[go: up one dir, main page]

WO2017188365A1 - 多発性硬化症の治療のための医薬 - Google Patents

多発性硬化症の治療のための医薬 Download PDF

Info

Publication number
WO2017188365A1
WO2017188365A1 PCT/JP2017/016690 JP2017016690W WO2017188365A1 WO 2017188365 A1 WO2017188365 A1 WO 2017188365A1 JP 2017016690 W JP2017016690 W JP 2017016690W WO 2017188365 A1 WO2017188365 A1 WO 2017188365A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
group
carbon atoms
phenyl
dione
diazepine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Ceased
Application number
PCT/JP2017/016690
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
利安 今井
透 川崎
亨 小川
和秀 井上
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kyushu University NUC
Nippon Chemiphar Co Ltd
Original Assignee
Kyushu University NUC
Nippon Chemiphar Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kyushu University NUC, Nippon Chemiphar Co Ltd filed Critical Kyushu University NUC
Priority to KR1020187034415A priority Critical patent/KR102535907B1/ko
Priority to JP2018514692A priority patent/JP7116679B2/ja
Priority to US16/350,297 priority patent/US11918589B2/en
Priority to EP17789647.9A priority patent/EP3449942A4/en
Priority to AU2017255086A priority patent/AU2017255086B2/en
Priority to CA3022358A priority patent/CA3022358A1/en
Priority to NZ748780A priority patent/NZ748780A/en
Priority to CN201780026148.4A priority patent/CN109414503A/zh
Publication of WO2017188365A1 publication Critical patent/WO2017188365A1/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Ceased legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Definitions

