。直腸内投与する場合は座剤として投与することができる。坐剤はカカオ 脂、ラウリン脂、マクロゴール、グリセ口ゼラチン、ウイテツブゾール、ステアリン酸ナトリ ゥム又はそれらの混合物など、適当な物質を基剤として、必要に応じて乳化剤、懸濁 ィ匕剤、保存剤などを加えることができる。注射剤は、水性あるいは用時溶解型剤形を 構成しうる注射用蒸留水、生理食塩水、 5%ブドウ糖溶液、プロピレングリコールなど の溶解剤乃至溶解補助剤、 PH調節剤、等張化剤、安定化剤などの製剤成分が使 用される。
[0243] 本発明の薬剤をヒトに投与する場合は、その投与量を患者の年齢、状態により決定 するが通常成人の場合、経口剤あるいは直腸内投与では 0. 1〜： LOOOmg/ヒト /日程 度、注射剤で 0. 05mg〜500mg/ヒト /日程度である。これらの数値はあくまでも例示 であり、投与量は患者の症状にあわせて決定されるものである。
[0244] 本発明を使用する場面としては、トロンボポェチンレセプター親和性及びァゴニスト 活性を有する化合物を使用することにより病態の改善が期待できる場面が挙げられ る。具体的には、血小板数の異常を伴う血液疾患が挙げられる。より詳細には巨核球 による造血過程の異常に起因するヒトを含む哺乳類の疾患、とりわけ血小板減少を 伴う疾患の治療や予防に有用である。このような疾患としては例えば、癌化学療法及 び又は癌放射線療法に伴う血小板減少、 C型肝炎等の抗ウィルス療法に伴う血小板 減少、骨髄移植、手術、及び重症感染症による血小板減少、あるいは消化管出血等 をあげることができるが、これら〖こ限定されることはない。血小板減少を伴う代表的な 疾患である再生不良性貧血や特発性血小板減少性紫斑病、骨髄異形成症候群、肝 疾患、 HIV感染症、トロンボポェチン欠損症なども本発明の医薬適用対象である。ま た、本発明は末梢血幹細胞放出促進剤、巨核球性白血病細胞の分化誘導剤、血小 板ドナーの血小板増加剤などとして使用することもできる。またこの他、血管内皮及 び内皮前駆細胞の分化増殖により、血管新生療法に用いたり、動脈硬化症，心筋梗 塞，不安定狭心症，末梢動脈閉塞症などを予防，治療する場面が想定されるが、こ れらに限定されることはない。
式 (I)で表される化合物は、例えば式 (III)で表されるピラゾールイ匕合物を例にとれ ば以下の式（1)の製造法により製造することができる。
[化 43]
Figure imgf000171_0001
ピラゾロン（C— 3)は公知の方法により合成できる（Syn.Comm.,20(20),3213(1990)、 Chem.Ber.,59,320(1926)、 Monatsh.Chem.,89,30(1958)など）。例えば j8—ケトエステ ル類 (C— 2)にヒドラジン類 (R34NHNH (C—1)やその塩）を酢酸中で還流すること
2
により反応させることで得ることができる。これらをァシルハライド (I^COCl)や酸無水 物（(I^CO) O)によりァシルイ匕し (C— 4)とし、次いでジォキサン中炭酸カリウム存在
2
下加熱することなどによりフリース転移することで 4—ァシル 5—ヒドロキシピラゾー ル類（C— 5)を得ることができる。 4—ホルミル— 5—ヒドロキシピラゾール類（C— 5) ( Ι^ = Η)は、ピラゾロン（C— 3)を POC1—DMFで反応させることなどにより得ること
3
ができる。これらとヒドラジド類 (R ONHNH (C— 6)やその塩）を必要に応じては
2
触媒存在下溶媒中で加熱攪拌することにより目的物を得ることができる。なおヒドラジ ド (C— 6)の合成方法としては以下のような文献記載の方法などが知られている。 1)シンセティック コミュニケイシヨンズ, 28 (7) 1223— 1231ページ（1998年） (Svnt hetic Commun. , 28 (7) 1223 - 1231 (1998) )
2)ジャ—ナル ォブ ケミカル ソサエティ—， 1225ページ（1948) (J. Chem. Soc . , 1225 (1948) )
3)ジャーナノレ ォブ ケミカノレ ソサエティ一 2831ページ（1952) (J. Chem. Soc. , 2831 (1952) )
4)国際公開 03/7328号パンフレット
5)曰本ィ匕学雑誌 88卷 5号 73ページ（1967)
6)ジャ—ナル ォブ ヘテロサイクリック ケミストリー， 28 (17) 17ページ（1991) (Jo urnal of Heterocyclic Chemistry, 28 (17) , 17 (1991) )
式 (I)で表される化合物は、例えば式 (ΠΙ)で表されるピラゾールイヒ合物を例にとれ ば以下の式（3)の製造法により製造することもできる。
[0246] [化 44]
(3)
Figure imgf000172_0001
[0247] 化合物（C 7)は化合物（C 5)とヒドラジン又はその等価体を溶媒中で必要に応 じて触媒の存在下、加熱攪拌することにより得ることができる。
化合物 (C 7)を化合物 (C 8)と溶媒中で必要に応じて触媒、脱水縮合剤又は 塩基の存在下、必要に応じて加熱攪拌することにより目的物あるいは前駆体を得るこ とができる。前駆体に対して必要に応じて、加水分解、脱保護基、還元、酸化などを 行うことにより目的物を得ることができる。本発明化合物は、通常は、カラムクロマトグ ラフィー、薄層クロマトグラフィー、高速液体クロマトグラフィー (HPLC)、高速液体ク 口マトグラフィ一一質量分析 (LC MS)などにより精製することが可能であり、必要 に応じては再結晶や溶媒による洗浄により高純度のものを得ることができる。
式 (I)で表される化合物の他の合成原料の合成方法としては、以下のような方法が 知られている。 [0248] 1)式 (V)で表される化合物の合成原料
[化 45]
Figure imgf000173_0001
の合成方法例としては、以下の Journal of Heterocyclic Chemistry,27(2),315(1990) 記載の方法を参考に合成できる（C— 9)より、国際公開第 04/108683号パンフレット 記載の方法に準じて合成できる。
[化 46]
Figure imgf000173_0002
[0249] 2)式 (VII)で表される化合物の合成原料
[化 47]
Figure imgf000173_0003
の合成方法例としては、以下の Zhurnal Obshchei Khimii,47(5), 1201(1977)記載の 方法を参考に合成できる（C 10)より、国際公開第 04/108683号パンフレット記載の 方法に準じて合成できる。
[化 48]
Figure imgf000173_0004
C-10 [0250] 3)式 (X)で表される化合物の合成原料
[化 49]
Figure imgf000174_0001
の合成方法例としては、以下の Journal of Organic Chemistry,54(3),706(1989) 記載の方法で合成できる（C— 11)より、国際公開第 04/108683号パンフレット記載の 方法に準じて合成できる。
[化 50]
Figure imgf000174_0002
[0251] 4)式 (XI)で表される化合物の合成原料
[化 51]
Figure imgf000174_0003
の合成方法例としては、以下の Eur.Pat.Appl.,48615(1982)記載の方法で合成できる（ C 12)より、国際公開第 04/108683号パンフレット記載の方法に準じて合成できる。
[化 52]
Figure imgf000174_0004
[0252] 5)式 (ΧΠ)で表される化合物の合成原料 [化 53]
Figure imgf000175_0001
の合成方法例としては、以下の Acta Chemica Scandinavica,22(8),2476(1968) 記載の方法を参考に合成できる（C— 13)より、国際公開第 04/108683号パンフレット 記載の方法に準じて合成できる。
[化 54]
Figure imgf000175_0002
[0253] 上記、式 (V)で表される化合物の合成原料、式 (VII)で表される化合物の合成原 料、式 (X)で表される化合物の合成原料、式 (XI)で表される化合物の合成原料及 び式 (ΧΠ)で表される化合物の合成原料は式（1)に示す C-5と同様に用いることによ り、式 (I)で表される本発明化合物を合成することができる。
実施例
[0254] 以下に参考合成例、合成例、試験例、製剤例を示し本発明を更に詳細に説明する 力 S、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
なお LC/MSは以下の条件で測定した。
LC/MS 条件 1
カラム： Waters SunFire C18(3.5 m、 4.6x30mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液（10/90→30/70)
LC/MS 条件 2
カラム： Waters SunFire C18(3.5 m、 4.6x30mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液（10/90→60/40)
LC/MS 条件 3 カラム： Waters SunFire C18(3.5 m、 4.6x30mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液（10/90→85/15)
LC/MS 条件 4
カラム： Waters Xterra MSC18(5 μ m, 4.6x50mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液（10/90→30/70)
LC/MS 条件 5
カラム： Waters Xterra MSC18(5 μ m, 4.6x50mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液（10/90→60/40)
LC/MS 条件 6
カラム： Waters Xterra MSC18(5 μ m, 4.6x50mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液（10/90→85/15)
LC/MS 条件 7
カラム： Waters Xterra MSC18(5 μ m, 4.6x50mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.1%ギ酸水溶液 (20/80→100/0)
LC/MS 条件 8
カラム： Waters Xterra MSC18(3.5 μ m, 2.1x20mm)
溶離液：ァセトニトリル /0.2%ギ酸水溶液（20/80→90/10)
[0255] 参考合成例 1
5 ヒドラジノカルボニル チォフェン 2 カルボン酸 2 プロピルアミドの合成 5—（2 プロピル力ルバモイル）ーチォフェン 2—力ルボン酸 メチルエステル (1.
