[go: up one dir, main page]

RU2007100136A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2007100136A
RU2007100136A RU2007100136/04A RU2007100136A RU2007100136A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A RU 2007100136/04 A RU2007100136/04 A RU 2007100136/04A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A RU 2007100136 A RU2007100136 A RU 2007100136A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylamino
imidazol
trifluoromethylbenzamide
pyrimidin
methylphenyl
Prior art date
Application number
RU2007100136/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2401265C2 (ru
Inventor
Пинда РЭНЬ (US)
Пинда РЭНЬ
ВАН Ся (US)
ВАН Ся
Гуобао ЧЖАН (US)
Гуобао Чжан
Цян ДИН (US)
Цян Дин
Шули Ю. (US)
Шули Ю.
Цон ЧЖАН (US)
Цон ЧЖАН
Грег ЧОПИУК (US)
Грег ЧОПИУК
Памела А. АЛБО (US)
Памела А. Албо
Таебо СИМ (US)
Таебо Сим
Натанаэл Шиандер ГРЕЙ (US)
Натанаэл Шиандер ГРЕЙ
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2007100136A publication Critical patent/RU2007100136A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2401265C2 publication Critical patent/RU2401265C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде m и n независимо выбирают из 0, 1 и 2;Rвыбирают из -XNRR, -XOR, -XC(O)R, -XRи -XS(O)R; где Х обозначает связь или Салкилен, необязательно замещенный от 1 до 2 Cалкильными радикалами; Rвыбирают из водорода, Cалкила, Сарил-Салкила,Сгетероарил-Салкила, Сциклоалкил-Салкила и Сгетероциклоалкил-Салкила; и Rвыбирают из водорода и Cалкила; или Rи Rвместе с атомом азота, к которому Rи Rоба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;где любой арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил Rили комбинация Rи Rмогут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, Салкила,Салкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -XNRR, -XOR, -XNRS(O)R, -XNRS(O)R, -XNRSR, -XC(O)NRR, -XC(O)NRXNRR, -XNRC(O)NRR, -XNRXNRR, -XNRXOR, -XNRC(=NR)NRR, -XS(O)R, -XNRC(O)R, -XNRC(O)R, -XR, -XC(O)OR, -XS(O)NRR, -XS(O)NRRи -XSNRR; где Х обозначает связь или Салкилен; Rи Rнезависимо выбрают из группы, состоящей из водорода и Салкила; и Rвыбирают из Сгетероциклоалкила и Сгетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил Rнеобязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из Салкила, -XNRXNRR, XNRXORи -XOR;Rи Rнезависимо выбирают из галогруппы, гидроксигруппы, Салкила, Салкоксигруппы, галозамещенного Салкила и галозамещенной Cалкоксигруппы;Rвыбирают из -NRR, -NRC(O)R, -NRS(O)Rи -NRC(O)NRR; где Rвыбирают из водорода и Cалкила; Rвыбирают из Сарила, Сгетероарила, Сциклоалкила и Сгетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил Rнеобязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, Салкила,Салкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещен�

Claims (9)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где m и n независимо выбирают из 0, 1 и 2;
R1 выбирают из -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 и -XS(O)0-2R5; где Х обозначает связь или С1-4алкилен, необязательно замещенный от 1 до 2 C1-6алкильными радикалами; R5 выбирают из водорода, C1-6алкила, С6-10арил-С0-4алкила,
С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;
где любой арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила,
С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -XNR7R8, -XOR7, -XNR7S(O)2R8, -XNR7S(O)R8, -XNR7SR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)NR7R8, -XNR7XNR7R8, -XNR7XOR7, -XNR7C(=NR7)NR7R8, -XS(O)2R9, -XNR7C(O)R8, -XNR7C(O)R9, -XR9, -XC(O)OR8, -XS(O)2NR7R8, -XS(O)NR7R8 и -XSNR7R8; где Х обозначает связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбрают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила и С5-10гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила, -XNR7XNR7R7, XNR7XOR7 и -XOR7;
