[go: up one dir, main page]

RU2017132433A - Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение - Google Patents

Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2017132433A
RU2017132433A RU2017132433A RU2017132433A RU2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A RU 2017132433 A RU2017132433 A RU 2017132433A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
use according
fluorine atoms
clause
substituted
Prior art date
Application number
RU2017132433A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017132433A3 (ru
Inventor
Бен С. АСКЬЮ
Такеру ФУРУЯ
Original Assignee
Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк. filed Critical Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк.
Publication of RU2017132433A publication Critical patent/RU2017132433A/ru
Publication of RU2017132433A3 publication Critical patent/RU2017132433A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/70—One oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (93)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:
Z представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
Q представляет собой
Figure 00000005
или
Figure 00000006
;
X представляет собой CR4 или N;
Y представляет собой CR4 или N;
R1 представляет собой H, F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора;
R2 и R3, каждый независимо, представляет собой H, F, CH2F, CHF2 или CF3, при условии, что один из R2 и R3 не является H;
каждый R4 независимо представляет собой H, CH2F, CHF2 или CF3; и
R51 и R52, каждый независимо, представляет собой H, F или Cl;
при условии, что соединение формулы I содержит по меньшей мере один атом фтора, и при условии, что, когда Z представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
, R1 не является H, F или Cl, и R51 и R52, каждый представляет собой H, тогда по меньшей мере один из X и Y представляет собой CR4, и R4 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
2. Соединение по п.1, где Q представляет собой
Figure 00000005
.
3. Соединение по п.2, где X представляет собой N, и Y представляет собой CR4.
4. Соединение по п.2, где X и Y, каждый представляет собой CR4.
5. Соединение по п.2, где X и Y, каждый представляет собой N.
6. Соединение по п.2, где по меньшей мере один R4 представляет собой H.
7. Соединение по п.2, где по меньшей мере один R4 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
8. Соединение по п.7, где по меньшей мере один R4 представляет собой CF3.
9. Соединение по п.2, где R1 представляет собой H.
10. Соединение по п.2, где R1 представляет собой F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
11. Соединение по п.10, где R1 представляет собой C1-C4алкил с прямой цепью или C3-C4алкил с разветвленной цепью, и замещен 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора.
12. Соединение по п.11, где R1 представляет собой метил, замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора.
13. Соединение по п.12, где R1 представляет собой CF3.
14. Соединение по п.10, где R1 представляет собой C1-C6алкокси с прямой цепью или C3-C6алкокси с разветвленной цепью, и замещен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
15. Соединение по п.14, где R1 представляет собой метокси, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами фтора.
16. Соединение по п.15, где R1 представляет собой OCF3 или OCHF2.
17. Соединение по п.2, где R51 и R52, каждый представляет собой H.
18. Соединение по п.2, где один из R51 и R52 представляет собой H, а другой представляет собой F или Cl.
19. Соединение по п.2, где R51 и R52, каждый представляет собой F или Cl.
20. Соединение по п.1, где Q представляет собой
Figure 00000006
.
21. Соединение по п.20, где R2 представляет собой F.
22. Соединение по п.20, где R2 представляет собой F, и R3 представляет собой H.
23. Соединение по п.20, где R2 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
24. Соединение по п.20, где R3 представляет собой F.
25. Соединение по п.20, где R3 представляет собой F, и R2 представляет собой H.
26. Соединение по п.20, где R3 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
27. Соединение по п.20, где R2 и R3, каждый представляет собой F.
28. Соединение по п.1, имеющее формулу II:
Figure 00000007
(II),
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
29. Соединение по п.1, имеющее формулу IIIa или IIIb:
Figure 00000008
(IIIa) или
Figure 00000009
(IIIb),
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Z' представляет собой
Figure 00000004
.
