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AR070521A1 - Derivados de 4h-pirido[4,3-d]-pirimidin-4-ona,inhibidores de quinasas,composiciones farmaceuticas que los contienen,uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades con proliferacion celular o autoinmunes y metodo de preparacion de intermediarios de sintesis . - Google Patents

Derivados de 4h-pirido[4,3-d]-pirimidin-4-ona,inhibidores de quinasas,composiciones farmaceuticas que los contienen,uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades con proliferacion celular o autoinmunes y metodo de preparacion de intermediarios de sintesis .

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AR070521A1
AR070521A1 ARP090100302A ARP090100302A AR070521A1 AR 070521 A1 AR070521 A1 AR 070521A1 AR P090100302 A ARP090100302 A AR P090100302A AR P090100302 A ARP090100302 A AR P090100302A AR 070521 A1 AR070521 A1 AR 070521A1
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alkyl
halogen
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heterocycloalkyl
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Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R1 es -NR6R7, (CH2)nR19, L3R19, R20, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, o heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, y heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, nitro, ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, tioalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, cicloalquilo de 3 a 12 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, -X2S(O)0-2R17, -X2S(O)0-2X2R19, -X2NR17R17, -X2NR17C(O)R17, -X2C(O)NR17R17, -X2NR17C(O)R19, -X2C(O)NR17R19, -X2C(O)R19, -X2NR17X2R19 y -X2OX2R19 en donde X2 es un enlace o alquileno de 1 a 4 átomos de carbono; L3 es un enlace, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; en donde los grupos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono de L3 están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, -CN, -alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR13, -C(O)R13, -OC(O)R13, -C(O)OR13, -N(R12)2, -C(O)N(R12)2, -N(R12)C(O)R13, -N(R12)C(O)OR13, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, -S(O)2R13, -S(O)2N(R12)2, R13, -(C(R12)2)nR13, -(C(R12)2)nR14, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; R17 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; y R19 es R20, cicloalquilo de 3 a 12 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, o heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomos de carbono, y heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, de R19, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente a partir de halogeno, nitro, ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, tioalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; R2 y R3 se seleccionan independientemente a partir de H, -NR8R10, halogeno, R20, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, tioalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, y heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, y heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, de R2 y R3, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, -CN, -NO2, -OR12, -OR10, =O, -C(O)R12, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -N(R11)2, -N(R12)2, -N(R12R10), -N(R12R11), -NR12C(O)N(R12)2, -NHS(O)2R13, -(CR12R12)nR11, -SR8, -C(O)N(R12R10), -N(R12)C(O)R13, -C(O)N(R11)2, -C(O)N(R12)2, -(CR12R12)nR11, -(CH2)nR12, -(CH2)nR13, -O(CH2)nR13, -(CH2)nR14, -O(CH2)nR14, -(CH2)nR16, -S(O)2R12, -S(O)2N(R11)2, -S(O)2N(R12)2, R12, R10, -OR13, -C(O)R13, OC(O)R13, -C(O)OR13, -S(O)2R13, -R13, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; R4 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R5 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es H, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, -(CH2)nR9, R20, -L3R9 o -Y1-L1-R14, en donde Y1 es arileno, heteroarileno, o heterocicloalquileno, y L1- es un