[go: up one dir, main page]

RU2008122929A - Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты - Google Patents

Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты Download PDF

Info

Publication number
RU2008122929A
RU2008122929A RU2008122929/04A RU2008122929A RU2008122929A RU 2008122929 A RU2008122929 A RU 2008122929A RU 2008122929/04 A RU2008122929/04 A RU 2008122929/04A RU 2008122929 A RU2008122929 A RU 2008122929A RU 2008122929 A RU2008122929 A RU 2008122929A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
group
compound
independently
aliphatic
Prior art date
Application number
RU2008122929/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2463303C2 (ru
RU2463303C3 (ru
Inventor
РУА Сара АДИДА (US)
РУА Сара АДИДА
Мэттью ХЭМИЛТОН (US)
Мэттью ХЭМИЛТОН
Марк МИЛЛЕР (US)
Марк Миллер
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС (US)
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС
Брайан БЕАР (US)
Брайан БЕАР
Джейсон МАККАРТИ (US)
Джейсон МАККАРТИ
Цзинлань ЧЖОУ (US)
Цзинлань ЧЖОУ
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37766297&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008122929(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us), Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Priority to RU2008122929A priority Critical patent/RU2463303C3/ru
Publication of RU2008122929A publication Critical patent/RU2008122929A/ru
Publication of RU2463303C2 publication Critical patent/RU2463303C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2463303C3 publication Critical patent/RU2463303C3/ru

Links

Classifications

    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/68—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids
    • G01N33/6872—Intracellular protein regulatory factors and their receptors, e.g. including ion channels
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 not condensed with other rings
    • C07D317/12—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 not condensed with other rings with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
    • C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
    • C07K14/4701—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals not used
    • C07K14/4712—Cystic fibrosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, ! где каждый R1 означает необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенную С3-10-циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 3-10-членную гетероциклоалифатическую группу, карбоксил, амидогруппу, аминогруппу, галоген или гидроксил при условии, что, по меньшей мере, один R1 означает необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла; ! каждый R2 означает водород, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную С3-6-циклоалифатическую группу, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный гетероарил; ! каждый R3 и R'3, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную С3-7-циклоалифатическую группу или необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу; ! каждый R4 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил и ! каждый n означает 1, 2, 3 или 4. ! 2. Соединение по п.1, где R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает арил или гетероарил, каждый необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами RD, где RD означает -ZDR9, где каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRЕ-, -CONRЕNRЕ-,

