[go: up one dir, main page]

RU2401265C2 - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2401265C2
RU2401265C2 RU2007100136/04A RU2007100136A RU2401265C2 RU 2401265 C2 RU2401265 C2 RU 2401265C2 RU 2007100136/04 A RU2007100136/04 A RU 2007100136/04A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A RU 2401265 C2 RU2401265 C2 RU 2401265C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylamino
imidazol
trifluoromethylbenzamide
phenyl
pyrimidin
Prior art date
Application number
RU2007100136/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007100136A (ru
Inventor
Пинда РЭНЬ (US)
Пинда РЭНЬ
Ся ВАН (US)
Ся Ван
Гуобао ЧЖАН (US)
Гуобао Чжан
Цян ДИН (US)
Цян Дин
Шули Ю (US)
Шули Ю
Цон ЧЖАН (US)
Цон ЧЖАН
Грег ЧОПИУК (US)
Грег ЧОПИУК
Памела А. АЛБО (US)
Памела А. Албо
Таебо СИМ (US)
Таебо Сим
Натанаэл Шиандер ГРЕЙ (US)
Натанаэл Шиандер ГРЕЙ
Original Assignee
Айрм Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк filed Critical Айрм Ллк
Publication of RU2007100136A publication Critical patent/RU2007100136A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2401265C2 publication Critical patent/RU2401265C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики таких заболеваний, как пролиферативные расстройства, и болезней, являющихся следствием несоответствующей активации иммунной и нервной систем.. В соединении формулы I: ! ! m и n обозначают 0; R1 обозначает -XNR5R6, где X обозначает связь; R5 выбирают из водорода, С1-6лкила, фенила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-бциклоалкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила, где гетероарил и гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;где любой фенил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, -XNR7R8, -XOR7, -XR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)R8, -XR9; где Х обозначает связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С5-6гетероциклоалкила и С5-6гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила и -XOR7; R3 обозначает -NR10R11; где R10 обознач�

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100

Claims (8)

1. Соединение формулы I
Figure 00000101

где m и n обозначают 0;
R1 обозначает -XNR5R6, где X обозначает связь;
R5 выбирают из водорода, С1-6алкила, фенила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-6циклоалкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила, где гетероарил и гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила;
или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;
где любой фенил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, -XNR7R8, -XOR7, -XR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)R8, -XR9; где Х обозначает связь или
С1-4алкилен;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С5-6гетероциклоалкила и C5-6гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила и -XOR7;
R3 обозначает -NR10R11; где R10 обозначает водород; R11 обозначает фенил; где фенил в R11 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -NR12C(O)R13, -NR12C(O)NR12R13 и -NR12S(O)0-2R13; где R12 обозначает водород; R13 выбирают из фенила, С5-6гетероарила и С5-6гетероциклоалкила; где любой фенил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R13 необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, C1-6алкила, галозамещенного C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкоксигруппы, -XNR7R8, фенил-С0-4алкила, С5-6гетероарил-С0-4алкила, С5-6гетероциклоалкил-С0-4алкоксигруппы и С5-6гетероциклоалкил-С0-4алкила; где X, R7 и R8 описаны выше, и где любой фенильный, гетероарильный или гетероциклоалкильный фрагмент содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R13 необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила, гидроксизамещенного С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, С5-6гетероциклоалкила и галозамещенной С1-6алкоксигруппы;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы Ia
Figure 00000102

