RU2009137014A - Гетероциклические аналоги циклопамина и способы их применения - Google Patents
Гетероциклические аналоги циклопамина и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009137014A RU2009137014A RU2009137014/04A RU2009137014A RU2009137014A RU 2009137014 A RU2009137014 A RU 2009137014A RU 2009137014/04 A RU2009137014/04 A RU 2009137014/04A RU 2009137014 A RU2009137014 A RU 2009137014A RU 2009137014 A RU2009137014 A RU 2009137014A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- aralkyl
- cycloalkyl
- alkynyl
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 2
- QASFUMOKHFSJGL-LAFRSMQTSA-N Cyclopamine Chemical class C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H](CC2=C3C)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@@]13O[C@@H]2C[C@H](C)CN[C@H]2[C@H]1C QASFUMOKHFSJGL-LAFRSMQTSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 20
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 17
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 125000004475 heteroaralkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 9
- 150000004820 halides Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004659 aryl alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000005110 aryl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 5
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims abstract 3
- -1 acyl aralkylamino Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 241000027355 Ferocactus setispinus Species 0.000 claims 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 claims 2
- 125000001691 aryl alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 206010017993 Gastrointestinal neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102000003693 Hedgehog Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108090000031 Hedgehog Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 201000007455 central nervous system cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 0 CC1C(CCC2C3C(*)C4*)(*C(C)(*)C2(*)C(*)(*)C3C2(C)C4(*)C(*=*)=C(*)C(C)C2*)OC2C1NCC(C)C2 Chemical compound CC1C(CCC2C3C(*)C4*)(*C(C)(*)C2(*)C(*)(*)C3C2(C)C4(*)C(*=*)=C(*)C(C)C2*)OC2C1NCC(C)C2 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D513/14—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формул (1а), (1b), (6а) или (11b) ! ! ! и его таутомер, насыщенное производное или фармацевтически приемлемая соль; ! где R1 представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гидроксил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, галогеналкил, -SR20, -OR20, -C(O)R20, -CO2R20, -OC(O)R20, C(O)N(R20)(R20), -S(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)(R20), -[(W)-C(O)]pR20, -[(W)-C(O)O]pR20, -[(W)-OC(O)]pR20, -[(W)-SO2]pR20, -[(W)-N(R20)SO2]pR20, -[(W)-C(O)N(R20)]pR20, -[(W)-O]pR20, -[(W)-N(R20)]pR20 или -[(W)-S]pR20; ! каждый из R2, R6 и R9 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, нитрил, алкоксил, арилокси, ацилокси, галогенид, гидроксил, амино, алкиламино, ариламино, ациламино, аралкиламино, алкилселено, аралкилселено, арилселено, алкилтио, аралкилтио или арилтио; ! R3 представляет собой Н; или R2 и R3 взятые вместе образуют связь; ! каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, нитрил, аралкил, алкоксил, арилокси, ацилокси, галогенид, сульфгидрил, алкилтио, арилтио, аралкилтио, гидроксил, амино, алкиламино, ариламино, ациламино, аралкиламино, гетероарил или гетероаралкил; или R4 и R5 взятые вместе образуют =O, =S, =N(R20), =N-OR20 или =N(N(R20)2); ! каждый из R7 и R8 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил или аралкил; или R6 и R7 взятые вместе образуют связь; или R8 и R9 взятые вместе образуют связь; ! каждый из R10 и R11 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил или аралкил; или R9 и R10 взятые вместе образуют связь; или R10 и R11 взятые вместе образуют связь; ! R20 независимо для каждого случая представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, цикл
