[go: up one dir, main page]

RU2018106453A - Соединения - Google Patents

Соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2018106453A
RU2018106453A RU2018106453A RU2018106453A RU2018106453A RU 2018106453 A RU2018106453 A RU 2018106453A RU 2018106453 A RU2018106453 A RU 2018106453A RU 2018106453 A RU2018106453 A RU 2018106453A RU 2018106453 A RU2018106453 A RU 2018106453A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
optionally substituted
hydroxyl
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2018106453A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018106453A3 (ru
RU2725616C2 (ru
Inventor
Сяо Дин
Юнь Цзинь
Цянь ЛЮ
Фэн Жэнь
Инся САН
Луиджи Пьеро СТАЗИ
Цзехун Вань
Хайлун ВАН
Вэйцян СИН
Ян ЧЖАНЬ
Бовей Цао
Original Assignee
Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед filed Critical Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Publication of RU2018106453A publication Critical patent/RU2018106453A/ru
Publication of RU2018106453A3 publication Critical patent/RU2018106453A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2725616C2 publication Critical patent/RU2725616C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Enzymes And Modification Thereof (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (99)

1. Соединение формулы (I) или его соль
Figure 00000001
,
где X выбран из CH или N;
Y выбран из CH, N или CR3,
где R3 выбран из группы, состоящей из галогена, C1-3 алкила, CN и C1-3 галогеналкила;
R1 выбран из группы, состоящей из
5 или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
C1-3 алкила, необязательно дополнительно замещенного одним C1-3 алкоксилом,
C1-3 алкоксила,
галогена,
гидроксила,
-SO2CH3,
-COCH3,
оксогруппы, и
оксетанила,
-O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями C1-3 алкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и
C1-6 алкоксила; и
R2 представляет собой
Figure 00000002
,
где Z1 и Z2 независимо представляют собой N или CR7, и где R7 представляет собой H или C1-3 алкоксил, но
Z1 и Z2 не могут оба быть CR7,
Ra выбран из группы, состоящей из
H,
CN,
C1-3 алкила,
C1-3 алкоксила,
-O-C1-3галогеналкила, и
C3-6циклоалкила; и
Rb выбран из группы, состоящей из
2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила,
C3-6циклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом,
-CONHCH3,
-NHCOCH3,
4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
гидроксила,
CN,
-CONHCH3,
оксетанила,
C1-3алкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и
C1-3 алкоксила, необязательно замещенного одним гидроксилом.
2. Соединение по п.1 имеет структуру формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где X представляет собой CH.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где Y представляет собой CR3 и R3 представляет собой F или метил.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой 5- или 6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, SO2CH3, COCH3, оксетанила, оксогруппы и C1-3 алкила, необязательно дополнительно замещенного одним C1-3 алкоксилом и где 5 или 6-членный гетероциклил является насыщенным или содержит одну двойную связь и содержит один или два члена кольца, представляющих собой гетероатом, независимо выбранный из азота или кислорода.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-4, где R1 представляет собой 6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, оксетанила и C1-3 алкила, и где гетероциклил является насыщенным и содержит один или два члена кольца, представляющих собой гетероатом, выбранный из азота или кислорода.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой
Figure 00000003
,
где Ra выбран из группы, состоящей из
H,
CN,
C1-3 алкила,
C1-3 алкоксила, и
C3-6циклоалкила; и
Rb выбран из группы, состоящей из
2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила,
C3-6циклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом,
-CONHCH3,
-NHCOCH3, и
4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
гидроксила,
CN,
-CONHCH3,
C1-3 алкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и
C1-3 алкоксила, необязательно замещенного одним гидроксилом.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-6, где R2 представляет собой
Figure 00000004
,
где Ra представляет собой C1-3 алкил или C1-3 алкоксил, и
Rb представляет собой 4-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидроксила,
C1-3алкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и
C1-3 алкоксила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и
4-6-членный гетероциклил выбран из группы, состоящей из морфолинила, азетинидила, пиперазинила и оксетанила.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль имеет структуру формулы (B)
Figure 00000005
где R1 представляет собой пиперидинил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-3 алкила и оксетанила;
Ra представляет собой C1-3 алкил или C1-3 алкоксил; и
Rb представляет собой 4-6-членный гетероциклил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидроксила,
C1-3алкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и
C1-3 алкоксила, необязательно замещенного одним гидроксилом, и
4-6-членный гетероциклил выбран из группы, состоящей из морфолинила, азетинидила, пиперазинила и оксетанила.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, которое представляет собой
Figure 00000006
.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, которое представляет собой
Figure 00000007
.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, которое представляет собой
Figure 00000008
.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, которое представляет собой
Figure 00000009
.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, которое представляет собой
Figure 00000010
.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, которое представляет собой
Figure 00000011
.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
17. Способ лечения болезни Паркинсона, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-15.
18. Способ по п.17, где субъект является человеком.
19. Применение соединения по любому из пп.1-15 в получении лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона.
20. Соединение по любому из пп.1-15 для использования при лечении болезни Паркинсона.
21. Соединение по любому из пп.1-15 для применения в терапии.
RU2018106453A 2015-07-23 2016-07-22 Соединения RU2725616C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2015/084893 2015-07-23
CN2015084893 2015-07-23
PCT/CN2016/090962 WO2017012576A1 (en) 2015-07-23 2016-07-22 Compounds