enlace, -O-, -C(O)-, -C(O)N(R11)-, -(C(R12)2)n- u -O(CH2)n-; y en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono de R6 e Y1 están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, -CN, -OR12, -OR10, -C(O)R12, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -N(R11)2, -N(R12)2, -N(R12R10), -N(R12R11), -(CR12R12)nR11, -SR8, -NR12C(O)N(R12)2, -C(O)N(R12R10) -N(R12)C(O)R13, -C(O)N(R11)2, -C(O)N(R12)2, -(CR12R12)nR11, -(CH2)nR12, -(CH2)nR13, -O(CH2)nR13, -(CH2)nR14, -O(CH2)nR14, -(CH2)nR16, -S(O)2R12, -S(O)2N(R11)2, -S(O)2N(R12)2, R12, R10, -OR13, -C(O)R13, OC(O)R13, -C(O)OR13, -S(O)2R13, -R13, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; R7 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R8 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R9 es R20, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o Y2-L2-R14, en donde Y2 es un enlace, arileno, heteroarileno, o heterocicloalquileno, y L2- es un enlace, -O-, u -O(CH2)n-; y en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, de R9 e Y2, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, halogeno, -CN, =O, -OR12, -OR10, -C(O)R12, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -N(R11)2, -N(R12)2, -N(R12R10), -N(R12R11), -(CR12R12)nR11, -SR8, -NR12C(O)N(R12)2, -C(O)N(R12R10), -N(R12)C(O)R13, -C(O)N(R11)2, -C(O)N(R12)2, -(CR12R12)nR11, -(CH2)nR12, -(CH2)nR13, -O(CH2)nR13, -(CH2)nR14, -O(CH2)nR14, -(CH2)nR16, -S(O)2R12, -S(O)2N(R11)2, -S(O)2N(R12)2, R12, R10, -OR13, -C(O)R13, -OC(O)R13, -C(O)OR13, -S(O)2R13, -R13, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, o alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; R10 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o -(CH2)nR11, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono de R10 están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, -CN, hidroxilo, -OR12, -OR10, -C(O)R12, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -N(R11)2, -N(R12)2, -N(R12R10), -N(R12R11), -(CR12R12)nR11, -SR8, -NR12C(O)N(R12)2, -C(O)N(R12R10), -N(R12)C(O)R13, -C(O)N(R11)2, -C(O)N(R12)2, -(CR12R12)nR11, -(CH2)nR12, -(CH2)nR13, -O(CH2)nR13, -(CH2)nR14, -O(CH2)nR14, -(CH2)nR16, -S(O)2R12, .-S(O)2N(R11)2, -S(O)2N(R12)2, R12, R10, -OR13, -C(O)R13, OC(O)R13, -C(O)OR13, -S(O)2R13, -R13, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, o alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; R11 es -N(R12)2, -OR13, R20, -C(O)N(R12)2, -S(O)2R13, -S(O)2N(R12)2, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 13 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, de R11, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halogeno, -CN, hidroxilo, -OR12, -OR10, -C(O)R12, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -N(R11)2, -N(R12)2, -N(R12R10), -N(R12R11), -(CR12R12)nR11, -SR8, -NR12C(O)N(R12)2, -C(O)N(R12R10), -N(R12)C(O)R13, -C(O)N(R11)2, -C(O)N(R12)2, -(CR12R12)nR11, -(CH2)nR12, -(CH2)nR13, -O(CH2)nR13, (CH2)nR14, -O(CH2)nR14, (CH2)nR16, -S(O)2R12, -S(O)2N(R11)2, S(O)2N(R12)2, R12, R10, -OR13, -C(O)R13, OC(O)R13, -C(O)OR13, -S(O)2R13, -R13, heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno, o alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido por halogeno; cada R12 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alqueno de 2 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos
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ARP090100303A AR070522A1 (es) 2008-02-01 2009-01-30 Derivados de pirido 4,3-d-pirimidinona como inhibidores de cinasa, una composicion farmaceutica y un metodo para el tratamient0 de una enfermedad, un medicamento en base al compuesto y el uso de este para la fabricacion de un medicamento
ARP090100302A AR070521A1 (es) 2008-02-01 2009-01-30 Derivados de 4h-pirido[4,3-d]-pirimidin-4-ona,inhibidores de quinasas,composiciones farmaceuticas que los contienen,uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades con proliferacion celular o autoinmunes y metodo de preparacion de intermediarios de sintesis .