где n выбирают из 0,1, 2 и 3;
q выбирают из 0 и 1;
R5 выбирают из водорода, С1-6алкила, фенила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-6циклоалкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила, где гетероарил и гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила;
или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;
где любой фенил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, оксогруппы, -XNR7R8, -XOR7, -XR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)R8, -XR9; где Х обозначает связь или С1-4алкилен;
R7 и R8 независимо выбрают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С5-6гетероциклоалкила и С5-6гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила и -XOR7;
где X и R7 описаны выше;
R10 выбирают из водорода и C1-6алкила;
R15 выбрают из галогруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы; и
R16 выбирают из -NR12C(O)R13, -NR12C(O)NR12R13 и -NR12S(O)0-2R13; где R12 означает водород; R13 выбирают из фенила, C5-10гетероарила, С5-6гетероциклоалкила; где любой фенил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, C1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкоксигруппы, -XNR7R8, фенил-С0-4алкила, С5-6гетероарил-С0-4алкила, C5-6гетероциклоалкил-С0-4алкоксигруппы и С5-6гетероциклоалкил-С0-4алкила; где X, R7 и R8 описаны выше, и где любой фенильный, циклоалкильный, гетероарильный, или гетероциклоалкильный заместитель содержат 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и названные гетероциклоалкил или гетероарил в R13 необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила, гидроксизамещенного C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, С5-6гетероциклоалкила и галозамещенной С1-6алкоксигруппы.
3. Соединение по п.2, где R5 выбирают из группы, включающей водород, морфолиноэтил, циклопропил, метил, 3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, гидроксиметилфенил, (1-гидроксиэтил)фенил, морфолиногруппу, пиридинил, метилкарбонил, метилсульфонил, метилпиридинил, аминоциклогексил, пиперидинил, метилпиперазинилэтил, диметилпиразолил, метилпиразолил, диметилпиридинил, метилпиридинил, этилпиперазинилпиридинил, аминокарбонилпиридинил, цианопиридинил, диметиламиноэтил, метоксиэтил, метилпирролидинилэтил, этилпиразолил, диметиламинопропил, изопропил, фуранилметил, метилпиперазинилпропил, бензо[1,3]диоксол-5-илметил, 2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-ил, метилпиримидинил, метоксипиридинил, фторфенил, диметиламиноэтиламинокарбонил, пиридинилметил, тиазолилметил, метилпиразинилметил, имидазолилпропил, аминокарбонилфенил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют группу, выбранную из морфолиногруппы, пиперидинила и пиперазинила, необязательно замещенных группой, выбранной из этила, пиридинила и морфолиногруппы.
4. Соединение по п.3, где R16 выбирают из -NHC(O)R13, -NHC(O)NHR13 и -NHS(O)2R13; где R13 выбирают из фенила, пиридазинила, пиридинила, фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, хиноксалинила, тиенила и тиазолила; где R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из метила, трет-бутила, галогруппы, трифторметила, диэтиламиногруппы, диметиламиногруппы, бензила, пиперидиниламиногруппы, пирролидинилметоксигруппы, этилпиперазинилметила, морфолиногруппы, метилпиперазинила, метилпиперазинилметила, этилпиперазинила, метилимидазолила, морфолинометила, пирролидинилпиперидинила, пиперазинилметила, гидроксипиперидинила, 1-метилпиперидин-4-илоксигруппы, пиперидинилоксигруппы, метилпиразинила, пиразинила и гидроксиэтилпиперазинила.
5. Соединение, выбранное из группы, включающей
N-[4-метил-3-(1-{6-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фениламино] пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}циклопропиламин,
(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)метанол,
1-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)этанол,
{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]амин,
{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-(4-морфолин-4-илфенил)амин,
N-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)ацетамид,
1-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}пропил)пирролидин-2-он,
бензо[1,3]диоксол-5-ил{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}амин,
{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}пиридин-3-иламин,
N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-(6-метилпиридин-3-ил)амин,
N-(4-метил-3-{1-[6-(6-метилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-ил-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1илметил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид,
3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид,
3-(4-этилпиперазин-1илметил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-N-имидазол-2-иламино]фенил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-илметил-5-трифторметилбензамид,
3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-5-метокси-Н-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид,
N-{3-[1-(6-ацетиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-метансульфониламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(2-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид,
3-[1-(2-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-илметил-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-илметил-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил)-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-3-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
1-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]мочевина,
1-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]мочевина,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид пиридазин-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}изоникотинамид,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид фуран-2-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-метил-1H-пиррол-2-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1H-имидазол-2-карбоновой кислоты,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-6-метилникотинамид,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-трет-бутил-5-метил-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты,
N-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-ил-этиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}бензамид,
3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид,
4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}бензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид пиразин-2-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-метилпиразин-2-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид хиноксалин-6-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-2-метил-4-морфолин-4-илметилфуран-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино] -4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 2-бензил-5-трет-бутил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-иламино)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пирролидин-2-илметокси)-5-трифторметилбензамид,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-3-метилфуран-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-2-диэтиламинофуран-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-4-диэтиламино-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты,
(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-трет-бутил-3-метилфуран-2-карбоновой кислоты,
(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты,
(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-трет-бутил-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты,
N-(3-{1-[6-(4-аминоциклогексиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(пиперидин-4-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-этиламино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино} фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(2,6-диметилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-ил-5-трифторметилбензамид,
N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}бензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}бензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}бензамид,
N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-2-фторфенил}бензамид,
N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}бензамид,
N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид,
N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-2-фторфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метоксифенил}бензамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензолсульфонамид,
3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензолсульфонамид,
N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид,
N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид,
N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид,
3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид,
4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид,
4-хлор-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[3-(1-{6-[5-(4-этилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(4,6-диметилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
6-(6-{2-[2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фениламино]имидазол-1-ил}пиримидин-4-иламино)никотинамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(5-метилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(5-цианопиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
4-хлор-N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид,
4-хлор-N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-ил-этиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,
N-(3-{1-[6-(2-диметиламиноэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(3-морфолин-4-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(2-метоксиэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)-этиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-пиримидин-2-ил-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(4-метиламинопиримидин-2-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[4-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(2-этил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(3-диметиламинопропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(6-изопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид,
N-[3-(1-{6-[(фуран-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-[3-(1-{6-[(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиримидин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино} фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-{4-метил-3-[1-(6-морфолин-4-илпиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(4-этилпиперазин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(3-фторфениламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(3-диметиламиноэтилформамидфениламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-4-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[(тиазол-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-[4-метил-3-(1-{6-[(6-метилпиразин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1H-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(3 -имидазол-1-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(пиразин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-(3-{1-[6-(3-формамидфениламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид,
4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид,
4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид,
N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид,
N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-трет-бутил-5-(4-метилпиперазин-1-илметил)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты,
{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-трет-бутил-(5-морфолин-4-илметил)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-(4-трет-бутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид,
N-(4-трет-бутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}бензамид,
N-(5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид,
N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)бензамид,
N-(5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}бензамид,
N-(4-метил-3-{1-[2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиридин-4-ил]-1H-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид,
N-{3-[1-(4-ацетиламинопиридин-2-ил)-1H-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид и
2-{2-[2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фениламино]имидазол-1-ил} изоникотинамид.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора киназы, выбранной из группы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α и SAPK2β, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1, 2 или 5 в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем.
7. Способ ингибирования активности киназы, выбранной из группы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α и SAPK2β, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 2 или 5.
8. Применение соединения по любому из пп.1, 2 или 5 для получения лекарственного средства для лечения заболевания, при котором активность киназы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α и/или SAPK2β способствует патологии и/или симптоматологии болезни.
RU2007100136/04A 2004-06-10 2005-06-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы RU2401265C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57849104P 2004-06-10 2004-06-10
US60/578,491 2004-06-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007100136A RU2007100136A (ru) 2008-07-20
RU2401265C2 true RU2401265C2 (ru) 2010-10-10

