[go: up one dir, main page]

RU2010116273A - 6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования - Google Patents

6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования Download PDF

Info

Publication number
RU2010116273A
RU2010116273A RU2010116273/04A RU2010116273A RU2010116273A RU 2010116273 A RU2010116273 A RU 2010116273A RU 2010116273/04 A RU2010116273/04 A RU 2010116273/04A RU 2010116273 A RU2010116273 A RU 2010116273A RU 2010116273 A RU2010116273 A RU 2010116273A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
halogens
alkyl
hydrogen
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2010116273/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2476432C2 (ru
Inventor
Джордж В. МЮЛЛЕР (US)
Джордж В. Мюллер
Хон-Вах МАН (US)
Хон-Вах МАН
Original Assignee
Селджин Корпорейшн (Us)
Селджин Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Селджин Корпорейшн (Us), Селджин Корпорейшн filed Critical Селджин Корпорейшн (Us)
Publication of RU2010116273A publication Critical patent/RU2010116273A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2476432C2 publication Critical patent/RU2476432C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где ! R1 представляет собой водород; ! каждый из R2, R3 и R4 представляет собой независимо: водород; галоген; -(CH2)nOH; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или ! -(CH2)nNHRa, где Ra представляет собой: ! водород; ! (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; ! -(CH2)n-(6-10-членный арил); ! -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), в которых арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: ! галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, указанный алкил сам необязательно замещен одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, причем сам указанный алкокси необязательно замещен одним или более галогенами; ! -С(О)-(C1-C8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или более галогенами; ! -С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил); ! -C(O)-(CH2)n-NRbRc, где Rb и Rc представляют каждый независимо: ! водород; ! (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; ! (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более ! галогенами; или ! 6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: ! галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного ! одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами; ! -С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или ! -С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил); или ! два из R1-R4 вместе могут образовывать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное одним или более из: ! галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами; !

