[go: up one dir, main page]

RU2008125068A - Спироциклические соединения - Google Patents

Спироциклические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008125068A
RU2008125068A RU2008125068/04A RU2008125068A RU2008125068A RU 2008125068 A RU2008125068 A RU 2008125068A RU 2008125068/04 A RU2008125068/04 A RU 2008125068/04A RU 2008125068 A RU2008125068 A RU 2008125068A RU 2008125068 A RU2008125068 A RU 2008125068A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
diazaspiro
amino
nicotinamide
phenyl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008125068/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Скотт К. БЕРК (US)
Скотт К. БЕРК
Джошуа КЛОУЗ (US)
Джошуа КЛОУЗ
Кристофер ХАМБЛЕТТ (US)
Кристофер ХАМБЛЕТТ
Ричард В. ХАЙДЕБРЕХТ (US)
Ричард В. ХАЙДЕБРЕХТ
Соломон Д. КАТТАР (US)
Соломон Д. КАТТАР
Лаура Т. КЛАЙМАН (US)
Лаура Т. Клайман
Дон М. МАМПРЕИАН (US)
Дон М. МАМПРЕИАН
Джои Л. МЕТОТ (US)
Джои Л. МЕТОТ
Томас МИЛЛЕР (US)
Томас Миллер
Дэвид Л. СЛОМАН (US)
Дэвид Л. СЛОМАН
Мэттью Дж. СТЭНТОН (US)
Мэттью Дж. СТЭНТОН
Пол ТЕМПЕСТ (US)
Пол ТЕМПЕСТ
Анна А. ЗАБИРЕК (US)
Анна А. ЗАБИРЕК
Original Assignee
Мерк Энд Ко.,Инк. (Us)
Мерк Энд Ко.,Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Энд Ко.,Инк. (Us), Мерк Энд Ко.,Инк. filed Critical Мерк Энд Ко.,Инк. (Us)
Publication of RU2008125068A publication Critical patent/RU2008125068A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10Spiro-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10Spiro-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10Spiro-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10Spiro-condensed systems
    • C07D491/107Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулой II: ! ! где A, B и D независимо выбраны из CR1 2, NR1a, C(O) и O; ! Е выбран из простой связи, CR1 2, NR1a, C(O) и O; ! где, по крайней мере, один из A, B, D или Е обозначает CR1 2; ! и при условии, что когда А обозначает О, то Е не обозначает О; ! ---- обозначает необязательную двойную связь; ! обозначает арил или гетероарил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из R7; ! обозначает арил или гетероарил; ! R1 независимо выбран из атома водорода, С1-С6 алкила, (CR6 2)nR10, (CR6 2)nC(O)R4, (CR6 2)nC(O)OR4, (CR6 2)nC(O)NR5 2, (CR6 2)nS(O)2R4, (CR6 2)nOH и атома галогена; ! R1a независимо выбран из атома водорода, С1-С6 алкила, (CR6 2)nR10, (CR6 2)nC(O)R4, (CR6 2)nC(O)OR4, (CR6 2)nC(O)NR5 2 или (CR6 2)nS(O)2R4; ! L1 выбран из простой связи, -CR11 2-, -C(O)NR5-, ! -NR5C(O)- и -C(O)-; ! R3 выбран из Н, замещенного или незамещенного С1-С6 алкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, атома галогена, CN, амида, карбоксила, С1-С7 алкокси, С1-С7 галогеналкила, С1-С7 галогеналкокси, С1-С7 гидроксиалкила, С1-С7 алкенила, С1-С7 алкинила, С1-С7алкил-С(=О)О-, С1-С7алкил-С(=О)-, гидроксиалкокси, -NHSO2, -SO2NH, С1-С7алкил-NHSO2-, С1-С7алкил-SO2NH-, С1-7 алкилсульфонила, С1-С7 алкиламино, ди(С1-С7)алкиламино и L2-L12; ! R4 независимо выбран из Н, С1-С6 алкила, арила и гетероциклила, где алкил, арил или гетероциклил необязательно могут быть замещены; ! R5 независимо выбран из атома водорода, С1-С6 алкила и арила, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из С1-С6 алкила, арила, гетероарила или атома галогена; ! R6 независимо выбран из атома водорода, С1-С6 алкила, арила, OR11, атома галогена и NR11; где алкил или арил необязательно могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из С1-С6 алкила, арил�

Claims (6)

1. Соединение, представленное формулой II:
Figure 00000001
где A, B и D независимо выбраны из CR12, NR1a, C(O) и O;
Е выбран из простой связи, CR12, NR1a, C(O) и O;
где, по крайней мере, один из A, B, D или Е обозначает CR12;
и при условии, что когда А обозначает О, то Е не обозначает О;
---- обозначает необязательную двойную связь;
Figure 00000002
обозначает арил или гетероарил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из R7;
Figure 00000003
обозначает арил или гетероарил;
R1 независимо выбран из атома водорода, С16 алкила, (CR62)nR10, (CR62)nC(O)R4, (CR62)nC(O)OR4, (CR62)nC(O)NR52, (CR62)nS(O)2R4, (CR62)nOH и атома галогена;
R1a независимо выбран из атома водорода, С16 алкила, (CR62)nR10, (CR62)nC(O)R4, (CR62)nC(O)OR4, (CR62)nC(O)NR52 или (CR62)nS(O)2R4;
L1 выбран из простой связи, -CR112-, -C(O)NR5-,
