RU2007147355A - ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ - Google Patents
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007147355A RU2007147355A RU2007147355/04A RU2007147355A RU2007147355A RU 2007147355 A RU2007147355 A RU 2007147355A RU 2007147355/04 A RU2007147355/04 A RU 2007147355/04A RU 2007147355 A RU2007147355 A RU 2007147355A RU 2007147355 A RU2007147355 A RU 2007147355A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- indole
- pyrido
- azepino
- tetrahydro
- general formula
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 7
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 title claims 12
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 title claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 2
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 title 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 22
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims abstract 22
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 20
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims abstract 10
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims abstract 10
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims abstract 8
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 6
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 5
- 230000001270 agonistic effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 claims abstract 4
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims abstract 4
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 108091032151 5-hydroxytryptamine receptor family Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000040125 5-hydroxytryptamine receptor family Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108060003345 Adrenergic Receptor Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000017910 Adrenergic receptor Human genes 0.000 claims abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000002276 neurotropic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 11
- RMXBKBFEKGCARG-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4,5,6-hexahydroazepino[4,3-b]indole Chemical class C1CCNCC2=C1NC1=CC=CC=C21 RMXBKBFEKGCARG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 5
- 125000000590 4-methylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- -1 4-methylpyridin-3-yl Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- WYZFLCYTROCEOJ-UHFFFAOYSA-N 1h-pyrido[4,3-b]indole Chemical class C1=CC=CC2=C3CN=CC=C3N=C21 WYZFLCYTROCEOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010012218 Delirium Diseases 0.000 claims 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 2
- OARJKSSYYRVJLC-UHFFFAOYSA-N azepino[4,3-b]indole Chemical class C1=CC=NC=C2C3=CC=CC=C3N=C21 OARJKSSYYRVJLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- HRKPXRUTITVDKM-CMPLNLGQSA-N (5ar,10br)-1,2,3,4,5,5a,6,10b-octahydroazepino[4,3-b]indole Chemical class C1CCNC[C@H]2C3=CC=CC=C3N[C@H]12 HRKPXRUTITVDKM-CMPLNLGQSA-N 0.000 claims 1
- XNBBMSWIUKQHRP-UHFFFAOYSA-N 2,9-dimethyl-6-(2-phenylethyl)-1,3,4,5-tetrahydroazepino[4,3-b]indole Chemical compound C1N(C)CCCC2=C1C1=CC(C)=CC=C1N2CCC1=CC=CC=C1 XNBBMSWIUKQHRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XHMLGPLLKIPYIJ-UHFFFAOYSA-N 2,9-dimethyl-6-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]butyl]-1,3,4,5-tetrahydroazepino[4,3-b]indole Chemical compound CN1CC2=C(N(C=3C=CC(=CC23)C)CCCCC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)CCC1 XHMLGPLLKIPYIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UAXKEPCQBRREOL-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-6-(2-phenylethyl)-1,3,4,5-tetrahydroazepino[4,3-b]indole Chemical compound C1N(C)CCCC2=C1C1=CC=CC=C1N2CCC1=CC=CC=C1 UAXKEPCQBRREOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- 125000004172 4-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004199 4-trifluoromethylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C(F)(F)F 0.000 claims 1
- FBUOCUFIMAHLQN-UHFFFAOYSA-N 9-fluoro-2-methyl-6-(2-phenylethyl)-1,3,4,5-tetrahydroazepino[4,3-b]indole Chemical compound C1N(C)CCCC2=C1C1=CC(F)=CC=C1N2CCC1=CC=CC=C1 FBUOCUFIMAHLQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OMIGVTHYWIHYJC-UHFFFAOYSA-N 9-methoxy-2-methyl-6-(2-phenylethyl)-1,3,4,5-tetrahydroazepino[4,3-b]indole Chemical compound C1=2CCCN(C)CC=2C2=CC(OC)=CC=C2N1CCC1=CC=CC=C1 OMIGVTHYWIHYJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MICTWDOEBUYLGD-UHFFFAOYSA-N CN1CC2=C(N(C=3C=CC(=CC23)C)CCCCC2=CC=C(C=C2)OC)CCC1 Chemical compound CN1CC2=C(N(C=3C=CC(=CC23)C)CCCCC2=CC=C(C=C2)OC)CCC1 MICTWDOEBUYLGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SXTWNWZUPVNUOO-UHFFFAOYSA-N CN1CC2=C(N(C=3C=CC(=CC23)F)CCCCC2=CC=C(C=C2)C)CCC1 Chemical compound CN1CC2=C(N(C=3C=CC(=CC23)F)CCCCC2=CC=C(C=C2)C)CCC1 SXTWNWZUPVNUOO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108090000312 Calcium Channels Proteins 0.000 claims 1
- 102000003922 Calcium Channels Human genes 0.000 claims 1
