[go: up one dir, main page]

RU2004138812A - Замещенные тиофены, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство - Google Patents

Замещенные тиофены, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство Download PDF

Info

Publication number
RU2004138812A
RU2004138812A RU2004138812/04A RU2004138812A RU2004138812A RU 2004138812 A RU2004138812 A RU 2004138812A RU 2004138812/04 A RU2004138812/04 A RU 2004138812/04A RU 2004138812 A RU2004138812 A RU 2004138812A RU 2004138812 A RU2004138812 A RU 2004138812A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen atom
diseases
pharmaceutically acceptable
treatment
zero
Prior art date
Application number
RU2004138812/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2315766C2 (ru
Inventor
Ханс-Йохен ЛАНГ (DE)
Ханс-Йохен Ланг
Уве ХАЙНЕЛЬТ (DE)
Уве ХАЙНЕЛЬТ
Армин ХОФМАЙСТЕР (DE)
Армин Хофмайстер
Клаус ВИРТ (DE)
Клаус ВИРТ
Михель ГЕКЛЕ (DE)
Михель ГЕКЛЕ
Маркус БЛЯЙХ (DE)
Маркус БЛЯЙХ
Original Assignee
АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE), Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Publication of RU2004138812A publication Critical patent/RU2004138812A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2315766C2 publication Critical patent/RU2315766C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4168—1,3-Diazoles having a nitrogen attached in position 2, e.g. clonidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (17)

