RU96100758A - Новые активные соединения - Google Patents

Claims (20)

1. Соединение общей формулы I

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, отличающееся тем, что
R¹ - (а) С₁-С₆ алкил, (б) С₃-С₆ циклоалкил, или (в) С₃-С₆, С₁-С₆ циклоалкилалкил;
R² - (а) Н, (б) С₁-С₆ алкил, (в) С₁-С₆ алкокси, или (г) галоген;
R³ - С₁-С₆ алкил;
R⁴ - (а) Н, (б) С₁-С₄ алкил, (в) галоген, или (г) ОН;
m - целое число 2 или 3;
n - целое число 0, 1 или 2.

2. Соединение по п. 1, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, отличающееся тем, что в нем
R¹ - CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃, CH(CH₃)₂, циклопропил или циклопропилметил;
R² - CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃, CH(CH₃)₂, CH(CH₃)CH₂CH₃, OCH₃, OCH₂CH₃, или галоген;
R³ - CH₃, CH₂CH₃, CH(CH₃)₂, или CH₂CH₂CH₃; и
R⁴ - H, CH₃, CH₂CH₃, галоген или ОН.

3. Соединение по п. 2, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, отличающееся тем, что в нем
R¹ - CH₂CH₃ или CH₂CH₂CH₃;
R² - CH₃, CH₂CH₃, CH(CH₃)₂, OCH₃ или Cl;
R³ - CH₃, CH₂CH₃, или CH₂CH₂CH₃; и
R⁴ - H, CH₃, F, Cl или ОН.

4. Соединение по п. 3, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, которое представляет собой одно из соединений, указанных в таблице на с.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что им является 3-бутирил-4-(2-метилфениламино)-8-(2-метилсульфинилэтокси)хинолин или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Способ получения соединения, как заявлено в любом из пп.1 - 5, отличающийся тем, что проводят
(а) реакцию соединения общей формулы II

в которой R² и R⁴ имеют те же значения, что в п.1, с соединением общей формулы III

в которой R¹, R³, m и n - имеют те же значения, что в п.1;
Х - уходящая группа, такая, как галид, тозилокси или мезилокси; или
(б) получение соединения формулы 1, в которой R¹, R², R³, R⁴ и m - те же, что в п.1, n - 1 или 2, окислением соединения формулы I, в которой R¹, R², R³, R⁴ и m - те же, что определены в п.1, n = 0.

7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что указанную стадию окисления проводят
(i) с использованием окислительного агента, в результате чего окисление происходит в растворителе, таком, как галогенированные углеводороды, спирты, эфиры или кетоны; или
(ii) проведением окисления энзиматически использованием окислительного фермента; или
(iii) проведением окисления микробиотически использованием подходящего микроорганизма.

8. Соединение по любому из пп.1 - 5 для использования в лечении.

9. Соединение по любому из пп. 1 - 5 для использования в торможении секреции желудочной кислоты и/или для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний.

10. Фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1 - 5, в качестве активного ингредиента.

11. Применение соединения по любому из пп.1 - 5 для получения лекарственного средства для торможения секреции желудочной кислоты.

12. Применение соединения по любому из пп.1 - 5 и 11 для получения лекарственного средства для лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний.

13. Применение соединения по любому из пп.1 - 5 и 11 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики состояний, включающих заражение Helicobacter pylori слизистой желудка человека, причем указанное соединение назначают в комбинации с одним или несколькими противомикробными агентами.

14. Способ торможения секреции желудочной кислоты, включающий назначение млекопитающему, включая людей, нуждающимся в таком торможении, эффективного количества соединения по любому из пп.1 - 5.

15. Способ лечения желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, включающий назначение млекопитающему, включая людей, нуждающихся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1 - 5.

16. Способ лечения или профилактики состояний по п.15, включающих заражение Helicobacter pylori слизистой желудка человека, включающий назначение млекопитающему, включая людей, нуждающихся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1 - 5, отличающийся тем, что указанное соединение назначается в комбинации с одним или несколькими противомикробными агентами.

17. Фармацевтический препарат по п.10 для использования в торможении секреции желудочной кислоты, отличающийся тем, что активным ингредиентом является соединение по любому из пп.1 - 5.

18. Фармацевтический препарат по п.17 для использования в лечении желудочно-кишечных воспалительных заболеваний, отличающийся тем, что активным ингредиентом является соединение по любому из пп.1 - 5.

19. Фармацевтический препарат по п. 17 для применения в лечении или профилактике состояний, вовлекающих заражение Helicobacter pylori слизистой желудка человека, отличающийся тем, что активным ингредиентом является соединение по любому из пп.1 - 5 в сочетании с одним или несколькими противомикробными агентами.

20. Соединение общей формулы III

в которой R¹ - С₁-С₆-алкил;
R³ - С₁-С₆-алкил;
m = 2 или 3;
n = 0, 1 или 2;
Х - удаляемая группа, такая, как галид, тозилокси или мезилокси.