R2 и R4 независимо выбирают из галогруппы, гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы, галозамещенного С1-4алкила и галозамещенной C1-4алкоксигруппы;
R3 выбирают из -NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)0-2R11 и -NR10C(O)NR10R11; где R10 выбирают из водорода и C1-6алкила; R11 выбирают из С6-10арила, С5-10гетероарила, С3-10циклоалкила и С3-10гетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R11 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила,
С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -NR12C(O)R13, -NR12C(O)NR12R13, -C(O)NR12R13. -NR12S(O)0-2R13 и -S(O)0-2NR12R13; где R12 выбирают из водорода и С1-6алкила; R13 выбирают из С6-10арила, С5-10гетероарила, С3-10циклоалкила и С3-10гетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, C1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила,
C1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкоксигруппы, -XNR7R8, С6-10арил-С0-4алкила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила, С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкоксигруппы и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; где X, R7 и R8 описаны выше, и где любой арильный, гетероарильный, циклоалкильный или гетероциклоалкильный заместитель R13 необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, галозамещенного С1-6алкила, гидроксизамещенного C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, С3-10гетероциклоалкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы;
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1 формулы Ia
Figure 00000002
где р выбирают из 0 и 1;
n выбирают из 0, 1, 2 и 3;
q выбирают из 0 и 1;
R5 выбирают из водорода, С1-6алкила, С6-10арил-С0-4алкила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; и R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому R5 и R6 оба присоединены, образуют гетероарил или гетероциклоалкил;
где любой арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил R5 или комбинация R5 и R6 могут быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C1-6алкила,
С1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы, -XNR7R8, -XOR7, -XNR7S(O)2R8, -XNR7S(O)R8, -XNR7SR8, -XC(O)NR7R8, -XC(O)NR7XNR7R8, -XNR7C(O)NR7R8, -XNR7XNR7R8, -XNR7XOR7, -XNR7C(=NR7)NR7R8, -XS(O)2R9, -XNR7C(O)R8, -XNR7C(O)R9, -XR9, -XC(O)OR8, -XS(O)2NR7R8, -XS(O)NR7R8 и -XSNR7R8; где Х обозначает связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила и C5-10гетероарила; где названные гетероциклоалкил или гетероарил R9 необязательно замещены радикалом, выбранным из группы, включающей C1-4алкил, -XNR7XNR7R7, XNR7XOR7 и -XOR7; где Х и R7 описаны выше;
R10 выбирают из водорода и C1-6алкила;
R15 выбрают из галогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного алкила, галозамещенной алкоксигруппы; и
R16 выбирают из -NR12C(O)R13, -NR12C(O)NR12R13, -C(O)NR12R13, -NR12S(O)0-2R13 и -S(O)0-2NR12R13; где R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из
С6-10арила, С5-10гетероарила, С3-10циклоалкила и С3-10гетероциклоалкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, C1-6алкила, галозамещенного
C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкоксигруппы, -XNR7R8, С6-10арил-С0-4алкила, С5-10гетероарил-С0-4алкила, С3-10циклоалкил-С0-4алкила, С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкоксигруппы и С3-10гетероциклоалкил-С0-4алкила; где X, R7 и R8 описаны выше, и где любой арильный, гетероарильный, циклоалкильный или гетероциклоалкильный заместитель R13 необязательно дополнительно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из галогруппы, С1-6алкила, галозамещенного
С1-6алкила, гидроксизамещенного С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, С3-10гетероциклоалкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы.
