[go: up one dir, main page]

RU2009130599A - Лекарственные препараты для лечения рака - Google Patents

Лекарственные препараты для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2009130599A
RU2009130599A RU2009130599/15A RU2009130599A RU2009130599A RU 2009130599 A RU2009130599 A RU 2009130599A RU 2009130599/15 A RU2009130599/15 A RU 2009130599/15A RU 2009130599 A RU2009130599 A RU 2009130599A RU 2009130599 A RU2009130599 A RU 2009130599A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
compound
nitro
always
cyclodextrin
Prior art date
Application number
RU2009130599/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2481830C2 (ru
Inventor
Валерия ОССОВСКАЯ (US)
Валерия ОССОВСКАЯ
Линюнь ЛИ (US)
Линюнь ЛИ
Барри ШЕРМАН (US)
Барри Шерман
Original Assignee
Бипар Сайенсиз, Инк. (Us)
Бипар Сайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39350967&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009130599(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бипар Сайенсиз, Инк. (Us), Бипар Сайенсиз, Инк. filed Critical Бипар Сайенсиз, Инк. (Us)
Publication of RU2009130599A publication Critical patent/RU2009130599A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2481830C2 publication Critical patent/RU2481830C2/ru

Links

Classifications

    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/166—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
    • A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Лекарственный препарат, содержащий соединение с формулой (Ia) ! ! где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и ! как минимум один фармацевтически приемлемый солюбилизатор. ! 2. Лекарственный препарат по п.1, где солюбилизатор выбран из группы, в которую входят циклодекстрин, поверхностно-активное соединение, вспомогательный растворитель или смесь двух или более перечисленных компонентов. ! 3. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 1,5 раза выше растворимости этого соединения в чистой воде. ! 4. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 2 раза выше растворимости этого соединения в чистой воде. ! 5. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 5 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде. ! 6. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 10 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде. ! 7. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 50 раз выше растворимости этого

Claims (40)