Family

ID=35509612

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007100136/04A RU2401265C2 (ru) 2004-06-10 2005-06-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7745437B2 (ru)
EP (1) EP1758892B1 (ru)
JP (1) JP4688876B2 (ru)
CN (1) CN1960988B (ru)
AR (1) AR049511A1 (ru)
AU (1) AU2005254982B2 (ru)
BR (1) BRPI0511978A (ru)
CA (1) CA2567662C (ru)
EC (1) ECSP067070A (ru)
ES (1) ES2396135T3 (ru)
IL (1) IL179613A0 (ru)
MA (1) MA28679B1 (ru)
MX (1) MXPA06014247A (ru)
MY (1) MY144044A (ru)
NO (1) NO20070160L (ru)
PE (1) PE20060398A1 (ru)
RU (1) RU2401265C2 (ru)
TN (1) TNSN06406A1 (ru)
TW (1) TW200610762A (ru)
WO (1) WO2005123719A1 (ru)
ZA (1) ZA200609450B (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012173521A2 (ru) 2011-06-16 2012-12-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Фьюжн Фарма" Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2702749C1 (ru) * 2016-01-29 2019-10-11 Самдзин Фармасьютикал Ко., Лтд. Новое имидазольное производное, обладающее jnk ингибирующей активностью, и его применение

