[go: up one dir, main page]

RU2829964C1 - Use of 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid as agent having antimicrobial activity on staphylococcus aureus, escherichia coli cultures and antifungal activity on candida albicans cultures - Google Patents

Use of 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid as agent having antimicrobial activity on staphylococcus aureus, escherichia coli cultures and antifungal activity on candida albicans cultures Download PDF

Info

Publication number
RU2829964C1
RU2829964C1 RU2024109021A RU2024109021A RU2829964C1 RU 2829964 C1 RU2829964 C1 RU 2829964C1 RU 2024109021 A RU2024109021 A RU 2024109021A RU 2024109021 A RU2024109021 A RU 2024109021A RU 2829964 C1 RU2829964 C1 RU 2829964C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cultures
tolyl
oxo
carbamothioylhydrazono
butanoic acid
Prior art date
Application number
RU2024109021A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Анастасия Александровна Андреева
Андрей Николаевич Масливец
Светлана Юрьевна Баландина
Original Assignee
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет"
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" filed Critical Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет"
Application granted granted Critical
Publication of RU2829964C1 publication Critical patent/RU2829964C1/en

Links

Abstract

FIELD: chemistry.
SUBSTANCE: invention relates to chemistry and pharmaceutics and discloses use of 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid as an agent, having antimicrobial activity on cultures of S. aureus, E. coli and antifungal activity on culture of C. albicans.
EFFECT: compound has antimicrobial activity on cultures of Staphylococcus aureus, Escherichia coli and antifungal activity on cultures of Candida albicans.
1 cl, 1 tbl, 2 ex

Description

Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению индивидуальных соединений класса карбоновых кислот, в которых амино- и карбоксильная группы присоединены к одной и той же ациклической углеродной цепи, в качестве средств, обладающих противомикробной и противогрибковой активностями, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.The invention relates to the field of organic chemistry, namely to the use of individual compounds of the class of carboxylic acids, in which the amino and carboxyl groups are attached to the same acyclic carbon chain, as agents possessing antimicrobial and antifungal activity, which can be used as starting products for the synthesis of new heterocyclic systems and in pharmacology.

Заявленное соединение 2-(2-карбамоилгидразоно)-4-оксо-4-фенилбутановая кислота и способ его синтеза известны из уровня техники. Заявленное соединение является продуктом взаимодействия 2,4-диоксо-4-фенилбутановой кислоты с семикарбазидом (E. Cattelain, P.Chabrier. Bull. Soc. Chim. Fr., 1098 (1947)), образующимся по следующей схеме:The claimed compound 2-(2-carbamoylhydrazono)-4-oxo-4-phenylbutanoic acid and the method for its synthesis are known from the state of the art. The claimed compound is a product of the interaction of 2,4-dioxo-4-phenylbutanoic acid with semicarbazide (E. Cattelain, P.Chabrier. Bull. Soc. Chim. Fr., 1098 (1947)), formed according to the following scheme:

Противомикробная и противогрибковая активности 2-(2-карбамоилгидразоно)-4-оксо-4-фенилбутановая кислоты ранее не были исследованы.The antimicrobial and antifungal activities of 2-(2-carbamoylhydrazono)-4-oxo-4-phenylbutanoic acid have not been previously investigated.

Задачей изобретения является изыскание новых соединений, обладающих противомикробной и противогрибковой активностью, и расширение арсенала средств воздействия на живой организм.The objective of the invention is to find new compounds with antimicrobial and antifungal activity and to expand the arsenal of means of influencing a living organism.

Поставленная задача решается тем, что соединение 2-(2-карбамотиоилгидразоно)-4-оксо-4-(4-толил)бутановая кислота проявляет высокую противомикробную активность в концентрации 500-1000 мкг/мл в отношении культур S. aureus, Е. coli и противогрибковой активностью в отношении культуры С.albicans в концентрации 500-1000 мкг/мл.The stated problem is solved by the fact that the compound 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid exhibits high antimicrobial activity at a concentration of 500-1000 μg/ml against S. aureus, E. coli cultures and antifungal activity against C. albicans culture at a concentration of 500-1000 μg/ml.