22g, 5.37mmol)をエタノール (40 mL)に溶解し、これにヒドラジン一水和物 (2.7g)をカロえ た後 16時間、 85 °Cで加熱還流した。冷却後、溶媒を留去し、得られた固体をクロロホ ルムで再結晶することで目的物を 549.2mg得た（収率 45%)。
形状:無色固体
LC/MS :条件 2 保持時間 1.07(分）
LC/MS (ESI+) m/z;228 [M+l]+
LC/MS (ESf) m/z;226 [M- 1]+
[0256] 参考合成例 2〜 17 参考合成例 1に準じて合成したィ匕合物の収率、形状及び LCZMSの条件、観測ピ ーク、保持時間を第 11表に示す。
[表 1]
1 1 «
参考合成 収率 LC/MS 観測ピ -ク 観測ピーク 保持時
例番号 (¾) 形状 条件 ES I * ES r (分）
2 8 1 白色固体 1 277 275 0. 23
3 89 白色固体
4 89 白色固体 8 242 0. 63
5 白色固体 8 240 0. 50
6 92 淡黄色固体 3 229 227 0. 37
7 73 白色固体 8 228 226 0. 52
8 72 淡黄色固体 3 323 321 0. 28
9 82 白色固体 1 283 281 0. 22
10 8 1 白色固体 1 277 275 0. 28
1 1 92 白色固体 1 277 275 0. 23
12 68 淡黄色固体
13 77 淡黄色無定形 I 300 298 0. 48
14 100 淡黄色固体
15 98 淡黄色固体 2 258 256 0. 32
1 6 83 白色固体 3 200 198 0. 37
17 84 白色固体 1 244 242 0. 34 以下に参考合成例の各化合物の構造を示す。
[化 55]
参考合成例 1 参考合成例 2 参考合成例 3 参考合成例 4
Figure imgf000178_0001
合成例 1
5— (Ν' — {1— [1— (3, 4 ジメチルフエ-ル）一 3—メチル 5—ォキソ 1, 5— ジヒドロピラゾール 4 イリデン] ェチル }ヒドラジノカルボニル） チォフェン 2— カルボン酸 イソプロピルアミド
1— (5 ヒドロキシ一 3—メチル 1— (3, 4 ジメチルフエ-ル）一 1H ピラゾー ルー 4—ィル）一エタノン（30mg, 0.123mmol、特許文献 25記載の方法により合成し た。 )と参考合成例 1で合成した 5 ヒドラジノカルボ-ルーチォフェン 2—力ルボン 酸 2—プロピルアミドと p—トルエンスルホン酸 1水和物（2mg)のイソプロパノール溶 液 (lmL)を 90°Cでー晚加熱還流した。冷却後クロ口ホルム エーテルをカ卩ぇ得られた 結晶を濾過、クロ口ホルム一エーテル溶液で洗浄、乾燥すること〖こより目的物 24mg(4 3%収率)を得た。
形状：白色固体
LC/MS :条件 2 保持時間 4.17(分）
LC/MS (ESI+) m/z;454 [M+l]+ LC/MS (ESI+) m/z;452 [M— 1]+
[0260] 合成例 2〜10
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、形状及び LCZMSの条件、観測ピーク 及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第 12表に示す。
合成例 2〜 10においては 1— (5 ヒドロキシ— 3—メチル—1— (3, 4 ジメチルフ ェ -ル） 1H ピラゾールー 4 ィル） エタノン 1当量と参考合成例番号で示すヒド ラジド 1当量のジメチルスルホキシド、イソプロパノール p-トルエンスルホン酸溶液 又はジメチルホルムアミド—塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて 濃縮し、エタノール、メタノール、水、クロ口ホルム、エーテル又はへキサン等の貧溶 媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
[0261] [表 2]
第 1 2表
合成例 収率 LC/MS 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 参考合,
¾r - ' (¾) 形状 条件 ES I + ES I - (分） 番号
2 58 黄色固体 8 503 501 2. 97 2
3 25 淡黄色固体 8 498 496 3. 53 3
4 86 淡黄色固体 2 466 464 3. 54 5
5 77 黄色固体 8 455 453 3. 78 6
6 39 茶色固体 8 549 547 2. 50 8
7 49 β色固体 8 503 501 3. 32 10
8 5 茶色固体 8 503 501 2. 93 1 1
9 50 淡黄色固体 8 484 482 3. 73 15
10 34 黄色固体 2 426 424 3. 25 16
[0262] 合成例 11〜27
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、形状及び LCZMSの条件、観測ピーク 及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第 13表に示す。
合成例 11〜27においては 1— (5 ヒドロキシ一 3—メチル 1— (4 ターシャリー ブチルフエ-ル） 1H ピラゾールー 4 ィル） エタノン（特許文献 25記載の方法 により合成した。） 1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド 1当量のジメチルスルホキ シド、イソプロパノール Ρ-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド 塩酸 溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、 水、クロ口ホルム、エーテル又はへキサン等の貧溶媒をカ卩え、得られた結晶を濾過す ること〖こより目的物を得た。
[0263] [表 3]
第 1 3表
合成例 収率 LC/ S 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 参考合成例 番号 は） 形状 条件 ES T ESI- (分） 番号
1 1 44 黄色固体 3 482 480 3. 29 1
12 74 茶色固体 3 531 529 2. 25 2
13 35 黄色固体 3 526 524 2. 75 3
14 76 白色固体 3 496 494 3. 35 4
15 71 淡黄色固体 3 494 492 3. 25 5
16 70 淡黄色固体 3 483 481 3. 02 6
17 98 茶色固体 3 577 575 2. 13 8
18 74 黄色固体 3 537 535 2. 10 9
19 89 淡黄色固体 3 53 1 529 2. 70 10
20 70 黄色固体 3 531 529 2. 38 1 1
21 68 黄色固体 3 525 523 2. 98 12
22 57 黄色固体 3 554 552 3. 07 13
23 71 クリーム色固体 3 498 496 2. 98 14
24 49 淡褐色固体 3 512 510 2. 92 15
25 62 黄色固体 3 454 452 3. 04 16
26 33 黄色固体 3 498 496 3. 09 17
27 41 黄色固体 3 482 480 3. 29 7
[0264] 合成例 28〜36
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、形状及び LCZMSの条件、観測ピーク 及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第 14表に示す。
合成例 28〜36においては 1— (5—ヒドロキシ— 3—メチル—1— (4—トリフルォロ メチルフエ二ル）— 1H—ピラゾールー 4—ィル）—エタノン (特許文献 25記載の方法 により合成した。） 1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド 1当量のジメチルスルホキ シド、イソプロパノール P-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド 塩酸 溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、 水、クロ口ホルム、エーテル又はへキサン等の貧溶媒をカ卩え、得られた結晶を濾過す ること〖こより目的物を得た。
[0265] [表 4] 第 1 4表
合成例 収率 LC/MS 観測ピ- 観測ピーク 保持時間 参考合成例
(« 形状 条件 ES I + ES T (分） 番号
28 33 淡黄色固体 8 494 492 4. 47 1
29 75 褐色固体 3 543 541 2. 20 2
30 59 淡黄色固体 3 538 536 2. 68 3
31 54 淡黄色固体 3 508 506 3. 34 4
32 86 淡黄色固体 3 506 504 3. 20 5
33 54 淡黄色固体 3 495 493 3. 00 6
34 65 暗褐色固体 3 589 587 2. 15 8
35 74 黄色固体 3 549 547 2. 12 9
36 70 黄色固体 3 543 541 2. 38 1 1
[0266] 合成例 37〜44
合成例 1に準じて合成した化合物の収率、形状及び LCZMSの条件、観測ピーク 及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第 15表に示す。
合成例 37〜44においては 1— (5 ヒドロキシ一 3—メチル 1— (3, 4 ジクロロフ ェ -ル） 1H ピラゾールー 4 ィル） エタノン (特許文献 25記載の方法により合 成した。） 1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド 1当量のジメチルスルホキシド、ィ ソプロパノール P-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド 塩酸溶液を 必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、水、クロ 口ホルム、エーテル又はへキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することに より目的物を得た。
[0267] [表 5]
第 1 5表
合成例 収率 LC/ S 観測ピーク 観測ピーク 保持時間 参考合成例 番号 形状 条件 ES T ES r (分） 番
37 92 黄色固体 8 494/496 492/494 0. 23 1
38 86 茶色固体 3 543/545 541/543 2. 29 2
39 46 淡黄色固体 3 538/540 536/538 2. 79 3
40 70 クリーム色固体 8 495/497 493/495 0. 23 6
41 70 黄土色固体 8 589/591 587/589 0. 23 8
42 83 クリーム色固体 8 543/545 541/543 0. 23 10
43 64 オレンジ色固体 8 543/545 541/543 0. 23 1 1
44 85 白色固体 8 566/568 564/566 0. 23 13 以下に合成例の各化合物の構造を示す。
[化 56]
Figure imgf000182_0001
[化 57]
Figure imgf000183_0001
合成例 1 4 合成例 15 合成例 16
Figure imgf000183_0002
[化 58] 合成例 2 8 合成例 2 9
Figure imgf000184_0001
合成例 3 1 合成例 3 2 合成例 3 3
Figure imgf000184_0002
[化 59]
Figure imgf000184_0003
[0268] 試験例 1 トロンボポェチン依存性細胞株の増殖促進活性
本発明化合物である合成例化合物のトロンボポェチンレセプター応答性を、ヒト白 血病細胞株 UT7/EPO- mplを用いて測定した。
[0269] (1)細胞及び培養 細胞株 UT7/EPO- mplは Takatokuらの方法（J. Biol. Chem., 272 : 7259- 7263 (1997) )により、 cytomegalovirus immediate— earlyプロモーター制御下にてヒトトロン ボポェチンレセプター（c-mpl)発現を誘導するベクターをヒト白血病細胞株 UT7/EP 0 に導入した安定形質転換細胞株であり、トロンボポェチンに応答して増殖反応を 示す。なお、その親株である UT7/EPO細胞はトロンボポェチンに応答性を示さない。 上記 2種の細胞は 10%牛血清（Thermo Electronある!/、は BioWest)を含む IMDM培 地（GIBCO)中で、 COインキュベーター（5%CO、 37°C)を用いて継代培養した。
2 2
[0270] (2)細胞増殖の測定
上記継代培養細胞を PBSで 2回洗浄後、細胞濃度が 6 X 104個 ZmLとなるように 10 %牛血清を含む IMDM培地に懸濁し、この懸濁液 100 μ Lを組織培養用 96穴プレー ト（CORNING)に移した。さらに、トロンボポェチン (Pepro Tech EC)あるいは別途ジ メチルスルホキシド中に溶解した合成例化合物を 10%牛血清を含む IMDM培地にて 83倍希釈した後、上記細胞懸濁液に 20 Lずつ添加した。引き続き、本細胞懸濁液 を COインキュベーター（5%CO、 37°C)中にて 4日間培養した。細胞増殖は WST-8
2 2
試薬 (岸田化学)を用い、添付の説明書に従って測定した。すなわち、各穴に の 5mMの WST-8試薬溶液を添カ卩し、 37°Cにて 4時間加温した。生成したホルマザン 色素は 96穴マイクロプレートリーダー（日本モレキュラーデバイス、 Spectramaxl90)を 用いて 450 nmの吸光度を測定した。トロンボポェチン応答性細胞株 UT7/EPO-mpl の増殖は合成例に示された化合物により濃度依存的に促進された。合成例化合物 は上記細胞の親株である UT7/EPOの増殖には影響を及ぼさな力つた。以上の結果 より、本発明の合成例化合物はトロンボポェチンレセプターに特異的に作用し、その 活性化剤として働くことが明らかとなった。
[0271] 試験例 1の方法に従い、合成例化合物を試験し、 10 ng/mLの TPOにおけるヒト白 血病細胞株 UT7/EPO- mplの増殖率を 100%としたときの 50%増殖率を与える化合物 濃度 (EC )の結果を第 16表に示す。
50
[0272] 第 16表 合成例 EC //: O ε6ϊ3ε9002τ1£ iz-οοίAV
oo CO
CO
(
Figure imgf000186_0001
27 0. 77
28 0. 43
29 0. 86
30 2. 7
31 4. 2
32 3. 3
33 2. 2
34 2. 5
35 3. 8
36 0. 26
37 2. 7
38 2. 7
39 2. 1
40 2. 8
41 2. 8
42 2. 9
43 2. 5
44 6. 4 製剤例 1
以下の成分を含有する顆粒剤を製造する。
成分 式 (I)で表される化合物 10mg
乳糖 700mg
コーンスターチ 274mg
HPC-L l6mg 計 lOOOmg
式 (I)で表される化合物と乳糖を 60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを 120 メッシュのふるいに通す。これらを V型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキ シプロピルセルロース (HPC-L)水溶液を添加し、練合、造粒 (押し出し造粒 孔径 0. 5〜lmm)した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい（12/60メッシュ)で篩過 し顆粒剤を得る。
製剤例 2
以下の成分を含有するカプセル充填用散剤を製造する。
成分 式 (I)で表される化合物 lOmg
乳糖 79mg
コーンスターチ lOmg
ステアリン酸マグネシウム lmg 計 lOOmg
式 (I)で表される化合物と乳糖を 60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを 120 メッシュのふるいに通す。これらとステアリン酸マグネシウムを V型混合機にて混合す る。 10倍散 lOOmgを 5号硬ゼラチンカプセルに充填する。
製剤例 3
以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。
成分 式 (I)で表される化合物 15mg
乳糖 90mg
コーンスターチ 42mg
HPC-L 3mg 計 150mg
式 (I)で表される化合物と乳糖を 60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを 120 メッシュのふるいに通す。これらを V型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキ シプロピルセルロース（HPC-L)水溶液を添カ卩し、練合、造粒した後、乾燥する。得ら れた乾燥顆粒を振動ふるい（12/60メッシュ）で篩過し整粒し、その 150mgを 4号硬ゼ ラチンカプセルに充填する。 [0276] 製剤例 4
以下の成分を含有する錠剤を製造する。
成分 式 (I)で表される化合物 lOmg
乳糖 90mg
微結晶セルロース 30mg
ステアリン酸マグネシウム 5mg
CMC-Na 15mg 計 150mg
式 (I)で表される化合物と乳糖と微結晶セルロース、 CMC-Na (カルボキシメチルセ ルロース ナトリウム塩)を 60メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン 酸マグネシウムを添加し、製剤用混合末を得る。本混合末を直打し 150mgの錠剤を 得る。
[0277] 製剤例 5
静脈用製剤は次のように製造する。
式 (I)で表される化合物 lOOmg
飽和脂肪酸ダルセリド lOOOmL
上記成分の溶液は通常、 1分間に lmLの速度で患者に静脈内投与される。
産業上の利用可能性
[0278] 本発明化合物は、トロンボポェチンレセプターに親和性及びァゴニスト作用を示す ため、トロンボポェチンレセプター活性ィ匕作用が有効な疾患の予防 ·治療 ·改善薬、 特に、血小板減少症等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤や血 管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進することで治療予防できる病態に対す る薬剤として用いることができ、医薬品として有用である。 なお、 2005年 11月 7日に出願された日本特許出願 2005— 322114号の明細書 、特許請求の範囲及び要約書の全内容をここに引用し、本発明の明細書の開示とし て、取り入れるものである。

Claims

請求の範囲
[1] 式 (I)
[化 1]
Figure imgf000190_0001
[式中、 R1及び R2は、それぞれ独立して、水素原子、ホルミル基、 C アルキル基、
1-10
C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル
2-6 2-6 1-10 1-10
基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基及
1-10 2-6 2-6 1-10 び C アルキルカルボニル基は、—V1 (式中、 V1は、カルボキシル基、力ルバモイル
1-10
基、スルファモイル基、ホスホノ基、スルホ基、テトラゾール基、ホルミル基、ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び