Families Citing this family (122)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR045047A1 (es) * 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
TW200533357A (en) 2004-01-08 2005-10-16 Millennium Pharm Inc 2-(amino-substituted)-4-aryl pyrimidines and related compounds useful for treating inflammatory diseases
US20080194606A1 (en) * 2005-05-05 2008-08-14 Astrazeneca Pyrazolyl-Amino-Substituted Pyrimidines and Their Use in the Treatment of Cancer
ES2401482T3 (es) 2005-05-10 2013-04-22 Incyte Corporation Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa y métodos de uso de los mismos
SI2426129T1 (sl) 2005-12-13 2017-02-28 Incyte Holdings Corporation Heteroarilno substituirani pirolo(2,3-b)piridini in pirolo(2,3-b)pirimidini kot zaviralci janusove kinaze
EP2007391B8 (en) * 2006-04-07 2013-05-29 Novartis AG Combination comprising a) a pyrimidylaminobenzamide compound, and b) a thr315ile kinase inhibitor
JP5325783B2 (ja) 2006-09-08 2013-10-23 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ベンゾトリアゾールキナーゼモジュレーター
DK2068938T3 (da) 2006-09-22 2011-04-04 Novartis Ag Optimering af behandlingen af Philadelphia-positiv leukæmi med ABL-tyrosinkinaseinhibitor imatinib
KR101101675B1 (ko) 2006-10-02 2011-12-30 노파르티스 아게 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물
JP2010512405A (ja) * 2006-12-11 2010-04-22 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
MX342814B (es) 2007-06-13 2016-10-13 Incyte Holdings Corp Sales de inhibidor de janus cinasa (r)-3-(4-7h-pirrolo[2,3-d]pirim idin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo.
BRPI0908637B8 (pt) 2008-05-21 2021-05-25 Ariad Pharma Inc composto e composição farmacêutica do mesmo
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
EP2307456B1 (en) 2008-06-27 2014-10-15 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
HRP20141094T1 (hr) 2008-07-08 2015-01-16 Incyte Corporation 1,2,5-oksadiazoli kao inhibitori indolamin 2,3-dioksigenaze
WO2010100127A1 (en) * 2009-03-04 2010-09-10 Novartis Ag Disubstituted imidazole derivatives as modulators of raf kinase
CN102458581B (zh) 2009-05-22 2016-03-30 因塞特控股公司 作为JANUS激酶抑制剂的吡唑-4-基-吡咯并[2，3-d]嘧啶和吡咯-3-基-吡咯并[2，3-d]嘧啶的N-(杂)芳基-吡咯烷衍生物
HUE046493T2 (hu) 2009-05-22 2020-03-30 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-lH-pirazol-l-il]oktán- vagy heptán-nitril JAK inhibitorokként
JP6073677B2 (ja) 2009-06-12 2017-02-01 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド 縮合複素環式化合物およびそれらの使用
AR077975A1 (es) 2009-08-28 2011-10-05 Irm Llc Derivados de pirazol pirimidina y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
WO2011028685A1 (en) 2009-09-01 2011-03-10 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
EP2937345B1 (en) 2009-12-29 2018-03-21 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type ii raf kinase inhibitors
MX2012009541A (es) 2010-02-18 2012-10-01 Incyte Corp Derivados de ciclobutano y metilciclobutano como inhibidores de janus cinasa.
RS57219B1 (sr) 2010-03-10 2018-07-31 Incyte Holdings Corp Piperidin-4-il azetidin derivati kao inhibitori jak1
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
JP2012102090A (ja) * 2010-10-15 2012-05-31 Sumitomo Chemical Co Ltd ピリミジン化合物およびその有害生物防除用途
ES2536415T3 (es) 2010-11-19 2015-05-25 Incyte Corporation Pirrolopiridinas y pirrolopirimidinas sustituidas heterocíclicas como inhibidores de JAK
SG190839A1 (en) 2010-11-19 2013-07-31 Incyte Corp Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
AU2012250517B2 (en) 2011-05-04 2016-05-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compounds for inhibiting cell proliferation in EGFR-driven cancers
PH12013502612A1 (en) 2011-06-20 2014-04-28 Incyte Holdings Corp Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
CA2855243C (en) 2011-11-11 2020-04-14 Novartis Ag Method of treating a proliferative disease
JP6106685B2 (ja) 2011-11-17 2017-04-05 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド Ｃ−ｊｕｎ−ｎ−末端キナーゼ（ｊｎｋ）の阻害剤
PT2782557T (pt) 2011-11-23 2018-11-26 Array Biopharma Inc Formulações farmacêuticas
GB201204384D0 (en) 2012-03-13 2012-04-25 Univ Dundee Anti-flammatory agents
WO2013169401A1 (en) 2012-05-05 2013-11-14 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
WO2013173720A1 (en) 2012-05-18 2013-11-21 Incyte Corporation Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
UA125503C2 (uk) 2012-06-13 2022-04-13 Інсайт Холдинґс Корпорейшн Заміщені трициклічні сполуки як інгібітори fgfr
EP2902489B9 (en) * 2012-09-27 2018-02-07 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Fgfr3 fusion gene and pharmaceutical drug targeting same
US10112927B2 (en) 2012-10-18 2018-10-30 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)
WO2014063054A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof
US9758522B2 (en) 2012-10-19 2017-09-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
TWI646099B (zh) 2012-11-01 2019-01-01 英塞特控股公司 作爲ｊａｋ抑制劑之三環稠合噻吩衍生物
TW202228704A (zh) 2012-11-15 2022-08-01 美商英塞特控股公司 盧梭利替尼之緩釋性劑型
TWI687220B (zh) 2013-03-01 2020-03-11 美商英塞特控股公司 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ相關病症之用途
BR122021015061B1 (pt) 2013-03-06 2022-10-18 Incyte Holdings Corporation Processos e intermediários para preparar um inibidor de jak
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
WO2014172644A2 (en) 2013-04-19 2014-10-23 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
DK3030227T3 (da) 2013-08-07 2020-04-20 Incyte Corp Vedvarende frigivelses-doseringsformer for en jak1-inhibitor
EP3057956B1 (en) 2013-10-18 2021-05-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
CA2927917C (en) 2013-10-18 2022-08-09 Syros Pharmaceuticals, Inc. Heteroaromatic compounds useful for the treatment of proliferative diseases
WO2015164614A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Janus kinase inhibitors and uses thereof
WO2015164604A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof
PE20170300A1 (es) 2014-04-30 2017-04-19 Incyte Corp Procesos para preparar un inhibidor de jak 1 y nuevas formas de este
