RU2011152891A - Диарилгидантоины - Google Patents
Диарилгидантоины Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011152891A RU2011152891A RU2011152891/04A RU2011152891A RU2011152891A RU 2011152891 A RU2011152891 A RU 2011152891A RU 2011152891/04 A RU2011152891/04 A RU 2011152891/04A RU 2011152891 A RU2011152891 A RU 2011152891A RU 2011152891 A RU2011152891 A RU 2011152891A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- group
- compound
- compound according
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 28
- -1 haloacetoxy Chemical group 0.000 claims 27
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 26
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 15
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 15
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 15
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 6
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 5
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 4
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 3
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 3
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006727 (C1-C6) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005916 2-methylpentyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000738 acetamido group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N([H])[*] 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006222 dimethylaminomethyl group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000018821 hormone-resistant prostate carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical group II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000006533 methyl amino methyl group Chemical group [H]N(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004674 methylcarbonyl group Chemical group CC(=O)* 0.000 claims 1
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 claims 1
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 0 CC(Nc(cc1*)ccc1C#N)=S Chemical compound CC(Nc(cc1*)ccc1C#N)=S 0.000 description 2
Claims (38)
1. Соединение со следующей формулой
или его фармацевтически приемлемая соль,
в которой Х выбран из группы, состоящей из трифторметила и йода,
W выбран из группы, состоящей из О т NR5,
в которой R5 выбран из группы, состоящей из Н, метила, и
где D является S или О и Е является NH или О и G является алкилом, арилом, замещенным алкилом или замещенным арилом; или D является S или О и E-G совместно являются С1-С4 алкилами,
R1 и R2 совместно включают восемь или менее атомов углерода и выбраны из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, включая галоалкил, и вместе с углеродом, к которому они присоединены, циклоалкила или замещенной циклоалкильной группы,
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, С1-С4 алкокси, формила, галоацетокси, трифторметил, циано, нитро, гидроксила, фенила, амино, метилкарбамоила, метоксикарбонила, ацетамидо, метансульфорамидо, метансульфонила, 4-метансульфонил-1-пиперазинила, пипаразинила и С1-С6 алкила или алкенила необязательно замещенных гидроксилом, метоксикарбонилом, амино, амидо или нитро,
R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила и галоалкила,
R3 не является метиламинометилом или диметиламинометилом.
3. Соединение по п.1, формулы
в которой R3 выбран из группы, состоящей из гидроксила, метилкарбамоила, метилкарбамоилпропила, метилкарбамоилэтила, метилкарбамоилметила, метилсульфонкарбамоилпропила, метиламинометила, диметиламинометила, метилсульфонилоксиметила, карбамоилметила, карбамоилэтила, метоксикарбонилметила, метансульфонила, 4-метансульфонил-1-пиперазинила, пиперазинила и метоксикарбонила, и
R10 и R11 оба являются Н или соответственно, F и Н или Н и F
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.3, где R10 и R11 оба являются Н или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.3, где R10 и R11 являются соответственно F и Н или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.3, где R3 является метилкарбамоилом или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.3, где R3 является метилкарбамоилом и R10 и R11 являются соответственно F и H или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо являются метилом или вместе с углеродом, к которому они присоединены, циклоалкильной группой с 4-5 атомами углерода,
R3 является метилкарбамоилом и R4 является Н или F или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, где R4 является 3-фтор или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо являются метилом или вместе с углеродом, к которому они присоединены, циклоалкильной группой с 4-5 атомами углерода,
R3 выбран из группы, состоящей из циано, гидроксила, метилкарбамоила, метоксикарбонила, ацетамидо, метансульфонамидо, 4-метансульфонил-1-пиперазинила и пиперазинила и R4 является F или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативных заболеваний, содержащая терапевтически эффективное количеств соединения по п.1, или фармацевтически приемлемой его соли и фармацевтически приемлемые носитель или разбавитель.
15. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативных заболеваний, содержащая терапевтически эффективное количеств соединения по п.9, или фармацевтически приемлемой его соли и фармацевтически приемлемые носитель или разбавитель.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой фармацевтически приемлемые носитель или разбавитель представляют собой один или более диметилсульфоксид (DMSO), полиэтиленгликоль (PEG) и воду.
17. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R3 выбран из группы, состоящей из Н, F, Br, I, метила, С1-С4 алкокси, формила, галоацетокси, трифторметила, циано, нитро, гидроксила, фенила, метилкарбамоила, метоксикарбонила, ацетамидо, метансульфонамидо, метансульфонила, 4-метансульфонил-1-пиперазинила, пиперазинила и С1-С6 алкила или алкенила, необязательно замещенных гидроксилом, метаноксикарбонилом, амино, амидо и нитро или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой трифторметил, W выбран из группы, состоящей из O и NR5, R5 выбран из группы, состоящей из Н, метила,
R3 выбран из группы, состоящей из Н, F, Br, I, трифторметила, циано, гидроксила, фенила, метилкарбамоила, метоксикарбонила, меиансульфонила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, втор-бутила, изо-бутила, трет-бутила, пентила, гексила, изогексила, 2-метилпентила, С1-С6 алкила, замещенного гидроксилом, метоксикарбамоилом и С1-С6 алкенила необязательно замещенного гидроксилом, и
где R4 выбран из группы, состоящей из Н и галогена.
19. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Х представляет собой трифторметил,
W является O,
R1 и R2 вместе состоят из 8 или менее атомов углерода и выбраны из группы, состоящей из алкила и циалоалкила,
R3 представляет собой метилкарбамоил и
R4 выбран из группы, состоящей из Н и F.
21. Способ по п.20, где гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак простаты.
22. Способ по п.20, где гиперпролиферативным заболеванием является невосприимчивый к гормонам рак простаты.
23. Способ по п.20, где гиперпролиферативное заболевание является чувствительным к гормоном раком простаты.
24. Способ по п.20, где гиперпролиферативным заболеванием является доброкачественная гиперплазия простаты.
25. Способ по п.20, где гиперпролиферативным заболеванием является рак груди.
26. Способ по п.20, где гиперпролиферативным заболеванием является рак яичника.
31. Способ лечения гиперпролиферативного заболевания включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом терапевтически эффективного количества соединения формулы
или его фармацевтически приемлемой соли,
где гиперпролиферативное заболевание выбрано из группы, состоящей из чувствительного к гормонам рака простаты, доброкачественной гиперплазии простаты, рака груди и рака яичника.
32. Способ по п.31, где гиперпролиферативное заболевание представляет собой чувствительней к гормонам рак простаты.
33. Способ по п.31, где гиперпролиферативное заболевание представляет собой доброкачественную гиперплазию простаты.
34. Способ по п.31, где гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак груди.
35. Способ по п.31, где гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак яичника.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US68083505P | 2005-05-13 | 2005-05-13 | |
| US60/680,835 | 2005-05-13 | ||
| US75035105P | 2005-12-15 | 2005-12-15 | |
| US60/750,351 | 2005-12-15 | ||
| US75655206P | 2006-01-06 | 2006-01-06 | |
| US60/756,552 | 2006-01-06 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007146462A Division RU2448096C3 (ru) | 2005-05-13 | 2006-03-29 | Диарилгидантоины |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011152891A true RU2011152891A (ru) | 2013-06-27 |
| RU2638833C2 RU2638833C2 (ru) | 2017-12-18 |
Family
ID=37431537
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007146462A RU2448096C3 (ru) | 2005-05-13 | 2006-03-29 | Диарилгидантоины |
| RU2011152891A RU2638833C2 (ru) | 2005-05-13 | 2011-12-23 | Диарилгидантоины |
| RU2017142159A RU2017142159A (ru) | 2005-05-13 | 2017-12-05 | Диарилгидантоины |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007146462A RU2448096C3 (ru) | 2005-05-13 | 2006-03-29 | Диарилгидантоины |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017142159A RU2017142159A (ru) | 2005-05-13 | 2017-12-05 | Диарилгидантоины |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (5) | EP2561871A1 (ru) |
| JP (13) | JP4644737B2 (ru) |
| KR (12) | KR101782236B1 (ru) |
| CN (6) | CN101222922B (ru) |
| AT (1) | ATE541571T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006248109B2 (ru) |
| BE (1) | BE2013C074I2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0610359B8 (ru) |
| CA (1) | CA2608436C (ru) |
| CY (2) | CY1112798T1 (ru) |
| DK (2) | DK2444085T3 (ru) |
| ES (2) | ES2378778T5 (ru) |
| HK (1) | HK1217103A1 (ru) |
| HR (2) | HRP20120323T4 (ru) |
| HU (1) | HUS1300076I1 (ru) |
| IL (4) | IL187328A (ru) |
| LU (1) | LU92338I2 (ru) |
| ME (1) | ME01992B (ru) |
| MX (4) | MX2007014132A (ru) |
| NO (4) | NO339997B1 (ru) |
| NZ (3) | NZ564223A (ru) |
| PL (2) | PL1893196T5 (ru) |
| PT (2) | PT2444085E (ru) |
| RS (2) | RS53967B1 (ru) |
| RU (3) | RU2448096C3 (ru) |
| SG (1) | SG10201703816SA (ru) |
| SI (2) | SI1893196T2 (ru) |
| WO (1) | WO2006124118A1 (ru) |
| ZA (2) | ZA200710870B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2557235C1 (ru) * | 2014-07-08 | 2015-07-20 | Александр Васильевич Иващенко | Замещенные 2-тиоксо-имидазолидин-4-оны и их спироаналоги, противораковый активный компонент, фармацевтическая композиция, лекарственный препарат, способ лечения рака простаты |
