TW201930276A - 羥基異㗁唑啉及其衍生物 - Google Patents

Abstract

本發明係關於羥基異㗁唑啉及其衍生物作為殺真菌劑之用途。本發明亦關於新穎羥基異㗁唑啉衍生物、其作為殺真菌劑之用途，以及包含其之組合物。

Description

羥基異㗁唑啉及其衍生物

本發明係關於羥基異㗁唑啉及其衍生物作為殺真菌劑之用途。本發明亦係關於新穎羥基異㗁唑啉衍生物、其作為殺真菌劑之用途以及包含其之組合物。

已知異㗁唑衍生物適用作作物保護劑以對抗或預防微生物感染。舉例而言，WO2015/129773揭示可用作殺真菌劑之異㗁唑衍生物。WO2006/031631揭示可用於控制植物上之有害微生物(特定言之有害真菌生物)的經取代之異㗁唑。然而，WO2015/129773及WO2006/ 031631未揭示羥基異㗁唑啉。

迄今為止已研發出多種殺真菌劑。然而，仍需要研發新穎殺真菌化合物本身，因此提供對廣泛範圍之真菌有效、具有較低毒性、較高選擇率、以較低劑量率使用之化合物以減少或避免不利的環境或毒理學作用同時仍允許有效有害生物控制。亦可能需要新穎化合物以防止出現殺真菌劑抗性。

本發明提供在至少一些此等態樣方面優於已知化合物及組合物之新穎殺真菌化合物。

本發明係關於式(I')化合物：

其中R1、R2、R3、R4、A、m及R6如本文所述；以及其鹽、N-氧化物及溶劑合物。

本發明係關於一種組合物，其包含至少一種如本文所定義之式(I')化合物及至少一種農業上適合之助劑。

本發明亦係關於如本文所定義之式(I)化合物或如本文所定義之組合物用於控制植物病原性真菌之用途。

本發明係關於一種控制植物病原性真菌之方法，該方法包含以下步驟：將至少一種如本文所定義之式(I)化合物或如本文所定義之組合物施加至植物、植物部分、種子、果實或施加至植物生長之土壤。

定義
如本文在例如烷基或烷基磺醯基、烷基亞磺醯基、烷基硫基、烷基胺基之上下文中所使用，術語「烷基」較佳應理解為意謂分支鏈及非分支鏈烷基，例如意謂甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、第二丁基、戊基、異戊基、己基、庚基、辛基、壬基及癸基及其異構體。

如本文所用之術語「鹵烷基」較佳應理解為意謂如上文所定義之分支鏈及非分支鏈烷基，其中氫取代基中之一或多者以相同或不同方式經鹵素置換。尤其較佳地，該鹵烷基為例如氯甲基、氟丙基、氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、溴丁基、三氟甲基、碘乙基及其異構體。

如本文所用之術語「烷氧基」較佳應理解為意謂分支鏈及非分支鏈烷氧基，例如意謂甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第三丁氧基、第二丁氧基、戊氧基、異戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基及十二烷氧基及其異構體。

如本文所用之術語「鹵烷氧基」較佳應理解為意謂如上文所定義之分支鏈及非分支鏈烷氧基，其中氫取代基中之一或多者以相同或不同方式經鹵素置換，例如氯甲氧基、氟甲氧基、五氟乙氧基、氟丙氧基、二氟甲氧基、三氯甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、溴丁氧基、三氟甲氧基、碘乙氧基及其異構體。

如本文所用之術語「碳環基」係指可為飽和或不飽和的含有非芳族單環或多環(稠合、螺或橋連)碳之環，其具有3至10個環碳原子。碳環基之實例包括環烷基及環烯基。飽和環烷基之實例包括(但不限於)環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基及環癸基。不飽和碳環基之實例包括(但不限於)環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、環壬烯基或環癸烯基，其中可向雙鍵或單鍵提供該環烯基與分子之其餘部分之鍵。

如本文所用之術語「雜環基」係指含有一至四個獨立地選自氧、氮及硫之群之雜原子的三員至十五員、或三員至十二員、或三員至十員、較佳三員至九員飽和或部分不飽和雜環(包括單環、雙環或三環雜環)。若環含有超過一個氧原子，則其不直接相鄰。多環雜環基可含有稠合、螺或橋連之環接合。雜環基之實例包括(但不限於)環氧乙基、氮丙啶基、2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯啶基、3-吡咯啶基、3-異㗁唑啶基、4-異㗁唑啶基、5-異㗁唑啶基、3-異噻唑啶基、4-異噻唑啶基、5-異噻唑啶基、3-吡唑啶基、4-吡唑啶基、5-吡唑啶基、2-㗁唑啶基、4-㗁唑啶基、5-㗁唑啶基、2-噻唑啶基、4-噻唑啶基、5-噻唑啶基、2-咪唑啶基、4-咪唑啶基、1,2,4-㗁二唑啶-3-基、1,2,4-㗁二唑啶-5-基、1,2,4-噻二唑啶-3-基、1,2,4-噻二唑啶-5-基、1,2,4-三唑啶-3-基、1,3,4-㗁二唑啶-2-基、1,3,4-噻二唑啶-2-基、1,3,4-三唑啶-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,4-二氫呋喃-2-基、2,4-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,4-二氫噻吩-2-基、2,4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異㗁唑啉-3-基、3-異㗁唑啉-3-基、4-異㗁唑啉-3-基、2-異㗁唑啉-4-基、3-異㗁唑啉-4-基、4-異㗁唑啉-4-基、2-異㗁唑啉-5-基、3-異㗁唑啉-5-基、4-異㗁唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2,3-二氫吡唑-1-基、2,3-二氫吡唑-2-基、2,3-二氫吡唑-3-基、2,3-二氫吡唑-4-基、2,3-二氫吡唑-5-基、3,4-二氫吡唑-1-基、3,4-二氫吡唑-3-基、3,4-二氫吡唑-4-基、3,4-二氫吡唑-5-基、4,5-二氫吡唑-1-基、4,5-二氫吡唑-3-基、4,5-二氫吡唑-4-基、4,5-二氫吡唑-5-基、2,3-二氫㗁唑-2-基、2,3-二氫㗁唑-3-基、2,3-二氫㗁唑-4-基、2,3-二氫㗁唑-5-基、3,4-二氫㗁唑-2-基、3,4-二氫㗁唑-3-基、3,4-二氫㗁唑-4-基、3,4-二氫㗁唑-5-基、3,4-二氫㗁唑-2-基、3,4-二氫㗁唑-3-基、3,4-二氫㗁唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二㗁烷-5-基、2-四氫哌喃基、4-四氫哌喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氫三嗪-2-基、1,2,4-六氫三嗪-3-基、吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并㗁唑-2-基、1,3-苯并㗁唑-4-基、1,3-苯并㗁唑-5-基、1,3-苯并㗁唑-6-基及1,3-苯并㗁唑-7-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基及異喹啉-8-基。除非在其他地方定義，否則此定義亦適用於作為複合取代基，例如雜環基烷基等之一部分的雜環基。

如本文所用之術語「鹵素」或「鹵基」應理解為意謂氟、氯、溴或碘。

如本文所用之術語「烯基」較佳應理解為意謂分支鏈及非分支鏈烯基，例如乙烯基、丙烯-1-基、丙烯-2-基、丁-1-烯-1-基、丁-1-烯-2-基、丁-2-烯-1-基、丁-2-烯-2-基、丁-1-烯-3-基、2-甲基-丙-2-烯-1-基或2-甲基-丙-1-烯-1-基。

如本文所用之術語「炔基」較佳應理解為意謂分支鏈及非分支鏈炔基，例如，乙炔基、丙-1-炔-1-基、丁-1-炔-1-基、丁-2-炔-1-基或丁-3-炔-1-基。

如本文所用之術語「芳基」係指包含6至15個碳原子、或6至12個碳原子、較佳6至10個碳原子之芳族基、烴、環系統。環系統可為單環或稠合多環(例如，雙環或三環)芳環系統。芳基之實例包括(但不限於)苯基、薁基、萘基、聯苯基及茀基。此外應瞭解，當該芳基經一或多個取代基取代時，該(等)取代基可處於該(等)芳環上之任何位置。特定言之，在芳基為苯基之情況下，該(等)取代基可佔據一個或兩個鄰位、一個或兩個間位或對位或此等位置之任何組合。此定義亦適用於作為複合取代基(例如，芳氧基)之一部分的芳基。

如本文所用之術語「雜芳基」係指含有5至15員原子或5至12員原子之芳環系統，該等原子為碳原子及一或多個可選自O、N及S之相同或不同雜原子。若環含有超過一個氧原子，則其不直接相鄰。雜芳基可為單環或多環(例如，雙環或三環)。單環雜芳基可在環中具有1至4個雜原子，而多環雜芳環可具有1至10個雜原子。雙環雜芳環可含有8至15員或8至12員原子(碳原子及雜原子)。單環雜芳基可含有5至8員原子。雜芳基之實例包括(但不限於)噻吩基、呋喃基、吡咯基、㗁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異㗁唑基、異噻唑基、㗁二唑基、三唑基、噻二唑基、噻-4H-吡唑基等及其苯并衍生物，諸如例如苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并㗁唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲唑基、吲哚基、異吲哚基等；或吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基等及其苯并衍生物，諸如喹啉基、異喹啉基等；或吖辛因基、吲哚嗪基、嘌呤基等及其苯并衍生物；或㖕啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喏啉基、萘吡啶基、喋啶基、咔唑基、吖啶基、啡嗪基、啡噻嗪基、啡㗁嗪基、𠮿基或氧呯基等。此外應瞭解，在該雜芳基經一或多個取代基取代的情況下，該(等)取代基可佔據該(等)雜芳環上之任何一或多個位置。特定言之，在雜芳基為吡啶基的情況下，例如該(等)取代基可佔據吡啶環中就氮原子而言之位置2、3、4、5及/或6中之任何一或多者。此定義亦適用於作為複合取代基(例如，雜芳氧基)之一部分的雜芳基。

如本文所用，例如在「C₁ -C₆ 烷基」或「C₁ -C₆ 烷氧基」之定義之上下文中，術語「C₁ -C₆ 」應理解為意謂具有1至6個有限數目碳原子，亦即1、2、3、4、5或6個碳原子之基團。

如本文所用之術語「脫離基」應理解為意謂在取代或消除反應中由化合物置換之基團，例如鹵素原子、三氟甲烷磺酸酯(「三氟甲磺酸酯」)基、烷氧基、甲烷磺酸酯基、對甲苯磺酸酯基等。

如本文所用之術語「異構體」應理解為意謂具有與另一化學物種相同的數目及類型之原子的化合物。存在兩個主要類別之異構體、構造異構體及立體異構體。

如本文所用之術語「構造異構體」應理解為意謂具有相同數目及類型之原子，但其以不同順序連接之化合物。存在官能性異構體、結構異構體、互變異構體或價數異構體。

在立體異構體中，原子以相同方式依序連接，以使得兩個異構體分子之經縮合式相同。然而，異構體之原子空間排列方式不同。存在兩個主要子類別之立體異構體；構形異構體，其藉由圍繞單鍵旋轉而互換；及組態異構體，其不易於可互換。

組態異構體繼而包含對映異構體及非對映異構體。對映異構體為彼此呈鏡像相關之立體異構體。對映異構體可含有任何數目個立體對稱中心，只要各中心為另一分子中之相應中心之精確鏡像即可。若此等中心中之一或多者在組態中不同，則兩個分子不再為鏡像。不為對映異構體之立體異構體稱為非對映異構體。仍具有不同構造之非對映異構體為另一子類別之非對映異構體，其最佳已知為單個順式 - 反式 異構體。明顯地，當本發明化合物有可能以該等異構體形式存在時，本發明涵蓋單一異構體及任何混合物，例如，該等異構體之外消旋混合物，無論其是否分離。

為了將不同類型之異構體彼此區分，參考IUPAC規則E章節(Pure Appl Chem 45, 11-30, 1976)。

在一些實施例(在本文中與實施例1相關)中，本發明提供式(I)化合物用於控制植物病原性真菌之用途：

其中：
R1表示選自由以下組成之群之取代基：氫、亞磺醯基、磺醯基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
A表示芳基、雜芳基、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至15員雜環基，較佳芳基或雜芳基；
X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子；
Z表示C₂ -C₆ 烯基，其自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基(sulfenyl)、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5'以相同或不同方式取代一或多次，
其限制條件為當R4為C₁ 烷基(亦即甲基)時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ，
其限制條件為當R4為C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基且R5'連接至R4中鍵結R4與A之碳原子時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ，
其限制條件為當R4為3員至10員雜環基時，R4不經由氮原子連接至A，
其限制條件為當R5'為3員至10員雜環基且R4為C₁ 烷基(亦即甲基)時，R5'不經由氮原子連接至R4；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R5'表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、OC(=O)N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ；
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；或
兩個R^a 在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ；其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
n表示0、1、2、3、4、5或6之整數；
m表示0、1、2、3、4或5之整數；且
p表示0、1、2、3、4或5之整數。

在一些實施例(在本文中與實施例2相關)中，本發明提供式(I)化合物用於控制植物病原性真菌之用途：

其中：
R1表示選自由以下組成之群之取代基：氫、亞磺醯基、磺醯基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
A表示芳基、雜芳基、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至15員雜環基，較佳芳基或雜芳基；
X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子，且其限制條件為當n=0時，CX₃ 不為CF₃ 或CHF₂ ；
Z表示C₂ -C₆ 烯基，其自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-(C=NR^a )N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^b 、-C(=O)OR^b 、-C(=O)N(R^b )₂ 、-C(=S)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)OR^b 、-NR^b C(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)R^b 、-NR^b C(=S)R^b 、-OC(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
n表示0、1、2、3、4、5或6之整數；
m表示0、1、2、3、4或5之整數；且
p表示0、1、2、3、4或5之整數。

在一些實施例(在本文中與實施例3相關)中，本發明提供式(I)化合物用於控制植物病原性真菌之用途：

其中：
R1表示選自由以下組成之群之取代基：氫、亞磺醯基、磺醯基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
A表示C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至15員雜環基；
X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子；
Z表示C₂ -C₆ 烯基，其自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=C-N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-(C=NR^a )N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^b 、-C(=O)OR^b 、-C(=O)N(R^b )₂ 、-C(=S)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)OR^b 、-NR^b C(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)R^b 、-NR^b C(=S)R^b 、-OC(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
n表示0、1、2、3、4、5或6之整數；
m表示0、1、2、3、4或5之整數；且
p表示0、1、2、3、4或5之整數。

在一些實施例(在本文中與實施例4相關)中，本發明提供式(I)化合物用於控制植物病原性真菌之用途：

其中：
R1表示選自由以下組成之群之取代基：氫、亞磺醯基、磺醯基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
A表示芳基或雜芳基，其限制條件為A不為苯基或者5員或6員芳族雜芳基；
X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子；
Z表示C₂ -C₆ 烯基，其自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=C-N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-(C=NR^a )N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^b 、-C(=O)OR^b 、-C(=O)N(R^b )₂ 、-C(=S)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)OR^b 、-NR^b C(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)R^b 、-NR^b C(=S)R^b 、-OC(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
n表示0、1、2、3、4、5或6之整數；
m表示0、1、2、3、4或5之整數；且
p表示0、1、2、3、4或5之整數。

根據實施例1、2、3及4之式(I)化合物可呈其游離形式、鹽形式、N-氧化物形式或溶劑合物形式(例如，水合物)。

在實施例1、2、3或4中，R1較佳為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；R^a 及R5如上文所揭示。

在實施例1、2、3或4中，R1更佳為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中：
- R^a 表示選自由以下組成之群之取代基：C₁ -C₆ 烷基(其可經C₁ -C₆ 烷氧基取代)、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基及芳基(較佳苯基)，
- 該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；R5為鹵素、氰基及C₁ -C₆ 烷氧基或-C(=O)R^a ，其中R^a 表示選自由以下組成之群之取代基：C₁ -C₆ 烷基、經C₃ -C₁₀ 碳環基取代之C₁ -C₆ 烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基(其可經C₁ -C₆ 烷基取代)、芳基(較佳苯基)及-C(=O)OR^b ，其中R^b 為C₁ -C₆ 烷基。

在實施例1、2、3或4中，R2及R3較佳獨立地選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群，或R2及R3一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基，較佳C₃ -C₁₀ 環烷基，諸如環丙基。

在實施例1、2、3或4中，R2及R3更佳獨立地選自由氫、氟及甲基組成之群。

在實施例1、2、3或4中，R2及R3甚至更佳為氫原子。

在實施例1或2中，A較佳為芳基或雜芳基，更佳為選自單環或雙環芳族基之芳基，較佳為苯基或萘基，更佳為苯基；或A表示含有至少一個選自S、N或O之雜原子的選自單環或雙環芳族基之雜芳基，較佳為噻吩基、噻唑基、苯并呋喃基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、吡啶基及嘧啶基，更佳為噻吩基、苯并呋喃基、吡啶基及嘧啶基。

在根據實施例1、2或4之一些實施例中，A為萘基，或A表示選自苯并呋喃基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基及苯并噻唑基之雜芳基。

在實施例1、2、3或4中，p及n較佳為0。

在實施例1、2、3或4中，m較佳為0、1或2，更佳為1。

在實施例1、2、3或4中，X較佳獨立地為氫、氟、氯或溴。

在實施例1中，R4較佳為選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基(例如，環丙基、環己基)、3員至10員雜環基(例如，二氫㗁唑基、二氫吡啶基、二氫苯并呋喃基)、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基(例如，苯基)、芳氧基、雜芳基(例如，咪唑基、吡啶基、嘧啶基、異㗁唑基、㗁二唑基、吡唑基)、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a ，其中R^a 如本文所描述。R4可如本文所描述經取代。

在根據實施例2、3或4之一些實施例中，R4為選自由以下組成之群之取代基：鹵素、羥基、氰基、-SF₅ 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基、-SO₂ N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=C-N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C(=O)-O-R^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；R5及R^a 如上文所揭示。