3. Соединение по п.2, где R5 выбирают из группы, включающей водород, морфолиноэтил, циклопропил, метил, 3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропил, бензо[1,3]диоксол-5-ил, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, гидроксиметилфенил, (1-гидроксиэтил)фенил, морфолиногруппу, пиридинил, метилкарбонил, метилсульфонил, метилпиридинил, аминопиклогексил, пиперидинил, метилпиперазинилэтил, диметилпиразолил, метилпиразолил, диметилпиридинил, метилпиридинил, этилпиперазинилпиридинил, аминокарбонилпиридинил, цианопиридинил, диметиламиноэтил, метоксиэтил, метилпирролидинилэтил, этилпиразолил, диметиламинопропил, изопропил, фуранилметил, метилпиперазинилпропил, бензо[1,3]диоксол-5-илметил, 2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-ил, метилпиримидинил, метоксипиридинил, фторфенил, диметиламиноэтиламинокарбонил, пиридинилметил, тиазолилметил, метилпиразинилметил, имидазолилпропил, аминокарбонилфенил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют группу, выбранную из морфолиногруппы, пиперидинила и пиперазинила, необязательно замещенных группой, выбранной из этила, пиридинила и морфолиногруппы.
4. Соединение по п.3, где R16 выбирают из -NHC(O)R13, -NHC(O)NHR13, -C(O)NHR13, -NHS(O)2R13 и -S(O)2NHR13; где R13 выбирают из фенила, пиридазинила, пиридинила, фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, хиноксалинила, тиенила и тиазолила; где R13 необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, независимо выбранными из метила, третбутила, галогруппы, трифторметила, диэтиламиногруппы, диметиламиногруппы, бензила, пиперидиниламиногруппы, пирролидинилметоксигруппы, этилпиперазинилметила, морфолиногруппы, метилпиперазинила, метилпиперазинилметила, этилпиперазинила, метилимидазолила, морфолинометила, пирролидинилпиперидинила, пиперазинилметила, гидроксипиперидинила, 1-метилпиперидин-4-илоксигруппы, пиперидинилоксигруппы, метилпиразинила, пиразинила и гидроксиэтилпиперазинила.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы N-[4-метил-3-(1-{6-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фениламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}циклопропиламин, (3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)метанол, 1-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)этанол, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]амин, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-(4-морфолин-4-илфенил)амин, N-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}фенил)ацетамид, 1-(3-{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-иламино}пропил)пирролидин-2-он, бензо[1,3]диоксол-5-ил{6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}амин, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}пиридин-3-иламин, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, {6-[2-(2-хлорфениламино)имидазол-1-ил]пиримидин-4-ил}-(6-метилпиридин-3-ил)амин, N-(4-метил-3-{1-[6-(6-метилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино} фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-ил-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид, 3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, 3-(4-этилпиперазин-1илметил)-N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-морфолин-4-ил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-морфолин-4-илметил-5-трифторметилбензамид, 3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метокси-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид, N-{3-[1-(6-ацетиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-метансульфониламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(2-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, 3-[1-(2-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-илметил-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-илметил-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-аминопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-5-метоксифенил}-3-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, 1-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]мочевина, 1-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]мочевина, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид пиридазин-4-карбоновой кислоты, 2-хлор-N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}изоникотинамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид фуран-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-метил-1Н-пиррол-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1H-имидазол-2-карбоновой кислоты, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-4-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-6-метилникотинамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-третбутил-5-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-ил-этиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид, 