1. Соединения формулы (I):
Figure 00000001
где R1 и R2, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -(X)n-CqH2q-Z, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, алкенил с 2, 3 или 4 атомами углерода, алкенилалкил с 3 или 4 атомами углерода, этинил или алкилалкинил с 3 или 4 атомами углерода;
n означает ноль или 1;
Х означает атом кислорода, NH, N-CH3, S(O)k;
k означает ноль, 1 или 2;
q означает ноль, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
Z означает атом водорода или СmF2m+1;
m означает ноль, 1, 2, 3 или 4;
R3 означает атом водорода, метил, F, Cl, Br, I, CN, S(O)k-CH3, -NO2, -O-CH3;
k означает ноль, 1 или 2;
R4 означает атом водорода, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, алкенил с 2, 3 или 4 атомами углерода, алкенилалкил с 3 или 4 атомами углерода, этинил или алкилалкинил с 3 или 4 атомами углерода, -CrH2r-Y;
r означает ноль, 1, 2, 3 или 4;
Y означает атом водорода или трифторметил;
R5 и R6 означают атом водорода или вместе означают связь;
R7 и R8, независимо друг от друга, означают (С3-С5)-алкил-, (С2-С5)-алкенил, (С2-С5)-алкинил, (С3-С6)-циклоалкил или (С4-С6)-циклоалкенил;
или
R7 и R8 вместе означают алкиленовую цепь, состоящую из 3-8 атомов углерода, причем ее атомы водорода могут быть не замещены, частично или полностью замещены атомами фтора;
или
R7 и R8 вместе означают остаток
Figure 00000002
причем R5 и R6 вместе образуют связь;
R10 и R11, независимо друг от друга, означают атом водорода, фтора, хлора, брома, метил, CN, OH, -O-CH3, NO2, NH2 или -CF3;
R9 и R12 означают атом водорода или F;
или
один из заместителей R9 и R12 означает атом водорода, а другой означает F, Cl, Br, I, CN, NO2, COOH, CO-NR13R14, SO2-NR13R14, алкенил с 2, 3 или 4 атомами углерода, алкенилалкил с 3 или 4 атомами углерода, этинил, алкилалкинил с 3 или 4 атомами углерода или -(Х)n-CqH2q-Z;
R13 и R14, одинаковые или разные, означают атом водорода или алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода;
или
R13 и R14 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенный 5-, 6- или 7-членный цикл;
n означает ноль или 1;
Х означает атом кислорода, NH, N-CH3, S(O)k;
k означает ноль, 1 или 2;
q означает ноль, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
и
Z означает атом водорода или CmF2m+1;
m означает ноль, 1, 2, 3 или 4;
а также их фармацевтически приемлемые соли, а также их соли трифторуксусной кислоты.
2. Соединения по п.1, в которых
R1 и R2, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, СН3, CF3, SO2CH3, SO2NH2, причем, самое большее один из заместителей R1 и R2 означает атом водорода;
R3 означает атом водорода, F или Cl;
R4 означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода или циклопропил;
R5 и R6 означают атом водорода или вместе означают связь;
R7 и R8 вместе означают алкиленовую цепь, состоящую из 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода;
или
R7 и R8 вместе означают остаток
Figure 00000003
причем R5 и R6 вместе образуют связь;
R10 и R11, независимо друг от друга, означают атом водорода, OH, атом фтора или хлора;
R9 и R12 означают атом водорода;
или
один из заместителей R9 и R12 означает атом водорода, а другой означает F, Cl, Br, CN, COOH, CO-NR13R14, SO2-NR13R14 или -(Х)n-CqH2q-Z;
R13 и R14, одинаковые или разные, означают атом водорода или метил;
n означает ноль или 1;
Х означает атом кислорода, NH, N-CH3 или S(O)k;
k означает ноль, 1 или 2;
q означает ноль, 1, 2, 3 или 4;
Z означает атом водорода или CF3;
а также их фармацевтически приемлемые соли, а также их соли трифторуксусной кислоты.
3. Соединения по п.1 и/или 2, в которых
R1 и R2, независимо друг от друга, означают F, Cl, Br, СН3 или CF3;
R3 означает атом водорода;
R4 означает атом водорода, метил, этил;
R5 и R6 означают атом водорода или вместе означают связь;
R7 и R8 вместе означают алкиленовую цепь, состоящую из 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода;
или
R7 и R8 вместе означают остаток
Figure 00000004
причем R5 и R6 вместе образуют связь;
R10 и R11, независимо друг от друга, означают атом водорода, ОН или атом фтора;
R9 и R12 означают атом водорода;
или