Families Citing this family (98)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE602004031881D1 (de) | 2003-12-19 | 2011-04-28 | Univ California | Verfahren und materialien zur beurteilung von prostatakrebstherapien |
| WO2005099693A2 (en) | 2004-02-24 | 2005-10-27 | The Regents Of The University Of California | Methods and materials for assessing prostate cancer therapies and compounds |
| KR101782236B1 (ko) * | 2005-05-13 | 2017-09-26 | 더 리전트 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 | 디아릴히단토인 화합물 |
| US7709517B2 (en) | 2005-05-13 | 2010-05-04 | The Regents Of The University Of California | Diarylhydantoin compounds |
| PT2368550E (pt) | 2006-03-27 | 2013-12-03 | Univ California | Modulador do receptor de androgénios para o tratamento de cancro da próstata e doenças associadas ao receptor de androgénios |
| CN101460467B (zh) * | 2006-03-29 | 2012-09-19 | 加利福尼亚大学董事会 | 二芳基硫代乙内酰脲化合物 |
| TW200846338A (en) * | 2007-02-01 | 2008-12-01 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Pyridyl imidazolidine derivative having sulfamoyl group, and pharmaceutical use thereof |
| US8461343B2 (en) | 2007-03-27 | 2013-06-11 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Synthesis of thiohydantoins |
| UY31432A1 (es) | 2007-10-26 | 2009-05-29 | Compuestos de diarilhidantoina | |
| CA2753425A1 (en) * | 2009-02-24 | 2010-09-02 | Medivation Prostate Therapeutics, Inc. | Specific diarylhydantoin and diarylthiohydantoin compounds |
| CN101817787B (zh) * | 2009-02-26 | 2013-07-24 | 童友之 | 抗前列腺癌的雄性激素受体拮抗剂 |
| CN102439176B (zh) * | 2009-05-12 | 2018-11-23 | 皇家飞利浦电子股份有限公司 | 用作恶性的、激素-敏感的前列腺癌的标志物的磷酸二酯酶4d7 |
| CA2772579C (en) * | 2009-09-10 | 2015-12-08 | Youzhi Tong | Thioimidazolidinone androgen receptor antagonists and uses thereof |
| TW201111378A (en) | 2009-09-11 | 2011-04-01 | Bayer Schering Pharma Ag | Substituted (heteroarylmethyl) thiohydantoins |
| EP2475366A1 (en) | 2009-09-11 | 2012-07-18 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted (heteroarylmethyl) thiohydantoins as anticancer drugs |
| AR078793A1 (es) | 2009-10-27 | 2011-12-07 | Orion Corp | Derivados de carboxamidas no esteroidales y acil hidrazona moduladores de receptores androgenicos de tejido selectivo (sarm), composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del cancer de prostata entre otros |
| PL2509961T3 (pl) | 2009-12-11 | 2016-09-30 | Pochodne imidazolidynodionu | |
| EA028869B1 (ru) * | 2010-02-16 | 2018-01-31 | Арагон Фармасьютикалс, Инк. | Модуляторы рецептора андрогенов и их применение |
| SI2538785T1 (en) * | 2010-02-24 | 2018-05-31 | Medivation Prostate Therapeutics Llc | Methods for the synthesis of diarylthiohidantoin and diarylhydantoin compounds |
| RU2434851C1 (ru) * | 2010-07-22 | 2011-11-27 | Александр Васильевич Иващенко | Циклические n, n'-диарилтиомочевины или n, n'-диарилмочевины - антагонисты андрогенных рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения |
| US9346790B2 (en) | 2010-12-06 | 2016-05-24 | Autifony Therapeutics Limited | Hydantoin derivatives useful as Kv3 inhibitors |
| RU2598854C2 (ru) | 2011-03-10 | 2016-09-27 | Сучжоу Кинтор Фармасьютикалз, Инк. | Производные тиогидантоина, полезные в качестве антагонистов рецептора андрогена |
| ES2541295T3 (es) | 2011-04-21 | 2015-07-17 | Orion Corporation | Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos |
| JP6008953B2 (ja) | 2011-06-07 | 2016-10-19 | アウトイフオンイ トヘラペウトイクス リミテッド | Kv3阻害剤としてのヒダントイン誘導体 |
| CN103997894B (zh) | 2011-07-29 | 2016-08-24 | 麦迪韦逊前列腺治疗股份有限公司 | 乳癌的治疗 |
| PL2785349T5 (pl) | 2011-11-30 | 2023-01-30 | Astrazeneca Ab | Kombinacja do leczenia nowotworu |
| CN103159680A (zh) * | 2011-12-14 | 2013-06-19 | 爱美尼迪药物有限公司 | 咪唑二酮类化合物及其用途 |
| AU2013204533B2 (en) | 2012-04-17 | 2017-02-02 | Astrazeneca Ab | Crystalline forms |
| BR112014028718A2 (pt) | 2012-05-22 | 2017-06-27 | Autifony Therapeutics Ltd | derivados de hidantoína como inibidores de kv3 |
| US9422252B2 (en) | 2012-05-22 | 2016-08-23 | Autifony Therapeutics Limited | Triazoles as Kv3 inhibitors |
| CA2883545C (en) * | 2012-09-04 | 2020-07-07 | Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazoline derivatives, preparation methods thereof, and their applications in medicine |