1-3 1-3 1-3
C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )、チォ
1-3
ール基、保護されたチオール基、水酸基、保護された水酸基、アミノ基、保護された アミノ基、 C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C
1-10 1-10 1-10 1-1 アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ
0 1-10 1-10
-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ-ル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、モノ若しくはジ C ァ
1-10 1-10 ルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は C ヘテロシクリル基 (該
2-14 2-14 2-9
C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 1-10 カルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ
1-10 1-10
基、 C アルキルアミノカルボニル基、 C アルキルスルホニル基、 C アルキルス
1-10 1-10 1-10 ルホニルァミノ基、 C アルキルアミノスルホニル基、モノ若しくはジ C アルキルアミ
1-10 1-10
ノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は、 C アル
2-14 2-14 2-9
キル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、力ルバモイル基、ス ルファモイル基、ホスホノ基、スルホ基、テトラゾール基、ホルミル基、ニトロ基、シァノ 基、ハロゲン原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C ァ
1-3 1-3 1-3 1-3 ルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、チオール 基、保護されたチオール基、水酸基、保護された水酸基、アミノ基、保護されたァミノ 基、 C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アル
1-10 1-10 1-10 1-10 キルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァ
1-10 1-10
ミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ-ル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 スルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、モノ若しくはジ C アルキル
1-10 1-10 アミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は C ヘテロシクリル基 (該 C 了
2-14 2-14 2-9 2-14 リール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は、 C アルキル基、 C
2-14 2-9 1-6 1-6 アルコキシ基 (該 c アルキル基及び C アルコキシ基はハロゲン原子で置換されて
1-6 1-6
いてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。 )を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。 ) 、C ァリール基 (該 C ァリール基は、— V2 (式中、 V2は、 C アルキル基、 C 了
2-14 2-14 1-10 2-6 ルケニル基、 c アルキ-ル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基及び C アル
2-6 1-10 2-6 2-6 キ-ル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）又は V3 (式中、 V3は V1と同様 な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）を意味する。）でそれぞれ独立に表さ れる置換基で任意に置換されていてもよい。）又は C ヘテロシクリル基 (該 C へテ
2-9 2-9 ロシクリル基は、 V4 (式中、 V4は V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味を表 す。）で独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
R3は C ァリール基 (該 C ァリール基は- V5 (式中、 V5は水素原子、水酸基、保
2-14 2-14
護された水酸基、アミノ基、保護されたァミノ基、チオール基、保護されたチオール基 、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイ ル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基
1-10 2-6 2-6
、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルコキシ
1-10 1-10 1-10
基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 1 アルキルアミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、 C アルキルアミノカルボ-
-10 1-10 1-10
ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C チォアルキル基（該 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコ
2-6 2-6 1-10 1-10 キシカルボ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキル力
1-10 1-10 1-10 ルポ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルアミノスルホ-
1-10 1-10
ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基及び C
1-10 1-10 1-10 チォアルキル基は、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカル
1- 10 1-10 1-10
ボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、
1-10
水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリ
2-14 2-14 2-14 ール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲ
2-14 1-6 1-6
ン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任 意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C 了
2-14 2-14 2-14 リール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロ
2-14 1-10 1-10
ゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボ
2-6 2-6
キシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカル
1-10 1-10
ボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキ
1-10 ルァミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基
2-14 2-14
で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基
(式中、 R4及び R5はそれぞれ独立に
Figure imgf000192_0001
、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されてい
1-6 1-6
てもよい。）を意味し、 qは、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又は NR6 (式中、 R6は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル基又は C アルキルカルボ
1-6 1-6
-ル基を意味する。 )を意味し、 w2及び w3はそれぞれ独立に、水素原子又は C ァ
1-3 ルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )を意味し、 p
1-3
1は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 SO R7、 SOR7、 COR7 (式中、 R7は NR8R9 (式中
2
、 R8及び R9はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、
1-10
C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル
2- 6 2-6 1-10 1-10 ォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカル
2-6 2-6 1-10 1-10
ボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は力
1-10 1-10
ルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキル
1-10 1-10 カルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C 了
-10 1-10 ルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキ
2-14 2-14
シ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基、 C アルコキ
2-14 2-14 1-10 1-10 シ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されて!/、ても
1- 10 1-10
よい。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、力ルバモイル基、ス
2- 6 2-6
ルホ基、スルファモイル基、テトラゾール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C
1-10 アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二
1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくは
1-10
ジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリ
1-10 2-14 2-14 ールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若 しくは C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、
2-14 2-14 1-10 1-10
ハロゲン原子で置換されて 、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、力
2-6 2-6
ルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキル
1-10 1-10 カルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C 了
-10 1-10 ルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキ
2-14 2-14
シ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )を意味するか又は R8及び R9が一緒になつて- (CH ) - E- (CH ) - (式中、 Eは酸素原子、硫黄原子、 CR R11 (式中、 R1C>及び R11
2 ml 2 m2
はそれぞれ独立して、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ
2-14
基、 C ァリールォキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。 )又は NR" (
2-14
式中、 R12は水素原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 2-6 2 アルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコ -6 1-10 1-10 1-10 キシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル
1-10 1-10 2-6 基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C
2-6 1-10 1-10 1-10 アルコキシカルボ-ル基及び c アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ
1-10
基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10
アミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基
1-10
、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基
2-14 2-14 2-14
及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子
2-14 1-6 1-6
で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置 換されていてもよい。）又は C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該
2-14 2-14 1-10
C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C
1-10 2-6 2- アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ 6 1-10
基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ
1-10 1-10 1-10 カルボ-ル基、 c アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ
1-10
若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1-10 2-14
ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、 ml
2-14
及び m2はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表す力 ml +m2は 2、 3、 4又は 5であ る。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で 任意に置換されている。）を意味するか
若しくは、 C ァリール基 (該 C ァリール基は、 -V5 (式中、 V5は前記と同じを意味
2-14 2-14
する。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- W5(CW6W7) W8 (式中、 W5は (CR1 p2
3R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 C ァ q2 1-6 ルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロゲ
1-6 1-6 1-6
ン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、酸 素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル基
1-6
又は C アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ独立
1-6
に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて
1-3 1-3
いてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又は C
2
OR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 R17は、水素原子、水酸基、ホルミル基、 C ァ ルキル基、 c ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基
2-6 2-6 1-10
、c アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C
1- 10 1-10 1-10 2- ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキ
6 2-6 1-10 1-10 シカルボ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァ
1-10
ノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル
1- 10 1-10 1-10 カルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ
1-10 1-10
基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保
1-10
護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び
2-14 2-14 2-14
C ァリールォキシ基は C アルキル基、 C アルコキシ基 (該 C アルキル基及
2-14 1-10 1-10 1-10
び C アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基
1-10 2-6
、 C アルキニル基、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基
2- 6
