[go: up one dir, main page]

RU2000113729A - Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции - Google Patents

Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции

Info

Publication number
RU2000113729A
RU2000113729A RU2000113729/04A RU2000113729A RU2000113729A RU 2000113729 A RU2000113729 A RU 2000113729A RU 2000113729/04 A RU2000113729/04 A RU 2000113729/04A RU 2000113729 A RU2000113729 A RU 2000113729A RU 2000113729 A RU2000113729 A RU 2000113729A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
paragraphs
alkyl
Prior art date
Application number
RU2000113729/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2241000C2 (ru
Inventor
Косрат АМИН
Микаэль Дальстрем
Петер Нордберг
Ингемар Старке
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9704404A external-priority patent/SE9704404D0/xx
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2000113729A publication Critical patent/RU2000113729A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2241000C2 publication Critical patent/RU2241000C2/ru

Links

Claims (23)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001

или его фармацевтически приемлемая соль,
в котором R1 представляет собой С16алкил;
R2 представляет собой С16алкил;
R3 представляет собой Н или галоген; и
Figure 00000002

представляет собой замещенный гетероцикл, выбранный из
Figure 00000003

Figure 00000004

Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

или
Figure 00000008

где R4 представляет собой Н, СН3, CH2OH или CH2CN;
R5 представляет собой Н или С16алкил;
R6 представляет собой Н, С16алкил, арил, арилалкил, содержащий 1-2 атома углерода в алкильной части, С26алкенил, галогено(С26алкенил), С26алкинил, С37циклоалкил или галогено(С16алкил);
R7 представляет собой Н, галоген, С16алкил, C16алкилтио или тиоциано;
n = 0 или 1;
Х представляет собой NH или О.
2. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000009

представляет собой
Figure 00000010

где R4, R5 и Х такие, как определено в п. 1.
3. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000011

представляет собой
Figure 00000012

где R4, R6 и X такие, как определено в п. 1.
4. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000013

представляет собой
Figure 00000014

где R4, R5, R6 и Х такие, как определено в п. 1.
5. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000015

представляет собой
Figure 00000016

где R4, R5, R7 и Х такие, как определено в п. 1.
6. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000017

представляет собой
Figure 00000018

где R4, R5 и Х такие, как определено в п. 1.
7. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором
Figure 00000019

представляет собой
Figure 00000020

где R4 и Х такие, как определено в п. 1.
8. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 и R2 независимо представляют собой СН3 или СН2СН3.
9. Соединение по п. 2, которое представляет собой 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламино)имидазо[1,2-а] пиразин
Figure 00000021

или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение по п. 2, которое представляет собой 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензилокси)имидазо[1,2-а] пиразин
Figure 00000022

или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ получения соединения по любому из пп. 1-10, при котором соединения общей формулы II
Figure 00000023

где X1 представляет собой ОН или NH2,
подвергают взаимодействию с соединением общей формулы III
Figure 00000024

где R1, R3 и R4 такие, как определено для формулы I;
Y1 представляет собой отщепляемую группу.
12. Способ получения соединения по любому из пп. 1-10, при котором соединения общей формулы IV
Figure 00000025

где X2 представляет собой отщепляемую группу,
подвергают взаимодействию с соединением общей формулы V
Figure 00000026

где R1, R3 и R4 такие, как определено для формулы I;
Y2 представляет собой NH2 или ОН.
13. Соединение по любому из пп. 1-10 для использования в терапии.
14. Фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп. 1-10 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
15. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарства для ингибирования секреции желудочной кислоты.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарства для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний.
17. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояний, в которые вовлечена инфекция Helicobacter pylori слизистой оболочки желудка человека, причем указанная соль адаптирована для введения в комбинации с по меньшей мере одним противомикробным агентом.
18. Способ ингибирования секреции желудочной кислоты, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком ингибировании, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10.
19. Способ лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком ингибировании, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10.
20. Способ лечения или профилактики состояний, в которые вовлечена инфекция Helicobacter pylori слизистой оболочки желудка человека, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в таком лечении, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10, причем указанную соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним противомикробным агентом.
21. Фармацевтический препарат для использования в ингибировании секреции желудочной кислоты, в котором активный ингредиент представляет собой соединение по любому из пп. 1-10.
22. Фармацевтический препарат для использования в лечении желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, в котором активный ингредиент представляет собой соединение по любому из пп. 1-10.
23. Фармацевтический препарат для использования в лечении или профилактике состояний, в которые вовлечено инфицирование Helicobacter pylori слизистой оболочки желудка человека, в котором активный ингредиент представляет собой соединение по любому из пп. 1-10 в комбинации с по меньшей мере одним противомикробным агентом.
RU2000113729/04A 1997-11-28 1998-11-18 Гетероциклические соединения с замещенной фенильной группировкой, способ их получения (варианты), фармацевтические препараты на их основе и способ ингибирования секреции желудочной кислоты RU2241000C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9704404A SE9704404D0 (sv) 1997-11-28 1997-11-28 New compounds
SE9704404-4 1997-11-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000113729A true RU2000113729A (ru) 2002-04-27
RU2241000C2 RU2241000C2 (ru) 2004-11-27

