ES2330418T3 - Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posicion 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. - Google Patents
Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posicion 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Download PDFInfo
- Publication number
- ES2330418T3 ES2330418T3 ES02748858T ES02748858T ES2330418T3 ES 2330418 T3 ES2330418 T3 ES 2330418T3 ES 02748858 T ES02748858 T ES 02748858T ES 02748858 T ES02748858 T ES 02748858T ES 2330418 T3 ES2330418 T3 ES 2330418T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- treatment
- imidazotriazinones
- acid
- salts
- cgmp
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/12—Mucolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
Abstract
Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posición 2 con fenilo de fórmula ** ver fórmula*^* y sus sales, hidratos y/o solvatos, para la preparación de medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
Description
Uso de imidazotriazinonas sustituidas en
posición 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la
insuficiencia
cardiaca.
cardiaca.
La presente invención se refiere al uso de
imidazotriazinonas sustituidas en posición 2 con alcoxifenilo según
la reivindicación 1 para la preparación de medicamentos para el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
En la publicación para información de solicitud
DE 28 11 780 se describen imidazotrizinonas como broncodilatadores
con actividad espasmolítica y actividad inhibitoria frente a las
fosfodiesterasas que metabolizan el adenosinamonofosfato cíclico
(cAMP-PDE, nomenclatura según Beavo:
PDE-III y PDE-IV). No se describe un
efecto inhibitorio frente a las fosfodiesterasas que metabolizan el
guanosinamonofosfato cíclico (cGMP-PDE, nomenclatura
según Beavo y Reifsnyder (Trends in Pharmacol. Sci. 11, 150 - 155,
1990) PDE-I, PDE-II y
PDE-V). No se reivindica compuesto alguno que
contenga un grupo sulfonamida en el resto arilo en la posición 2.
Además se describen imidazotriazinonas en los documentos FR 22 13
058, CH 59 46 71, DE 22 55 172, DE 23 64 076 y EP 000 9384, que no
poseen resto arilo sustituido en la posición 2, e igualmente se
describen como broncodilatadores con efecto de inhibición de
la
cAMP-PDE.
cAMP-PDE.
En el documento WO 94/28902 se describen
pirazolopirimidinonas que son adecuadas para el tratamiento de la
impotencia o de la insuficiencia cardiaca.
En los documentos WO 99/24433 y WO 99/67244 se
describen imidazotriazinonas que son adecuadas para el tratamiento
de la impotencia.
En el documento DE 2811780 se da a conocer el
uso de imidazotriazionas sustituidas en la posición 2 con fenilo
como inhibidores de cAMP-PDE para el tratamiento,
por ejemplo, de fallo cardiaco. El documento EP 1097711 da a
conocer el uso de inhibidores de cGMP PDE, entre otros, vardenafilo,
para el tratamiento de hipertonía pulmonar.
Hasta el momento se han descrito en la
bibliografía 11 fosfodiesterasas con diferentes especificidades
frente a los nucleótidos cíclicos cAMP y cGMP (véase Fawcett y
col., Proc. Nat. Acad. Sci. 97(7), 3072 - 3077 (2000). Las
fosfodiesterasas que metabolizan el guanosina
3',5'-monofosfato cíclico
(cGMP-PDE's) son las PDE-1, 2, 5,
6, 9, 10, 11. Los compuestos de acuerdo con la invención son
inhibidores potentes de la fosfodiesterasa 5. La expresión
diferenciada de las fosfodiesterasas en distintas células, tejidos y
órganos, así como la localización subcelular diferenciada de estos
enzimas, posibilita junto con los inhibidores selectivos de acuerdo
con la invención un aumento selectivo de la concentración de cGMP en
las células, tejidos y órganos específicos y posibilita con ello el
direccionamiento de los distintos procesos regulados por el cGMP.