  • the present invention relates to a medicament for the prevention and / or treatment of multiple sclerosis.
  • MS Multiple sclerosis
  • Symptoms vary depending on the site and timing of demyelination, characterized by long-term repeated remissions, autoimmune inflammation, myelin destruction, and nerve fiber damage that damages the optic nerve and spinal cord.
  • Sensory abnormalities noumbness, abnormal warmth, migraine, trigeminal neuralgia, itching: European Journal of Pain, 9, pp.531-542, 2005; Pain, 127, pp.35-41, 2007; International Review of Neurobiology, 79, pp.303-321, 2007
  • motor dysfunction characterized by long-term repeated remissions, autoimmune inflammation, myelin destruction, and nerve fiber damage that damages the optic nerve and spinal cord.
  • Sensory abnormalities noumbness, abnormal warmth, migraine, trigeminal neuralgia, itching: European Journal of Pain, 9, pp.531-542, 2005; Pain, 127, pp.35-41, 2007; International Review of Neurobiology, 79, pp.303-321, 2007
  • Pregabalin, tricyclic antidepressants, antiepileptic drugs, and narcotic analgesics are used for central pain in patients with multiple sclerosis, but the effects of symptomatic treatment on pain are limited at this time (Practice of Pain Management, 5, pp.88-90, 902014).
  • ATP receptors are roughly divided into the P2X family of ion channel receptors and the P2Y family of G protein-coupled receptors, but the P2X4 receptor (Genebank No. X87763), a subtype of the P2X family, is the central nervous system.
  • the P2X4 receptor Genebank No. X87763
  • a subtype of the P2X family is the central nervous system.
  • Nakata has also reported the analgesic effect of neuronal pain on NCP-308, a P2X4 receptor antagonist, using an EAE model animal, but the chemical structure of this substance has not been clarified (Kyushu University graduate School of Pharmacy) Fuso Medical Pharmaceutical Science, Pharmacology, Doctoral Dissertation, March 2013).
  • benzofuro-1,4-diazepin-2-one derivatives (WO2004 / 085440), naphthodiazepinedione derivatives (WO2010 / 093061, WO2012 / 008478, WO2012 / 14910, WO2012) / 17876, WO2013 / 105608, WO2015 / 005468, and WO2015 / 005467).
  • WO2008 / 020651, WO2007 / 049825, WO2015 / 088564, and WO2015 / 088565 also disclose compounds having a P2X4 receptor antagonistic action, and as a general description, there is a suggestion of effectiveness against multiple sclerosis pain. Although there is no evidence of efficacy using an EAE model animal.
  • An object of the present invention is to provide a medicament for the prevention and / or treatment of multiple sclerosis.
  • a more preferable object of the present invention is to provide a medicament for the prevention and / or treatment of pain such as neuropathic pain associated with multiple sclerosis, particularly convalescent pain associated with multiple sclerosis.
  • a medicament for prevention and / or treatment of multiple sclerosis comprising a compound having a P2X4 receptor antagonistic action or a salt thereof, or a hydrate or solvate thereof as an active ingredient.
  • a medicament comprising is provided.
  • compounds represented by the following general formulas (IA) to (IG) can be used. More preferably, a compound represented by the following general formula (IH) can be used as the compound having a P2X4 receptor antagonistic action.
  • the medicament of the present invention can be used, for example, for the prevention and / or treatment of pain associated with multiple sclerosis, preferably neuropathic pain, and more preferably the convalescent nerve associated with multiple sclerosis. It can be used for prevention and / or treatment of pathogenic pain.
  • a compound having a P2X4 receptor antagonistic action or a salt thereof, or a hydrate or solvate thereof for the manufacture of the above-mentioned medicament; and multiple sclerosis, preferably Is a method for the prevention and / or treatment of pain associated with multiple sclerosis, more preferably neuropathic pain associated with multiple sclerosis, particularly preferably convalescent neuropathic pain associated with multiple sclerosis,
  • a method comprising the step of administering a prophylactic and / or therapeutically effective amount of a compound having a P2X4 receptor antagonistic action or a salt thereof, or a hydrate or solvate thereof to a mammal including a human.
  • the medicament of the present invention is useful as a medicament for the prevention and / or treatment of multiple sclerosis, and is particularly useful for the prevention of neuropathic pain associated with multiple sclerosis, particularly the convalescent pain associated with multiple sclerosis and // Highly effective in treatment.
  • FIG. 6 shows the results of immunohistochemical staining in Example 3.
  • the gray background indicates the dosing period.
  • Example 5 it is the figure which showed the influence of the pain threshold value when the compound A was administered preventively to the EAE model rat.
  • the gray background indicates the dosing period.
  • R 1A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group.
  • R 2A and R 3A which may be the same or different, each have 1 to 8 carbon atoms substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a dialkylamino group having ⁇ 8 an acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, an acylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkylsulfonylamino group having 1 to 8 carbon atoms, a carboxyl group, carbon
  • R 4A and R 5A may be the same or different and substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group Represents an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms,
  • W A represents a heterocyclic 5 or 6-membered ring containing a nitrogen atom 1-4 as good ring-constituting elements may have a substituent.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1A , R 2A , R 3A , R 4A and R 5A includes a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, i- Examples thereof include a butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • Examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1A include an allyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms of R 1A , R 2A , R 3A , R 4A and R 5A include 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms or bromine atoms And a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, or a t-butyl group substituted by a halogen atom, preferably trifluoromethyl group, chloromethyl group, 2-chloroethyl group, 2-bromoethyl Group or 2-fluoroethyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 3 carbon atoms substituted by the phenyl group of R 1A , R 4A and R 5A include a benzyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group or hexyloxy group Etc.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 2A and R 3A is a methyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom Ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group or t-butyl group, preferably trifluoromethoxy group, 2-chloroethoxy group, 2-bromoethoxy group or 2-fluoroethoxy group.
  • the halogen atom for R 2A and R 3A include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the dialkylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include an acetylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 2A and R 3A include a trifluoromethylcarbonylamino group.
  • Examples of the alkylsulfonylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include a methylsulfonylamino group.
  • Examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group of R 2A and R 3A (the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms) include a methoxycarbonyl group and an ethoxycarbonyl group.
  • Examples of the alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include a methylthio group.
  • Examples of the alkylsulfinyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include a methylsulfinyl group. Examples of the alkylsulfonyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 2A and R 3A include a methylsulfonyl group.
  • the heterocyclic 5- or 6-membered ring containing a nitrogen atom 1-4 as good ring-constituting elements may have a substituent of A, tetrazole, 1,2,4-triazole, 1,2,3 -Triazole, 1,2,4-oxadiazole, pyrazole, imidazole, oxazole, isoxazole, pyrrole, thiazole, pyridine, pyrrolidine.
  • the 5 or 6 membered heterocyclic ring substituents which may have a ring containing a nitrogen atom 1-4 as good ring-constituting elements may have a substituent of A, methyl group, ethyl group, etc.
  • R 2A and R 3A in general formula (IA) 1 to 3 identical or different benzene rings substituted by R 2A and R 3A may be present.
  • W A is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, 1 to 3 alkyl groups of carbon number of 1 to 8 substituted by a halogen atom, a halogen atom, a cyano group, an oxo group, a thioxo group (A-1) which may be selected from tetrazole, 1,2,4-triazole, 1,2,3-triazole, 1,2,4-oxadiazole, pyrazole or imidazole.
  • A-1 which may be selected from tetrazole, 1,2,4-triazole, 1,2,3-triazole, 1,2,4-oxadiazole, pyrazole or imidazole.
  • (A-3) W A has a substituent selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, and a cyano group.
  • (A-5) The compound according to any one of (A-1) to (A-3), wherein W A is tetrazole.
  • (A-6) The compound according to any one of (A-1) to (A-5), wherein R 1A is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • (A-7) The compound according to any one of (A-1) to (A-6), wherein R 1A is a hydrogen atom.
  • (A-8) The compound according to any one of (A-1) to (A-7), wherein R 4A is a hydrogen atom, and R 5A is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • (A-9) The compound according to any one of (A-1) to (A-8), wherein R 4A and R 5A are both hydrogen atoms.
  • R 2A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 1 to 8 carbon atoms substituted by 3 halogen atoms, halogen atoms, hydroxyl groups, nitro groups, cyano groups, amino groups, carboxyl groups, acyl groups having 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl groups (alkoxy moieties) Wherein the number of carbon atoms is 1 to 8.) The compound according to any one of (A-1) to (A-9).
  • R 3A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 1 to 8 carbon atoms substituted by 3 halogen atoms, halogen atoms, hydroxyl groups, nitro groups, cyano groups, amino groups, carboxyl groups, acyl groups having 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl groups (alkoxy moieties) Wherein the number of carbon atoms is 1 to 8.) The compound according to any one of (A-1) to (A-11). (A-13) The compound according to any one of (A-1) to (A-12), wherein R 3A is a hydrogen atom.
  • R 1B and R 2B may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to 3)
  • R 4B and R 5B which may be the same or different, are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, Represents a C 1-3 alkyl group substituted with a nitro group, a cyano group, an amino group, or a phenyl group;
  • R 6B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl having 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • R 11B and R 12B may be the same or different, and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to 3
  • R 14B and R 15B may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, Represents a C 1-3 alkyl group substituted with a nitro group, a cyano group, an amino group, or a phenyl group, R 16B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 21B and R 22B may be the same or different, and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to 3
  • R 1B , R 2B , R 3B , R 4B , R 5B, and R 6B may be a methyl group, ethyl, Group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group or hexyl group.
  • Examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B , R 3B and R 6B include an allyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 1B , R 2B , R 3B , R 4B , R 5B and R 6B include 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms, Examples thereof include a methyl group substituted with a halogen atom such as a bromine atom, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, or a t-butyl group, preferably a trifluoromethyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, A 2-bromoethyl group or a 2-fluoroethyl group is exemplified.
  • a halogen atom such as a bromine atom, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, or a t-buty
  • Examples of the alkyl group having 1 to 3 carbon atoms substituted by the phenyl group of R 3B , R 4B and R 5B include a benzyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group or A hexyloxy group etc. are mentioned.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms which is substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 1B , R 2B and R 6B is substituted with 1 to 3 halogen atoms such as fluorine atom, chlorine atom or bromine atom And a methoxy group, an ethoxy group, a propoxy group, an isopropoxy group, a butoxy group or a t-butoxy group, preferably a trifluoromethoxy group, a chloromethoxy group, a 2-chloroethoxy group, a 2-bromoethoxy group or 2 -Fluoroethoxy group and the like.
  • Examples of the halogen atom for R 1B , R 2B , R 4B , R 5B, and R 6B include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include an acetylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a trifluoromethylcarbonylamino group.
  • Examples of the alkylsulfonylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a methylsulfonylamino group.
  • Examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group of R 1B , R 2B and R 6B include a methoxycarbonyl group and an ethoxycarbonyl group.
  • Examples of the alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a methylthio group.
  • Examples of the alkylsulfinyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a methylsulfinyl group.
  • Examples of the alkylsulfonyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1B , R 2B and R 6B include a methylsulfonyl group.
  • substituents include alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms such as a methyl group and an ethyl group, and 1 to 3 halogen atoms such as a trifluoromethyl group. And an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom such as a fluorine atom, and a cyano group.
  • heterocyclic groups which may have a substituent of R 6B
  • preferred heterocyclic groups include tetrazolyl group, triazolyl group, pyridyl group, imidazolyl group, oxazolyl group or thiazolyl group, and further oxadiazole It may be a group.
  • preferred substituents are alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms such as methyl group and ethyl group, and 1 to 3 halogen atoms such as trifluoromethyl group.
  • R 1B , R 2B, and R 6B in the general formula (IB) may be present in the same or different from each other in the ring substituted by R 1B , R 2B , and R 6B .
  • R 1B to R 6B of the general formula (IB) listed above have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, and 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • Alkyl group alkyl group having 1 to 3 carbon atoms substituted with phenyl group, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, carbon
  • an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms and 1 carbon atom which may be mentioned as the substituents
  • Examples of the alkylamino group of ⁇ 8 and the dialkylamino group of 2 to 8 carbon atoms include those exemplified for R 1B to R 6B in the above general formula (IB).
  • R 11B , R 12B and R 16B in the general formula (IIB) a plurality of identical or different rings may be present in the ring substituted by R 11B, R 12B and R 16B .
  • R 21B , R 22B, and R 26B in the general formula (IIIB) may be present in the same or different from each other in the ring substituted by R 21B, R 22B , and R 26B .
  • R 11B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms,
  • R 12B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms
  • R 13B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms (B-2) or ( The compound according to any one of B-2-1) and (B-2-2).
  • R 14B and R 15B may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 16B is substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms
  • An amino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, or a heterocyclic group which may have a substituent (B-2) or (B-2-1) to (B-2-4) A compound according to any one.
  • R 16B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 3 Of 1 to 8 carbon atoms, halogen atoms, hydroxyl groups, nitro groups, cyano groups, amino groups, alkylamino groups of 1 to 8 carbon atoms and dialkylamino groups of 2 to 8 carbon atoms substituted with A tetrazolyl group, triazolyl group, pyridyl group, pyrazolyl group, oxadiazolyl group, isoxazolyl group, pyrrolyl group, pyrrolidinyl group, imidazolyl group, oxazolyl group or thiazolyl group which may have a substituent selected from (B- 2) or a compound according to any one of (B-2-1) to (B-2-5).
  • R 16B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 3 A tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group optionally having a substituent selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group and an amino group substituted with a halogen atom
  • (B-2-8) A compound according to any one of (B-2) or (B-2-1) to (B-2-7), wherein is tetrahydronaphthalene, indane, indoline, tetrahydroquinoline or tetrahydroisoquinoline.
  • (B-2-9) The compound according to any one of (B-2) or (B-2-1) to (B-2-8), wherein is a benzene ring.
  • (B-2-10) The compound according to any one of (B-2) or (B-2-1) to (B-2-9), wherein Z 1B and Z 2B are both O.
  • R 21B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms,
  • R 22B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms
  • R 23B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms (B-3) or ( The compound according to any one of B-3-1) and (B-3-2).
  • R 24B and R 25B may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 26B was substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms
  • An amino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, or a heterocyclic group which may have a substituent (B-3) or (B-3-1) to (B-3-4) A compound according to any one.
  • R 26B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 3 Of 1 to 8 carbon atoms, halogen atoms, hydroxyl groups, nitro groups, cyano groups, amino groups, alkylamino groups of 1 to 8 carbon atoms and dialkylamino groups of 2 to 8 carbon atoms substituted with A tetrazolyl group, triazolyl group, pyridyl group, pyrazolyl group, oxadiazolyl group, isoxazolyl group, pyrrolyl group, pyrrolidinyl group, imidazolyl group, oxazolyl group or thiazolyl group which may have a substituent selected from (B- 3) or a compound according to any one of (B-3-1) to (B-3-5).
  • R 16B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 3 A tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group optionally having a substituent selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a cyano group and an amino group substituted with a halogen atom
  • R 3B in the general formula (IB), R 13B in the general formula (IIB), and R 23B in the general formula (IIIB) may be an acyl group having 2 to 8 carbon atoms such as acetyl.
  • R 6B in the general formula (IB), R 16B in the general formula (IIB), and R 26B in the general formula (IIIB) are alkoxycarbonylamino groups having 3 to 8 carbon atoms such as a tert-butoxycarbonylamino group. May be.
  • In the general formula (IB) And of general formula (IIB) May be 2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin.
  • R 1C and R 2C may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms)
  • the alkylene moiety has 1 to 3 carbon atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carbon number
  • R 4C is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • a sulfonylamino group optionally having a substituent, a carboxyl group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms), a carbamoyl group, a carbon number
  • Represents a good heterocyclic group Represents a 5- to 8-membered ring which is condensed at positions 1 and 2 of the benzene ring and may contain a hetero atom selected from N, S and O as a ring constituent element; and Represents an aromatic ring selected from a benzene ring, naphthalene ring, pyridine ring, pyrimidine ring, quinoline ring, indole ring, indoline ring, benzimidazole ring, indazole ring, benzisoxazole ring and benztriazole ring.
  • R 11C and R 12C may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms)
  • the alkylene moiety has 1 to 3 carbon atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carbon number
  • R 14C is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 1C , R 2C , R 3C and R 4C have an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms such as a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, i -Butyl group, t-butyl group, pentyl group or hexyl group.
  • alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C , R 3C and R 4C include an allyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms of R 1C , R 2C , R 3C , and R 4C include 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms, bromine atoms, etc.
  • Examples thereof include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group or a t-butyl group substituted by a halogen atom, preferably a trifluoromethyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, or a 2-bromoethyl group. Or a 2-fluoroethyl group etc. are mentioned.
  • Examples of the aralkyl group of R 1C , R 2C , R 3C , and R 4C (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 3 carbon atoms) include a benzyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group or A hexyloxy group etc. are mentioned.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms of R 1C , R 2C and R 4C is substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom Methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group or t-butoxy group, etc., preferably trifluoromethoxy group, chloromethoxy group, 2-chloroethoxy group, 2-bromoethoxy group or Examples include 2-fluoroethoxy group.
  • Examples of the halogen atom for R 1C , R 2C, and R 4C include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 5 carbon atoms substituted with 1 to 5 halogen atoms of R 4C include 2,2,2-trifluoroethylamino group and the like.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include an acetylamino group.
  • a substituent an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and 1 to 3 halogen atoms
  • a substituted benzoylamino group optionally having 1 to 8 carbon atoms, halogen, etc.).
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a trifluoromethylcarbonylamino group.
  • Examples of the alkylsulfonylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a methylsulfonylamino group.
  • Examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group of R 1C , R 2C and R 4C (the alkoxy moiety having 1 to 8 carbon atoms) include a methoxycarbonyl group and an ethoxycarbonyl group.
  • Examples of the alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a methylthio group.
  • Examples of the alkylsulfinyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a methylsulfinyl group.
  • Examples of the alkylsulfonyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1C , R 2C and R 4C include a methylsulfonyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with the hydroxyl group of R 4C include a hydroxymethyl group.
  • the benzenesulfonylamino group which may have a substituent of R 4C includes, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms (for example, a methyl group, an ethyl group, etc.), an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms ( Examples thereof include a benzenesulfonylamino group optionally having one selected from a methoxy group, an ethoxy group, etc., a halogen atom (eg, a fluorine atom, a chlorine atom) and a nitro group, preferably o- Examples thereof include a nitrobenzenesulfonylamino group.
  • an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms for example, a methyl group, an ethyl group, etc.
  • an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms Examples thereof include a benzenesulfonylamino group optionally having one selected from a
  • substituents are alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms such as methyl group and ethyl group, and 1 to 3 halogen atoms such as trifluoromethyl group. Examples thereof include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an atom, a halogen atom such as a fluorine atom, and a cyano group.
  • heterocyclic group which may have an R 4C substituent
  • preferred examples of the heterocyclic group include a tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, an oxazolyl group, and a thiazolyl group. Furthermore, an oxadiazole group is mentioned.
  • preferred substituents include alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms such as methyl group and ethyl group, and 1 to 3 halogen atoms such as trifluoromethyl group.
  • R 1C , R 2C, and R 4C in the general formula (IC) may be present in the same manner or different from each other in the ring substituted by R 1C , R 2C , and R 4C .
  • R 1C , R 2C , R 3C and R 4C in the general formula (IC) mentioned above an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 6 carbon atoms) 10 having 1 to 3 carbon atoms of the alkylene moiety, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a hydroxyl group, a halogen atom, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 5 halogen atoms.
  • a group having 1 to 8 carbon atoms A killsulfonylamino group, an optionally substituted benzenesulfonylamino group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms), an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms,
  • heterocyclic group which may have a substituent of R 14C in the general formula (IIC)
  • substituent include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 carbon atoms.
  • dialkylamino group of formulas 2 to 8 include those exemplified for R 1C to R 4C in the above general formula (IC).
  • R 11C , R 12C, and R 14C may be present in the same manner or different from each other in the ring substituted by R 11C , R 12C , and R 14C .
  • R 1C and R 2C may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 3 halogen atoms.
  • R 3C is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • R 4C is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 4C is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • R 4C is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • An amino group, or a benzenesulfonylamino group optionally having a substituent selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom and a nitro group (C -1) or a compound according to any one of (C-1-1) to (C-1-4).
  • (C-1-6) The compound according to any one of (C-1) or (C-1-1) to (C-1-5), wherein is a naphthalene ring, a tetrahydronaphthalene ring or an indane ring.
  • (C-1-7) The compound according to any one of (C-1) or (C-1-1) to (C-1-6), in which is a benzene ring or an indole ring.
  • R 11C and R 12C may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 3 halogen atoms.
  • C-2-2 The compound according to (C-2) or (C-2-1), wherein R 13C is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • R 14C is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • 1 to 8 carbon atoms alkoxy groups substituted with 1 to 3 halogen atoms 1 to 8 carbon atoms alkyl groups substituted with hydroxyl groups, halogen atoms, hydroxyl groups, cyano groups, amino groups, carbon numbers
  • a compound described in (C-2) or (C-2-1) or (C-2-2) which may be a phenyl group which may be substituted or a heterocyclic group which may have a substituent.
  • R 14C is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and 2 to 2 carbon atoms A tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, an oxazolyl group or a thiazolyl group, which may have one selected from 8 dialkylamino groups (C-2) or (C-2-1) to The compound according to any one of (C-2-3).
  • R 14C is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • An amino group, or a benzenesulfonylamino group optionally having a substituent selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom and a nitro group (C -2) or a compound according to any one of (C-2-1) to (C-2-4).
  • R 11C , R 12C , R 13C and Are the same as those described in formula (IIC), and R 14C is NHSO 2 R C (wherein R C represents an aryl group or a heterocyclic group which may have a substituent).
  • R C represents an aryl group or a heterocyclic group which may have a substituent.
  • R C is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to A phenyl, naphthyl, quinolyl, pyridyl or thienyl which may have a substituent selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 3 halogen atoms, a hydroxyl group, an amino group, nitro, halogen; A compound described in (C-2-7).
  • R 1D and R 2D may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms)
  • the alkylene moiety has 1 to 3 carbon atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carbon number
  • R 4D is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms.
  • a sulfonylamino group optionally having a substituent, a carboxyl group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms), a carbamoyl group, a carbon number
  • Represents a good heterocyclic group Represents a 5- to 8-membered ring which is condensed at positions 1 and 2 of the benzene ring and may contain 1 or 2 nitrogen atoms as ring constituent elements, and Represents an aromatic ring selected from a benzene ring, naphthalene ring, pyridine ring, pyrimidine ring, quinoline ring, indole ring, indoline ring, benzimidazole ring, pyrazole ring, indazole ring, benzisoxazole ring and benzotriazole ring.
  • R 11D and R 12D may be the same or different and are each a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms)
  • the alkylene moiety has 1 to 3 carbon atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carbon number
  • R 14D is an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and substituted with 1 to 3 halogen atoms
  • Ben may Sulfonylamino group, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms), carbamoyl group, alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to 8 carbon atoms
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D , R 3D and R 4D includes a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, Examples thereof include a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • Examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D , R 3D and R 4D include an allyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms that is substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 1D , R 2D , R 3D , and R 4D include 1 to 3 fluorine atoms, chlorine atoms, bromine atoms, etc.
  • Examples thereof include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group or a t-butyl group substituted by a halogen atom, preferably a trifluoromethyl group, a chloromethyl group, a 2-chloroethyl group, or a 2-bromoethyl group. Or a 2-fluoroethyl group etc. are mentioned.
  • Examples of the aralkyl group of R 1D , R 2D , R 3D , and R 4D include a benzyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group or A hexyloxy group etc. are mentioned.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 1D , R 2D and R 4D is substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom Methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group or t-butoxy group, etc., preferably trifluoromethoxy group, chloromethoxy group, 2-chloroethoxy group, 2-bromoethoxy group or Examples include 2-fluoroethoxy group.
  • Examples of the halogen atom for R 1D , R 2D, and R 4D include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 5 carbon atoms substituted with 1 to 5 halogen atoms of R 4D include 2,2,2-trifluoroethylamino group and the like.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include an acetylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a trifluoromethylcarbonylamino group.
  • Examples of the alkylsulfonylamino group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a methylsulfonylamino group.
  • Examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group of R 1D , R 2D and R 4D (the alkoxy moiety having 1 to 8 carbon atoms) include a methoxycarbonyl group and an ethoxycarbonyl group.
  • Examples of the alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a methylthio group.
  • Examples of the alkylsulfinyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a methylsulfinyl group. Examples of the alkylsulfonyl group having 1 to 8 carbon atoms of R 1D , R 2D and R 4D include a methylsulfonyl group. Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with the hydroxyl group of R 4D include a hydroxymethyl group.
  • Examples of the benzenesulfonylamino group optionally having a substituent of R 4D include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms (for example, a methyl group, an ethyl group) as a substituent, and an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms ( Examples thereof include a benzenesulfonylamino group optionally having one selected from a methoxy group, an ethoxy group, etc., a halogen atom (eg, a fluorine atom, a chlorine atom) and a nitro group, preferably o- Examples thereof include a nitrobenzenesulfonylamino group.
  • preferred substituents are alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms such as methyl group and ethyl group, and 1 to 3 halogen atoms such as trifluoromethyl group. Examples thereof include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an atom, a halogen atom such as a fluorine atom, and a cyano group.
  • heterocyclic group which may have an R 4D substituent
  • examples of the preferable heterocyclic group include a tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, an oxazolyl group, and a thiazolyl group.
  • preferred substituents are alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms such as methyl group and ethyl group, and 1 to 3 halogen atoms such as trifluoromethyl group. Examples thereof include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an atom, a halogen atom such as a fluorine atom, a cyano group, and oxo.
  • R 1D , R 2D and R 4D in the general formula (ID) a plurality of the same or different rings may be present in the ring substituted by R 1D , R 2D and R 4D .
  • heterocyclic group which may have a substituent of R 14D of the general formula (IID)
  • substituent include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 carbon atoms
  • dialkylamino group of formula 2 to 8 include those exemplified for R 1D to R 4D in the above general formula (ID).
  • R 11D , R 12D and R 14D in the above general formula (IID) may be present in the same or different from each other in the ring substituted by R 11D , R 12D and R 14D .
  • R 1D and R 2D may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 3 halogen atoms.
  • R 3D is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • R 4D is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 4D is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and 2 to 2 carbon atoms A tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, an oxazolyl group or a thiazolyl group, which may have one selected from 8 dialkylamino groups (D-1) or (D-1-1) to The compound according to any one of (D-1-3).
  • R 4D is substituted with an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or 1 to 3 halogen atoms
  • a benzenesulfonylamino group optionally having one selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom and a nitro group
  • (D-1-6) The compound according to any one of (D-1) or (D-1-1) to (D-1-5), wherein is a naphthalene ring, a tetrahydronaphthalene ring or an indane ring.
  • (D-1-7) The compound according to any one of (D-1) or (D-1-1) to (D-1-6), in which is a benzene ring or an indole ring.
  • R 11D and R 12D may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 3 halogen atoms.
  • (D-2-2) The compound according to (D-2) or (D-2-1), wherein R 13D is a hydrogen atom.
  • R 14D is substituted with an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and 1 to 3 halogen atoms
  • R 14D is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and 2 to 2 carbon atoms A tetrazolyl group, a triazolyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, an oxazolyl group or a thiazolyl group which may have one selected from 8 dialkylamino groups (D-2) or (D-2-1) to The compound according to any one of (D-2-3).
  • R 14D is substituted with an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and 1 to 3 halogen atoms
  • (D-2-6) Is a naphthalene ring (D-2) or a compound according to any one of (D-2-1) to (D-2-5).
  • R 1E and R 2E may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, 1-8 alkoxy group, 1-8 alkyl group substituted with 1-3 halogen atoms, 1-8 alkoxy group substituted with 1-3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group Nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms , An alkoxycarbonyl group (the carbon number of the alkoxy moiety is 1 to 8), a phenyl group which may have a substituent, a pyrid
  • R 1E and R 2E together, they are taken together with the benzene ring bonded to a naphthalene ring, a quinoline ring , An isoquinoline ring, a tetrahydronaphthalene ring, an indane ring, a tetrahydroquinoline ring, or a tetrahydroisoquinoline ring, and R 1E and R 2E may be combined to form R 1E and R 2E , respectively.
  • alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl groups having 3 to 8 carbon atoms, and alkenyl groups having 2 to 8 carbon atoms, which may be the same or different, may be included in the ring composed of bonded carbon atoms.
  • R 3E and R 4E may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms , Halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, carbon number From an acyl group of 2 to 8, an alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms), or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms)
  • R 3E and R 4E may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1
  • R 5E is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to
  • R 6E and R 7E may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • X E represents C, CH or N;
  • a double line consisting of a solid line and a broken line represents a single bond or a double bond, Z E represents an oxygen atom or a sulfur atom,
  • a E has 1 to 8 carbon atoms substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms as a substituent.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms);
  • DE is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a carbon atom substituted with a hydroxyl group.
  • 1 to 4 substituents which may be the same or different and are selected from 1 to 8 alkyl groups or aralkyl groups (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms).
  • E E represents O, S, NR 12E, or a bond
  • R 12E is substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • G E is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1-3 1 carbon atoms which is substituted by halogen atom 1-8
  • M E represents an integer of 0 to 5.
  • X E is C
  • Y E is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line is a double bond
  • Z E is an oxygen atom.
  • a E is a benzene ring
  • m E is 0,
  • B E is C ( ⁇ O) NH
  • E E is a bond
  • G E is a phenyl group.
  • (E-2) The following general formula (IIE): (Where Represents a naphthalene ring, a quinoline ring, an isoquinoline ring, a tetrahydronaphthalene ring, an indane ring, a tetrahydroquinoline ring or a tetrahydroisoquinoline ring, These rings are 1 to 4 alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms which may be the same or different, alkenyl groups having 2 to 8 carbon atoms, alkoxy groups having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 halogen atoms.
  • R 5aE is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a carbon number substituted with a hydroxyl group.
  • R 6aE and R 7aE may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a substituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, or an amino group; Are substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • B aE represents N (R 8aE ) C ( ⁇ O), NHCONH, CON (R 9aE ), NHC ( ⁇ S) NH, N (R
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms);
  • E aE represents O, S, NR 12aE or a bond,
  • R 12aE is substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms);
  • GaE is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a 1 to 8 carbon atom substituted with a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms is a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, or A hexyl group etc. are mentioned.
  • the cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms include a cyclopropyl group and a cyclohexyl group.
  • the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms include allyl group.
  • alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms examples include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group and hexyloxy group.
  • alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include a methyl group, an ethyl group, and a propyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Isopropyl group, butyl group or t-butyl group preferably trifluoromethyl group, chloromethyl group, 2-chloroethyl group, 2-bromoethyl group or 2-fluoroethyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include a methoxy group, an ethoxy group and a propoxy group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom , An isopropoxy group, a butoxy group, a t-butoxy group, and the like, preferably a trifluoromethoxy group, a chloromethoxy group, a 2-chloroethoxy group, a 2-bromoethoxy group, and a 2-fluoroethoxy group.
  • Examples of the halogen atom include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms include an acetylamino group.
  • Examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms include an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms) include a methoxycarbonyl group.
  • Examples of the aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) include a benzyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a hydroxyl group include a 2-hydroxyethyl group.
  • Examples of the alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms include a methanesulfinyl group.
  • alkylthio group having 1 to 6 carbon atoms examples include a methylthio group.
  • alkylsulfonyl group having 1 to 6 carbon atoms include a methanesulfonyl group.
  • the thiazolyl group which may have a substituent may be substituted with a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • R 1E and R 2E may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, An amino group, an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted pyridyl group or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to The compound according to (E-1), which is 8).
  • R 1E and R 2E are taken together to form a naphthalene ring or a tetrahydronaphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded, and R 1E and R 2E are taken together
  • the benzene ring or cyclohexene ring formed from the carbon atom to which R 1E and R 2E are respectively bonded is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, or 1 to An alkoxy group having 1 to 3 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, nitro Group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group
  • R 1E and R 2E come together to form a naphthalene ring with the benzene ring to which they are attached, and R 1E and R 2E come together to form R
  • the benzene ring formed from the carbon atom to which 1E and R 2E are bonded respectively is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 3 1 to 4 selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, and an amino group
  • the compound according to (E-1) which may be substituted with one or the same or different substituents.
  • R 3E and R 4E may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, An amino group or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) (E-1) or (E-1-1) to (E-1- The compound according to any one of 3).
  • R 5E is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) ( The compound according to any one of E-1) or (E-1-1) to (E-1-4). (E-1-6) The compound according to any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-5), wherein R 5E is a hydrogen atom.
  • R 6E and R 7E may be the same or different and substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • (E-1) or (E-1-1) to (E-1-) which is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • (E-1-8) The compound according to any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-7), wherein R 6E and R 7E are both hydrogen atoms.
  • (E-1-10) X E is C, Y E is N, and a double line consisting of a solid line and a broken line is a double bond (E-1) or (E-1-1) to (E The compound according to any one of 1-9).
  • E-1-11 The compound according to any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-10), wherein Z E is an oxygen atom.
  • E-1-12 A E is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, and an alkyl having 1 to 8 carbon atoms The same or selected from an amino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms), a phenyl group or a pyridyl group; Any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-11) which is a phenyl group which may have 1 to 4 substituents which may be different, or a pyridyl group Compound described in 1.
  • a E is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • alkyl group having 1 to 8 carbon atoms alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, or amino group
  • E-1-14 A compound according to any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-13), wherein E is a bond.
  • E-1-15 B E is NHC ( ⁇ O), NHCONH, CONH, NHC ( ⁇ S) NH, NHSO 2 , SO 2 NH or OSO 2 (E-1) or (E-1-1 ) To (E-1-14).
  • D E is the same or different selected from a C 1-8 alkyl group as a substituent, or a C 1-8 alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • (E-1) or (E-1-1) which may have 1 to 4 substituents which may optionally have a double bond and which may have a double bond.
  • (E-1-18) The compound according to any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-16), wherein E is a bond.
  • E-1-19 The compound according to any one of (E-1) or (E-1-1) to (E-1-18), wherein E is a bond.
  • G E is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, substituted with 1 to 3 halogen atoms
  • G E is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • An amino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, a methylenedioxy group, a carboxyl group, an alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkylthio group having 1 to 6 carbon atoms, or (E-1) or (E-1-1) to (E-1) is benzene which may have 1 to 4 identical or different substituents selected from alkylsulfonyl groups having 1 to 6 carbon atoms. -20) Listed compounds. (E-1-22) m The compound according to any one of (E-1) or (
  • (E-2-1) Is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • the number is 6 to 10, and the alkylene part has 1 to 8 carbon atoms selected from 1 to 8) which may be the same or different and may be substituted with a naphthalene ring or tetrahydronaphtha
  • E-2-2 Is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 3aE and R 4aE may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, An amino group or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) (E-2) or (E-2-1) or (E-2- The compound according to any one of 2).
  • R 5aE is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms (E -2) or a compound according to any one of (E-2-1) to (E-2-3).
  • E-2-5) The compound according to any one of (E-2) or (E-2-1) to (E-2-4), wherein R 5aE is a hydrogen atom.
  • R 6aE and R 7aE may be the same or different and substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • E-2) or (E-2-1) to (E-2-) which is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • E-2-7) The compound according to any one of (E-2) or (E-2-1) to (E-2-6), wherein R 6aE and R 7aE are both hydrogen atoms.
  • an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 2 to 8 carbon atoms
  • an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms As a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 8 substituents which may be the same or different and are selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, or an amino group
  • (E-2-10) The compound according to any one of (E-2) or (E-2-1) to (E-2-7), wherein is a bond.
  • B aE is NHC ( ⁇ O), NHCONH, CONH, NHC ( ⁇ S) NH, NHSO 2 , SO 2 NH or OSO 2 (E-2) or (E-2-1 ) To (E-2-10).
  • (E-2-13) The compound according to any one of (E-2) or (E-2-1) to (E-2-10), wherein E aE is a bond.
  • GaE is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • An amino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, a methylenedioxy group, a carboxyl group, an alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms, an alkylthio group having 1 to 6 carbon atoms, or (E-2) or (E-2-1) to (E-2) is benzene which may have 1 to 4 identical or different substituents selected from alkylsulfonyl groups having 1 to 6 carbon atoms. -14) The described compound. (E-2-16) The compound according to any one of (E-2) or (E-
  • R 1F and R 2F may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, a carbon number) 1-8 alkoxy group, 1-8 alkyl group substituted with 1-3 halogen atoms, 1-8 alkoxy group substituted with 1-3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group Nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms , An alkoxycarbonyl group (the carbon number of the alkoxy moiety is 1 to 8), a phenyl group which may have a substituent,
  • R 1F and R 2F together, together with the benzene ring to which they are attached, selected from naphthalene ring, quinoline ring, isoquinoline ring, tetrahydronaphthalene ring, indane ring, tetrahydroquinoline ring and tetrahydroisoquinoline ring may form a condensed ring to be, and taken together R 1F and R 2F, the ring consists of carbon atoms of R 1F and R 2F are respectively coupled, one to four identical or different Substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon
  • R 5F is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to
  • R 6F and R 7F may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • X F represents C or N;
  • a double line consisting of a solid line and a broken line represents a single bond or a double bond, Z F represents O, S or NH;
  • a F is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms substituted with a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • BF represents O, S, NR 8F or a bond
  • R 8F represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • DF represents a substituent having 1 to 8 carbon atoms substituted by an alkyl group having 1 to 8 carbon
  • n F represents an integer of 0 to 8
  • T F represents O, S, NR 11F or a bond
  • R 11F represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • G F of the substituent include an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1-3 1 carbon atoms which is substituted by halogen atom 1-8
  • Benzene ring pyridine ring, imidazole ring, pyrrole ring, pyrazole optionally having 1 to 5 substituents which may
  • R 1aF , R 2aF , R 3aF , R 4aF , R 5aF and R 6aF may be the same or different, and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms.
  • Pilisi Or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms), X aF represents C or N; Y aF represents N or C ( ⁇ O), However, when X aF is C, Y aF represents N, When X aF is N, Y aF represents C ( ⁇ O), A double line consisting of a solid line and a broken line represents a single bond or a double bond, A aF has 1 to 8 carbon atoms substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms as a substituent.
  • D aF has 1 to 8 carbon atoms substituted by an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alk
  • p F represents an integer of 0 to 8
  • T aF represents O, S, NR 11aF or a bond
  • R 11aF represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms
  • G aF has 1 to 8 carbon atoms substituted by an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms as a substituent.
  • examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms include methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group, A hexyl group etc. are mentioned.
  • Examples of the 5- to 8-membered cycloalkyl ring include a cyclopentyl ring and a cyclohexyl ring.
  • examples of the cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms include a cyclopropyl group and a cyclohexyl group.
  • Examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms include allyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group and hexyloxy group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include a methyl group, an ethyl group, and a propyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Isopropyl group, butyl group or t-butyl group preferably trifluoromethyl group, chloromethyl group, 2-chloroethyl group, 2-bromoethyl group or 2-fluoroethyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include a methoxy group, an ethoxy group and a propoxy group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom , An isopropoxy group, a butoxy group, a t-butoxy group, and the like, preferably a trifluoromethoxy group, a chloromethoxy group, a 2-chloroethoxy group, a 2-bromoethoxy group, and a 2-fluoroethoxy group.
  • Examples of the halogen atom include a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • Examples of the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms include an acetylamino group.
  • Examples of the acyl group having 2 to 8 carbon atoms include an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms) include a methoxycarbonyl group.
  • Examples of the aralkyl group include a benzyl group.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a hydroxyl group include a 2-hydroxyethyl group.
  • Examples of the substituent which the phenyl group which may have a substituent and the pyridyl group which may have a substituent may have include a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, and a carbon number of 1 And an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • E F and E aF of the above general formulas (IF) and (IIF) “R 9aF and R 10aF may be combined to form an ethylene chain”, but this is in E F and E aF Means that it may have a double bond.
  • m F is 1, the compound according to (F-1), a tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate thereof .
  • R 1F and R 2F are combined together to form a naphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded, and the naphthalene ring is 1 to 4 identical or different Substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms
  • R 3F and R 4F may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, (F-1) which is an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms or a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, or any one of the above (F-1-1) to (F-1-2)
  • R 5F is a hydrogen atom (F-1) or the compound according to any one of (F-1-1) to (F-1-3), and tautomerism of the compound Body, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • R 6F and R 7F are hydrogen atoms (F-1) or a compound according to any one of (F-1-1) to (F-1-4) above, A tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt thereof or solvate thereof.
  • F-1-8 A F is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a benzene ring or a pyridine ring which may have 1 to 4 substituents which may be the same or different and selected from an alkylamino group and a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms (F-1 ) Or any one of the above (F-1-1) to (F-1-7), a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a compound thereof Solvate.
  • F-1-9) D F is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • (F-1-10) The compound according to (F-1) or any one of (F-1-1) to (F-1-9) above, wherein BF is a bond, and tautomerism of the compound Body, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • (F-1-11) D F is bonded to A F through a nitrogen atom described above (F-1-10) compound according tautomers, stereoisomers, or a pharmaceutically Or a solvate thereof.
  • E F is an alkylene chain having carbon atoms of 1 ⁇ 5 (F-1) or the to (F-1-1) not according to any of (F-1-11) Compound, tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt of the compound or solvate thereof
  • (F-1-13) G F substituents, substituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, with 1 to 3 halogen atoms
  • a benzene ring or pyridine ring which may have 1 to 5 substituents which may be the same or different and are selected from an alkylamino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, a carbamoyl group, and a methanesulfonyl group ,
  • R 1F and R 2F are combined together to form a naphthalene ring or an indane ring together with the benzene ring to which they are bonded
  • R 3F and R 4F may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • R 5F is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon
  • R 6F and R 7F may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • X F is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line is a single bond
  • Z F is O, 1 to 8 carbon atoms in which A F is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • BF is a bond
  • DF is a substituent having 1 to 8 carbon atoms substituted by an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • D F is bound to A F through a nitrogen atom of the D F, binding bookmarks and E F through a carbon atom of the D F, E F is- (CR 9F R 10F ) n F-
  • R 9F and R 10F may be the same or different and are a hydrogen atom, a hydroxyl group, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, n F is an integer of 1 to 8,
  • As G F substituent an alkyl group having
  • R 1F and R 2F are combined together to form a naphthalene ring or an indane ring together with the benzene ring to which they are bonded
  • R 3F and R 4F are hydrogen atoms
  • R 5F is a hydrogen atom
  • R 6F and R 7F are hydrogen atoms
  • X F is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line is a single bond
  • Z F is O
  • a F is a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • R 9F and R 10F are the same or different and are a hydrogen atom or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted with A benzene ring optionally having 1 to 4 substituents which may be the same or different, BF is a bond, DF may have 1 to 2 alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms or 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent, and a good tetrazole ring or imidazole ring And D F is bound to A F through a nitrogen atom of the D F, combined with E F through a carbon atom of the D F, E F is- (CR 9F R 10F ) n F-
  • R 9F and R 10F are the same or different and are a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to
  • R 1aF , R 2aF , R 3aF , R 4aF , R 5aF , R 6aF may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, or 1 to 8 carbon atoms.
  • a aF is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a benzene ring or a pyridine ring optionally having 1 to 4 substituents which may be the same or different and selected from an alkylamino group of 2 to 8 and a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms (F— 2) or a compound described in any of (F-2-1) to (F-2-2) above, a tautomer, stereoisomer, or pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a salt thereof Solvates.
  • a aF represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent.
  • a compound having one to four benzene rings (F-2) or any one of the above (F-2-1) to (F-2-2), and tautomerism of the compound Body, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • D aF is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • D aF is a tetrazole ring (F-2) or the compound according to any one of the above (F-2-1) to (F-1-4), and tautomerism of the compound Body, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • F-2-7) The compound according to any of (F-1-5) to (F-1-6) above, wherein D aF is bonded to A aF via a nitrogen atom, and tautomerism of the compound A sex isomer, a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
  • E aF is an alkylene chain having 1 to 5 carbon atoms (F-2) or any one of (F-2-1) to (F-1-7) above Compound, tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt of the compound or solvate thereof (F-2-9)
  • GaF is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a benzene ring or pyridine ring which may have 1 to 5 substituents which may be the same or different and are selected from an alkylamino group, a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, a carbamoyl group, and a methanesulfonyl group ,
  • Compound, tautomer, stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof according to any one of.
  • a aF when A aF is an optionally substituted pyridine ring, it binds to X aF at the 3-position of the pyridine ring and to D aF at the 6-position of the pyridine ring.
  • pharmacologically acceptable salts of the compounds represented by (F-1) and (F-2) include hydrochlorides and alkali metal salts such as sodium, potassium and lithium.
  • the compound of the present invention may have stereoisomers such as cis / trans isomers, optically active isomers, and racemates.
  • R 1G , R 2G and R 3G may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, or an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms.
  • R 4G and R 5G represent an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms which may be the same or different, or a nitrogen atom to which R 4G , R 5G , R 4G and R 5G are bonded together.
  • examples of the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms include a methyl group, an ethyl group, a propyl group, an isopropyl group, a butyl group, an i-butyl group, a t-butyl group, a pentyl group, and a hexyl group.
  • Examples of the cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms include a cyclopropyl group and a cyclohexyl group.
  • examples of the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms include allyl group.
  • alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms examples include methoxy group, ethoxy group, propoxy group, isopropoxy group, butoxy group, i-butoxy group, t-butoxy group, pentyloxy group and hexyloxy group.
  • alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include a methyl group, an ethyl group, and a propyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Isopropyl group, butyl group or t-butyl group preferably trifluoromethyl group, chloromethyl group, 2-chloroethyl group, 2-bromoethyl group or 2-fluoroethyl group.
  • Examples of the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include a methoxy group, an ethoxy group and a propoxy group substituted with 1 to 3 halogen atoms such as a fluorine atom, a chlorine atom or a bromine atom , An isopropoxy group, a butoxy group, a t-butoxy group, and the like, preferably a trifluoromethoxy group, a chloromethoxy group, a 2-chloroethoxy group, a 2-bromoethoxy group, and a 2-fluoroethoxy group.
  • Examples of the halogen atom include an iodine atom, a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms include a methylamino group and an ethylamino group.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms include a dimethylamino group and a diethylamino group.
  • the nitrogen atom to which R 4G , R 5G , R 4G and R 5G are bonded together may further contain an oxygen atom or a sulfur atom as a heteroatom as a ring-forming atom. 4-yl, 1H-pyrrol-1-yl, pyrrolidin-1-yl and the like can be mentioned.
  • the above R 1G may have 1 to 4 identical or different substituents.
  • the above R 2G may have one or two identical or different substituents.
  • R 3G may have 1 to 4 substituents that are the same or different.
  • G-1-1 A G as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms.
  • a benzene ring optionally having 1 to 5 substituents which may be the same or different and selected from an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, or a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms,
  • the compound described in (G-1) which is a pyridine ring, piperazine ring, piperidine ring or morpholine ring, a tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof .
  • a G is a substituent having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms. Selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, or a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms Or a benzene ring or a pyridine ring which may have 1 to 5 substituents which may be the same or different, and a tautomer or stereoisomer of the compound Or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof.
  • G-1-3 A G as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, an amino group, or an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms.
  • a compound according to (G-1) which is a benzene ring optionally having 1 to 5 substituents which may be the same or different and selected from dialkylamino groups having 2 to 8 carbon atoms, Tautomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts thereof, or solvates thereof.
  • N R 4G (R 5G) (wherein, R 4G and R 5G is, R 4G and R 5G and R 4G and the nitrogen atom to which R 5G are attached And a pyridine ring having a 5- to 7-membered ring which may further contain an oxygen atom or a sulfur atom as a hetero atom as a ring-forming atom, A tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • (G-1-5) AG is a pyridine ring having a substituent selected from morpholin-4-yl, 1H-pyrrol-1-yl, or pyrrolidin-1-yl as a substituent (G-1-5). ), Tautomers, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or solvates thereof.
  • R 1G , R 2G and R 3G may be the same or different and each is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a substituted or unsubstituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a halogen atom, or the above (G-).
  • R 1G , R 2G and R 3G may be the same or different and each is a hydrogen atom or a halogen atom or a compound described in (G-1) or the above (G-1-1) to (G The compound according to any one of the paragraphs G-1-5), a tautomer, stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • G-1-8 n The compound according to (G-1), wherein G is 0, or the compound according to any one of (G-1-1) to (G-1-7) above, A tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.
  • (G-1-9) n The compound according to (G-1), wherein G is 1 or 2, or the compound according to any one of (G-1-1) to (G-1-7) above , Tautomers, stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or solvates thereof.
  • (G-1-10) A compound according to (G-1) or a compound according to any one of (G-1-1) to (G-1-9) above, wherein Z G is a bond.
  • R 1G , R 2G and R 3G may be the same or different from each other, and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • R 1G , R 2G and R 3G may be the same or different from each other, and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • X G is C
  • Y G is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line is a double bond
  • n G is an integer from 0 to 3
  • Z G is a bond
  • AG is a substituent having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and 1 to 3 carbon atoms.
  • Examples of the pharmaceutically acceptable salt of the compound represented by (G-1) include hydrochloride, mesylate, and alkali metal salts such as sodium, potassium, and lithium.
  • the compounds of the present invention may have stereoisomers such as cis / trans isomers, optically active isomers, and racemates, all of which are included in the present invention.
  • (H-1) As an active ingredient of the medicament of the present invention, preferably, (H-1) The following general formula (IH): (Wherein R 1H and R 2H may be the same or different, a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, and a carbon number) 1-8 alkoxy group, 1-8 alkyl group substituted with 1-3 halogen atoms, 1-8 alkoxy group substituted with 1-3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group Nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms , An alkoxycarbonyl group (the carbon number of the alkoxy mo
  • R 1H and R 2H together, together with the benzene ring to which they are attached, selected from naphthalene ring, quinoline ring, isoquinoline ring, tetrahydronaphthalene ring, indane ring, tetrahydroquinoline ring or tetrahydroisoquinoline ring may form a condensed ring to be, and taken together R 1 and R 2, the ring consists of carbon atoms of R IH and R 2H are respectively coupled, one to four identical or different Substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms
  • R 5H is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to
  • R 6H and R 7H may be the same or different and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms);
  • DH is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a carbon atom substituted with a hydroxyl group.
  • 1 to 4 substituents which may be the same or different and are selected from 1 to 8 alkyl groups or aralkyl groups (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms).
  • E H represents O, S, NR 12H , or a bond
  • R 12H is substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms);
  • GH is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a 1 to 8 carbon atom substituted with a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • alkyl group an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and 2 carbon atoms Dialkylamino group having 8 to 8 carbon atoms, acyl group having 2 to 8 carbon atoms, methylenedioxy group, carboxyl group, alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms, alkylthio group having 1 to 6 carbon atoms, alkyl having 1 to 6 carbon atoms A sulfonyl group, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms), an optionally substituted phenyl group, and an optionally substituted group; Pyridyl group 1 to 4 identical or different substituents selected from
  • R 1H and R 2H are not combined to form a ring
  • X H is C
  • Y H is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line is a double bond
  • Z H is an oxygen atom.
  • a H is a benzene ring
  • m H is 1
  • B H is C ( ⁇ O) NH
  • E H is a bond
  • GH is a phenyl group.
  • R 1H , R 2H , R 3H , R 4H , R 5H , R 6H , R 7H , Z H , X H , Y H , A H , m H , B H , DH , E H and GH can be selected to include the compounds of formula (IA) and formula (IE) above, respectively.
  • H-5 A number of carbon atoms in which A H is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms), the same or different selected from a phenyl group or a pyridyl group The compound according to any one of (H-1) to (H-4), which is a phenyl group optionally having 1 to 4 substituents.
  • H-6 The compound according to any one of (H-1) to (H-5), wherein B H is NHC ( ⁇ O).
  • H-7) The compound according to any one of (H-1) to (H-6), where
  • (H-8) The compound according to any one of (H-1) to (H-7), wherein E H is a bond.
  • H-9) The number of carbon atoms in which GH is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • (H-10) The compound according to any one of (H-1) to (H-9), wherein m H is 0.
  • R 1H and R 2H are taken together to form a naphthalene ring with the benzene ring to which they are attached, and R 1H and R 2H are taken together to form R 1H and
  • the benzene ring formed from the carbon atom to which each R 2H is bonded is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen having 1 to 3 carbon atoms.
  • An alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an atom, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, and an amino group The compound according to any one of (H-1) to (H-10), which may be substituted with a substituent which may be the same or different.
  • R 3H and R 4H may be the same or different and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atoms, hydroxyl groups, nitro groups, cyano groups, amino groups Or a compound according to any one of (H-1) to (H-11), which is an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms).
  • R 5H is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms) (H— 1)
  • R 6H and R 7H may be the same or different, and a carbon atom substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • GH is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a cyano group, an oxo group, a thioxo group (H-1) to tetrazole, 1,2,4-triazole, 1,2,3-triazole, 1,2,4-oxadiazole, pyrazole or imidazole, which may have one selected from The compound according to any one of (H-15).
  • a H is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 to 3 halogen atoms, halogen atoms, hydroxyl groups, nitro groups, cyano groups, amino groups, carboxyl groups, acyl groups with 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl groups (alkoxy).
  • R 1H and R 2H come together to form a naphthalene ring with the benzene ring to which they are attached, and R 1H and R 2H come together to form R 1H and A benzene ring formed from a carbon atom to which R 2H is bonded is substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 carbon atoms.
  • a compound suitable as an active ingredient of the medicament of the present invention is 5- [4-[(2-chlorophenylacetyl) amino] phenyl] -1H-naphtho [1,2-b] [1,2-b] [ 1,4] diazepine-2,4 (3H, 5H) -dione; 1- [4- (2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydronaphtho [1,2-b] [1,4 ] Diazepine-5-yl) phenyl] -3-phenylurea; 5- [4- (2-iodobenzoylamino) phenyl] -1H-naphtho [1,2-b] [1,4] diazepine-2,4 (3H, 5H) -dione; 5- [4- (2-iodobenzoyl) aminophenyl] -1,2,3,4,8,9,10,11-octahydronaphtho [1,2-b
  • the compounds represented by the above general formulas (IA) to (IH) may have one or two or more asymmetric carbons depending on the type of the substituent.
  • Optical isomers, arbitrary mixtures of optical isomers, racemates, diastereoisomers based on two or more asymmetric carbons, arbitrary mixtures of diastereoisomers, and the like as active ingredients of the medicament of the present invention Also good.
  • geometric isomers may exist, but in addition to the pure form geometric isomers, Any mixture of these may be used as the active ingredient of the medicament of the present invention.
  • acid addition salts or base addition salts of these compounds may be used.
  • the acid addition salt include mineral acid salts such as hydrochloride, sulfate and nitrate, and organic acid salts such as p-toluenesulfonate, oxalate and malate.
  • the base addition salt include metal salts such as sodium salt, potassium salt, magnesium salt, or calcium salt, ammonium salts, and organic amine salts such as triethylamine salt or ethanolamine salt.
  • physiologically acceptable salts are preferably used as the active ingredient of the medicament of the present invention.
  • any hydrate or solvate of a free form compound or a salt form compound may be used as an active ingredient of the medicament of the present invention.
  • a compound suitable as an active ingredient of the medicament of the present invention can exhibit superior central migration in an EAE model animal (for example, an EAE model rat) as compared with a healthy animal.
  • a compound suitable as an active ingredient of the medicament of the present invention is orally administered to an EAE model rat or a healthy rat once (10 mg / kg) or repeatedly (10 mg / kg, twice daily, 7 days), and LC
  • the compound concentration in the cerebrospinal fluid is measured using / MS / MS
  • the compound concentration in the cerebrospinal fluid of the EAE model rat is higher than the concentration of the compound in the cerebrospinal fluid of the healthy rat, and plasma
  • the ratio of cerebrospinal fluid compound concentration to cerebrospinal fluid concentration was high. Therefore, as one embodiment, a compound suitable as an active ingredient of the medicament of the present invention exhibits superior central migration in humans suffering from multiple sclerosis compared to healthy individuals.
  • the medicament of the present invention can be used for the prevention and / or treatment of multiple sclerosis.
  • the medicament of the present invention can exhibit high effectiveness against pain in multiple sclerosis, particularly neuropathic pain associated with multiple sclerosis.
  • the congenital neuropathic pain associated with multiple sclerosis is a particularly suitable application target of the medicament of the present invention.
  • Examples of pain in multiple sclerosis include muscle and skeletal pain, paroxysmal pain, and chronic pain.
  • Muscle and skeletal pain includes joint pain associated with muscle weakness and convulsions, muscle pain (muscle contracture, etc.), tendon and ligament pain, and may occur as pain in the hip, legs, arms, and back .
  • Paroxysmal pain is a sharp stinging pain that often occurs on the face (such as trigeminal neuralgia), and when the head is bent forward, pain like an electric shock can occur from the back of the head to the spine. Yes (Lermitte sign).
  • Chronic pain is pain that occurs frequently in multiple sclerosis, including abnormal sensations (numbness, tingling, stinging pain, tremor, pressure, skin hypersensitivity, etc.) and sensory abnormalities (burning, tingling, etc.) , Pressure, etc.). Any of these pains is an application target of the medicament of the present invention. But the application object of the pharmaceutical of this invention is not limited to these.
  • the medicament of the present invention can be administered orally or parenterally, but oral administration is preferred.
  • the medicament of the present invention can be produced as a medicament having an appropriate dosage form such as tablets, granules, powders, capsules, suspensions, injections, suppositories, and the like according to a conventional method in the technical field of preparations.
  • usual excipients, disintegrants, binders, lubricants, pigments and the like can be used.
  • Excipients include lactose, D-mannitol, crystalline cellulose, glucose, etc.
  • Disintegrants include starch and carboxymethylcellulose calcium (CMC-Ca), and lubricants include magnesium stearate and talc.
  • binder examples include hydroxypropyl cellulose (HPC), gelatin, polyvinyl pyrrolidone (PVP), and the like.
  • HPC hydroxypropyl cellulose
  • PVP polyvinyl pyrrolidone
  • solvents, stabilizers, solubilizers, suspending agents, emulsifiers, soothing agents, buffers, preservatives and the like are used. Those skilled in the art can appropriately select these preparation additives and preparation methods.
  • the dose of the medicament of the present invention is not particularly limited, but generally, it is about 0.01 mg to 100 mg per day as an active ingredient amount by injection for adults, and about 1 mg to 2000 mg per day by oral administration. Can be administered. However, it is not limited to the above dose, and can be increased or decreased depending on age, symptoms, and the like.
  • Example 1 The P2X4 receptor antagonistic action of Compound A and Compound B was measured according to the following method.
  • An ATP receptor human P2X4
  • P2X4 receptor-expressing cells were seeded in a 96-well plate, cultured at 37 ° C. under 5% CO 2 for 24 hours, and used for calcium measurement.
  • Fura-2AM which is a calcium fluorescent indicator, was dissolved in an extracellular solution for calcium imaging, treated with the seeded cells, and allowed to stand at room temperature for 45 minutes to incorporate Fura-2AM into the cells.
  • EnVision PerkinElmer
  • a microplate reader was used for the measurement.
  • the light emitted from the xenon lamp is transmitted through filters of 340 nm and 380 nm, respectively, and the fluorescence F 340 and F 380 of 510 nm emitted when the cells are irradiated is observed, and the change in the ratio value F 340 / F 380 is observed in the intracellular calcium. It was an indicator of change.
  • the measurement was performed by adding each well to an ATP final concentration of 1 ⁇ M and observing the ATP-induced intracellular calcium response over time.
  • the inhibitory activity of the test substance was measured by pretreating the test substance with ATP for 15 minutes, and was calculated by comparison with the case in the absence of the test substance. The results are shown in Table 110 below.
  • Example 2 Using experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model rats, the expression of P2X4 receptor in the spinal cord of autoimmune neuritis was examined by mRNA expression analysis and immunohistochemical analysis. .
  • EAE experimental autoimmune encephalomyelitis
  • EAE model animals were prepared using 8-9 week old LEW / CrlCrlj female rats.
  • Guinea Pig Myelin Basic Protein: gpMBP (68-84: YGSLPQKSQRSQDENPV) was dissolved in PBS at a concentration of 2 mg / mL, and then the same volume of complete Freund's adjuvant (Difco Laboratories) was added.
  • mycobacterium Tuberculosis H37RA (Difco Laboratories) was added and mixed to 2 mg / mL to prepare a gpMBP (68-84) -adjuvant administration solution.
  • the gpMBP (68-84) -adjuvant administration solution was intradermally administered to the ridge of an anesthetized rat at a volume of 100 ⁇ L / rat to induce EAE.
  • an adjuvant administration solution not containing gpMBP (68-84) was prepared and administered in the same manner.
  • the production date of the EAE model rat was Day 0.
  • Rats anesthetized with Day 7, Day 14, Day 21 and Day 28 were transcardially perfused with Phosphate Buffered Saline (PBS), and then the spinal cord fifth lumbar spinal cord (L5) region was removed.
  • PBS Phosphate Buffered Saline
  • the extracted spinal cord was homogenized, and total RNA was extracted using RNeasy Lipid Tissue Mini Kit, using Transscriptor First Strand cDNA Synthesis Kit (0487300001, Roche Diagnostics Co. as a template).
  • Synthesized LightCycler TaqMan Master and Real-Time PCR System from cDNA was quantitatively analyzing the mRNA expression level of P2X 4 receptor and GAPDH using.
  • Rat P2X4 receptor primer used was Forward; GAPDH primers were Forward; agttgtcatcaacggggag and Reverse;
  • the obtained measurement data was analyzed by Second Derivative Maximum method using Lightcycler software version 3.5, and the number of copies of P2X4 receptor and GAPDH (housekeeping gene) was calculated. Furthermore, in order to compare the expression level of the P2X4 receptor between the samples, the P2X4 / GAPDH ratio was calculated, and changes in expression over time were observed as an EAE model group / control group.
  • FIG. 1 shows changes in P2X4 receptor expression.
  • the mRNA expression of the P2X4 receptor was significantly increased as compared to the control group to which only adjuvant was administered.
  • Example 3 EAE model rats were prepared in the same manner as in Example 2. Rats anesthetized with pentobarbital at Day 7, Day 14, Day 21, and Day 28 were perfused with PBS transcardially and then fixed with 4% neutral buffered paraformaldehyde. Thereafter, the L5 region of the spinal cord was removed from the EAE rat, and a frozen section was prepared. Immunohistochemical staining was performed using P2X4 receptor antibody (alomone labs) and Iba1 antibody (abcam).
  • FIG. 2 shows the result of immunohistochemical staining.
  • the number of P2X4 receptor positive cells markedly increased after Day 14 of EAE model rats.
  • the P2X4 receptor signal was observed on Iba1 (Ionized calcium binding adapter molecule 1) positive cells, which are gene markers specifically expressed in macrophage / microglia cells.
  • Iba1 Ionized calcium binding adapter molecule 1
  • Example 4 EAE model rats were prepared in the same manner as in Example 2. Daily changes in symptoms, body weight and pain threshold were observed three times a week. Compound A was orally administered at a dose of Day 0 to 10 mg / kg twice a day for 22 days. Symptom observation was scored according to Table 111 under free action. The pain threshold value was measured after the animal was placed in a measuring cage whose floor was made of a wire mesh and acclimatized for 20 minutes or more. The pain threshold was measured according to the method of Chaplan et al. Using von Frey filaments having seven different intensities, and the 50% pain threshold was calculated according to Dixon's up-down method.
  • FIG. 3 shows the effect of the pain threshold when compound A is administered prophylactically to EAE model rats. EAE-induced mechanical allodynia was continually suppressed by prophylactic repeated oral administration of Compound A.
  • Example 5 EAE model rats were prepared in the same manner as in Example 2. Daily changes in symptoms, body weight and pain threshold were observed three times a week. Compound A administration was started from the day when the average EAE score was 2 or more (Day 10), and 10 mg / kg was orally administered twice a day for 21 days. FIG. 4 shows the influence of pain threshold when Compound A is therapeutically administered to EAE model rats. Therapeutic repeated oral administration of Compound A suppressed mechanical allodynia induced by EAE.
  • Example 6 A polystyrene catheter having an outer diameter of 0.30 mm was placed in the subarachnoid space of a 10-week old LEW / CrlCrlj female rat. About one week after placement of the catheter for intrathecal administration, EAE model rats were prepared in the same manner as in Example 2. Immediately after preparation of the EAE model rat, an anesthetized rat was placed with an osmotic pump (2ML2, ALZET) filled with Compound B and a medium, and was combined with a previously placed catheter. Compound B was continuously administered into the subarachnoid space for about 14 days at a dose of 10 nmol / 5 ⁇ L / hr. Daily changes in symptoms, body weight and pain threshold were observed three times a week. FIG. 5 shows the influence of the pain threshold when Compound B is prophylactically and continuously administered to EAE model rats. EAE-induced mechanical allodynia was suppressed by prophylactic continuous administration of Compound B.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

