[go: up one dir, main page]

RU2497807C2 - Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений - Google Patents

Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2497807C2
RU2497807C2 RU2011108932/04A RU2011108932A RU2497807C2 RU 2497807 C2 RU2497807 C2 RU 2497807C2 RU 2011108932/04 A RU2011108932/04 A RU 2011108932/04A RU 2011108932 A RU2011108932 A RU 2011108932A RU 2497807 C2 RU2497807 C2 RU 2497807C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
alkyl
membered aliphatic
ring
compound
Prior art date
Application number
RU2011108932/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2011108932A (ru
Inventor
Джон ТАКЕР
Сергей СВИРИДОВ
Леонид БРОДСКИЙ
Кэтрин БУРХАРД
Андрей ПУРМАЛ
Катерина Гурова
Андрей ГУДКОВ
Original Assignee
Общество С Ограниченной Ответственностью "Инкурон"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество С Ограниченной Ответственностью "Инкурон" filed Critical Общество С Ограниченной Ответственностью "Инкурон"
Publication of RU2011108932A publication Critical patent/RU2011108932A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2497807C2 publication Critical patent/RU2497807C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C4/00—Foldable, collapsible or dismountable chairs
    • A47C4/02—Dismountable chairs
    • A47C4/028—Upholstered chairs, e.g. metal, plastic or wooden chairs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C13/00—Convertible chairs, stools or benches
    • A47C13/005—Modular seating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C15/00—Other seating furniture
    • A47C15/002—Corner seating furniture, e.g. corner sofas
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C17/00—Sofas; Couches; Beds
    • A47C17/04—Seating furniture, e.g. sofas, couches, settees, or the like, with movable parts changeable to beds; Chair beds
    • A47C17/045—Seating furniture having loose or by fabric hinge connected cushions changeable to beds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C31/00—Details or accessories for chairs, beds, or the like, not provided for in other groups of this subclass, e.g. upholstery fasteners, mattress protectors, stretching devices for mattress nets
    • A47C31/003—Magnets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C7/00—Parts, details, or accessories of chairs or stools
    • A47C7/02—Seat parts
    • A47C7/18—Seat parts having foamed material included in cushioning part
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A47—FURNITURE; DOMESTIC ARTICLES OR APPLIANCES; COFFEE MILLS; SPICE MILLS; SUCTION CLEANERS IN GENERAL
    • A47C—CHAIRS; SOFAS; BEDS
    • A47C7/00—Parts, details, or accessories of chairs or stools
    • A47C7/02—Seat parts
    • A47C7/18—Seat parts having foamed material included in cushioning part
    • A47C7/20—Seat parts having foamed material included in cushioning part with reinforcement in the foam layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
    • C07D209/86—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
    • C07D209/88—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F16—ENGINEERING ELEMENTS AND UNITS; GENERAL MEASURES FOR PRODUCING AND MAINTAINING EFFECTIVE FUNCTIONING OF MACHINES OR INSTALLATIONS; THERMAL INSULATION IN GENERAL
    • F16B—DEVICES FOR FASTENING OR SECURING CONSTRUCTIONAL ELEMENTS OR MACHINE PARTS TOGETHER, e.g. NAILS, BOLTS, CIRCLIPS, CLAMPS, CLIPS OR WEDGES; JOINTS OR JOINTING
    • F16B1/00—Devices for securing together, or preventing relative movement between, constructional elements or machine parts
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F16—ENGINEERING ELEMENTS AND UNITS; GENERAL MEASURES FOR PRODUCING AND MAINTAINING EFFECTIVE FUNCTIONING OF MACHINES OR INSTALLATIONS; THERMAL INSULATION IN GENERAL
    • F16B—DEVICES FOR FASTENING OR SECURING CONSTRUCTIONAL ELEMENTS OR MACHINE PARTS TOGETHER, e.g. NAILS, BOLTS, CIRCLIPS, CLAMPS, CLIPS OR WEDGES; JOINTS OR JOINTING
    • F16B12/00—Jointing of furniture or the like, e.g. hidden from exterior
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F16—ENGINEERING ELEMENTS AND UNITS; GENERAL MEASURES FOR PRODUCING AND MAINTAINING EFFECTIVE FUNCTIONING OF MACHINES OR INSTALLATIONS; THERMAL INSULATION IN GENERAL
    • F16B—DEVICES FOR FASTENING OR SECURING CONSTRUCTIONAL ELEMENTS OR MACHINE PARTS TOGETHER, e.g. NAILS, BOLTS, CIRCLIPS, CLAMPS, CLIPS OR WEDGES; JOINTS OR JOINTING
    • F16B2200/00—Constructional details of connections not covered for in other groups of this subclass
    • F16B2200/81—Use of a material of the hooks-and-loops type
    • F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
    • F16—ENGINEERING ELEMENTS AND UNITS; GENERAL MEASURES FOR PRODUCING AND MAINTAINING EFFECTIVE FUNCTIONING OF MACHINES OR INSTALLATIONS; THERMAL INSULATION IN GENERAL
    • F16B—DEVICES FOR FASTENING OR SECURING CONSTRUCTIONAL ELEMENTS OR MACHINE PARTS TOGETHER, e.g. NAILS, BOLTS, CIRCLIPS, CLAMPS, CLIPS OR WEDGES; JOINTS OR JOINTING
    • F16B2200/00—Constructional details of connections not covered for in other groups of this subclass
    • F16B2200/83—Use of a magnetic material
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T29/00—Metal working
    • Y10T29/49—Method of mechanical manufacture
    • Y10T29/49826—Assembling or joining
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T403/00—Joints and connections
    • Y10T403/71—Rod side to plate or side
    • Y10T403/7164—One rod held between bight and other rod extending through aperture in leg of connector
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T403/00—Joints and connections
    • Y10T403/71—Rod side to plate or side
    • Y10T403/7176—Resilient clip

