RU2007147365A - ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ - Google Patents
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007147365A RU2007147365A RU2007147365/04A RU2007147365A RU2007147365A RU 2007147365 A RU2007147365 A RU 2007147365A RU 2007147365/04 A RU2007147365/04 A RU 2007147365/04A RU 2007147365 A RU2007147365 A RU 2007147365A RU 2007147365 A RU2007147365 A RU 2007147365A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyrido
- indole
- indoles
- general formula
- tetrahydro
- Prior art date
Links
- KRPHBUMURAALTO-UHFFFAOYSA-N Cc1ccc(CC[n]2c3ccc(C)cc3c3c2CCN(C)C3)cc1 Chemical compound Cc1ccc(CC[n]2c3ccc(C)cc3c3c2CCN(C)C3)cc1 KRPHBUMURAALTO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VVGORAPAHFMBBD-UHFFFAOYSA-N Cc1ccc2[n](CC(c3ccccc3)O)c(CCN(C)C3)c3c2c1 Chemical compound Cc1ccc2[n](CC(c3ccccc3)O)c(CCN(C)C3)c3c2c1 VVGORAPAHFMBBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JNODQFNWMXFMEV-UHFFFAOYSA-N Cc1ccc2[n](CCc3ccc(C)nc3)c(CCN(C)C3)c3c2c1 Chemical compound Cc1ccc2[n](CCc3ccc(C)nc3)c(CCN(C)C3)c3c2c1 JNODQFNWMXFMEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Лекарственные субстанции, обладающие нейротропной активностью по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде индивидуальных оптических изомеров или рацемических смесей, а также в виде свободных оснований (или кислот) или в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения депрессии ! ! где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4алкил, ацил, алкокси, гетероциклил, замещенный сульфонил; ! R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4алкил, CF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил; ! Ar - представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил; ! Alk - представляет собой необязательно замещенный C1-С3алкандиил, С2-С3алкендиил, С2-С4алкиндиил или группу SO2; ! n=1 или 2; ! пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией () представляют одинарную или двойную связь. ! 2. Лекарственные субстанции по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает активность по отношению к α1A, α1B, α1D и α2А адреноцепторами, допаминовыми D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторами, серотониновыми 5-HT2A, 5-НТ2B, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторами. ! 3. Лекарственные субстанции по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранных из ряд
Claims (23)
1. Лекарственные субстанции, обладающие нейротропной активностью по отношению к α-адреноцепторам, допаминовым D и серотониновым рецепторам ЦНС, общей формулы 1 в виде индивидуальных оптических изомеров или рацемических смесей, а также в виде свободных оснований (или кислот) или в виде фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов для фармацевтических композиций и готовых лекарственных форм, предназначенных для лечения и предупреждения депрессии
где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, в том числе атом водорода, необязательно замещенный C1-C4алкил, ацил, алкокси, гетероциклил, замещенный сульфонил;
R2 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4алкил, CF3, CN, алкокси, алкоксикарбонил, карбоксил, гетероциклил или замещенный сульфонил;
Ar - представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклил;
Alk - представляет собой необязательно замещенный C1-С3алкандиил, С2-С3алкендиил, С2-С4алкиндиил или группу SO2;
n=1 или 2;
2. Лекарственные субстанции по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает активность по отношению к α1A, α1B, α1D и α2А адреноцепторами, допаминовыми D1, D2L, D2S, D3, D4.2, D4.4 и D4.7 рецепторами, серотониновыми 5-HT2A, 5-НТ2B, 5-НТ2С, 5-НТ6 и 5-НТ7 рецепторами.
3. Лекарственные субстанции по п.1, спектр рецептор-специфичной агонистической и/или антагонистической активности которых включает дополнительно один или несколько рецепторов, выбранных из ряда: серотониновые 5-HT1A, 5-HT1B, гистаминовые H1, H2 и H3, мускариновые M1, M2 и М3 и имидазолиновые рецепторы, а также натриевые и кальциевые каналы и моноаминовые транспортеры, в том числе норэпинефриновый транспортер NET и допаминовый транспортер DAT.