在根據實施例2、3或4之一些實施例中，R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基(例如，環丙基、環己基)、3員至10員雜環基(例如，二氫㗁唑基、二氫吡啶基、二氫苯并呋喃基)、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基(例如，苯基)、芳氧基、雜芳基(例如，咪唑基、吡啶基、嘧啶基、異㗁唑基、㗁二唑基、吡唑基)、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a ，其中R^a 如本文所描述。R4可如本文所描述經取代，較佳地，R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：胺基、C₁ -C₆ 烷基硫基、雜芳基(例如，咪唑基、吡啶基、嘧啶基、異㗁唑基、㗁二唑基、吡唑基)、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 及-NR^a S(=O)₂ R^a 。

在根據實施例1之一些實施例中，本發明係關於上文式I化合物用於控制植物病原性真菌之用途，其中：
- R1為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
- R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基，較佳地R2及R3表示氫；
- A為苯基；
- p及n為0；
- m為1；
- X彼此獨立地為氫、氟、氯或溴；
- R4為選自由以下組成之群之取代基：鹵素、羥基、氰基、-SF₅ 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基、-OC(=O)R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C(=O)-O-R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ ，其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基及-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 取代基自身視情況經R5'以相同或不同方式取代一或多次；
- R5'及R^a 如上文所揭示。

在根據實施例2之一些實施例中，本發明係關於上文式I化合物用於控制植物病原性真菌之用途，其中：
- R1為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
- R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基，較佳地R2及R3表示氫；
- A為苯基；
- p及n為0；
- m為1；
- X彼此獨立地為氫、氟、氯或溴；
- R4為選自由以下組成之群之取代基：鹵素、羥基、氰基、-SF₅ 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基、-SO₂ N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C(=O)-O-R^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a ，其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
- R5及R^a 如上文所揭示。

在一些實施例(在本文中與實施例5相關)中，本發明亦係關於式(I')化合物：

其中：
R1表示選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基，較佳地R2及R3為氫；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基；
A表示芳基、雜芳基、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至15員雜環基，較佳芳基或雜芳基；
R6表示CX₃ ，其中X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-OC(=O)R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=C-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 取代基自身視情況經R5'以相同或不同方式取代一或多次，
其限制條件為當R4為C₁ 烷基(亦即甲基)時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ，
其限制條件為當R4為C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基且R5'連接至R4中鍵結R4與A之碳原子時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ，
其限制條件為當R4為3員至10員雜環基時，R4不經由氮原子連接至A，
其限制條件為當R5'為3員至10員雜環基且R4為C₁ 烷基(亦即甲基)時，R5'不經由氮原子連接至R4；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：疊氮基、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R5'表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-OC(=O)N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；或
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經CN、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
m表示0、1或2；
其限制條件為：
- 當A表示苯基(如芳基)，m為1，且R4表示羥基、C₁ -C₆ 烷氧基、-N(R^a )₂ (其中R^a 為氫)或-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 時，R6不表示CF₃ 或R1不表示氫原子；
- 當A表示苯基，R6為CF₃ ，m為1，且R4表示C₁ -C₆ 烷基時，R5'不表示胺基或C₁ -C₆ 烷基胺基；
- 當A表示苯基(如芳基)且R1表示氫時，m為1或2；
- 當A表示苯基(如芳基)且m為1時，R4不表示羥基、鹵素、甲基或甲氧基；
- 當A表示苯基(如芳基)且m為2時，(R4；R4)不表示(羥基；鹵素)、(甲氧基；甲氧基)、(甲氧基；鹵素)、(羥基；甲基)、(氟；氟苯基)或(甲氧基；甲氧基丙氧基)；
- 當A表示苯基(如芳基)時，R2或R3不表示鹵素；
- 式(I')化合物不為
乙酸3-苯基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基酯(873694-74-7)；
3-[1-(羥甲基)環己基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(212615-88-8)；
3-[4-(3-第三丁基-4,4-二甲基-4,5-二氫呋喃-2-基)-2-甲氧基苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(7898-55-4)；
3,3'-(1,4-伸苯基)雙[5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇] (242461-20-7)；
3-(3-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1170114-77-8)；
4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯甲酸乙酯(1124198-92-0)；
4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯甲腈(1093847-08-5)；
5-[溴(二氟)甲基]-3-(2-噻吩基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1035637-61-6)；
3-(5-氯-3-甲基-1-苯并噻吩-2-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(883055-08-1)；
5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]噻吩-2-甲腈(656227-15-5)；
5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]噻吩-2-甲酸(656226-62-9)；
3-(2-呋喃基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(501953-86-2)；
3-(2-萘基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(328285-44-5)；
3-(2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(293759-12-3)。

在式(I')中，當m為2時，兩個R4取代基表示如下：(R4；R4)。舉例而言，當A經羥基及鹵素取代時，R4取代基表示為(羥基；鹵素)。

在一些實施例(在本文中與實施例6相關)中，本發明係關於式(I')化合物：

其中：
R1表示選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基，較佳地R2及R3為氫；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基；
A表示芳基、雜芳基、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至15員雜環基，較佳芳基或雜芳基；
R6表示CX₃ ，其中X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子，且其限制條件為R6不為CF₃ 或CHF₂ ；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、羥基、氰基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-SF₅ 、-SO₂ N(R^a )₂ 、-C(=O)R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-NR^a =C-N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=O)-O-R^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：疊氮基、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^b 、-C(=O)OR^b 、-C(=O)N(R^b )₂ 、-C(=S)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)OR^b 、-NR^b C(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)R^b 、-NR^b C(=S)R^b 、-OC(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
m表示0、1或2；
其限制條件為式(I')化合物不為：
5-[溴(二氟)甲基]-3-(2-噻吩基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1035637-61-6)；
5-[溴(二氟)甲基]-3-(4-甲基苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1224442-78-7)；
5-[溴(二氟)甲基]-3-(4-甲氧基苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1035637-62-7)；
5-[溴(二氟)甲基]-3-苯基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1035637-60-5)。

在一些實施例(在本文中與實施例7相關)中，本發明係關於式(I')化合物：

其中：
R1表示選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基，較佳地R2及R3為氫；
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基；
A表示C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至15員雜環基；
R6表示CX₃ ，其中X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、羥基、氰基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-SF₅ 、-SO₂ N(R^a )₂ 、-C(=O)R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=O)-O-R^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：疊氮基、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^b 、-C(=O)OR^b 、-C(=O)N(R^b )₂ 、-C(=S)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)OR^b 、-NR^b C(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)R^b 、-NR^b C(=S)R^b 、-OC(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
m表示0、1或2；
其限制條件為式(I')化合物不為3-[1-(羥甲基)環己基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(212615-88-8)。

在一些實施例(在本文中與實施例8相關)中，本發明係關於式(I')化合物：

其中：
R1表示選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基，較佳地R2及R3為氫，
或者，
一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基；
A表示芳基或雜芳基，其限制條件為A不為苯基或者5員或6員芳族雜芳基；
R6表示CX₃ ，其中X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子；
R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、羥基、氰基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-SF₅ 、-SO₂ N(R^a )₂ 、-C(=O)R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=O)-O-R^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(OR^a )C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；
R5表示選自由以下組成之群之取代基：疊氮基、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基；
R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^b 、-C(=O)OR^b 、-C(=O)N(R^b )₂ 、-C(=S)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)OR^b 、-NR^b C(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b C(=O)R^b 、-NR^b C(=S)R^b 、-OC(=O)N(R^b )₂ 、-NR^b S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ R^b 、-S(=O)₂ N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ，
其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，
兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基；
R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(OR^c )₂ ，
其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次；
R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基；
m表示0、1或2；
其限制條件為式(I')化合物不為
3-[1-(羥甲基)環己基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(212615-88-8)；
3-(5-氯-3-甲基-1-苯并噻吩-2-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(883055-08-1)；
3-(2-萘基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(328285-44-5)。

在實施例5、6、7或8中，R1更佳為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中：
- R^a 表示選自由以下組成之群之取代基：C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基、經C₁ -C₆ 烷氧基取代之C₁ -C₆ 烷基及芳基(較佳苯基)，
- 該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；R5為鹵素、氰基及C₁ -C₆ 烷氧基或-C(=O)R^a ，其中R^a 表示選自由以下組成之群之取代基：C₁ -C₆ 烷基、經C₃ -C₁₀ 碳環基取代之C₁ -C₆ 烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基(其可經C₁ -C₆ 烷基取代)、芳基(較佳苯基)及-C(=O)OR^b ，其中R^b 為C₁ -C₆ 烷基。

在實施例1、2、3或4中，R2及R3較佳獨立地選自由氫、鹵素及甲基組成之群，或R2及R3一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基，較佳為C₃ -C₁₀ 環烷基，諸如環丙基，更佳地R2及R3為氫。

在實施例1、2、3或4中，R2及R3更佳獨立地選自由氫、氟及甲基組成之群。

在實施例5、6、7或8中，m較佳為1或2。

在實施例5或6中，A較佳表示芳基或雜芳基，更佳為選自單環或雙環芳族基之芳基，較佳為苯基或萘基，或A表示含有至少一個選自S、N或O之雜原子的選自單環或雙環芳族基之雜芳基，較佳為噻吩基、噻唑基、苯并呋喃基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、吡啶基及嘧啶基，更佳為噻吩基、苯并呋喃基、吡啶基及嘧啶基。

在實施例8中，A較佳表示選自雙環芳族基之芳基，較佳為萘基，或A表示含有至少一個選自S、N或O之雜原子的選自雙環芳族基之雜芳基，較佳為苯并呋喃基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基及苯并噻唑基。

在實施例5、7或8中，R6較佳表示CF₃ 、CF₂ Cl、CF₂ Br或CHF₂ 。

在根據實施例5之一些實施例中，R4表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基(例如，環丙基、環己基)、3員至10員雜環基(例如，二氫㗁唑基、二氫吡啶基、二氫苯并呋喃基)、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基(例如，苯基)、芳氧基、雜芳基(例如，咪唑基、吡啶基、嘧啶基、異㗁唑基、㗁二唑基、吡唑基)、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a ，其中R^a 如本文所描述。R4可如本文所描述經取代。

在實施例5中，R4可表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、3員至10員雜環基，其中該C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、3員至10員雜環基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；R5如上文所揭示。

在根據實施例6、7或8之一些實施例中，R4表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、SF₅ 、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 炔基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、3員至10員雜環基、-C(=O)N(R^a )₂ 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)N(OR^a )R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基及-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ ，其中：
- 該C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基、雜芳基、3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次；R5如上文所揭示；
- Ra彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、-C₁ -C₆ 烷基-C₁ -C₆ 烷氧基、芳基、雜芳基；其中該C₁ -C₆ 烷基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、-C₁ -C₆ 烷基-C₁ -C₆ 烷氧基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；R^b 如上文所揭示，較佳地R^b 彼此獨立地為選自由以下組成之群之相同或不同取代基：鹵素、氰基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₃ -C₁₀ 碳環基、C₁ -C₆ 鹵烷基及芳基(較佳苯基)。

在根據實施例6、7或8之一些實施例中，R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基(例如環丙基、環己基)、3員至10員雜環基(例如二氫㗁唑基、二氫吡啶基、二氫苯并呋喃基)、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基(例如苯基)、芳氧基、雜芳基(例如咪唑基、吡啶基、嘧啶基、異㗁唑基、㗁二唑基、吡唑基)、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a ，其中R^a 如本文所描述。R4可如本文所描述經取代，較佳地R4表示獨立地選自由以下組成之群之取代基：胺基、C₁ -C₆ 烷基硫基、雜芳基(例如咪唑基、吡啶基、嘧啶基、異㗁唑基、㗁二唑基、吡唑基)、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=O)NR^a N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 及-NR^a S(=O)₂ R^a 。

在實施例5、6、7或8中，當R4表示雜芳基時，其較佳表示5員或6員雜芳基。

在實施例5、6、7或8中，當R4表示3員至10員雜環時，其較佳表示5員或6員飽和或部分飽和雜環基。

在實施例6、7或8中，當R4表示-O-C(=O)N(R^a )₂ 或-C(=O)N(R^a )₂ 時，R^a 較佳表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基(例如，C₃ -C₁₀ 環烷基)、3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、芳基(例如，苯基)及雜芳基(例如，吡啶基)；其中該C₁ -C₆ 鹵烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、芳基(例如，苯基)、雜芳基取代基自身視情況經R^b 取代一或多次，R^b 獨立地選自由以下組成之群：鹵素、氰基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基及芳基(較佳苯基)。

在實施例5、6、7或8中，當R4表示-N(R^a )₂ 時，R^a 較佳表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基及雜芳基，其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R^b 取代一或多次，R^b 獨立地選自由以下組成之群：鹵素、氰基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基及芳基。

在實施例6、7或8中，當R4表示-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 或-NR^a C(=O)OR^a 時，R^a 較佳表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-C₁ -C₆ 烷氧基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基及芳基(例如，苯基、萘基、茀基)；其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-C₁ -C₆ 烷氧基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、芳基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，R^b 較佳獨立地選自由以下組成之群：鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 鹵烷基及芳基。

在實施例6、7或8中，當R4表示-NR^a C(=O)R^a 時，R^a 較佳表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、-C₁ -C₆ 烷基-C₁ -C₆ 烷氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、C₃ -C₁₀ 碳環基(例如，環烷基、環烯基)、3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、芳基(例如，苯基)及雜芳基；其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、-C₁ -C₆ 烷基-C₁ -C₆ 烷氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C₃ -C₁₀ 碳環基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、-C₁ -C₆ 烷基-芳基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次，R^b 較佳獨立地選自由以下組成之群：鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基及氰基。

在根據實施例5之一些實施例中，A為苯基，且R4為視情況經如本文所描述之R5'取代之苯基，較佳地R5'選自由以下組成之群：鹵素、氰基、C₁ -C₆ 烷氧基、-C(=O)OR^a 及-C(=O)N(R^a )₂ 。

在根據實施例6之一些實施例中，A為苯基，且R4為視情況經如本文所描述之R5取代之苯基。

在根據實施例5之一些實施例中，A為苯基，且R4為視情況經如本文所描述之R5'取代之C₂ -C₆ 炔基。

在根據實施例6之一些實施例中，A為苯基，且R4為視情況經如本文所描述之R5取代之C₂ -C₆ 炔基。

式(I')化合物適用於控制植物病原性真菌(作為殺真菌劑)。

本發明亦係關於表1中所揭示之任何式(I)化合物。

本發明亦係關於表4中所揭示之任何式(1b)化合物。

用於製備式 I 化合物之方法
下表列出用於此段及實例部分中之縮寫，直到不在本文正文內解釋該等縮寫。規定光譜中所出現的NMR峰值形式，可能尚未考慮高階效應。

根據所揭示方法製備之化合物及中間物可能需要純化。有機化合物之純化為熟習此項技術者所熟知且該化合物可存在若干種純化方法。在一些情況下，可不必純化。在一些情況下，化合物可藉由結晶來純化。在一些情況下，可使用適合溶劑攪拌去雜質。在一些情況下，化合物可藉由層析、尤其急驟管柱層析，使用例如預裝填矽膠濾筒(例如來自Separtis，諸如Isolute®急驟(Flash)矽膠或Isolute®急驟NH₂ 矽膠以及Flashmaster II自動純化器(Argonaut/Biotage))及溶離劑(諸如己烷/EtOAc或DCM/乙醇之梯度)來純化。在一些情況下，可使用例如配備有二極體陣列偵測器及/或聯機電噴霧電離質譜儀之Waters自動純化器以及適合的預填充反相管柱及溶離劑(諸如水及乙腈之梯度，其可含有諸如三氟乙酸或氨水之添加劑)，藉由製備型HPLC來純化化合物。

應理解，當於水性介質中時，式(I')化合物(其中R1為氫，且R2、R3、R4、R5、R^a 、R^b 、R^c 、n、m、p、X及Z如上文所定義)可與其對應開形(亦即式(I'-I)化合物)以可逆平衡存在。

在下文中，除非不同地規定，否則R1、R2、R3、R4、R5、R^a 、R^b 、R^c 、n、m、p、X及Z如上文所定義。

通用合成途徑：
流程1

可使式1a之酮與合適的鹼較佳於溶劑中，例如與鈉於乙醇中反應，接著添加經氟取代之乙醯基親電試劑，例如三氟乙酸乙酯，得到中間物式1b之經取代1,3-二酮。隨後，例如遵循文獻程式(J. Org. Chem. , 1995,60 , 3907-3909)，此等者可與羥胺縮合，得到式I之經取代異㗁唑啉。

流程2

式1a之酮可與羥胺縮合，產生式2a之肟。隨後，例如遵循文獻程式(Bioorg. Med. Chem. Lett. , 2005,15 , 5562-5566)，此等者可與合適的鹼較佳於溶劑中，例如與正丁基鋰於THF中反應，接著添加經氟取代之乙醯基親電試劑，例如三氟乙酸乙酯，得到式I之經取代異㗁唑啉。

流程3

式3a之經單取代乙炔可與合適的鹼較佳於溶劑中，例如與正丁基鋰於THF中反應，接著添加經氟取代之乙醯基親電試劑，例如三氟乙酸乙酯，得到中間物式3b之經取代炔酮。隨後，例如遵循文獻程式(Tetrahedron Lett. , 1989,30 , 16, 2049-2052)，此等者可與羥胺縮合，得到式I之經取代異㗁唑啉，其中R2、R3 = H。

流程4

上文產生的式I之經取代異㗁唑啉(其中R1 = H)接著可與合適的鹼(例如吡啶)反應，接著添加親電試劑，例如乙酸酐，得到式I之進一步經取代異㗁唑啉。

上文之通式(I)化合物可藉由包含以下步驟之方法A製備：使通式A化合物：

其中R4'選自包含以下之群：羥基、巰基、胺基、C₁ -C₆ 烷基胺基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a (OR^a )、-N(R^a )₂ ，較佳選自由-OH、-NH₂ 或-CH₂ NH₂ 組成之群，且其中A、R1、R2、R3、R4、X、Z、m、n及p在每一情況下如上文所給定，
與式B化合物反應：

其中R4''表示選自包含以下(較佳由以下組成)之群之取代基：C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、R^a 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ ，其中該C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、R^a 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次，其中R^a 及R5如上文所定義且E為脫離基，
得到通式I化合物：