Esto se espera especialmente si bajo condiciones fisiológicas
determinadas aumenta la síntesis de cGMP. Por ejemplo durante la
estimulación sexual se libera monóxido de nitrógeno de las vías
neuronales en los vasos del cuerpo cavernoso y con ello aumenta la
síntesis de cGMP. Esto lleva a un fuerte ensanchamiento de los vasos
que suministran sangre al cuerpo cavernoso, y con ello a la
erección. Por tanto los inhibidores adecuados deberían ser las PDE
que metabolizan el cGMP en especial para el tratamiento de la
disfunción eréctil.
Una subida en la concentración de cGMP puede
llevar a efectos provechosos, antiagregatorios, antitrombóticos,
antiproliferativos, antivasospásticos, vasodilatadores,
natriuréticos y diuréticos y puede influir en la transmisión de
estímulos en el sistema nervioso central y con ello en la memoria.
Esto puede influir en la modulación a corto y largo plazo de la
inotropía vascular y cardiaca, en el ritmo cardiaco y en la
transmisión cardiaca de estímulos (J.C. Stoclet, T. Keravis, N.
Komas y C. Lugnier, Exp. Opin. Invest. Drugs (1995), 4 (11),
1081-1100).
La presente invención se refiere al uso de
compuestos de
y sus sales, hidratos y/o solvatos,
para la preparación de medicamentos para el tratamiento de la
insuficiencia
cardiaca.
cardiaca.
En el marco de la invención se prefieren sales
fisiológicamente inocuas. Las sales fisiológicamente inocuas pueden
ser sales de los compuestos de acuerdo con la invención con ácidos
inorgánicos u orgánicos. Se prefieren sales con ácidos inorgánicos
como, por ejemplo, el ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido
fosfórico o ácido sulfúrico, o sales con ácidos carboxílicos o
sulfónicos orgánicos como, por ejemplo, el ácido acético, ácido
maleico, ácido fumárico, ácido málico, ácido cítrico, ácido
tartárico, ácido láctico, ácido benzoico o ácido metanosulfónico,
ácido etanosulfónico, ácido fenilsulfónico, ácido toluenosulfónico o
ácido naftalenodisulfónico.
Las sales fisiológicamente inocuas pueden ser
igualmente sales metálicas o de amonio de los compuestos de acuerdo
con la invención. Se prefieren especialmente, por ejemplo, sales de
sodio, potasio, magnesio o calcio, así como sales de amonio, que se
derivan de amoniaco o de aminas orgánicas como, por ejemplo,
etilamina, di- o trietilamina, di- o trietanolamina,
diciclohexilamina, dimetilaminoetanol, arginina, lisina,
etilendiamina o 2-feniletilamina.
Los compuestos de acuerdo con la invención, en
especial las sales, pueden presentarse también como hidratos.
En el marco de la invención se entiende como hidratos aquellos
compuestos que contienen agua en el cristal. Tales compuestos
pueden contener uno o más, de forma típica de 1 a 5 equivalentes de
agua. Los hidratos se pueden preparar, por ejemplo, cristalizando
el compuesto en cuestión en agua o en un disolvente que contiene
agua.
Los solvatos de los compuestos de acuerdo con la
invención son composiciones estequiométricas de los compuestos o
sus sales con disolvente.
Los compuestos de acuerdo con la invención se
pueden preparar de acuerdo con la descripción del documento
WO 99/24433.
WO 99/24433.
Los compuestos de acuerdo con la invención
inhiben las fosfodiesterasas 5 que metabolizan la
c-GMP. Esto lleva a un aumento de
c-GMP. La expresión diferenciada de las
fosfodiesterasas en distintas células, tejidos y órganos, al igual
que la localización subcelular diferenciada de estos enzimas, hace
posible junto con los inhibidores selectivos de acuerdo con la
invención, un direccionamiento selectivo de los distintos procesos
regulados por el cGMP.
Además los compuestos de acuerdo con la
invención refuerzan el efecto de sustancias, como por ejemplo el
EDRF (factor de relajación derivado del endotelio), ANP (péptido
natriurético auricular), de nitrovasodilatadores y de todas las
demás sustancias que, de otra forma distinta a los inhibidores de
fosfodiesterasa, aumentan la concentración de cGMP.