Синтезируют заявляемое соединение путем взаимодействия 2,4-диоксо-4-(4-толил)бутановой кислоты с тиосемикарбазидом в среде растворителя с последующим выделением целевого продукта по следующей схеме:The claimed compound is synthesized by reacting 2,4-dioxo-4-(4-tolyl)butanoic acid with thiosemicarbazide in a solvent medium, followed by isolation of the target product according to the following scheme:

Процесс ведут при температуре 80-81°С, а в качестве растворителя используют бензол.The process is carried out at a temperature of 80-81°C, and benzene is used as a solvent.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.The invention is illustrated by the following examples.

Пример 1. 2-(2-Карбамотиоилгидразоно)-4-оксо-4-(4-толил)бутановая кислота (4).Example 1. 2-(2-Carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid (4).

К раствору 0.024 моль 2,4-диоксо-4-(4-толил)бутановой кислоты (3) в 50 мл бензола добавляли 0.024 моль тиосемикарбазида, кипятили 5 часов, охлаждали, перекристаллизовывали из бутилацетата. Выход 86%, т.пл. 251-253°С. Соединение (4) C12H13N3O3S.To a solution of 0.024 mol of 2,4-dioxo-4-(4-tolyl)butanoic acid (3) in 50 ml of benzene was added 0.024 mol of thiosemicarbazide, the mixture was boiled for 5 hours, cooled, and recrystallized from butyl acetate. Yield 86%, mp 251-253°C. Compound (4) C 12 H 13 N 3 O 3 S.

Найдено, %: С 51.52; Н 4.83; N 15.07Found, %: C 51.52; H 4.83; N 15.07

Вычислено, %: С 51.60; Н 4.69; N 15.04.Calculated, %: C 51.60; H 4.69; N 15.04.

Соединение (4) - светло-оранжевое высокоплавкое кристаллическое вещество, растворимое в ДМСО, ДМФА, ацетоне, этилацетате, ацетонитриле, спиртах, труднорастворимое в хлороформе, толуоле и ароматических углеводородах, нерастворимое в алканах и воде. Устойчиво при хранении в обычных условиях.Compound (4) is a light orange, high-melting crystalline substance, soluble in DMSO, DMF, acetone, ethyl acetate, acetonitrile, alcohols, sparingly soluble in chloroform, toluene and aromatic hydrocarbons, insoluble in alkanes and water. Stable when stored under normal conditions.

В ИК спектре соединения (4), записанном в виде пасты в вазелиновом масле, присутствуют полосы валентных колебаний группы ОН в виде узкого пика при 3410 см-1, группы NH2 в виде двух пиков при 3303 и 3273 см-1, группы NH в виде узкого пика при 3194 см-1, карбонила карбоксильной группы при 1663 см-1 и ароильной карбонильной группы при 1607 см-1.In the IR spectrum of compound (4), recorded as a paste in vaseline oil, there are bands of stretching vibrations of the OH group in the form of a narrow peak at 3410 cm -1 , the NH 2 group in the form of two peaks at 3303 and 3273 cm -1 , the NH group in the form of a narrow peak at 3194 cm -1 , the carbonyl of the carboxyl group at 1663 cm -1 and the aroyl carbonyl group at 1607 cm -1 .

В спектре ЯМР 1Н соединения (4), записанном в растворе в ДМСО-d6, кроме сигналов четырех протонов ароматического кольца, присутствует синглет трех протонов метильной группы при 2.40 м.д., синглет двух протонов метиленовой группы при 4.53 м.д., синглеты двух протонов группы NH2 при 8.62 м.д. и при 8.74 м.д., синглет протона группы NH при 11.22 м.д, уширенный синглет протона карбоксильной группы СООН при 12.20 м.д.In the 1 H NMR spectrum of compound (4), recorded in a DMSO-d 6 solution, in addition to the signals of four protons of the aromatic ring, there is a singlet of three protons of the methyl group at 2.40 ppm, a singlet of two protons of the methylene group at 4.53 ppm, singlets of two protons of the NH 2 group at 8.62 ppm and at 8.74 ppm, a singlet of the NH group proton at 11.22 ppm, and a broadened singlet of the proton of the carboxyl group COOH at 12.20 ppm.

Пример 2. Фармакологическое исследование соединения (4) на наличие противомикробной активности.Example 2. Pharmacological study of compound (4) for antimicrobial activity.