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ARP090100303A AR070522A1 (es) 2008-02-01 2009-01-30 Derivados de pirido 4,3-d-pirimidinona como inhibidores de cinasa, una composicion farmaceutica y un metodo para el tratamient0 de una enfermedad, un medicamento en base al compuesto y el uso de este para la fabricacion de un medicamento

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US (2) US8354526B2 (es)
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TW (2) TW200942537A (es)
UY (2) UY31623A1 (es)
WO (2) WO2009099801A1 (es)

Families Citing this family (107)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1213698B (it) * 1987-10-09 1989-12-29 Marposs Spa Apparecchio a grande campo per il controllo di dimensioni lineari di pezzi
TW201105669A (en) * 2009-07-30 2011-02-16 Irm Llc Compounds and compositions as Syk kinase inhibitors
CN102574847A (zh) * 2009-07-30 2012-07-11 Irm责任有限公司 作为syk激酶抑制剂的化合物和组合物
WO2011025006A1 (ja) * 2009-08-31 2011-03-03 日本ケミファ株式会社 Ｇｐｒ１１９作動薬
KR101690358B1 (ko) 2009-10-29 2017-01-09 제노스코 키나아제 억제제
US8440689B2 (en) * 2009-12-23 2013-05-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heteroaromatic pyrrolidinones
GB201007203D0 (en) * 2010-04-29 2010-06-16 Glaxo Group Ltd Novel compounds
ES2628418T3 (es) 2010-05-20 2017-08-02 Array Biopharma, Inc. Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa
CN103384669A (zh) * 2011-01-21 2013-11-06 Abbvie公司 Alk的二环抑制剂
CN103415516A (zh) * 2011-01-21 2013-11-27 Abbvie公司 Alk的双环抑制剂
WO2012097479A1 (en) * 2011-01-21 2012-07-26 Abbott Laboratories Bicyclic inhibitors of anaphastic lymphoma kinase
WO2012123312A1 (en) * 2011-03-11 2012-09-20 Glaxo Group Limited Pyrido[3,4-b]pyrazine derivatives as syk inhibitors
US8673905B2 (en) * 2011-03-17 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazo pyrazines
EP2706852B1 (en) 2011-05-10 2018-08-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Bipyridylaminopyridines as syk inhibitors
JP2014513687A (ja) 2011-05-10 2014-06-05 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｓｙｋ阻害薬としてのピリジルアミノピリジン
MX2013013090A (es) 2011-05-10 2013-12-16 Merck Sharp & Dohme Aminopirimidinas como inhibidores de tirosina cinaza del bazo.
WO2012167423A1 (en) * 2011-06-08 2012-12-13 Hutchison Medipharma Limited Substituted pyridopyrazines as novel syk inhibitors
WO2013007502A1 (en) * 2011-07-08 2013-01-17 Sanofi Substituted phenyl compounds
CA2846187A1 (en) 2011-08-23 2013-02-28 Endo Pharmaceuticals Inc. Pyrimido-pyridazinone compounds and use thereof
WO2013033981A1 (zh) * 2011-09-06 2013-03-14 江苏先声药物研究有限公司 一类2,7-萘啶衍生物及其制备方法和应用
CN103159757B (zh) * 2011-12-09 2016-04-20 江苏先声药物研究有限公司 一类2,7-萘啶-1(2h)-酮的合成方法
EP2763976B1 (en) 2011-10-05 2016-05-18 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-pyridyl carboxamide-containing spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors
WO2013052393A1 (en) 2011-10-05 2013-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-PYRIDYL CARBOXAMIDE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS
EP2763974B1 (en) 2011-10-05 2016-09-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Phenyl carboxamide-containing spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors
WO2013086208A1 (en) * 2011-12-06 2013-06-13 Confluence Life Sciences, Inc. Substituted pyrimidinone-phenyl-pyrimidinyl compounds
CN103183674B (zh) * 2011-12-31 2017-09-12 江苏先声药业有限公司 一类稠杂环衍生物及其应用
EP2807156A1 (en) * 2012-01-27 2014-12-03 Novartis AG Aminopyridine derivatives as plasma kallikrein inhibitors
BR112014023460B1 (pt) * 2012-03-22 2020-09-01 Oscotec, Inc Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto
WO2013192125A1 (en) 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolyl derivatives as syk inhibitors
WO2013192128A1 (en) 2012-06-20 2013-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazolyl analogs as syk inhibitors
EP2863916B1 (en) 2012-06-22 2018-07-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyridine spleen tyrosine kinase (syk) inhibitors
US9416111B2 (en) 2012-06-22 2016-08-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted diazine and triazine spleen tyrosine kinease (Syk) inhibitors
EP2882747B1 (en) 2012-08-13 2016-04-27 Novartis AG Bicyclic heteroaryl cycloalkyldiamine derivatives as inhibitors of spleen tyrosine kinases (syk)
WO2014031438A2 (en) 2012-08-20 2014-02-27 Merck Sharp & Dohme Corp. SUBSTITUTED PHENYL SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS
EP2900665B1 (en) 2012-09-28 2018-01-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazolyl derivatives as syk inhibitors
US8568747B1 (en) 2012-10-05 2013-10-29 Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Enalapril compositions
BR112015010221B1 (pt) 2012-11-06 2022-09-13 Shanghai Fochon Pharmaceutical Co., Ltd. Inibidores de quinase alk, seus usos, composição farmacêutica, e método para fabricação de medicamento
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
US9765039B2 (en) 2012-11-21 2017-09-19 Zenith Epigenetics Ltd. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
WO2014086032A1 (en) * 2012-12-07 2014-06-12 Hutchison Medipharma Limited Substituted pyridopyrazines as syk inhibitors
WO2014093191A1 (en) 2012-12-12 2014-06-19 Merck Sharp & Dohme Corp. AMINO-PYRIMIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (Syk) INHIBITORS
AU2013365926B9 (en) 2012-12-21 2019-01-17 Zenith Epigenetics Ltd. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
EP2934525B1 (en) 2012-12-21 2019-05-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminopyridines as spleen tyrosine kinase inhibitors
WO2014176210A1 (en) 2013-04-26 2014-10-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors
EP2988749B1 (en) 2013-04-26 2019-08-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminopyrimidines as spleen tyrosine kinase inhibitors
CN105492439B (zh) 2013-06-21 2019-11-22 齐尼思表观遗传学有限公司 作为溴结构域抑制剂的取代的双环化合物
SI3010503T1 (sl) 2013-06-21 2020-07-31 Zenith Epigenetics Ltd. Novi biciklični inhibitorji bromodomene
WO2015015318A2 (en) 2013-07-31 2015-02-05 Zenith Epigenetics Corp. Novel quinazolinones as bromodomain inhibitors
EP3083559B1 (en) 2013-12-20 2021-03-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors
US9783531B2 (en) 2013-12-20 2017-10-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors
EP3083560B1 (en) 2013-12-20 2021-10-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors
UY35898A (es) 2013-12-23 2015-07-31 Gilead Sciences Inc ?compuestos inhibidores de syk y composiciones que los comprenden?.
CN104788449B (zh) * 2014-01-22 2017-03-22 四川大学 3和6位取代的1,8萘啶‑4‑酮衍生物及其制备方法和用途
EP3116506B1 (en) 2014-03-13 2019-04-17 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-pyrazine carboxamides as spleen tyrosine kinase inhibitors
WO2015146928A1 (ja) * 2014-03-24 2015-10-01 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
EP3227281A4 (en) 2014-12-01 2018-05-30 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
HK1246273B (en) 2014-12-01 2019-12-06 恒翼生物医药(上海)股份有限公司 Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
US10292968B2 (en) 2014-12-11 2019-05-21 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
CA2966450A1 (en) 2014-12-17 2016-06-23 Olesya KHARENKO Inhibitors of bromodomains
WO2016204429A1 (ko) * 2015-06-18 2016-12-22 한국화학연구원 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.