US9498467B2 (en) 2014-05-30 2016-11-22 Incyte Corporation Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1
DK3172213T3 (da) 2014-07-21 2021-12-13 Dana Farber Cancer Inst Inc Makrocykliske kinasehæmmere og anvendelser deraf
CA2954186A1 (en) * 2014-07-21 2016-01-28 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Imidazolyl kinase inhibitors and uses thereof
CA2955082A1 (en) 2014-08-08 2016-02-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of salt-inducible kinase (sik) inhibitors
US10870651B2 (en) 2014-12-23 2020-12-22 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)
UA121669C2 (uk) 2015-02-20 2020-07-10 Інсайт Корпорейшн Біциклічні гетероцикли як інгібітори fgfr
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
AU2016243529B2 (en) 2015-03-27 2021-03-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
WO2016201370A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
EP4019515A1 (en) 2015-09-09 2022-06-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
CA3015417A1 (en) 2016-03-01 2017-09-08 Propellon Therapeutics Inc. Inhibitors of wdr5 protein-protein binding
DK3423451T3 (da) 2016-03-01 2022-11-28 Propellon Therapeutics Inc Inhibitorer af wdr5-protein-proteinbinding
KR20190075043A (ko) 2016-07-05 2019-06-28 더 브로드 인스티튜트, 인코퍼레이티드 비시클릭 우레아 키나제 억제제 및 그의 용도
US11241435B2 (en) 2016-09-16 2022-02-08 The General Hospital Corporation Uses of salt-inducible kinase (SIK) inhibitors for treating osteoporosis
AU2018226771B2 (en) 2017-02-28 2023-11-23 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of pyrimidopyrimidinones as SIK inhibitors
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
SMT202100656T1 (it) 2017-10-18 2022-01-10 Incyte Corp Derivati di imidazolo condensati sostituiti con gruppi ossidrile terziari come inibitori di pi3k-gamma
AR113922A1 (es) 2017-12-08 2020-07-01 Incyte Corp Terapia de combinación de dosis baja para el tratamiento de neoplasias mieloproliferativas
US11306079B2 (en) 2017-12-21 2022-04-19 Incyte Corporation 3-(5-amino-pyrazin-2-yl)-benzenesulfonamide derivatives and related compounds as PI3K-gamma kinase inhibitors
CA3089832A1 (en) 2018-01-30 2019-08-08 Incyte Corporation Processes for preparing (1 -(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinyl)piperidine-4-one)
SMT202200134T1 (it) 2018-03-08 2022-05-12 Incyte Corp Composti di amminopirazindiolo come inibitori di pi3k-y
IL318069A (en) 2018-03-30 2025-02-01 Incyte Corp Using JAK inhibitors to treat hidradenitis suppurativa
US11220510B2 (en) 2018-04-09 2022-01-11 Incyte Corporation Pyrrole tricyclic compounds as A2A / A2B inhibitors
CN112566912A (zh) 2018-05-04 2021-03-26 因赛特公司 Fgfr抑制剂的盐
SI3788047T1 (sl) 2018-05-04 2024-11-29 Incyte Corporation Trdne oblike inhibitorja fgfr in postopki priprave le-teh
MX2020012376A (es) 2018-05-18 2021-03-09 Incyte Corp Derivados de pirimidina fusionados como inhibidores de los receptores de adenosina a2a/a2b.
MA52761A (fr) 2018-06-01 2021-04-14 Incyte Corp Schéma posologique destiné au traitement de troubles liés à la pi3k
WO2020005807A1 (en) 2018-06-25 2020-01-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Taire family kinase inhibitors and uses thereof
WO2020010003A1 (en) 2018-07-02 2020-01-09 Incyte Corporation AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS
IL279829B2 (en) 2018-07-05 2025-05-01 Incyte Holdings Corp Fused pyrazine derivatives as A2A/A2B inhibitors
CR20250050A (es) 2018-09-05 2025-03-19 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fosfoinositida 3–quinasa (pi3k) (divisional 2021-0165)
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
US11161838B2 (en) 2018-11-13 2021-11-02 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
US11078204B2 (en) 2018-11-13 2021-08-03 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
US11396502B2 (en) 2018-11-13 2022-07-26 Incyte Corporation Substituted heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
JP7660063B2 (ja) 2018-12-28 2025-04-10 ダナ－ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼ７のインヒビターおよびそれらの使用
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
WO2020180959A1 (en) 2019-03-05 2020-09-10 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
WO2020223469A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-4,5-di hydro-1h-imidazo[4,5-h]quinazolin-8-amine derivatives and related compounds as cyclin-dependent kinase 2 (cdk2) inhibitors for treating cancer
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3150681A1 (en) 2019-08-14 2021-02-18 Incyte Corporation Imidazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
US12122767B2 (en) 2019-10-01 2024-10-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CR20220170A (es) 2019-10-11 2022-10-10 Incyte Corp Aminas bicíclicas como inhibidoras de la cdk2
EP4045151A1 (en) 2019-10-14 2022-08-24 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US11992490B2 (en) 2019-10-16 2024-05-28 Incyte Corporation Use of JAK1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and Lichen planus (LP)
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4069695A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
US12065494B2 (en) 2021-04-12 2024-08-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an FGFR inhibitor and a Nectin-4 targeting agent
WO2022261160A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3220155A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US12084453B2 (en) 2021-12-10 2024-09-10 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK12 inhibitors
US20230399331A1 (en) 2022-06-14 2023-12-14 Incyte Corporation Solid forms of jak inhibitor and process of preparing the same
US20240101557A1 (en) 2022-07-11 2024-03-28 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants
TW202446371A (zh) 2023-04-18 2024-12-01 美商英塞特公司 ２－氮雜雙環［２．２．１］庚烷ｋｒａｓ抑制劑
WO2024220532A1 (en) 2023-04-18 2024-10-24 Incyte Corporation Pyrrolidine kras inhibitors
WO2025096738A1 (en) 2023-11-01 2025-05-08 Incyte Corporation Kras inhibitors
US20250195536A1 (en) 2023-12-13 2025-06-19 Incyte Corporation Bicyclooctane kras inhibitors