Claims (28)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R1 представляет собой водород;
каждый из R2, R3 и R4 представляет собой независимо: водород; галоген; -(CH2)nOH; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRa, где Ra представляет собой:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), в которых арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из:
галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, указанный алкил сам необязательно замещен одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, причем сам указанный алкокси необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-C(O)-(CH2)n-NRbRc, где Rb и Rc представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более
галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из:
галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного
одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил); или
два из R1-R4 вместе могут образовывать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное одним или более из:
галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами;
R5 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R6 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (II):
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R7 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRd, где Rd представляет:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: галогена;
-SCF3; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, в котором алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-С(О)-(CH2)n-NReRf, где Re и Rf представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R8 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R9 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
3. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы (III):
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R10 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R11 представляет собой: водород; -(СН2)nOH; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R12 представляет собой: водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
4. Соединение по п.3, в котором R10 представляет водород, метил или гидроксил.
5. Соединение по п.3, в котором R11 представляет водород или метил.
6. Соединение по п.3, в котором R12 представляет водород или метил.
7. Соединение по п.3, которым является
Figure 00000004
или и его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
8. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы (IV):
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где:
Rg представляет:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CН2)n(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, в котором алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-С(О)-(CH2)n-NRhRi, где Rh и Ri представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R13 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R14 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
9. Соединение по п.8, в котором Rg представляет водород.
10. Соединение по п.8, в котором Rg представляет -С(О)-(C1-C6)алкил.
11. Соединение по п.8, в котором Rg представляет -С(О)-фенил, необязательно замещенный одним или более из метила, галогена и (C1-C6)алкила.
12. Соединение по п.8, которым является
Figure 00000006
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
13. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (V):
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где:
R15 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRj, где Rj представляет собой:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), в которых арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из:
галогена; -SCF3; (C1-C6)алкила, указанный алкил сам необязательно замещен одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, причем сам указанный алкокси необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, где алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-C(O)-(CH2)n-NRkRl, где Rk и Rl представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R16 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R17 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
14. Соединение по п.13, в котором R15 представляет галоген или метил.
15. Соединение по п.13, в котором R15 представляет -(CH2)nNHRj.
16. Соединение по п.15, в котором Rj представляет водород или -С(О)-О-(C1-C6)алкил.
17. Соединение по п.13, в котором R16 представляет водород или метил.
18. Соединение по п.13, в котором R17 представляет водород или метил.
19. Соединение по п.13, которым является:
Figure 00000009
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
20. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (VI):
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где:
R18 представляет: водород; галоген; (CH2)nOН; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
-(CH2)nNHRm, где Rm представляет:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
-(CH2)n-(6-10-членный арил);
-С(О)-(CH2)n-(6-10-членный арил) или -С(О)-(CH2)n-(6-10-членный гетероарил), где арил или гетероарил необязательно замещен одним или более из: галогена;
-SCF3; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(C1-C8)алкил, в котором алкил необязательно замещен одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n(C3-C10-циклоалкил);
-С(О)-(CH2)n-NRnRo, где Rn и Ro представляют каждый независимо:
водород;
(C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
6-10-членный арил, необязательно замещенный одним или более из: галогена; (C1-C6)алкила, самого необязательно замещенного одним или более галогенами; или (C1-C6)алкокси, самого необязательно замещенного одним или более галогенами;
-С(О)-(CH2)n-О-(C1-C6)алкил; или
-С(О)-(CH2)n-О-(CH2)n-(6-10-членный арил);
R19 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R20 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
21. Соединение по п.20, в котором R18 представляет водород, метил, гидроксил или -CF3.
22. Соединение по п.20, в котором R19 представляет собой водород или метил.
23. Соединение по п.20, в котором R20 представляет водород.
24. Соединение по п.20, которым является:
Figure 00000012
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
25. Соединение формулы (VII):
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер, где
R21 представляет собой водород;
R22, R23 и R24 каждый представляет собой независимо: галоген; -(CH2)nOH; (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; (C1-C6)алкокси, необязательно замещенный одним или более галогенами; или
два R21-R24 вместе образуют 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное одним или более из:
галогена; (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одним или более галогенами; и (C1-C6)алкокси, необязательно замещенного одним или более галогенами;
R25 представляет собой водород; -(CH2)nOН; фенил; -О-(C1-C6)алкил; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами;
R26 представляет водород; или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный одним или более галогенами; и
n представляет 0, 1 или 2.
26. Соединение по п.25, которым является:
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, по п.1, 2, 3, 8, 13, 20 или 25, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или стереоизомер.
28. Способ лечения, облегчения или профилактики заболевания или расстройства, включающие введение пациенту соединения по п.1, 2, 3, 8, 13, 20 или 25, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или стереоизомера, где заболеванием или расстройством является рак, расстройство, связанное с ангиогенезом, боль, макулярная дегенерация или связанный с ней синдром, кожное заболевание, легочное расстройство, связанное с асбестом расстройство, паразитарная болезнь, расстройство иммунодефицита, расстройство ЦНС, повреждение ЦНС, атеросклероз или родственное расстройство, дисфункциональный сон или связанное с ним расстройство, гемоглобинопатия или связанное с ней расстройство, или расстройство, связанное с TNFα.
RU2010116273/04A 2007-09-26 2008-09-25 6-, 7- или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их, и способы их использования RU2476432C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US99567607P 2007-09-26 2007-09-26
US60/995,676 2007-09-26
PCT/US2008/011124 WO2009042177A1 (en) 2007-09-26 2008-09-25 6-, 7-, or 8-substituted quinazolinone derivatives and compositions comprising and methods of using the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010116273A true RU2010116273A (ru) 2011-11-10
RU2476432C2 RU2476432C2 (ru) 2013-02-27

Family

ID=40225265

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010116273/04A RU2476432C2 (ru) 2007-09-26 2008-09-25 6-, 7- или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их, и способы их использования

Country Status (21)