Claims (11)
1. Соединение формул (1а), (1b), (6а) или (11b)
и его таутомер, насыщенное производное или фармацевтически приемлемая соль;
где R1 представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гидроксил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, галогеналкил, -SR20, -OR20, -C(O)R20, -CO2R20, -OC(O)R20, C(O)N(R20)(R20), -S(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)(R20), -[(W)-C(O)]pR20, -[(W)-C(O)O]pR20, -[(W)-OC(O)]pR20, -[(W)-SO2]pR20, -[(W)-N(R20)SO2]pR20, -[(W)-C(O)N(R20)]pR20, -[(W)-O]pR20, -[(W)-N(R20)]pR20 или -[(W)-S]pR20;
каждый из R2, R6 и R9 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, нитрил, алкоксил, арилокси, ацилокси, галогенид, гидроксил, амино, алкиламино, ариламино, ациламино, аралкиламино, алкилселено, аралкилселено, арилселено, алкилтио, аралкилтио или арилтио;
R3 представляет собой Н; или R2 и R3 взятые вместе образуют связь;
каждый из R4 и R5 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, нитрил, аралкил, алкоксил, арилокси, ацилокси, галогенид, сульфгидрил, алкилтио, арилтио, аралкилтио, гидроксил, амино, алкиламино, ариламино, ациламино, аралкиламино, гетероарил или гетероаралкил; или R4 и R5 взятые вместе образуют =O, =S, =N(R20), =N-OR20 или =N(N(R20)2);
каждый из R7 и R8 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил или аралкил; или R6 и R7 взятые вместе образуют связь; или R8 и R9 взятые вместе образуют связь;
каждый из R10 и R11 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил или аралкил; или R9 и R10 взятые вместе образуют связь; или R10 и R11 взятые вместе образуют связь;
R20 независимо для каждого случая представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил или -[С(R)2]q-R21; или любые два R20 могут быть взяты вместе с образованием 4-8-членного необязательно замещенного кольца, которое содержит 0-3 гетероатома, выбранных из N, О, S и Р;
R21 независимо для каждого случая представляет собой Н, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил; алкоксил, арилокси, ацилокси, галогенид, сульфгидрил, алкилтио, арилтио, аралкилтио, гидроксил, амино, ациламино, амидо или карбонилсодержащую группу;
R22 независимо для каждого случая представляет собой Н, галогенид, сложный эфиру амид или нитрил;
R23 независимо для каждого случая представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, пергалогеналкил, галогенид, нитро, нитрил, =O, -SR20, -OR20, -N(R20)(R20), -C(O)R20, -CO2R20, -OC(O)R20, C(O)N(R20)(R20), -N(R20)C(O)R20, -N(R20)С(O)N(R20)(R20), -S(O)R20, -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)(R20), -N(R20)S(O)2R20 или -[С(R)2]q-R21;
R24 независимо для каждого случая представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, пергалогеналкил, галогенид, нитро, нитрил, -SR20, -OR20, -N(R20)(R20), -C(O)R20, -CO2R20, -OC(O)R20, -C(O)N(R20)(R20), -N(R20)C(O)R20, -N(R20)C(O)N(R20)(R20), -S(O)R20, -S(O)2R20, S(O)2N(R20)(R20), -N(R20)S(O)2R20 или -[С(R)2]q-R21;
p равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
q равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
R независимо для каждого случая представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероарилалкил;
-Т1-Т2-Т3 - представляет собой Y-B-A, B-Y-A или A-B-Y;
каждый из А и В независимо представляет собой N, S или C(R23);
W представляет собой дирадикал;
Х представляет собой связь или -C(R22)2-;
Y представляет собой -O-, -S- или -N(R24)-;
и каждый алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, взятый отдельно или как часть другой группы, является необязательно замещенным.