4-метил-N-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилфенил]-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид пиразин-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-метилпиразин-2-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид хиноксалин-6-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-метил-4-морфолин-4-илметилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 2-бензил-5-третбутил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пиперидин-4-иламино)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(пирролидин-2-илметокси)-5-трифторметилбензамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-3-метилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-2-диэтиламинофуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутил-4-диэтиламино-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-третбутилтиофен-2-карбоновой кислоты, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутил-3-метилфуран-2-карбоновой кислоты, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутилтиофен-2-карбоновой кислоты, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутил-2-метилфуран-3-карбоновой кислоты, N-(3-{1-[6-(4-аминоциклогексиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиперидин-4-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-этиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2,6-диметилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метилпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-ил-5-трифторметилбензамид, N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}бензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-фторфенил}бензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}бензамид, N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилбензамид, N-{4-хлор-3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-фторфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метоксифенил}бензамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензолсульфлнамид, 3-[1-(6-циклопроприламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензолсульфонамид, N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-фторфенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид, N-{5-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-2-метилфенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид, N-{4-хлор-3-[6-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-диметиламино-5-трифторметилбензамид, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-Н-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид, 4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, 3-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид, 4-хлор-N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[3-(1-{6-[5-(4-этилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(4,6-диметилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, 6-(6-{2-[2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фениламино]имидазол-1-ил}пиримидин-4-иламино)никотинамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(5-метилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(5-цианопиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, 4-хлор-N-{3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, 4-хлор-N-(4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, (4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-ил-этиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)амид 5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-(3-{1-[6-(2-диметиламиноэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(3-морфолин-4-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2-метоксиэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)-этиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-пиримидин-4-ил-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-пиримидин-2-ил-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(4-метиламинопиримидин-2-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(2-метиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[4-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(2-этил-2Н-пиразол-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-диметиламинопропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(6-изопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид, N-[3-(1-{6-[(фуран-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[3-(1-{6-[(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(2-метил-6-морфолин-4-илпиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиримидин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-{4-метил-3-[1-(6-морфолин-4-илпиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(4-этилпиперазин