Country Link
US (5) US8492395B2 (ru)
EP (1) EP2200999B1 (ru)
JP (1) JP5637852B2 (ru)
KR (1) KR101593242B1 (ru)
CN (2) CN101952272B (ru)
AU (1) AU2008305581C1 (ru)
BR (1) BRPI0817525A2 (ru)
CA (1) CA2704710C (ru)
CO (1) CO6270228A2 (ru)
CR (1) CR11355A (ru)
ES (1) ES2523925T3 (ru)
IL (2) IL204763A (ru)
MX (1) MX347987B (ru)
MY (1) MY157495A (ru)
NI (1) NI201000041A (ru)
NZ (1) NZ584425A (ru)
RU (1) RU2476432C2 (ru)
SG (2) SG176442A1 (ru)
UA (1) UA102078C2 (ru)
WO (1) WO2009042177A1 (ru)
ZA (1) ZA201002303B (ru)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RS52349B (sr) 2006-09-26 2012-12-31 Celgene Corporation 5-supstituisani derivati hinazolinona kao antitumorski agensi
US8354417B2 (en) * 2007-09-26 2013-01-15 Celgene Corporation Solid forms comprising 3-(2,5-dimethyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, compositions comprising the same, and methods of using the same
HUE026296T2 (en) 2009-08-31 2016-06-28 Merck Sharp & Dohme Positive allosteric pyranyl arylmethyl benzoquinazolinone M1 receptor modulators
WO2011049731A1 (en) 2009-10-21 2011-04-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Quinolinone-pyrazolone m1 receptor positive allosteric modulators
CA2829570C (en) 2011-03-11 2019-05-07 Celgene Corporation Solid forms of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4h-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, and their pharmaceutical compositions and uses
RU2017120977A (ru) * 2011-03-11 2018-11-15 Селджин Корпорейшн Способ лечения рака с использованием 3-(5-амино-2-метил-4-оксо-4h-хиназолин-3-ил)пиперидин-2,6-диона
WO2012135299A1 (en) 2011-03-28 2012-10-04 Deuteria Pharmaceuticals Inc 2',6'-dioxo-3'-deutero-piperdin-3-yl-isoindoline compounds
EP2943201B2 (en) 2013-01-14 2020-07-29 Deuterx, LLC 3-(5-substituted-4-oxoquinazolin-3(4h)-yl)-3-deutero-piperidine-2,6-dione derivatives
WO2014152833A1 (en) * 2013-03-14 2014-09-25 Deuterx, Llc 3-(substituted-4-oxo-quinazolin-3(4h)-yl)-3-deutero-piperidine-2,6-dione derivatives
TWI654979B (zh) 2013-04-17 2019-04-01 美商標誌製藥公司 使用ｔｏｒ激酶抑制劑組合療法以治療癌症之方法
WO2014179661A1 (en) 2013-05-03 2014-11-06 Celgene Corporation Methods for treating cancer using combination therapy
PT3182996T (pt) 2014-08-22 2023-03-21 Celgene Corp Métodos de tratamento de mieloma múltiplo com compostos imunomoduladores em combinação com anticorpos
US10973822B2 (en) 2015-07-02 2021-04-13 Celgene Corporation Combination therapy for treatment of hematological cancers and solid tumors
US9809603B1 (en) 2015-08-18 2017-11-07 Deuterx, Llc Deuterium-enriched isoindolinonyl-piperidinonyl conjugates and oxoquinazolin-3(4H)-yl-piperidinonyl conjugates and methods of treating medical disorders using same
US11001566B2 (en) * 2016-01-14 2021-05-11 Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd. Quinazolinone derivative, preparation method therefor, pharmaceutical composition, and applications
CN109790143A (zh) 2016-05-10 2019-05-21 C4医药公司 用于靶蛋白降解的胺连接的c3-戊二酰亚胺降解决定子体
CN109641874A (zh) 2016-05-10 2019-04-16 C4医药公司 用于靶蛋白降解的c3-碳连接的戊二酰亚胺降解决定子体
WO2017197055A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Heterocyclic degronimers for target protein degradation
EP3454862B1 (en) 2016-05-10 2024-09-11 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic degronimers for target protein degradation
WO2018208123A1 (ko) * 2017-05-12 2018-11-15 한국화학연구원 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도
KR102014478B1 (ko) * 2017-05-12 2019-08-26 한국화학연구원 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도
CN110769822A (zh) 2017-06-20 2020-02-07 C4医药公司 用于蛋白降解的n/o-连接的降解决定子和降解决定子体
EP3679028A1 (en) 2017-09-04 2020-07-15 C4 Therapeutics, Inc. Dihydroquinolinones
EP3679026A1 (en) 2017-09-04 2020-07-15 C4 Therapeutics, Inc. Glutarimide
CN111315735B (zh) 2017-09-04 2024-03-08 C4医药公司 二氢苯并咪唑酮
US11459293B2 (en) * 2017-10-27 2022-10-04 Immunebridge Inc. Compositions and methods of making expanded hematopoietic stem cells using derivatives of fluorene
EP3710002A4 (en) 2017-11-16 2021-07-07 C4 Therapeutics, Inc. DEGRADATION AND DEGRADATION AGENTS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION
WO2019191112A1 (en) 2018-03-26 2019-10-03 C4 Therapeutics, Inc. Cereblon binders for the degradation of ikaros
WO2019204354A1 (en) 2018-04-16 2019-10-24 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic compounds
EP3578561A1 (en) 2018-06-04 2019-12-11 F. Hoffmann-La Roche AG Spiro compounds
CN120698985A (zh) 2018-12-20 2025-09-26 C4医药公司 靶向蛋白降解
EA202192738A1 (ru) 2019-04-12 2022-03-17 С4 Терапьютикс, Инк. Трициклические соединения, обеспечивающие разрушение белка ikaros и белка aiolos
WO2021168314A1 (en) 2020-02-21 2021-08-26 Plexium, Inc. Quinazolinone compounds and related compounds
EP4198030A4 (en) * 2020-08-14 2024-01-10 Shanghaitech University Immunoregulatory compound and antitumor application thereof
WO2023287726A1 (en) 2021-07-12 2023-01-19 Penland Foundation Treatment of cancer using botulinum toxin and nitrous oxide
CA3249074A1 (en) 2022-06-06 2023-12-14 C4 Therapeutics, Inc. BICYCLIC SUBSTITUTION GLUTARIMIDE CEREBLON BINDERS