Claims (69)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый R1 означает необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенную С3-10-циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 3-10-членную гетероциклоалифатическую группу, карбоксил, амидогруппу, аминогруппу, галоген или гидроксил при условии, что, по меньшей мере, один R1 означает необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла;
каждый R2 означает водород, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную С3-6-циклоалифатическую группу, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R3 и R'3, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную С3-7-циклоалифатическую группу или необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу;
каждый R4 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил и
каждый n означает 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п.1, где R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает арил или гетероарил, каждый необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами RD, где RD означает -ZDR9, где каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRЕ-, -CONRЕNRЕ-, -CO2-, -ОСО-, -NRЕCO2-, -O-, -NRЕCONRЕ-, -OCONRЕ-, -NRЕNRЕ-, -NRЕCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRЕ, -SO2NRЕ-, -NRЕSO2- или -NRЕSO2NRЕ-; каждый R9 независимо означает RЕ, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3 и каждый RЕ независимо означает водород, необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
3. Соединение по п.2, где один R1, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами RD.
4. Соединение по п.3, где один R1, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает фенил, необязательно замещенный одним радикалом RD, где RD означает -ZDR9; каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -O-,
-NНC(O)-, -C(O)NRЕ-, -SO2-, -NHSO2-, NHC(O)-, -NRЕSO2-, -SO2NH-, -SO2NRЕ-, -NH- или C(O)O-.
5. Соединение по п.2, где один атом углерода ZD заменен на -O-, -NНC(O)-, -C(O)NRЕ-, -SO2-, -NHSO2-, NHC(O)-, -SO-, -NRЕSO2-, -SO2NH-, -SO2NRЕ-, -NH- или C(O)O-.
6. Соединение по п.4, где R9 независимо означает необязательно замещенную алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, Н или галоген.
7. Соединение по п.2, где один R1, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает гетероарил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами RD.
8. Соединение по п.7, где один R1, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает 5- или 6-членный гетероарил с 1, 2 или 3 гетероатомами, выбираемыми из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где гетероарил замещен одним радикалом RD, где RD означает -ZDR9; каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -O-, -NНC(O)-, -C(O)NRЕ-, -SO2-, -NHSO2-, NHC(O)-, -NRЕSO2-, -SO2NH-, -SO2NRЕ-, -NH- или C(O)O-.
9. Соединение по п.7, где один атом углерода ZD заменен на -O-, -NНC(O)-, -C(O)NRЕ-, -SO2-, -NHSO2-, NHC(O)-, -SO-, -NRЕSO2-, -SO2NH-, -SO2NRЕ-, -NH- или C(O)O-.
10. Соединение по п.8, где R9 независимо означает необязательно замещенную алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, Н или галоген.
11. Соединение по п.1, где R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает
Figure 00000002
где W1 означает -С(О)-, -SO2- или -СН2-;
D означает Н, гидроксил или необязательно замещенную группу, выбираемую из алифатической группы, циклоалифатической группы, алкоксила и аминогруппы; и
RD имеет вышеуказанное значение.
12. Соединение по п.11, где D означает ОН, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную (С3-С8)-циклоалифатическую группу, необязательно замещенный алкоксил или необязательно замещенную аминогруппу.
13. Соединение по п.12, где D означает
Figure 00000003
где каждый А и В независимо означает Н, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную (С3-С8)-циклоалифатическую группу или
А и В, взятые вместе, образуют необязательно замещенный 3-7-членный гетероциклоалифатический цикл.
14. Соединение по п.1, где R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает
Figure 00000004
где W1 означает -С(О)-, -SO2- или -СН2-;
каждый А и В независимо означает Н, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную (С3-С8)-циклоалифатическую группу или
А и В, взятые вместе, образуют необязательно замещенный 3-7-членный гетероциклоалифатический цикл.
15. Соединение по п.13, где А означает Н и В означает С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную 1-, 2- или 3-кратно галогеном, оксогруппой, алкилом, гидроксилом, гидроксиалкилом, алкоксиалкилом и необязательно замещенной гетероциклоалифатической группой.
16. Соединение по п.13, где А и В, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-7-членный гетероциклоалифатический цикл.
17. Соединение по п.16, где А и В, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный пирролидинил, пиперидинил, морфолинил или пиперазинил.
18. Соединение по п.16, где гетероциклоалифатический цикл необязательно замещен 1-, 2- или 3-кратно галогеном, оксогруппой, алкилом, гидроксилом, гидроксиалкилом, алкоксилом, алкоксиалкилом, аминогруппой, амидогруппой или карбоксилом.
19. Соединение по п.1, где R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает циклоалифатическую или гетероциклоалифатическую группу, причем каждая необязательно замещена 1, 2 или 3 радикалами RD, где RD означает -ZDR9, где каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную, разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRЕ-, -CONRЕNRЕ-, -CO2-, -ОСО-, -NRЕCO2-, -O-, -NRЕCONRЕ-, -OCONRЕ-,
-NRЕNRЕ-, -NRЕCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRЕ, -SO2NRЕ-, -NRЕSO2- или -NRЕSO2NRЕ-; каждый R9 независимо означает RЕ, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3 и каждый RЕ независимо означает водород, необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
20. Соединение по п.19, где один R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает необязательно замещенную (С3-С8)-циклоалифатическую группу.
21. Соединение по п.20, где один R1, который присоединен в положении 5 или 6 пиридильного цикла, означает необязательно замещенный (C3-C8)-циклоалкил или необязательно замещенный (C3-C8)-циклоалкенил.
22. Соединение по п.1, где один R1, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла, выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
23. Соединение по п.1, где R2 означает водород.
24. Соединение по п.1, где R3 и R'3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют незамещенную С3-7-циклоалифатическую группу или незамещенную гетероциклоалифатическую группу.
25. Соединение по п.24, где R3 и R'3, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют незамещенный циклопропил, незамещенный циклопентил или незамещенный циклогексил.
26. Соединение по п.1, где R4 означает арил или гетероарил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами -ZCR8, где каждый ZC независимо означает связь или необязательно замещенную, разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZС необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRС-, -CONRСNRС-, -CO2-, -ОСО-, -NRСCO2-, -O-, -NRСCONRС-, -OCONRС-, -NRСNRС-, -NRСCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRС, -SO2NRС-, -NRСSO2- или -NRСSO2NRС-; каждый R8 независимо означает RС, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, или -OCF3 и каждый RС независимо означает необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
27 Соединение по п.26, где R4 означает арил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами -ZCR8.
28. Соединение по п.27, где R4 означает необязательно замещенный фенил.
29. Соединение по п.26, где R4 означает гетероарил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 радикалами -ZCR8.
30. Соединение по п.26, где R4 означает радикал, выбираемый из
Figure 00000015
Figure 00000016
31. Соединение по п.1, где вышеуказанное соединение отвечает формуле (IV)
Figure 00000017
или его фармацевтически приемлемая соль,
где RD означает -ZDR9, где каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRЕ-, -CONRЕNRЕ-, -CO2-, -ОСО-, -NRЕCO2-, -O-, -NRЕCONRЕ-, -OCONRЕ-,
-NRЕNRЕ-, -NRЕCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRЕ, -SO2NRЕ-, -NRЕSO2- или -NRЕSO2NRЕ-;
R9 независимо означает RЕ, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3;
каждый RЕ независимо означает водород, необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 означает С1-4-алифатическую группу, С3-6-циклоалифатическую группу, фенил или гетероарил, каждый(ая) из которых необязательно замещен(а), или R2 означает водород;
R3 и R'3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-7-циклоалифатическую или С3-7-гетероциклоалифатическую группу, каждая из которых необязательно замещена 1, 2 или 3 радикалами -ZBR7, где каждый ZB независимо означает связь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-4-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZB необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRB-, -CONRBNRB-, -CO2-, -OCO-, -NRBCO2-, -O-, -NRBCONRB-, -OCONRB-, -NRBNRB-, -NRBCO-, -S-,
-SO-, -SO2-, -NRB-, -SO2NRB-, -NRBSO2- или -NRBSO2NRB-;
каждый R7 независимо означает RB, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3;
каждый RB независимо означает водород, необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R4 означает арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 радикалами -ZСR8; каждый ZС независимо означает связь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZС необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRС-, -CONRСNRС-, -CO2-, -OCO-, -NRСCO2-, -O-, -NRСCONRС-,
-OCONRС-, -NRСNRС-, -NRСCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRС-, -SO2NRС-, -NRСSO2- или -NRСSO2NRС-;
каждый R8 независимо означает RС, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3;
каждый RС независимо означает необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
32. Соединение по п.31, где ZD независимо означает связь или необязательно замещенную разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где один атом углерода ZD необязательно заменен на -SO2-, -CONRE-, -NRESO2- -SO2NRE-.
33. Соединение по п.32, где ZD означает необязательно замещенную, разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где один атом углерода ZD необязательно заменен на -SO2-.
34. Соединение по п.31, где R9 означает необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу.
35. Соединение по п.33, где R9 означает необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, содержащую 1 или 2 атома азота, и R9 прямо связан с -SO2- через один азот цикла.
36. Соединение по п.1, где вышеуказанное соединение отвечает формуле (V-A) или формуле (V-B)
Figure 00000018
или его фармацевтически приемлемая соль,
где Т означает необязательно замещенную С1-2-алифатическую цепь, где каждый из атомов углерода необязательно и независимо заменен на -СО-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)- или -B(O(C1-6-алкил))-;
каждый из R1' и R1” означает необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенную 3-10-членную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 3-10-членную гетероциклоалифатическую группу, карбоксил, амидогруппу, аминогруппу, галоген или гидроксил;
RD1 связан с углеродом в положении 3” или 4”;
каждый RD1 и RD2 означает -ZDR9, где каждый ZD независимо означает связь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZD необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRЕ-, -CONRЕNRЕ-, -CO2-, -OCO-, -NRЕCO2-, -O-, -NRЕCONRЕ-,
-OCONRЕ-, -NRЕNRЕ-, -NRЕCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NRЕ-, -SO2NRЕ-, -NRЕSO2- или -NRЕSO2NRЕ-;
R9 независимо означает RЕ, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3;
или RD1 и RD2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический цикл с количеством вплоть до трех членов цикла, независимо выбираемых из группы, состоящей из О, NH, NRE и S; и
каждый RЕ независимо означает водород, необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
37. Соединение по п.36, где вплоть до двух метиленовых групп Т необязательно заменены на -СО-, -CS-, -B(OH) или -B(O(C1-6-алкил).
38. Соединение по п.36, где Т означает необязательно замещенную цепь, выбираемую из группы, состоящей из -СН2- и -СН2СН2-.
39. Соединение по п.36, где Т необязательно замещен радикалом -ZER10, где каждый ZE независимо означает связь или необязательно замещенную линейную или разветвленную С1-6-алифатическую цепь, где вплоть до двух атомов углерода ZЕ необязательно и независимо заменены на -СО-, -CS-, -CONRF-, -CONRFNRF-, -CO2-, -OCO-, -NRFCO2-, -O-, -NRFCONRF-, -OCONRF-, -NRFNRF-, -NRFCO-, -S-, -SO-,
-SO2-, -NRF-, -SO2NRF-, -NRFSO2- или -NRFSO2NRF-; R10 независимо означает RF, галоген, -ОН, -NH2, -NO2, -CN, -CF3 или -OCF3; каждый RF независимо означает водород, необязательно замещенную С1-8-алифатическую группу, необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
40. Соединение по п.39, где Т необязательно замещен с помощью F, Cl, С1-6-алкила, С3-8-циклоалкила, фенила, нафтила, -О-(С1-6-алкил), -О-(С3-8-циклоалкил), -О-фенила или С3-8-спироалифатической группы.
41. Соединение по п.36, где Т выбирают из группы, состоящей из -СН2-, -СН2СН2-, -CF2-, -C(CH3)2-, -C(O)-,
Figure 00000019
-С(фенил)2-, -В(ОН)- и -СН(О-этил)-.
42. Соединение по п.41, где Т выбирают из группы, состоящей из -СН2-, -CF2- и -C(CH3)2-.
43. Соединение по п.36, где ZD независимо означает связь или необязательно замещенную, разветвленную или линейную С1-6-алифатическую цепь, где один атом углерода ZD необязательно заменен на -СО-, -SO-, -SO2-, -COO-, -OCO-, -CONRE-, -NRECO-, -NRECO2-, -O-, -NRESO2- или -SO2NRE-.
44. Соединение по п.36, где RD1 означает -ZDR9, где R9 означает галоген, -ОН, -NH2, -CN, -CF3, -OCF3 или необязательно замещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из С1-6-алифатической группы, С3-8-циклоалифатической группы, 3-8-членной гетероциклоалифатической группы, С6-10-арила и 5-10-членного гетероарила.
45. Соединение по п.44, где R9 означает F, Cl, -OH, -CN, -CF3 или -OCF3.
46. Соединение по п.44, где R9 выбирают из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-6-алкила или линейного или разветвленного С2-6-алкенила, где вышеуказанный алкил или алкенил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из RE, оксогруппы, галогена, -ОН,
-NRERE, -ORE, -COORE и -CONRERE.
47. Соединение по п.44, где R9 означает С3-8-циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из RE, оксогруппы, галогена, -ОН, -NRERE, -ORE, -COORE и -CONRERE.
48. Соединение по п.47, где R9 означает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил.
49. Соединение по п.44, где R9 означает 3-8-членную гетероциклическую группу с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбираемыми из группы, состоящей из О, NH, NRE и S, где вышеуказанная гетероциклическая группа необязательно замещена 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из RE, оксогруппы, галогена, -ОН, -NRERE, -ORE, -COORE и -CONRERE.
50. Соединение по п.49, где R9 означает необязательно замещенную 3-8-членную гетероциклическую группу
Figure 00000020
51. Соединение по п.49, где R9 необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из оксогруппы, F, Cl, метила, этила, изопропила, трет-бутила, -СН2ОН, -СН2СН2ОН, -С(О)ОН, -С(О)NH2, -CH2О(С1-6-алкил), -СН2СН2О(С1-6-алкил) и -С(О)(С1-6-алкил).
52. Соединение по п.44, где R9 означает 5-8-членный гетероарил с 1 или двумя атомами цикла, независимо выбираемыми из группы, состоящей из О, S и NRE, где вышеуказанный гетероарил необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из RE, оксогруппы, галогена, -ОН, -NRERE, -ORE, -COORE и -CONRERE.
53. Соединение по п.52, где R9 означает
Figure 00000021
54. Соединение по п.52, где R9 необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, метила, этила, изопропила, трет-бутила, -СН2ОН, -СН2СН2ОН, -С(О)ОН, -С(О)NH2, -CH2О(С1-6-алкил), -СН2СН2О(С1-6-алкил) и -С(О)(С1-6-алкил).
55. Соединение по п.36, где RD1 и RD2, взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-8-членный насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический цикл с 0-2 атомами цикла, независимо выбираемыми из группы, состоящей из О, NH, NRE и S.
56. Соединение по п.55, где RD1 и RD2, взятые вместе с фенилом, содержащим атомы углерода в положениях 3” и 4”, означают
Figure 00000022
57. Соединение по п.55, где RD1 и RD2, взятые вместе с фенилом, содержащим атомы углерода в положениях 3” и 4”, необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из RE, оксогруппы, галогена, -ОН,
-NRERE, -ORE, -COORE и -CONRERE.
58. Соединение по п.36, где RD2 выбирают из группы, состоящей из Н, С1-6-алифатической группы, галогена, -CN, -NH2, -CH2NH2, -OH, -O(C1-6-алифатический радикал), -СН2ОН, -SO2(C1-6-алифатический радикал), -NH-SO2(C1-6-алифатический радикал), -С(О)О(С1-6-алифатический радикал), -С(О)OH, -NHC(O)(C1-6-алифатический радикал), -С(О)NH2, -C(O)NH(C1-6-алифатический радикал) и -С(О)N(C1-6-алифатический радикал)2.
59. Соединение формулы (I')
Figure 00000023
или его фармацевтически приемлемая соль,
где один из G1 и G2 означает N, а другой из G1 и G2 означает СН;
каждый R1 означает необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенную 3-10-членную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 3-10-членную гетероциклоалифатическую группу, карбоксил, амидогруппу, аминогруппу, галоген или гидроксил, при условии, что, по меньшей мере, один R1 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла;
каждый R2 означает водород, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную С3-6-циклоалифатическую группу, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R3 и R'3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную С3-7-циклоалифатическую группу или необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу;
каждый R4 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил и
каждый n означает 1, 2, 3 или 4.
60. Соединение по п.59, где соединение отвечает формуле (I'-A) или формуле (I'-B)
Figure 00000024
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R1, R2, R3, R'3, R4 и n имеют вышеуказанное значение.
61. Соединение по любому из пп.1-59, где соединение выбирают из таблицы 1.
62. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(i) соединение по любому из пп.1-61 и
(ii) фармацевтически приемлемый носитель.
63. Композиция по п.62, необязательно дополнительно содержащая муколитический агент, бронхорасширяющее средство, антибиотик, дезинфицирующее средство, противовоспалительное средство, модулятор CFTR или связанный с питанием агент.
64. Способ модуляции активности АВС-транспортера, включающий стадию контактирования вышеуказанного АВС-транспортера с соединением формулы (I) или формулы (I')
Figure 00000025
где один из G1 и G2 означает N, а другой означает углерод;
каждый R1 означает необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенную С3-10-циклоалифатическую группу, необязательно замещенную 3-10-членную гетероциклоалифатическую группу, карбоксил, амидогруппу, аминогруппу, галоген или гидроксил при условии, что, по меньшей мере, один R1 означает необязательно замещенную циклоалифатическую группу, необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, присоединенный в положении 5 или 6 пиридильного цикла;
каждый R2 означает водород, необязательно замещенную С1-6-алифатическую группу, необязательно замещенную С3-6-циклоалифатическую группу, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R3 и R'3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную С3-7-циклоалифатическую группу или необязательно замещенную гетероциклоалифатическую группу;
каждый R4 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил и
каждый n означает 1-4.
65. Способ по п.64, где АВС-транспортером является CFTR.
66. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где вышеуказанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, дефицитов коагуляции-фибринолиза, как например дефицита белка С, наследственной болезни Квинке типа 1, дефицитов процессирования липидов, как например семейной гиперхолестеринемии, хиломикронемии типа 1, абеталипопротеинемии, связанных с аккумуляцией лизосом заболеваний, как например болезни клеточных включений/псевдосиндром Гурлера, мукополисахаридозов, болезни Сандхоффа/Тея-Сакса, синдрома Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатии/гиперинсулинемии, сахарного диабета, карликовости лароновского типа, дефицита милеопероксидазы, первичного гипопаратиреоидизма, меланомы, гликаноза CDG типа 1, врожденного гипертиреоидизма, несовершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, дефицита АСТ, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, непрогенного DI, синдрома Шарко-Мари-Тута, болезни Перлизауса-Мерцбахера, нейродегенеративных заболеваний, как например болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, прогрессирующей надъядерной плазии, болезни Пика, тяжелых полиглутаминовых неврологических нарушений, как например болезни Гентингтона, относящейся к спинному мозгу и мозжечку атаксии типа I, спинальной и бульбарной мышечной атрофии, дентаторубального паллидолуизиана и миотонической дистрофии, а также губковидных энцефалопатий, как например наследственной болезни Крейцфельда-Якоба (обусловленной дефектом процессирования прионового белка), болезни Фабри, синдрома Страусслера-Шейнкера, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз» или синдрома Шегрена, причем вышеуказанный способ включает стадию введения вышеуказанному пациенту эффективного количества соединения формулы (I) или формулы (I') по любому из пп.1-61.
67. Набор для применения при определении активности АВС-транспортера или его фрагмента в биологическом образце in vitro или in vivo, включающий:
(i) композицию, содержащую соединение формулы (I) или формулы (I') по любому из пп.1-61; и
(ii) инструкции в отношении:
а) контактирования композиции с биологическим образцом; и
b) определения активности вышеуказанного АВС-транспортера или его фрагмента.
68. Набор по п.67, включающий, дополнительно, инструкции в отношении
а) контактирования дополнительной композиции с биологическим образцом;
b) определения активности вышеуказанного АВС-транспортера или его фрагмента в присутствии вышеуказанного дополнительного соединения и
с) сравнения активности АВС-транспортера в присутствии дополнительного соединения с плотностью АВС-транспортера в присутствии композиции формулы (I) или формулы (I').
69. Набор по п.68, где набор применяют для определения плотности CFTR.
RU2008122929A 2005-11-08 2006-11-08 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты RU2463303C3 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008122929A RU2463303C3 (ru) 2005-11-08 2006-11-08 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73450605P 2005-11-08 2005-11-08
US60/734,506 2005-11-08
US75408605P 2005-12-27 2005-12-27
US60/754,086 2005-12-27
US80245806P 2006-05-22 2006-05-22
US60/802,458 2006-05-22
RU2008122929A RU2463303C3 (ru) 2005-11-08 2006-11-08 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012123372A Division RU2608610C2 (ru) 2005-11-08 2012-06-05 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2008122929A true RU2008122929A (ru) 2009-12-20
RU2463303C2 RU2463303C2 (ru) 2012-10-10
RU2463303C3 RU2463303C3 (ru) 2022-03-01