多発性硬化症、特には多発性硬化症に伴う神経障害性疼痛などの疼痛の予防及び／又は治療のための医薬であって、一般式（ＩＨ）で表される化合物などＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む医薬。

Description

多発性硬化症の治療のための医薬
　本発明は多発性硬化症の予防及び／又は治療のための医薬に関する。
　多発性硬化症(multiple sclerosis; MS) は中枢神経の炎症性脱髄疾患であり、時間的空間的に多発する中枢神経病変を特徴とする。欧米では若年成人を侵す神経疾患の中で最も多い疾患であり、人口10万人当たりの有病率は50前後、日本では全体で約13、000人 (人口 10万人あたり8～9人程度) と推定されている。発症の原因は遺伝的要因や環境要因、ウイルス感染などが示唆されているが、十分に解明されているとは言えず、日本では特定疾患に認定されている指定難病である。再発寛解を繰り返し長期にわたること、自己免疫による炎症やミエリンの破壊、神経線維の損傷により視神経や脊髄が障害されることが特徴で、脱髄される部位や時期などによって症状は様々であるが、感覚異常(しびれ、温冷感の異常、偏頭痛、三叉神経痛、かゆみなど: European Journal of Pain, 9, pp.531-542, 2005; Pain, 127, pp.35-41, 2007; International Review of Neurobiology, 79, pp.303-321, 2007)や運動機能障害を生じる。
　多発性硬化症患者の中枢性の痛みに対しては、プレガバリン、三環系抗うつ薬、抗てんかん薬、及び麻薬性鎮痛薬が使用されているが、痛みに対する対症療法の効果は現時点では限定的であるとされている(Practice of Pain Management, 5, pp.88-90, 2014)。多発性硬化症の動物モデルである実験的自己免疫性脳脊髄炎(Experimental autoimmune encephalomyelitis: EAE)モデル動物では、臨床と同様に痛覚過敏やアロディニアなどの痛み症状を伴うことが報告されている(Pain, 110, pp.560-570, 2004; Pain, 141, pp.156-164, 2009)。EAEモデルに伴うアロディニアにおいてはモルフィンの鎮痛作用が著しく減弱することが報告されている。また、EAEモデルラットの脳や脊髄ではグリア細胞が活性化しており、これらが病態の進行や脱髄に関与している可能性が指摘されている(Brain: A Journal of Neurology, 125, pp.1462-1473, 2002; Brain Pathology (Zurich, Switzerland), 18, pp.86-95, 2008)。
　一方、ATP受容体はイオンチャネル型受容体のP2XファミリーとG蛋白質共役型受容体のP2Yファミリーに大別されるが、P2XファミリーのサブタイプであるP2X4受容体(Genebank No.X87763)は中枢神経系などで広く発現していることが報告されている(EMBO J., 15, pp.55-62, 1996; J. Neurosci., 16, pp.448-455, 1996; FEBS Lett., 375, pp.129-133, 1995; Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 93, pp.3684-3788, 1996; Biochem. Res., Commun., 220, pp.196-202, 1996)。最近、井上らは、異痛症(アロディニア)を検出できる脊髄神経損傷動物モデルを用いて神経因性疼痛におけるP2X受容体の関与を検証し、脊髄のミクログリア細胞において発現するP2X4受容体を介して神経傷害性の異常疼痛(特にアロディニア)が誘発されることを報告している(Nature, 424, pp.778-783, 2003; Nature, 438, pp.1017-1021, 2005; 米国特許公開2005/74819)。
　また、Guoら(Neuroscience, 134, pp.199-205, 2005)はEAEモデルの病態の進行に伴い脊髄や脳の血管周囲に存在するP2X4受容体が顕著に増加すること、血管周囲だけでなく組織実質部分においても著しい発現増加が認められること、二重染色により実質部分に発現するP2X4受容体陽性細胞は主に浸潤したマクロファージ上に存在していることを明らかにし、P2X4受容体と病態との関連を報告している。NuriaらはEAEラットの脊髄及び多発性硬化症の視神経においてP2X4受容体の発現が亢進しており、P2X4受容体陽性細胞が増加することを報告している(Glia, 62, pp.171-184, 2014)。また、中田はEAEモデル動物を用いてP2X4受容体アンタゴニストであるNCP-308について神経障害性疼痛における鎮痛作用を報告しているが、この物質の化学構造は明らかにされていない(九州大学大学院薬学府 医療薬科学、薬理学分野、博士論文、2013年3月)。
　なお、P2X4受容体アンタゴニスト作用を有する化合物としては、ベンゾフロ-1,4-ジアゼピン-2-オン誘導体(WO2004/085440)、ナフトジアゼピンジオン誘導体(WO2010/093061、WO2012/008478、WO2012/14910、WO2012/17876、WO2013/105608、WO2015/005468、及びWO2015/005467など)が知られている。また、WO2008/020651、WO2007/049825、WO2015/088564、及びWO2015/088565にもP2X4受容体アンタゴニスト作用を有する化合物の開示があり、一般的な記述として多発性硬化症の痛みに対する有効性の示唆があるが、EAEモデル動物を用いた有効性の実証データは開示されていない。
米国特許公開2005/074819 国際公開2004/085440 国際公開2010/093061 国際公開2012/008478 国際公開2012/014910 国際公開2012/017876 国際公開2013/105608 国際公開2015/005468 国際公開2015/005467 国際公開2008/020651 国際公開2007/049825 国際公開2015/088564 国際公開2015/088565
European Journal of Pain (London, England), 9, pp.531-542, 2005 Pain, 127, pp.35-41, 2007 International Review of Neurobiology, 79, pp.303-321, 2007 Practice of Pain Management, 5, pp.88-90, 2014 Pain, 110, pp.560-570, 2004 Pain, 141, pp.156-164, 2009 Brain: A Journal of Neurology, 125, pp.1462-1473, 2002 Brain Pathology (Zurich, Switzerland), 18, pp.86-95, 2008 ENBO J., 15, pp.55-62, 1996 J. Neurosci., 16, pp.448-455, 1996 FEBS Lett., 375, pp.129-133, 1995 Proc. Natl. Acad. Sci, USA, 93, pp.3684-3788, 1996 Biochem. Res. Commun., 220, pp.196-202, 1996 Nature, 424, pp.778-783, 2003 Nature, 438, pp.1017-1021, 2005 Neuroscience, 134, pp.199-205, 2005 Glia, 62, pp.171-184, 2014 九州大学大学院薬学府、医療薬科学 薬理学分野、中田恵理子の博士論文、2013年3月
　本発明の課題は、多発性硬化症の予防及び／又は治療のための医薬を提供することにある。
　本発明のより好ましい課題は、多発性硬化症に伴う神経障害性疼痛などの疼痛、特には多発性硬化症に伴う回復期疼痛の予防及び／又は治療のための医薬を提供することにある。
　本発明者らは上記の課題を解決すべく鋭意研究を行った結果、P2X4受容体アンタゴニスト作用を有するナフトジアゼピンジオン誘導体が本発明の課題は、多発性硬化症に伴う神経障害性疼痛の予防及び/又は治療に高い有効性を有することを見いだし、本発明を完成した。
　すなわち、本発明により、多発性硬化症に対する予防及び／又は治療のための医薬であって、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む医薬が提供される。
　Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物としては、例えば、下記の一般式（ＩＡ）ないし（ＩＧ）で表される化合物を用いることができる。
　より好ましくは、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物として、下記の一般式（ＩＨ）で表される化合物を用いることができる。
　本発明の医薬は、例えば、多発性硬化症に伴う疼痛、好ましくは神経因性疼痛の予防及び／又は治療のために用いることができ、さらに好ましくは、多発性硬化症に伴う回復期の神経因性疼痛の予防及び／又は治療に用いることができる。
　別の観点からは、本発明により、上記の医薬の製造のためのＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物の使用；及び多発性硬化症、好ましくは多発性硬化症に伴う疼痛、より好ましくは多発性硬化症に伴う神経因性疼痛、特に好ましくは多発性硬化症に伴う回復期の神経因性疼痛に対する予防及び／又は治療方法であって、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物の予防及び／又は治療有効量をヒトを含む哺乳類動物に投与する工程を含む方法が提供される。
　本発明の医薬は、多発性硬化症の予防及び／又は治療のための医薬として有用であり、多発性硬化症に伴う神経障害性疼痛、特には多発性硬化症に伴う回復期疼痛の予防及び／又は治療において高い有効性を発揮できる。
例２においてＰ２Ｘ４／ＧＡＰＤＨ比を算出しＥＡＥモデル群／コントロール群として経日的なＰ２Ｘ４発現変化を観察した結果を示した図である。 例３における免疫組織染色の結果を示した図である。Ａ：Ｄａｙ７におけるＥＡＥモデルラットの脊髄後角のＰ２Ｘ４受容体染色画像；Ｂ：Ｄａｙ１４におけるＥＡＥモデルラットの脊髄後角のＰ２Ｘ４受容体染色画像；Ｃ：Ｄａｙ２１におけるＥＡＥモデルラットの脊髄後角のＰ２Ｘ４受容体染色画像；Ｄ：Ｄａｙ２８におけるＥＡＥモデルラットの脊髄後角のＰ２Ｘ４受容体染色画像；Ｅ：Ｄａｙ２８におけるＥＡＥモデルラットの脊髄後角のＩｂａ１（赤色）及びＰ２Ｘ４受容体（緑色）染色画像；Ｆ：Ｄａｙ２８におけるコントロールラットの脊髄後角のＰ２Ｘ４受容体染色画像 例４においてＥＡＥモデルラットに化合物Ａを予防的に投与した時の疼痛閾値の影響を示した図である。灰色の背景部分は投与期間を示す。〇：Ａｄｊｕｖａｎｔ＋媒体（ｎ＝８）；●：ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ＋媒体（ｎ＝７～８）；▲：ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ＋化合物Ａ（ｎ＝５～８） 例５においてＥＡＥモデルラットに化合物Ａを予防的に投与した時の疼痛閾値の影響を示した図である。灰色の背景部分は投与期間を示す。〇：Ａｄｊｕｖａｎｔ＋媒体（ｎ＝８）；●：Ａｄｊｕｖａｎｔ＋化合物Ａ（ｎ＝６）；△：ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ＋媒体（ｎ＝７～１１）；▲：ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ＋化合物Ａ（ｎ＝７～１１） 例６においてＥＡＥモデルラットに化合物Ｂを予防的に持続投与した時の疼痛閾値の影響を示した図である。灰色の背景部分は投与期間を示す。〇：Ａｄｊｕｖａｎｔ＋媒体（ｎ＝７～８）；●：ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ＋媒体（ｎ＝２～６）；▲：ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ＋化合物Ｂ（ｎ＝３～６）
　本発明の医薬の有効成分としては、下記に示す一般式（ＩＡ）ないし（ＩＨ）で表される化合物を用いることができる。下記に示す表中などに用いられる略号は以下のとおりである。Ｍｅ：メチル基、Ｅｔ：エチル基、Ｐｒ：ｎ－プロピル基、ｉＰｒ：イソプロピル基、ｔＢｕ：ｔｅｒｔ－ブチル基、Ａｃ：アセチル基、Ｐｈ：フェニル基。
（Ａ－１）下記の一般式（ＩＡ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
 （式中、Ｒ１Ａは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
Ｒ４Ａ及びＲ５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
そして、ＷＡは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表す。）
で表される化合物。
　一般式（ＩＡ）において、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａの炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ａの炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａのフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基としては、ベンジル基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１～８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
　ＷＡの置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環としては、テトラゾール、１，２，４－トリアゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－オキサジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピロール、チアゾール、ピリジン、ピロリジンが挙げられる。
　ＷＡの置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環が有していてもよい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＡ）中のＲ２Ａ及びＲ３Ａは、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａが置換しているベンゼン環に、同一又は異なったものが１～３個存在していてもよい。
　一般式（ＩＡ）の化合物としては以下に示す化合物が好ましい。
（Ａ－２）ＷＡが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４－トリアゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ａ－１）に記載の化合物。
（Ａ－３）ＷＡが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４－トリアゾール又は１，２，３－トリアゾールである（Ａ－１）又は（Ａ－２）に記載の化合物。
（Ａ－４）ＷＡが５－オキソ－１，２，４－オキサジアゾール又は５－チオキソ－１，２，４－オキサジアゾールである（Ａ－１）ないし（Ａ－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－５）ＷＡがテトラゾールである（Ａ－１）ないし（Ａ－３）のいずれかに記載の化合物。
上記一般式（ＩＡ）記載のジアゼピンジオン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。
（Ａ－６）Ｒ１Ａが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ａ－１）ないし（Ａ－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－７）Ｒ１Ａが水素原子である（Ａ－１）ないし（Ａ－６）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－８）Ｒ４Ａが水素原子で、Ｒ５Ａが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ａ－１）ないし（Ａ－７）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－９）Ｒ４Ａ及びＲ５Ａが共に水素原子である（Ａ－１）ないし（Ａ－８）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－１０）Ｒ２Ａが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）である（Ａ－１）ないし（Ａ－９）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－１１）Ｒ２Ａが水素原子である（Ａ－１）ないし（Ａ－１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－１２）Ｒ３Ａが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）である（Ａ－１）ないし（Ａ－１１）のいずれかに記載の化合物。
（Ａ－１３）Ｒ３Ａが水素原子である（Ａ－１）ないし（Ａ－１２）のいずれかに記載の化合物。
　一般式（ＩＡ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物ＩＡ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
 （式中、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａは水素原子であり、Ｒ１Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表１～３に記載のとおりである。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
  