Family Cites Families (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US5001116A (en) 1982-12-20 1991-03-19 The Children's Medical Center Corporation Inhibition of angiogenesis
US4994443A (en) 1982-12-20 1991-02-19 The Children's Medical Center Corporation Inhibition of angiogenesis
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
KR0166088B1 (ko) 1990-01-23 1999-01-15 . 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
WO1995003009A1 (en) 1993-07-22 1995-02-02 Oculex Pharmaceuticals, Inc. Method of treatment of macular degeneration
US5770589A (en) 1993-07-27 1998-06-23 The University Of Sydney Treatment of macular degeneration
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
IT1274549B (it) 1995-05-23 1997-07-17 Indena Spa Uso di flavanolignani per la preparazione di medicamenti ad attivita' antiproliferativa nei tumori dell'utero,dell'ovaio e del seno
US5800819A (en) 1996-01-25 1998-09-01 National Institute For Pharmaceutical Research And Development Federal Ministry Of Science And Technology Piper guineense, pterocarpus osun, eugenia caryophyllata, and sorghum bicolor extracts for treating sickle cell disease
HUP9902148A3 (en) * 1996-05-15 2002-11-28 Pfizer Novel 2,3 disubstituted-4(3h)-quinazolinones
US6281230B1 (en) 1996-07-24 2001-08-28 Celgene Corporation Isoindolines, method of use, and pharmaceutical compositions
US5635517B1 (en) * 1996-07-24 1999-06-29 Celgene Corp Method of reducing TNFalpha levels with amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-1-oxo-and 1,3-dioxoisoindolines
HU228769B1 (en) 1996-07-24 2013-05-28 Celgene Corp Substituted 2(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and -1-oxoisoindolines and their use for production of pharmaceutical compositions for mammals to reduce the level of tnf-alpha
ATE530542T1 (de) 1996-07-24 2011-11-15 Celgene Corp Amino substituierte 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)- phthalimide zur verringerung der tnf-alpha-stufen
BR9908811A (pt) * 1998-03-16 2000-12-05 Celgene Corp Composto, composição farmacêutica e seu uso no tratamento de mamìferos
US6015803A (en) 1998-05-04 2000-01-18 Wirostko; Emil Antibiotic treatment of age-related macular degeneration
US6225348B1 (en) 1998-08-20 2001-05-01 Alfred W. Paulsen Method of treating macular degeneration with a prostaglandin derivative
US6001368A (en) 1998-09-03 1999-12-14 Protein Technologies International, Inc. Method for inhibiting or reducing the risk of macular degeneration
US7182953B2 (en) 1999-12-15 2007-02-27 Celgene Corporation Methods and compositions for the prevention and treatment of atherosclerosis restenosis and related disorders
US20030045552A1 (en) 2000-12-27 2003-03-06 Robarge Michael J. Isoindole-imide compounds, compositions, and uses thereof
AU2002343220A1 (en) 2001-11-09 2003-05-19 Matsushita Electric Industrial Co., Ltd. Moving picture coding method and apparatus
US7381730B2 (en) * 2002-03-15 2008-06-03 Bristol-Myers Squibb Company 3-arylquinazoline derivatives as selective estrogen receptor beta modulators
US7393862B2 (en) 2002-05-17 2008-07-01 Celgene Corporation Method using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for treatment of certain leukemias