Family

ID=37766297

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008122929A RU2463303C3 (ru) 2005-11-08 2006-11-08 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2012123372A RU2608610C2 (ru) 2005-11-08 2012-06-05 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2016150386A RU2765714C2 (ru) 2005-11-08 2016-12-21 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012123372A RU2608610C2 (ru) 2005-11-08 2012-06-05 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2016150386A RU2765714C2 (ru) 2005-11-08 2016-12-21 Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты

Country Status (23)

Country Link
US (18) US7741321B2 (ru)
EP (6) EP2774925B1 (ru)
JP (4) JP5317184B2 (ru)
KR (6) KR101331768B1 (ru)
CN (2) CN102775396B (ru)
AU (1) AU2006311650B2 (ru)
CA (1) CA2627358C (ru)
CY (3) CY1115750T1 (ru)
DK (4) DK2774925T3 (ru)
ES (5) ES2501594T3 (ru)
HU (2) HUE032640T2 (ru)
IL (2) IL191141A (ru)
LT (2) LT2774925T (ru)
LU (1) LU93073I2 (ru)
NL (1) NL300812I2 (ru)
NO (1) NO20082674L (ru)
NZ (1) NZ567892A (ru)
PL (4) PL2395002T3 (ru)
PT (4) PT1945632E (ru)
RU (3) RU2463303C3 (ru)
SI (4) SI1945632T1 (ru)
WO (1) WO2007056341A1 (ru)
ZA (1) ZA200803887B (ru)

