[go: up one dir, main page]

RU2014115227A - Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции - Google Patents

Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции Download PDF

Info

Publication number
RU2014115227A
RU2014115227A RU2014115227/04A RU2014115227A RU2014115227A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A RU 2014115227/04 A RU2014115227/04 A RU 2014115227/04A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
inhibitors
hiv
pyridinyl
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2014115227/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Керим Бабаоглу
Гедиминас Брызгис
Джейк Ча
Сяову Чэн
Хунянь Го
Рэндэл Л. Халькомб
Сяочунь Хань
Ричард Хуан
Хунтао Лю
Райан Макфадден
Майкл Л. Митчелл
Инмэй Ци
Пол А. Роусл
Лянхун Сюй
Хун Ян
Original Assignee
Джилид Сайэнс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=48225146&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2014115227(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Джилид Сайэнс, Инк. filed Critical Джилид Сайэнс, Инк.
Publication of RU2014115227A publication Critical patent/RU2014115227A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4741—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having oxygen as a ring hetero atom, e.g. tubocuraran derivatives, noscapine, bicuculline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
    • C07D277/66—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2 with aromatic rings or ring systems directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы I′:где: Rпредставляет собой, или;A представляет собой фенил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, где A возможно замещен от 1 до 5 Zгруппами;B представляет собой (C-C)арил, гетероарил или гетероцикл, где В возможно замещен 1-5 Zгруппами; или A и B совместно образуют бициклический (C-C)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл, где каждый бициклический (C-C)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Zгруппами;каждый из Zнезависимо представляет собой галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, (C-C)галогеналкил, (C-C)карбоцикл, 3-7-членный моноциклический гетероцикл, -O(C-C)алкил, -O(C-C)алкенил, -O(C-C)алкинил, -NRR, -NRC(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR, где любой (C-C)карбоцикл илигетероцикл из Zвозможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C-C)алкилами;каждый из Zнезависимо представляет собой галоген, CN, (C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, (C-C)галогеналкил, (C-C)карбоцикл, гетероарил, 3-7-членный моноциклический гетероцикла, (C-C)арил(C-C)алкил-, -OH, -O(C-C)алкил, -O(C-C)алкенил, -O(C-C)алкинил, -NRR, -NRC(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR, где любой (C-C)карбоцикл или гетероцикл из Zвозможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C-C)алкилами; икаждый из R, R, Rили Rнезависимо представляет собой H или (C-C)алкил;при этом каждый гетероарил, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и каждый гетероцикл, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, сос

Claims (43)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы I′:
Figure 00000001
где: R4 представляет собой
Figure 00000002
, или
Figure 00000003
;
A представляет собой фенил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
B представляет собой (C6-C20)арил, гетероарил или гетероцикл, где В возможно замещен 1-5 Z1b группами; или A и B совместно образуют бициклический (C9-C14)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл, где каждый бициклический (C9-C14)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами;
каждый из Z1a независимо представляет собой галоген, (C1-C3)алкил, (C2-C3)алкенил, (C2-C3)алкинил, (C1-C3)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 3-7-членный моноциклический гетероцикл, -O(C1-C3)алкил, -O(C2-C3)алкенил, -O(C2-C3)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb или -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл или
гетероцикл из Z1a возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами;
каждый из Z1b независимо представляет собой галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, гетероарил, 3-7-членный моноциклический гетероцикла, (C6-C20)арил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb или -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл или гетероцикл из Z1b возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами; и
каждый из Ra, Rb, Rc или Rd независимо представляет собой H или (C1-C6)алкил;
при этом каждый гетероарил, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и каждый гетероцикл, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой:
Figure 00000004
Figure 00000005
или
Figure 00000006
.
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой:
Figure 00000007
Figure 00000008
или
Figure 00000009
4. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2(1H)-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он, пирролидинил, пиридазинил, тиазолил, пиразин-2(1H)-он, пиперазинил-2-он, пиперазинил, имидазолил, морфолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил или пиперидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он или пирролидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил.
8. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой 4-6-членный моноциклический гетероцикл, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
9. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой фенил, пиридинил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, пиримидинил, пиразолил, бензо[d]имидазолил, индазолил, 1Н-бензо[d]имидазолил-2(3H)-он, 2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил-3(4Н)-он, 2,6-нафтиридин-1(2Н)-он, 1,7-нафтиридинил-8(7Н)-он, 1Н-индазолил-3(2Н)-он, хинолинил-2(1Н)-он, хинолинил, пирроло[2,3-b]пиридинил, пирролидинил, пиперазинил, фенил, имидазолил, пиперидинил, морфолинил, 5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[4,3-с]пиридинил, пиразоло[1,5-а]пиримидинил, пиримидинил-2,4(1Н,3H)-дионил, пиридинил-2(1Н)-он, 1Н-пиразоло[3,4-с]пиридинил, индолинил-2-он, 1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил-3(2Н)-он, 2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, пиразолил, пиримидинил-2(1Н)-он, азетидинил, тетрагидро-2Н-пиранил, 3,6-дигидро-2Н-пиранил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинил, 2Н-бензо[b] [1,4]оксазиил-3(4Н)-он, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, индолинил, 3,4-дигидробензо[f][1,4]оксазепин-5(2Н)-он, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил или 1Н-бензо[d][1,2,3]триазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
10. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой пиперазинил или азетидинил, где В возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он или пирролидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами; и
B представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил, индазолил, пиразолопиридин или бензимидазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
12. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил, пиразинил; и
B представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил, индазолил, пиразолопиридин или бензимидазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой фенил, 5-6 членный моноциклический гетероарил или 3-7 членный моноциклический гетероцикл, где А возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
B представляет собой фенил, 8-11 членный бициклический арил, 5-6 членный моноциклический гетероарил, 7-11 членный бициклический гетероарил, 3-7 членный моноциклический гетероцикл или 6-11 членный бициклический гетероцикл, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами; или A и B вместе образуют 8-11 членный бициклический арил, 7-11 членный бициклический гетероарил или 6-11 членный бициклический гетероцикл, где 8-11 членный бициклический арил, 7-11 членный
бициклический гетероарил или 6-11 членный бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами;
каждый Z1a независимо представляет собой галоген, (C1-C3)алкил, (C2-C3)алкенил, (C2-C3)алкинил, (C1-C3)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл, -O(C1-C3)алкил, -O(C2-C3)алкенил, -O(C2-C3)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb or -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл из Z1a возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами.