-NR5C(O)- и -C(O)-;
R3 выбран из Н, замещенного или незамещенного С16 алкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, атома галогена, CN, амида, карбоксила, С17 алкокси, С17 галогеналкила, С17 галогеналкокси, С17 гидроксиалкила, С17 алкенила, С17 алкинила, С17алкил-С(=О)О-, С17алкил-С(=О)-, гидроксиалкокси, -NHSO2, -SO2NH, С17алкил-NHSO2-, С17алкил-SO2NH-, С1-7 алкилсульфонила, С17 алкиламино, ди(С17)алкиламино и L2-L12;
R4 независимо выбран из Н, С16 алкила, арила и гетероциклила, где алкил, арил или гетероциклил необязательно могут быть замещены;
R5 независимо выбран из атома водорода, С16 алкила и арила, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из С16 алкила, арила, гетероарила или атома галогена;
R6 независимо выбран из атома водорода, С16 алкила, арила, OR11, атома галогена и NR11; где алкил или арил необязательно могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из С16 алкила, арила, гетероарила или атома галогена;
R7 независимо выбран из атома водорода, ОН, NR112, нитро, CN, амида, карбоксила, С17 алкокси, С17 алкила, С17 галогеналкила, С17 галогеналкилокси, С17 гидроксиалкила, С17 алкенила, С17алкил-С(=О)О-, С17алкил-С(=О)-, С17 алкинила, атома галогена, амида, гидроксиалкокси,
-NR11SO2, -SO2NR11, С17алкил-NR11SO2-, С17алкил-SO2NR11-, С17 алкилсульфонила,
С17 алкиламино и ди(С17)алкиламино;
R10 независимо выбран из арила и гетероциклила, который необязательно может быть замещен;
R11 независимо выбран из атома водорода, замещенного или незамещенного С16 алкила и замещенного или незамещенного арила;
L2 выбран из простой связи, С14 алкилена, С14 алкинила, С14 алкенила, -О-, -S-, -NH-, -C(=O)NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)NH-, -SO2NH-, -NHSO2-, -SO2-, -С(=О)- и -С(=О)О-;
R12 выбран из замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного С38 циклоалкила;
m равно 0, 1 или 2;
n независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;
p равно 0, 1 или 2, при условии, что сумма переменных m и p не превышает 2;
q равно 0, 1, 2, 3 и 4;
или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представленное формулой III:
Figure 00000004
где Х обозначает СН или N;
а остальные заместители определены в п.1,
или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где:
А обозначает CR12, C(O), NR1a или О;
В обозначает CR12, NR1a или C(O);
D обозначает CR12 или NR1a;
Е обозначает простую связь, CR12 или C(O);
или его стереоизомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение, выбранное из:
N-(2-аминофенил)-6-(4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-(2-аминофенил)-6-(7-бензил-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил)никотинамида;
7-(5-{[(2-аминофенил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-фенил-1-окса-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ен-3-карбоксамида;
N-(2-аминофенил)-6-[3-(4-фторбензил)-2-оксо-1-окса-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-6-(4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
7-(5-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-(2-фенилэтил)-1-окса-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ен-3-карбоксамида;
6-(7-ацетил-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил)-N-(4-аминобифенил-3-ил)никотинамида;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
6-(2-ацетил-2,7-диазаспиро[4.5]дец-7-ил)-N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]никотинамида;
7-(5-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-этил-2,7-диазаспиро[4.5]декан-2-карбоксамида;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
6-(7-ацетил-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил)-N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]никотинамида;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(2-оксо-1-окса-3,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(3-метил-2-оксо-1-окса-3,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(2-оксо-1-окса-3,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-6-(3-метил-2-оксо-1-окса-3,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-6-(2-оксо-1-окса-3,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(1,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-(4-амино-1-фенил-1-1Н-пиразол-3-ил)-6-(4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