1. Лекарственный препарат, содержащий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000001
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
как минимум один фармацевтически приемлемый солюбилизатор.
2. Лекарственный препарат по п.1, где солюбилизатор выбран из группы, в которую входят циклодекстрин, поверхностно-активное соединение, вспомогательный растворитель или смесь двух или более перечисленных компонентов.
3. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 1,5 раза выше растворимости этого соединения в чистой воде.
4. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 2 раза выше растворимости этого соединения в чистой воде.
5. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 5 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде.
6. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 10 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде.
7. Лекарственный препарат по п.1, где растворимость соединения с формулой Ia по крайней мере примерно в 50 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде.
8. Лекарственный препарат, содержащий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
поверхностно-активное соединение.
9. Препарат по п.8, где поверхностно-активное соединение выбирают из следующих соединений: полоксамер, полисорбат, полиэтоксилированный триглицерид, полиэтоксилированная жирная кислота или соединение с формулой II или III
Figure 00000003
Figure 00000004
где М обозначает ион металла с положительным зарядом m+, а m является целой величиной, равной 1, 2 или 3, n является целой величиной, равной от 1 до 11, р является целой величиной, равной от 1 до 10.
10. Препарат по п.9, где поверхностно-активное соединение выбирают из следующих соединений: лаурилсульфат натрия, лауретсульфат натрия, полисорбат 80, полисорбат 20, кремофор EL, кремофор RH40, полоксамер 118 или солютол HS-15.
11. Лекарственный препарат, содержащий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
циклодекстрин.
12. Препарат по п.11, где циклодекстрин представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.
13. Лекарственный препарат, содержащий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
вспомогательный растворитель.
14. Препарат по п.13, где вспомогательный растворитель выбирается из группы, включающей: этанол, гликофурол, глицерин формаль, бензиловый спирт, PEG 400, пропиленгликоль и N,N-диметилацетамид (DMA).
15. Способ лечения заболеваний, выбираемых из онкологических и вирусных заболеваний, включающий лечение пациента, предположительно страдающего упомянутым заболеванием, лекарственным препаратом, содержащим соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
одно соединение или более из группы, включающей: циклодекстрин, поверхностно-активное соединение и вспомогательный растворитель.
16. Способ по п.15, по которому соединение с формулой Ia вводится перорально.
17. Способ по п.15, по которому соединение с формулой Ia вводится парентерально.
18. Способ по п.15, где циклодекстрин выбирается из группы, в которую входят гидроксипропил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.
19. Способ по п.15, где поверхностно-активное соединение выбирается из группы, включающей: полисорбат 80, полисорбат 20, кремофор EL, кремофор RH40, полоксамер 118 и солютол HS-15.
20. Способ по п.15, где вспомогательный растворитель выбирается из группы, включающей: этанол, гликофурол, глицерин формаль, бензиловый спирт, PEG 400, пропиленгликоль и N,N-диметилацетамид (DMA).
21. Способ по п.15, где патологическим состоянием является рак, который относится к группе, включающей рак коры надпочечников, рак анального канала, апластическая анемия, рак желчных протоков, рак мочевого пузыря, рак кости, метастазы в кости, опухоли ЦНС, рак периферической ЦНС, рак молочной железы, болезнь Кастлемена, рак шейки матки, детская не-Ходжкинская лимфома, рак ободочной и прямой кишки, рак эндометрия, рак пищевода, семейство опухолей Юинга, рак глаза, рак желчного пузыря, карциноидные опухоли желудочно-кишечного тракта, стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта, гестационные трофобластические опухоли, лейкоз ворсистых клеток, болезнь Ходжкина, саркома Капоши, рак почек, ларингеальный и гипофарингеальный рак, острая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоидная лейкемия, детская лейкемия, хроническая лимфоцитарная лейкемия, хроническая миелоидная лейкемия, рак печени, рак легких, карциноидные опухоли легких, не-Ходжкинская лимфома, рак молочной железы у мужчин, злокачественная мезотелиома, множественная миелома, миелодиспластический синдром, миелопролиферативные нарушения, рак носовой полости и параназальный рак, назофарингеальный рак, нейробластома, рак ротовой полости и орофарингеальный рак, остеосаркома, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак полового члена, опухоль гипофиза, рак простаты, ретинобластома, рабдомиосаркома, рак слюнной железы, саркома (рак взрослой мягкой ткани), меланомный рак кожи, немеланомный рак кожи, рак желудка, рак яичек, рак тимуса, рак щитовидной железы, саркома матки, рак влагалища, рак вульвы, макроглобулинемия Вальденстрема и онкологические заболевания вирусного происхождения.