Por tanto los compuestos de acuerdo con la
invención son adecuados para la profilaxis y/o tratamiento de
enfermedades en las que es provechosa una subida de la
concentración de cGMP, es decir, enfermedades que tienen lugar en
conexión con procesos regulados por cGMP (en inglés designadas la
mayoría de las veces simplemente como "enfermedades relacionadas
con el cGMP"). De acuerdo con la presente invención se trata a
este respecto de la insuficiencia cardiaca.
La actividad de los compuestos de fórmula (I)
como inhibidores de las fosfodiesterasas (PDE) se describe en el
documento WO 99/24433.
Las sustancias activas así como sus sales
fisiológicamente inocuas (por ejemplo, los clorhidratos, maleinatos
o lactatos) se pueden transformar de forma conocida en las
formulaciones usuales, como comprimidos, grageas, píldoras,
granulados, aerosoles, jarabes, emulsiones, suspensiones y
soluciones, con el empleo de vehículos o disolventes inertes, no
tóxicos, farmacéuticamente adecuados. A este respecto el compuesto
terapéuticamente activo debe estar presente respectivamente en una
concentración de aproximadamente un 0,5 a un 9% en peso de la
mezcla total, es decir, en cantidades que sean suficientes para
conseguir el intervalo de dosificación indicado.
Las formulaciones se preparan, por ejemplo,
mediante combinación de las sustancias activas con disolventes y/o
vehículos, dado el caso con el empleo de emulsionantes y/o
dispersantes, en los que por ejemplo en casos de utilización de
agua como agente de dilución se pueden emplear dado el caso
disolventes orgánicos como co-disolventes.
La administración se realiza de forma conocida,
preferiblemente por vía oral, transdérmica o parenteral, por
ejemplo, perlingual, bucal, intravenosa, nasal, rectal o por
inhalación.
Para el uso en humanos se administran mediante
administración por vía oral convenientemente dosificaciones de
0,001 a 50 mg/kg, preferiblemente de 0,01 mg/kg a 20 mg/kg. Para la
administración por vía parenteral como, por ejemplo, sobre la
mucosa nasal, bucal, por inhalación es conveniente una dosificación
de 0,001 mg/kg a 0,5 mg/kg.
Sin embargo, dado el caso, puede ser preciso,
desviarse de las cantidades mencionadas, en dependencia del peso
corporal o del tipo de vía de administración, del comportamiento
individual frente al medicamento, del tipo de formulación y del
momento o intervalo en el cual tiene lugar la administración. De
esta forma en algunos casos es suficiente con menos de la cantidad
mínima anteriormente mencionada, mientras que en otros casos se
debe superar el límite anteriormente mencionado. En el caso de
administración de cantidades mayores puede ser recomendable
dividirlas en varias tomas individuales a lo largo del día.
Los compuestos de acuerdo con la invención son
también adecuados para la aplicación en veterinaria. Para las
aplicaciones en veterinaria los compuestos o sus sales no tóxicas
pueden administrarse en una formulación adecuada en consonancia con
las prácticas veterinarias generales. El veterinario puede
establecer el tipo de aplicación y la dosificación según la especie
del animal a tratar.