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
＜代表化合物ＩＡ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000008
 （式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表４に記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009
＜代表化合物ＩＡ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
 （式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表５及び６に記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000011
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000012
（Ｂ－１）下記の一般式（ＩＢ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
 （式中、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ３Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ４Ｂ及びＲ５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ６Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000014
 は、Ｎ、Ｓ、Ｏから選択される１～２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５～８員の非芳香族環を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000015
は、ベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
　ＺＢはＯ又はＳを表し、
　そして、ＸＢがＮの時、ＹＢはＣ＝Ｏ又はＣ＝Ｓで、かつ実線と波線からなる二重線は単結合を表し
　ＸＢがＣの時、ＹＢはＮで、かつ実線と波線からなる二重線は二重結合を表す。）
　で表される化合物。
（Ｂ－２）下記の一般式（ＩＩＢ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
 （式中、Ｒ１１Ｂ及びＲ１２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ１３Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ１４Ｂ及びＲ１５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ１６Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
 はＮ，Ｓ，Ｏから選択される１～２個のヘテロ原子を環構成元素として含んでいても良く、ベンゼン環の１と２の位置で縮合している５～８員の非芳香族環を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
 はベンゼン環、ナフタレン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリミジン環、インドール環、インダゾール環、ベンゾトリアゾール環、ベンズイソキサゾール環、ベンズイミダゾール環及びキノリン環から選択される芳香族環を表し、
　そして、Ｚ１Ｂ及びＺ２Ｂは同一又は異なっていてもよくＯ又はＳを表す。）
で表される化合物。
（Ｂ－３）下記の一般式（ＩＩＩＢ）、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
 （式中、Ｒ２１Ｂ及びＲ２２Ｂは同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ２３Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ２４Ｂ及びＲ２５Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ２６Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
　そして、ｐＢは０又は１を表す。）
で表される化合物。
　上記一般式（ＩＢ）、（ＩＩＢ）、及び（ＩＩＩＢ）において、Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ及びＲ６Ｂの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ及びＲ５Ｂのフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基としては、ベンジル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ及びＲ６Ｂのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
また、Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１～８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
　Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂの炭素数１～８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
　Ｒ６Ｂの置換基を有していてもよいフェニル基において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基等が挙げられる。
　Ｒ６Ｂの置換基を有していてもよい複素環基において、好ましい複素環基としては、テトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基等が挙げられ、更にオキサジアゾール基でもよい。
　Ｒ６Ｂの置換基を有していてもよい複素環において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ等が挙げられ、更にフェニル基でもよい。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
 としては、テトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン等が挙げられる。
　上記一般式（ＩＢ）中のＲ１Ｂ、Ｒ２Ｂ及びＲ６Ｂは、Ｒ１Ｂ、Ｒ２Ｂ、Ｒ６Ｂが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　上記で挙げた一般式（ＩＢ）のＲ１Ｂ～Ｒ６Ｂにおける炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数１～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１～８）、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいフェニル基及び置換基を有していてもよい複素環基等の例示は、上記一般式（ＩＩＢ）のＲ１１Ｂ～Ｒ１６Ｂ及び上記一般式（ＩＩＩＢ）のＲ２１Ｂ～Ｒ２６Ｂについても同様なものが挙げられる。
　同じく一般式（ＩＩＢ）のＲ１６Ｂ及び一般式（ＩＩＩＢ）のＲ２６Ｂの置換基を有していてもよい複素環基について、置換基として挙げられる炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基は、上記の一般式（ＩＢ）のＲ１Ｂ～Ｒ６Ｂで例示したものが挙げられる。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
 としては、テトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン等が挙げられる。
　上記一般式（ＩＩＢ）中のＲ１１Ｂ、Ｒ１２Ｂ及びＲ１６Ｂは、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１６Ｂが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　上記一般式（ＩＩＩＢ）中のＲ２１Ｂ、Ｒ２２Ｂ及びＲ２６Ｂは、Ｒ２１Ｂ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２６Ｂが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　上記一般式（ＩＩＢ）に包含される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｂ－２－１）Ｒ１１Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２～８のアシルアミノ基である（Ｂ－２）に記載の化合物。
（Ｂ－２－２）Ｒ１２Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）に記載の化合物。
（Ｂ－２－３）Ｒ１３Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）若しくは（Ｂ－２－２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－４）Ｒ１４Ｂ及びＲ１５Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－５）Ｒ１６Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－６）Ｒ１６Ｂが炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－７）Ｒ１６Ｂが炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－８）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
 がテトラヒドロナフタレン、インダン、インドリン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリンである（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－９）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000023
 がベンゼン環である（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－２－１０）Ｚ１Ｂ及びＺ２Ｂが共にＯである（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）ないし（Ｂ－２－９）のいずれかに記載の化合物。
　一般式（ＩＩＩＢ）の化合物としては、次に示す化合物が好ましい。
（Ｂ－３－１）Ｒ２１Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は炭素数２～８のアシルアミノ基である（Ｂ－３）に記載の化合物。
（Ｂ－３－２）Ｒ２２Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基である（Ｂ－３）又は（Ｂ－３－１）に記載の化合物。
（Ｂ－３－３）Ｒ２３Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である（Ｂ－３）又は（Ｂ－３－１）若しくは（Ｂ－３－２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－３－４）Ｒ２４Ｂ及びＲ２５Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基である（Ｂ－３）又は（Ｂ－３－１）ないし（Ｂ－３－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－３－５）Ｒ２６Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｂ－３）又は（Ｂ－３－１）ないし（Ｂ－３－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－３－６）Ｒ２６Ｂが炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、イソキサゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ－３）又は（Ｂ－３－１）ないし（Ｂ－３－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｂ－３－７）Ｒ１６Ｂが炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基及びアミノ基から選択される置換基を有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｂ－３）又は（Ｂ－３－１）ないし（Ｂ－３－６）のいずれかに記載の化合物。
　なお、一般式（ＩＢ）のＲ３Ｂ，一般式（ＩＩＢ）のＲ１３Ｂ及び一般式（ＩＩＩＢ）のＲ２３Ｂは、アセチル等の炭素数２～８のアシル基であってもよい。
　また、一般式（ＩＢ）のＲ６Ｂ，一般式（ＩＩＢ）のＲ１６Ｂ及び一般式（ＩＩＩＢ）のＲ２６Ｂは、ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノ基等の炭素数３～８のアルコキシカルボニルアミノ基であってもよい。
　また、一般式（ＩＢ）の
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000024
 及び一般式（ＩＩＢ）の
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000025
 は、２，３－ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシンであってもよい。
　一般式（ＩＢ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
＜代表化合物ＩＢ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000026
 （式中、ＡＢ－ＢＢ－ＤＢ－ＥＢ、Ｒ２３Ｂ、Ｒ２４Ｂ／Ｒ２５Ｂ及びＲ２６Ｂは表７～９記載のとおり。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000027
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000028
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000029
＜代表化合物ＩＢ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000030
 （式中、ＡＢ－ＢＢ－ＤＢ－ＥＢ、Ｒ２４Ｂ／Ｒ２５Ｂ、Ｒ２６Ｂ及びＲ２７Ｂは表１０～１２記載のとおり。表中の位置はＲ２６Ｂの置換位置を表す。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000031
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000032
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000033
＜代表化合物ＩＢ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000034
 （式中、ＡＢ－ＢＢ－ＤＢ－ＥＢ、Ｒ２４Ｂ／Ｒ２５Ｂ及びＴ０Ｂは表１３～１５記載のとおり。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000035
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000036
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000037
＜代表化合物ＩＢ－４＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000038
 （式中、ＡＢ－ＢＢ－ＤＢ、Ｒ２３Ｂ、Ｒ２４Ｂ／Ｒ２５Ｂ及びＲ２６Ｂは表１６～１８記載のとおり。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000039
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000040
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000041
＜代表化合物ＩＢ－５＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000042
 （式中、ＡＢ－ＢＢ－ＤＢ、Ｒ２４Ｂ／Ｒ２５Ｂ、Ｒ２６Ｂ及びＲ２７Ｂは表１９～２１記載のとおり。表中位置はＲ２６Ｂの置換位置を表す。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000043
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000044
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000045
＜代表化合物ＩＢ－６＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000046
 （式中、ＡＢ－ＢＢ－ＤＢ、Ｒ２４Ｂ／Ｒ２５Ｂ及びＴ０Ｂは表２２～２４記載のとおり。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000047
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000048
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000049
（Ｃ－１）下記の一般式（ＩＣ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000050
 （式中、Ｒ１Ｃ及びＲ２Ｃは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ３Ｃは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）を表し、
　Ｒ４Ｃは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000051
 はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、Ｎ，Ｓ，Ｏから選択されるヘテロ原子を環構成元素として含んでいてもよい５～８員環を表し、そして
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000052
 はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンズトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）
で表される化合物。
（Ｃ－２）下記の一般式（ＩＩＣ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000053
 （式中、Ｒ１１Ｃ及びＲ１２Ｃは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ１３Ｃは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）を表し、
　Ｒ１４Ｃは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、そして
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000054
 はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
で表される化合物。
　一般式（ＩＣ）及び（ＩＩＣ）において、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ、及びＲ４Ｃの１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ、及びＲ４Ｃのアラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）としては、ベンジル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｃの１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基としては、２，２，２－トリフルオロエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。更に置換基（炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン等）を有していてもよいベンゾイルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１～８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
　Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃの炭素数１～８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
　Ｒ４Ｃのヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ヒドロキシメチル基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基としては、置換基として炭素数１～８のアルキル基（例えば、メチル基、エチル基等）、炭素数１～８のアルコキシ基（例えば、メトキシ基、エトキシ基等）、ハロゲン原子（例えば、フッ素原子、塩素原子等）及びニトロ基等から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基が挙げられ、好ましくはｏ－ニトロベンゼンスルホニルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよいフェニル基において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよい複素環基において、好ましい複素環基としては、テトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基等が挙げられる。更にオキサジアゾール基が挙げられる。
　Ｒ４Ｃの置換基を有していてもよい複素環において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ等が挙げられる。
　上記一般式（ＩＣ）中のＲ１Ｃ、Ｒ２Ｃ及びＲ４Ｃは、Ｒ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ４Ｃが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　上記で挙げた一般式（ＩＣ）のＲ１Ｃ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃにおける炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキルアミノ基、１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基等の例示は、上記一般式（ＩＩＣ）のＲ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１３Ｃ及びＲ１４Ｃについても同様なものが挙げられる。
　一般式（ＩＩＣ）のＲ１４Ｃの置換基を有していてもよい複素環基について、置換基として挙げられる炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基は、上記の一般式（ＩＣ）のＲ１Ｃ～Ｒ４Ｃで例示したものが挙げられる。
　また上記一般式（ＩＩＣ）中のＲ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ及びＲ１４Ｃは、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１４Ｃが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　一般式（ＩＣ）に包含される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｃ－１－１）Ｒ１Ｃ及びＲ２Ｃが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｃ－１）に記載の化合物。
（Ｃ－１－２）Ｒ３Ｃが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ｃ－１）又は（Ｃ－１－１）に記載の化合物。
（Ｃ－１－３）Ｒ４Ｃが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｃ－１）又は（Ｃ－１－１）若しくは（Ｃ－１－２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－１－４）Ｒ４Ｃが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｃ－１）又は（Ｃ－１－１）ないし（Ｃ－１－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－１－５）Ｒ４Ｃが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｃ－１）又は（Ｃ－１－１）ないし（Ｃ－１－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－１－６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000055
 が、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環である（Ｃ－１）又は（Ｃ－１－１）ないし（Ｃ－１－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－１－７）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000056
 がベンゼン環又はインドール環である（Ｃ－１）又は（Ｃ－１－１）ないし（Ｃ－１－６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－２－１）Ｒ１１Ｃ及びＲ１２Ｃが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｃ－２）に記載の化合物。
（Ｃ－２－２）Ｒ１３Ｃが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ｃ－２）又は（Ｃ－２－１）に記載の化合物。
（Ｃ－２－３）Ｒ１４Ｃが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｃ－２）又は（Ｃ－２－１）若しくは（Ｃ－２－２）に記載の化合物。
（Ｃ－２－４）Ｒ１４Ｃが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｃ－２）又は（Ｃ－２－１）ないし（Ｃ－２－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－２－５）Ｒ１４Ｃが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｃ－２）又は（Ｃ－２－１）ないし（Ｃ－２－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｃ－２－６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000057
 が、ナフタレン環である（Ｃ－２）又は（Ｃ－２－１）ないし（Ｃ－２－５）のいずれかに記載の化合物。
　さらに以下の化合物が挙げられる。
（Ｃ－２－７）Ｒ１１Ｃ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１３Ｃ及び
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000058
 が一般式（ＩＩＣ）に記載のものと同じものであり、Ｒ１４ＣがＮＨＳＯ２ＲＣ（ここで、ＲＣは置換基を有していてもよいアリール基又は複素環基を表す。）である（Ｃ－２）に記載の化合物。
（Ｃ－２－８）ＲＣが炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、アミノ基、ニトロ、ハロゲンから選択される置換基を有していてもよいフェニル、ナフチル、キノリル、ピリジル又はチエニルである（Ｃ－２－７）に記載の化合物。
＜代表化合物ＩＣ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000059
 （式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃは表２５～２７載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000060
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000061
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000062
＜代表化合物ＩＣ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000063
 （式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｃ及びＲ５Ｃは、表２８～３０記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000064
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000065
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000066
＜代表化合物ＩＣ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000067
 （式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ３Ｃ及びＴＣは表３１及び３２記載の通り）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000068
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000069
＜代表化合物ＩＣ－４＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000070
 （式中、ＡＣ－ＢＣ－ＤＣ－ＥＣ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃは表３３～３５記載の通り）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000071
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000072
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000073
＜代表化合物ＩＣ－５＞）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000074
 （式中、ＡＣ－ＢＣ－ＤＣ－ＥＣ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｃ及びＲ５Ｃは表３６～３８記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000075
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000076
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000077
＜代表化合物例ＩＣ－６＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000078
 （式中、ＡＣ－ＢＣ－ＤＣ－ＥＣ、Ｒ３Ｃ及びＴＣは表３９及び４０記載の通り）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000079
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000080
＜代表化合物ＩＣ－７＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000081
 （式中、ＡＣ－ＢＣ－ＤＣ、Ｒ３Ｃ及びＲ４Ｃは表４１～４３記載の通り）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000082
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000083
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000084
＜代表化合物ＩＣ－８＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000085
 （式中、ＡＣ－ＢＣ－ＤＣ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４Ｃ及びＲ５Ｃは表４４～４６記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000086
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000087
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000088
＜代表化合物ＩＣ－９＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000089
 （式中、ＡＣ－ＢＣ－ＤＣ、Ｒ３Ｃ及びＴＣは表４７及び４８記載の通り）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000090
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000091
（Ｄ－１）下記の一般式（ＩＤ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000092
 （式中、Ｒ１Ｄ及びＲ２Ｄは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ３Ｄは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）を表し、
　Ｒ４Ｄは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000093
 はベンゼン環の１と２の位置で縮環し、１又は２個の窒素原子を環構成元素として含んでいてもよい５～８員環を表し、そして
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000094
 はベンゼン環、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、キノリン環、インドール環、インドリン環、ベンズイミダゾール環、ピラゾール環、インダゾール環、ベンズイソキサゾール環及びベンゾトリアゾール環から選択される芳香環を表す。）
で表される化合物。
（Ｄ－２）下記の一般式（ＩＩＤ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000095
 （式中、Ｒ１１Ｄ及びＲ１２Ｄは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ１３Ｄは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）を表し、
　Ｒ１４Ｄは炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、そして、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000096
 はナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環を表す。）
で表される化合物。
　一般式（ＩＤ）において、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ、及びＲ４Ｄの１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ、及びＲ４Ｄのアラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）としては、ベンジル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｄの１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基としては、２，２，２－トリフルオロエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１～８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
　Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄの炭素数１～８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
　Ｒ４Ｄのヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、ヒドロキシメチル基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基としては、置換基として炭素数１～８のアルキル基（例えば、メチル基、エチル基等）、炭素数１～８のアルコキシ基（例えば、メトキシ基、エトキシ基等）、ハロゲン原子（例えば、フッ素原子、塩素原子等）及びニトロ基等から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基が挙げられ、好ましくはｏ－ニトロベンゼンスルホニルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよいフェニル基において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよい複素環基において、好ましい複素環基としては、テトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基等が挙げられる。
　Ｒ４Ｄの置換基を有していてもよい複素環において、好ましい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ等が挙げられる。
　一般式（ＩＤ）中のＲ１Ｄ、Ｒ２Ｄ及びＲ４Ｄは、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ｄが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　上記で挙げた一般式（ＩＤ）のＲ１Ｄ、Ｒ２Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄにおける炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数が６～１０で、アルキレン部分の炭素数が１～３）、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキルアミノ基、１～５個のハロゲン原子で置換された炭素数１～５のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基等の例示は、上記一般式（ＩＩＤ）のＲ１１Ｄ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ｄ及びＲ１４Ｄについても同様なものが挙げられる。
　一般式（ＩＩＤ）のＲ１４Ｄの置換基を有していてもよい複素環基について、置換基として挙げられる炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基は、上記の一般式（ＩＤ）のＲ１Ｄ～Ｒ４Ｄで例示したものが挙げられる。
　上記一般式（ＩＩＤ）中のＲ１１Ｄ、Ｒ１２Ｄ及びＲ１４Ｄは、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１４Ｄが置換している環に、同一又は異なったものが複数個存在していてもよい。
　一般式（ＩＤ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｄ－１－１）Ｒ１Ｄ及びＲ２Ｄが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｄ－１）に記載の化合物。
（Ｄ－１－２）Ｒ３Ｄが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ｄ－１）又は（Ｄ－１－１）に記載の化合物。
（Ｄ－１－３）Ｒ４Ｄが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｄ－１）又は（Ｄ－１－１）若しくは（Ｄ－１－２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－１－４）Ｒ４Ｄが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｄ－１）又は（Ｄ－１－１）ないし（Ｄ－１－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－１－５）Ｒ４Ｄが炭素数１～８のアルコキシ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｄ－１）又は（Ｄ－１－１）ないし（Ｄ－１－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－１－６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000097
 が、ナフタレン環、テトラヒドロナフタレン環又はインダン環である（Ｄ－１）又は（Ｄ－１－１）ないし（Ｄ－１－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－１－７）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000098
 がベンゼン環又はインドール環である（Ｄ－１）又は（Ｄ－１－１）ないし（Ｄ－１－６）のいずれかに記載の化合物。
　一般式（ＩＩＤ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｄ－２－１）Ｒ１１Ｄ及びＲ１２Ｄが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基又はアミノ基である（Ｄ－２）に記載の化合物。
（Ｄ－２－２）Ｒ１３Ｄが水素原子である（Ｄ－２）又は（Ｄ－２－１）に記載の化合物。
（Ｄ－２－３）Ｒ１４Ｄが炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基で置換された炭素数１～８のアルキル基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよい複素環基である（Ｄ－２）又は（Ｄ－２－１）若しくは（Ｄ－２－２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－２－４）Ｒ１４Ｄが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、 １～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択されるものを有していてもよいテトラゾリル基、トリアゾリル基、ピリジル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基又はチアゾリル基である（Ｄ－２）又は（Ｄ－２－１）ないし（Ｄ－２－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－２－５）Ｒ１４Ｄが炭素数１～８のアルコキシ基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３個のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、又は置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基から選択されるものを有していてもよいベンゼンスルホニルアミノ基である（Ｄ－２）又は（Ｄ－２－１）ないし（Ｄ－２－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｄ－２－６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000099
 が、ナフタレン環である（Ｄ－２）又は（Ｄ－２－１）ないし（Ｄ－２－５）のいずれかに記載の化合物。
＜代表化合物ＩＤ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000100
 （式中、Ｒ１Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄは表４９記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000101
＜代表化合物ＩＤ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000102
 （式中、Ｒ１Ｄ、Ｒ３Ｄ及びＴＤは表５０記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000103
＜代表化合物ＩＤ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000104
 （式中、ＡＤ－ＢＤ－ＤＤ－ＥＤ、Ｒ３Ｄ及びＲ４Ｄは表５１記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000105
＜代表化合物ＩＤ－４＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000106
 （式中、ＡＤ－ＢＤ－ＤＤ－ＥＤ、Ｒ３Ｄ及びＴＤは表５２記載の通り。）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000107
（Ｅ－１）下記の一般式（ＩＥ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000108
 （式中、Ｒ１Ｅ及びＲ２Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、又は
　Ｒ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって、Ｒ１ＥとＲ２Ｅがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
　Ｒ３Ｅ及びＲ４Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ５Ｅは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ６Ｅ及びＲ７Ｅは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
　ＸＥはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
　ＹＥはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸＥがＮの時、ＹＥはＮ，ＮＨでなく、
　また、ＸＥがＣ，ＣＨの時、ＹＥはＣ（＝Ｏ）でなく、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
　ＺＥは酸素原子又は硫黄原子を表し、
　ＡＥは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
　ＢＥはＮ（Ｒ８Ｅ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｅ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｅ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｅ）又はＯＳＯ２を表し、
　ここで、Ｒ８Ｅ、Ｒ９Ｅ、Ｒ１０Ｅ及びＲ１１Ｅは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＤＥは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
　ＥＥは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｅ、又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１２Ｅは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＧＥは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルフォニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
　そして、ｍＥは０～５の整数を表す。
　但し、Ｒ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって環を形成しない場合で、ＸＥがＣ、ＹＥがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺＥが酸素原子で、ＡＥがベンゼン環で、ｍＥが０で、ＢＥがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥＥが結合手でＧＥがフェニル基の場合を除く。）
で表される化合物。
（Ｅ－２）下記の一般式（ＩＩＥ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000109
 （式中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000110
 は、ナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環を表し、
そしてこれらの環は１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく
　Ｒ３ａＥ及びＲ４ａＥは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ５ａＥは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ６ａＥ及びＲ７ａＥは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、又はアミノ基を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000111
 は、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基、又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、又はインドール環を表し、
　ＢａＥはＮ（Ｒ８ａＥ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮ（Ｒ９ａＥ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０ａＥ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１ａＥ）、又はＯＳＯ２を表し、
　ここで、Ｒ８ａＥ、Ｒ９ａＥ、Ｒ１０ａＥ及びＲ１１ａＥは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＥａＥは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２ａＥ又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１２ａＥは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＧａＥは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルフォニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
　そして、ｎＥは０～５の整数を表す。）
　一般式（ＩＥ）及び（ＩＩＥ）において、炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数３～８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基等が挙げられる。
　アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）としては、メトキシカルボニル基等が挙げられる。
　アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）としては、ベンジル基等が挙げられる。
　水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、２－ヒドロキシエチル基等が挙げられる。
　炭素数１～６のアルキルスルフィニル基としては、メタンスルフィニル基等が挙げられる。
　炭素数１～６のアルキルチオ基としては、メチルチオ基等が挙げられる。
　炭素数１～６のアルキルスルフォニル基としては、メタンスルフォニル基等が挙げられる。
　置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基及び置換基を有していてもよいチアゾリル基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基等が挙げられる。
　一般式（ＩＥ）の本発明化合物としては、下記の化合物が好ましい。
（Ｅ－１－１）Ｒ１Ｅ及びＲ２Ｅが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である（Ｅ－１）に記載の化合物。
（Ｅ－１－２）Ｒ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって、Ｒ１ＥとＲ２Ｅがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環又はシクロヘキセン環は、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい（Ｅ－１）に記載の化合物。
（Ｅ－１－３）Ｒ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＥとＲ２Ｅが一緒になって、Ｒ１ＥとＲ２Ｅがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環は、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい（Ｅ－１）に記載の化合物。
（Ｅ－１－４）Ｒ３Ｅ及びＲ４Ｅが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－５）Ｒ５Ｅが水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－６）Ｒ５Ｅが水素原子である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－７）Ｒ６Ｅ及びＲ７Ｅが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－８）Ｒ６Ｅ及びＲ７Ｅが共に水素原子である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－９）ＸＥがＮで、ＹＥがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が、単結合である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１０）ＸＥがＣで、ＹＥがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１１）ＺＥが酸素原子である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１２）ＡＥが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基、又はピリジル基である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１１）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１３）ＡＥが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１４）ＡＥが結合手である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１５）ＢＥがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１６）ＢＥがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１７）ＤＥが、置換基として炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１８）ＤＥが結合手である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－１９）ＥＥが結合手である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－２０）ＧＥが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－１９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－２１）ＧＥが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－２０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－１－２２）ｍＥが０である（Ｅ－１）又は（Ｅ－１－１）ないし（Ｅ－１－２１）のいずれかに記載の化合物。
　一般式（ＩＩＥ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｅ－２－１）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000112
 が、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよいナフタレン環又はテトラヒドロナフタレン環である（Ｅ－２）に記載の化合物。
（Ｅ－２－２）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000113
 が、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよいナフタレン環である（Ｅ－２）に記載の化合物。
（Ｅ－２－３）Ｒ３ａＥ及びＲ４ａＥが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）若しくは（Ｅ－２－２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－４）Ｒ５ａＥが水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－５）Ｒ５ａＥが水素原子である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－６）Ｒ６ａＥ及びＲ７ａＥが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－５）のいずれかに記載の化合物。（Ｅ－２－７）Ｒ６ａＥ及びＲ７ａＥが共に水素原子である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－８）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000114
 が置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基、又はピリジル基である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－７）いずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－９）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000115
 が置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１０）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000116
 が結合手である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１１）ＢａＥがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１２）ＢａＥがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－１１）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１３）ＥａＥが結合手である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１４）ＧａＥが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－１３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１５）ＧａＥが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－１４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｅ－２－１６）ｎＥが０である（Ｅ－２）又は（Ｅ－２－１）ないし（Ｅ－２－１５）のいずれかに記載の化合物。
＜代表化合物ＩＥ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000117
 （式中、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表５３～６１記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000118
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000119
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000120
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000121
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000122
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000123
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000124
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000125
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000126
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000127
＜代表化合物ＩＥ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000128
 （式中、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表６３及び６４記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000129
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000130
＜代表化合物ＩＥ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000131
 （式中、Ｒ１Ｅ、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表６５記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000132
＜代表化合物ＩＥ－４＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000133
 （式中、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表６６記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000134
＜代表化合物ＩＥ－５＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000135
 （式中、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表６７記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000136
＜代表化合物ＩＥ－６＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000137
 （式中、ＢＥ(置換位置)、ＤＥ、ＥＥ及びＧＥは表６８記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000138
＜代表化合物ＩＥ－７＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000139
 （式中、ｍＥ(置換位置)、ＢＥ、ＤＥ、ＥＥ及びＧＥは表６９記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000140
＜代表化合物ＩＥ－８＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000141
 （式中、ＸａＥ、ＹａＥ、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表７０記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000142
＜代表化合物ＩＥ－９＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000143
 （式中、ＩＥ＝ＩＩＥ－ＩＩＩＥ＝ＩＶＥ、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表７１記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000144
＜代表化合物ＩＥ－１０＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000145
 （式中、ＩE＝ＩＩE－ＩＩＩE＝ＩＶE、ＢａE (置換位置)、ｎE、ＥａE及びＧａEはは表７２記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000146
＜代表化合物ＩＥ－１１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000147
 （式中、Ｒ５ａＥ、ＢａＥ(置換位置)、ｎＥ、ＥａＥ及びＧａＥは表７３記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000148
（Ｆ－１）下記の一般式（ＩＦ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000149
 （式中、Ｒ１Ｆ及びＲ２Ｆは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、
　又は
　Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環及びテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、Ｒ１ＦとＲ２Ｆがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、及びアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
　Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ５Ｆは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
　ＸＦはＣ又はＮを表し、
　ＹＦはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸＦがＣの時、ＹＦはＮを表し、
　また、ＸＦがＮの時、ＹＦはＣ（＝Ｏ）を表し、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
　ＺＦはＯ，Ｓ又はＮＨを表し、
　ＡＦは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、ピラゾール環、イミダゾール環、キノリン環、ベンズイミダゾール環、インダン環を表し、
　ＢＦはＯ，Ｓ，ＮＲ８Ｆ又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ８Ｆは水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　ＤＦは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、テトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、チアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環又は５～８員のシクロアルキル環を表し、
　ＥＦは－（ＣＲ９ＦＲ１０Ｆ）ｎ Ｆ－ＴＦ－
　ここで、Ｒ９Ｆ及びＲ１０Ｆは、同一又は異なっていてもよく水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１～８のアルキル基を表すか、又はＲ９ＦとＲ１０Ｆが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく、
　ｎＦは０～８の整数を表し、
　ＴＦはＯ，Ｓ，ＮＲ１１Ｆ又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１１Ｆは水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　ＧＦは置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、オキサゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、ナフタレン環、キノリン環、キナゾリン環、インドール環、インドリン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環又は５～８員のシクロアルキル環を表し、
　そして、ｍＦは０～２の整数を表す。）
で表される化合物。
（Ｆ－２）下記の一般式（ＩＩＦ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000150
 （式中、Ｒ１ａＦ、Ｒ２ａＦ、Ｒ３ａＦ、Ｒ４ａＦ、Ｒ５ａＦ及びＲ６ａＦは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＸａＦはＣ又はＮを表し、
　ＹａＦはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸａＦがＣの時、ＹａＦはＮを表し、
　また、ＸａＦがＮの時、ＹａＦはＣ（＝Ｏ）を表し、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
　ＡａＦは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、ピラゾール環、イミダゾール環、キノリン環、ベンズイミダゾール環、又はインダン環を表し、
　ＤａＦは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、チオフェン環、フラン環、テトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、チアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、又は５～８員のシクロアルキル環を表し、
　ＥａＦは－（ＣＲ９ａＦＲ１０ａＦ）ｐ Ｆ－ＴａＦ－
　ここで、Ｒ９ａＦ及びＲ１０ａＦは、同一又は異なり水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１～８のアルキル基を表すか、又はＲ９ａＦとＲ１０ａＦが一緒になってエチレン鎖を形成してもよく、
　ｐＦは０～８の整数を表し、
　ＴａＦはＯ，Ｓ，ＮＲ１１ａＦ又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１１ａＦは水素原子又は炭素数１～８のアルキル基を表し、
　ＧａＦは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、チオフェン環、フラン環、チアゾール環、オキサゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、ナフタレン環、キノリン環、キナゾリン環、インドール環、インドリン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環、又は５～８員のシクロアルキル環を表す。）
で表される化合物。
　一般式（ＩＦ）及び（ＩＩＦ）において、炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　５～８員のシクロアルキル環としては、シクロペンチル環、シクロヘキシル環等が挙げられる。
　炭素数３～８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基等が挙げられる。
　アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）としては、メトキシカルボニル基等が挙げられる。
　アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）としては、ベンジル基等が挙げられる。
　水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、２－ヒドロキシエチル基等が挙げられる。
　置換基を有していてもよいフェニル基及び置換基を有していてもよいピリジル基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基等が挙げられる。
　上記一般式（ＩＦ），（ＩＩＦ）のＥＦ，ＥａＦ中、「Ｒ９ａＦとＲ１０ａＦが一緒になってエチレン鎖を形成しても良く」とあるが、これはＥＦ，ＥａＦ中に二重結合を有しても良いことを意味する。
　一般式（ＩＦ）で表される化合物としては、下記の化合物が好ましい。
（Ｆ－１－１）　ｍＦが１である（Ｆ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－２）　Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、該ナフタレン環は、１～４個の同一又は異なっても良い炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される置換基で置換されていても良い（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－３）　Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基又は炭素数２～８のジアルキルアミノ基である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－２）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－４）　Ｒ５Ｆが水素原子である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－３）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－５）　Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが水素原子である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－４）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－６）　ＸＦがＮで、ＹＦがＣ（＝Ｏ）である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－５）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－７）　ＺＦがＯである（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－６）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－８）　ＡＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いベンゼン環、又はピリジン環である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－９）　ＤＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いテトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、又はピペリジン環である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－８）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１０）　ＢＦが結合手である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－９）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１１）　ＤＦが窒素原子を介してＡＦと結合している上記（Ｆ－１－１０）記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１２）　ＥＦが１～５の炭素原子を有するアルキレン鎖である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－１１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１３）　ＧＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、又は５～７員のシクロアルキル環である（Ｆ－１）又は上記（Ｆ－１－１）ないし（Ｆ－１－１２）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１４）　Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環を形成し、