22. Набор, включающий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6) алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
циклодекстрин, поверхностно-активное соединение или вспомогательный растворитель.
23. Набор по п.22, где циклодекстрин выбирается из группы, в которую входят гидроксипропил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.
24. Набор по п.22, где поверхностно-активное соединение выбирается из группы, включающей: полисорбат 80, полисорбат 20, кремофор EL, кремофор RH40, полоксамер 118 и солютол HS-15.
25. Набор по п.22, где вспомогательный растворитель выбирается из группы, включающей: этанол, гликофурол, глицерин формаль, бензиловый спирт, PEG 400, пропиленгликоль и N,N-диметилацетамид (DMA).
26. Водный раствор, содержащий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
циклодекстрин, поверхностно-активное соединение или вспомогательный растворитель.
27. Разовая дозировка, включающая соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства, и
как минимум один фармацевтически приемлемый солюбилизатор.
28. Разовая дозировка по п.27, где в состав солюбилизатора входят поверхностно-активное соединение и, возможно, один или несколько компонентов из циклодекстрина, вспомогательного растворителя, липида или их смесей.
29. Разовая дозировка по п.27, где растворимость соединения по крайней мере примерно в 1,5 раза выше растворимости этого соединения в чистой воде.
30. Разовая дозировка по п.27, где растворимость соединения по крайней мере примерно в 2 раза выше растворимости этого соединения в чистой воде.
31. Разовая дозировка по п.27, где растворимость соединения по крайней мере примерно в 5 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде.
32. Разовая дозировка по п.27, где растворимость соединения по крайней мере примерно в 10 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде.
33. Разовая дозировка по п.27, где растворимость соединения по крайней мере примерно в 50 раз выше растворимости этого соединения в чистой воде.
34. Разовая дозировка по п.27, где поверхностно-активным соединением является одно или несколько соединений с формулой II или III
Figure 00000003
Figure 00000004
где M обозначает ион металла с положительным зарядом m+, а m является целой величиной, равной 1, 2 или 3, n является целой величиной, равной от 1 до 11, р является целой величиной, равной от 1 до 10.
35. Разовая дозировка по п.27, где в состав поверхностно-активного соединения входит одно или несколько из следующих соединений: полоксамер, полисорбат, полиэтоксилированный триглицерид или полиэтоксилированная жирная кислота.
36. Разовая дозировка по п.35, где поверхностно-активное соединение выбирается из группы, включающей: полисорбат 80, полисорбат 20, кремофор EL, кремофор RH40, полоксамер 118 и солютол HS-15.
37. Лекарственный препарат для парентерального введения, содержащий соединение с формулой (Ia)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбираются из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил и фенил, при этом по крайней мере двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по крайней мере одним из пяти заместителей всегда является нитро и по крайней мере одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или пролекарства;
циклодекстрин; и
вода.
38. Препарат по п.37, где циклодекстрин выбирается из группы, в которую входят гидроксипропил-β-циклодекстрин, гидроксипропил-γ-циклодекстрин и сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина.
39. Препарат по п.37, дополнительно включающий вспомогательный растворитель.
40. Препарат по п.39, где вспомогательный растворитель выбирается из группы, включающей: этанол, гликофурол, глицерин формаль, бензиловый спирт, PEG 400, пропиленгликоль и N,N-диметилацетамид (DMA).
RU2009130599/15A 2007-01-16 2008-01-16 Лекарственные препараты для лечения рака RU2481830C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US88075507P 2007-01-16 2007-01-16
US60/880,755 2007-01-16
PCT/US2008/051214 WO2008089272A1 (en) 2007-01-16 2008-01-16 Formulations for cancer treatment