каждый Z1b независимо представляет собой галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 5-6 членный моноциклический гетероарил, 7-12 членный бициклический гетероарил, 3-7 членный моноциклический гетероцикл, 6-11 членный бициклический гетероцикл, фенил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb or -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл or 6-11 членный бициклический гетероцикл из Z1b возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2(1Н)-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он, пирролидинил, пиридазинил, тиазолил, пиразин-2(1Н)-он, пиперазинил-2-он, пиперазинил, имидазолил, морфолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил или пиперидинил, где А возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
В представляет собой фенил, пиридинил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, пиримидинил, пиразолил, бензо[d]имидазолил, индазолил, 1H-бензо[d]имидазолил-2(3H)-он, 2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил-3(4H)-он, 2,6-нафтиридин-1(2H)-он, 1,7-нафтиридинил-8(7H)-он, 1Н-индазолил-3(2H)-он, хинолинил-2(1H)-он, хинолинил, пирроло[2,3-b]пиридинил, пирролидинил, пиперазинил, фенил, имидазолил, пиперидинил, морфолинил, 5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, 4,5,6,7-тетрагидро-
пиразоло[4,3-c]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиримидинил, пиримидинил-2,4(1Н,3H)-дионил, пиридинил-2(1Н)-он, 1Н-пиразоло[3,4-c]пиридинил, индолинил-2-он, 1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил-3(2Н)-он, 2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, пиразолил, пиримидинил-2(1Н)-он, азетидинил, тетрагидро-2Н-пиранил, 3,6-дигидро-2Н-пиранил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, 2Н-бензо[b][1,4]оксазиил-3(4Н)-он, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, индолинил, 3,4-дигидробензо[f][1,4]оксазепин-5(2H)-он, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил или 1Н-бензо[d][1,2,3]триазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
15. Соединение по любому из пп. 1-6, 11, 13 или 14 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A не замещен Z1a.
16. Соединение по п. 15 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой (C1-C6)алкил.
17. Соединение по любому из пп. 7-10 или 12 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой (C1-C6)алкил.
18. Соединение по любому из пп. 1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой CN, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, гетероарил, гетероцикл, (C6-C20)арил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, или -C(O)NRcRd.
19. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
и
Figure 00000042
20. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
21. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000183
и
Figure 00000184
.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22 для применения при лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, отличающаяся тем, что дополнительно содержит терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000185
и
Figure 00000186
,
или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25 для применения при лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
27. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
28. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли.
29. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту соединения, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000187
и
Figure 00000188
,
или его фармацевтически приемлемой соли.
30. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
31. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000189
и
Figure 00000190
,
или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из
группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
32. Соединение по любому из пп. 1-14, 19 или 20 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лекарственной терапии.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что лекарственная терапия является профилактическим или терапевтическим лечением инфекции ВИЧ у пациента.
34. Соединение по п. 33, отличающееся тем, что применение осуществляют в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
35. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000191
и
Figure 00000192
,
или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лекарственной терапии.
36. Соединение по п. 35, отличающееся тем, что лекарственная терапия является профилактическим или терапевтическим лечением инфекции ВИЧ у пациента.
37. Соединение по п. 36, отличающееся тем, что применение осуществляется в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
38. Применение соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции.
39. Применение по п. 38, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для лечения ВИЧ-инфекции у пациента.
40. Применение по п. 39, отличающееся тем, что применение осуществляют в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из
соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
41. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из
Figure 00000193
и
Figure 00000194
,
или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции.
42. Применение по п. 41, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для лечения инфекция ВИЧ у пациента.
43. Применение по п. 42, отличающееся тем, что применение осуществляется в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
RU2014115227/04A 2012-04-20 2013-04-19 Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции RU2014115227A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261636602P 2012-04-20 2012-04-20
US61/636,602 2012-04-20
US201261718165P 2012-10-24 2012-10-24
US61/718,165 2012-10-24