KR101845931B1 (ko) * 2015-06-18 2018-04-05 한국화학연구원 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
RS61485B1 (sr) 2015-07-16 2021-03-31 Array Biopharma Inc Supstituisana pirazolo [1,5-a] piridinska jedinjenja kao inhibitori ret kinaze
US10370129B2 (en) * 2015-08-17 2019-08-06 Dash Llc Assemblies including plug devices, and related plug devices and methods
CN105130986B (zh) * 2015-09-30 2017-07-18 广州科擎新药开发有限公司 嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物及其应用
US9463183B1 (en) * 2015-10-30 2016-10-11 Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Lisinopril formulations
US9669008B1 (en) 2016-03-18 2017-06-06 Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Enalapril formulations
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
EP3571203B1 (en) 2017-01-18 2023-06-07 Array BioPharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds as ret kinase inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
CN117503775A (zh) 2017-04-28 2024-02-06 自由生物有限公司 治疗特应性皮炎以及提高活性药物成分稳定性的制剂、方法、试剂盒和剂型
AU2018286247B2 (en) * 2017-06-14 2021-12-23 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Syk inhibitor and use method therefor
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
TWI876442B (zh) 2017-10-10 2025-03-11 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
CN107961235B (zh) * 2017-12-27 2019-09-24 湖北工业大学 芳香酯化合物wy124用于制备抗adv-7病毒的药物
CA3087578C (en) 2018-01-18 2023-08-08 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds as ret kinase inhibitors
CN111615514B (zh) 2018-01-18 2022-10-11 奥瑞生物药品公司 作为ret激酶抑制剂的取代的吡唑并[4,3-c]吡啶化合物
EP3740491A1 (en) 2018-01-18 2020-11-25 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
US10100054B1 (en) 2018-04-03 2018-10-16 King Saud University Pyrido[2,3-d]pyrimidines as anticancer agents
EP4474017A3 (en) 2018-08-13 2025-02-26 F. Hoffmann-La Roche AG New heterocyclic compounds
KR20210044217A (ko) * 2018-08-13 2021-04-22 에프. 호프만-라 로슈 아게 모노아실글리세롤 리파제 저해제로서의 신규 헤테로시클릭 화합물
JP2022500383A (ja) 2018-09-10 2022-01-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物
WO2020063860A1 (en) * 2018-09-28 2020-04-02 Fochon Pharmaceuticals, Ltd. Naphthyridinone and pyridopyrimidinone compounds useful as kinases inhibitors
US11071730B2 (en) 2018-10-31 2021-07-27 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds
US11203591B2 (en) 2018-10-31 2021-12-21 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds
KR20210131372A (ko) 2019-02-22 2021-11-02 크로노스 바이오, 인코포레이티드 Syk 억제제로서의 축합된 피라진의 고체 형태
CN111961035B (zh) * 2019-05-20 2022-11-01 南京科技职业学院 一类含有羟基异喹啉类结构的化合物、药物组合物以及其应用
WO2020237025A1 (en) 2019-05-23 2020-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
WO2021048242A1 (en) 2019-09-12 2021-03-18 F. Hoffmann-La Roche Ag 4,4a,5,7,8,8a-hexapyrido[4,3-b][1,4]oxazin-3-one compounds as magl inhibitors
CN112824420B (zh) * 2019-11-21 2022-04-26 浙江同源康医药股份有限公司 用作egfr激酶抑制剂的化合物及其应用
WO2021201574A1 (ko) * 2020-03-31 2021-10-07 보령제약 주식회사 Pi3k 저해제로서의 화합물의 제조방법 및 이의 제조를 위한 중간체 화합물