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-фторфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-диметиламиноэтилформамидфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-3-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-4-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(тиазол-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(пиридин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-[4-метил-3-(1-{6-[(6-метилпиразин-2-илметил)амино]пиримидин-4-ил}-1Н-имидазол-2-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-имидазол-1-илпропиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(пиразин-2-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-(3-{1-[6-(3-формамидфениламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид, 4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид, 4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид, N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-третбутил-5-(4-метилпиперазин-1-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, {3-[1-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-третбутил-5-морфолин-4-илметил)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, N-(4-третбутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, Т-(4-третбутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, Т-(5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-метил-3-{1-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)бензамид, N-(5-третбутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-4-метил-3-{1-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}бензамид, N-(4-метил-3-{1-[2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиридин-4-ил]-1Н-имидазол-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид, N-{3-[1-(4-ацетиламинопиридин-2-ил)-1Н-имидазол-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид и 2-{2-[2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фениламино]имидазол-1-ил}изоникотинамид.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем.
7. Способ лечения болезни у животного, при которой ингибирование активности киназы может подавлять или улучшать патологию и/или симптоматологию опосредованной киназой болезни, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
8. Способ по п.5, по которому киназу выбирают из группы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α и SAPK2β.
9. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения болезни у животного, при которой активность киназы Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2α2, MKK4, с-RAF, МКК6, SAPK2α и/или SAPK2β способствует патологии и/или симптоматологии болезни.
RU2007100136/04A 2004-06-10 2005-06-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы RU2401265C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US57849104P 2004-06-10 2004-06-10
US60/578,491 2004-06-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007100136A true RU2007100136A (ru) 2008-07-20
RU2401265C2 RU2401265C2 (ru) 2010-10-10

Family

ID=35509612

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007100136/04A RU2401265C2 (ru) 2004-06-10 2005-06-09 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7745437B2 (ru)
EP (1) EP1758892B1 (ru)
JP (1) JP4688876B2 (ru)
CN (1) CN1960988B (ru)
AR (1) AR049511A1 (ru)
AU (1) AU2005254982B2 (ru)
BR (1) BRPI0511978A (ru)
CA (1) CA2567662C (ru)
EC (1) ECSP067070A (ru)
ES (1) ES2396135T3 (ru)
IL (1) IL179613A0 (ru)
MA (1) MA28679B1 (ru)
MX (1) MXPA06014247A (ru)
MY (1) MY144044A (ru)
NO (1) NO20070160L (ru)
PE (1) PE20060398A1 (ru)
RU (1) RU2401265C2 (ru)
TN (1) TNSN06406A1 (ru)
TW (1) TW200610762A (ru)
WO (1) WO2005123719A1 (ru)
ZA (1) ZA200609450B (ru)

Families Citing this family (124)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR045047A1 (es) * 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
TW200533357A (en) * 2004-01-08 2005-10-16 Millennium Pharm Inc 2-(amino-substituted)-4-aryl pyrimidines and related compounds useful for treating inflammatory diseases
JP2008540391A (ja) * 2005-05-05 2008-11-20 アストラゼネカ アクチボラグ ピラゾリルアミノ置換ピリミジン、および癌の処置におけるそれらの使用
BR122020016659B8 (pt) 2005-05-10 2021-07-27 Incyte Holdings Corp moduladores de 2,3-dioxigenase de indolamina e métodos de modulação de atividade de inibição e de imunossupressão
ATE525374T1 (de) 2005-12-13 2011-10-15 Incyte Corp Heteroarylsubstituierte pyrroloä2,3-büpyridine und pyrroloä2,3-büpyrimidine als januskinaseinhibitoren
JP2009532440A (ja) 2006-04-07 2009-09-10 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ａ）ピリミジルアミノベンズアミド化合物、およびｂ）Ｔｈｒ３１５Ｉｌｅキナーゼ阻害剤を含む、組合せ剤
AU2007293917B2 (en) 2006-09-08 2013-01-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzotriazole kinase modulators