30. Соединение по п.1, имеющее формулу IVa или IVb:
Figure 00000010
(IVa) или
Figure 00000011
(IVb),
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R4' представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
31. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000012
 ,
Figure 00000013
 ,
Figure 00000014
 ,
Figure 00000015
 ,
Figure 00000016
 ,
Figure 00000017
 ,
Figure 00000018
 ,
Figure 00000019
 ,
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000029
 ,
Figure 00000030
 ,
Figure 00000031
 ,
Figure 00000032
 ,
Figure 00000033
 ,
Figure 00000034
 ,
Figure 00000035
 ,
Figure 00000036
 ,
Figure 00000037
 ,
Figure 00000038
 ,
Figure 00000039
 ,
Figure 00000040
 и
Figure 00000041
 ,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
33. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения при лечении или предупреждении заболевания или состояния, опосредованного αv интегрином, у субъекта.
34. Соединение для применения по п.33, где αv интегрином является αvβ6 или αvβ8.
35. Соединение для применения по п.33, где αv интегрином является αvβ3 или αvβ5.
36. Соединение для применения при лечении или предупреждении фиброза у субъекта, где данное соединение представлено формулой Ia:
Figure 00000042
(Ia),
или его фармацевтически приемлемой солью или сольватом, где:
Z представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
Q представляет собой
Figure 00000005
или
Figure 00000006
;
X представляет собой CR4 или N;
Y представляет собой CR4 или N;
R1 представляет собой H, F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора;
R2 и R3, каждый независимо, представляет собой H, F, CH2F, CHF2 или CF3, при условии, что один из R2 и R3 не является H;
каждый R4 независимо представляет собой H, CH2F, CHF2 или CF3; и
R51 и R52, каждый независимо, представляет собой H, F или Cl;
при условии, что соединение формулы Ia содержит по меньшей мере один атом фтора.
37. Соединение для применения по п.36, где Q представляет собой
Figure 00000005
.
38. Соединение для применения по п.37, где X представляет собой N, и Y представляет собой CR4.
39. Соединение для применения по п.37, где X и Y, каждый представляет собой CR4.
40. Соединение для применения по п.37, где X и Y, каждый представляет собой N.
41. Соединение для применения по п.37, где по меньшей мере один R4 представляет собой H.
42. Соединение для применения по п.37, где по меньшей мере один R4 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
43. Соединение для применения по п.42, где по меньшей мере один R4 представляет собой CF3.
44. Соединение для применения по п.37, где R1 представляет собой H.
45. Соединение для применения по п.37, где R1 представляет собой F, Cl, C1-C4алкил, замещенный 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6алкокси, замещенный 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
46. Соединение для применения по п.45, где R1 представляет собой C1-C4алкил с прямой цепью или C3-C4алкил с разветвленной цепью, и замещен 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора.
47. Соединение для применения по п.46, где R1 представляет собой метил, замещенный 1, 2 или 3 атомами фтора.
48. Соединение для применения по п.47, где R1 представляет собой CF3.
49. Соединение для применения по п.45, где R1 представляет собой C1-C6алкокси с прямой цепью или C3-C6алкокси с разветвленной цепью, и замещен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора.
50. Соединение для применения по п.49, где R1 представляет собой метокси, замещенный 0, 1, 2 или 3 атомами фтора.
51. Соединение для применения по п.50, где R1 представляет собой OCF3 или OCHF2.
52. Соединение для применения по п.37, где R51 и R52, каждый представляет собой H.
53. Соединение для применения по п.37, где один из R51 и R52 представляет собой H, а другой представляет собой F или Cl.
54. Соединение для применения по п.37, где R51 и R52, каждый представляет собой F или Cl.
55. Соединение для применения по п.36, где Q представляет собой
Figure 00000006
.
56. Соединение для применения по п.55, где R2 представляет собой F.
57. Соединение для применения по п.55, где R2 представляет собой F, и R3 представляет собой H.
58. Соединение для применения по п.55, где R2 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
59. Соединение для применения по п.55, где R3 представляет собой F.