其中在式I中，A、R1、R2、R3、R4、X、Z、m、n及p之定義之主要態樣如上文所給定。

替代地，上文之通式(I)化合物可藉由包含以下步驟之方法B製備：使通式C化合物：

其中R4'''選自包含以下之群：-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a ，較佳選自由-COOH組成之群，且其中A、R1、R2、R3、R4、X、Z、m、n及p在每一情況下如上文所給定，
與式D化合物反應：

其中R^a 如上文所定義，且F為-NHR^a 、-NH(OR^a )或-OH基團，
得到通式I化合物：

其中在式I中，A、R1、R2、R3、R4、X、Z、m、n及p之定義之主要態樣如上文所給定。

替代地，上文之通式(I)化合物可藉由包含以下步驟之方法C製備：使通式E化合物：

其中R4''''為鹵素，較佳為-Br，且其中A、R1、R2、R3、X、R4、Z、m、n及p在每一情況下如上文所給定，
與式F化合物反應：

其中R4'''''為C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基，其中該C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次，其中R5如上文所定義，且M為金屬或類金屬(例如-B(OH)2或-ZnCl)
使用金屬(例如鈀)於合適溶劑中經由交叉偶合反應得到通式I化合物：

其中在式I中，A、R1、R2、R3、R4、X、Z、m、n及p之定義之主要態樣如上文所給定。

組合物及調配物 本發明另外係關於組合物，特定言之用於控制非所需微生物之組合物，其包含一或多種式(I')化合物。組合物較佳為殺真菌組合物。

組合物通常包含一或多種式(I')化合物及一或多種可接受之載劑，特定言之一或多種農業上可接受之載劑。

載劑為固體或液體、天然或合成的、有機或無機物質，其一般係惰性的。該載劑一般改良化合物至例如植物、植物部分或種子之施加。合適的固體載劑 之實例包括(但不限於)：銨鹽；天然石粉，諸如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫石及矽藻土；及合成石粉，諸如細粉狀二氧化矽、氧化鋁及矽酸鹽。通常適用於製備顆粒之固體載劑之實例包括(但不限於)：碾碎並分級之天然岩石，諸如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石；合成的無機及有機粉末顆粒；及有機材料顆粒，諸如紙張、鋸屑、椰子殼、玉米穗軸及菸草梗。適合的液體載劑 之實例包括(但不限於)水、有機溶劑及其組合。合適的溶劑 之實例包括例如來自以下類別之極性及非極性有機化學液體：芳族及非芳族烴(諸如環己烷、烷烴、烷基苯、二甲苯、甲苯烷基萘，氯化芳族烴或氯化脂族烴，諸如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇類及多元醇(其視情況亦可經取代、醚化及/或酯化，諸如丁醇或乙二醇)、酮類(諸如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮)、酯類(包括脂肪及油)及(聚)醚、未經取代及經取代之胺、醯胺(諸如二甲基甲醯胺)、內醯胺(諸如N-烷基咯啶酮)及內酯、碸及亞碸(諸如二甲基亞碸)。載劑亦可為液化氣態填充劑(亦即在標準溫度下及在標準壓力下為氣態的液體)，例如，氣溶膠推進劑，諸如鹵代烴、丁烷、丙烷、氮氣及二氧化碳。按組合物之重量計，載劑之量通常在1至99.99%，較佳5至99.9%，更佳10至99.5%，且最佳20至99%範圍內。

組合物可進一步包含慣用於調配組合物(例如，農用化學組合物)之一或多種可接受助劑，諸如一或多種界面活性劑。

界面活性劑可為離子(陽離子或陰離子)或非離子界面活性劑，諸如離子或非離子乳化劑、泡沫形成劑、分散劑、濕潤劑及其任何混合物。適合的界面活性劑之實例包括(但不限於)聚丙烯酸之鹽、木素磺酸之鹽、酚磺酸或萘磺酸之鹽、乙烯及/或環氧丙烷與脂肪醇、脂肪酸或脂肪胺之聚縮合物(聚氧化乙烯脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂肪醇醚，例如烷芳基聚乙二醇醚)、經取代酚(較佳為烷基酚或芳基酚)、磺基丁二酸酯之鹽、牛磺酸衍生物(較佳為牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酯及含有硫酸酯、磺酸酯及磷酸酯之化合物之衍生物(例如烷基磺酸酯、硫酸烷基酯、芳基磺酸酯)及蛋白質水解產物、木素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。界面活性劑通常在式(I)化合物及/或載劑不溶於水且用水進行施加時使用。於是，表面活性劑之量通常介於組合物之5至40重量%範圍內。

慣用於調配農用化學組合物之助劑之其他實例包括拒水劑、乾燥劑、黏合劑(黏著劑(adhesive)、增黏劑、固定劑，諸如羧甲基纖維素，呈粉末、顆粒或膠乳形式之天然及合成聚合物，諸如阿拉伯膠(gum arabic)、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯，天然磷脂，諸如腦磷脂及卵磷脂及合成磷脂，聚乙烯吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇及泰勒纖維素(tylose))、增稠劑、穩定劑(例如低溫穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或改良化學及/或物理穩定性之其他藥劑)、染料或顏料(諸如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦及普魯士藍(Prussian Blue)；有機染料，例如茜素(alizarin)、偶氮及金屬酞菁染料)、消泡劑(例如聚矽氧消泡劑及硬脂酸鎂)、防腐劑(例如二氯吩(dichlorophene)及苯甲醇半縮甲醛)、輔助增稠劑(纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、三仙膠、經改質之黏土及細粉狀二氧化矽)、黏著劑(sticker)、赤黴素(gibberellin)及加工助劑、礦物油及植物油、香料、蠟及營養素(包括痕量營養素，諸如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽及鋅鹽)、保護性膠體、搖溶性物質、滲透劑、螯合劑及錯合物形成劑。

助劑之選擇與式(I')化合物之預期施加模式及/或其物理特性有關。此外，助劑可經選擇以向組合物或自其製備之使用形式賦予特定特性(工業、物理及/或生物特性)。助劑之選擇可允許針對特定需求定製組合物。

本發明之組合物可呈任何慣用形式，諸如溶液(例如水溶液)、乳液、可濕潤粉末、水基及油基懸浮液、粉末、粉塵、糊狀物、可溶性粉末、可溶性顆粒、用於散佈之顆粒、懸乳劑濃縮物、浸漬有一或多種本發明化合物之天然或合成產物、肥料以及聚合物質之微膠囊。本發明之化合物可以懸浮、乳化或溶解形式存在。

可將本發明組合物作為現成調配物提供至終端使用者，亦即組合物可藉由適合的裝置(諸如噴灑或撒粉裝置)直接施加至植物或種子。或者，可將呈濃縮物形式之組合物提供至終端使用者，其在使用之前必須經稀釋，較佳地用水稀釋。

本發明之組合物可以習知方式製備，例如藉由混合本發明之化合物與一或多種適合之助劑，諸如上文所揭示的助劑。

根據本發明之組合物一般含有0.01至99重量%、0.05至98重量%，較佳0.1至95重量%，更佳0.5至90重量%，最佳1至80重量%之本發明化合物。

本發明之化合物及組合物可與如殺真菌劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺蟲劑、除草劑、肥料、生長調節劑、安全劑或訊息化合物之其他活性成分混合。此可使活性範圍變寬或防止出現耐藥性。已知殺真菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑及殺菌劑之實例揭示於Pesticide Manual，第17版中。

可與本發明之化合物及組合物混合之尤其較佳殺真菌劑的實例為：
1) 麥角固醇生物合成之抑制劑，例如(1.001)環克座(cyproconazole)、(1.002)待克利(difenoconazole)、(1.003)依普座(epoxiconazole)、(1.004)環醯菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯鏽啶(fenpropidin)、(1.006)芬普福(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)護汰芬(flutriafol)、(1.010)依滅列(imazalil)、(1.011)依滅列硫酸鹽(imazalil sulfate)、(1.012)種菌唑(ipconazole)、(1.013)滅特座(metconazole)、(1.014)邁克尼(myclobutanil)、(1.015)巴克素(paclobutrazol)、(1.016)撲克拉(prochloraz)、(1.017)普克利(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌㗁唑(Pyrisoxazole)、(1.020)螺環菌胺(spiroxamine)、(1.021)得克利(tebuconazole)、(1.022)四克利(tetraconazole)、(1.023)三泰隆(triadimenol)、(1.024)三得芬(tridemorph)、(1.025)滅菌唑(triticonazole)、(1.026) (1R,2S,5S)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.027) (1S,2R,5R)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.028) (2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029) (2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030) (2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031) (2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032) (2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033) (2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034) (R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035) (S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036) [3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-㗁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037) 1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧環戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038) 1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二氧環戊-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039) 硫氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯、(1.040) 硫氰酸1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯、(1.041) 硫氰酸1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯、(1.042) 2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043) 2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044) 2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045) 2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046) 2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047) 2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048) 2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049) 2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050) 2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051) 2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052) 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053) 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054) 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055) 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.056) 2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057) 2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058) 2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059) 5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.060) 5-(烯丙基磺醯基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061) 5-(烯丙基磺醯基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062) 5-(烯丙基磺醯基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]磺醯基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.064) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]磺醯基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.065) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]磺醯基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.066) N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]磺醯基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.067) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.068) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.069) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.070) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.071) N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.072) N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]磺醯基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.073) N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.074) N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.075) N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.076) N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.077) N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.078) N'-{5-溴-6-[(順-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.079) N'-{5-溴-6-[(反-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.080) N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(1.081)甲分三康唑(Mefentrifluconazole)、(1.082)伊分三康唑(Ipfentrifluconazole)。
2) 錯合物I或II處之呼吸鏈之抑制劑，例如(2.001)苯丙烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)必殺吩(bixafen)、(2.003)白可列(boscalid)、(2.004)萎鏽靈(carboxin)、(2.005)氟吡菌醯胺(fluopyram)、(2.006)福多寧(flutolanil)、(2.007)氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)、(2.008)福拉比(furametpyr)、(2.009)艾索非他米(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(抗差向異構對映異構體1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(抗差向異構對映異構體1S,4R,9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(抗差向異構外消旋體1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(同側差向異構外消旋體1RS,4SR,9RS及抗差向異構外消旋體1RS,4SR,9SR之混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(同側差向異構對映異構體1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(同側差向異構對映異構體1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(同側差向異構外消旋體1RS,4SR,9RS)、(2.017)噴福芬(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)吡二氟甲多芬(pydiflumetofen)、(2.020)吡瑞氟密得(Pyraziflumid)、(2.021)氟唑環菌胺(sedaxane)、(2.022) 1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.023) 1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.024) 1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.025) 1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.026) 2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(2.027) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.028) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.029) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.030) 3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.031) 3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.032) 3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.033) 5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034) N-(2-環戊基-5-氟苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.035) N-(2-第三丁基-5-甲基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.036) N-(2-第三丁基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.037) N-(5-氯-2-乙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.038) N-(5-氯-2-異丙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.039) N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.040) N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.041) N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.042) N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.043) N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.044) N-[5-氯-2-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.045) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苯甲基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.046) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.047) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.048) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代碳醯胺、(2.049) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.050) N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.051) N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.052) N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.053) N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.054) N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.055) N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.056) N-環丙基-N-(2-環丙基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺。
3) 錯合物III處之呼吸鏈之抑制劑，例如(3.001)辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.003)亞托敏(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)賽座滅(cyazofamid)、(3.007)地莫菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)亞烷基嘧菌酯(enoxastrobin)、(3.009)凡殺同(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.011)氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.013)克收欣(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)百克敏(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)三氟敏(trifloxystrobin)、(3.021) (2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.022) (2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.023) (2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.024) (2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.025) 2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-8-苯甲基-3-[({3-[(異丁醯氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-1,5-二氧雜環壬-7-基酯、(3.026) 2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.027) N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥苯甲醯胺、(3.028) (2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.029) {5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苯甲基}胺基甲酸甲酯。
4) 有絲分裂及細胞分裂之抑制劑，例如(4.001)多菌靈(carbendazim)、(4.002)乙黴威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.005)賓克隆(pencycuron)、(4.006)噻苯達唑(thiabendazole)、(4.007)甲基托布津(thiophanate-methyl)、(4.008)座賽胺(zoxamide)、(4.009) 3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基噠嗪、(4.010) 3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基噠嗪、(4.011) 3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)噠嗪、(4.012) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.017) 4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021) 4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022) 4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基噠嗪、(4.023) N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024) N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025) N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。
5) 能夠具有多位點作用之化合物，例如(5.001)紫紅混合物、(5.002)四氯丹、(5.003)蓋普丹(captan)、(5.004)四氯異苯腈、(5.005)氫氧化銅、(5.006)環烷酸銅、(5.007)銅氧化物、(5.008)鹼性氯氧化銅、(5.009)硫酸銅(2+)、(5.010)腈硫醌、(5.011)多寧(dodine)、(5.012)福爾培(folpet)、(5.013)鋅錳乃浦(mancozeb)、(5.014)錳乃浦(maneb)、(5.015)免得爛(metiram)、(5.016)免得爛鋅、(5.017)咢辛-銅、(5.018)甲基鋅乃浦、(5.019)包括鈣聚硫化物之硫及硫製劑、(5.020)得恩地(thiram)、(5.021)鋅乃浦(zineb)、(5.022)益穗(ziram)、(5.023) 6-乙基-5,7-二側氧基-6,7-二氫-5H-吡咯并[3',4':5,6][1,4]二噻𠯤并[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。
6) 能夠引發宿主防護之化合物，例如(6.001)活化酯-S-甲基、(6.002)異噻菌胺(isotianil)、(6.003)撲殺熱(probenazole)、(6.004)汰敵寧(tiadinil)。
7) 胺基酸及/或蛋白質生物合成之抑制劑，例如(7.001)嘧菌環胺(cyprodinil)、(7.002)春日黴素(kasugamycin)、(7.003)水合春日黴素鹽酸鹽、(7.004)土黴素(oxytetracycline)、(7.005)嘧黴胺(pyrimethanil)、(7.006) 3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉。
8) ATP產生之抑制劑，例如(8.001)矽硫芬(silthiofam)。
9) 細胞壁合成之抑制劑，例如：(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)達滅芬(dimethomorph)、(9.003)氟嗎啉(flumorph)、(9.004)纈黴威(iprovalicarb)、(9.005)雙炔醯菌胺(mandipropamid)、(9.006)丁吡嗎啉(pyrimorph)、(9.007)威利芬那雷特(valifenalate)、(9.008) (2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009) (2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
10) 脂質及膜合成之抑制劑，例如：(10.001)霜黴威(propamocarb)、(10.002)霜黴威鹽酸鹽、(10.003)甲基脫克松(tolclofos-methyl)。
11) 黑色素生物合成之抑制劑，例如：(11.001)三賽唑、(11.002) {3-甲基-1-[(4-甲基苯甲醯基)胺基]丁-2-基}胺基甲酸2,2,2-三氟乙酯。
12) 核酸合成之抑制劑，例如：(12.001)本達樂(benalaxyl)、(12.002)本達樂-M (精苯霜靈(kiralaxyl))、(12.003)滅達樂(metalaxyl)、(12.004)滅達樂-M (右滅達樂(mefenoxam))。
13) 信號轉導之抑制劑，例如：(13.001)護汰寧(fludioxonil)、(13.002)依普同(iprodione)、(13.003)撲滅寧(procymidone)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)快諾芬(quinoxyfen)、(13.006)免克寧(vinclozolin)。
14) 能夠充當解偶聯劑之化合物，例如：(14.001)扶吉胺(fluazinam)、(14.002)敵蟎普(meptyldinocap)。
15) 其他化合物，例如(15.001)脫落酸(Abscisic acid)、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)吡托沙嗪(bethoxazin)、(15.004)卡巴西黴素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)蟎離丹(chinomethionat)、(15.007)硫雜靈(cufraneb)、(15.008)環氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)克絕(cymoxanil)、(15.010)環丙磺醯胺(cyprosulfamide)、(15.011)氟替尼(flutianil)、(15.012)福賽得鋁(fosetyl-aluminium)、(15.013)福賽得鈣(fosetyl-calcium)、(15.014)福賽得鈉(fosetyl-sodium)、(15.015)異硫氰酸甲酯、(15.016)滅芬農(metrafenone)、(15.017)米多黴素(mildiomycin)、(15.018)遊黴素(natamycin)、(15.019)二甲基二硫代胺基甲酸鎳(nickel dimethyldithiocarbamate)、(15.020)滅鏽胺-異丙基(nitrothal-isopropyl)、(15.021)奧克斯莫卡賓(oxamocarb)、(15.022)奧賽普林(Oxathiapiprolin)、(15.023)奧克斯芬塞林(oxyfenthiin)、(15.024)五氯苯酚及鹽、(15.025)亞磷酸及其鹽、(15.026)霜黴威-乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)、(15.027)甲氧苯唳菌(pyriofenone) (氯芬酮(chlazafenone))、(15.028)特普弗洛奎(tebufloquin)、(15.029)克枯爛(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.031) 1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032) 1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033) 2-(6-苯甲基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034) 2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻𠯤並[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.035) 2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.036) 2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.037) 2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.038) 2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039) 2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸鹽、(15.040) 2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸鹽、(15.041) 2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇、(15.042) 2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043) 2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸鹽、(15.044) 2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基}苯基甲磺酸鹽、(15.045) 2-苯基苯酚及鹽、(15.046) 3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.047) 3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.048) 4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構形式：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049) 4-側氧基-4-[(2-苯乙基)胺基]丁酸、(15.050) 5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051) 5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-苯磺醯肼、(15.052) 5-氟-2-[(4-氟苯甲基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053) 5-氟-2-[(4-甲基苯甲基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.054) 9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并㗁氮呯、(15.055) {6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.056) (2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057) 吩嗪-1-甲酸、(15.058) 3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸鹽(2:1)、(15.061) {6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸第三丁酯、(15.062) 5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮。

如本文上文所描述之類別(1)至(15)之所有提出的混合搭配物，可以游離化合物形式及/或(若其官能基致能此)其農業上可接受之鹽形式存在。

方法及用途 式(I)或式(I')之化合物及本發明之組合物具有有效殺微生物活性。其可用於控制非所需微生物，諸如非所需真菌及細菌。如本文下文中更詳細地描述，其可尤其適用於作物保護(其控制引起植物病害之微生物)或尤其適用於保護材料(例如，工業材料、木材、儲存貨物)。更特定言之，式(I)或式(I')之化合物及本發明之組合物可用於保護種子、萌發種子、萌芽苗木、植物、植物部分、果實、收穫貨物及/或植物生長之土壤免受非所需微生物影響。