、テトラゾール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルキルカルボニル基、 C
1-10 1 アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボ
-10 1-10 1-10
-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水
1-10
酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換
2-14 2-14
されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C
2-14 2-14 ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基（
2- 14 2-14 1-10
該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、
1-10 2-6
C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキ
2-6 1-10 シ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
1-10 1-10 1-10 シカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モ
1-10
ノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は
1-10 2-14
C ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )を意味し、 R18はァミノ基、モ
2-14
ノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 ァミノカルボ-ル基、 C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C
2-9 1-10 アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシク
1-10 1-10 2-9 リル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ
1-10 2-6 -ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカル
2-6 1-10 1-10
ボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 1-10 2-6 2-6 アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基及
1-10 1-10
びじ アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子
1-10
、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基
1-10 1-10 1-10
、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護さ
1-10 1-10
れたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10 2-1 ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基
4 2-14 2-14 2-14
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）
1- 6 1-6
又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C
2- ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキ
14 2-14 2-14 2-14
シ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/ヽ
1-10 1-10
。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
2- 6 2-6
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で
2-14 2-14
置換されていてもよい。）、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C
1-10 2-6 2-6
アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキル
1-10 2-6 2-6 1-10 カルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基
1-10 1-10
は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ 基、シァノ基、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル
1-10 2-6
基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-
2-6 1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アル
1-10 1-10 2-6 2-6 キ-ル基、 c アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基及び C
1-10 1-10 1-1 アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C
0 1-10 アルコキシ基、 c アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァ
1-10
ミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリー
1-10 2-14 ル基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C
2-14 2-14 2-14 1 アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )又はハ
-6 1-6
ロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 c ァリー
2-14 ル基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は
2-14 2-14 2-14
C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、 C
1-10 1-10 2 アルケニル基、 c アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原
-6 2-6
子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
1-10 1-10 1-10
基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護
1- 10 1-10
されたアミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10
ァリール基又は c ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )から選ば
2-14 2-14
れる置換基、及びカルボキシル基、力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基又 はじ ヘテロシクリル基 (該 C ヘテロシクリル基は水素原子、水酸基、保護された水
2-9 2-9
酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アル
1-10 2-6 2-6 1-10 キルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10
基、 c ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2- 9 1-10 2-6 2-6
C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基及び c ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、
2-9
スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、
1-10
C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
1- 10 1-10 1-10
ボニル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若し
1-10
くはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1-10 2-14 2-14 ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基（
2-14 2-14 1-6
該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。 )又はハロゲン原子で
1-6
置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 c ァリール基若しくは
2-14
C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリ一ルォキシ基は C アルキル
2- 14 2-14 2-14 1-10 基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル
1-10 2-6 基、 C アルキ-ル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C
2-6
アルコキシ基、 c アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C
1-10 1-10 1-10
アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護された
1-10 1-10
アミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリ
1-10 2-14 ール基又は c ァリールォキシ基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )で任意に置換さ
2-14
れていてもよい。）から選ばれる置換基で任意に置換されている。）を意味するか又は R17及び R18が一緒になつて- (CH ) - G- (CH ) - (式中、 Gは CR19R2° (式中、 R19は
2 m3 2 m4
、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ基、 C ァリールォ
1-10 2-14 1-10 2-14 キシ基 (該 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ基及び C ァリールォ
1-10 2-14 1-10 2-14 キシ基はカルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C
1-10 1- アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ
10 1-10 1-10
ニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミ
1- 10 1-10
ノ基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリー
2-14 2-14 2-14 2-14 ルォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されてい
1-6 1-6
てもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていても よい。）、水酸基又は保護された水酸基を意味し、 R2はァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル
1-10 1-10
基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキル
2-9 1-10 1-10 カルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシクリル基は水
1-10 2-9 素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、 シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ
1-10 2-6 ニル基、 c アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
2- 6 1-10 1-10
ボニル基、 c アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C
1-10 1-10 2-6 2-6 アルキニル基、 c アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボ二ル基及
1-10 1-10
び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子
1-10
、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基
1-10 1-10 1-10
、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護さ
1-10 1-10
れたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10 2-1 ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基
4 2-14 2-14 2-14
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）
1- 6 1-6
又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C
2- ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキ
14 2-14 2-14 2-14
シ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/ヽ
1-10 1-10
。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
2- 6 2-6
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で
2-14 2-14
置換されていてもよい。）を意味する。）又は NR21 (式中、 R21はァミノ基、モノ若しくは ジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C 了
2-9 1-10 1-10 ルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシクリル
1-10 2-9
基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、 -ト 口基、シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C
1-10 2-6 アルケニル基、 c アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
2-6 1-10 1-10 シカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基
1-10 1-10 2-6
、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル
2-6 1-10 1-10
基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン
1-10
原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ二ルォキ
1-10 1-10 1-10
シ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保
1-10 1-10
護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、
1-10
C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキ
2-14 2-14 2-14 2-14
シ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい
1-6 1-6
。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、
C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリール
2-14 2-14 2-14 2-14 ォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて!/、ても よい。）、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、
2-6 2-6
ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ
1-10 1-10 1-10
-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミ
1-10 1-10
ノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された
1- 10
水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。
2-14 2-14
)で置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、 m3及び m4はそれぞれ独立し て 0— 5の整数を表す力 m3+m4は 2、 3、 4又は 5である。）を意味するか又は NR17 R18が一緒になつて含窒素 C シクリル基 (該含窒素 C シクリル基は、水素原子で任
2-9 2-9
意に置換されていてもよぐ水酸基、アミノ基、保護されたァミノ基、チオール基、保護 されたチオール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイ ル基、スルファモイル基、ホルミル基、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アル
1-10 2-6 2-6 キ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシ力
1-10 1-10 1-10 ルボニル基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若