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2196139C2 (ru) * 1995-01-09 2003-01-10 Смитклайн Бичам Корпорейшн 1,4,5-тризамещенные производные имидазола, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе
US6670473B2 (en) * 1997-02-19 2003-12-30 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002302445A (ja) * 2001-02-02 2002-10-18 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
CA2443234A1 (en) * 2001-04-10 2002-10-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoxaxole derivatives as inhibitors of src and other protein kinases
CA2443487A1 (en) * 2001-04-13 2002-10-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of c-jun n-terminal kinases (jnk) and other protein kinases
CA2446864C (en) * 2001-05-16 2011-02-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of src and other protein kinases

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2196139C2 (ru) * 1995-01-09 2003-01-10 Смитклайн Бичам Корпорейшн 1,4,5-тризамещенные производные имидазола, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе
US6670473B2 (en) * 1997-02-19 2003-12-30 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
US6747031B2 (en) * 1997-02-19 2004-06-08 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012173521A2 (ru) 2011-06-16 2012-12-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Фьюжн Фарма" Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
US9522910B2 (en) 2011-06-16 2016-12-20 Obshchestvo s ogranichennoy otvetstvennostyou “Fusion Pharma” Protein kinase inhibitors (variants), use thereof in treating oncological diseases and a pharmaceutical composition based thereon
RU2702749C1 (ru) * 2016-01-29 2019-10-11 Самдзин Фармасьютикал Ко., Лтд. Новое имидазольное производное, обладающее jnk ингибирующей активностью, и его применение