そして前記ナフタレン環又はインダン環には、１～４個の同一又は異なっても良い炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、及びアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８。）から選択される置換基で置換されていても良く、
　Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８。）であり、
　Ｒ５Ｆが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８。）であり、
　Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが同一又は異なっていても良く水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基であり、
　ＸＦがＮであり、
　ＹＦがＣ（＝Ｏ）であり、
　実線と破線からなる二重線が、単結合であり、
　ＺＦがＯであり、
　ＡＦが、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いベンゼン環又はピリジン環であり、
　ＢＦが結合手であり、
　ＤＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～２個有していても良いテトラゾール環又はイミダゾール環であり、
　ＤＦはＤＦの窒素原子を介してＡＦと結合し、ＤＦの炭素原子を介してＥＦと結合しおり、
　ＥＦが－（ＣＲ９ＦＲ１０Ｆ）ｎ Ｆ－であり、
　ここで、Ｒ９Ｆ及びＲ１０Ｆは、同一又は異なっていても良く水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数１～８のアルキル基であり、
　ｎＦが１～８の整数であり、
　ＧＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環であり、
そして、ｍが１である（Ｆ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１５）　Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環を形成し、
　Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆが水素原子であり
　Ｒ５Ｆが水素原子であり、
　Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが水素原子であり、
　ＸＦがＮであり、
　ＹＦがＣ（＝Ｏ）であり、
　実線と破線からなる二重線が単結合であり、
　ＺＦがＯであり、
　ＡＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いベンゼン環であり、
　ＢＦが結合手であり、
　ＤＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を１～２個有していても良テトラゾール環又はイミダゾール環であり、
　ＤＦがＤＦの窒素原子を介してＡＦと結合し、ＤＦの炭素原子を介してＥＦと結合し、
　ＥＦが－（ＣＲ９ＦＲ１０Ｆ）ｎ Ｆ－であり、
　ここで、Ｒ９Ｆ及びＲ１０Ｆは、同一又は異なり水素原子、又は炭素数１～８のアルキル基であり、
　ｎＦが１～４の整数であり、
　ＧＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基及びカルバモイル基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環であり、
そして、ｍＦが１である（Ｆ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－１－１６）　Ｒ１ＦとＲ２Ｆが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はインダン環を形成し、
　Ｒ３Ｆ及びＲ４Ｆが水素原子であり
　Ｒ５Ｆが水素原子であり、
　Ｒ６Ｆ及びＲ７Ｆが水素原子であり、
　ＸＦがＮであり、
　ＹＦがＣ（＝Ｏ）であり、
　実線と破線からなる二重線が単結合であり、
　ＺＦがＯであり、
　ＡＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いベンゼン環であり、
　ＢＦが結合手であり、
　ＤＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基を１～２個有していても良いイミダゾール環であり、
　ＤＦがイミダゾール環の２位でＡＦと結合し、イミダゾールの窒素原子を介してＥＦと結合し、
　ＥＦが－（ＣＲ９ＦＲ１０Ｆ）ｎ Ｆ－であり、
　ここで、Ｒ９Ｆ及びＲ１０Ｆは、同一又は異なり水素原子、又は炭素数１～８のアルキル基であり、
　ｎＦが１～４の整数であり、
　ＧＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基及びカルバモイル基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環であり、
そして、ｍＦが１である（Ｆ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
　一般式（ＩＩＦ）で表される化合物としては、下記の化合物が好ましい。
（Ｆ－２－１）　Ｒ１ａＦ、Ｒ２ａＦ、Ｒ３ａＦ、Ｒ４ａＦ、Ｒ５ａＦ、Ｒ６ａＦが、同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、又はヒドロキシル基である（Ｆ－２）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－２）　ＸａＦがＮで、ＹａＦがＣ（＝Ｏ）である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－３）　ＡａＦが、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いベンゼン環、又はピリジン環である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）ないし（Ｆ－２－２）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－４）　ＡａＦが、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、及びアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いベンゼン環である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）ないし（Ｆ－２－２）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－５）　ＤａＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、及び炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～４個有していても良いテトラゾール環、イミダゾール環、イミダゾリン環、トリアゾール環、ピロール環、ピロリジン環、ピペラジン環、又はピペリジン環である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）ないし（Ｆ－１－４）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－６）　ＤａＦがテトラゾール環である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）ないし（Ｆ－１－４）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－７）　ＤａＦが窒素原子を介してＡａＦと結合している上記（Ｆ－１－５）ないし（Ｆ－１－６）何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－８）　ＥａＦが１～５の炭素原子を有するアルキレン鎖である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）ないし（Ｆ－１－７）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｆ－２－９）　ＧａＦが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルバモイル基、及びメタンスルホニル基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環、ピリジン環、イミダゾール環、ピロール環、ピラゾール環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、又は５～７員のシクロアルキル環である（Ｆ－２）又は上記（Ｆ－２－１）ないし（Ｆ－２－８）の何れかに記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
　（Ｆ－１）で、ＡＦが置換基を有していても良いベンゼン環で、ＢＦが結合手の場合、ＸＦとＤＦはベンゼン環のパラ位にあることが好ましい。
また、（Ｆ－１）で、ＡＦが置換基を有していても良いピリジン環で、ＢＦが結合手の場合、ピリジン環の３位でＸＦと結合し、ピリジン環の６位でＤＦと結合することが好ましい。
また（Ｆ－２）で、ＡａＦが置換基を有していても良いベンゼン環の場合、ＸａＦとＤａＦはベンゼン環のパラ位にあることが好ましい。
また、（Ｆ－２）で、ＡａＦが置換基を有していても良いピリジン環の場合、ピリジン環の３位でＸａＦと結合し、ピリジン環の６位でＤａＦと結合することが好ましい。
（Ｆ－１）及び（Ｆ－２）で表される化合物の薬理学的に許容される塩としては、塩酸塩や、ナトリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属塩が挙げられる。
　また本発明化合物には、シス・トランス異性体や光学活性体、ラセミ体等の立体異性体が存在する場合もある。
＜代表化合物ＩＦ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000151
 （式中、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表７４～７６記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000152
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000153
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000154
＜代表化合物ＩＦ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000155
 （式中、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表７７～７９記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000156
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000157
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000158
＜代表化合物ＩＦ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000159
 （式中、ＲａＦ、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表８０～８２記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000160
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000161
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000162
＜代表化合物ＩＦ－４＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000163
 （式中、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表８３～８５記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000164
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000165
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000166
＜代表化合物ＩＦ－５＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000167
 （式中、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表８６～８８記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000168
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000169
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000170
＜代表化合物ＩＦ－６＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000171
 （式中、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表８９～９１記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000172
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000173
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000174
＜代表化合物ＩＦ－７＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000175
 （式中、ＲｃＦ、ＥＦ及びＧＦは表９２～９４記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000176
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000177
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000178
＜代表化合物ＩＦ－８＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000179
 （式中、テトラゾール環の置換位置、ＥＦ－ＧＦ、ｎＦ及び塩は表９５記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000180
＜代表化合物ＩＦ－９＞
ナフタレン型
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000181
インダン型
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000182
 （式中、ＥＦ－ＧＦ、ＲＦ及び塩は表９６及び９７記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000183
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000184
＜代表化合物ＩＦ－１０＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000185
 （式中、ＥF－ＧF、ＲF及び塩は表９８及び９９記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000186
＜代表化合物ＩＦ－１１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000187
 （式中、ＥF－ＧF、ＲF及び塩は表９９記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000188
＜代表化合物ＩＦ－１２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000189
 （式中、ＥF－ＧF、ＲF及び塩は表１００記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000190
＜代表化合物ＩＦ－１３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000191
 （式中、ＥF－ＧF、ＲF及び塩は表１０１記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000192
（Ｇ－１）下記の一般式（ＩＧ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000193
 （式中、Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基又は炭素数２～８のジアルキルアミノ基を表し、
　ＸＧはＣ又はＮを表し、
　ＹＧはＮ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸＧがＣの時、ＹＧはＮを表し、
　また、ＸＧがＮの時、ＹＧはＣ（＝Ｏ）を表し、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
　ｎＧは０～６の整数を表し、
　ＺＧはＯ，Ｓ又は結合手を表し、
　そしてＡＧは置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～５個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環を表す。ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇは同一又は異なっていてもよい炭素数１～８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでも良い、５～７員環を表す。）
で表される化合物。
　一般式（ＩＧ）において、炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数３～８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　ハロゲン原子としては、ヨウ素原子、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでも良い、５～７員環としては、モルホリン－４－イル、１Ｈ－ピロール－１－イル、又はピロリジン－１－イル等が挙げられる。
上記のＲ１Ｇは、同一又は異なる置換基が１～４個存在していてもよい。
上記のＲ２Ｇは、同一又は異なる置換基を１～２個存在していてもよい。
上記のＲ３Ｇは、同一又は異なる置換基を１～４個存在していてもよい。
　一般式（ＩＧ）で表される化合物としては、以下の化合物が好ましい。
（Ｇ－１－１）ＡＧが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基又は炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環、ピリジン環、ピペラジン環、ピペリジン環、モルホリン環である（Ｇ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－２）ＡＧが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基又は炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環又はピリジン環である（Ｇ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－３）ＡＧが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基又は炭素数２～８のジアルキルアミノ基から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～５個有していても良いベンゼン環である（Ｇ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－４）ＡＧが置換基として、Ｎ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）（式中、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇは、Ｒ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、環形成原子としてヘテロ原子として更に酸素原子又は硫黄原子を含んでも良い、５～７員環を表す。）を有するピリジン環である（Ｇ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－５）ＡＧが置換基として、モルホリン－４－イル、１Ｈ－ピロール－１－イル、又はピロリジン－１－イルから選択された置換基を有するピリジン環である（Ｇ－１）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－６）Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、又はハロゲン原子である（Ｇ－１）に記載の化合物又は上記（Ｇ－１－１）ないし（Ｇ－１－５）の何れかの項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－７）　Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子又はハロゲン原子である（Ｇ－１）に記載の化合物又は上記（Ｇ－１－１）ないし（Ｇ－１－５）の何れかの項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－８）　ｎＧが０である（Ｇ－１）に記載の化合物又は上記（Ｇ－１－１）ないし（Ｇ－１－７）の何れかの項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－９）　ｎＧが１又は２である（Ｇ－１）に記載の化合物又は上記（Ｇ－１－１）ないし（Ｇ－１－７）の何れかの項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－１０）　ＺＧが結合手である（Ｇ－１）に記載の化合物又は上記（Ｇ－１－１）ないし（Ｇ－１－９）の何れかの項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－１１）　Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、又はヒドロキシル基であり、
ＸＧがＮであり、
ＹＧがＣ（＝Ｏ）であり、
実線と破線からなる二重線が単結合であり、
ｎＧが０であり、
ＺＧが結合手であり、
そしてＡＧが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～３個有していても良いベンゼン環若しくはピリジン環であり、ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇが同一又は異なっていてもよい炭素数１～８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、モルホリン環、ピロール環、若しくはピロリジン環を表す、（Ｇ－１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－１２）　Ｒ１Ｇ、Ｒ２Ｇ及びＲ３Ｇが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子又はヒドロキシル基であり、
　ＸＧがＣであり、
　ＹＧがＮであり、
　実線と破線からなる二重線が、二重結合であり、
　ｎＧが０～３の整数であり、
　ＺＧが結合手であり、
　そして、ＡＧが置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、又はＮ（Ｒ４Ｇ）（Ｒ５Ｇ）から選択される同一又は異なっていても良い置換基を１～３個有していても良いベンゼン環、若しくはピリジン環を表し、ここで、Ｒ４Ｇ及びＲ５Ｇが同一又は異なっていてもよい炭素数１～８のアルキル基を表すか、又はＲ４ＧとＲ５ＧとＲ４Ｇ及びＲ５Ｇが結合する窒素原子が一緒になって、モルホリン、ピロール環、若しくはピロリジン環を表す、（Ｇ－１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１－１３）　ＸＧとＮＨＣ（＝Ｏ）がフェニル基のパラ位にある（Ｇ－１）で表される化合物又は（Ｇ－１－１）ないし（Ｇ－１－１２）の何れかの項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物。
（Ｇ－１）で表される化合物の薬学的に許容される塩としては、塩酸塩、メシル酸塩や、ナトリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属塩が挙げられる。
また本発明化合物には、シス・トランス異性体や光学活性体、ラセミ体等の立体異性体が存在する場合もあるが、何れも本発明に含まれる。
＜代表化合物ＩＧ－１＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000194
 （式中、Ｒ３Ｇ，ＡＧ、ＺＧ及びｎＧは表１０２及び１０３記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000195
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000196
＜代表化合物ＩＧ－２＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000197
 （式中、Ｒ３Ｇ，ＡＧ、ＺＧ及びｎＧは表１０４及び１０５記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000198
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000199
＜代表化合物ＩＧ－３＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000200
 （式中、Ｒ１Ｇ，Ｒ２Ｇ及び塩は表１０６及び１０７記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000201
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000202
＜代表化合物ＩＧ－４＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000203
 （式中、Ｒ１Ｇ，Ｒ２Ｇ及び塩は表１０８記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000204
＜代表化合物ＩＧ－５＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000205
 （式中、Ｒ１Ｇ，Ｒ２Ｇ及び塩は表１０９記載のとおり）
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000206
　本発明の医薬の有効成分として、好ましくは、
（Ｈ－１）以下の一般式（ＩＨ）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000207
 （式中、Ｒ１Ｈ及びＲ２Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、
  又は
  Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１とＲ２が一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
  Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
  Ｒ５Ｈは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキルを表し、
  Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　ＸはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
　ＹはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸがＮの時、ＹはＮ，ＮＨでなく、
　また、ＸがＣ，ＣＨの時、ＹはＣ（＝Ｏ）でなく、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、　ＡＨは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
　ＢＨはＮ（Ｒ８Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｈ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｈ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｈ）、ＯＳＯ２又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ８Ｈ、Ｒ９Ｈ、Ｒ１０Ｈ及びＲ１１Ｈは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＤＨは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
　ＥＨは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｈ、又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１２Ｈは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＧＨは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルフォニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、若しくは置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン若しくはピリミジン、又は、置換基を有していても良い環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表し、
　そして、ｍＨは０～５の整数を表す。
　但し、Ｒ１ＨとＲ２Hが一緒になって環を形成しない場合で、ＸHがＣ、ＹHがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺHが酸素原子で、ＡHがベンゼン環で、ｍHが０で、ＢHがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥHが結合手でＧHがフェニル基の場合を除く。）
で表される化合物を用いることができる。
　上記一般式（ＩＨ）において、Ｒ１Ｈ、Ｒ２Ｈ、Ｒ３Ｈ、Ｒ４Ｈ、Ｒ５Ｈ、Ｒ６Ｈ、Ｒ７Ｈ、ＺＨ、ＸＨ、ＹＨ、ＡＨ、ｍＨ、ＢＨ、ＤＨ、ＥＨ、及びＧＨは、それぞれ上記の式（ＩＡ）及び式（ＩＥ）の化合物を包含するように選択することができる。
　一般式（ＩＨ）に包含される化合物として以下の化合物が好ましい。
（Ｈ－２）ＸＨがＮで、ＹＨがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が、単結合である（Ｈ－１）に記載の化合物。
（Ｈ－３）ＸＨがＣで、ＹＨがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である（Ｈ－１）又は（Ｈ－２）に記載の化合物。
（Ｈ－４）ＺＨが酸素原子である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－５）ＡＨが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－６）ＢＨがＮＨＣ（＝Ｏ）である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－７）ＤＨが結合手である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－８）ＥＨが結合手である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－９）ＧＨが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである（Ｈ－１）ないし（Ｈ－８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１０）ｍＨが０である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１１）Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環は、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１０）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１２）Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１１）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１３）Ｒ５Ｈが水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１２）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１４）Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１３）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１５）ＢＨ、ＤＨ、及びＥＨが結合手であって、ｍＨが０である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１４）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１６）ＧＨが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４－トリアゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１５）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１７）ＧＨがテトラゾールである（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１６）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１８）Ｒ５Ｈが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１７）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－１９）Ｒ６Ｈが水素原子で、Ｒ７Ｈが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１８）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－２０）ＡＨが、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）を有していてもよいベンゼン環である（Ｈ－１）ないし（Ｈ－１９）のいずれかに記載の化合物。
（Ｈ－２１）Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環が、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）から選択される置換基で置換されていてもよい（Ｈ－１）ないし（Ｈ－２０）のいずれかに記載の化合物。
　一般式（ＩＨ）に包含される好適な化合物又はその塩の具体例を以下に示すが、本発明の医薬の有効成分に利用可能な化合物又はその塩はこれらに限定されることはない。
（化合物１Ｈ）　５－（４－ベンゾイルアミノフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２Ｈ）　５－［４－［（２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３Ｈ）　５－［４－（３－ブロモベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４Ｈ）　５－［４－［４－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５Ｈ）　５－［４－（２－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６Ｈ）　５－［４－（２，６－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７Ｈ）　５－［４－（２，６－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８Ｈ）　５－［４－（３－クロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９Ｈ）　５［４－（２－フェニルアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０Ｈ）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルチオ尿素；
（化合物１１Ｈ）　５－［４－（２，３－ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２Ｈ）　５－［４－（２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３Ｈ）　５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４Ｈ）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１５Ｈ）　５－［４－（２，５－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１６Ｈ）　５－［４－（５－ブロモ－２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１７Ｈ）　５－［４－（２，４－ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１８Ｈ）　５－［４－（２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１９Ｈ）　５－［４－（２，３－ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２０Ｈ）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；
（化合物２１Ｈ）　５－［４－［（２，６－ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２Ｈ）　５－［４－［（２－メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２３Ｈ）　５－［４－［（２－ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２４Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］チオ尿素；
（化合物２５Ｈ）　５－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２６Ｈ）　５－［４－［２－［（２－トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２７Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］尿素；
（化合物２８Ｈ）　５－［４－［（２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２９Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３０Ｈ）　５－［４－（３－フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３１Ｈ）　５－［４－［（１Ｈ－インドール－３－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３２Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３３Ｈ）　５－［４－［（２－メチル－２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３４Ｈ）　５－［４－（２－フェノキシアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３５Ｈ）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３６Ｈ）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３７Ｈ）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３８Ｈ）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３９Ｈ）　５－［４－（３－フェニルプロペニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４０Ｈ）　５－［４－［（３－ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物４１Ｈ）　５－［４－（１Ｈ－ベンズイミダゾール－２－カルボニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４２Ｈ）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－メトキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４３Ｈ）　５－［４－［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４４Ｈ）　５－［４－［（２－クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４５Ｈ）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－ヒドロキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４６Ｈ）　５－［４－（２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４７Ｈ）　５－［４－（２－ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４８Ｈ）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４９Ｈ）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－フルオロフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５０Ｈ）　５－［４－［２－（２－メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５１Ｈ）　５－［４－［（キノキサリン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５２Ｈ）　５－［４－［（５－メチルチオフェン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５３Ｈ）　５－［３－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５４Ｈ）　５－［４－［（２，４，６－トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５５Ｈ）　５－［４－（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５６Ｈ）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］－６－メチル－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５７Ｈ）　５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５８Ｈ）　５－［４－［（６－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５９Ｈ）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６０Ｈ）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（２－メチルフェニル）チオ尿素；
（化合物６１Ｈ）　５－［４－（２－メトキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６２Ｈ）　５－［４－（２，３－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６３Ｈ）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－ヒドロキシフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６４Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物６５Ｈ）　５－［４－［（４－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６６Ｈ）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６７Ｈ）　５－［４－［２－（２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６８Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラハイドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ブチル］－２－クロロ－３－メトキシベンズアミド；
（化合物６９Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物７０Ｈ）　５－［４－（２－アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７１Ｈ）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７２Ｈ）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノエチル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７３Ｈ）　５－［３－［（２－ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７４Ｈ）　６，７－ジメチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７５Ｈ）　５－［４－［（１－メチルピペリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物７６Ｈ）　５［４－［（ベンゾフラン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７７Ｈ）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－インドール－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７８Ｈ）　５－［４－（２－プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７９Ｈ）　５－［４－（２－プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８０Ｈ）　５－［３－フルオロ－４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８１Ｈ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８２Ｈ）　５－［４－［（２－イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８３Ｈ）　５－［４－［（３－メチルチオフェン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８４Ｈ）　５－［４－（２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８５Ｈ）　５－［４－［２－（４－クロロ－２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８６Ｈ）　５－［４－（４－フルオロ－２－トリフルオロメチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８７Ｈ）　５－［４－（４－フルオロ－２－メトキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８８Ｈ）　５－［４－（４－フルオロ－２－ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８９Ｈ）　５－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９０Ｈ）　５－［４－（２－メチル－２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９１Ｈ）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物９２Ｈ）　５－［４－［（３－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９３Ｈ）　５－［４－（４－ヨード－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９４Ｈ）　５－［４－（６－フルオロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９５Ｈ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－４－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９６Ｈ）　５－［４－（６－フルオロ－２－ヒドロキシアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９７Ｈ）　５－［４－（２－フルオロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９８Ｈ）　５－［４－［（２－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９９Ｈ）　５－［４－（２－メトキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１００Ｈ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０１Ｈ）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０２Ｈ）　５－（４－フェニルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０３Ｈ）　５－（４－ベンジルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０４Ｈ）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０５Ｈ）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０６Ｈ）　５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０７Ｈ）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－ピロール－２－イルアセチル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０８Ｈ）　５－［４－（２－クロロベンジル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０９Ｈ）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロペノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１０Ｈ）　５－［４－（２－クロロフェニル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１１Ｈ）　５－［４－（６－ブロモ－２，３－メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１２Ｈ）　５－［４－（６－ブロモ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１３Ｈ）　５－［４－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１４Ｈ）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノピリジン－５－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１５Ｈ）　５－［４－（６－ブロモ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１６Ｈ）　５－［４－（６－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１７Ｈ）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｈ］キノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１８Ｈ）　５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１９Ｈ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２０Ｈ）　５－［４－［２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２１Ｈ）　５－［４－［２－ヒドロキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２２Ｈ）　５－［４－［（２－イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２３Ｈ）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２４Ｈ）　５－［４－［２－クロロ－５－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２５Ｈ）　５－［４－［２－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２６Ｈ）　５－［４－［３－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２７Ｈ）　５－［４－［２－エチル－６－メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２８Ｈ）　５－［４－（３－メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２９Ｈ）　６－エチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３０Ｈ）　５－［４－［２－エチル－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３１Ｈ）　５－［４－（３－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３２Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－５－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３３Ｈ）　５－［４－（２－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３４Ｈ）　５－［４－［［２－（４－モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物１３５Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物１３６Ｈ）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３７Ｈ）　５－［４－（２－クロロ－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物１３８Ｈ）　５－［４－（３－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３９Ｈ）　５－［４－［（３－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４０Ｈ）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４１Ｈ）　５－［４－（３－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４２Ｈ）　５－［４－［［（３－ヒドロキシピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４３Ｈ）　５－［４－［（３－ビニルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４４Ｈ）　５－［４－［（３－エチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４５Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４６Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４７Ｈ）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４８Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４９Ｈ）　Ｎ－［３－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５０Ｈ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５１Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロ－ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５２Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５３Ｈ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５４Ｈ）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－Ｎ－フェニルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５５Ｈ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物１５６Ｈ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物１５７Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
（化合物１５８Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド　塩酸塩；
（化合物１５９Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－４－イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６０Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
（化合物１６１Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド；
（化合物１６２Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物１６３Ｈ）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル　　３－ブロモベンゼン－スルホネート；
（化合物１６４Ｈ）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（１－ベンジル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６５Ｈ）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６６Ｈ）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６７Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６８Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６９Ｈ）　Ｎ－［４－（７－クロロ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７０Ｈ）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７１Ｈ）　Ｎ－［４－［（２，４－ジオキソ－７－（トリフルオロメチル）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７２Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７３Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１７４Ｈ）　１－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１７５Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７６Ｈ）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－６－メチル－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７７Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１７８Ｈ）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７９Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
（化合物１８０Ｈ）　１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８１Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物１８２Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物１８３Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド；
（化合物１８４Ｈ）　１－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８５Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－メトキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８６Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８７Ｈ）　１－（４－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８８Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８９Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９０Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９１Ｈ）　１－（２，６－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９２Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９３Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキシ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９４Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［２－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）エチル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９５Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物１９６Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物１９７Ｈ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９８Ｈ）　１－［（２－トリフルオロメチル）フェニル］－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物１９９Ｈ）　１－（２－エチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２００Ｈ）　１－（２，３－ジメチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０１Ｈ）　２－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルエタンスルホンアミド；
（化合物２０２Ｈ）　１－（２－ニトロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０３Ｈ）　１－（２－アミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０４Ｈ）　１－（２－ジメチルアミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０５Ｈ）　５－［４－［（ピリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０６Ｈ）　５－［４－［２－［（ピリジン－３－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０７Ｈ）　５－［４－［（ピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０８Ｈ）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０９Ｈ）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１０Ｈ）　５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１１Ｈ）　５－［４－［［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１２Ｈ）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１３Ｈ）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロ－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１４Ｈ）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１５Ｈ）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１６Ｈ）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；
（化合物２１７Ｈ）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１８Ｈ）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物２１９Ｈ）　１－メチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２０Ｈ）　１，３－ジメチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２１Ｈ）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２２Ｈ）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物２２３Ｈ）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２４Ｈ）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物２２５Ｈ）　５－［２－ブロモ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２６Ｈ）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２７Ｈ）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２８Ｈ）　５－［３－（５－オキソ－４Ｈ－［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２９Ｈ）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２３０Ｈ）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾル－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物２３１Ｈ）　５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２３２Ｈ）　５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２３３Ｈ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（ピリジン－２－イル）プロピオン酸アミド；
（化合物２３４Ｈ）　２－エチル－３－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンズアミド；
（化合物２３５Ｈ）　２－エチル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物２３６Ｈ）　２－エチル－６－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンズアミド；
（化合物２３７Ｈ）　３－エチル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ピコリンアミド  塩酸塩；
（化合物２３８Ｈ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－（ピリジン－２－イルオキシ）アセトアミド  塩酸塩  ；
（化合物２３９Ｈ）　２－（２－メトキシフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］アセトアミド；
（化合物２４０Ｈ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－３－イル）プロピオンアミド  二塩酸塩；
（化合物２４１Ｈ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルプロパンアミド；
（化合物２４２Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－３－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物２４３Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－４－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物２４４Ｈ）　２－ｔｅｒｔ－ブチル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）２－フルオロフェニル］ベンズアミド；
（化合物２４５Ｈ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－２－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物２４６Ｈ）　２－イソプロピル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド２塩酸塩；及び
（化合物２４７Ｈ）　２－（イソプロピルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩。
　上記の一般式（ＩＡ）で表される化合物は国際公開２０１０／０９３０６１に開示されており、一般式（ＩＢ）で表される化合物は国際公開２０１２／００８４７８に開示されており、一般式（ＩＣ）で表される化合物は国際公開２０１２／０１４９１０に開示されており、一般式（ＩＤ）で表される化合物は国際公開２０１２／０１７８７６に開示されており、一般式（ＩＥ）で表される化合物は国際公開２０１３／１０５６０８に開示されており、一般式（ＩＦ）で表される化合物は国際公開２０１５／００５４６８に開示されており、一般式（ＩＧ）で表される化合物は国際公開２０１５／００５４６７に開示されているので、これらの国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
　なお、上記一般式（ＩＡ）から（ＩＧ）に包含される好適な化合物又はその塩の具体例を以下に示すが、本発明の医薬の有効成分に利用可能な化合物又はその塩はこれらに限定されることはない。
（化合物１Ａ）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２Ａ）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；
（化合物３Ａ）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４Ａ）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物５Ａ）　１－メチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６Ａ）　１，３－ジメチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７Ａ）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８Ａ）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物９Ａ）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０Ａ）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物１１Ａ）　５－［２－ブロモ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２Ａ）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３Ａ）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４Ａ）　５－［３－（５－オキソ－４Ｈ－［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１５Ａ）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１６Ａ）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾル－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
（化合物１７Ａ）　５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；及び
（化合物１８Ａ）　５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン。
（化合物１Ｂ）　５－（３－シアノフェニル）－８，９，１０，１１－テトラヒドロナフト［２，１－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２Ｂ）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロナフト［２，１－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  ナトリウム塩；
（化合物３Ｂ）　５－（３－ヒドロキシフェニル）－８，９，１０，１１－テトラヒドロナフト［２，１－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４Ｂ）　５－（３－シアノフェニル）－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［５，４－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン；
（化合物５Ｂ）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル）－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［５，４－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン  ナトリウム塩；
（化合物６Ｂ）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル）－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［５，４－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン；
（化合物７Ｂ）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル）－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［５，４－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン；