6-(7-ацетил-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил)-N-(4-амино-1-фенил-1Н-пиразол-3-ил)никотинамида;
N-[4-амино-1-(3-хлорфенил)-1Н-пиразол-3-ил]-6-(2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
8-(5-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N3-фенил-N2-(2-фенилэтил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-2,3-дикарбоксамида;
8-(5-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-(2-фенилэтил)-1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ен-3-карбоксамида;
6-(2-ацетил-2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)-N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]никотинамида;
N-[4-аминобифенил-3-ил)-6-{2-[(2,4-диметил-1,3-тиазол-5-ил)сульфонил]-2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил}никотинамида;
8-[5-({[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]амино}карбонил)пиридин-2-ил]-N-(2-фенилэтил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-2-карбоксамида;
N-(2-аминофенил)-6-{3-[2-(метиламино)-2-оксоэтил]-4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил}никотинамида;
N-(2-аминофенил)-6-[3-(2-анилино-2-оксоэтил]-4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)никотинамида;
N-(2-аминофенил)-6-[3-(1Н-бензимидазол-2-илметил)-4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил]никотинамида;
8-[5-({[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]амино}карбонил)пиридин-2-ил]-N-этил-1,8-диазаспиро[4.5]декан-1-карбоксамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-6-(7-пиримидин-2-ил-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил)никотинамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-6-[7-(фенилсульфонил)-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил]никотинамида;
7-(5-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-[(1S)-фенилэтил]-2,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-карбоксамида;
пиридин-3-илметил 7-(5-({[2-аминофенил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-2,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-карбоксилата;
N-(2-аминофенил)-6-(7-бензоил-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил)никотинамида;
N-(2-аминофенил)-6-[7-(4-метоксибензил)-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил]никотинамида;
8-(5-{[(2-аминофенил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-(4-фторфенил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-2-карбоксамида;
N-(2-аминофенил)-6-[7-(хинолин-8-илсульфонил)-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил]никотинамида;
N-(2-аминофенил)-6-{7-[(2,4-диметил-1,3-тиазол-5-ил)сульфонил]-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2-ил}никотинамида;
8-(5-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-N-(2-фенилэтил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-2-карбоксамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-4-(1,8-диазаспиро[4.5]дец-8-илметил)бензамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-4-[(4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)метил]бензамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-4-(1,8-диазаспиро[4.5]дец-8-илкарбонил)бензамида;
N-(4-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}фенил)-7-бензил-2,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-карбоксамида;
N-(4-{[(4-аминобифенил-3-ил)амино]карбонил}фенил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-7-карбоксамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-6-(2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)-1-бензотиофен-2-карбоксамида;
N-(4-аминобифенил-3-ил)-4-(1,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)бензамида;
N-(2-амино-5-тиен-2-илфенил)-2-(4-оксо-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]дец-8-ил)-1,3-тиазол-5-карбоксамида;
трет-бутил 7-(5-{[(2-аминофенил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-2-карбоксилата;
бензил 7-(5-{[(2-аминофенил)амино]карбонил}пиридин-2-ил)-2,7-диазаспиро[3.5]нонан-2-карбоксилата;
N-[2-амино-5-(2-тиенил)фенил]-6-(2,7-диазаспиро[3.5]нон-7-ил)никотинамида;
или его стереоизомера, или его фармацевтически приемлемой соли.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Применение соединения по любому одному из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения рака у млекопитающего.