如本文所用，控制(control/controlling)涵蓋不合需要之微生物之保護性、治癒性及根除性處理。不合需要之微生物可為病原性細菌、病原性病毒、病原性卵菌或病原性真菌，更特定言之可為植物病原性細菌、植物病原性病毒、植物病原性卵菌或植物病原性真菌。如本文下文中所詳細描述，此等植物病原性微生物係廣泛範圍之植物病害之致病原因。

更特定言之，式(I)或式(I')之化合物及本發明之組合物可用作殺真菌劑。出於說明的目的，術語「殺真菌劑」係指可用於作物保護以控制非所需真菌，諸如根腫菌(Plasmodiophoromycete)、壺菌(Chytridiomycete)、接合菌(Zygomycete)、子囊菌(Ascomycete)、擔子菌(Basidiomycete)及半知菌(Deuteromycete)及/或以控制卵菌(Oomycete)、更佳為擔子菌的化合物或組合物。

本發明亦係關於一種用於控制非所需植物病原性微生物，諸如非所需真菌、卵菌及細菌之方法，該方法包含以下步驟：將至少一種式(I)或式(I')之化合物或至少一種本發明之組合物施加至微生物及/或其生境(施加至植物、植物部分、種子、果實或施加至植物生長的土壤)。

通常，當本發明之化合物及組合物用於治癒性或保護性方法以控制植物病原性真菌及/或植物病原性卵菌時，將其有效量及植物可相容之量施加至植物、植物部分、果實、種子或施加至植物生長的土壤或基質。可用於培育植物的適合基質包括：基於無機物之基質，諸如礦棉，尤其岩棉、珍珠岩、砂或礫石；有機基質，諸如泥炭、松樹皮或鋸屑；及基於石油之基質，諸如聚合泡沫或塑膠珠粒。有效量及植物可相容量意謂足以控制或毀壞耕地上存在或易在耕地上出現的真菌，且不會引起該等作物之任何顯著的植物毒性症狀。視待控制之真菌、作物類型、作物生長階段、氣候條件及所用本發明之各別化合物或組合物而定，此類量可在廣泛圍內變化。此量可藉由熟習此項技術者能力範圍內之系統田間試驗來測定。

植物及植物部分 式(I)或式(I')之化合物及本發明之組合物可施加至任何植物或植物部分。

植物意謂所有植物及植物群體，諸如所需及不合需要之野生植物或作物植物(包括天然產生之作物植物)。作物植物可為藉由習知育種及最佳化方法或藉由生物技術及基因工程方法或此等方法之組合可獲得的植物，包括經基因修飾之植物(GMO或轉殖基因植物)及可受及不受植物育種者權利保護的植物栽培品種。

植物部分應理解為意謂植物在地面上方及下方的所有部分及器官，諸如芽、葉片、花及根，其實例包括：葉片、針葉、梗、莖幹、花、果實體、果實及種子以及根、塊莖與根莖。植物部分亦包括收穫的物質及無性與有性繁殖物質，例如插條、塊莖、根莖、幼枝及種子。

可根據本發明之方法處理之植物包括以下：棉花、亞麻、葡萄藤、果實、蔬菜，諸如薔薇科(Rosaceae sp. ) (例如仁果，諸如蘋果及梨，以及核果，諸如杏、櫻桃、杏仁及桃子，及軟果，諸如草莓)、茶藨子科(Ribesioidae sp. )、胡桃科(Juglandaceae sp. )、樺科(Betulaceae sp. )、漆樹科(Anacardiaceae sp. )、山毛櫸科(Fagaceae sp. )、桑科(Moraceae sp. )、木樨科(Oleaceae sp. )、獼猴桃科(Actinidaceae sp. )、樟科(Lauraceae sp. )、芭蕉科(Musaceae sp. ) (例如香蕉樹及人造林)、茜草科(Rubiaceae sp. ) (例如咖啡)、茶科(Theaceae sp. )、梧桐科(Sterculiceae sp. )、芸香科(Rutaceae sp. ) (例如檸檬、柳丁及葡萄柚)；茄科(Solanaceae sp. ) (例如蕃茄)、百合科(Liliaceae sp. )、菊科(Asteraceae sp. ) (例如萵苣)、傘形科(Umbelliferae sp. )、十字花科(Cruciferae sp. )、藜科(Chenopodiaceae sp. )、葫蘆科(Cucurbitaceae sp. ) (例如胡瓜)、蔥科(Alliaceae sp. ) (例如韭菜、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceae sp. ) (例如豌豆)；主要糧食作物，諸如禾本科(Gramineae sp. ) (例如玉米、草皮、穀類，諸如小麥、黑麥、大米、大麥、燕麥、粟及黑小麥)、菊科(Asteraceae sp. ) (例如葵花)、十字花科(Brassicaceae sp. ) (例如白球甘藍、紅球甘藍、椰菜、花椰菜、孢子甘藍(Brussels sprout)、白菜、球莖甘藍、蘿蔔及油菜、氮芥、辣根及水芹)、豆科(Fabacae sp. ) (例如菜豆、花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp. ) (例如大豆)、茄科(Solanaceae sp. ) (例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceae sp. ) (例如糖用甜菜、飼用甜菜、紅頭菜、甜菜根)；用於園林及森林區域之有用植物及觀賞植物；及此等植物中每一者之遺傳修飾變種。

在一些較佳實施例中，野生型植物物種及植物栽培品種、或藉由習知生物學育種方法(諸如，雜交或原生質體融合)獲得之彼等以及其部分，根據本發明之方法來處理。

在一些其他較佳實施例中，藉由遺傳基因工程改造方法在適當時結合(若適當)與習知方法(遺傳基因修飾生物體)組合獲得之轉基因植物及植物栽培品種、及其部分，係根據本發明之方法來處理。更佳地，可商購的或在使用中之植物栽培品種之植物係根據本發明來處理。植物栽培品種應理解為意謂具有新型特性(「性狀」)且已藉由習知育種、藉由誘變或藉由重組DNA技術獲得的植物。其可為栽培品種、變種、生物型或基因型。

根據本發明之方法可用於處理經基因修飾之生物體(GMO)，例如植物或種子。經基因修飾之植物(或轉殖基因植物)為異源基因已穩定整合入基因組中之植物。表述「異源基因」基本上意謂，在植物外部提供或組裝且當引入細胞核、葉綠體或粒線體基因組中時，基因藉由表現所關注之蛋白質或多肽或藉由(使用例如反義技術、共抑制技術或RNA干擾-RNAi技術或微RNA-miRNA技術)下調或靜默植物中所存在之其他基因而賦予經轉換植物新穎或改良之農藝學特性或其他特性。位於基因組中之異源基因亦稱為轉基因。由在植物基因組中之特定位置定義之轉殖基因稱為轉化或轉殖基因事件。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種包括具有賦予此等植物尤其有利、適用之性狀之遺傳基因物質的所有植物(不論藉由育種及/或生物技術方式獲得)。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種包括抗一或多種生物性脅迫的植物及植物栽培品種，亦即，該等植物展示對動物及微生物害蟲更佳防衛，諸如抗線蟲、昆蟲、蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒及/或類病毒。

亦藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種包括抗一或多種非生物性脅迫的彼等植物。非生物性逆境條件可包括例如乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透脅迫、水澇、增加之土壤鹽度、增加之礦物質暴露、臭氧暴露、高曝光、氮營養物質之有限可用性、磷營養物質之有限可用性、避蔭。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種包括表徵為產量特徵增強之彼等植物。該等植物之產量增加可為例如改良植物生理學、生長及發育(諸如水利用效率、水保持效率、改良氮使用、增強碳同化、改良光合成、增加發芽效率及加快成熟)之結果。產量可另外受改良之植物株型影響(在脅迫及非脅迫條件下)，該改良之植物株型包括(但不限於)：早期開花、對雜交種子生產之開花控制、幼苗活力、植物大小、節間數目及距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗數目、每個豆莢或穗之種子數目、種子品質、增強之種子填充、降低之種子散佈度、降低之豆莢開裂性及抗倒伏性。其他產量性狀包括種子組合物，諸如，碳水化合物含量及例如棉或澱粉之組合物、蛋白質含量、油含量及組合物、營養值、反側營養化合物之還原、經改良可加工性及更佳儲存穩定性。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種包括為雜交植物之植物及植物栽培品種，該等雜交植物已表現一般大體上引起較高產量、活力、健康及抗生物及非生物脅迫之雜種優勢或雜交活力的特徵。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之植物生物技術方法獲得)包括為除草劑耐受性植物之植物及植物栽培品種，亦即使得對一或多種給定除草劑耐受的植物。此類植物可藉由遺傳轉化或藉由選擇含有賦予此類除草劑耐受性之突變之植物獲得。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之植物生物技術方法獲得)包括為昆蟲抗性轉殖基因植物之植物及植物栽培品種，亦即使得對某些靶標昆蟲之攻擊具有抗性的植物。此類植物可藉由遺傳基因轉化轉型或藉由選擇含有賦予此類昆蟲抗性之突變之植物來獲得。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之植物生物技術獲得)包括對非生物脅迫耐受之植物及植物栽培品種。此類植物可藉由基因轉型或藉由選擇含有賦予此類脅迫抗性之突變之植物來獲得。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之生物技術方法獲得)包括展示更改所收集產物之數量數目、品質及/或儲存穩定性及/或更改所收集產物之特定成分之特性的植物及植物栽培品種。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改彈性纖維特徵之植物及植物栽培品種(諸如，棉植物)。該等植物可藉由基因轉型或藉由選擇含有賦予該等經更改纖維特徵之突變之植物獲得。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物或植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改油型態特徵之植物及植物栽培品種，諸如油菜或相關甘藍型植物。此類植物可藉由基因轉型或藉由選擇含有賦予此類經更改油型態特徵之突變之植物來獲得。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物或植物栽培品種(可藉由諸如基因工程改造之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改落粒特徵之植物及植物栽培品種，諸如油菜或相關甘藍型植物。此類植物可藉由基因轉型或藉由選擇含有賦予此類經更改落粒性特徵之突變之植物來獲得，且包括具有延時或經降低落粒性之植物，諸如油菜植物。

可藉由上文所揭示之方法處理之植物及植物栽培品種(藉由諸如基因工程改造之植物生物技術方法獲得)包括具有經更改轉譯後蛋白質修飾模式之植物及植物栽培品種，諸如菸草植物。

病原體及病害
上文所揭示之方法可用於控制引起病害之微生物，尤其植物病原性微生物，諸如植物病原性真菌，諸如：
由白粉病病原體引起之病害，該等白粉病病原體諸如：白粉病菌(Blumeria)屬(例如，禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis))、叉絲單囊殼(Podosphaera)屬(例如，白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha))、單絲殼(Sphaerotheca)屬(例如，單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea))、鉤絲殼(Uncinula)屬(例如，葡萄白粉病菌(Uncinula necator))；
由銹病病原體引起之病害，該等銹病病原體諸如：膠鏽菌(Gymnosporangium)屬(例如，褐色膠鏽菌(Gymnosporangium sabinae))、駝孢鏽菌(Hemileia)屬(例如，咖啡駝孢鏽菌(Hemileia vastatrix))、層鏽菌(Phakopsora)屬(例如，大豆鏽菌(Phakopsora pachyrhizi)或層鏽層假尾孢菌(Phakopsora meibomiae))、柄鏽菌(Puccinia)屬(例如，麥類葉銹病菌(Puccinia recondita)、禾柄鏽菌(Puccinia graminis)或條形柄鏽菌(Puccinia striiformis))、單孢鏽菌(Uromyces)屬(例如，菜豆銹病菌(Uromyces appendiculatus))；
由來自卵菌群組之病原體引起之病害，該等病原體係諸如白鏽菌(Albugo)屬(例如白鏽菌(Albugo candida))、萵苣露菌病菌(Bremia)屬(例如萵苣露菌(Bremia lactucae))、霜黴菌(Peronospora)屬(例如豌豆霜黴菌(Peronospora pisi)或甘藍霜黴菌(P.brassicae))、疫黴菌(Phytophthora)屬(例如致病疫黴菌(Phytophthora infestans))、單軸黴(Plasmopara)屬(例如葡萄生單軸黴(Plasmopara viticola))、假霜黴(Pseudoperonospora)屬(例如葎草假霜黴(Pseudoperonospora humuli)或黃瓜假霜黴(Pseudoperonospora cubensis))、腐黴菌(Pythium)屬(例如終極腐黴菌(Pythium ultimum))；
由例如以下引起之葉斑病病害及葉片萎蔫病害：交鏈孢(Alternaria)屬(例如立枯交鏈孢菌(Alternaria solani))、尾孢菌(Cercospora)屬(例如甜菜尾孢菌(Cercospora beticola))、黑星病菌(Cladiosporium)屬(例如黃瓜黑星病菌(Cladiosporium cucumerinum))、旋孢腔菌(Cochliobolus)屬(例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus) (分身孢子形式：內臍蠕孢(Drechslera)，同義：長蠕孢(Helminthosporium))或水稻旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))、刺盤孢(Colletotrichum)屬(例如菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthanium))、孔雀斑菌(Cycloconium)屬(例如油橄欖孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum))、大豆北莖潰瘍菌(Diaporthe)屬(例如柑橘大豆北莖潰瘍菌(Diaporthe citri))、痂囊腔菌(Elsinoe)屬(例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe))、炭疽病菌(Gloeosporium)屬(例如桃炭疽病菌(Gloeosporium laeticolor))、小叢殼(Glomerella)屬(例如蘋果小叢殼(Glomerella cingulate))、球座菌(Guignardia)屬(例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli))、小球腔菌(Leptosphaeria)屬(例如十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans))、稻瘟菌(Magnaporthe)屬(例如稻瘟菌(Magnaporthe grisea))、微結節菌(Microdochium)屬(例如雪黴葉枯病(Microdochium nivale))、球腔菌(Mycosphaerella)屬(例如禾生炭疽菌球腔菌屬(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)或斐濟球腔菌(Mycosphaerella fijiensis))、葉枯病菌(Phaeosphaeria)屬(例如小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum))、核腔菌(Pyrenophora)屬(例如大麥網斑病菌(Pyrenophora teres)或偃麥草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis))、柱隔孢(Ramularia)屬(例如柱隔孢(Ramularia collo-cygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola))、雲紋病菌(Rhynchosporium)屬(例如大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis))、殼針孢(Septoria)屬(例如芹菜小殼針孢(Septoria apii)或番茄小殼針孢(Septoria lycopersici))、殼多孢(Stagonospora)屬(例如穎枯殼針孢(Stagonospora nodorum))、核瑚菌(Typhula)屬(例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnate))、黑星菌(Venturia)屬(例如蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis))，
由例如以下引起之根及莖幹病害：伏革菌(Corticium)屬(例如禾穀鐮刀菌伏革菌(Corticium graminearum))、鐮刀菌(Fusarium)屬(例如尖孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum))、頂囊殼(Gaeumannomyces)屬(例如頂囊殼菌(Gaeumannomyces graminis))、根腫菌(Plasmodiophora)屬(例如甘藍根腫菌(Plasmodiophora brassicae))、絲核菌(Rhizoctonia)屬(例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、帚枝黴(Sarocladium)屬(例如稻帚枝黴屬(Sarocladium oryzae))、小核菌(Sclerotium)屬(例如稻小核菌(Sclerotium oryzae))、塔普斯菌(Tapesia)屬(例如，塔普斯梭狀芽胞桿菌(Tapesia acuformis))、根串珠黴(Thielaviopsis)屬(例如菸草根串珠黴屬(Thielaviopsis basicola))；
由例如以下引起之穗及圓錐花序病害(包括玉米穗軸)：交鏈孢(Alternaria)屬(例如交鏈孢菌(Alternaria spp.))、麴菌(Aspergillus)屬(例如黃麴黴(Aspergillus flavus))、分枝孢子菌(Cladosporium)屬(例如枝狀分枝孢子菌(Cladosporium cladosporioides))、麥角菌(Claviceps)屬(例如菊麥角菌(Claviceps purpurea))、鐮刀菌(Fusarium)屬(例如黃色鐮刀菌(Fusarium culmorum))、赤黴菌(Gibberella)屬(例如玉米赤黴菌(Gibberella zeae))、小畫線殼(Monographella)屬(例如雪腐小畫線殼(Monographella nivalis))、殼針孢菌(Stagnospora)屬(例如穎枯殼針孢菌(Stagnospora nodorum))；
由黑穗病真菌引起之病害，該等黑穗病真菌係例如蜀黍小黑穗病菌(Sphacelotheca)屬(例如玉米小黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana))、腥黑粉菌(Tilletia)屬(例如齲齒腥黑粉菌(Tilletia caries)或小麥矮腥黑粉菌(Tilletia controversa))、條黑粉菌(Urocystis)屬(例如隱性條黑粉菌(Urocystis occulta))、黑粉菌(Ustilago)屬(例如大麥黑粉菌(Ustilago nuda))；
由例如以下引起之果腐病：麴菌(Aspergillus)屬(例如，黃麴黴(Aspergillus flavus))、葡萄孢(Botrytis)屬(例如，灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea))、青黴菌(Penicillium)屬(例如，擴展青黴(Penicillium expansum)或產紫青黴菌(Penicillium purpurogenum))、根黴菌(Rhizopus)屬(例如，匍莖根黴菌(Rhizopus stolonifer))、核盤菌(Sclerotinia)屬(例如，向日葵核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum))、輪枝孢(Verticilium)屬(例如，黃萎輪枝黴(Verticilium alboatrum))；
例如由以下引起之種子及土壤媒介枯病及萎蔫病病害，以及苗木之病害：交鏈孢屬(Alternaria) (例如，甘藍交鏈孢菌(Alternaria brassicicola))、絲囊黴屬(Aphanomyces) (例如，兵豆絲囊黴(Aphanomyces euteiches))、殼二孢屬(Ascochyta) (例如，扁豆麯黴(Ascochyta lentis))、麴菌屬(Aspergillus) (例如，黃麴黴(Aspergillus flavus))、分枝孢子菌屬(Cladosporium) (例如，多主枝孢黴(Cladosporium herbarum))、旋孢腔菌屬(Cochliobolus) (例如，禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus) (分生孢子形式：內臍蠕孢、平臍蠕孢(Bipolaris)同側：長蠕孢))、刺盤孢屬(Colletotrichum) (例如，粒狀刺盤孢(Colletotrichum coccodes))、鐮刀菌屬(Fusarium) (例如，黃色鐮孢菌(Fusarium culmorum))、赤黴菌屬(Gibberella) (例如，玉米赤黴菌(Gibberella zeae))、殼球孢屬(Macrophomina) (例如，萊豆殼球孢(Macrophomina phaseolina))、微結節菌屬(Microdochium) (例如，雪黴葉枯病(Microdochium nivale))、小畫線殼屬(Monographella) (例如，雪腐小畫線殼(Monographella nivalis))、青黴菌(Penicillium) (例如，擴展青黴(Penicillium expansum))、莖點黴屬(Phoma) (例如，甘藍莖點黴(Phoma lingam))、莢稈枯腐屬(Phomopsis) (例如，大豆莢稈枯腐病(Phomopsis sojae))、疫黴菌屬(Phytophthora) (例如，三七疫黴菌(Phytophthora cactorum))、核腔菌屬(Pyrenophora) (例如，大麥核腔菌(Pyrenophora graminea))、梨孢屬(Pyricularia) (例如，稻梨孢(Pyricularia oryzae))、腐黴菌屬(Pythium) (例如，終極腐黴(Pythium ultimum))、絲核菌屬(Rhizoctonia) (例如，立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、根黴菌屬(Rhizopus) (例如，米根黴(Rhizopus oryzae))、小核菌屬(Sclerotium) (例如，莖腐病(Sclerotium rolfsii))、殼針孢屬(Septoria) (例如，穎枯殼針孢屬(Septoria nodorum))、核瑚菌屬(Typhula) (例如，小麥核瑚菌(Typhula incarnate))、輪枝菌屬(Verticillium) (例如，大麗輪枝菌(Verticillium dahlia))；
由例如叢赤殼(Nectria)屬(例如，仁果幹癌叢赤殼屬(Nectria galligena))引起之癌症、蟲癭及叢枝病；
由例如鏈核盤菌(Monilinia)屬(例如，核果鏈核盤菌(Monilinia laxa))引起之萎蔫病病害；
由例如外擔菌(Exobasidium)屬(例如，壞損外擔菌(Exobasidium vexans))、外囊菌(Taphrina)屬(例如，畸形外囊菌(Taphrina deformans))引起之葉片、花及果實之畸形；
由例如以下引起之木本植物之退化性病害；埃斯卡(Esca)屬(例如根黴格孢菌(Phaeomoniella chlamydospora)、褐枝頂孢黴(Phaeoacremonium aleophilum)或地中海嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea))、靈芝(Ganoderma)屬(例如島靈芝(Ganoderma boninense))；
由例如葡萄孢(Botrytis)屬(例如，灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea))引起之花及種子之病害；
由例如以下引起之植物塊莖之病害：絲核菌(Rhizoctonia)屬(例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、長蠕孢(Helminthosporium)屬(例如立枯長蠕孢菌(Helminthosporium solani))；
由細菌性病原體引起之病害，該等細菌性病原體例如：黃單孢菌(Xanthomonas)屬(例如，稻野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris pv. Oryzae))、假單胞菌(Pseudomonas)屬(例如，甜瓜丁香假單胞菌(Pseudomonas syringae pv. Lachrymans))、歐文菌(Erwinia)屬(例如，解澱粉歐文菌(Erwinia amylovora))。