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Mechanical Engineering (AREA)
  • Nursing (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):
Figure 00000147
Figure 00000150
или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, Rb, Rc, Rd, Rf, Rq, n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146

Claims (16)

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I):
Figure 00000147

где Ra выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С1-6галоалкила, С3-6-циклоалкила, ORe, N(Re)2, и SRe; альтернативно, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо с одним атомом азота;
Rb выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С1-6галоалкила, С3-6-циклоалкила, ORe, N(Re)2, и SRe, альтернативно, или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо, или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо с одним атомом азота;
Rc выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила,
С1-6гидроксиалкила, С3-6циклоалкила, или Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода; Rd выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-5циклоалкила, или Rd и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое азотсодержащее кольцо; Re, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, гало, ORe, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; и n - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что в случае если R1-R7 представляют собой водороды, Ra и Rb являются метальной группой, Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода, n не может быть равно нулю.
2. Соединение по п.1, в котором соединение имеет общую структурную формулу (Ia):
Figure 00000148

где Ra - это C1-3алкил, С1-4галоалкил, С3-5циклоалкил, N(Re)2 или ORe, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо; Rb - С1-4алкил, С1-4галоалкил, С3-5циклоалкил, N(Re)2 или ORe, или ORe или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти или шестичлепное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; Rc - C1-6алкил, С3-5циклоалкил или С1-3гидроксиалкил; Rd - водород, С1-4алкил или
С3-5циклоалкил, или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота, или Rc и Rd взятые вместе, формируют шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода; Re, независимо, - водород или С1-3алкил; R1 - водород или C1-3алкил; R2 - водород, гидрокси, или С1-3алкокси; R3 и R4, независимо, - водород или С1-3алкил; R5 - водород, гидрокси, C1-3алкокси или гало; R6 - водород, С1-3алкил, C1-3алкокси или гало; R7 - водород или С1-3алкил; и n - 0, 1, 2, 3, 4, или 5, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что в случае если R1-R7 представляют собой водороды, Ra и Rb являются метальной группой, Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода, n не может быть равно нулю.
3. Соединение по п.1, где соединение имеет общую структурную формулу (Ib):
Figure 00000149