Families Citing this family (178)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2537841A1 (en) 2003-09-06 2005-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
CA2545719A1 (en) * 2003-11-14 2005-06-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiazoles and oxazoles useful as modulators of atp-binding cassette transporters
FR2864083B1 (fr) * 2003-12-18 2007-04-13 Galderma Res & Dev Nouveaux derives d'acides phenyl-boroniques et leurs procedes de preparation.
US8759335B2 (en) * 2004-01-30 2014-06-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
PL2489659T3 (pl) 2004-06-24 2018-06-29 Vertex Pharma Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą atp
WO2006081391A2 (en) * 2005-01-25 2006-08-03 Synta Pharmaceuticals Corp. Compounds for inflammation and immune-related uses
EP1912983B1 (en) 2005-08-11 2011-06-08 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
NZ567892A (en) 2005-11-08 2010-12-24 Vertex Pharma Heterocyclic modulators of ATP-binding cassette transporters containing cycloalkyl or heterocycloalkyl groups
US20120232059A1 (en) * 2005-11-08 2012-09-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters
JP5165586B2 (ja) * 2005-12-28 2013-03-21 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 嚢胞性線維症の処置のためのＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターとしての、１−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−（フェニル）シクロプロパン−カルボキサミド誘導体および関連化合物
US7671221B2 (en) * 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
JP5409010B2 (ja) 2005-12-28 2014-02-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの固体形態
IN2014KN02423A (ru) * 2006-04-07 2015-05-01 Vertex Pharma
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
USRE50453E1 (en) 2006-04-07 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) * 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
US7754739B2 (en) 2007-05-09 2010-07-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
EP2183241B1 (en) 2007-05-03 2012-12-19 Pfizer Limited 2-pyridine carboxamide derivatives as sodium channel modulators
NZ581259A (en) 2007-05-09 2012-07-27 Vertex Pharma Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
AU2013231028B2 (en) * 2007-05-09 2016-05-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
AU2008256937A1 (en) * 2007-05-25 2008-12-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Ion channel modulators and methods of use
CA2696298C (en) 2007-08-24 2016-09-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
AU2013231151B2 (en) * 2007-11-16 2015-06-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoquinoline modulators of ATP-Binding Cassette transporters
PT2578571E (pt) * 2007-11-16 2015-11-30 Vertex Pharma Moduladores de transportadores de atp-binding cassette
CN102089279A (zh) * 2007-11-21 2011-06-08 解码遗传Ehf公司 用于治疗炎症的联芳基pde4抑制剂
AU2013205160B2 (en) * 2007-12-07 2016-05-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
PL2225230T3 (pl) * 2007-12-07 2017-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Stałe postacie kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego
AU2016204422B2 (en) * 2007-12-07 2017-11-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
AU2013231109B2 (en) * 2007-12-07 2015-10-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
AU2016200431B2 (en) * 2007-12-07 2017-08-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
BRPI0820681A2 (pt) * 2007-12-07 2019-09-24 Vertex Pharma formulações de ácido 3-(6-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilperidin-2-il)benzoico
DK2639224T3 (en) 2007-12-07 2016-10-17 Vertex Pharma A process for the preparation of cycloalkylcarboxiamido-pyridinbenzoesyrer
AU2015228930B2 (en) * 2008-02-28 2017-02-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl derivatives as CFTR modulators
NZ720282A (en) * 2008-02-28 2017-12-22 Vertex Pharma Heteroaryl derivatives as cftr modulators
AU2013205162B2 (en) * 2008-02-28 2015-07-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl derivatives as CFTR modulators
AU2013270464B2 (en) * 2008-03-31 2016-05-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl derivatives as CFTR modulators
CN101981011B (zh) 2008-03-31 2014-05-07 沃泰克斯药物股份有限公司 作为cftr调节剂的吡啶基衍生物
CN102123729B (zh) 2008-06-26 2015-04-29 奥菲泽米有限公司 Hsp70作为酶促活性调节物的应用
US20110230428A1 (en) * 2008-07-22 2011-09-22 John Wityak Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
WO2010018836A2 (ja) * 2008-08-11 2010-02-18 独立行政法人科学技術振興機構 ポリグルタミン凝集阻害剤
US20100256184A1 (en) * 2008-08-13 2010-10-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
US12458635B2 (en) 2008-08-13 2025-11-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
GB0817207D0 (en) 2008-09-19 2008-10-29 Pimco 2664 Ltd therapeutic apsac compounds and their use
AR073709A1 (es) * 2008-09-29 2010-11-24 Vertex Pharma Unidades de dosis de acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzeno (d) (1,3) dioxol-5-il) ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoico
EA018891B1 (ru) * 2008-10-23 2013-11-29 Вертекс Фармасьютикалз, Инкорпорейтед Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
US8513242B2 (en) 2008-12-12 2013-08-20 Cystic Fibrosis Foundation Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds and methods of making and using same
US8476442B2 (en) 2009-03-20 2013-07-02 Vertex Pharmaceutical Incorporated Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
JP2013508414A (ja) 2009-10-22 2013-03-07 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
WO2011056477A2 (en) * 2009-10-26 2011-05-12 Zhe Lu Methods for treating inflammation and oxidative stress related diseases
CA2785341A1 (en) * 2009-12-31 2011-07-07 Novartis Ag Pyrazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
DK3150198T3 (da) * 2010-04-07 2021-11-01 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger af 3-(6-(1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropancarboxamido)-3-methylpyriodin-2-yl)benzoesyre og indgivelse deraf
CN105037334A (zh) 2010-04-07 2015-11-11 弗特克斯药品有限公司 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
EP2560649A1 (en) 2010-04-22 2013-02-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
CA2796646A1 (en) * 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
CN105130948A (zh) 2010-04-22 2015-12-09 弗特克斯药品有限公司 制备环烷基甲酰胺基-吲哚化合物的方法
WO2011133953A1 (en) 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
US9133123B2 (en) 2010-04-23 2015-09-15 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
AR081331A1 (es) 2010-04-23 2012-08-08 Cytokinetics Inc Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
AR081626A1 (es) * 2010-04-23 2012-10-10 Cytokinetics Inc Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos
CA2797533A1 (en) 2010-04-27 2011-11-10 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
WO2011139489A2 (en) * 2010-04-27 2011-11-10 Calcimedica Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US10703722B2 (en) 2010-04-27 2020-07-07 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
US8334292B1 (en) 2010-06-14 2012-12-18 Cystic Fibrosis Foundation Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds and methods of making and using same
MX337711B (es) 2010-08-27 2016-03-15 Calcimedica Inc Compuestos que modulan el calcio intracelular.
DK2646044T3 (da) 2010-11-30 2019-11-25 Orphazyme As Metoder til at øge den intracellulære aktivitet af Hsp70
CN102133402B (zh) * 2011-03-24 2013-06-12 首都医科大学附属北京同仁医院 囊性纤维化跨膜转导调节因子抑制剂在制备治疗糖尿病药物中的应用
US20120316182A1 (en) 2011-06-10 2012-12-13 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
BR112014004845A2 (pt) 2011-08-30 2017-04-04 Chdi Foundation Inc pelo menos uma entidade química; pelo menos um composto; composição farmacêutica; uso de uma quantidade terapeuticamente eficaz de pelo menos uma entidade química; composição farmacêutica embalada
KR102181011B1 (ko) 2011-08-30 2020-11-20 씨에이치디아이 파운데이션, 인코포레이티드 키뉴레닌-3-모노옥시게나제 억제제, 약학적 조성물 및 이의 사용 방법
WO2013059677A1 (en) 2011-10-19 2013-04-25 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
ME02650B (me) 2011-11-08 2017-06-20 Vertex Pharma Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera
TWI640519B (zh) * 2011-11-29 2018-11-11 泰緯生命科技股份有限公司 Ｈｅｃ１活性調控因子及其調節方法
NZ727015A (en) 2012-01-25 2017-12-22 Vertex Pharma Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
CA2865519C (en) 2012-02-27 2018-01-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl0-5-hydroxyphenyl-1]-1,4-dihydro-4-oxoquinolone-3-carboxamide for treating cystic fibrosis
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
WO2014014841A1 (en) 2012-07-16 2014-01-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
IN2015DN01061A (ru) 2012-08-17 2015-06-26 Bayer Cropscience Ag
JP6302923B2 (ja) 2012-11-02 2018-03-28 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ｃｆｔｒが媒介する疾患の処置のための医薬組成物
ITMI20122065A1 (it) 2012-12-03 2014-06-04 Univ Padova Uso dei correttori del cftr nel trattamento delle patologie del muscolo striato
WO2014141064A1 (en) 2013-03-13 2014-09-18 Novartis Ag Notch2 binding molecules for treating respiratory diseases
US9771327B2 (en) * 2013-03-13 2017-09-26 Flatley Discovery Lab, Llc Compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis
KR101943490B1 (ko) * 2013-03-13 2019-04-17 플랫틀리 디스커버리 랩, 엘엘씨 피리다지논 화합물 및 낭성 섬유증을 치료하는 방법
WO2014186704A2 (en) * 2013-05-17 2014-11-20 N30 Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds for the treatment of cystic fibrosis
GB201311361D0 (en) 2013-06-26 2013-08-14 Pimco 2664 Ltd Compounds and their therapeutic use
PL3068392T3 (pl) 2013-11-12 2021-07-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Proces wytwarzania kompozycji farmaceutycznych do leczenia chorób, w których pośredniczy cftr
CN103664796A (zh) * 2013-12-06 2014-03-26 辽宁师范大学 5-[2-(5-羧基-嘧啶基)]-1,3-苯二羧酸的合成方法
WO2015143376A1 (en) * 2014-03-21 2015-09-24 Nivalis Therapeutics, Inc. Novel compounds for the treatment of cystic fibrosis
EP3424534B1 (en) 2014-04-15 2021-06-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions for the treatment of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator mediated diseases
EP2932966A1 (en) 2014-04-16 2015-10-21 Novartis AG Gamma secretase inhibitors for treating respiratory diseases
AU2015289492B2 (en) 2014-07-17 2020-02-20 Chdi Foundation, Inc. Methods and compositions for treating HIV-related disorders
GB201415381D0 (en) 2014-08-29 2014-10-15 Algipharma As Inhalable powder formulations of alginate oligomers
KR102487452B1 (ko) 2014-09-15 2023-01-10 오르파짐 에이/에스 아리모클로몰 제제
TW202140422A (zh) 2014-10-06 2021-11-01 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化症跨膜傳導調節蛋白之調節劑
KR20170063954A (ko) 2014-10-07 2017-06-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제의 공-결정
US10308648B2 (en) * 2014-10-16 2019-06-04 Syros Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)
PT3212189T (pt) 2014-10-31 2020-11-12 Galapagos Nv Cromanos substituídos e método de utilização
CN107110831B (zh) 2014-11-18 2020-02-21 弗特克斯药品有限公司 进行高通量试验高效液相色谱的方法
ES2899852T3 (es) 2014-12-17 2022-03-15 Pimco 2664 Ltd Compuestos de N-(4-hidroxi-4-metil-ciclohexil)-4-fenil-bencenosulfonamida y N-(-4-hidroxi-4-metil-ciclohexil)-4-(2-piridil)-bencenosulfonamida y su uso terapéutico
BR112017018413B1 (pt) 2015-02-27 2023-05-02 CalciMedica, Inc Uso de inibidores intracelulares de sinalização de cálcio no tratamento de pancreatite, composições e compostos relacionados
GB201504878D0 (en) 2015-03-23 2015-05-06 Algipharma As Use of alginate oligomers and CFTR modulators in the treatment of conditions associated with CFTR dysfuntion
FR3035105A1 (fr) * 2015-04-16 2016-10-21 Metabrain Res Derives utiles dans le traitement de l'atrophie musculaire
RS62639B1 (sr) 2015-07-06 2021-12-31 Alkermes Inc Hetero-halo inhibitori histonskih deacetilaza
EP3319968A1 (en) 2015-07-06 2018-05-16 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic n-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
JP6738575B2 (ja) 2015-08-07 2020-08-12 カルシメディカ，インク． 脳卒中および外傷性脳損傷の処置のためのｃｒａｃチャネル阻害剤の使用
CN106432209A (zh) * 2015-08-11 2017-02-22 苏州晶云药物科技有限公司 Lumacaftor的新晶型及其制备方法
CA3000600A1 (en) * 2015-09-29 2017-04-06 Mylan Laboratories Limited Novel forms of lumacaftor and processes for the preparation thereof
GB201517639D0 (en) 2015-10-06 2015-11-18 Algipharma As Use of alginate oligomers to treat or prevent microbial overgrowth in the intestinal tract
ES2915550T3 (es) 2015-11-06 2022-06-23 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inhibidores de PI3K-gamma
WO2017118915A1 (en) * 2016-01-04 2017-07-13 Dr. Reddy's Laboratories Limited Amorphous and crystalline solid forms of lumacaftor or its complex and preparative processes thereof
WO2017120194A1 (en) 2016-01-05 2017-07-13 Incyte Corporation Pyridine and pyridimine compounds as pi3k-gamma inhibitors
CN107033120B (zh) * 2016-02-03 2020-03-17 苏州旺山旺水生物医药有限公司 2-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰的制备方法
WO2017137900A1 (en) 2016-02-10 2017-08-17 Lupin Limited Amorphous lumacaftor and its solid dispersion
JP6311845B2 (ja) * 2016-02-15 2018-04-18 大正製薬株式会社 アゾールで置換されたピリジン化合物
WO2017175161A1 (en) * 2016-04-07 2017-10-12 Dr. Reddy’S Laboratories Limited Solid forms of lumacaftor, its salts and processes thereof
US10898476B2 (en) 2016-04-13 2021-01-26 Orphazyme A/S Heat shock proteins and cholesterol homeostasis
KR101683011B1 (ko) 2016-04-20 2016-12-07 에스텍전자 주식회사 플렉시블 필름히터를 적용한 온수모듈장치 및 이를 구비하는 온수매트
US10383865B2 (en) 2016-04-25 2019-08-20 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1600269A2 (hu) 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Lumacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyászati készítményei
US10206915B2 (en) 2016-04-25 2019-02-19 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1600271A2 (hu) 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei
US10376501B2 (en) 2016-04-25 2019-08-13 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of lumacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
WO2017186919A1 (en) 2016-04-29 2017-11-02 Orphazyme Aps Arimoclomol for treating glucocerebrosidase associated disorders
WO2017223414A1 (en) 2016-06-24 2017-12-28 Incyte Corporation HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PI3K-γ INHIBITORS
LT3551622T (lt) * 2016-12-09 2021-02-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Cistinės fibrozės transmembraninio laidumo reguliatoriaus moduliatorius, farmacinė kompozicija, gydymo būdai, ir moduliatoriaus gamybos būdas
US10844048B2 (en) 2017-01-09 2020-11-24 Laurus Labs Limited Process and crystalline forms of lumacaftor
TWI770104B (zh) 2017-01-11 2022-07-11 美商羅登醫療公司 組蛋白去乙醯酶雙環抑制劑
CN108658851B (zh) * 2017-03-27 2023-06-06 山东特珐曼药业有限公司 2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途
WO2019018395A1 (en) 2017-07-17 2019-01-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated METHODS OF TREATING CYSTIC FIBROSIS
PL3664802T3 (pl) 2017-08-07 2022-07-11 Alkermes, Inc. Bicykliczne inhibitory deacetylaz histonowych
WO2019070962A1 (en) 2017-10-04 2019-04-11 Ohio State Innovation Foundation BICYCLIC PEPTIDE INHIBITORS
CA3020592A1 (en) 2017-10-17 2019-04-17 Apotex Inc. Novel crystalline form of lumacaftor
WO2019113476A2 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2019136314A1 (en) 2018-01-05 2019-07-11 The Curators Of The University Of Missouri Compounds and methods for treatment of cystic fibrosis
WO2019148195A2 (en) 2018-01-29 2019-08-01 Ohio State Innovation Foundation Cyclic peptidyl inhibitors of cal-pdz binding domain
CN110950807B (zh) * 2018-09-26 2023-03-03 中国科学院上海药物研究所 联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用
WO2020214921A1 (en) 2019-04-17 2020-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of modulators of cftr
US11465982B2 (en) * 2019-07-22 2022-10-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridazines
EP4003978B1 (en) 2019-07-22 2024-05-01 Boehringer Ingelheim International GmbH N-methyl, n-(6-(methoxy)pyridazin-3-yl) amine derivatives as autotaxin (atx) modulators for the treatment of inflammatory airway or fibrotic diseases
NZ785044A (en) 2019-08-14 2025-10-31 Vertex Pharma Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
TWI867024B (zh) 2019-08-14 2024-12-21 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑
KR20220064366A (ko) 2019-08-14 2022-05-18 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Cftr 조절제의 결정질 형태
EP4065546A1 (en) * 2019-11-25 2022-10-05 Gain Therapeutics SA Aryl and heteroaryl compounds, and therapeutic uses thereof in conditions associated with the alteration of the activity of galactocerebrosidase
TW202136238A (zh) * 2020-01-06 2021-10-01 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 RORγt抑制劑及其製備方法和用途
CR20230120A (es) 2020-08-07 2023-09-01 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
EP3970718A1 (en) 2020-09-18 2022-03-23 Charité - Universitätsmedizin Berlin New medical use of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (cftr) modulators
MX2023004073A (es) 2020-10-07 2023-07-05 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica.
AU2021358512A1 (en) 2020-10-07 2023-05-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US20230365587A1 (en) 2020-10-07 2023-11-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
PE20231185A1 (es) 2020-10-07 2023-08-11 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica
WO2022076629A1 (en) 2020-10-07 2022-04-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2022076627A1 (en) 2020-10-07 2022-04-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2022076628A1 (en) 2020-10-07 2022-04-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US20230374038A1 (en) 2020-10-07 2023-11-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2022076626A1 (en) 2020-10-07 2022-04-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP4225446A1 (en) 2020-10-07 2023-08-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US12324802B2 (en) 2020-11-18 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
IL303026A (en) 2020-11-19 2023-07-01 Zevra Denmark As Processes for preparing arimoclomol citrate and intermediates thereof
US20250320226A1 (en) 2022-02-03 2025-10-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing and crystalline forms of (6a,12a)-17-amino-12-methyl-6,15-bis(trifluoromethyl)-13,19-dioxa-3,4,18-triazatricyclo[12.3.1.12,5]nonadeca-1(18),2,4,14,16-pentaen-6-ol
US20250221971A1 (en) 2022-02-03 2025-07-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treatment for cystic fibrosis
AU2023218262A1 (en) 2022-02-08 2024-08-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CR20240457A (es) 2022-04-06 2024-12-11 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
JP2025517322A (ja) 2022-05-16 2025-06-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 嚢胞性線維症の治療方法
AU2023272562A1 (en) 2022-05-16 2024-11-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of a macrocyclic compounds as cftr modulators and their preparation
CA3267795A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd MACROCYCLICAL CFTR MODULATORS
TW202421102A (zh) 2022-09-15 2024-06-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 巨環cftr調節劑與cftr校正子及/或cftr增效劑之組合
WO2024072793A1 (en) * 2022-09-26 2024-04-04 Rectify Pharmaceuticals, Inc. Pyridine carboxamide compounds and their use in treating medical conditions
WO2024072794A1 (en) * 2022-09-26 2024-04-04 Rectify Pharmaceuticals, Inc. Pyridine carboxamide compounds and their use in treating medical conditions
WO2025076235A1 (en) 2023-10-04 2025-04-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2025123039A1 (en) * 2023-12-08 2025-06-12 Shaman Pharma, LLC Method for Production of Spiro-Oxindole and Indoxyl Derivatives of Mitragynine
WO2025151724A1 (en) * 2024-01-12 2025-07-17 Rectify Pharmaceuticals, Inc. Pyridinyloxypyridines as modulators of atp -binding cassette transporters and their use in treating medical conditions
WO2025186214A1 (en) 2024-03-05 2025-09-12 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Macrocyclic cftr modulators