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012151571/15A Division RU2012151571A (ru) 2007-01-16 2012-12-03 Лекарственные препараты для лечения рака

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009130599A true RU2009130599A (ru) 2011-02-27
RU2481830C2 RU2481830C2 (ru) 2013-05-20

Family

ID=39350967

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009130599/15A RU2481830C2 (ru) 2007-01-16 2008-01-16 Лекарственные препараты для лечения рака
RU2012151571/15A RU2012151571A (ru) 2007-01-16 2012-12-03 Лекарственные препараты для лечения рака

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012151571/15A RU2012151571A (ru) 2007-01-16 2012-12-03 Лекарственные препараты для лечения рака

Country Status (32)

Country Link
US (1) US20080176946A1 (ru)
EP (2) EP2476461A3 (ru)
JP (1) JP2010516626A (ru)
KR (1) KR20090113852A (ru)
CN (1) CN101668561A (ru)
AU (1) AU2008206294A1 (ru)
BR (1) BRPI0806590A2 (ru)
CA (1) CA2674600A1 (ru)
CO (1) CO6220840A2 (ru)
CR (1) CR10975A (ru)
CY (1) CY1113819T1 (ru)
DK (1) DK2121139T3 (ru)
DO (1) DOP2009000178A (ru)
EC (1) ECSP099577A (ru)
ES (1) ES2395690T3 (ru)
GB (1) GB2447796C (ru)
GT (1) GT200900201A (ru)
HR (1) HRP20120960T1 (ru)
IL (1) IL199682A0 (ru)
MA (1) MA34559B1 (ru)
MX (1) MX2009007596A (ru)
NZ (1) NZ579098A (ru)
PL (1) PL2121139T3 (ru)
PT (1) PT2121139E (ru)
RS (1) RS52633B (ru)
RU (2) RU2481830C2 (ru)
SG (1) SG178714A1 (ru)
SI (1) SI2121139T1 (ru)
SV (1) SV2009003335A (ru)
TN (1) TN2009000292A1 (ru)
UA (1) UA100852C2 (ru)
WO (1) WO2008089272A1 (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7961081B2 (en) * 2003-05-22 2011-06-14 John Tomlienovic Anti-theft system and method
BRPI0611814A2 (pt) * 2005-06-10 2008-12-09 Bipar Sciences Inc moduladores parp e tratamento de cÂnceres
ZA200800907B (en) 2005-07-18 2010-04-28 Bipar Sciences Inc Treatment of cancer
US20080262062A1 (en) * 2006-11-20 2008-10-23 Bipar Sciences, Inc. Method of treating diseases with parp inhibitors
EP2038654A4 (en) * 2006-06-12 2010-08-11 Bipar Sciences Inc METHOD FOR THE TREATMENT OF DISEASES WITH PARP INHIBITORS
US20100160442A1 (en) * 2006-07-18 2010-06-24 Ossovskaya Valeria S Formulations for cancer treatment
US7538252B2 (en) * 2006-09-05 2009-05-26 Bipar Sciences, Inc. Drug design for tubulin inhibitors, compositions, and methods of treatment thereof
JP2010502730A (ja) 2006-09-05 2010-01-28 バイパー サイエンシズ，インコーポレイティド 癌の治療法
JP2010502731A (ja) 2006-09-05 2010-01-28 バイパー サイエンシズ，インコーポレイティド Ｐａｒｐ阻害剤による脂肪酸合成の阻害、及びその治療方法
EP2211854A4 (en) * 2007-10-19 2011-01-12 Bipar Sciences Inc METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER USING BENZOPYRONE-TYPE PARP INHIBITORS
CN101917982B (zh) 2007-11-12 2013-03-20 彼帕科学公司 使用4-碘-3-硝基苯甲酰胺与抗肿瘤剂组合治疗乳腺癌
AU2009212401A1 (en) * 2008-02-04 2009-08-13 Bipar Sciences, Inc. Methods of diagnosing and treating PARP-mediated diseases
US8026271B2 (en) * 2008-07-11 2011-09-27 National Health Research Institutes Formulations of indol-3-yl-2-oxoacetamide compounds
WO2010036226A1 (en) * 2008-09-26 2010-04-01 George Nelson Process for treatment of rheumatoid arthritis, tremors/parkinson's disease and multiple sclerosis
MX2011003277A (es) * 2008-10-14 2012-09-21 Salubrious Pharmaceuticals LLC Proceso para el tratamiento de la artritis reumatoide, temblores/enfermedad de parkinson, esclerosis multiple y cancer de tipo no viral.
EP2709618A4 (en) * 2011-05-10 2014-11-05 UNIVERSITé LAVAL METHOD FOR THE TREATMENT AND DIAGNOSIS OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
EP2925299B1 (en) * 2012-11-30 2018-06-06 Novartis AG Novel pharmaceutical composition
WO2017192618A1 (en) 2016-05-02 2017-11-09 Symbios Technologies, Inc. Electrochemical plasma activated aqueous chemotherapeutics
US11433074B2 (en) 2017-06-22 2022-09-06 Triact Therapeutics, Inc. Methods of treating glioblastoma
US11730725B2 (en) 2017-09-26 2023-08-22 Tesaro, Inc. Niraparib formulations
US11628144B2 (en) 2017-09-29 2023-04-18 Triact Therapeutics, Inc. Iniparib formulations and uses thereof
WO2020246737A1 (ko) * 2019-06-04 2020-12-10 사회복지법인 삼성생명공익재단 콰시노이드를 포함하는 거세 저항성 전립선암 치료용 조성물
CZ309587B6 (cs) * 2021-01-22 2023-05-03 Oncora S.R.O. Mikroemulzní prekoncentrát s obsahem kladribinu a způsob jeho přípravy
GB2611315B (en) * 2021-09-29 2024-01-03 Siemens Healthcare Gmbh Method of operating a magnetic resonance scanner
WO2023239919A1 (en) * 2022-06-10 2023-12-14 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Allelic imbalance of chromatin accessibility in cancer identifies causal risk variants and their mechanisms