Family

ID=20409181

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000113729/04A RU2241000C2 (ru) 1997-11-28 1998-11-18 Гетероциклические соединения с замещенной фенильной группировкой, способ их получения (варианты), фармацевтические препараты на их основе и способ ингибирования секреции желудочной кислоты

Country Status (32)

Country Link
US (1) US6518270B1 (ru)
EP (1) EP1042324B1 (ru)
JP (1) JP2001525322A (ru)
KR (1) KR20010032559A (ru)
CN (1) CN1142933C (ru)
AR (1) AR016972A1 (ru)
AT (1) ATE233263T1 (ru)
AU (1) AU752187C (ru)
BR (1) BR9814755A (ru)
CA (1) CA2311798A1 (ru)
CZ (1) CZ292349B6 (ru)
DE (1) DE69811735T2 (ru)
DK (1) DK1042324T3 (ru)
EE (1) EE04060B1 (ru)
ES (1) ES2191356T3 (ru)
HU (1) HUP0100601A3 (ru)
ID (1) ID24730A (ru)
IL (1) IL136145A0 (ru)
IS (1) IS5486A (ru)
MY (1) MY121032A (ru)
NO (1) NO315704B1 (ru)
NZ (1) NZ504355A (ru)
PL (1) PL340920A1 (ru)
PT (1) PT1042324E (ru)
RU (1) RU2241000C2 (ru)
SE (1) SE9704404D0 (ru)
SK (1) SK283904B6 (ru)
TR (1) TR200001530T2 (ru)
TW (1) TW515798B (ru)
UA (1) UA70932C2 (ru)
WO (1) WO1999028322A1 (ru)
ZA (1) ZA9810468B (ru)