| CN104768935A (zh) * | 2012-09-11 | 2015-07-08 | 雷迪博士实验室有限公司 | 恩杂鲁胺的多晶型形式及其制备 |
| RS62676B1 (sr) * | 2012-09-11 | 2021-12-31 | Medivation Prostate Therapeutics Llc | Formulacije enzalutamida |
| MY180834A (en) | 2012-09-26 | 2020-12-10 | Aragon Pharmaceuticals Inc | Anti-androgens for the treatment of non-metastatic castrate-resistant prostate cancer |
| US9944607B2 (en) | 2012-10-16 | 2018-04-17 | Whitehead Institute For Biomedical Research | Thiohydantoin derivatives and uses thereof |
| EP2911666B1 (en) * | 2012-10-26 | 2022-08-24 | Memorial Sloan-Kettering Cancer Center | Modulators of resistant androgen receptor |
| JOP20200097A1 (ar) | 2013-01-15 | 2017-06-16 | Aragon Pharmaceuticals Inc | معدل مستقبل أندروجين واستخداماته |
| RU2520134C1 (ru) * | 2013-02-27 | 2014-06-20 | Общество с ограниченной ответственностью "Авионко" (ООО "Авионко") | Замещенные (r)-3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)-тетрагидро-фуран-3-енкарбоновые кислоты и их эфиры, способ их получения и применения |
| WO2014167428A2 (en) * | 2013-04-10 | 2014-10-16 | Shilpa Medicare Limited | Amorphous 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-n-methylbenzamide |
| JP2016526538A (ja) | 2013-06-20 | 2016-09-05 | バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト | 殺ダニ剤及び殺虫剤としてのアリールスルフィド誘導体及びアリールスルホキシド誘導体 |
| WO2015018356A1 (zh) * | 2013-08-08 | 2015-02-12 | 上海医药集团股份有限公司 | 二芳基乙内酰脲衍生物、其制备方法、药物组合物和应用 |
| WO2015042170A1 (en) | 2013-09-17 | 2015-03-26 | Wayne State University | Compositions and uses of combinations of dim-related indoles and selected anti-androgen compounds |
| RU2016110546A (ru) * | 2013-09-19 | 2017-10-24 | ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи | Комбинированная лекарственная терапия |
| CN106543085A (zh) * | 2013-10-14 | 2017-03-29 | 杭州普晒医药科技有限公司 | 恩杂鲁胺的固态形式及其制备方法和用途 |
| EP3063135A1 (en) | 2013-10-31 | 2016-09-07 | Sun Pharmaceutical Industries Ltd | Process for the preparation of enzalutamide |
| WO2015092617A1 (en) | 2013-12-16 | 2015-06-25 | Ranbaxy Laboratories Limited | Processes and intermediates for the preparation of enzalutamide |
| US9682960B2 (en) | 2013-12-19 | 2017-06-20 | Endorecherche, Inc. | Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety |
| CN104803919A (zh) * | 2014-01-26 | 2015-07-29 | 上海医药工业研究院 | 用于制备恩杂鲁胺中间体的方法 |
| EP3105208A1 (en) | 2014-02-13 | 2016-12-21 | Ranbaxy Laboratories Limited | Process for the preparation of enzalutamide |
| CZ2014232A3 (cs) | 2014-04-07 | 2015-10-14 | Zentiva, K.S. | Způsob výroby enzalutamidu |
| CN103896847B (zh) * | 2014-04-09 | 2016-01-20 | 沈江 | 一种非甾体类抗雄激素化合物及其制备方法和应用 |
| CN103910679B (zh) * | 2014-04-23 | 2016-05-25 | 杭州新博思生物医药有限公司 | 一种恩杂鲁胺的制备方法 |
| CN104003939B (zh) * | 2014-06-06 | 2017-07-07 | 山东大学 | 二芳基取代乙内酰硫脲类化合物及其制备方法与应用 |
| CN104016924B (zh) * | 2014-06-16 | 2016-04-13 | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 | 一种“一锅法”合成恩杂鲁胺的方法 |
| WO2015196144A2 (en) | 2014-06-20 | 2015-12-23 | England Pamela M | Androgen receptor antagonists |
| US20170190670A1 (en) * | 2014-07-11 | 2017-07-06 | Shilpa Medicare Limited | Improved process for the preparation of enzalutamide |
| CN114886852A (zh) | 2014-12-05 | 2022-08-12 | 阿拉贡药品公司 | 抗癌组合物 |
| BR112017012142A2 (pt) | 2014-12-12 | 2018-01-02 | Medivation Prostate Therapeutics Inc | método para predição da resposta a agentes terapêuticos para o câncer de mama e método de tratamento de câncer de mama |
| CN104610111A (zh) * | 2014-12-26 | 2015-05-13 | 杭州和泽医药科技有限公司 | 一种4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈的制备方法 |
| CN105523958B (zh) * | 2015-01-13 | 2017-11-03 | 北京海步医药科技股份有限公司 | 一种制备二芳基硫代乙内酰脲衍生物关键中间体的方法 |
| US12312316B2 (en) | 2015-01-20 | 2025-05-27 | Arvinas Operations, Inc. | Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor |
| KR102564925B1 (ko) * | 2015-01-20 | 2023-08-07 | 아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드 | 안드로겐 수용체의 표적화된 분해를 위한 화합물 및 방법 |
| CN106187905B (zh) * | 2015-05-05 | 2020-02-21 | 北京海步医药科技股份有限公司 | 丁鲁他胺的结晶形式及其制备方法 |