60. Соединение для применения по п.55, где R3 представляет собой F, и R2 представляет собой H.
61. Соединение для применения по п.55, где R3 представляет собой CH2F, CHF2 или CF3.
62. Соединение для применения по п.55, где R2 и R3, каждый представляет собой F.
63. Соединение для применения по п.36, где фиброз представляет собой фиброз печени, почек, кишечника, легких или сердца.
RU2017132433A 2015-02-19 2016-02-19 Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение RU2017132433A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562118303P 2015-02-19 2015-02-19
US62/118,303 2015-02-19
PCT/US2016/018612 WO2016134223A2 (en) 2015-02-19 2016-02-19 Fluorinated tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid derivatives and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017132433A true RU2017132433A (ru) 2019-03-19
RU2017132433A3 RU2017132433A3 (ru) 2019-03-25

Family

ID=56689184

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017132433A RU2017132433A (ru) 2015-02-19 2016-02-19 Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение

Country Status (13)

Country Link
US (5) US9790222B2 (ru)
EP (2) EP3925959A1 (ru)
JP (2) JP2018510139A (ru)
KR (1) KR102647026B1 (ru)
CN (2) CN114805342A (ru)
AU (1) AU2016219906B2 (ru)
BR (1) BR112017017888A2 (ru)
CA (1) CA2976634C (ru)
ES (1) ES2892954T3 (ru)
IL (1) IL253873A0 (ru)
RU (1) RU2017132433A (ru)
TW (1) TWI736529B (ru)
WO (1) WO2016134223A2 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8901144B2 (en) * 2013-02-07 2014-12-02 Scifluor Life Sciences, Llc Fluorinated 3-(2-oxo-3-(3-arylpropyl)imidazolidin-1-yl)-3-arylpropanoic acid derivatives
US9518053B2 (en) 2013-02-07 2016-12-13 Scifluor Life Sciences, Inc. Fluorinated integrin antagonists
GB201305668D0 (en) 2013-03-28 2013-05-15 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Avs6 Integrin Antagonists
GB201417002D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201417018D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201417011D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
GB201417094D0 (en) 2014-09-26 2014-11-12 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
EP3925959A1 (en) 2015-02-19 2021-12-22 OcuTerra Therapeutics, Inc. Fluorinated derivatives of 3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid and uses thereof
US20180110762A1 (en) * 2015-03-26 2018-04-26 Merck Sharp & Dohme Corp Compositions Methods for Treating Chronic Kidney Disease
EP3288555A1 (en) * 2015-04-30 2018-03-07 SciFluor Life Sciences, Inc. Tetrahydronaphthyridinyl propionic acid derivatives and uses thereof
GB201604680D0 (en) 2016-03-21 2016-05-04 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical Compounds
US10118929B2 (en) 2016-04-27 2018-11-06 Scifluor Life Sciences, Inc. Nonanoic and decanoic acid derivatives and uses thereof
WO2018049068A1 (en) 2016-09-07 2018-03-15 Pliant Therapeutics, Inc. N-acyl amino acid compounds and methods of use
EP3538526B1 (en) * 2016-11-08 2024-04-10 Bristol-Myers Squibb Company Cyclobutane- and azetidine-containing mono and spirocyclic compounds as alpha v integrin inhibitors
ES2925173T3 (es) 2016-11-08 2022-10-14 Bristol Myers Squibb Co Acidos propiónicos sustituidos en la posición 3 como inhibidores de la integrina alfa V
CA3042714A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Bristol-Myers Squibb Company Indazole derivatives as a .alpha.v integrin antagonists
BR112019009245A2 (pt) 2016-11-08 2019-07-16 Bristol-Myers Squibb Company azol amidas e aminas como inibidores de alfav integrina
WO2018089360A1 (en) 2016-11-08 2018-05-17 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrole amides as alpha v integrin inhibitors
BR112019017929A2 (pt) 2017-02-28 2020-05-19 Morphic Therapeutic Inc inibidores de integrina (alfa-v)(beta-6)
EP4147698A1 (en) 2017-02-28 2023-03-15 Morphic Therapeutic, Inc. Inhibitors of (alpha-v)(beta-6) integrin
WO2018183795A1 (en) 2017-03-30 2018-10-04 Scifluor Life Sciences, Inc. Method of making tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid compounds
MX2020004455A (es) 2017-11-07 2020-07-24 Bristol Myers Squibb Co Derivados de pirrolopirazina como inhibidores de integrina alfa v.