RU2008125068/04A 2005-11-23 2006-11-17 Спироциклические соединения RU2008125068A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73932405P 2005-11-23 2005-11-23
US60/739,324 2005-11-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008125068A true RU2008125068A (ru) 2009-12-27

Family

ID=37811669

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008125068/04A RU2008125068A (ru) 2005-11-23 2006-11-17 Спироциклические соединения

Country Status (17)

Country Link
US (4) US7544695B2 (ru)
EP (1) EP1954698B1 (ru)
JP (1) JP4921485B2 (ru)
KR (1) KR20080069630A (ru)
CN (1) CN101312976A (ru)
AR (1) AR057579A1 (ru)
AT (1) ATE434618T1 (ru)
AU (1) AU2006318773B2 (ru)
BR (1) BRPI0618904A2 (ru)
CA (1) CA2629777C (ru)
DE (1) DE602006007482D1 (ru)
DO (1) DOP2006000260A (ru)
NO (1) NO20082823L (ru)
PE (1) PE20071084A1 (ru)
RU (1) RU2008125068A (ru)
TW (1) TW200804381A (ru)
WO (2) WO2007061880A1 (ru)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8278318B2 (en) 2007-06-21 2012-10-02 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
RU2683309C2 (ru) * 2014-03-14 2019-03-28 Раквалиа Фарма Инк. Азаспиропроизводные в качестве антагонистов trpm8

Families Citing this family (83)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
EP1874755A4 (en) 2005-04-20 2010-04-28 Merck Sharp & Dohme BENZOTHIOPHENE-hydroxamic acid derivatives
CN101163471A (zh) 2005-04-20 2008-04-16 默克公司 含有氨基甲酸酯、脲、酰胺和磺酰胺取代的苯并噻吩异羟肟酸衍生物
US8158825B2 (en) 2005-06-24 2012-04-17 Merck Sharp & Dohme Corp. Modified malonate derivatives
AR057579A1 (es) 2005-11-23 2007-12-05 Merck & Co Inc Compuestos espirociclicos como inhibidores de histona de acetilasa (hdac)
US20070213311A1 (en) * 2006-03-02 2007-09-13 Yun-Long Li Modulators of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same
US20070208001A1 (en) * 2006-03-03 2007-09-06 Jincong Zhuo Modulators of 11- beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same
ES2452820T3 (es) * 2006-04-07 2014-04-02 Methylgene, Inc. Derivados de benzamida como inhibidores de histona desacetilasa
US20080247964A1 (en) * 2006-05-08 2008-10-09 Yuelian Xu Substituted azaspiro derivatives
WO2007136605A2 (en) * 2006-05-18 2007-11-29 Merck & Co., Inc. Aryl-fused spirocyclic compounds
US8030344B2 (en) 2007-03-13 2011-10-04 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
FR2920774B1 (fr) * 2007-09-06 2009-10-30 Galderma Res & Dev Nouveaux derives de n-phenul acatamide, inhibiteurs de l'enzyme soat-1, compositions pharmaceutiques et cosmetiques les contentant
US9745278B2 (en) * 2007-09-10 2017-08-29 Boston Biomedical, Inc. Group of STAT3 pathway inhibitors and cancer stem cell pathway inhibitors
WO2009037542A2 (en) * 2007-09-20 2009-03-26 Glenmark Pharmaceuticals, S.A. Spirocyclic compounds as stearoyl coa desaturase inhibitors
WO2009039431A2 (en) * 2007-09-21 2009-03-26 Neurogen Corporation Substituted aryl-fused spirocyclic amines
US8653068B2 (en) * 2009-10-30 2014-02-18 Pain Therapeutics, Inc. Filamin A binding anti-inflammatory and analgesic
US9340558B2 (en) 2007-11-02 2016-05-17 Pain Therapeutics Inc. Filamin a binding anti-inflammatory and analgesic