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0348655A (ja) * 1989-07-14 1991-03-01 Shionogi & Co Ltd プロスタグランジンｄ↓２類の安定化
US5633282A (en) * 1990-05-25 1997-05-27 British Technology Group Limited Inhibition of viral infection
US5637618A (en) * 1990-06-01 1997-06-10 Bioresearch, Inc. Specific eatable taste modifiers
US5232735A (en) * 1990-06-01 1993-08-03 Bioresearch, Inc. Ingestibles containing substantially tasteless sweetness inhibitors as bitter taste reducers or substantially tasteless bitter inhibitors as sweet taste reducers
US5631038A (en) * 1990-06-01 1997-05-20 Bioresearch, Inc. Specific eatable taste modifiers
US5484951A (en) * 1990-10-19 1996-01-16 Octamer, Incorporated 5-iodo-6-amino-6-nitroso-1,2-benzopyrones useful as cytostatic and antiviral agents
US5753674A (en) * 1991-10-22 1998-05-19 Octamer, Inc. Adenosine diphosphoribose polymerase binding nitroso aromatic compounds useful as retroviral inactivating agents, anti-retroviral agents, anti-retroviral agents and anti-tumor agents
US5877185A (en) * 1991-10-22 1999-03-02 Octamer, Inc. Synergistic compositions useful as anti-tumor agents
US5464871A (en) 1993-05-12 1995-11-07 Octamer, Inc. Aromatic nitro and nitroso compounds and their metabolites useful as anti-viral and anti-tumor agents
US5482975A (en) * 1991-10-22 1996-01-09 Octamer, Inc. Adenosine diphosphoribose polymerase binding nitroso aromatic compounds useful as retroviral inactivating agents, anti-retroviral agents and anti-tumor agents
US5516941A (en) * 1991-10-22 1996-05-14 Octamer, Inc. Specific inactivators of "retroviral" (asymmetric) zinc fingers
GB9200247D0 (en) * 1992-01-07 1992-02-26 Erba Carlo Spa Pharmaceutical compositions containing polymer derivative-bound anthracycline glycosides and a method for their preparation
US5558855A (en) 1993-01-25 1996-09-24 Sonus Pharmaceuticals Phase shift colloids as ultrasound contrast agents
US6008250A (en) * 1993-05-26 1999-12-28 Bioresearch, Inc. Specific eatable taste modifiers
US6015792A (en) * 1993-05-26 2000-01-18 Bioresearch, Inc. Specific eatable taste modifiers
US5589483A (en) * 1994-12-21 1996-12-31 Geron Corporation Isoquinoline poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors to treat skin diseases associated with cellular senescence
AU5780696A (en) * 1995-06-02 1996-12-18 Takeda Chemical Industries Ltd. Stabilized composition comprising an antiulcerative benzimid azole
US5837729A (en) * 1996-04-26 1998-11-17 Metatron, Inc. Methods for treating and preventing HIV infection using acetaminophen and derivatives thereof
EP0973727B8 (en) * 1997-04-10 2006-01-18 Isotechnika International, Inc. Activated iododerivatives for the treatment of cancer and aids
US5908861A (en) * 1997-05-13 1999-06-01 Octamer, Inc. Methods for treating inflammation and inflammatory disease using pADPRT inhibitors
US6696426B2 (en) * 2000-08-22 2004-02-24 Pharmacia Corporation Preservative free ophthalmic oxazolidinone antibiotic drug delivery systems
EP1348432A4 (en) * 2001-01-04 2005-08-10 Daiichi Seiyaku Co CYCLODEXTRIN-CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITION
US20050113283A1 (en) * 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
JP2003321364A (ja) * 2002-05-07 2003-11-11 Eisai Co Ltd シクロデキストリンにより可溶化及び安定化された抗腫瘍剤含有組成物
AU2004206844A1 (en) * 2003-01-14 2004-08-05 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Parenteral formulations of a peptide for the treatment of systemic lupus erythematosus
WO2005023765A1 (en) * 2003-09-11 2005-03-17 Pharmacia & Upjohn Company Llc Method for catalyzing amidation reactions by the presence of co2
BRPI0611814A2 (pt) * 2005-06-10 2008-12-09 Bipar Sciences Inc moduladores parp e tratamento de cÂnceres
ZA200800907B (en) * 2005-07-18 2010-04-28 Bipar Sciences Inc Treatment of cancer
EP2038654A4 (en) * 2006-06-12 2010-08-11 Bipar Sciences Inc METHOD FOR THE TREATMENT OF DISEASES WITH PARP INHIBITORS
AU2007292302A1 (en) * 2006-09-05 2008-03-13 Bipar Sciences, Inc. Methods for designing PARP inhibitors and uses thereof
US7538252B2 (en) * 2006-09-05 2009-05-26 Bipar Sciences, Inc. Drug design for tubulin inhibitors, compositions, and methods of treatment thereof
JP2010502731A (ja) * 2006-09-05 2010-01-28 バイパー サイエンシズ，インコーポレイティド Ｐａｒｐ阻害剤による脂肪酸合成の阻害、及びその治療方法
JP2010502730A (ja) * 2006-09-05 2010-01-28 バイパー サイエンシズ，インコーポレイティド 癌の治療法