DE602007012122D1 (de) 2006-09-22 2011-03-03 Novartis Ag Optimierung der behandlung philadelphia-positiver leukämie mit abl-tyrosinkinasehemmer imatinib
CA2663366C (en) * 2006-10-02 2012-02-07 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
MX2009006170A (es) * 2006-12-11 2009-06-19 Irmc Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa.
ES2467665T5 (es) 2007-06-13 2022-11-03 Incyte Holdings Corp Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
WO2009143389A1 (en) 2008-05-21 2009-11-26 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorous derivatives as kinase inhibitors
EP2671891A3 (en) 2008-06-27 2014-03-05 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
RS57132B1 (sr) 2008-07-08 2018-07-31 Incyte Holdings Corp 1,2,5-oksadiazoli kao inhibitori indolamin 2,3-dioksigenaze
WO2010100127A1 (en) * 2009-03-04 2010-09-10 Novartis Ag Disubstituted imidazole derivatives as modulators of raf kinase
JP6172939B2 (ja) 2009-05-22 2017-08-02 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害薬としての３−［４−（７ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタン−またはヘプタン−ニトリル
WO2010135650A1 (en) 2009-05-22 2010-11-25 Incyte Corporation N-(HETERO)ARYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AND PYRROL-3-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
WO2010144909A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Novartis Ag Fused heterocyclic compounds and their uses
AR077975A1 (es) 2009-08-28 2011-10-05 Irm Llc Derivados de pirazol pirimidina y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
US9180127B2 (en) 2009-12-29 2015-11-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type II Raf kinase inhibitors
BR112012020693B1 (pt) 2010-02-18 2020-05-12 Incyte Holdings Corporation Derivados de ciclobutano e metilciclobutano como inibidores de janus quinase e composição que os compreende
PE20130038A1 (es) 2010-03-10 2013-01-28 Incyte Corp Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de jak1
KR102303885B1 (ko) 2010-05-21 2021-09-24 인사이트 홀딩스 코포레이션 Ｊａｋ 저해제에 대한 국소 제형
JP2012102090A (ja) * 2010-10-15 2012-05-31 Sumitomo Chemical Co Ltd ピリミジン化合物およびその有害生物防除用途
EA026201B1 (ru) 2010-11-19 2017-03-31 Инсайт Холдингс Корпорейшн Циклобутилзамещенные производные пирролопиридина и пирролопиримидина как ингибиторы jak
WO2012068440A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
CN103501612B (zh) 2011-05-04 2017-03-29 阿里亚德医药股份有限公司 抑制表皮生长因子受体导致的癌症中细胞增殖的化合物
RU2477723C2 (ru) 2011-06-16 2013-03-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Фьюжн Фарма" Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
CA2839767A1 (en) 2011-06-20 2012-12-27 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
BR112014011223A8 (pt) 2011-11-11 2023-01-31 Novartis Ag Método de tratar uma doença proliferativa
EP3569598A1 (en) 2011-11-17 2019-11-20 Dana Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk)
KR102091295B1 (ko) 2011-11-23 2020-03-19 어레이 바이오파마 인크. 제약 제제
GB201204384D0 (en) 2012-03-13 2012-04-25 Univ Dundee Anti-flammatory agents
JP6469567B2 (ja) 2012-05-05 2019-02-13 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ発動性がんの細胞増殖阻害用化合物
US9193733B2 (en) 2012-05-18 2015-11-24 Incyte Holdings Corporation Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors
UA125503C2 (uk) 2012-06-13 2022-04-13 Інсайт Холдинґс Корпорейшн Заміщені трициклічні сполуки як інгібітори fgfr
KR101942148B1 (ko) * 2012-09-27 2019-01-24 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 Ｆｇｆｒ３ 융합 유전자 및 그것을 표적으로 하는 의약
EP2909194A1 (en) 2012-10-18 2015-08-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
WO2014063054A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof
US9758522B2 (en) 2012-10-19 2017-09-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
BR112015009942A2 (pt) 2012-11-01 2017-07-11 Incyte Corp derivados de tiofeno fundidos tricíclicos como inibidores de jak
RS62329B1 (sr) 2012-11-15 2021-10-29 Incyte Holdings Corp Dozni oblici ruksolitiniba sa produženim vremenom oslobađanja
TWI657090B (zh) 2013-03-01 2019-04-21 英塞特控股公司 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ 相關病症之用途
TR201820520T4 (tr) 2013-03-06 2019-01-21 Incyte Holdings Corp Bir jak inhibitörü yapmaya yönelik prosesler ve ara ürünler.
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
MY181497A (en) 2013-04-19 2020-12-23 Incyte Holdings Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
DK3030227T3 (da) 2013-08-07 2020-04-20 Incyte Corp Vedvarende frigivelses-doseringsformer for en jak1-inhibitor
JP6491202B2 (ja) 2013-10-18 2019-03-27 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の多環阻害剤
WO2015058126A1 (en) 2013-10-18 2015-04-23 Syros Pharmaceuticals, Inc. Heteroaromatic compounds useful for the treatment of prolferative diseases