Claims (1)
1. Uso de imidazotriazinonas sustituidas en
posición 2 con fenilo de fórmula
y sus sales, hidratos y/o
solvatos,
para la preparación de medicamentos para el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10135815 | 2001-07-23 | ||
| DE10135815A DE10135815A1 (de) | 2001-07-23 | 2001-07-23 | Verwendung von 2-Alkoxyphenyl-substituierten Imidazotriazinonen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2330418T3 true ES2330418T3 (es) | 2009-12-10 |
Family
ID=7692784
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES02748858T Expired - Lifetime ES2330418T3 (es) | 2001-07-23 | 2002-07-17 | Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posicion 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6930108B2 (es) |
| EP (2) | EP1474150B1 (es) |
| JP (1) | JP2005504751A (es) |
| KR (1) | KR20040032865A (es) |
| CN (1) | CN1649593A (es) |
| AT (1) | ATE442144T1 (es) |
| AU (1) | AU2002319296B2 (es) |
| BG (1) | BG108533A (es) |
| BR (1) | BR0211359A (es) |
| CA (1) | CA2454414A1 (es) |
| CO (1) | CO5560536A2 (es) |
| CZ (1) | CZ2004128A3 (es) |
| DE (2) | DE10135815A1 (es) |
| EC (1) | ECSP044956A (es) |
| EE (1) | EE200400056A (es) |
| ES (1) | ES2330418T3 (es) |
| HR (1) | HRP20040065A2 (es) |
| HU (1) | HUP0500734A3 (es) |
| IL (1) | IL159840A0 (es) |
| MA (1) | MA26128A1 (es) |
| MX (1) | MXPA04000675A (es) |
| NO (1) | NO20040294L (es) |
| NZ (1) | NZ530703A (es) |
| PL (1) | PL373392A1 (es) |
| RU (1) | RU2321406C9 (es) |
| SK (1) | SK442004A3 (es) |
| UA (1) | UA76997C2 (es) |
| WO (1) | WO2003011262A2 (es) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10135815A1 (de) * | 2001-07-23 | 2003-02-06 | Bayer Ag | Verwendung von 2-Alkoxyphenyl-substituierten Imidazotriazinonen |
| JP2006219374A (ja) | 2003-06-13 | 2006-08-24 | Daiichi Asubio Pharma Co Ltd | Ｐｄｅ７阻害作用を有するイミダゾトリアジノン誘導体 |
| DE102004023069A1 (de) | 2004-05-11 | 2005-12-08 | Bayer Healthcare Ag | Neue Darreichungsformen des PDE 5-Inhibitors Vardenafil |
| DE102004038328A1 (de) * | 2004-08-06 | 2006-03-16 | Bayer Healthcare Ag | Neue Verwendungen von 2-Phenyl-substituierten Imidazotriazinon-Derivaten |
| AU2006237300B2 (en) | 2005-04-19 | 2011-10-13 | Takeda Gmbh | Roflumilast for the treatment of pulmonary hypertension |
| WO2011079778A1 (en) * | 2009-12-30 | 2011-07-07 | China Shanghai Fochon Pharmaceutical Co Ltd | 3-(3-aminopiperidin-1-yl)-5-oxo-1,2,4-triazine derivates as dipeptidyl peptidase iv(dpp-iv) inhibitors |
| AT512084A1 (de) * | 2011-10-20 | 2013-05-15 | Univ Wien Tech | Diazabicyclo- und diazaspiro-alkanderivate als phosphodiesterase-5 inhibitoren |
| US20160317542A1 (en) | 2013-12-09 | 2016-11-03 | Respira Therapeutics, Inc. | Pde5 inhibitor powder formulations and methods relating thereto |
| RU2753056C2 (ru) * | 2016-12-16 | 2021-08-11 | Систик Файбросис Фаундейшн | Бициклические гетероарильные производные в качестве стимуляторов cftr |
| CN113583003A (zh) * | 2021-08-05 | 2021-11-02 | 广东西捷药业有限公司 | 一种伐地那非类似物及其合成方法和应用 |
| CN113461694A (zh) * | 2021-08-05 | 2021-10-01 | 广东西捷药业有限公司 | 一种伐地那非类似物及其合成方法和应用 |
Family Cites Families (43)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE791025A (fr) | 1971-11-19 | 1973-05-07 | Allen & Hanburys Ltd | Composes heterocycliques |
| GB1457873A (en) | 1973-01-04 | 1976-12-08 | Allen & Hanburys Ltd | Imidazotriazines |
| DK109578A (da) | 1977-03-25 | 1978-09-26 | Allen & Hanburys Ltd | Fremgangsmaade til fremstilling af heterocycliske forbindelser |