один из заместителей R9 и R12 означает атом водорода, а другой означает F, Cl, Br или -(Х)n-CqH2q-Z;
n означает ноль или 1;
Х означает атом кислорода, NH, N-CH3 или S(O)k;
k означает ноль, 1 или 2;
q означает ноль или 1;
Z означает атом водорода или CF3;
а также их фармацевтически приемлемые соли, а также их соли трифторуксусной кислоты.
4. Соединения формулы (I) по п.1, выбранные из группы, включающей
транс-R,R-2-хлор-3N-(3а,4,5,6,7,7а-гексагидро-1Н-2-бензимидазолил)-4-метил-3-тиениламин;
транс-R,R-2-бром-3N-(3а,4,5,6,7,7а-гексагидро-1Н-2-бензимидазолил)-4-метил-3-тиениламин;
2-хлор-3N-(2-бензимидазолил)-4-метил-3-тиениламин;
2-бром-3N-(2-бензимидазолил)-4-метил-3-тиениламин;
2-хлор-3N-(4-метил-2-бензимидазолил)-4-метил-3-тиениламин;
2-хлор-3N-(5-фтор-2-бензимидазолил)-4-метил-3-тиениламин;
2-хлор-3N-(4-хлор-2-бензимидазолиламино)-4-метилтиофен;
2-бром-3N-(4-хлор-2-бензимидазолиламино)-4-метилтиофен;
2-бром-3N-(4-фтор-2-бензимидазолиламино)-4-метилтиофен;
2-хлор-3N-(4-фтор-2-бензимидазолиламино)-4-метилтиофен;
2-хлор-3N-(4-гидрокси-2-бензимидазолиламино)-4-метилтиофен;
(1Н-бензимидазол-2-ил)-(2-хлор-4-метилтиофен-3-ил)метиламин;
(2-бром-4-метилтиофен-3-ил)-(5-фтор-1Н-бензимидазол-2-ил)амин;
2-хлор-3N-(2-бензимидазолиламино)-4-метилтиофен;
2,4-дихлор-3N-(2-бензимидазолиламино)тиофен;
2-бром-4-хлор-3N-(2-бензимидазолиламино)тиофен;
2,4-дихлор-3N-(4-метил-2-бензимидазолиламино)тиофен;
транс-R,R-2,4-дихлор-3N-(3а,4,5,6,7,7а-гексагидро-1Н-2-бензимидазолил)-3-тиениламин; и
2,4-дихлор-3N-(4-хлор-2-бензимидазолиламино)тиофен;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединения формулы (I) и/или их фармацевтически приемлемые соли по одному или нескольким из пп.1-4, пригодные в качестве лекарственного средства.
6. Применение соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей по одному или нескольким из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в особенности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как остановки дыхания во сне, или храпа; для лечения или профилактики острых и хронических заболеваний почек, особенно острой почечной недостаточности или хронической почечной недостаточности, или нарушений функции кишечника; для лечения или профилактики высокого кровяного давления, в особенности эссенциальной гипертонии, заболеваний центральной нервной системы, в особенности заболеваний, которые являются результатом повышенной возбудимости центральной нервной системы, таких как эпилепсия или провоцируемые центральной нервной системой судороги, и заболеваний центральной нервной системы, в особенности состояний страха, депрессий и психозов; для лечения или профилактики острых и хронических повреждений, заболеваний и опосредованных последующих заболеваний органов или тканей, обусловленных явлениями ишемии или реперфузии, аритмий, атеросклероза, гиперхолестеринемии, заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток рака, гипертрофии или гиперплазии простаты, фиброзных заболеваний внутренних органов, сердечной недостаточности или застойной сердечной недостаточности, тромбозов, нарушений функции желчного пузыря, поражения эктопаразитами, заболеваний вследствие эндотелиальной дисфункции, синдрома Шарко, протозойных заболеваний, в особенности малярии; для лечения состояний шока, диабета и диабетических поздних повреждений, острых или хронических воспалительных заболеваний; а также для получения лекарственного средства для консервации и хранения трансплантатов для хирургических мер, для получения лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов; для получения лекарственного средства для предотвращения обусловленного старением изменения тканей, для сохранения здоровья и продления жизни, для уменьшения цитотоксических эффектов или для применения в качестве диагностических средств.
7. Применение по п.6 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в особенности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как остановки дыхания во сне.
8. Применение по п.6 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики храпа.