IL309955A (en) * 2018-04-27 2024-03-01 Arrowhead Pharmaceuticals Inc Integrin-targeting ligands and their uses
SI3844162T1 (sl) * 2018-08-29 2025-06-30 Morphic Therapeutic, Inc. Zaviralci integrina alfa v beta6
ES3019404T3 (en) 2018-08-29 2025-05-20 Morphic Therapeutic Inc Integrin inhibitors
WO2021225912A1 (en) * 2020-05-07 2021-11-11 Pliant Therapeutics, Inc. Treatment of respiratory diseases with amino acid compounds
WO2021231581A1 (en) 2020-05-12 2021-11-18 Scifluor Life Sciences, Inc. METHODS OF TREATING OR PREVENTING VIRAL INFECTION WITH FLUORINATED α V INTEGRIN ANTAGONISTS
US20230398061A1 (en) * 2020-10-20 2023-12-14 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Injectable hydrogels for adoptive cell therapy

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4927266A (en) 1987-03-30 1990-05-22 Anritsu Corporation Optical signal generating apparatus and optical power meter calibrating system using the same
CA1318254C (en) 1988-01-06 1993-05-25 Munehiro Tomikawa Inhibitory agent of hepatic fibrosis containing pantethine
EP0581904B1 (en) 1991-04-01 1997-05-28 Duke University Method of inhibiting fibrosis
US5501969A (en) 1994-03-08 1996-03-26 Human Genome Sciences, Inc. Human osteoclast-derived cathepsin
JP3818322B2 (ja) 1994-04-28 2006-09-06 敏一 中村 コラーゲン分解促進剤
US5736357A (en) 1994-10-27 1998-04-07 Arris Pharmaceutical Cathespin O protease
US6544767B1 (en) 1994-10-27 2003-04-08 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cathespin O2 protease
US5645839A (en) 1995-06-07 1997-07-08 Trustees Of Boston University Combined use of angiotensin inhibitors and nitric oxide stimulators to treat fibrosis
US6664227B1 (en) 1996-03-01 2003-12-16 Genetics Institute, Llc Treatment of fibrosis by antagonism of IL-13 and IL-13 receptor chains
US6211184B1 (en) 1996-08-29 2001-04-03 Merck & Co., Inc. Integrin antagonists
AU3215597A (en) 1996-08-30 1998-03-19 Biomeasure Incorporated Method of inhibiting fibrosis with a somatostatin agonist
JP3589633B2 (ja) 1997-12-17 2004-11-17 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド インテグリン受容体拮抗薬
IL136495A0 (en) 1997-12-17 2001-06-14 Merck & Co Inc Integrin receptor antagonists
JP2002508323A (ja) 1997-12-17 2002-03-19 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド インテグリン受容体拮抗薬
US6048861A (en) 1997-12-17 2000-04-11 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
US6066648A (en) 1997-12-17 2000-05-23 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
US6017926A (en) 1997-12-17 2000-01-25 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
CN1284955A (zh) 1997-12-17 2001-02-21 麦克公司 整联蛋白受体拮抗剂
US6117445A (en) 1998-01-28 2000-09-12 Link Technology Inc. Methods for the prevention and treatment of fibrosis and sclerosis
US6420396B1 (en) * 1998-12-16 2002-07-16 Beiersdorf Ag Biphenyl and biphenyl-analogous compounds as integrin antagonists
US6677360B2 (en) 1998-12-16 2004-01-13 Bayer Aktiengesellschaft Biphenyl and biphenyl-analogous compounds as integrin antagonists
US6291503B1 (en) * 1999-01-15 2001-09-18 Bayer Aktiengesellschaft β-phenylalanine derivatives as integrin antagonists