| ITUB20151204A1 (it) | 2015-05-28 | 2016-11-28 | Olon Spa | Procedimento per la preparazione di enzalutamide |
| ITUB20151256A1 (it) | 2015-05-28 | 2016-11-28 | Olon Spa | Processo industriale per la preparazione di enzalutamide |
| ITUB20151311A1 (it) * | 2015-05-28 | 2016-11-28 | Olon Spa | Procedimento per la preparazione di enzalutamide |
| EP3305770B1 (en) * | 2015-05-29 | 2023-03-29 | Astellas Pharma Inc. | Process for producing enzalutamide crystal form |
| CN107001284B (zh) * | 2015-09-10 | 2019-11-22 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法 |
| TWI726969B (zh) | 2016-01-11 | 2021-05-11 | 比利時商健生藥品公司 | 用作雄性激素受體拮抗劑之經取代之硫尿囊素衍生物 |
| CA3030184A1 (en) * | 2016-07-08 | 2018-01-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | Thiohydantoin androgen receptor antagonists for the treatment of cancer |
| RU2731535C1 (ru) | 2016-12-16 | 2020-09-04 | Канпу Биофармасьютикалз, Лтд. | Комбинация, ее применение и способ лечения |
| CA3060366A1 (en) | 2017-04-28 | 2018-11-01 | Astellas Pharma Inc. | Pharmaceutical composition for oral administration comprising enzalutamide |
| MX2020003845A (es) | 2017-10-16 | 2020-11-06 | Aragon Pharmaceuticals Inc | Antiandrógenos para el tratamiento de cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración. |
| US10513504B2 (en) | 2018-03-08 | 2019-12-24 | Apotex Inc. | Processes for the preparation of apalutamide and intermediates thereof |
| CZ2018234A3 (cs) | 2018-05-21 | 2019-12-04 | Zentiva Ks | Zvýšení rozpustnosti a biodostupnosti enzalutamidu |
| CN108976171B (zh) * | 2018-08-27 | 2020-06-16 | 长沙泽达医药科技有限公司 | 化合物、组合物及其在药物制备中的用途 |
| US20210386826A1 (en) | 2018-11-05 | 2021-12-16 | Pfizer Inc. | Combination for Treating Cancer |
| WO2020113088A1 (en) | 2018-11-30 | 2020-06-04 | Nuvation Bio Inc. | Diarylhydantoin compounds and methods of use thereof |
| CA3121202A1 (en) | 2018-11-30 | 2020-06-04 | Nuvation Bio Inc. | Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof |
| CN109796437B (zh) * | 2019-02-26 | 2021-08-24 | 上海健康医学院 | 具有ar和hdac双重抑制作用的乙内酰脲类和乙内酰硫脲类化合物及用途 |
| EP3990435A1 (en) | 2019-06-27 | 2022-05-04 | Synthon B.V. | Process for preparation of enzalutamide |
| CN110452166A (zh) * | 2019-09-06 | 2019-11-15 | 浙江朗华制药有限公司 | 一种5-异硫氰酰基-3-三氟甲基-2-氰基吡啶的制备方法 |
| US20220347102A1 (en) | 2019-10-03 | 2022-11-03 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising enzalutamide |
| WO2021240206A1 (en) | 2020-05-24 | 2021-12-02 | Lotus International Pte. Ltd. | Enzalutamide formulation |
| CA3188821A1 (en) | 2020-08-13 | 2022-02-17 | Lars ANDERS | Combination therapy |
| CA3201054A1 (en) | 2020-12-11 | 2022-06-16 | Yoon-Suk Lee | Novel compounds as androgen receptor and phosphodiesterase dual inhibitor |
| EP4313034A1 (en) | 2021-03-24 | 2024-02-07 | Pfizer Inc. | Combination of talazoparib and an anti-androgen for the treatment of ddr gene mutated metastatic castration-sensitive prostate cancer |
| EP4112603A1 (en) | 2021-06-29 | 2023-01-04 | Química Sintética, S.A. | Processes for the preparation of non-steroidal antiandrogens |
| KR102861133B1 (ko) | 2021-10-13 | 2025-09-16 | 주식회사 엘지에너지솔루션 | 배터리 충방전 프로파일 분석 방법 및 배터리 충방전 프로파일 분석 장치 |
| CN114181155A (zh) * | 2021-12-21 | 2022-03-15 | 上海朝晖药业有限公司 | 碘-恩杂鲁胺及其制备方法及其应用 |
| CN117164520B (zh) * | 2022-01-28 | 2025-04-25 | 南京思聚生物医药有限公司 | 一种局部作用的雄激素受体拮抗剂及其应用 |
| KR20230170859A (ko) | 2022-06-11 | 2023-12-19 | 이태영 | 패스트칫솔 |
| TWI883565B (zh) | 2022-10-02 | 2025-05-11 | 美商輝瑞大藥廠 | 用於治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌之他拉唑帕尼及恩雜魯胺之組合 |
| EP4374853A1 (en) | 2022-11-22 | 2024-05-29 | Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. | Solid formulation of enzalutamide |
| TW202425976A (zh) | 2022-12-17 | 2024-07-01 | 美商輝瑞大藥廠 | 用於治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌之他拉唑帕尼及恩雜魯胺之組合 |
| CN115850186B (zh) * | 2023-02-07 | 2024-04-09 | 长沙泽达医药科技有限公司 | 一种乙撑硫脲衍生物的晶型及用途 |
| WO2025125565A1 (en) | 2023-12-13 | 2025-06-19 | Krka, D.D., Novo Mesto | Tablet comprising enzalutamide |
| WO2025210510A1 (en) | 2024-04-04 | 2025-10-09 | Pfizer Inc. | Tmprss2-erg and rb1 as predictive biomarkers for treatment with a parp inhibitor |