種子處理 用於控制非所需微生物之方法可用以保護種子免受植物病原性微生物，諸如真菌影響。

如本文所使用，術語「種子」包括休眠種子、催芽引發種子、預萌發發芽種子及具有出現冒出根及葉片之種子。

因此，本發明亦係關於用於保護種子及/或作物免受非所需微生物(諸如，細菌或真菌)影響之方法，其包含用一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物處理該等種子之步驟。用一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物處理種子，不僅保護種子免受植物病原性微生物影響，且亦保護發芽植物、萌芽苗木及萌芽後之植物。

種子處理可在播種之前、播種時或播種不久後進行。

當種子處理在播種(例如，所謂的種子上施加)之前進行時，種子處理可如下進行：可將種子與所需量的式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物(按原樣或稀釋後)放入混合器中，混合種子及一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物直至實現種子上的均勻分佈。適當時，可隨後乾燥種子。

本發明亦係關於用一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物處理的種子。如之前所敍述，使用經處理種子允許不僅保護播種前及後之種子免受非所需微生物(諸如，植物病原性真菌)影響，而且允許保護自該等經處理種子冒出之發芽植物及幼小苗木。由有害生物體引起之對作物植物農作物的較大部分損害，係藉由感染種子在播種之前或植物發芽出芽之後的感染的種子來觸發。由於生長植物之根及芽特別地敏感，所以此階段特別地關鍵，且甚至較小損害可引起植物死亡。

因此，本發明亦係關於一種用於保護種子、發芽植物及所冒出苗木之方法，更通常係關於一種用於保護作物免受植物病原性微生物影響之方法，該方法包含以下步驟：使用藉由一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物處理之種子。

較佳地，種子在處理過程中不出現損害之足夠穩定之狀態下處理。慣用使用已自植物分離且自穗軸、殼、梗、外殼、毛髮或果實之果肉分離釋放的種子。慣用使用已自植物分離且自穗軸、殼、梗、外殼、毛髮或果實之果肉釋放的種子。舉例而言，有可能使用已收穫、清潔及經乾燥至水分含量降至小於15重量%的種子。可替代地，亦有可能使用在乾燥之後(例如)已用水處理並且接著再次乾燥的種子、或剛好催芽引發後之種子、或儲存於催芽引發條件下之種子或預發芽種子、或在保育器塔盤、帶或紙張上播種之種子。

施加至種子之一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物之量，通常為使得種子出芽不減弱或所得植物不損害之量。此必須特別地確定，以防活性成分在某些施加量下將呈現植物毒性效果。當確定待施加至種子之一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物之量，以便在最小量之所使用的一或多種式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物達成最佳種子及萌發植物保護時，亦應考量轉殖基因植物之固有表現型。

如上文所指示，式(I)或式(I')之化合物可按原樣直接施加至種子，亦即無需使用任何其他組分且無需稀釋，或可施加包含式(I)或式(I')之化合物之組合物。較佳地，將呈任何適合形式之組合物施加至種子。適合之調配物之實例包括溶液、乳液、懸浮液、粉末、泡沫、漿液或與種子之其他塗層組合物組合，該等塗層組合物諸如成膜材料、粒化材料、精細鐵或其他金屬粉末、顆粒、用於不活化種子之塗層材料以及ULV調配物。調配物可為現成調配物或可為需要在使用之前稀釋之濃縮物。

此等調配物以已知方式來製備，例如藉由將活性成分或其混合物與慣用添加劑混合，該等添加劑例如：慣用延長劑及溶劑或稀釋劑、染料、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏著劑、赤黴素以及水。

此等調配物以已知方式來製備，藉由將活性成分或活性成分組合與慣用添加劑混合，該等添加劑例如：慣用延長劑及溶劑或稀釋劑、染料、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二級增稠劑、黏著劑、赤黴素以及水。

可存在於拌種調配物中之有用染料為此類目的慣用之所有染料。可使用微溶於水之顏料或可溶於水之染料。實例包括已知名稱為玫瑰紅B (Rhodamine B)、C.I.顏料紅色112 (C.I. Pigment Red 112)及C.I.溶劑紅色1 (C.I. Solvent Red 1)之染料。可存在於拌種調配物中之有用濕潤劑為促進濕潤且習知用於活性農用化學成分調配物的所有物質。較佳可使用的為烷基萘磺酸鹽，諸如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。可存在於拌種調配物中之有用分散劑及/或乳化劑為習知用於活性農用化學成分調配物的非離子分散劑、陰離子分散劑及陽離子分散劑。較佳可使用的為非離子分散劑，或陰離子分散劑，或非離子分散劑或陰離子分散劑之混合物。適用的非離子分散劑尤其包括環氧乙烷/環氧丙烷嵌段共聚物、烷基酚聚二醇醚，及三苯乙烯基(tristryryl)酚聚二醇醚，及其磷酸化或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑尤其為木素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽，及芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。可存在於拌種調配物中之消泡劑為習知用於活性農用化學成分調配物的所有泡沫抑制物質。較佳地可使用聚矽氧消泡劑及硬脂酸鎂。可存在於拌種調配物中之防腐劑為可用於農用化學組合物中此類目的之所有物質。實例包括二氯酚及苯甲醇半縮甲醛(hemiformal)。可存在於拌種調配物中之二級增稠劑為可用於農用化學組合物中此類目的之所有物質。較佳實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經修飾的黏土及細粉狀二氧化矽。可存在於拌種調配物中之黏著劑為可用於拌種產物中之所有慣用黏合劑。較佳實例包括聚乙烯吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇及泰勒粉(tylose)。

式(I)或式(I')之化合物及包含其之組合物適用於保護用於農業、溫室、森林或園藝中之任何植物種類的種子。更特別地，種子為穀類(諸如小麥、大麥、黑麥(rye)、粟(millet)、黑小麥(triticale)及燕麥)、油菜(oilseed rape)、玉米、棉、大豆、稻、馬鈴薯、向日葵、菜豆(beans)、咖啡、豌豆、甜菜(例如糖用甜菜及飼用甜菜(fodder beet))、花生、蔬菜(諸如番茄、胡瓜(cucumber)、洋蔥及萵苣)、草坪及觀賞植物之種子。特別重要的為小麥、大豆、油菜、玉米及稻之種子的處理。

式(I)或式(I')之化合物或包含其之組合物可用於處理轉殖基因種子，尤其能夠表現針對害蟲、除草損害或非生物性壓力作用而增加保護作用之蛋白質之植物的種子。協同效應亦可發生於與表現所形成物質之相互作用中。

施加 本發明化合物可以原樣或例如以現成(ready-to-use)溶液、乳液、基於水或油之懸浮液、粉末、可濕潤粉末、糊狀物、可溶粉末、粉塵、可溶顆粒、用於散佈之顆粒、懸乳劑(suspoemulsion)濃縮物、用本發明化合物浸漬之天然產物、用本發明化合物浸漬之合成物質、肥料，或於聚合物質中微膠囊化形式施加。

以慣用方式，例如藉由澆水、噴灑、霧化、散佈、撒粉、發泡、塗抹及其類似方式實現施加。亦可藉由超低量方法經由滴灌系統或浸液施加來部署本發明化合物，以沿溝施加或將其噴射至田埂或土埂中。另外可藉助於傷口密封、塗層或其他傷口敷裹來施加本發明化合物。

施加至植物、植物部分、果實、種子或土壤之本發明化合物之有效量及植物可相容量將視各種因素而定，諸如所採用化合物/組合物、處理物件(植物、植物部分、果實、種子或土壤)、處理類型(撒粉、噴灑、拌種)、處理目的(治癒性及保護性)、微生物類型、微生物發展階段、微生物敏感性、作物生長階段及環境條件。

當本發明化合物用作殺真菌劑時，施加量可在相對廣範圍內變化，該範圍視施加種類而定。對於處理植物部分(諸如葉片)，施加量的範圍可為0.1至10 000 g/ha，較佳地10至1000 g/ha，更佳地50至300 g/ha (在藉由澆水或滴注施加之情況下，甚至可降低施加量，尤其在使用諸如石棉或珍珠岩之惰性基質時)。對於處理種子，施加量的範圍可為0.1至200公克/100公斤種子，較佳地1至150公克/100公斤種子，更佳地2.5至25公克/100公斤種子，甚至更佳地2.5至12.5公克/100公斤種子。對於處理土壤，施加量可在0.1至10 000 g/ha，較佳1至5000 g/ha範圍內。

此等施加量僅係實例且並不意欲限制本發明之範疇。

材料保護 本發明之化合物及組合物亦可用於保護材料，尤其用於保護非所需微生物之攻擊及破壞的工業材料。

另外，本發明之化合物及組合物可單獨或與其他活性成分組合用作防汙組合物。

本上下文中的工業材料應理解為意謂已經製備以用於工業中的非生物材料。舉例而言，待保護以免受微生物改變或破壞影響之工業材料可為黏著劑、膠、紙張、牆紙及紙板/卡紙板、紡織物、地毯、皮革、原木、纖維及紙巾、塗料及塑膠製品、冷卻潤滑劑及可受微生物影響或破環之其他材料。亦可在欲保護之材料的範疇內提及可被微生物之增殖減弱的生產設備及建築物之部分(例如水冷卻電路、冷卻及加熱系統以及通風及空調單元)。本發明範疇內之工業材料較佳地包括黏著劑、膠料、紙張及卡片、皮革、原木、塗料、冷卻潤滑劑及熱傳遞流體，更佳地原木。

本發明之化合物及組合物可防止不良作用，諸如腐敗、腐爛、變色、脫色或黴菌形成。

在處理原木之情況下，亦可使用本發明之化合物及組合物對抗易在木材上或內部生長之真菌性病害。

木材意謂所有類型之原木物種，及欲用於建築之此原木之所有加工類型，例如實心原木、高密度原木、層壓原木板及膠合板。另外，本發明之化合物及組合物可用以保護與鹽水或微咸水形成接觸之物件(尤其為皮、螢幕、網、構造、系泊船及傳信系統)免受積垢。

本發明之化合物及組合物亦可用於保護儲存貨物。應將儲存貨物理解為意謂蔬菜或動物來源之天然物質或其經處理產品，其具有天然來源且需要長期保護。蔬菜來源之儲存貨物(例如植物或植物部分，諸如莖稈、葉片、塊莖、種子、果實、穀粒)可在剛收穫後或在藉由(預)乾燥、濕潤、粉碎、研磨、按壓或焙烤之處理後受到保護。儲存貨物亦包括木材，其未經處理(諸如建築木材、電線桿及障壁)或呈成品形式(諸如傢俱)。動物來源之儲存貨物係例如獸皮、皮革、皮草及毛髮。本發明之化合物及組合物可防止不良作用，諸如腐敗、腐爛、變色、脫色或黴菌形成。

能夠降解或更改工業材料之微生物包括(例如)細菌、真菌、酵母、藻類及黏液生物體。本發明之化合物及組合物較佳地針對真菌、尤其黴菌、原木變色及原木毀壞真菌(子囊菌(Ascomycetes )、擔子菌(Basidiomycetes )、半知菌(Deuteromycetes )及接合菌(Zygomycetes ))且針對黏液生物體及藻類起作用。實例包括以下屬之微生物：交鏈孢屬，諸如美洲留蘭香交鏈孢屬(Alternaria tenuis )；麴菌屬，諸如黑麯黴(Aspergillus niger )；毛殼菌屬(Chaetomium )，諸如球毛殼菌屬(Chaetomium globosum )；粉孢革菌屬(Coniophora )，諸如單純粉孢革菌屬(Coniophora puetana )；香菇屬(Lentinus )，諸如虎皮香菇屬(Lentinus tigrinus )；青黴菌屬，諸如灰綠青黴菌(Penicillium glaucum )；多孔菌屬(Polyporus )，諸如變色多孔菌(Polyporus versicolor )；短梗黴屬(Aureobasidium )，諸如出芽短梗黴菌(Aureobasidium pullulans )；核莖點黴屬(Sclerophoma )，諸如綠頂核莖點黴(Sclerophoma pityophila )；木黴菌屬(Trichoderma )，諸如綠色木黴菌屬(Trichoderma viride )；長喙殼菌(Ophiostoma spp. )；長喙殼屬(Ceratocystis spp. )；腐殖菌屬(Humicola spp. )；石座菌屬(Petriella spp. )；毛束黴屬(Trichurus spp. )；革蓋菌屬(Coriolus spp. )；黏褶菌屬(Gloeophyllum spp. )；側耳屬(Pleurotus spp. )；臥孔菌屬(Poria spp. )；蟠龍介屬(Serpula spp. )及乾酪菌屬(Tyromyces spp. )；分枝孢子菌屬(Cladosporium spp. )；擬青黴菌屬(Paecilomyces spp. )；白黴菌屬(Mucor spp. )；埃希氏桿菌屬(Escherichia )，諸如大腸桿菌(Escherichia coli )；假單胞菌屬(Pseudomonas )，諸如綠膿桿菌(Pseudomonas aeruginosa )；葡萄球菌屬(Staphylococcus )，諸如金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus )；念珠菌屬(Candida spp. )及酵母屬(Saccharomyces spp. )，諸如釀酒酵母(Saccharomyces cerevisae )。

可根據以下實例來進一步理解本發明教示的諸態樣，該等實例不應理解為以任何方式限制本發明教示的範疇。

實例
在後面段落中，描述用於合成本發明化合物之中間物的詳細程式。

式 (1a) 之中間物之合成
1-(4- 溴甲基 - 苯基 )- 乙酮

將1-對甲苯基-乙酮(16 ml，120 mmol)於1-丁基-3-甲基-3H-咪唑-1-鎓六氟磷酸酯(20 ml)中之溶液用氬氣流脫氣，且用音波處理8分鐘。向反應混合物中添加N-溴丁二醯亞胺(25.6 g，144 mmol)及AIBN (0.97 g，5.91 mmol)，以類似方式再脫氣8分鐘，且隨後在60℃下攪拌2½小時。將反應混合物冷卻、用二乙醚萃取，且將有機相用鹽水洗滌、經乾燥(Na₂ SO₄ )、過濾且真空濃縮，得到粗產物1-(4-溴甲基-苯基)-乙酮(27.3 g)，其不經進一步純化即使用。