PE20230609A1 (es) * 2020-05-04 2023-04-13 Amgen Inc Compuestos heterociclicos como agonistas del receptor de activacion expresado en las celulas mieloides 2 y metodos de uso
US20230295158A1 (en) * 2020-06-30 2023-09-21 Boryung Corporation Method for preparing compound as pi3k inhibitor and intermediate compound for preparing same
CN117120090A (zh) * 2021-02-12 2023-11-24 林伯士萨顿公司 Hpk1拮抗剂和其用途
JP2024513011A (ja) 2021-03-29 2024-03-21 ニンバス サターン， インコーポレイテッド Ｈｐｋ１アンタゴニスト及びその使用
TWI825637B (zh) 2021-03-31 2023-12-11 美商輝瑞股份有限公司 啶－１，６（２ｈ，７ｈ）－二酮
CN116063329A (zh) * 2021-10-29 2023-05-05 北京望实智慧科技有限公司 Hpk1抑制剂、制备方法及其用途
WO2023125812A1 (zh) * 2021-12-31 2023-07-06 上海海雁医药科技有限公司 取代的嘧啶酮衍生物、其药物组合物及医药上的用途
WO2023193759A1 (en) * 2022-04-07 2023-10-12 Insilico Medicine Ip Limited Hpk1 antagonists and uses thereof
WO2023208127A1 (zh) * 2022-04-27 2023-11-02 南京明德新药研发有限公司 杂芳基取代的双环化合物及其应用
AU2023262556A1 (en) * 2022-04-28 2024-12-05 Astrazeneca Ab Condensed bicyclic heteroaromatic compounds and their use in the treatment of cancer
WO2023209088A1 (en) * 2022-04-28 2023-11-02 Astrazeneca Ab Bicyclic heteroaromatic compounds and their use in the treatment of cancer
WO2024217587A1 (zh) * 2023-04-21 2024-10-24 南京正大天晴制药有限公司 具有axl抑制活性的取代吡嗪化合物
WO2024233847A2 (en) * 2023-05-10 2024-11-14 Vigil Neuroscience, Inc. Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use
CN116813608B (zh) * 2023-06-08 2024-03-22 英矽智能科技(上海)有限公司 噻唑类化合物及其应用
CN117327067B (zh) * 2023-08-14 2025-11-18 天津医科大学总医院 一种小分子化合物epic-1042、药物组合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5654307A (en) * 1994-01-25 1997-08-05 Warner-Lambert Company Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
US20030158195A1 (en) 2001-12-21 2003-08-21 Cywin Charles L. 1,6 naphthyridines useful as inhibitors of SYK kinase
TW200413381A (en) 2002-11-04 2004-08-01 Hoffmann La Roche Novel amino-substituted dihydropyrimido [4,5-d]pyrimidinone derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents
AU2004260689B8 (en) * 2003-07-29 2008-05-15 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
MXPA06003996A (es) * 2003-10-08 2006-07-05 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteina cinasa.
KR100781704B1 (ko) 2005-04-20 2007-12-03 에스케이케미칼주식회사 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물
EP1960372B1 (en) * 2005-12-15 2015-12-09 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Kinase inhibitors and their uses
WO2007107469A1 (en) * 2006-03-20 2007-09-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Methods of inhibiting btk and syk protein kinases
WO2007136465A2 (en) * 2006-05-15 2007-11-29 Irm Llc Compositions and methods for fgf receptor kinases inhibitors
KR20080091948A (ko) * 2007-04-10 2008-10-15 에스케이케미칼주식회사 락탐형 피리딘 화합물을 포함하는 허혈성 질환의 예방 및치료용 약학조성물

Also Published As

Publication number Publication date
US8354526B2 (en) 2013-01-15
WO2009097287A1 (en) 2009-08-06
MX2010008418A (es) 2010-08-23
CN101990539A (zh) 2011-03-23
EA201001236A1 (ru) 2011-02-28
AR070522A1 (es) 2010-04-14
PA8814301A1 (es) 2010-05-26
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