Family Cites Families (260)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3758475A (en) 1971-07-20 1973-09-11 Sandoz Ag Pyrido(2,3-d)pyrimidin 2 ones
IT1226048B (it) * 1981-12-14 1990-12-10 Medea Res Srl Composti ad attivita'antiinfiammatoria, processo per la loro preparazione e composizioni farmaceutiche relative
DE3263567D1 (en) 1981-12-14 1985-06-20 Medea Res Srl New compounds with antiinflammatory and antitussive activity, process for their preparation and relative pharmaceutical compositions
US4501729A (en) 1982-12-13 1985-02-26 Research Corporation Aerosolized amiloride treatment of retained pulmonary secretions
EP0278374A3 (de) 1987-02-06 1989-03-01 Pharmatest Apparatebau Gmbh Vorrichtung zur Bestimmung der Wirkstoff-Freigabe von pharmazeutischen Produkten
US5304121A (en) 1990-12-28 1994-04-19 Boston Scientific Corporation Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating
US5981714A (en) 1990-03-05 1999-11-09 Genzyme Corporation Antibodies specific for cystic fibrosis transmembrane conductance regulator and uses therefor
JP3167762B2 (ja) 1990-11-27 2001-05-21 武田薬品工業株式会社 ピリドピリダジン誘導体およびその用途
US5612360A (en) 1992-06-03 1997-03-18 Eli Lilly And Company Angiotensin II antagonists
CA2107196A1 (en) 1992-09-29 1994-03-30 Mitsubishi Chemical Corporation Carboxamide derivatives
US6060024A (en) 1993-07-14 2000-05-09 Zymark Corporation Automatic dissolution testing system
US5994341A (en) 1993-07-19 1999-11-30 Angiogenesis Technologies, Inc. Anti-angiogenic Compositions and methods for the treatment of arthritis
GB9317764D0 (en) 1993-08-26 1993-10-13 Pfizer Ltd Therapeutic compound
WO1995011231A1 (en) 1993-10-21 1995-04-27 G. D. Searle & Co. Amidino derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors
DE4405712A1 (de) 1994-02-23 1995-08-24 Basf Ag Substituierte Naphthyridine und deren Verwendung
RU2114844C1 (ru) 1994-04-11 1998-07-10 Санкио Компани Лимитед Производные тиозолидиндиона или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения или профилактики заболеваний
ES2141383T3 (es) 1994-09-27 2000-03-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de benzoatos biciclicos de piperidinilo sustituido en n.
SI0788600T1 (en) 1994-10-28 2002-06-30 Sophion Bioscience A/S Patch clamp apparatus and technique having high throughput and low fluid volume requirements
US5656256A (en) 1994-12-14 1997-08-12 The University Of North Carolina At Chapel Hill Methods of treating lung disease by an aerosol containing benzamil or phenamil
US5510379A (en) 1994-12-19 1996-04-23 Warner-Lambert Company Sulfonate ACAT inhibitors
US5585115A (en) 1995-01-09 1996-12-17 Edward H. Mendell Co., Inc. Pharmaceutical excipient having improved compressability
US6099562A (en) 1996-06-13 2000-08-08 Schneider (Usa) Inc. Drug coating with topcoat
WO1997036876A1 (en) 1996-04-03 1997-10-09 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DE69713402T2 (de) 1996-08-23 2002-11-07 Agouron Pharma Liganden des neuropeptids y
EP1003374A1 (en) 1996-12-30 2000-05-31 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
CO4920215A1 (es) 1997-02-14 2000-05-29 Novartis Ag Tabletas de oxacarbazepina recubiertas de una pelicula y metodo para la produccion de estas formulaciones
US5948814A (en) 1997-02-20 1999-09-07 The Curators Of The University Of Missouri Genistein for the treatment of cystic fibrosis
WO1998047868A1 (en) 1997-04-18 1998-10-29 Smithkline Beecham Plc Heterocycle-containing urea derivatives as 5ht1a, 5ht1b and 5ht1d receptor antagonists
BR9813019A (pt) 1997-10-02 2000-09-05 Sankyo Co Derivados do ácido amidocarboxìlico, agentes para diminuir a glicose do sangue, redutor de lipìdio, para melhorar a resistência à insulina, anti-inflamatório, para imuno regulagem, para inibir a aldose reductase, para inibir a 5-lipoxigenase, para a geração de supressor de peróxido de lipìdio, para ativar a ppar, para minorar a osteoporose, e, composições para a terapia ou prevenção da diabete melito, da hiperlipemia, da obesidade, da tolerância à glicose prejudicada, da resistência à insulina que não a igt, do fìgado gorduroso, de complicações diabéticas, da arterioesclerose, da diabete melito gestacional, da sìndrome do ovário policìstico, da artroesteìte, da artrite reumática, de doenças alérgicas, da asma, do câncer, de doenças auto imunes, da pancreatite, e de cataratas
AU2758899A (en) 1998-02-17 1999-08-30 G.D. Searle & Co. Process for the enzymatic resolution of lactams
CN1311773A (zh) 1998-06-08 2001-09-05 先灵公司 神经肽y5受体拮抗剂
US6426331B1 (en) * 1998-07-08 2002-07-30 Tularik Inc. Inhibitors of STAT function
AUPP609198A0 (en) 1998-09-22 1998-10-15 Curtin University Of Technology Use of non-peptidyl compounds for the treatment of insulin related ailments
KR20010101287A (ko) 1998-12-18 2001-11-14 블레어 큐. 퍼거슨 케모킨 수용체 활성의 조절자로서 ｎ-우레이도알킬-피페리딘
PL350427A1 (en) 1999-02-24 2002-12-16 Hoffmann La Roche Phenyl− and pyridinyl derivatives as neurokinin 1 antagonists
ATE277905T1 (de) * 1999-02-24 2004-10-15 Hoffmann La Roche 4-phenylpyridinderivate und deren verwendung als nk-1 rezeptorantagonisten
HUP0200139A3 (en) 1999-02-24 2003-01-28 Hoffmann La Roche 3-phenylpyridine derivatives and their use as nk-1 receptor antagonists, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US7407978B2 (en) * 1999-04-06 2008-08-05 Theracos, Inc. Heterocyclic analogs of diphenylethylene compounds
UA71971C2 (en) 1999-06-04 2005-01-17 Agoron Pharmaceuticals Inc Diaminothiazoles, composition based thereon, a method for modulation of protein kinases activity, a method for the treatment of diseases mediated by protein kinases
WO2000078733A1 (de) 1999-06-18 2000-12-28 Bayer Aktiengesellschaft Phenoxyfluorpyrimidine
UA74539C2 (en) 1999-12-08 2006-01-16 Pharmacia Corp Crystalline polymorphous forms of celecoxib (variants), a method for the preparation thereof (variants), a pharmaceutical composition (variants)
WO2001046165A2 (en) 1999-12-16 2001-06-28 Novartis Ag N-heteroaryl-amides and their use as parasiticides
WO2001051919A2 (en) 2000-01-07 2001-07-19 Transform Pharmaceuticals, Inc. High-throughput formation, identification, and analysis of diverse solid-forms
EP1253923A1 (en) 2000-01-28 2002-11-06 Biogen, Inc. Pharmaceutical compositions containing anti-beta 1 integrin compounds and uses
WO2001056989A2 (en) 2000-02-01 2001-08-09 Cor Therapeutics, Inc. Inhibitors of factor xa
WO2001081317A1 (en) 2000-04-26 2001-11-01 Gliatech, Inc. Chiral imidazoyl intermediates for the synthesis of 2-(4-imidazoyl)-cyclopropyl derivatives
WO2001083517A1 (en) 2000-05-03 2001-11-08 Tularik Inc. Stat4 and stat6 binding dipeptide derivatives
US6499984B1 (en) 2000-05-22 2002-12-31 Warner-Lambert Company Continuous production of pharmaceutical granulation
AU783857B2 (en) 2000-06-01 2005-12-15 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Lactams substituted by cyclic succinates as inhibitors of a beta protein production
TWI259180B (en) 2000-08-08 2006-08-01 Hoffmann La Roche 4-Phenyl-pyridine derivatives
KR20030032035A (ko) 2000-09-15 2003-04-23 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피라졸 화합물
JP4272338B2 (ja) 2000-09-22 2009-06-03 バイエル アクチェンゲゼルシャフト ピリジン誘導体
WO2002028348A2 (en) 2000-10-04 2002-04-11 The Children's Hospital Of Philadelphia Compositions and methods for treatment of cystic fibrosis
GB2367816A (en) 2000-10-09 2002-04-17 Bayer Ag Urea- and thiourea-containing derivatives of beta-amino acids
DE60104014T2 (de) 2000-10-20 2005-08-11 Merck Patent Gmbh Chirale binaphtol-verbindungen
US6884782B2 (en) 2000-11-08 2005-04-26 Amgen Inc. STAT modulators
EP1339402B1 (en) 2000-12-01 2010-08-25 Eisai Inc. Azaphenanthridone derivatives and their use as parp inhibitors
GB0102687D0 (en) 2001-02-02 2001-03-21 Pharmacia & Upjohn Spa Oxazolyl-pyrazole derivatives active as kinase inhibitors,process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
US6531597B2 (en) 2001-02-13 2003-03-11 Hoffmann-La Roche Inc. Process for preparation of 2-phenyl acetic acid derivatives
US6962674B2 (en) 2001-02-28 2005-11-08 Varian, Inc. Dissolution test apparatus
EP1383799A4 (en) 2001-04-10 2008-08-06 Transtech Pharma Inc PROBES, SYSTEMS AND METHODS FOR DISCOVERING MEDICAMENTS
WO2002085458A2 (en) 2001-04-23 2002-10-31 F. Hoffman-La Roche Ag Use of nk-1 receptor antagonists against benign prostatic hyperplasia
CA2448198A1 (en) 2001-05-22 2002-12-05 Neurogen Corporation 5-substituted-2-arylpyridines as crf1 modulators
US20030083345A1 (en) 2001-07-10 2003-05-01 Torsten Hoffmann Method of treatment and/or prevention of brain, spinal or nerve injury
US6627646B2 (en) 2001-07-17 2003-09-30 Sepracor Inc. Norastemizole polymorphs
US20030144350A1 (en) 2001-07-20 2003-07-31 Adipogenix, Inc. Fat accumulation-modulation compounds
US6841566B2 (en) 2001-07-20 2005-01-11 Boehringer Ingelheim, Ltd. Viral polymerase inhibitors
US7427623B2 (en) 2001-09-11 2008-09-23 Smithkline Beecham Corporation 4-Amino-2,3-disubstituted thieno[2,3-d]pyrimidines and pharmacetical compositions thereof
PA8557501A1 (es) 2001-11-12 2003-06-30 Pfizer Prod Inc Benzamida, heteroarilamida y amidas inversas
JP2003155285A (ja) 2001-11-19 2003-05-27 Toray Ind Inc 環状含窒素誘導体
JP2003221386A (ja) 2001-11-26 2003-08-05 Takeda Chem Ind Ltd 二環性誘導体、その製造法およびその用途
EP2305648A1 (en) 2001-12-21 2011-04-06 Novo Nordisk A/S Amide derivatives useful as glucokinase activators
TW200307539A (en) 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
TW200304820A (en) 2002-03-25 2003-10-16 Avanir Pharmaceuticals Use of benzimidazole analogs in the treatment of cell proliferation
TW200403058A (en) 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
FR2840807B1 (fr) 2002-06-12 2005-03-11 Composition cosmetique de soin et/ou de maquillage, structuree par des polymeres silicones et des organogelateurs, sous forme rigide
WO2004014844A2 (en) 2002-08-09 2004-02-19 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds and methods to modulate coagulation
GB0221443D0 (en) 2002-09-16 2002-10-23 Glaxo Group Ltd Pyridine derivates
WO2004035571A1 (en) 2002-10-15 2004-04-29 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted indoles and their use as hcv inhibitors
CA2503713A1 (en) 2002-10-30 2004-05-21 Merck & Co., Inc. Piperidinyl cyclopentyl aryl benzylamide modulators of chemokine receptor activity
WO2004040295A1 (en) 2002-10-31 2004-05-13 Nanostream, Inc. Parallel detection chromatography systems
EP1565258B1 (en) 2002-11-26 2011-12-14 Universiteit Gent Process and apparatus for continuous wet granulation of powder material
MXPA05006367A (es) 2002-12-12 2005-08-29 Pharmacia Corp Metodo de uso de compuestos de aminocianopiridina como inhibidores de cinasa-2 de proteina activada de cinasa de proteina activada por mitogeno.
ES2362656T3 (es) 2003-01-06 2011-07-11 Eli Lilly And Company Arilciclopropilacetamidas sustituidas como activadores de glucoquinasa.
WO2004072038A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for the preparation of n-heteroaryl-n-aryl-amines by reacting an n-aryl carbamic acid ester with a halo-heteroaryl and analogous processes
US7223788B2 (en) 2003-02-14 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
EP1601657A1 (en) * 2003-03-12 2005-12-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole modulators of atp-binding cassette transporters
CA2523714A1 (en) 2003-04-30 2004-11-18 The Institutes For Pharmaceutical Discovery, Llc Substituted carboxylic acids
ATE440825T1 (de) * 2003-06-06 2009-09-15 Vertex Pharma Pyrimidin-derivate zur verwendung als modulatoren von atp-bindende kassette transportern
GB0315111D0 (en) 2003-06-27 2003-07-30 Cancer Rec Tech Ltd Substituted 5-membered ring compounds and their use
ATE554766T1 (de) * 2003-06-27 2012-05-15 Jackson H M Found Military Med Amphiphile pyridinium-verbindungen, herstellungsverfahren und ihre verwendung
JP2005053902A (ja) 2003-07-18 2005-03-03 Nippon Nohyaku Co Ltd フェニルピリジン類、その中間体及びこれを有効成分とする除草剤
US20050113379A1 (en) 2003-09-05 2005-05-26 Ping Ge Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as CRF1 receptor ligands
CA2537841A1 (en) 2003-09-06 2005-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
KR100528925B1 (ko) * 2003-09-09 2005-11-15 삼성에스디아이 주식회사 방열시트 및 이를 구비한 플라즈마 디스플레이 장치
US7534894B2 (en) 2003-09-25 2009-05-19 Wyeth Biphenyloxy-acids
US20050070718A1 (en) * 2003-09-30 2005-03-31 Abbott Gmbh & Co. Kg Heteroaryl-substituted 1,3-dihydroindol-2-one derivatives and medicaments containing them
MXPA06004005A (es) 2003-10-08 2006-06-28 Vertex Pharma Moduladores de transportadores con casete de union con atp.
JPWO2005037269A1 (ja) 2003-10-21 2006-12-28 住友製薬株式会社 新規ピペリジン誘導体
FR2861304B1 (fr) 2003-10-23 2008-07-18 Univ Grenoble 1 Modulateurs des canaux cftr
GB0325956D0 (en) 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
CA2545719A1 (en) * 2003-11-14 2005-06-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiazoles and oxazoles useful as modulators of atp-binding cassette transporters
US20070142411A1 (en) 2003-11-19 2007-06-21 James Hagan Use of cyclooxygenase-2 selective inhibitors for the treatment of schizophrenic disorders
JP3746062B2 (ja) 2003-12-05 2006-02-15 第一製薬株式会社 固形製剤およびその製造方法
ES2238001B1 (es) 2004-01-21 2006-11-01 Vita Cientifica, S.L. Nuevas formas polimorficas de ondansetron, procedimientos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso como aantiemeticos.
WO2005074535A2 (en) * 2004-01-30 2005-08-18 Eisai Co., Ltd. Cholinesterase inhibitors for spinal cord disorders
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US8759335B2 (en) * 2004-01-30 2014-06-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2555409A1 (en) 2004-02-19 2005-09-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel sulfone amide derivative
ES2241496B1 (es) 2004-04-15 2006-12-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridina.
WO2005115399A2 (en) 2004-04-16 2005-12-08 Neurogen Corporation Imidazopyrazines, imidazopyridines, ans imidazopyrimidines as crf1 receptor ligands
US7585885B2 (en) 2004-04-22 2009-09-08 Eli Lilly And Company Pyrrolidine derivatives useful as BACE inhibitors
EP1740573A1 (en) 2004-04-22 2007-01-10 Eli Lilly And Company Amides as bace inhibitors
CA2568499A1 (en) 2004-06-01 2005-12-15 Tm Bioscience Corporation Method of detecting cystic fibrosis associated mutations
TWI547431B (zh) 2004-06-09 2016-09-01 史密斯克萊美占公司 生產藥物之裝置及方法
US20140343098A1 (en) 2004-06-24 2014-11-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
US8354427B2 (en) * 2004-06-24 2013-01-15 Vertex Pharmaceutical Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
PL2489659T3 (pl) * 2004-06-24 2018-06-29 Vertex Pharma Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą atp
JP2008504097A (ja) 2004-07-01 2008-02-14 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー ナノ粒子を含有する医薬組成物の調製
JP2008505124A (ja) 2004-07-02 2008-02-21 アドバンシス ファーマスーティカル コーポレイション パルス送達用錠剤
KR100927563B1 (ko) 2004-08-06 2009-11-23 오쓰까 세이야꾸 가부시키가이샤 방향족 화합물
EP1794135A1 (en) 2004-09-27 2007-06-13 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
MX2007004403A (es) 2004-10-12 2007-04-27 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
JP5036126B2 (ja) 2004-10-19 2012-09-26 日医工株式会社 エバスチン経口投与用製剤
JP2008519818A (ja) 2004-11-15 2008-06-12 ファイザー・プロダクツ・インク Ｃｎｓ障害の治療のためのアザベンゾオキサゾール
BRPI0519326A2 (pt) 2004-12-15 2009-01-13 Dompe Pha R Ma Spa Res & Mfg derivados de Ácido 2-arilpropiânico e composiÇÕes farmacÊuticas contendo-os
JP4790260B2 (ja) 2004-12-22 2011-10-12 出光興産株式会社 アントラセン誘導体を用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
WO2006080884A1 (en) 2005-01-27 2006-08-03 Astrazeneca Ab Novel biaromatic compounds, inhibitors of the p2x7-receptor
US7888374B2 (en) 2005-01-28 2011-02-15 Abbott Laboratories Inhibitors of c-jun N-terminal kinases
JPWO2006082952A1 (ja) 2005-02-01 2008-06-26 武田薬品工業株式会社 アミド化合物
JP5385605B2 (ja) 2005-03-11 2014-01-08 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｐ結合カセットトランスポーターのモジュレーター
US7402596B2 (en) * 2005-03-24 2008-07-22 Renovis, Inc. Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof
TWI377206B (en) 2005-04-06 2012-11-21 Theravance Inc Crystalline form of a quinolinone-carboxamide compound
EP1710246A1 (en) 2005-04-08 2006-10-11 Schering Aktiengesellschaft Sulfoximine-pyrimidine Macrocycles and the salts thereof, a process for making them, and their pharmaceutical use against cancer
AR053712A1 (es) 2005-04-18 2007-05-16 Neurogen Corp Heteroarilos sustituidos, antagonistas de cb1 (receptor 1 canabinoide)
EP1874317A4 (en) 2005-04-19 2011-10-26 Bayer Healthcare Llc PREPARATION AND USE OF ARYL ALKYL ACID DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF OBESITY
JP2008538561A (ja) 2005-04-20 2008-10-30 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド アンジオテンシンｉｉ受容体アンタゴニスト
TW200716583A (en) 2005-04-22 2007-05-01 Wyeth Corp Crystal forms of {[(2R)-7-(2,6-dichlorophenyl)-5-fluoro-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl]methyl}amine hydrochloride
GB0510139D0 (en) 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds B1
CA2609392A1 (en) * 2005-05-24 2006-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
BRPI0613535A2 (pt) 2005-06-02 2011-01-18 Bayer Cropscience Ag derivados de heteroarila substituìda por fenilalquila
EP1919875A2 (en) 2005-06-21 2008-05-14 Astex Therapeutics Limited Pyrazole derivatives and their use as pka and pkb modulators
US7316624B2 (en) * 2005-07-29 2008-01-08 Karsten Manufacturing Corporation Golf club head for a hybrid golf club
ZA200802172B (en) 2005-08-11 2009-06-24 Vertex Pharma Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP1912983B1 (en) 2005-08-11 2011-06-08 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US7683056B2 (en) 2005-09-09 2010-03-23 Glaxosmithkline Llc Pyridine derivatives and their use in the treatment of psychotic disorders
AU2006298898B2 (en) 2005-09-23 2011-06-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel dosage formulation
US8314256B2 (en) * 2005-10-06 2012-11-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CN103382176A (zh) 2005-10-19 2013-11-06 格吕伦塔尔有限公司 新颖的辣椒素受体配体和它们用于生产药物的用途
NZ567892A (en) 2005-11-08 2010-12-24 Vertex Pharma Heterocyclic modulators of ATP-binding cassette transporters containing cycloalkyl or heterocycloalkyl groups
WO2007054480A1 (en) 2005-11-08 2007-05-18 N.V. Organon 2-(benzimidazol-1-yl)-acetamide biaryl derivatives and their use as inhibitors of the trpv1 receptor
US20120232059A1 (en) 2005-11-08 2012-09-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters
ES2421450T3 (es) 2005-12-05 2013-09-02 Glaxosmithkline Llc 2-Pirimidinil-pirazolopiridinas inhibidoras de la quinasa ErbB
WO2007075901A2 (en) 2005-12-24 2007-07-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Quinolin- 4 - one derivatives as modulators of abc transporters
CA2635214A1 (en) 2005-12-27 2007-07-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful in cftr assays and methods therewith
JP5165586B2 (ja) 2005-12-28 2013-03-21 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 嚢胞性線維症の処置のためのＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターとしての、１−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−Ｎ−（フェニル）シクロプロパン−カルボキサミド誘導体および関連化合物
US7671221B2 (en) 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
JP5409010B2 (ja) * 2005-12-28 2014-02-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミドの固体形態
WO2007079257A2 (en) 2005-12-30 2007-07-12 Caliper Life Sciences, Inc. Integrated dissolution processing and sample transfer system
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US10022352B2 (en) * 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
IN2014KN02423A (ru) 2006-04-07 2015-05-01 Vertex Pharma
CA2652072A1 (en) * 2006-05-12 2007-11-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
US8563573B2 (en) * 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
NZ576642A (en) 2006-11-03 2011-11-25 Vertex Pharma Azaindole derivatives as cftr modulators
US7754739B2 (en) * 2007-05-09 2010-07-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
JP5318400B2 (ja) 2006-11-20 2013-10-16 第一三共株式会社 レボフロキサシン含有錠剤
JP2010510974A (ja) 2006-11-27 2010-04-08 ノバルティス アーゲー 置換ジヒドロイミダゾールおよび腫瘍の処置におけるその使用
CN101206205B (zh) 2006-12-22 2011-08-10 中国科学院大连化学物理研究所 微流量液相色谱在线大体积进样的方法和专用装置
CN101209399B (zh) 2006-12-27 2010-07-28 中国科学院沈阳应用生态研究所 一种往复式振荡机样品安放与固定装置
CN101210906A (zh) 2006-12-29 2008-07-02 电子科技大学 高通量自动化药物筛选实验检测系统
US20080260820A1 (en) 2007-04-19 2008-10-23 Gilles Borrelly Oral dosage formulations of protease-resistant polypeptides
BRPI0811000A2 (pt) 2007-05-02 2015-01-27 Portola Pharmaceutiacals Inc Terapia de combinação com um composto agindo como inibidor de receptor de adp de plaqueta
NZ581259A (en) 2007-05-09 2012-07-27 Vertex Pharma Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CA2688004C (en) * 2007-05-25 2016-07-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thienopyridone compounds for use as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US20110177999A1 (en) * 2007-08-09 2011-07-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Therapeutic Combinations Useful in Treating CFTR Related Diseases
CA2696298C (en) 2007-08-24 2016-09-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
DE102007042754A1 (de) 2007-09-07 2009-03-12 Bayer Healthcare Ag Substituierte 6-Phenylnikotinsäuren und ihre Verwendung
EP2201010B1 (en) * 2007-09-14 2013-11-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP2222304A2 (en) * 2007-09-14 2010-09-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
FR2921657A1 (fr) 2007-09-28 2009-04-03 Sanofi Aventis Sa Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
PT2578571E (pt) 2007-11-16 2015-11-30 Vertex Pharma Moduladores de transportadores de atp-binding cassette
DE102007058718A1 (de) 2007-12-06 2009-06-10 Erweka Gmbh Vorrichtung und Verfahren zur automatischen Freisetzung und Messung von Wirkstoffen aus einer Arzneizubereitung
BRPI0820681A2 (pt) 2007-12-07 2019-09-24 Vertex Pharma formulações de ácido 3-(6-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilperidin-2-il)benzoico
PL2225230T3 (pl) 2007-12-07 2017-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Stałe postacie kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego
US20100036130A1 (en) * 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
DK2639224T3 (en) 2007-12-07 2016-10-17 Vertex Pharma A process for the preparation of cycloalkylcarboxiamido-pyridinbenzoesyrer
CA2709301C (en) * 2007-12-13 2016-05-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
NZ720282A (en) * 2008-02-28 2017-12-22 Vertex Pharma Heteroaryl derivatives as cftr modulators
US8343774B2 (en) 2008-02-29 2013-01-01 Waters Technologies Corporation Chromatography-based monitoring and control of multiple process streams
CN101981011B (zh) * 2008-03-31 2014-05-07 沃泰克斯药物股份有限公司 作为cftr调节剂的吡啶基衍生物
GB0813709D0 (en) 2008-07-26 2008-09-03 Univ Dundee Method and product
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
WO2010019239A2 (en) 2008-08-13 2010-02-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
US20100256184A1 (en) 2008-08-13 2010-10-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
AR073709A1 (es) 2008-09-29 2010-11-24 Vertex Pharma Unidades de dosis de acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzeno (d) (1,3) dioxol-5-il) ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoico
US20110257223A1 (en) * 2008-10-23 2011-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
EA018891B1 (ru) * 2008-10-23 2013-11-29 Вертекс Фармасьютикалз, Инкорпорейтед Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе
AU2009308232B2 (en) 2008-10-23 2016-02-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
KR20110074916A (ko) * 2008-10-23 2011-07-04 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｎ-(4-(7-아자비시클로［2.2.1］헵탄-7-일)-2-(트리플루오로메틸)페닐)-4-옥소-5-(트리플루오로메틸)-1,4-디히드로퀴놀린-3-카르복스아미드의 고체 형태
EP2352992B1 (en) 2008-10-31 2020-04-22 bioMerieux, Inc. Methods for identification of microorganisms using spectroscopy
BRPI0823228B8 (pt) 2008-11-06 2021-05-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporarted moduladores de cassete de ligação a atp
UA104876C2 (ru) 2008-11-06 2014-03-25 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
WO2010078103A1 (en) * 2008-12-30 2010-07-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US8476442B2 (en) * 2009-03-20 2013-07-02 Vertex Pharmaceutical Incorporated Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP2408749B1 (en) 2009-03-20 2018-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
ES2441446T3 (es) 2009-05-07 2014-02-04 Gea Pharma Systems Limited Módulo de producción de pastillas y método para la producción continua de pastillas
CA2772792A1 (en) 2009-09-17 2011-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for preparing azabicyclic compounds
JP2013508414A (ja) * 2009-10-22 2013-03-07 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物
KR20120102645A (ko) * 2009-10-23 2012-09-18 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｎ-(4-(7-아자비시클로［2.2.1］헵탄-7-일)-2-(트리플루오로메틸)페닐)-4-옥소-5-(트리플루오로메틸)-1,4-디히드로퀴놀린-3-카르복사미드의 고체 형태
WO2011050215A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP2547658A1 (en) 2010-03-19 2013-01-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
US8802868B2 (en) * 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
ES2804202T3 (es) * 2010-03-25 2021-02-04 Vertex Pharma Producto intermedio sintético de Formula cristalina de (R)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2il)-1h-indol-5il)ciclopropanocarboxamida
DK3150198T3 (da) 2010-04-07 2021-11-01 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger af 3-(6-(1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropancarboxamido)-3-methylpyriodin-2-yl)benzoesyre og indgivelse deraf
CN105037334A (zh) * 2010-04-07 2015-11-11 弗特克斯药品有限公司 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
CA2796646A1 (en) 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
EP2560649A1 (en) 2010-04-22 2013-02-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
WO2011133953A1 (en) 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
CN105130948A (zh) 2010-04-22 2015-12-09 弗特克斯药品有限公司 制备环烷基甲酰胺基-吲哚化合物的方法
AR081920A1 (es) * 2010-05-20 2012-10-31 Vertex Pharma Procesos de produccion de moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica
EP2575814A1 (en) 2010-05-20 2013-04-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
BR112013004443A8 (pt) 2010-08-23 2018-01-02 Vertex Pharma composições farmacêuticas de (r)-1-(2,2-difluorbenzo[d] [1,3]dioxol-5-il)-n-(1-(2,3-di-hidróxipropil)-6-flúor-2-(1-hidróxi-2-metilpropan-2-il)-1h-indol-5-il)ciclopropano carboxamida e administração das mesmas
US20120064157A1 (en) 2010-08-27 2012-03-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
KR101719699B1 (ko) * 2010-10-05 2017-03-27 삼성전자주식회사 메모리 모듈 및 이의 제조 방법
CN102058889A (zh) 2010-11-05 2011-05-18 王定豪 包含抗凝血类药物的分散片及其应用
US8802700B2 (en) * 2010-12-10 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
CN102507770A (zh) 2011-10-25 2012-06-20 中国检验检疫科学研究院 检测化妆品中六氯酚的高效液相色谱法
EP2773349A1 (en) 2011-11-02 2014-09-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Use of (n- [2, 4 -bis (1, 1 -dimethylethyl) - 5 - hydroxyphenyl]- 1, 4 - dihydro - 4 - oxoquinoline - 3 - carboxamide) for treating cftr mediated diseases
ME02650B (me) 2011-11-08 2017-06-20 Vertex Pharma Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera
US20140127901A1 (en) 2012-11-08 2014-05-08 Taiwan Semiconductor Manufacturing Company, Ltd. Low-k damage free integration scheme for copper interconnects
NZ727015A (en) 2012-01-25 2017-12-22 Vertex Pharma Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
US8798308B2 (en) * 2012-02-21 2014-08-05 Bose Corporation Convective airflow using a passive radiator
CA2865519C (en) 2012-02-27 2018-01-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl0-5-hydroxyphenyl-1]-1,4-dihydro-4-oxoquinolone-3-carboxamide for treating cystic fibrosis
US8674108B2 (en) * 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
JP2013253790A (ja) 2012-06-05 2013-12-19 Chube Univ ニバレノールの分析法
AU2013270681A1 (en) 2012-06-08 2014-12-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR -mediated disorders
WO2014014841A1 (en) 2012-07-16 2014-01-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
KR20150041040A (ko) * 2012-08-06 2015-04-15 세노믹스, 인코포레이티드 단맛 향미 개질제
US20140092376A1 (en) 2012-10-01 2014-04-03 Momentive Performance Materials, Inc. Container and method for in-line analysis of protein compositions
JP6302923B2 (ja) 2012-11-02 2018-03-28 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ｃｆｔｒが媒介する疾患の処置のための医薬組成物
US9636301B2 (en) 2012-12-04 2017-05-02 Arbutus Biopharma Corporation In vitro release assay for liposome encapsulated vincristine
US20140221424A1 (en) * 2013-01-30 2014-08-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions for use in the treatment of cystic fibrosis
CN103743826B (zh) 2013-08-28 2015-12-02 合肥久诺医药科技有限公司 一种阿齐沙坦的高效液相色谱分析方法
CN103822976B (zh) 2013-10-15 2015-05-27 辽宁省食品药品检验所 一种测定化妆品中4-甲氧基水杨酸钾的方法
PL3068392T3 (pl) 2013-11-12 2021-07-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Proces wytwarzania kompozycji farmaceutycznych do leczenia chorób, w których pośredniczy cftr
EP3424534B1 (en) 2014-04-15 2021-06-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions for the treatment of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator mediated diseases
CN104090038B (zh) 2014-07-07 2015-09-30 黄宏南 一种直接测定冬虫夏草产品中冬虫夏草多糖肽含量的方法
CN104122346B (zh) 2014-07-31 2016-03-16 国家烟草质量监督检验中心 一种水基胶中尿素含量的测定方法
CN104122345B (zh) 2014-07-31 2015-08-12 国家烟草质量监督检验中心 烟用纸中1,1,1-三羟甲基丙烷的测定方法
KR20170063954A (ko) 2014-10-07 2017-06-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제의 공-결정
CN107110831B (zh) 2014-11-18 2020-02-21 弗特克斯药品有限公司 进行高通量试验高效液相色谱的方法
MA41031A (fr) 2014-11-26 2017-10-03 Catabasis Pharmaceuticals Inc Conjugués cystéamine-acide gras et leur utilisation comme activateurs de l'autophagie
WO2016086136A1 (en) 2014-11-26 2016-06-02 Catabasis Pharmaceuticals, Inc. Fatty acid cysteamine conjugates of cftr modulators and their use in treating medical disorders
WO2016087665A2 (en) 2014-12-05 2016-06-09 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) Compounds for treating cystic fibrosis
ES2749097T3 (es) 2015-01-26 2020-03-19 Rigel Pharmaceuticals Inc Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico
TWI730959B (zh) 2015-05-19 2021-06-21 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺
CN105890945A (zh) 2016-04-01 2016-08-24 中国热带农业科学院分析测试中心 超声离心渗液进样快速测定土壤中速效钾的方法
US20180280349A1 (en) 2017-03-28 2018-10-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treating cystic fibrosis in patients with residual function mutations

Also Published As

Publication number Publication date
JP2015134835A (ja) 2015-07-27
US7956052B2 (en) 2011-06-07
SI2395002T1 (sl) 2014-10-30
RU2016150386A3 (ru) 2020-02-26
US20130237569A1 (en) 2013-09-12
KR101561482B1 (ko) 2015-10-20
LT2774925T (lt) 2017-04-10
EP2404919A1 (en) 2012-01-11
EP1945632B1 (en) 2013-09-18
US20130237568A1 (en) 2013-09-12
US20180282311A9 (en) 2018-10-04
EP2395002A1 (en) 2011-12-14
JP5666525B2 (ja) 2015-02-12
IL222784A0 (en) 2012-12-31
ES2778846T3 (es) 2020-08-12
KR20080066086A (ko) 2008-07-15
US8741933B2 (en) 2014-06-03
RU2608610C2 (ru) 2017-01-23
US7741321B2 (en) 2010-06-22
RU2463303C2 (ru) 2012-10-10
PT2404919E (pt) 2013-10-22
RU2016150386A (ru) 2018-06-21
ES2619608T3 (es) 2017-06-26
IL222784A (en) 2016-06-30
CY1115750T1 (el) 2017-01-25
KR20140009566A (ko) 2014-01-22
CA2627358C (en) 2015-10-06
DK2395002T3 (da) 2014-09-08
US20190322650A1 (en) 2019-10-24
CY1118768T1 (el) 2017-07-12
NO20082674L (no) 2008-08-07
EP3208272B1 (en) 2020-01-08
KR20160067985A (ko) 2016-06-14
EP3696174A1 (en) 2020-08-19
US20100087435A1 (en) 2010-04-08
IL191141A0 (en) 2008-12-29
EP2774925A1 (en) 2014-09-10
US20110172229A1 (en) 2011-07-14
US8318733B2 (en) 2012-11-27
KR20150041174A (ko) 2015-04-15
US20120322798A1 (en) 2012-12-20
US20220153729A1 (en) 2022-05-19
JP2012233011A (ja) 2012-11-29
EP2395002B1 (en) 2014-06-18
JP2009514962A (ja) 2009-04-09
KR20130042034A (ko) 2013-04-25
HK1125366A1 (en) 2009-08-07
CY2016012I1 (el) 2016-10-05
SI2404919T1 (sl) 2013-12-31
ES2501594T3 (es) 2014-10-02
US20160143898A1 (en) 2016-05-26
LU93073I2 (fr) 2016-07-18
KR101331768B1 (ko) 2013-11-22
US20170107206A1 (en) 2017-04-20
EP1945632A1 (en) 2008-07-23
CN102775396A (zh) 2012-11-14
PL2404919T3 (pl) 2014-01-31
PL2774925T3 (pl) 2017-07-31
LTC2404919I2 (lt) 2017-12-27
HUE032640T2 (en) 2017-10-30
US8461156B2 (en) 2013-06-11
DK1945632T3 (da) 2013-12-16
US7659268B2 (en) 2010-02-09
US8993600B2 (en) 2015-03-31
US20080019915A1 (en) 2008-01-24
PL1945632T3 (pl) 2014-03-31
ES2431388T3 (es) 2013-11-26
CA2627358A1 (en) 2007-05-18
US20130245010A1 (en) 2013-09-19
US20170107205A1 (en) 2017-04-20
PT2774925T (pt) 2017-04-04
WO2007056341A1 (en) 2007-05-18
CY2016012I2 (el) 2016-10-05
US20080113985A1 (en) 2008-05-15
US20210024505A1 (en) 2021-01-28
PL2395002T3 (pl) 2015-04-30
ZA200803887B (en) 2009-12-30
HUS1600023I1 (hu) 2016-06-28
JP5941095B2 (ja) 2016-06-29
ES2439736T3 (es) 2014-01-24
AU2006311650B2 (en) 2012-02-23
SI1945632T1 (sl) 2014-03-31
NL300812I2 (ru) 2016-09-26
US11084804B2 (en) 2021-08-10
SI2774925T1 (sl) 2017-04-26
DK2404919T3 (da) 2013-11-04
IL191141A (en) 2013-11-28
RU2463303C3 (ru) 2022-03-01
US8324207B2 (en) 2012-12-04
EP3208272A1 (en) 2017-08-23
CN101356170B (zh) 2012-09-26
NZ567892A (en) 2010-12-24
US20110312958A1 (en) 2011-12-22
PT1945632E (pt) 2013-12-24
CN101356170A (zh) 2009-01-28
EP2404919B1 (en) 2013-08-21
US9216969B2 (en) 2015-12-22
US20100210638A1 (en) 2010-08-19
CN102775396B (zh) 2014-10-08
US20080306062A1 (en) 2008-12-11
JP5317184B2 (ja) 2013-10-16
US10626111B2 (en) 2020-04-21
RU2765714C2 (ru) 2022-02-02
JP2014139243A (ja) 2014-07-31
US20130245011A1 (en) 2013-09-19
AU2006311650A1 (en) 2007-05-18
DK2774925T3 (en) 2017-02-27
US7973038B2 (en) 2011-07-05
PT2395002E (pt) 2014-09-16
RU2012123372A (ru) 2013-12-10
HK1178892A1 (en) 2013-09-19
KR20130034062A (ko) 2013-04-04
EP2774925B1 (en) 2016-12-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008122929A (ru) Гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
RU2008144124A (ru) Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
RU2008118001A (ru) Модуляторы атф-зависимых транспортеров
RU2009120976A (ru) Производные азаиндола в качестве модуляторов cftr
JP2010539185A5 (ru)
RU2011142297A (ru) Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза
JP2009522277A5 (ru)
JP2007504255A5 (ru)
JP7196217B2 (ja) 重水素化されたｃｆｔｒ増強剤の投与
JP2009521468A5 (ru)
RU2018116569A (ru) Соединения, композиции и способы для модуляции cftr
JP2009514962A5 (ru)
JP2011505338A5 (ru)
RU2013157877A (ru) Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
HRP20151141T1 (hr) Derivati piridila kao modulatori cftr
RU2014123381A (ru) Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
JP6063455B2 (ja) 重水素化されたイバカフトルの誘導体
RU2017126232A (ru) Соединения, композиции и способы для повышения активности cftr
NZ746793A (en) Silicone atoms containing ivacaftor analogues
JP2012514038A5 (ru)
JP2010526831A5 (ru)
IL273752B2 (en) Ingredients, compounds and methods for increasing CFTR activity
JP2012521361A5 (ru)
EA200500814A1 (ru) Производные пирролопиримидина
MX17418A (es) Procedimiento para la preparacion de agentes antihipertensores de glutaramida,cicloalquilo substituidos productos obtenidos y composicion farmaceutica que los incluye.

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20220301