Для исследований использовали общепринятый метод двукратных серийных разведений в жидкой питательной среде микрометодом [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ - М.: И-во Медицина, 2005]. Готовили исходные разведения микроорганизмов в физиологическом растворе из суточной агаровой культуры по оптическому стандарту мутности (ОСМ) на 5 ME с использованием денситометра. После ряда разведений конечная концентрация клеток в опыте составляла 2,5×105 клеток/мл.The generally accepted method of double serial dilutions in a liquid nutrient medium by the micromethod was used for the studies [Guide to the experimental (preclinical) study of new pharmacological substances - M.: I-vo Meditsina, 2005]. Initial dilutions of microorganisms were prepared in a physiological solution from a daily agar culture according to the optical standard of turbidity (OST) at 5 ME using a densitometer. After a series of dilutions, the final concentration of cells in the experiment was 2.5×10 5 cells/ml.

Противомикробные свойства химического вещества изучали на 3-х коллекционных условно-патогенных штаммах микроорганизмов: Staphylococcus aureus (АТСС 25923), Escherichia coli (АТСС 25922), Candida albicans (РКПГУ 1353/1277), полученных в ФГБУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Минздравсоцразвития России. Факт ингибирования (торможения роста) микробных клеток в разведениях препаратов отмечали после 20-ти часового термостатирования при 37°С. Окончательные результаты фиксировали через 7 суток после высева на скошенный агар РПА. Максимально испытанная концентрация соединений соответствовала 1000,0 мкг/мл. Противомикробную (ингибирующую, бактерицидную) активность оценивали по минимально действующей концентрации.The antimicrobial properties of the chemical substance were studied on 3 collection opportunistic strains of microorganisms: Staphylococcus aureus (ATCC 25923), Escherichia coli (ATCC 25922), Candida albicans (RKPGU 1353/1277), obtained in the Federal State Budgetary Institution "Scientific Center for Expertise of Medical Products" of the Ministry of Health and Social Development of the Russian Federation. The fact of inhibition (growth inhibition) of microbial cells in the dilutions of the drugs was noted after 20-hour thermostatting at 37 ° C. The final results were recorded 7 days after seeding on slanted RPA agar. The maximum tested concentration of the compounds corresponded to 1000.0 μg / ml. Antimicrobial (inhibitory, bactericidal) activity was assessed by the minimum effective concentration.

Анализ полученных данных показал:Analysis of the obtained data showed:

• соединение 4 обладает ингибирующим действием в отношении культуры S. aureus в концентрации 500 мкг/мл, гибель наступает от концентрации в 1000 мкг/мл, а также ингибирующим действием в отношении культуры Е. coli в концентрации 1000,0 мкг/мл и С.albicans в концентрации 500,0 мкг/мл, гибель наступает от концентрации в 1000 мкг/мл; • compound 4 has an inhibitory effect on the culture of S. aureus at a concentration of 500 μg/ml, death occurs at a concentration of 1000 μg/ml, and also an inhibitory effect on the culture of E. coli at a concentration of 1000.0 μg/ml and C. albicans at a concentration of 500.0 μg/ml, death occurs at a concentration of 1000 μg/ml;

Предлагаемое вещество 2-(2-карбамотиоилгидразоно)-4-оксо-4-(4-толил)бутановая кислота (4) обладает фармакологической активностью, а именно противомикробной активностью в отношении культур S. aureus, Е. coli и противогрибковой активностью в отношении культуры С.albicans, и может найти применение в фармакологии в качестве потенциального лекарственного средства.The proposed substance 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid (4) has pharmacological activity, namely antimicrobial activity against S. aureus, E. coli cultures and antifungal activity against C. albicans culture, and can find application in pharmacology as a potential medicinal product.