4. Лекарственные субстанции по п.1, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1 и 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы общей формулы 1.2
7. Лекарственные субстанции по п.6, представляющие собой замещенные 1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы общей формулы 1.1.2(1), 1.1.2(2), 1.1.2(3), 1.1.2(4), 1.1.2(5) и 1.1.2(6).
где R2 и R3 имеют вышеуказанное значение; R4 представляет собой заместитель циклической системы, в том числе атом водорода, атом галогена, необязательно замещенный C1-C4алкил, необязательно замещенный C1-C4алкилокси, CF3, CN, алкоксикарбонил, карбоксил или замещенный сульфонил.
8. Лекарственные субстанции по п.7, представляющие собой 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-1), 2,8-диметил-5-[2-(4-хлорфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-2), 2-метил-8-метокси-5-фенетил-!,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-4), 2-метил-5-[(2-гидрокси-2-фенил)-этил]-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол, 1.1.2(1-6), 2-метил-8-трифторметил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-7), 2,8-диметил-5-[(2-фенил-2-гидрокси)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-10), 2,8-диметил-5-[2-(4-N,N-диметиламинофенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.3(1-11), 2,8-диметил-5-[2-(4-метоксифенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо [4,3-b] индол 1.1.2(1-13), 2,8-диметил-5-[2-(4-фторфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-15), 2,8-диметил-5-[2-(4-трифторметилфенил)-этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-17), и 2-метил-5-[2-(4-метилфенил)-этил]-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(1-20) и их соли.
9. Лекарственные субстанции по п.7, представляющие собой 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-2-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(2-1), 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(3-1), 2,8-диметил-5-[2-(4-метилпиридин-3-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(4-1), и 2,8-диметил-5-[2-(пиридин-4-ил)этил]-1,2,3,4-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол 1.1.2(5-1) и их фармацевтически приемлемые соли.
11. Лекарственные субстанции по п.10, представляющие собой 2-метил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-1), 2,9-диметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-2), 2-метил-9-метокси-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-4), 2-метил-6-фенетил-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-5), 2-метил-9-трифторметил-6-фенетил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-7), 6-(2-гидрокси-2-фенил-этил)- 2,9-диметил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-8), 2,9-диметил-6-[2-(4-метилфенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-9), 2,9-диметил-6-[2-(4-метоксифенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-10), 2,9-диметил-6-[2-(4-фторфенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-12), 2,9-диметил-6-[2-(4-трифторметилфенетил)-этил]-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b] индол 1.2.2(1-13), и 2-метил-6-[2-(4-метилфенетил)-этил]-9-фтор-1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индол 1.2.2(1-15) и их фармацевтически приемлемые соли.
18. Фармацевтическая композиция с широким спектром рецептор-специфичной активности для лечения и/или предупреждения развития депрессии людей и теплокровных животных, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции общей формулы 1.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, содержащая фармацевтически эффективное количество лекарственной субстанции по любому из пп.2-17.
20. Способ получения фармацевтической композиции по п.18 или 19 смешением с инертным наполнителем и/или растворителем, по крайней мере, одной лекарственной субстанции общей формулы 1 или ее рацемата, или ее оптического изомера, или ее фармацевтически приемлемой соли и/или гидрата.
21. Лекарственный препарат, включающий в свой состав лекарственную субстанцию по любому из пп.1-17 или новую фармацевтическую композицию по любому из пп.18 и 19, предназначенный для лечения и/или предупреждения депрессии.
22. Лекарственный препарат по п.21, предназначенный для лечения и/или предупреждения большой депрессии; эпизодической, хронической и рецидивирующей формы большой депрессии; дистимического расстройства (дистимии); циклотимии; аффективного расстройства; синдрома сезонного аффективного расстройства; биполярного расстройства, включая биполярные расстройства I и II типа; депрессивных состояний, сопровождающих болезнь Альцгеймера, васкулярную деменцию; расстройства настроения, индуцированного алкоголем и веществами; шизоаффективного расстройства депрессивного типа; расстройства адаптации; депрессивного состояния онкологических больных; депрессивного состояния при болезни Паркинсона; депрессии после инфаркта миокарда; депрессии бесплодных женщин; педиатрической депрессии; послеродовой депрессии; депрессивных состояний, сопровождающих соматические, невралогические и прочие заболевания.
