RU2007147371A

RU2007147371A - 2,8-ДИМЕТИЛ-5-[2-(4-R-ФЕНИЛ)-ЭТИЛ]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1НПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Info

Publication number: RU2007147371A
Application number: RU2007147371/04A
Authority: RU
Inventors: Александр Васильевич Иващенко (US); Александр Васильевич Иващенко; Сергей Евгеньевич Ткаченко (RU); Сергей Евгеньевич Ткаченко; Илья Матусович Окунь (US); Илья Матусович Окунь; Ян Вадимович Лавровский (US); Ян Вадимович Лавровский; Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Николай Филиппович Савчук (RU); Николай Филиппович Савчук
Original assignee: Андрей Александрович Иващенко (RU); Андрей Александрович Иващенко; Алла Хем, Ллс (Us); Алла Хем, Ллс
Priority date: 2007-12-21
Filing date: 2007-12-21
Publication date: 2009-06-27

Abstract

1. Лекарственные субстанции, обладающие нейротропной активности по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей, предназначенных для лечения и предупреждения психотических заболеваний, ! ! где R представляет собой атом водорода или низший алкил. ! 2. Лекарственные субстанции по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4. ! ! 3. Лекарственные субстанции по п.1 или 2, спектр рецептор-специфичной агонстической и/или антагонистической активности которых включает активность по отношению к α1A, α1B, α1D, α2А адреноцепторам, допаминовым D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D7 рецепторам и серотониновым 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторам. ! 4. Лекарственные субстанции по п.3, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает по крайней мере один рецептор из ряда гистаминовых H1, H2 и H3, мускариновых M1, M2 и М3 и имидазолиновых рецепторов, а также натриевых и кальциевых каналов и моноаминовых транспортеров из ряда норэпинефриновый транспортер NET и допаминовый транспортер DT. ! 5. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности для лечения и/или предупреждения психотических заболеваний людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество субстанции формулы 1 или ее фармацевтически приемлемой соли. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая фармацевтически эффектив�

Claims

1. Лекарственные субстанции, обладающие нейротропной активности по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде свободных оснований или в виде фармацевтически приемлемых солей, предназначенных для лечения и предупреждения психотических заболеваний,

где R представляет собой атом водорода или низший алкил.

2. Лекарственные субстанции по п.1, представляющие собой 2,8-диметил-5-фенетил-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1, его гидрохлорид 1.2, 2,8-диметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.3 или его гидрохлорид 1.4.

3. Лекарственные субстанции по п.1 или 2, спектр рецептор-специфичной агонстической и/или антагонистической активности которых включает активность по отношению к α_1A, α_1B, α_1D, α_2А адреноцепторам, допаминовым D₁, D_2L, D_2S, D₃, D_4.2, D_4.4 и D₇ рецепторам и серотониновым 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-НТ_2С, 5-НТ₆ и 5-НТ₇ рецепторам.

4. Лекарственные субстанции по п.3, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает по крайней мере один рецептор из ряда гистаминовых H₁, H₂ и H₃, мускариновых M₁, M₂ и М₃ и имидазолиновых рецепторов, а также натриевых и кальциевых каналов и моноаминовых транспортеров из ряда норэпинефриновый транспортер NET и допаминовый транспортер DT.

5. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности для лечения и/или предупреждения психотических заболеваний людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество субстанции формулы 1 или ее фармацевтически приемлемой соли.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции общей формулы 1.1, или 1.2, или 1.3, или 1.4 по любому из пп.2-4.

7. Способ получения фармацевтической композиции по п.5 или 6 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции формулы 1 или ее фармацевтически приемлемой соли.

8. Лекарственный препарат, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по любому из пп.1-4 или фармацевтическую композицию по любому из пп.5 или 6, предназначенный для лечения и/или предупреждения психотических заболеваний.

9. Лекарственный препарат по п.8, предназначенный для предупреждения и/или лечения шизофрении, шизофреноподобных заболеваний; шизотипических расстройств; шизоаффективных расстройств, включая биполярный и депрессивный типы; бредовых расстройств, включая бред отношения, преследования, величия, ревности, эротомании, а также ипохондрический, соматический, смешаный и недифференцируемый бред; кратковременных психотических расстройств; индуцированных психотических расстройств; индуцированны веществами психотических расстройств, а также других психотических расстройств.

10. Лекарственный препарат по п.8, предназначенный для лечения и/или предупреждения простой, гебефренической, параноидной, гипертоксической (фебрильной), кататонической, шизоаффективной, остаточной или недифференцируемой шизофрению, и/или формы шизофрении, или любых других известных форм шизофрении.

11. Способ лечения и/или предупреждения психотических заболеваний путем введения человеку или теплокровному животному лекарственной субстанции по любому из пп.1-4 или фармацевтической композиции по п.5 или 6, или лекарственного препарата по любому из пп.8-10.