Family Cites Families (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2329276A1 (fr) | 1975-10-29 | 1977-05-27 | Roussel Uclaf | Nouvelles imidazolidines substituees, procede de preparation, application comme medicament et compositions les renfermant |
| HU193191B (en) * | 1982-12-06 | 1987-08-28 | Pfizer | Process for preparing spiro-hetero-azolones |
| US4559157A (en) | 1983-04-21 | 1985-12-17 | Creative Products Resource Associates, Ltd. | Cosmetic applicator useful for skin moisturizing |
| LU84979A1 (fr) | 1983-08-30 | 1985-04-24 | Oreal | Composition cosmetique ou pharmaceutique sous forme aqueuse ou anhydre dont la phase grasse contient un polyether oligomere et polyethers oligomeres nouveaux |
| US4820508A (en) | 1987-06-23 | 1989-04-11 | Neutrogena Corporation | Skin protective composition |
| US4992478A (en) | 1988-04-04 | 1991-02-12 | Warner-Lambert Company | Antiinflammatory skin moisturizing composition and method of preparing same |
| US4938949A (en) | 1988-09-12 | 1990-07-03 | University Of New York | Treatment of damaged bone marrow and dosage units therefor |
| FR2671348B1 (fr) | 1991-01-09 | 1993-03-26 | Roussel Uclaf | Nouvelles phenylimidazolidines, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| US5411981A (en) * | 1991-01-09 | 1995-05-02 | Roussel Uclaf | Phenylimidazolidines having antiandrogenic activity |
| FR2693461B1 (fr) | 1992-07-08 | 1994-09-02 | Roussel Uclaf | Nouvelles phénylimidazolidines substituées, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| FR2694290B1 (fr) | 1992-07-08 | 1994-09-02 | Roussel Uclaf | Nouvelles phénylimidazolidines éventuellement substituées, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| FR2715402B1 (fr) * | 1994-01-05 | 1996-10-04 | Roussel Uclaf | Nouvelles phénylimidazolines éventuellement substituées, leur procédé et des intermédiaires de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| WO1995019770A1 (en) † | 1994-01-21 | 1995-07-27 | Sepracor, Inc. | Methods and compositions for treating androgen-dependent diseases using optically pure r-(-)-casodex |
| FR2725206B1 (fr) | 1994-09-29 | 1996-12-06 | Roussel Uclaf | Nouvelles imidazolidines substituees par un heterocycle, leur procede et des intermediaires de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
| US5656651A (en) | 1995-06-16 | 1997-08-12 | Biophysica Inc. | Androgenic directed compositions |
| FR2741342B1 (fr) | 1995-11-22 | 1998-02-06 | Roussel Uclaf | Nouvelles phenylimidazolidines fluorees ou hydroxylees, procede, intermediaires de preparation, application comme medicaments, nouvelle utilisation et compositions pharmaceutiques |
| BR9914018A (pt) | 1998-09-22 | 2001-07-03 | Yamanouchi Pharmaceuticals Co | Derivado de cianofenila |
| FR2796945B1 (fr) * | 1999-07-30 | 2002-06-28 | Sod Conseils Rech Applic | Nouveaux derives d'hydantoines, de thiohydantoines, de pyrimidinediones et de thioxopyrimidinones, leurs procedes de preparation et leur application a titre de medicaments |
| US6861432B2 (en) | 2001-11-23 | 2005-03-01 | Schering Aktiengesellschaft | Piperazine derivatives that destabilize androgen receptors |
| CA2500977A1 (en) | 2002-10-04 | 2004-04-15 | Laboratoires Fournier S.A. | 2-thiohydantoine derivative compounds and use thereof in therapeutics |
| FR2850652B1 (fr) | 2003-01-31 | 2008-05-30 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases |
| US20050005529A1 (en) | 2003-07-10 | 2005-01-13 | David Brault | Lighting system for a greenhouse |
| WO2005099693A2 (en) * | 2004-02-24 | 2005-10-27 | The Regents Of The University Of California | Methods and materials for assessing prostate cancer therapies and compounds |
| EP1790640A4 (en) * | 2004-09-09 | 2009-07-29 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | NEW IMIDAZOLIDINE DERIVATIVE AND APPLICATION THEREOF |
| US7709517B2 (en) | 2005-05-13 | 2010-05-04 | The Regents Of The University Of California | Diarylhydantoin compounds |
| KR101782236B1 (ko) * | 2005-05-13 | 2017-09-26 | 더 리전트 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 | 디아릴히단토인 화합물 |
-
2006