US7323479B2 (en) 2002-05-17 2008-01-29 Celgene Corporation Methods for treatment and management of brain cancer using 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-methylisoindoline
US7968569B2 (en) 2002-05-17 2011-06-28 Celgene Corporation Methods for treatment of multiple myeloma using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
AU2003256805A1 (en) * 2002-07-23 2004-02-09 Cytokinetics, Inc. Compounds compositions and methods
US7189740B2 (en) 2002-10-15 2007-03-13 Celgene Corporation Methods of using 3-(4-amino-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for the treatment and management of myelodysplastic syndromes
US20050203142A1 (en) 2002-10-24 2005-09-15 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for treatment, modification and management of pain
US20040091455A1 (en) 2002-10-31 2004-05-13 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for treatment and management of macular degeneration
US7563810B2 (en) 2002-11-06 2009-07-21 Celgene Corporation Methods of using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for the treatment and management of myeloproliferative diseases
GB0324790D0 (en) * 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Amide derivatives
US20050100529A1 (en) 2003-11-06 2005-05-12 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for the treatment and management of asbestos-related diseases and disorders
BRPI0417186A (pt) 2003-12-02 2007-03-06 Celgene Corp método de tratamento de um indivìduo tendo uma hemoglobinopatia ou uma anemia, de modulação da diferenciação de uma célula-tronco ou precursora de cd34+ para uma linhagem de eritróides, e, composição farmacêutica
US20050143344A1 (en) 2003-12-30 2005-06-30 Zeldis Jerome B. Methods and compositions using immunomodulatory compounds for the treatment and management of central nervous system disorders or diseases
NZ550026A (en) 2004-03-22 2009-10-30 Celgene Corp Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for the treatment and management of skin diseases or disorders
DK1737831T3 (da) * 2004-04-02 2013-08-19 Prana Biotechnology Ltd Neurologisk aktive forbindelser
KR20070010184A (ko) 2004-04-23 2007-01-22 셀진 코포레이션 폐 고혈압증의 치료 및 관리를 위한 면역조절 화합물의사용 방법 및 상기 화합물을 포함하는 조성물
US20080275022A1 (en) * 2004-06-15 2008-11-06 Astrazeneca Ab Substituted Quinazolones as Anti-Cancer Agents
EP1814543A2 (en) 2004-11-12 2007-08-08 Celgene Corporation Methods and compositions using immunomodulatory compounds for treatment and management of parasitic diseases
CA2588597A1 (en) 2004-11-23 2006-06-01 Celgene Corporation Methods and compositions using immunomodulatory compounds for treatment and management of central nervous system injury
JP5775245B2 (ja) 2004-12-01 2015-09-09 セルジーン コーポレイション 免疫不全障害の治療のために免疫調節化合物を用いる方法及び組成物
EP1919892B1 (en) 2005-08-31 2013-08-14 Celgene Corporation Isoindole-imide compounds and compositions comprising and methods of using the same
HRP20110348T1 (hr) 2005-09-01 2011-07-31 Celgene Corporation Imunološke primjene imunomodulatornih spojeva za cjepivo i za liječenje infektivnih bolesti
RS52349B (sr) * 2006-09-26 2012-12-31 Celgene Corporation 5-supstituisani derivati hinazolinona kao antitumorski agensi