PCT/US2013/037483 WO2013159064A1 (en) 2012-04-20 2013-04-19 Benzothiazol- 6 -yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014115227A true RU2014115227A (ru) 2015-10-27

Family

ID=48225146

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014115227/04A RU2014115227A (ru) 2012-04-20 2013-04-19 Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции

Country Status (26)

Country Link
US (5) US9096586B2 (ru)
EP (2) EP2788336B1 (ru)
JP (2) JP5911638B2 (ru)
KR (1) KR20150002573A (ru)
CN (1) CN105121418A (ru)
AR (1) AR090760A1 (ru)
AU (2) AU2013249041B2 (ru)
BR (1) BR112014018990A8 (ru)
CA (1) CA2850881C (ru)
CL (1) CL2014000919A1 (ru)
CO (1) CO6940428A2 (ru)
CR (1) CR20140231A (ru)
EA (1) EA201490647A1 (ru)
EC (1) ECSP14006132A (ru)
ES (2) ES2571479T3 (ru)
MD (1) MD20140063A2 (ru)
MX (1) MX2014005002A (ru)
NZ (1) NZ622769A (ru)
PE (1) PE20141558A1 (ru)
PH (1) PH12014500842A1 (ru)
PT (1) PT3070081T (ru)
RU (1) RU2014115227A (ru)
SG (1) SG11201401189WA (ru)
TW (2) TWI540134B (ru)
UY (1) UY34750A (ru)
WO (1) WO2013159064A1 (ru)

Families Citing this family (189)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2745295C (en) 2008-12-09 2017-01-10 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptors
EP2588450B1 (en) 2010-07-02 2017-05-24 Gilead Sciences, Inc. Napht-2-ylacetic acid derivatives to treat aids
SG186821A1 (en) 2010-07-02 2013-02-28 Gilead Sciences Inc 2 -quinolinyl- acetic acid derivatives as hiv antiviral compounds
SG194512A1 (en) 2011-04-21 2013-12-30 Gilead Sciences Inc Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
ES2553449T3 (es) 2011-07-06 2015-12-09 Gilead Sciences, Inc. Compuestos para el tratamiento de VIH
EP2772480B2 (en) 2011-10-25 2020-12-09 Shionogi & Co., Ltd. Hiv replication inhibitor
WO2013103724A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids
WO2013103738A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection
CA2850881C (en) 2012-04-20 2021-02-16 Gilead Sciences, Inc. Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection
TW201443037A (zh) 2013-01-09 2014-11-16 Gilead Sciences Inc 治療用化合物
EP2943493B1 (en) 2013-01-09 2017-08-02 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for the treatment of viral infections
EP2943487B1 (en) 2013-01-09 2016-11-16 Gilead Sciences, Inc. 5-membered heteroaryls and their use as antiviral agents
TW201441197A (zh) 2013-01-31 2014-11-01 Shionogi & Co Ｈｉｖ複製抑制劑
TWI694071B (zh) 2013-03-01 2020-05-21 美商基利科學股份有限公司 治療反轉錄病毒科(Retroviridae)病毒感染之治療性化合物
NO2865735T3 (ru) 2013-07-12 2018-07-21
AU2014286993B2 (en) 2013-07-12 2018-10-25 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their use for the treatment of HIV infections
CN103570624B (zh) * 2013-08-06 2016-07-06 安徽世华化工有限公司 3-溴-5-硝基-1h-吲唑的合成工艺
US9944656B2 (en) 2014-02-12 2018-04-17 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Benzothiazole macrocycles as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US10202353B2 (en) 2014-02-28 2019-02-12 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
JP6579549B2 (ja) 2014-05-16 2019-09-25 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性複素環誘導体
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
NO2717902T3 (ru) 2014-06-20 2018-06-23
RU2016150326A (ru) * 2014-07-08 2018-08-08 ВАЙВ ХЕЛТКЕР ЮКей ЛИМИТЕД Производные изоиндолина для применения в лечении вирусной инфекции
MA40238A (fr) 2014-07-11 2017-05-17 Gilead Sciences Inc Modulateurs de récepteurs de type toll pour le traitement du vih
CA2954733A1 (en) * 2014-07-22 2016-01-28 Viiv Healthcare Uk Limited Isoindolinone derivatives useful as antiviral agents
EP3186254B1 (en) * 2014-08-27 2019-03-06 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives for use as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
WO2016036759A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating or preventing hiv in patients using a combination of tenofovir alafenamide and dolutegravir
BR102015023450A2 (pt) 2014-09-16 2016-04-12 Gilead Sciences Inc formas sólidas de um modulador do receptor semelhante a toll
CN107406443A (zh) 2014-12-02 2017-11-28 拜耳作物科学股份公司 作为有害生物防治剂的双环化合物
TWI695003B (zh) 2014-12-23 2020-06-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
EA032430B1 (ru) 2014-12-24 2019-05-31 Джилид Сайэнс, Инк. Конденсированные пиримидины для лечения вич
BR112017013440A2 (pt) 2014-12-24 2018-01-09 Gilead Sciences, Inc. compostos de isoquinolina para o tratamento de hiv
TW202237569A (zh) 2014-12-24 2022-10-01 美商基利科學股份有限公司 喹唑啉化合物
JP7381190B2 (ja) 2014-12-26 2023-11-15 エモリー・ユニバーシテイ Ｎ４－ヒドロキシシチジン及び誘導体並びにそれに関連する抗ウイルス用途
US10221172B2 (en) 2015-01-13 2019-03-05 Vanderbilt University Benzothiazole and benzisothiazole-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
SI3321265T1 (sl) 2015-03-04 2020-07-31 Gilead Sciences, Inc. Spojine 4,6-diamino-pirido(3,2-d)pirimidina in njihova uporaba kot modulatorji toličnih receptorjev
CA2980362C (en) 2015-04-02 2020-02-25 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
SG11201709634QA (en) 2015-05-29 2017-12-28 Shionogi & Co Nitrogen-containing tricyclic derivative having hiv replication inhibitory activity
AU2016305515A1 (en) 2015-08-12 2018-03-08 Neomed Institute Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals
AU2016312508A1 (en) 2015-08-26 2018-02-15 Gilead Sciences, Inc. Deuterated toll-like receptor modulators
AU2016322763A1 (en) 2015-09-15 2018-04-19 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like recptors for the treatment of HIV
NZ741785A (en) 2015-09-30 2019-07-26 Gilead Sciences Inc 3-cyano-1h-1,2,4-triazol-1-yl compounds and uses thereof for the treatment of hiv
MA52119A (fr) 2015-10-19 2018-08-29 Ncyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
MY199220A (en) 2015-11-19 2023-10-20 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