1-10 1-10
しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C チォアルキル
1-10 1-10 1-10
基、 C ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-9 1-10 2-6 2-6
C アルコキシ基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基
1-10 1-10 1-10
、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 1-10 アルキルアミノ基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C チォアルキル基及び C へ
1-10 1-10 2-9 テロシクリル基は、水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、 スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカル
1-10 1-10
ボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキ
1-10 ルァミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基（
2- 14 2-14
該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-6 1-6
は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよ V、。 )で任意に置換されて 、てもよ 、。）、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基（
2-14 2-14
該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル
2-14 2-14 1-10 1-10 基は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル
2-6 2-6 基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C ァ
1-10 1-10 ルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル
1-10 1-10 基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10
アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリール
1-10 2-14 2-14 ォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から独立に選ばれる 2乃至 3個の置換基 で置換されている。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表 される置換基で任意に置換されている。）を意味し、
L1は、式（Π)
[化 2]
Figure imgf000201_0001
(式 (Π)で表される置換基は、任意の 2ケ所において C ァリール基、 C カルボシク
2-14 3-7 リル基又は C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基、 C カルボシクリル基及び C
2-9 2-14 3-7 2-9 ヘテロシクリル基は、— V。（式中、 V6は、 V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味 を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）で縮 環していてもよぐ A、 B、 D、 Eはそれぞれ独立して、 CR22 (式中、 R22は水素原子、力 ルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、チオール基、ホスホノ基、スルホ 基、テトラゾール基、ホルミル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルキル基、
1-3
C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハ
1-3 1-3 1-3
ロゲン原子よつて置換されている。 )、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基
1-10 1-10
、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキル力
1-10 1-10 1-10
ルポ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ-ル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、アミノ基、保護され
-10 1-10
たァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10 1-10 アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基（該 C アルコキシ基、 C アルキ
2-6 2-6 1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルス
1- 10 1-10 1-10 ルホ-ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基、ァ
1-10 1-10
ミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護され
1-10
た水酸基、 C アルキル基、 C アルケニル基及び C アルキニル基は—V7 (式中、
1-10 2-6 2-6
V7は V1と同様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ表される置 換基で任意に置換されて 、てもよ 、。）、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は
2-14 2-14
C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリ
2- 9 2-14 2-14 2-9 ル基は— V8 (式中、 V8は V2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味を表す。）でそ れぞれ独立に表される置換基で置換されていてもよい。）を意味する。）又は窒素原 子を意味するか、 A = B、 D = Eがそれぞれ一緒になつて、酸素原子、硫黄原子又は NR23 (式中、 R23は R22と同様な意味を表し、 R22は前記と同じ意味を表す。）を意味す る。）を意味し、
L2は、単結合、 CR24R25 (式中、 R24、 R25はそれぞれ独立して水素原子、 C アルキ
1-3 ル基 (該 c アルキル基はハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。）又はハロ
1-3
ゲン原子を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又は NR26 (式中、 R26は水素原子、ホ ルミル基又は C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で任意に置換されて
1-3 1-3
いてもよい。）を意味する。）を意味し、
Xは、 OR27、 SR27 (式中、 R27は水素原子、 C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C
1-10 2-6 2 アルキニル基又は c アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル
-6 1-10 1-10 2-6 基、 C アルキ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は、— V9 (式中、 V9は、 V1と同
2-6 1-10
様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基 で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）、 NR28R29 (式中、 R28及び R29はそ れぞれ独立して水素原子、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C ァ
1-10 2-6 2-6 ルキニル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C
1-10 1-10 1-10 2 アルケニル基、 c アルキニル基、 C アルコキシ基及び C アルキルカルボニル
-6 2-6 1-10 1-10
基は ν1ΰ (式中、 ν1ΰは、 V1と同様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそ れぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて 、てもよ 、。）、 C ァリール基又
2-14
はじ ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基及び C ヘテロシクリル基は—V11 (式中、
2-9 2-14 2-9 v11は、 v2と同様な意味を表し、 V2は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表 される置換基で任意に置換されて 、てもよ 、。 )を意味する。 )、 C ヘテロシクリル基
2-9
(該 C ヘテロシクリル基は—V12 (式中、 V12は、 V1と同様な意味を表し、 V1は前記と
2-9
同じ意味を表す。 )でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて 、てもよ 、
。）、 COR3G又は SO R31 (式中、 R3及び R31はそれぞれ独立して、水素原子、水酸
2
基、保護された水酸基、アミノ基、保護されたァミノ基、 C アルキル基、 C ァルケ
1-10 2-6 ニル基、 C アルキニル基、 C アルキル基、 C アルコキシ基（該 C アルキル基及
2-6 1-3 1-3 1-3
び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )、 C
1-3
アルコキシ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリー
1-10 1-10 2-14 2-14 ルォキシ基又は C ヘテロシクリル基 (該 C アルコキシ基、モノ若しくはジ C アル
2-9 1-10 1-10 キルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は—
2-14 2-14 2-9
V13 (式中、 V13は、 V1と同様な意味を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ 独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）意味する。）を意味し、
Yは、酸素原子、硫黄原子又は NR32 (式中、 R32は水素原子、ホルミル基、水酸基 、C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C ァ
1-10 2-6 2-6 1-10 1-10 ルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル
1-10 1-10 基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルスルホ -ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ基、 C アルキルアミノスルホ -ル基
1-10 1-10
、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は
1-10 2-14 2-14
C ヘテロシクリル基 (該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C
2-9 1-10 2-6 2-6 1-1 アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C 0 1-10 1-10 1-1 アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカ
0 1-10 1-10
ルボニル基、 C アルキルスルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルアミノスルホニル基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C
1-10 2-14 2 ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基は— V14 (式中、 V14は、 V1と同様な意味
-14 2-9
を表し、 V1は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に 置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。 ]で表される化合物、該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[2] L2が単結合、 R1が水素原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキル基
1-10 1-10 1-3
又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上
1-3 1-3 1-3
のハロゲン原子よつて置換されている。）、 R2が水素原子、 Xが OH、 Yが酸素原子で ある請求項 1記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[3] L1が、式 (II)
[化 3]
Figure imgf000204_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR33 (式中、 R3°は R22と同様な意味を表し、 R22は前記と 同じ意味を表す。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34は R23と同様な意味を表 し、 R23は前記と同じ意味を表す。）を意味する。）である請求項 2記載の化合物、該化 合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの 溶媒和物。
[4] L1が、式 (II)
[化 4]
Figure imgf000204_0002
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR33 (式中、 R3°が水素原子、 C アルキル基、 C アル
1-3 1-3 コキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原
1-3 1-3
子よつて置換されて!/、る。）、 C アルコキシ基、 C アルキル基、 C アルケニル基
1-10 1-10 2-6
又は C アルキニル基を意味する。 )、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34が C
2-6 2-1 ァリール基又は C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基及び C ヘテロシクリル基は
4 2-9 2-14 2-9 、C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基 (該 C アルキル基、 C 了
1-10 2-6 2-6 1-10 2-6 ルケ-ル基及び C アルキ-ル基はハロゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。 )、ニトロ
2-6
基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基少なくとも 1っ以
1-3 1-3
上のハロゲン原子よつて置換されている。）、保護されたチオール基、保護された水 酸基、保護されたァミノ基、 C チォアルキル基、 C アルコキシ基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 カルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基、 C アルキルスル
-10 1-10 1-10
ホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C アルキルアミノスルホニル基、モノ
1-10 1-10
若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリールォキシ基又は C へ
1-10 2-14 2-14 2-9 テロシクリル基 (該 c ァリール基、 C ァリールォキシ基及び C ヘテロシクリル基
2-14 2-14 2-9
は、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
1-10 2-6 2-6
ゲン原子、 C アルキル基、 C アルコキシ基（該 C アルキル基及び C アルコキシ
1-3 1-3 1-3 1-3 基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、保護されたチォー ル基、保護された水酸基、保護されたァミノ基、 C チォアルキル基、 C アルコキ
1-10 1-10 シ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
1-10 1-10 1-10 シカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基
1-10 1-10
、 C アルキルスルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C アルキルアミノ
1-10 1-10 1-10
スルホニル基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基、 C ァリール
1-10 2-14 2-14 ォキシ基又は C ヘテロシクリル基で置換されて 、てもよ 、。 )で任意に置換されて!ヽ
2-9
てもよい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体 、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[5] L1が、式 (II)
[化 5]
Figure imgf000205_0001
33
(式中、 Dが窒素原子、 Eが (式中、 1^ "が水素原子、 C アルキル基、 C アル コキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原
1-3 1-3