- 208000024254 Delusional disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012249 Delusional disorder, erotomanic type Diseases 0.000 claims 1
- 102000006441 Dopamine Plasma Membrane Transport Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010044266 Dopamine Plasma Membrane Transport Proteins Proteins 0.000 claims 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 1
- 102000009032 Imidazoline Receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108010049134 Imidazoline Receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000008092 Norepinephrine Plasma Membrane Transport Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010049586 Norepinephrine Plasma Membrane Transport Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 108010052164 Sodium Channels Proteins 0.000 claims 1
- 102000018674 Sodium Channels Human genes 0.000 claims 1
- 208000011963 Substance-induced psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000393 Substance-induced psychotic disorder Toxicity 0.000 claims 1
- 102100034333 Synaptic vesicular amine transporter Human genes 0.000 claims 1
- 101710164184 Synaptic vesicular amine transporter Proteins 0.000 claims 1
- 206010007776 catatonia Diseases 0.000 claims 1
- 230000003001 depressive effect Effects 0.000 claims 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 claims 1
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 230000003551 muscarinic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims 1
- 208000002851 paranoid schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 230000000392 somatic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229940116892 5 Hydroxytryptamine 2B receptor antagonist Drugs 0.000 abstract 1
- 108091005435 5-HT6 receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 108091005436 5-HT7 receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 102100036321 5-hydroxytryptamine receptor 2A Human genes 0.000 abstract 1
- 102100024956 5-hydroxytryptamine receptor 2B Human genes 0.000 abstract 1
- 102100024959 5-hydroxytryptamine receptor 2C Human genes 0.000 abstract 1
- 102100040368 5-hydroxytryptamine receptor 6 Human genes 0.000 abstract 1
- 101150104779 HTR2A gene Proteins 0.000 abstract 1
- 101150013372 Htr2c gene Proteins 0.000 abstract 1
- 101150075901 htr2 gene Proteins 0.000 abstract 1
- IOCNAYQXBFPPHY-UHFFFAOYSA-N Cc1ccc2[n](CCc(cc3)ccc3OC)c(CCCN(C)C3)c3c2c1 Chemical compound Cc1ccc2[n](CCc(cc3)ccc3OC)c(CCCN(C)C3)c3c2c1 IOCNAYQXBFPPHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Лекарственная субстанция, обладающая нейротропной активностью по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде индивидуальных оптических изомеров или рацемических смесей, а также в виде свободных оснований (или кислот) или в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения психотических заболеваний ! ! где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4алкил, ацил, алкокси, гетероциклил, замещенный сульфонил; ! R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4алкил, CF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил; ! Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; ! Alk представляет собой необязательно замещенный C1-С3алкандиил, С2-С3алкендиил, С2-С4алкиндиил или группу SO2; ! n=1 или 2; ! сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией () представляют одинарную или двойную связь. ! 2. Лекарственная субстанция по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которой включает активность по отношению к α1A, α1B, α1D, α2А адреноцепторам, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторам и серотониновым 5-HT2A, 5-HT2B, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторам. ! 3. Лекарственная субстанция по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которой включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранн
Claims (24)
1. Лекарственная субстанция, обладающая нейротропной активностью по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде индивидуальных оптических изомеров или рацемических смесей, а также в виде свободных оснований (или кислот) или в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения психотических заболеваний
где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4алкил, ацил, алкокси, гетероциклил, замещенный сульфонил;
R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4алкил, CF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил;
Ar представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил;
Alk представляет собой необязательно замещенный C1-С3алкандиил, С2-С3алкендиил, С2-С4алкиндиил или группу SO2;
n=1 или 2;
сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (
) представляют одинарную или двойную связь.
2. Лекарственная субстанция по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которой включает активность по отношению к α1A, α1B, α1D, α2А адреноцепторам, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторам и серотониновым 5-HT2A, 5-HT2B, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторам.