CN105396036A (zh) * 2015-12-07 2016-03-16 赵培序 一种治疗颈椎病、腰椎间盘突出症的中药组合物
AU2016370591C1 (en) 2015-12-15 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Human immunodeficiency virus neutralizing antibodies
JP6911031B2 (ja) 2015-12-22 2021-07-28 インサイト・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ 免疫調節剤としての複素環化合物
KR20230164202A (ko) * 2016-03-15 2023-12-01 다우 글로벌 테크놀로지스 엘엘씨 유기 전자발광 화합물 및 이의 유기 전자발광 소자
TW201808950A (zh) 2016-05-06 2018-03-16 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
US20170342060A1 (en) 2016-05-26 2017-11-30 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
MY197280A (en) 2016-06-20 2023-06-09 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3484866B1 (en) 2016-07-14 2022-09-07 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3597646B1 (en) 2016-08-19 2023-06-21 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an hiv virus infection
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
WO2018042331A1 (en) 2016-08-31 2018-03-08 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combinations and uses and treatments thereof
WO2018042332A1 (en) 2016-08-31 2018-03-08 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combinations and uses and treatments thereof
ES2826748T3 (es) 2016-09-02 2021-05-19 Gilead Sciences Inc Derivados de 4,6-diamino-pirido[3,2-d]pirimidina como moduladores de receptores de tipo Toll
JP6746776B2 (ja) 2016-09-02 2020-08-26 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｔｏｌｌ様受容体調節剤化合物
US20180072741A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
MA46191A (fr) 2016-09-09 2021-04-21 Incyte Corp Dérivés de pyrazolopyridine comme modulateurs de hpk1 et leurs utilisations pour le traitement du cancer
US20180072718A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
WO2018051250A1 (en) 2016-09-14 2018-03-22 Viiv Healthcare Company Combination comprising tenofovir alafenamide, bictegravir and 3tc
WO2018064080A1 (en) 2016-09-28 2018-04-05 Gilead Sciences, Inc. Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating hiv infection
WO2018081292A1 (en) 2016-10-27 2018-05-03 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of darunavir free base, hydrate, solvates and salts
ES2899402T3 (es) 2016-12-22 2022-03-11 Incyte Corp Derivados de piridina como inmunomoduladores
PT3558990T (pt) 2016-12-22 2022-11-21 Incyte Corp Derivados de tetrahidroimidazo[4,5-c]piridina como indutores da internalização de pd-l1
BR112019012993A2 (pt) 2016-12-22 2019-12-03 Incyte Corporation derivados de benzo-oxazol como imunomoduladores
US20180179201A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA47099A (fr) 2016-12-22 2021-05-12 Incyte Corp Composés hétéroaromatiques bicycliques utilisés en tant qu'immunomodulateurs
WO2018127801A1 (en) 2017-01-03 2018-07-12 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Pyridin-3-yl acetic acid derivatives as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
TW201835068A (zh) 2017-01-03 2018-10-01 英商Viiv醫療保健英國(No.5)有限公司 作為人類免疫缺乏病毒複製之抑制劑之吡啶-3-基乙酸衍生物
TW201837026A (zh) 2017-01-10 2018-10-16 德商拜耳廠股份有限公司 作為除害劑之雜環衍生物（二）
TW202510891A (zh) 2017-01-31 2025-03-16 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180009A1 (ar) 2017-02-06 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات مثبط فيروس hiv
JP7193071B2 (ja) * 2017-02-08 2022-12-20 国立大学法人東海国立大学機構 蛍光発光材料および紫外線吸収剤
US20180228786A1 (en) 2017-02-15 2018-08-16 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
KR102324568B1 (ko) 2017-06-21 2021-11-10 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 HIV gp120 및 CD3을 표적화하는 다중특이적 항체
JP7287906B2 (ja) 2017-06-30 2023-06-06 ヴィーブ ヘルスケア カンパニー 組み合わせ並びにその使用及びそれによる治療
ES2969496T3 (es) 2017-08-01 2024-05-20 Gilead Sciences Inc Formas cristalinas de ((S)-((((2R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-il)-4-fluoro-2,5-dihidrofuran-2- il)oxi)metil)(fenoxi)fosforil)-L-alaninato de etilo para tratar infecciones virales
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
AR112413A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas sólidas de un inhibidor de la cápside del vih
EP3672970A1 (en) 2017-08-22 2020-07-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
WO2019051199A1 (en) 2017-09-08 2019-03-14 Incyte Corporation 6-CYANO-INDAZOLE COMPOUNDS AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) MODULATORS
JOP20180092A1 (ar) 2017-10-13 2019-04-13 Gilead Sciences Inc مثبطات hiv بروتياز
WO2019084020A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF TREATING PATIENTS CO-INFECTED BY A VIRUS AND TUBERCULOSIS
KR102626210B1 (ko) 2017-12-07 2024-01-18 에모리 유니버시티 N4-하이드록시사이티딘 및 유도체 및 이와 관련된 항-바이러스 용도
WO2019123340A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
WO2019123339A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
JP7068474B2 (ja) 2018-01-19 2022-05-16 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ビクテグラビルの代謝物
WO2019161017A1 (en) 2018-02-15 2019-08-22 Gilead Sciences, Inc. Pyridine derivatives and their use for treating hiv infection
US10696657B2 (en) 2018-02-16 2020-06-30 Gilead Sciences, Inc. Methods and intermediates for preparing therapeutic compounds
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
WO2019164847A1 (en) 2018-02-20 2019-08-29 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
SMT202200294T1 (it) 2018-02-20 2022-11-18 Incyte Corp Derivati di n-(fenil)-2-(fenil)pirimidina-4-carbossammide e composti correlati come inibitori di hpk1 per trattare il cancro
HRP20230090T1 (hr) 2018-03-30 2023-03-17 Incyte Corporation Heterociklički spojevi kao imunomodulatori
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
TW202014193A (zh) 2018-05-03 2020-04-16 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 包含碳環核苷酸之2’3’－環二核苷酸