9. Применение по п.6 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики острых и хронических заболеваний почек, особенно острой почечной недостаточности или хронической почечной недостаточности.
10. Применение по п.6 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений функции кишечника.
11. Применение соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей по одному или нескольким из пп.1-4 в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в особенности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как остановки дыхания во сне, или храпа; для лечения или профилактики острых и хронических заболеваний почек, особенно острой почечной недостаточности или хронической почечной недостаточности, или нарушений функции кишечника; для лечения или профилактики высокого кровяного давления, в особенности эссенциальной гипертонии, заболеваний центральной нервной системы, в особенности заболеваний, которые являются результатом повышенной возбудимости центральной нервной системы, таких как эпилепсия или провоцируемые центральной нервной системой судороги, и заболеваний центральной нервной системы, в особенности состояний страха, депрессий и психозов; для лечения или профилактики острых и хронических повреждений, заболеваний и опосредованных последующих заболеваний органов или тканей, обусловленных явлениями ишемии или реперфузии, аритмий, атеросклероза, гиперхолестеринемии, заболеваний, первичной или вторичной причиной которых является пролиферация клеток рака, гипертрофии или гиперплазии простаты, фиброзных заболеваний внутренних органов, сердечной недостаточности или застойной сердечной недостаточности, тромбозов, нарушений функции желчного пузыря, поражения эктопаразитами, заболеваний вследствие эндотелиальной дисфункции, синдрома Шарко, протозойных заболеваний, в особенности малярии; для лечения состояний шока, диабета и диабетических поздних повреждений, острых или хронических воспалительных заболеваний; или для получения лекарственного средства для консервации и хранения трансплантатов для хирургических мер, для получения лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов; для получения лекарственного средства для предотвращения обусловленного старением изменения тканей, для сохранения здоровья и продления жизни и для уменьшения цитотоксических эффектов.
12. Применение по п.11 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в особенности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как остановки дыхания во сне.
13. Применение по п.11 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики храпа.
14. Применение по п.11 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики острых и хронических заболеваний почек, особенно острой почечной недостаточности или хронической почечной недостаточности.
15. Применение по п.11 соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемых солей в комбинации с другими лекарственными средствами или биологически активными веществами для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений функции кишечника.
16. Лекарственное средство, предназначенное для человека, животного или для фитозащиты, содержащее эффективное количество соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли по одному или нескольким из пп.1-4 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками.
17. Лекарственное средство по п.16, отличающееся тем, что содержит эффективное количество соединения формулы (I) и/или его фармацевтически приемлемой соли по одному или нескольким из пп.1-4 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками в комбинации с другими фармакологическими биологически активными веществами или лекарственными средствами.
RU2004138812/04A 2002-06-04 2003-05-26 Замещенные тиофены, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства и содержащее их лекарственное средство RU2315766C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10224892A DE10224892A1 (de) 2002-06-04 2002-06-04 Substituierte Thiophene, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE10224892.3 2002-06-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004138812A true RU2004138812A (ru) 2005-07-20
RU2315766C2 RU2315766C2 (ru) 2008-01-27