2. Соединение по п.1, где R6, R8, R9, R10 и R11 каждый представляет собой Н или алкил;
R2 и R3 взятые вместе образуют связь;
R4 и R5 каждый представляет собой Н; или R4 и R5 взятые вместе образуют =O или =S;
Y представляет собой -О- или -N(R24)-;
-T1-Т2-Т3 - представляет собой -CR23-N-NR24- или -CR23-NR24-N-, N-NR24-CR23, CR23-O-N или -S-CR23-N-;
X представляет собой связь или -СН2-;
R24 представляет собой Н, алкил или SO2R20, и
R1 представляет собой Н, алкил, гидроксил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, -OR20, -C(O)R20, -CO2R20, C(O)N(R20)(R20), -S(O)2R20, -S(O)2N(R20)(R20), -[(W)-C(O)]pR20, -[(W)-C(O)O]pR20, -[(W)-OC(O)]pR20, -[(W)-SO2]pR20, -[(W)-N(R20)SO2]pR20, -[(W)-C(O)N(R20)]pR20, -[(W)-O]pR20, -[(W)-N(R20)]pR20 или -[(W)-S]pR20.
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой Н, алкил, гидроксил, -C(O)R20, -CO2R20 или -S(O)2R20.
4. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из предшествующих пунктов и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
6. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в терапии.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для производства лекарственного средства.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для производства лекарственного средства для лечения рака.
9. Применение по п.8, при котором раком является рак центральной нервной системы.
10. Применение по п.8, при котором раком является рак системы желудочно-кишечного тракта.
11. Способ ингибирования активации Hedgehog пути in vitro или ex vivo, включающий контактирование белка Hedgehog с соединением по любому из пп.1-19 в количестве, достаточном для уменьшения активации Hedgehog пути.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US89359507P | 2007-03-07 | 2007-03-07 | |
| US60/893,595 | 2007-03-07 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009137014A true RU2009137014A (ru) | 2011-04-20 |
Family
ID=39738651
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009137014/04A RU2009137014A (ru) | 2007-03-07 | 2008-03-07 | Гетероциклические аналоги циклопамина и способы их применения |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7648994B2 (ru) |
| EP (1) | EP2129677B1 (ru) |
| JP (1) | JP2010520295A (ru) |
| KR (1) | KR20090117957A (ru) |
| CN (1) | CN101687877B (ru) |
| AU (1) | AU2008223355B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0808663A2 (ru) |
| CA (1) | CA2680186A1 (ru) |
| IL (1) | IL200684A0 (ru) |
| MX (1) | MX2009009428A (ru) |
| NZ (1) | NZ579361A (ru) |
| RU (1) | RU2009137014A (ru) |
| WO (1) | WO2008109184A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200906089B (ru) |
Families Citing this family (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI433674B (zh) | 2006-12-28 | 2014-04-11 | Infinity Discovery Inc | 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類 |
| EP2129677B1 (en) * | 2007-03-07 | 2014-12-17 | Infinity Discovery, Inc. | Heterocyclic cyclopamine analogs and methods of use thereof |
| RU2009137012A (ru) | 2007-03-07 | 2011-04-20 | Инфинити Дискавери, Инк. (Us) | Аналоги циклопаминлактама и способы их применения |
| US20100297118A1 (en) * | 2007-12-27 | 2010-11-25 | Macdougall John | Therapeutic Cancer Treatments |
| JP5639895B2 (ja) * | 2007-12-27 | 2014-12-10 | インフィニティ ファーマスーティカルズ、インク． | 立体選択的還元方法 |
| KR20100137416A (ko) * | 2007-12-27 | 2010-12-30 | 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 | 암 치료법 |
| US8193182B2 (en) | 2008-01-04 | 2012-06-05 | Intellikine, Inc. | Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof |
| US20110275576A1 (en) * | 2009-01-06 | 2011-11-10 | Utah State University | Carbohydrate-Cyclopamine Conjugates as Anticancer Agents |