HUE061503T2 (hu) 2018-05-11 2023-07-28 Incyte Corp Tetrahidro-imidazo[4,5-C]piridin-származékok mint PD-L1 immunmodulátorok
SG11202012043RA (en) 2018-07-03 2021-01-28 Gilead Sciences Inc Antibodies that target hiv gp120 and methods of use
US11186579B2 (en) 2018-07-06 2021-11-30 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CN112384505B (zh) 2018-07-06 2025-05-27 吉利德科学公司 治疗性的杂环化合物
TWI842721B (zh) 2018-07-16 2024-05-21 美商基利科學股份有限公司 用於治療hiv之蛋白殼抑制劑
TWI829205B (zh) 2018-07-30 2024-01-11 美商基利科學股份有限公司 抗hiv化合物
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
AU2019344929B2 (en) 2018-09-19 2023-03-30 Gilead Sciences, Inc. Integrase inhibitors for the prevention of HIV
EP3856348B1 (en) 2018-09-25 2024-01-03 Incyte Corporation Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as alk2 and/or fgfr modulators
EP3860717A1 (en) 2018-10-03 2021-08-11 Gilead Sciences, Inc. Imidozopyrimidine derivatives
TWI820231B (zh) 2018-10-11 2023-11-01 德商拜耳廠股份有限公司 用於製備經取代咪唑衍生物之方法
US11071730B2 (en) 2018-10-31 2021-07-27 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds
PL3873903T3 (pl) 2018-10-31 2024-05-20 Gilead Sciences, Inc. Podstawione związki 6-azabenzimidazolu jako inhibitory hpk1
CN113365602A (zh) 2018-11-02 2021-09-07 范德生物公司 交联材料
CN109651241B (zh) * 2018-12-27 2021-02-09 上海毕得医药科技股份有限公司 一种4-溴-6-氯烟醛的合成方法
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
CN113543851B (zh) 2019-03-07 2025-03-18 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 2’3’-环二核苷酸及其前药
WO2020178768A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
US20220143061A1 (en) 2019-03-07 2022-05-12 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
WO2020197991A1 (en) 2019-03-22 2020-10-01 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use
US11040944B2 (en) 2019-03-27 2021-06-22 Curasen Therapeutics, Inc. Beta adrenergic agonist and methods of using the same
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202104210A (zh) 2019-04-17 2021-02-01 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白酶抑制劑
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
US20200347036A1 (en) 2019-04-17 2020-11-05 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of an hiv protease inhibitor
US20220175819A1 (en) * 2019-04-19 2022-06-09 Fount Bio, Inc. Delivery and retention of active agents within the skin
TWI762925B (zh) 2019-05-21 2022-05-01 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
EP3972695A1 (en) 2019-05-23 2022-03-30 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
RU2717101C1 (ru) 2019-06-03 2020-03-18 Андрей Александрович Иващенко Анелированные 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-a]пиразин-7-карбоксамиды - ингибиторы интегразы ВИЧ, способы их получения и применения
WO2020255038A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
US20210009718A1 (en) 2019-06-25 2021-01-14 Gilead Sciences, Inc. FLT3L-Fc FUSION PROTEINS AND METHODS OF USE
TW202525783A (zh) * 2019-07-01 2025-07-01 美商古拉森療法公司 β腎上腺素激動劑及其使用方法
KR20220047277A (ko) 2019-07-16 2022-04-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hiv 백신, 및 이의 제조 및 사용 방법
US20220257619A1 (en) 2019-07-18 2022-08-18 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
KR20220059480A (ko) 2019-08-06 2022-05-10 인사이트 코포레이션 고체 형태의 hpk1 억제제
US11753406B2 (en) 2019-08-09 2023-09-12 Incyte Corporation Salts of a PD-1/PD-L1 inhibitor
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
PH12022550754A1 (en) 2019-09-30 2023-08-23 Incyte Corp Pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds as immunomodulators
AU2020385113A1 (en) 2019-11-11 2022-05-19 Incyte Corporation Salts and crystalline forms of a PD-1/PD-L1 inhibitor
US11807625B2 (en) 2019-11-26 2023-11-07 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the prevention of HIV
MX2022007930A (es) 2019-12-24 2022-08-08 Carna Biosciences Inc Compuestos moduladores de diacilglicerol quinasa.
BR112022015771A2 (pt) 2020-02-24 2022-10-11 Gilead Sciences Inc Compostos tetracíclicos para tratar a infecção por hiv
TW202421168A (zh) 2020-03-20 2024-06-01 美商基利科學股份有限公司 4’-c-經取代-2-鹵基-2’-去氧腺苷核苷之前藥及其製造與使用方法
EP4153181A1 (en) 2020-05-21 2023-03-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
TW202502766A (zh) 2020-06-25 2025-01-16 美商基利科學股份有限公司 用於治療hiv之蛋白殼抑制劑
US20230247994A1 (en) 2020-07-02 2023-08-10 Bayer Aktiengesellschaft Heterocyclene derivatives as pest control agents
WO2022031894A1 (en) 2020-08-07 2022-02-10 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
TW202222798A (zh) 2020-09-30 2022-06-16 美商基利科學股份有限公司 橋接三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
TWI815194B (zh) 2020-10-22 2023-09-11 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
MX2023005362A (es) 2020-11-06 2023-06-22 Incyte Corp Proceso para hacer un inhibidor de proteina de muerte programada 1 (pd-1)/ligando de muerte programada 1 (pd-l1) y sales y formas cristalinas del mismo.
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
TW202233615A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之結晶形式
WO2022103758A1 (en) 2020-11-11 2022-05-19 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES
US20220194791A1 (en) * 2020-12-22 2022-06-23 Tokyo Ohka Kogyo Co., Ltd. Method for producing aqueous solution of purified orthoperiodic acid, method for producing semiconductor device, and aqueous solution of orthoperiodic acid
CA3202957A1 (en) 2021-01-19 2022-07-28 Hang CHU Substituted pyridotriazine compounds and uses thereof
TW202313094A (zh) 2021-05-18 2023-04-01 美商基利科學股份有限公司 使用ＦＬＴ３Ｌ—Ｆｃ融合蛋白之方法
US11976072B2 (en) 2021-06-23 2024-05-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
MX2023014762A (es) 2021-06-23 2024-01-15 Gilead Sciences Inc Compuestos moduladores de diacilglicerol quinasa.