Family

ID=29557542

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004138812/04A RU2315766C2 (ru) 2002-06-04 2003-05-26 Замещенные тиофены, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства и содержащее их лекарственное средство

Country Status (32)

Country Link
EP (1) EP1513834B1 (ru)
JP (1) JP4511924B2 (ru)
KR (1) KR101087966B1 (ru)
CN (1) CN1324024C (ru)
AR (1) AR040239A1 (ru)
AT (1) ATE320425T1 (ru)
AU (1) AU2003273553B2 (ru)
BR (1) BR0311548A (ru)
CA (1) CA2488242C (ru)
CR (1) CR7577A (ru)
DE (2) DE10224892A1 (ru)
DK (1) DK1513834T3 (ru)
EC (1) ECSP045471A (ru)
ES (1) ES2258722T3 (ru)
HR (1) HRP20041153A2 (ru)
IL (1) IL165519A (ru)
MA (1) MA27204A1 (ru)
ME (1) MEP27608A (ru)
MX (1) MXPA04011986A (ru)
MY (1) MY129832A (ru)
NO (1) NO329351B1 (ru)
OA (1) OA12827A (ru)
PE (1) PE20040534A1 (ru)
PL (1) PL372589A1 (ru)
PT (1) PT1513834E (ru)
RS (1) RS51141B (ru)
RU (1) RU2315766C2 (ru)
TN (1) TNSN04240A1 (ru)
TW (1) TWI283675B (ru)
UA (1) UA77551C2 (ru)
WO (1) WO2003101984A1 (ru)
ZA (1) ZA200409095B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040242560A1 (en) 2003-05-22 2004-12-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Process for synthesizing heterocyclic compounds
DE10323701A1 (de) 2003-05-22 2004-12-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Verfahren zur Synthese heterocyclischer Verbindungen
JP4384635B2 (ja) 2003-06-30 2009-12-16 住友化学株式会社 不斉尿素化合物およびこれを触媒として用いる不斉共役付加反応による不斉化合物の製造方法
WO2008051533A2 (en) * 2006-10-25 2008-05-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Benzimidazole compounds
CA2735842A1 (en) 2008-09-02 2010-03-11 Sanofi-Aventis Substituted aminoindanes and analogs thereof, and the pharmaceutical use thereof
RU2373929C1 (ru) * 2008-11-11 2009-11-27 Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ Федерального Агентства по здравоохранению и социальному развитию" (ГОУ ВПО БГМУ РОСЗДРАВА) Корректор системы гемостаза, проявляющий ингибирующее действие на адгезивно-агрегационную функцию тромбоцитов для профилактики патологического тромбообразования
CN102712601A (zh) * 2009-11-12 2012-10-03 赛尔维他股份公司 化合物、其制备方法、药物组合物、化合物的用途、用于调节或调控丝氨酸/苏氨酸激酶的方法以及丝氨酸/苏氨酸激酶调节剂
RU2518740C1 (ru) * 2013-03-22 2014-06-10 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего профессионального образования "ЮЖНЫЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" СРЕДСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ Na+/H+-ОБМЕН, И ДИГИДРОХЛОРИД 2-(3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИФЕНИЛ)-9-МОРФОЛИНОЭТИЛИМИДАЗО[1,2-a]БЕНЗИМИДАЗОЛА
BR112017000691B1 (pt) 2014-07-25 2023-02-14 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Feniltetra-hidroisoquinolina substituído com heteroari-la, seu uso, medicamento, inibidores de nhe3, de absorção de sódio e de absorção de fósforo, promotor de secre-ção de água intestinal e fármaco profilático ou terapêu-tico para constipação
KR102840252B1 (ko) * 2023-04-27 2025-07-30 한국화학연구원 시아노벤즈이미다졸 유도체, 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물
CN120112529A (zh) * 2023-09-28 2025-06-06 四川大学华西医院 一种含吡啶的化合物及其制备方法和用途

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE754820R (fr) * 1969-08-13 1971-02-15 Schering Ag Nouveaux derives de pyrimidine, leurs procedes de preparation et leurs
BR6915362D0 (pt) * 1969-08-16 1973-01-04 Hoechst Ag Processo para a preparacao de 2(tienil-3-amino)1,3-diazacicloalquenos
DE2830279A1 (de) * 1978-07-10 1980-01-31 Boehringer Sohn Ingelheim 2-eckige klammer auf n-(2'-chlor-4'- methyl-thienyl-3')-n-(cyclopropylmethyl)- amino eckige klammer zu-imidazolin-(2), dessen saeureadditionssalze, dieses enthaltende arzneimittel und verfahren zu seiner herstellung
US5395847A (en) * 1993-12-02 1995-03-07 Smithkline Beecham Corporation Imidazolyl-alkenoic acids
EP1100506A4 (en) * 1998-07-29 2002-06-26 Merck & Co Inc INTEGRIN RECEPTOR ANTAGONISTS
DE19921883A1 (de) * 1999-05-12 2000-11-16 Bayer Ag Substituierte Thienocycloalk(en)ylamino-1,3,5-triazine
DE19960204A1 (de) * 1999-12-14 2001-06-28 Aventis Pharma Gmbh Substituierte Norlbornylamino-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
JP4628678B2 (ja) * 2002-03-29 2011-02-09 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド 置換ベンズアゾールおよびＲａｆキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用