US8614324B2 (en) * 2008-10-31 2013-12-24 Pain Therapeutics, Inc. Filamin A binding anti-inflammatory and analgesic
LT2708559T (lt) 2008-04-11 2018-06-11 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Antigeną surišanti molekulė, galinti pakartotinai prisijungti prie dviejų ar daugiau antigeno molekulių
EP2110377A1 (en) * 2008-04-15 2009-10-21 DAC S.r.l. Spirocyclic derivatives as histone deacetylase inhibitors
EP2311840A1 (en) 2009-10-13 2011-04-20 DAC S.r.l. Spirocyclic derivatives as histone deacetylase inhibitors
WO2010025375A1 (en) 2008-08-29 2010-03-04 Treventis Corporation Compositions and methods of treating amyloid disease
EP2330894B8 (en) 2008-09-03 2017-04-19 BioMarin Pharmaceutical Inc. Compositions including 6-aminohexanoic acid derivatives as hdac inhibitors
US8580808B2 (en) * 2009-10-30 2013-11-12 Pain Therapeutic, Inc. Filamin A-binding anti-inflammatory analgesic
WO2010051497A1 (en) * 2008-10-31 2010-05-06 Pain Therapeutics, Inc. Filamin a binding anti-inflammatory and analgesic
CN101397295B (zh) * 2008-11-12 2012-04-25 深圳微芯生物科技有限责任公司 作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的2-吲哚满酮衍生物、其制法和用途
US20120083476A1 (en) 2009-06-05 2012-04-05 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl-substituted spirocyclic diamine urea modulators of fatty acid amide hydrolase
WO2010143803A2 (en) * 2009-06-08 2010-12-16 Industry Foundation Of Chonnam National University New nicotinamide derivatives with anti-androgen effects, processes of preparing, and antiandrogens comprising the same
US8580809B2 (en) * 2009-10-30 2013-11-12 Pain Therapeutics, Inc. Filamin A-binding anti-inflammatory analgesic
WO2011140425A1 (en) 2010-05-06 2011-11-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic chromene-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
CN106008504A (zh) 2011-02-02 2016-10-12 沃泰克斯药物股份有限公司 作为离子通道调节剂的吡咯并吡嗪-螺环哌啶酰胺
CA2827311A1 (en) 2011-02-18 2012-08-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Chroman-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
US10059723B2 (en) 2011-02-28 2018-08-28 Biomarin Pharmaceutical Inc. Histone deacetylase inhibitors
CA3061239A1 (en) 2011-02-28 2012-09-07 Biomarin Pharmaceutical Inc. Histone deacetylase inhibitors
US8957066B2 (en) 2011-02-28 2015-02-17 Biomarin Pharmaceutical Inc. Histone deacetylase inhibitors
AU2012229187B2 (en) 2011-03-14 2016-11-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
JP2014515734A (ja) 2011-03-16 2014-07-03 クリエイティブ セラポーティクス ゲーエムベーハー 置換ジフェニル誘導体
WO2012126275A1 (zh) * 2011-03-18 2012-09-27 山东亨利医药科技有限责任公司 含有螺环的二氢吡唑类化合物
EP2557075A1 (de) 2011-08-09 2013-02-13 Trin Therapeutics GmbH Neue Triazenverbindungen zur Behandlung von Krebs
RU2014116229A (ru) 2011-09-23 2015-10-27 Даблхил Гмбх Новые соединения изоцианата и изотиоцианата для лечения злокачественных новообразований
JP6417324B2 (ja) 2012-07-13 2018-11-07 ペイン セラピューティクス インコーポレイテッド τリン酸化を阻害する方法
WO2014012054A1 (en) 2012-07-13 2014-01-16 Pain Therapeutics, Inc. Alzheimer's disease assay in a living patent
US9738651B2 (en) 2013-03-15 2017-08-22 Epizyme, Inc. CARM1 inhibitors and uses thereof
EP2970266B1 (en) 2013-03-15 2018-01-31 Epizyme, Inc. 1-phenoxy-3-(alkylamino)-propan-2-ol derivatives as carm1 inhibitors and uses thereof