EP4359411A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4359413A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2023008472A1 (ja) * 2021-07-28 2023-02-02 カルナバイオサイエンス株式会社 新規ベンゾチアゾール誘導体
CA3239110A1 (en) * 2021-11-24 2023-06-01 Dominic Reynolds Compounds and methods for modulating splicing
JP7765637B2 (ja) 2021-12-03 2025-11-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｉｖウイルス感染症のための治療化合物
CA3235937A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for hiv virus infection
CN118369316A (zh) 2021-12-03 2024-07-19 吉利德科学公司 Hiv病毒感染的治疗性化合物
TWI843506B (zh) 2022-04-06 2024-05-21 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
TW202434566A (zh) 2022-07-01 2024-09-01 美商基利科學股份有限公司 可用於hiv病毒感染之疾病預防性或治療性治療的治療性化合物
EP4554628A1 (en) 2022-07-12 2025-05-21 Gilead Sciences, Inc. Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof
AU2023330037A1 (en) 2022-08-26 2025-03-06 Gilead Sciences, Inc. Dosing and scheduling regimen for broadly neutralizing antibodies
EP4598934A1 (en) 2022-10-04 2025-08-13 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use
AR132464A1 (es) 2023-04-19 2025-07-02 Gilead Sciences Inc Régimen de dosificación de inhibidor de la cápside
WO2024249592A1 (en) 2023-05-31 2024-12-05 Gilead Sciences, Inc. Quinazolinyl-indazole derivatives as therapeutic compounds for hiv
WO2024249517A1 (en) 2023-05-31 2024-12-05 Gilead Sciences, Inc. Anti-hiv compounds
TW202504592A (zh) 2023-05-31 2025-02-01 美商基利科學股份有限公司 固體形式
WO2025029247A1 (en) 2023-07-28 2025-02-06 Gilead Sciences, Inc. Weekly regimen of lenacapavir for the treatment and prevention of hiv
WO2025026738A1 (en) 2023-07-31 2025-02-06 Bayer Aktiengesellschaft 6-[5-(ethylsulfonyl)-1-methyl-1h-imidazol-4-yl]-7-methyl-3-(pentafluoroethyl)-7h-imidazo[4,5-c]pyridazine derivatives as pesticides
WO2025042394A1 (en) 2023-08-23 2025-02-27 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of hiv capsid inhibitor
WO2025076542A1 (en) 2023-10-05 2025-04-10 Jones R Brad Atovaquone as an ros inducer for use in the elimination of hiv-infected t-cells
US20250122219A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025080850A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
TW202515549A (zh) 2023-10-11 2025-04-16 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
WO2025137245A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
WO2025160284A1 (en) * 2024-01-23 2025-07-31 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Algorithm for computer-assisted molecular modularization
US20250289822A1 (en) 2024-03-01 2025-09-18 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
US20250333424A1 (en) 2024-03-01 2025-10-30 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
WO2025184447A1 (en) 2024-03-01 2025-09-04 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors
US20250326779A1 (en) 2024-04-03 2025-10-23 Gilead Sciences, Inc. Anti-hiv compounds
WO2025260028A1 (en) 2024-06-14 2025-12-18 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors

Family Cites Families (87)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3895028A (en) 1972-09-12 1975-07-15 Tokyo Tanabe Co Alpha-(2-phenylbenzothiazol-5-yl)propionic acid
JPS4994667A (ru) 1973-01-23 1974-09-09
FR2453163A1 (fr) 1979-04-03 1980-10-31 Rolland Sa A Derives de benzothiazole, leur procede de preparation et leurs applications en therapeutique
US4816570A (en) 1982-11-30 1989-03-28 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Biologically reversible phosphate and phosphonate protective groups
GB8403739D0 (en) 1984-02-13 1984-03-14 Roussel Lab Ltd Chemical compounds
US4968788A (en) 1986-04-04 1990-11-06 Board Of Regents, The University Of Texas System Biologically reversible phosphate and phosphonate protective gruops
JPH03287558A (ja) 1990-04-05 1991-12-18 Teijin Ltd 酵素阻害剤
ATE131825T1 (de) 1990-06-13 1996-01-15 Arnold Glazier Phosphorylierte prodrugs
EP0481214B1 (en) 1990-09-14 1998-06-24 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Prodrugs of phosphonates
US5733906A (en) 1993-10-12 1998-03-31 Eli Lilly And Company Inhibitors of HIV Protease useful for the treatment of Aids
MX9308016A (es) 1992-12-22 1994-08-31 Lilly Co Eli Compuestos inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana, procedimiento para su preparacion y formulacion farmaceutica que los contiene.
DE69434931T2 (de) 1993-04-02 2007-11-22 Rigel Pharmaceuticals, Inc., South San Francisco Methode zur selektiven inaktivierung der viralen replication
US5434188A (en) 1994-03-07 1995-07-18 Warner-Lambert Company 1-ether and 1-thioether-naphthalene-2-carboxamides as inhibitors of cell adhesion and as inhibitors of the activation of HIV
DE4428932A1 (de) 1994-08-16 1996-02-22 Hoechst Ag Substituierte-Chinolinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
WO1999052850A1 (en) 1998-04-09 1999-10-21 Merck & Co., Inc. Oxidation process using periodic acid
WO2000063152A1 (en) 1999-02-22 2000-10-26 The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Acetylated and related analogues of chicoric acid as hiv integrase inhibitors
US20020052323A1 (en) 2000-08-30 2002-05-02 Jinhai Wang Quinoline-(C=O)-(multiple amino acids)-leaving group compounds for pharmaceutical compositions and reagents
EP1441228B1 (en) 2000-11-21 2006-06-28 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. An extended tethering approach for rapid identification of ligands
FR2819507B1 (fr) 2001-01-17 2007-09-28 Inst Rech Developpement Ird Quinoleines substituees pour le traitement de co-infections a protozoaires et a retrovirus
CA2438304C (en) 2001-02-14 2011-04-12 Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux Broadspectrum 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide hiv protease inhibitors
FR2839646B1 (fr) 2002-05-17 2008-04-11 Bioalliance Pharma Utilisation de derives de quinoleine a effet anti-integrase et ses applications