（化合物８Ｂ）　５－（３－ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニルアミノフェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物９Ｂ）　５－（３－アミノフェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン  塩酸塩；
（化合物１０Ｂ）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１１Ｂ）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１２Ｂ）　５－（４－アミノフェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１３Ｂ）　５－（４－メチルアミノフェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン  塩酸塩；
（化合物１４Ｂ）　５－（２，３－ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン－６－イル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１５Ｂ）　５－（４－メトキシフェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１６Ｂ）　５－（４－ヒドロキシフェニル）－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１７Ｂ）　５－［４－（イソプロピルカルボニルアミノ）フェニル］－１，５，８，９，１０，１１－ヘキサヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１８Ｂ）　５－（３－カルバモイルフェニル）－１，５，８，１０－テトラヒドロ－１Ｈ－インデノ［６，７－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物１９Ｂ）　１－アセチル－５－［３－（５－メチル－［１，３，４］オキサジアゾール－２－イル）フェニル］－１，５，８，１０－テトラヒドロ－１Ｈ－インデノ［６，７－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；
（化合物２０Ｂ）　５－［３－（５－メチル－［１，３，４］オキサジアゾール－２－イル）フェニル］－１，５，８，１０－テトラヒドロ－１Ｈ－インデノ［６，７－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン；及び
（化合物２１Ｂ）　５－［３－（５－フェニル－［１，３，４］オキサジアゾール－２－イル）フェニル］－１，５，８，１０－テトラヒドロ－１Ｈ－インデノ［６，７－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４－ジオン。
（化合物１Ｃ）　４－（３－シアノフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物２Ｃ）　４－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  ナトリウム塩；
（化合物３Ｃ）　４－（３－メトキシフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物４Ｃ）　４－（３－ヒドロキシフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  ナトリウム塩；
（化合物５Ｃ）　５－（３－メトキシフェニル）－１，４，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物６Ｃ）　５－（３－ヒドロキシフェニル）－１，４，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物７Ｃ）　４－（３－アミノフェニル）－１，４，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  塩酸塩；
（化合物８Ｃ）　４－（１Ｈ－インドール－４－イル）－１，４，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物９Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－４（１Ｈ）－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１０Ｃ）　４－（３－メチルアミノフェニル）－１，４，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  塩酸塩；
（化合物１１Ｃ）　１－メチル－４－（３－メチルアミノフェニル）－１，４，７，８，９，１０－ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  塩酸塩；
（化合物１２Ｃ）　４－（３－フルオロフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物１３Ｃ）　４－（３－アミノフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  塩酸塩；
（化合物１４Ｃ）　４－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物１５Ｃ）　４－［３－（５－メチル－［１，３，４］オキサジアゾール－２－イル）フェニル］－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物１６Ｃ）　４－［３－（３－メチル－［１，２，４］オキサジアゾール－５－イル）フェニル］－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物１７Ｃ）　４－（４－ヒドロキシフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  ナトリウム塩；
（化合物１８Ｃ）　４－（４－アミノフェニル）－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン  塩酸塩；
（化合物１９Ｃ）　Ｎ－［４－（２，３－ジオキソ－２，３－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－４（１Ｈ）－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物２０Ｃ）　４－［４－（５－メチル－［１，３，４］オキサジアゾール－２－イル）フェニル］－１，４－ジヒドロベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物２１Ｃ）　４－［３－［（２－トリフルオロメチルベンゾイル）アミノフェニル）－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン；
（化合物２２Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物２３Ｃ）　３－ブロモ－Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物２４Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物２５Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物２６Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］－２－チオフェンスルホンアミド；
（化合物２７Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド  塩酸塩；
（化合物２８Ｃ）　Ｎ－［３－（２，３－ジオキソ－２，３，７，８，９，１０－ヘキサヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－４－イル）フェニル］－８－キノリンスルホンアミド  塩酸塩；及び
（化合物２９Ｃ）　４－［３－（１Ｈ－テトラゾール－１－イル）フェニル］－２，３，７，８，９，１０－テトラハイドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３－ジオン。
（化合物１Ｄ）　４－（３－シアノフェニル）－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン；
（化合物２Ｄ）　４－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン  ナトリウム塩；
（化合物３Ｄ）　４－（３－メトキシフェニル）－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン；
（化合物４Ｄ）　４－（３－ヒドロキシフェニル）－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン  ナトリウム塩；
（化合物５Ｄ）　４－（４－メトキシフェニル）－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン；
（化合物６Ｄ）　４－（４－ヒドロキシフェニル）－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン  ナトリウム塩；
（化合物７Ｄ）　４－（３－アミノフェニル）－１Ｈ－ベンゾ［ｈ］キナゾリン－２－オン  塩酸塩；及び
（化合物８Ｄ）　Ｎ－［３－（２－オキソ－１，２－ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリン－４－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド。
（化合物１Ｅ）　５－（４－ベンゾイルアミノフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２Ｅ）　５－［４－［（２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３Ｅ）　５－［４－（３－ブロモベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４Ｅ）　５－［４－［４－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５Ｅ）　５－［４－（２－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６Ｅ）　５－［４－（２，６－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７Ｅ）　５－［４－（２，６－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８Ｅ）　５－［４－（３－クロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９Ｅ）　５［４－（２－フェニルアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０Ｅ）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルチオ尿素；
（化合物１１Ｅ）　５－［４－（２，３－ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２Ｅ）　５－［４－（２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３Ｅ）　５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４Ｅ）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１５Ｅ）　５－［４－（２，５－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１６Ｅ）　５－［４－（５－ブロモ－２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１７Ｅ）　５－［４－（２，４－ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１８Ｅ）　５－［４－（２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１９Ｅ）　５－［４－（２，３－ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２０Ｅ）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；
（化合物２１Ｅ）　５－［４－［（２，６－ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２２Ｅ）　５－［４－［（２－メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２３Ｅ）　５－［４－［（２－ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２４Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］チオ尿素；
（化合物２５Ｅ）　５－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２６Ｅ）　５－［４－［２－［（２－トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２７Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］尿素；
（化合物２８Ｅ）　５－［４－［（２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２９Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３０Ｅ）　５－［４－（３－フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３１Ｅ）　５－［４－［（１Ｈ－インドール－３－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３２Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３３Ｅ）　５－［４－［（２－メチル－２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３４Ｅ）　５－［４－（２－フェノキシアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３５Ｅ）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３６Ｅ）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３７Ｅ）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３８Ｅ）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３９Ｅ）　５－［４－（３－フェニルプロペニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４０Ｅ）　５－［４－［（３－ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物４１Ｅ）　５－［４－（１Ｈ－ベンズイミダゾール－２－カルボニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４２Ｅ）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－メトキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４３Ｅ）　５－［４－［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４４Ｅ）　５－［４－［（２－クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４５Ｅ）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－ヒドロキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４６Ｅ）　５－［４－（２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４７Ｅ）　５－［４－（２－ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４８Ｅ）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４９Ｅ）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－フルオロフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５０Ｅ）　５－［４－［２－（２－メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５１Ｅ）　５－［４－［（キノキサリン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５２Ｅ）　５－［４－［（５－メチルチオフェン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５３Ｅ）　５－［３－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５４Ｅ）　５－［４－［（２，４，６－トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５５Ｅ）　５－［４－（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５６Ｅ）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］－６－メチル－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５７Ｅ）　５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５８Ｅ）　５－［４－［（６－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５９Ｅ）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６０Ｅ）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（２－メチルフェニル）チオ尿素；
（化合物６１Ｅ）　５－［４－（２－メトキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６２Ｅ）　５－［４－（２，３－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６３Ｅ）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－ヒドロキシフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６４Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物６５Ｅ）　５－［４－［（４－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６６Ｅ）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６７Ｅ）　５－［４－［２－（２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６８Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラハイドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ブチル］－２－クロロ－３－メトキシベンズアミド；
（化合物６９Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物７０Ｅ）　５－［４－（２－アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７１Ｅ）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７２Ｅ）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノエチル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７３Ｅ）　５－［３－［（２－ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７４Ｅ）　６，７－ジメチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７５Ｅ）　５－［４－［（１－メチルピペリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物７６Ｅ）　５［４－［（ベンゾフラン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７７Ｅ）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－インドール－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７８Ｅ）　５－［４－（２－プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７９Ｅ）　５－［４－（２－プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８０Ｅ）　５－［３－フルオロ－４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８１Ｅ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８２Ｅ）　５－［４－［（２－イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８３Ｅ）　５－［４－［（３－メチルチオフェン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８４Ｅ）　５－［４－（２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８５Ｅ）　５－［４－［２－（４－クロロ－２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８６Ｅ）　５－［４－（４－フルオロ－２－トリフルオロメチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８７Ｅ）　５－［４－（４－フルオロ－２－メトキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８８Ｅ）　５－［４－（４－フルオロ－２－ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８９Ｅ）　５－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９０Ｅ）　５－［４－（２－メチル－２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９１Ｅ）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物９２Ｅ）　５－［４－［（３－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９３Ｅ）　５－［４－（４－ヨード－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９４Ｅ）　５－［４－（６－フルオロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９５Ｅ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－４－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９６Ｅ）　５－［４－（６－フルオロ－２－ヒドロキシアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９７Ｅ）　５－［４－（２－フルオロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９８Ｅ）　５－［４－［（２－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９９Ｅ）　５－［４－（２－メトキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１００Ｅ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０１Ｅ）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０２Ｅ）　５－（４－フェニルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０３Ｅ）　５－（４－ベンジルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０４Ｅ）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロペノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０５Ｅ）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０６Ｅ）　５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０７Ｅ）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－ピロール－２－イルアセチル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０８Ｅ）　５－［４－（２－クロロベンジル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０９Ｅ）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロペノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１０Ｅ）　５－［４－（２－クロロフェニル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１１Ｅ）　５－［４－（６－ブロモ－２，３－メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１２Ｅ）　５－［４－（６－ブロモ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１３Ｅ）　５－［４－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１４Ｅ）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノピリジン－５－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１５Ｅ）　５－［４－（６－ブロモ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１６Ｅ）　５－［４－（６－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１７Ｅ）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｈ］キノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１８Ｅ）　５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１９Ｅ）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２０Ｅ）　５－［４－［２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２１Ｅ）　５－［４－［２－ヒドロキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２２Ｅ）　５－［４－［（２－イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２３Ｅ）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２４Ｅ）　５－［４－［２－クロロ－５－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２５Ｅ）　５－［４－［２－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２６Ｅ）　５－［４－［３－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２７Ｅ）　５－［４－［２－エチル－６－メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２８Ｅ）　５－［４－（３－メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２９Ｅ）　６－エチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３０Ｅ）　５－［４－［２－エチル－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３１Ｅ）　５－［４－（３－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３２Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－５－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３３Ｅ）　５－［４－（２－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３４Ｅ）　５－［４－［［２－（４－モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物１３５Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物１３６Ｅ）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３７Ｅ）　５－［４－（２－クロロ－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
（化合物１３８Ｅ）　５－［４－（３－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１３９Ｅ）　５－［４－［（３－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４０Ｅ）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４１Ｅ）　５－［４－（３－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４２Ｅ）　５－［４－［［（３－ヒドロキシピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４３Ｅ）　５－［４－［（３－ビニルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４４Ｅ）　５－［４－［（３－エチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４５Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４６Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４７Ｅ）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４８Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
（化合物１４９Ｅ）　Ｎ－［３－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５０Ｅ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５１Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロ－ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５２Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５３Ｅ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５４Ｅ）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－Ｎ－フェニルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１５５Ｅ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物１５６Ｅ）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物１５７Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
（化合物１５８Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド　塩酸塩；
（化合物１５９Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－４－イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６０Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
（化合物１６１Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド；
（化合物１６２Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
（化合物１６３Ｅ）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル　３－ブロモベンゼン－スルホネート；
（化合物１６４Ｅ）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（１－ベンジル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６５Ｅ）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６６Ｅ）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６７Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６８Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
（化合物１６９Ｅ）　Ｎ－［４－（７－クロロ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７０Ｅ）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７１Ｅ）　Ｎ－［４－［（２，４－ジオキソ－７－（トリフルオロメチル）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７２Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７３Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１７４Ｅ）　１－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１７５Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７６Ｅ）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－６－メチル－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７７Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１７８Ｅ）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（化合物１７９Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
（化合物１８０Ｅ）　１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８１Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物１８２Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物１８３Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド；
（化合物１８４Ｅ）　１－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８５Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－メトキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８６Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８７Ｅ）　１－（４－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８８Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
（化合物１８９Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９０Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９１Ｅ）　１－（２，６－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９２Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９３Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキシ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９４Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［２－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）エチル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９５Ｅ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
（化合物１９６Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物１９７Ｅ）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
（化合物１９８Ｅ）　１－［（２－トリフルオロメチル）フェニル］－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物１９９Ｅ）　１－（２－エチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２００Ｅ）　１－（２，３－ジメチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０１Ｅ）　２－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルエタンスルホンアミド；
（化合物２０２Ｅ）　１－（２－ニトロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０３Ｅ）　１－（２－アミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０４Ｅ）　１－（２－ジメチルアミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
（化合物２０５Ｅ）　５－［４－［（ピリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０６Ｅ）　５－［４－［２－［（ピリジン－３－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０７Ｅ）　５－［４－［（ピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０８Ｅ）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
（化合物２０９Ｅ）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１０Ｅ）　５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１１Ｅ）　５－［４－［［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１２Ｅ）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１３Ｅ）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロ－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１４Ｅ）　　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン。
（化合物１Ｆ）　５－［４－［５－（２－メトキシベンジル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２Ｆ）　５－［４－［５－（２－ヒドロキシベンジル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物３Ｆ）　５－［４－［５－［２－（ピリジン－３－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物４Ｆ）　５－［４－（５－フェネチル－１Ｈ－テトラゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５Ｆ）　５－［４－［５－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６Ｆ）　５－［４－（５－ベンジル－１Ｈ－テトラゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７Ｆ）　５－［４－［５－（ピリジン－３－イルメチル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８Ｆ）　７－メトキシ－１－［４－［５－（２－メトキシベンジル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物９Ｆ）　５－［６－［５－（２－メトキシベンジル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］ピリジン－３－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１０Ｆ）　５－［４－［５－（２－シクロヘキシルエチル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１１Ｆ）　５－［６－［５－（２－ヒドロキシベンジル）］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］ピリジン－３－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１２Ｆ）　５－［４－［５－［２－（ピリジン－４－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物１３Ｆ）　５－［４－［５－（ピリジン－２－イルメチル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１４Ｆ）　５－［４－［５－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物１５Ｆ）　５－［４－［５－［（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）メチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１６Ｆ）　５－［４－［５－［２－（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１７Ｆ）　５－［４－［５－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－２（３Ｈ）－オン  二塩酸塩；
（化合物１８Ｆ）　５－［４－［５－（２－メトキシフェネチル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物１９Ｆ）　５－［４－［５－（２－メトキシベンジル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－２（３Ｈ）－オン；
（化合物２０Ｆ）　５－［４－［５－（３－フェニルプロピル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２１Ｆ）　５－［４－（２－フェネチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物２２Ｆ）　５－［４－（１－フェネチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物２３Ｆ）　５－［４－［１－（４－クロロベンジル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物２４Ｆ）　５－［４－［１－（２－メトキシベンジル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２５Ｆ）　５－［４－［１－（３－メトキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２６Ｆ）　５－［４－［１－（３－メトキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン塩酸塩；
（化合物２７Ｆ）　５－［４－［１－（３－ヒドロキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物２８Ｆ）　５－［４－［１－（２，４，６－トリメチルベンジル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン塩酸塩；
（化合物２９Ｆ）　４－［３－［５－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－ベンゾ［ｆ］キノキサリン－２，３（１Ｈ，４Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３０Ｆ）　５－［４－［５－［２－（６－メチルピリジン－２－イルエチル）－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］－フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３１Ｆ）　５－［４－［（２－（３－フルオロフェニル）エチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３２Ｆ）　５－［４－［（２－（２－メトキシフェニル）エチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３３Ｆ）　５－［４－［（２－（４－フルオロフェニル）エチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３４Ｆ）　５－［４－［（２－（２－フルオロフェニル）エチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３５Ｆ）　５－［４－［１－［２－（トリフルオロメチル）ベンジル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３６Ｆ）　５－［４－［２－［４－（トリフルオロメチル）フェニルエチル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３７Ｆ）　５－［４－［２－（２，６－ジメチルフェニルエチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３８Ｆ）　５－［４－［２－［３－（トリフルオロメチル）フェニルエチル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物３９Ｆ）　５－［４－［５－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－２（３Ｈ）－オン  二塩酸塩；
（化合物４０Ｆ）　５－［４－（５－フェネチル－１Ｈ－テトラゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－２（３Ｈ）－オン；
（化合物４１Ｆ）　５－［４－（２－フェネチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－２（３Ｈ）－オン  二塩酸塩  ；
（化合物４２Ｆ）　５－［４－［２－（３－メトキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物４３Ｆ）　５－［４－［２－（３－ヒドロキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物４４Ｆ）　３－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－テトラゾール－５－イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物４５Ｆ）　３－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－テトラゾール－５－イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物４６Ｆ）　５－［４－［５－[２－（２－メトキシピリジン－３－イル）エチル]－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物４７Ｆ）　５－［４－［５－[２－（ジメチルアミノ）ベンジル]－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  メシル酸塩；
（化合物４８Ｆ）　４－［２－［１－[４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル]フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物４９Ｆ）　４－［２－［１－[４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル]フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物５０Ｆ）　５－［４－（２－フェニル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５１Ｆ）　５－［４－［２－（２－メトキシフェニル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物５２Ｆ）　２－［［２－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］メチル］ベンゾニトリル；
（化合物５３Ｆ）　２－［［２－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］メチル］ベンズアミド；
（化合物５４Ｆ）　２－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物５５Ｆ）　２－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物５６Ｆ）　３－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンゾニトリル；
（化合物５７Ｆ）　３－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンズアミド；
（化合物５８Ｆ）　３－［２－［１－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］エチル］ベンズアミド  塩酸塩；
（化合物５９Ｆ）　５－［４－［２－[４－（メチルスルホニル）フェネチル]－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物６０Ｆ）　５－［４－［２－（２－フルオロ－３－メトキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物６１Ｆ）　５－［４－［２－（３－メトキシフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［４，５－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物６２Ｆ）　５－［４－［２－[２－（チオフェン－３－イル）エチル]－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物６３Ｆ）　５－［４－［１－（２－アミノベンジル）－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６４Ｆ）　５－［３－メトキシ－４－（１－フェネチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）－フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６５Ｆ）　５－［３－ヒドロキシ－４－（１－フェネチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）－フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６６Ｆ）　５－［４－［２－［２－（フラン－２－イル）エチル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］－フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物６７Ｆ）　５－［４－［２－（２－フルオロフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［４，５－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン；
（化合物６８Ｆ）　５－［４－［２－（フェノキシメチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物６９Ｆ）　５－［４－［５－[２－メチル－２－（ピリジン－２－イル）プロピル]－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７０Ｆ）　５－［４－［５－[２－（３－メトキシピリジン－２－イル）エチル]－１Ｈ－テトラゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７１Ｆ）　５－［４－［[２－（ピリジン－２－イル）エチル]－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  二塩酸塩；
（化合物７２Ｆ）　５－［４－（５－フェニル－１Ｈ－イミダゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７３Ｆ）　５－［４－［（５－フェニルエチル）－１Ｈ－イミダゾール－４－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７４Ｆ）　５－［４－（４，４－ジメチル－２－フェネチル－４，５－ジヒドロ－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７５Ｆ）　５－［４－［２－[（２－メトキシフェニル）アミノ]－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７６Ｆ）　５－［４－［２－（フェニルアミノ）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物７７Ｆ）　５－［４－［１－[（６－メトキシピリジン－２－イル）メチル]－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７８Ｆ）　５－［４－［１－[（６－ヒドロキシピリジン－２－イル）メチル]－１Ｈ－イミダゾール－２－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物７９Ｆ）　５－［４－［２－（３－フルオロフェネチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－５，８，９，１０－テトラヒドロインデノ［４，５－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ジオン  塩酸塩；
（化合物８０Ｆ）　５－［４－［２－[（フェニルアミノ）メチル]－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
（化合物８１Ｆ）　３－［［２－［４－［２, ４－ジオキソ－３, ４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［２，１－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－（２Ｈ）－イル］フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］メチル］ベンゾニトリル；
（化合物８２Ｆ）　３－［［２－［４－［２, ４－ジオキソ－３, ４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［２，１－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－（２Ｈ）－イル］フェニル］－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］メチル］ベンズアミド；及び
（化合物８３Ｆ）　５－［４－［（２－（３－フルオロ－２－メトキシフェニル）エチル）－１Ｈ－イミダゾール－１－イル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン  塩酸塩。
（化合物１Ｇ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（ピリジン－２－イル）プロピオン酸アミド；
（化合物２Ｇ）　２－エチル－３－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンズアミド；
（化合物３Ｇ）　２－エチル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物４Ｇ）　２－エチル－６－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンズアミド；
（化合物５Ｇ）　３－エチル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ピコリンアミド  塩酸塩；
（化合物６Ｇ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－（ピリジン－２－イルオキシ）アセトアミド  塩酸塩；
（化合物７Ｇ）　２－（２－メトキシフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］アセトアミド；
（化合物８Ｇ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－３－イル）プロピオンアミド  二塩酸塩；
（化合物９Ｇ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルプロパンアミド；
（化合物１０Ｇ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－３－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物１１Ｇ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－４－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物１２Ｇ）　２－ｔｅｒｔ－ブチル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）２－フルオロフェニル］ベンズアミド；
（化合物１３Ｇ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－２－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
（化合物１４Ｇ）　２－（ジメチルアミノ）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド塩酸塩；
（化合物１５Ｇ）　２－（ジメチルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物１６Ｇ）　２－（ジメチルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩；
（化合物１７Ｇ）　２－（ジメチルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド 二メタンスルホン酸塩；
（化合物１８Ｇ）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］－２－（モルホリン－４－イル）－ニコチンアミド  塩酸塩；
（化合物１９Ｇ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－（１Ｈ－ピロール－１－イル）ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物２０Ｇ）　２－（モルホリン－４－イル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物２１Ｇ）　Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－（ピロリジン－１－イル）ニコチンアミド  二塩酸塩；
（化合物２２Ｇ）　４－（ジメチルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩 ；
（化合物２３Ｇ）　２－イソプロピル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド２塩酸塩；及び
（化合物２４Ｇ）　２－（イソプロピルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩。
　本発明の医薬の有効成分として好適な化合物は、一般式（ＩＥ）に包含される５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン及び一般式（ＩＡ）に包含される５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；　５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオンであり、特に好適な化合物は、一般式（ＩＥ）に包含される５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン及び一般式（ＩＡ）に包含される５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオンである。もっとも、本発明の医薬の有効成分は上記の特定の化合物に限定されることはない。
　上記の一般式（ＩＡ）ないし（ＩＨ）で表される化合物は、置換基の種類に応じて１個又は２個以上の不斉炭素を有する場合があるが、これらの不斉炭素に基づく任意の光学異性体、光学異性体の任意の混合物、ラセミ体、２個以上の不斉炭素に基づくジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の任意の混合物などを本発明の医薬の有効成分として用いてもよい。上記の一般式（ＩＡ）ないし（ＩＨ）で表される化合物が二重結合や環状構造を含む場合には幾何異性体が存在する場合があるが、純粋な形態の幾何異性体のほか、それらの任意の割合の混合物を本発明の医薬の有効成分として用いてもよい。
　本発明の医薬の有効成分としては、上記の一般式（ＩＡ）ないし（ＩＨ）で表される化合物のほか、これらの化合物の酸付加塩又は塩基付加塩を用いてもよい。酸付加塩としては、例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩などの鉱酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、シュウ酸塩、リンゴ酸塩などの有機酸塩などを用いることができるが、これらに限定されることはない。塩基付加塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、若しくはカルシウム塩などの金属塩、アンモニウム塩、又はトリエチルアミン塩若しくはエタノールアミン塩などの有機アミン塩などを挙げることができるが、これらに限定されることはない。これらの塩のうち、生理学的に許容される塩を本発明の医薬の有効成分として用いることが好ましい。また、遊離形態の化合物又は塩の形態の化合物の任意の水和物又は溶媒和物を本発明の医薬の有効成分として用いてもよい。
　本発明の医薬の有効成分として好適な化合物は、健常動物に比較してＥＡＥモデル動物（例えば、ＥＡＥモデルラット）で、より優れた中枢移行性を示し得る。
例えば、本発明の医薬の有効成分として好適な化合物をＥＡＥモデルラット又は健常ラットに単回（１０ｍｇ／ｋｇ）又は反復（１０ｍｇ／ｋｇ、１日２回、７日間）で経口投与を行い、ＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて脳脊髄液中の化合物濃度を測定した場合、健常ラットの脳脊髄液の化合物の濃度に比較しＥＡＥモデルラットの脳脊髄液の化合物濃度の方が高値であり、血漿中の化合物濃度に対する脳脊髄液中の化合物濃度の比（脳脊髄液濃度／血漿濃度）が高値であった。
　よって、一つの実施態様として、本発明の医薬の有効成分として好適な化合物は、健常人に比較して多発性硬化症に罹患しているヒトで、より優れた中枢移行性を示す。
　本発明の医薬は、多発性硬化症の予防及び／又は治療に用いることができる。本発明の医薬は、多発性硬化症における疼痛、特に多発性硬化症に伴う神経障害性疼痛に対して高い有効性を発揮することができる。多発性硬化症に伴う回復期の神経因性疼痛は本発明の医薬の特に好適な適用対象である。
　多発性硬化症における疼痛としては、例えば、筋肉や骨格の疼痛、発作性疼痛、及び慢性疼痛などが挙げられる。筋肉や骨格の疼痛としては、筋力の低下と痙攣に伴う関節痛、筋肉痛(筋肉拘縮など)、腱や靭帯の痛みなどがあり、股関節、脚、腕、背部の痛みとして生じることがある。発作性疼痛は鋭く刺すような痛みであり、顔面に起ることが多く(三叉神経痛など）、頭部を前に曲げたときに電気ショックのような痛みが頭の後ろから脊椎にかけて起こることもある(レルミッテ徴候)。慢性的な疼痛は多発性硬化症に多発する疼痛であり、異常感覚(しびれ感、チクチク感、刺すような痛み、振戦、圧迫感、皮膚の知覚過敏など)や感覚異常(灼熱感、うずき、圧迫感など)などがある。これらの疼痛はいずれも本発明の医薬の適用対象となる。もっとも、本発明の医薬の適用対象はこれらに限定されることはない。
　本発明の医薬は経口投与又は非経口投与に投与することができるが、経口投与が好ましい。本発明の医薬は、製剤の技術分野における通常の方法に従って、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁剤、注射剤、坐薬等の適宜の剤型の医薬として製造することができる。例えば、錠剤の場合には、通常の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、色素などが用いることができる。賦形剤としては、乳糖、Ｄ－マンニトール、結晶セルロース、ブドウ糖などが、崩壊剤としては、デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ－Ｃａ）などが、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、タルクなどが、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが挙げられる。注射剤の調整には、溶剤、安定化剤、溶解補助剤、懸濁剤、乳化剤、無痛化剤、緩衝剤、保存剤などが用いられる。これらの製剤用添加物や製剤の調製方法は当業者が適宜選択できる。
　本発明の医薬の投与量は特に限定されないが、一般的には、成人に対して、注射剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ～１００ｍｇ、経口投与により１日あたり１ｍｇ～２０００ｍｇ程度を投与することができる。もっとも、上記の投与量に限定されることはなく、年齢や症状等により増減することができる。
　以下、実施例により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明の範囲は下記の実施例に限定されることはない。
　以下の実施例では、Ｐ２Ｘ４アンタゴニストとして、５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（ＷＯ２０１３／１０５６０８、実施例４８の化合物：以下、「化合物Ａ」と呼ぶ。）、及び５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン・ナトリウム塩（ＷＯ２０１０／９３０６１、実施例１の化合物のナトリウム塩：以下、「化合物Ｂ」と呼ぶ。）を用いた。
例１
　化合物Ａ及び化合物ＢのＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を以下の方法に従って測定した。
　ＡＴＰ受容体（ヒトＰ２Ｘ４）を１３２１Ｎ１細胞に導入し、Ｐ２Ｘ４受容体安定発現系として使用した。Ｐ２Ｘ４受容体発現細胞を９６ウェルプレートに播種し、３７℃，５％ＣＯ２条件下で２４時間培養してカルシウム測定に使用した。カルシウム蛍光指示薬であるＦｕｒａ－２ＡＭをカルシウムイメージング用細胞外液に溶解させ、播種した細胞に処置し、室温で４５分間静置することで細胞内にＦｕｒａ－２ＡＭを取り込ませた。測定にはマイクロプレートリーダーであるＥｎＶｉｓｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を使用した。キセノンランプから照射される光を３４０ｎｍおよび３８０ｎｍのフィルターにそれぞれ透過させ、細胞に照射した際に発する５１０ｎｍの蛍光Ｆ３４０およびＦ３８０を観測し、レシオ値Ｆ３４０／Ｆ３８０の変化を細胞内カルシウム変化の指標とした。測定は、ＡＴＰ最終濃度１μＭになるように各ウェルに添加し、ＡＴＰ誘発細胞内カルシウム応答を経時的に観察することで行った。被験物質の阻害活性は被験物質をＡＴＰ添加１５分間前処置することにより測定し、被験物質非存在下の場合との比較により算出した。結果を以下の表１１０に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000208
例２
　実験的自己免疫性脳脊髄炎（Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ　ａｕｔｏｉｍｍｕｎｅ　ｅｎｃｅｐｈａｌｏｍｙｅｌｉｔｉｓ：　ＥＡＥ）モデルラットを用い、自己免疫性神経炎の脊髄においてＰ２Ｘ４受容体の発現が増加することをｍＲＮＡ発現解析及び免疫組織学的解析により検討した。
　８～９週齢のＬＥＷ／ＣｒｌＣｒｌｊ雌性ラットを用いてＥＡＥモデル動物の作製を行った。Ｇｕｉｎｅａ　Ｐｉｇ　Ｍｙｅｌｉｎ　Ｂａｓｉｃ　Ｐｒｏｔｅｉｎ：ｇｐＭＢＰ（６８－８４：ＹＧＳＬＰＱＫＳＱＲＳＱＤＥＮＰＶ）を２ｍｇ／ｍＬの濃度でＰＢＳに溶解した後、同容量のｃｏｍｐｌｅｔｅ　Ｆｒｅｕｎｄ’ｓ　ａｄｊｕｖａｎｔ（Ｄｉｆｃｏ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）を加えた。この溶液に２ｍｇ／ｍＬとなるようｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ　Ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ　Ｈ３７ＲＡ（Ｄｉｆｃｏ　Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）を加えて混合し、ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ投与液を調製した。ｇｐＭＢＰ（６８－８４）－ａｄｊｕｖａｎｔ投与液は麻酔したラットの尾根部に１００μＬ／ｒａｔの容量で皮内投与し、ＥＡＥを誘導した。コントロール群にはｇｐＭＢＰ（６８－８４）を含まないａｄｊｕｖａｎｔ投与液を同様の手法で調製し、投与した。なお、ＥＡＥモデルラットの作製日をＤａｙ０とした。
　ｍＲＮＡの発現解析はＥＡＥモデル群とコントロール群の脊髄を用いた。Ｄａｙ７、Ｄａｙ１４、Ｄａｙ２１及びＤａｙ２８に麻酔したラットに経心腔的にＰｈｏｓｐｈａｔｅ　Ｂｕｆｆｅｒｅｄ　Ｓａｌｉｎｅ（ＰＢＳ）を灌流した後、脊髄第五腰髄（Ｌ５）領域を摘出した。摘出した脊髄は、ホモジナイズ後にＲＮｅａｓｙ　Ｌｉｐｉｄ　Ｔｉｓｓｕｅ　Ｍｉｎｉ　Ｋｉｔを用いてｔｏｔａｌ　ＲＮＡを抽出し、Ｔｒａｎｓｃｒｉｐｔｏｒ　Ｆｉｒｓｔ　Ｓｔｒａｎｄ　ｃＤＮＡ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　Ｋｉｔ（０４８９７０３０００１、Ｒｏｃｈｅ　Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃｓ　Ｊａｐａｎ　Ｃｏ．　Ｌｔｄ）を用いてｍＲＮＡを鋳型としたｃＤＮＡを合成した。合成したｃＤＮＡからＬｉｇｈｔＣｙｃｌｅｒ　ＴａｑＭａｎ　ＭａｓｔｅｒとリアルタイムＰＣＲシステム（ＬｉｇｈｔＣｙｃｌｅｒ　ＳＴ３００）を用いてＰ２Ｘ４受容体及びＧＡＰＤＨのｍＲＮＡ発現量を定量的に解析した。なお、ラットＰ２Ｘ４受容体のプライマーはＦｏｒｗａｒｄ；ｇｔｇａｃａａｃｃａａａｇｃｃａａａｇｇ及びＲｅｖｅｒｓｅ；ｃａｔｇａｔｇａａｇａｇｇｇａｇｔｔｔｔｃｃを用い、プローブはＵｎｉｖｅｒｓａｌ　Ｐｒｏｂｅ　＃７６（０４６８８９９６００１、Ｒｏｃｈｅ　Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃｓ　Ｊａｐａｎ　Ｃｏ．Ｌｔｄ）を用いた。ＧＡＰＤＨのプライマーはＦｏｒｗａｒｄ；ａｇｃｔｔｇｔｃａｔｃａａｃｇｇｇａａｇ及びＲｅｖｅｒｓｅ；ｔｔｔｇａｔｇｔｔａｇｔｇｇｇｇｔｃｔｃｇを用い、プローブはＵｎｉｖｅｒｓａｌ　Ｐｒｏｂｅ　＃９（０４６８５０７５００１、Ｒｏｃｈｅ　Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃｓ　Ｊａｐａｎ　Ｃｏ．Ｌｔｄ）を用いた。
　得られた測定データはＬｉｇｈｔｃｙｃｌｅｒ　ｓｏｆｔｗａｒｅ　ｖｅｒｓｉｏｎ　３．５を用いてＳｅｃｏｎｄ　Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ　Ｍａｘｉｍｕｍ法により解析し、Ｐ２Ｘ４受容体及びＧＡＰＤＨ（ハウスキーピング遺伝子）のｃｏｐｙ数をそれぞれ算出した。更に、各サンプル間のＰ２Ｘ４受容体の発現量を比較するため、Ｐ２Ｘ４／ＧＡＰＤＨ比を算出し、ＥＡＥモデル群／コントロール群として経日的な発現変化を観察した。
　Ｐ２Ｘ４受容体発現変化を図１に示す。Ｄａｙ１４以降の脊髄Ｌ５領域において、Ｐ２Ｘ４受容体のｍＲＮＡ発現がａｄｊｕｖａｎｔのみを投与したコントロール群と比較して顕著に上昇していることが観察された。
例３
　例２と同様の方法でＥＡＥモデルラットを作製した。Ｄａｙ７、Ｄａｙ１４、Ｄａｙ２１及びＤａｙ２８にペントバルビタールで麻酔したラットに経心腔的にＰＢＳを灌流した後、４％中性緩衝パラホルムアルデヒドで灌流固定した。その後、ＥＡＥラットから脊髄Ｌ５領域を摘出し、凍結切片を作製した。Ｐ２Ｘ４受容体抗体（ａｌｏｍｏｎｅ　ｌａｂｓ）及びＩｂａ１抗体（ａｂｃａｍ）を用いて免疫組織染色を行った。
　免疫組織染色画像結果を図２に示す。Ｐ２Ｘ４受容体陽性細胞はＥＡＥモデルラットのＤａｙ１４以降で、顕著に増加した。また、Ｐ２Ｘ４受容体シグナルはマクロファージ・ミクログリア細胞に特異的に発現する遺伝子マーカーであるＩｂａ１（Ｉｏｎｉｚｅｄ ｃａｌｃｉｕｍ ｂｉｎｄｉｎｇ ａｄａｐｔｅｒ ｍｏｌｅｃｕｌｅ １）陽性細胞上に観察された。コントロール動物ではＰ２Ｘ４受容体陽性細胞は観察期間を通じてほとんど観察されなかった。
例４
　例２と同様の方法でＥＡＥモデルラットを作製した。症状、体重及び疼痛閾値の経日変化を１週間に３回の頻度で観察した。化合物ＡをＤａｙ０から１０ｍｇ／ｋｇの用量を１日２回、２２日間反復経口投与した。症状観察は自由行動下で表１１１にしたがってスコアリングした。疼痛閾値の測定は動物を床が金網製の測定用ケージに入れ２０分以上環境に慣らした後に測定した。疼痛閾値の測定方法は、７本の強度が異なるｖｏｎ　Ｆｒｅｙ　ｆｉｌａｍｅｎｔｓを用いＣｈａｐｌａｎらの方法に従って行い、Ｄｉｘｏｎのｕｐ－ｄｏｗｎ法に従って５０％疼痛閾値を算出した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000209
　ＥＡＥモデルラットに化合物Ａを予防的に投与した時の疼痛閾値の影響を図３に示す。化合物Ａの予防的反復経口投与によってＥＡＥに誘発された機械的アロディニアが持続的に抑制された。
例５
　例２と同様の方法でＥＡＥモデルラットを作製した。症状、体重及び疼痛閾値の経日変化を１週間に３回の頻度で観察した。化合物Ａの投与はＥＡＥスコアの平均値が２以上となった日（Ｄａｙ１０）から開始し、１０ｍｇ／ｋｇを１日２回、２１日間反復経口投与した。
　ＥＡＥモデルラットに化合物Ａを治療的に投与した時の疼痛閾値の影響を図４に示す。化合物Ａの治療的反復経口投与により、ＥＡＥに誘発された機械的アロディニアが抑制された。
例６
　１０週齢のＬＥＷ／ＣｒｌＣｒｌｊ雌性ラットのくも膜下腔内に外径０．３０ｍｍのポリスチレン製カテーテルを留置した。くも膜下腔内投与用カテーテル留置から約１週間後に、例２と同様の方法でＥＡＥモデルラットを作製した。ＥＡＥモデルラット作製直後、麻酔したラットに化合物Ｂ及び媒体を充填した浸透圧ポンプ（２ＭＬ２、ＡＬＺＥＴ）を留置し、予め留置したカテーテルと結合した。化合物Ｂは１０ｎｍｏｌ／５μＬ／ｈｒの用量で約１４日間くも膜下腔内に持続投与した。症状、体重及び疼痛閾値の経日変化を１週間に３回の頻度で観察した。
　ＥＡＥモデルラットに化合物Ｂを予防的に持続投与した時の疼痛閾値の影響を図５に示す。化合物Ｂの予防的持続投与によってＥＡＥに誘発された機械的アロディニアを抑制した。