| US4308384A (en) | 1978-09-18 | 1981-12-29 | Glaxo Group Limited | Production of triazinones |
| US4479210A (en) * | 1982-11-19 | 1984-10-23 | U.S. Philips Corporation | Record-disc player |
| GB9013750D0 (en) * | 1990-06-20 | 1990-08-08 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| GB9114760D0 (en) * | 1991-07-09 | 1991-08-28 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| PH31245A (en) * | 1991-10-30 | 1998-06-18 | Janssen Pharmaceutica Nv | 1,3-Dihydro-2H-imidazoÄ4,5-BÜ-quinolin-2-one derivatives. |
| GB9311920D0 (en) | 1993-06-09 | 1993-07-28 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| US6143746A (en) * | 1994-01-21 | 2000-11-07 | Icos Corporation | Tetracyclic cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitors, process of preparation and use |
| US5602110A (en) * | 1994-08-31 | 1997-02-11 | Case Western Reserve University | Method and composition for treating cystic fibrosis |
| US5656629A (en) * | 1995-03-10 | 1997-08-12 | Sanofi Winthrop, Inc. | 6-substituted pyrazolo (3,4-d)pyrimidin-4-ones and compositions and methods of use thereof |
| WO1996032379A1 (en) * | 1995-04-10 | 1996-10-17 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | INDOLE DERIVATIVES AS cGMP-PDE INHIBITORS |
| EA002357B1 (ru) * | 1995-12-28 | 2002-04-25 | Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. | Производные бензимидазола |
| CA2238283C (en) * | 1997-05-30 | 2002-08-20 | Cell Pathways, Inc. | Method for identifying compounds for inhibition of neoplastic lesions, pharmaceutical compositions from such compounds and uses of such compounds and compositions for treating neoplastic lesions |
| DE19812462A1 (de) * | 1998-03-23 | 1999-09-30 | Bayer Ag | 2-[2-Ethoxy-5(4-ethyl-piperazin-1-sulfonyl) -phenyl]-5-methyl-7-prophyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-on Dihydrochlorid |
| DK1174431T3 (da) * | 1997-11-12 | 2012-08-20 | Bayer Pharma AG | 2-phenyl-substitueret imidazo triazinon som phoshodiesterase-inhibitorer |
| CZ298826B6 (cs) * | 1997-12-12 | 2008-02-20 | Cell Pathways, Inc. | Deriváty n-benzyl-3-indenylacetamidu pro lécbu novotvaru |
| US6087368A (en) * | 1998-06-08 | 2000-07-11 | Bristol-Myers Squibb Company | Quinazolinone inhibitors of cGMP phosphodiesterase |
| DE19827640A1 (de) | 1998-06-20 | 1999-12-23 | Bayer Ag | 7-Alkyl- und Cycloalkyl-substituierte Imidazotriazinone |
| IL132406A0 (en) * | 1998-10-21 | 2001-03-19 | Pfizer Prod Inc | Treatment of bph with cgmp elevators |
| US6225315B1 (en) * | 1998-11-30 | 2001-05-01 | Pfizer Inc | Method of treating nitrate-induced tolerance |
| FR2792634B1 (fr) * | 1999-04-20 | 2001-06-01 | Synthelabo | Derives de 2-alcoxy-cyclobutene-3,4-dione leur preparation et leur application en therapeutique |
| IL130968A (en) * | 1999-07-15 | 2002-12-01 | Shmuel Simon | Pharmaceutical composition comprising sildenafil or its analogs, useful for the treatment of tinnitus and hearing loss |
| WO2001032170A1 (en) * | 1999-09-13 | 2001-05-10 | Swope David M | Composition and method for decreasing neurologic symptomatology |
| DE19943815A1 (de) * | 1999-09-14 | 2001-03-15 | Merck Patent Gmbh | Verwendung von Thienopyrimidinen |
| TWI265925B (en) * | 1999-10-11 | 2006-11-11 | Pfizer | Pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-ones useful in inhibiting type 5 cyclic guanosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterases(cGMP PDE5), process and intermediates for their preparation, their uses and composition comprising them |