Claims (3)

Применение 2-(2-карбамотиоилгидразоно)-4-оксо-4-(4-толил)бутановой кислоты формулыApplication of 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid of the formula в качестве средства, обладающего противомикробной активностью в отношении культур S. aureus, E. coli и противогрибковой активностью в отношении культуры C. albicans.as an agent possessing antimicrobial activity against S. aureus, E. coli cultures and antifungal activity against C. albicans culture.
RU2024109021A 2024-04-04 Use of 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid as agent having antimicrobial activity on staphylococcus aureus, escherichia coli cultures and antifungal activity on candida albicans cultures RU2829964C1 (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2829964C1 true RU2829964C1 (en) 2024-11-11

Family

ID=

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2766551C1 (en) * 2021-07-19 2022-03-15 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (ПГНИУ) 5-(4-chlorophenyl)-3-((4-chlorophenyl)amino)-5-(phenylthio)furan-2(5h)-one, having antimicrobial activity
RU2768759C1 (en) * 2021-07-19 2022-03-24 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (ПГНИУ) 2-{3-[2-(9h-fluoren-9-ylidene)hydrasono]-5-phenyl2-2furanylidene} acid with antimicrobial activity
RU2790379C1 (en) * 2022-02-28 2023-02-17 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" The use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-2-thioxo-1,3,6-triazaspiro[4.4]non-8-en-4,7-diones as agents with antimicrobial activity against s. aureus

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2766551C1 (en) * 2021-07-19 2022-03-15 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (ПГНИУ) 5-(4-chlorophenyl)-3-((4-chlorophenyl)amino)-5-(phenylthio)furan-2(5h)-one, having antimicrobial activity
RU2768759C1 (en) * 2021-07-19 2022-03-24 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (ПГНИУ) 2-{3-[2-(9h-fluoren-9-ylidene)hydrasono]-5-phenyl2-2furanylidene} acid with antimicrobial activity
RU2790379C1 (en) * 2022-02-28 2023-02-17 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" The use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-2-thioxo-1,3,6-triazaspiro[4.4]non-8-en-4,7-diones as agents with antimicrobial activity against s. aureus
RU2790422C1 (en) * 2022-07-05 2023-02-20 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (1'S*,2'S*,3S*,7a'S*)-1-BENZYL-4-BENZOYL-1'-NITRO-2',5-DIPHENYL-1',2',5',6',7',7a'-HEXAHYDROSPIRO[PYRROL-3,3'-PYRROLYSIN]-2(1H)-one
RU2803888C1 (en) * 2023-03-17 2023-09-21 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" Application of 8-hydroxy-6-(2-hydroxyethyl)-9-(4-methylbenzoyl)-2-phenyl-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]non-2,8-diene-4,7-dione as an agent with antimicrobial activity against the s. aureus culture