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005254982A1 (en) 2005-12-29
US7745437B2 (en) 2010-06-29
JP2008502729A (ja) 2008-01-31
CN1960988B (zh) 2012-01-25
CA2567662A1 (en) 2005-12-29
US20070225286A1 (en) 2007-09-27
EP1758892A1 (en) 2007-03-07
BRPI0511978A (pt) 2008-01-22
IL179613A0 (en) 2007-05-15
AR049511A1 (es) 2006-08-09
PE20060398A1 (es) 2006-06-05
NO20070160L (no) 2007-01-09
ECSP067070A (es) 2007-01-26
EP1758892B1 (en) 2012-10-17
WO2005123719A1 (en) 2005-12-29
TW200610762A (en) 2006-04-01
JP4688876B2 (ja) 2011-05-25
EP1758892A4 (en) 2010-07-28
RU2007100136A (ru) 2008-07-20
CN1960988A (zh) 2007-05-09
ZA200609450B (en) 2008-05-28
ES2396135T3 (es) 2013-02-19
MY144044A (en) 2011-07-29
MA28679B1 (fr) 2007-06-01
MXPA06014247A (es) 2007-03-12
AU2005254982B2 (en) 2008-11-27
CA2567662C (en) 2012-11-27
TNSN06406A1 (en) 2008-02-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2401265C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2386630C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2406725C2 (ru) Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы
AU2010286569B2 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
RU2008135690A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
ES2322709T3 (es) Derivados de benzamida y su uso como agentes activadores de la glucocinasa.
RU2338742C2 (ru) Производные индола, способ их получения (варианты), промежуточные соединения, используемые для их получения, фармацевтическая композиция содержащая их и их применение для лечения состояний, связанных с гликоген-синтазой-киназой-3
RU2462464C2 (ru) Замещенные сульфамидные производные
JP2009541268A5 (ru)
CN113412259A (zh) 通过泛素蛋白酶体途径降解btk的双官能化合物
RU2433128C2 (ru) Новые пиримидиновые производные и их применение в терапии, а также применение пиримидиновых производных в изготовлении лекарственного средства для предупреждения и/или лечения болезни альцгеймера
US20070155764A1 (en) Novel substituted pyrimidinyloxy ureas useful as inhibitors of protein kinases
JP2009525978A5 (ru)
CA2551529C (en) Amide derivative and medicine
US20090253676A1 (en) Heteroaryl Benzamide Derivatives for Use as GLK Activators in the Treatment of Diabetes
RU2009101911A (ru) Производные пиридина и пиразина в качестве ингибиторов mnk-киназы
JP2014511869A5 (ru)
JP2017505794A5 (ru)
US10023576B2 (en) Heteroaryl substituted pyrrolotriazine amine compounds as PI3K inhibitors
RU2014154397A (ru) Соединения тетрагидропиразолопиримидина
RU2011140061A (ru) Сульфонилированные тетрагидроазолопиразины и их применение в качестве лекарственных средств
SK12002003A3 (en) Novel tyrosine kinase inhibitors
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
JP2013544256A5 (ru)
BRPI0719333A2 (pt) Midazotriazinas e imidazopirimidinas como inbidores de cinase

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160610