| US6503908B1 (en) * | 1999-10-11 | 2003-01-07 | Pfizer Inc | Pharmaceutically active compounds |
| JP2003513888A (ja) * | 1999-10-12 | 2003-04-15 | ユルグ ラレイダ | 神経疾患治療用医薬品 |
| IL139073A0 (en) * | 1999-10-21 | 2001-11-25 | Pfizer | Treatment of neuropathy |
| TW200400821A (en) | 1999-11-02 | 2004-01-16 | Pfizer | Pharmaceutical composition (II) useful for treating or preventing pulmonary hypertension in a patient |
| GB0008694D0 (en) * | 2000-04-07 | 2000-05-31 | Novartis Ag | Organic compounds |
| AU2001255849B8 (en) * | 2000-04-19 | 2006-04-27 | Lilly Icos, Llc. | PDE-V inhibitors for treatment of Parkinson's Disease |
| AU5714601A (en) * | 2000-04-19 | 2001-10-30 | Univ Johns Hopkins | Methods for prevention and treatment of gastrointestinal disorders |
| CA2419033A1 (en) * | 2000-08-11 | 2002-02-21 | Earl Michael Gibbs | Treatment of the insulin resistance syndrome with selective cgmp pde5 inhibitors |
| EP1313478A2 (en) * | 2000-08-30 | 2003-05-28 | Lilly Icos LLC | Method for treatment of migraine using pde5 inhibitors |
| GB0025782D0 (en) * | 2000-10-20 | 2000-12-06 | Pfizer Ltd | Use of inhibitors |
| US6683080B2 (en) * | 2001-02-02 | 2004-01-27 | Pfizer Inc. | Treatment of diabetes mellitus |
| DE10107639A1 (de) * | 2001-02-15 | 2002-08-22 | Bayer Ag | 2-Alkoxyphenyl-substituierte Imidazotriazinone |
| US20040152700A1 (en) * | 2001-05-09 | 2004-08-05 | Ulrich Niewohner | Novel use of 2-phenyl-substituted imidazotriazinones |
| DE10135815A1 (de) * | 2001-07-23 | 2003-02-06 | Bayer Ag | Verwendung von 2-Alkoxyphenyl-substituierten Imidazotriazinonen |
| GB0129274D0 (en) * | 2001-12-06 | 2002-01-23 | Pfizer Ltd | Novel kit |
| AU2003208228A1 (en) * | 2002-03-06 | 2003-09-16 | Cellegy Pharmaceuticals, Inc | Formulations and methods of using nitric oxide mimetics in cancer treatment |
-
2001
- 2001-07-23 DE DE10135815A patent/DE10135815A1/de not_active Withdrawn
-
2002
- 2002-07-17 AT AT02748858T patent/ATE442144T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-07-17 ES ES02748858T patent/ES2330418T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-07-17 JP JP2003516493A patent/JP2005504751A/ja active Pending
- 2002-07-17 EP EP02748858A patent/EP1474150B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-07-17 SK SK44-2004A patent/SK442004A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2002-07-17 CA CA002454414A patent/CA2454414A1/en not_active Abandoned
- 2002-07-17 RU RU2004105265/15A patent/RU2321406C9/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-07-17 MX MXPA04000675A patent/MXPA04000675A/es active IP Right Grant
- 2002-07-17 NZ NZ530703A patent/NZ530703A/en unknown
- 2002-07-17 BR BR0211359-7A patent/BR0211359A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-07-17 CN CNA028144759A patent/CN1649593A/zh active Pending
- 2002-07-17 UA UA2004021279A patent/UA76997C2/uk unknown
- 2002-07-17 US US10/483,462 patent/US6930108B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-07-17 WO PCT/EP2002/007959 patent/WO2003011262A2/de not_active Ceased
- 2002-07-17 KR KR10-2004-7001050A patent/KR20040032865A/ko not_active Ceased
- 2002-07-17 CZ CZ2004128A patent/CZ2004128A3/cs unknown
- 2002-07-17 IL IL15984002A patent/IL159840A0/xx unknown
- 2002-07-17 DE DE50213840T patent/DE50213840D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2002-07-17 HR HRP20040065 patent/HRP20040065A2/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-07-17 AU AU2002319296A patent/AU2002319296B2/en not_active Ceased
- 2002-07-17 EE EEP200400056A patent/EE200400056A/xx unknown