CN105121415B (zh) 2013-03-15 2018-10-12 生物马林药物股份有限公司 Hdac抑制剂
US9346802B2 (en) 2013-03-15 2016-05-24 Epizyme, Inc. CARM1 inhibitors and uses thereof
KR20150139955A (ko) 2013-04-09 2015-12-14 보스톤 바이오메디칼, 인크. 암 치료에 사용하기 위한 2-아세틸나프토[2,3-b]푸란-4,9-디온
UA119247C2 (uk) 2013-09-06 2019-05-27 РОЙВЕНТ САЙЕНСИЗ ҐмбГ Спіроциклічні сполуки як інгібітори триптофангідроксилази
US9433604B2 (en) 2013-10-08 2016-09-06 Pain Therapeutics Inc. Method for inhibiting growth of cancer cells
JO3517B1 (ar) * 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
US9636298B2 (en) 2014-01-17 2017-05-02 Methylgene Inc. Prodrugs of compounds that enhance antifungal activity and compositions of said prodrugs
US10214520B2 (en) 2014-07-15 2019-02-26 Gruenenthal Gmbh Substituted azaspiro(4.5)decane derivatives
TW201607923A (zh) 2014-07-15 2016-03-01 歌林達有限公司 被取代之氮螺環(4.5)癸烷衍生物
US20170298073A1 (en) * 2014-09-17 2017-10-19 Epizyme, Inc Salts, co-crystals, amorphous forms, and crystalline forms of a co-activator-associated arginine methyltransferase 1 (carm1) inhibitor
KR20170095964A (ko) 2014-12-12 2017-08-23 에이스틸론 파마수티컬스 인코포레이티드 Hdac1/2 억제제로서 피페리딘 유도체
TWI656133B (zh) 2014-12-19 2019-04-11 日商中外製藥股份有限公司 抗肌抑素之抗體、含變異Fc區域之多胜肽及使用方法
JP6668362B2 (ja) 2015-02-02 2020-03-18 フォーマ セラピューティクス,インコーポレイテッド Hdac阻害薬としての3−アルキル−4−アミド−二環式[4,5,0]ヒドロキサム酸
US10183934B2 (en) 2015-02-02 2019-01-22 Forma Therapeutics, Inc. Bicyclic [4,6,0] hydroxamic acids as HDAC inhibitors
HK1249104A1 (zh) 2015-03-13 2018-10-26 Forma Therapeutics, Inc. 作为HDAC8抑制剂的α-肉桂酰胺化合物和组合物
JP6737533B2 (ja) * 2015-04-03 2020-08-12 リキュリウム アイピー ホールディングス リミテッド ライアビリティー カンパニー スピロ環式化合物
WO2017004522A1 (en) * 2015-07-02 2017-01-05 Biomarin Pharmaceutical Inc. Histone deacetylase inhibtors
JP7002335B2 (ja) * 2015-07-03 2022-01-20 エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー Ddr1阻害剤としてのトリアザ-スピロデカノン
EP3319968A1 (en) 2015-07-06 2018-05-16 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic n-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
RS62639B1 (sr) * 2015-07-06 2021-12-31 Alkermes Inc Hetero-halo inhibitori histonskih deacetilaza
FI3429591T3 (fi) 2016-03-16 2023-06-15 Kura Oncology Inc Substituoituja tieno[2,3-d]pyrimidiinijohdannaisia meniini-mll:n estäjinä ja käyttömenetelmiä
CN105601617B (zh) * 2016-03-24 2019-02-22 山东省科学院生物研究所 一种邻二氮杂环化合物及其制备方法与应用
EP3472131B1 (en) 2016-06-17 2020-02-19 Forma Therapeutics, Inc. 2-spiro-5- and 6-hydroxamic acid indanes as hdac inhibitors
TWI693940B (zh) 2016-08-05 2020-05-21 日商中外製藥股份有限公司 Il-8相關疾病之治療用或預防用組成物
CN106397575A (zh) * 2016-10-20 2017-02-15 上海懿贝瑞生物医药科技有限公司 一种具有胞外组蛋白毒性抑制作用的多肽制备方法及用途
JP7106563B2 (ja) 2016-11-29 2022-07-26 スミトモ ファーマ オンコロジー, インコーポレイテッド ナフトフラン誘導体、その調製、および使用方法
TW201829381A (zh) * 2016-12-22 2018-08-16 美商拜奧馬林製藥公司 組蛋白脫乙醯基酶抑制劑
TWI770104B (zh) 2017-01-11 2022-07-11 美商羅登醫療公司 組蛋白去乙醯酶雙環抑制劑
JP2020520923A (ja) 2017-05-17 2020-07-16 ボストン バイオメディカル, インコーポレイテッド がんを処置するための方法
PL3664802T3 (pl) 2017-08-07 2022-07-11 Alkermes, Inc. Bicykliczne inhibitory deacetylaz histonowych
WO2019060365A1 (en) * 2017-09-20 2019-03-28 Kura Oncology, Inc. SUBSTITUTED MÉNINE-MLL INHIBITORS AND METHODS OF USE