где Ra - метил, этил, n-пропил, циклопропил, NH(СН3), или OCH3, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичлениое алифатическое карбоциклическое кольцо; Rb - метил, этил, n-пропил, циклопропил, NH(СН3), или ОСН3, или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; Rc - метил, этил, n-пропил, изопропил, циклобутил или 2 гидроксиэтил; Rd - водород, метил, этил или циклобутил, или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; или Rc и Rd взятые вместе, формируют морфолино;
R1 - водород; R2 - водород, гидрокси, или метокси; R3 и R4 - водород; R5 - водород, гидрокси, метокси или фтор; R6 - водород, метил, метокси или фтор; R7 - водород; и n-1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где Ra - метил, этил, NH(СН3), или ОСН3, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R1, Rb - метил, этил, NH(СН3), ОСН3, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R6, или формирует пятичленное алифатическое азотсодержащее, кольцо с R6, a Rd - водород, метил, этил или формирует алифатическое пятичленное кольцо с R7.
5. Соединение по п.1, где R1 - водород или формирует пятичленное алифатическое кольцо с Ra, R2 - водород, или гидрокси, R3 - водород, R4 - водород, R5 - водород или гидрокси, R6 - водород, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с Rb или формирует пятичленное алифатическое азотсодержащее кольцо с Rb, R7 - водород или формирует пятичленное кольцо с Rd, a n - 2 или 3.
6. Соединение, имеющее структурную формулу (II):
Figure 00000150

где Rf выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, или Rf и Rg взятые вместе формируют пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, с одним атомом азота, возможно замещенное С1-6алкилом;
Rg выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо с одним атомом азота; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила; R9, R10, R11, R12, R13 и R14, независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; р - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что, когда р - это 2, один из Rf и Rg отличается от этила, или его фармацевтически приемлемая соль, и при условии, что соединение формулы (II) не представляет собой 9Н-карбазол, 3,6-динитро-9-[2-(1-пиперидинил)этил]-.
7. Соединение по п.6, где соединение имеет общую структурную формулу (IIa):
Figure 00000151
,
где Rf - C1-6алкил; Rg - водород или С1-4алкил, или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; R8 - водород; R9, R10, R11, R12, R13 и R14, независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила; р - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что, когда р - это 2, один из Rf и Rg отличается от этила, или его фармацевтически приемлемая соль, и при условии, что соединение формулы (II) не представляет собой 9H-карбазол, 3,6-динитро-9-[2-(1-пиперидипил)этил]-.
8. Соединение по п.6, где соединение имеет структурную формулу (IIb):
Figure 00000152

где Rt - метил или этил; Rg - водород или метил или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один азотный атом; R8 - водород; и р - 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.6, где Rf - метил или этил, R9 - водород, метил, этил или формирует пятичленное, азот содержащее алифатическое кольцо с Rf или R8, или R8 - водород; R9, R10, R11, R12, R13 и R14 - водород, р - 2 или 3.
10. Соединение, имеющее структурную формулу:
Figure 00000153
11. Соединение по п.1 или 6, проявляющее свойства активатора белка р53.
12. Соединение, выбранное из группы, включающей
Figure 00000154
,
Figure 00000155
,
Figure 00000156
,
Figure 00000157
,
Figure 00000158
,
Figure 00000159

Figure 00000160
,
Figure 00000161
,
Figure 00000162
,
Figure 00000163
,
Figure 00000164
,
Figure 00000165
,
Figure 00000166

Figure 00000167

Figure 00000168

Figure 00000169

Figure 00000170

Figure 00000171

Figure 00000172

Figure 00000173

Figure 00000174

Figure 00000175

Figure 00000176

Figure 00000177

Figure 00000178

Figure 00000179

Figure 00000180

Figure 00000181

Figure 00000182

Figure 00000183

Figure 00000184

Figure 00000185

Figure 00000186

Figure 00000187

Figure 00000188
,
Figure 00000189
,
Figure 00000190
,
Figure 00000191
,
Figure 00000192
,
Figure 00000193
,
Figure 00000194
,
Figure 00000195
,
Figure 00000196
,
Figure 00000197
,
Figure 00000198
,
Figure 00000199
,
Figure 00000200
,
Figure 00000201
,
Figure 00000202
,
Figure 00000203
,
Figure 00000204
,
Figure 00000205
,
Figure 00000206
,
Figure 00000207
,
Figure 00000208
,
Figure 00000209
,
Figure 00000210
,
Figure 00000211

Figure 00000212
,
Figure 00000213
,
Figure 00000214
,
Figure 00000215
,
Figure 00000216
,
Figure 00000217
,
Figure 00000218