Also Published As

Publication number Publication date
AU2008305581A1 (en) 2009-04-02
US8492395B2 (en) 2013-07-23
CA2704710A1 (en) 2009-04-02
UA102078C2 (ru) 2013-06-10
MX347987B (es) 2017-05-22
EP2200999A1 (en) 2010-06-30
US20150291555A1 (en) 2015-10-15
HK1139934A1 (en) 2010-09-30
CA2704710C (en) 2016-02-02
NZ584425A (en) 2012-03-30
US20180118713A1 (en) 2018-05-03
KR20100080540A (ko) 2010-07-08
BRPI0817525A2 (pt) 2014-11-18
AU2008305581C1 (en) 2014-12-11
CR11355A (es) 2010-06-21
SG176442A1 (en) 2011-12-29
ZA201002303B (en) 2011-06-29
JP2010540525A (ja) 2010-12-24
US20170129873A1 (en) 2017-05-11
WO2009042177A1 (en) 2009-04-02
US20090093504A1 (en) 2009-04-09
IL226870A0 (en) 2013-07-31
IL204763A (en) 2013-07-31
MY157495A (en) 2016-06-15
AU2008305581B2 (en) 2013-12-05
US9096573B2 (en) 2015-08-04
ES2523925T3 (es) 2014-12-02
IL226870A (en) 2014-11-30
US9834538B2 (en) 2017-12-05
US20130289274A1 (en) 2013-10-31
CN101952272A (zh) 2011-01-19
CO6270228A2 (es) 2011-04-20
NI201000041A (es) 2010-09-09
EP2200999B1 (en) 2014-08-13
JP5637852B2 (ja) 2014-12-10
RU2476432C2 (ru) 2013-02-27
CN104211684A (zh) 2014-12-17
IL204763A0 (en) 2010-11-30
MX2010003355A (es) 2010-04-14
US9586929B2 (en) 2017-03-07
KR101593242B1 (ko) 2016-02-11
SG10201503486XA (en) 2015-06-29
CN101952272B (zh) 2014-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010116273A (ru) 6-, 7-, или 8-замещенные производные хиназолинона и композиции, включающие их и способы их использования
RU2009115653A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения
AR033525A1 (es) Arilmetilaminas sustituidas, composiciones farmaceuticas, uso de las mismas para la manufactura de un medicamento
RU2014121090A (ru) Модуляторы рецептора нмда и их применение
RU2009111273A (ru) 5-замещенные изоиндолиновые соединения
JP2010540525A5 (ru)
RU2413727C2 (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2009114159A (ru) N-метиламинометилизоидольные соединения, композиции, включающие их, и способы их применения
AR031597A1 (es) Compuestos piperidinos,un proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas,y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de un medicamento para uso como inhibidores ccr-3
AR040851A1 (es) Derivados de hetereobiarilo como inhibidores de metaloproteinasa de la matriz
RU2015149008A (ru) 19-нор c3, 3-дизамещенные c21-n-пиразолильные стероиды и способы их применения
JP2010503688A5 (ru)
ME02766B (me) Derivati arilmetoksi izoindolina i kompozicije koje ih obuhvataju i postupci njihove primene
CO5251381A1 (es) Derivados de adamantano, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
CO5550421A2 (es) Derivados de indol utiles para el tratamiento de enfermeda- des
AR037329A1 (es) Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos
AR065499A1 (es) Inhibidores de serino proteasas.composiciones farmaceuticas
RU2017132433A (ru) Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение
PE20021091A1 (es) Derivados de fenilurea sustituidos con carbonamida y procedimiento para su preparacion
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
RU2018147263A (ru) Фторированные 2-амино-4-(замещенные амино)фенилкарбаматные производные
RU2015135722A (ru) Дейтерированный фениламинопиримидин и фармацевтическая композиция, содержащая такое соединение
RU2017141561A (ru) Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение
RU2017115809A (ru) Комбинированная терапия ингибиторами с-с хемокинового рецептора 9 (ccr9) и антителами, блокирующими альфа4бета7-интегрин
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190926