PL374948A1 (en) 2002-08-02 2005-11-14 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Broadspectrum 2-amino-benzothiazole sulfonamide hiv protease inhibitors
DE60322920D1 (de) 2002-08-13 2008-09-25 Shionogi & Co Heterocyclische verbindungen mit hiv-integrase-hemmender wirkung
EP1546331B2 (en) 2002-09-26 2016-01-13 K.U.Leuven Research & Development Integrase cofactor
BRPI0306214B1 (pt) 2002-11-20 2017-08-08 Japan Tobacco Inc. 4-oxoquinoline compound and use of this as a hiv integrase inhibitor
UA80571C2 (en) 2002-11-22 2007-10-10 Lilly Co Eli Quinolinyl-pyrrolopyrazoles
WO2004087153A2 (en) 2003-03-28 2004-10-14 Chiron Corporation Use of organic compounds for immunopotentiation
AU2005257859A1 (en) 2004-05-21 2006-01-05 Merck & Co., Inc. Amino cyclopentyl heterocyclic and carbocyclic modulators of chemokine receptor activity
US7087610B2 (en) 2004-06-03 2006-08-08 Bristol-Myers Squibb Company Benzothiazole antiviral agents
CA2571309A1 (en) 2004-06-22 2006-01-05 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
TWI306401B (en) 2004-08-13 2009-02-21 Nat Health Research Institutes Benzothiazolium compounds
EP1650183A1 (en) 2004-10-21 2006-04-26 Cellzome Ag (Benzyloxy-biphenyl) acetic acids and derivatives thereof and their use in therapy
US20060094755A1 (en) 2004-10-28 2006-05-04 Bioflexis, Llc Novel quinoline-based metal chelators as antiviral agents
TWI370820B (en) 2005-04-27 2012-08-21 Takeda Pharmaceutical Fused heterocyclic compounds
WO2006124780A2 (en) 2005-05-12 2006-11-23 Kalypsys, Inc. Ih-benzo [d] imidazole compounds as inhibitors of b-raf kinase
US7473784B2 (en) 2005-08-01 2009-01-06 Bristol-Myers Squibb Company Benzothiazole and azabenzothiazole compounds useful as kinase inhibitors
US7939545B2 (en) 2006-05-16 2011-05-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2032578A2 (en) 2006-05-30 2009-03-11 Pfizer Products Incorporated Triazolopyridazine derivatives
JO2841B1 (en) 2006-06-23 2014-09-15 تيبوتيك فارماسيوتيكالز ليمتد 2-(substituted-amino) -benzothiazole sulfonamide as protease inhibitors HIV (HIV)
US8435774B2 (en) 2006-06-28 2013-05-07 Qiagen Gmbh Enhancing reactivation of thermostable reversibly inactivated enzymes
WO2008053478A2 (en) 2006-10-30 2008-05-08 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Compositions and methods for inhibiting hiv-1 replication and integrase activity
AU2007332654B2 (en) 2006-12-13 2013-06-20 F. Hoffmann-La Roche Ag 2-(piperidin-4-yl)-4-phenoxy- or phenylamino-pyrimidine derivatives as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
ATE541841T1 (de) * 2007-11-15 2012-02-15 Boehringer Ingelheim Int Inhibitoren der replikation des human immunodeficiency virus
NZ585297A (en) 2007-11-15 2012-06-29 Gilead Sciences Inc Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
WO2009062285A1 (en) 2007-11-16 2009-05-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2220084B1 (en) 2007-11-16 2014-02-19 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
GB0801940D0 (en) 2008-02-01 2008-03-12 Univ Leuven Kath Inhibitors of lentiviral replication
EP2265270A1 (en) 2008-02-04 2010-12-29 OSI Pharmaceuticals, Inc. 2-aminopyridine kinase inhibitors
WO2010059658A1 (en) 2008-11-20 2010-05-27 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
US8338441B2 (en) 2009-05-15 2012-12-25 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
GB0908394D0 (en) 2009-05-15 2009-06-24 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
CN102469788A (zh) 2009-06-30 2012-05-23 西佳技术公司 登革病毒感染的治疗和预防
GB0913636D0 (en) 2009-08-05 2009-09-16 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
US9095596B2 (en) 2009-10-15 2015-08-04 Southern Research Institute Treatment of neurodegenerative diseases, causation of memory enhancement, and assay for screening compounds for such
SG10201408512RA (en) 2009-12-23 2015-02-27 Univ Leuven Kath Novel antiviral compounds
US20110223131A1 (en) 2010-02-24 2011-09-15 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
NZ603644A (en) 2010-05-24 2014-10-31 Univ Rochester Bicyclic heteroaryl kinase inhibitors and methods of use
EP2588450B1 (en) 2010-07-02 2017-05-24 Gilead Sciences, Inc. Napht-2-ylacetic acid derivatives to treat aids
SG186821A1 (en) 2010-07-02 2013-02-28 Gilead Sciences Inc 2 -quinolinyl- acetic acid derivatives as hiv antiviral compounds
US8633200B2 (en) 2010-09-08 2014-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
BR112013011737A2 (pt) 2010-11-15 2016-08-09 Univ Leuven Kath composto, uso de um composto composição farmacêutica, e, método de tratamento ou prevenção de uma infecção por hiv
WO2012066442A1 (en) 2010-11-15 2012-05-24 Pfizer Limited Inhibitors of hiv replication
AR084457A1 (es) 2010-12-22 2013-05-15 Lundbeck & Co As H Derivados de biciclo[3,2,1]octilamida
WO2012102985A1 (en) 2011-01-24 2012-08-02 Glaxosmithkline Llc Isoquinoline compounds and methods for treating hiv
EP2694479A1 (en) 2011-04-04 2014-02-12 Gilead Sciences, Inc. Process for the preparation of an hiv integrase inhibitor
JP2014510139A (ja) 2011-04-04 2014-04-24 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 固体形態のｈｉｖ阻害剤
EP2508511A1 (en) 2011-04-07 2012-10-10 Laboratoire Biodim Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses
ES2742261T3 (es) * 2011-04-15 2020-02-13 Hivih Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos
SG194512A1 (en) * 2011-04-21 2013-12-30 Gilead Sciences Inc Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
WO2013002357A1 (ja) 2011-06-30 2013-01-03 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害剤
US8791108B2 (en) 2011-08-18 2014-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
ES2632443T3 (es) 2011-09-22 2017-09-13 Viiv Healthcare Uk Limited Compuestos de pirrolopiridinona y procedimientos de tratamiento del VIH
WO2013058448A1 (ko) 2011-10-20 2013-04-25 한국해양연구원 내분비계 장애물질 노출에 대응하는 바다송사리 유전자 및 이를 이용한 수생태계 환경오염 진단 방법
MX2014004679A (es) 2011-10-21 2014-08-01 Takeda Pharmaceutical Preparacion de liberacion sostenida.