Also Published As

Publication number Publication date
MY129832A (en) 2007-05-31
JP2005533038A (ja) 2005-11-04
RS103804A (sr) 2006-12-15
TNSN04240A1 (en) 2007-03-12
TW200406409A (en) 2004-05-01
HRP20041153A2 (en) 2005-06-30
MEP27608A (en) 2010-06-10
AU2003273553B2 (en) 2008-12-04
MXPA04011986A (es) 2005-03-07
NO20045504L (no) 2005-01-25
WO2003101984A1 (de) 2003-12-11
AU2003273553A1 (en) 2003-12-19
OA12827A (en) 2006-07-11
DE50302673D1 (de) 2006-05-11
DK1513834T3 (da) 2006-07-17
ZA200409095B (en) 2005-05-10
HK1076460A1 (en) 2006-01-20
MA27204A1 (fr) 2005-01-03
RU2315766C2 (ru) 2008-01-27
PT1513834E (pt) 2006-06-30
TWI283675B (en) 2007-07-11
RS51141B (sr) 2010-10-31
CR7577A (es) 2005-06-16
CA2488242C (en) 2011-08-02
BR0311548A (pt) 2005-04-12
IL165519A0 (en) 2006-01-15
DE10224892A1 (de) 2003-12-18
UA77551C2 (en) 2006-12-15
EP1513834A1 (de) 2005-03-16
IL165519A (en) 2010-05-31
JP4511924B2 (ja) 2010-07-28
EP1513834B1 (de) 2006-03-15
KR101087966B1 (ko) 2011-12-01
PE20040534A1 (es) 2004-10-25
ATE320425T1 (de) 2006-04-15
CN1659163A (zh) 2005-08-24
ECSP045471A (es) 2005-01-28
CA2488242A1 (en) 2003-12-11
AR040239A1 (es) 2005-03-23
NO329351B1 (no) 2010-10-04
PL372589A1 (en) 2005-07-25
ES2258722T3 (es) 2006-09-01
KR20050005532A (ko) 2005-01-13
CN1324024C (zh) 2007-07-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004138812A (ru) Замещенные тиофены, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство
RU2003134544A (ru) Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции
RU2012121577A (ru) Замещенные 3-фенилпропионовые кислоты и их применение
RU2005106846A (ru) Производные бензотиазола, характеризующиеся агонистической активностью к бета-2-адренорецепторам
RU2002106503A (ru) Способ лечения заболеваний, опосредованных опиоидными рецепторами
RU2008133654A (ru) Способ и лекарственное средство для лечения тяжелой сердечной недостаточности
RU2003120069A (ru) Замещенные 2-анилино-бензимидазолы, их применение в качестве ингибиторов na+/h+-обмена, а также содержащее их лекарственное средство
RU2000125568A (ru) Производные циклоалкенов, их получение и применение
JP2005511698A5 (ru)
RU2009116455A (ru) Применение индуцирующих гипотермию лекарственных средств для лечения ишемии
RU97104124A (ru) 2,3-дигидро-1-(2,2,2,-трифторэтил)-2-оксо-5-фенил-1н-1,4-бензодиазепины
CA2617817A1 (en) Thiazole derivatives for treating or preventing sleep disorders
RU2389719C3 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
RU2005137571A (ru) Новые производные диазабициклононена
RU2004139122A (ru) Производные n-бензоилуреидокоричной кислоты, способ их получения и их применение
RU2012114718A (ru) Пиридиновые соединения конденсированного кольца как подтип-селективные модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата-2 (s1p2)
JP2005533038A5 (ru)
RU97109003A (ru) Замещенные 2-нафтоилгуанидины, способ их получения и лекарственное средство на их основе
RU2002118700A (ru) Замещенные производные норборниламина, способ их получения, их применение в качестве медикаментов или диагностических средств, а также содержащие их медикаменты
EA200100597A3 (ru) Новые 1,1- и 1,2-дизамещенные циклопропановые соединения, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2006111467A (ru) Замещенные тиеноимидазолы, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащее их лекарственное средство
RU2006117631A (ru) Антагонисты рецептора ссr3
RU2003130062A (ru) Бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование
JP2006516576A5 (ru)
KR970061887A (ko) 치환된 티오페닐알케닐카복실산 구아니디드, 이의 제조방법, 약물 및 진단제로서의 이의 용도 및 이를 함유하는 약제

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110527