Figure 00000219
13. Способ лечения рака, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1, 6 или 10, или соединения 100, соответствующего структурной формуле:
Figure 00000220
14. Способ по п.13, где рак выбран из рака, представляющего собой карциному, рак груди, рак толстой кишки (включая колоректальный рак), рак почки, рак легкого (включая мелко и немелко клеточный рак легкого и аденокарциному легкого), рак молочной железы, фибросаркому.
15. Способ лечения заболеваний или состояний, вызываемых инфекцией выбранных из грибковой, бактериальной или паразитарной инфекции, включающий применение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1, 6 или 10, или соединение 100, соответствующее указанной выше структуре.
16. Способ по п.15, где заболевание представляет собой малярию.
RU2011108932/04A 2008-10-06 2009-10-05 Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений RU2497807C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10291308P 2008-10-06 2008-10-06
US61/102,913 2008-10-06
PCT/US2009/059558 WO2010042445A1 (en) 2008-10-06 2009-10-05 Carbazole compounds and therapeutic uses of the compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011108932A RU2011108932A (ru) 2012-11-20
RU2497807C2 true RU2497807C2 (ru) 2013-11-10

Family

ID=41503680

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011108932/04A RU2497807C2 (ru) 2008-10-06 2009-10-05 Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений

Country Status (27)

Country Link
US (5) US8765738B2 (ru)
EP (1) EP2356093B1 (ru)
JP (1) JP5694172B2 (ru)
KR (1) KR101586112B1 (ru)
CN (1) CN102203063B (ru)
AP (1) AP2860A (ru)
AU (1) AU2009302546B2 (ru)
BR (1) BRPI0920876A2 (ru)
CA (1) CA2736097C (ru)
CU (1) CU24087B1 (ru)
CY (1) CY1113924T1 (ru)
DK (1) DK2356093T3 (ru)
ES (1) ES2402395T3 (ru)
GE (1) GEP20146131B (ru)
HR (1) HRP20130313T1 (ru)
IL (1) IL211430A0 (ru)
MX (1) MX2011003416A (ru)
NZ (1) NZ591516A (ru)
PL (1) PL2356093T3 (ru)
PT (1) PT2356093E (ru)
RS (1) RS52702B (ru)
RU (1) RU2497807C2 (ru)
SI (1) SI2356093T1 (ru)
SM (1) SMT201300042B (ru)
UA (1) UA107652C2 (ru)
WO (1) WO2010042445A1 (ru)
ZA (1) ZA201101513B (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10214507B2 (en) 2014-04-07 2019-02-26 Reset Therapeutics, Inc. Carbazole-containing amides, carbamates, and ureas as cryptochrome modulators
US10383880B2 (en) 2012-05-11 2019-08-20 Synchronicity Carbazole-containing sulfonamides as cryptochrome modulators

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA107652C2 (en) * 2008-10-06 2015-02-10 Incuron Llc Carbazole compounds and therapeutic uses of the compounds
JP5831068B2 (ja) * 2011-09-13 2015-12-09 コニカミノルタ株式会社 縮合複素環化合物の製造方法
SG11201402258UA (en) * 2011-11-15 2014-06-27 Yissum Res Dev Co Tricyclic compounds, compositions comprising them and uses thereof
EA028630B1 (ru) * 2012-03-27 2017-12-29 ИНКУРОН ЭлЭлСи Способ предотвращения вызванного канцерогеном рака с применением кураксина-137
MX2014011419A (es) 2012-04-25 2014-11-25 Hoffmann La Roche Clorhidrato de (3,4-dicloro-fenil)-((s)-3-propil-pirrolidin-3-il)- metanona y procesos de manufacturacion.
WO2014124454A1 (en) 2013-02-11 2014-08-14 Katerina Gurova Use of facilitates chromatin transcription complex (fact) in cancer
US9732091B2 (en) 2013-06-26 2017-08-15 Universidade Do Porto Tryptophanol-derived oxazoloisoindolinones: small-molecule P53 activators
WO2015020553A1 (en) * 2013-08-07 2015-02-12 Obschestvo S Ogranichennoy Otvetstvennost'yu "Panacela Labs" Carbazole compounds and methods of using same
WO2015020556A1 (ru) * 2013-08-08 2015-02-12 Общество С Ограниченной Ответственностью "Панацела Лабс" Соединения ксеномицина с противогрибковыми свойствами
WO2015050472A1 (en) * 2013-10-02 2015-04-09 Obschestvo S Ogranichennoy Otvetstvennost'yu "Panacela Labs" Fused indole compounds and methods of using same
WO2015050471A1 (en) * 2013-10-02 2015-04-09 Obschestvo S Ogranichennoy Otvetstvennost'yu "Panacela Labs" Carbazole compounds and methods of using same
US20160303078A1 (en) * 2013-12-10 2016-10-20 Incuron, Llc Methods of modulating various biomarkers with curaxins
WO2015157172A1 (en) 2014-04-06 2015-10-15 Incuron, Llc Combination therapies with curaxins
CN103936654B (zh) * 2014-04-08 2016-05-18 南京林业大学 一类脱氢枞酸吲哚衍生物的用途
US9994577B2 (en) * 2014-07-04 2018-06-12 Merck Patent Gmbh Azepanyl-derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same with antiparasitic activity
ES2924728T3 (es) 2015-06-15 2022-10-10 Raziel Therapeutics Ltd Derivados de carbazol para el tratamiento de enfermedades fibróticas, así como de síntomas y afecciones relacionados con las mismas
CN105272903B (zh) * 2015-11-17 2018-07-10 江苏师范大学 系列含氟咔唑类化合物及其制备方法和应用
WO2019062872A1 (zh) * 2017-09-30 2019-04-04 成都中创蜀洋生物科技有限公司 氘代咔唑类化合物
CN109528712B (zh) * 2019-01-24 2020-11-17 江南大学 9-甲基-3,6-二乙酰基咔唑用于治疗或预防肿瘤疾病的用途
EP3947333A4 (en) 2019-03-29 2022-12-28 Council of Scientific & Industrial Research INDOLYNONE-MEDIATED BENZOANNULATION PROCESS FOR THE PRODUCTION OF CARBAZOLENE CARBAZOMYCIN A, CALOTHRIXIN B AND STAUROSPORINONE
CN115066241A (zh) * 2019-09-15 2022-09-16 拉结尔治疗有限公司 用于治疗实体瘤的组合物
CN119654148A (zh) * 2022-05-09 2025-03-18 癌症研究所(D/B/A福克斯切斯癌症中心研究所) 用于治疗癌症的Curaxin与免疫检查点抑制剂的组合