CN110156674A (zh) * 2018-02-13 2019-08-23 中国科学院上海有机化学研究所 一种作为吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂的螺环化合物
EP3781156A4 (en) * 2018-04-16 2022-05-18 C4 Therapeutics, Inc. SPIROCYCLIC COMPOUNDS
CN116574105B (zh) * 2018-09-27 2025-10-10 深圳微芯生物科技股份有限公司 具有吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制活性的喹啉衍生物
WO2020096916A2 (en) * 2018-11-08 2020-05-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of histone deacetylase useful for the treatment or prevention of hiv infection
PH12023552079A1 (en) 2021-01-29 2024-01-22 Cedilla Therapeutics Inc Cdk2 inhibitors and methods of using the same
IL309571A (en) 2021-06-26 2024-02-01 Cedilla Therapeutics Inc Cdk2 inhibitors and methods of using the same
EP4422621A4 (en) * 2021-10-27 2025-08-27 Merck Sharp & Dohme Llc SPIROTRICYCLIC RIPK1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
CN116375717B (zh) * 2021-12-30 2025-10-28 成都先导药物开发股份有限公司 螺环化合物及其双功能化合物和用途

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5369108A (en) * 1991-10-04 1994-11-29 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and methods of use thereof
US5700811A (en) * 1991-10-04 1997-12-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and method of use thereof
CZ119398A3 (cs) * 1995-10-17 1998-09-16 Astra Aktiebolag Farmaceuticky účinné sloučeniny na bázi chinazolinu
US5833102A (en) * 1996-11-13 1998-11-10 Jacobson; Jeffery Thomas Portable vehicle-mounted support
JPH11335375A (ja) 1998-05-20 1999-12-07 Mitsui Chem Inc ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有するベンズアミド誘導体
CN1378450A (zh) * 1999-09-08 2002-11-06 斯隆-凯特林癌症研究院 新型细胞分化剂和组蛋白脱乙酰基酶抑制剂及其使用方法
CA2389034A1 (en) 1999-10-27 2001-05-03 Cor Therapeutics, Inc. Pyridyl-containing spirocyclic compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation
EP1748046A3 (en) 1999-11-23 2007-08-22 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
NZ528249A (en) 2001-03-19 2005-03-24 Ono Pharmaceutical Co Triazaspiro[5.5]undecane derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
US6784173B2 (en) * 2001-06-15 2004-08-31 Hoffmann-La Roche Inc. Aromatic dicarboxylic acid derivatives
US7868204B2 (en) * 2001-09-14 2011-01-11 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
US6897220B2 (en) * 2001-09-14 2005-05-24 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
EP1429765A2 (en) 2001-09-14 2004-06-23 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
DK1485348T3 (da) 2002-03-13 2008-09-29 Janssen Pharmaceutica Nv Carbonylamino-derivater som nye inhibitorer af histandeacetylase
OA12792A (en) 2002-03-13 2006-07-10 Janssen Pharmaceutica Nv Sulfonyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase.
IL164004A0 (en) 2002-03-13 2005-12-18 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazinyl-,pipertifinyl-and morpholinyl-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
TWI319387B (en) 2002-04-05 2010-01-11 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives
GB0209715D0 (en) 2002-04-27 2002-06-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
MXPA05002771A (es) 2002-09-18 2005-06-06 Ono Pharmaceutical Co Derivados de triazaspiro [5.5] undecano y farmacos que comprenden los mismos como el ingrediente activo.