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018106453A true RU2018106453A (ru) 2019-08-26
RU2018106453A3 RU2018106453A3 (ru) 2019-12-05
RU2725616C2 RU2725616C2 (ru) 2020-07-03

Family

ID=57833742

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018106453A RU2725616C2 (ru) 2015-07-23 2016-07-22 Соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US10975081B2 (ru)
EP (1) EP3325449B1 (ru)
JP (1) JP6746679B2 (ru)
KR (1) KR20180030201A (ru)
CN (1) CN108137510B (ru)
AU (1) AU2016295604B2 (ru)
BR (1) BR112018001303A2 (ru)
CA (1) CA2993269A1 (ru)
ES (1) ES2862188T3 (ru)
RU (1) RU2725616C2 (ru)
WO (1) WO2017012576A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018137607A1 (en) * 2017-01-25 2018-08-02 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds
WO2018137619A1 (en) * 2017-01-25 2018-08-02 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds
WO2018137593A1 (en) 2017-01-25 2018-08-02 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds
CN110402247A (zh) * 2017-01-25 2019-11-01 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 化合物
CA3049820A1 (en) * 2017-01-25 2018-08-02 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds for inhibiting lrrk2 kinase activity
CN106866547B (zh) * 2017-03-15 2020-11-10 江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司 2-乙氧基-4,6-二氯嘧啶的合成方法
EP3676264A1 (en) * 2017-08-28 2020-07-08 Acurastem Inc. Pikfyve kinase inhibitors
WO2019222173A1 (en) * 2018-05-15 2019-11-21 E-Scape Bio, Inc. Fused tetrazoles as lrrk2 inhibitors
KR20190131981A (ko) * 2018-05-18 2019-11-27 재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단 외상성 뇌손상 또는 뇌졸중의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
TWI833770B (zh) 2018-06-27 2024-03-01 美商Ionis製藥公司 用於減少 lrrk2 表現之化合物及方法
US12030872B2 (en) * 2018-10-31 2024-07-09 Merck Sharp & Dohme Llc N-heteroaryl indazole derivatives as LRRK2 inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof
TWI886121B (zh) 2019-03-27 2025-06-11 美商古拉森療法公司 β腎上腺素激動劑及其使用方法
EP3980412B1 (en) 2019-06-06 2025-08-13 Merck Sharp & Dohme LLC 1-pyrazolyl, 5-, 6- disubstituted indazole derivatives as lrrk2 inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof
CN114340740A (zh) * 2019-07-01 2022-04-12 库拉森疗法公司 β肾上腺素能激动剂及其使用方法
AU2020311940A1 (en) 2019-07-11 2022-02-03 ESCAPE Bio, Inc. Indazoles and azaindazoles as LRRK2 inhibitors
WO2021163727A1 (en) * 2020-02-11 2021-08-19 AcuraStem Incorporated Pikfyve kinase inhibitors
US20230148214A1 (en) * 2020-03-06 2023-05-11 ESCAPE Bio, Inc. Indazoles and azaindazoles as lrrk2 inhibitors
AU2021261398A1 (en) * 2020-04-24 2022-11-10 The Regents Of The University Of California Nurr1 receptor modulators and uses thereof
WO2022155419A1 (en) * 2021-01-15 2022-07-21 ESCAPE Bio, Inc. Indazoles and azaindazoles as lrrk2 inhibitors
WO2023076404A1 (en) 2021-10-27 2023-05-04 Aria Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating systemic lupus erythematosus
US11780851B2 (en) 2021-10-27 2023-10-10 H. Lundbeck A/S LRRK2 inhibitors
WO2024056775A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 H. Lundbeck A/S Macrocyclic leucine-rich repeat kinase 2 (lrrk2) inhibitors
WO2025201511A1 (zh) * 2024-03-29 2025-10-02 上海京新生物医药有限公司 吲唑衍生物及其制备方法与应用