Also Published As

Publication number Publication date
MA34559B1 (fr) 2013-10-02
RU2481830C2 (ru) 2013-05-20
NZ579098A (en) 2012-07-27
KR20090113852A (ko) 2009-11-02
EP2476461A3 (en) 2012-10-24
US20080176946A1 (en) 2008-07-24
GT200900201A (es) 2011-06-23
HK1121697A1 (zh) 2009-04-30
EP2121139A1 (en) 2009-11-25
SV2009003335A (es) 2010-02-05
BRPI0806590A2 (pt) 2013-07-23
EP2476461A2 (en) 2012-07-18
PT2121139E (pt) 2012-12-12
WO2008089272A1 (en) 2008-07-24
IL199682A0 (en) 2010-04-15
TN2009000292A1 (en) 2010-12-31
CN101668561A (zh) 2010-03-10
RU2012151571A (ru) 2014-06-10
GB2447796A (en) 2008-09-24
HRP20120960T1 (hr) 2012-12-31
ECSP099577A (es) 2009-10-30
EP2121139B1 (en) 2012-10-10
GB0807263D0 (en) 2008-05-28
RS52633B (sr) 2013-06-28
GB2447796B (en) 2009-03-04
DK2121139T3 (da) 2013-01-14
PL2121139T3 (pl) 2013-03-29
CY1113819T1 (el) 2016-07-27
CR10975A (es) 2009-10-15
SG178714A1 (en) 2012-03-29
ES2395690T3 (es) 2013-02-14
UA100852C2 (ru) 2013-02-11
SI2121139T1 (sl) 2013-01-31
MX2009007596A (es) 2009-08-13
JP2010516626A (ja) 2010-05-20
CO6220840A2 (es) 2010-11-19
AU2008206294A1 (en) 2008-07-24
DOP2009000178A (es) 2009-10-31
HK1137158A1 (en) 2010-07-23
GB2447796C (en) 2009-11-12
CA2674600A1 (en) 2008-07-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009130599A (ru) Лекарственные препараты для лечения рака
RU2010128107A (ru) Лечение рака ингибиторами топоизомеразы в комбинации с ингибиторами parp
ES2671516T3 (es) Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno
JP2010516626A5 (ru)
KR20220063298A (ko) 전립선 암의 내부방사선요법을 위한 전립선-특이적 막 항원 표적화된 고-친화성 제제
RU2014138827A (ru) Антагонисты рецептора андрогена и их применение
NZ599199A (en) 4'-o-substituted isoindoline derivatives and compositions comprising and methods of using the same
RU2016141052A (ru) Производные бензимидазола как ингибиторы тирозинкиназ erbb для лечения рака
RU2016105436A (ru) Нейроактивные стероиды, композиции и их использование
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
RU2002118213A (ru) Производные адамантана
RU2009111273A (ru) 5-замещенные изоиндолиновые соединения
JP2013510123A5 (ru)
RU2014153800A (ru) Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
JP2015511638A5 (ru)
CN105163584A (zh) 用于治疗癌症的化合物
RU2010116273A (ru) 6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования
RU2014150338A (ru) Соединение как ингибитор передачи сигналов wnt, его композиции и применение
JP2015535831A5 (ru)
KR20160013072A (ko) 안드로겐 수용체 조절제의 에스터 유도체 및 그의 이용 방법
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
JP2010528045A5 (ru)
JP2007525494A5 (ru)
CN107072989B (zh) 用于治疗白血病的喹啉甲酰胺
JP2019522681A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MZ4A Patent is void

Effective date: 20131205