EP2772480B2 (en) 2011-10-25 2020-12-09 Shionogi & Co., Ltd. Hiv replication inhibitor
WO2013103724A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids
WO2013103738A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection
MX394449B (es) 2012-01-12 2025-03-11 Univ Yale Compuestos y metodos para degradacion mejorada de proteinas y otros polipeptidos elegidos como blanco mediante una ubiquitina ligasa e3.
US8629276B2 (en) 2012-02-15 2014-01-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9034882B2 (en) 2012-03-05 2015-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9006235B2 (en) 2012-03-06 2015-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
WO2013157622A1 (ja) 2012-04-19 2013-10-24 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害剤
CA2850881C (en) 2012-04-20 2021-02-16 Gilead Sciences, Inc. Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection
JP6129962B2 (ja) 2012-07-12 2017-05-17 ヴィーブ ヘルスケア ユーケー リミテッド 化合物及びｈｉｖを治療するための方法
US8906929B2 (en) 2012-08-16 2014-12-09 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US20140094485A1 (en) 2012-10-03 2014-04-03 Gilead Sciences, Inc. Solid state forms of hiv inhibitor
WO2014055603A1 (en) 2012-10-03 2014-04-10 Gilead Sciences, Inc. Process for the preparation of an hiv integrase inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
JP5911638B2 (ja) 2016-04-27
EP3070081A1 (en) 2016-09-21
CN105121418A (zh) 2015-12-02
CL2014000919A1 (es) 2014-08-22
US20160152582A1 (en) 2016-06-02
TW201534604A (zh) 2015-09-16
KR20150002573A (ko) 2015-01-07
AU2013249041A1 (en) 2014-07-03
PE20141558A1 (es) 2014-11-06
UY34750A (es) 2013-11-29
JP2015514783A (ja) 2015-05-21
PH12014500842A1 (en) 2014-06-09
ES2668422T3 (es) 2018-05-18
MX2014005002A (es) 2014-07-09
BR112014018990A2 (ru) 2017-06-20
EP2788336B1 (en) 2016-03-02
TWI540134B (zh) 2016-07-01
EP3070081B1 (en) 2018-02-28
NZ622769A (en) 2017-06-30
TW201402557A (zh) 2014-01-16
ES2571479T3 (es) 2016-05-25
WO2013159064A1 (en) 2013-10-24
CA2850881A1 (en) 2013-10-24
JP2016106112A (ja) 2016-06-16
PT3070081T (pt) 2018-05-21
BR112014018990A8 (pt) 2017-07-11
CO6940428A2 (es) 2014-05-09
AU2017200619A1 (en) 2017-02-23
EA201490647A1 (ru) 2014-12-30
CA2850881C (en) 2021-02-16
CR20140231A (es) 2014-09-03
US9096586B2 (en) 2015-08-04
US20130281434A1 (en) 2013-10-24
AU2013249041B2 (en) 2016-11-03
HK1203070A1 (zh) 2015-10-16
TWI480271B (zh) 2015-04-11
SG11201401189WA (en) 2014-09-26
US20180127388A1 (en) 2018-05-10
US20130281433A1 (en) 2013-10-24
US20160015690A1 (en) 2016-01-21
ECSP14006132A (es) 2015-12-31
AR090760A1 (es) 2014-12-03
EP2788336A1 (en) 2014-10-15
MD20140063A2 (ru) 2014-12-31
US8987250B2 (en) 2015-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014115227A (ru) Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции
ES2620612T3 (es) Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo
CN105294682B (zh) Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
RU2412171C2 (ru) Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы
IL307824A (en) Inhibitor of heterocyclic derivatives and method of preparation therefor and its application
CA2889346C (en) Heteroaromatic compounds as pi3 kinase modulators and methods of use
JP2017503867A5 (ru)
RU2012142194A (ru) Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение при лечении психотических расстройств
HRP20191283T1 (hr) Diaril makrocikli kao modulatori protein kinaze
GEP20237581B (en) 6,7-dihydro-5h-pyrido[2,3-c]pyridazine derivatives and related compounds as bcl-xl protein inhibitors and pro-apoptotic agents for treating cancer
RU2007121768A (ru) Би- и трициклически замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 (glyt-1) для лечения болезни альцгеймера
JP2001097889A (ja) Ｃｒｆアンタゴニストおよび関連組成物の使用
TW200538128A (en) Therapeutic combinations of atypical antipsychotics with corticotropin releasing factor antagonists
RU2015154676A (ru) Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
JP7702057B2 (ja) がんの治療のためのホスホイノシチド３－キナーゼ（ｐｉ３ｋ）のアロステリッククロメノン阻害剤
AU2009319048A1 (en) Pharmaceutical combination comprising a Hsp 90 inhibitor and a mTOR inhibitor
RU2016111675A (ru) Соединения биарилацетамида и способы их применения
EP4232444A1 (en) Heterocyclic spiro compounds and methods of use
JP2014533734A5 (ru)
MXPA01003855A (es) Combinaciones de antagonistas del factor de liberacion de corticotropina y secretagogos de hormona del crecimiento.
RU2016151315A (ru) Некоторые ингибиторы протеинкиназы
RU2019108259A (ru) Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы
WO2004019933A1 (en) Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis
WO2013042035A4 (en) Heterocyclic compounds as inhibitors of fatty acid biosynthesis for bacterial infections
MX2020012592A (es) Productos combinados para el tratamiento del vsr.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160520