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101166733A (zh) * 2004-10-15 2008-04-23 记忆药物公司 作为磷酸二酯酶4抑制剂的吡唑衍生物
AR051596A1 (es) 2004-10-26 2007-01-24 Irm Llc Compuestos heterociclicos condensados nitrogenados como inhibidores de la actividad del receptor canabinoide 1; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alimentarios
JPWO2009157196A1 (ja) 2008-06-25 2011-12-08 武田薬品工業株式会社 アミド化合物
WO2011106168A1 (en) * 2010-02-24 2011-09-01 Dcam Pharma Inc Purine compounds for treating autoimmune and demyelinating diseases
GB201008134D0 (en) * 2010-05-14 2010-06-30 Medical Res Council Technology Compounds
WO2012009258A2 (en) 2010-07-13 2012-01-19 Edward Roberts Peptidomimetic galanin receptor modulators
EP2489663A1 (en) * 2011-02-16 2012-08-22 Almirall, S.A. Compounds as syk kinase inhibitors
RU2665462C2 (ru) 2012-06-27 2018-08-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
WO2014134774A1 (en) * 2013-03-04 2014-09-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity
WO2014134772A1 (en) * 2013-03-04 2014-09-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity
EP3087067B1 (en) * 2013-12-26 2018-10-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited 4-(piperrazin-1-yl)-pyrrolidin-2-one compounds as monoacylglycerol lipase (magl) inhibitors
EP3190889B1 (en) * 2014-09-03 2021-11-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds inhibiting leucine-rich repeat kinase enzyme activity

Also Published As

Publication number Publication date
WO2017012576A1 (en) 2017-01-26
CN108137510B (zh) 2021-07-20
EP3325449A1 (en) 2018-05-30
CA2993269A1 (en) 2017-01-26
AU2016295604B2 (en) 2019-08-01
RU2018106453A3 (ru) 2019-12-05
AU2016295604A1 (en) 2018-02-01
KR20180030201A (ko) 2018-03-21
JP2018524390A (ja) 2018-08-30
CN108137510A (zh) 2018-06-08
US20200079777A1 (en) 2020-03-12
JP6746679B2 (ja) 2020-08-26
US10975081B2 (en) 2021-04-13
EP3325449A4 (en) 2019-01-09
ES2862188T3 (es) 2021-10-07
BR112018001303A2 (pt) 2018-09-11
RU2725616C2 (ru) 2020-07-03
EP3325449B1 (en) 2021-01-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018106453A (ru) Соединения
JP2018524390A5 (ru)
PH12020551870A1 (en) Tetracyclic heteroaryl compounds
SA522433155B1 (ar) مركبات ثلاثية الحلقة مستبدلة
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
RU2016134751A (ru) Соединения
JOP20220131A1 (ar) مركبات أمينو كينولون تحمل بدائل تستخدم كمثبطات لـ dgkalpha من أجل تنشيط المناعة
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
JP2014511892A5 (ru)
MX393395B (es) Derivado de heteroaril[4,3-c]pirimidina-5-amina, método de preparación del mismo y usos médicos del mismo.
JP2016506935A5 (ru)
RU2014135436A (ru) Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
EA201790088A1 (ru) Ингибиторы syk
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
JP2013209405A5 (ru)
RU2011121567A (ru) Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака
JP2015501833A5 (ru)
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
RU2017105353A (ru) Соединения
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
MX2020005518A (es) Mezclas no racemicas y usos de las mismas.
EA201500050A1 (ru) Бифтордиоксалан-амино-бензимидазольные ингибиторы киназы для лечения рака, аутоиммунного воспаления и нарушений цнс
SG11201806438UA (en) Fused Pyrazole Derivatives, Preparation Method Thereof, And Use Thereof In Treatment Of Cancers, Inflammation And Immune Diseases
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль