[go: up one dir, main page]

RU2008114378A - Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина - Google Patents

Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина Download PDF

Info

Publication number
RU2008114378A
RU2008114378A RU2008114378/04A RU2008114378A RU2008114378A RU 2008114378 A RU2008114378 A RU 2008114378A RU 2008114378/04 A RU2008114378/04 A RU 2008114378/04A RU 2008114378 A RU2008114378 A RU 2008114378A RU 2008114378 A RU2008114378 A RU 2008114378A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
compound
substituents
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2008114378/04A
Other languages
English (en)
Inventor
ГОНСАЛЕС Элена КАРСЕЛЬЕР (ES)
ГОНСАЛЕС Элена КАРСЕЛЬЕР
СОЛАНА Хорхе САЛАС (ES)
СОЛАНА Хорхе САЛАС
СОЛИВА Роберт СОЛИВА (ES)
СОЛИВА Роберт СОЛИВА
ФУЭНТЕС Эва Мария МЕДИНА (ES)
ФУЭНТЕС Эва Мария МЕДИНА
ВИЯ Хосеп МАРТИ (ES)
ВИЯ Хосеп МАРТИ
Original Assignee
Палау Фарма, С.А. (Es)
Палау Фарма, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Палау Фарма, С.А. (Es), Палау Фарма, С.А. filed Critical Палау Фарма, С.А. (Es)
Publication of RU2008114378A publication Critical patent/RU2008114378A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/50—Three nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в которой ! R1 представляет собой группу, выбранную из (а), (b) и (c): ! ! R2 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R3 представляет собой фенил, необязательно конденсированный с 5- или 6-членным ароматическим, насыщенным или частично ненасыщенным циклом, который может быть карбоциклическим или гетероциклическим с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, O и S; причем R3 может быть замещен одним или более заместителями R8; ! R4 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R5 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R6 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R7 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-алкилтиогруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинил или -СН2ОН, и дополнительно один из заместителей R8 может представлять собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из С1-4-алкила, галогена, -ОН, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-алкилтиогруппы, С1-4-галогеноалкила, С1-4-галогеноалкоксигруппы, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинила и -СН2ОН; ! R9 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R10 представляет собой С1-4-алкил; ! m представляет собой 1, 2 или 3; ! n представляет собой 0 или 1; и ! р представляет собой 1 или 2; ! или его соль. ! 2. Соединение по п.1, в котором n равно 0. ! 3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Н или метил. ! 4. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8. ! 5. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8. ! 6. Соединение по п.4

Claims (25)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой
R1 представляет собой группу, выбранную из (а), (b) и (c):
Figure 00000002
R2 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R3 представляет собой фенил, необязательно конденсированный с 5- или 6-членным ароматическим, насыщенным или частично ненасыщенным циклом, который может быть карбоциклическим или гетероциклическим с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, O и S; причем R3 может быть замещен одним или более заместителями R8;
R4 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R5 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R6 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R7 представляет собой Н или С1-4-алкил;
каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-алкилтиогруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинил или -СН2ОН, и дополнительно один из заместителей R8 может представлять собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из С1-4-алкила, галогена, -ОН, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-алкилтиогруппы, С1-4-галогеноалкила, С1-4-галогеноалкоксигруппы, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинила и -СН2ОН;
R9 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R10 представляет собой С1-4-алкил;
m представляет собой 1, 2 или 3;
n представляет собой 0 или 1; и
р представляет собой 1 или 2;
или его соль.
2. Соединение по п.1, в котором n равно 0.
3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Н или метил.
4. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8.
5. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8.
6. Соединение по п.4, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями R8.
7. Соединение по п.5, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями R8.
8. Соединение по любому из пп.1-7, в котором каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -CN или C2-4-алкинил, и дополнительно один из заместителей R8 может представлять собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из С1-4-алкила, галогена, -ОН, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-галогеноалкила, С1-4-галогеноалкоксигруппы, -CN и C2-4-алкинила.
9. Соединение по п.8, в котором каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -CN или C2-4-алкинил.
10. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором R1 представляет собой (а) или (b).
11. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой (а).
12. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой (b).
13. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором R1 представляет собой (с).
14. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 11, в котором m представляет собой 1 или 2.
15. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором р представляет собой 2.
16. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 11, в котором R4 представляет собой H или С1-2-алкил.
17. Соединение по п.16, в котором R5 представляет собой Н или С1-2-алкил.
18. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 11, в котором R4 представляет собой Н и R5 представляет собой метил или этил, или R4 и R5 представляют собой Н, или R4 и R5 представляют собой метил.
19. Соединение по п.16, в котором m представляет собой 1 или 2.
20. Соединение по п.18, в котором m представляет собой 1 или 2.
21. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 12, в котором R6 представляет собой Н или метил.
22. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором R7 представляет собой Н или метил.
23. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы I по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.
24. Применение соединения формулы I по одному из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного препарата для лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных Н4-рецептором гистамина.
25. Применение по п.24, в котором заболевание, опосредованное Н4-рецептором гистамина, представляет собой иммунологическое или воспалительное заболевание.
RU2008114378/04A 2005-09-13 2006-09-12 Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина RU2008114378A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05380195.7 2005-09-13
EP05380195 2005-09-13
EP06381027 2006-06-09
EP06381027.9 2006-06-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008114378A true RU2008114378A (ru) 2009-10-20

Family

ID=37596549

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008114378/04A RU2008114378A (ru) 2005-09-13 2006-09-12 Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20090306038A1 (ru)
EP (1) EP1928862A1 (ru)
JP (1) JP2009507896A (ru)
KR (1) KR20080043840A (ru)
AR (1) AR056511A1 (ru)
AU (1) AU2006290715A1 (ru)
BR (1) BRPI0615880A2 (ru)
CA (1) CA2622372A1 (ru)
IL (1) IL189947A0 (ru)
NO (1) NO20081003L (ru)
PE (1) PE20070790A1 (ru)
RU (1) RU2008114378A (ru)
TW (1) TW200800956A (ru)
WO (1) WO2007031529A1 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL2000323C2 (nl) * 2005-12-20 2007-11-20 Pfizer Ltd Pyrimidine-derivaten.
DE602007008545D1 (de) 2006-03-31 2010-09-30 Janssen Pharmaceutica Nv Benzoimidazol-2-yl pyridine und pyrazine als modulatoren des histamin-h4-rezeptors
TW200904437A (en) 2007-02-14 2009-02-01 Janssen Pharmaceutica Nv 2-aminopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor
MX2009013332A (es) 2007-06-08 2010-01-25 Mannkind Corp Inhibidores de ire-1 alfa.
US8022209B2 (en) 2007-09-12 2011-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted nitrogen-containing heteroaryl derivatives useful as modulators of the histamine H4 receptor
WO2009068512A1 (en) * 2007-11-30 2009-06-04 Palau Pharma, S. A. 2 -amino-pyrimidine derivatives as histamine h4 antagonists
PE20091524A1 (es) * 2007-12-19 2009-09-25 Palau Pharma Sa Derivados de 2-aminopirimidina
ES2430210T3 (es) * 2007-12-21 2013-11-19 Palau Pharma, S.A. Derivados de 4-aminopirimidina como antagonistas del receptor de histamina H4
EP2077263A1 (en) 2008-01-02 2009-07-08 Vereniging voor christelijk hoger onderwijs, wetenschappelijk onderzoek en patiëntenzorg Quinazolines and related heterocyclic compounds and their therapeutic use
US8841287B2 (en) 2008-06-12 2014-09-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Diamino-pyridine, pyrimidine, and pyrazine modulators of the histamine H4 receptor
NZ603069A (en) * 2008-06-12 2013-08-30 Janssen Pharmaceutica Nv Use of histamine h4 antagonist for the treatment of post-operative adhesions
EP2201982A1 (en) 2008-12-24 2010-06-30 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
US8901146B2 (en) 2009-12-23 2014-12-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Aminoalkylpyrimidine derivatives as histamine H4 receptor antagonists
JP2013518085A (ja) 2010-02-01 2013-05-20 ノバルティス アーゲー ＣＲＦ−１受容体アンタゴニストとしてのピラゾロ［５，１ｂ］オキサゾール誘導体
WO2011092293A2 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
CN102753527B (zh) 2010-02-02 2014-12-24 诺华股份有限公司 用作crf受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物
WO2013182711A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Sensorion H4 receptor inhibitors for treating tinnitus
PL2964229T3 (pl) 2013-03-06 2020-05-18 Janssen Pharmaceutica Nv Benzoimidazol-2-ilo pirymidynowe modulatory receptora histaminowego H<sub>4</sub>
WO2015054317A1 (en) 2013-10-07 2015-04-16 Kadmon Corporation, Llc Rho kinase inhibitors
US9840489B2 (en) 2013-12-20 2017-12-12 Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. China Piperidine carboxamide compound, preparation method, and usage thereof
CN105899491B (zh) 2014-01-17 2019-04-02 诺华股份有限公司 用于抑制shp2活性的1-哒嗪-/三嗪-3-基-哌(-嗪)/啶/吡咯烷衍生物及其组合物
US9815813B2 (en) 2014-01-17 2017-11-14 Novartis Ag 1-(triazin-3-yl/pyridazin-3-yl)-piper(-azine)idine derivatives and compositions therefor for inhibiting the activity of SHP2
JO3517B1 (ar) 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
CN107787323B (zh) 2015-06-19 2020-09-01 诺华股份有限公司 用于抑制shp2活性的化合物和组合物
WO2016203406A1 (en) 2015-06-19 2016-12-22 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
US10975080B2 (en) 2015-06-19 2021-04-13 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of SHP2
EP3468972B1 (en) 2016-06-14 2020-05-20 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
US11174242B2 (en) 2016-12-29 2021-11-16 Minoryx Therapeutics S.L. Heteroaryl compounds and their use
US20190343836A1 (en) 2017-01-10 2019-11-14 Novartis Ag Pharmaceutical combination comprising an alk inhibitor and a shp2 inhibitor
US10172856B2 (en) 2017-04-06 2019-01-08 Janssen Pharmaceutica Nv 2,4-diaminopyrimidine derivatives as histamine H4 modulators