子よつて置換されている。 )又は C アルキル基である。 )、 A=Bがー緒になって、 N
1-10
R34 (式中、 R34が C ァリール基又は C ヘテロシクリル基 (該 C ァリール基及び C
2-14 2-9 2-14 2 ヘテロシクリル基は、 c アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基 (該 C
-9 1-10 2-6 2-6 1-1 アルキル基、 C アルケニル基及び C アルキニル基はハロゲン原子で置換されて
0 2-6 2-6
いてもよい。）、ハロゲン原子、 C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ
1-3 1-3
以上のハロゲン原子よつて置換されている。）、 c チォアルキル基、 C アルコキシ
1-10 1-10 基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ
1-10 1-10 1-10 カルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルスルホニル基、 C アルキルスルホニルァミノ基、 C アルキルアミノス
1-10 1-10 1-10
ルホ-ル基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基で任意に置換され
1-10 2-14
ていてもよい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[6] L1が、式 (II)
[化 6]
Figure imgf000206_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR 式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )又は c アル
1-10 キル基である。 )、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34が C ァリール基又は C
2-14 2-9 ヘテロシクリル基 (該 c ァリール基及び C ヘテロシクリル基は、 C アルキル基（
2-14 2-9 1-10
該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、ハロゲン原子、 C
1-10 1-10 アルコキシ基又は c アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロ
1-3 1-3
ゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていてもよい。）である。）である
。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 L1が、式 (II)
[化 7]
Figure imgf000207_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR 式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )又は c アル
1-10 キル基である。 )、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34が C ァリール基 (該 C
2-14 2-14 ァリール基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて！/、て
1-10 1-10
もよい。）、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ
1-10 1-3 1-3 基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されて いてもよい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
L1が、式 (II)
[化 8]
Figure imgf000207_0002
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR 式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。 )又は c アル
1-10 キル基である。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル 基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-10 1-10
)、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少
1-10 1-3 1-3 なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていても よい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 L1が、式 (II)
[化 9]
Figure imgf000208_0001
(式中、 Dが窒素原子、 Eが CR 式中、 Rddが水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は c アル
1-3 キル基である。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル 基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-10 1-10
)、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少
1-10 1-3 1-3 なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていても よい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
L1が、式 (II)
[化 10]
Figure imgf000208_0002
(式中、 Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって NR33 (式中、 R33が水素原子、 C アル
1-3 キル基、（該 c アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されてい
1-3
る。 )又は C アルキル基である。 )、 Aが CR34 (式中、 R34がフエ-ル基 (該フヱ-ル基
1-3
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
1-10 1-10
ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なく
1-10 1-3 1-3
とも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されて 、る。）で任意に置換されて 、てもよ!/ヽ 。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 L1が、式 (II)
[化 11]
Figure imgf000209_0001
(式中、 D=Eがー緒になって硫黄原子、 Bが CR35 (式中、 R35が水素原子、 C アルキ
1-3 ル基、（該 C アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている
1-3
。）又は C アルキル基である。 )、 Aが CR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル基
1-3
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
1-10 1-10
ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なく
1-10 1-3 1-3
とも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されて 、る。）で任意に置換されて 、てもよ!/ヽ 。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
L1が、式 (II)
[化 12]
Figure imgf000209_0002
(式中、 D=Eがー緒になって酸素原子、 Bが CR35 (式中、 R35が水素原子、 C アルキ
1-3 ル基、（該 C アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている
1-3
。）又は C アルキル基である。 )、 Aが CR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル基
1-3
は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
1-10 1-10
ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なく
1-10 1-3 1-3
とも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されて 、る。）で任意に置換されて 、てもよ!/ヽ 。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 L1が、式 (II)
[化 13]
Figure imgf000210_0001
(式中、 Eが窒素原子、 Dが (式中、 が水素原子、 C アルキル基、（該 C ァ
1-3 1-3 ルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は c アル
1-3 キル基である。）、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル 基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-10 1-10
)、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少
1-10 1-3 1-3 なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていても よい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プ ロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
L1が、式 (II)
[化 14]
Figure imgf000210_0002
(式中、 A=Bがー緒になって NR34 (式中、 IT4がフエ-ル基 (該フヱ-ル基は、 C
1-10 アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。 )、ハロゲン
1-10
原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ
1-10 1-3 1-3
以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換されていてもよい。）であ る。）であり、 Dが CR35 (式中 R35は水素原子、 C アルキル基、（該 C アルキル基は
1-3 1-3
少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は C アルキル基であ
1-3
る。）であり、 Eが CR33 (式中 R33は水素原子、 C アルキル基、（該 C アルキル基は
1-3 1-3
少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は C アルキル基であ る。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ 若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
L1が、式 (II)
[化 15]
Figure imgf000211_0001
(式中、 D = Eがー緒になって NR^ (式中、 が水素原子、 C アルキル基、（該 C
1-3 1-3 アルキル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は c ァ
1-3 ルキル基である。）、 B力 CR35 (式中 R35は水素原子、 C アルキル基、（該 C アル
1-3 1-3 キル基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）又は C アルキ
1-3 ル基である。 )であり、 Aが CR34 (式中、 R34がフエニル基 (該フエニル基は、 C アル
1-10 キル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて!、てもよ!/、。 )、ハロゲン原子
1-10
、C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコキシ基は少なくとも 1つ以上
1-10 1-3 1-3
のハロゲン原子よつて置換されている。）で置換されていてもよい。）である。）である。
)である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその 医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
L1が、式 (II)
[化 16]
Figure imgf000211_0002
(式中、 Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって酸素原子、 A力 CR34 (式中、 R34がフエ -ル基 (該フヱ-ル基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換
1-10 1-10
されて 、てもよ 、。 )、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C
1-10 1-3 1-3 アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に 置換されていてもよい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。
L1が、式 (II)
[化 17]
Figure imgf000212_0001
(式中、 Bが窒素原子、 D = Eがー緒になって硫黄原子、 A力 CRd4 (式中、 Rd4がフエ -ル基 (該フヱ-ル基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換
1-10 1-10
されて 、てもよ 、。 )、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C
1-10 1-3 1-3 アルコキシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に 置換されていてもよい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物 の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒 和物。
L1が、式 (II)
[化 18]
Figure imgf000212_0002
(式中、 D及び Eが窒素原子、 A=Bがー緒になって、 NR34 (式中、 R34がフエニル基 ( 該フエニル基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基はハロゲン原子で置換されて
1-10 1-10
いてもよい。）、ハロゲン原子、 C アルコキシ基又は C アルコキシ基 (該 C アルコ
1-10 1-3 1-3 キシ基は少なくとも 1つ以上のハロゲン原子よつて置換されている。）で任意に置換さ れていてもよい。）である。）である。）である請求項 2記載の化合物、該化合物の互変 異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。 [19] R3がチェニル基 (該チェニル基は- V5 (式中、 V5は請求項 1記載の V5と同じを意味 する。） W4 (式中、 W1は (CR4
Figure imgf000213_0001
R5) (式中、 R4及び R5はそれぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C ァ ql 1-6 1-6 ルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 qは、 0、 1、 2又は 3 を意味する。 )、酸素原子、硫黄原子又は NR6 (式中、 R6は、水素原子、 C アルキル
1-6 基、ホルミル基又は C アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w2及び w3は
1-6
それぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子
1-3 1-3
で置換されていてもよい。）を意味し、 piは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 SO R7、 S
2
OR7、 COR7 (式中、 R7は NR8R9 (式中、 R8及び R9はそれぞれ独立して、水素原子、 水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C ァ
1-10 2-6 2-6 1-10 ルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C
1-10 1-10 1-10 アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C
1-10 2-6 2-6
アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基
1- 10 1-10 1-10
及び C アルキルカルボ-ル基はカルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原
1-10
子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ
1-10 1-10 1-10
基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護
1- 10 1-10
されたアミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10
ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ
2- 14 2-14 2-14 2-14
基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-6 1-6
)又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若し くは C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ノヽ
2- 14 2-14 1-10 1-10
ロゲン原子で置換されていてもよい。 )、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カル
2-6 2-6
ボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキル力
1-10 1-10
ルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C
1-10 1-10 1-10 アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アル
1-10 キルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ
2-14 2-14
基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそ れぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。）である請求項 2から 18のい ずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬 的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
R3がチェニル基 (該チェニル基は- V5 (式中、 V5は請求項 1記載の V5と同じを意味 する。） W4 (式中、 W1は (CR4
Figure imgf000214_0001
R5) (式中、 R4及び R5はそれぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C ァ ql 1-6 1-6 ルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 qは、 0、 1、 2又は 3 を意味する。 )、酸素原子、硫黄原子又は NR6 (式中、 R6は、水素原子、 C アルキル
1-6 基、ホルミル基又は c アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w2及び w3は
1-6
それぞれ独立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子
1-3 1-3
で置換されていてもよい。）を意味し、 piは 0、 1、 2又は 3を意味し、 W4は、 SO R7、 S
2
OR7、 COR7 (式中、 R7は NR8R9 (式中、 R8及び R9は一緒になつて- (CH ) - E- (CH
2 ml 2
) - (式中、 Eは酸素原子、硫黄原子、 CR R11 (式中、 R1C)及び R11はそれぞれ独立 m2
して、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基、 C アルコキシ基、 C ァリール
1-10 2-14 1-10 2-14 ォキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又は NR12 (式中、 R12は水素 原子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
1-10 2-6 2-6
C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基
1-10 1-10 1-10
、C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニ
1-10 1-10 2-6 2-6 ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ
1-10 1-10 1-10
-ル基及び c アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
1-10
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10 1-10
ォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリール
2-14 2-14 2-14 2-14 ォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていて
1-6 1-6
もよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよ い。）又は C ァリール基 (該 C ァリール基は C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-10 1-10 は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-6 2-6
カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ ルカルボニル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1- 10 1-10 アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14
キシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、 ml及び m2はそれ ぞれ独立して 0— 5の整数を表す力 ml +m2は 3、 4又は 5である。）を意味する。 ) を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて いる。）である請求項 2から 18のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異 性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は、 -V5 (式中、 V5は請求項 1記載の V5と同じを意 味する。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- w5(cw6w7) W8 (式中、 W5は (C p2
R13R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 C q2 1-6 アルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロ
1- 6 1-6 1-6 ゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル
1-6
基又は c アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ独
1-6
立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又は
2
COR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 R17は、水素原子、水酸基、ホルミル基、 C ァ
1-10 ルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基
2-6 2-6 1-10
、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 C 1-10 1-10 1-10 2- アルケニル基、 c アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキ
6 2-6 1-10 1-10 シカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シァ
1-10
ノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキル
1-10 1-10 1-10 カルボニルォキシ基、 c アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ
1-10 1-10
基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保
1-10
護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び
2- 14 2-14 2-14
C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置
2- 14 1-6 1-6
換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換さ れていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基
2-14 2-14 2-14 及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子
2-14 1-10 1-10
で置換されていてもよい。 )、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、
2-6 2-6
ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカル
1-10 1-10 1-10
ボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、
1-10
水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置
2-14 2-14
換されて 、てもよ 、。 )を意味し、 R18はァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基
1-10
、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノカルボニル基、 C ヘテロシ
1-10 1-10 2-9 クリル基 (該モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、
1-10 1-10
C アルキルアミノカルボニル基及び C ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシ
1-10 2-9
ル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原 子、水酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C
1-10 2-6 2-6 1 アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボ
-10 1-10 1-10
ニル基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキル力
1- 10 2-6 2-6 1-10 ルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボ二ル基は
1-10 1-10
、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14
キシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アル
2- 14 2-14 1-6 1-6 キル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されて いてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリー
2-14 2-14 ルォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C
2-14 2-14 1-10 1-10 アルキル基は、ハロゲン原子で置換されて！/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C ァ
2-6 2-6 ルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基
1-10
、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシ力
1-10 1-10 1-10
ルポ二ル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若 しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1- 10 2-14 2-1 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）、 C
4 1-1 アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
0 2-6 2-6 1-10
基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該 C アルキル基、 1-10 1-10 1-10
C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アル
2-6 2-6 1-10 1-10 コキシカルボニル基及び C アルキルカルボ二ル基は水素原子、カルボキシル基、
1-10
力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、水 酸基、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アル
1-10 2-6 2-6 1-10 キルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10
基（該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボ
1-10 2-6 2-6 1-10
ニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、力
1-10 1-10
ルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキル
1-10 1-10 カルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C
1-10 1-10 1 アルキルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C 了
-10 1-10 ルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキ
2-14 2-14
シ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキ
2- 14 2-14 1-6 1-6 ル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されてい てもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリール
2-14 2-14 ォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C 了
2-14 2-14 1-10 1-10 ルキル基は、ハロゲン原子で置換されて！/、てもよ!/、。）、 C アルケニル基、 C アル
2-6 2-6 キニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C
1- 10
アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカル
1-10 1-10 1-10
ボニル基、 c アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若し
1-10
くはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C
1-10 2-14 2-14 ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から選ばれる置換基、及びカル ボキシル基、力ルバモイル基、スルホ基、スルファモイル基又は C ヘテロシクリル基
2- 9
(該 C ヘテロシクリル基は水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、 C
2-9 1-10 アルキル基、 c アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
2-6 2-6 1-10 基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル基、 C ヘテロシクリル基
1-10 1-10 2-9
(該 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボ二
1-10 2-6 2-6 1-10
ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボニル基及び C へテ
1-10 1-10 2-9 ロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スル ホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-
1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルァ
1-10
ミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C
2-14 2-14
ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、
2-14 2-14 1-6 1-6
ハロゲン原子で置換されて 、てもよ 、。 )又はハロゲン原子で置換されて 、てもよ 、。 )で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基（
2-14 2-14
該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-10 1-10 は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-6 2-6
カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14 キシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）から選ば れる置換基で任意に置換されている。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）で それぞれ独立に表される置換基で任意に置換されて 、る
。）である請求項 2から 18のいずれ力 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体 、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[22] R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は、 -V5 (式中、 V5は請求項 1記載の V5と同じを意 味する。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- W5(CW6W7) W8 (式中、 W5は (C p2
R13R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 C q2 1-6 アルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロ
1-6 1-6 1-6
ゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル 基又は C アルキルカルボ-ル基を意味する。 )を意味し、 W6及び W7はそれぞれ独