- 2006-03-29 KR KR1020157019319A patent/KR101782236B1/ko active Active
- 2006-03-29 AU AU2006248109A patent/AU2006248109B2/en active Active
- 2006-03-29 PL PL06748863T patent/PL1893196T5/pl unknown
- 2006-03-29 MX MX2007014132A patent/MX2007014132A/es active IP Right Grant
- 2006-03-29 CA CA2608436A patent/CA2608436C/en active Active
- 2006-03-29 PT PT111844015T patent/PT2444085E/pt unknown
- 2006-03-29 KR KR1020147029832A patent/KR101579701B1/ko active Active
- 2006-03-29 KR KR1020127019589A patent/KR101332924B1/ko active Active
- 2006-03-29 RS RS20150269A patent/RS53967B1/sr unknown
- 2006-03-29 KR KR1020247032344A patent/KR20240148945A/ko active Pending
- 2006-03-29 KR KR1020077029188A patent/KR101169832B1/ko active Active
- 2006-03-29 DK DK11184401T patent/DK2444085T3/en active
- 2006-03-29 MX MX2019015200A patent/MX394667B/es unknown
- 2006-03-29 EP EP12193684A patent/EP2561871A1/en not_active Withdrawn
- 2006-03-29 KR KR1020227045048A patent/KR102713358B1/ko active Active
- 2006-03-29 KR KR1020217035915A patent/KR102481886B1/ko active Active
- 2006-03-29 HR HRP20120323TT patent/HRP20120323T4/hr unknown
- 2006-03-29 RS RS20120154A patent/RS52274B2/sr unknown
- 2006-03-29 SI SI200631309T patent/SI1893196T2/sl unknown
- 2006-03-29 PT PT06748863T patent/PT1893196E/pt unknown
- 2006-03-29 NZ NZ564223A patent/NZ564223A/en unknown
- 2006-03-29 SG SG10201703816SA patent/SG10201703816SA/en unknown
- 2006-03-29 EP EP11184401.5A patent/EP2444085B1/en not_active Revoked
- 2006-03-29 KR KR1020137012351A patent/KR101431407B1/ko active Active
- 2006-03-29 CN CN2006800255451A patent/CN101222922B/zh active Active
- 2006-03-29 DK DK06748863.5T patent/DK1893196T4/en active
- 2006-03-29 NZ NZ710355A patent/NZ710355A/en unknown
- 2006-03-29 MX MX2015003843A patent/MX346924B/es unknown
- 2006-03-29 KR KR1020147003529A patent/KR101515335B1/ko active Active
- 2006-03-29 EP EP16171151.0A patent/EP3106162A1/en not_active Withdrawn
- 2006-03-29 CN CN202211664795.7A patent/CN116003328A/zh active Pending
- 2006-03-29 RU RU2007146462A patent/RU2448096C3/ru active
- 2006-03-29 KR KR1020117007291A patent/KR101332889B1/ko active Active
- 2006-03-29 KR KR1020197025316A patent/KR102324567B1/ko active Active
- 2006-03-29 CN CN201910163070.1A patent/CN110003114B/zh active Active
- 2006-03-29 JP JP2008511114A patent/JP4644737B2/ja active Active
- 2006-03-29 CN CN202510689609.2A patent/CN120682155A/zh active Pending
- 2006-03-29 ES ES06748863.5T patent/ES2378778T5/es active Active
- 2006-03-29 SI SI200631926T patent/SI2444085T1/sl unknown
- 2006-03-29 EP EP06748863.5A patent/EP1893196B2/en active Active
- 2006-03-29 CN CN2012100273781A patent/CN102584712A/zh active Pending
- 2006-03-29 NZ NZ591119A patent/NZ591119A/xx unknown
- 2006-03-29 CN CN201510296329.1A patent/CN105037273B/zh active Active
- 2006-03-29 AT AT06748863T patent/ATE541571T1/de active
- 2006-03-29 PL PL11184401T patent/PL2444085T3/pl unknown
- 2006-03-29 ME MEP-2012-154A patent/ME01992B/me unknown
- 2006-03-29 WO PCT/US2006/011417 patent/WO2006124118A1/en not_active Ceased
- 2006-03-29 BR BRPI0610359A patent/BRPI0610359B8/pt active IP Right Grant
- 2006-03-29 KR KR1020177025842A patent/KR102020721B1/ko active Active
- 2006-03-29 EP EP21193326.2A patent/EP3970721A1/en active Pending
- 2006-03-29 ES ES11184401.5T patent/ES2535179T3/es active Active
-
2007
- 2007-11-12 MX MX2022009759A patent/MX2022009759A/es unknown
- 2007-11-12 IL IL187328A patent/IL187328A/en active Protection Beyond IP Right Term
- 2007-12-12 NO NO20076401A patent/NO339997B1/no active Protection Beyond IP Right Term
- 2007-12-13 ZA ZA2007/10870A patent/ZA200710870B/en unknown
-
2010
- 2010-10-22 JP JP2010237937A patent/JP5138753B2/ja active Active
-
2011
- 2011-12-23 RU RU2011152891A patent/RU2638833C2/ru active
-
2012
- 2012-03-12 ZA ZA2012/01793A patent/ZA201201793B/en unknown
- 2012-04-18 CY CY20121100367T patent/CY1112798T1/el unknown
- 2012-07-30 JP JP2012168905A patent/JP2012211190A/ja not_active Withdrawn
- 2012-07-30 JP JP2012168904A patent/JP5150780B2/ja active Active
-
2013
- 2013-12-16 CY CY2013047C patent/CY2013047I2/el unknown