| CA2769795C (en) | 2009-08-05 | 2020-01-07 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Enzymatic transamination of cyclopamine analogs |
| US20110065645A1 (en) * | 2009-09-10 | 2011-03-17 | The Regents Of The University Of California | Compositions and Methods for Modulating Neuron Degeneration and Neuron Guidance |
| CN102711479A (zh) * | 2009-11-06 | 2012-10-03 | 无限药品股份有限公司 | Hedgehog通道抑制剂的口服制剂 |
| US20110183948A1 (en) * | 2010-01-15 | 2011-07-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of fibrotic conditions using hedgehog inhibitors |
| EP2571357B1 (en) | 2010-05-21 | 2016-07-06 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation |
| US9376447B2 (en) | 2010-09-14 | 2016-06-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Transfer hydrogenation of cyclopamine analogs |
| CA2817577A1 (en) | 2010-11-10 | 2012-05-18 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| SG10201600179RA (en) | 2011-01-10 | 2016-02-26 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones |
| EP2734520B1 (en) | 2011-07-19 | 2016-09-14 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| MX2014000648A (es) | 2011-07-19 | 2014-09-25 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Compuestos heterociclicos y sus usos. |
| KR20140075693A (ko) | 2011-08-29 | 2014-06-19 | 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 | 헤테로사이클릭 화합물 및 그의 용도 |
| WO2013049332A1 (en) | 2011-09-29 | 2013-04-04 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use |
| GB201202167D0 (en) * | 2012-02-08 | 2012-03-21 | Pratt Ian | A navigation device employing meshed networking technologies with associated camera device |
| US8940742B2 (en) | 2012-04-10 | 2015-01-27 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| HUE040126T2 (hu) | 2012-11-01 | 2019-02-28 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Rákok kezelése PI3 kináz izoform modulátorok alkalmazásával |
| US9844541B2 (en) | 2012-11-29 | 2017-12-19 | Strasspharma, Llc | Methods of modulating follicle stimulating hormone activity |
| US20160024051A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same |
| US9192609B2 (en) | 2013-04-17 | 2015-11-24 | Hedgepath Pharmaceuticals, Inc. | Treatment and prognostic monitoring of proliferation disorders using hedgehog pathway inhibitors |
| US20160113932A1 (en) | 2013-05-30 | 2016-04-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators |
| WO2015051241A1 (en) | 2013-10-04 | 2015-04-09 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| MX389256B (es) | 2013-10-04 | 2025-03-20 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Compuestos heterociclicos y usos de los mismos. |
| US20160244452A1 (en) | 2013-10-21 | 2016-08-25 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| WO2015143012A1 (en) | 2014-03-19 | 2015-09-24 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders |
| US20150320754A1 (en) | 2014-04-16 | 2015-11-12 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies |
| WO2015168079A1 (en) | 2014-04-29 | 2015-11-05 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors |
| WO2016054491A1 (en) | 2014-10-03 | 2016-04-07 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| MX387917B (es) | 2015-06-04 | 2025-03-19 | Pellepharm Inc | Formulaciones topicas para suministrar compuestos inhibidores de hedgehog y uso de los mismos. |
| EP4585268A3 (en) | 2015-09-14 | 2025-10-15 | Twelve Therapeutics, Inc. | Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same |
| US20170231968A1 (en) | 2016-02-11 | 2017-08-17 | PellePharm, Inc. | Method for relief of and treatment of pruritus |