1-6
立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又は
2
COR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 R17及び R18が一緒になつて- (CH ) - G- (CH )
2 m3 2
- (式中、 Gは CR19R2G (式中、 R19は、水素原子、 C アルキル基、 C ァリール基 m4 1-10 2-14
、c アルコキシ基、 C ァリールォキシ基 (該 C アルキル基、 C ァリール基、 C
1-10 2-14 1-10 2-14 1 アルコキシ基及び C ァリールォキシ基はカルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハ
-10 2-14
ロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボ二
1-10 1-10 1-10
ルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、ァミノ
1-10 1-10
基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基
1-10 2-14 2-14
(該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-6 1-6 は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよ い。）で任意に置換されていてもよい。）、水酸基又は保護された水酸基を意味し、 R2 °はァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、
1-10 1-10
C アルキルアミノカルボ-ル基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若しくはジ C ァ
1-10 2-9 1-10 ルキルアミノ基、 C アルキルカルボ-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基
1-10 1-10
及び C ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモ
2-9
ィル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基、ホルミル基、
C アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォ
1-10 2-6 2-6 1-10
キシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル基（該 C アルキル
1-10 1-10 1-10 基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基、 C
2-6 2-6 1-10 1-10 アルコキシカルボ-ル基及び C アルキルカルボ-ル基は、カルボキシル基、ニトロ
1-10
基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C ァ
1-10 1-10 1-10 ルキルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル
1-10 1-10
アミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基
1-10
、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基
2-14 2-14 2-14
及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子
2-14 1-6 1-6
で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置 換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基 (該 C ァリー
2-14 2-14 2-14 ル基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン
2-14 1-10 1-10
原子で置換されていてもよい。 )、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシ
2-6 2-6
ル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ二
1-10 1-10
ル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルカルボ-ルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルァ
1-10 ミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任
2-14 2-14
意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）又は N R21 (式中、 R21はァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボ
1-10 1-10
-ルァミノ基、 C アルキルアミノカルボ-ル基又は C ヘテロシクリル基 (該モノ若し
1-10 2-9
くはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルカルボニルァミノ基、 C アルキルアミノ
1-10 1-10 1-10
カルボニル基及び c ヘテロシクリル基は水素原子、カルボキシル基、力ルバモイル
2-9
基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基
、ホルミル基、 C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキル
1-10 2-6 2-6 1-10 カルボニルォキシ基、 c アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニル基（該
1-10 1-10
C アルキル基、 C アルケニル基、 C アルキニル基、 C アルキルカルボニルォ
1- 10 2-6 2-6 1-10
キシ基、 C アルコキシカルボニル基及び C アルキルカルボニル基は、カルボキ
1-10 1-10
シル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ
1-10 1-10
ニル基、 c アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アル
1-10 1-10 1-10 キルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C アルキル
1-10 アミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該
2-14 2-14
C ァリール基及び C ァリールォキシ基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は
2- 14 2-14 1-6 1-6
、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい 。；)で任意に置換されていてもよい。）、 C ァリール基若しくは C ァリールォキシ基
2-14 2-14
(該 C ァリール基及び C ァリールォキシ基は C アルキル基 (該 C アルキル基
2-14 2-14 1-10 1-10 は、ハロゲン原子で置換されて!/、てもよ！/、。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、
2-6 2-6
カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキ
1-10 1-10 ルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ C
1-10 1-10 アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C ァリール基又は C ァリールォ
2-14 2-14
キシ基で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味す る。）を意味し、 m3及び m4はそれぞれ独立して 0— 5の整数を表す力 m3+m4は 3、 4又は 5である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。）でそれぞれ独立に表 される置換基で任意に置換されている。）である請求項 2から 18のいずれか 1項に記 載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され 得る塩又はそれらの溶媒和物。
R3がチェ-ル基 (該チェ-ル基は、 -V5 (式中、 V5は請求項 1記載の V5と同じを意 味する。）でそれぞれ独立に表される置換基及び- w5(cw6w7) W8 (式中、 W5は (C p2
R13R14) (式中、 R13及び R14はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、アミノ基、 C q2 1-6 アルキル基、又は C アルコキシ基 (該 C アルキル基及び C アルコキシ基は、ハロ
1-6 1-6 1-6 ゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、 q2は、 0、 1、 2又は 3を意味する。）、 酸素原子、硫黄原子又は NR15 (式中、 R15は、水素原子、 C アルキル基、ホルミル
1-6
基又は c アルキルカルボ二ル基を意味する。 )を意味し、 w6及び w7はそれぞれ独
1-6
立に、水素原子又は C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換され
1-3 1-3
ていてもよい。）を意味し、 p2は 0、 1、 2又は 3を意味し、 W8は、 SO R16、 SOR16又は
2
COR16 (式中、 R16は NR17R18 (式中、 NR17R18が一緒になつて含窒素 C シクリル基
2-9
(該含窒素 c シクリル基は、水素原子で任意に置換されていてもよぐ水酸基、アミ
2-9
ノ基、保護されたァミノ基、チオール基、保護されたチオール基、ニトロ基、シァノ基、 ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、ホルミル基、 C
1- アルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキ
10 2-6 2-6 1-10 1-10 ルカルボ-ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル基、
1-10 1-10
C アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルスルホ -ルァミノ基、 C チォアルキル基、 C ヘテロシクリル基 (該 C アルキル
1-10 2-9 1-10 基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-
2-6 2-6 1-10 1-10
ルォキシ基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C アルキルカルボ-ル基、 C アルキ
1-10 1-10 1-10 ルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルスルホ二 ルァミノ基、 c チォアルキル基及び C ヘテロシクリル基は、水素原子、カルボキシ
1-10 2-9
ル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原 子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニルォキシ
1-10 1-10 1-10
基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基、保護
1- 10 1-10
されたアミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、 C
1-10
ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ
2-14 2-14 2-14 2-14
基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。
1-6 1-6
)又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、 C
2 ァリール基又は C ァリールォキシ基 (該 C ァリール基及び C ァリールォキシ
-14 2-14 2-14 2-14
基は、 C アルキル基 (該 C アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい
1-10 1-10
。）、 C アルケニル基、 C アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シァノ基、ハロ
2- 6 2-6
ゲン原子、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボニル基、 C アルキルカルボニル
1-10 1-10 1-10 ォキシ基、 C アルコキシカルボニル基、 C アルキルカルボニルァミノ基、アミノ基
1-10 1-10
、保護されたァミノ基、モノ若しくはジ c アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸
1-10
基、 C ァリール基又は C ァリールォキシ基で任意に置換されていてもよい。）から
2-14 2-14
独立に選ばれる 2乃至 3個の置換基で置換されている）を意味する。）を意味する。 ) を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されている。）である 請求項 2から 18のいずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラ ッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
[24] W4力 COR7 (式中、 R7は請求項 19記載の R7と同じを意味する。）である請求項 19 記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[25] W4力 COR7 (式中、 R7は請求項 20記載の R7と同じを意味する。）である請求項 20 記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
[26] W8が COR16 (式中、 R16は請求項 21記載の R16と同じを意味する。）である請求項 2 1記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。 W8が COR16 (式中、 R16は請求項 22記載の R16と同じを意味する。）である請求項 2 2記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容さ れ得る塩又はそれらの溶媒和物。
W8が、 COR16 (式中、 R16は請求項 23記載の R16と同じを意味する。）である請求項 23記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容 され得る塩又はそれらの溶媒和物。
pi及び qlが 0である請求項 19、 20、 24又は 25に記載の化合物、該化合物の互 変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物 p2及び q2が 0である請求項 21、 22、 23、 26、 27又は 28に記載の化合物、該化合 物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶 媒和物。
V5が水素原子、水酸基、アミノ基、チオール基、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、 カルボキシル基、力ルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、 C ァ
1-10 ルキル基、 C ァルケ-ル基、 C アルキ-ル基、 C アルキルカルボ-ルォキシ基
2-6 2-6 1-10
、 c アルコキシカルボ-ル基、 C アルコキシ基、 C アルキルカルボ-ル基、 C
1-10 1-10 1-10 1- アルキルカルボ-ルァミノ基、モノ若しくはジ C アルキルアミノ基、 C アルキルァ
10 1-10 1-10 ミノスルホ-ル基、 c アルキルアミノカルボ-ル基、 C アルキルスルホ -ルァミノ
1-10 1-10
基、 C チォアルキル基である請求項 1から 30のいずれ力 1項に記載の化合物、該
1-10
化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれら の溶媒和物。
V5が水素原子、ニトロ基、シァノ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、力ルバモイル 基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、 C アルコキシカルボ-ル基、 C ァ
1-10 1-10 ルキルアミノスルホ -ル基、 C アルキルアミノカルボ-ル基である請求項 1から 30の
1-10
いずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医 薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
V5が水素原子である請求項 1から 30の 、ずれか 1項に記載の化合物、該化合物の 互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和 物。
[34] 請求項 1から 33のいずれ力 1項に記載のトロンボポェチンレセプター活性化剤。
[35] 請求項 34に記載のトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効 成分として含有するトロンボポェチンレセプター活性ィ匕作用が有効な疾患の予防 '治 療⑩改善薬
[36] 請求項 34に記載のトロンボポェチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性 体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効 成分として含有する血小板増多剤。
[37] 請求項 1から 33の 、ずれか 1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロド ラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として 含有する医薬。
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