US10017477B2 (en) 2014-04-23 2018-07-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Janus kinase inhibitors and uses thereof
US9862688B2 (en) 2014-04-23 2018-01-09 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof
MA39987A (fr) 2014-04-30 2017-03-08 Incyte Corp Procédés de préparation d'un inhibiteur de jak1 et nouvelles formes associées
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
WO2016014551A1 (en) 2014-07-21 2016-01-28 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Macrocyclic kinase inhibitors and uses thereof
AU2015292818B2 (en) * 2014-07-21 2020-01-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Imidazolyl kinase inhibitors and uses thereof
US20170224700A1 (en) 2014-08-08 2017-08-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of salt-inducible kinase (sik) inhibitors
HK1245260A1 (zh) 2014-12-23 2018-08-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. 细胞周期蛋白依赖性激酶7(cdk7)的抑制剂
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
CR20170390A (es) 2015-02-20 2017-10-23 Incyte Holdings Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de fgfr
JP6861166B2 (ja) 2015-03-27 2021-04-21 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼの阻害剤
CA2986441A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
US11142507B2 (en) 2015-09-09 2021-10-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
ES2830743T3 (es) * 2016-01-29 2021-06-04 Samjin Pharm Co Ltd Nuevo derivado de imidazol que tiene actividad inhibidora de JNK y uso del mismo
CA3015417A1 (en) 2016-03-01 2017-09-08 Propellon Therapeutics Inc. Inhibitors of wdr5 protein-protein binding
CN109195965B (zh) 2016-03-01 2022-07-26 普罗佩纶治疗公司 Wdr5蛋白质-蛋白质结合的抑制剂
CA3069016A1 (en) 2016-07-05 2018-01-11 The Broad Institute, Inc. Bicyclic urea kinase inhibitors and uses thereof
WO2018053373A1 (en) 2016-09-16 2018-03-22 The General Hospital Corporation Uses of satl-inducible kinase (sik) inhibitors for treating osteoporosis
AU2018226771B2 (en) 2017-02-28 2023-11-23 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of pyrimidopyrimidinones as SIK inhibitors
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
MD3697789T2 (ro) 2017-10-18 2022-02-28 Incyte Corp Derivați imidazol condensați substituiți cu grupări hidroxi terțiare ca inhibitori PI3K-GAMA
WO2019113487A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
US11306079B2 (en) 2017-12-21 2022-04-19 Incyte Corporation 3-(5-amino-pyrazin-2-yl)-benzenesulfonamide derivatives and related compounds as PI3K-gamma kinase inhibitors
WO2019152374A1 (en) 2018-01-30 2019-08-08 Incyte Corporation Processes for preparing (1 -(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinyl)piperidine-4-one)
RS63124B1 (sr) 2018-03-08 2022-05-31 Incyte Corp Aminopirazin diol jedinjenja kao pi3k-y inhibitori
CA3095487A1 (en) 2018-03-30 2019-10-03 Incyte Corporation Treatment of hidradenitis suppurativa using jak inhibitors
US11220510B2 (en) 2018-04-09 2022-01-11 Incyte Corporation Pyrrole tricyclic compounds as A2A / A2B inhibitors
PE20210919A1 (es) 2018-05-04 2021-05-19 Incyte Corp Sales de un inhibidor de fgfr
BR112020022392A2 (pt) 2018-05-04 2021-02-02 Incyte Corporation formas sólidas de um inibidor de fgfr e processos para preparação das mesmas
MX2020012376A (es) 2018-05-18 2021-03-09 Incyte Corp Derivados de pirimidina fusionados como inhibidores de los receptores de adenosina a2a/a2b.
CN120053645A (zh) 2018-06-01 2025-05-30 因赛特公司 治疗pi3k相关病症的给药方案
EP3810132A4 (en) 2018-06-25 2022-06-22 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. TAIRE FAMILY KINASE INHIBITORS AND RELATED USES
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
MX2021000116A (es) 2018-07-05 2021-03-29 Incyte Corp Derivados de pirazina fusionados como inhibidores de a2a/a2b.
CR20250050A (es) 2018-09-05 2025-03-19 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fosfoinositida 3–quinasa (pi3k) (divisional 2021-0165)
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
WO2020102216A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Substituted heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
WO2020102198A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
US11161838B2 (en) 2018-11-13 2021-11-02 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
CA3124422A1 (en) 2018-12-28 2020-07-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 and uses thereof
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
TW202100520A (zh) 2019-03-05 2021-01-01 美商英塞特公司 作為cdk2 抑制劑之吡唑基嘧啶基胺化合物
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
WO2020223558A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as cdk2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
TW202115024A (zh) 2019-08-14 2021-04-16 美商英塞特公司 作為cdk2 抑制劑之咪唑基嘧啶基胺化合物