EE200100642A (et) * 1999-06-02 2003-02-17 Merck & Co., Inc. Alfa-v integriinretseptori antagonistid ja farmatseutiline kompositsioon
US6407241B1 (en) 1999-11-08 2002-06-18 Merck & Co., Inc. Process and intermediates for the preparation of imidazolidinone αv integrin antagonists
US6455539B2 (en) 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
JP4787447B2 (ja) 2000-01-20 2011-10-05 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション αｖインテグリン受容体拮抗薬
CA2397665A1 (en) 2000-01-24 2001-07-26 Merck & Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
EP1192949A4 (en) 2000-02-22 2005-11-09 Daiichi Suntory Pharma Co Ltd PREVENTIVE OR THERAPEUTIC DRUGS FOR TREATING FIBROSIS AND CONTAINING CHYMASE INHIBITORS AS ACTIVE INGREDIENTS
GB0011817D0 (en) * 2000-05-16 2000-07-05 Pharmacia & Upjohn Spa Antagonists of integrin receptors
CA2416751A1 (en) 2000-07-26 2002-01-31 Merck & Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
AU2001292598B2 (en) 2000-09-14 2006-06-29 Merck & Co., Inc. Alpha V integrin receptor antagonists
AU2001290772A1 (en) 2000-09-14 2002-03-26 Merck And Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
US20050004199A1 (en) 2000-09-18 2005-01-06 George Hartman Treatment of inflammation with a combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and an integrin alpha-v antagonist
JP2005511611A (ja) 2001-11-06 2005-04-28 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド インテグリン受容体拮抗薬のアミン塩
US20040053968A1 (en) 2001-12-28 2004-03-18 Hartman George D. Methods and compositions for treating peridontal disease
US20060030581A1 (en) 2002-09-20 2006-02-09 Debusi Laura A Mannitol formulation for integrin receptor antagonist
EP1592421A1 (en) 2002-12-20 2005-11-09 Pharmacia Corporation Heteroarylalkanoic acids as integrin receptor antagonists
ES2308227T3 (es) * 2003-10-01 2008-12-01 Merck Patent Gmbh Antagonistas de integrina alfavbeta3 y alfavbeta6 como agentes antifibroticos.
AU2009223235B2 (en) * 2008-03-14 2014-09-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Integrin targeting agents and in-vivo and in-vitro imaging methods using the same
WO2011060395A1 (en) 2009-11-16 2011-05-19 Schering Corporation Cyclic ureas useful as hiv inhibitors
NZ603789A (en) 2010-05-26 2015-03-27 Sunovion Pharmaceuticals Inc Heteroaryl compounds and methods of use thereof
ES2820855T3 (es) 2011-05-09 2021-04-22 Allegro Pharmaceuticals Llc Antagonistas del receptor de integrina y sus métodos de uso
CA2840491A1 (en) 2011-06-28 2013-01-03 Bayer Healthcare Llc Topical ophthalmological pharmaceutical composition containing sorafenib
US8901144B2 (en) 2013-02-07 2014-12-02 Scifluor Life Sciences, Llc Fluorinated 3-(2-oxo-3-(3-arylpropyl)imidazolidin-1-yl)-3-arylpropanoic acid derivatives
US9518053B2 (en) * 2013-02-07 2016-12-13 Scifluor Life Sciences, Inc. Fluorinated integrin antagonists
EP3925959A1 (en) 2015-02-19 2021-12-22 OcuTerra Therapeutics, Inc. Fluorinated derivatives of 3-(2-oxo-3-(3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl)imidazolidin-1-yl)propanoic acid and uses thereof
EP3288555A1 (en) 2015-04-30 2018-03-07 SciFluor Life Sciences, Inc. Tetrahydronaphthyridinyl propionic acid derivatives and uses thereof