23. Способ лечения и/или предупреждения депрессии путем введения человеку или теплокровному животному лекарственного препарата по п.21 или 22.
6406
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007147365/04A RU2007147365A (ru) | 2007-12-21 | 2007-12-21 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ |
| JP2010539344A JP2011507835A (ja) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | α−アドレナリン受容体、ドーパミン、ヒスタミン、イミダゾリン及びセロトニン受容体のリガンド並びにその使用 |
| PCT/RU2008/000780 WO2009082268A2 (ru) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | ЛИГАНДЫ α-АДРЕНОЦЕПТОРОВ, ДОПАМИНОВЫХ, ГИСТАМИНОВЫХ, ИМИДАЗОЛИНОВЫХ И СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |
| US12/810,013 US20110039825A1 (en) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | Ligands of alpha-adrenoceptors, dopamine, histamine, imidazoline and serotonin receptors and their use |
| EP08864305A EP2236511A4 (en) | 2007-12-21 | 2008-12-19 | LIGANDS OF ALPHA ADRENOCEPTORS AND OF DOPAMINE, HISTAMIN, IMIDAZOLIN AND SEROTONIN RECEPTORS AND THEIR APPLICATION THEREOF |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007147365/04A RU2007147365A (ru) | 2007-12-21 | 2007-12-21 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008150397A Substitution RU2407744C3 (ru) | 2008-12-19 | Лиганды альфа-адреноцепторов, допаминовых, гистаминовых, имидазолиновых и серотониновых рецепторов и их применение |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007147365A true RU2007147365A (ru) | 2009-06-27 |
Family
ID=41026635
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007147365/04A RU2007147365A (ru) | 2007-12-21 | 2007-12-21 | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2007147365A (ru) |
-
2007
- 2007-12-21 RU RU2007147365/04A patent/RU2007147365A/ru not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2728787C2 (ru) | Органические соединения | |
| JP2017526727A5 (ru) | ||
| CN109963854A (zh) | 杂芳基并[4,3-c]嘧啶-5-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | |
| AR059428A1 (es) | Pirazoles para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores de histamina h3 y una composicion farmaceutica que los comprende. | |
| BR112020008817A2 (pt) | moduladores da via de estresse integrada | |
| TWI224102B (en) | Serotonergic agents | |
| CL2020002562A1 (es) | (divisional de solicitud 1097-2020) derivados de piridincarbonilo y usos terapéuticos de los mismos como inhibidores de trpc6. | |
| WO2006096435A1 (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression | |
| PE20091321A1 (es) | Derivados biciclicos de carboxamidas aza-biciclicas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica | |
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| JP2018522025A5 (ru) | ||
| RU2009103300A (ru) | Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии | |
| CA2839350A1 (en) | The use of serotonin receptor agonists for treatment of movement disorders | |
| WO2021000785A1 (zh) | 作为詹纳斯激酶1选择抑制剂的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物 | |
| RU2005101344A (ru) | Новые тетрациклические арилсульфонилиндолы с аффинностью к серотониновым рецепторам, пригодные в качестве лекарственных средств, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| CN109476600A (zh) | 吡啶硫酮、其药物组合物及其用于治疗增殖性、炎症性、神经变性或免疫-介导的疾病的治疗用途 | |
| US6562858B2 (en) | Method for treating depression | |
| RU2007147365A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ | |
| WO2020072675A1 (en) | Beta-carbolines as positive allosteric modulators of the human serotonin receptor 2c (5-ht2c) | |
| JP2006522039A5 (ru) | ||
| RU2007147355A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b] ИНДОЛЫ - ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | |
| JP2009510162A5 (ru) | ||
| CN101379063A (zh) | 3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物及其作为单胺神经递质再摄取抑制剂的用途 | |
| RU2007147372A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
| RU2007147375A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-1H-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ И 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-АЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛЫ-ЛИГАНДЫ АЛЬФА-АДРЕНОЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20090709 |