- 2013-12-17 LU LU92338C patent/LU92338I2/xx unknown
- 2013-12-17 HU HUS1300076C patent/HUS1300076I1/hu unknown
- 2013-12-18 BE BE2013C074C patent/BE2013C074I2/fr unknown
-
2015
- 2015-03-02 JP JP2015039980A patent/JP6013535B2/ja active Active
- 2015-04-21 HR HRP20150437TT patent/HRP20150437T1/hr unknown
-
2016
- 2016-01-28 IL IL243812A patent/IL243812A0/en unknown
- 2016-05-05 HK HK16105142.8A patent/HK1217103A1/zh unknown
- 2016-07-28 JP JP2016148183A patent/JP2016183200A/ja not_active Withdrawn
- 2016-12-15 NO NO20161996A patent/NO342490B1/no unknown
-
2017
- 2017-05-04 NO NO2017019C patent/NO2017019I1/no unknown
- 2017-12-05 RU RU2017142159A patent/RU2017142159A/ru unknown
-
2018
- 2018-02-13 NO NO20180225A patent/NO20180225A1/no unknown
- 2018-03-06 JP JP2018039424A patent/JP2018100292A/ja not_active Withdrawn
- 2018-04-23 IL IL258880A patent/IL258880A/en unknown
-
2019
- 2019-07-22 JP JP2019134558A patent/JP2019218352A/ja active Pending
-
2020
- 2020-11-11 JP JP2020187901A patent/JP2021035970A/ja not_active Withdrawn
-
2022
- 2022-04-25 JP JP2022071531A patent/JP2022101657A/ja active Pending
-
2023
- 2023-03-17 JP JP2023043191A patent/JP2023075313A/ja active Pending
-
2024
- 2024-07-19 JP JP2024115820A patent/JP2024153705A/ja active Pending
-
2025
- 2025-08-13 JP JP2025134786A patent/JP2025166151A/ja active Pending
- 2025-09-21 IL IL323480A patent/IL323480A/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2557235C1 (ru) * | 2014-07-08 | 2015-07-20 | Александр Васильевич Иващенко | Замещенные 2-тиоксо-имидазолидин-4-оны и их спироаналоги, противораковый активный компонент, фармацевтическая композиция, лекарственный препарат, способ лечения рака простаты |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011152891A (ru) | Диарилгидантоины | |
| RU2497807C2 (ru) | Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений | |
| JP2007511504A5 (ru) | ||
| RU2502730C2 (ru) | Сульфонамидные соединения и их применение | |
| AR038536A1 (es) | N-aril-2-oxazolidinona-5- carboxamidas y sus derivados | |
| RU2010101212A (ru) | Бром-фенил замещенные тиазолилдигидропиримидины | |
| RU2394028C2 (ru) | Производные бензилтриазолона в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы | |
| RU2015148006A (ru) | Дейтерированные нуклеозидные пролекарства, применимые для лечения hcv | |
| RU2011127467A (ru) | Са-ix специфические радиофармпрепараты для лечения и визуализации злокачественных опухолей | |
| AR038883A1 (es) | Compuestos que modulan la actividad de ppar, composicion farmaceutica que los contiene y un metodo para prepararlos | |
| RU2009117642A (ru) | Применение спирооксиндоловых соединений в качестве терапевтических средств | |
| BRPI0608732A2 (pt) | composto ou um sal, hidrato, solvato, complexo ou pró-droga farmaceuticamente aceitável do mesmo, sal de um composto, processo para a preparação de um composto, uso de um composto, composição farmacêutica, e, produto | |
| RU2009115653A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения | |
| WO2003106428A8 (fr) | Derives d'arylsulfonamides et leur utilisation en tant que antagonistes au recepteur b1 de la bradykinine | |
| AR038881A1 (es) | Compuestos que modulan la actividad de ppar, composicion farmaceutica que los contiene y un procedimiento para la preparcion de aquellos | |
| ECSP088179A (es) | Compuestos de carbamato para usarse en el tratamiento de desordenes neurodegenerativos | |
| DE60014393D1 (de) | Aminobenzophenone als inhibitoren von il-1beta und tnf-alpha | |
| RU2007143966A (ru) | Конденсированные гетероциклические соединения | |
| RU2409572C2 (ru) | Новые производные 2-азетидинона в качестве ингибиторов всасывания холестерина для лечения гиперлипидемических состояний | |
| RU2008123388A (ru) | Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr | |
| JP2006508147A5 (ru) | ||
| RU2006146632A (ru) | Производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов | |
| CA2476350A1 (en) | Pyridyl sulfone derivatives as 5-ht receptor antagonists | |
| RU2010107603A (ru) | Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний | |
| JP2011510072A5 (ru) |