Claims (28)

  1. 多発性硬化症に対する予防及び／又は治療のための医薬であって、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む医薬。
  2. 該化合物が以下の一般式（ＩＨ）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
     （式中、Ｒ１Ｈ及びＲ２Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、
      又は
      Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１とＲ２が一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
      Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
      Ｒ５Ｈは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、又はフェニル基を表し、
      Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
    　ＡＨは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
    　ＢＨはＮ（Ｒ８Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｈ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｈ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｈ）、ＯＳＯ２又は結合手を表し、
    　ここで、Ｒ８Ｈ、Ｒ９Ｈ、Ｒ１０Ｈ及びＲ１１Ｈは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　ＤＨは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
    　ＥＨは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｈ、又は結合手を表し、
    　ここで、Ｒ１２Ｈは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　ＧＨは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルフォニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、若しくは置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン若しくはピリミジン、又は、環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表し、
    　そして、ｍＨは０～５の整数を表す。）
    で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
  3. 該化合物が以下の一般式（ＩＨ）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
     （式中、Ｒ１Ｈ及びＲ２Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、
      又は
      Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１とＲ２が一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
      Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
      Ｒ５Ｈは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
      Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基、又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
    　ＸはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
    　ＹはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
    　但し、ＸがＮの時、ＹはＮ，ＮＨでなく、
    　また、ＸがＣ，ＣＨの時、ＹはＣ（＝Ｏ）でなく、
    　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
    　Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、
    　ＡＨは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、スルファモイル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
    　ＢＨはＮ（Ｒ８Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｈ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｈ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｈ）、ＯＳＯ２又は結合手を表し、
    　ここで、Ｒ８Ｈ、Ｒ９Ｈ、Ｒ１０Ｈ及びＲ１１Ｈは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　ＤＨは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
    　ＥＨは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｈ、又は結合手を表し、
    　ここで、Ｒ１２Ｈは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　ＧＨは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルフォニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、若しくは置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン若しくはピリミジン、又は、置換基を有していても良い環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表し、
    　そして、ｍＨは０～５の整数を表す。
    　但し、Ｒ１ＨとＲ２Hが一緒になって環を形成しない場合で、ＸHがＣ、ＹHがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺHが酸素原子で、ＡHがベンゼン環で、ｍHが０で、ＢHがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥHが結合手でＧHがフェニル基の場合を除く。）
    で表される化合物である請求項１に記載の医薬。
  4. ＸＨがＮで、ＹＨがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が、単結合である請求項２または３に記載の医薬。
  5. ＸＨがＣで、ＹＨがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である請求項２または３に記載の医薬。
  6. ＺＨが酸素原子である請求項２ないし５のいずれか１項に記載の医薬。
  7. ＡＨが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基である請求項２ないし６のいずれか１項に記載の医薬。
  8. ＢＨがＮＨＣ（＝Ｏ）である請求項２ないし７のいずれか１項に記載の医薬。
  9. ＤＨが結合手である請求項２ないし８のいずれか１項に記載の医薬。
  10. ＥＨが結合手である請求項２ないし９のいずれか１項に記載の医薬。
  11. ＧＨが置換基として炭素数１～９のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである請求項２ないし１０のいずれか１項に記載の医薬。
  12. ＧＨが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルフォニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである請求項２ないし１１のいずれか１項に記載の医薬。
  13. ｍＨが０である請求項２ないし１２のいずれか１項に記載の医薬。
  14. Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環は、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい請求項２ないし１３のいずれか１項に記載の医薬。
  15. Ｒ３Ｈ及びＲ４Ｈが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である請求項２ないし１４のいずれかに記載の化合物。
  16. Ｒ５Ｈが水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８である請求項２ないし１５のいずれか１項に記載の医薬。
  17. Ｒ６Ｈ及びＲ７Ｈが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である請求項２ないし１６のいずれか１項に記載の医薬。
  18. ＢＨ、ＤＨ、及びＥＨが結合手であって、ｍＨが０である請求項２ないし１７のいずれか１項に記載の医薬。
  19. ＧＨが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４－トリアゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである請求項２ないし１８のいずれか１項に記載の医薬。
  20. ＧＨがテトラゾールである請求項２ないし１９のいずれか１項に記載の医薬。
  21. Ｒ５Ｈが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である請求項２ないし２０のいずれか１項に記載の医薬。
  22. Ｒ６Ｈが水素原子で、Ｒ７Ｈが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である請求項２ないし２１のいずれか１項に記載の医薬。
  23. ＡＨが、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）を有していてもよいベンゼン環である請求項２ないし２２のいずれか１項に記載の医薬。
  24. Ｒ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＨとＲ２Ｈが一緒になって、Ｒ１ＨとＲ２Ｈがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環が、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）から選択される置換基で置換されていてもよい請求項２ないし２３のいずれか１項に記載の医薬。
  25. 該化合物又はその塩が以下の群：
    ５－（４－ベンゾイルアミノフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－ブロモベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［４－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，６－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，６－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－クロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５［４－（２－フェニルアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルチオ尿素；
    ５－［４－（２，３－ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，５－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（５－ブロモ－２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，４－ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，３－ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；
    ５－［４－［（２，６－ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］チオ尿素；
    ５－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－［（２－トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］尿素；
    ５－［４－［（２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（１Ｈ－インドール－３－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－メチル－２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－フェノキシアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（２－クロロ－４－メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（２－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－フェニルプロペニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（３－ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５－［４－（１Ｈ－ベンズイミダゾール－２－カルボニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－メトキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－ヒドロキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－フルオロフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（２－メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（キノキサリン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（５－メチルチオフェン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２，４，６－トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－［４－（２，３－ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］－６－メチル－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（６－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（２－メチルフェニル）チオ尿素；
    ５－［４－（２－メトキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，３－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－ヒドロキシフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    ５－［４－［（４－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラハイドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ブチル］－２－クロロ－３－メトキシベンズアミド；
    ５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    ５－［４－（２－アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノエチル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－［（２－ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ６，７－ジメチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（１－メチルピペリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５［４－［（ベンゾフラン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－インドール－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－フルオロ－４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヒドロキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（３－メチルチオフェン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（４－クロロ－２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（４－フルオロ－２－トリフルオロメチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（４－フルオロ－２－メトキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（４－フルオロ－２－ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－メチル－２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    ５－［４－［（３－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（４－ヨード－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－フルオロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヒドロキシ－４－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－フルオロ－２－ヒドロキシアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－フルオロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－メトキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－（４－フェニルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－（４－ベンジルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－ピロール－２－イルアセチル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロベンジル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロフェニル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－ブロモ－２，３－メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－ブロモ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノピリジン－５－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－ブロモ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｈ］キノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－ヒドロキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－クロロ－５－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［３－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－エチル－６－メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ６－エチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－エチル－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロ－５－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［［２－（４－モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５－［４－（２－クロロ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    ５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（２－クロロ－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    ５－［４－（３－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（３－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（３－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［［（３－ヒドロキシピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（３－ビニルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（３－エチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    ３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［３－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロ－ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    ４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－Ｎ－フェニルベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
    Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド　塩酸塩；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－４－イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
    ４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル　　３－ブロモベンゼン－スルホネート；
    Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（１－ベンジル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    ３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（７－クロロ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（７－ブロモ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－［（２，４－ジオキソ－７－（トリフルオロメチル）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（７－ブロモ－６－メチル－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    ３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
    １－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド；
    １－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－メトキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（４－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２，６－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキシ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［２－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）エチル］メタンスルホンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    １－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    １－［（２－トリフルオロメチル）フェニル］－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    １－（２－エチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    １－（２，３－ジメチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    ２－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルエタンスルホンアミド；
    １－（２－ニトロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    １－（２－アミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    １－（２－ジメチルアミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    ５－［４－［（ピリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５－［４－［２－［（ピリジン－３－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５－［４－［（ピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    ５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロ－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；
    ５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    １－メチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    １，３－ジメチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    ５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    ５－［２－ブロモ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（５－オキソ－４Ｈ－［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾル－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    ５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    ５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（ピリジン－２－イル）プロピオン酸アミド；
    ２－エチル－３－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンズアミド；
    ２－エチル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ニコチンアミド  二塩酸塩；
    ２－エチル－６－ヒドロキシ－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンズアミド；
    ３－エチル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］ピコリンアミド  塩酸塩；
    Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－（ピリジン－２－イルオキシ）アセトアミド  塩酸塩  ；
    ２－（２－メトキシフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］アセトアミド；
    Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－３－イル）プロピオンアミド  二塩酸塩；
    Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルプロパンアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－３－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－４－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
    ２－ｔｅｒｔ－ブチル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）２－フルオロフェニル］ベンズアミド；
    Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）－フェニル］－３－（ピリジン－２－イル）プロピオンアミド  塩酸塩；
    ２－イソプロピル－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド２塩酸塩；及び
    ２－（イソプロピルアミノ）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５（２Ｈ）－イル）フェニル］ニコチンアミド二塩酸塩
    から選ばれる化合物である請求項２または３に記載の医薬。
  26. 多発性硬化症に伴う疼痛の予防及び／又は治療のための医薬である請求項１ないし２５のいずれか１項に記載の医薬。
  27. 疼痛が神経因性疼痛である請求項２６に記載の医薬。
  28. 多発性硬化症に伴う回復期の神経因性疼痛の予防及び／又は治療に用いるための医薬である請求項２７に記載の医薬。
PCT/JP2017/016690 2016-04-28 2017-04-27 多発性硬化症の治療のための医薬 Ceased WO2017188365A1 (ja)