Families Citing this family (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0909323T3 (da) 1996-01-04 2007-05-21 Novartis Vaccines & Diagnostic Helicobacter pylori-bakterioferritin
SE9704404D0 (sv) 1997-11-28 1997-11-28 Astra Ab New compounds
HK1049656A1 (zh) 1999-10-08 2003-05-23 Smithkline Beecham Corporation Fab i抑制剂
DK1560584T3 (da) * 2001-04-06 2009-05-18 Affinium Pharm Inc Fab I inhibitorer
JP2003119140A (ja) * 2001-08-08 2003-04-23 Sankyo Co Ltd ピロロピリダジン化合物を含有する医薬
KR20050008691A (ko) * 2002-04-19 2005-01-21 셀룰러 지노믹스 아이엔씨 이미다조[1,2-a]피라진-8-일 아민, 그의 제조방법 및사용방법
US7312341B2 (en) 2002-09-09 2007-12-25 Cgi Pharmaceuticals, Inc. 6-aryl-imidazo[1,2-a] pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
AU2003266621A1 (en) * 2002-09-25 2004-04-19 Sankyo Company, Limited Medicinal composition for treatment for or prevention of visceral pain
TW200420293A (en) * 2002-09-25 2004-10-16 Sankyo Co Pharmaceutical compositions for the reduction of gastric acid concentration in blood
ES2518316T3 (es) * 2002-12-06 2014-11-05 Debiopharm International Sa Compuestos heterocíclicos, métodos de fabricación de los mismos y su uso en terapia
US7189723B2 (en) 2003-02-10 2007-03-13 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
AR043002A1 (es) * 2003-02-18 2005-07-13 Altana Pharma Ag Imidazopirazinas 6-substituidos
CA2519429C (en) * 2003-03-17 2013-08-06 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions comprising inhibitors of fab i and further antibiotics
US7405295B2 (en) 2003-06-04 2008-07-29 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
US7393848B2 (en) 2003-06-30 2008-07-01 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-A]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
US7259164B2 (en) 2003-08-11 2007-08-21 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted imidazo[1,2-a]pyrazines, as modulators of kinase activity
CN1874772A (zh) 2003-11-03 2006-12-06 阿斯利康(瑞典)有限公司 治疗隐匿性胃食管反流的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物
SI1828167T1 (sl) * 2004-06-04 2014-12-31 Debiopharm International Sa Forum "Apres-Demain" Akrilamidni derivati kot anitibiotična sredstva
KR102152809B1 (ko) * 2004-07-28 2020-09-07 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 피롤로〔2,3-c〕피리딘 화합물, 그 제조 방법 및 용도
CA2575345A1 (en) * 2004-08-02 2006-02-09 Altana Pharma Ag 5-substituted 1h-pyrrolo[3,2-b]pyridines
CA2579127C (en) * 2004-09-03 2011-08-02 Yuhan Corporation Pyrrolo[3,2-b]pyridine derivatives and processes for the preparation thereof
WO2006025715A1 (en) * 2004-09-03 2006-03-09 Yuhan Corporation Pyrrolo[3,2-c]pyridine derivatives and processes for the preparation thereof
CA2579087C (en) * 2004-09-03 2012-05-01 Yuhan Corporation Pyrrolo[2,3-c]pyridine derivatives and processes for the preparation thereof
CA2578880C (en) * 2004-09-03 2013-01-29 Yuhan Corporation Pyrrolo[3,2-c]pyridine derivatives and processes for the preparation thereof
US7777040B2 (en) 2005-05-03 2010-08-17 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted ureas, as modulators of kinase activity
US7709468B2 (en) 2005-09-02 2010-05-04 Abbott Laboratories Imidazo based heterocycles
WO2007067416A2 (en) * 2005-12-05 2007-06-14 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclylacrylamide compounds as fabi inhibitors and antibacterial agents
CN101516883A (zh) * 2006-06-06 2009-08-26 先灵公司 作为蛋白激酶抑制剂的咪唑并吡嗪化合物
CA2658506C (en) 2006-07-20 2016-01-26 Affinium Pharmaceuticals, Inc. Acrylamide derivatives as fab 1 inhibitors
EP2125802A4 (en) 2007-02-16 2014-08-20 Debiopharm Int Sa SALTS, PRODRUGS AND POLYMORPHES OF FAB I INHIBITORS
AU2009215191A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Gilead Connecticut, Inc. 6-aryl-imidaz0[l, 2-a] pyrazine derivatives, method of making, and method of use thereof
JP5567587B2 (ja) 2008-12-08 2014-08-06 ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド イミダゾピラジンSyk阻害剤
NZ593460A (en) 2008-12-08 2013-11-29 Gilead Connecticut Inc Imidazopyrazine syk inhibitors
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
JP5938352B2 (ja) 2010-03-11 2016-06-22 ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド イミダゾピリジンsyk阻害剤
LT2861608T (lt) 2012-06-19 2019-07-10 Debiopharm International Sa (e)-n-metil-n-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-nafthidrin-3-il)akrilamido provaisto dariniai
JP6153667B2 (ja) 2013-07-30 2017-06-28 ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド Sky阻害剤の製剤
ES2822285T3 (es) 2013-07-30 2021-04-30 Kronos Bio Inc Polimorfo de inhibidores de SYK
EP3076976B1 (en) 2013-12-04 2020-09-02 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating cancers
GB201321738D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic Agents
US9290505B2 (en) 2013-12-23 2016-03-22 Gilead Sciences, Inc. Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors
UY35898A (es) 2013-12-23 2015-07-31 Gilead Sciences Inc ?compuestos inhibidores de syk y composiciones que los comprenden?.
NZ726365A (en) 2014-07-14 2018-06-29 Gilead Sciences Inc Combinations for treating cancers
WO2017144717A1 (en) 2016-02-26 2017-08-31 Debiopharm International S.A. Medicament for treatment of diabetic foot infections
WO2019040298A1 (en) 2017-08-25 2019-02-28 Gilead Sciences, Inc. SYK INHIBITORY POLYMORPHS
CA3129508A1 (en) 2019-02-14 2020-08-20 Debiopharm International S.A. Solid formulations of afabicin with histidine
MX2021010131A (es) 2019-02-22 2021-11-18 Kronos Bio Inc Formas sólidas de pirazinas condensadas a manera de inhibidores de syk.
UA129222C2 (uk) 2019-06-14 2025-02-12 Дебіофарм Інтернешнл С.А. Лікарський засіб і його застосування для лікування бактеріальних інфекцій, пов'язаних з біоплівкою