¹ H-NMR (CDCl₃ )：δ = 2.58 (m, 3H); 4.51 (s, 2H); 7.48 (d, 2H); 7.94 (d, 2H) ppm。

1-(4- 疊氮基甲基 - 苯基 )- 乙酮

在0℃下向粗產物1-(4-溴甲基-苯基)-乙酮於DMF (187 ml)中之溶液中添加疊氮化鈉(8.43 g，130 mmol)。在0℃下保持3小時之後，將反應混合物升溫至室溫且再攪拌2小時，之後用水稀釋且用乙酸乙酯萃取。有機相經分離、用鹽水洗滌、經乾燥(Na₂ SO₄ )、過濾且真空濃縮，且藉由急驟管柱層析(己烷/乙酸乙酯)純化殘餘物，得到1-(4-疊氮基甲基-苯基)-乙酮(14.7 g，兩個步驟內產率70%)。¹ H-NMR (CDCl₃ )：δ = 2.62 (s, 3H); 4.42 (s, 2H); 7.41 (d, 2H); 7.97 (d, 2H) ppm。

1-[4-(3- 乙基 -1,2,4- 㗁二唑 -5- 基 ) 苯基 ] 乙酮

向4-乙醯基苯甲酸(1.0 g，6.1 mmol)於乙腈(10 mL)中之溶液中添加羰基二咪唑(1.09 g，6.7 mmol)。在40℃下攪拌反應混合物7小時。隨後將反應混合物冷卻至室溫且靜置隔夜。隨後添加N-羥丙脒鹽酸鹽(0.91 g，7.3 mmol)，且在微波照射下在140℃下加熱反應混合物45分鐘。隨後減壓濃縮反應混合物，藉由管柱層析純化，用50% EtOAc/庚烷溶離。藉由製備型HPLC進一步純化，得到1-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]乙酮(198 mg，15%產率)。

MS (ESI)：217 ([M+H]⁺ )

4- 乙醯基 -N- 甲基 - N- 苯基苯甲醯胺

將4-乙醯基苯甲酸(1.1 g，6.8 mmol)、N-甲基苯胺(0.87 g，8.2 mmol)、(1-[雙(二甲胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡錠3-氧化物六氟磷酸酯) (2.6 g，6.8 mmol)及DIPEA (2.4 mL，13.6 mmol)於二氯甲烷(6 mL)中之溶液在40℃下攪拌1小時。隨後減壓濃縮反應混合物，且藉由管柱層析純化，用50% EtOAc/庚烷溶離，得到4-乙醯基-N-甲基-N-苯基苯甲醯胺(1.5 g，82%產率)。

MS (ESI)：254 ([M+H]⁺ )

式 (1b) 之中間物之合成
1-(4- 疊氮基甲基 - 苯基 )-4,4,4- 三氟 - 丁 -1,3- 二酮

向鈉(3.22 g，140 mmol)於乙醇(110 ml)中之懸浮液中緩慢添加1-(4-疊氮基甲基-苯基)-乙酮(10.5 g，60.0 mmol)於乙醇(18 ml)中之溶液，接著逐滴添加三氟乙酸乙酯(10.8 ml，90.1 mmol)。攪拌2小時後，用1 N鹽酸水溶液淬滅反應混合物且用乙酸乙酯萃取。有機相用水隨後用鹽水洗滌、乾燥(Na₂ SO₄ )、過濾且真空濃縮，得到粗產物1-(4-疊氮基甲基-苯基)-4,4,4-三氟-丁-1,3-二酮(18.4 g)，其不經進一步純化即使用。

¹ H-NMR (CDCl₃ )：δ = 4.47 (s, 2H); 6.59 (s, 1H); 7.47 (d, 2H); 7.97 (d, 2H) ppm。

1-[4-(2,5- 二甲基 -1H- 吡咯 -1- 基 ) 苯基 ] -4,4,4- 三氟 -1,3- 丁二酮 ( 中間物 1b-035)

以與先前程式類似之方式，但使用1-[4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苯基]-乙酮繼續進行反應，製備粗產物1-[4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苯基]-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮。

¹ H-NMR (CDCl₃ )：δ = 2.08 (s, 6H); 5.96 (s, 2H); 6.62 (s, 1H); 7.37 (d, 2H); 8.07 (d, 2H) ppm。

N- 甲基 -N- 苯基 -4-[(4,4,4- 三氟 -3- 羥基丁 -2- 烯醯基 ] 苯甲醯胺 ( 中間物 1b-01)

向4-乙醯基-N-甲基-N-苯基苯甲醯胺(2.0 g，7.9 mmol)及2,2,2-三氟乙酸乙酯(1.2 g，8.7 mmol)於乙醚(30 mL)中之溶液中逐滴添加甲醇鈉(19 mL，9.5 mmol，0.5 M於MeOH中)。在室溫下攪拌反應混合物3天。接著添加鹽酸水溶液(50 mL，1 M)。水層用二乙醚萃取，經合併之有機層經乾燥(MgSO₄ )、過濾且減壓濃縮，得到呈黃色油狀物之N-甲基-N-苯基-4-[4,4,4-三氟-3-羥基丁-2-烯醯基]苯甲醯胺(2.4 g，78%產率)，其不經進一步純化即用於下一步驟中。

MS (ESI)：350 ([M+H]⁺ ); 368 ([M+H₃ O]⁺ )

1-[4-(3- 乙基 -1,2,4- 㗁二唑 -5- 基 ) 苯基 ]-4,4,4- 三氟 -3- 羥基 - 丁 -2- 烯 -1- 酮 ( 中間物 1b-02)

向1-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]乙酮(198 mg，0.92 mmol)及2,2,2-三氟乙酸乙酯(143 mg，1.0 mmol)於二乙醚(2.8 mL)中之溶液中逐滴添加甲醇鈉(2.2 mL，1.1 mmol，0.5 M於MeOH中)。在室溫下攪拌反應混合物4小時。接著添加鹽酸水溶液(10 mL，1 M)。水層用二乙醚萃取，經合併之有機層經乾燥(MgSO₄ )、過濾且減壓濃縮，得到呈黃色油狀物之1-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]-4,4,4-三氟-3-羥基-丁-2-烯-1-酮(251 mg，83%產率)，其不經進一步純化即用於下一步驟中。

MS (ESI)：313 ([M+H]⁺ ); 331 ([M+H₃ O]⁺ )

二甲胺基甲酸 4-[4- 氯 -4,4- 二氟 -3- 羥基丁 -2- 烯醯基 ] 苯酯

在0℃下向二甲胺基甲酸4-乙醯基苯酯(300 mg，1.4 mmol)於四氫呋喃(3.0 mL)中之懸浮液中添加氫化鈉(116 mg，2.9 mmol，60%於礦物油中)。在0℃下攪拌反應混合物30分鐘，且隨後添加2-氯-2,2-二氟乙酸乙酯(344 mg，2.2 mmol)。在室溫下攪拌反應混合物3小時。隨後添加水，且減壓濃縮有機溶劑。隨後添加鹽酸水溶液(1 M)直至pH 1。水層用EtOAc萃取，經合併之有機層經乾燥(MgSO₄ )、過濾且減壓濃縮，得到呈黃色油狀物之二甲胺基甲酸4-[4-氯-4,4-二氟-3-羥基丁-2-烯醯基]苯酯(449 mg，20%產率，20%純度)，其不經進一步純化即用於下一步驟中。

MS (ESI)：320 ([M+H]⁺ )

4-(4- 氯 -4,4- 二氟 -3- 側氧基丁醯基 ) 苯甲酸 甲 酯 ( 中間物 1b-04)

向4-乙醯基苯甲酸甲酯(15 g，84.1 mmol)於250 ml二乙醚中之懸浮液中添加二氟氯乙酸乙酯(15 g，92.6 mmol)，且逐滴添加甲醇鈉(0.5 M)於MeOH (202 ml，101 mmol)中之溶液。在室溫下攪拌混合物24小時，隨後添加1 M HCl (130 ml)。混合物用乙酸乙酯萃取3次、經MgSO₄ 乾燥並蒸發，得到呈二酮與酮烯醇混合物形式之4-(4-氯-4,4-二氟-3-側氧基丁醯基)苯甲酸甲酯(21.8 g，82%產率)，其不經進一步純化即用於下一步驟中。

MS (ESI)：291 ([M+H]+)

式 (I) 化合物之合成
3-(4- 疊氮基甲基 - 苯基 )-5- 三氟甲基 -4,5- 二氫 - 異㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-001)

向粗產物1-(4-疊氮基甲基-苯基)-4,4,4-三氟-丁-1,3-二酮於乙醇(150 ml)中之溶液中緩慢添加羥胺鹽酸鹽(4.34 g，62.5 mmol)於水(51 ml)中之溶液及2 N氫氧化鈉水溶液(33 ml，67 mmol)。在60℃下攪拌3小時後，用氯化銨水溶液淬滅反應混合物且用乙酸乙酯萃取。有機相經分離、用鹽水洗滌、經乾燥(Na₂ SO₄ )、過濾且真空濃縮，得到粗產物3-(4-疊氮基甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫-異㗁唑-5-醇(18.2 g)，其不經進一步純化即使用。

¹ H-NMR (CDCl₃ )：δ = 3.52 (d, 1H); 3.74 (d, 1H); 4.41 (s, 2H); 7.42 (d, 2H); 7.70 (d, 2H) ppm。

3-(4- 胺基苯基 )-4,5- 二氫 -5-( 三氟甲基 )-5- 異㗁唑醇 ( 化合物 Ia-114)

向粗產物1-[4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苯基]-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮於乙醇(29 ml)中之溶液中緩慢添加羥胺鹽酸鹽(0.85 g，12.2 mmol)於水(10 ml)中之溶液及2 N氫氧化鈉水溶液(6.5 ml，13 mmol)。在60℃下攪拌7小時後，添加羥胺鹽酸鹽(0.85 g，12.2 mmol)且將反應混合物加熱至125℃。24小時後，將反應混合物冷卻至室溫，用碳酸氫鈉水溶液淬滅，且用乙酸乙酯萃取。有機相經分離、用鹽水洗滌、經乾燥(Na₂ SO₄ )、過濾、真空濃縮且藉由急驟管柱層析(己烷/乙酸乙酯)純化，得到3-(4-胺基苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-5-異㗁唑醇(1.5 g，2個步驟內產率52%)。

¹ H-NMR (DMSO-d6)：δ = 3.38 (d, 1H); 3.75 (d, 1H); 5.64 (s, 2H); 6.54 (d, 2H); 7.32 (d, 2H); 8.35 (s, 1H) ppm。

3-(4- 胺基甲基 - 苯基 )-5- 三氟甲基 -4,5- 二氫 - 異㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-112)

向粗產物3-(4-疊氮基甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫-異㗁唑-5-醇於THF (93ml)及水(65 ml)中之溶液中添加三苯膦(19.5 g，74.4 mmol)並劇烈攪拌。4小時後，真空濃縮反應混合物且藉由急驟管柱層析(10-30%之MeOH/DCM)純化，得到3-(4-胺基甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫-異㗁唑-5-醇(8.11 g，3個步驟內產率49%)。

¹ H-NMR (DMSO-d6)：δ = 3.49 (d, 1H); 3.74 (s, 2H); 3.87 (d, 1H); 7.41 (d, 2H); 7.63 (d, 2H) ppm。

4-[5- 羥基 -5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 ]-N- 甲基 -N- 苯基苯甲醯胺

向N-甲基-N-苯基-4-[4,4,4-三氟-3-羥基丁-2-烯醯基]苯甲醯胺(100 mg，0.29 mmol)於乙酸(1 mL)中之溶液中添加羥胺鹽酸鹽(22 mg，0.32 mmol)。在70℃下攪拌反應混合物2小時。隨後將反應混合物冷卻至室溫且藉由製備型HPLC純化，並且隨後藉由管柱層析再次純化，用20% EtOAc/庚烷溶離，得到4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4H-異㗁唑-3-基]-N-甲基-N-苯基-苯甲醯胺(50 mg，46%產率)。

MS (ESI)：365 ([M+H]⁺ )

3-[4-(3- 乙基 -1,2,4- 㗁二唑 -5- 基 ) 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4H- 異㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-093)

向1-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]-4,4,4-三氟-3-羥基-丁-2-烯-1-酮(100 mg，0.32 mmol)於乙酸(1 mL)中之溶液中添加羥胺鹽酸鹽(24 mg，0.35 mmol)。在70℃下攪拌反應混合物2小時。隨後將反應混合物傾至水(10 mL)上。濾出固體並乾燥，得到3-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-異㗁唑-5-醇(72 mg，65%產率)。

MS (ESI)：328 ([M+H]⁺ )

[3-[4-(3- 乙基 -1,2,4- 㗁二唑 -5- 基 ) 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4H- 異㗁唑 -5- 基 ] 乙酸酯 ( 化合物 Ia-095)

向3-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-異㗁唑-5-醇(化合物I-19) (30 mg，0.092 mmol)及乙酸酐(0.13 mL，1.37 mmol)於乙酸(2 mL)中之溶液中添加4-二甲胺基吡啶(22 mg，0.18 mmol)。在60℃下攪拌反應混合物9小時，且隨後將其冷卻至室溫並藉由製備型HPLC純化，得到[3-[4-(3-乙基-1,2,4-㗁二唑-5-基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-異㗁唑-5-基]乙酸酯(23 mg，69%產率)。

MS (ESI)：370 ([M+H]⁺ )

2-[[3-[4-[ 甲基 ( 苯基 ) 胺甲醯基 ] 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4H- 異㗁唑 -5- 基 ] 氧基 ] 乙酸乙酯

向4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4H-異㗁唑-3-基]-N-甲基-N-苯基-苯甲醯胺(化合物I-18) (10 mg，0.027 mmol)於乙腈(1 mL)中之溶液中添加N,N-二異丙基乙胺(16 µL，0.055 mmol)及溴乙酸乙酯(6 µL，0.055 mmol)。在60℃下攪拌反應混合物2小時，且隨後回流6小時。隨後將反應混合物冷卻至室溫且藉由製備型HPLC純化，得到2-[[3-[4-[甲基(苯基)胺甲醯基]苯基]-5-(三氟甲基)-4H-異㗁唑-5-基]氧基]乙酸酯(7 mg，59%產率)。

MS (ESI)：451 ([M+H]⁺ )

二甲胺基甲酸 4-{5-[ 氯 ( 二氟 ) 甲基 ]-5- 羥基 -4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 } 苯酯 ( 化合物 Ib-095)

向二甲胺基甲酸4-[4-氯-4,4-二氟-3-羥基丁-2-烯醯基]苯酯(449 mg，0.29 mmol，純度20%)於乙酸(3 mL)中之溶液中添加羥胺鹽酸鹽(24 mg，0.33 mmol)。在80℃下攪拌反應混合物4小時，且隨後減壓濃縮。隨後將殘餘物溶解於EtOAc中且用水洗滌。有機層隨後經乾燥(MgSO₄ )、過濾、減壓濃縮且藉由管柱層析純化，用10-50%之EtOAc/庚烷溶離，得到呈米色固體狀之二甲胺基甲酸4-{5-[氯(二氟)甲基]-5-羥基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}苯酯(47 mg，45%產率)。

MS (ESI)：335 ([M+H]⁺ )

3-[4-( 環丙基乙炔基 ) 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-031)

向碘化銅(I) (122 mg，0.64 mmol)及肆(三苯基膦)鈀(0) (373 mg，0.32 mmol)中添加THF (5 ml)、三乙胺(1.6 ml，11.3 mmol)、3-(4-溴苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1.0 g，3.2 mmol)及乙炔基環丙烷(597 mg，9 mmol)。在60℃下攪拌混合物5小時。蒸發溶劑，隨後添加水及二氯甲烷，且分離2個層。有機層經硫酸鎂乾燥並蒸發。使用急驟層析(溶離劑：1:1之庚烷:乙酸乙酯)純化殘餘物，且使用製備型HPLC再次純化，得到3-[4-(環丙基乙炔基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(38 mg，4%產率)。

MS (ESI): 296 ([M+H]⁺ )

1-{4-[5- 羥基 -5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 ] 苯基 } 乙酮 ( 化合物 Ia-038)

在氬氣下，向3-(4-溴苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(300 mg，0.97 mmol)於經乾燥脫氣之1,4-二㗁烷(4 ml)中之溶液中添加三丁基(1-乙氧基乙烯基)錫烷(524 mg，1.5 mmol)及雙(三苯基膦)二氯化鈀(II) (68 mg，0.1 mmol)。在80℃下攪拌混合物2小時且隨後冷卻至室溫。蒸發溶劑，且將殘餘物稀釋於乙酸乙酯中、經由矽藻土過濾、用水洗滌並蒸發。將殘餘物稀釋於乙酸(3 ml)中且添加1 M鹽酸。在室溫下攪拌混合物3小時30分鐘，且蒸發溶劑。將殘餘物稀釋於二氯甲烷中且經由矽藻土過濾。用飽和碳酸氫鈉溶液且用鹽水洗滌濾液。有機層經分離相篩檢程式乾燥並蒸發。藉由急驟層析(溶離劑：庚烷/乙酸乙酯)純化殘餘物，得到呈白色固體狀之1-{4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯基}乙酮(150 mg，54%)。

MS (ESI)：274 ([M+H]⁺ )

3-[4-(N- 甲氧基乙亞胺基 ) 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-037)

向1-{4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯基}乙酮(化合物Ia-038) (200 mg，0.73 mmol)於純乙醇(3 ml)中之溶液中添加甲氧胺鹽酸鹽(92 mg，1.1 mmol)及乙酸鈉(91 mg，1.1 mmol)。在50℃下攪拌混合物4小時。蒸發溶劑且將殘餘物溶解於乙酸乙酯及水中。分離兩個層，且有機相用鹽水洗滌、經由相分離篩檢程式乾燥並蒸發。使用製備型HPLC (溶離劑：乙腈/水(0.1%甲酸))純化殘餘物，得到呈白色固體狀之3-[4-(N-甲氧基乙亞胺基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(134 mg，57%，2種異構體之95:5混合物)。

MS (ESI)：303 ([M+H]⁺ )

3-[4-(1- 羥乙基 ) 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-044)

向1-{4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯基}乙酮(化合物Ia-038) (100 mg，0.36 mmol)於甲醇(2 ml)中之懸浮液中添加硼氫化鈉(21 mg，0.54 mmol)。在室溫下攪拌混合物16小時。添加水及乙酸乙酯。分離兩個層，且有機相經由相分離篩檢程式乾燥並蒸發。使用急驟層析(溶離劑：庚烷/乙酸乙酯)純化殘餘物，得到3-[4-(1-羥乙基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(64 mg，60%)。