| US10919914B2 (en) | 2016-06-08 | 2021-02-16 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| UA125216C2 (uk) | 2016-06-24 | 2022-02-02 | Інфініті Фармасьютікалз, Інк. | Комбінована терапія |
Family Cites Families (40)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2851054B2 (ja) | 1989-03-15 | 1999-01-27 | サントリー株式会社 | ベンズオキセピン誘導体 |
| AU704178B2 (en) | 1993-12-30 | 1999-04-15 | Imperial Cancer Research Technology Ltd | Vertebrate embryonic pattern-inducing hedgehog-like proteins |
| US6281332B1 (en) | 1994-12-02 | 2001-08-28 | The Johns Hopkins University School Of Medicine | Hedgehog-derived polypeptides |
| US7709454B2 (en) * | 1997-06-20 | 2010-05-04 | New York University | Methods and compositions for inhibiting tumorigenesis |
| US6238876B1 (en) * | 1997-06-20 | 2001-05-29 | New York University | Methods and materials for the diagnosis and treatment of sporadic basal cell carcinoma |
| US6867216B1 (en) * | 1998-04-09 | 2005-03-15 | Johns Hopkins University School Of Medicine | Inhibitors of hedgehog signal pathways, compositions and uses related thereto |
| US6432970B2 (en) * | 1998-04-09 | 2002-08-13 | Johns Hopkins University School Of Medicine | Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto |
| US7291626B1 (en) | 1998-04-09 | 2007-11-06 | John Hopkins University School Of Medicine | Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto |
| JP2002522505A (ja) | 1998-08-13 | 2002-07-23 | ユニヴァースティ オブ サザーン カリフォルニア | 虚血組織への血流を増加させる方法 |
| US6291516B1 (en) | 1999-01-13 | 2001-09-18 | Curis, Inc. | Regulators of the hedgehog pathway, compositions and uses related thereto |
| AU781524B2 (en) * | 1999-10-13 | 2005-05-26 | Johns Hopkins University School Of Medicine, The | Regulators of the hedgehog pathway, compositions and uses related thereto |
| IL133809A0 (en) | 1999-12-30 | 2001-04-30 | Yeda Res & Dev | Steroidal alkaloids and pharmaceutical compositions comprising them |
| DK1387674T3 (en) | 2000-10-13 | 2017-04-10 | Curis Inc | Hedgehog antagonists, methods and uses related thereto |
| US7708998B2 (en) * | 2000-10-13 | 2010-05-04 | Curis, Inc. | Methods of inhibiting unwanted cell proliferation using hedgehog antagonists |
| AU2002247847A1 (en) * | 2001-04-09 | 2002-10-21 | Lorantis Limited | Therapeutic use and identification of modulators of a hedgehog signalling pathway or one of its target pathways |
| EP1411938B1 (en) | 2001-07-02 | 2005-07-06 | Tas, Sinan | Use of cyclopamine for the manufacture of a medicament for the treatemnt of psoriasis |
| EP1561464A3 (en) | 2001-07-02 | 2007-04-25 | Sinan Tas | Use of cyclopamine in the treatment of basal cell carcinoma and other tumors |
| WO2003074029A1 (en) | 2002-03-07 | 2003-09-12 | Vectura Limited | Fast melt multiparticulate formulations for oral delivery |
| GB0221539D0 (en) * | 2002-09-17 | 2002-10-23 | Medical Res Council | Methods of treatment |
| US20080118493A1 (en) * | 2003-07-15 | 2008-05-22 | Beachy Philip A | Elevated Hedgehog Pathway Activity In Digestive System Tumors, And Methods Of Treating Digestive Sytem Tumors Having Elevated Hedgehog Pathway Activity |
| US20080095761A1 (en) * | 2003-10-01 | 2008-04-24 | The Johns Hopkins University | Hedgehog Signaling in Prostate Regeneration Neoplasia and Metastasis |
| US20070231828A1 (en) * | 2003-10-01 | 2007-10-04 | Johns Hopkins University | Methods of predicting behavior of cancers |
| WO2005042700A2 (en) | 2003-10-20 | 2005-05-12 | The Johns Hopkins University | Use of hedgehog pathway inhibitors in small-cell lung cancer |
| ES2578728T3 (es) * | 2004-08-27 | 2016-07-29 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina |
| US20070281040A1 (en) * | 2004-09-30 | 2007-12-06 | The University Of Chicago | Combination therapy of hedgehog inhibitors, radiation and chemotherapeutic agents |
| US20090208579A1 (en) | 2004-12-27 | 2009-08-20 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Matrix Type Sustained-Release Preparation Containing Basic Drug or Salt Thereof, and Method for Manufacturing the Same |
| WO2008121102A2 (en) * | 2006-02-21 | 2008-10-09 | The Regents Of The University Of Michigan | Hedgehog signaling pathway antagonist cancer treatment |
| WO2007123511A2 (en) | 2006-03-24 | 2007-11-01 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens for the treatment of cancer |
| WO2008011071A2 (en) | 2006-07-19 | 2008-01-24 | The Regents Of The University Of California | Interactions of hedgehog and liver x receptor signaling pathways |
| TWI433674B (zh) * | 2006-12-28 | 2014-04-11 | Infinity Discovery Inc | 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類 |
| WO2008089123A2 (en) | 2007-01-12 | 2008-07-24 | Infinity Discovery, Inc. | Methods for analysis of hedgehog pathway inhibitors |
| RU2009137012A (ru) | 2007-03-07 | 2011-04-20 | Инфинити Дискавери, Инк. (Us) | Аналоги циклопаминлактама и способы их применения |
| EP2129677B1 (en) * | 2007-03-07 | 2014-12-17 | Infinity Discovery, Inc. | Heterocyclic cyclopamine analogs and methods of use thereof |
| WO2009049258A1 (en) | 2007-10-12 | 2009-04-16 | The Johns Hopkins University | Compounds for hedgehog pathway blockade in proliferative disorders, including hematopoietic malignancies |
| JP5639895B2 (ja) * | 2007-12-27 | 2014-12-10 | インフィニティ ファーマスーティカルズ、インク． | 立体選択的還元方法 |
| US20110217294A1 (en) | 2008-04-11 | 2011-09-08 | Daniel Fults | Combination of hgf inhibitor and hedgehog inhibitor to treat cancer |
| CL2009001479A1 (es) | 2008-07-02 | 2010-01-04 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Metodo para aislar un alcaloide del veratrum desglicosilado que comprende proporcionar un material de planta veratrum, poner en contacto con una solucion acuosa y extraer el material de la planta veratrum con un solvente para proporcionar un extracto que comprende dicho alcaloide. |
| CA2636807A1 (en) | 2008-07-04 | 2010-01-04 | Steven Splinter | Methods for obtaining cyclopamine |
| CA2769795C (en) * | 2009-08-05 | 2020-01-07 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Enzymatic transamination of cyclopamine analogs |
| CN102711479A (zh) | 2009-11-06 | 2012-10-03 | 无限药品股份有限公司 | Hedgehog通道抑制剂的口服制剂 |
-
2008
- 2008-03-07 EP EP08726695.3A patent/EP2129677B1/en active Active
- 2008-03-07 CA CA002680186A patent/CA2680186A1/en not_active Abandoned
- 2008-03-07 CN CN200880012734.4A patent/CN101687877B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-03-07 US US12/044,817 patent/US7648994B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-03-07 JP JP2009552770A patent/JP2010520295A/ja not_active Ceased
- 2008-03-07 KR KR1020097020903A patent/KR20090117957A/ko not_active Ceased
- 2008-03-07 BR BRPI0808663-0A patent/BRPI0808663A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-03-07 AU AU2008223355A patent/AU2008223355B2/en not_active Ceased
- 2008-03-07 WO PCT/US2008/003200 patent/WO2008109184A1/en not_active Ceased
- 2008-03-07 NZ NZ579361A patent/NZ579361A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-03-07 RU RU2009137014/04A patent/RU2009137014A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-03-07 MX MX2009009428A patent/MX2009009428A/es active IP Right Grant
-
2009
- 2009-09-01 IL IL200684A patent/IL200684A0/en unknown
- 2009-09-02 ZA ZA2009/06089A patent/ZA200906089B/en unknown