- 2002-07-17 EP EP06017257A patent/EP1733728A3/de not_active Withdrawn
- 2002-07-17 PL PL02373392A patent/PL373392A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-07-17 HU HU0500734A patent/HUP0500734A3/hu unknown
-
2004
- 2004-01-14 BG BG108533A patent/BG108533A/bg unknown
- 2004-01-19 EC EC2004004956A patent/ECSP044956A/es unknown
- 2004-01-22 MA MA27497A patent/MA26128A1/fr unknown
- 2004-01-22 NO NO20040294A patent/NO20040294L/no not_active Application Discontinuation
- 2004-02-23 CO CO04015666A patent/CO5560536A2/es not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-06-17 US US11/156,082 patent/US7276504B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2007
- 2007-10-01 US US11/906,382 patent/US20080085897A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2267111T3 (es) | Utilizacion de inhibidores de fosfodiesterasa-cgmp para el tratamiento de la impotencia. | |
| ES2330418T3 (es) | Uso de imidazotriazinonas sustituidas en posicion 2 con alcoxifenilo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. | |
| ES2702495T3 (es) | Formulaciones de derivados de decitabina | |
| ES2625817T3 (es) | Inhibidores de tipo Dihidropiridoftalazinona de poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP) | |
| ES2607901T3 (es) | Profármacos hidrosolubles cargados positivamente de 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-aminas y compuestos relacionados con ratas de penetración de piel muy altas | |
| ES2213922T3 (es) | Formulaciones y metodos para reducir la toxicidad de agentes antineoplasticos. | |
| ES2124257T4 (es) | Composición, método y equipo para la estimulación de la actividad antitumoral y para el tratamiento de tumores. | |
| ES2242214T3 (es) | Compuestos y metodos inmunosupresores. | |
| RU2000113729A (ru) | Гетероциклические соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты, способы их получения и их фармацевтические компоозиции | |
| AU7654698A (en) | The use of 1,2,4-triazolo(1,5-c)pyrimidine heterocyclic analogues for the preparation of medicaments useful for the treatment of cerebrovascular disturbances | |
| PT89482B (pt) | Processo para a preparacao de derivados de nucleosidos disesoxi-didesidro-carboxilico | |
| ES2839248T5 (es) | Estimuladores y/o activadores de la guanilatociclasa soluble (sGC) en combinación con un inhibidor de la endopeptidasa neutra (inhibidor de NEP) y/o un antagonista de angiotensina AII y su uso | |
| ES2313737T3 (es) | Composiciones purificadas de 10-propargil-10-deazaaminopterina y sus metodos de uso en el tratamiento de tumores. | |
| JP2007535525A (ja) | β−カルボリン誘導体を含有する医薬組成物および癌を処置するためのそれらの使用 | |
| ES2266610T3 (es) | Composiciones que comprenden epotilonas y su uso en el tratamiento del sindrome carcinoide. | |
| ES2209532T3 (es) | Analogos de nucleosidos antivirales. | |
| ES2433661T3 (es) | Roflumilast para el tratamiento de hipertensión pulmonar | |
| US20060148802A1 (en) | Use of compounds that stimulate cgmp | |
| ES2671730T3 (es) | Terapia de combinación para el cáncer de ovario | |
| ES2711334T3 (es) | Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR) | |
| JPH0219093B2 (es) | ||
| HU207219B (en) | Process for producing improved anti-inflammatory composition | |
| ES2211874T3 (es) | Uso de antagonistas de bradiquinina para el tratamiento de enfermedades viricas. | |
| ES2298229T3 (es) | Medicamento para el tratamiento de enfermedades causadas por protozoos parasitos. | |
| CA2491455A1 (en) | Novel use of imidazotriazinones |