MS (ESI)：276 ([M+H]⁺ )

4-{5-[ 氯 ( 二氟 ) 甲基 ]-5- 羥基 -4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 } 苯甲酸甲酯 ( 化合物 Ib-049)

向4-(4-氯-4,4-二氟-3-側氧基丁醯基)苯甲酸甲酯(21.7 g，75 mmol)於乙酸(130 ml)中之混合物中添加羥胺鹽酸鹽(6.0 g，86 mmol)。在80℃下攪拌混合物2小時。將反應混合物冷卻至室溫，傾入水(600 ml)中，並攪拌15分鐘。過濾沈澱，用庚烷洗滌並乾燥，得到呈米色固體狀之4-{5-[氯(二氟)甲基]-5-羥基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}苯甲酸甲酯(17.9 g，75%產率)。

MS (ESI)：306 ([M+H]⁺ )

4-{5-[ 氯 ( 二氟 ) 甲基 ]-5- 羥基 -4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 } 苯甲酸 ( 化合物 Ib-048)

向4-{5-[氯(二氟)甲基]-5-羥基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}苯甲酸甲酯(17.8 g，58.2 mmol)於甲醇(138 ml)中之混合物中添加水(17 ml)及氫氧化鈉(4.7 g，116 mmol)。在60℃下攪拌混合物1.5小時。將混合物傾入至1 M HCl (150 ml)與水(150 ml)之冷混合物中，並攪拌5分鐘。過濾沈澱並乾燥，得到呈米色固體狀之4-{5-[氯(二氟)甲基]-5-羥基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}苯甲酸(16.2 g，97%產率)。

MS (ESI)：292 ([M+H]⁺ )

根據方法 A 合成式 I 化合物之通用程式
向含式A胺(0.15 mmol)之二甲基甲醯胺(0.4 mL)中相繼添加含式B化合物(0.165 mmol)之二甲基甲醯胺(0.3 mL)及含4-二甲胺基吡啶(0.16 mmol)之二甲基甲醯胺(0.2 mL)，且在100℃浴溫下攪拌混合物12小時。對於處理，使混合物冷卻至室溫、用甲醇(1 mL)稀釋並濃縮。使用製備型HPLC-MS純化殘餘物，且使用分析性HPLC-MS使用管柱LiChroCart Purospher Star 125-4 (125×4.5 mm，RP18e，5 µm)表徵產物；梯度5-95%乙腈(0.1%三氟乙酸)/水(0.1%三氟乙酸) (10分鐘)；流動速率1.2 mL/min；MS ES+。

N-{4-[5- 羥基 -5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 ] 苯基 }-1,5- 二甲基 -1H- 吡唑 -3- 甲醯胺

根據通用程式A，自3-(4-胺基苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-5-異㗁唑醇(A)及1,5-二甲基-1H-吡唑-3-甲醯氯(B)開始製備N-{4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯基}-1,5-二甲基-1H-吡唑-3-甲醯胺。

MS (ESI)：369 ([M+H]⁺ )

N-{4-[5- 羥基 -5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 ] 苯甲基 } 異菸鹼醯胺

根據通用程式A，自3-(4-胺基甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫-異㗁唑-5-醇(A)及異菸鹼醯氯(B)開始製備N-{4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯甲基}異菸鹼醯胺。

MS (ESI)：366 ([M+H]⁺ )

N-{4-[5- 羥基 -5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 ] 苯基 }-3- 苯基丙醯胺

根據通用程式A，自3-(4-胺基苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-5-異㗁唑醇(A)及3-苯基丙醯氯(B)開始製備N-{4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯基}-3-苯基丙醯胺。

MS (ESI)：379 ([M+H]⁺ )

根據方法 B 合成式 I 化合物
4-{5-[ 氯 ( 二氟 ) 甲基 ]-5- 羥基 -4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -3- 基 }-N-(2,4- 二氟苯基 ) 苯甲醯胺 ( 化合物 Ib-030)

在氬氣下，向4-{5-[氯(二氟)甲基]-5-羥基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}苯甲酸(化合物Ib-048) (100 mg，0.34 mmol)於DMF (2 ml)中之溶液中添加吡啶(33 µl、0.41 mmol)、0℃之2,4-二氟苯胺(54 mg，0.41 mmol)、HATU (261 mg，0.69 mmol)。在室溫下攪拌混合物18小時，且隨後傾入水中。用乙酸乙酯萃取水相三次。經合併之有機層用飽和碳酸氫鈉溶液洗滌兩次、用鹽水洗滌一次、經硫酸鎂乾燥並蒸發。藉由急驟層析(溶離劑：庚烷/乙酸乙酯)純化殘餘物，得到呈黃色固體狀之4-{5-[氯(二氟)甲基]-5-羥基-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基}-N-(2,4-二氟苯基)苯甲醯胺(126 mg，87%產率)。

MS (ESI)：403 ([M+H]⁺ )

根據方法 C 合成式 I 化合物
3-(4'- 氟 [ 聯苯基 ]-4- 基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-075)

向(4-氟苯基)酸(54 mg，0.39 mmol)及肆(三苯基膦)鈀(0) (20 mg，0.018 mmol)中添加碳酸銫(125 mg，0.39 mmol)於水(1 ml)中之溶液及3-(4-溴苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(108 mg，0.35 mmol)於1,2-二甲氧基乙烷(3 ml)中之溶液。在80℃下攪拌混合物1小時且隨後冷卻至室溫。隨後添加水及二氯甲烷且分離2個層。有機層經由矽石濾筒過濾，用二氯甲烷溶離並蒸發。使用製備型HPLC-MS (SunFire Waters，30*150，5 µm，溶離劑：乙腈/水(0.1%甲酸))純化殘餘物，得到3-(4'-氟[聯苯基]-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(57 mg，50%產率)。

MS (ESI)：326 ([M+H]⁺ )

3-[4-( 嘧啶 -5- 基 ) 苯基 ]-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫 -1,2- 㗁唑 -5- 醇 ( 化合物 Ia-087)

向嘧啶-5-基酸(47 mg，0.39 mmol)及肆(三苯基膦)鈀(0) (20 mg，0.018 mmol)中添加碳酸銫(125 mg，0.39 mmol)於水(1 ml)中之溶液及3-(4-溴苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(108 mg，0.35 mmol)於1,2-二甲氧基乙烷(3 ml)中之溶液。在80℃下攪拌混合物1小時且隨後冷卻至室溫。隨後添加水及二氯甲烷且分離2個層。有機層經由矽石濾筒過濾，用二氯甲烷溶離並蒸發。使用製備型HPLC-MS (SunFire Waters，30*150，5 µm，溶離劑：乙腈/水(0.1%甲酸))純化殘餘物，得到3-[4-(嘧啶-5-基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(45 mg，42%產率)。

MS (ESI)：310 ([M+H]⁺ )

以類似於上文所提供實例之方式製備表1、2及3中之化合物。

表1：式(I)化合物(根據實施例1)
表2：式(I)化合物(根據實施例1及2)

表3：式(I)化合物(根據實施例1及4)

以與上文所提供實例類似之方式製備如表4中所描述之式(1b)中間物。
表4：根據式(1b)之化合物

LogP值之量測根據EEC指令79/831 Annex V.A8藉由HPLC (高效液相層析)經反相管柱由以下方法執行：
[a] LogP值藉由在酸性範圍中用含0.1%甲酸之水及乙腈作為溶離劑(10%乙腈至95%乙腈之線性梯度)進行LC-UV之量測來確定。
[b] LogP值藉由在中性範圍中用含0.001莫耳乙酸銨溶液之水及乙腈作為溶離劑(10%乙腈至95%乙腈之線性梯度)進行LC-UV之量測來確定。
[c] LogP值藉由在酸性範圍中用0.1%磷酸及乙腈作為溶離劑(10%乙腈至95%乙腈之線性梯度)進行LC-UV之量測來確定。

若超過一個LogP值在相同方法中可用，則所有值給出且由「+」分隔開。

用直鏈烷-2-酮(具有3至16個碳原子)在已知LogP值(使用滯留時間及連續烷酮之間的線性內插值量測LogP值)下進行校準。λ最大值係使用200 nm至400 nm之UV光譜及層析信號之峰值測定。

NMR 峰清單
所選實例之1H-NMR資料以1H-NMR峰清單之形式書寫。對於各信號峰，所列δ值以ppm表示且信號強度在圓括號中表示。δ值信號強度對之間係作為分隔符號之分號或逗號。

因此，實例之峰清單具有以下形式：
δ₁ (強度₁ ); δ₂ (強度₂ );……..; δ_i (強度_i );……; δ_n (強度_n )

在所印刷之NMR譜實例中，尖銳信號之強度與信號高度(cm)相關且顯示信號強度之實際關係。自寬信號，可顯示信號之若干峰值或中間值及其相比於光譜中之最密集信號之相對強度。

為針對1H光譜校準化學位移，使用四甲基矽烷及/或所用溶劑之化學位移，在DMSO中量測之光譜之情況下尤其如此。因此，在NMR峰清單中，四甲基矽烷峰可能但不一定出現。

1H-NMR峰清單類似於經典1H-NMR印刷，且因此通常含有列於經典NMR解釋中之所有峰。

另外，其可如經典1H-NMR印刷一樣顯示溶劑信號、目標化合物之立體異構體(其亦為本發明之目的)及/或雜質之峰。

為了在溶劑及/或水之德耳塔範圍(delta-range)中顯示化合物信號，常用溶劑之峰(例如DMSO於DMSO-D₆ 中之峰)及水之峰顯示在吾人之1H-NMR峰清單中且通常平均具有較高強度。

目標化合物之立體異構體之峰及/或雜質之峰通常平均具有比目標化合物(例如具有大於90%之純度)之峰低的強度。

此類立體異構體及/或雜質對於特定製備方法可為典型的。因此其峰可經由「副產物指紋」幫助辨認吾人之製備方法之再現。

用已知方法(MestreC、ACD模擬，以及用憑經驗評估之期望值)計算目標化合物之峰的專家可視情況使用另外的強度篩檢程式按需要分離目標化合物之峰。此分離將類似於經典1H-NMR解釋處之相關峰挑選。

具有峰清單之NMR資料描述的其他詳情見於研究揭示資料庫編號564025之公開案「Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications」中。

式 I 化合物

式 1b 之中間物

生物資料
實例 ： 對麥類葉銹病菌 ( 小麥之褐銹病 ) 之 活體內預防性測試
溶劑：5體積%二甲亞碸
10體積%丙酮
乳化劑：每mg活性成分1 µL Tween® 80

活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween^® 80之混合物中可溶且均質化，且隨後在水中稀釋至所需濃度。

藉由噴灑如上文所描述製備之活性成分處理小麥之幼株。僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80之水溶液處理對照植物。

在24小時之後，植物因用麥類葉銹病菌孢子之水性懸浮液噴灑葉片而受到污染。將經污染之小麥植物在20℃下且在100%相對濕度下培育24小時，且隨後在20℃下且在70-80%相對濕度下培育10天。

在接種後11天對測試進行評估。0%意謂對應於對照植株之功效的功效，而100%之功效意謂未觀測到病害。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-013；Ia-040；Ia-047；Ia-059；Ia-080；Ia-122

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-016；Ia-031；Ia-054；Ia-055；Ia-056；Ia-057；Ia-065；Ia-066；Ia-071；Ia-072；Ia-074；Ia-075；Ia-078；Ia-084；Ia-086；Ia-100；Ia-110；Ia-115

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-005；Ia-029；Ia-038；Ia-041；Ia-044；Ia-049；Ia-053；Ia-058；Ia-062；Ia-067；Ia-081；Ia-082；Ia-087；Ia-088；Ia-090；Ia-091；Ia-093；Ia-112；Ia-114；Ib-095；Ic-015

實例 ： 對菜豆銹病菌 ( 豆銹病 ) 之 活體內預防性測試
溶劑：5體積%二甲亞碸
10體積%丙酮
乳化劑：每mg活性成分1 µl Tween^® 80

活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween^® 80之混合物中可溶且均質化，且隨後在水中稀釋至所需濃度。

藉由噴灑如上文所描述製備之活性成分處理菜豆之幼株。僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80之水溶液處理對照植物。

在24小時之後，植物因用菜豆銹病菌孢子之水性懸浮液噴灑葉片而受到污染。將經污染之菜豆植物在20℃下且在100%相對濕度下培育24小時，且隨後在20℃下且在70-80%相對濕度下培育10天。

在接種後11天對測試進行評估。0%意謂對應於對照植株之功效的功效，而100%之功效意謂未觀測到病害。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-016；Ia-086；Ia-112

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-015；Ia-054；Ia-055；Ia-074；Ia-088；Ib-095

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-004；Ia-005；Ia-006；Ia-031；Ia-041；Ia-044；Ia-049；Ia-057；Ia-062；Ia-066；Ia-067；Ia-071；Ia-075；Ia-076；Ia-078；Ia-080；Ia-081；Ia-082；Ia-084；Ia-093；Ia-100；Ia-110

實例 ： 對大豆鏽菌 ( 大豆銹病 ) 之活體內預防性測試
溶劑：5體積%二甲亞碸
10體積%丙酮
乳化劑：每mg活性成分1 µl Tween^® 80

活性成分在二甲亞碸/丙酮//Tween^® 80之混合物中可溶且均質化，且隨後在水中稀釋至所需濃度。

藉由噴灑如上文所描述製備之活性成分處理大豆之幼株。僅用丙酮/二甲亞碸/Tween® 80之水溶液處理對照植物。

在24小時之後，植物因用大豆鏽菌孢子之水性懸浮液噴灑葉片而受到污染。將經污染之大豆植物在24℃下且在100%相對濕度下培育24小時，且隨後在24℃下且在70-80%相對濕度下培育11天。

在接種後12天對測試進行評估。0%意謂對應於對照植株之功效的功效，而100%之功效意謂未觀測到病害。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-130

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-007；Ia-022；Ia-031；Ia-063；Ia-091；Ia-096；Ia-106；Ia-111

在此測試中，根據本發明之以下化合物在500 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-004；Ia-006；Ia-029；Ia-044；Ia-047；Ia-049；Ia-052；Ia-053；Ia-054；Ia-055；Ia-056；Ia-057；Ia-058；Ia-059；Ia-062；Ia-065；Ia-066；Ia-067；Ia-071；Ia-074；Ia-075；Ia-076；Ia-078；Ia-080；Ia-081；Ia-082；Ia-083；Ia-084；Ia-085；Ia-086；Ia-087；Ia-088；Ia-089；Ia-090；Ia-093；Ia-098；Ia-100；Ia-114

在此測試中，根據本發明之以下化合物在250 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-089

在此測試中，根據本發明之以下化合物在250 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ib-005

在此測試中，根據本發明之以下化合物在250 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-037；Ia-085

實例 ： 致病疫黴菌之活體外細胞測試
溶劑：DMSO
培養基：14.6 g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1 g真菌蛋白腖(Oxoid)、1.4 g粒化酵母提取物(Merck)、QSP 1公升
接種物：孢子囊懸浮液

將殺真菌劑溶解於DMSO及用於製備所需濃度範圍之溶液中。分析中所用DMSO之最終濃度≤ 1%。

製備致病疫黴菌之孢子囊懸浮液且稀釋至所需孢子囊密度。

評估殺真菌劑抑制液體培養基分析中孢子囊發芽及菌絲體生長的能力。以所需濃度將化合物添加至具有孢子囊之培養基。在培養7天之後，藉由菌絲體生長之光譜量測來測定化合物之真菌毒性。藉由比較含有殺真菌劑之孔中之吸光度值與無殺真菌劑之對照孔中之吸光度來測定真菌性生長之抑制。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ic-012；Ic-013

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-058；Ia-071；Ia-078；Ia-099；Ib-007；Ib-031；Ib-060

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-004；Ia-030；Ia-031；Ia-052；Ia-053；Ia-054；Ia-056；Ia-062；Ia-065；Ia-066；Ia-074；Ia-075；Ia-084；Ia-104；Ia-144；Ia-145；Ib-002；Ib-059；Ib-063；Ib-068；Ib-072；Ib-079；Ib-082；Ib-083；Ib-110；Ic-025

實例 ： 終極腐黴菌之活體外細胞測試
溶劑：DMSO
培養基：14.6 g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1 g真菌蛋白腖(Oxoid)、1.4 g粒化酵母提取物(Merck)、QSP 1公升
接種物：菌絲懸浮液

將殺真菌劑溶解於DMSO及用於製備所需濃度範圍之溶液中。分析中所用DMSO之最終濃度≤ 1%。

藉由使用摻合器均勻化，接種物由在液體培養基中生長之終極腐黴菌之預培養物製備。接種物中之碾磨菌絲體之濃度經估算，且調節至所需光密度(OD)。

評估殺真菌劑抑制液體培養基分析中菌絲體生長的能力。以所需濃度將化合物添加至含有菌絲懸浮液之培養基中。在培養4天之後，藉由菌絲體生長之光譜量測來測定化合物之殺真菌功效。藉由比較含有殺真菌劑之孔中之吸光度值與無殺真菌劑之對照孔中之吸光度來測定真菌性生長之抑制。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-057；Ia-092；Ib-091；Ib-115

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-037；Ia-056；Ia-058；Ia-063；Ia-071；Ia-082；Ia-085；Ia-086；Ia-089；Ib-015；Ib-112

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-005；Ia-013；Ia-052；Ia-053；Ia-054；Ia-062；Ia-065；Ia-066；Ia-074；Ia-075；Ia-078；Ia-079；Ia-084；Ia-104；Ia-106；Ia-110；Ib-001；Ib-002；Ib-005；Ib-007；Ib-023；Ib-031；Ib-036；Ib-038；Ib-040；Ib-092；Ib-093；Ib-094；Ib-096；Ib-097；Ib-099；Ib-100；Ib-101；Ib-103；Ib-107；Ib-110；Ic-012；Ic-013；Ic-019；Ic-025

實例 ： 稻梨孢之活體外細胞測試
溶劑：DMSO
培養基：14.6 g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1 g真菌蛋白腖(Oxoid)、1.4 g粒化酵母提取物(Merck)、QSP 1公升
接種物：孢子懸浮液