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2315594C1 (ru) * 2006-09-01 2008-01-27 Всеволод Иванович Киселев Антиэстрогенное и антипролиферативное средство для лечения и профилактики заболеваний женской репродуктивной системы

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2715680A1 (de) * 1977-04-07 1978-10-12 Henkel Kgaa Haarfaerbemittel
AU2003272175A1 (en) * 2002-10-21 2004-05-04 Aprea Ab Reactivation of wild type p53 in human tumour cells by a low molecular weight compound
EP1462105A1 (en) * 2003-03-28 2004-09-29 Procorde GmbH Activation specific inhibitors of NF-kB and method of treating inflammatory processes in cardio-vascular diseases
US7169802B2 (en) * 2003-12-23 2007-01-30 Cephalon, Inc. Fused pyrrolocarbazoles
JP2008507545A (ja) * 2004-07-20 2008-03-13 クリーブランド クリニック ファウンデイション ＮＦ−κＢの阻害
JP2009001495A (ja) * 2005-10-13 2009-01-08 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ２−アリール−ベンゾイミダゾール−５−カルボキサミド誘導体
ES2390135T3 (es) * 2005-11-22 2012-11-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Compuestos tricíclicos útiles como inhibidores de quinasas
WO2008008155A2 (en) 2006-06-20 2008-01-17 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Small molecule modulators of p53 family signaling
UA107652C2 (en) * 2008-10-06 2015-02-10 Incuron Llc Carbazole compounds and therapeutic uses of the compounds
EA028630B1 (ru) * 2012-03-27 2017-12-29 ИНКУРОН ЭлЭлСи Способ предотвращения вызванного канцерогеном рака с применением кураксина-137

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2315594C1 (ru) * 2006-09-01 2008-01-27 Всеволод Иванович Киселев Антиэстрогенное и антипролиферативное средство для лечения и профилактики заболеваний женской репродуктивной системы

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Archiv der Pharmazie und Berichte der Deutschen Pharmazeutischen Gesellschaft, Bd 296, n.8, 534-543, 1963. *
Известия Вузов, серия химическая и химическая технология, 6 (3), 479-484, 1963. *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10383880B2 (en) 2012-05-11 2019-08-20 Synchronicity Carbazole-containing sulfonamides as cryptochrome modulators
US10214507B2 (en) 2014-04-07 2019-02-26 Reset Therapeutics, Inc. Carbazole-containing amides, carbamates, and ureas as cryptochrome modulators
RU2705094C2 (ru) * 2014-04-07 2019-11-05 Синхронисити Фарма, Инк. Содержащие карбазол амиды, карбаматы и карбамиды в качестве модуляторов криптохромов
US10759777B2 (en) 2014-04-07 2020-09-01 Synchronicity Pharma, Inc. Carbazole-containing amides, carbamates, and ureas as cryptochrome modulators

Also Published As

Publication number Publication date
DK2356093T3 (da) 2013-04-22
GEP20146131B (en) 2014-08-11
UA107652C2 (en) 2015-02-10
US20190082845A1 (en) 2019-03-21
PL2356093T3 (pl) 2013-06-28
US20140303224A1 (en) 2014-10-09
US9108916B2 (en) 2015-08-18
ZA201101513B (en) 2012-08-29
RS52702B (sr) 2013-08-30
BRPI0920876A2 (pt) 2020-08-11
HRP20130313T1 (en) 2013-05-31
WO2010042445A1 (en) 2010-04-15
CN102203063B (zh) 2014-11-26
MX2011003416A (es) 2011-06-16
US10137109B2 (en) 2018-11-27
CA2736097A1 (en) 2010-04-15
SI2356093T1 (sl) 2013-06-28
PT2356093E (pt) 2013-04-04
AU2009302546B2 (en) 2014-04-03
US20150342927A1 (en) 2015-12-03
JP2012504659A (ja) 2012-02-23
KR101586112B1 (ko) 2016-01-15
KR20110066190A (ko) 2011-06-16
US20170165229A1 (en) 2017-06-15
US9566265B2 (en) 2017-02-14
CY1113924T1 (el) 2016-07-27
ES2402395T3 (es) 2013-05-03
CN102203063A (zh) 2011-09-28
RU2011108932A (ru) 2012-11-20
US8765738B2 (en) 2014-07-01
EP2356093B1 (en) 2013-01-09
IL211430A0 (en) 2011-05-31
AP2011005637A0 (en) 2011-04-30
AU2009302546A1 (en) 2010-04-15
SMT201300042B (it) 2013-05-06
CA2736097C (en) 2016-08-23
CU20110078A7 (es) 2012-01-31
CU24087B1 (es) 2015-03-30
EP2356093A1 (en) 2011-08-17
NZ591516A (en) 2012-07-27
JP5694172B2 (ja) 2015-04-01
AP2860A (en) 2014-02-28
US20110305661A1 (en) 2011-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2497807C2 (ru) Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
RU2394826C2 (ru) Дизамещенные пиразолобензодиазепины, используемые в качестве ингибиторов cdk2 и ангиогенеза, а также для лечения злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, легкого и предстательной железы
JP2008528467A5 (ru)
JP2009536620A5 (ru)
JP2005535586A5 (ru)
AR068846A1 (es) Compuestos derivados de pirrolo (2,3d)-pirimidina inhibidores de la actividad de pkb, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion y uso de los mismos como agentes anticancer
RU2007139634A (ru) Новые тиазол-, триазол- или оксадиазол-содержащие тетрациклические соединения
CO5390047A1 (es) Derivados de uk-2a
MX2020008570A (es) Inhibidores de arginasa y sus metodos de uso.
DE60103136D1 (de) Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren
CY1111980T1 (el) Παραγωγα του αμιδιου τα οποια φερουν ενα υποκαταστατο του κυκλοπροπυλαμινοκαρβονυλιου και χρησιμευουν ως αναστολεις κυτταροκινης
MA27390A1 (fr) Derives de dioxane-2-alkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique
JP2011506402A5 (ru)
EA200501703A1 (ru) Применение производных азетидинкарбоксамида в терапии
RU2018103332A (ru) Пиримидиновое соединение с конденсированными кольцами, его промежуточное соединение, способ получения, композиция и применение
JP2007517007A5 (ru)
EA201071012A1 (ru) Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии
RU2010115337A (ru) Трициклические гетероциклические производные
EA200701779A1 (ru) Производные (1,5-дифенил-1н-пиразол-3-ил)оксадиазола, их получение и их применение в терапии
RU2014113974A (ru) Замещенные бензиламины, их применение в медицине и, в частности, в лечении инфекций, вызванных вирусом гепатита с (hcv)
AR045791A1 (es) Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina
ATE480239T1 (de) Angiogeneseinhibitoren
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
RU2007106933A (ru) Ингибиторы hsp90

Legal Events

Date Code Title Description
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20150922

Free format text: SUB-LICENCE

Effective date: 20150922

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151006

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20180123