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001047897A1 (en) * 1999-12-28 2001-07-05 Pharmacopeia, Inc. Cytokine, especially tnf-alpha, inhibitors
EP1505064A1 (en) * 2003-08-05 2005-02-09 Bayer HealthCare AG 2-Aminopyrimidine derivatives
US20070021435A1 (en) * 2005-06-10 2007-01-25 Gaul Michael D Aminopyrimidines as kinase modulators
US20060281764A1 (en) * 2005-06-10 2006-12-14 Gaul Michael D Aminopyrimidines as kinase modulators
NL2000323C2 (nl) * 2005-12-20 2007-11-20 Pfizer Ltd Pyrimidine-derivaten.

Also Published As

Publication number Publication date
IL189947A0 (en) 2008-08-07
AU2006290715A1 (en) 2007-03-22
KR20080043840A (ko) 2008-05-19
NO20081003L (no) 2008-04-11
JP2009507896A (ja) 2009-02-26
AR056511A1 (es) 2007-10-10
CA2622372A1 (en) 2007-03-22
US20090306038A1 (en) 2009-12-10
EP1928862A1 (en) 2008-06-11
TW200800956A (en) 2008-01-01
BRPI0615880A2 (pt) 2011-05-31
WO2007031529A1 (en) 2007-03-22
PE20070790A1 (es) 2007-08-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008114378A (ru) Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина
JP2009507896A5 (ru)
ECSP045483A (es) Derivados de heteroarilamida benzocondensada de tienopiridinas útiles como agentes terapéuticos, composiciones farmacéuticas que incluyen a los mismos, y métodos para su uso
AR033295A1 (es) Compuestos biciclicos de pirimidina, proceso para su obtencion, uso de los mismos para la preparacion de una composicion farmaceutica y dicha composicion farmaceutica
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
AR057131A1 (es) Derivados de purina como inmunomodulador
CO6341631A2 (es) Derivados de 1,2,4 - oxadiazol y su uso terapéutico
RU2007137649A (ru) 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов
RU2011138962A (ru) Производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1
AR045407A1 (es) Compuesto de tiazolidin-4-ona, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion
AR073209A1 (es) Tienopirimidinas utiles para la profilaxis y/o tratamiento de enfermedades influenciadas por la inhibicion de quinasas mnk1 y/o mnk2 ,tales como enfermedades metabolicas y trastornos inflamatorios,y composiciones farmaceuticas que las contienen.
CL2012001699A1 (es) Compuestos derivados de n-(1h-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos, inhibidores de cfms; proceso de preparacion; composicion farmaceutica que los comprende; uso del compuesto para el tratamiento de enfermedades relacionadas con huesos, cancer, trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, entre otras.
AR078536A1 (es) Derivados de pirazol como ligandos del receptor de estrogeno
AR067757A1 (es) Derivados de imidazo[4,5-c]piridin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos como agentes antivirales.
AR055669A1 (es) Derivados de 3h - imidazo[4, 5 -b]piridina como inhibidores selectivos de gsk3, metodos e internediarios para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y mentales.
DK2314582T3 (da) Heterocykliske forbindelser som antivirusmidler
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
NI200700102A (es) Derivados de indol tetraciclicos como agentes antiviricos
RU2009131738A (ru) Производные пурина
CY1114803T1 (el) Παραγωγα πυριμιδινο σουλφοναμιδιου ως ρυθμιστες υποδοχεων χημειοκινης
RU2008142600A (ru) Органическое соединение
BR112012020557A2 (pt) formas cristalinas de sódio 4- {[9-cloro-7-(2-flúor-6-metoifenil)-5h-pirimido [5,4-d] [2] benzazepin-2-il]-amino}-2 metoxibenzoato de sódio.
CA2481482A1 (en) Tropane derivatives as ccr5 modulators
AR040580A1 (es) Derivados de pirazol heterobiciclico como inhibidores de la quinasa
AR045040A1 (es) Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110714