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2707195C1 (en) Method of producing 2-amino-9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyphenyl)-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]nona-2,8-diene-4,7-dione
RU2743922C1 (en) 2'-amino-2,5'-dioxo-5-phenyl-1,2,5',6',7',8'-hexahydro-1'h-spiro[pyrrol-3,4'-quinolines]
RU2829964C1 (en) Use of 2-(2-carbamothioylhydrazono)-4-oxo-4-(4-tolyl)butanoic acid as agent having antimicrobial activity on staphylococcus aureus, escherichia coli cultures and antifungal activity on candida albicans cultures
RU2831127C1 (en) Use of 1-carbamothioyl-5-(2-carbamothioylhydrazinyl)-3-(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-1h-pyrazole-5-carboxylic acid as agent having antimicrobial activity on culture of staphylococcus aureus
RU2830612C1 (en) Use of 2-hydroxy-6-phenylpyrimidine-4-carboxylic acid as agent having antimicrobial activity on staphylococcus aureus and escherichia coli cultures and antifungal activity on candida albicans cultures
RU2840006C1 (en) 5-hydroxy-5-(2-oxo-2-phenylethyl)imidazolidine-2,4-dione as agent having antimicrobial activity with respect to staphylococcus aureus, escherichia coli cultures and antifungal activity with respect to candida albicans culture and method for synthesis thereof
RU2837549C1 (en) Use of 2-((3-(4-methylbenzoyl)-4-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-2,5-dihydro-1h-pyrrol-2-yl)thio)acetic acid as agent having antibacterial activity on staphylococcus aureus, escherichia coli and antifungal activity on candida albicans
RU2828102C1 (en) Use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-1,3,6-triazaspiro[4,4]non-8-ene-2,4,7-triones as agents having antimicrobial activity against culture of staphylococcus aureus and candida albicans
RU2791043C1 (en) Use of 9-benzoyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyethyl)-2-phenyl-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]none-2,8-dien-4,7-dione as an antifungal drug
RU2835508C1 (en) Use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyethyl)-2-phenyl-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]non-2,8-diene-4,7-diones, having antibacterial activity on the culture of staphylococcus aureus and antifungal activity on the culture of candida albicans
RU2790479C1 (en) Application of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-2-imino-1-thia-3,6-diazaspiro[4,4]non-8-en-4,7-diones as agents, with antimicrobial activity
RU2803888C1 (en) Application of 8-hydroxy-6-(2-hydroxyethyl)-9-(4-methylbenzoyl)-2-phenyl-1-thia-3,6-diazaspiro[4.4]non-2,8-diene-4,7-dione as an agent with antimicrobial activity against the s. aureus culture
RU2806037C1 (en) Application of 3-(2,4-dihydroxy-1-(2-hydroxypropyl)-5-oxo-2-(4-chlorophenyl)-2,5-dihydro-1h-pyrrol-3-yl)quinoxalin-2(1h)-one as an agent with antimicrobial activity against cultures of s. aureus and c. albicans
RU2806038C1 (en) Application of 3'-(4-bromobenzoyl)-4'-hydroxy-1'-(2-hydroxyethyl)spiro[benzo[b][1,4]thiazine-2,2'-pyrrole]-3,5'(1 'h,4h)-dione as agent with antimicrobial activity against s. aureus culture
RU2831252C1 (en) USE OF 3-AROYL-4-HYDROXY-1-(2-HYDROXYETHYL)-4'H-SPIRO[PYRROLE-2,5'-[1,2,5]OXADIAZOLO[3,4-b]PYRAZINE]-5,6'(1H,7'H)-DIONES AS AGENTS, HAVING ANTIMICROBIAL ACTIVITY AGAINST STAPHYLOCOCCUS AUREUS AND CANDIDA ALBICANS
RU2827550C1 (en) 8-hydroxy-6-(2-hydroxyphenyl)-9-aroyl-1-(phenylamino)-2-thioxo-1,3,6-triazaspiro[4.4]non-8-ene-4,7-diones, having antimicrobial activity
RU2763728C1 (en) Application of 3-(2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethylidene)morpholin-2-one as antimicrobial agent
RU2790379C1 (en) The use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-2-thioxo-1,3,6-triazaspiro[4.4]non-8-en-4,7-diones as agents with antimicrobial activity against s. aureus
RU2829454C1 (en) Use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-2-imino-1-thia-3,6-diazaspiro[4,4]non-8-ene-4,7-diones, having high antimicrobial activity
RU2829455C1 (en) Use of 4'-hydroxy-1'-(2-hydroxyalkyl)-3'-aroyl-6,6-dimethyl-6,7-dihydrospiro[indole-3,2'-pyrrole]-2,4,5'(1h,1'h,5h)-trions as agents having bactericidal action on bacteria staphylococcus aureus
RU2785345C1 (en) APPLICATION OF 1-(2-HYDROXY-5-CHLOROPHENYL)-4-PHENYL-6-THIOXO-5,6-DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-c]PYRIDINE-2,3-DIONE AS AN ANTIMICROBIAL ACTIVITY
RU2783264C1 (en) 3-(4-CHLOROBENZOYL)-2-HYDROXY-3a-(2-HYDROXY-4,4-DIMETHYL-6-OXOCYCLOHEX-1-en-1-yl)PYRROLO[1,2-a]QUINOXALIN-1,4 (3aH,5H)-DIONE WITH ANTIMICROBIAL ACTIVITY AND METHOD FOR ITS PRODUCTION
RU2813484C1 (en) Use of 9-aroyl-8-hydroxy-6-(2-hydroxyalkyl)-1,3-diphenyl-1,3,6-triazaspiro[4,4]non-8-ene-2,4,7-triones agents with antimicrobial activity against s. aureus culture
RU2803936C1 (en) 6'-phenyl-5'-(2,2,2-trichloracetil)-4'h-spiro[adamantane-2,2'-[1,3]dioxin]-4'-oh, showing antimicrobial activity
RU2829463C1 (en) 2-((6-(4-BROMOPHENYL)-3-OXO-2,3-DIHYDROPYRIDAZIN-4-YL)AMINO)-4,5,6,7-TETRAHYDROBENZO[b]THIOPHENE-3-CARBONITRILE, HAVING ANTIMICROBIAL ACTIVITY WITH RESPECT TO CANDIDA ALBICANS