將殺真菌劑溶解於DMSO及用於製備所需濃度範圍之溶液中。分析中所用DMSO之最終濃度≤ 1%。

製備稻梨孢之孢子懸浮液且稀釋至所需孢子密度。

評估殺真菌劑抑制液體培養基分析中孢子發芽及菌絲體生長的能力。以所需濃度將化合物添加至具有孢子之培養基。在培養5天之後，藉由菌絲體生長之光譜量測來測定化合物之真菌毒性。藉由比較含有殺真菌劑之孔中之吸光度值與無殺真菌劑之對照孔中之吸光度來測定真菌性生長之抑制。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-005；Ia-068；Ia-093；Ib-060；Ib-063

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-066；Ia-076；Ia-079；Ia-085；Ia-094；Ia-102；Ib-001；Ib-010；Ib-058；Ib-083；Ib-092；Ib-096；Ib-100；Ic-014；Ic-025

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-004；Ia-013；Ia-022；Ia-030；Ia-031；Ia-032；Ia-052；Ia-053；Ia-054；Ia-057；Ia-058；Ia-062；Ia-065；Ia-067；Ia-071；Ia-074；Ia-075；Ia-078；Ia-082；Ia-084；Ia-099；Ia-104；Ia-144；Ia-145；Ib-002；Ib-005；Ib-059；Ib-079；Ib-082；Ib-093；Ib-094；Ib-097；Ib-099；Ib-102；Ib-103；Ib-107；Ib-108；Ib-109；Ib-110；Ic-013；Ic-015；Ic-023；Ic-024

實例 ： 菜豆炭疽病菌之活體外細胞測試
溶劑：DMSO
培養基：14.6 g無水D-葡萄糖(VWR)、7.1 g真菌蛋白腖(Oxoid)、1.4 g粒化酵母提取物(Merck)、QSP 1公升
接種物：孢子懸浮液

將殺真菌劑溶解於DMSO及用於製備所需濃度範圍之溶液中。分析中所用DMSO之最終濃度≤ 1%。

製備菜豆炭疽病菌 之孢子懸浮液且稀釋至所需孢子密度。

評估殺真菌劑抑制液體培養基分析中孢子發芽及菌絲體生長的能力。以所需濃度將化合物添加至具有孢子之培養基。在培養6天之後，藉由菌絲體生長之光譜量測來測定化合物之真菌毒性。藉由比較含有殺真菌劑之孔中之吸光度值與無殺真菌劑之對照孔中之吸光度來測定真菌性生長之抑制。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-068；Ia-073；Ia-076；Ia-081；Ia-083；Ia-095；Ia-116；Ia-141；Ib-005；Ib-036；Ib-074；Ib-092；Ib-100；Ib-101；Ib-104；Ib-105；Ic-010；Ic-012

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-007；Ia-029；Ia-041；Ia-044；Ia-056；Ia-060；Ia-080；Ia-086；Ia-089；Ia-090；Ia-091；Ia-092；Ia-104；Ia-113；Ia-114；Ia-115；Ia-122；Ib-001；Ib-010；Ib-020；Ib-051；Ib-052；Ib-095；Ib-096；Ib-098；Ic-014；Ic-015

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-004；Ia-005；Ia-006；Ia-013；Ia-016；Ia-022；Ia-030；Ia-031；Ia-032；Ia-034；Ia-037；Ia-038；Ia-052；Ia-053；Ia-054；Ia-057；Ia-058；Ia-062；Ia-065；Ia-066；Ia-067；Ia-071；Ia-072；Ia-074；Ia-075；Ia-078；Ia-079；Ia-082；Ia-084；Ia-085；Ia-087；Ia-088；Ia-093；Ia-099；Ia-100；Ia-110；Ia-111；Ia-128；Ia-144；Ia-145；Ib-002；Ib-058；Ib-079；Ib-082；Ib-083；Ib-093；Ib-099；Ib-103；Ib-110；Ic-013；Ic-019；Ic-025

實例 ： 對大豆鏽菌之殺真菌活性
在專用腔室中，將活體營養大豆鏽菌之凍存野生型孢子在18℃下在暗處加濕隔夜。次日，在基於水之生長培養基(DH₂ O + pH 7之0.2 mM MOPS + 0.01% Tween 20)中製備7×10³ sp/ml之孢子溶液，且藉由施配器自動機將孢子分佈於96-MTPS中(每孔最終體積250 µL)。在8種劑量(20至0.000256 ppm最終濃度)下測試各分子，且相應地將1.5 µL之各稀釋液轉移至指定孔中，以0.6% DMSO之最終濃度結束。將野生型孢子及分子在21℃下培育4小時，且隨後每孔用Transmitted Light影像獲取6個影像(Image Xpress Micro顯微鏡，分子裝置，物鏡10×，每孔6個影像)。用內部開發的專用演算法(MetaXpress軟體，分子裝置)執行每影像之發芽孢子之數目的偵測及量化。之後，藉由比較含有殺真菌劑之孔中之發芽孢子數目與無活性成分之孔中之發芽孢子數目來測定真菌性發芽之抑制。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-039；Ia-052；Ia-139；Ib-012；Ib-033；Ib-036；Ib-038；Ib-040；Ib-092；Ib-100

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-028；Ia-029；Ia-037；Ia-080；Ia-081；Ia-083；Ia-085；Ia-089；Ia-104；Ia-106；Ia-140；Ib-010；Ib-031；Ib-099；Ib-103；Ib-106；Ib-110；Ib-114；Ic-016

在此測試中，根據本發明之以下化合物在20 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-007；Ia-049；Ia-054；Ia-055；Ia-056；Ia-057；Ia-058；Ia-062；Ia-065；Ia-067；Ia-071；Ia-074；Ia-075；Ia-079；Ia-084；Ia-086；Ia-087；Ia-088；Ia-091；Ia-092；Ib-001；Ib-002；Ib-005；Ib-015；Ib-030；Ib-035；Ib-049；Ib-051；Ib-093；Ib-096；Ib-105

實例 ： 針對大豆鏽菌之殺真菌活性
在專用腔室中，將活體營養大豆鏽菌之凍存野生型孢子在18℃下在暗處加濕隔夜。次日，在基於水之生長培養基(DH₂ O + pH 7之0.2 mM MOPS + 0.01% Tween 20)中製備7×10³ sp/ml之孢子溶液，且藉由施配器自動機將孢子分佈於96-MTPS中(每孔最終體積200 µL)。在10種劑量(30至0.002 ppm最終濃度)下測試各分子，且相應地將1.2 µL之各稀釋液轉移至指定孔中，以0.6% DMSO之最終濃度結束。將野生型孢子及分子在21℃下培育4小時，且隨後每孔用Transmitted Light影像獲取6個影像(Image Xpress Micro顯微鏡，分子裝置，物鏡10×，每孔6個影像)。用內部開發的專用演算法(MetaXpress軟體，分子裝置)執行每影像之發芽孢子之數目的偵測及量化。之後，藉由比較含有殺真菌劑之孔中之發芽孢子數目與無活性成分之孔中之發芽孢子數目來測定真菌性發芽之抑制。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在30 ppm活性成分之濃度下展示70%與79%之間的功效：Ia-017；Ia-040；Ia-141；Ia-145

在此測試中，根據本發明之以下化合物在30 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-022；Ia-072；Ia-101；Ib-050

在此測試中，根據本發明之以下化合物在30 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-001；Ia-005；Ia-013；Ia-018；Ia-020；Ia-041；Ia-093；Ia-110；Ia-114；Ia-128；Ic-005

實例 ： 對層鏽菌屬測試 ( 大豆 ) 之活體內預防性測試
溶劑：24.5重量份之丙酮
24.5重量份之二甲基乙醯胺
乳化劑：1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚

為產生製造合適的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所陳述之量之溶劑及乳化劑混合，且用水將濃縮物稀釋至所需濃度。

為測試預防性活性，以所陳述之施加量用活性化合物製劑噴灑幼小植物幼株。在噴灑塗層乾燥之後，對植物接種引起大豆銹病(大豆鏽菌 )之水性孢子懸浮液，且隨後在約24℃及95%之相對大氣濕度下的培育箱中無光靜置24小時。

植物保持於約24℃且相對大氣濕度為約80%且日/夜間隔為12小時的培育箱中。

在接種後7天對測試進行評估。0%意謂對應於未處理對照物之功效的功效，而100%之功效意謂未觀測到病害。

在此測試中，根據本發明之以下化合物在250 ppm活性成分之濃度下展示80%與89%之間的功效：Ia-095；Ia-100；Ia-141

在此測試中，根據本發明之以下化合物在250 ppm活性成分之濃度下展示90%與100%之間的功效：Ia-005；Ia-041；Ia-093；Ia-110；Ia-112；Ia-114；Ia-115；Ib-020；Ib-050；Ib-095

Claims (14)

1. 一種式(I')化合物： 其中： R1表示選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次； R2及R3彼此獨立地表示選自由氫、鹵素及C₁ -C₆ 烷基組成之群之取代基； 或者， 一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基； A表示芳基或雜芳基； R6表示CX₃ ，其中X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子； R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基(sulfenyl)、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-OC(=O)R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 取代基自身視情況經R5'以相同或不同方式取代一或多次， 限制條件為當R4為C₁ 烷基時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ， 限制條件為當R4為C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基且R5'連接至R4中鍵結R4與A之碳原子時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ， 限制條件為當R4為3員至10員雜環基時，R4不經由氮原子連接至A， 限制條件為當R5'為3員至10員雜環基且R4為C₁ 烷基時，R5'不經由氮原子連接至R4； R5表示選自由以下組成之群之取代基：疊氮基、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(O R^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基； R5'表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基； R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-OC(=O)N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；或 兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基； R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(O R^c )₂ ， 其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經CN、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次； R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基； m表示0、1或2； 限制條件為： 當A表示苯基(如芳基)，m為1，且R4表示羥基、C₁ -C₆ 烷氧基、-N(R^a )₂ (其中R^a 為氫)或-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 時，R6不表示CF₃ 或R1不表示氫原子； 當A表示苯基，R6為CF₃ ，m為1，且R4表示C₁ -C₆ 烷基時，R5'不表示胺基或C₁ -C₆ 烷基胺基； 當A表示苯基(如芳基)且R1表示氫時，m為1或2； 當A表示苯基(如芳基)且m為1時，R4不表示羥基、鹵素、甲基或甲氧基； 當A表示苯基(如芳基)且m為2時，(R4；R4)不表示(羥基；鹵素)、(甲氧基；甲氧基)、(甲氧基；鹵素)、(羥基；甲基)、(氟；氟苯基)或(甲氧基；甲氧基丙氧基)； 當A表示苯基(如芳基)時，R2或R3不表示鹵素； 式(I')化合物不為 乙酸3-苯基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-基酯(873694-74-7)； 3-[1-(羥甲基)環己基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(212615-88-8)； 3-[4-(3-第三丁基-4,4-二甲基-4,5-二氫呋喃-2-基)-2-甲氧基苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(7898-55-4)； 3,3'-(1,4-伸苯基)雙[5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇] (242461-20-7)； 3-(3-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1170114-77-8)； 4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]苯甲酸乙酯(1124198-92-0)； 4-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫基(sulfanyl)]苯甲腈(1093847-08-5)； 5-[溴(二氟)甲基]-3-(2-噻吩基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(1035637-61-6)； 3-(5-氯-3-甲基-1-苯并噻吩-2-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(883055-08-1)； 5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]噻吩-2-甲腈(656227-15-5)； 5-[5-羥基-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-3-基]噻吩-2-甲酸(656226-62-9)； 3-(2-呋喃基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(501953-86-2)； 3-(2-萘基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(328285-44-5)； 3-(2-噻吩基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-㗁唑-5-醇(293759-12 -3)。
2. 如請求項1之化合物，其中A表示苯基或萘基。
3. 如請求項1之化合物，其中A表示選自由以下組成之群之雜芳基：噻吩基、噻唑基、苯并呋喃基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、吡啶基及嘧啶基。
4. 如前述請求項中任一項之化合物，其中R4表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a ，其中R^a 如請求項1中所述，其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基取代基自身視情況經如請求項1中所述之R5'以相同或不同方式取代一或多次。
5. 如前述請求項中任一項之化合物，其中R1為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中R^a 表示選自由以下組成之群之取代基：C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₃ -C₁₀ 碳環基、經C₁ -C₆ 烷氧基取代之C₁ -C₆ 烷基，及芳基(較佳苯基)，該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經如請求項1中所述之R5以相同或不同方式取代一或多次。
6. 如前述請求項中任一項之化合物，其中R2及R3獨立地選自由氫、鹵素及甲基組成之群。
7. 如前述請求項中任一項之化合物，其中R6表示CF₃ 、CF₂ Cl、CF₂ Br或CHF₂ 。
8. 如前述請求項中任一項之化合物，其中m為1或2。
9. 一種組合物，其包含至少一種如前述請求項中任一項之式(I)化合物及至少一種農業上可接受之助劑。
10. 一種式(I)化合物之用途，其係用於控制植物病原性真菌： 其中： R1表示選自由以下組成之群之取代基：氫、亞磺醯基、磺醯基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N (R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次； R2及R3彼此獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a C(=S)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-OC(=O)N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-NR^a S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次； 或者， 一起形成C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基； A表示芳基或雜芳基； X彼此獨立地表示選自由氫、氟、氯、溴及碘原子組成之群之取代基，其中至少一個X取代基為氟原子； Z表示C₂ -C₆ 烯基，其自身視情況經R5以相同或不同方式取代一或多次； R4獨立地表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-N=CR^a -N(R^a )₂ 、-OC(=O)R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-P(=O)(OR^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、芳基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-O-C(=O)R^a 、-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a 、-C₁ -C₆ 烷基-S(=O)₂ R^a 及-C₁ -C₆ 烷基-P(=O)(OR^a )₂ 取代基自身視情況經R5'以相同或不同方式取代一或多次， 限制條件為當R4為C₁ 烷基(亦即甲基)時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ， 限制條件為當R4為C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基且R5'連接至R4中鍵結R4與A之碳原子時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ， 限制條件為當R4為C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基，且R4及R5'連接至同一碳原子時，R5'不為-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 或-S(=O)₂ N(R^a )₂ ， 限制條件為當R4為3員至10員雜環基時，R4不經由氮原子連接至A， 限制條件為當R5'為3員至10員雜環基且R4為C₁ 烷基(亦即甲基)時，R5'不經由氮原子連接至R4； R5表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基； R5'表示選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、疊氮基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=O)N(R^a )₂ 、-C(=S)N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )R^a 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)OR^a 、-NR^a C(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=O)R^a 、-NR^a C(=S)R^a 、-NR^a C(=S)N(R^a )₂ 、-NR^a C(=NR^a )R^a 、-OC(=O)N(R^a )₂ 、-NR^a S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ R^a 、-S(=O)₂ N(R^a )₂ 及-P(=O)(OR^a )₂ ， 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、-Si(C₁ -C₆ 烷基)₃ 取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；當兩個R5取代基鍵結至同一碳時，其可一起形成C=O、C₃ -C₁₀ 碳環基或3員至10員雜環基； R^a 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、OC(=O)N(R^b )₂ 及-P(=O)(OR^b )₂ ； 其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基取代基自身視情況經R^b 以相同或不同方式取代一或多次；或 兩個Ra在連接至氮原子時可與其所連接之氮原子一起形成3員至15員雜環基； R^b 彼此獨立地表示選自由以下組成之群之相同或不同取代基：氫、鹵素、氰基、-OR^c 、-N(R^c )₂ 、-SR^c 、-S(=O)R^c 、-S(=O)OR^c 、-S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ OR^c 、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、C₁ -C₆ 烷基亞磺醯基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、C₁ -C₆ 烷基胺基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基、硝基、-C(=O)R^c 、-C(=O)OR^c 、-C(=O)N(R^c )₂ 、-C(=S)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)OR^c 、-NR^c C(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c C(=O)R^c 、-NR^c C(=S)R^c 、-OC(=O)N(R^c )₂ 、-NR^c S(=O)₂ R^c 、-S(=O)₂ N(R^c )₂ 及-P(=O)(O R^c )₂ ；其中該C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、芳基、雜芳基取代基自身視情況經氰基、鹵素、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 鹵烷基或C₁ -C₆ 烷氧基以相同或不同方式取代一或多次； R^c 彼此獨立地表示選自由氫、芳基及C₁ -C₆ 烷基組成之群之相同或不同取代基； n表示0、1、2、3、4、5或6之整數； m表示0、1、2、3、4或5之整數；且 p表示0、1、2、3、4或5之整數。
11. 如請求項10之式(I)化合物之用途，其中R1為選自由氫、C₁ -C₆ 烷基及-C(=O)R^a 組成之群之取代基，其中該C₁ -C₆ 烷基取代基自身視情況經如請求項10中所述之R5以相同或不同方式取代一或多次。
12. 如請求項10之式(I)化合物之用途，其中R4為選自由以下組成之群之取代基：鹵素、氰基、羥基、胺基、C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基、硝基、-SF₅ 、-C(=O)R^a 、-C(=O)OR^a 、-C(=NR^a )R^a 、-N(R^a )₂ 、-C(=NR^a )N(R^a )₂ 、-C₁ -C₆ 烷基-N(R^a )₂ 及-C₁ -C₆ 烷基-C(=O)OR^a ，其中R^a 如請求項10中所述，其中該C₁ -C₆ 烷基、C₁ -C₆ 烷氧基、C₁ -C₆ 烷基硫基、芳基硫基、C₁ -C₆ 烷基磺醯基、芳基磺醯基、C₂ -C₆ 烯基、C₂ -C₆ 炔基、C₃ -C₁₀ 碳環基、3員至10員雜環基、C₁ -C₆ 鹵烷基、羥基-C₁ -C₆ 烷基、芳基、芳氧基、雜芳基取代基自身視情況經如請求項10中所述之R5'以相同或不同方式取代一或多次。
13. 一種式(I)化合物之用途，其中A表示苯基或萘基。
14. 一種用於控制植物病原性真菌之方法，其包含以下步驟：將至少一種如請求項1至8中任一項之式(I)化合物或如請求項9之組合物施加至植物、植物部分、種子、果實，或施加至植物生長之土壤。