- 2009-12-02 US US12/629,382 patent/US7994191B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-06-24 US US13/168,590 patent/US8426436B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2129677A4 (en) | 2012-02-01 |
| CN101687877B (zh) | 2014-07-23 |
| US8426436B2 (en) | 2013-04-23 |
| WO2008109184A1 (en) | 2008-09-12 |
| CN101687877A (zh) | 2010-03-31 |
| HK1139657A1 (en) | 2010-09-24 |
| BRPI0808663A2 (pt) | 2014-08-26 |
| US20080293755A1 (en) | 2008-11-27 |
| US20100144775A1 (en) | 2010-06-10 |
| IL200684A0 (en) | 2010-05-17 |
| US20120065218A1 (en) | 2012-03-15 |
| US7648994B2 (en) | 2010-01-19 |
| AU2008223355A1 (en) | 2008-09-12 |
| ZA200906089B (en) | 2011-02-23 |
| AU2008223355B2 (en) | 2014-03-20 |
| CA2680186A1 (en) | 2008-09-12 |
| EP2129677B1 (en) | 2014-12-17 |
| JP2010520295A (ja) | 2010-06-10 |
| MX2009009428A (es) | 2010-04-27 |
| EP2129677A1 (en) | 2009-12-09 |
| KR20090117957A (ko) | 2009-11-16 |
| NZ579361A (en) | 2012-04-27 |
| US7994191B2 (en) | 2011-08-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009137014A (ru) | Гетероциклические аналоги циклопамина и способы их применения | |
| RU2009137012A (ru) | Аналоги циклопаминлактама и способы их применения | |
| ES2525763T3 (es) | Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias | |
| RU2006134005A (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
| PE20250674A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores | |
| AR038881A1 (es) | Compuestos que modulan la actividad de ppar, composicion farmaceutica que los contiene y un procedimiento para la preparcion de aquellos | |
| RU2009117642A (ru) | Применение спирооксиндоловых соединений в качестве терапевтических средств | |
| RU2011140064A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| AR083052A1 (es) | Inhibidores de las proteasas de serina del vhc derivados de prolinas macrociclicas | |
| CA2653034A1 (en) | Macrocyclic oximyl hepatitis c protease inhibitors | |
| EA200900358A1 (ru) | Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv | |
| AR076723A1 (es) | Compuestos que contienen acido carboxilico, derivados de los mismos y su uso como moduladores de la gamma secretasa | |
| RU2012104214A (ru) | Противовирусные соединения и способы их получения и применения | |
| NO932813L (no) | Peptider som er i stand til aa inhibere aktiviteten av HIV protease, deres fremstilling og deres terapeutiske anvendelse | |
| AR077267A1 (es) | Derivados nitrogenados heterociclicos inhibidores selectivos de pi3k, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y/o autoinmunes. | |
| AR058379A1 (es) | Derivados de arilpropionamida arilacrilamida arilpropinamida o arilmetilurea como inhibidores del factor xia. proceso de obtencion y composiciones farmaceuticas. | |
| AR061629A1 (es) | Quinoxalinil macrociclicos inhibidores de serina proteasa del virus de la hepatitis c. proceso de obtencion y composiciones farmaceuticas | |
| AR038883A1 (es) | Compuestos que modulan la actividad de ppar, composicion farmaceutica que los contiene y un metodo para prepararlos | |
| AR087516A1 (es) | Compuestos de n-tio-antranilamida y sus usos como plaguicidas | |
| RU93050122A (ru) | Пептидные соединения, фармацевтическая композиция и способ их получения | |
| AR065785A1 (es) | Compuestos biarilo y biheteroarilo de utilidad en el tratamiento de trastornos de hierro | |
| RU2012157293A (ru) | Макроциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов гистондеацетилаз | |
| AR039226A2 (es) | Compuestos utiles como intermediarios de preparacion y procedimientos | |
| MX170515B (es) | , "procedimiento para la preparacion de compuestos de cicloalcano benzo-fusionados y sus derivados | |
| RU2011105810A (ru) | Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130109 |