EP1641458A2 (en) 2002-12-27 2006-04-05 Schering Aktiengesellschaft Pharmaceutical combinations of phthalazine vegf inhibitors and benzamide hdac inhibitors
KR101153335B1 (ko) 2003-09-24 2012-07-05 메틸진 인코포레이티드 히스톤 데아세틸라제의 억제제
IN2003CH00929A (ru) * 2003-11-13 2008-10-06
AU2005225471B2 (en) 2004-03-26 2011-05-12 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
US7345043B2 (en) * 2004-04-01 2008-03-18 Miikana Therapeutics Inhibitors of histone deacetylase
AR057579A1 (es) * 2005-11-23 2007-12-05 Merck & Co Inc Compuestos espirociclicos como inhibidores de histona de acetilasa (hdac)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8278318B2 (en) 2007-06-21 2012-10-02 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9006260B2 (en) 2007-06-21 2015-04-14 Incyte Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9371323B2 (en) 2007-06-21 2016-06-21 Incyte Holdings Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
US9873698B2 (en) 2007-06-21 2018-01-23 Incyte Holdings Corporation Spirocycles as inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
RU2683309C2 (ru) * 2014-03-14 2019-03-28 Раквалиа Фарма Инк. Азаспиропроизводные в качестве антагонистов trpm8

Also Published As

Publication number Publication date
US8349825B2 (en) 2013-01-08
EP1954698A1 (en) 2008-08-13
CN101312976A (zh) 2008-11-26
BRPI0618904A2 (pt) 2016-09-13
WO2007061978A1 (en) 2007-05-31
TW200804381A (en) 2008-01-16
JP4921485B2 (ja) 2012-04-25
DE602006007482D1 (de) 2009-08-06
US7834026B2 (en) 2010-11-16
US20110098268A1 (en) 2011-04-28
US20090209566A1 (en) 2009-08-20
NO20082823L (no) 2008-08-19
AR057579A1 (es) 2007-12-05
EP1954698B1 (en) 2009-06-24
AU2006318773B2 (en) 2012-03-22
US20130131041A1 (en) 2013-05-23
WO2007061880A1 (en) 2007-05-31
AU2006318773A1 (en) 2007-05-31
DOP2006000260A (es) 2007-06-30
ATE434618T1 (de) 2009-07-15
JP2009516743A (ja) 2009-04-23
CA2629777A1 (en) 2007-05-31
US20070117824A1 (en) 2007-05-24
CA2629777C (en) 2011-08-16
US8686020B2 (en) 2014-04-01
US7544695B2 (en) 2009-06-09
PE20071084A1 (es) 2008-01-10
KR20080069630A (ko) 2008-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008125068A (ru) Спироциклические соединения
JP2009516743A5 (ru)
RU2012131129A (ru) Соединения замещенного n-(1н-индазол-4-ил)имидазол[1,2-а]-3-карбоксамида как ингибиторы cfms
RU2008141761A (ru) ИНГИБИТОРЫ с-МЕТ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
RU2011147232A (ru) Производное карбоновой кислоты
RU2020112759A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов PAD
HRP20161774T1 (hr) Novi diazaspirocikloalkan i azaspirocikloalkan
ME02172B (me) SUPSTUTUISANA N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-KARBOKSAMIDNA JEDINJENJA KAO INHIBITORI TIPA III RECEPTORA TIROZIN KINAZE
RU2012139830A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph - оксидазы
RU2010128543A (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве агонистов хемокиновых рецепторов
JP2014506929A5 (ru)
RU2018133279A (ru) Спироконденсированные пирролидиновые производные в качестве ингибиторов деубиквитилирующих ферментов (DUB)
RU2009136299A (ru) Новые производные 3-({1,2,4}триазоло{4,3-а}пиридин-7-ил)бензамида
RU2013120966A (ru) ФУРО[3,2-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
RU2015129538A (ru) Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2
RU2009143105A (ru) Производные пирролопиридина и их применение в качестве ингибиторов васе
RU2019109915A (ru) Соединения и способы модулирования ido и tdo и показания к их применению
JP2013520407A5 (ru)
JP2012532931A5 (ru)
PE20081228A1 (es) Compuesto heteromonociclico
RU2016124178A (ru) Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
RU2009113612A (ru) Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
JP2013515032A5 (ru)
CA2571627A1 (en) Substituted aryl-amine derivatives and methods of use