Priority Applications (8)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020187034415A KR102535907B1 (ko) 2016-04-28 2017-04-27 다발성 경화증의 치료를 위한 의약
JP2018514692A JP7116679B2 (ja) 2016-04-28 2017-04-27 多発性硬化症の治療のための医薬
US16/350,297 US11918589B2 (en) 2016-04-28 2017-04-27 Medicament for treatment of multiple sclerosis
EP17789647.9A EP3449942A4 (en) 2016-04-28 2017-04-27 METHOD FOR TREATING MULTIPLE SCLEROSIS
AU2017255086A AU2017255086B2 (en) 2016-04-28 2017-04-27 Medicament for treatment of multiple sclerosis
CA3022358A CA3022358A1 (en) 2016-04-28 2017-04-27 Medicament for treatment of multiple sclerosis
NZ748780A NZ748780A (en) 2016-04-28 2017-04-27 Medicament for treatment of neuropathic pain accompanying multiple sclerosis
CN201780026148.4A CN109414503A (zh) 2016-04-28 2017-04-27 用于多发性硬化症的治疗的医药品

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2016090715 2016-04-28
JP2016-090715 2016-04-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2017188365A1 true WO2017188365A1 (ja) 2017-11-02

Family

ID=60159795

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/JP2017/016690 Ceased WO2017188365A1 (ja) 2016-04-28 2017-04-27 多発性硬化症の治療のための医薬

Country Status (9)

Country Link
US (1) US11918589B2 (ja)
EP (1) EP3449942A4 (ja)
JP (1) JP7116679B2 (ja)
KR (1) KR102535907B1 (ja)
CN (1) CN109414503A (ja)
AU (1) AU2017255086B2 (ja)
CA (1) CA3022358A1 (ja)
NZ (1) NZ748780A (ja)
WO (1) WO2017188365A1 (ja)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111902146A (zh) * 2018-03-14 2020-11-06 日本化学药品株式会社 用于治疗咳嗽的医药品
EP3848051A4 (en) * 2018-09-03 2022-06-08 Nippon Chemiphar Co., Ltd. DRUG TARGETING DIABETIC PERIPHERAL NEUROPATHY
KR102889174B1 (ko) * 2018-03-14 2025-11-20 닛뽕 케미파 가부시키가이샤 해수 (咳嗽) 의 치료를 위한 의약

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20220090524A (ko) 2019-10-28 2022-06-29 구미아이 가가쿠 고교 가부시키가이샤 농약조성물 및 그 제조방법
WO2021198745A1 (ja) * 2020-03-30 2021-10-07 ルーカ アントニオーリ 過敏性腸症候群又は炎症性腸疾患の予防又は治療のための医薬
WO2022030428A1 (ja) * 2020-08-03 2022-02-10 日本ケミファ株式会社 アレルギー反応に伴う症状の予防若しくは抑制又は治療用の医薬組成物
WO2023239767A2 (en) * 2022-06-07 2023-12-14 University Of Connecticut Compositions and methods for pharmacologic treatment of stroke and myocardial ischemia reperfusion injury

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006521308A (ja) * 2003-03-24 2006-09-21 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト ベンゾフロ−１，４−ジアゼピン−２−オン誘導体
WO2008023847A1 (en) * 2006-08-25 2008-02-28 Nippon Chemiphar Co., Ltd. P2x4 receptor antagonist
WO2010090300A1 (ja) * 2009-02-03 2010-08-12 日本ケミファ株式会社 ジアゼピンジオン誘導体
WO2010093061A1 (ja) * 2009-02-16 2010-08-19 日本ケミファ株式会社 ジアゼピンジオン誘導体
WO2012008478A1 (ja) * 2010-07-13 2012-01-19 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2012011549A1 (ja) * 2010-07-23 2012-01-26 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2013105608A1 (ja) * 2012-01-13 2013-07-18 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2015005467A1 (ja) * 2013-07-12 2015-01-15 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20040085440A (ko) 2003-03-31 2004-10-08 이에스엠티 주식회사 경피 신경 자극 치료 장치
US20050074819A1 (en) * 2003-10-01 2005-04-07 Japan Health Sciences Foundation Screening method of drug for treatment of neuropathic pain
JP5116670B2 (ja) 2005-06-30 2013-01-09 アルベマール・コーポレーシヨン 臭素化スチレン系ポリマーおよびこれらの製造
WO2007049825A1 (ja) 2005-10-28 2007-05-03 Kyushu University, National University Corporation P2x4 受容体アンタゴニスト
KR100766201B1 (ko) 2005-11-09 2007-10-10 학교법인 포항공과대학교 알에프 전력 증폭기의 위상 변화 측정 장치 및 그 방법
JPWO2008020651A1 (ja) 2006-08-17 2010-01-07 国立大学法人九州大学 Ｐ２ｘ４受容体アンタゴニスト
JP5252477B2 (ja) 2007-11-07 2013-07-31 住友化学株式会社 偏光板
US8810562B2 (en) 2009-05-19 2014-08-19 Advanced Micro Devices, Inc. Hierarchical lossless compression
EP2631229B1 (en) 2010-07-29 2014-12-03 Nippon Chemiphar Co., Ltd. P2x4 receptor antagonist
US9052439B2 (en) 2010-07-30 2015-06-09 Novartis Ag Method for making UV-absorbing ophthalmic lenses
JP5746179B2 (ja) 2010-08-03 2015-07-08 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
KR101161153B1 (ko) 2010-08-20 2012-07-11 송은화 방향제가 구비된 전동식 디퓨져
ES2879993T3 (es) * 2010-11-05 2021-11-23 Univ Kyushu Agente preventivo o terapéutico para el dolor asociado al herpes zoster en fase aguda
KR101191251B1 (ko) 2011-12-02 2012-10-16 영남대학교 산학협력단 3단계 동적 분류를 통한 10기가급 대용량 플로우 생성 및 제어방법
JP6242614B2 (ja) 2013-07-04 2017-12-06 コンビ株式会社 乳母車
JP6257938B2 (ja) 2013-07-04 2018-01-10 コンビ株式会社 乳母車
JP6357475B2 (ja) 2013-07-12 2018-07-11 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2015088564A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sunovion Pharmaceuticals Inc. P2x4 receptor modulating compounds
WO2015088565A1 (en) * 2013-12-13 2015-06-18 Sunovion Pharmaceuticals Inc. P2x4 receptor modulating compounds and methods of use thereof
KR102090176B1 (ko) 2014-01-24 2020-03-17 한국전자통신연구원 주름 구조의 전극, 이를 포함하는 표시 장치 및 이의 제조 방법
KR101567449B1 (ko) 2014-01-24 2015-11-09 주식회사 이스트섬머 음성인식에 기반한 애니메이션 재생이 가능한 전자책 단말기 및 그 방법

Patent Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006521308A (ja) * 2003-03-24 2006-09-21 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト ベンゾフロ−１，４−ジアゼピン−２−オン誘導体
WO2008023847A1 (en) * 2006-08-25 2008-02-28 Nippon Chemiphar Co., Ltd. P2x4 receptor antagonist
WO2010090300A1 (ja) * 2009-02-03 2010-08-12 日本ケミファ株式会社 ジアゼピンジオン誘導体
WO2010093061A1 (ja) * 2009-02-16 2010-08-19 日本ケミファ株式会社 ジアゼピンジオン誘導体
WO2012008478A1 (ja) * 2010-07-13 2012-01-19 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2012011549A1 (ja) * 2010-07-23 2012-01-26 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2013105608A1 (ja) * 2012-01-13 2013-07-18 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤
WO2015005467A1 (ja) * 2013-07-12 2015-01-15 日本ケミファ株式会社 Ｐ２ｘ４受容体拮抗剤

Non-Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
BIBOLINI, M. J. ET AL.: "Inhibitory role of diazepam on autoimmune inflammation in rats with experimental autoimmune encephalomyelitis", NEUROSCIENCE, vol. 199, 2011, pages 421 - 428, XP028337141 *
GUO, L. H. ET AL.: "Lesional accumulation of P2X4 receptor macrophages in rat CNS during experimental autoimmune encephalomyelitis", NEUROSCIENCE, vol. 134, no. 1, 2005, pages 199 - 205, XP027844799 *
MATUTE, C. J. ET AL.: "ATP excitotoxicity in oligodendrocytes", SOCIETY FOR NEUROSCIENCE ABSTRACT VIEWER AND ITINERARY PLANNER 2003, NEW ORLEANS, LA, NOV 8-12, 2003, pages 213.3, XP009515483, ISSN: 0190-5295 *
See also references of EP3449942A4 *
VAZQUEZ-VILLOLDO, NURIA ET AL.: "P2X4 Receptors Control the Fate and Survival of Activated Microglia", GLIA, vol. 62, no. 2, 2013, pages 171 - 184, XP055434688 *

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111902146A (zh) * 2018-03-14 2020-11-06 日本化学药品株式会社 用于治疗咳嗽的医药品
EP3766497A4 (en) * 2018-03-14 2021-12-08 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Drug for treating cough
US11666582B2 (en) 2018-03-14 2023-06-06 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Medicament for treating cough
CN111902146B (zh) * 2018-03-14 2024-04-12 日本化学药品株式会社 用于治疗咳嗽的医药品
US12233071B2 (en) 2018-03-14 2025-02-25 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Medicament for treating cough
KR102889174B1 (ko) * 2018-03-14 2025-11-20 닛뽕 케미파 가부시키가이샤 해수 (咳嗽) 의 치료를 위한 의약
EP3848051A4 (en) * 2018-09-03 2022-06-08 Nippon Chemiphar Co., Ltd. DRUG TARGETING DIABETIC PERIPHERAL NEUROPATHY
US12090158B2 (en) 2018-09-03 2024-09-17 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Medicine for diabetic peripheral neuropathy

Also Published As

Publication number Publication date
EP3449942A4 (en) 2019-12-04
NZ748780A (en) 2025-06-27
AU2017255086B2 (en) 2023-04-27
KR102535907B1 (ko) 2023-05-23
CN109414503A (zh) 2019-03-01
JP7116679B2 (ja) 2022-08-10
EP3449942A1 (en) 2019-03-06
JPWO2017188365A1 (ja) 2019-04-04
KR20190019062A (ko) 2019-02-26
US11918589B2 (en) 2024-03-05
AU2017255086A1 (en) 2018-12-13
US20210121478A1 (en) 2021-04-29
CA3022358A1 (en) 2017-11-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7116679B2 (ja) 多発性硬化症の治療のための医薬
US9278940B2 (en) Cyclic amines as bromodomain inhibitors
US20050004106A1 (en) Combinations of GABA modulators and anticonvulsants, and atypical antipsychotics
JPH07500341A (ja) ＧＰＩＩ↓ｂＩＩＩ↓ａ受容体特異性非ペプチド性インテグリン阻害剤
EP2575810A1 (en) Cancer therapy using a combination of a hsp90 inhibitory compound and a topoisomerase ii inhibitor
US10328058B2 (en) Treating atherosclerosis by removing senescent foam cell macrophages from atherosclerotic plaques
JP7373571B2 (ja) がん治療に用いるためのｎｌｒｐ３モジュレーターとしての置換キナゾリン
JP2017014224A (ja) 帯状疱疹関連痛の急性期疼痛の予防又は治療剤
AU2021271844A1 (en) Mono- and combination therapies
JP2003518042A (ja) アデノシンａ１アゴニストの処方
JP2023501912A (ja) 急性骨髄性白血病の治療のためのｄｈｏｄｈ阻害剤を含む組成物
JP2003519104A (ja) アデノシンａ１アゴニストの処方
CN100546581C (zh) 用于治疗神经病学病症的包含抗癫痫药的组合
HK40005365A (en) Medicine for treating multiple sclerosis
US20070082873A1 (en) Combinations comprising ampa receptor antagonists for the treatment of schizophrenia
AU2019250696A1 (en) Pharmaceutical combination products comprising a histone deacetylase (HDAC) inhibitor and a TLR7 agonist and/or TLR8 agonist for the treatment of cancer
JP2005534665A (ja) うつ病の治療のためのｐｄｅ−ｖ阻害物質及びｎｋ１拮抗薬の組合せ
WO2005044978A2 (en) Methods of treating, preventing and inhibiting cancer metastasis and tumor formation
WO2005049041A1 (en) Combinations comprising ampa receptor antagonists for the treatment of anxiety disorders

Legal Events

Date Code Title Description
ENP Entry into the national phase

Ref document number: 2018514692

Country of ref document: JP

Kind code of ref document: A

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 3022358

Country of ref document: CA

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 20187034415

Country of ref document: KR

Kind code of ref document: A

121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 17789647

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2017789647

Country of ref document: EP

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 2017789647

Country of ref document: EP

Effective date: 20181128

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 2017255086

Country of ref document: AU

Date of ref document: 20170427

Kind code of ref document: A

WWG Wipo information: grant in national office

Ref document number: 748780

Country of ref document: NZ