3. Лекарственная субстанция по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которой включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранных из ряда: серотониновые 5-HT1A, 5-HT1B, гистаминовые H1, H2 и Н3, мускариновые M1, M2 и М3 и имидазолиновые рецепторы, а также натриевые и кальциевые каналы и моноаминовые транспортеры, в том числе норэпинефриновый транспортер NET и допаминовый транспортер DT.
4. Лекарственная субстанция по п.1, представляющая собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1 и/или 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2
где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение; R3 представляет собой атом водорода или алкильный заместитель; сплошная линия и сопровождающие ее две пунктирные линии (
) представляют собой одинарную, двойную или тройную связь.
5. Лекарственная субстанция по п.4, представляющая собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.1 и/или 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.1
где R1, R2, R3 и Ar имеют вышеуказанное значение.
6. Лекарственная субстанция по п.5, представляющая собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.2 и/или 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2
где R2, R3 и Ar имеют вышеуказанное значение.
7. Лекарственная субстанция по п.6, представляющая собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5) и 1.1.2(6).
где R2 и R3 имеют вышеуказанное значение; R4 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4 алкил, необязательно замещенный C1-C4алкилокси, CF3, CN, алкоксикарбонил, карбоксил или замещенный сульфонил.
8. Лекарственная субстанции по п.7, представляющая собой 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-1), 2,8-диметил-5-[2-(4-хлорфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-2), 2-метил-8-метокси-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-4), 2-метил-5-[(2-гидрокси-2-фенил)-этил]-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, 1.1.2(1-6), 2-метил-8-трифторметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-7), 2,8-диметил-5-[(2-фенил-2-гидрокси)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-10), 2,8-диметил-5-[2-(4-N,N-диметиламинофенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.3(1-11), 2,8-диметил-5-[2-(4-метоксифенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-Ь]индол 1.1.2(1-13), 2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-15), 2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-17) и 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-20) и их фармацевтически приемлемые соли
9. Лекарственная субстанция по п.7, представляющая собой 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(2-1), 2,8-диметил-3-[2-(пиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(3-1), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(4-1) и 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(5-1) и их фармацевтически приемлемые соли.
10. Лекарственная субстанции по п.6, представляющая собой замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2.2(1), 1.2.2(2), 1.2.2(3), 1.2.2(4), 1.2.2(5), 1.2.2(6) и их фармацевтически приемлемые соли
где R2, R3 и R4 имеет вышеуказанное значение.
11. Лекарственная субстанция по п.10, представляющая собой 2-метил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-1), 2,9-диметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-2), 2-метил-9-метокси-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-4), 2-метил-6-фенетил-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-5), 2-метил-9-трифторметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-7), 6-(2-гидрокси-2-фенил-этил)-2,9-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино [4,3-b]индол 1.2.2(1-8), 2,9-диметил-6-[2-(4-метилфенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-9), 2,9-диметил-6-[2-(4-метоксифенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-10), 2,9-диметил-6-[2-(4-фторфенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-12), 2,9-диметил-6-[2-(4-трифторметилфенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-13) и 2-метил-6-[2-(4-метилфенетил)-этил]-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-15) и их фармацевтически приемлемые соли
12. Лекарственная субстанция по п.1, представляющая собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.3 и/или 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.4
где R1, R2, Ar и пунктирная линия и сопровождающая ее сплошная линия (
) имеют вышеуказанное значение.
13. Лекарственная субстанция по п.1, представляющая собой замещенные 1,2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5 и/или 1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6
где R1, R2, Ar и Alk имеют вышеуказанное значение.
14. Лекарственная субстанция по п.13, представляющая собой замещенные цис-1,2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.1 и цис-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.1
где R1, R2, Ar и Alk имеют вышеуказанное значение.
15. Лекарственная субстанция по п.13, представляющая собой замещенные транс-1,2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.5.2 и/или транс-1,2,3,4,5,5а,6,10b-октагидро-азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.6.2
где R1, R2, Ar и Alk имеют вышеуказанное значение.
16. Лекарственная субстанция по п.1, представляющая собой замещенные гидрированные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.7 и/или гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.8
где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.
17. Лекарственная субстанция по п.1, представляющая собой замещенные гидрированные 1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.9 и/или гидрированные азепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.10
где R1, R2 и Ar имеют вышеуказанное значение.
18. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности для лечения и/или предупреждения развития психотически заболеваний людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество субстанции общей формулы 1 по п.1.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по любому из пп.2-17.
20. Способ получения фармацевтической композиции по п.18 или 19 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции формулы 1 или ее рацемата, или ее оптичесого изомера, или ее фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.
21. Лекарственный препарат, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по любому из пп.1-17 или новую фармацевтическую композицию по любому из пп.18, 19, предназначенный для лечения и/или предупреждения психотических заболеваний.
22. Лекарственный препарат по п.21, предназначенный для лечения и/или предупреждения шизофрении, шизофреноподобных заболеваний; шизотипических расстройств; шизоаффективных расстройств, включая биполярный и депрессивный типы; бредовых расстройств, включая бред, отношения, преследования, величия, ревности, эротомании, а также ипохондрический, соматический, смешаный и недифференцируемый бред; кратковременных психотических расстройств; индуцированных психотических расстройств; индуцированных веществами психотических расстройств.
23. Лекарственный препарат по п.21, предназначенный для лечения и/или предупреждения простой, гебефренической, параноидной, гипертоксической (фебрильной), кататонической, шизоаффективной, остаточной или недифференцируемой шизофрении и/или формы шизофрении или любых других известных форм шизофрении.
24. Способ лечения и/или предупреждения психотических заболеваний путем введения человеку или теплокровному животному лекарственного препарата по любому из пп.21-23.
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007147355/04A RU2007147355A (ru) | 2007-12-21 | 2007-12-21 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ |
| JP2010539344A JP2011507835A (ja) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | α−アドレナリン受容体、ドーパミン、ヒスタミン、イミダゾリン及びセロトニン受容体のリガンド並びにその使用 |
| US12/810,013 US20110039825A1 (en) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | Ligands of alpha-adrenoceptors, dopamine, histamine, imidazoline and serotonin receptors and their use |
| PCT/RU2008/000780 WO2009082268A2 (ru) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | ЛИГАНДЫ α-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |
| EP08864305A EP2236511A4 (en) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | LIGANDS OF ALPHA ADRENOCEPTORS AND OF DOPAMINE, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION THEREOF |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007147355/04A RU2007147355A (ru) | 2007-12-21 | 2007-12-21 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008150397A Substitution RU2407744C3 (ru) | 2008-12-19 | Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007147355A true RU2007147355A (ru) | 2009-06-27 |
Family
ID=41026630
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007147355/04A RU2007147355A (ru) | 2007-12-21 | 2007-12-21 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2007147355A (ru) |
-
2007
- 2007-12-21 RU RU2007147355/04A patent/RU2007147355A/ru not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2728787C2 (ru) | Органические соединения | |
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| RU2012142194A (ru) | Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение при лечении психотических расстройств | |
| AR059428A1 (es) | Pirazoles para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores de histamina h3 y una composicion farmaceutica que los comprende. | |
| JP2013502431A5 (ru) | ||
| RU2009103300A (ru) | Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии | |
| UY28105A1 (es) | Derivados de indazol como antagonistas del crf | |
| MX2010009228A (es) | Compuestos biciclicos que contienen nitrogeno que actuan en estados de dolor cronico. | |
| CA2490254A1 (en) | Novel tetracyclic arylsulfonyl indoles having serotonin receptor affinity useful as therapeutic agents, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| RU2007147355A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | |
| UA102844C2 (ru) | 2-АМИНО-3-СУЛЬФОНИЛТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]-ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ | |
| RU2007147365A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ | |
| RU2007147351A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВЫЗВАННЫХ ХИМИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ЗАВИСИМОСТЯМИ ОТ ХИМИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ | |
| RU2008102155A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СУЛЬФОНИЛ-[1,2,3]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
| RU2010132230A (ru) | Производные 2-гетероароилимидазо[1,2-а] пиридина, способ их получения и применение их в терапии | |
| RU2007147372A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
| RU2007147375A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1H-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
| RU2007147370A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
| AR033429A1 (es) | Derivados del acido alcoxicarbonilamino-heteroarilcarboxilico, su uso, un procedimiento para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
| RU2007147349A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРЕВОЖНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
| RU2007147371A (ru) | 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1НПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | |
| JP2007518781A5 (ru) | ||
| RU2007141412A (ru) | Пиридилдиметилсульфоновое производное | |
| RU2007147352A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО 1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
| RU2407744C2 (ru) | Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20090605 |