WO2018183795A1 (en) 2017-03-30 2018-10-04 Scifluor Life Sciences, Inc. Method of making tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP7191299B2 (ja) 2022-12-19
EP3259271A2 (en) 2017-12-27
US20170369490A1 (en) 2017-12-28
US20190225609A1 (en) 2019-07-25
KR20170117578A (ko) 2017-10-23
EP3259271A4 (en) 2018-07-11
US9790222B2 (en) 2017-10-17
CN114805342A (zh) 2022-07-29
US20240092775A1 (en) 2024-03-21
CA2976634A1 (en) 2016-08-25
US10301307B2 (en) 2019-05-28
AU2016219906B2 (en) 2020-10-01
EP3925959A1 (en) 2021-12-22
US12286432B2 (en) 2025-04-29
IL253873A0 (en) 2017-10-31
WO2016134223A2 (en) 2016-08-25
US20210277000A1 (en) 2021-09-09
EP3259271B1 (en) 2021-05-05
WO2016134223A3 (en) 2016-10-20
US20160244447A1 (en) 2016-08-25
ES2892954T3 (es) 2022-02-07
TWI736529B (zh) 2021-08-21
JP2018510139A (ja) 2018-04-12
CN107531699A (zh) 2018-01-02
BR112017017888A2 (pt) 2018-04-10
TW201643161A (zh) 2016-12-16
JP2021008511A (ja) 2021-01-28
CA2976634C (en) 2023-10-17
AU2016219906A1 (en) 2017-09-07
RU2017132433A3 (ru) 2019-03-25
KR102647026B1 (ko) 2024-03-12
US11685738B2 (en) 2023-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017132433A (ru) Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение
JP2018510139A5 (ru)
HRP20211224T1 (hr) Derivati pirimidina za liječenje virusnih infekcija
HRP20200648T1 (hr) Derivati sulfamoilpirolamida i njihova uporaba kao lijekova za liječenje hepatitisa b
RU2017141561A (ru) Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение
JP2016518434A5 (ru)
AR121016A2 (es) Sales de fenotiazindiaminio y su uso
JP2014511891A5 (ru)
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
JP2010524932A5 (ru)
HRP20171078T1 (hr) Derivati arilmetoksi izoindolina i pripravci koji ih sadrže, te postupci njihove uporabe
PH12020551616A1 (en) N-heterocyclic five-membered ring-containing capsid protein assembly inhibitor, pharmaceutical composition thereof, and use thereof
RU2018128318A (ru) Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение
JP2017523225A5 (ru)
RU2018106914A (ru) 1,3,4,-оксадизоламидное производное соединение в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и содержащая его фармацевтическая композиция
JP2016526558A5 (ru)
AR111178A1 (es) Inhibidor de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis
HRP20210847T1 (hr) Supstituirani derivati indola kao inhibitori replikacije denga virusa
HRP20171950T1 (hr) Pirimidinoni kao inhibitori faktora xia
NZ599199A (en) 4'-o-substituted isoindoline derivatives and compositions comprising and methods of using the same
JP2010503688A5 (ru)
HRP20172002T1 (hr) Makrociklički inhibitori faktora xia kondenzirani sa heterociklusima
RU2535347C3 (ru) Индуцирующие апоптоз средства для лечения злокачественной опухоли и иммунных и аутоиммунных заболеваний
AR113826A1 (es) Indol-2-carboxamidas sustituidas con amino-tiazol activas contra el virus de la hepatitis b (vhb)
AR084174A1 (es) Compuestos de imidazol-2-benzamida utiles para el tratamiento de osteoartritis y una composicion farmaceutica

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20210406