US12122767B2 (en) 2019-10-01 2024-10-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CN119930610A (zh) 2019-10-11 2025-05-06 因赛特公司 作为cdk2抑制剂的双环胺
GEP20247679B (en) 2019-10-14 2024-10-10 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11992490B2 (en) 2019-10-16 2024-05-28 Incyte Corporation Use of JAK1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and Lichen planus (LP)
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP7720840B2 (ja) 2019-12-04 2025-08-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環
PE20221504A1 (es) 2019-12-04 2022-09-30 Incyte Corp Derivados de un inhibidor de fgfr
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
TW202304459A (zh) 2021-04-12 2023-02-01 美商英塞特公司 包含ｆｇｆｒ抑制劑及ｎｅｃｔｉｎ－４靶向劑之組合療法
TW202313611A (zh) 2021-06-09 2023-04-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之三環雜環
CA3220155A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
WO2023107705A1 (en) 2021-12-10 2023-06-15 Incyte Corporation Bicyclic amines as cdk12 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
WO2023245053A1 (en) 2022-06-14 2023-12-21 Incyte Corporation Solid forms of a jak inhibitor and process of preparing the same
WO2024015731A1 (en) 2022-07-11 2024-01-18 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants
WO2024220645A1 (en) 2023-04-18 2024-10-24 Incyte Corporation 2-azabicyclo[2.2.1]heptane kras inhibitors
US20240390340A1 (en) 2023-04-18 2024-11-28 Incyte Corporation Pyrrolidine kras inhibitors
WO2025096738A1 (en) 2023-11-01 2025-05-08 Incyte Corporation Kras inhibitors
WO2025129002A1 (en) 2023-12-13 2025-06-19 Incyte Corporation Bicyclooctane kras inhibitors

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5593992A (en) * 1993-07-16 1997-01-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
JP2002302445A (ja) * 2001-02-02 2002-10-18 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
WO2002083668A1 (en) * 2001-04-10 2002-10-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoxaxole derivatives as inhibitors of src and other protein kinases
DE60214701T2 (de) * 2001-04-13 2007-09-13 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Inhibitoren von c-jun-n-terminalen-kinasen (jnk) und anderen proteinkinasen
EP1404669A2 (en) * 2001-05-16 2004-04-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005254982B2 (en) 2008-11-27
MXPA06014247A (es) 2007-03-12
TNSN06406A1 (en) 2008-02-22
AR049511A1 (es) 2006-08-09
WO2005123719A1 (en) 2005-12-29
JP2008502729A (ja) 2008-01-31
ZA200609450B (en) 2008-05-28
NO20070160L (no) 2007-01-09
TW200610762A (en) 2006-04-01
US20070225286A1 (en) 2007-09-27
MA28679B1 (fr) 2007-06-01
CA2567662C (en) 2012-11-27
EP1758892A1 (en) 2007-03-07
US7745437B2 (en) 2010-06-29
EP1758892A4 (en) 2010-07-28
EP1758892B1 (en) 2012-10-17
CN1960988A (zh) 2007-05-09
PE20060398A1 (es) 2006-06-05
ES2396135T3 (es) 2013-02-19
AU2005254982A1 (en) 2005-12-29
BRPI0511978A (pt) 2008-01-22
MY144044A (en) 2011-07-29
JP4688876B2 (ja) 2011-05-25
CN1960988B (zh) 2012-01-25
CA2567662A1 (en) 2005-12-29
ECSP067070A (es) 2007-01-26
IL179613A0 (en) 2007-05-15
RU2401265C2 (ru) 2010-10-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2401265C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2386630C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2008135690A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
JP2009525978A5 (ru)
AU2010286569B2 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
ES2322709T3 (es) Derivados de benzamida y su uso como agentes activadores de la glucocinasa.
DK3034075T3 (en) IMIDAZOTRIAZINES AND IMIDAZOPYRIMIDINES AS KINASEI INHIBITORS
RU2462464C2 (ru) Замещенные сульфамидные производные
JP5261575B2 (ja) 化学化合物
AU2008319719B2 (en) Heterocyclic compound and pharmaceutical composition thereof
JP5426543B2 (ja) ピリダジノン誘導体
AU2002363177B2 (en) Aminobenzamide derivatives as glycogen synthase kinase 3Beta inhibitors
ES2229809T3 (es) Pirazoles sustituidos utiles como inhibidores de p38 quinasa.
CA2583737A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
US20070155764A1 (en) Novel substituted pyrimidinyloxy ureas useful as inhibitors of protein kinases
JP2009541268A5 (ru)
JP2014511869A5 (ru)
CA2663366A1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
ZA200407665B (en) New compounds.
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
AU2007336933A1 (en) Heteroaryl-heteroaryl compounds as CDK inhibitors for the treatment of cancer, inflammation and viral infections
NZ593316A (en) Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
RU2009101911A (ru) Производные пиридина и пиразина в качестве ингибиторов mnk-киназы
RU2012132426A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
US7683067B2 (en) 3-heterocyclyl-indole derivatives as inhibitors of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160610