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4507294A (en) 1982-03-08 1985-03-26 Schering Corp. Imidazo[1,2-a]pyrazines
DE3269604D1 (en) * 1981-06-26 1986-04-10 Schering Corp Novel imidazo(1,2-a)pyridines and pyrazines, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4725601A (en) * 1985-06-04 1988-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Certain imidazo[1,2-a]pyridines useful in the treatment of ulcers
IL97931A0 (en) * 1990-04-27 1992-06-21 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Pyridazine derivatives,processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
US5041442A (en) * 1990-07-31 1991-08-20 Syntex (U.S.A.) Inc. Pyrrolo(1,2-a)pyrazines as inhibitors of gastric acid secretion
AU8712191A (en) * 1990-10-15 1992-05-20 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh New diazines
DK0609328T3 (da) 1991-10-25 1999-10-25 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Pyrrolo-pyridaziner med gastro-intestinal beskyttelsesvirkning
MX9602850A (es) * 1994-01-19 1997-06-28 Sankyo Co Derivados de pirrolopiridazina.
SE9602286D0 (sv) 1996-06-10 1996-06-10 Astra Ab New compounds
SE9700661D0 (sv) 1997-02-25 1997-02-25 Astra Ab New compounds
SE9704404D0 (sv) 1997-11-28 1997-11-28 Astra Ab New compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000113729A (ru) Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции
RU99120178A (ru) Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты
RU2000127019A (ru) Производные имидазопиридина, которые ингибируют секрецию желудочной кислоты
IL205420A (en) Immunogoldular and Derivative Compounds, Pharmaceutical Compounds in the Treatment of Inflammatory Stomach and Gastrointestinal Disorders
RU2003117459A (ru) Нафталиновые производные
JP2004514663A5 (ru)
RU99100397A (ru) Новые соединения
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
JP2000512993A (ja) H▲上+▼,k▲上+▼−atpアーゼ阻害剤の投与計画
RU99101081A (ru) Режим введения ингибиторов н+, к+-атфазы
RU96115938A (ru) Использование производных 2,3-диарил-1-бензопирана для производства медикамента в лечении и предотвращении потерь костей и остеопороза
RU2003130644A (ru) Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха
CA2089748C (en) Pharmaceutical compositions containing 5-difluoromethoxy-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridyl) methylsulfinyl]benzimidazole and an anti-helicobacter agent for the treatment of gastrointestinal disorders
KR100812693B1 (ko) 항종양 효과 증강제 및 항종양제
WO2004000856A1 (en) Combination of a reflux inhibitor and an imidazopyridine for the treatment of gerd
RU2004121687A (ru) Композиции, содержащие эпотилоны, и их применение для лечения карциноидного синдрома
US20090170854A1 (en) New Use
ES2330418T3 (es) Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posicion 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
RU2002105518A (ru) Гетероциклические соединения, ингибирующие ангиогенез
EP1033129A1 (en) Antimicrobials
HUP0203790A2 (hu) (6-Metoxi-2-naftil)-ecetsav prodrugokat tartalmazó gyógyszerkészítmények alkalmazása gyulladás kezelésére
JP2003535891A (ja) 置換アクリロイルジスタマイシン誘導体及びアルキル化剤を含む腫瘍に対する併用療法
EP0623346A1 (en) Inhibitor for metastasis of malignant tumor
RU96100758A (ru) Новые активные соединения
JP2003535874A (ja) 置換アクリロイルジスタマイシン誘導体、タキサン類及び/又は代謝拮抗剤を含む腫瘍に対する併用療法